Livro de referência medicinal geotar. Valsartan para pressão arterial Uso em pacientes idosos

Neste artigo médico você poderá se familiarizar com o medicamento Valsartan. As instruções de uso explicarão a que pressão os comprimidos podem ser tomados, em que o medicamento ajuda, quais as indicações de uso, contra-indicações e efeitos colaterais. A anotação apresenta as formas de liberação do medicamento e sua composição.

No artigo, médicos e consumidores só podem deixar comentários reais sobre o Valsartan, a partir dos quais é possível saber se o medicamento tem auxiliado no tratamento da hipertensão arterial e na redução da pressão arterial, insuficiência cardíaca em adultos e crianças, para os quais também é prescrito . As instruções listam análogos do Valsartan, preços do medicamento nas farmácias, bem como seu uso durante a gravidez.

Valsartan é um antagonista do receptor da angiotensina II. As instruções de uso indicam que comprimidos ou cápsulas de 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg reduzem efetivamente a pressão arterial.

Forma de liberação e composição

O medicamento Valsartan está disponível na forma:

• Comprimidos revestidos por película 40 mg, 80 mg, 160 mg.
• Cápsulas 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Cada comprimido ou cápsula contém o princípio ativo principal valsartana na quantidade de 20, 40, 80 ou 160 mg.

efeito farmacológico

O medicamento Valsartan destina-se à administração oral. Depois que o comprimido entra no canal digestivo, a rápida absorção dos principais componentes ativos ocorre através das membranas mucosas na corrente sanguínea geral. A droga afeta os receptores AT1 da angiotensina 2, que estão localizados no endotélio vascular, tecido renal, músculo cardíaco, tecido pulmonar, córtex adrenal e cérebro.

O efeito terapêutico após uma dose oral única desenvolve-se e atinge o máximo após 2 horas. Os componentes ativos da droga reduzem a hipertrofia do músculo cardíaco, que muitas vezes se desenvolve no contexto de um aumento persistente da pressão arterial.

Dentro de 3 semanas após o uso regular dos comprimidos, os pacientes notam uma melhora significativa no estado geral, normalização da pressão arterial, não só em repouso, mas também durante a atividade física. Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, o inchaço da face e das extremidades inferiores é reduzido e o risco de desenvolver complicações pós-infarto é significativamente reduzido.

Indicações de uso

Em que o Valsartan ajuda? Os comprimidos são utilizados para hipertensão arterial, bem como para aumentar a taxa de sobrevivência de pessoas com infarto agudo do miocárdio, que é complicado por disfunção sistólica do ventrículo esquerdo e/ou insuficiência ventricular esquerda. Na insuficiência cardíaca crônica, é utilizado como componente de um tratamento complexo.

Instruções de uso

Valsartan comprimidos revestidos por película

Os comprimidos são tomados por via oral, engolidos inteiros e regados com água. Posologia recomendada: insuficiência cardíaca crônica: dose inicial – 40 mg 2 vezes ao dia. Dentro de 14 dias, levando em consideração a tolerabilidade individual do medicamento, a dose única deve ser aumentada gradualmente para 80 mg ou 160 mg. Isto pode exigir a redução da dose de diuréticos utilizados concomitantemente.

A dose diária máxima é de 320 mg; hipertensão arterial: dose inicial – 80 mg 1 vez ao dia. Na ausência do efeito terapêutico desejado após 14–28 dias de terapia, a dose diária pode ser aumentada para 320 mg ou podem ser prescritos diuréticos adicionais.

Para aumentar a sobrevida após um infarto do miocárdio, o uso de Valsartana deve ser iniciado nas primeiras 12 horas, tomando 20 mg 2 vezes ao dia. Nos 14 dias seguintes, a dose é aumentada gradualmente por titulação, tomando 40 mg e depois 80 mg 2 vezes ao dia. Ao final do terceiro mês de terapia, recomenda-se atingir a dose alvo de 320 mg por dia, tomando 160 mg 2 vezes ao dia.

Ao aumentar a dose, é necessário levar em consideração a tolerância do paciente ao medicamento. Em caso de insuficiência renal ou em pacientes idosos, não é necessário ajuste de dose. Nas formas leves ou moderadas de disfunção hepática de origem não biliar sem colestase, a dose do medicamento não deve exceder 80 mg por dia.

Cápsulas

As cápsulas destinam-se à administração oral. Dosagem recomendada: diariamente – 80 mg 1 vez ao dia ou 40 mg 2 vezes ao dia. Na ausência de efeito clínico, a dose diária pode ser aumentada gradualmente para 320 mg.

Leia também: como fazer um análogo para pressão arterial - .

Contra-indicações

O medicamento de acordo com as instruções não é recomendado para pacientes com as seguintes condições:

• Prática pediátrica.
• Danos hepáticos graves.
• Período de gravidez e amamentação.
• Intolerância individual aos componentes incluídos no medicamento.

Valsartan deve ser prescrito com especial cautela a pacientes com as seguintes patologias:

• Dieta hiponódica.
• Falência renal.
• Desidratação do corpo.
• Obstrução das vias biliares causada por tumor ou cálculos;
• Estenose da artéria renal.

Efeitos colaterais

• diarréia;
• tontura;
• dor de cabeça;
• irritação na pele;
• angioedema;
• tosse;
• hipotensão arterial;
• vasculite;
• neutropenia, diminuição da hemoglobina e hematócrito;
• risco aumentado de desenvolver infecções virais;
• hipotensão postural;
• doença do soro;
• náusea;
• faringite;
• aumento dos níveis de bilirrubina;
• disfunção renal;
• níveis aumentados de creatinina e nitrogênio ureico (especialmente na insuficiência cardíaca crônica);
• fraqueza geral;
• hipercalemia;
• fadiga;
• tontura postural.

Crianças, gravidez e amamentação

Tomar Valsartan durante a gravidez é estritamente contra-indicado.

Este medicamento também não deve ser usado em mulheres que planejam engravidar. Neste caso, o médico deve informar as mulheres em idade reprodutiva sobre o possível risco de efeitos negativos do valsartan no feto durante a gravidez.

Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Valsartan, este deve ser interrompido o mais rapidamente possível. Não há informações sobre a penetração do medicamento no leite materno, portanto o uso do medicamento é contraindicado durante a amamentação.

A eficácia e segurança do medicamento em crianças não foram comprovadas.

Instruções Especiais

Com hiponatremia e/ou diminuição da volemia, bem como durante terapia com altas doses de diuréticos, em casos raros, o valsartan pode causar hipotensão arterial grave. Antes de iniciar o tratamento, as violações do metabolismo do sal de água devem ser corrigidas.

Em pacientes com hipertensão renovascular secundária à estenose da artéria renal, os níveis séricos de uréia e creatinina devem ser monitorados regularmente durante o tratamento. Não existem dados sobre a segurança do uso em pacientes com CC inferior a 10 ml/min. Use com extremo cuidado em pacientes com obstrução do ducto biliar.

Devido à inibição do SRAA, são possíveis alterações na função renal em pacientes suscetíveis. Ao usar inibidores da ECA e antagonistas dos receptores da angiotensina em pacientes com insuficiência cardíaca crônica grave, foi observada oligúria e/ou aumento da azotemia, e raramente se desenvolveu insuficiência renal aguda com risco de morte.

Interações medicamentosas

A droga aumenta o efeito dos diuréticos. Os medicamentos que contêm potássio, bem como os diuréticos poupadores de potássio, aumentam a probabilidade de hipercalemia.

Análogos da droga Valsartan

Os análogos são determinados pela estrutura:

1. Vanatex Combi.
2. Tantordio.
3. Valsartana Zentiva.
4. Valar.
5. Artinova.
6. Tareg.
7. Valsacor N.
8. Diovan.
9. Valsacor.
10. Valz N (com hidroclorotiazida).
11. Nortivan.
12. Ko Diovan.
13. Duopress.
14. Valsafors.

Condições e preço de férias

O custo médio do Valsartan (comprimidos nº 30 de 80 mg) em Moscou é de 108 rublos. O medicamento é dispensado nas farmácias mediante receita médica.

O prazo de validade dos comprimidos é de 3 anos a partir da data de produção, indicada na embalagem. O medicamento deve ser armazenado fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 30 graus.

Visualizações de postagens: 1.031

Formulário de liberação

Comprimidos revestidos por película

1 comprimido contém:
Substância ativa: valsartana 80 mg
Excipientes: prosolv (uma mistura de celulose microcristalina 98% e dióxido de silício coloidal 2%), sorbitol, carbonato de magnésio destab 90 (uma mistura de carbonato de magnésio 90%, amido pré-gelatinizado 9% e água 1%), amido de milho pré-gelatinizado, povidona K25 , estearil fumarato de sódio, lauril sulfato de sódio, crospovidona (tipo A), dióxido de silício coloidal anidro.
Composição do invólucro do filme: opadry OY-L-28900 (uma mistura de lactose monohidratada 36%, hipromelose 2910 - 28%, dióxido de titânio 26% e macrogol 10%), corante de óxido de ferro amarelo, corante de óxido de ferro marrom.

Pacote

efeito farmacológico

Valsartan é um vasodilatador periférico e tem efeito hipotensor. Um bloqueador específico dos receptores AT1 da angiotensina II, não inibe a ECA; não afeta o conteúdo de colesterol total, TG, glicose e ácido úrico no sangue.
O início do efeito é observado 2 horas após a administração, no máximo - após 4-6 horas; a duração da ação é superior a 24 horas.Após o uso regular, a redução máxima da pressão arterial ocorre após 2-4 semanas. Não existe síndrome de “abstinência” quando você para de tomá-lo repentinamente.

Indicações

• Hipertensão arterial.
• ICC (classe II-IV da NYHA) - como parte de uma terapia complexa.
• Reduzir a mortalidade cardiovascular em pacientes estáveis ​​que desenvolveram insuficiência/disfunção do VE devido a infarto do miocárdio.

Contra-indicações

Hipersensibilidade; gravidez, período de lactação, idade até 18 anos.
Com cuidado. Insuficiência hepática devido à obstrução do ducto biliar; insuficiência renal (depuração de creatinina inferior a 10 ml/min), incl. pacientes em hemodiálise, dieta com ingestão limitada de sódio, estenose da artéria renal (rim bilateral ou solitário), condições acompanhadas de diminuição do volume sanguíneo (incluindo diarreia, vômito).

Modo de uso e doses

No interior, antes ou durante as refeições.
Para hipertensão arterial: 80 mg 1 vez ao dia. A dose diária máxima é de 320 mg.
ICC: 40 mg 2 vezes ao dia, com aumento gradual para 80 mg 2 vezes ao dia, se bem tolerado - até 160 mg 2 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 320 mg em 2 doses divididas.
Após enfarte do miocárdio: o tratamento começa dentro de 12 horas após o enfarte do miocárdio com uma dose inicial de 20 mg 2 vezes ao dia, seguido de um aumento da dose (40 mg, 80 mg, 160 mg 2 vezes ao dia) durante várias semanas até à dose alvo 160 mg 2 vezes ao dia. Recomenda-se atingir uma dose de 80 mg 2 vezes ao dia até o final da 2ª semana, 160 mg 2 vezes ao dia - até o final do 3º mês de terapia. A dose diária máxima é de 320 mg em 2 doses divididas.

Efeitos colaterais

Frequência dos efeitos colaterais: muito frequentemente (1/10 ou mais); frequentemente (1/100 ou mais, menos de 1/10); incomum (1/1000 ou mais, menos de 1/100); raro (1/10.000 ou mais, menos de 1/1.000), muito raro (menos de 1/10.000).
Do sistema cardiovascular: frequentemente (em pacientes com ICC) - hipotensão ortostática e diminuição da pressão arterial; raramente (quando usado após infarto do miocárdio) - diminuição da pressão arterial, insuficiência cardíaca; muito raramente - vasculite.
Do sistema respiratório: raramente - tosse.
Do sistema digestivo: raramente - diarréia, dor abdominal, náusea (quando usado após infarto do miocárdio); muito raramente - náusea.
Do sistema nervoso: frequentemente (em pacientes com ICC) - tontura, incl. postural; incomum - desmaios (quando usado após infarto do miocárdio), dor de cabeça (em pacientes com ICC), insônia, diminuição da libido; raramente - tontura; muito raramente - dor de cabeça.
Dos sentidos: raramente - vertigem.
Dos órgãos hematopoiéticos: muitas vezes - neutropenia; muito raramente - trombocitopenia.
Reações alérgicas: muito raramente - angioedema, erupção cutânea, comichão, doença do soro.
Do sistema músculo-esquelético: raramente - dor nas costas; muito raramente - artralgia, mialgia.
Do trato urinário: frequentemente (em pacientes com ICC) - função renal prejudicada; raramente (quando usado após infarto do miocárdio) - insuficiência renal, insuficiência renal, incl. agudo; muito raramente - disfunção renal, insuficiência renal, incl. apimentado.
Do lado do metabolismo: raramente hipercalemia (em pacientes com ICC e quando usado após infarto do miocárdio).
Infecções: muitas vezes - infecções virais; incomum - infecções do trato respiratório superior, faringite, sinusite; muito raramente - rinite.
Outros: raramente - sensação de fadiga, astenia, inchaço.
Indicadores laboratoriais: diminuição da Hb e hematócrito, hipercreatininemia, hiperbilirrubinemia, aumento da atividade das transaminases “fígadas”, aumento da concentração sérica de nitrogênio ureico.

C.09.C.A.03 Valsartana

C.09.C.A Antagonistas da angiotensina II

Valsartan é um antagonista ativo específico do receptor da angiotensina II destinado à administração oral. Bloqueia seletivamente os receptores do subtipo AT 1, responsáveis ​​pelos efeitos da angiotensina II. A consequência do bloqueio dos receptores AT 1 é um aumento na concentração plasmática de angiotensina II, que pode estimular os receptores AT 2 desbloqueados. não tem qualquer atividade agonista pronunciada em relação aos receptores AT1. A afinidade do valsartan pelos receptores do subtipo AT 1 é aproximadamente 20.000 vezes maior do que pelos receptores do subtipo AT 2. não interage nem bloqueia receptores de outros hormônios ou canais iônicos que são importantes na regulação das funções do sistema cardiovascular. A probabilidade de tosse com o uso de valsartana é muito baixa, devido à falta de efeito sobre a enzima conversora de angiotensina (ECA), responsável pela degradação da bradicinina. Uma comparação do valsartan com um inibidor da ECA demonstra que a incidência de tosse secade forma confiável (pág.< 0,05) ниже у пациентов, принимающих препарат, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 %, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление (НЯ) отмечается в 19,5 % случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0 % случаев, - в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68,5 % случаев (р < 0,05).

Uso para hipertensão arterial em pacientes maiores de 18 anos

Durante o tratamentovalsartana em pacientes com hipertensão arterial resulta em diminuição da pressão arterial (PA), não acompanhada de alteração da frequência cardíaca (FC).

Após administração oral de dose única do medicamento na maioria dos pacientes, o início do efeito anti-hipertensivo é observado em 2 horas, e a redução máxima da pressão arterial é alcançada em 4-6 horas, com duração superior a 24 horas. Com o uso repetido do medicamento, a redução máxima da pressão arterial, independentemente da dose tomada, geralmente é alcançada dentro de 2 a 4 semanas e é mantida no nível alcançado durante a terapia de longo prazo. No caso do uso simultâneo do medicamento com hidroclorotiazida, consegue-se uma redução adicional significativa da pressão arterial. A interrupção abrupta do uso de valsartan não é acompanhada por um aumento significativo da pressão arterial ou outros eventos adversos. Em pacientes com hipertensão arterial, diabetes mellitus tipo 2 e nefropatia, em dose de 160-320 mg, ocorre diminuição significativa da proteinúria (36-44%).

Uso após infarto agudo do miocárdio em pacientes com mais de 18 anos de idade

Ao usar o medicamento por 2 anos em pacientes que começaram a tomá-lo entre 12 horas e 10 dias após o infarto agudo do miocárdio (complicado por insuficiência ventricular esquerda e/ou disfunção sistólica do ventrículo esquerdo), as taxas de mortalidade geral e mortalidade cardiovascular são reduzidas e o aumenta o tempo até a primeira internação por exacerbação de insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio de repetição, parada cardíaca súbita e acidente vascular cerebral (sem morte). O perfil de segurança da valsartana em pacientes com infarto agudo do miocárdio é semelhante ao de outras condições.

Insuficiência cardíaca crônica (ICC) em pacientes com mais de 18 anos de idade

Ao usar valsartana (em dose média diária de 254 mg) por 2 anos em pacientes com ICC II (62%), III (36%) e IV (2%) classe funcional de acordo com a classificação NYHA com fração de ejeção do ventrículo esquerdo (VE) inferior a 40% e diâmetro diastólico interno do VE superior a 2,9 cm/m2, recebendo terapia padrão, incluindo inibidores da ECA (93%),diuréticos (86%), (67%) e betabloqueadores (36%) houve uma redução significativa (em 27,5%) no risco de hospitalização por exacerbação da ICC.

Nos pacientes não tratados com inibidores da ECA, houve redução significativa da mortalidade global (33%), da mortalidade cardiovascular e da morbidade relacionada à ICC (tempo até o primeiro evento cardiovascular), avaliada pelos seguintes indicadores: morte, morte súbita com realizaçãoterapia intensiva, internação por exacerbação de ICC, administração intravenosa de drogas inotrópicas ou vasodilatadoras por 4 ou mais horas sem internação (44%). No grupo de pacientes que receberam inibidores da ECA (sem betabloqueadores), durante o tratamento com valsartana não houve redução na mortalidade geral, mas a mortalidade cardiovascular e a morbidade associada à ICC diminuíram 18,3%.

Em geral, o uso de valsartana leva à diminuição do número de internações por ICC, à desaceleração da progressão da ICC e à melhora da classe funcional da ICC de acordo com a classificação NYHA aumento da fração de ejeção do ventrículo esquerdo, bem como diminuição da gravidade dos sinais e sintomas de insuficiência cardíaca e melhora da qualidade de vida em comparação ao placebo.

Uso em pacientes maiores de 18 anos com hipertensão arterial e tolerância diminuída à glicose

Ao usar valsartana e mudança de estilo de vida, houve redução estatisticamente significativa no risco de desenvolver diabetes mellitus nesta categoria de pacientes. não teve efeito na incidência de mortes por eventos cardiovasculares, infarto do miocárdio e ataques isquêmicos não fatais, internações por insuficiência cardíaca ou angina instável, revascularização arterial, em pacientes com tolerância diminuída à glicose e hipertensão arterial, diferindo em idade, sexo e corrida.

Nos pacientes que receberam, o risco de desenvolver microalbuminúria foi significativamente menor do que nos pacientes que não receberam esta terapia. A dose inicial recomendada do medicamento em pacientes com hipertensão arterial e tolerância diminuída à glicose é de 80 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 160 mg.

Uso em crianças e adolescentes de 6 a 18 anos com hipertensão arterial

Em crianças e adolescentes de 6 a 18 anos de idade, proporciona uma diminuição suave e dose-dependente da pressão arterial. Ao usar valsartan, a redução máxima da pressão arterial, independentemente da dose tomada, é geralmente alcançada em 2 semanas e é mantida neste nível durante a terapia de longo prazo.

Sucção

Depois de tomar o medicamento por via oral, a concentração máxima (C ah ) o valsartan no plasma sanguíneo é alcançado em 2-4 horas. Biodisponibilidade absoluta média 23%. Ao usar valsartan com alimentos, a área sob a curva concentração-tempo(AUC) diminui 48%, embora, a partir aproximadamente da 8ª hora após a ingestão do medicamento, a concentração de valsartana no plasma sanguíneo tanto quando tomado com o estômago vazio quanto quando tomado com alimentos seja a mesma. Diminuir CUA no entanto, não é acompanhado por uma diminuição clinicamente significativa do efeito terapêutico, pelo que pode ser tomado independentemente dos horários das refeições.

Distribuição

Volume de distribuição(Vd) valsartan durante o período de equilíbrio após administração intravenosa foi de cerca de 17 l, o que indica a ausência de uma distribuição pronunciada de valsartan nos tecidos. liga-se significativamente às proteínas séricas (94 - 97%), principalmente à albumina.

Metabolismo

Valsartan não sofre biotransformação significativa; apenas cerca de 20% da dose administrada por via oral é excretada na forma de metabólitos. O metabólito hidroxila é detectado no plasma sanguíneo em baixas concentrações (menos de 10% de CUA valsartana). Este metabólito é farmacologicamente inativo.

Remoção

Valsartan é excretado em duas fases:α -fase com meia-vida (T 1/2α) inferior a 1 hora e Fase β com T 1/2 β - cerca de 9 horas. excretado principalmente inalterado pelos intestinos (cerca de 83%) e rins (cerca de 13%). Após administração intravenosa, a depuração plasmáticavalsartan é de cerca de 2 l/h e a sua depuração renal é de 0,62 l/h (cerca de 30% da depuração total). T 1 / 2 valsartana é de 6 horas. Farmacocinética em grupos de pacientes selecionados

Pacientes com ICC

Nesta categoria de pacientes, o tempo para atingir C máx e T 1/2 semelhantes aos de voluntários saudáveis. Promoção AUC e Cmáx diretamente proporcional ao aumento da dose do medicamento (de 40 mg para 160 mg 2 vezes). O fator de acumulação é em média 1,7. Quando administrado por via oral, a depuração do valsartan foi de aproximadamente 4,5 l/hora. A idade dos pacientes com ICC não afetou a depuração do valsartan.

Em alguns doentes com idade superior a 65 anos, a biodisponibilidade sistémica do valsartan é superior à dos doentes mais jovens, no entanto, não é clinicamente significativa.

Correlação entre função renal e biodisponibilidade sistêmicavalsartana está faltando. Em pacientes com insuficiência renal e taxa de filtração glomerular superior a 10 ml/min, não é necessário ajuste de dose. Atualmente não há dados disponíveis para uso em pacientes em hemodiálise. tem um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas, portanto sua remoção durante a hemodiálise é improvável.

O aumento da biodisponibilidade é observado em pacientes com disfunção hepática leve a moderada(AUC) valsartan duas vezes mais do que em voluntários saudáveis. No entanto, não há correlação entre os valores CUA valsartana com grau de disfunção hepática. O uso da droga em pacientes com disfunção hepática grave não foi estudado.

Pacientes de 6 a 18 anos

As propriedades farmacocinéticas do valsartan em crianças e adolescentes dos 6 aos 18 anos de idade não diferem das propriedades farmacocinéticas do valsartan em doentes com mais de 18 anos de idade.

Adultos

- Hipertensão arterial.

- Insuficiência cardíaca crônica (classe funcional II - IV de acordo com a classificação NYHA), em pacientes adultos recebendo terapia padrão com um ou mais medicamentos dos seguintes grupos farmacoterapêuticos: diuréticos, glicosídeos cardíacos e inibidores da ECA ou betabloqueadores. O uso de cada um dos medicamentos listados não é obrigatório. A avaliação de pacientes com ICC deve incluir a avaliação da função renal.

- Melhorar a sobrevida de pacientes após infarto agudo do miocárdio complicado por insuficiência ventricular esquerda e/ou disfunção sistólica ventricular esquerda, na presença de parâmetros hemodinâmicos estáveis.

Crianças e adolescentes

- Hipertensão arterial em crianças e adolescentes de 6 a 18 anos.

Se você tiver uma das doenças listadas, consulte seu médico antes de tomar o medicamento.

Deve-se ter cautela especial ao usar o medicamento em pacientes com angioedema hereditário ou angioedema no contexto de terapia anterior com antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARA II) ou inibidores da ECA. Tomar com cautela em caso de estenose bilateral da artéria renal, estenose da artéria de um único rim, hiperaldosteronismo primário, seguindo dieta com ingestão limitada de sal; em condições acompanhadas por diminuição do volume sanguíneo circulante (incluindo diarreia, vômito); em pacientes com CC menor que 10 ml/min, em pacientes de 6 a 18 anos e CC menor que 30 ml/min, incluindo aqueles em hemodiálise, com disfunção hepática leve a moderada de origem biliar e não biliar sem sintomas de colestase, em pacientes com insuficiência cardíaca crônica (ICC) III-IV classe funcional (por NYHA), cuja função renal depende do estado do SRAA, estenose mitral ou aórtica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, bem como em pacientes após transplante renal.

Tenha cuidado ao usar ARA II, incluindo Valsartan-SZ, com outros medicamentos que inibem o sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), como inibidores da ECA ou.

Não é recomendado o uso concomitante de Valsartan-SZ com inibidores da ECA, uma vez que esta terapia combinada não apresenta vantagens sobre a monoterapia com valsartan ou inibidor da ECA em termos de mortalidade geral por qualquer causa.

Como qualquer outro medicamento que afete o SRAA, o Valsartan-SZ não deve ser usado em mulheres que planejam engravidar. Ao prescrever qualquer medicamento que afete o SRAA, o médico deve informar as mulheres em idade fértil sobre os perigos potenciais desses medicamentos durante a gravidez.

Como qualquer outro medicamento que afete diretamente o SRAA, o Valsartan-SZ não deve ser utilizado durante a gravidez. Dado o mecanismo de ação do ARA II, não pode ser excluído um risco para o feto. O efeito dos inibidores da ECA (medicamentos que também afetam o SRAA) no feto, se usados ​​no segundo e terceiro trimestre da gravidez, pode causar danos e morte. Segundo dados retrospectivos, o uso de inibidores da ECA no primeiro trimestre da gravidez aumenta o risco de ter filhos com defeitos congênitos. Há relatos de abortos espontâneos, oligoidrâmnio e disfunção renal em recém-nascidos, mãesque foram tomados inadvertidamente durante a gravidez. Se a gravidez for diagnosticada durante o tratamento com Valsartan-SZ, o tratamento deve ser interrompido o mais rápido possível.

Não se sabe se é excretado no leite materno. Portanto, o medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação.

Não existem dados sobre o efeito do medicamento na fertilidade humana. Em estudos em animais, não foram observados efeitos do valsartan na fertilidade.

Tomar os comprimidos por via oral, sem mastigar, independentemente das refeições, com água.

Adultos

Hipertensão arterial

O medicamento pode ser prescrito nas doses de 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg. A dose inicial recomendada de Valsartan-SZ é de 80 mg 1 uma vez ao dia, independente da raça, idade e sexo do paciente. O efeito anti-hipertensivo é observado nas primeiras 2 semanas de tratamento; o efeito máximo desenvolve-se após 4 semanas. Para aqueles pacientes que não conseguem uma resposta terapêutica adequada, a dose diária de Valsartan-SZ pode ser aumentada gradualmente até uma dose diária máxima de 320 mg ou é necessário o uso adicional de diuréticos.

Falha crônica do coração

A dose inicial recomendada de Valsartan-SZ é de 40 mg 2 uma vez por dia. A dose do medicamento deve ser aumentada gradualmente durante pelo menos 2 semanas para 80 mg 2 vezes ao dia e, se bem tolerada, para 160 mg 2 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 320 mg em 2 doses divididas. Isto pode exigir uma redução na dose de diuréticos tomados concomitantemente.

Para melhorar a taxa de sobrevivência de pacientes após infarto agudo do miocárdio

O tratamento deve começar dentro de 12 horas após o infarto do miocárdio. A dose inicial é de 20 mg (1/2 comprimido de 40 mg) 2 vezes ao dia. A dose é aumentada por titulação (40 mg, 80 mg, 160 mg 2 vezes ao dia) durante as semanas seguintes até que a dose alvo de 160 mg 2 vezes ao dia seja atingida.

A dose diária máxima é de 320 mg em 2 doses divididas. Via de regra, recomenda-se aumentar a dose para 80 mg 2 vezes ao dia até o final da segunda semana de tratamento. Recomenda-se atingir a dose alvo máxima de 160 mg 2 vezes ao dia até o final do terceiro mês de terapia com Valsartan-SZ. Os aumentos da dose dependem da tolerabilidade do Valsartan-SZ durante o período de titulação.

Em caso de desenvolvimento de hipotensão arterial acompanhada de manifestações clínicas ou disfunção renal, deve-seconsidere reduzir a dose.

A avaliação da condição dos pacientes no período após o infarto do miocárdio deve incluir uma avaliação da função renal.

Crianças e adolescentes

Hipertensão arterial

A dose inicial recomendada de Valsartan-SZ em crianças e adolescentes dos 6 aos 18 anos de idade é de 40 mg para crianças com peso inferior a 35 kg e 80 mg para crianças com peso superior a 35 kg. Recomenda-se ajustar a dose tendo em conta a diminuição da pressão arterial. As doses diárias máximas recomendadas são mostradas na tabela abaixo. O uso de doses mais elevadas não é recomendado.

Insuficiência cardíaca crônica e infarto agudo do miocárdio

Pacientes com mais de 65 anos de idade

Em pacientes idosos, não é necessário ajuste de dose.

Pacientes com função renal prejudicada

Em pacientes com insuficiência renal, não é necessário ajuste de dose. Atualmente, não há dados sobre o uso do medicamento em pacientes com taxa de filtração glomerular inferior a 10 ml/min.

Pacientes com disfunção hepática

Em pacientes com disfunção hepática leve ou moderada de origem não biliar sem colestase, o medicamento deve ser usado com cautela; a dose diária não deve exceder 80 mg.

Em pacientes com hipertensão em ensaios clínicos controlados, a incidência de eventos adversos foi comparável à do placebo. Não existem dados sobre a dependência da frequência de qualquer um dos eventos adversos da dose ou duração do tratamento, bem como sexo, idade ou raça. O perfil de segurança do Valsartan-SZ em pacientes com hipertensão arterial com idade entre 6 e 18 anos não difere do perfil de segurança do valsartan em pacientes adultos.

Abaixo estão os eventos adversos que foram observados durante os ensaios clínicos, bem como ao usar o medicamento emprática clínica.

Para avaliar a frequência de eventos adversos foram utilizados os seguintes critérios: “muito frequentemente” (≥1/10), “frequentemente” (≥1/100,<1/10), "нечасто" (≥1/1000, <1/100), "редко" (≥1/10000, <1/1000), "очень редко" (< 1/10000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.

Para todos os eventos adversos identificados na prática clínica e na análise de parâmetros laboratoriais (cuja frequência não pode ser determinada), foi utilizada a gradação “frequência desconhecida”.

Pacientes com hipertensão arterial

frequência desconhecido - diminuição da hemoglobina, hematócrito, neutropenia, trombocitopenia.

frequência desconhecida - aumento dos níveis de potássio no soro sanguíneo.

raramente - vertigem.

frequência desconhecida - vasculite.

Distúrbios do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: raramente - tosse.

Problemas gastrointestinais : raramente - dor abdominal.

frequência desconhecida - insuficiência hepática, incluindo concentrações aumentadas de bilirrubina no plasma sanguíneo.

muito raramente - angioedema, erupção cutânea, comichão; frequência desconhecida - dermatite bolhosa.

frequência desconhecida - mialgia.

frequência desconhecida - disfunção renal, aumento da concentração sérica de creatinina.

raramente - aumento da fadiga.

Além disso, durante estudos clínicos em pacientes com hipertensão arterial, foram observados os seguintes eventos adversos, cuja relação de causa e efeito com o uso do medicamento não foi estabelecida: artralgia, astenia, dor nas costas, diarréia, tontura, insônia, diminuição da libido , náusea, edema periférico, faringite, rinite, sinusite, infecções do trato respiratório superior, infecções virais.

Pacientes recebendo Valsartan-SZ após história de infarto agudo do miocárdio e/ou e com ICC

Distúrbios do sangue e do sistema linfático: frequência desconhecida - trombocitopenia.

Distúrbios do sistema imunológico: frequência desconhecida - reações de hipersensibilidade, incluindo doença do soro.

Distúrbios metabólicos e nutricionais: n muitas vezes - hipercalemia; frequência desconhecida - aumento dos níveis de potássio no soro sanguíneo.

Distúrbios do sistema nervoso: muitas vezes - tontura, tontura postural; raramente - desmaios, dor de cabeça.

Distúrbios auditivos e do labirinto: raramente - vertigem.

Distúrbios cardíacos: raramente - aumento dos sintomas de insuficiência cardíaca crônica.

Distúrbios vasculares: muitas vezes - uma diminuição pronunciada da pressão arterial, hipotensão ortostática; frequência desconhecida - vasculite.

Distúrbios do sistema respiratório e órgãos mediastinais: raramente - tosse.

Problemas gastrointestinais: raramente - náusea, diarréia.

Distúrbios do fígado e do trato biliar: frequência desconhecida - disfunção hepática.

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: muito raramente - angioedema; frequência desconhecida - erupção cutânea, comichão, dermatite bolhosa.

Distúrbios musculoesqueléticos e dos tecidos conjuntivos: raramente - rabdomiólise, frequência desconhecida - mialgia.

Distúrbios renais e do trato urinário: muitas vezes - disfunção renal; pouco frequente - insuficiência renal aguda, aumento da concentração sérica de creatinina; frequência desconhecida - aumento do teor de nitrogênio ureico no plasma sanguíneo.

Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: raramente - astenia, aumento da fadiga.

Além disso, durante estudos clínicos em pacientes após infarto agudo do miocárdio e/ou com ICC, foram observados os seguintes eventos adversos, cuja relação de causa e efeito com o uso do medicamento não foi estabelecida: artralgia, dor abdominal, dor nas costas, astenia , insônia, diminuição da libido, neutropenia, edema periférico, faringite, rinite, sinusite, infecções do trato respiratório superior, infecções virais.

Se algum dos efeitos secundários indicados nas instruções piorar ou se notar quaisquer outros efeitos secundários não listados nas instruções , conte ao seu médico sobre isso.

Sintomas:em caso de overdose do medicamento Valsartan-SZ com o principalA manifestação é uma diminuição pronunciada da pressão arterial, que pode levar à depressão da consciência, colapso e/ou choque.

Tratamento:sintomático, cuja natureza depende do tempo,decorrido desde que tomou o medicamento e a gravidade dos sintomas. Em caso de sobredosagem acidental, induzir o vómito (caso o medicamento tenha sido tomado recentemente) ou realizar lavagem gástrica. Em caso de diminuição acentuada da pressão arterial, é necessária a administração intravenosa de solução de cloreto de sódio a 0,9% como terapia, o paciente deve ser colocado com as pernas elevadas pelo período de tempo necessário para a terapia, devem ser tomadas medidas ativas para manter o atividade do sistema cardiovascular, incluindo monitoramento regular da atividade cardíaca e do sistema respiratório, volume sanguíneo circulante (VSC) e quantidade de urina excretada.

Foi estabelecido que durante a monoterapia com valsartan não existem interações clinicamente significativas com os seguintes medicamentos: cimetidina, varfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipina, glibenclamida.

Duplo bloqueio do SRAA com antagonistas dos receptores da angiotensina II, inibidores da ECA ou aliscireno

O uso concomitante de antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo Valsartan-SZ, com outros medicamentos que afetam o SRAA está associado a um aumento da incidência de hipotensão arterial, hipercalemia e alterações na função renal em comparação com a monoterapia. Recomenda-se monitorar a pressão arterial, a função renal e os níveis de eletrólitos em pacientes em uso de Valsartan-SZ e outros medicamentos que afetam o SRAA.

Antiinflamatórios não esteróides (AINEs)

Quando valsartan é utilizado simultaneamente com AINEs (incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2), o seu efeito anti-hipertensivo pode ser reduzido. Quando os antagonistas dos receptores da angiotensina II são utilizados simultaneamente com AINEs, a função renal pode deteriorar-se e o conteúdo de potássio no plasma sanguíneo pode aumentar. Caso seja necessário o uso simultâneo de valsartana e AINEs, antes de iniciar o tratamento, é necessário avaliar a função renal e corrigir distúrbios do equilíbrio hidroeletrolítico.

Proteínas de transporte

De acordo com os resultados da pesquisaem vitroem culturas de fígado é um substrato para as proteínas transportadoras OATP1B1 e MRP 2. Uso simultâneo de valsartana com inibidores da proteína transportadora OATP1B1 (,) e com inibidor da proteína transportadora MRP 2 () pode aumentar a exposição sistêmica de valsartan (C máx e AUC).

Preparações de lítio

Com o uso simultâneo de preparações de lítio com inibidores da ECA e ARA II, observou-se um aumento reversível do teor de lítio no soro sanguíneo e, em relação a isso, aumento das manifestações tóxicas, por isso é recomendado monitorar o teor de lítio no sangue sérum. O risco de efeitos tóxicos associados ao uso de preparações de lítio pode aumentar ainda mais quando usados ​​simultaneamente com Valsartan-SZ e diuréticos.

O uso simultâneo de diuréticos poupadores de potássio (incluindo espironolactona, eplerenona, triantereno, amilorida), preparações de potássio ou sais contendo potássio, bem como outros medicamentos que podem aumentar os níveis de potássio (por exemplo, heparina, etc.) pode levar a um aumento nos níveis de potássio, potássio sérico e em pacientes com insuficiência cardíaca, um aumento na concentração de creatinina sérica. Se tal tratamento combinado for considerado necessário, deve-se ter cautela.

Em crianças e adolescentes, a hipertensão está frequentemente associada ao comprometimento da função renal. Recomenda-se o uso com cautela simultaneamente com outros medicamentos que afetam o SRAA em pacientes desta categoria, pois pode levar ao aumento dos níveis de potássio no soro sanguíneo. A monitorização regular da função renal e dos níveis séricos de potássio deve ser realizada em pacientes deste grupo.

Pacientes com função renal prejudicada

O uso concomitante de bloqueadores dos receptores II, incluindo inibidores da ECA, e aliscireno deve ser evitado em pacientes com insuficiência renal grave (TFGe).< 30 мл/мин).

Hipercalemia

Quando usado simultaneamente com suplementos dietéticos contendo potássio, diuréticos poupadores de potássio, substitutos do sal contendo potássio ou com outros medicamentos que possam causar um aumento nos níveis de potássio no sangue (por exemplo, heparina), deve-se ter cautela e monitoramento regular de os níveis de potássio no sangue devem ser realizados.

Transplante de rim

Não existem dados sobre a segurança do uso de Valsartan-SZ em pacientes submetidos a transplante renal.

Deficiência de sódio no corpo e/ou diminuição do volume sanguíneo

Em pacientes com deficiência grave de sódio e/ou redução da volemia, por exemplo, aqueles que recebem altas doses de diuréticos, em casos raros, pode ocorrer hipotensão arterial no início do tratamento com o medicamento, acompanhada de manifestações clínicas. Antes de iniciar o tratamento com Valsartan-SZ, o teor de sódio no organismo deve ser corrigido e/ou o volume sanguíneo reposto, inclusive através da redução da dose do diurético.

Estenose da artéria renal

O uso do medicamento em curta duração em pacientes com hipertensão renovascular, que se desenvolveu secundária à estenose unilateral da artéria de um único rim, não leva a nenhuma alteração significativa na hemodinâmica renal, na concentração de creatinina sérica ou no nitrogênio ureico no sangue. Entretanto, dado que outros medicamentos que afetam o SRAA podem causar aumentos nas concentrações séricas de uréia e creatinina em pacientes com estenose bilateral da artéria renal ou estenose solitária da artéria renal, o monitoramento desses parâmetros é recomendado como precaução.

Hiperaldosteronismo primário

O medicamento é ineficaz no tratamento da hipertensão arterial em pacientes com hiperaldosteronismo primário, uma vez que não é observada ativação do SRAA nesta categoria de pacientes.

ICC/período após infarto do miocárdio

Em pacientes com ICC ou após infarto do miocárdio que iniciam o tratamento com Valsartan-SZ, é frequentemente observada uma ligeira diminuição da pressão arterial e, portanto, recomenda-se o controle da pressão arterial no início da terapia. Desde que seguidas as recomendações do regime posológico, geralmente não há necessidade de descontinuar o medicamento Valsartan-SZ devido à hipotensão arterial. A avaliação de pacientes com ICC deve incluir a avaliação da função renal.

Devido à inibição do SRAA, pode ocorrer disfunção renal em alguns pacientes. Em pacientes com ICC III-IV classe funcional de acordo com a classificação NYHA , cuja função renal depende do estado do SRAA, o tratamento com inibidores da ECA e antagonistas dos receptores da angiotensina II pode ser acompanhado de oligúria e/ou aumento da azotemia e, em casos raros, desenvolvimento de insuficiência renal aguda e/ou morte. Portanto, nessas categorias de pacientes, antes do uso do medicamento Valsartan-SZ, bem como periodicamente durante o tratamento com o medicamento, é necessária uma avaliação da função renal.

Terapia combinada para hipertensão arterial

Na hipertensão arterial, o medicamento Valsartan-SZ pode ser utilizado em monoterapia, bem como em combinação com outros anti-hipertensivos, principalmente diuréticos.

Terapia combinada no período após infarto do miocárdio

É possível utilizar o medicamento Valsartan-SZ em combinação com outros medicamentos utilizados após enfarte do miocárdio, nomeadamente trombolíticos, ácido acetilsalicílico como agente antiplaquetário, beta-bloqueadores e inibidores da HMG-CoA redutase. Esta categoria de pacientes nãoRecomenda-se o uso de Valsartan-SZ simultaneamente com inibidores da ECA, uma vez que esta terapia combinada não apresenta vantagens sobre a monoterapia com valsartan ou um inibidor da ECA em termos de mortalidade geral por qualquer causa.

Terapia combinada para ICC

Para ICC, o medicamento Valsartan-SZ pode ser usado tanto em monoterapia quanto simultaneamente com outros medicamentos - diuréticos, glicosídeos cardíacos, bem como inibidores da ECA ou betabloqueadores.

Angioedema, incluindo angioedema

Angioedema, incluindo inchaço da laringe e cordas vocais levando à obstrução das vias aéreas e/ou inchaço da face, lábios, faringe e/ou inchaço da língua, ocorreu em pacientes recebendo outros medicamentos, incluindo inibidores da ECA. Se ocorrer angioedema, o tratamento com Valsartan-SZ deve ser imediatamente interrompido e a retomada do Valsartan-SZ é proibida.

Como durante a terapia medicamentosa é possível o desenvolvimento de efeitos indesejáveis, como tonturas ou desmaios, os pacientes que tomam o medicamento Valsartan-SZ devem ter cuidado ao dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas.

Comprimidos revestidos por película, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

10, 14 ou 30 comprimidos por blister.

30 comprimidos em frasco de polímero com tampa ou em frasco de polímero com tampa.

Cada frasco ou frasco, 3, 6 embalagens blister de 10 comprimidos, 2, 4, 6 embalagens blister de14 comprimidos ou 1,2, 3 blisters de 30 comprimidos cada, juntamente com as instruções de uso, são colocados em uma caixa de papelão.

Em local seco, protegido da luz, com temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Valsartan é um antagonista do receptor da angiotensina II.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem:

• comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, de cor rosa claro, núcleo - quase branco ou branco, para comprimidos na dose de 40 mg e 80 mg - uma linha divisória de um lado (7, 10, 14, 20, 28, 30 ou 56 peças em blister, em embalagem de papelão de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ou 10 embalagens; 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 ou 100 peças cada .em frasco de polímero, 1 frasco em embalagem de papelão);
• cápsulas: gelatina dura, opaca, tamanho nº 2 (cápsulas 20, 40, 80 mg), tamanho nº 0 (cápsulas 160 mg); Cápsulas de 20 mg - amarelo claro, corpo - bege, tampa - cremosa; Cápsulas de 40 mg – corpo e tampa são amarelo claro com tonalidade cremosa; Cápsulas de 80 mg – corpo e tampa amarelo claro com tonalidade bege; Cápsulas de 160 mg – corpo e tampa marrom claro (10, 20 ou 30 unidades em blisters, em embalagem cartonada 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 embalagens; 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 unidades em frasco de polímero, 1 frasco em embalagem de papelão).

1 comprimido contém:

• princípio ativo: valsartana – 40 mg, 80 mg ou 160 mg;
• componentes auxiliares: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio;
• composição da casca: Opadry rosa (macrogol-3350, álcool polivinílico, talco, dióxido de titânio, corante amarelo de óxido de ferro, corante vermelho de óxido de ferro).

1 cápsula contém:

• princípio ativo: valsartana – 20 mg, 40 mg, 80 mg ou 160 mg;
• componentes auxiliares: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, povidona K17, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio;
• composição do corpo e tampa da cápsula: gelatina, corante amarelo de óxido de ferro, corante vermelho de óxido de ferro, dióxido de titânio; Além disso, as cápsulas na dose de 160 mg contêm corante preto de óxido de ferro.

Propriedades farmacológicas

A droga é caracterizada por propriedades anti-hipertensivas.

Farmacodinâmica

Valsartan é um antagonista ativo e específico do receptor da angiotensina II destinado à administração oral. Bloqueia seletivamente os receptores do subtipo AT 1, responsáveis ​​pelos efeitos da angiotensina II. Como resultado desse bloqueio, a concentração de angiotensina II no plasma sanguíneo aumenta, o que pode levar à estimulação de receptores AT 2 desbloqueados. Valsartan não é caracterizado por atividade agonista contra receptores AT 1 de qualquer gravidade. A afinidade dessa substância pelos receptores do subtipo AT 1 é aproximadamente 20.000 vezes maior do que pelos receptores do subtipo AT 2.

O risco de tosse durante o tratamento com o medicamento é muito baixo, o que se explica pela falta de efeito na enzima conversora de angiotensina (ECA), responsável pela degradação da bradicinina. Ao comparar o valsartan com um inibidor da ECA, verificou-se que a incidência de crises de tosse seca foi significativamente menor nos pacientes que tomaram valsartan em comparação com os pacientes que tomaram um inibidor da ECA (2,6% e 7,9%, respectivamente). No grupo de pacientes que já apresentavam tosse seca durante terapia com inibidor da ECA, ao usar valsartana essa complicação foi observada em 19,5% dos casos, e ao usar diurético tiazídico - em 19% dos casos, enquanto no grupo de pacientes submetidos a um curso de terapia com inibidores da ECA, foi relatada tosse em 68,5% dos casos.

Valsartan não interage nem bloqueia canais iônicos ou receptores de outros hormônios, que desempenham um papel importante na regulação do funcionamento do sistema cardiovascular. O tratamento de pacientes com hipertensão arterial com este medicamento é acompanhado de diminuição da pressão arterial, o que não leva a alteração da frequência cardíaca.

Após a administração oral de uma dose única de valsartan, na maioria dos pacientes, o efeito anti-hipertensivo é registrado dentro de 2 horas, e um pico de diminuição da pressão arterial é observado após aproximadamente 4-6 horas. Após tomar o medicamento, o efeito anti-hipertensivo dura aproximadamente 24 horas. Quando o valsartan é prescrito novamente, a redução máxima da pressão arterial, independentemente da dose tomada, é alcançada em média dentro de 2–4 semanas e permanece no nível alcançado durante um longo curso de terapia. Quando este medicamento é combinado com hidroclorotiazida, observa-se uma diminuição adicional da pressão arterial, confirmada por dados clínicos confiáveis. A retirada repentina do valsartan não leva a um aumento acentuado da pressão arterial ou outras consequências indesejáveis.

O mecanismo de ação da droga na insuficiência cardíaca crônica reside na sua capacidade de eliminar as consequências negativas da hiperativação crônica do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) e de seu principal efetor, a angiotensina II. Estes incluem vasoconstrição, estimulação da síntese excessiva de hormônios que têm efeito sinérgico em relação ao SRAA (endotelina, catecolaminas, vasopressina, aldosterona, etc.), proliferação celular, causando remodelação de órgãos-alvo (rins, vasos sanguíneos, coração), retenção de líquidos no corpo. Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, durante o tratamento com valsartana, o débito cardíaco aumenta, a pressão diastólica na artéria pulmonar e a pressão de cunha nos capilares pulmonares diminuem e a pré-carga diminui. O uso da droga não só é acompanhado de efeitos hemodinâmicos, mas também reduz a retenção de água e sódio no organismo devido ao bloqueio indireto da produção de aldosterona.

Foi comprovado que o valsartan não afeta significativamente o nível de ácido úrico, o colesterol total ou, quando testado com o estômago vazio, o nível de glicose e triglicerídeos no soro sanguíneo.

Farmacocinética

Após administração oral, o valsartan é absorvido a uma taxa elevada, mas a extensão da absorção pode variar amplamente. Em média, a biodisponibilidade absoluta desta substância chega a 23%. Sua concentração máxima no plasma sanguíneo é registrada após 2 horas. Com o uso regular de valsartan, a redução máxima da pressão arterial é observada após 4 semanas. Com uma dose única do medicamento durante o dia, o valsartan acumula-se ligeiramente. Seu conteúdo no plasma sanguíneo é o mesmo em mulheres e homens.

Valsartan demonstra alta atividade de ligação às proteínas plasmáticas (94–97%), principalmente à albumina. Seu volume de distribuição é pequeno e equivale a aproximadamente 17 litros. A depuração plasmática é relativamente baixa (cerca de 2 L/hora) em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de 30 L/hora).

O metabolismo do valsartan não é muito pronunciado (aproximadamente 20% da dose tomada é convertida em metabolitos). Um metabolito hidroxila é detectado em pequenas concentrações no plasma sanguíneo [sua AUC (área sob a curva concentração-tempo) é inferior a 10% da do valsartan]. Este metabólito não possui atividade farmacológica. Valsartan tem eliminação bifásica do organismo: a meia-vida da fase alfa é inferior a 1 hora e da fase beta é de aproximadamente 9 horas.

Valsartan é excretado principalmente inalterado nas fezes (aproximadamente 83% da dose tomada) e na urina (aproximadamente 13% da dose tomada).

Tomar valsartan com alimentos leva a uma diminuição da AUC em aproximadamente 48%. No entanto, 8 horas após a entrada do medicamento no organismo, a concentração da substância ativa no plasma sanguíneo, tomada com o estômago vazio e com alimentos, revela-se a mesma. Uma diminuição na AUC não é acompanhada por uma diminuição clinicamente significativa no efeito terapêutico do valsartan, pelo que o medicamento pode ser tomado antes e depois das refeições.

Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, o tempo para atingir a concentração máxima e a meia-vida são idênticos aos de voluntários saudáveis. O aumento da concentração máxima e da AUC é diretamente proporcional ao aumento da dose do medicamento (durante o experimento aumentou de 40 para 160 mg tomados 2 vezes ao dia). O fator de acumulação médio é de 1,7. Quando administrado por via oral nestes pacientes, a depuração do valsartan atingiu aproximadamente 4,4 l/hora, enquanto a idade dos pacientes não afetou o seu valor.

Em alguns pacientes com mais de 65 anos, a biodisponibilidade sistêmica do medicamento é maior do que em pacientes jovens, mas este fato não tem nenhum significado clínico particular.

Nenhuma correlação foi encontrada entre a função renal e a biodisponibilidade sistêmica do medicamento. Em pacientes com disfunção renal e CC superior a 10 ml/min, não há necessidade de ajuste da dose de valsartana. Até o momento, não foram realizados estudos sobre o uso do medicamento em pacientes em hemodiálise. Valsartan possui alto grau de ligação às proteínas plasmáticas, sendo quase impossível sua remoção por hemodiálise.

Em pacientes com disfunção hepática leve a moderada, a biodisponibilidade do valsartan aumenta 2 vezes em comparação com voluntários saudáveis. Contudo, os valores de AUC desta substância não se correlacionam com o grau de disfunção hepática. O uso da droga em pacientes com disfunção hepática grave não foi estudado.

Indicações de uso

• insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia padrão com glicosídeos cardíacos, diuréticos, inibidores da enzima conversora de angiotensina ou betabloqueadores);
• hipertensão arterial.

Além disso, para melhorar a sobrevida, Valsartan é prescrito a pacientes com parâmetros hemodinâmicos estáveis ​​após infarto agudo do miocárdio complicado por disfunção sistólica do ventrículo esquerdo e/ou insuficiência ventricular esquerda.

Contra-indicações

• idade menor de 18 anos;
• forma grave (acima de 9 pontos na escala Child-Pugh) de disfunção hepática, colestase, cirrose biliar;
• terapia concomitante com antagonistas dos receptores da angiotensina II ou inibidores da ECA (enzima conversora da angiotensina) com aliscireno em pacientes com diabetes mellitus;
• período de planejamento da gravidez e procriação;
• amamentação;
• hipersensibilidade individual aos componentes da droga.

De acordo com as instruções, Valsartan deve ser prescrito com cautela a pacientes que limitam a ingestão de sal, com estenose bilateral da artéria renal, estenose da artéria de um único rim, após transplante renal, com insuficiência renal [depuração de creatinina (CC) inferior a 10 ml/min], hemodiálise, hiperaldosteronismo primário, redução do volume sanguíneo circulante (CBV) (incluindo condições com diarreia e vómitos), insuficiência hepática de origem não biliar de gravidade ligeira a moderada (sem colestase), cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, insuficiência cardíaca crónica Classe funcional II–IV segundo classificação NYHA, estenose mitral ou aórtica.

Instruções de uso de Valsartan: método e dosagem

Comprimidos revestidos por película

Os comprimidos são tomados por via oral, engolidos inteiros e regados com água.

• insuficiência cardíaca crônica: dose inicial – 40 mg 2 vezes ao dia. Dentro de 14 dias, levando em consideração a tolerabilidade individual do medicamento, a dose única deve ser aumentada gradualmente para 80 mg ou 160 mg. Isto pode exigir a redução da dose de diuréticos utilizados concomitantemente. A dose diária máxima é de 320 mg;
• hipertensão arterial: dose inicial – 80 mg 1 vez ao dia. Na ausência do efeito terapêutico desejado após 14–28 dias de terapia, a dose diária pode ser aumentada para 320 mg ou podem ser prescritos diuréticos adicionais.

Para aumentar a sobrevida após um infarto do miocárdio, o uso de Valsartana deve ser iniciado nas primeiras 12 horas, tomando 20 mg 2 vezes ao dia. Nos 14 dias seguintes, a dose é aumentada gradualmente por titulação, tomando 40 mg e depois 80 mg 2 vezes ao dia. Ao final do terceiro mês de terapia, recomenda-se atingir a dose alvo de 320 mg por dia, tomando 160 mg 2 vezes ao dia. Ao aumentar a dose, é necessário levar em consideração a tolerância do paciente ao medicamento.

Em caso de insuficiência renal ou em pacientes idosos, não é necessário ajuste de dose.

Nas formas leves ou moderadas de disfunção hepática de origem não biliar sem colestase, a dose do medicamento não deve exceder 80 mg por dia.

Cápsulas

As cápsulas destinam-se à administração oral.

Efeitos colaterais

• sistema digestivo: náusea, diarréia, aumento dos níveis de bilirrubina;
• sistema cardiovascular: hipotensão postural, tontura postural, hipotensão arterial;
• sistema hematopoiético: diminuição dos níveis de hemoglobina e hematócrito, neutropenia;
• sistema nervoso: dor de cabeça, tontura;
• metabolismo: hipercalemia;
• sistema urinário: raramente - distúrbio renal funcional, níveis elevados de nitrogênio ureico e creatinina (especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica);
• reações alérgicas: raramente - coceira, erupção cutânea, doença do soro, angioedema, vasculite;
• de outros: fraqueza geral, fadiga, tosse, risco aumentado de desenvolver infecções virais, faringite.

Overdose

O principal sintoma de uma sobredosagem de Valsartan é uma diminuição pronunciada da pressão arterial, que pode subsequentemente levar a turvação da consciência, choque e/ou colapso. Nesse caso, recomenda-se terapia sintomática, cujas especificidades dependem da gravidade dos sintomas e do tempo decorrido desde a ingestão do medicamento. Em caso de sobredosagem acidental, deve induzir-se o vómito (se Valsartan tiver sido tomado recentemente) ou realizar-se lavagem gástrica. Se houver queda acentuada da pressão arterial, conforme protocolos, é necessário administrar solução de cloreto de sódio a 0,9% por via intravenosa e deitar o paciente, colocando as pernas em posição elevada, por tempo suficiente para a terapia. Estão também a ser tomadas medidas activas para restaurar o pleno funcionamento do sistema cardiovascular, incluindo a monitorização regular da quantidade de urina excretada, do volume de sangue circulante e da actividade do coração e do sistema respiratório.

Instruções Especiais

Caso o conteúdo de Cco e/ou sódio esteja reduzido, o uso de Valsartana deve ser iniciado após a restauração de seus níveis no organismo; se necessário, a dose do diurético é reduzida. Isto evitará manifestações clínicas de hipotensão arterial, que raramente ocorrem no início do tratamento.

Recomenda-se combinar com cautela suplementos dietéticos contendo potássio e substitutos do sal, diuréticos poupadores de potássio, heparina ou outros medicamentos que possam contribuir para o desenvolvimento de hipercalemia.

Na estenose da artéria renal unilateral ou bilateral, é necessária a monitorização regular da concentração de creatinina e uréia no soro sanguíneo.

A combinação do medicamento ou inibidores da ECA com aliscireno deve ser evitada em caso de insuficiência renal grave (depuração de creatinina inferior a 30 ml/min).

Ao tratar pacientes com obstrução biliar, a depuração do valsartan é reduzida.

Para pacientes nos quais Valsartan causou edema de Quincke, a terapia medicamentosa é descontinuada com proibição de retomada de seu uso.

Na hipertensão arterial em pacientes com hiperaldosteronismo primário, o uso do medicamento não tem efeito terapêutico.

Devido ao risco de um efeito hipotensor significativo do medicamento, a pressão arterial (PA) deve ser monitorada regularmente no início da terapia em pacientes com insuficiência cardíaca crônica ou infarto do miocárdio.

Existe o risco de desenvolver oligúria e/ou agravamento da azotemia e, em casos raros, de insuficiência renal aguda e/ou morte na insuficiência cardíaca crónica classe funcional II-IV (classificação NYHA), pelo que estas categorias de doentes devem receber avaliação periódica da função renal.

No tratamento da hipertensão arterial, além da monoterapia, o medicamento pode ser utilizado em combinação com ácido acetilsalicílico, trombolíticos, betabloqueadores e inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas). Não é recomendado seu uso simultâneo com inibidores da ECA, pois a monoterapia neste caso apresenta vantagens.

Na terapia combinada da insuficiência cardíaca crônica, está indicada a administração de diuréticos, glicosídeos cardíacos, betabloqueadores ou inibidores da ECA. O uso de uma combinação de inibidores da ECA, betabloqueadores e Valsartan não é recomendado.

Devido ao risco de tonturas ou desmaios durante o tratamento, deve-se ter cuidado ao operar veículos e máquinas.

Uso durante a gravidez e lactação

Tomar Valsartan durante a gravidez é estritamente contra-indicado. O risco para o feto, neste caso, revela-se bastante significativo, o que se deve ao mecanismo de ação dos antagonistas dos receptores da angiotensina II. O efeito dos inibidores da ECA (medicamentos que afetam o SRAA) no feto, quando prescritos no segundo e terceiro trimestres da gravidez, pode levar a distúrbios no seu desenvolvimento e morte intrauterina. Segundo dados retrospectivos, ao tomar inibidores da ECA no primeiro trimestre da gravidez, aumenta o risco de ter filhos com malformações intrauterinas. Há informações sobre disfunção renal, oligoidrâmnio em recém-nascidos e abortos espontâneos em mães que receberam valsartana acidentalmente durante a gravidez. Este medicamento também não deve ser usado em mulheres que planejam engravidar. Neste caso, o médico deve informar as mulheres em idade reprodutiva sobre o possível risco de efeitos negativos do valsartan no feto durante a gravidez.

Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Valsartan, este deve ser interrompido o mais rapidamente possível. Não há informações sobre a penetração do medicamento no leite materno, portanto o uso do medicamento é contraindicado durante a amamentação.

Uso na infância

A eficácia e segurança do medicamento em crianças não foram comprovadas.

Para função renal prejudicada

Não há informações sobre a segurança de tomar Valsartan em pacientes com CC inferior a 10 ml/min. Como a inibição do SRAA ocorre em pacientes suscetíveis, pode ser acompanhada por alterações na função renal.

Interações medicamentosas

Com uso simultâneo de Valsartan:

• os agentes que atuam no sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) têm efeito no aumento da incidência de disfunção renal, hipotensão arterial e hipercalemia em comparação com a monoterapia;
• atenolol, varfarina, cimetidina, furosemida, digoxina, indometacina, amlodipina, hidroclorotiazida, glibenclamida não causam interações clinicamente significativas;
• anti-inflamatórios não esteróides, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, podem reduzir o efeito anti-hipertensivo do valsartan, causar aumento do potássio no plasma sanguíneo e deterioração da função renal;
• As preparações de lítio aumentam o seu efeito tóxico aumentando o teor de lítio no plasma sanguíneo;
• preparações de potássio, diuréticos poupadores de potássio (incluindo amilorida, espironolactona, triantereno), sais contendo potássio podem ajudar a aumentar o nível de concentração de potássio no soro sanguíneo e, em caso de insuficiência cardíaca, o nível de creatinina no soro sanguíneo;
• Rifampicina, ciclosporina, ritonavir podem aumentar a concentração de valsartan no soro sanguíneo.

Análogos

Os análogos do Valsartan são: Valz, Diovan, Valsacor, Valsartan Zentiva.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha longe do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 °C, protegido da luz.

Prazo de validade – 3 anos.