Catad_pgroup Antibiyotikler sefalosporinler

Sefuroksim tozu - kullanım talimatları

Kayıt numarası:

Ticari unvan:

sefuroksim

Uluslararası tescilli olmayan ad:

sefuroksim

Dozaj formu.

İntravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti tozu.

1 şişe için kompozisyon

Sefuroksim sodyum - 1.578 g sefuroksim cinsinden - 1.5 g.

Tanım.

Beyazdan sarıya toz. higroskopik.

Farmakolojik grup.

Antibiyotik, sefalosporin.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik.

Hareket mekanizması. Sefuroksim, 2. kuşak sefalosporin antibiyotiklere aittir. Beta-laktamaz üreten suşlar dahil olmak üzere çok çeşitli patojenlere karşı aktiftir. Bakteriyel beta-laktamazlara dirençlidir ve buna bağlı olarak gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmaların çok çeşitli ampisiline ve amoksisiline dirençli suşlarına karşı aktiftir. Sefuroksimin bakterisidal etkisi, penisilin bağlayıcı transpeptidaz proteinlerine bağlanmanın bir sonucu olarak bakteri hücre duvarının sentezinin baskılanmasıyla ilişkilidir.

Sefuroksime karşı kazanılmış bakteriyel direncin prevalansı bölgeye ve zamana göre değişir ve bazı mikroorganizma türlerinde direnç çok yüksek olabilir. Özellikle şiddetli enfeksiyonları tedavi ederken, duyarlılıkla ilgili yerel verilere sahip olunması tercih edilir.

Sefuroksim genellikle in vitro olarak aşağıdaki mikroorganizmalara karşı aktiftir:

Gram pozitif aeroblar: Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı suşlar)1, koagülaz negatif stafilokoklar (metisiline duyarlı suşlar), Streptococcus pyogenes1, beta-hemolitik streptokoklar; Gram-reaktif aeroblar: Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), Haemophilus parainfluenzae\ Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae1, penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil. Neisseria meningitides, Shigella spp.;

Gram-pozitif anaeroblar: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Spiroketler: Borrelia burgdorferi.

Sefuroksime direnç kazanmış olması muhtemel olan bakteriler:

Hyampozitif aeroblar: Streptococcus pneumoniae1, Viridans grubundan streptokoklar; Guamotriating aeroblar: Bordetella pertussis, Citrobacter spp. C freundii hariç, Enterobacter türleri, E. aerogenes ve E. cloacae hariç, Escherichia co//1, Klebsiella türleri, K. pneumoniae1 dahil, Proteus mirabilis, Proteus türleri, P. penneri ve P. vulgaris hariç, Providencia türleri . ., Salmonella spp./

Gram-pozitif anaeroblar: Clostridium türleri, C. difficile hariç;

Guamotriating anaeroblar: Bacteroides spp., B. fragilis hariç, Fusobacterium spp.

Sefuroksime doğal olarak dirençli bakteriler:

Gram-pozitif aeroblar: E. faecalis ve E. faecium dahil olmak üzere Enterococcus türleri, Listeria monocytogenes;

Gram indirgeyen aeroblar: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., P. aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonos maltophilia;

Gram-pozitif anaeroblar: Clostridium difficile; Anaerobları gramerleştirme: Bacteroides fragilis; Diğerleri: Chlamydia türleri, Mycoplasma türleri, Legionella türleri.

1 - Bu bakteriler için sefuroksimin klinik etkinliği klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

Farmakokinetik.

Emme. Plazmadaki maksimum sefuroksim konsantrasyonu, kas içi enjeksiyondan 30 ila 45 dakika sonra gözlenir. Dağıtım. Plazma protein bağlanması - uygulanan dozun %33-50'si. Çoğu mikroorganizma için minimum inhibitör konsantrasyonu (MIC) aşan sefuroksim konsantrasyonları, kemik dokusunda, sinovyal ve göz içi sıvılarda elde edilir. Sefuroksim meninkslerin iltihaplanması sırasında kan-beyin bariyerini geçer.

Metabolizma. Sefuroksim metabolize olmaz ve glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile elimine edilir.

Para çekme. Kas içi uygulamadan sonra sefuroksimin serum yarılanma ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yenidoğanlarda sefuroksimin yarı ömrü yetişkinlere göre 3-5 kat daha uzun olabilir. Eşzamanlı probenesid uygulaması sefuroksim atılımını uzatır. bu da serumdaki maksimum sefuroksim konsantrasyonunda bir artışa yol açar. Parenteral uygulamadan sonraki 24 saat içinde, sefuroksimin neredeyse tamamı (%85-90) böbrekler yoluyla değişmeden atılır ve ilacın çoğu ilk 6 saat içindedir. Sefuroksimin serum konsantrasyonları diyaliz sırasında azalır.

kullanım endikasyonları

Sefuroksime duyarlı bakterilerin neden olduğu bakteriyel enfeksiyonlar ve ayrıca patojenin henüz tanımlanmadığı durumlar:

Alt solunum yolu enfeksiyonları, örneğin bakteriyel pnömoni, akut bakteriyel bronşit ve kronik bronşitin alevlenmesi, enfekte bronşektazi, akciğer apsesi, ameliyat sonrası göğüs enfeksiyonları;

KBB enfeksiyonları, örneğin orta kulak iltihabı, sinüzit, bademcik iltihabı, farenjit;

İdrar yolu enfeksiyonları, örneğin akut ve kronik piyelonefrit, sistit, asemptomatik bakteriüri;

belsoğukluğu;

Selülit, erizipel ve yara enfeksiyonları gibi deri ve yumuşak doku enfeksiyonları;

Osteomiyelit ve septik artrit gibi kemik ve eklem enfeksiyonları;

pelvik inflamatuar hastalık gibi obstetrik ve jinekolojik enfeksiyonlar;

Septisemi, bakteriyel menenjit, peritonit gibi karın içi enfeksiyonlar dahil olmak üzere diğer enfeksiyonlar;

Enfeksiyöz komplikasyon riskinin arttığı karın boşluğu, küçük pelvis, ortopedik ameliyatlar, kalp, akciğerler, yemek borusu ve kan damarları ameliyatları sırasında bulaşıcı komplikasyonların önlenmesi. Bakterilerin sefuroksime duyarlılığı bölgeye ve zamana göre değişir. Mümkün olduğunda, duyarlılıkla ilgili yerel veriler dikkate alınmalıdır ("Farmakodinamik" alt bölümüne bakın).

Gerekirse, sefuroksim, esas olarak pnömoni ve kronik bronşit alevlenmelerinin tedavisi için oral sefuroksim aksetil'e geçiş ile aşamalı tedavi için kullanılabilir.

Kontrendikasyonlar

Tarihte sefalosporinler, penisilinler ve karbapenemlere karşı aşırı duyarlılık.

Dikkatlice.

Böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır; ülseratif kolit gibi tarihteki gastrointestinal sistem hastalıkları; gerekirse, ilacın yüksek dozlarının "döngü" diüretikler ve aminoglikozitler ile birlikte atanması; erken gebelik ve emzirme döneminde ve yenidoğanlarda (özellikle prematüre bebeklerde).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın.

Sefuroksimin embriyotoksik veya teratojenik etkilerinin gelişimi hakkında veri yoktur. Hamilelik sırasında ilacı kullanıyorum! Yalnızca anneye beklenen yararın fetüse yönelik riskten fazla olması durumunda. Sefuroksim anne sütüne geçer. Gerekirse, emzirme döneminde ilacın atanması dikkatli olmalıdır.

Dozaj ve uygulama

İntravenöz (in / in) ve / veya kas içinden (in / m). Bir enjeksiyon yerinde kas içi enjeksiyon ile, ilacın bir dozu 750 mg'dan fazla uygulanamaz.

Sefuroksim ayrıca oral bir dozaj formu olan sefuroksim aksetil olarak da mevcuttur. Bu, parenteral uygulamadan oral uygulamaya geçiş için klinik endikasyonların varlığında aynı antibiyotik ile aşamalı tedavinin kullanılmasına izin verir.

Klinik endikasyonların varlığında, sefuroksimin günde 2 kez 750 mg veya 1.5 g dozunda (i.v. veya i.m.) uygulanması etkilidir, ardından ilacın oral uygulama için dozaj formunu almaya geçiş yapılır.

Özel durumlarda dozlama

bakteriyel menenjit. Sefuroksim, ilaca duyarlı mikroorganizma suşlarının neden olduğu bakteriyel menenjitte temel tedavi olarak önerilmektedir. Yetişkinler için önerilen doz, her 8 saatte bir 3 g IV'tür; çocuklar - 150-250 mg / kg / gün / inç, 3-4 enjeksiyona bölünür; yenidoğan - 100 mg/kg/gün IV.

Postoperatif komplikasyonların önlenmesi.

Karın boşluğu organları, pelvis ve ortopedik müdahaleler üzerindeki operasyonlar sırasında yetişkinler - anestezi indüksiyonu sırasında intravenöz 1.5 g sefuroksim. Ameliyattan sonra gerekirse ilk dozdan 8 saat ve 16 saat sonra ek olarak 750 mg kas içine verilir. Kalp, akciğerler, yemek borusu ve kan damarları üzerindeki operasyonlarda - anestezi indüksiyonu sırasında intravenöz olarak 1.5 g sefuroksim, ardından 24-48 saat boyunca günde 3 kez kas içinden 750 mg. Eklemin değiştirilmesi için, sıvı monomer eklenmeden hemen önce metil metakrilat çimento polimer paketlerinin her birinin içeriğine 1,5 g kuru toz sefuroksim karıştırılabilir.

basamak tedavisi.

yetişkinler Sefuroksimin parenteral uygulama ve oral uygulama süresi, enfeksiyonun ciddiyetine ve hastanın durumuna bağlı olarak belirlenir.

Pnömoni tedavisi için - 2-3 gün boyunca her 8-12 saatte bir 1.5 g sefuroksim, ardından 7-10 gün boyunca günde 2 kez 500 mg'lık bir dozda oral sefuroksim aksetil'e geçiş.

Kronik bronşit alevlenmesinin tedavisi için - 2-3 gün boyunca her 8-12 saatte bir 750 mg sefuroksim, ardından 5-10 gün boyunca günde 2 kez 500 mg sefuroksim aksetil'e geçiş.

Bozuk olan hastalar, "gecelerin fonksiyonları. Sefuroksim böbrekler tarafından atılır. Bu yüzden,

Böbrekler tarafından atılan diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, şiddetli böbrek yetmezliğinde, gecikmiş atılımını telafi etmek için doz azaltılması önerilir. Kreatinin klerensi 20 ml/dak veya daha yüksek olan hastalarda ilacın standart dozunun (günde 3 kez 750 mg - 1.5 g) azaltılmasına gerek yoktur.

Böbrek Yetmezliği Olan Erişkin Hastalarda Sefuroksim Dozajları

Hemodiyaliz hastalarına her hemodiyaliz seansının sonunda 750 mg'a eşit ek bir ilaç dozu verilmelidir. Parenteral uygulamaya ek olarak, periton diyaliz solüsyonuna sefuroksim eklenebilir (genellikle her 2 litre diyaliz solüsyonu için 250 mg). Yoğun bakım ünitesinde arterio-venöz şant kullanılarak sürekli hemodiyaliz veya yüksek hızlı hemofiltrasyon uygulanan böbrek yetmezliği olan hastalar için önerilen doz günde 2 kez 750 mg'dır. Düşük oranlı hemofiltrasyon kullanılıyorsa, kreatinin klirensi değerlerine bağlı olarak böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için önerilen dozlar kullanılır.

İntravenöz ve intramüsküler uygulama için çözeltilerin hazırlanması

Kas içi enjeksiyon için bir çözelti hazırlamak için, antibiyotik toz şişesine aşağıdaki minimum miktarlarda çözücü eklenir: 6 ml enjeksiyonluk su veya 10 mg/ml lidokain çözeltisi. Homojen bir süspansiyon oluşana kadar hafifçe çalkalayın; Tozun tamamen çözünmesi, berrak bir çözeltinin oluşması ile mümkündür. Vücudun farklı bölgelerinde (örneğin, her iki kalçada) 750 mg sefuroksim içeren bir süspansiyonun 3 ml'lik iki kas içi enjeksiyonuna girin. Enjeksiyonluk su kullanılarak hazırlanan sefuroksim çözeltileri, lidokain çözeltisi oda sıcaklığında (25 ° C) 24 saat, buzdolabında (2 ila 8 ° C) - 30 saat saklanabilir. Depolama sırasında sararmış bir çözeltinin kullanılmasına izin verilir.

İntravenöz bolus uygulama solüsyonu hazırlamak için antibiyotik tozlu flakona en az 15 ml enjeksiyonluk su ilave edilir. Toz tamamen eriyene kadar hafifçe çalkalayın. Hasta infüzyon tedavisi alıyorsa, doğrudan bir damara veya infüzyon sisteminin tüpüne 3-5 dakikadan fazla yavaşça girin.

İntravenöz infüzyon solüsyonu hazırlamak için antibiyotik tozu içeren flakona en az 15 ml enjeksiyonluk su ilave edilir. Toz tamamen eriyene kadar hafifçe çalkalayın. Nihai çözelti, 50 ml veya 100 ml uyumlu bir infüzyon çözeltisine eklenir ("Diğer ilaçlarla etkileşim" bölümüne bakın). En az 30 dakika boyunca intravenöz infüzyon sistemi aracılığıyla damlatılarak intravenöz olarak uygulanır.

Yan etki

Aşağıda sunulan advers reaksiyonlar, organlara ve organ sistemlerine verdiği hasara ve meydana gelme sıklığına göre sıralanmıştır. Aşağıda listelenen tüm advers reaksiyonlar, sıklıklarına göre organ ve sistemlere göre MedDRA sınıflandırmasına uygun olarak sunulmuştur: çok sık £ 1/10), sıklıkla (> 1/100 ve<1/10), нечасто (>1/1000 ve<1/100), редко £1/10000 И <1/1000), очень редко (< 1/10000 включая отдельные случаи).

Kan ve lenf sistemi bozuklukları: sık sık - nötropeni, eozinofili; seyrek olarak - lökopeni, hemoglobin seviyelerinde azalma, pozitif Coombs testi; nadiren - trombositopeni; çok nadiren - hemolitik anemi. Bir sınıf olarak sefalosporinler, eritrosit zarının yüzeyine emilme eğilimindedir ve ilaca karşı antikorlarla etkileşime girerek, pozitif bir Coombs testi (çapraz uyumluluğu etkileyebilir) ve çok nadiren hemolitik anemi ile sonuçlanır.

Bağışıklık sistemi bozuklukları: aşırı duyarlılık reaksiyonları, aşağıdakiler dahil: nadiren - ilaç ateşi; çok nadiren - interstisyel nefrit, anafilaksi, cilt vasküliti. Ayrıca bkz. "Böbrek ve İdrar Yolu Bozuklukları".

Gastrointestinal bozukluklar: seyrek olarak - gastrointestinal rahatsızlık; çok nadiren - psödomembranöz kolit ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın).

Karaciğer ve safra yolları bozuklukları: sıklıkla - "karaciğer" enzimlerinin aktivitesinde geçici bir artış; seyrek olarak - bilirubin konsantrasyonunda geçici bir artış. Bu advers reaksiyonlar, karaciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda ortaya çıkar, ancak karaciğer hasarı semptomları kaydedilmemiştir.

Deri ve deri altı doku bozuklukları: seyrek olarak - deri döküntüsü, ürtiker ve kaşıntı; çok nadiren - eritema multiforme, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu. Ayrıca bkz. Bağışıklık sistemi bozuklukları.

Böbrekler ve idrar yolu kısmında: çok nadiren - serum kreatinin konsantrasyonunda artış, kanda artık nitrojende artış, kreatinin klirensinde azalma ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın). Ayrıca bkz. Bağışıklık Sistemi Bozuklukları.

İşitme ve labirent bozuklukları: menenjit tedavisinde çocuklarda hafif ila orta derecede işitme kaybı.

Enjeksiyon yerindeki genel bozukluklar ve bozukluklar: Sıklıkla - enjeksiyon yerinde ağrı veya tromboflebiti içerebilen reaksiyonlar. Yüksek dozların verilmesiyle daha olası olan kas içi enjeksiyon bölgesinde ağrı (bu genellikle ilacı kesmenin nedeni değildir).

aşırı doz

Semptomlar: Nöbetlerin gelişmesiyle serebral korteksin artan uyarılabilirliği.

Tedavi: semptomatik, şiddetli vakalarda hemodiyaliz ve periton diyalizi endikedir.

Etkileşim

"Döngü" diüretikler (furosemid) ve aminoglikozidler ile eş zamanlı uygulama, tübüler sekresyonu yavaşlatır, renal klerensi azaltır, plazma konsantrasyonunu artırır ve nefrotoksik etki riskini artıran sefuroksimin yarı ömrünü artırır. Sefuroksim, aminoglikozitlerle kombinasyon halinde aditif etki gösterir, ancak bazen sinerjizm gözlemlenebilir. Sefuroksim, farmasötik geçimsizlik nedeniyle aynı şırıngada aminoglikozidlerle karıştırılamaz; Gerekirse, bunların eşzamanlı kullanımı vücudun farklı bölgelerine uygulanmalıdır.

Çözüm uyumluluğu

Sefuroksim (enjeksiyon için 15 ml su içinde 1.5 g) ve metronidazol (500 mg / 100 mi) ilacının bir çözeltisini karıştırırken, her iki bileşen de 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta 24 saate kadar aktivitelerini korur. 1.5 g'lık bir dozdaki sefuroksim, azlosilin solüsyonu ile geçimlidir (15 ml'de 1 g veya 50 ml'de 5 g); her iki bileşen de yaklaşık 4°C sıcaklıkta 24 saate kadar veya 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta 6 saate kadar aktivitelerini korur. %5 veya %10 ksilitol solüsyonunda bir sefuroksim (5 mg/ml) solüsyonu, 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta 24 saate kadar saklanabilir.

Sefuroksim, 10 mg/ml'ye kadar lidokain hidroklorür içeren sulu solüsyonlarla geçimlidir.

Sefuroksim en sık kullanılan infüzyon solüsyonlarıyla uyumludur. Aşağıdaki solüsyonlarla karıştırıldığında, ilaç oda sıcaklığında 24 saate kadar stabildir: %0,9 sodyum klorür solüsyonu, %5 dekstroz solüsyonu, %0,18 sodyum klorid solüsyonu ve %4 enjeksiyonluk dekstroz solüsyonu, %5 dekstroz solüsyonu ve %0,9 % sodyum klorür çözeltisi, %5 dekstroz çözeltisi ve %0,45 sodyum klorür çözeltisi. %5 dekstroz solüsyonu ve %0,225 sodyum klorür solüsyonu, %10 enjeksiyonluk dekstroz solüsyonu. Ringer solüsyonu, Ringer laktat solüsyonu ve Hartman solüsyonu kullanılarak hazırlanan sefuroksim solüsyonları hazırlandıktan hemen sonra uygulanmalıdır.

Sefuroksim sodyumun %0.9 sodyum klorür solüsyonu ve %5 dekstroz solüsyonundaki stabilitesi, hidrokortizon sodyum fosfat varlığında bozulmaz. Sefuroksim intravenöz infüzyon olarak uygulandığında aşağıdaki ilaçlarla geçimlidir ve oda sıcaklığında 24 saat stabildir:

%0.9 sodyum klorür çözeltisi içinde heparin (10 birim/ml ve 50 birim/ml);

%0,9 sodyum klorür çözeltisi içinde potasyum klorür (10 mEq/l ve 40 mEq/l).

% 2.74'lük bir sodyum bikarbonat çözeltisi, sefuroksim çözeltisinin rengini önemli ölçüde etkileyen bir pH değerine sahiptir, bu nedenle ilacın çözeltilerinin hazırlanmasında kullanılması önerilmez. Bununla birlikte, hastaya infüzyon yoluyla sodyum bikarbonat solüsyonu verilirse, gerekirse sefuroksim doğrudan infüzyon sisteminin tüpüne uygulanabilir.

Özel Talimatlar.

Yüksek doz sefalosporin grubu antibiyotikler, böbrek yetmezliği riski arttığından, furosemid veya aminoglikozidler gibi güçlü diüretiklerle birlikte tedavi gören hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Sonuç olarak, özellikle yaşlı hastalarda ve böbrek hastalığı öyküsü olan hastalarda bu ilaç kombinasyonunu kullanırken böbrek fonksiyonunun izlenmesi gereklidir.

Menenjit tedavisi için sefuroksim alan bazı çocuklarda hafif ila orta derecede işitme kaybı bildirilmiştir. Enjeksiyondan 18-36 saat sonra beyin omurilik sıvısında Haemophilus influenzae'nin kalıcılığı gözlendi. Diğer antibiyotiklerde de benzer olaylar gözlenmiştir, ancak bunların klinik önemi bilinmemektedir.

Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, sefuroksim ile de Candida üremesi meydana gelebilir. Sefuroksim ile uzun süreli tedavi, duyarlı olmayan diğer mikroorganizmaların (örn. enterococci ve Clostridium difficile) aşırı çoğalmasına neden olabilir ve ilaç tedavisinin durdurulması gerekebilir.

Psödomembranöz kolit vakaları, derecesi hafif ila hayatı tehdit edici arasında değişebilen antibiyotiklerle tanımlanmıştır. Bu nedenle ishalli hastalarda antibiyotik kullanımı sırasında veya sonrasında psödomembranöz kolit gelişme olasılığının göz önünde bulundurulması önemlidir. İshal uzun süreli veya şiddetli ise veya hasta karın krampları yaşarsa tedavi derhal durdurulmalı ve hasta muayene edilmelidir.

Kademeli tedavi ile oral tedaviye geçiş zamanı enfeksiyonun ciddiyeti, hastaların klinik durumu ve patojenin duyarlılığına göre belirlenir. Tedaviye başladıktan sonraki 72 saat içinde klinik düzelme olmazsa parenteral tedaviye devam edilmelidir. Aşamalı tedaviye başlamadan önce, sefuroksim aksetil'in oral uygulaması için ilacın dozaj formunun kullanım talimatlarını okumak gerekir.

Sefuroksim, enzimatik yöntemlerle idrarda glukoz tayini sonuçlarını etkilemez. Diğer yöntemleri (Benedict, Fehling, Klinitest) kullanırken, gözlemlenen veya diğer bazı sefalosporinlerin örneğinde olduğu gibi, yanlış pozitif sonuçlara yol açmayan bir etkileşim gözlemlenebilir. Sefuroksim alan hastalarda kan/plazmadaki glikoz düzeyini belirlemek için glukoz oksidaz veya heksokinaz ile yöntemin kullanılması önerilir. Sefuroksim, alkalin-pikrat yöntemiyle kreatinin kantitatif tayinini etkilemez.

Araç, mekanizma kullanma becerisine etkisi.

Yapısal formül

Rus adı

Sefuroksim maddesinin Latince adı

Kimyasal ad

]-3[[(Aminokarbonil)oksi]metil]-7-[amino]-8-okso-5-tia-1-azabisiklookt-2-en-2-karboksilik asit (ve aksetil, hidroklorür veya sodyum tuzu olarak)

Brüt formül

Sefuroksim maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

Sefuroksim maddesinin özellikleri

İkinci jenerasyonun yarı sentetik sefalosporin antibiyotik.

Tıbbi uygulamada sefuroksim sodyum tuzu (parenteral kullanım için) ve sefuroksim aksetil (oral uygulama için) kullanılır.

Sefuroksim sodyum: beyaz katı, suda ve tampon solüsyonlarında serbestçe çözünür, metanolde çözünür, etil asetat, dietil eter, oktanol, benzen ve kloroformda çok az çözünür; suda çözünürlük - 500 mg / 2,5 ml; solüsyonlar oda sıcaklığında 13 saat stabildir; çözeltiler, çözeltinin konsantrasyonuna ve kullanılan çözücüye bağlı olarak soluk sarıdan kehribara kadar bir renge sahiptir. Taze hazırlanmış çözeltinin pH'ı 6 ila 8,5 arasındadır. Molekül ağırlığı 446.38.

Sefuroksim aksetil: molekül ağırlığı 510.48.

Farmakoloji

Sefuroksim sodyum cinsinden sefuroksim 0,75 g veya 1,5 g.

Beyaz veya beyaz, sarımsı bir tonda toz, higroskopik.

Parenteral kullanım için ikinci kuşak sefalosporin antibiyotik. Bakterisidal etki gösterir (bakteri hücre duvarının sentezini bozar). Geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahiptir.

Penisiline dirençli suşlar (metisiline dirençli suşlar hariç), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (ve diğer beta hemolitik streptokoklar), Streptococcus pneumoniae, Grup B Streptococcus (Streptococcus agalactiae), Streptococcus dahil olmak üzere gram-pozitif mikroorganizmalara karşı oldukça aktiftir. mitis (viridans grupları), Bordetella pertussis, çoğunluk. Clostridium türleri; gram-negatif mikroorganizmalar (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, ampisiline dirençli suşlar dahil; Haemophilus parainfluenzae, ampisiline dirençli suşlar dahil; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, üreten suşlar dahil) ve penisilinaz, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, gram-pozitif ve gram-negatif anaeroblar (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

Sefuroksime duyarsız: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, metisiline dirençli Staphylococcus aureus suşları, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella m organii, Proteus vulgaris, Enterobacter türleri, Citrobacter türleri, Serratia türleri, Bacteroides fragilis.

In / in ve / m yetişkinlere günde 3 kez 750 mg reçete edilir; şiddetli enfeksiyonlarda doz günde 3-4 defa 1500 mg'a çıkarılır (gerekirse enjeksiyonlar arasındaki aralık 6 saate düşürülebilir). Ortalama günlük doz 3-6 g'dır Çocuklara 3-4 dozda 30-100 mg / kg / gün reçete edilir. Çoğu enfeksiyon için optimal doz 60 mg/kg/gün'dür. Yenidoğan ve 3 aydan küçük çocuklara 2-3 doz halinde 30 mg/kg/gün reçete edilir.

Belsoğukluğu ile - in / m, 1500 mg (her biri 750 mg'lık 2 enjeksiyon şeklinde, örneğin her iki gluteal kasta farklı bölgelere enjeksiyon şeklinde).

Bakteriyel menenjit ile - içeri / içeri, her 8 saatte bir 3 g; daha küçük ve daha büyük yaştaki çocuklar - 3-4 dozda 150-250 mg / kg / gün, yeni doğanlar - 100 mg / kg / gün. Karın boşluğu, pelvik organlar ve ortopedik operasyonlar sırasında - anestezi indüksiyonu sırasında in / in, 1500 mg, ardından ek olarak - in / m, 750 mg, operasyondan 8 ve 16 saat sonra. Toplam derz değişimi için, sıvı monomer eklenmeden önce her bir metil metakrilat çimento polimeri poşeti ile 1500 mg toz kuru olarak karıştırılır.

Kalp, akciğerler, yemek borusu ve kan damarlarındaki operasyonlar sırasında - anestezi indüksiyonu sırasında in / in, 1500 mg, ardından - in / m, sonraki 24-48 saat boyunca günde 3 kez 750 mg Pnömoni ile - in / 1500 mg'a göre günde 2-3 defa 48-72 saat sonra oral uygulamaya geçilir, 500 mg günde 2 defa 7-10 gün.

Kronik bronşitin alevlenmesi durumunda kas içi veya damar içi olarak 48-72 saat boyunca günde 2-3 kez 750 mg reçete edilir, ardından 5-10 gün boyunca günde 2 kez 500 mg oral uygulamaya geçilir.

Kronik böbrek yetmezliği ile doz rejiminin düzeltilmesi gereklidir: ​​10-20 ml / dak kreatinin klerensi (CC) ile günde 2 kez 750 mg iv veya IM reçete edilir, CC 10 ml / dak'dan az - Günde 1 kez 750 mg.

Arteriyovenöz şant kullanılarak sürekli hemodiyaliz uygulanan veya yoğun bakım ünitelerinde yüksek hızlı hemofiltrasyon uygulanan hastalara günde 2 kez 750 mg reçete edilir; düşük hızlı hemofiltrasyondaki hastalar için, böbrek fonksiyon bozukluğu için önerilen dozlar reçete edilir.

Enjeksiyonluk çözeltinin hazırlanması:

i / m enjeksiyonları için:

750 mg sefuroksime 3 ml enjeksiyonluk su ekleyin. Bir süspansiyon oluşana kadar hafifçe çalkalayın. Kas içine uygulandığında %1'e kadar lidokain hidroklorür içeren sulu solüsyonlarla geçimlidir. 1500 mg'lık bir dozda sadece intravenöz uygulama için tasarlanmıştır.

İntravenöz uygulama için çözüm

çözün

- 6 ml veya daha fazla enjeksiyonluk suda 750 mg sefuroksim, 15 ml veya daha fazla enjeksiyonluk suda -1.5 g sefuroksim.

Kısa süreli intravenöz infüzyonlar için (30 dakikaya kadar), 1.5 g ilaç, enjeksiyon için 50 ml su içinde çözülür. Bu çözeltiler doğrudan bir damara veya bir infüzyon hattına uygulanabilir.

Sefuroksim (15 ml enjeksiyonluk su içinde 1,5 g) ve metronidazol (50 mg/100 ml) çözeltisi karıştırıldığında, her iki bileşen de 4 °C sıcaklıkta 24 saate kadar veya sıcaklıkta 6 saate kadar aktivitelerini korur. 25 ° C'nin altındaki bir sıcaklık

Sefuroksim en sık kullanılan intravenöz sıvılarla geçimlidir. İlaç, aşağıdaki çözeltilerle karıştırıldığında oda sıcaklığında 24 saate kadar stabildir:

- %0,9 sodyum klorür çözeltisi; -%5 dekstroz solüsyonu;

- Ringer'ın çözümü;

- Hartmann'ın çözümü.

Sefuroksim, %0.9 sodyum klorür solüsyonunda ve %5 dekstroz solüsyonunda hidrokortizon sodyum fosfat varlığında stabil kalır.

Oda sıcaklığında 24 saat boyunca aşağıdaki solüsyonlarla uyumludur:

- %0.9 sodyum klorür çözeltisi içinde heparin (10 birim/ml ve 50 birim/ml);

- %0,9 sodyum klorür çözeltisi içinde potasyum klorür (10 mEq/l ve 40 mEq/l). aminoglikozid grubundan antibiyotiklerle aynı enjektörde karıştırılmamalıdır.

%2,74'lük bir sodyum bikarbonat çözeltisi, sefuroksim çözeltisinin rengini önemli ölçüde etkileyen bir pH değerine sahiptir, bu nedenle seyreltme için kullanılması önerilmez. Gerekirse, sodyum bikarbonat solüsyonu hastaya doğrudan infüzyon sisteminin tüpüne enjekte edilebilir.

Alerjik reaksiyonlar: titreme, döküntü, kaşıntı, ürtiker, nadiren - eritema multiforme eksüdatif (Stevens-Johnson sendromu dahil), bronkospazm, anafilaktik şok.

Lokal reaksiyonlar: enjeksiyon bölgesinde tahriş, infiltrasyon ve ağrı, flebit.

Genitoüriner sistemden: perinede kaşıntı, vajinit.

Merkezi sinir sistemi (CNS) tarafından: konvülsiyonlar.

Üriner sistemden: bozulmuş böbrek fonksiyonu, dizüri.

Sindirim sisteminden: ishal, mide bulantısı, kusma, kramplar ve karın ağrısı,

oral mukozanın ülserasyonu, oral kandidiyaz, nadiren - psödomembranöz enterokolit.

Duyulardan: işitme kaybı.

Hematopoietik organlardan: hemolitik anemi.

Laboratuvar göstergeleri: "karaciğer" enzimlerinin artan aktivitesi, alkalin fosfataz, laktat dehidrojenaz, hiperbilirubinemi.

Semptomlar: CNS stimülasyonu, konvülsiyonlar.

Tedavi: antiepileptik ilaçların reçetelenmesi, hayati vücut fonksiyonlarının kontrolü ve sürdürülmesi, hemodiyaliz ve periton diyalizi.

"Döngü" diüretiklerin eşzamanlı oral uygulaması, tübüler sekresyonu yavaşlatır, renal klerensi azaltır, plazma konsantrasyonunu artırır ve sefuroksimin T1 / 2'sini artırır.

Aminoglikozitler ve diüretikler ile eş zamanlı kullanımda nefrotoksik etki riski artar. %1'e kadar lidokain hidroklorür, %0,9 sodyum klorür çözeltisi, %5 ve %10 dekstroz çözeltisi, %0,18 sodyum klorür çözeltisi ve %4 dekstroz çözeltisi, %5 dekstroz çözeltisi ve %0,9 sodyum klorür çözeltisi içeren sulu çözeltilerle farmasötik olarak uyumlu, Ringer's solüsyon , Hartman solüsyonu, sodyum laktat solüsyonu, %0,9 sodyum klorür solüsyonunda heparin (10 IU/ml ve 50 IU/ml). Aminoglikozidler ile farmasötik olarak uyumsuz, sodyum bikarbonat solüsyonu %2.74.