Ayrıntılı açıklamalarla birlikte makrolid ilaçların listesi. Çocuk isimleri için makrolid antibiyotikler Makrolidlere dayanıklı

Makrolidler, kimyasal yapısı makrosiklik lakton halkasına dayanan bir antibiyotik sınıfıdır. Halkadaki karbon atomu sayısına bağlı olarak makrolidler 14 üyeli (eritromisin, roksitromisin, klaritromisin), 15 üyeli (azitromisin) ve 16 üyeli (midekamisin, spiramisin, josamisin) olarak ayrılır. Ana klinik önemi, makrolidlerin gram pozitif koklara ve hücre içi patojenlere (mikoplazma, klamidya, kampilobakter, lejyonella) karşı aktivitesidir. Makrolidler en az toksik antibiyotikler arasındadır.

Makrolidlerin sınıflandırılması

Hareket mekanizması

Antimikrobiyal etki, mikrobiyal hücrenin ribozomları üzerindeki protein sentezinin ihlalinden kaynaklanmaktadır. Kural olarak, makrolidler bakteriyostatik etkiye sahiptir, ancak yüksek konsantrasyonlarda GABHS, pnömokok, boğmaca ve difteri patojenlerine karşı bakterisit etki gösterebilirler. Makrolidler gram pozitif koklara karşı PAE sergiler. Antibakteriyel etkiye ek olarak makrolidler immünomodülatör ve orta derecede antiinflamatuar aktiviteye sahiptir.

Aktivite spektrumu

Makrolidler gram-pozitif koklara karşı aktiftir. S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus(MRSA hariç). Son yıllarda dirençte bir artış gözlenmiştir ancak 16 üyeli makrolidler bazı durumlarda 14 ve 15 üyeli ilaçlara dirençli pnömokoklara ve piyojenik streptokoklara karşı aktif kalabilmektedir.

Makrolidler boğmaca ve difteri patojenleri, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spiroketler, klamidya, mikoplazma, ureaplasma, anaeroblar (hariç) üzerinde etkilidir. B.fragilis).

Azitromisin, aktivite açısından diğer makrolidlerden üstündür. H.influenzae ve klaritromisin karşı H. pilori ve atipik mikobakteriler ( M.avium ve benzeri.). Klaritromisinin etkisi H.influenzae ve diğer bazı patojenler aktif metaboliti olan 14-hidroksiklaritromisini güçlendirir. Spiramisin, azitromisin ve roksitromisin bazı protozoalara karşı etkilidir. T. gondii, Kriptosporidyum spp.).

Ailenin mikroorganizmaları Enterobakteriler, Psödomonaslar spp. Ve Asinetobakter spp. Tüm makrolidlere karşı doğal dirence sahiptir.

Farmakokinetik

Makrolidlerin gastrointestinal sistemdeki emilimi ilacın türüne, dozaj formuna ve gıdanın varlığına bağlıdır. Gıda, eritromisinin ve daha az ölçüde roksitromisin, azitromisin ve midekamisinin biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltır ve klaritromisin, spiramisin ve josamisinin biyoyararlanımı üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur.

Makrolidler, kan serumundaki konsantrasyonları doku konsantrasyonlarından önemli ölçüde düşük olduğundan ve farklı ilaçlar arasında değişiklik gösterdiğinden doku antibiyotikleri olarak sınıflandırılır. En yüksek serum konsantrasyonları roksitromisin ile, en düşük serum konsantrasyonları ise azitromisin ile gözlenir.

Makrolidler plazma proteinlerine değişen derecelerde bağlanır. Plazma proteinlerine en yüksek bağlanma, roksitromisin (%90'dan fazla) için, en düşük bağlanma ise spiramisin (%20'den az) için gözlenir. Vücutta iyi dağılırlar ve özellikle iltihaplanma sırasında çeşitli doku ve organlarda (prostat bezi dahil) yüksek konsantrasyonlar oluştururlar. Bu durumda makrolidler hücrelere nüfuz ederek yüksek hücre içi konsantrasyonlar oluşturur. Kan-beyin bariyerinden ve kan-oftalmik bariyerden zayıf bir şekilde geçerler. Plasentayı geçerek anne sütüne geçer.

Makrolidler, mikrozomal sitokrom P-450 sisteminin katılımıyla karaciğerde metabolize edilir, metabolitler esas olarak safrayla atılır. Klaritromisinin metabolitlerinden biri antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Metabolitler esas olarak safrayla atılır, böbreklerden atılım% 5-10'dur. İlaçların yarı ömrü 1 saat (midekamisin) ile 55 saat (azitromisin) arasında değişmektedir. Böbrek yetmezliği durumunda bu parametre çoğu makrolid için değişmez (klaritromisin ve roksitromisin hariç). Karaciğer sirozunda eritromisin ve josamisinin yarı ömründe önemli bir artış mümkündür.

Ters tepkiler

Makrolidler AMP'lerin en güvenli gruplarından biridir. ADR'ler genellikle nadirdir.

Gastrointestinal sistem: karın ağrısı veya rahatsızlığı, bulantı, kusma, ishal (çoğunlukla prokinetik etkiye sahip olan eritromisin, en az sıklıkla spiramisin ve josamisin neden olur).

Karaciğer: transaminaz aktivitesinde geçici artış, sarılık, ateş, genel halsizlik, halsizlik, karın ağrısı, bulantı, kusma (daha sıklıkla eritromisin ve klaritromisin kullanıldığında, çok nadiren spiramisin ve josamisin kullanıldığında) şeklinde kendini gösterebilen kolestatik hepatit.

Merkezi sinir sistemi: baş ağrısı, baş dönmesi, işitme bozukluğu (nadiren büyük dozlarda eritromisin veya klaritromisinin intravenöz uygulanmasıyla).

Kalp: elektrokardiyogramda QT aralığının uzaması (nadir).

Yerel reaksiyonlar: Lokal tahriş edici etkinin neden olduğu intravenöz uygulama ile flebit ve tromboflebit (makrolidler konsantre formda ve bir akış halinde uygulanamaz; sadece yavaş infüzyonla uygulanırlar).

Alerjik reaksiyonlar(döküntü, ürtiker vb.) çok nadir görülür.

Belirteçler

CYBE'ler: klamidya, sifiliz (nörosifiliz hariç), şankroid, lenfogranüloma venereum.

Ağız enfeksiyonları: periodontitis, periostitis.

Şiddetli akne (eritromisin, azitromisin).

Campylobacter gastroenteriti (eritromisin).

Eradikasyon H. pilori mide ve duodenum ülserleri için (amoksisilin, metronidazol ve antisekretuar ilaçlarla kombinasyon halinde klaritromisin).

Toksoplazmoz (genellikle spiramisin).

Cryptosporidiosis (spiramisin, roksitromisin).

Mikobakteriyozun önlenmesi ve tedavisi M.avium AIDS hastalarında (klaritromisin, azitromisin).

Profilaktik kullanım:

hastalarla temas halinde olan kişilerde boğmacanın önlenmesi (eritromisin);

meningokok taşıyıcılarının rehabilitasyonu (spiramisin);

penisilin (eritromisin) alerjisi durumunda romatizmanın yıl boyunca önlenmesi;

diş hekimliğinde endokarditin önlenmesi (azitromisin, klaritromisin);

kolon ameliyatından önce bağırsak dekontaminasyonu (kanamisin ile kombinasyon halinde eritromisin).

Kontrendikasyonlar

Makrolidlere alerjik reaksiyon.

Hamilelik (klaritromisin, midekamisin, roksitromisin).

Emzirme (josamisin, klaritromisin, midekamisin, roksitromisin, spiramisin).

Uyarılar

Gebelik. Klaritromisinin fetüs üzerinde istenmeyen etkileri olduğuna dair kanıtlar vardır. Roksitromisin ve midekamisinin fetüs için güvenliğini gösteren hiçbir bilgi bulunmadığından hamilelik sırasında reçete edilmemelidir. Eritromisin, josamisin ve spiramisin fetus üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir ve hamile kadınlara reçete edilebilir. Azitromisin hamilelik sırasında mutlaka gerekliyse kullanılır.

emzirme. Çoğu makrolid anne sütüne geçer (azitromisin için veri mevcut değildir). Emzirilen bebeğe yönelik güvenlik bilgileri yalnızca eritromisin için mevcuttur. Emziren kadınların diğer makrolidleri kullanımından mümkünse kaçınılmalıdır.

Pediatri. Klaritromisinin 6 aydan küçük çocuklarda güvenliği belirlenmemiştir. Çocuklarda roksitromisinin yarı ömrü 20 saate kadar çıkabilir.

Geriatri. Yaşlılarda makrolidlerin kullanımıyla ilgili herhangi bir kısıtlama yoktur, ancak eritromisin kullanırken karaciğer fonksiyonunda yaşa bağlı olası değişikliklerin yanı sıra artan işitme bozukluğu riskini de hesaba katmak gerekir.

Böbrek yetmezliği. Kreatinin klerensi 30 ml/dk'nın altına düştüğünde, klaritromisinin yarı ömrü 20 saate, aktif metabolitinin ise 40 saate kadar çıkabilir. Kreatinin klerensi düştüğünde roksitromisinin yarı ömrü 15 saate kadar çıkabilir. 10 ml/dak. Bu gibi durumlarda bu makrolidlerin dozaj rejiminin ayarlanması gerekli olabilir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Ağır karaciğer hastalığında makrolidler, özellikle eritromisin ve josamisin gibi ilaçlarla birlikte yarı ömürleri artabileceği ve hepatotoksisite riski artabileceği için dikkatli kullanılmalıdır.

Kalp hastalıkları. Elektrokardiyogramda QT aralığı uzamışsa dikkatli kullanın.

İlaç etkileşimleri

Makrolidler arasındaki ilaç etkileşimlerinin çoğu, karaciğerde sitokrom P-450'nin inhibisyonuna dayanmaktadır. İnhibisyonunun şiddetine göre makrolidler şu sırayla dağıtılabilir: klaritromisin > eritromisin > josamisin = midekamisin > roksitromisin > azitromisin > spiramisin. Makrolidler metabolizmayı inhibe eder ve dolaylı antikoagülanlar, teofilin, karbamazepin, valproik asit, disopiramid, ergot ilaçları, siklosporinin kan konsantrasyonunu arttırır; bu, bu ilaçların karakteristik advers reaksiyonlarının gelişme riskini artırır ve dozaj rejimlerinin ayarlanmasını gerektirebilir. QT aralığının uzamasından kaynaklanan ciddi kalp ritmi bozuklukları gelişme riski nedeniyle makrolidlerin (spiramisin hariç) terfenadin, astemizol ve sisaprid ile kombine edilmesi önerilmez.

Makrolidler, ağızdan alındığında digoksinin bağırsak mikroflorası tarafından inaktivasyonunu azaltarak biyoyararlanımını artırabilir.

Antasitler makrolidlerin, özellikle azitromisinin gastrointestinal sistemden emilimini azaltır.

Rifampin, karaciğerdeki makrolidlerin metabolizmasını arttırır ve kandaki konsantrasyonlarını azaltır.

Makrolidler, benzer etki mekanizmaları ve olası rekabet nedeniyle linkozamidlerle kombine edilmemelidir.

Eritromisin, özellikle intravenöz olarak uygulandığında, gastrointestinal sistemdeki alkolün emilimini artırabilir ve kandaki konsantrasyonunu artırabilir.

Hasta bilgisi

Makrolidlerin çoğu yemeklerden 1 saat önce veya 2 saat sonra ağızdan alınmalıdır ve yemeklerden bağımsız olarak yalnızca klaritromisin, spiramisin ve josamisin alınabilir.

Ağızdan alındığında eritromisin bir bardak dolusu su ile alınmalıdır.

Oral uygulama için sıvı dozaj formları ekteki talimatlara uygun olarak hazırlanmalı ve alınmalıdır.

Tedavi süresince rejimi ve tedavi rejimini sıkı bir şekilde takip edin, dozu kaçırmayın ve düzenli aralıklarla alın. Bir dozu kaçırırsanız mümkün olan en kısa sürede alınız; bir sonraki dozun zamanı yaklaşmışsa almayın; dozu iki katına çıkarmayın. Özellikle streptokok enfeksiyonlarında tedavi süresini koruyun.

Son kullanma tarihi geçmiş ilaçları kullanmayın.

Birkaç gün içinde iyileşme olmazsa veya yeni belirtiler ortaya çıkarsa doktorunuza danışın.

Makrolidleri antasitlerle birlikte almayın.

Eritromisin tedavisi sırasında alkol almayın.

Masa. Makrolid grubu ilaçlar.
Ana özellikler ve uygulama özellikleri

* Normal böbrek fonksiyonu ile

Tıbbi terimler, dar kavramlara aşina olmayan genel nüfus için genellikle anlaşılmazdır. İlacın veya ilaç grubunun adı hastaya hiçbir şey söylemediğinden, uzman olmayan birinin doktorun ne reçete ettiğini anlaması zor olabilir. "Makrolidler" kelimesinin arkasında neler gizlidir, bu gruba hangi ilaçlar dahildir ve bunlara ne için ihtiyaç duyulur - bunların hepsi makalede yer almaktadır.

Makrolidler nelerdir

Makrolidler bir grup antibiyotiktir. Son nesil ilaçlardır.

Makrolidlerin kimyasal yapısı:

• Omurga, makrosiklik 14 veya 16 üyeli bir lakton halkasıdır. Halkanın üyeleri, halkalarında belirli bir grup element (-C(O)O-) içeren laktonlar - hidroksi asitlerin siklik esterleridir.
• Yapının tabanına birkaç (belki bir) karbonhidrat kalıntısı bağlanır.

sınıflandırma

Makrolidler kökenlerine göre 3 gruba ayrılır:

• doğal(toprakta ve deniz suyu katmanlarında yaşayan canlı mikroorganizmalar olan Streptomycetes bakteri türlerinden türetilmiştir);
• yarı sentetik(doğal makrolidlerin türevleri);
• azalidler(9. ve 10. karbon atomları arasına bir nitrojen atomunun eklenmesiyle elde edilen 15 üyeli makrolidler).

Uyuşturucu listesi

Makrolid grubuna dahil olan ilaçların listesi geniştir. Aşağıda bu gruptan mevcut ilaçların bir açıklaması bulunmaktadır.

Azitromisin

Azid sınıfının ilk ilaç temsilcisi. Aktif madde: azitromisin. Serbest bırakma formu: tabletler, kapsüller, süspansiyon için toz.

Kullanım endikasyonları: KBB organlarıyla ilişkili birçok hastalık (bronşit, bademcik iltihabı, farenjit, sinüzit ve diğerleri), cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (beshikha, bulaşıcı dermatit), servisit veya üretrit, komplikasyon olmadan ortaya çıkar, borreliosisin ilk aşamaları, kızıl ateş, Helicobacter pylori bakterisinin neden olduğu gastrointestinal sistem ve duodenum hastalıkları.

Kontrendikasyonlar: her türlü salınım için: azitromisine veya diğer bileşenlere karşı toleranssızlığın yanı sıra ciddi karaciğer ve böbrek hastalıkları. Tablet ve kapsüller 45 kilograma kadar olan çocuklar tarafından kullanılmamalı, süspansiyon ise 5 kilograma kadar olan çocuklar tarafından kullanılmamalıdır.

Yan etkiler: görme ve işitme bozukluğu, ishal, bulantı, kusma. Kalp ritmi sorunları, alerjik reaksiyonlar ve merkezi sinir sisteminin bozulması daha az sıklıkta görülür.

Analoglar: Azivok, Azitral, Zitrolide, Hemomycin, Sumaclide 1000 ve diğerleri.

Josamisin

Antibiyotiğin adı aynı zamanda etken maddesinin de adıdır. Esasen sadece aktif bileşenden oluşan bir tozdur. Kullanım endikasyonları: diş enfeksiyonları, KBB organlarının hastalıkları (atipik bir patojenin neden olduğu bademcik iltihabı dahil), solunum hastalıkları, erizipeller ve kızıl ateş (penisilin kullanılamıyorsa), oftalmolojik iltihaplar, şarbon, sifiliz, prostatit, üretrit, furunküloz , belsoğukluğu.

Kontrendikasyonlar: ciddi karaciğer hasarı, ilaca alerji.

Yan etkiler: gastrointestinal sistem bozuklukları, dilde kaplama, sarılık, genel halsizlik, alerji, ayaklarda şişme, kandidiyaz ve diğerleri.

Analoglar: Vilprafen ve Vilprafen Solutab.

Klaritromisin

Geniş bir etki yelpazesine sahip makrolid. Serbest bırakma formu: kapsüller, tabletler. Aktif madde: klaritromisin. Endikasyonları: mikobakteriyel enfeksiyonlar, KBB organlarının ve üst ve alt solunum yollarının hastalıkları (bulaşıcı), bulaşıcı cilt hastalıkları.

Kontrendikasyonlar: Hamileliğin üç aylık dönemi ve emzirme dönemi, ilaca alerji, Terfenadin, Pimozid ve Cisapride ile eş zamanlı kullanım.

Yan etkiler: merkezi sinir sistemi bozuklukları (baş dönmesi, panik, el titremesi), gastrointestinal sistem bozuklukları, alerjik belirtiler, duyu organlarında rahatsızlıklar (görme veya işitmede bozulma), mikroorganizmaların aktif maddeye karşı direncinin ortaya çıkması.

Analoglar: Arvicin, Clarexide, Klacid ve diğerleri.

Midekamisin

Doğal makrolidlere aittir. Aktif madde: midekamisin. Serbest bırakma formu: tabletler, toz. İlgili farmakolojik ilaca Macropen denir.

Boğmaca, Lejyoner hastalığı, orta kulak iltihabı, enterit, kızıl, difteri, trahom, zatürre tedavisinde penisilin almanın mümkün olmadığı bulaşıcı hastalıklarda endikedir.

Kontrendikasyonlar: ilaca alerji, ciddi böbrek ve karaciğer hastalıkları.

Yan etkiler: karında ağırlık, alerji, anoreksi, bilirubin ve karaciğer enzimlerinde artış.

Oleandomisin

Süspansiyonların hazırlanması için toz halinde mevcuttur. Kapsüller ve tabletler bazında üretilir. Kullanım endikasyonları: akciğer apsesi, zatürre, plörezi, otitis, bademcik iltihabı, boğmaca, trahom, difteri, endokardit, menenjit, sepsis, enterokolit, osteomiyelit, bel soğukluğu, furunküloz.

Kontrendikasyonlar: alerji, hamilelik, karaciğer yetmezliği, sarılık öyküsü olan hastalara da önerilmez.

Yan etkiler: ishal, kusma, kaşıntı, mide bulantısı, karaciğer yetmezliği, alerji.

Oleandomisin bazında üretilen preparatlar: Oletetrin, Oleandomisin fosfat.

Roksitromisin

Yarı sentetik makrolid. Tablet formunda mevcuttur. Aktif madde: roksitromisin. Endikasyonları: KBB organlarının bakteriyel lezyonları, üst ve alt solunum yollarının bulaşıcı hastalıkları, cilt, genitoüriner sistem (belsoğukluğu, üretrit, servisit, endometrit hariç), iskelet sistemi.

Kontrendikasyonlar: Dihidroergotamin ve Ergotamin ile eş zamanlı kullanım, hamilelik ve emzirme, 12 yaşına kadar yaş, ilaca alerji.

Yan etkiler: tat değişiklikleri, gastrointestinal bozukluklar, pankreatit, vajinal veya oral kandidiyaz, hepatit (kolestatik veya akut hepatoselüler).

Analoglar: Rulid, Elrox, Esparoxi.

Spiramisin

Spiramisin bazlı ilaca Spiramycin-Vero adı verilir. İntravenöz enjeksiyon için bir çözelti hazırlamak için tabletler ve özel bir sıvı (liyofilizat) formunda mevcuttur. Endikasyonları: toksoplazmoz, romatizma, bronşit, üretrit, cilt enfeksiyonları, menenjitin önlenmesi, romatizma, otitis media, sinüzit, bademcik iltihabı, cinsel yolla bulaşan hastalıklar, boğmaca ve difteri bakterilerinin taşınması.

Kontrendikasyonlar: emzirme dönemi, karaciğer yetmezliği, çocukluk çağı, glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği.

Yan etkiler: bulantı, kusma, alerjik belirtiler, kolestatik hepatit, trombositopeni, geçici parestezi, akut hemoliz, ülseratif özofajit.

Analoglar: Rovamisin, Spiramisin Adipat, Spiramisar.

Eritromisin

Doğal kaynaklı ilk izole edilmiş makrolid. Serbest bırakma formu: tabletler, çözelti, merhem (göz merhemi dahil). Aktif madde: eritromisin. Kullanım endikasyonları: Penisilin alerjisinde yedek antibiyotik olarak kullanılır. Bakterilerin neden olduğu bulaşıcı hastalıkların tedavisi için reçete edilir (trahom, eritrazma, çocuklarda zatürre, kolesistit, bademcik iltihabı, orta kulak iltihabı, genç akne).

Kontrendikasyonlar: işitme kaybı, hamilelik, terdenasin ve astemizol alınması, ilaca alerji. Alkol kesinlikle kontrendikedir.

Yan etkiler: karın ağrısı, pamukçuk (ağız boşluğu), pankreatit, atriyal fibrilasyon, disbiyoz, kusma.

Analoglar: Altrocin-S, Eritromisin merhemi.

Belirteçler

Makrolid grubundan ilaçlar aşağıdakiler için reçete edilir:

• üst ve alt solunum yollarının bulaşıcı hastalıkları;
• cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar;
• akne;
• toksoplazmoz;
• compylobacter gastroenteriti;
• AIDS'li hastalarda mikobakteriyozisin önlenmesi ve tedavisi;
• romatizma, boğmaca, endokarditin önlenmesi;
• penisilin kullanmanın mümkün olmadığı durumlarda yedek antibiyotik olarak.

Hareket mekanizması

Makrolidler mikropun yapısını yok eder, ribozomlara nüfuz eder ve üzerlerindeki protein sentezini durdurur. Böylece ilaçların antimikrobiyal etkisi ortaya çıkar.

Bazen bu gruptaki maddeler bakteriyostatik bir etki gösterir, ancak çok sayıda olmaları nedeniyle boğmaca ve difteri ve pnömokokların etken maddeleri gibi organizmalara karşı bakterisit etkiye sahiptirler.

Antibakteriyel etkiye ek olarak makrolidlerin orta derecede antiinflamatuar ve immünomodülatör etkileri vardır.

Uygulama yöntemleri

Spiramisin, josamisin ve klaritromisin yemek saatine bakılmaksızın alınır. Diğer ilaçlar yemekten 2 saat sonra veya bir saat önce alınır. Dozaj ve uygulama sıklığı, spesifik hastalığa ve doktor reçetesine bağlıdır. Makrolidlerin çocuklar tarafından veya hamilelik sırasında kullanılması için reçete edilmesi durumunda buna özellikle dikkat etmelisiniz. Kursun süresi de ilgili doktor tarafından belirlenir.

Eritromisini ağızdan alırken bir bardak dolusu su ile alın. Oral uygulama için solüsyonlar hazırlarken ilacın ek açıklamasında belirtilen oranlara ve tavsiyelere uymak önemlidir.

Merhemler etkilenen bölgeye harici olarak ince bir tabaka halinde uygulanır. Enjeksiyonlara yönelik makrolid solüsyonları yalnızca tıp uzmanları tarafından hazırlanır ve uygulanır. Çoğu ilaç reçeteli ilaçlar olduğundan, bunların kullanımı hafife alınmamalıdır.

Kontrendikasyonlar

Kesinlikle makrolid grubundaki tüm ilaçların 2 kontrendikasyonu vardır:

• ilacın bileşenlerine bireysel hoşgörüsüzlük;
• Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Yan etkiler

Makrolidler kullanım için güvenli bir ilaç grubu olarak kabul edilir.

Makrolidlerle uzun süreli tedavide aşağıdakiler mümkündür:

• karaciğer fonksiyon bozukluğu;
• alerjik reaksiyonlar;
• sık bağırsak hareketleri;
• tat kaybı, kusma;
• torsades de pointes, kardiyak aritmi, uzun QT sendromu;
• nöropsikiyatrik bozukluklar.

Makrolidler insanlar için düşük toksisiteye sahip doğal antibakteriyel bileşiklerdir. Makrolidlerin listesi nispeten küçüktür, ancak tıpta toplam kullanım açısından bu antibiyotik grubu, yalnızca penisilin serisindeki ilaçlardan sonra ikinci sıradadır.

Makrolidler, geniş etki spektrumları, düşük yan etki riski ve hücre içi patojenik mikroflorayı baskılama yetenekleri nedeniyle terapötik uygulamada sıklıkla kullanılır.

Makrolidler, bitki hücrelerinin, bakterilerin, mantarların ve hayvan hücrelerinin doğal metabolik ürünleri olan poliketitler sınıfına aittir. Makrolid grubunun antibiyotikleri ağırlıklı olarak bakteriyostatik etki gösterir ve aşağıdakilerin büyümesini engeller:

Makrolidler diğer antibakteriyel ilaç gruplarına göre düşük toksisiteye sahiptir ve antiinflamatuar özellikler gösterir.

Yüksek konsantrasyonlarda makrolid listesindeki bazı antibiyotiklerin bakteri yok edici etkisi vardır. Pnömokok, difteri ve boğmaca patojenlerini öldürebilirler.

Bu grubun antibiyotikleri, ilacın vücuda girişi durduktan sonra bile stafilokok, streptokok, H. influenzae'nin hayati aktivitesinin inhibisyonu ile ortaya çıkan antibiyotik sonrası bir etkiye sahiptir.

Antibiyotik direnci

Makrolidlere karşı direnç pratikte gelişmez, bu da bunların penisilin alerjisi için ikinci ve üçüncü basamak tedaviler olarak kullanılmasına olanak tanır. Bu gruptaki antibiyotiklere direnç vakaları yaygın değildir.

Nadir durumlarda, gastroenteriti tetikleyen bağırsak bozukluğuna neden olan Campylobacter'e karşı direnç gözlemlenmiştir.

Dünya Sağlık Örgütü'ne göre makrolidlere karşı direncin ortaya çıkmasının nedeni, veterinerlik uygulamalarında ilaçların yaygın ve haksız kullanımı olabilir.

Makrolidler nasıl çalışır?

Makrolid grubu antibiyotikler mikrobiyal ribozomlarda protein üretimini bloke eder. Protein oluşumunun bozulması patojenik mikroorganizmaların çoğalmasını engeller ancak onları yok etmez.

Bu etkiye bakteriyostatik denir. Bakteriyostatik bir etki yaratmak için ilacın kanda yüksek konsantrasyonlarda birikmesi gerekir.

Makrolidleri diğer antibiyotik gruplarından ayıran temel özelliği, dokularda ilacın kandaki içeriğinden birkaç kat daha yüksek konsantrasyonlar oluşturma yeteneğidir.

Makrolidler kan hücrelerini etkiler ve bağışıklık sistemini etkiler. Yüksek konsantrasyonlarda antibiyotikler kan hücrelerinde ve akciğer dokusunda birikir. Böylece, nötrofillerde makrolid konsantrasyonu kandaki içeriği 40 kat, pulmoner alveol makrofajlarında ise 240 kat aşıyor.

Bağışıklık üzerindeki etkisi

Makrolidler, bağışıklık hücrelerinin patojenik mikroorganizmaları yakalayıp absorbe etme yeteneği olan fagositozu güçlendirerek bağışıklık sisteminin aktivitesini arttırır. Midekamisin asetat, T-öldürücü lenfositlerin aktivitesini arttırır.

Klaritromisin, azitromisin, josamisin kandaki T yardımcı lenfositlerin sayısını normalleştirir. Bu, ödemin azalmasına yol açar ve küçük çocuklarda KBB hastalıklarının ve alt solunum yollarının solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde özellikle önemlidir.

Klaritromisin, iltihaplanma sürecinde aktif olmayan lökositleri içerir ve bu da anti-enfektif korumayı artırır.

Azitromisin, makrofaj aktivitesini arttırarak bağışıklık sisteminin erken tepkisini aktive eder. Ve hastalığın geç evresinde azitromisin, bağışıklık tepkisinin aktivitesini azaltır, nötrofillerin apoptozunu (programlanmış hücre ölümü) uyarır, bu da bu popülasyonun boyutunda bir azalmaya yol açar ve kan sayımını normalleştirir.

Makrolidler reçete edilirken, bu grubun antibiyotikleri immünomodülatör özellikler gösterdiğinden, ilave immünomodülatörlerin uygulanması gerekli değildir.

Makrolidler listesinin bir istisnası takrolimus adı verilen bir ilaçtır. Bu ilaç bağışıklık sistemini baskılayıcı özellikler sergiliyor ve transplantolojide transplant reddini önlemek için kullanılıyor.

sınıflandırma

Makrolidlerin sınıflandırılmasının temeli molekülün yapısal özellikleridir. Bileşiğin antibakteriyel özelliklerini belirleyen molekülün merkezi kısmı bir lakton halkası ile temsil edilir.

Halkadaki karbon birimlerinin sayısına göre makrolidler ayırt edilir:

• 14 üyeli;
  • doğal - eritromisin, oleandomisin;
  • yarı sentetik – klaritromisin, roksitromisin;
• 15 üyeli (azalidler) – yarı sentetik azitromisin;
• 16 üyeli;
  • doğal - spiramisin, josamisin, midekamisin;
  • yarı sentetik – midekamisin asetat;
• 23 üyeli - takrolimus.

En yeni nesil makrolidler azalid grubunu içerir. 23 üyeli makrolid sadece antibakteriyel özellikler sergilemekle kalmıyor, aynı zamanda bir bağışıklık bastırıcıdır. Takrolimus, bağışıklık baskılayıcı olarak Rusya Federasyonu'ndaki hayati ilaçlar listesine dahil edilmiştir.

Belirteçler

Makrolid grubunun antibakteriyel ajanları hastalıklar için reçete edilir:

• streptokokların neden olduğu - bademcik iltihabı, farenjit, rinofarenjit, orta kulak iltihabı, bademcik farenjit, kızıl, erizipel;
• klamidya, mikoplazmalar, streptokoklar, pnömokoklar - pnömoni, kronik bronşitin neden olduğu solunum yolu enfeksiyonları;
• ürogenital enfeksiyonlar;
• cilt lezyonları – furunküloz, foliküloz;
• boğmaca;
• difteri;
• lejyonelloz;
• borreliosis (Lyme hastalığı);
• kampilobakteriyoz;
• ağız enfeksiyonları – periostit, periodontit;
• şiddetli sivilce.

Makrolidlerin etkili olduğu hastalıkların isimlerinin listesi, sifiliz ve klamidya gibi cinsel yolla bulaşan hastalıklarla desteklenmektedir. Önleyici bir önlem olarak, aşağıdaki durumlarda makrolid listesindeki antibiyotikler reçete edilir:

• kronik bronşit;
• romatizma;
• endokardit.

Beta-laktam antibiyotiklere karşı intolerans durumunda, ürogenital enfeksiyonlara karşı ikinci basamak ilaç olarak ve akut sinüzit tedavisinde üçüncü basamak ilaç olarak kullanılırlar.

Bir doktorun gözetiminde makrolidlerin teratojenik etkisi olmadığından hamilelik sırasında bulaşıcı hastalıkların tedavisinde kullanılmasına izin verilir. İlaçların etkisi tam olarak araştırılmamış olmasına rağmen, bu gruptaki antibiyotikler solunum yolu ve ürogenital enfeksiyonu olan hamile kadınlar için en güvenli ilaçlar olarak kabul edilmektedir.

Klaritromisinin hamile kadınlar için mutlak güvenliği kanıtlanmıştır. Josamisin, eritromisin, azitromisin veya spiramisin aldıktan sonra kadınlar ve fetüs için herhangi bir olumsuz etki kaydedilmemiştir.

Makrolidler anne sütüne geçebilir, ancak ilacın çocuk üzerindeki olumsuz etkilerine ilişkin hiçbir veri belirlenmemiştir. Bu serinin antibakteriyel ilaçları hem hamileliğin herhangi bir aşamasında hem de emzirme döneminde anne ve çocuk için güvenli kabul edilmektedir.

Yan etkiler

İlaç rejiminin dozajına veya ihlaline uyulmaması, aşağıdaki gibi ortaya çıkan yan etkilere neden olabilir:

• baş ağrısı;
• uyuşukluk;
• mide bulantısı;
• tat duyularının bozulması;
• işitme kaybı;
• bağırsak fonksiyon bozukluğu;
• kalp ritmi bozuklukları;
• alerjiler - ürtiker, anafilaksi, anjiyoödem.

Randomize çalışmalarda görüldüğü gibi, makrolid listesindeki antibiyotiklerle tedavi sırasında alerjik bir reaksiyon meydana gelir, son derece nadirdir ve hiçbir çapraz alerji vakası tespit edilmemiştir.

Olumsuz reaksiyonların sıklığı artar:

• küçük çocuklarda - karın ağrısı, kusma ile kendini gösteren sindirim sisteminden; yenidoğanlarda pilor stenozu mümkündür - midenin daralması, yiyeceklerin geçmesini zorlaştırır;
• yaşlı insanlarda - kalp ve kan damarlarından - QT aralığının uzaması, torsade de pointes ile kendini gösterir.

İlaçlar, işlevleri ara metabolik ürünleri, ayrıca kanda taşınan ilaçları, toksinleri ve kanserojenleri oksitlemek olan sitokrom P450 üzerinde farklı etki gösterir. Sitokrom P450'nin bloke edilmesi karaciğer hasarına yol açar.

Eritromisin sitokrom P450'yi inhibe eder. Azitromisinin P450 üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur.

Kontrendikasyonlar

Bu grubun tüm antibiyotikleri için aşağıdakiler kontrendikasyonlardır:

• Karaciğer yetmezliği;
• bireysel hoşgörüsüzlük.

Bu grubun antibiyotiklerinin ciddi karaciğer hasarı için kullanılmasının yasaklanması, makrolidlerin karaciğerde metabolize edilmesi ve esas olarak safra yoluyla atılmasıyla açıklanmaktadır.

Makrolidlerin bazı ilaçlarla etkileşimi yasaktır. Bu nedenle eritromisinin lovastatin ile kombinasyon halinde kullanılması aşağıdakilere neden olabilir:

• miyopati - zayıflığın eşlik ettiği kas hasarı, kas distrofisi;
• Rabdomiyoliz – yıkım, kasların nekrozu.

Eritromisin, klaritromisinin antikoagülan Warfarin ile birlikte kullanılması kanama riskini artırır. Hormonal ilaç olan metilprednizolonun eritromisin ile birlikte alınması hormonal ilacın etki süresini uzatır. Doz aşımına neden olmamak için bu dikkate alınmalıdır.

Uygulama özellikleri

Makrolidler tabletler, kapsüller, oral uygulama için şurup, enjeksiyon için toz, kremler, harici kullanım için merhemler şeklinde üretilir.

Antibiyotik tabletleri yemeklerden bir saat önce alınır, suyla iyice yıkanır veya yemeklerden iki saat sonra alınır. Spiramisin, klaritromisin ve josamisin kullanımı gıda alımına bağlı değildir. Antibiyotik içeren merhemler talimatlara uygun olarak ince bir tabaka halinde uygulanır.

14 üyeli makrolidlerin listesi

Grup, aşağıdaki aktif bileşenlere dayalı ilaçları içerir:

• eritromisin – Eritromisin fosfat, Eritromisin-LekT, Eritromisin enterik kaplı tabletler;
• oleandomisin – Oleandocin, Oleandomisin fosfor;
• klaritromisin - Fromilid, Klabax, Klacid, Klaritromisin Zentiva;
• roksitromisin – Roksitromisin Sandoz, Rulid, Esparoxi.

Makrolid ilaçlar listesindeki ilk antibiyotik 1952 yılında radyant mantar Streptomyces erythreus'tan elde edildi ve ona "Eritromisin" adı verildi. Bu bileşiğe dayanarak pratikte yaygın olarak kullanılan uzun bir ilaç listesi oluşturulmuştur.

Eritromisine dayalı ilaçların listesi Ermitsed, Erytron, Zinerit, Grunamycin vb. İsimlere sahip ilaçları içerir.

Enterik filmdeki eritromisin tabletleri sıklıkla KBB hastalıklarının, safra kesesi enfeksiyonlarının ve ciltteki trofik ülserlerin tedavisi için reçete edilir. Eritromisin merhem cilt püstüler hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca gözlerin konjonktiva enfeksiyonlarını tedavi etmek için de kullanılabilir.

Klaritromisin, AIDS hastalarında komplikasyonlara neden olan atipik bakterilere karşı artan aktivite ile karakterize edilir ve Staphylococcus aureus'a karşı etkilidir. Klaritromisin içeren ilaçlar, midedeki Helicobacter pylori bakterisini yok etmek (yok etmek) için neomisin ile kombinasyon halinde kullanılır.

Azalitler

Azitromisin oldukça geniş bir ilaç listesinin temelini oluşturdu; Sumamed, Sumamed Forte, Azithromycin, Hemomycin, Zitrolide, Azitrox isimli ilaçları içerir. Antibiyotik, patojenlere karşı diğer makrolid temsilcileriyle karşılaştırıldığında en büyük aktiviteyi gösterir:

• Lyme hastalığına neden olan Borrelia;
• H. influenza;
• moxarella;
• riketsiya;
• E. coli;
• salmonella;
• Şigella

Azitromisin günde bir kez alınır ve hücrelerin içinde yüksek konsantrasyonlarda birikme yeteneği, 3 veya 5 günlük tedavi rejimlerinin kullanılmasına olanak tanır.

Azaditler listesinden en çok çalışılan ilaç Sumamed'dir. Sumamed'in herhangi bir zararlı yan etkisinin olmadığı, aynı zamanda immünomodülatör etkisinin de olduğu tespit edilmiştir.

16 üyeli makrolidlerin listesi

Aşağıdaki ilaç listesi 16 üyeli makrolidleri içerir:

• spiramisin – Spiramisin-vero, Rovamisin;
• josamisin – Vilprafen-solutab, Vilprafen;
• midekamisin - Macropen;
• midekamisin asetat.

Josamisin bazlı antibiyotikler KBB uygulamalarında, erizipel ve şarbon tedavisinde uygulama alanı bulmuştur. İlaç, oral uygulama için kaplanmış tabletler ve efervesan çözünür tabletler formunda mevcuttur.

Çilek aromalı Vilprafen-solutab çözünür tabletler çocuklara reçete edilir. Bu dozaj formu hem çocukların hem de ebeveynlerinin tedavi sürecini kolaylaştırmaktadır.

Spiramisin, tüm grup için genel reçetelere ek olarak aşağıdakilerin tedavisinde de kullanılır:

Büyük dozlarda midekamisin, patojenik mikroorganizmalar üzerinde bakterisit etkiye sahiptir ve bulaşıcı ajanların hücrelerini yok eder. İlacın düşük dozajları bakteriyostatik özellikler sergiler ve patojenlerin büyümesini engeller.

Midekamisin içeren ilaçların antibiyotik sonrası etkisi vardır, yani genitoüriner organları dolduran Mycoplasma hominis üzerinde ilacın kesilmesinden sonra da etki göstermeye devam ederler. Midekamisin etkisinin özellikleri, atipik mikrofloranın neden olduğu ürogenital enfeksiyonlar da dahil olmak üzere çok çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanılmasını mümkün kılar.

Geleneksel olarak makrolidler, gram-pozitif koklara karşı aktif antibiyotikler olarak kabul edilir - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (metisiline dirençli suşlar hariç), boğmaca patojenleri, difteri.

İlaçlar ayrıca listeria, H. pylori, moraxella ve hücre içi patojenler - legionella, mikoplazma, ureaplasma, klamidya üzerinde de etkilidir.

Makrolidlerin sınıflandırılması.

Üretim yöntemine göre ilaçlar doğal ve yarı sentetik olarak ikiye ayrılır.

Doğal: eritromisin, oleandomisin, spiramisin, josamisin, ilaç.

Yarı sentetik: klaritromisin, roksitromisin, azitromisin, midekamisin asetat.

1. nesil: eritromisin, oleandomisin

2 kuşak: spiramisin, roksitromisin, klaritromisin, medicamisin

3. nesil: azitromisin (toplam)

Hareket mekanizması.

Makrolidlerin antimikrobiyal etkisi, hassas mikroorganizmaların hücrelerinde translasyon aşamasında protein sentezinin bozulmasından kaynaklanmaktadır. Makrolid molekülü, ribozomal 50S alt ünitesinin katalitik peptidil transferaz merkezine geri dönüşümlü olarak bağlanır ve peptidil-tRNA kompleksinin ribozomdan ayrılmasına neden olur. Bu durumda peptit zincirinin peptidil-transferaz merkezine ve 50S alt ünitesinin aminoasil-tRNA alıcı merkezine sıralı bağlanmasının siklikitesi bozulur, yani translokasyon ve transpeptidasyon reaksiyonları inhibe edilir. Sonuç olarak, mikroorganizmanın peptid zincirlerinin oluşumu ve büyümesi süreci askıya alınır.

Kural olarak, makrolidlerin bakteriyostatik etkisi vardır, ancak yüksek konsantrasyonlarda A grubu beta-hemolitik streptokok, pnömokok ve boğmaca ve difteriye neden olan ajanlar üzerinde bakterisidal bir etkiye sahiptirler.

Makrolidler doğaldır antibiyotik sonrası etki yani bir antibakteriyel ilaçla kısa süreli temastan sonra bakteriyel aktivitenin kalıcı olarak inhibisyonu. Translokasyon sürecinde kalıcı bir blokajın sonucu olan mikroorganizmanın ribozomlarındaki geri dönüşü olmayan değişikliklere dayanır.

Antibakteriyel etkilerinin yanı sıra makrolidlerin immünomodülatör ve antiinflamatuar etkileri de kaydedilmiştir.

Kullanım endikasyonları.

Solunum yolu ve KBB organlarının enfeksiyonları - bademcik iltihabı, farenjit, otitis, sinüzit, bronşit, toplum kökenli pnömoni (atipik dahil);

Cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar - klamidya, ureaplasmosis, şankroid, lenfogranüloma venereum;

Stafilokokların neden olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (impetigo, furunküloz, folikülit, selülit, paronişi);

Gastrointestinal sistem enfeksiyonları - peptik ülser, kronik gastrit;

Bulaşıcı hastalıklar - difteri, boğmaca, toksoplazmoz, kampilobakter gastroenteriti.

(difteri için ilaçlar anti-difteri serumu ile birlikte reçete edilir!)

Ters tepkiler.

Makrolidler, çok nadiren ciddi advers reaksiyonlara neden oldukları için en güvenli antibiyotik gruplarından biri olarak kabul edilir. En tipik olanı, makrolidlerin gastrointestinal motiliteyi (prokinetik etki) uyarma kabiliyetinden kaynaklanan ağrı, bulantı, kusma, ishal ile kendini gösteren gastrointestinal sistemden kaynaklanan advers reaksiyonlardır. Aktivasyon, endojen motor uyarıcıya - motiline (motilin reseptörleri) duyarlı reseptörler aracılığıyla gerçekleşir. Bu etki büyük ölçüde eritromisinin ve en azından spiramisin ve josamisinin karakteristiğidir.

Eritromisin ve klaritromisinin uzun süreli kullanımıyla transaminaz seviyesinde artış ve kolestatik hepatit gelişimi mümkündür. Nadir durumlarda, yüksek dozlarda intravenöz eritromisin veya klaritromisinin uygulanmasıyla geri dönüşümlü işitme kaybı, baş ağrısı ve baş dönmesi görülür.

İlaçların intravenöz uygulanmasıyla flebit gelişimi mümkündür, bu nedenle ilaçlar yalnızca seyreltilmiş biçimde damlama yoluyla uygulanır. Döküntü ve ürtiker şeklindeki alerjik reaksiyonlar oldukça nadirdir.

AZALİTLER

Grup iki ilacı içerir - Streptomyces lincolnensis'ten elde edilen doğal antibiyotik lincomycin ve lincomycin'in yarı sentetik bir türevi olan klindamisin.

İlaçlar oldukça dar bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahiptir. Gram pozitif kokların (metisiline dirençli stafilokoklar ve enterokoklar hariç) ve bacteroides dahil anaerobik floranın neden olduğu enfeksiyonlarda kullanılır. Mikroflora, özellikle stafilokoklar, bu grubun ilaçlarına karşı hızla direnç geliştirir.

Hareket mekanizması.

Linkozamidlerin bakteriyostatik etkisi vardır ve bakteriyel ribozomun 50S alt biriminde protein sentezini inhibe eder. Polisomal fonksiyonel komplekslerin oluşumunu ve tRNA ile ilişkili amino asitlerin translasyonunu bloke ederler. Linkozamidlerin etki ettiği 50S alt ünitesindeki reseptörler makrolidlere yakındır, bu da bu antibiyotik grupları arasında bağlanma yerleri için rekabete ve birlikte uygulandıklarında antimikrobiyal etkinin zayıflamasına ve ayrıca makrolidlerle çapraz direnç oluşumuna yol açar.

Kullanım endikasyonları.

İlaçlar öncelikle anaerobik floranın hakim olduğu hastalıklar için "antianaerobik ajanlar" olarak kullanılır:

Aspirasyon pnömonisi, akciğer apsesi, plevral ampiyem için;

Pelvik organların enfeksiyonları (endometrit, adneksit, salpingo-ooforit, fallop tüpleri ve yumurtalıkların gonore dışı apsesi, postoperatif anaerobik vajinal enfeksiyonlar).

Karın içi enfeksiyonlar (peritonit).

Antikoksik ajanlar olarak linkozamidler çoğunlukla kemik (osteomiyelit) ve eklem, cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları için reçete edilir.

Klindamisin tropikal sıtma ve toksoplazmozun karmaşık tedavisinde kullanılır.

Linkozamidlerin dar aktivite spektrumu göz önüne alındığında, ciddi enfeksiyonlarda gram-negatif aerobik floraya (aminoglikozidler) etki eden ilaçlarla birleştirilirler.

LINCOMYCIN.

Doz: Yemeklerden 1 saat önce ağız yoluyla, günde 3-4 kez 0,5 g. Parenteral 0.6-1.8 g günde 2-3 kez.

CLINDAMYCIN (Dalacin C). Daha iyi farmakokinetik parametreler nedeniyle linkomisine tercih edilir.

Doz: Ağızdan günde 4 kez 0.15-0.6 g. Parenteral 0.3-0.9 g günde 3 kez.

Ters tepkiler.

En sık görülen semptomlar karın ağrısı, bulantı, kusma ve ishaldir. İshal, C. difficile'nin neden olduğu psödomembranöz kolit gelişiminin bir sonucu olabilir. Hastanın gevşek dışkı şikayeti varsa ilaç kesilir, sigmoidoskopi yapılır ve C. difficile'ye karşı etkili ilaçlar (metronidazol, vankomisin) ağızdan reçete edilir. Nötropeni, agranülositoz, trombositopeni, alerjik deri döküntüleri ve parenteral uygulama yerinde tahriş gelişimi mümkündür.

Ne yazık ki hiç kimse, oldukça ciddi olanlar da dahil olmak üzere, tedavisinin antibiyotik tedavisi ile yapılması gereken hastalıklara karşı bağışık değildir. Makrolid antibiyotikler, enfeksiyonla hızla mücadele edebilen en etkili ve güvenli antibiyotiklerden biri olarak kabul edilmektedir. Neredeyse hiçbir yan etkisi yoktur ve bu nedenle küçük çocuklar için bile kullanılması kabul edilebilir.

Makrolid grubunun antibiyotikleri kimyasal bileşimleri bakımından politekidlerdir. Bunlar bitki, mantar ve hayvan hücrelerinin metabolik ürünleri olan polikarbonil maddelerdir. Modern eczanede bir dizi makrolidden oluşan bir düzine ilaç bulunur. Tüm antibakteriyel ilaç grubunun atası Eritromisin'dir ve ilaçların kendileri, bileşimlerinde bulunan karbon atomu sayısında farklılık gösterir.

Makrolidlerin sınıflandırılması aşağıdaki gibidir:

• 14 karbon atomu Eritromisin, Kdaritromisin, Oleandomisin gibi ilaçları içerir.
• Azitromisin 15 karbon atomu içerir.
• Bileşimdeki 16 karbon atomu Josamisin, Roksitromisin gibi antibiyotiklerin karakteristiğidir.
• 23 - bileşim, hem antibakteriyel bir madde hem de bağışıklık baskılayıcı olan Tacrolimus ilacını içerir.

Makrolid grubu, geniş bir etki spektrumuna sahip doğal ve yarı sentetik ilaçları içerir. Nesillere göre makrolidler, azalidler olarak da adlandırılan birinci, ikinci ve üçüncüye ayrılır.

Hareket mekanizması

Makrolid antibiyotik grubundan ilaçlar bakteriyostatiktir, yani mikroorganizmaların büyümesini ve ayrıca bakterisidal bir etkiyi engeller. Antibakteriyel etki, aktif maddenin mikrobiyal hücrelerin ribozomları üzerindeki etkisiyle elde edilir ve bu da protein oluşumunun bozulmasına yol açar. Yüksek konsantrasyonlarda ilaçlar pnömokok ve streptokokların yanı sıra boğmaca ve difteriye neden olan bakterilerin ölümüne yol açar.

Ek olarak makrolid preparatları, hem yetişkinlerde hem de çocuklarda bulaşıcı hastalıklardan iyileşme sürecini hızlandıran antiinflamatuar ve immünomodülatör etkiye sahiptir.

Bu ilaçları alırken yumuşak dokulardaki antibiyotik konsantrasyonu kandaki içeriğini aşar ve bu da bu ilaçların doku preparatları olarak sınıflandırılmasına olanak tanır. Bunun nedeni makrolidlerin hücrelere nüfuz edebilmesidir.

Antibiyotik etkinliği

Makrolid grubu antibiyotikler, geniş bir etki spektrumuna sahip ilaçları ifade eder. Bu ilaçlar, metisiline dirençli suş hariç, gram pozitif mikroorganizmaların - S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus'un neden olduğu hastalıklara karşı kullanılır. Bakteriyel ilaç direncinin artan insidansına rağmen, 16 üyeli antibiyotikler çoğu pnömokok ve streptokoklara karşı aktivitelerini korumaktadır.

Makrolidlerin etki ettiği mikroorganizmaların listesi şunları içerir:

• Boğmacanın etken maddeleri.
• Difteriye neden olan bakteriler.
• Lejyoner basilleri.
• Moraxell.
• Listeria.
• Klamidya.
• Mikoplazma.
• Ureaplasma.
• Anaerobik mikroorganizmalar.

Antibiyotiklerin bir alt grubu olan azalidler (Azitromisin), Haemophilus influenzae'nın yok edilmesinde etkilidir. Klaritromisin ve Eritromisin, Helicobacter pylori'nin yok edilmesinde kullanılan karmaşık antibiyotik tedavisinin bir parçasıdır. Azitromisin ve roksitromisin bazı protozoan mikroorganizmalara (Trichomonas, cryptosporidium) karşı aktiftir.

Uygulama aralığı

Makrolid antibiyotikler geniş spektrumlu ilaçlardır. Solunum yolu, KBB organları ve cildin akut ve kronik inflamatuar hastalıklarının tedavisinde etkilidir.

Kullanım endikasyonları:

• Bronşit.
• Akciğer iltihaplanması.
• Sinüzit.
• Periodontitis.
• Endokardit.
• Gastroenterit.
• Helicobacter pylori'nin yok edilmesi.
• Cinsel yolla bulaşan enfeksiyonların tedavisi için karmaşık tedavinin bir parçası olarak - trichomoniasis, klamidya, ureaplasmosis.
• Şiddetli akne ve furunkleoz formları için en sık Eritromisin ve buna dayalı merhemler kullanılır.

İlaçlar en yaygın olarak KBB organlarının hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır. Makrolid ilaçları bademcik iltihabı, bademcik iltihabı, otit, paranazal sinüslerin iltihabı (sinüzit, sinüzit, polisinüzit) tedavisinde kullanılır.

Makrolidlerin Faydaları

Uzmanlar çoğunlukla yetişkinlerde ve çocuklarda tedavi için bu antibakteriyel ilaç grubunu tercih ediyor. Şunlarla bağlantılıdır:

1. Diğer birçok ilaca karşı bakteriyel direnç gelişimi.
2. Penisilinlere duyarlılık. Alerjik rinit, bronşit veya astımla ilişkili bulaşıcı hastalıkları olan hastalarda, alerjik reaksiyonların gelişmesini önlemek için penisilin grubu ilaçlar kullanılmaz.


3. İlaçların antiinflamatuar ve immünomodülatör özellikleri.
4. Atipik mikroorganizmalara karşı etkilidir.
5. Patojenik bakterilerin, onları diğer antibakteriyel ilaçlardan koruyan belirli filmler altında "saklandığı" KBB organlarının ve solunum yollarının kronik hastalıklarının tedavisinde iyi bir sonuç. Bunun için antibiyotiklerin mukolitik ajanlarla birlikte kullanılması gerekir.

Makrolidler aynı zamanda iyi tolere edilebilirlikleri, düşük yan etkileri ve bulunabilirlikleri nedeniyle de popülerlik kazanmıştır.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Makrolidler, hem yetişkinlerde hem de çocukların tedavisinde yaygın olarak kullanılan modern, düşük toksik antibiyotiklerdir, çünkü kullanım için neredeyse hiçbir kontrendikasyon yoktur. Ancak bu ilaçlarla tedavinin gerçekleştirilemediği bazı durumlar vardır:

• Makrolidlerin hamilelik ve emzirme döneminde kullanılması önerilmez.
• 6 aylıktan küçük çocukların tedavisi için.
• Ürünün aktif maddesine veya yardımcı bileşenlerine karşı bireysel hoşgörüsüzlük durumunda antibiyotik reçete edilmemelidir.

Antibakteriyel bir ilaçla tedaviye duyulan ihtiyaç, dozaj, uygulama sıklığı ve süresi, kapsamlı bir inceleme ve doğru tanı konulduktan sonra yalnızca uzman doktor tarafından belirlenmelidir.

Yan etkiler

Her ilaçta olduğu gibi makrolidlerle tedavi edildiğinde advers reaksiyonlar meydana gelebilir. Makrolidlerin en sık görülen yan etkileri şunlardır:

• Zayıflık, artan yorgunluk.
• Uyuşukluk.
• Mide bulantısı.
• Kusmak.
• Karın bölgesinde ağırlık ve ağrı.
• İshal.
• Baş ağrısı.
• Alerjik döküntü.
• Kurdeşen.
• İlaçlara karşı bireysel hoşgörüsüzlük durumunda Quincke'nin ödemi ve anafilaktik şok.

Dozaj formları ve uygulama özellikleri

Makrolidlerin listesi, tablet formundaki, enjeksiyonlardaki ve ayrıca kremler veya merhemler şeklinde topikal olarak reçete edilen ilaçları içerir.

1. Evde tedavi için en yaygın oral uygulama ilaçları Azitromisin, Sumamed, Sumatrolin, Eritromisin'dir. Yemeklerden bir saat önce 200 ml temiz kaynamış su ile alınmalıdır. Yemekten 1-2 saat sonra solunum yolu hastalıklarının tedavisinde bağırsak mikroflorasını (Linex, Bifidumbacterin) normalleştiren bir ilacın yanı sıra mukolitiklerin alınması gerekir.


2. Çocuklar için makrolidler sıvı formda kullanılır. İlaçların adlarında "solutab" kelimesi varsa bu, tabletin suda çözülerek tadı hoş bir şurup oluşturabileceği anlamına gelir. Çocuğa ayrıca antibiyotik içeren bir süspansiyon da verilebilir.
3. Hastane ortamında ciddi hastalık formlarını tedavi ederken makrolidler enjeksiyonla reçete edilir.
4. Eritromisin merhem, cildin püstüler hastalıkları - sivilce, furunküloz ve ayrıca gözün mukoza zarındaki enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.

Güvenli olmalarına rağmen bu antibiyotiklerin kendinize reçete etmemeniz gereken ciddi ilaçlar olduğunu unutmamak önemlidir. Bir hastalık ortaya çıkarsa, doğru tanıyı koymak ve etkili tedaviyi seçmek için zamanında doktora başvurmak önemlidir.

Antibiyotik alırken, dirençli bakteri formlarının ortaya çıkmasını önlemek için öngörülen doza kesinlikle uymalı ve tedavinin tamamını tamamlamalısınız.