Forma de liberação de novocaína em ampolas. Uso intravenoso de novocaína. Pedido de violação da função renal

Nome comercial: Novocaína

Denominação não proprietária internacional:

Farmacodinâmica
Um anestésico local com atividade anestésica moderada e uma ampla gama de efeitos terapêuticos. Sendo uma base fraca, bloqueia os canais de Na +, impede a geração de impulsos nas terminações dos nervos sensoriais e a condução de impulsos ao longo das fibras nervosas. Altera o potencial de ação nas membranas das células nervosas sem um efeito pronunciado no potencial de repouso. Suprime a condução não só da dor, mas também de impulsos de outras modalidades. Com absorção e administração intravascular direta, reduz a excitabilidade dos receptores colinérgicos periféricos, reduz a formação e liberação de acetilcolina das terminações pré-ganglionares (tem algum efeito bloqueador de gânglios), elimina o espasmo dos músculos lisos e reduz a excitabilidade do miocárdio e áreas motoras do córtex cerebral. Quando administrado por via intravenosa, tem efeito analgésico, hipotensor e antiarrítmico (aumenta o período refratário efetivo, reduz a excitabilidade, o automatismo e a condutividade), em grandes doses pode interromper a condução neuromuscular. Elimina as influências inibitórias descendentes da formação reticular do tronco cerebral. Inibe os reflexos polissinápticos. Em altas doses, pode causar convulsões. Tem uma atividade anestésica curta (a duração da anestesia por infiltração é de 0,5 a 1 hora).

Farmacocinética
Sofre absorção sistêmica completa. O grau de absorção depende do local (grau de vascularização e taxa de fluxo sanguíneo no local da injeção), da via de administração e da dosagem total. É rapidamente hidrolisado pelas esterases plasmáticas e hepáticas com a formação de 2 principais metabólitos farmacologicamente ativos: dietilaminoetanol (tem um efeito vasodilatador moderado) e ácido para-aminobenzóico (é um antagonista competitivo das sulfanilamidas quimioterápicas e pode enfraquecer seu efeito antimicrobiano). A meia-vida é de 30-50 segundos, no período neonatal -54-114 s. É excretado principalmente pelos rins na forma de metabólitos, não mais do que 2% é excretado inalterado.

Indicações de uso

• infiltração, condução e anestesia peridural;
• bloqueios vagossimpáticos cervicais, pararrenais, circulares e paravertebrais.

Contra-indicações
Hipersensibilidade (incluindo ao ácido para-aminobenzóico e outros anestésicos locais), crianças com menos de 12 anos de idade.
Para anestesia pelo método do infiltrado rastejante: alterações fibróticas pronunciadas nos tecidos. Para anestesia peridural: bloqueio atrioventricular, queda acentuada da pressão arterial, choque, infecção do local da punção lombar, septicemia.

Com cuidado
Operações de emergência acompanhadas de perda aguda de sangue; condições acompanhadas por diminuição do fluxo sanguíneo hepático (por exemplo, na insuficiência cardíaca crônica, doenças hepáticas); deficiência de pseudocolinesterase; falência renal; idade infantil de 12 a 18 anos e em pacientes idosos (acima de 65 anos); pacientes enfraquecidos; gravidez e parto.

Dosagem e Administração
Para anestesia por infiltração: use soluções de 0,25-0,5%; para anestesia de acordo com o método de Vishnevsky (infiltração rastejante apertada) - soluções de 0,125-0,25%. Para reduzir a absorção e prolongar a ação durante a anestesia local, é administrada uma solução adicional de cloridrato de epinefrina a 0,1% - 1 gota por 2-5-10 ml de solução de procaína. Doses mais altas para anestesia de infiltração para adultos: a primeira dose única no início da operação - não mais que 500 ml para solução a 0,25% ou 150 ml para solução a 0,5%. No futuro, a cada hora da operação - não mais que 1.000 ml para solução a 0,25% ou 400 ml para solução a 0,5%.
A dose máxima para utilização em crianças com mais de 12 anos é de 15 mg/kg.
Para anestesia de condução: soluções de 1-2% (até 25 ml); para epidural - solução a 2% (20-25 ml). Com bloqueio pararrenal (de acordo com A.V. Vishnevsky), 50-80 ml de solução a 0,5% ou 100-150 ml de solução a 0,25% são injetados no tecido perirrenal e com bloqueio vagossimpático - 30-100 ml de solução a 0,25% .
Para bloqueios circulares ou paravertebrais, uma solução de 0,25% - 0,5% é injetada por via intradérmica.

Efeito colateral
Dor de cabeça, tontura, sonolência, fraqueza, síndrome da cauda equina, convulsões, aumento ou diminuição da pressão arterial, colapso, vasodilatação periférica, bradicardia, arritmia, dor no peito, micção ou defecação involuntária, impotência, metemoglobinemia, reações alérgicas (até choque anafilático).
Do sistema digestivo: náusea, vômito.
Outros: retorno da dor, anestesia persistente, hipotermia, com anestesia em odontologia: dormência e parestesia dos lábios e língua, prolongamento da anestesia.

Overdose
Sintomas: pele pálida e membranas mucosas. Tontura, náusea, vômito, suor "frio", aumento da gravidade dos efeitos colaterais. Tratamento: manutenção de ventilação pulmonar adequada, desintoxicação e terapia simpática.

Interação
Aumenta o efeito inibitório no sistema nervoso central da anestesia geral, hipnóticos e sedativos, analgésicos narcóticos e tranquilizantes.
Ao usar anestésicos locais para anestesia raquidiana e peridural com guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano, aumenta o risco de queda acentuada da pressão arterial e bradicardia.
Anticoagulantes (ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, varfarina) aumentam o risco de sangramento. Ao tratar o local da injeção de um anestésico local com soluções desinfetantes contendo metais pesados, aumenta o risco de desenvolver uma reação local na forma de dor e inchaço.
O uso com inibidores da MAO (furazolidona, procarbazina, selegelina) aumenta o risco de hipotensão.
Fortalecer e alongar a ação dos relaxantes musculares.
Ao prescrever procaína junto com analgésicos narcóticos, observa-se um efeito aditivo, que é usado durante a anestesia raquidiana e peridural, enquanto a depressão respiratória é aumentada.
Vasoconstritores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) prolongam o efeito do anestésico local.
A procaína reduz o efeito antimiastênico das drogas, principalmente quando usadas em altas doses, o que requer correção adicional no tratamento da miastenia gravis.
Os inibidores da colinesterase (anti-miastênico JIC, ciclofosfamida, demecarina, ecotiofato, tiotepa) reduzem o metabolismo da procaína.
O metabólito da procaína (ácido para-aminobenzóico) é um antagonista das sulfonamidas.

Instruções Especiais
Os pacientes requerem controle das funções dos sistemas cardiovascular, respiratório e nervoso central. É necessário cancelar nervos inibidores MAO 10 dias antes da introdução de um anestésico local. Durante o período de tratamento, é necessário abster-se de dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração de atenção e velocidade de reações psicomotoras. Antes do uso, testes obrigatórios para sensibilidade individual ao medicamento. Deve-se ter em mente que, ao realizar anestesia local com a mesma dose total, a toxicidade da novocaína é tanto maior quanto mais concentrada for a solução usada. Não é absorvido pelas membranas mucosas; não proporciona anestesia superficial quando aplicado na pele.

Formulário de liberação:

Condições de armazenamento
Lista B. Em um local escuro.

Melhor antes da data
3 anos. Não utilize após o prazo de validade indicado na embalagem.

Condições de dispensação em farmácias
Liberado por prescrição.

Fabricante/Organização que aceita reivindicações:
FSUE "Fábrica Biológica Armavir"
352212. Rússia, Território de Krasnodar, distrito de Novokubansky, assentamento Progress, st. Mechnikova, 11

A novocaína é usada como anestésico local e está incluída na lista dos medicamentos farmacêuticos mais importantes. Esta droga tem um efeito anestésico médio, reduz a condutividade das áreas motoras do cérebro, miocárdio, alivia espasmos de músculos lisos. Quando a droga é administrada por via intravenosa, é capaz de baixar a pressão arterial, é tomada com arritmias e remove o choque. Em caso de overdose, a Novocaína interrompe a condução muscular e causa convulsões. Por via intramuscular, a droga é eficaz para distúrbios do sistema nervoso em idosos.

A droga é produzida na forma de solução injetável em ampolas de supositórios retais, pomada Novocain5.

Indicações

O medicamento é prescrito para os seguintes tipos de anestesia:

• retrobulbar;
• condução peridural;
• terminal espinhal;
• infiltração.

E também para bloqueio do pescoço vagossimpático ou pararrenal. Supositórios retais são prescritos para o tratamento de fissuras anais e hemorróidas. A pomada é eficaz para aliviar a coceira na dermatose, neurodermatite, eczema.

Instruções de uso

1. Anestesia por infiltração - solução 0,25-0,5% - 350-600 mg.
2. Infiltração rastejante apertada de acordo com Vishnevsky - uma solução de 0,125-0,25%.
3. A anestesia de condução - uma solução de 1-2% - é injetada até 25 ml.
4. Anestesia epidural - solução 2% 20-25ml.
5. Raquianestesia - solução Novocain 5% 2 ou 3 ml.
6. Otorrinolaringologia. Anestesia local - solução 10-20%.
7. Eletroforese com novocaína - solução 10%.
8. Bloqueio de acordo com Vishnevsky - solução 0,25% até 100-150 ml ou 0,5% até 50-80 ml.
9. Bloqueio vagossimpático - solução 0,25% até 100 ml.
10. Crianças - não mais de 15 mg por kg de peso corporal.
11. Os supositórios são administrados por via retal após a defecação ou limpeza por meio de um enema 1-2 vezes ao dia.
12. A pomada é aplicada em áreas da pele propensas a doenças até duas vezes ao dia.

Efeitos colaterais

Depois de tomar Novocain, pode aparecer o seguinte:

• dor de cabeça;
• convulsões;
• sonolência;
• tontura;
• perda de consciência;
• fraquezas;
• tremor;
• parestesia;
• dor no esterno;
• paralisia respiratória;
• bradicardia;
• paralisia das pernas;
• colapso;
• picos de pressão;
• arritmias;
• evacuações involuntárias;
• erupções cutâneas;
• vômito;
• hipotermia;
• impotência.

A overdose se manifesta:

• pele pálida e membranas mucosas;
• náusea;
• tontura;
• respiração rápida;
• alucinações;
• excitação motora;
• convulsões;
• apnéia;
• vômito.

Elimine as consequências administrando drogas de anestesia geral de ação curta por via intravenosa, mantenha a ventilação dos pulmões artificialmente com a ajuda da inalação de oxigênio. Se a intoxicação for grave o suficiente, a desintoxicação e o tratamento sintomático são realizados.

Ao usar pomada de novocaína, podem ocorrer manifestações alérgicas locais.

Contra-indicações

Ao anestesiar de acordo com o método de infiltração rastejante, as alterações fibróticas existentes são uma contra-indicação. Com anestesia subaracnóidea, as seguintes contra-indicações são septicemia, choque, hipotensão, sangramento.

As instruções do medicamento advertem para o uso cauteloso durante as operações quando o paciente apresenta perda aguda de sangue, bem como na insuficiência renal e na insuficiência cardiovascular progressiva. Deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento na presença de doenças inflamatórias e em condições acompanhadas de violação do suprimento sanguíneo para o fígado. A supervisão médica aprimorada requer o uso do medicamento por idosos com mais de 65 anos e crianças menores de 18 anos, bem como por pacientes debilitados e graves durante a gravidez ou durante o parto.

Interação com certos medicamentos

A combinação de Novocaína com anticoagulantes aumenta o risco de sangramento. Anticoagulantes: danaparóide, varfarina, ardeparina, dalteparina, enoxaparina, heparina. Se você tomar o medicamento simultaneamente com trimetafan, pode ocorrer mecamilamina, guanadrel, guanetidina, bradicardia e redução da pressão. Os seguintes medicamentos reduzem a pressão arterial em combinação com Novocaína: furazolidona, procarbazina, selegilina. O efeito anestésico local da Novocaína é aumentado pela epinefrina, metoxamina e fenilefrina.

É importante lembrar aos leitores que este medicamento, como outras preparações farmacêuticas medicinais, bem como o tratamento adequado para eles, é prescrito apenas por um médico qualificado de acordo com as indicações. A automedicação pode prejudicar muito não apenas a saúde, mas também a vida.

A novocaína é uma solução injetável usada como anestésico local. O uso do produto é possível em odontologia, cirurgia e dermatologia. A droga pode ser usada externamente como uma compressa. A droga tem uma série de contra-indicações que devem ser identificadas no paciente com antecedência, a fim de evitar o desenvolvimento de efeitos colaterais.

A droga tem várias formas de liberação: supositórios e solução de Novocaína. A forma líquida e os supositórios contêm um ingrediente ativo - procaína. Componentes adicionais (gordura sólida, água destilada, solução aquosa de cloreto de hidrogênio) podem variar dependendo do fabricante.

A solução (0,25%, 0,5%, 2%) é um líquido transparente incolor (raramente amarelado), vertido em ampolas de vidro de 10 ml, 5 ml ou 2 ml. Há um escarificador na caixa de papelão. Os supositórios em forma de torpedo são vendidos em paletes de plástico de 10 unid. em todos.

Propriedades farmacológicas

A novocaína por via intravenosa como anestésico tem atividade moderada. A droga interrompe ataques de dor e impulsos de diferentes modalidades. Quando liberado no sangue, o componente principal reduz a taxa de liberação e produção de derivados de colina. Com a absorção, o grau de excitabilidade dos neurônios colinérgicos diminui.

A droga é capaz de suavizar os músculos, reduz o nível de excitabilidade das áreas motoras do cérebro e do miocárdio. Os reflexos polissinápticos são inibidos, quaisquer influências descendentes inibitórias são eliminadas. A novocaína usada em altas doses pode causar convulsões.

Duração da ação - não mais que 60 minutos. A atividade anestésica é de curto prazo. O componente principal é completamente absorvido. O nível de absorção depende do local de administração (via intramuscular, na veia ou por conta-gotas) e da dose do medicamento. A hidrólise é rápida, no processo são formados ácido para-aminobenzóico e dietilaminoetanol. Este último tem um leve efeito vasodilatador.

Indicações e contra-indicações

O uso de injeções com Novocaína é possível com os seguintes tipos de anestesia:

• espinhal;
• condutor;
• epidural;
• intraósseo;
• infiltração.

Uma solução de 0,5% é usada em otorrinolaringologia para anestesia das membranas mucosas do nariz e da boca. Com sua ajuda, o bloqueio é realizado:

• circular;
• paravertebral;
• cervical vagossimpático;
• pararrenal.

A droga da anestesia combina-se com as drogas anestésicas principais. Quando administrado por via intramuscular, o fármaco acelera a dissolução da penicilina. A novocaína é utilizada para as seguintes patologias:

• doenças reumáticas e infecciosas das articulações;
• hipertensão arterial (hipertensão);
• espasmos vasculares;
• endarterite;
• aterosclerose.

O medicamento é eficaz para dor de dente. Você pode usar uma solução para compressas para doenças de pele. Supositórios ajudam com fissuras anais e hemorróidas.

A droga tem uma série de contra-indicações absolutas e relativas para uso. Os absolutos são:

• intolerância individual à procaína;
• infância;
• falência renal;
• patologias inflamatórias;
• falta de pseudocolinesterase;
• insuficiência cardiovascular progressiva;
• fluxo sanguíneo lento no fígado;
• operações de emergência acompanhadas de perda de sangue.

Contra-indicações relativas incluem gravidez, tendência a reações alérgicas e velhice.

Instrução de aplicação de Novocaine em ampolas

O uso do medicamento deve ser realizado apenas de acordo com as instruções. Antes de administrar o medicamento, o médico deve perguntar detalhadamente ao paciente sobre possíveis contra-indicações. O regime de tratamento, curso e dosagem são selecionados individualmente, levando em consideração a idade do paciente.

Como criar?

A solução pura não precisa ser diluída com nada. Se necessário, os antibióticos são diluídos com Novocaine.

Dosagem e Administração

Para crianças com mais de 12 anos de idade, a dose diária máxima é de 5 mg/kg de peso corporal. Para prolongar o efeito e reduzir a taxa de absorção de Novocain durante a anestesia, cloridrato de epinefrina 0,1% (uma gota por 5-10 ml). Com bloqueio paravertebral e circular, a solução é administrada por via intradérmica (5-10 ml cada). Com bloqueio vagossimpático, a taxa é aumentada em 3-4 vezes (uma vez não mais que 40 ml).

O bloqueio pararrenal envolve a introdução de uma solução na zona perirrenal (não mais que 80 ml uma vez). Com anestesia infiltrativa, utiliza-se Novocaína 0,5%, a dose máxima é de 600 ml. Antes da cirurgia, pacientes adultos são injetados com 150 ml de solução. Durante a operação (a cada hora), outros 400 ml são despejados por um conta-gotas.

Efeitos colaterais e overdose

O risco de efeitos colaterais aumenta se um regime de tratamento selecionado individualmente não for seguido. Eles vem de:

1. Sistema cardiovascular: dor torácica dolorosa, colapso, arritmia, vasodilatação periférica, bradicardia, picos de pressão arterial.
2. Sistemas hematopoiéticos: metemoglobinemia.
3. Sistema nervoso central: fraqueza, sonolência, tonturas, dores de cabeça prolongadas.

Na maioria das vezes, os pacientes se queixam do aparecimento de sintomas alérgicos característicos, que incluem urticária, coceira e erupções cutâneas. Em casos raros, choque anafilático é possível. Os efeitos colaterais são reversíveis, desaparecem por conta própria após a interrupção do tratamento.

Os sintomas de uma overdose aparecem quando a norma diária é excedida repetidamente. Principais características:

• excitação motora;
• alucinações auditivas e visuais;
• sensação de medo e ansiedade;
• apnéia;
• uma queda acentuada da pressão arterial;
• insuficiência respiratória (até ataques de asma);
• taquicardia;
• aumento da sudorese (suor "frio");
• vômito descontrolado;
• tontura (até desmaio);
• crises de náusea;
• palidez da pele.

A lavagem gástrica não ajudará neste caso. É necessário tratamento sintomático: o paciente deve ser levado imediatamente ao centro médico mais próximo, onde os médicos possam manter a ventilação pulmonar e, se necessário, prescrever terapia de desintoxicação.

Instruções Especiais

A solução não é recomendada para instilar nos olhos sem o consentimento do médico assistente. Se o paciente foi prescrito eletroforese para osteocondrose, o procedimento é realizado somente após o diagnóstico ter sido esclarecido e sob a supervisão de um especialista. Durante o período de tratamento, recomenda-se recusar a condução de automóveis e outros veículos: a droga pode reduzir a concentração. A procaína não penetra bem nas membranas mucosas intactas, portanto, com sua ajuda, a anestesia superficial não é realizada.

2 semanas antes do início do tratamento, os inibidores da monoamina oxidase devem ser descontinuados. O uso sistemático de novocaína requer monitoramento regular das funções do sistema respiratório e nervoso, coração e vasos sanguíneos. Antes de administrar a solução ao paciente, é necessário realizar um teste individual de sensibilidade. A droga é incompatível com o álcool. 7 dias antes do início do tratamento, o paciente deve abster-se completamente de beber álcool (incluindo baixo teor alcoólico).

Consulta durante a gravidez e lactação

Antes de prescrever Novocaine a uma mulher grávida ou lactante, o médico deve calcular antecipadamente os possíveis riscos. No período pós-parto, é necessária uma recepção cuidadosa: as injeções são colocadas sob a supervisão de um médico. Se houver necessidade de uma mulher que amamenta usar o medicamento, a lactação deve ser interrompida.

Interação com outras drogas

Os inibidores da colinesterase podem retardar o metabolismo da Novocaína. O metabólito da procaína (ácido para-aminobenzóico) é considerado um antagonista das sulfonamidas. Sob a influência da novocaína, o grau de efeito antimiastênico de alguns medicamentos diminui, portanto pode ser necessário corrigir a terapia para miastenia grave. Vasoconstritores (metoxamina, epinefrina, fenilefrina) prolongam o efeito anestésico.

Sob a influência da Novocaína, os medicamentos relaxantes musculares aumentam sua biodisponibilidade. A droga tem uma compatibilidade negativa com os inibidores da monoamina oxidase devido à alta probabilidade de uma queda acentuada da pressão arterial. O local de injeção da solução não pode ser tratado com soluções desinfetantes: elas contêm metais pesados, aumentando o risco de hematomas.

A novocaína não pode ser combinada com anticoagulantes: pode ocorrer sangramento interno. A droga aumenta o efeito de analgésicos, tranquilizantes, hipnóticos e sedativos.

Termos de venda e armazenamento

A novocaína como anestésico local só pode ser adquirida com receita médica, escrita em latim em um formulário especial endossado. Custo aproximado - de 25 rublos. para embalar. Caixas abertas com ampolas e supositórios devem ser armazenadas adequadamente para que o medicamento não perca suas propriedades. Prazo de validade - não mais que 36 meses. O local de armazenamento deve ser seco e escuro. O medicamento deve ser protegido de crianças, fogo, luz solar e animais de estimação.

Análogos (brevemente)

Na farmácia, você pode comprar vários medicamentos que fornecem o mesmo efeito terapêutico do medicamento original. Esses incluem:

1. Dekain. Um anestésico local em forma de solução anestesia rapidamente as membranas mucosas, reduzindo a sensibilidade das terminações nervosas. É usado em otorrinolaringologia e oftalmologia. Se o paciente tiver contra-indicações para anestésicos de amida, o medicamento é usado para raquianestesia. Preço - de 45 rublos.
2. Anestezin.A forma de comprimido da droga fornece anestesia local. Contém benzocaína. Os comprimidos são dissolvidos em líquido e usados ​​conforme as instruções. A administração oral é possível para patologias do trato digestivo. O custo é de 50 rublos.
3. Piromecaína. Produzido em forma de gel, é utilizado principalmente na odontologia. Os ingredientes ativos são metiluracilo e bumecaína. A droga fornece anestesia local para estomatite, eritema e periodontite. Preço - de 220 rublos.
4. mepivacaína. O anestésico amida é vendido na forma de solução. O elemento principal é a substância de mesmo nome na forma de cloridrato. Não há componentes vasoconstritores na composição. A droga é usada em cirurgia, otorrinolaringologia e odontologia. O custo é de 140 rublos.

Os genéricos têm contra-indicações, que o médico deve levar em consideração ao prescrever. A auto-seleção de medicamentos é estritamente proibida.

Meios para anestesia local. Ésteres do ácido aminobenzóico.
código ATX N01BA02.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica Um anestésico local com atividade anestésica moderada e uma ampla gama de efeitos terapêuticos. Sendo uma base fraca, bloqueia os canais de Na +, impede a geração de impulsos nas terminações dos nervos sensoriais e a condução de impulsos ao longo das fibras nervosas. Altera o potencial de ação nas membranas das células nervosas sem um efeito pronunciado no potencial de repouso. Suprime a condução não só da dor, mas também de impulsos de uma modalidade diferente.
Com absorção e administração intravascular direta, reduz a excitabilidade dos receptores colinérgicos periféricos, reduz a formação e liberação de acetilcolina das terminações pré-ganglionares (tem algum efeito bloqueador de gânglios), elimina o espasmo dos músculos lisos e reduz a excitabilidade do miocárdio e áreas motoras do córtex cerebral. Elimina as influências inibitórias descendentes da formação reticular do tronco cerebral. Inibe os reflexos polissinápticos.
Tem uma atividade anestésica curta (a duração da anestesia por infiltração é de 0,5 a 1 hora).
Farmacocinética Sofre absorção sistêmica completa. O grau de absorção depende do local (principalmente do grau de vascularização e da velocidade do fluxo sanguíneo no local da injeção), da via de administração e da dose final (quantidade e concentração). É rapidamente hidrolisado pelas esterases plasmáticas e hepáticas com a formação de dois principais metabólitos farmacologicamente ativos: dietilaminoetanol (tem um efeito vasodilatador moderado) e ácido para-aminobenzóico (é um antagonista competitivo das sulfanilamidas quimioterápicas e pode enfraquecer seu efeito antimicrobiano).
A meia-vida é de 30 a 50 segundos. É excretado principalmente pelos rins na forma de metabólitos, inalterados - não mais que 2%.

Indicações de uso

Anestesia infiltrativa e bloqueios terapêuticos.

Dosagem e Administração

Modo de administração:
Injetar lentamente no tecido para anestesia; a administração repetida deve evitar a administração intravenosa acidental.
Dosagem:
A concentração, quantidade e método de administração da novocaína são usados ​​dependendo das indicações e prescrições do médico. A novocaína deve ser usada na dose mais baixa que resulte em efeito anestésico para evitar concentrações plasmáticas excessivamente altas que possam levar a efeitos colaterais.

Para anestesia por infiltração, são estabelecidas as seguintes doses mais altas (para adultos): a primeira dose única no início da operação não é superior a 1,25 g de solução a 0,25% (ou seja, 500 ml) e 0,75 g de solução a 0,5% ( então são 150 ml).
A dose diária recomendada é de no máximo 7,0 mg/kg de peso corporal (aproximadamente 500 mg com um peso corporal médio de 70 kg) ou 50 ml de solução a 1%. mg de novocaína (80 ml de solução de 2,5 mg/ml ou 40 ml de uma solução de 5 mg/ml) durante 2 horas. Em pacientes idosos e debilitados, ao usar novocaína na cabeça e pescoço (na proximidade anatômica dos vasos cerebrais), recomenda-se uma dosagem menor.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes;
- hipersensibilidade a anestésicos locais como éter, possibilidade de reações alérgicas cruzadas a derivados do ácido p-aminobenzóico (parabenos) e sulfonamidas;
- miastenia grave;
- deficiência de colinesterase e pseudocholinesterase;
- tratamento simultâneo com sulfonamidas e nervos inibidores da colinesterase;
- formas graves de bradicardia, bloqueio AV grau II e III e outros distúrbios de condução;
- insuficiência cardíaca descompensada;
- hipotensão arterial grave;
- processos inflamatórios purulentos, alterações cicatriciais no tecido no local da injeção.
Novocaína não se destina a administração intra-arterial e intravenosa, anestesia epidural ou espinhal.
Crianças A droga não é usada em crianças.

Medidas de precaução

A anestesia infiltrativa e os bloqueios terapêuticos devem ser realizados por um especialista qualificado que conheça os métodos de atendimento de emergência e em condições de acesso imediato (se necessário) a equipamentos de ressuscitação (ventilador, desfibrilador) e drogas usadas em choque (substitutos do plasma, adrenalina, prednisolona, diazepam, atropina, etc.).
É necessário cuidado especial ao usar novocaína para as seguintes categorias de pacientes:
- Pacientes com distúrbios hemorrágicos. Deve notar-se que pode esperar-se um aumento da tendência hemorrágica durante o tratamento com inibidores da coagulação sanguínea (anticoagulantes como a heparina), AINEs ou expansores do plasma. Além disso, a injeção pode levar a sangramento grave devido a danos acidentais no vaso. Além disso, é necessário realizar testes de tempo de coagulação sanguínea, tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPA), trombina e contagem de plaquetas.
- doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos. Em alguns casos, o monitoramento do ECG é necessário em pacientes em uso de antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona);
- pacientes com bloqueio parcial ou total do sistema de condução do coração, devido ao fato de os anestésicos locais poderem suprimir a condução da excitação pela junção atrioventricular.
- doentes com disfunção renal ou hepática (devido ao risco de acumulação);
- Pacientes idosos e debilitados.
Antes da anestesia local, recomenda-se fornecer condições para a terapia de infusão. A hipovolemia existente deve ser corrigida. A dose de anestésico utilizada deve ser a mínima que proporcione um efeito analgésico.
Recomenda-se descobrir um possível histórico alérgico em relação à novocaína e outros anestésicos locais.
Pacientes com alergia conhecida à novocaína podem ser simultaneamente alérgicos a outros anestésicos locais do grupo éster e compostos relacionados, incluindo sulfonamidas, agentes antidiabéticos orais (grupo paraalérgico). Com uma alergia conhecida a sulfonamidas, uma alergia cruzada à novocaína não é excluída.
Em pacientes com deficiência de pseudocolinesterase ou com atividade enzimática significativamente reduzida, há um aumento dos sintomas tóxicos quando a novocaína é usada.
Para evitar reações adversas, um teste de tolerância deve ser realizado primeiro.. A intolerância é evidenciada por inchaço e vermelhidão no local da injeção. Com uma reação positiva, a novocaína não deve ser usada!
Recomenda-se evitar a administração intravascular de solução de novocaína.
Não injete na área de inflamação.
Quando usado na área da cabeça e pescoço, há um risco aumentado de toxicidade e superdosagem.
Se forem detectados os primeiros sinais de efeitos colaterais, a administração de novocaína deve ser interrompida imediatamente.

Efeito colateral

Efeitos colaterais dependentes da dose significativos se desenvolvem principalmente do lado do sistema nervoso central e do sistema cardiovascular. Eles geralmente são o resultado de erros na aplicação (concentração incorretamente selecionada), excesso da dose máxima, administração intravascular acidental, reabsorção acelerada (por exemplo, em tecidos abundantemente perfundidos), em pacientes com insuficiência hepática ou renal com metabolismo prejudicado e eliminação de novocaína .
Uma queda na pressão arterial pode ser o primeiro sinal de uma overdose relativa devido à depressão cardíaca.
O efeito tóxico no sistema nervoso central se manifesta por uma série de sintomas, como náuseas, vômitos, inquietação, tremores, confusão, visão turva, sonolência, zumbido, distúrbios da fala, espasmos musculares com desenvolvimento de convulsões, coma e problemas respiratórios centrais. paralisia.
Nas formas graves de intoxicação com anestésicos locais, o período prodrômico pode ser muito curto ou ausente, e o paciente entra rapidamente em coma.
Ao listar os seguintes efeitos colaterais, a frequência de manifestação é determinada da seguinte forma:
Muito frequentemente (>1/10)
Muitas vezes (<1/100, <1/10)
Algumas vezes (>1/1000,<1/100)
Raro (>1/10000,<1/1000)
Muito raramente (<1/10000)
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis):
Do sistema imunológico:
Raramente reações alérgicas (urticária, edema laríngeo, broncoespasmo, em casos extremos, choque anafilático).
Do sistema nervoso:
Parestesia, tontura, sonolência.
Sinais e sintomas de toxicidade do SNC (convulsões, parestesia do músculo orbicular da boca, dormência da língua, hipercausia, distúrbios visuais, tremor, zumbido, disartria, depressão do SNC).
Do lado do coração:
Bradicardia, taquicardia.
Parada cardíaca, arritmias cardíacas.
Do lado vascular:
Hipotensão, hipertensão.
Dos órgãos do tórax e mediastino:
Depressão respiratória, falta de ar (ver distúrbios do sistema imunológico).
Do trato gastrointestinal:
Náusea, vômito.

Overdose

sintomas de overdose
Em doses baixas, a novocaína atua como estimulante do sistema nervoso central, em doses altas leva à depressão das funções do sistema nervoso central. A intoxicação com cloridrato de novocaína ocorre em 2 fases:
1. Estimulação
- SNC: parestesia das pálpebras, dormência da língua, ansiedade, delírio, convulsões (tônico-clônicas).
- Sistema cardiovascular: aumento do débito cardíaco, aumento da pressão arterial, vermelhidão da pele.
2. Depressão
- SNC: coma, parada respiratória.
- Sistema cardiovascular: o pulso não é palpável, palidez da pele, parada cardíaca.
Os pacientes no primeiro estágio de intoxicação com anestésicos locais apresentam sintomas de excitação. Ficam inquietos, queixam-se de tonturas, visão turva, audição, formigamento e parestesia, principalmente na região da língua e lábios. Parestesia da língua, calafrios e cãibras musculares são precursores de convulsões generalizadas iminentes. As concentrações plasmáticas de novocaína que não atingem o limiar de início de convulsão também costumam levar à sonolência e sedação do paciente. No primeiro estágio da intoxicação, desenvolvem-se convulsões tônico-clônicas. Com a intoxicação progressiva do SNC, desenvolve-se disfunção do tronco encefálico com depressão respiratória, sintomas de coma, que podem levar à morte.
Uma queda na pressão arterial é frequentemente o primeiro sinal de efeitos tóxicos no sistema cardiovascular. A hipotensão deve-se principalmente à depressão ou bloqueio da condução cardíaca. No entanto, os efeitos tóxicos no sistema cardiovascular são clinicamente de pouca importância.
No caso de uma raquianestesia geral acidental, a intoxicação se manifesta por sinais iniciais de ansiedade, depois sonolência, que pode se transformar em inconsciência e parada respiratória.
Tratamento de superdosagem:
No caso de aparecimento de sintomas do efeito tóxico da novocaína no sistema nervoso central ou no sistema cardiovascular, é necessário:
- cessação imediata da introdução de novocaína;
- garantir a patência do trato respiratório;
- se necessário, inalação de oxigênio ou respiração artificial;
- monitoramento cuidadoso da pressão arterial, pulso e diâmetro da pupila;
- em caso de queda aguda e ameaçadora da pressão arterial, o paciente é transferido para o chamado. posição "anti-choque" (deitado na horizontal, com a cabeça abaixo do nível das pernas), injeção intravenosa lenta de beta-adrenérgicos (adrenalina). Além disso, soluções cristaloides são administradas para repor o volume;
- com aumento do tônus ​​do nervo vago com desenvolvimento de bradicardia, administra-se atropina (0,5 mg a 1,0 mg por via intravenosa);
- em caso de suspeita de parada cardíaca, é necessário realizar medidas de ressuscitação apropriadas;
- com o desenvolvimento de convulsões, é administrado diazepam (cerca de 0,1 mg / kg por via intravenosa).
Analépticos de ação central são contra-indicados em caso de intoxicação com anestésicos locais!

Uso durante a gravidez e durante a amamentação

Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

A atividade antibacteriana de sulfonamidas diminui.
Inibidores da colinesterase (por exemplo, fisostigmina) e acetazolamida podem inibir a degradação da novocaína e aumentar sua eficácia.
Os vasoconstritores prolongam a ação dos anestésicos locais. O efeito dos relaxantes musculares não despolarizantes é prolongado.
Quando usados ​​simultaneamente com outras drogas antiarrítmicas, os betabloqueadores e os bloqueadores dos canais de cálcio aumentam o efeito inibitório nas conexões AV e na propagação do estímulo intraventricular e na força de contração.
O uso simultâneo com inibidores da MAO aumenta o risco de hipotensão arterial.
Os anticoagulantes (ardeparina sódica, dalteparina sódica, danaparóide sódico, enoxaparina sódica, heparina, varfarina) aumentam o risco de hemorragia. Com o uso simultâneo de novocaína com anticoagulantes, recomenda-se monitorar os seguintes indicadores de hemostasia - APTT e índice de protrombina (ou INR). Esses estudos devem ser realizados em pacientes de risco, bem como no caso de uso de heparinas de baixo peso molecular (tratamento profilático com um inibidor da coagulação sanguínea (heparina) em baixa dose). Se possível, interrompa a terapia anticoagulante assim que possível.
Ao tratar o local da injeção de um anestésico local com soluções anti-sépticas contendo sais de metais pesados, aumenta o risco de desenvolver uma reação local na forma de dor e inchaço. Para hospitais: frascos de vidro de 100 ml na embalagem nº 35 e 200 ml na embalagem nº 24 são embalados em filme de polietileno e, juntamente com 1-2 instruções para uso médico, são colocados em caixas de papelão
ou frascos de vidro de 100 ml, 200 ml na embalagem nº 20 ou nº 40, juntamente com 1-2 instruções para uso médico, são colocados em caixas de papelão com divisórias ou grades de papelão ondulado.

Fabricante, país
Produzido pela OAO "Planta Nesvizh de Preparações Médicas";
222603, pos. Alba, rua. Fábrica, 1;
distrito de Nesvizh, região de Minsk;
República da Bielorrússia.

A novocaína (substância ativa - procaína) está entre os medicamentos, cujo efeito é conhecido por quase todas as pessoas que não são particularmente versadas em medicina. E isso é verdade: o pronunciado efeito anestésico local dessa droga e sua ampla gama de atividades terapêuticas (leia-se: um pequeno risco de ser submetido a seus efeitos tóxicos) levaram ao uso mais amplo da novocaína na prática cirúrgica, odontológica e urológica, e a frase "bloqueio de novocaína" entrou firmemente no léxico do leigo médio. Sendo uma base fraca (no sentido químico da palavra), a novocaína bloqueia os canais de sódio da membrana, desloca o cálcio de seus receptores e impede a geração e condução de impulsos nas fibras nervosas (principalmente nas não mielina). Como resultado dessas metamorfoses fisiológicas, o potencial de ação muda nas membranas dos neurônios, enquanto o potencial de repouso, ao contrário, permanece praticamente em sua forma original. Quando administrado por via intravenosa, reduz a sensibilidade dos receptores nas sinapses colinérgicas periféricas, inibindo assim a secreção de acetilcolina, alivia espasmos de músculos lisos e reduz a excitabilidade do músculo cardíaco e áreas motoras do córtex cerebral. Tem efeito analgésico, hipotônico e antiarrítmico, em altas concentrações pode inibir a condução neuromuscular. A atividade antiarrítmica está associada a uma extensão do período refratário efetivo, diminuição da excitabilidade e automatismo do músculo cardíaco.

Grandes doses da droga podem provocar convulsões. O efeito analgésico da novocaína é de curta duração: por exemplo, com anestesia por infiltração, permanece ativo por 0,5 a 1 h. O prolongamento do efeito da droga, bem como a redução de sua toxicidade, é obtido pelo uso combinado de vasoconstritores (por exemplo, adrenalina).

A novocaína está disponível como uma solução para administração intravenosa e intramuscular e supositórios retais. A concentração da solução injetada depende do tipo de anestesia: infiltração (bloqueio da dor ao nível dos receptores e pequenos nervos) a anestesia requer 0,25–0,5% de solução de novocaína, condutiva (bloqueio da dor ao nível do plexo nervoso ou tronco) - 1–2%, epidural (extinguindo a dor ao nível das raízes espinhais quando injetado no espaço epidural) - 2%, espinhal (diferente do local da injeção epidural) - 5%. Ao usar anestesia com novocaína, o controle sobre as funções do sistema nervoso central, sistemas cardiovascular e respiratório é mostrado. Antes da primeira administração do medicamento, recomenda-se passar por um teste de sensibilidade individual a ele.

A novocaína na forma de supositórios retais é usada como anestésico local para o alívio da dor em hemorróidas ou cólicas intestinais. Multiplicidade de uso - 1-2 vezes ao dia com introdução profunda no ânus após um enema de limpeza.

Farmacologia

Um anestésico local com atividade anestésica moderada e uma ampla gama de efeitos terapêuticos. Por ser uma base fraca, bloqueia os canais de sódio, desloca o cálcio dos receptores localizados na superfície interna da membrana e, assim, impede a geração de impulsos nas terminações dos nervos sensoriais e a condução de impulsos ao longo das fibras nervosas. Altera o potencial de ação nas membranas das células nervosas sem um efeito pronunciado no potencial de repouso. Suprime a condução não só da dor, mas também de impulsos de uma modalidade diferente. Quando liberado na circulação sistêmica, reduz a excitabilidade dos sistemas colinérgicos periféricos, reduz a formação e liberação de acetilcolina das terminações pré-ganglionares (tem um fraco efeito bloqueador dos gânglios), elimina o espasmo do músculo liso e reduz a excitabilidade do miocárdio e áreas motoras do córtex cerebral.

Comparada à lidocaína e à bupivacaína, a procaína tem efeito anestésico menos pronunciado e, portanto, apresenta toxicidade relativamente baixa e maior amplitude terapêutica.

Farmacocinética

Formulário de liberação

A solução injetável é límpida, incolor.

5 ml - ampolas de polímero (5) - embalagens de cartão.
5 ml - ampolas de polímero (10) - embalagens de papelão.
10 ml - ampolas de polímero (5) - embalagens de cartão.
10 ml - ampolas de polímero (10) - embalagens de cartão.

Dosagem

Individual, dependendo do tipo de anestesia, via de administração, indicações.

Interação

Quando administrado por via intravenosa, aumenta o efeito inibitório sobre o sistema nervoso central de anestesia geral, hipnóticos, sedativos, analgésicos narcóticos e tranqüilizantes.

O metabólito da procaína PABA é um antagonista competitivo das sulfonamidas e pode enfraquecer sua atividade antimicrobiana.

Efeitos colaterais

Possivelmente: hipotensão arterial, colapso, vertigem, fraqueza, urticária, reações alérgicas, choque anafilático.

Indicações

Infiltração, condução, anestesia peridural e raquidiana, anestesia intraóssea, anestesia das mucosas (na prática otorrinolaringológica); bloqueio vagossimpático e pararrenal. Bloqueio circular e paravertebral em eczema, neurodermatite, isquialgia.

In/in: potencializar a ação dos principais meios para anestesia; para o alívio da síndrome dolorosa de várias origens.

V/m: dissolver a penicilina para prolongar sua duração; como adjuvante para certas doenças mais comuns na velhice, incl. endarterite, aterosclerose, hipertensão arterial, espasmos dos vasos coronários e vasos cerebrais, doenças das articulações de origem reumática e infecciosa.

Retal: hemorróidas, espasmos musculares lisos intestinais, fissuras anais.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à procaína.

Recursos do aplicativo

Instruções Especiais

Deve-se ter em mente que, ao realizar anestesia local com a mesma dose total, a toxicidade da procaína é tanto maior quanto mais concentrada for a solução utilizada.

A procaína penetra lentamente através das membranas mucosas intactas, por isso não é muito eficaz para a anestesia de superfície.

Como adjuvante, a procaína é usada por via intravenosa e oral para hipertensão arterial, intoxicação tardia de mulheres grávidas com síndrome hipertensiva, espasmos dos vasos sanguíneos, dores fantasmas, úlcera péptica do estômago e duodeno, UC, coceira, neurodermatite, eczema, ceratite, iridociclite , glaucoma.