Spanish Fly for two - como afetam a libido em mulheres e homens
Conteúdo Aditivo biologicamente ativo à base de extrato obtido de besouro com mosca (ou mosca...
Pastilhas de forma redonda com superfície plana com bordas chanfradas e cor arriscada, branca ou quase branca.
1 comprimido contém tizanidina 2 mg ou 4 mg;
Excipientes: celulose microcristalina, lactose anidra, dióxido de silício coloidal anidro, ácido esteárico.
Formulário de liberação
Comprimidos.
Relaxantes musculares de ação central.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica. A tizanidina é um relaxante muscular esquelético de ação central. Seu principal local de ação é a medula espinhal. Ao estimular os receptores α2-adrenérgicos pré-sinápticos, inibe a liberação de aminoácidos que estimulam os receptores N-metil-D-aspartato (receptores NMDA). Como resultado, a transmissão do sinal polissináptico no nível das conexões interneuronais na medula espinhal, responsável pelo tônus muscular excessivo, é inibida e o tônus muscular diminui. Tizalud é eficaz tanto em espasmos musculares dolorosos agudos quanto em espasticidade crônica de origem espinhal e cerebral. Reduz a resistência aos movimentos passivos, inibe o espasmo e as convulsões clônicas e melhora a força das contrações musculares ativas.
Farmacocinética.
absorção e distribuição. A tizanidina é rapidamente absorvida. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente 1 hora após a administração. A biodisponibilidade absoluta média é de 34%. O volume médio de distribuição no estado estacionário (Vss) após a administração intravenosa é de 2,6 L/kg. A ligação às proteínas plasmáticas é de 30%. A variação relativamente baixa nos parâmetros farmacocinéticos (Cmax e AUC) entre os pacientes facilita uma avaliação preliminar confiável dos níveis plasmáticos após a administração oral.
Metabolismo/excreção. A droga sofre metabolismo rápido e extenso no fígado. A tizanidina é metabolizada principalmente pelo CYP1A2. Os metabólitos são inativos. São excretados principalmente pelos rins (70%). A eliminação da radioatividade total (isto é, substância inalterada e metabólitos) é bifásica, com uma fase inicial rápida (meia-vida T1/2 = 2,5 horas) e uma fase de eliminação mais lenta (T1/2 = 22 horas). Apenas uma pequena quantidade da substância na forma inalterada (cerca de 2,7%) é excretada pelos rins. A meia-vida média da substância na forma inalterada é de 2 a 4 horas.
Farmacocinéticaem certos grupos de pacientes. Em pacientes com insuficiência renal (depuração de creatinina menor que 25 ml/min), o valor médio da concentração plasmática máxima é 2 vezes maior que em voluntários saudáveis, e a meia-vida de eliminação final é estendida para aproximadamente 14 horas, como resultado do qual a área sob a curva concentração-tempo (AUC) aumenta em média 6 vezes.
Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática.
A tizanidina é metabolizada pela isoenzima CYP1A2 no fígado. Em pacientes com insuficiência hepática, podem ocorrer concentrações plasmáticas mais altas da substância. Tizalud é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática grave.
Dados farmacocinéticos em pacientes idosos são limitados.
O gênero não afeta as propriedades farmacocinéticas da tizanidina.
O efeito da etnia e raça na farmacocinética da tizanidina não foi estudado.
A influência da alimentação. O uso simultâneo de alimentos não afeta o perfil farmacocinético dos comprimidos de Tizalud. Embora o valor da concentração máxima aumente em um terço, isso não é clinicamente significativo. Não houve efeito significativo na absorção.
Indicaçõespara uso
Espasmo muscular doloroso. Espasticidade por esclerose múltipla. Espasticidade devido a lesões da medula espinhal. Espasticidade devido a dano cerebral.
Hipersensibilidade à tizanidina ou a qualquer excipiente da droga. Disfunção hepática grave. Coadministração de tizanidina com inibidores potentes de CYP1A2, como fluvoxamina ou ciprofloxacina.
Interação com drogas
A coadministração de inibidores CYP1A2 conhecidos pode aumentar os níveis plasmáticos de tizanidina. Um aumento nos níveis plasmáticos de tizanidina pode levar a sintomas de superdosagem, como prolongamento do intervalo QT.
A coadministração de indutores conhecidos do CYP1A2 pode reduzir os níveis plasmáticos de tizanidina. Uma diminuição no nível de tizanidina no plasma sanguíneo pode levar a uma diminuição no efeito terapêutico de Tizalud.
A coadministração de inibidores fortes do CYP1A2, como fluvoxamina ou ciprofloxacina, com tizanidina é contraindicada. O uso simultâneo de tizanidina com fluvoxamina aumenta a AUC da tizanidina em 33 vezes, enquanto o uso simultâneo de tizanidina com ciprofloxacino aumenta a AUC da tizanidina em 10 vezes. Isso pode levar a uma diminuição clinicamente significativa e prolongada da pressão arterial, acompanhada de sonolência, tontura e diminuição do desempenho psicomotor.
Uso simultâneo de tizanidina com outros inibidores da CYP1A2, como antiarrítmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona). cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxibe, contraceptivos orais e ticlopiridina não são recomendados.
O uso simultâneo da droga Tizalud com drogas anti-hipertensivas, inclusive diuréticos, às vezes pode causar hipotensão arterial e bradicardia. Em alguns pacientes recebendo tratamento concomitante com drogas anti-hipertensivas, hipertensão rebote e taquicardia rebote foram observadas com a retirada repentina de tizanidina. Em alguns casos, a hipertensão rebote pode causar um acidente vascular cerebral.
O uso simultâneo da droga Tizalud com rifampicina pode levar a uma diminuição de 50% na concentração de tizanidina. Assim, o efeito terapêutico pode ser reduzido pelo uso de rifampicina durante o tratamento com Tyzalud, o que pode ser clinicamente significativo para alguns pacientes. O uso simultâneo a longo prazo deve ser evitado e, se necessário, a dosagem deve ser ajustada com muito cuidado.
O uso da droga Tizalud leva a uma diminuição de 30% no efeito sistêmico da tizanidina em fumantes do sexo masculino (mais de 10 cigarros por dia). O uso prolongado da droga em homens que fumam muito requer a indicação de doses mais altas da droga.
O uso simultâneo da droga Tizalud e outras drogas de ação central (por exemplo, sedativos e hipnóticos (benzodiazepínicos ou baclofeno), alguns anti-histamínicos e analgésicos, drogas psicotrópicas, drogas narcóticas) pode potencializar os efeitos de cada uma das drogas e aumentar o efeito hipnótico efeito de Tizalud. Isto aplica-se, em particular, à utilização simultânea de álcool, que pode alterar ou potenciar de forma imprevisível o efeito de Tizalud e aumentar o risco de reações adversas, pelo que deve abster-se de beber álcool.
A administração do medicamento Tizalud juntamente com agonistas a2-adrenérgicos (por exemplo, clonidina) deve ser evitada devido ao seu potencial efeito hipotensor aditivo.
Se você estiver tomando algum outro medicamento, consulte seu médico sobre a possibilidade de usar o medicamento.
A coadministração de inibidores da CYP1A2 com tizanidina não é recomendada.
Os pacientes podem apresentar hipertensão e taquicardia após a interrupção abrupta do medicamento ou redução rápida da dose. Em alguns casos, essa hipertensão rebote pode causar um acidente vascular cerebral. O tratamento com tizanidina não deve ser interrompido repentinamente, mas apenas reduzindo gradualmente a dose.
Para pacientes com insuficiência renal (depuração de creatinina
Insuficiência hepática associada ao uso de tizanidina foi relatada, mas em pacientes recebendo doses diárias de até 12 mg, isso foi raramente observado. A este respeito, recomenda-se monitorar a função hepática uma vez por mês durante os primeiros 4 meses de terapia naqueles pacientes que usam tizanidina na dose de 12 mg ou mais e em pacientes com sintomas clínicos sugestivos de insuficiência hepática (por exemplo, náuseas , perda de apetite ou aumento da fadiga de etiologia desconhecida). O uso do medicamento Tizalud deve ser interrompido se os níveis de ALT ou ACT no soro sanguíneo excederem o limite superior do normal em 3 vezes ou mais por um longo período.
Hipotensão arterial pode ocorrer durante o uso de tizanidina, bem como como resultado de interações medicamentosas com inibidores da CYP1A2 e/ou anti-hipertensivos. Foram relatadas formas graves de hipotensão arterial, como perda de consciência e colapso circulatório.
Deve-se ter cuidado ao usar este medicamento com agentes que prolongam o intervalo QT (por exemplo, cisaprida, amitriptilina, azitromicina).
É necessária precaução em doentes com doença cardíaca isquémica e/ou insuficiência cardíaca. A monitorização do ECG deve ser realizada em intervalos regulares no início do uso da droga Tizalud em tais pacientes.
Antes de usar este medicamento em pacientes com miastenia gravis, a relação risco-benefício deve ser cuidadosamente avaliada.
A experiência com crianças e adolescentes é limitada, portanto o uso do medicamento Tizalud não é recomendado para esta categoria de pacientes.
Deve-se ter cautela ao usar este medicamento em pacientes idosos.
Os comprimidos de Tizalud contêm lactose. Doentes com doenças hereditárias raras - intolerância à galactose, deficiência grave de lactase ou síndrome de malabsorção de glucose-galactose - os comprimidos de Tizalud não são recomendados.
Aplicação durante o períodogravidez ou amamentação
Gravidez.
Os dados sobre o uso do medicamento Tizalud em mulheres grávidas são limitados, portanto, não deve ser prescrito durante a gravidez, a menos que o benefício potencial para a mãe supere o possível risco para o feto.
Lactação.
Foi estabelecido que a tizanidina passa para o leite materno em pequenas quantidades. Portanto, as mulheres que estão amamentando não devem tomar o medicamento.
Fertilidade.
Os dados disponíveis indicam que a tizanidina, que foi utilizada na dose de 10 mg/kg por dia em ratos machos e na dose de 3 mg/kg por dia em ratas fêmeas, não prejudicou a fertilidade. Fertilidade reduzida foi observada em ratos machos que receberam tizanidina na dose de 30 mg/kg por dia e em ratas que receberam tizanidina na dose de 10 mg/kg por dia. Sedação, perda de peso e ataxia também foram observadas com essas doses.
CapazComserinfluênciasobrevelocidadereaçõesnogerenciouaipela estradaououtros mecanismos
A tizanidina pode causar sonolência, tonturas e/ou hipotensão, prejudicando assim a capacidade do paciente de dirigir ou operar máquinas. Os riscos aumentam com o uso simultâneo de álcool.
Portanto, deve-se abster-se de atividades que exijam alta concentração de atenção e reação rápida, como dirigir veículos ou trabalhar com máquinas e mecanismos.
Crianças.
A experiência com o uso da droga em pediatria é limitada. Não é recomendado prescrever Tizalud para crianças.
Tizalud tem uma faixa terapêutica estreita e alta variabilidade na concentração plasmática de tizanidina em diferentes pacientes. Portanto, é importante usar doses ideais de acordo com as necessidades do paciente. O tratamento deve ser iniciado com uma dose baixa de 2 mg, o que torna mínimo o risco de efeitos adversos decorrentes da ingestão do medicamento. Se necessário, aumente gradativamente a dose do medicamento, observando todos os cuidados necessários.
adultos
Alívio de espasmos musculares dolorosos
Aplicar 2-4 mg 3 vezes ao dia. Em casos graves, uma dose adicional de 2 ou 4 mg pode ser tomada ao deitar.
espasticidadecom distúrbios neurológicos
A dose deve ser selecionada individualmente para cada paciente.
A dose diária inicial não deve exceder 6 mg dividida em 3 doses. Pode ser aumentado para 2-4 mg 2 vezes gradualmente em intervalos de 3-7 dias. Via de regra, o efeito terapêutico ideal é obtido com uma dose diária de 12-24 mg, dividida em 3 ou 4 doses. Não exceda uma dose diária total de 36 mg.
Grupos especiais de pacientes
Aplicação para crianças e adolescentes
A experiência de uso do medicamento Tizalud em crianças e adolescentes é limitada, portanto o medicamento não é recomendado para uso em crianças e adolescentes.
Uso em pacientes idosos
A experiência de uso do medicamento em pacientes idosos é limitada, portanto, deve-se ter cautela ao usar o medicamento Tizalud nesta categoria de pacientes. Recomenda-se iniciar o tratamento com a menor dose e gradativamente, com cautela, aumentá-la em “pequenos passos” até atingir uma relação ideal de tolerabilidade individual e eficácia terapêutica do medicamento.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Para pacientes com insuficiência renal (QC
Uso em pacientes com insuficiência hepática
O tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave é contra-indicado. Tizalud é amplamente metabolizado no fígado. A droga deve ser usada com cautela no tratamento de pacientes com insuficiência hepática moderadamente grave. O tratamento deve começar com a dosagem mais baixa; se necessário, o aumento da dose deve ser feito com cautela e levando em consideração a tolerância individual do paciente ao medicamento Tizalud.
Interromper tratamento
Se necessário, a interrupção do tratamento medicamentoso, a dose deve ser reduzida lenta e gradualmente. Isso é especialmente verdadeiro para pacientes que receberam uma dose aumentada do medicamento por um longo período de tempo. Isso reduz o risco de desenvolver um aumento rebote na pressão arterial e taquicardia. Reações adversas (como sonolência, fadiga, tontura, boca seca, pressão arterial baixa, náuseas, distúrbios gastrointestinais e transaminases séricas elevadas), como geralmente leves e transitórios em pacientes em uso de doses baixas recomendadas para o alívio do espasmo muscular doloroso.
Ao tomar doses superiores às recomendadas para o tratamento da espasticidade, as reações adversas acima ocorrem com mais frequência e são mais pronunciadas, mas raramente são tão graves a ponto de interromper o tratamento. As seguintes reações adversas também podem ocorrer: hipotensão arterial, bradicardia, fraqueza muscular, distúrbios do sono, alucinações e hepatite.
A ocorrência de tais sintomas foi relatada após a retirada abrupta da tizanidina, em particular após tratamento prolongado e/ou altas doses diárias e/ou terapia concomitante com medicamentos anti-hipertensivos. Nessas circunstâncias, os pacientes podem apresentar hipertensão e taquicardia. Em alguns casos, essa hipertensão rebote pode causar um acidente vascular cerebral.
Portanto, o tratamento com tizanidina não deve ser interrompido repentinamente, mas apenas reduzindo gradualmente a dose.
Do lado da psique: insônia, distúrbio do sono; alucinações.
Do lado do sistema nervoso central: sonolência, tontura; confusão, vertigem.
Pelo ladocardiovascularsistemas: hipotensão arterial; bradicardia; síncope.
Do trato gastrointestinal: boca seca, dor no trato gastrointestinal, distúrbios gastrointestinais; náusea.
Pelo ladohepatobiliarsistemas: níveis elevados de transaminases séricas; hepatite aguda, insuficiência hepática.
Do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular.
Violações gerais: fadiga aumentada; astenia, síndrome de abstinência, reações de hipersensibilidade.
Do lado dos órgãos da visão: visão embaçada.
Pesquisar: diminuição da pressão arterial, aumento do nível de transaminases.
10 pastilhas em uma bolha; 3 bolhas em um pacote.
Informações do fabricante
PJSC "Kyiv Vitamin Plant"
04073, Ucrânia, Kiev, st. Kopylovskaya, 38.
Eficaz contra espasmos musculares dolorosos agudos e espasmos crônicos de origem espinhal e cerebral. Reduz a espasticidade e as convulsões clônicas, resultando na diminuição da resistência aos movimentos passivos e no aumento do volume dos movimentos ativos.
Tratamento da espasticidade devido a doenças neurológicas: a dose inicial é de 2 mg 3 vezes ao dia, depois a dose é aumentada gradualmente em 2-4 mg em intervalos de 3-7 dias. A dose diária ideal é de 12-24 mg em 3-4 doses; a dose diária máxima é de 36 mg.
Para pacientes com insuficiência renal (com CC menor que 25 ml/min), a dose inicial recomendada é de 2 mg uma vez ao dia. O aumento da dose é feito de forma gradual, lenta, levando em consideração a tolerabilidade e a eficácia. Se
é necessário obter um efeito mais pronunciado, recomenda-se primeiro aumentar a dose prescrita 1 vez ao dia, depois aumentar a frequência de administração.
Do lado do sistema cardiovascular: bradicardia, diminuição da pressão arterial (em alguns casos acentuada, até colapso e perda de consciência).
Do sistema digestivo: boca seca, náusea, dispepsia, aumento da atividade das transaminases "hepáticas", insuficiência hepática.
Do lado do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular.
Outro: aumento da fadiga, hipercreatininemia.
Com cancelamento abrupto após tratamento prolongado e / ou ingestão de altas doses do medicamento (bem como após uso simultâneo de medicamentos anti-hipertensivos): taquicardia, aumento da pressão arterial, em alguns casos - acidente vascular cerebral agudo.
Com cuidado:
Insuficiência renal, hipotensão arterial, bradicardia, uso simultâneo de contraceptivos orais, idade superior a 65 anos
A tizanidina é excretada no leite materno em pequenas quantidades. No entanto, se necessário, o uso durante a lactação deve decidir sobre o término da amamentação.
O uso simultâneo de tizanidina com outros nervos inibidores da isoenzima CYP1A2 não é recomendado - drogas antiarrítmicas (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina), rofecoxib, contraceptivos orais, ticlopidina.
Os medicamentos anti-hipertensivos (PM) aumentam o risco de queda acentuada da pressão arterial e bradicardia.
Etanol, drogas sedativas podem aumentar o efeito sedativo, portanto, o uso simultâneo com outros sedativos e / ou álcool não é recomendado.
Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão ativado, diurese forçada, terapia sintomática.
Excipientes: Lactose anidra (lactopress)
117,012 mg e 234,024 mg, celulose microcristalina 14,0 mg e 28,0 mg, carboximetilamido sódico
(primogel) 4,2 mg e 8,4 mg, estearato de magnésio 2,5 mg e 5,0 mg.
Encontrou um erro? Selecione-o e pressione Ctrl + Enter
* Instruções de uso médico do medicamento Tizalud publicadas em tradução livre. EXISTEM CONTRA-INDICAÇÕES. ANTES DE USAR, É NECESSÁRIO CONSULTAR UM ESPECIALISTA
Veropharm, JSCRelaxante muscular de ação central
O tratamento de patologias associadas a distúrbios funcionais da coluna vertebral e aumento do tônus muscular requer o uso de medicamentos antiespásticos. Este grupo de medicamentos inclui o Tizalud, que é um relaxante muscular eficaz.
Tizalud refere-se a adrenomiméticos - estimulantes (agonistas) de alfa 2 adrenorreceptores. Este grupo de substâncias tem as seguintes propriedades:
O principal valor terapêutico é o efeito relaxante muscular da droga. Sua atividade visa suprimir os reflexos polissinápticos da medula espinhal e relaxar a estrutura muscular.
Tizalud é um relaxante muscular, cuja ação visa reduzir o tônus dos músculos flexores e extensores.
O mecanismo de ação da droga é bloquear a transmissão de impulsos entre os neurônios. A substância ativa inibe a liberação do mediador ácido glutâmico e atua diretamente nos receptores de neurotransmissores, provocando uma resposta celular. Como resultado do bloqueio dos impulsos sinápticos espinhais, a contração dos músculos esqueléticos é interrompida.
Tizalud é prescrito para o tratamento de doenças acompanhadas por distúrbios funcionais do tônus muscular e aparecimento de espasmos musculares. A ação farmacológica da droga se expressa na diminuição da hipertonicidade da estrutura muscular espinhal. O efeito terapêutico também se deve ao efeito analgésico do relaxante muscular na presença de dores musculares.
A droga é usada para tratar a síndrome miofascial e tem propriedades analgésicas.
O medicamento é prescrito para o tratamento das seguintes patologias:
O efeito positivo da droga também se manifesta no alívio da dor de cabeça. A anestesia é observada tanto na dor com tensão muscular do couro cabeludo quanto na presença de dores de cabeça cervicogênicas (refletidas).
As indicações para o uso de Tizalud incluem seu uso no tratamento da dependência de drogas de ópio (heroína). É prescrito para reduzir a intensidade dos sintomas de abstinência. A eficácia da droga na presença de dores fantasmas também foi confirmada.
A substância ativa do Tizalud é a tizanidina, que pertence ao grupo farmacológico dos relaxantes musculares de ação central. A principal diferença entre a droga e outras drogas semelhantes é a possibilidade de administração oral.
Um comprimido contém:
Disponível na forma de comprimidos biconvexos com risco, de cor branca ou amarelada e na forma de cápsulas. Produzido por Veropharm, Teva, Novartis.
A droga contendo tizanidina destina-se ao uso do curso. A duração do curso pode ser de 3 dias a vários meses. A dosagem do medicamento depende do diagnóstico e da gravidade da síndrome da dor. De acordo com as instruções, é melhor tomar o medicamento após a refeição ou durante a refeição, para evitar o aparecimento de sintomas negativos do trato gastrointestinal.
Existem vários regimes de tratamento com Tizalud:
O melhor resultado no tratamento de Tizalud é alcançado como parte de uma terapia complexa. Recomenda-se realizar a terapia com o uso simultâneo de drogas anti-inflamatórias não-esteróides (AINEs).
O uso de Tizalud tem várias limitações. A droga é contra-indicada nos seguintes casos:
A presença de hipotensão arterial pode ser uma contraindicação para o uso da medicação. Tizalud tem a capacidade de baixar a pressão arterial e reduzir a frequência cardíaca, o que também é uma limitação se o paciente tiver bradicardia.
Não é recomendado prescrever o tratamento com tizanidina durante a gravidez e durante a amamentação. Com cautela, a terapia é realizada na infância, pois não há dados clínicos suficientes sobre a segurança do corpo da criança. Nos idosos, é necessária uma seleção mais cuidadosa da dose e controle da depuração da creatinina.
O tratamento com Tizalud pode ser acompanhado por algumas alterações nos sistemas nervoso, cardiovascular e digestivo. Estes incluem os seguintes efeitos colaterais:
Tizalud causa uma desaceleração nas reações psicomotoras
A interação da substância ativa com medicamentos anti-hipertensivos contribui para o desenvolvimento de bradicardia e uma forte queda da pressão arterial.
Quando tomado simultaneamente com sedativos, o efeito destes é potencializado. Comprimidos contendo tizanidina não devem ser misturados com álcool, a fim de evitar a inibição da reação.
As farmácias oferecem uma variedade de relaxantes musculares, cujo principal ingrediente ativo é a tizanidina. A tabela mostra alguns análogos de Tizalud e seu custo aproximado.
Entre a linha de medicamentos similares, existem medicamentos com dosagem de 2, 4 e 6 mg, em relação ao princípio ativo principal.
Uma das drogas semelhantes ao Tizalud em termos de propriedades farmacológicas é. É também um relaxante muscular de ação central. A diferença entre Mydocalm é o efeito sobre a estricnina e uma diminuição no aumento da excitabilidade reflexa provocada pela estricnina.
O sucesso do uso de relaxantes musculares no tratamento da hipertonicidade muscular e da dor miofascial se deve ao seu foco altamente especializado. Tizalud, que é um relaxante muscular de ação central, atua diretamente nos receptores responsáveis pelo início do espasmo muscular. O bloqueio desses receptores alivia o espasmo muscular, o que leva à normalização do tônus muscular. A substância principal é ativa nas seguintes áreas:
O valor terapêutico também é a capacidade de Tizalud para anestesia local. O efeito analgésico ocorre como resultado do relaxamento da musculatura lisa, o que ajuda a reduzir a formação de mediadores inflamatórios.
A droga também está incluída no tratamento complexo de pacientes com distúrbios funcionais da coluna vertebral. A alta eficácia terapêutica permite que o medicamento seja prescrito para pacientes com distúrbios neurológicos graves. A baixa toxicidade é um fator positivo para a administração do curso a longo prazo.