Makrolidų vaistų sąrašas su išsamiais aprašymais. Makrolidiniai antibiotikai vaikams pavadinimai Atsparūs makrolidams

Makrolidai yra antibiotikų klasė, kurios cheminė struktūra pagrįsta makrocikliniu laktono žiedu. Priklausomai nuo anglies atomų skaičiaus žiede, makrolidai skirstomi į 14 narių (eritromicinas, roksitromicinas, klaritromicinas), 15 narių (azitromicinas) ir 16 narių (midekamicinas, spiramicinas, josamicinas). Pagrindinė klinikinė reikšmė – makrolidų aktyvumas prieš gramteigiamus kokosus ir tarpląstelinius patogenus (mikoplazmas, chlamidijas, kampilobakterijas, legioneles). Makrolidai yra vieni mažiausiai toksiškų antibiotikų.

Makrolidų klasifikacija

Veiksmo mechanizmas

Antimikrobinis poveikis atsiranda dėl baltymų sintezės pažeidimo mikrobų ląstelės ribosomose. Paprastai makrolidai turi bakteriostatinį poveikį, tačiau didelėmis koncentracijomis jie gali veikti baktericidiškai prieš GABHS, pneumokokus, kokliušo ir difterijos sukėlėjus. Makrolidai pasižymi PAE prieš gramteigiamus kokosus. Be antibakterinio poveikio, makrolidai turi imunomoduliacinį ir vidutinį priešuždegiminį aktyvumą.

Veiklos spektras

Makrolidai veikia prieš gramteigiamus kokosus, pvz S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus(išskyrus MRSA). Pastaraisiais metais buvo pastebėtas atsparumo padidėjimas, tačiau 16 narių makrolidai kai kuriais atvejais gali išlikti aktyvūs prieš pneumokokus ir piogeninius streptokokus, kurie yra atsparūs 14 ir 15 narių vaistams.

Makrolidai veikia kokliušo ir difterijos sukėlėjus, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spirochetes, chlamidijas, mikoplazmas, ureaplazmas, anaerobus (išskyrus B.fragilis).

Azitromicinas yra pranašesnis už kitus makrolidus H.influenzae o klaritromicinas yra prieš H. pylori ir netipinės mikobakterijos ( M.avium ir pan.). Klaritromicino poveikis H.influenzae ir daugelis kitų patogenų sustiprina jo aktyvų metabolitą – 14-hidroksiklaritromiciną. Spiramicinas, azitromicinas ir roksitromicinas veikia prieš kai kuriuos pirmuonis ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Šeimos mikroorganizmai Enterobakterijos, Pseudomonas spp. Ir Acinetobacter spp. turi natūralų atsparumą visiems makrolidams.

Farmakokinetika

Makrolidų absorbcija virškinimo trakte priklauso nuo vaisto rūšies, dozavimo formos ir maisto. Maistas žymiai sumažina eritromicino ir kiek mažesniu mastu roksitromicino, azitromicino ir midekamicino biologinį prieinamumą ir praktiškai neturi įtakos klaritromicino, spiramicino ir josamicino biologiniam prieinamumui.

Makrolidai priskiriami audinių antibiotikams, nes jų koncentracija kraujo serume yra žymiai mažesnė už koncentraciją audiniuose ir skiriasi tarp skirtingų vaistų. Didžiausia koncentracija serume stebima vartojant roksitromiciną, mažiausia – vartojant azitromiciną.

Makrolidai įvairiu laipsniu jungiasi su plazmos baltymais. Didžiausias prisijungimas prie plazmos baltymų stebimas roksitromicinui (daugiau nei 90 %), o mažiausiai spiramicinui (mažiau nei 20 %). Jie gerai pasiskirsto organizme, todėl susidaro didelė koncentracija įvairiuose audiniuose ir organuose (įskaitant prostatos liauką), ypač uždegimo metu. Tokiu atveju makrolidai prasiskverbia į ląsteles ir sukuria dideles intracelulines koncentracijas. Jie prastai praeina per hematoencefalinį ir kraujo-oftalminį barjerą. Praeina per placentą ir patenka į motinos pieną.

Makrolidai metabolizuojami kepenyse, dalyvaujant mikrosominei citochromo P-450 sistemai, metabolitai daugiausia išsiskiria su tulžimi. Vienas iš klaritromicino metabolitų turi antimikrobinį poveikį. Metabolitai daugiausia išsiskiria su tulžimi, pro inkstus – 5-10 proc. Vaistų pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 1 valandos (midekamicino) iki 55 valandų (azitromicino). Inkstų nepakankamumo atveju šis parametras nekinta daugeliui makrolidų (išskyrus klaritromiciną ir roksitromiciną). Sergant kepenų ciroze, galimas reikšmingas eritromicino ir josamicino pusinės eliminacijos laikas.

Nepageidaujamos reakcijos

Makrolidai yra viena saugiausių AMP grupių. NRV dažniausiai pasitaiko retai.

Virškinimo trakto: skausmas ar diskomfortas pilve, pykinimas, vėmimas, viduriavimas (dažniausiai sukelia eritromicinas, turintis prokinetinį poveikį, rečiausiai – spiramicinas ir josamicinas).

Kepenys: laikinas transaminazių aktyvumo padidėjimas, cholestazinis hepatitas, kuris gali pasireikšti kaip gelta, karščiavimas, bendras negalavimas, silpnumas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas (dažniau vartojant eritromiciną ir klaritromiciną, labai retai vartojant spiramiciną ir josamiciną).

CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, klausos sutrikimas (retai į veną leidžiant dideles eritromicino ar klaritromicino dozes).

Širdis: QT intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje (retai).

Vietinės reakcijos: flebitas ir tromboflebitas vartojant į veną, sukeltas vietinio dirginančio poveikio (makrolidų negalima leisti koncentruota forma ir srovele; jie skiriami tik lėtai infuzuojant).

Alerginės reakcijos(bėrimas, dilgėlinė ir kt.) pastebimi labai retai.

Indikacijos

LPI: chlamidija, sifilis (išskyrus neurosifilį), šankroidas, venerinė limfogranuloma.

Burnos ertmės infekcijos: periodontitas, periostitas.

Sunkūs spuogai (eritromicinas, azitromicinas).

Kampilobakterinis gastroenteritas (eritromicinas).

Išnaikinimas H. pylori sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige (klaritromicinas kartu su amoksicilinu, metronidazolu ir sekreciją mažinančiais vaistais).

Toksoplazmozė (dažniausiai spiramicinas).

Kriptosporidiozė (spiramicinas, roksitromicinas).

Mikobakteriozės, kurią sukelia M.avium AIDS sergantiems pacientams (klaritromicinas, azitromicinas).

Profilaktinis naudojimas:

kokliušo profilaktika žmonėms, kurie liečiasi su pacientais (eritromicinas);

meningokokų nešiotojų reabilitacija (spiramicinas);

ištisus metus reumato profilaktika esant alergijai penicilinui (eritromicinui);

endokardito profilaktika odontologijoje (azitromicinas, klaritromicinas);

žarnyno dezaktyvacija prieš storosios žarnos operaciją (eritromicinas kartu su kanamicinu).

Kontraindikacijos

Alerginė reakcija į makrolidus.

Nėštumas (klaritromicinas, midekamicinas, roksitromicinas).

Žindymas (josamicinas, klaritromicinas, midekamicinas, roksitromicinas, spiramicinas).

Įspėjimai

Nėštumas. Yra duomenų apie nepageidaujamą klaritromicino poveikį vaisiui. Nėra informacijos, įrodančios roksitromicino ir midekamicino saugumą vaisiui, todėl nėštumo metu jų skirti negalima. Eritromicinas, josamicinas ir spiramicinas neigiamo poveikio vaisiui nedaro, juos galima skirti nėščiosioms. Azitromicinas nėštumo metu vartojamas, jei būtina.

Laktacija. Dauguma makrolidų patenka į motinos pieną (nėra duomenų apie azitromiciną). Saugumo informacija žindomam kūdikiui pateikiama tik apie eritromiciną. Jei įmanoma, krūtimi maitinančios moterys turėtų vengti vartoti kitus makrolidus.

Pediatrija. Klaritromicino saugumas jaunesniems nei 6 mėnesių vaikams neištirtas. Roksitromicino pusinės eliminacijos laikas vaikams gali pailgėti iki 20 valandų.

Geriatrija. Senyviems žmonėms makrolidų vartojimo apribojimų nėra, tačiau būtina atsižvelgti į galimus su amžiumi susijusius kepenų funkcijos pokyčius, taip pat, vartojant eritromiciną, padidėjus klausos sutrikimo rizikai.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Kreatinino klirensui sumažėjus iki mažiau nei 30 ml/min., klaritromicino pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti iki 20 valandų, o aktyvaus jo metabolito – iki 40 val.. Roksitromicino pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti iki 15 valandų, kai kreatinino klirensas sumažėja iki 10 ml/min. Tokiais atvejais gali prireikti koreguoti šių makrolidų dozavimo režimą.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Sergant sunkia kepenų liga, makrolidus reikia vartoti atsargiai, nes gali pailgėti jų pusinės eliminacijos laikas ir padidėti hepatotoksinio poveikio rizika, ypač vartojant tokius vaistus kaip eritromicinas ir josamicinas.

Širdies ligos. Vartokite atsargiai, jei elektrokardiogramoje pailgėjęs QT intervalas.

Vaistų sąveika

Dauguma makrolidų sąveikos su vaistais yra pagrįstos jų citochromo P-450 slopinimu kepenyse. Pagal slopinimo sunkumą makrolidai gali būti pasiskirstę tokia tvarka: klaritromicinas > eritromicinas > josamicinas = midekamicinas > roksitromicinas > azitromicinas > spiramicinas. Makrolidai slopina medžiagų apykaitą ir padidina netiesioginių antikoaguliantų, teofilino, karbamazepino, valproinės rūgšties, dizopiramido, skalsių vaistų, ciklosporino koncentraciją kraujyje, o tai padidina šiems vaistams būdingų nepageidaujamų reakcijų riziką ir gali prireikti koreguoti jų dozavimo režimą. Makrolidų (išskyrus spiramiciną) nerekomenduojama derinti su terfenadinu, astemizolu ir cisapridu, nes gali atsirasti sunkių širdies ritmo sutrikimų, kuriuos sukelia QT intervalo pailgėjimas.

Makrolidai gali padidinti digoksino biologinį prieinamumą, kai jie vartojami per burną, nes sumažina žarnyno mikrofloros inaktyvavimą.

Antacidiniai vaistai mažina makrolidų, ypač azitromicino, absorbciją iš virškinimo trakto.

Rifampinas padidina makrolidų metabolizmą kepenyse ir mažina jų koncentraciją kraujyje.

Makrolidai neturėtų būti derinami su linkozamidais dėl panašaus veikimo mechanizmo ir galimos konkurencijos.

Eritromicinas, ypač vartojamas į veną, gali sustiprinti alkoholio absorbciją virškinimo trakte ir padidinti jo koncentraciją kraujyje.

Informacija apie pacientą

Daugumą makrolidų reikia gerti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio, o tik klaritromiciną, spiramiciną ir josamiciną galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.

Vartojant per burną, eritromiciną reikia užgerti pilna stikline vandens.

Skystos vaisto formos, skirtos vartoti per burną, turi būti ruošiamos ir vartojamos pagal pridedamas instrukcijas.

Visą gydymo kursą griežtai laikykitės režimo ir gydymo režimo, nepraleiskite dozės ir vartokite ją reguliariais intervalais. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau beveik laikas vartoti kitą dozę; nedvigubinkite dozės. Išlaikyti gydymo trukmę, ypač esant streptokokinėms infekcijoms.

Nevartokite vaistų, kurių galiojimo laikas pasibaigęs.

Jei per kelias dienas nepagerėja arba atsiranda naujų simptomų, kreipkitės į gydytoją.

Nevartokite makrolidų kartu su antacidiniais vaistais.

Nevartokite alkoholio gydymo eritromicinu metu.

Lentelė. Makrolidų grupės vaistai.
Pagrindinės charakteristikos ir taikymo ypatybės

* Esant normaliai inkstų funkcijai

Medicinos terminai dažnai yra nesuprantami plačiajai visuomenei, kuri nėra susipažinusi su siauromis sąvokomis. Ne specialistui gali būti sunku suprasti, ką gydytojas skiria, nes vaisto ar vaistų grupės pavadinimas pacientui nieko nesako. Kas slepiasi už žodžio „makrolidai“, kokie vaistai yra įtraukti į šią grupę ir kam jie reikalingi - visa tai yra straipsnyje.

Kas yra makrolidai

Makrolidai yra antibiotikų grupė. Tai naujausios kartos vaistai.

Makrolidų cheminė struktūra:

• Stuburas yra makrociklinis 14 arba 16 narių laktono žiedas. Žiedo nariai yra laktonai – hidroksi rūgščių cikliniai esteriai, kurių žiede yra tam tikra elementų grupė (-C(O)O-).
• Prie konstrukcijos pagrindo pritvirtintos kelios (gal viena) angliavandenių liekanos.

klasifikacija

Makrolidai pagal kilmę skirstomi į 3 grupes:

• natūralus(gauta iš įvairių rūšių Streptomycetes bakterijų – gyvų mikroorganizmų, gyvenančių dirvožemyje ir jūros vandens sluoksniuose);
• pusiau sintetinis(dariniai iš natūralių makrolidų);
• azalidai(15 narių makrolidai, gauti įvedus azoto atomą tarp 9 ir 10 anglies atomų).

Vaistų sąrašas

Vaistų, įtrauktų į makrolidų grupę, sąrašas yra platus. Žemiau pateikiamas esamų šios grupės vaistų aprašymas.

Azitromicinas

Pirmasis azalidų klasės vaistas. Veiklioji medžiaga: azitromicinas. Išleidimo forma: tabletės, kapsulės, milteliai suspensijai.

Naudojimo indikacijos: daugelis ligų, susijusių su ENT organais (bronchitas, tonzilitas, faringitas, sinusitas ir kt.), odos ir minkštųjų audinių infekcijos (bešika, infekcinis dermatitas), cervicitas arba uretritas, pasireiškiantis be komplikacijų, pradinės boreliozės stadijos, skarlatina, virškinamojo trakto ir dvylikapirštės žarnos ligos, kurias sukelia Helicobacter pylori bakterija.

Kontraindikacijos: visoms išsiskyrimo formoms: azitromicino ar kitų komponentų netoleravimas, taip pat sunkios kepenų ir inkstų ligos. Tablečių ir kapsulių negalima vartoti vaikams, sveriantiems iki 45 kilogramų, suspensijos – vaikams, sveriantiems iki 5 kilogramų.

Šalutiniai poveikiai: regos ir klausos sutrikimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas. Rečiau pasireiškia širdies ritmo sutrikimai, alerginės reakcijos ir centrinės nervų sistemos sutrikimai.

Analogai: Azivok, Azitral, Zitrolide, Hemomycin, Sumaclide 1000 ir kt.

Josamicinas

Antibiotiko pavadinimas taip pat yra jo veikliosios medžiagos pavadinimas. Iš esmės tai yra milteliai, susidedantys tik iš aktyvaus komponento. Naudojimo indikacijos: dantų infekcijos, ENT organų ligos (įskaitant netipinio patogeno sukeltą tonzilitą), kvėpavimo takų ligos, erysipelos ir skarlatina (jei negalima vartoti penicilino), oftalmologiniai uždegimai, juodligė, sifilis, prostatitas, uretritas, furunkuliozė, gonorėja.

Kontraindikacijos: sunkus kepenų pažeidimas, alergija vaistui.

Šalutiniai poveikiai: virškinamojo trakto sutrikimai, liežuvio dangalas, gelta, bendras silpnumas, alergija, pėdų tinimas, kandidozė ir kt.

Analogai: Vilprafen ir Vilprafen Solutab.

Klaritromicinas

Plataus spektro veikimo makrolidas. Išleidimo forma: kapsulės, tabletės. Veiklioji medžiaga: klaritromicinas. Indikacijos: mikobakterinės infekcijos, ENT organų ir viršutinių bei apatinių kvėpavimo takų ligos (infekcinės), infekcinės odos ligos.

Kontraindikacijos: I nėštumo trimestras ir žindymo laikotarpis, alergija vaistui, vartojimas kartu su terfenadinu, pimozidu ir cisapridu.

Šalutiniai poveikiai: centrinės nervų sistemos sutrikimai (galvos svaigimas, panika, rankų drebulys), virškinamojo trakto sutrikimai, alerginės apraiškos, jutimo organų veiklos sutrikimai (rega arba klausa), mikroorganizmų atsparumo veikliajai medžiagai atsiradimas.

Analogai: Arvicin, Clarexide, Klacid ir kt.

Midekamicinas

Priklauso natūraliems makrolidams. Veiklioji medžiaga: midekamicinas. Išleidimo forma: tabletės, milteliai. Atitinkamas farmakologinis vaistas vadinamas Macropen.

Skirtas sergant infekcinėmis ligomis, kai negalima vartoti penicilino, gydant kokliušą, legioneliozę, vidurinės ausies uždegimą, enteritą, skarlatina, difteriją, trachomą, pneumoniją.

Kontraindikacijos: alergija vaistui, sunkios inkstų ir kepenų ligos.

Šalutiniai poveikiai: sunkumas pilve, alergija, anoreksija, padidėjęs bilirubino ir kepenų fermentų kiekis.

Oleandomicinas

Galima įsigyti miltelių pavidalu suspensijų ruošimui. Jo pagrindu gaminamos kapsulės ir tabletės. Naudojimo indikacijos: plaučių abscesas, pneumonija, pleuritas, otitas, tonzilitas, kokliušas, trachoma, difterija, endokarditas, meningitas, sepsis, enterokolitas, osteomielitas, gonorėja, furunkuliozė.

Kontraindikacijos: alergijos, nėštumas, kepenų nepakankamumas, taip pat nerekomenduojama pacientams, kuriems anksčiau buvo gelta.

Šalutiniai poveikiai: viduriavimas, vėmimas, niežulys, pykinimas, kepenų nepakankamumas, alergijos.

Preparatai, pagaminti oleandomicino pagrindu: Oletetrinas, Oleandomicino fosfatas.

Roksitromicinas

Pusiau sintetinis makrolidas. Galima įsigyti tablečių pavidalu. Veiklioji medžiaga: roksitromicinas. Indikacijos: ENT organų bakteriniai pažeidimai, viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, odos, Urogenitalinės sistemos (išskyrus gonorėją, uretritą, cervicitą, endometritą), skeleto sistemos infekcinės ligos.

Kontraindikacijos: vartojant kartu su dihidroergotaminu ir ergotaminu, nėštumas ir žindymas, amžius iki 12 metų, alergija vaistui.

Šalutiniai poveikiai: skonio pakitimai, virškinimo trakto sutrikimai, pankreatitas, makšties ar burnos kandidozė, hepatitas (cholestazinis arba ūminis hepatoceliulinis).

Analogai: Rulid, Elrox, Esparoxi.

Spiramicinas

Spiramicino pagrindu pagamintas vaistas vadinamas Spiramycin-Vero. Galima įsigyti tablečių ir specialaus skysčio (liofilizato) pavidalu tirpalui injekuoti į veną ruošti. Indikacijos: toksoplazmozė, reumatas, bronchitas, uretritas, odos infekcijos, meningito profilaktika, reumatas, vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, tonzilitas, lytiniu keliu plintančios ligos, kokliušo ir difterijos bakterijų pernešimas.

Kontraindikacijos: laktacijos laikotarpis, kepenų nepakankamumas, vaikystė, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

Šalutiniai poveikiai: pykinimas, vėmimas, alerginės apraiškos, cholestazinis hepatitas, trombocitopenija, laikina parestezija, ūminė hemolizė, opinis ezofagitas.

Analogai: rovamicinas, spiramicino adipatas, spiramisaras.

Eritromicinas

Pirmasis išskirtas natūralios kilmės makrolidas. Išleidimo forma: tabletės, tirpalas, tepalas (įskaitant akių tepalą). Veiklioji medžiaga: eritromicinas. Naudojimo indikacijos: naudojamas kaip atsarginis antibiotikas nuo alergijos penicilinui. Skiriamas bakterijų sukeltoms infekcinėms ligoms gydyti (trachoma, eritrazma, vaikų pneumonija, cholecistitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas, jaunatviniai spuogai).

Kontraindikacijos: klausos praradimas, nėštumas, terdenacino ir astemizolio vartojimas, alergija vaistui. Alkoholis yra griežtai kontraindikuotinas.

Šalutiniai poveikiai: pilvo skausmas, pienligė (burnos ertmė), pankreatitas, prieširdžių virpėjimas, disbakteriozė, vėmimas.

Analogai: Altrocin-S, Eritromicino tepalas.

Indikacijos

Makrolidų grupės vaistai skiriami:

• infekcinės viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų ligos;
• lytiniu keliu plintančios infekcijos;
• aknė;
• toksoplazmozė;
• kompilobakterinis gastroenteritas;
• mikobakteriozės profilaktika ir gydymas pacientams, sergantiems AIDS;
• reumato, kokliušo, endokardito profilaktika;
• kaip atsarginiai antibiotikai, kai neįmanoma vartoti penicilino.

Veiksmo mechanizmas

Makrolidai ardo mikrobo struktūrą, prasiskverbia į ribosomas ir sustabdo jose baltymų sintezę. Taigi pasireiškia antimikrobinis vaistų poveikis.

Kartais šios grupės medžiagos pasižymi bakteriostatiniu poveikiu, tačiau dėl didelio kiekio jos turi baktericidinį poveikį tokiems organizmams kaip kokliušo ir difterijos sukėlėjai, pneumokokai.

Be antibakterinio poveikio, makrolidai turi vidutinį priešuždegiminį ir imunomoduliacinį poveikį.

Taikymo būdai

Spiramicinas, josamicinas ir klaritromicinas vartojami neatsižvelgiant į valgio laiką. Kiti vaistai vartojami 2 valandas po valgio arba valandą prieš. Dozavimas ir vartojimo dažnumas priklauso nuo konkrečios ligos ir gydytojo nurodymų. Į tai turėtumėte atkreipti ypatingą dėmesį, jei makrolidai skiriami vaikams arba nėštumo metu. Kurso trukmę taip pat nustato gydantis gydytojas.

Vartodami eritromiciną per burną, užgerkite pilna stikline vandens. Ruošiant geriamuosius tirpalus, svarbu laikytis vaisto anotacijoje nurodytų proporcijų ir rekomendacijų.

Tepalai tepami išorėje, plonu sluoksniu ant pažeistos vietos. Makrolidų injekcinius tirpalus ruošia ir skiria tik medicinos specialistai. Kadangi dauguma vaistų yra receptiniai, jų vartojimas neturėtų būti lengvas.

Kontraindikacijos

Visiškai visi makrolidų grupės vaistai turi 2 kontraindikacijas:

• individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Šalutiniai poveikiai

Makrolidai laikomi saugia vartoti vaistų grupe.

Ilgalaikis gydymas makrolidais galimi:

• kepenų funkcijos sutrikimas;
• alerginės reakcijos;
• dažnas tuštinimasis;
• skonio praradimas, vėmimas;
• torsades de pointes, širdies aritmija, ilgo QT sindromas;
• neuropsichiatriniai sutrikimai.

Makrolidai yra natūralūs antibakteriniai junginiai, mažai toksiški žmonėms. Makrolidų sąrašas yra palyginti mažas, tačiau pagal bendrą naudojimą medicinoje ši antibiotikų grupė nusileidžia tik penicilinų serijai.

Dėl plataus veikimo spektro, mažos šalutinio poveikio rizikos, gebėjimo slopinti tarpląstelinę patogeninę mikroflorą makrolidai dažnai naudojami terapinėje praktikoje.

Makrolidai priklauso poliketidų klasei – natūralūs augalų ląstelių, bakterijų, grybų ir gyvūnų ląstelių medžiagų apykaitos produktai. Makrolidų grupės antibiotikai pasižymi daugiausia bakteriostatiniu poveikiu ir slopina:

Makrolidai yra mažai toksiški, palyginti su kitų grupių antibakteriniais vaistais, ir pasižymi priešuždegiminėmis savybėmis.

Esant didelėms koncentracijoms, kai kurie antibiotikai iš makrolidų sąrašo turi baktericidinį poveikį. Jie gali sunaikinti pneumokokus, difteriją ir kokliušo sukėlėjus.

Šios grupės antibiotikai turi poantibiotinį poveikį, kuris pasireiškia stafilokokų, streptokokų, H. influenzae gyvybinės veiklos slopinimu net vaistui nustojus patekti į organizmą.

Atsparumas antibiotikams

Atsparumas makrolidams praktiškai neišsivysto, todėl juos galima naudoti kaip antros ir trečios eilės alergijos penicilinams gydymo priemones. Šios grupės atsparumo antibiotikams atvejai nėra plačiai paplitę.

Retais atvejais buvo pastebėtas atsparumas Campylobacter, kuris sukelia žarnyno sutrikimą, provokuojantį gastroenteritą.

Atsparumo makrolidams atsiradimo priežastis, pasak PSO, gali būti plačiai paplitęs nepagrįstas vaistų vartojimas veterinarinėje praktikoje.

Kaip veikia makrolidai?

Makrolidų grupės antibiotikai blokuoja baltymų gamybą mikrobų ribosomose. Baltymų susidarymo sutrikimas stabdo patogeninių mikroorganizmų dauginimąsi, bet jų nesunaikina.

Šis poveikis vadinamas bakteriostatiniu. Norint atlikti bakteriostatinį poveikį, vaistas turi kauptis kraujyje didelėmis koncentracijomis.

Pagrindinė makrolidų savybė, išskirianti juos iš kitų antibiotikų grupių, yra gebėjimas audiniuose sukurti koncentraciją, kuri kelis kartus viršija vaisto kiekį kraujyje.

Makrolidai veikia kraujo ląsteles ir imuninę sistemą. Didelės koncentracijos antibiotikai kaupiasi kraujo ląstelėse ir plaučių audiniuose. Taigi neutrofiluose makrolidų koncentracija kraujyje viršija 40 kartų, o plaučių alveolių makrofaguose - 240 kartų.

Poveikis imunitetui

Makrolidai padidina imuninės sistemos aktyvumą stiprindami fagocitozę – imuninių ląstelių gebėjimą užfiksuoti ir absorbuoti patogeninius mikroorganizmus. Midekamicino acetatas padidina T-žudikų limfocitų aktyvumą.

Klaritromicinas, azitromicinas, josamicinas normalizuoja T-pagalbininkų limfocitų skaičių kraujyje. Tai sumažina edemą ir yra ypač svarbu gydant mažų vaikų ENT ligas ir apatinių kvėpavimo takų kvėpavimo takų infekcijas.

Klaritromicinas apima neaktyvuotus leukocitus uždegiminiame procese, o tai sustiprina apsaugą nuo infekcijų.

Azitromicinas aktyvina ankstyvą imuninės sistemos atsaką padidindamas makrofagų aktyvumą. O vėlyvoje ligos fazėje azitromicinas sumažina imuninio atsako aktyvumą, stimuliuodamas neutrofilų apoptozę (užprogramuotą ląstelių mirtį), dėl ko mažėja šios populiacijos dydis ir normalizuojasi kraujo skaičius.

Skiriant makrolidus, papildomai skirti imunomoduliatorių nereikia, nes šios grupės antibiotikai pasižymi imunomoduliuojančiomis savybėmis.

Makrolidų sąrašo išimtis yra vaistas, vadinamas takrolimuzu. Šis vaistas pasižymi imunosupresinėmis savybėmis ir yra naudojamas transplantologijoje, siekiant išvengti transplantato atmetimo.

klasifikacija

Makrolidų klasifikavimo pagrindas yra molekulės struktūrinės savybės. Centrinė molekulės dalis, kuri lemia antibakterines junginio savybes, yra pavaizduota laktono žiedu.

Pagal anglies vienetų skaičių žiede išskiriami makrolidai:

• 14 narių;
  • natūralus - eritromicinas, oleandomicinas;
  • pusiau sintetinis - klaritromicinas, roksitromicinas;
• 15 narių (azalidai) – pusiau sintetinis azitromicinas;
• 16 narių;
  • natūralus - spiramicinas, josamicinas, midekamicinas;
  • pusiau sintetinis – midekamicino acetatas;
• 23 narių - takrolimuzas.

Naujausios kartos makrolidai apima azalidų grupę. 23 narių makrolidas pasižymi ne tik antibakterinėmis savybėmis, bet ir yra imunosupresantas. Takrolimuzas yra įtrauktas į gyvybiškai svarbių vaistų sąrašą Rusijos Federacijoje kaip imunosupresantas.

Indikacijos

Ligoms gydyti skiriami makrolidų grupės antibakteriniai vaistai:

• sukelta streptokokų - tonzilitas, faringitas, rinofaringitas, vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas, skarlatina, erysipelas;
• kvėpavimo takų infekcijos, kurias sukelia chlamidijos, mikoplazmos, streptokokai, pneumokokai - pneumonija, lėtinis bronchitas;
• urogenitalinės infekcijos;
• odos pažeidimai – furunkuliozė, folikuliozė;
• kokliušas;
• difterija;
• legioneliozė;
• boreliozė (Laimo liga);
• kampilobakteriozė;
• burnos ertmės infekcijos – periostitas, periodontitas;
• sunkūs spuogai.

Ligų, nuo kurių veiksmingi makrolidai, pavadinimų sąrašą papildo lytiškai plintančios ligos, tokios kaip sifilis ir chlamidijos. Kaip prevencinė priemonė, antibiotikai iš makrolidų sąrašo skiriami šiais atvejais:

• lėtinis bronchitas;
• reumatas;
• endokarditas.

Jie naudojami netoleruojant beta laktaminių antibiotikų, kaip antros eilės vaistai nuo urogenitalinių infekcijų, trečios eilės – ūminiam sinusitui gydyti.

Gydytojui prižiūrint, makrolidai leidžiami infekcinėms ligoms gydyti nėštumo metu, nes jie neturi teratogeninio poveikio. Nors vaistų poveikis iki galo neištirtas, šios grupės antibiotikai laikomi saugiausiais vaistais nėščiosioms, sergančioms kvėpavimo takų ir urogenitalinių infekcijų ligomis.

Įrodytas klaritromicino absoliutus saugumas nėščioms moterims. Nebuvo užfiksuotas neigiamas poveikis moterims ir vaisiui po josamicino, eritromicino, azitromicino ar spiramicino vartojimo.

Makrolidai gali patekti į motinos pieną, tačiau duomenų apie neigiamą vaisto poveikį vaikui nenustatyta. Šios serijos antibakteriniai vaistai laikomi saugiais motinai ir vaikui tiek nėštumo metu, tiek žindymo laikotarpiu.

Šalutiniai poveikiai

Dozavimo ar gydymo režimo pažeidimas gali sukelti šalutinį poveikį, pasireiškiantį:

• galvos skausmas;
• mieguistumas;
• pykinimas;
• skonio pojūčių iškraipymas;
• klausos praradimas;
• žarnyno disfunkcija;
• širdies ritmo sutrikimai;
• alergijos - dilgėlinė, anafilaksija, angioedema.

Alerginė reakcija, kaip nustatyta atsitiktinių imčių tyrimų metu, pasireiškia gydant antibiotikais iš makrolidų sąrašo, yra itin reta, o kryžminės alergijos atvejų nenustatyta.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis didėja:

• mažiems vaikams - iš virškinamojo trakto, pasireiškiantis pilvo skausmu, vėmimu; naujagimiams galima pylorinė stenozė - susiaurėja skrandis, dėl ko maistas sunkiai praeina;
• vyresnio amžiaus žmonėms – iš širdies ir kraujagyslių – pasireiškia QT intervalo pailgėjimu, torsade de pointes.

Vaistai skirtingai veikia citochromą P450, kurio funkcijos – oksiduoti tarpinius medžiagų apykaitos produktus, taip pat kraujyje esančius vaistus, toksinus ir kancerogenus. Citochromo P450 blokavimas sukelia kepenų pažeidimą.

Eritromicinas slopina citochromą P450. Azitromicinas neturi neigiamo poveikio P450.

Kontraindikacijos

Visiems šios grupės antibiotikams yra šios kontraindikacijos:

• kepenų nepakankamumas;
• individuali netolerancija.

Draudimas naudoti šios grupės antibiotikus esant sunkiam kepenų pažeidimui paaiškinamas tuo, kad makrolidai metabolizuojami kepenyse ir daugiausia išsiskiria su tulžimi.

Makrolidų sąveika su tam tikrais vaistais yra draudžiama. Taigi, eritromicino vartojimas kartu su lovastatinu gali sukelti:

• miopatija - raumenų pažeidimas kartu su silpnumu, raumenų distrofija;
• Rabdomiolizė – raumenų destrukcija, nekrozė.

Kartu vartojant eritromiciną, klaritromiciną su antikoaguliantu Varfarinu, padidėja kraujavimo rizika. Hormoninio vaisto metilprednizolono vartojimas kartu su eritromicinu pailgina hormoninio vaisto veikimo trukmę. Į tai reikia atsižvelgti, kad nebūtų perdozavimo.

Taikymo ypatybės

Makrolidai gaminami tablečių, kapsulių, geriamojo sirupo, injekcinių miltelių, kremų, tepalų pavidalu išoriniam vartojimui.

Antibiotikų tabletės geriamos valandą prieš valgį, gerai nuplaunamos vandeniu arba dvi valandas po valgio. Spiramicino, klaritromicino ir josamicino vartojimas nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Tepalai, kuriuose yra antibiotikų, tepami plonu sluoksniu, laikantis instrukcijų.

14 narių makrolidų sąrašas

Į grupę įeina vaistai, kurių pagrindą sudaro šios veikliosios medžiagos:

• eritromicinas – Eritromicino fosfatas, Erythromycin-LekT, Eritromicino enterinės tabletės;
• oleandomicinas – oleandocinas, oleandomicino fosforas;
• klaritromicinas - Fromilid, Klabax, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
• roksitromicinas – Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxi.

Pirmasis antibiotikas iš makrolidinių vaistų sąrašo buvo gautas 1952 m. iš spinduliuojančio grybo Streptomyces erythreus, jam suteiktas pavadinimas „eritromicinas“. Remiantis šiuo junginiu, buvo sukurtas ilgas sąrašas vaistų, kurie plačiai naudojami praktikoje.

Į vaistų, kurių pagrindą sudaro eritromicinas, sąrašą įtraukti vaistai, kurių pavadinimai yra Ermitsed, Erytron, Zinerit, Grunamycin ir kt.

Eritromicino tabletės žarnyne tirpstančioje plėvelėje dažnai skiriamos ENT ligoms, tulžies pūslės infekcijoms, trofinėms odos opoms gydyti. Eritromicino tepalas naudojamas odos pustulinėms ligoms gydyti. Jis taip pat gali būti naudojamas akių junginės infekcijoms gydyti.

Klaritromicinas pasižymi padidėjusiu aktyvumu prieš netipines bakterijas, sukeliančias komplikacijų AIDS sergantiems pacientams, ir yra veiksmingas prieš Staphylococcus aureus. Vaistai, kurių sudėtyje yra klaritromicino, naudojami kartu su neomicinu, siekiant išnaikinti (sunaikinti) bakterijas Helicobacter pylori skrandyje.

Azalidai

Azitromicinas buvo gana plataus vaistų sąrašo pagrindas, jame yra vaistai su pavadinimais Sumamed, Sumamed Forte, Azitromicinas, Hemomicinas, Zitrolidas, Azitrox. Antibiotikas, palyginti su kitais makrolidų atstovais, pasižymi didžiausiu aktyvumu prieš patogenus:

• borelijos, sukeliančios Laimo ligą;
• H. influenza;
• Moxarella;
• riketsija;
• E. coli;
• salmonelės;
• Shigella

Azitromicinas vartojamas vieną kartą per dieną, o gebėjimas kauptis ląstelėse didelėmis koncentracijomis leidžia naudoti 3 ar 5 dienų gydymo režimus.

Labiausiai ištirtas vaistas iš azalidų sąrašo yra Sumamed. Nustatyta, kad Sumamed ne tik neturi jokio žalingo šalutinio poveikio, bet ir turi imunomoduliacinį poveikį.

16 narių makrolidų sąrašas

Šiame vaistų sąraše yra 16 narių makrolidų:

• spiramicinas – Spiramicinas-vero, Rovamicinas;
• josamicinas – Vilprafen-solutab, Vilprafen;
• midekamicinas - Macropen;
• midekamicino acetatas.

Josamicino pagrindu pagaminti antibiotikai buvo pritaikyti ENT praktikoje, gydant erysipelas ir juodligę. Vaistas tiekiamas dengtų tablečių ir putojančių tirpių tablečių, skirtų vartoti per burną, pavidalu.

Vaikams skiriamos braškių skonio tirpios tabletės Vilprafen-solutab. Ši vaisto forma palengvina gydymo procesą tiek patiems vaikams, tiek jų tėvams.

Spiramicinas, be bendrųjų receptų visai grupei, taip pat naudojamas gydyti:

Didelėmis dozėmis midekamicinas turi baktericidinį poveikį patogeniniams mikroorganizmams ir naikina infekcinių agentų ląsteles. Mažos vaisto dozės pasižymi bakteriostatinėmis savybėmis ir slopina patogenų augimą.

Vaistai, kurių sudėtyje yra midekamicino, turi postantibiotinį poveikį, ty jie ir toliau veikia po vaisto vartojimo nutraukimo Mycoplasma hominis, kuris apgyvendina urogenitalinius organus. Midekamicino veikimo ypatumai leidžia jį naudoti gydant daugybę ligų, įskaitant urogenitalines infekcijas, kurias sukelia netipinė mikroflora.

Tradiciškai makrolidai laikomi antibiotikais, veikiančiais prieš gramteigiamus kokosus – S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (išskyrus meticilinui atsparias padermes), kokliušo, difterijos sukėlėjus.

Vaistai taip pat veikia listerijas, H. pylori, moraxella ir viduląstelinius patogenus – legioneles, mikoplazmas, ureaplazmas, chlamidijas.

Makrolidų klasifikacija.

Pagal gamybos būdą vaistai skirstomi į natūralius ir pusiau sintetinius.

Natūralūs: eritromicinas, oleandomicinas, spiramicinas, josamicinas, medikamicinas.

Pusiau sintetiniai: klaritromicinas, roksitromicinas, azitromicinas, midekamicino acetatas.

1 karta: eritromicinas, oleandomicinas

2 kartos: spiramicinas, roksitromicinas, klaritromicinas, medikamicinas

3 karta: azitromicinas (sumamed)

Veiksmo mechanizmas.

Antimikrobinis makrolidų poveikis atsiranda dėl baltymų sintezės sutrikimo transliacijos stadijoje jautrių mikroorganizmų ląstelėse. Makrolidų molekulė grįžtamai jungiasi prie ribosominio 50S subvieneto katalizinio peptidiltransferazės centro ir sukelia peptidil-tRNR komplekso skilimą iš ribosomos. Tokiu atveju sutrinka peptidinės grandinės nuoseklaus prisijungimo prie 50S subvieneto peptidil-transferazės centro ir aminoacil-tRNR akceptoriaus centro cikliškumas, tai yra, slopinamos translokacijos ir transpeptidacijos reakcijos. Dėl to sustabdomas mikroorganizmo peptidinių grandinių susidarymo ir augimo procesas.

Paprastai makrolidai turi bakteriostatinį poveikį, tačiau didelėmis koncentracijomis jie turi baktericidinį poveikį A grupės beta hemoliziniam streptokokui, pneumokokui, kokliušo ir difterijos sukėlėjams.

Makrolidai yra įgimti poveikis po antibiotikų ty nuolatinis bakterijų aktyvumo slopinimas po trumpalaikio jų sąlyčio su antibakteriniu vaistu. Jis pagrįstas negrįžtamais mikroorganizmo ribosomų pokyčiais, kurių pasekmė yra nuolatinis translokacijos proceso blokavimas.

Be antibakterinio poveikio, pastebėtas imunomoduliacinis ir priešuždegiminis makrolidų poveikis.

Naudojimo indikacijos.

Kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos - tonzilitas, faringitas, otitas, sinusitas, bronchitas, bendruomenėje įgyta pneumonija (įskaitant netipinę);

Lytiniu keliu plintančios infekcijos – chlamidijos, ureaplazmozė, šankroidas, venerinė limfogranuloma;

stafilokokų sukeltos odos ir minkštųjų audinių infekcijos (impetigas, furunkuliozė, folikulitas, celiulitas, paronichija);

Virškinimo trakto infekcijos – pepsinė opa, lėtinis gastritas;

Infekcinės ligos – difterija, kokliušas, toksoplazmozė, kampilobakterinis gastroenteritas.

(difterijai gydyti vaistai skiriami kartu su antidifteriniu serumu!)

Nepageidaujamos reakcijos.

Makrolidai laikomi viena saugiausių antibiotikų grupių, nes jie labai retai sukelia rimtų nepageidaujamų reakcijų. Būdingiausios yra nepageidaujamos virškinimo trakto reakcijos, pasireiškiančios skausmu, pykinimu, vėmimu, viduriavimu, atsirandančiu dėl makrolidų gebėjimo stimuliuoti virškinamojo trakto motoriką (prokinetinis poveikis). Aktyvacija vyksta per receptorius, jautrius endogeniniam motorikos stimuliatoriui – motilinui (motilino receptoriai). Šis poveikis daugiausia būdingas eritromicinui, o mažiausiai - spiramicinui ir josamicinui.

Ilgai vartojant eritromiciną ir klaritromiciną, gali padidėti transaminazių kiekis ir išsivystyti cholestazinis hepatitas. Retais atvejais, suleidus į veną didelėmis eritromicino ar klaritromicino dozėmis, pastebimas grįžtamas klausos praradimas, galvos skausmas ir galvos svaigimas.

Vartojant vaistus į veną, galimas flebito išsivystymas, todėl vaistai skiriami tik lašeliniu būdu praskiestoje formoje. Alerginės reakcijos bėrimo ir dilgėlinės forma yra labai retos.

AZALIDAS

Šiai grupei priklauso du vaistai – natūralus antibiotikas linkomicinas, gautas iš Streptomyces lincolnensis, ir klindamicinas, pusiau sintetinis linkomicino darinys.

Vaistai turi gana siaurą antimikrobinio aktyvumo spektrą. Vartojama nuo infekcijų, kurias sukelia gramteigiami kokosai (išskyrus meticilinui atsparius stafilokokus ir enterokokus) ir anaerobinę florą, įskaitant bakteroidus. Mikroflora, ypač stafilokokai, greitai sukuria atsparumą šios grupės vaistams.

Veiksmo mechanizmas.

Linkozamidai turi bakteriostatinį poveikį, slopindami baltymų sintezę bakterijų ribosomos 50S subvienete. Jie blokuoja polisominių funkcinių kompleksų susidarymą ir su tRNR susijusių aminorūgščių transliaciją. 50S subvieneto receptoriai, kuriuos veikia linkozamidai, yra artimi makrolidams, todėl šios antibiotikų grupės konkuruoja dėl jungimosi vietų, o kartu vartojamas antimikrobinis poveikis susilpnėja, taip pat susidaro kryžminis atsparumas makrolidams.

Naudojimo indikacijos.

Vaistai pirmiausia naudojami kaip „antianaerobiniai agentai“ nuo ligų, kuriose dominuoja anaerobinė flora:

Dėl aspiracinės pneumonijos, plaučių absceso, pleuros empiemos;

Dubens organų infekcijos (endometritas, adnexitas, salpingo-oophoritas, negonorėjinis kiaušintakių ir kiaušidžių abscesas, pooperacinės anaerobinės makšties infekcijos).

Intraabdominalinės infekcijos (peritonitas).

Linkozamidai, kaip prieškokiniai vaistai, dažniausiai skiriami kaulų (osteomielito) ir sąnarių, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti.

Klindamicinas naudojamas kompleksiniam tropinės maliarijos ir toksoplazmozės gydymui.

Atsižvelgiant į siaurą linkozamidų aktyvumo spektrą, esant sunkioms infekcijoms, jie derinami su vaistais, veikiančiais gramneigiamą aerobinę florą (aminoglikozidus).

LINKOMICINAS.

Dozavimas: gerti 1 valandą prieš valgį, 0,5 g 3-4 kartus per dieną. Parenterinis 0,6-1,8 g 2-3 kartus per dieną.

KLINDAMICINAS (dalacinas C). Pirmenybė teikiama linkomicinui dėl geresnių farmakokinetinių parametrų.

Dozavimas: per burną 0,15-0,6 g 4 kartus per dieną. Parenterinis 0,3-0,9 g 3 kartus per dieną.

Nepageidaujamos reakcijos.

Dažniausi simptomai yra pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Viduriavimas gali būti C. difficile sukelto pseudomembraninio kolito išsivystymo pasekmė. Jei pacientas skundžiasi laisvomis išmatomis, vaisto vartojimas nutraukiamas, atliekama sigmoidoskopija ir skiriami geriamieji vaistai, veikiantys prieš C. difficile (metronidazolas, vankomicinas). Galimas neutropenija, agranulocitozė, trombocitopenija, alerginiai odos bėrimai ir dirginimas parenterinio vartojimo vietoje.

Deja, niekas nėra apsaugotas nuo ligų, įskaitant gana rimtas, kurių gydymas turi būti atliekamas taikant antibiotikų terapiją. Makrolidiniai antibiotikai yra pripažinti vienais veiksmingiausių ir saugiausių, galinčių greitai kovoti su infekcija. Jie praktiškai neturi šalutinio poveikio, todėl yra priimtini naudoti net mažiems vaikams.

Makrolidų grupės antibiotikai savo chemine sudėtimi yra poliekvidai. Tai yra polikarbonilo medžiagos, kurios yra augalų, grybų ir gyvūnų ląstelių medžiagų apykaitos produktai. Šiuolaikinėje vaistinėje yra keliolika vaistų iš daugelio makrolidų. Visos antibakterinių vaistų grupės protėvis yra eritromicinas, o patys vaistai skiriasi jų sudėtyje esančių anglies atomų skaičiumi.

Makrolidų klasifikacija yra tokia:

• 14 anglies atomų apima tokius vaistus kaip eritromicinas, kdaritromicinas, oleandomicinas.
• Azitromicino sudėtyje yra 15 anglies atomų.
• 16 anglies atomų kompozicijoje būdingi tokiems antibiotikams kaip Josamicinas, Roksitromicinas.
• 23 – sudėtis apima vaistą Takrolimuzą, kuris yra ir antibakterinis, ir imunosupresantas.

Makrolidų grupei priklauso natūralūs ir pusiau sintetiniai vaistai, turintys platų veikimo spektrą. Pagal kartos makrolidai skirstomi į pirmąjį, antrąjį ir trečiąjį, dar vadinamus azalidais.

Veiksmo mechanizmas

Makrolidų grupės antibiotikų vaistai turi bakteriostatinį poveikį, t.y. stabdo mikroorganizmų augimą, taip pat baktericidinį poveikį. Antibakterinis poveikis pasiekiamas dėl veikliosios medžiagos įtakos mikrobų ląstelių ribosomoms, dėl ko sutrinka baltymų susidarymas. Didelės koncentracijos vaistai sukelia pneumokokų, streptokokų, taip pat bakterijų, sukeliančių kokliušą ir difteriją, mirtį.

Be to, makrolidų preparatai pasižymi priešuždegiminiu ir imunomoduliuojančiu poveikiu, todėl tiek suaugusiems, tiek vaikams greičiau atsigauna po infekcinių ligų.

Vartojant šiuos vaistus, antibiotikų koncentracija minkštuosiuose audiniuose viršija jų kiekį kraujyje, todėl šiuos vaistus galima priskirti audinių preparatams. Taip yra dėl to, kad makrolidai gali prasiskverbti į ląsteles.

Antibiotikų veiksmingumas

Makrolidų grupės antibiotikai yra vaistai, turintys platų poveikio spektrą. Šie vaistai vartojami nuo ligų, kurias sukelia gramteigiami mikroorganizmai – S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, išskyrus meticilinui atsparią padermę. Nepaisant didėjančio bakterijų atsparumo vaistams dažnio, 16 narių antibiotikai išlaiko savo aktyvumą prieš daugumą pneumokokų ir streptokokų.

Mikroorganizmų, kuriuos veikia makrolidai, sąrašas apima:

• Kokliušo sukėlėjai.
• Bakterijos, sukeliančios difteriją.
• Legionierių bacilos.
• Morakselis.
• Listeria.
• Chlamidija.
• Mikoplazma.
• Ureaplazma.
• Anaerobiniai mikroorganizmai.

Antibiotikų pogrupis, azalidai (azitromicinas), veiksmingai pašalina Haemophilus influenzae. Klaritromicinas ir eritromicinas yra sudėtinės antibiotikų terapijos, naudojamos Helicobacter pylori naikinimui, dalis. Azitromicinas ir roksitromicinas veikia prieš kai kuriuos pirmuonių mikroorganizmus – Trichomonas, cryptosporidium.

Taikymo sritis

Makrolidų grupės antibiotikai yra plataus veikimo spektro vaistai. Veiksmingas gydant ūmias ir lėtines kvėpavimo takų, ENT organų ir odos uždegimines ligas.

Naudojimo indikacijos:

• Bronchitas.
• Plaučių uždegimas.
• Sinusitas.
• Periodontitas.
• Endokarditas.
• Gastroenteritas.
• Helicobacter pylori naikinimas.
• Kaip kompleksinės terapijos dalis gydant lytiniu keliu plintančias infekcijas - trichomonozę, chlamidiją, ureaplazmozę.
• Esant sunkioms spuogų ir furunkliozės formoms, dažniausiai naudojamas eritromicinas ir jo pagrindu pagaminti tepalai.

Vaistai plačiausiai naudojami ENT organų ligoms gydyti. Makrolidų vaistais gydomas tonzilitas, tonzilofaringitas, otitas, paranalinių sinusų uždegimai (sinusitas, sinusitas, polisinusitas).

Makrolidų privalumai

Ekspertai dažniausiai teikia pirmenybę šiai antibakterinių vaistų grupei suaugusiųjų ir vaikų gydymui. Jis yra susijęs su:

1. Bakterijų atsparumo daugeliui kitų vaistų vystymasis.
2. Jautrinimas penicilinams. Pacientams, sergantiems infekcinėmis ligomis, susijusiomis su alerginiu rinitu, bronchitu ar astma, penicilinų grupės vaistai nenaudojami, kad būtų išvengta alerginių reakcijų išsivystymo.


3. Vaistų priešuždegiminės ir imunomoduliuojančios savybės.
4. Veiksmingas prieš netipinius mikroorganizmus.
5. Geras rezultatas gydant lėtines ENT organų ir kvėpavimo takų ligas, kai patogeninės bakterijos „slepiasi“ po specifinėmis plėvelėmis, apsaugančiomis nuo kitų antibakterinių vaistų. Norėdami tai padaryti, kartu su mukolitikais būtina vartoti antibiotikus.

Makrolidai taip pat pelnė populiarumą dėl savo gero toleravimo, mažo šalutinio poveikio skaičiaus ir prieinamumo.

Kontraindikacijos vartoti

Makrolidai yra modernūs, mažai toksiški antibiotikai, plačiai naudojami tiek suaugusiems, tiek vaikams gydyti, nes jie praktiškai neturi kontraindikacijų vartoti. Tačiau yra keletas atvejų, kai gydymas šiais vaistais negali būti atliekamas:

• Nėštumo ir žindymo laikotarpiu makrolidų vartoti nerekomenduojama.
• Vaikams iki 6 mėnesių gydyti.
• Antibiotiko negalima skirti esant individualiam veikliosios medžiagos ar pagalbinių produkto komponentų netoleravimui.

Gydymo antibakteriniu vaistu poreikį, dozę, vartojimo dažnumą ir trukmę gali nustatyti tik gydantis gydytojas, atlikęs išsamų tyrimą ir nustatęs teisingą diagnozę.

Šalutiniai poveikiai

Gydant makrolidais, kaip ir kitais vaistais, gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos. Dažniausias makrolidų šalutinis poveikis yra:

• Silpnumas, padidėjęs nuovargis.
• Mieguistumas.
• Pykinimas.
• Vemti.
• Sunkumas ir skausmas pilvo srityje.
• Viduriavimas.
• Galvos skausmas.
• Alerginis bėrimas.
• Dilgėlinė.
• Quincke edema ir anafilaksinis šokas, esant individualiam vaistų netoleravimui.

Dozavimo formos ir taikymo ypatybės

Makrolidų sąraše yra vaistų tablečių pavidalu, injekcijų pavidalu, taip pat skiriami lokaliai, kremų ar tepalų pavidalu.

1. Gydymui namuose dažniausiai vartojami geriamieji vaistai yra azitromicinas, sumamedas, sumatrolinas, eritromicinas. Juos reikia gerti valandą prieš valgį, užgeriant 200 ml švaraus virinto vandens. Praėjus 1-2 valandoms po valgio, būtina vartoti vaistą, kuris normalizuoja žarnyno mikroflorą (Linex, Bifidumbacterin), taip pat mukolitikus gydant kvėpavimo takų ligas.


2. Vaikams skirti makrolidai naudojami skystomis formomis. Jei vaistų pavadinimuose yra žodis „solutab“, tai reiškia, kad tabletę galima ištirpinti vandenyje, kad susidarytų malonus skonio sirupas. Vaikui taip pat galima duoti suspensiją, kurioje yra antibiotikų.
3. Gydant sunkias ligų formas ligoninėje, makrolidai skiriami injekcijomis.
4. Eritromicino tepalas vartojamas esant pustulinėms odos ligoms – spuogams, furunkulozei, taip pat akių gleivinės infekcijoms gydyti.

Svarbu atsiminti, kad nepaisant jų saugumo, šie antibiotikai yra rimti vaistai, kurių nereikėtų skirti sau. Jei atsiranda liga, svarbu laiku pasikonsultuoti su gydytoju, kad būtų nustatyta teisinga diagnozė ir parinktas veiksmingas gydymas.

Vartodami antibiotikus, turite griežtai laikytis nustatytos dozės ir baigti visą gydymo kursą, kad išvengtumėte atsparių bakterijų formų atsiradimo.