Zyvox 600 mg vartojimo instrukcijos. Zyvox naudojimo instrukcijos, kontraindikacijos, šalutinis poveikis, apžvalgos. Granulės Zyvox suspensijai

Medicininio vaisto vartojimo instrukcijos

Farmakologinio veikimo aprašymas

Naudojimo indikacijos

Infekcinių ir uždegiminių ligų, sukeltų vaistams jautrių anaerobinių ir aerobinių gramteigiamų mikroorganizmų (įskaitant infekcijas, kurias lydi bakteriemija), gydymas:
- bendruomenėje įgyta pneumonija;
- ligoninės pneumonija;
- odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
- Enterococcus spp. sukeltos infekcijos. (įskaitant Enterococcus faecalis ir Enterococcus faecium padermes, atsparias vankomicinui).
Patvirtintos arba įtariamos gramneigiamų mikroorganizmų sukeltos infekcijos (kaip sudėtinio gydymo dalis).

Išleidimo forma

granulės geriamajai suspensijai ruošti 100 mg/5 ml; tamsaus stiklo buteliukas (flakonas) 150 ml su matavimo šaukštu (samteliu), kartoninė pakuotė 1;

Granulės geriamajai suspensijai ruošti 100 mg/5 ml; tamsaus stiklo buteliukas (flakonas) 150 ml su matavimo šaukštu (samteliu), kartoninė pakuotė 5;

Granulės geriamajai suspensijai ruošti 100 mg/5 ml; tamsaus stiklo buteliukas (flakonas) 150 ml su matavimo šaukštu (samteliu), kartoninė pakuotė 10;

Junginys
Infuzinis tirpalas 1 ml
linezolidas 2 mg
pagalbinės medžiagos: natrio citratas dihidratas; bevandenė citrinų rūgštis; gliukozės monohidratas; injekcinis vanduo
vienkartiniuose infuziniuose maišeliuose po 300 ml; kartoninėje pakuotėje 10 vnt.

Plėvele dengtos tabletės 1 tabletė.
linezolidas 600 mg
pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas; MKC; hidroksipropilceliuliozė; natrio krakmolo glikolatas; magnio stearatas; dažai Opadry White Y-1-18202-A; karnaubo vaškas; raudonas farmacinis rašalas Opacode Red FGE-15040
lizdinėje plokštelėje 10 vnt.; kartoninėje pakuotėje 1 pakuotė.

Granulės geriamajai suspensijai ruošti 5 ml
paruošta suspensija (1 dozė)
linezolidas 100 mg
pagalbinės medžiagos (5 ml): sacharozė; citrinos rūgštis; natrio citratas; MCC ir natrio karboksimetilceliuliozė; aspartamas; ksantano derva; manitolio; natrio benzoatas; apelsinų skonio; koloidinis silicio dioksidas; mėtų skonio S.D. F93125; vanilės kvapioji medžiaga; natrio chloridas; saldiklis Sweet-am 918/.005; saldiklis Mafco Magnasweet 135; apelsinų kremo skonio
tamsaus stiklo buteliukuose po 150 ml su matavimo šaukštu; 1 rinkinys kartoninėje pakuotėje.

Farmakodinamika

Antimikrobinis vaistas, priklausantis oksazolidinonų klasei. Vaisto veikimo mechanizmas yra dėl selektyvaus baltymų sintezės slopinimo bakterijose. Prisijungdamas prie bakterijų ribosomų, linezolidas neleidžia susidaryti funkciniam 70S iniciacijos kompleksui, kuris yra baltymų sintezės metu vykstančio transliacijos proceso komponentas.
Vaistas yra aktyvus prieš aerobines gramteigiamas bakterijas: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (įskaitant glikopeptidams atsparias padermes), Enterococcus faecium (įskaitant glikopeptidams atsparias padermes), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, atsparus Enterococcus metropolis, Stacilinusure monocilinocytogenes. štamai), Staphylococcus aureus (vidutinio jautrumo glikopeptidams padermės), Staphylococcus epidermidis (įskaitant meticilinui atsparias padermes), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus agalactiae, intermed pneumonia streptococce, Streptococce intermedius, Streptococce jautrumas penicilinui ir atsparus penicilinui padermės), Streptococcus spp. (C ir G grupių streptokokai), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; aerobinės gramneigiamos bakterijos: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; anaerobinės gramteigiamos bakterijos: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (įskaitant Peptostreptococcus anaerobius); anaerobinės gramneigiamos bakterijos: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
Vaistui vidutiniškai jautrūs Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
Vaistui atsparūs Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Nebuvo kryžminio atsparumo tarp Zyvox ir aminoglikozidų, beta laktaminių antibiotikų, folio rūgšties antagonistų, glikopeptidų, linkozamidų, chinolonų, rifamicinų, streptograminų, tetraciklinų, chloramfenikolio. Linezolido veikimo mechanizmas skiriasi nuo šių antibakterinių vaistų veikimo mechanizmų.
Atsparumas Zyvox vystosi lėtai per daugiapakopę 23S ribosominės RNR mutaciją ir pasireiškia mažesniu nei 1x10-9-1x10-11 dažniu.
In vitro Zyvox postantibiotinis poveikis Staphylococcus aureus yra apie 2 valandas, in vivo (atliekant eksperimentinius tyrimus su gyvūnais) - atitinkamai 3,6 valandos ir 3,9 valandos Staphylococcus aureus ir Staphylococcus pneumoniae.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Pacientams, kuriems yra lengvas, vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia, nes nėra ryšio tarp QC ir vaisto išskyrimo per inkstus. Kadangi 30% vaisto dozės pašalinama per 3 valandas po hemodializės, pacientams, kuriems taikomas toks gydymas, linezolidą reikia skirti po dializės.

Kitos ypatingos progos registratūroje

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, linezolido farmakokinetika nekinta, todėl dozės keisti nereikia.
Farmakokinetika pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirta. Tačiau, atsižvelgiant į tai, kad linezolidas metabolizuojamas nefermentinio proceso būdu, galima teigti, kad kepenų funkcija reikšmingos įtakos vaisto metabolizmui neturi.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas linezolidui ir (arba) kitoms vaisto sudedamosioms dalims.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: dažnai (>1%) - skonio pojūtis, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas (įskaitant mėšlungį), vidurių pūtimas, bendro bilirubino, ALT, AST, šarminės fosfatazės pokyčiai.
Iš kraujodaros sistemos: dažnai (>1%) - grįžtama anemija, trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija.
Kita: dažnai (>1%) - galvos skausmas, kandidozė; retai - periferinės neuropatijos ir optinės neuropatijos atvejai, kai vartojama ilgiau nei 28 dienas (ryšys tarp Zyvox vartojimo ir neuropatijos išsivystymo neįrodytas, nes daugeliu atvejų pacientai kartu vartojo vaistus, galinčius sukelti neuropatiją (amitriptilinas, paroksetinas, izoniazidas) ir (arba) sirgo ligomis, kurios gali sukelti neuropatijos išsivystymą (cukrinis diabetas, arterinė hipertenzija, lėtinis inkstų nepakankamumas, osteosarkoma, smegenų abscesas).
Nepageidaujamos reakcijos nepriklauso nuo dozės ir, kaip taisyklė, gydymo nutraukti nereikia.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

IV (lašinamas, per 30-120 minučių) arba per burną. Pacientai, kuriems buvo suteiktas parenterinis vartojimas, pagal klinikines indikacijas gali būti perkeliami į bet kokios formos vaisto vartojimą per burną (dozės koreguoti nereikia, nes biologinis prieinamumas išgėrus yra beveik 100%). Dėl plaučių uždegimo skiriama 600 mg į veną arba per burną 2 kartus per dieną; odos ir minkštųjų audinių infekcijoms - 400-600 mg per burną arba 600 mg į veną 2 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 10-14 dienų. Sergant enterokokinėmis infekcijomis - 600 mg IV arba per burną 2 kartus per dieną 14-28 dienas. 5 metų ir vyresniems vaikams skiriama per burną po 10 mg/kg 2 kartus per dieną. Didžiausia dozė suaugusiesiems ir vaikams yra 1,2 g per parą.

Sąveika su kitais vaistais

Farmacinis: suderinamas su 5% dekstrozės tirpalu, 0,9% NaCl tirpalu, Ringerio injekciniu tirpalu su laktoze. Nesuderinamas su amfotericinu B, chlorpromazinu, diazepamu, pentamidino izetionatu, fenitoinu, eritromicinu, kotrimoksazolu, ceftriaksono natrio druska. Farmakodinamika: gali sukelti vidutinį grįžtamą pseudoefedrino ir fenilpropanolamino (tai yra silpnas grįžtamasis neselektyvus MAO inhibitorius) spaudimą mažinantį poveikį. Skiriant kartu, rekomenduojama mažinti pradines adrenerginių vaistų (dopamino ar jo agonistų) dozes, o vėliau dozę titruoti.

Laikymo sąlygos

Ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Geriausias iki data

ATX klasifikacija:

** Narkotikų katalogas yra skirtas tik informaciniams tikslams. Išsamesnės informacijos ieškokite gamintojo instrukcijose. Negalima savarankiškai gydytis; Prieš pradėdami vartoti Zyvox, turite pasitarti su gydytoju. EUROLAB neatsako už pasekmes, kilusias naudojant portale patalpintą informaciją. Bet kokia informacija svetainėje nepakeičia medicininės konsultacijos ir negali būti teigiamo vaisto poveikio garantija.

Ar jus domina vaistas Zyvox? Norite sužinoti išsamesnės informacijos ar reikia gydytojo apžiūros? O gal reikia apžiūros? Tu gali susitarti su gydytoju- klinika eurųlab visada jūsų paslaugoms! Geriausi gydytojai Jus apžiūrės, patars, suteiks reikiamą pagalbą ir nustatys diagnozę. tu taip pat gali paskambinti gydytojui į namus. Klinika eurųlab atviras jums visą parą.

** Dėmesio! Šiame vaistinių preparatų vadove pateikta informacija skirta medicinos specialistams ir neturėtų būti naudojama kaip savarankiško gydymo pagrindas. Vaisto Zyvox aprašymas pateikiamas informaciniais tikslais ir nėra skirtas skirti gydymą be gydytojo dalyvavimo. Pacientai turi kreiptis į specialistą!

Jei jus domina kiti vaistai ir vaistai, jų aprašymai ir naudojimo instrukcijos, informacija apie sudėtį ir išleidimo formą, vartojimo indikacijas ir šalutinį poveikį, vartojimo būdus, vaistų kainas ir apžvalgas arba turite kitų klausimų. ir pasiūlymai – rašykite mums, tikrai pasistengsime Jums padėti.

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

10 vienetų. - Al/PVC lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - Al/PVC lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - Al/PVC lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - Al/PVC lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - Al/PVC lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - Al/PVC lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - buteliai (1) pagaminti iš HDPE - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - buteliai (1) pagaminti iš HDPE - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - buteliai (1) pagaminti iš HDPE - kartoninės pakuotės.
24 vnt. - buteliai (1) pagaminti iš HDPE - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - buteliai (1) pagaminti iš HDPE - kartoninės pakuotės.
50 vnt. - buteliai (1) pagaminti iš HDPE - kartoninės pakuotės.
100 vienetų. - buteliai (1) pagaminti iš HDPE - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Patvirtintos arba įtariamos gramneigiamų mikroorganizmų sukeltos infekcijos (kaip sudėtinio gydymo dalis).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas linezolidui.

Dozavimas

Dozavimo režimas ir gydymo trukmė priklauso nuo sukėlėjo, infekcijos vietos ir sunkumo, taip pat nuo klinikinio veiksmingumo.
Vartojamas į veną infuzijos pavidalu 600 mg dozėje su 12 valandų intervalu.Gydymo trukmė 14-28 dienos.

Pacientai, kuriems gydymo pradžioje buvo paskirtas vaistas į veną, vėliau gali būti keičiami į bet kokią geriamąją vaisto formą. Tokiu atveju dozės parinkti nereikia, nes Išgėrus, biologinis prieinamumas yra beveik 100%.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: dažnai (>1%) - skonio pokytis, pykinimas, vėmimas, viduriavimas (įskaitant spazminį), vidurių pūtimas, bendro bilirubino, ALT, AST, šarminės fosfatazės pokyčiai.

Iš kraujodaros sistemos: dažnai (>1%) – grįžtamoji anemija, trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija.

Kiti: dažnai (>1%) - galvos skausmas, kandidozė; retai - periferinės neuropatijos ir optinės neuropatijos atvejai, kai vartojama ilgiau nei 28 dienas (ryšys tarp linezolido vartojimo ir neuropatijos išsivystymo neįrodytas).

Nepageidaujamos reakcijos nepriklauso nuo dozės ir, kaip taisyklė, gydymo nutraukti nereikia.

Vaistų sąveika

Linezolidas yra silpnas, grįžtamasis, neselektyvus MAO inhibitorius, todėl kai kuriais atvejais linezolidas gali vidutiniškai, grįžtamai padidinti pseudoefedrino ir fenilpropanolamino spaudimą mažinantį poveikį. Atsižvelgiant į tai, kartu vartojant, rekomenduojama sumažinti pradines adrenerginių vaistų (įskaitant jo agonistus) dozes ir vėliau dozę titruoti.

Specialios instrukcijos

Jei vartojant linezolidą atsiranda viduriavimas, reikia atsižvelgti į įvairaus sunkumo pseudomembraninio kolito riziką.

Gydymo metu būtina atlikti klinikinį kraujo tyrimą pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika, kuriems anksčiau buvo mielosupresija, taip pat kartu vartojantiems vaistus, mažinančius hemoglobino kiekį, trombocitų skaičių ar jų funkcines savybes, taip pat pacientams, vartojantiems linezolidą ilgiau nei 2 savaites.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Tinkamų ir griežtai kontroliuojamų linezolido saugumo nėštumo metu tyrimų neatlikta. Nėštumo metu linezolidą galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Nežinoma, ar linezolido patenka į motinos pieną, todėl, jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti vaistą, žindymą reikia nutraukti.

Zyvox yra antibakterinis sintetinis vaistas, naudojamas pneumonijai ir kitoms infekcinėms bei uždegiminėms ligoms gydyti.

Farmakologinis Zyvox poveikis

Veiklioji Zyvox sudedamoji dalis linezolidas yra naujos klasės antibakterinė medžiaga (oksazolidinonai).

Zyvox veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų klasių antimikrobinių vaistų (pvz., beta laktamų, aminoglikozidų, glikopeptidų, folio rūgšties antagonistų, linkozamidų, rifamicinų, chinolonų, streptograminų) veikimo būdo, todėl kryžminio atsparumo neatsiranda. tarp jų. Atsparumas Zyvox vystosi gana lėtai dėl daugiapakopės mutacijos.

Zyvox išleidimo forma, sudėtis ir analogai

• Ovalios baltos tabletės 600 mg;
• Granulės geriamajai suspensijai ruošti, 100 mg pakuotėse;
• Infuzinis tirpalas, vienkartiniuose infuziniuose maišeliuose po 100 ml, 200 ml, 300 ml.

Remiantis veikliąja medžiaga, gaminami Zyvox analogai: Linezolid-Teva, Zenix, Amizolid. Kai kuriais atvejais gydytojas gali skirti vartoti vieną iš panašaus gydomojo poveikio vaistų analogų: 5-NOK, heksametilentetraminą, diksiną, dioksidiną, galenofilliptą, kiriną, monuralą, ristomiciną, urofosfabolį, fosfomiciną, kubitsiną.

Zyvox vartojimo indikacijos

Zyvox tabletės skiriamos infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia vaistams jautrūs anaerobiniai ir aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai, gydyti:

• bendruomenėje įgyta ir ligoninėje įgyta pneumonija, įskaitant daugeliui vaistų atsparias, meticilinui jautrias, meticilinui atsparias padermes ir atvejus, kuriuos lydi bakteriemija;
• Komplikuotos ir nekomplikuotos minkštųjų audinių ir odos infekcijos, įskaitant infekcijas, susijusias su diabetinės pėdos sindromu;
• Vankomicinui atsparios infekcijos, kurias sukelia Enterococcus faecium.

Kontraindikacijos

Pagal instrukcijas Zyvox vartoti draudžiama, jei yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai (linezolidui) arba pagalbiniams vaisto komponentams.

Zyvox negalima vartoti kartu su vaistais, kurie slopina monoamino oksidazę A arba B (pavyzdžiui, izokarboksazidu, fenelzinu).

Privalomas kraujospūdžio stebėjimas yra būtinas atsižvelgiant į:

• Nekontroliuojama arterinė hipertenzija;
• feochromocitomos;
• tirotoksikozė;
• Adrenerginių agonistų ir dopaminomimetikų vartojimas.

Dėl nesugebėjimo tinkamai parinkti Zyvox tablečių dozės, jis neskiriamas vaikams iki 12 metų amžiaus.

Atsargiai reikia skiriant vaistus, atsižvelgiant į:

• Inkstų ir kepenų nepakankamumas, susijęs su ribota klinikine patirtimi;
• Sisteminės infekcijos, keliančios pavojų gyvybei.

Kaip vartoti Zyvox

Zyvox tabletes ir kitas dozavimo formas galima vartoti valgio metu arba nevalgius. Paprastai suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams skiriama 600 mg kas 12 valandų. Gydymo trukmė priklauso nuo indikacijų. Gydymo metu:

• Bendruomenėje įgyta ir ligoninėje įgyta pneumonija, komplikuotos ir nekomplikuotos minkštųjų audinių ir odos infekcijos – 10-14 dienų;
• Vankomicinui atsparios infekcijos – 2-4 savaitės.

Senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Paprastai Zyvox sukeliami nepageidaujami reiškiniai yra lengvi arba vidutinio sunkumo. Daugeliu atvejų jie pasireiškia galvos skausmu, viduriavimu ir pykinimu. Kai kuriais atvejais, vartojant Zyvox suaugusiesiems, gali atsirasti gyvybinių organizmo sistemų sutrikimų:

• Pilvo pūtimas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, burnos gleivinės kandidozė, pilvo (virškinimo sistemos) skausmas;
• Trombocitopenija (laboratoriniai parametrai);
• Galvos svaigimas, galvos skausmas, traukuliai, nemiga, skonio sutrikimas (nervų sistema);
• makšties kandidozė (urogenitalinė sistema);
• Bėrimas (odos).

Kai kuriais atvejais Zyvox sukelia karščiavimą, dispepsiją, niežėjimą ir kraujospūdžio padidėjimą.

12-17 metų paaugliams, be aprašytų simptomų, gali pasireikšti eozinofilija, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, galvos svaigimas, niežulys, kosulys, faringitas, nepatikslintos lokalizacijos skausmas, anafilaksija, nuovargis, šaltkrėtis, serotonino sindromas.

Duomenų apie Zyvox perdozavimą nėra.

Zyvox vaistų sąveika

Vartojant Zyvox kartu su adrenerginiais agonistais (pvz., pseudoefedrinu, fenilpropanolaminu, epinefrinu, norepinefrinu, dobutaminu) ir dopaminomimetikais (pavyzdžiui, dopaminu), rekomenduojama sumažinti pradines jų dozes ir vėliau titruoti dozes.

Vartojant Zyvox kartu su antidepresantais, gali išsivystyti serotonino sindromas.

Laikymo sąlygos

Pagal instrukcijas Zyvox yra vienas iš receptinių antibakterinių vaistų. Vaisto tinkamumo laikas yra 36 mėnesiai, jei laikomasi būtinų laikymo sąlygų.

Antibakterinis vaistas, priklauso oksazolidinonų grupei.
Vaistas: ZYVOX®
Veiklioji vaisto medžiaga: linezolidas
ATX kodas: J01XX08
KFG: oksazolidinonų grupės antibiotikas
Registracijos numeris: P Nr.012549/02
Registracijos data: 12/01/06
Savininko reg. sertifikatas: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY (JAV)

Zyvox išleidimo forma, vaisto pakuotė ir sudėtis.

Plėvele dengtos tabletės yra baltos arba beveik baltos, ovalios, vienoje jų pusėje raudonai užrašyta „ZYVOX 600 mg“. Plėvele dengtos tabletės 1 tab. linezolidas 600 mg
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
Granulės geriamajai suspensijai ruošti yra baltos arba šviesiai geltonos; paruošta suspensija yra vienalytė, nuo baltos iki šviesiai geltonos spalvos. Granulės geriamajai suspensijai ruošti 5 ml paruoštos suspensijos. linezolidas 100 mg
66 g - tamsaus stiklo buteliai, kurių tūris yra 150 ml (1), su 2,5 ml ir 5 ml matavimo šaukštu - kartoninės pakuotės.

Farmakologinis Zyvox poveikis

Antibakterinis vaistas, priklauso oksazolidinonų grupei. Vaisto veikimo mechanizmas yra dėl baltymų sintezės slopinimo bakterijose. Linezolidas, prisijungdamas prie bakterijų ribosomų, neleidžia susidaryti funkciniam 70S iniciacijos kompleksui, kuris yra baltymų sintezės metu vykstančio transliacijos proceso komponentas.
Vaistas yra aktyvus prieš aerobines gramteigiamas bakterijas: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (įskaitant glikopeptidams atsparias padermes), Enterococcus faecium (įskaitant glikopeptidams atsparias padermes), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, atsparus Enterococcus metropolis, Stacilinusure monocilinocytogenes. štamai), Staphylococcus aureus (vidutinio jautrumo glikopeptidams padermės), Staphylococcus epidermidis (įskaitant meticilinui atsparias padermes), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus agalactiae, intermed pneumonia streptococce, Streptococce intermedius, Streptococce jautrumas penicilinui ir atsparus penicilinui padermės), Streptococcus spp. (C ir G grupių streptokokai), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; aerobinės gramneigiamos bakterijos: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; anaerobinės gramteigiamos bakterijos: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (įskaitant Peptostreptococcus anaerobius); anaerobinės gramneigiamos bakterijos: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
Vaistui vidutiniškai jautrūs Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
Vaistui atsparūs Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Nebuvo kryžminio atsparumo tarp Zyvox ir aminoglikozidų, beta laktaminių antibiotikų, folio rūgšties antagonistų, glikopeptidų, linkozamidų, chinolonų, rifamicinų, streptograminų, tetraciklinų, chloramfenikolio. Linezolidas nuo šių antimikrobinių vaistų skiriasi savo veikimo mechanizmu.
Atsparumas Zyvox vystosi lėtai per daugiapakopę 23S ribosominės RNR mutaciją ir pasireiškia mažesniu nei 1x10-9-1x10-11 dažniu.
In vitro Zyvox postantibiotinis poveikis Staphylococcus aureus yra apie 2 valandas, in vivo (atliekant eksperimentinius tyrimus su gyvūnais) - atitinkamai 3,6 valandos ir 3,9 valandos Staphylococcus aureus ir Staphylococcus pneumoniae.

Vaisto farmakokinetika.

Veiklioji Zyvox medžiaga yra (s)-linezolidas, kuris yra biologiškai aktyvus ir metabolizuojamas organizme, sudarydamas neaktyvius darinius. Linezolido tirpumas vandenyje yra maždaug 3 mg/ml ir nepriklauso nuo pH 3-9 intervale.
Vidutiniai linezolido farmakokinetiniai parametrai (standartinis nuokrypis) sveikiems savanoriams po vienkartinio ir kartotinio (kol pasiekiamas linezolido Css kiekis kraujyje) į veną, pateikti lentelėse.
1 lentelė.

Zyvoxa Farmakokinetikos parametrai Cmax (SD) µg/ml Cmin (SD) µg/ml Tmax (SD) h Infuzinis tirpalas 600 mg vieną kartą 12,9 (1,6)-0,5 (0,1) 2 kartus per dieną 15,1 (2,52) 3,68 (2,36) (0,03)
2 lentelė.

Vaisto dozavimas ir vartojimo būdas.

ZyvoxaFarmakokinetikos parametraiAUC(SD) μg x h/mlT1/2(SD) hCl(SD) ml/min Infuzinis tirpalas 600 mg vieną kartą 80,2 (33,3) 4,4 (2,4) 138 (39) 2 kartus per dieną 89,7 (31,7) 4. )123 (40)
Cmax – didžiausia koncentracija plazmoje
SD – standartinis nuokrypis
Tmax – laikas, kol pasiekiama Cmax
AUC – plotas po koncentracijos ir laiko kreive
T1/2 – pusinės eliminacijos laikas
Cl - sistemos tarpas
Cmin – minimali koncentracija plazmoje
Paskirstymas
Linezolidas greitai pasiskirsto gerai perfuzuojančiuose audiniuose. Vd pasiekus Css sveikiems savanoriams vidutiniškai 40-50 l. Prie plazmos baltymų prisijungia 31 % ir nepriklauso nuo linezolido koncentracijos kraujyje.
Metabolizmas
Nustatyta, kad citochromo P450 izofermentai nedalyvauja linezolido metabolizme in vitro. Linezolidas taip pat neslopina kliniškai svarbių citochromo P450 izofermentų (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) aktyvumo. Dėl medžiagų apykaitos oksidacijos susidaro 2 neaktyvūs metabolitai - hidroksietilglicinas (kuris yra pagrindinis metabolitas žmonėms ir susidaro nefermentinio proceso metu) ir aminoetoksiacto rūgštis (susidaro mažesniais kiekiais). Taip pat buvo aprašyti kiti neaktyvūs metabolitai.
Pašalinimas
Linezolidas daugiausia išsiskiria su šlapimu hidroksietilglicino (40%), aminoetoksiacto rūgšties (10%) ir nepakitusio vaisto pavidalu (30-35%). Išsiskiria su išmatomis hidroksietilglicino (6%) ir aminoetoksiacto rūgšties (3%) pavidalu. Nepakitęs vaistas praktiškai nepasišalina su išmatomis.

Vaisto farmakokinetika.

ypatingais klinikiniais atvejais
Linezolido klirensas vaikams yra didesnis ir mažėja su amžiumi.

Vaisto farmakokinetika.

65 metų ir vyresnių pacientų grupėje linezolidas reikšmingai nepakito.
Moterims buvo pastebėti tam tikri farmakokinetikos skirtumai, išreikšti šiek tiek mažesniu Vd, klirenso sumažėjimu maždaug 20%, o kartais ir didesne koncentracija plazmoje. Kadangi linezolido T1/2 tarp moterų ir vyrų reikšmingai nesiskiria, vaisto dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo, vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia, nes nėra ryšio tarp QC ir vaisto išskyrimo per inkstus. Kadangi 30% vaisto dozės pašalinama per 3 valandas po hemodializės, pacientams, kuriems taikomas toks gydymas, linezolidą reikia skirti po dializės.

Vaisto farmakokinetika.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, linezolido poveikis nekinta, todėl dozės keisti nereikia.

Vaisto farmakokinetika.

netirtas pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu. Tačiau atsižvelgiant į tai, kad linezolidas metabolizuojamas nefermentiniu procesu, akivaizdu, kad kepenų funkcija reikšmingos įtakos vaisto metabolizmui neturi.

Naudojimo indikacijos:

Infekcinių ir uždegiminių ligų, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai, gydymas (įskaitant infekcijas, kurias lydi bakteriemija):
– bendruomenėje įgyta pneumonija;
– ligoninės pneumonija;
- odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
- Enterococcus spp. sukeltos infekcijos. (įskaitant Enterococcus faecalis ir Enterococcus faecium padermes, atsparias vankomicinui).
Esant infekcijoms, kurias sukelia gramneigiami mikroorganizmai (patvirtintos arba įtariamos), vaistas gali būti naudojamas kaip sudėtinės terapijos dalis.

Vaisto dozavimas ir vartojimo būdas.

Suaugusiesiems vaistas skiriamas 2 kartus per dieną.
Infuzinis tirpalas turi būti suleidžiamas per 30-120 minučių Indikacijos (įskaitant infekcijas, kurias lydi bakteriemija) Vienkartinė dozė ir vartojimo būdas Rekomenduojama gydymo trukmė Bendruomenėje įgyta pneumonija 600 mg IV 10-14 dienų Ligoninėje įgyta pneumonija 600 mg IV 10 -14 dienų Odos ir minkštųjų audinių infekcijos 600 mg IV per 10-14 dienų Enterokokinės infekcijos 600 mg IV 14-28 d.
Gydymo trukmė priklauso nuo sukėlėjo, infekcijos vietos ir sunkumo bei klinikinio veiksmingumo.
Didžiausia dozė suaugusiesiems yra 600 mg 2 kartus per dieną.
Pacientai, kuriems gydymo pradžioje buvo paskirtas vaistas į veną, vėliau gali būti keičiami į bet kokią geriamąją vaisto formą. Tokiu atveju dozės parinkti nereikia, nes Išgėrus, biologinis prieinamumas yra beveik 100%.
Sprendimo įvedimo taisyklės
Prieš pat infuziją nuimkite folijos sandariklį ir maždaug 1 minutę spauskite infuzinį maišelį, kad įsitikintumėte, jog nėra nuotėkio. Jei maišelis prateka, tirpalas yra nesterilus.
Infuzinių maišelių negalima sujungti nuosekliai.
Likusį nesuvartotą tirpalą reikia išmesti. Nenaudokite iš dalies užpildytų konteinerių.

Šalutinis Zyvox poveikis:

Iš virškinimo sistemos: ne mažiau kaip 1% - skonio sutrikimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas (įskaitant mėšlungį), vidurių pūtimas, bendro bilirubino, ALT, AST, šarminės fosfatazės pokyčiai.
Iš kraujodaros sistemos: ne mažiau kaip 1% - grįžtama anemija, trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija.
Kita: ne mažiau kaip 1% - galvos skausmas, kandidozė; labai retai - periferinės neuropatijos ir regos nervo neuropatijos atvejai, kai vartojama ilgiau nei 28 dienas (ryšys tarp Zyvox vartojimo ir neuropatijos išsivystymo neįrodytas, nes daugeliu atvejų pacientai kartu vartojo vaistus, kurie gali sukelti neuropatija (amitriptilinas, paroksetinas, izoniazidas) ir (arba) sirgo ligomis, kurios gali sukelti neuropatijos išsivystymą (cukrinis diabetas, arterinė hipertenzija, lėtinis inkstų nepakankamumas, osteosarkoma, smegenų abscesas).
Nepageidaujamos reakcijos nepriklauso nuo dozės ir, kaip taisyklė, gydymo nutraukti nereikia.

Kontraindikacijos vaistui:

- padidėjęs jautrumas linezolidui ir kitiems vaisto komponentams

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Tinkamų ir griežtai kontroliuojamų Zyvox vartojimo nėštumo metu saugumo tyrimų neatlikta. Nėštumo metu Zyvox galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką.
Nežinoma, ar linezolido patenka į žindančių moterų pieną, todėl žindymo laikotarpiu vaistą reikia skirti ypatingai atsargiai.

Specialios Zyvox vartojimo instrukcijos.

Jei pacientams, vartojantiems Zyvox, kaip ir kitus antibakterinius vaistus, atsiranda viduriavimas, reikia atsižvelgti į pseudomembraninio kolito atsiradimo riziką.
Laboratorinių parametrų kontrolė
Gydymo metu būtina atlikti klinikinį kraujo tyrimą pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika, kuriems anksčiau buvo mielosupresija, taip pat kartu vartojantiems vaistus, mažinančius hemoglobino kiekį ar trombocitų skaičių ar jų funkcines savybes, taip pat pacientams, vartojantiems linezolidą ilgiau nei 2 savaites.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Zyvox vartojimas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus.

Narkotikų perdozavimas:

Šiuo metu nebuvo pranešta apie Zyvox perdozavimo atvejus.
Gydymas: jei reikia, atlikite simptominį gydymą (įskaitant poreikį palaikyti glomerulų filtracijos lygį). Maždaug 30 % dozės pašalinama per 3 valandas hemodializės metu.

Zyvox sąveika su kitais vaistais.

Linezolidas yra silpnas, grįžtamasis, neselektyvus MAO inhibitorius, todėl kai kuriems pacientams Zyvox gali sukelti vidutinį, grįžtamą pseudoefedrino hidrochlorido ir fenilpropanolamino hidrochlorido spaudimą mažinantį poveikį. Atsižvelgiant į tai, vartojant kartu, rekomenduojama sumažinti pradines adrenerginių vaistų (įskaitant dopaminą ir jo agonistus) dozes, o vėliau dozę titruoti.
Farmakokinetinė sąveika
Kai Zyvox buvo vartojamas kartu su aztreonamu ir gentamicinu, linezolido farmakokinetika nepakito.
Farmacinė sąveika
Zyvox infuzinio tirpalo pavidalu yra suderinamas su šiais tirpalais: 5% gliukozės tirpalu, 0,9% natrio chlorido tirpalu, Ringerio injekciniu tirpalu su laktoze.
Infuzinis tirpalas fiziškai nesuderinamas su amfotericinu B, chlorpromazinu, diazepamu, pentamidino izetionatu, natrio fenitoinu, eritromicino laktobionatu, kotrimoksazolu.
Infuzinis tirpalas chemiškai nesuderinamas su ceftriaksono natrio druska.
Į linezolido infuzinį tirpalą negalima dėti jokių papildomų komponentų. Skiriant Zyvox kartu su kitais vaistais, kiekvienas vaistas turi būti skiriamas atskirai.

Vaisto Zyvox laikymo sąlygos.

Vaistą reikia laikyti kambario temperatūroje (ne aukštesnėje kaip 25°C). Tinkamumo laikas: 2 metai.
Infuziniai maišeliai turi būti laikomi folijos įvyniojime ir kartoninėje dėžutėje, kol bus naudojami. Atidarius pakuotę, jos turinį reikia suvartoti nedelsiant.

Zyvox yra antimikrobinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga (linezolidas) priklauso oksazolidinonų klasei. Skirtas infekcijoms su bakterinėmis komplikacijomis gydyti.

Naudojimo indikacijos

Vaistas skirtas šioms infekcinėms ligoms gydyti:

• Sunkios pneumonijos formos
• Uždegiminis procesas minkštuosiuose audiniuose
• Įvairios ligos, kurias sukelia enterokokų, aerobinių ir anaerobinių gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų dauginimasis.

Vaistinės savybės

Oksazolidinonų klasės antibiotikas veiksmingai apsaugo nuo patogeninių mikrobų dauginimosi, stabdydamas jų baltymų sintezę. Linezolidas geriausiai veikia prieš gramteigiamus aerobinius mikroorganizmus (staphylococcus epidermidis, pneumokokus, streptokokus, enterokokus, listerijas), gramteigiamas anaerobines bakterijas, gramneigiamus aerobinius ir anaerobinius mikroorganizmus.

Mikoplazmos ir legionelės rodo santykinį jautrumą vaistui Zyvox. Paprastai negalima gydyti šių mikroorganizmų: Neisseria, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae. 40% vaisto išsiskiria per inkstus, 30-35% nepakitusio ir 6% medžiagos kartu su išmatomis.

Zyvox tabletės

Vidutinė kaina: 8500 rub.

Zyvox tabletėse yra 600 mg pagrindinės veikliosios medžiagos. Papildomi komponentai - natrio druska, magnio stearatas, karnaubo vaškas, maistiniai dažai, farmacinis raudonas rašalas, MCC.

Tabletės supakuotos į kartonines dėžutes po 10 vienetų. Tablečių spalva yra nuo grynai baltos iki šviesiai geltonos. Forma ovali.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Tabletes galima gerti nuo 12 metų suaugusiems skirtomis dozėmis. Plaučių uždegimui arba minkštųjų audinių infekcijoms gydyti gerkite 600 mg linezolido vieną kartą nuo pusantros iki dviejų savaičių. Jei ligos pobūdis yra enterokokinis, gydymas gali trukti iki keturių savaičių.

Granulės Zyvox suspensijai

Vidutinė kaina: 9500 rub.

5 ml paruoštos suspensijos yra 100 mg linezolido. Papildomos medžiagos – natrio citratas ir benzoatas, citrinų rūgštis, MCC, natrio druska, sacharozė, silicio dioksidas, aspartamas, natrio chloridas, saldikliai ir kvapiosios medžiagos.

Granulės, skirtos geriamojo tirpalo ruošimui, yra baltos arba šviesiai geltonos spalvos. Po praskiedimo gautos suspensijos spalva yra panaši į granulių spalvą. Supakuota į tamsiai rudo stiklo butelius, kurių talpa 150 ml. Viduje yra 66 gramai granuliuoto antibiotiko. Komplekte yra matavimo šaukštas.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Jei vaikas yra jaunesnis nei 12 metų, geriausia dozė yra 10 mg veikliosios medžiagos kilogramui kūno svorio. Optimalus pasirinkimas yra granuliuota forma, iš kurios ruošiama geriamoji suspensija. Zyvox galite vartoti nuo penkerių metų. Didžiausia leistina vaisto paros dozė yra 1200 mg.

Infuzinis tirpalas Zyvox

Vidutinė kaina 9500 rub.

1 mililitre infuzinio tirpalo yra 2 mg linezolido. Pagalbiniai komponentai - sterilus injekcinis skystis, natrio citratas ir citrinų rūgštis (bevandenės formos), gliukozės monohidratas.

Infuzinis tirpalas yra šiek tiek gelsvo atspalvio, skaidrus arba visiškai bespalvis. Antibiotikas supakuotas į vienkartinius 100, 200 ir 300 ml maišelius. Paketėliai parduodami kartoninėse dėžutėse po 1, 2, 5, 10 arba 25 vnt.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Tirpalas infuzijai ruošti per kateterį įvedamas į kubitalinę veną. Medžiaga įvedama lėtai, per 0,5-2 valandas. Paprastai intraveninis tirpalas yra skirtas sunkioms klinikinėms būklėms gydyti ir vartojamas trumpą laiką. Po jo vartojimo pacientas pereina prie tablečių ar suspensijos, kad atliktų visą antibiotikų terapijos kursą.

Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu

Klinikinių tyrimų su nėščiomis ir žindančiomis moterimis neatlikta, todėl šiuo laikotarpiu vaisto vartoti nepatartina. Priėmimas galimas tik kritiniu atveju – pagal paciento gyvybines indikacijas.

Kontraindikacijos

Absoliučios kontraindikacijos:

• Individualus netoleravimas ir padidėjęs jautrumas pagrindinei veikliajai medžiagai arba vienam iš pagalbinių vaisto komponentų
• Amžius iki 12 metų vartoti tabletę (dėl to, kad neįmanoma apskaičiuoti tikslios dozės)
• Karcinoidinio sindromo buvimas.

Santykinės kontraindikacijos:

• Nėštumo ar žindymo laikotarpis
• Sunkus kepenų ir inkstų nepakankamumas.

Atsargumo priemonės

Jei gydymo Zyvox metu padažnėja tuštinimasis ir išmatų konsistencija pasikeičia į skystesnę, pacientą reikia atidžiai stebėti, kad jam neatsirastų pseudomembraninis kolitas. Be to, atsargiai vartokite antibiotiką ilgiau nei dvi savaites. Pacientus, kurie kartu vartoja hemoglobino kiekį mažinančius vaistus, ir tuos, kurie linkę kraujuoti, reikia atidžiai stebėti. Draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus visą gydymo vaistais laikotarpį.

Jei pacientas pastebi, kad vartojant vaistą pablogėjo regėjimas, jis turi skubiai kreiptis į oftalmologą. Be to, visų pacientų, vartojusių Zyvox, regėjimas turi būti iš naujo patikrintas praėjus 3 mėnesiams po gydymo pabaigos. Pasikeitus dantų būklei, reikėtų kreiptis į odontologą apžiūrai. Gydymo vaistais metu vairuoti nerekomenduojama, nes tai turi įtakos reakcijoms. Antibiotikas neturi įtakos psichinei būklei.

Kryžminė vaistų sąveika

Zyvox gali sustiprinti fenilpropanolamino ir pseudoefedrino poveikį organizmui. Tokiu atveju turėtumėte sumažinti vartojamų adrenerginių vaistų kiekį, jei kartu reikia vartoti antibakterinį preparatą. Gentamicinas ir aztteronanas neveikia lineozolido aktyvumo organizme.

Antibiotiką infuzinio liofilizato pavidalu geriausia atskiesti Ringerio tirpalu, gliukoze ir natrio chloridu.

Linezolidas nesuderinamas su tuo pačiu metu vartojant:

• Ceftriaksonas
• Diazepamas
• Chlorpromazinas
• Eritromicinas
• Fenitoinas.

Į infuzinį tirpalą negalite dėti trečiųjų šalių vaistų, išskyrus tuos, kurie patvirtinti naudoti.

Šalutiniai poveikiai

Dažnai pastebimi šie šalutiniai poveikiai:

• Iš virškinimo trakto: dusulys, pykinimas, pilvo pūtimas, dujų susidarymas, Candida grybelio dauginimasis burnos ertmėje, sumažėjusi peristaltika ir noras tuštintis, rečiau - liežuvio spalvos pasikeitimas.
• Nervų sistema (centrinė ir periferinė): silpnumas ir galvos svaigimas, migrena, dirglumas, užmigimo problemos, rečiau - skonio pokytis
• Urogenitalinė sritis: pienligė
• Oda: bėrimas, niežulys, alerginės reakcijos, dilgėlinė
• Padidėjusi kūno temperatūra
• Hormonų ir fermentų laboratorinių parametrų pokyčiai (dažniausiai laikini, po gydymo vaistais jie normalizuojasi savaime)
• Hipertenzija, kosulys, sumažėjęs darbingumas.

Perdozavimas

Klinikinių šio antibakterinio preparato perdozavimo įrodymų nėra. Jei įtariate, kad rekomenduojama dozė buvo viršyta, reikalinga hemodializė, taip pat sustabdyti neigiamų simptomų pasireiškimą.

Sąlygos ir galiojimo laikas

Antibakterinė medžiaga laikoma iki 25 laipsnių Celsijaus temperatūroje. Tablečių ir granulių tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos, o infuzinio tirpalo - iki dvejų metų. Atidarius, liofilizatą reikia sunaudoti nedelsiant.

Analogai

Biosintezės UAB, Rusija
Vidutinė kaina– 65 rubliai už pakuotę.

Nitroksolinas yra antibakterinis vaistas, gaunamas iš 8-oksinocholino. Jis slopina patogeninio mikroorganizmo DNR sintezę, todėl vaistas turi ryškų gydomąjį poveikį. Galima įsigyti tablečių pavidalu. Paprastai jis skiriamas urogenitalinių infekcijų, tokių kaip cistitas, uretritas, pielonefritas, gydymui. Taip pat rekomenduojama jį naudoti profilaktiškai, kad būtų išvengta bakterinių komplikacijų atsiradimo po kateterizavimo ar citoskopijos procedūros. Skirtingai nuo ankstesnio analogo, jis turi tiksliai apibrėžtus simptomus, kurie gali rodyti perdozavimą: pykinimą, vėmimą, darbingumo sumažėjimą. Perdozavimas gydomas išplaunant skrandį ir naudojant sorbentus.

Privalumai:

• Nebrangus
• Veiksmingas.

Minusai:

• Turi daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių
• Negerti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

UAB „Biosintez“, Rusija
Vidutinė kaina- 950 rublių už pakuotę.

Šio antibiotiko veiklioji medžiaga yra hidroksimetilchinoksalino dioksidas. Vaistas tiekiamas tepalo ir tirpalo pavidalu, skirtas intraveniniam, vietiniam ir intrakavitaliniam vartojimui. Pagrindinis darbinis komponentas priklauso chinoksalinų grupei ir turi platų farmakologinį poveikį paciento organizmui. Antibakterinis vaistas skirtas meningitui, sepsiui, pleuritui, peritonitui, cistitui ir nudegimams gydyti. Jis taip pat tinka bet kokioms sunkioms infekcinėms komplikacijoms, kurias lydi pūliavimas, gydyti.

Privalumai:

• Stiprus, veikiantis vaistas
• Galima naudoti išoriniam naudojimui.

Minusai:

• Auksta kaina
• Tabletės išleidimo formos nėra.

Kraspharma OJSC, Rusija
Vidutinė kaina- 400 rublių už pakuotę.

Fosfomicinas turi ryškų antiseptinį ir antimikrobinį poveikį organizmui. Galima įsigyti miltelių pavidalu, skirti vartoti į veną ir per burną. Skirtas pašalinti bartolinitui, cistitui, adnexitui, peritonitui, pleuritui, pneumonijai.

Privalumai:

• Santykinai nebrangus
• Gerai gydo.

Minusai:

• Didelis galimų šalutinių poveikių sąrašas
• Kontraindikuotinas nėštumo metu.