23.06.2020

Medicinos žinynas geotar. Talinololis (Talinololis) - naudojimo instrukcijos, farmakologinis poveikis, vartojimo indikacijos, dozavimas ir vartojimo būdas, kontraindikacijos, šalutinis poveikis Veikliosios medžiagos aprašymas

Talinololis (Talinololum)

Farmakologinis vaisto poveikis.

Kardioselektyvus (selektyviai veikiantis beta adrenergines širdies struktūras) beta adrenoblokatorius. Jis turi vidutinį neigiamą inotropinį ir chronotropinį poveikį širdžiai (sumažina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnį), neveikia bronchų beta2 adrenerginių receptorių. Jis turi hipotenzinį (kraujospūdį mažinantį) poveikį, nesukeldamas ortostatinės hipotenzijos (kraujospūdžio sumažėjimas judant iš horizontalios padėties į vertikalią). Jis turi antiaritminį poveikį esant sinusinei tachikardijai (greitas širdies plakimas) ir supraventrikulinės bei skilvelinės širdies aritmijos atveju.

Kam jis naudojamas? Vaisto vartojimo indikacijos.

Skiriama esant krūtinės anginai, arterinei hipertenzijai (padidėjus kraujospūdžiui), širdies ritmo sutrikimams (supraventrikulinei ir skilvelių ekstrasistolijai, paroksizminei tachikardijai, prieširdžių plazdėjimui ir virpėjimui, skilvelių tachikardijai).

Dozavimas ir vartojimo būdas.

Vartoti per burną, pradedant nuo 0,05 g (1 tabletė 3 kartus per dieną). Jei reikia, padidinkite dozę iki 2 tablečių 3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 400-600 mg.

Šalutinis vaisto poveikis ir veiksmai.

Galimas šalutinis poveikis: karščio pojūtis, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas.

Kontraindikacijos ir neigiamos savybės.

II-III laipsnio atrioventrikulinė blokada (sutrikusi impulsų perdavimas per širdies laidumo sistemą), bradikardija, arterinė hipotenzija, ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas. Nėščioms moterims skiriant vaistą reikia atsargiai.

Išleidimo forma. Paketas.

Dražė 0,05 g (50 mg) pakuotėje po 50 vnt.

Laikymo sąlygos ir terminai.

Sąrašas B. Įprastomis sąlygomis.

Vaisto analogai.

Kordanas.

Pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga.

talinololis

Svarbu!

Vaisto aprašymas " TalinololisŠiame puslapyje yra supaprastinta ir išplėsta oficialių naudojimo instrukcijų versija. Prieš pirkdami ar naudodami vaistą, turėtumėte pasitarti su gydytoju ir perskaityti gamintojo patvirtintas instrukcijas.
Informacija apie vaistą pateikiama tik informaciniais tikslais ir neturėtų būti naudojama kaip savarankiško gydymo vadovas. Tik gydytojas gali nuspręsti skirti vaistą, taip pat nustatyti jo dozę ir vartojimo būdus.

Bruto formulė

C20H33N3O3

Talinololio farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

57460-41-0

Farmakologija

farmakologinis poveikis- antiangininis, hipotenzinis, antiaritminis.

Selektyviai blokuoja širdies beta 1 adrenerginius receptorius. Sumažina sinusinio mazgo automatizmą, pasižymi vidutiniu neigiamu chrono-, ino- ir dromotropiniu aktyvumu, normalizuoja barorefleksinį atsaką. Mažina kraujospūdį (hipotenzinis poveikis pasiekia maksimalų po 5 valandų, trunka 24 valandas ir stabilizuojasi 2 gydymo savaitę). Sumažina miokardo deguonies poreikį, kairiojo skilvelio diastolinės disfunkcijos sunkumą ir padidina toleranciją fiziniam aktyvumui. Sumažina norepinefrino kiekį plazmoje, pašalina simpatoadrenalinės sistemos hiperaktyvaciją: kardiomiocitų disfunkciją ir mirtį (nekrozę ir apoptozę), hemodinamikos pablogėjimą, beta adrenerginių receptorių tankio ir afiniteto sumažėjimą, lėtinę tachikardiją, miokardo indukcijos miokardo hipertrofiją. išemija (dėl tachikardijos, miokardo hipertrofijos ir vazokonstrikcijos) ir aritmijų provokacija. Sumažinus norepinefrino kiekį, jis užkerta kelią padidėjusiai renino sintezei ir nutraukia renino-angiotenzino-aldosterono ir simpatoadrenalinių sistemų abipusio aktyvavimo „užburtą ratą“. Ūminio miokardo infarkto atveju jis sumažina mirštamumą ir atkryčių dažnį, sumažindamas išeminę zoną ir ritmo sutrikimų dažnį. Neturi neigiamo poveikio lipidų apykaitai.

Eksperimentinių tyrimų su nėščiomis žiurkėmis metu trumpalaikis 300 mg/kg per parą (per burną) arba 12,5 mg/kg per parą (iv) dozių vartojimas lydėjo toksinio poveikio motinos kūnui, sutriko embriono vystymasis ir vaisius (padidėjęs mirties po implantacijos dažnis, sumažėjęs vaisiaus ar naujagimio kūno svoris).

Išgertas iš virškinamojo trakto absorbuojamas 50-70% (maisto suvartojimas sumažina absorbciją). Biologinis prieinamumas – 40-70%. Cmax plazmoje stebimas po 1,7-4 val., AUC - 939-1703 (ng/ml) val. Ryšys su plazmos baltymais yra 50%, pusinės eliminacijos laikas yra 8,7-17,8 valandos.Jis praktiškai nebiotransformuojamas (mažiau nei 1%), išsiskiria su šlapimu (60%) ir per žarnyną (40%). Suleidus į veną 30 mg dozę, Cmax plazmoje yra 536-726 ng/ml, AUC yra 1280-1586 (ng/ml)h. T 1/2 - 7,3-18,2 val.Paskirstymo tūris - 2,5-3,3 l / kg. Išsiskiria į motinos pieną.

Medžiagos talinololis naudojimas

IŠL: krūtinės angina (stresinė, nestabili), ūminis miokardo infarktas (gydymas ir profilaktika); arterinė hipertenzija, diastolinis širdies nepakankamumas, supraventrikulinė ir skilvelių ekstrasistolija, paroksizminė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas, hiperkinetinis širdies sindromas, hipertenzinio tipo neurocirkuliacinė distonija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, kardiogeninis šokas, sunki bradikardija (mažiau nei 50 dūžių/min.), AV sutrikimai (II-III laipsniai) ir sinoaurikulinis laidumas, sinuso sindromas, širdies nepakankamumas (III-IV laipsnio pagal NYHA) su reikšmingu kairiojo skilvelio sistolinės funkcijos sumažėjimu. , ūminis miokardo infarktas su komplikacijomis (bradikardija, hipotenzija, kairiojo skilvelio nepakankamumas), sunki hipotenzija, bronchinė astma, cukrinis diabetas (dekompensuota forma), žindymas.

Naudojimo apribojimai

Obstrukcinės plaučių ligos, inkstų funkcijos sutrikimas, sunkūs periferinės arterinės kraujotakos sutrikimai, Prinzmetalio krūtinės angina, pirmojo laipsnio AV blokada, feochromocitoma, labilus cukrinis diabetas, metabolinė acidozė, paūmėjusi alerginė istorija, psoriazė, pagyvenę žmonės (vyresni nei 60 metų) ir vaikai amžius (saugumas ir vartojimo veiksmingumas vaikams nenustatytas).

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Galbūt, jei laukiamas gydymo poveikis viršija galimą pavojų vaisiui. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Talinololio medžiagos šalutinis poveikis

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, letargija, miego sutrikimai, regos sutrikimas, retai - depresija, haliucinacijos, psichozė; sumažėjusi ašarų skysčio sekrecija, klausos sutrikimas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (hematopoezė, hemostazė): sinusinė bradikardija, AV blokada, hipotenzija, retai – sutrikusi periferinė kraujotaka (šaltos galūnės).

Iš virškinamojo trakto: dispepsiniai simptomai, pilvo skausmas, hipoglikemija, cholestazinė hepatozė (labai retai).

Kiti: bronchų spazmas, traukuliai, svorio padidėjimas, sumažėjusi potencija, alopecija, egzantema, hiperhidrozė, karščio pojūtis.

Sąveika

Kalcio antagonistai (dihidropiridino dariniai) padidina antiangininį ir hipotenzinį aktyvumą, tačiau suleidus į veną padidėja miokardo laidumo ir kontraktilumo sutrikimų tikimybė, ergotaminas gali padidinti periferinės kraujotakos sutrikimus. Stiprina neigiamą chrono- ir dromotropinį širdies glikozidų ir IA klasės antiaritminių vaistų, periferinių raumenų relaksantų poveikį. Vartojant kartu su MAO inhibitoriais, gydymo metu ir per 14 dienų po jų vartojimo nutraukimo gali išsivystyti arterinė hipertenzija. NVNU silpnina jų antihipertenzines savybes (slopina PG sintezę inkstuose ir sulaiko natrį bei vandenį). Sulfasalazinas mažina koncentraciją plazmoje, padidina H 2 blokatorių (blokuoja kepenų biotransformaciją). Rezerpino, klonidino, metildopos fone galima per didelė beta adrenerginė blokada; beta adrenerginiai agonistai ir metilksantinai – abipusis veikimo slopinimas; fenotiazinas – padidėjusi abiejų vaistų koncentracija plazmoje. Stiprina slopinamąjį alkoholio ir psichotropinių vaistų poveikį centrinei nervų sistemai, mažina teofilino klirensą.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, susilpnėjęs atsakas į katecholaminus (išsivysto 30-240 minučių po paskutinės dozės), sunki bradikardija, laidumo sutrikimai, susilpnėjęs širdies susitraukimas, sutrikęs intraventrikulinis laidumas, centrinės stuburo slopinimas. nervų sistemos sutrikimai (apatija, mieguistumas, koma), traukuliai, hipoksija, bronchų spazmas.

Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvintos anglies ir natrio sulfato skyrimas, rūgščių-šarmų rūgšties ir elektrolitų balanso stabilizavimas, deguonies terapija; palaikant širdies veiklą (izadrinas 1-4 mg IV boliusas, po to infuzija 10 mg/100 ml; dobutaminas 50-100 mcg, po to infuzija 300 mcg/100 ml; dopaminas 0,25-0,4 mg/min., po to 250 mg/100 ml; gliukagonas 5-10 mg per 5 minutes, tada infuzija 1-5 mg/val.); atropino (IV, infuzijos, 0,5-2 mg per 8 val.) skyrimas, aminofilino IV 4-6 mg/kg nuo bronchų spazmo, diazepamo (5-10 mg IV priepuoliams malšinti). Galimas laikinai naudoti dirbtinį širdies stimuliatorių. Hemodializė ir hemoperfuzija yra neveiksmingi.

Administravimo būdai

Viduje, į veną.

Atsargumo priemonės dėl medžiagos talinololio

Atšaukimas turi būti atliekamas palaipsniui (tikėtinas nutraukimo sindromas). Pacientams, kuriems yra sunki alerginė istorija, padidėjusio jautrumo reakcija gali sustiprėti, o įprastinės adrenalino dozės gali neturėti gydomojo poveikio. Norint nutraukti tuo pačiu metu gydymą klonidinu, talinololio vartojimas nutraukiamas palaipsniui, likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo, nes gali išsivystyti sunki hipertenzinė krizė. Esant širdies nepakankamumui, norint išvengti pradinio miokardo susitraukimo susilpnėjimo ir kraujospūdžio sumažėjimo, gydymą būtina pradėti nuo labai mažų dozių (1/4 minimalios terapinės dozės), po to lėtai didinant. Vartojant į veną, rekomenduojama stebėti EKG. Silpnina kompensacines širdies ir kraujagyslių reakcijas, reaguojant į bendrųjų anestetikų vartojimą. Talinololio vartojimą reikia nutraukti prieš operaciją taikant bendrąją nejautrą arba širdies kateterizaciją taikant selektyvią koronarinę angiografiją.

Pacientams, sergantiems labiliu cukriniu diabetu ir hiperglikemija, būtina kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje. Pacientus, sergančius cukriniu diabetu, reikia įspėti, kad pagrindinis hipoglikemijos požymis gydymo metu yra padidėjęs prakaitavimas. Po ilgo badavimo ir didelio fizinio krūvio tai gali sukelti hipoglikemiją.

Paskyrus nėštumo metu, vartojimą nutraukti likus 2-3 dienoms iki gimdymo (naujagimiui kyla bradikardijos, hipotenzijos ir hipoglikemijos rizika). Atsargiai naudokite transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, kurių profesija susijusi su didesne koncentracija. Gydymo metu rekomenduojama susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Talinololis (Talinololum)

farmakologinis poveikis

Kardioselektyvus (selektyviai veikiantis beta adrenergines širdies struktūras) beta adrenoblokatorius. Jis turi vidutinį neigiamą inotropinį ir chronotropinį poveikį širdžiai (sumažina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnį), neveikia bronchų beta2 adrenerginių receptorių. Jis turi hipotenzinį (kraujospūdį mažinantį) poveikį, nesukeldamas ortostatinės hipotenzijos (kraujospūdžio sumažėjimas judant iš horizontalios padėties į vertikalią). Jis turi antiaritminį poveikį esant sinusinei tachikardijai (greitas širdies plakimas) ir supraventrikulinės bei skilvelinės širdies aritmijos atveju.

Naudojimo indikacijos

Skiriama esant krūtinės anginai, arterinei hipertenzijai (padidėjus kraujospūdžiui), širdies ritmo sutrikimams (supraventrikulinei ir skilvelių ekstrasistolijai, paroksizminei tachikardijai, prieširdžių plazdėjimui ir virpėjimui, skilvelių tachikardijai).

Taikymo būdas

Vartoti per burną, pradedant nuo 0,05 g (1 tabletė 3 kartus per dieną). Jei reikia, padidinkite dozę iki 2 tablečių 3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 400-600 mg.

Šalutiniai poveikiai

Galimas šalutinis poveikis: karščio pojūtis, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas.

Kontraindikacijos

II-III laipsnio atrioventrikulinė blokada (sutrikusi impulsų perdavimas per širdies laidumo sistemą), bradikardija, arterinė hipotenzija, ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas. Nėščioms moterims skiriant vaistą reikia atsargiai.

Išleidimo forma

Dražė 0,05 g (50 mg) pakuotėje po 50 vnt.

Laikymo sąlygos

Sąrašas B. Įprastomis sąlygomis.

Sinonimai

Kordanas.

Veiklioji medžiaga:

talinololis

Autoriai

Nuorodos

• Oficialios vaisto Talinololio instrukcijos.
• Šiuolaikiniai vaistai: išsamus praktinis vadovas. Maskva, 2000. S. A. Kryzhanovskis, M. B. Vititnova.

Dėmesio!
Vaisto aprašymas " Talinololis"šiame puslapyje yra supaprastinta ir išplėsta oficialios naudojimo instrukcijos versija. Prieš pirkdami ar naudodami vaistą, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju ir perskaityti gamintojo patvirtintas instrukcijas.
Informacija apie vaistą pateikiama tik informaciniais tikslais ir neturėtų būti naudojama kaip savarankiško gydymo vadovas. Tik gydytojas gali nuspręsti skirti vaistą, taip pat nustatyti jo dozę ir vartojimo būdus.

Vaistas parduodamas su gydytojo receptu.

PREKIŲ PAVADINIAI

Kordanas.

VAISTŲ FORMA

Plėvele dengtos tabletės.

KOKIAIS ATVEJAIS VAISTAS SĄRAŠAS?

Koronarinei širdies ligai, krūtinės anginai gydyti.
Arterinės hipertenzijos, hipertenzinės krizės, hipertenzinio tipo vegetacinės-kraujagyslinės distonijos gydymui.
Miokardo infarkto, širdies aritmijos (sinusinės tachikardijos, paroksizminės prieširdžių tachikardijos, supraventrikulinės ir skilvelinės ekstrasistolės ir tachikardijos, prieširdžių virpėjimo, prieširdžių plazdėjimo) gydymui ir profilaktikai.
Feochromocitomos (kaip kompleksinio gydymo kartu su α blokatoriais) gydymui ir profilaktikai, tirotoksikozei, migrenai.
Su abstinencijos sindromu.

VARTOJIMO VARTOJIMAS

PRIĖMIMO TAISYKLĖS
Vaistas vartojamas per burną, prieš valgį, nekramtant.

Pradinė dozė yra 100 mg 1-2 kartus per dieną. Jei reikia, dozė padidinama 50 mg, po savaitės iki 300 mg per parą.

PRIĖMIMO TRUKMĖ
Gydymo kursas yra ilgas (nuo kelių mėnesių iki kelerių metų). Jūs neturėtumėte patys keisti dozės ar nutraukti vaisto vartojimo! Planuojamo nutraukimo atveju dozė mažinama palaipsniui, ketvirtadaliu dozės kas 3-4 dienas. Jeigu gydymo metu paciento būklė nepasikeitė arba pablogėjo, reikia informuoti gydytoją.

JEI PRALEISTA DOZĖ
Jei praleidote dozę, išgerkite tabletę, kai tik prisiminsite. Jei tai yra arti kitos tabletės, praleiskite dozę ir vartokite vaistą kaip įprasta. Negalima vartoti dvigubos vaisto dozės. Nereguliarus vaisto vartojimas mažina gydymo efektyvumą.

PERDOZUOTI
Vartojant daugiau kaip 300 mg per parą, retas pulsas, galvos svaigimas, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas, aritmija, širdies veiklos sutrikimai, širdies nepakankamumas, nagų ar delnų atsiradimas mėlynos spalvos atspalviu, traukuliai ir pasunkėjęs kvėpavimas. yra galimi.

Turite sukelti vėmimą, išgerti aktyvintos anglies ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

VEIKSMINGAS IR SAUGUS GYDYMAS

KONTRAINDIKACIJOS
Individuali netolerancija. Kardiogeninis šokas, pulsas mažesnis nei 50 per minutę, ūminis ar dekompensuotas širdies nepakankamumas, Prinzmetalio krūtinės angina. Sumažėjęs kraujospūdis. Bronchų astma. 1 tipo cukrinis diabetas. Lėtinė obstrukcinė plaučių liga su sunkia bronchų obstrukcija. Prasta periferinė kraujotaka, protarpinis šlubavimas. Kartu vartojant monoaminooksidazės inhibitorius. Nėštumas, žindymas.

ŠALUTINIAI POVEIKIAI
Dažni: silpnumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas ar nemiga, košmarai, depresija, nerimas, neryškus matymas, sausos ir skausmingos akys, konjunktyvitas, burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, skonio pokytis.
Reti: sumišimas arba trumpalaikis atminties praradimas, haliucinacijos, sumažėjęs gebėjimas susikaupti, sumažėjęs reakcijos greitis, alerginės reakcijos (bėrimas, niežulys, deginimas, odos patinimas), nosies užgulimas, padidėjęs prakaitavimas, psoriazės simptomų, nugaros ir sąnarių paūmėjimas. skausmas, susilpnėjęs lytinis potraukis, sumažėjusi potencija, abstinencijos sindromas (padidėję krūtinės anginos priepuoliai), sumažėjęs ląstelių kiekis kraujyje.

TURI PASAKYTI SAVO GYDYTOJUI
Jeigu sergate cukriniu diabetu, kepenų liga (hepatitu, ciroze), inkstų liga ar virškinimo trakto liga.
Jūs vartojate bet kokius kitus vaistus, įskaitant nereceptinius vaistus, vaistažoles ir maisto papildus.
Buvo alerginė reakcija į bet kurį vaistą.
Atliekant chirurgines intervencijas, anesteziologas turi būti informuotas apie vaisto vartojimą.
Ar kada nors patyrėte širdies susitraukimų dažnio sumažėjimą iki 50 dūžių per minutę ar mažiau.

Jei esate nėščia
Vaistas yra kontraindikuotinas.

Jeigu maitinate krūtimi
Vaistas yra kontraindikuotinas.

Jei sergate kitomis ligomis
Esant lėtiniam inkstų nepakankamumui, vaisto dozę reikia sumažinti.

Jeigu vairuojate automobilį ar dirbate su mechanizmais
Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio, įskaitant vairavimą.

Jei esate vyresnis nei 60 metų
Šalutinis poveikis pasireiškia dažniau, reikia mažinti vaisto dozę (pradinė dozė – 50 mg 1-2 kartus per dieną).

Jei duodate vaistą vaikams
Vaistas turi būti vartojamas tik taip, kaip nurodė pediatras! Aptarkite su gydytoju galimą teigiamą ir neigiamą poveikį.

SĄVEIKA
Vartoti kartu su kitais vaistais
Vaisto poveikį silpnina vaistai nuo uždegimo (ypač indometacinas), α-adrenerginiai agonistai, estrogenai.
Amiodaronas, verapamilis, lidokainas ir širdies glikozidai padidina šalutinio poveikio riziką.
Diuretikai, klonidinas, adrenerginiai blokatoriai, hidralazinas, amiodaronas gali labai sumažinti kraujospūdį.
Vaistas keičia insulino ir gliukozės kiekį mažinančių vaistų veiksmingumą (reikia atidžiai sekti gliukozės kiekį kraujyje).

Alkoholis
Jūs neturėtumėte gerti alkoholio gydymo vaistu metu!

LAIKYMO TAISYKLĖS
Laikyti kambario temperatūroje, sausoje, tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

apibūdinimas

Išsamus aprašymas

Išsamus aprašymas

farmakologinis poveikis

Selektyviai blokuoja širdies beta 1 adrenerginius receptorius. Sumažina sinusinio mazgo automatizmą, pasižymi vidutiniu neigiamu chrono-, ino- ir dromotropiniu aktyvumu, normalizuoja barorefleksinį atsaką. Mažina kraujospūdį (hipotenzinis poveikis pasiekia maksimalų po 5 valandų, trunka 24 valandas ir stabilizuojasi 2 gydymo savaitę). Sumažina miokardo deguonies poreikį, kairiojo skilvelio diastolinės disfunkcijos sunkumą ir padidina toleranciją fiziniam aktyvumui. Sumažina norepinefrino kiekį plazmoje, pašalina simpatoadrenalinės sistemos hiperaktyvaciją: kardiomiocitų disfunkciją ir mirtį (nekrozę ir apoptozę), hemodinamikos pablogėjimą, beta adrenerginių receptorių tankio ir afiniteto sumažėjimą, lėtinę tachikardiją, miokardo indukcijos miokardo hipertrofiją. išemija (dėl tachikardijos, miokardo hipertrofijos ir vazokonstrikcijos) ir aritmijų provokacija. Sumažinus norepinefrino kiekį, jis užkerta kelią padidėjusiai renino sintezei ir nutraukia renino-angiotenzino-aldosterono ir simpatoadrenalinių sistemų abipusio aktyvavimo „užburtą ratą“. Ūminio miokardo infarkto atveju jis sumažina mirštamumą ir atkryčių dažnį, sumažindamas išeminę zoną ir ritmo sutrikimų dažnį. Neturi neigiamo poveikio lipidų apykaitai.

Eksperimentinių tyrimų su nėščiomis žiurkėmis metu trumpalaikis 300 mg/kg per parą (per burną) arba 12,5 mg/kg per parą (iv) dozių vartojimas lydėjo toksinio poveikio motinos kūnui, sutriko embriono vystymasis ir vaisius (padidėjęs mirties po implantacijos dažnis, sumažėjęs vaisiaus ar naujagimio kūno svoris).

Išgertas jis iš virškinamojo trakto absorbuojamas 50–70% (maisto suvartojimas sumažina absorbciją). Biologinis prieinamumas – 40–70%. Cmax plazmoje stebimas po 1,7–4 val., AUC – 939–1703 (ng/ml) val. Ryšys su plazmos baltymais – 50%, T1/2 – 8,7–17,8 val.. Jis praktiškai nebiotransformuojamas (mažiau nei 1%), išsiskiria su šlapimu (60%) ir per žarnyną (40%). Suleidus į veną 30 mg dozę, Cmax plazmoje yra 536–726 ng/ml, AUC – 1280–1586 (ng/ml)h. T1/2 - 7,3-18,2 val.. Pasiskirstymo tūris - 2,5-3,3 l/kg. Išsiskiria į motinos pieną.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, kardiogeninis šokas, sunki bradikardija (mažiau nei 50 dūžių/min.), AV sutrikimai (II–III laipsniai) ir sinoaurikulinis laidumas, sinuso sindromas, širdies nepakankamumas (III–IV laipsnio pagal NYHA) su reikšmingu kairiojo skilvelio sistolinės funkcijos sumažėjimu. , ūminis miokardo infarktas su komplikacijomis (bradikardija, hipotenzija, kairiojo skilvelio nepakankamumas), sunki hipotenzija, bronchinė astma, cukrinis diabetas (dekompensuota forma), žindymas.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Galbūt, jei laukiamas gydymo poveikis viršija galimą pavojų vaisiui. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, letargija, miego sutrikimai, regos sutrikimas, retai - depresija, haliucinacijos, psichozė; sumažėjusi ašarų skysčio sekrecija, klausos sutrikimas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (hematopoezė, hemostazė): sinusinė bradikardija, AV blokada, hipotenzija, retai – sutrikusi periferinė kraujotaka (šaltos galūnės).

Iš virškinamojo trakto: dispepsiniai simptomai, pilvo skausmas, hipoglikemija, cholestazinė hepatozė (labai retai).

Kiti: bronchų spazmas, traukuliai, svorio padidėjimas, sumažėjusi potencija, alopecija, egzantema, hiperhidrozė, karščio pojūtis.

Sąveika

Kalcio antagonistai (dihidropiridino dariniai) padidina antiangininį ir hipotenzinį aktyvumą, tačiau suleidus į veną padidėja miokardo laidumo ir kontraktilumo sutrikimų tikimybė, ergotaminas gali padidinti periferinės kraujotakos sutrikimus. Stiprina neigiamą chrono- ir dromotropinį širdies glikozidų ir IA klasės antiaritminių vaistų, periferinių raumenų relaksantų poveikį. Vartojant kartu su MAO inhibitoriais, gydymo metu ir per 14 dienų po jų vartojimo nutraukimo gali išsivystyti arterinė hipertenzija. NVNU silpnina jų antihipertenzines savybes (slopina PG sintezę inkstuose ir sulaiko natrį bei vandenį). Sulfasalazinas mažina koncentraciją plazmoje, padidina H 2 blokatorių (blokuoja kepenų biotransformaciją). Rezerpino, klonidino, metildopos fone galima per didelė beta adrenerginė blokada; beta adrenerginiai agonistai ir metilksantinai – abipusis veikimo slopinimas; fenotiazinas – padidėjusi abiejų vaistų koncentracija plazmoje. Stiprina slopinamąjį alkoholio ir psichotropinių vaistų poveikį centrinei nervų sistemai, mažina teofilino klirensą.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, susilpnėjęs atsakas į katecholaminus (išsivysto 30–240 minučių po paskutinės dozės), sunki bradikardija, laidumo sutrikimai, susilpnėjęs širdies susitraukimas, sutrikęs intraventrikulinis laidumas, centrinės sferos slopinimas. nervų sistemos sutrikimai (apatija, mieguistumas, koma), traukuliai, hipoksija, bronchų spazmas.

Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvintos anglies ir natrio sulfato skyrimas, rūgščių-šarmų rūgšties ir elektrolitų balanso stabilizavimas, deguonies terapija; palaikant širdies funkciją (izadrinas 1–4 mg IV boliusas, po to infuzija 10 mg/100 ml; dobutaminas 50–100 mcg, po to infuzija 300 mcg/100 ml; dopaminas 0,25–0,4 mg/min., vėliau 250 mg/100 ml; gliukagonas 5–10 mg per 5 minutes, po to infuzija 1–5 mg/val.); atropino (iv, infuzijos, 0,5–2 mg per 8 val.) skyrimas, aminofilino į veną 4–6 mg/kg nuo bronchų spazmo, diazepamo (5–10 mg į veną traukuliams malšinti). Galimas laikinai naudoti dirbtinį širdies stimuliatorių. Hemodializė ir hemoperfuzija yra neveiksmingi.