Аугментин дозування 10 років. Аугментин у формі суспензії: інструкція із застосування для дітей. Застосування Аугментину: особливі вказівки

Catad_pgroup Антибіотики пеніциліну

Аугментин таблетки 500/125мг - інструкція застосування

Реєстраційний номер:

П N011997/01

Торгове найменування препарату:

Аугментин ® (Augmentin ®)

Міжнародне непатентоване найменування:

амоксицилін + [клавуланова кислота] / amoxicillin +.

Лікарська форма:

таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Склад:

1 таблетка містить:

Склад плівкової оболонки (Опадрай OY-S-7300):

Опис:

Таблетки овальної форми від білого до майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «АС» та ризиком на одному боці, гладкі – з іншого.

Фармакотерапевтична група:

Антибіотик, напівсинтетичний пеніцилін + бета-лактамаз інгібітор.

Код АТХ:

J01CR02

Фармакологічні властивості

Механізм дії
Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У той же час, амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують ці ферменти.
Клавуланова кислота є інгібітором бета-лактамаз, структурно спорідненим пеніцилінам, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій.
Двома основними механізмами резистентності до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою є:

  1. Інактивація бактеріальними бета-лактамазами, які самі не пригнічуються клавулановою кислотою, включаючи різні амінокислотні послідовності, що відносяться до класів, С і D за класифікацією Ambler.
  2. Зміни в пеніцилін-зв'язуючих білках, що зменшують ступінь спорідненості антибактеріального засобу до мішені. Зниження проникності зовнішньої мембрани та механізми еффлюксного насоса можуть викликати або сприяти формуванню резистентності, особливо серед грамнегативних мікроорганізмів. Присутність клавуланової кислоти в препараті Аугментин захищає амоксицилін від руйнування ферментами - бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну.
Фармакодинамічні ефекти

Нижче наведено класифікацію мікроорганізмів відповідно до їх чутливості in vitroдо комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою
Бактерії, зазвичай чутливі до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою
Грампозитивні аероби

Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides

Streptococcus pyogenes 1,2
Streptococcus agalactiae 1,2
Streptococcus spp.(Інші бета-гемолітичні стрептококи) 1,2
Staphylococcus aureus(чутливий до метициліну) 1
Staphylococcus saprophytics(чутливий до метициліну)
Коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну)
Грампозитивні анаероби
Clostridium spp.
Peptococcus niger
Peptostreptococcus magnus
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus spp.

Грамнегативні аероби
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae
1
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis
1
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio cholerae

Грамнегативні анаероби
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.

Інші
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum

Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою
Грамнегативні аероби

Escherichia coli 1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae 1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.

Грампозитивні аероби
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae
1,2
Стрептококи групи Viridans
Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.
Грамнегативні аероби
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica

Інші
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.

1 – для даних бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях.
2 – штами цих видів бактерій не продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.

Фармакокінетика
Всмоктування
Обидві речовини препарату Аугментин ® , амоксицилін і клавуланова кислота, швидко і добре всмоктуються при прийомі внутрішньо. Абсорбція діючих речовин препарату Аугментин оптимальна у разі прийому препарату на початку прийому їжі.
Нижче наведено дані фармакокінетичних параметрів амоксициліну та клавуланової кислоти, отримані в різних дослідженнях, коли здорові добровольці натщесерце приймали:

  • 1 таблетку препарату Аугментин, 250 мг + 125 мг (375 мг);
  • 2 таблетки препарату Аугментин, 250 мг + 125 мг (375 мг);
  • 1 таблетку препарату Аугментин, 500 мг + 125 мг (625 мг);
  • 500 мг амоксициліну;
  • 125 мг клавуланової кислоти.

Основні фармакокінетичні параметри

Препарати Доза
(мг)
З мах
(мг/л)
Т mах
(годинник)
AUC
(мгхч/л)
T ½
(годинник)
Амоксицилін у складі препарату Аугментин ®
250 3,7 1,1 10,9 1,0
500 5,8 1,5 20,9 1,3
500 6,5 1,5 23,2 1,3
Амоксицилін, 500 мг 500 6,5 1,3 19,5 1,1
Клавуланова кислота у складі препарату Аугментин ®
Аугментин ® 250 мг + 125 мг 125 2,2 1,2 6,2 1,2
Аугментин ® , 250 мг + 125 мг, 2 таблетки 250 4,1 1,3 11,8 1,0
Клавуланова кислота, 125 мг 125 3,4 0,9 7,8 0,7
Аугментин ® 500 мг + 125 мг 125 2,8 1,3 7,3 0,8
З mах - максимальна концентрація у плазмі крові.
Т mах - час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові.
AUC – площа під кривою залежності «концентрація-час».
Т ½ - період напіввиведення.

При застосуванні препарату Аугментин концентрації амоксициліну в плазмі крові подібні до таких при пероральному прийомі еквівалентних доз амоксициліну.
Розподіл
Як і при внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою, терапевтичні концентрації амоксициліну і клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканині. ) . Амоксицилін і клавуланова кислота не мають високого рівня зв'язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми зв'язується близько 25 % загальної кількості клавуланової кислоти та 18 % амоксициліну в плазмі крові.
У дослідженнях на тваринах не було виявлено накопичення компонентів препарату Аугментин у якомусь органі. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає у грудне молоко. У грудному молоці можуть бути виявлені слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї та кандидозу слизової оболонки порожнини рота, невідомі жодні інші негативні впливи амоксициліну та клавуланової кислоти на здоров'я дітей, які вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не було виявлено ознак порушення фертильності або шкоди для плода.
Метаболізм
10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1 Н-піррол-3-карбонової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-вона і виводиться нирками , через шлунково-кишковий тракт, а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю.
Виведення
Як і інші пеніциліни, амоксицилін виводиться в основному нирками, тоді як клавуланова кислота - за допомогою ниркового і позаниркового механізмів. Приблизно 60-70% амоксициліну і близько 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками в незміненому вигляді в перші 6 годин після застосування 1 таблетки препарату Аугментин, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 250 мг + 125 мг або 500 мг + 12. Одночасне введення пробенециду уповільнює виведення амоксициліну, але не клавуланової кислоти.

Показання до застосування

Комбінація амоксициліну з клавулановою кислотою показана для лікування бактеріальних інфекцій наступних локалізацій, викликаних чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою мікроорганізмами:
  • Інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи інфекції ЛОР-органів), наприклад, рецидивуючий тонзиліт, синусит, середній отит, які зазвичай викликаються. # Moraxella catarrhalis# і Streptococcus pyogenes.
  • Інфекції нижніх дихальних шляхів, наприклад, загострення хронічного бронхіту, пайова пневмонія та бронхопневмонія, які зазвичай викликаються. Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae# і Moraxella catarrhalis # .
  • Інфекції сечостатевого тракту, наприклад, цистит, уретрит, пієлонефрит, інфекції жіночих статевих органів, які зазвичай викликаються видами сімейства. Enterobacteriaceae 1 (переважно Escherichia солі #), Staphylococcus saprophyticsта видами роду Enterococcus, а також гонорея, що викликається Neisseria gonorrhoeae # .
  • Інфекції шкіри та м'яких тканин, зазвичай викликані Staphylococcus aureus # , Streptococcus pyogenesта видами роду Bacteroides # .
  • Інфекції кісток і суглобів, наприклад, остеомієліт, який зазвичай викликається Staphylococcus aureus# , За необхідності можливе проведення тривалої терапії.
  • Одонтогенні інфекції, наприклад, періодонтит, одонтогенний верхньощелепний синусит, важкі дентальні абсцеси з целюлітом, що поширюється.
  • Інші змішані інфекції (наприклад, септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис) у межах східчастої терапії.
# Окремі представники зазначеного роду мікроорганізмів, що продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до амоксициліну (див. також розділ «Фармакологічні властивості»). Інфекції, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами, можна лікувати препаратом Аугментин, оскільки амоксицилін є одним з його активних інгредієнтів. Аугментин також показаний для лікування змішаних інфекцій, зумовлених мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, а також мікроорганізмами, що продукують бета-лактамазу, чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.
Чутливість бактерій до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою варіюється в залежності від регіону та з часом. Там, де це можливо, мають бути взяті до уваги локальні дані щодо чутливості. У разі потреби слід проводити збір мікробіологічних зразків та аналіз на бактеріологічну чутливість.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти, інших компонентів препарату, бета-лактамних антибіотиків (наприклад, пеніциліну, цефалоспорину) в анамнезі;
  • попередні епізоди жовтяниці або порушення функції печінки при застосуванні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою в анамнезі;
  • дитячий вік до 12 років мул та маса тіла менше 40 кг.
З обережністю

Препарат Аугментин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Вагітність
У дослідженнях репродуктивної функції у тварин пероральне та парентеральне введення препарату Аугментин не викликало тератогенних ефектів. У поодинокому дослідженні у жінок з передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія препаратом може бути пов'язана з підвищенням ризику розвитку ентероколіту, що некротизує, у новонароджених.
Як і всі лікарські препарати, Аугментин не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Період грудного вигодовування
Препарат Аугментин можна застосовувати під час грудного вигодовування. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок ротової порожнини, пов'язаних з проникненням у грудне молоко слідових кількостей діючих речовин цього препарату, жодних інших несприятливих ефектів у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалося. У разі виникнення несприятливих ефектів у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, необхідно припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Для вживання всередину.
Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для зниження потенційно можливих порушень з боку шлунково-кишкового тракту та для оптимізації всмоктування препарат слід приймати на початку прийому їжі. Мінімальний курс антибактеріальної терапії становить 5 днів.
Лікування має тривати більше 14 днів без перегляду клінічної ситуації.
При необхідності можливе проведення ступеневої терапії (спочатку внутрішньовенне введення препарату Аугментин у лікарській формі порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення з подальшим переходом на препарат Аугментин у лікарських формах для перорального застосування). Необхідно пам'ятати, що 2 таблетки препарату Аугментин по 250 мг + 125 мг не еквівалентні одній таблетці препарату Аугментин 500 мг + 125 мг.
Дорослі та діти 12 років та старші або з масою тіла 40 кг та більше

По 1 таблетці 500 мг + 125 мгЗ рази на добу.
Особливі групи пацієнтів
Діти віком до 12 років або з масою тіла менше 40 кг
Рекомендується використовувати інші лікарські форми препарату Аугментин.
Пацієнти похилого віку
Не потрібно коригувати режим дозування. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу слід коригувати так, як це вказано нижче для дорослих з порушеннями функції нирок.

Корекція режиму дозування заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну та значенні кліренсу креатиніну.

Найчастіше, наскільки можна, слід віддавати перевагу парентеральної терапії.
Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі

Корекція режиму дозування заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. 1 таблетка 500 мг + 125 мг на один прийом кожні 24 год.
Під час сеансу діалізу додатково 1 доза (одна таблетка) та ще одна таблетка наприкінці сеансу діалізу (для компенсації зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Лікування проводять з обережністю; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки.
Недостатньо даних для зміни у рекомендації режиму дозування у таких пацієнтів.

Побічна дія

Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (> 1/10), часто(> 1/100 та<1/10), не часто(> 1/1 000 та<1/100), рідко(> 1/10 000 та<1/1 000), дуже рідко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота народження небажаних реакцій

Передозування

Симптоми
Можуть спостерігатися симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та порушення водно-електролітного балансу. Описано амоксицилінову кристалурію, яка в деяких випадках призводила до розвитку ниркової недостатності (див. розділ «Особливі вказівки»).
Можуть спостерігатися судоми у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у тих, хто одержує високі дози препарату.
Лікування
Симптоми з боку шлунково-кишкового тракту – симптоматична терапія, приділяючи особливу увагу нормалізації водно-електролітного балансу. Амоксицилін та клавуланова кислота можуть бути видалені з кровотоку шляхом гемодіалізу.
Результати проспективного дослідження, проведеного за участю 51 дитини в токсикологічному центрі, показали, що введення амоксициліну в дозі менш ніж 250 мг/кг не призводило до значних клінічних симптомів і не вимагало промивання шлунка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування препарату Аугментин і пробенециду не рекомендовано. Пробенецид знижує канальцеву секрецію амоксициліну, і тому одночасне застосування препарату Аугментин і пробенециду може призводити до підвищення та персистенції в крові концентрації амоксициліну, але не клавуланової кислоти.
Одночасне використання алопуринолу та амоксициліну може підвищувати ризик виникнення шкірних алергічних реакцій. В даний час у літературі немає даних про одночасне застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою та алопуринолу.
Пеніциліни здатні уповільнювати виведення з організму метотрексату за рахунок інгібування його канальцевої секреції, тому одночасне застосування препарату Аугментин і метотрексату може збільшити токсичність метотрексату. Як і інші антибактеріальні препарати, препарат Аугментин може впливати на кишкову мікрофлору, призводячи до зниження всмоктування естрогенів із ШКТ та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.
У літературі описуються рідкісні випадки збільшення міжнародного нормалізованого відношення (MHO) у пацієнтів при сумісному застосуванні аценокумаролу або варфарину та амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препарату Аугментин з антикоагулянтами протромбіновий час або MHO повинні ретельно контролюватись при призначенні або відміні препарату Аугментин, може знадобитися корекція дози антикоагулянтів для прийому внутрішньо. У пацієнтів, які отримували мікофенолат мофетил, після початку застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою спостерігалося зниження концентрації активного метаболіту - мікофенолової кислоти до прийому чергової дози препарату приблизно на 50%. Зміни цієї концентрації не можуть точно відображати загальні зміни експозиції мікофенолової кислоти.

особливі вказівки

Перед початком лікування препаратом Аугментин необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші речовини, що викликають алергічну реакцію у пацієнта. Описані серйозні, а ряді випадків летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом Аугментин і розпочати відповідну альтернативну
терапію. При серйозних анафілактичних реакціях слід негайно запровадити пацієнтові епінефрін. Можуть бути потрібні також оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, що включає інтубацію.
У разі підозри на інфекційний мононуклеоз препарат Аугментин ® не слід застосовувати, оскільки у пацієнтів з цим захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний шкірний висип, що ускладнює діагностику захворювання. У разі виникнення шкірних алергічних реакцій лікування препаратом Аугментин необхідно припинити. Тривале лікування препаратом Аугментин може призводити до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів.
В цілому, препарат Аугментин® переноситься добре і має властиву всім пеніцилінам низьку токсичність. Під час тривалої терапії препаратом Аугментин ® рекомендується періодично оцінювати функції органів та систем, у тому числі нирок, печінки та кровотворення.
Описано випадки виникнення псевдомембранозного коліту при прийомі антибіотиків, ступінь тяжкості якого може варіювати від легкого до загрозливого життя. Тому важливо враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту у пацієнтів із діареєю під час або після застосування антибіотиків. Якщо діарея тривала або має виражений характер, або пацієнт має спазми в животі, лікування має бути негайно припинено, і пацієнт повинен бути обстежений. Протипоказане застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишечнику. У пацієнтів, які отримували комбінацію амоксициліну з клавулановою кислотою спільно з непрямими (пероральними) антикоагулянтами, в окремих випадках повідомлялося про збільшення протромбінового часу (підвищення MHO). При сумісному призначенні непрямих (пероральних) антикоагулянтів з комбінацією амоксициліну з клавулановою кислотою необхідно контролювати відповідні показники. Для підтримки необхідного ефекту пероральних антикоагулянтів може знадобитися корекція їхньої дози. У пацієнтів з порушенням функції нирок дозу препарату Аугментин слід знижувати відповідно до ступеня порушення (див. розділ «Спосіб застосування та дози» - Пацієнти з порушенням функції нирок). У пацієнтів із зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При введенні високих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну (див. «Передозування»),
Прийом препарату Аугментин внутрішньо призводить до високого вмісту амоксициліну в сечі, що може призводити до хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксидантний метод визначення концентрації глюкози у сечі. Клавуланова кислота може викликати неспецифічне зв'язування імуноглобуліну G та альбуміну з мембранами еритроцитів, що призводить до хибно-позитивних результатів проби Кумбса. Упаковка з алюмінієвої фольги, що ламінує, містить пакеті осушувачем, який не призначений для прийому всередину. Необхідно використовувати препарат Аугментин протягом 30 днів з моменту розкриття упаковки з алюмінієвої фольги, що ламінує.
Зловживання та лікарська залежність

Не спостерігалося лікарської залежності, звикання та реакцій ейфорії, пов'язаних із вживанням препарату Аугментин®.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Оскільки препарат може викликати запаморочення, необхідно попередити пацієнтів про запобіжні заходи при керуванні транспортним засобом або роботі з механізмами, що рухаються.

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг + 125 мг
По 7 або 10 таблеток у блістер із алюмінію/ПВХ/ПВДХ.
По 1 блістер разом з пакетом осушувача в упаковку з ламінованої алюмінієвої фольги. По 2 упаковки разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Умови зберігання

За температури не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.
Термін придатності препарату після розкриття упаковки з алюмінієвої фольги, що ламінує, - 30 днів.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки

За рецептом.

Виробник

Виробник (що випускає контроль якості) «СмітКляйн Бічем Лімітед» / «SmithKline Beecham Limited»
BN14 8QH, Західний Суссекс, Ворсін, Клерендон Роуд, Великобританія / Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH, United Kingdom. «Глаксо Велком Продакшен» / «Glaxo Wellcome Production»
53100, Teppa II, ЗІ справи Пейєньєр, Майєнн,
Франція / Terras II, Z.I. de la Peyenniere, 53100, Mayenne, France.

Найменування та адреса юридичної особи, на ім'я якої видано реєстраційне посвідчення
119180, м. Москва, Якиманська наб., Д. 2

За додатковою інформацією звертатись:
ЗАТ «ГлаксоСмітКляйн Трейдінг»
121614, м. Москва, вул. Крилатська, 17, корп. 3, пов. 5
Бізнес-Парк «Крилатські пагорби»

J01C R02

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

АУГМЕНТИН™

табл. п/о 875 мг + 125 мг №14 52,17 грн.

Амоксицилін 875 мг

Кислота клавуланова 125 мг

Інші інгредієнти: магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), кремній колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, титану діоксид, гіпромелоза (5cps), гіпромелоза (15сps), макрогол 4000, макро0000, макрогол 600.

№ UA/0987/02/01 від 25.01.2005 до 25.01.2010

АУГМЕНТИН (BD)

табл. п/о 625 мг №14 37,81 грн.

Амоксицилін 500 мг

Кислота клавуланова 125 мг

Інші інгредієнти: кремнію діоксид колоїдний, крохмальгліколят натрію, стеарат магнію, целюлоза мікрокристалічна, титану діоксид (Е171), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, диметикон.

№3530 від 16.07.2003 до 16.07.2008

АУГМЕНТИН™

пір. д/п сиропу 228,5 мг/5 мл фл. 70 мл №1 25,57 грн.

Амоксицилін 200 мг/5 мл

Кислота клавуланова 28,5 мг/5 мл

Інші інгредієнти: смола ксантанова, гідроксипропілметилцелюлоза, кремній колоїдний, янтарна кислота, кремнію діоксид, ароматизатори, патока світла, аспартам.

№3467 від 16.07.2003 до 16.07.2008

пір. д/п ін. р-ну 0,6 г фл., № 10 130,85 грн.

Амоксицилін 500 мг

Кислота клавуланова 100 мг

№ UA/0987/01/02 від 14.05.2004 до 14.05.2009

пір. д/п ін. р-ну 1,2 г фл., № 10 185,77 грн.

Амоксицилін 1000 мг

Кислота клавуланова 200 мг

№ UA/0987/01/01 від 14.05.2004 до 14.05.2009

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:комбінований препарат, що містить амоксицилін – напівсинтетичний пеніциліновий антибіотик з широким спектром бактерицидної дії та клавуланову кислоту – інгібітор бактеріальних β‑лактамаз. Амоксицилін чутливий до дії β-лактамаз і розпадається внаслідок їхнього впливу, тому спектр його протимікробної активності не включає мікроорганізми, які синтезують цей фермент. Клавуланова кислота, що входить до складу препарату, має β‑лактамну структуру, подібну до такої пеніцилінів, і здатна інактивувати β‑лактамази мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів і цефалоспоринів. Зокрема, вона має виражену активність щодо клінічно важливих плазмідних β-лактамаз, відповідальних за розвиток перехресної резистентності бактерій до антибіотиків, забезпечує стійкість амоксициліну до дії β‑лактамаз, розширюючи спектр його дії, включаючи багато мікроорганізмів, резистентних до амоксициліну. пеніцилінам та цефалоспоринам.

Таким чином, Аугментин виявляє властивості анітібіотика широкого спектра дії та інгібітора β-лактамаз. Має бактерицидну дію по відношенню до широкого спектру мікроорганізмів, включаючи:

Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*,коагулазонегативні стафілококи (включаючи Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

Грампозитивні анаероби: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.*, Legionella spp., Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella spp.*, Shigella spp.*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp.(включаючи Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.;

Інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Примітка:

*Деякі штами цих видів бактерій продукують β-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.

Обидва компоненти Аугментину (амоксицилін та клавуланова кислота) повністю розчиняються у водних розчинах при фізіологічних значеннях рН. Обидва компоненти добре і швидко абсорбуються при пероральному застосуванні. Абсорбція Аугментину покращується при його прийомі на початку їди.

Аугментин (ВD) табл. 625 мг (500/125 мг),

Фармакокінетичні параметри вивчали в дослідженнях, в яких таблетки Аугментину (ВD) табл.

Концентрація амоксициліну в сироватці крові, що досягається при прийомі Аугментину, подібна до тієї, що досягається при пероральному прийомі еквівалентних доз тільки амоксициліну. Одночасний прийом пробенециду гальмує екскрецію амоксициліну, але не впливає на ниркову екскрецію клавуланової кислоти.

Аугментин таблетки 1 г (875/125 мг). Фармакокінетичні параметри при прийомі таблеток Аугментину 875/125 мг (1 г) 2 рази на добу такі: AUC - 53,52 мкг/год/мл для амоксициліну та 10,16 мкг/год/мл - для клавуланової кислоти, період напіввиведення -1 ,19 год для амоксициліну та 0,96 год - для клавуланової кислоти, максимальна концентрація в сироватці крові - 11,64 мкг/мл для амоксициліну та 2,18 мкг/мл - для клавуланової кислоти.

Аугментин (порошок для приготування сиропу 228,5 мг/5 мл).

Обидва компоненти Аугментину (амоксицилін та клавуланова кислота) повністю розчиняються у водних розчинах при фізіологічних значеннях pH. Обидва компоненти швидко і добре абсорбуються при пероральному прийомі. Абсорбція Аугментину покращується при його прийомі під час їди.

Концентрація амоксициліну в сироватці крові при прийомі Аугментину подібна до тієї, яка досягається при пероральному прийомі еквівалентних доз самого амоксициліну.

При застосуванні внутрішньо терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти визначаються у тканинах та інтерстиціальній рідині. Терапевтичні концентрації обох речовин виявляються у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканинах, а також у синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гною. Амоксицилін та клавуланова кислота слабо зв'язуються з білками плазми; дослідженнями встановлено, що показники зв'язування з білками становлять 25% для клавуланової кислоти та 18% – для амоксициліну від загальної їх концентрації у плазмі крові. При дослідженнях, проведених на тваринах, не встановлено кумуляції жодного з цих компонентів у будь-якому органі.

Амоксицилін, як і інші пеніциліни, проникає у грудне молоко. Слідові кількості клавуланової кислоти також виявляються у грудному молоці. Дослідження репродуктивної функції на тваринах показали, що і амоксицилін, і клавуланова кислота можуть проникати через плацентарний бар'єр. Однак не виявлено жодних даних щодо порушення фертильної функції чи шкідливого впливу на плід.

Як і в інших пеніцилінів, основним шляхом виведення амоксициліну є ниркова екскреція, тоді як виведення клавуланату здійснюється через нирки, і шляхом позаниркових механізмів. Близько 60–70% амоксициліну та 40–65% клавуланової кислоти виділяється із сечею у незміненому стані протягом перших 6 годин після одноразового прийому таблеток 500/125 мг.

Амоксицилін також частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніцилової кислоти у кількостях, еквівалентних 10–25% прийнятої дози. Клавуланова кислота значною мірою метаболізується в організмі людини до 2, дигідро-4-(2-гідроксіетил)-оксо-1Н-пірол-3-карбоксилової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-ону і виділяється з сечею і фекаліями, а також у вигляді діоксиду вуглецю з повітрям, що видихається.

Аугментин порошок для приготування ін'єкційного р-ну.

Фармакокінетичні дослідження Аугментину для внутрішньовенного застосування проводили із залученням групи здорових добровольців, яким призначали дози 500/100 (600) мг або 1000/200 мг (1,2 г) внутрішньовенно. Отримані дані наведено у таблицях.

Усереднені фармакокінетичні параметри для складових частин Аугментину – 600 мг та 1,2 г.

Амоксицилін

Амоксицилін

Доза амоксициліну

Середня пікова концентрація у плазмі, мкг/мл

Т Ѕ,ч (період напіввиведення)

AUC ч/мг/л (площа під кривою концентрація/час)

Виведення із сечею

0-6 год,%

АУГМЕНТИН 500/100 мг

500 мг

АУГМЕНТИН 1000/200 мг

Клавуланова кислота

Середні фармакокінетичні параметри

Клавуланова кислота

Доза клавуланової кислоти

Середня пікова концентрація
у плазмі, мкг/мл

Т Ѕ, год

AUC ч/мг/л

Виведення із сечею

0-6 год,%

АУГМЕНТИН 500/100 мг

100 мг

АУГМЕНТИН 1000/200 мг

200 мг

Після внутрішньовенного введення терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти виявляють у тканинах та інтерстиціальній рідині.

При внутрішньовенному введенні терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти досягаються в тканинах та інтерстиціальній рідині, їх виявляють у тканині жовчного міхура, інших органів черевної порожнини, у шкірі, жировій та м'язовій тканинах, а також у синовіальній та перитонеальній рідинах. Амоксицилін та клавуланова кислота слабо зв'язуються з білками плазми крові – 18 та 25% відповідно. При дослідженні на тваринах не виявлено кумуляції препарату в будь-яких органах.

Амоксицилін, як і інші пеніциліни, може виділятися із грудним молоком. Слідові кількості клавуланової кислоти виявляють у грудному молоці. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть проникати через плацентарний бар'єр, однак не виявлено жодних даних, що свідчать про негативний вплив на плід або порушення репродуктивної функції.

Як і інші пеніциліни, амоксицилін виводиться головним чином шляхом ниркової екскреції, тоді як клавуланат виділяється нирками, так і позанирковим шляхом. Приблизно 60-70% амоксициліну та 40-65% клавуланової кислоти виводиться із сечею у незміненому вигляді протягом перших 6 годин після введення.

Амоксицилін також частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніцилової кислоти у кількостях, еквівалентних 10–25% прийнятої дози. Клавуланова кислота значною мірою метаболізується в організмі до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-пірол-3-карбоксилової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-вона та виводиться із сечею і калом, а також у вигляді діоксиду вуглецю з повітрям, що видихається. Супутнє застосування пробенециду гальмує екскрецію амоксициліну, але не затримує виведення нирками клавуланату.

Свідчення:препарат призначений для нетривалого лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, у тому числі:

Інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи вухо, горло, ніс), у тому числі рецидивні тонзиліти, синусити, середні отити;

Інфекції нижніх дихальних шляхів, у тому числі хронічний бронхіт у фазі загострення, пайова пневмонія та бронхопневмонія;

Інфекції сечовидільної системи, у тому числі цистити, уретрити, пієлонефрити, інфекції жіночих статевих органів та гонорею;

Інфекції шкіри та м'яких тканин;

інфекції опорно-рухового апарату, у тому числі остеомієліти;

Інші інфекції, зокрема септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис, септицемія, перитоніт, післяопераційні інфекційні ускладнення.

Застосування Аугментину 1000/200 мг (в ін'єкційній формі) показано для профілактики інфекційних ускладнень при оперативних втручаннях на ШКТ, органах тазу, ділянці голови та шиї, серці, нирках, заміні суглобів та хірургії жовчних проток.

Інфекції, спричинені амоксицилінчутливими мікроорганізмами, ефективно лікуються Аугментином, враховуючи вміст амоксициліну. Таким чином, Аугментин ВD (таблетки) застосовують при лікуванні змішаних інфекцій, викликаних чутливими до амоксициліну мікроорганізмами у поєднанні з чутливими до Аугментину мікроорганізмами, які продукують β-лактамази.

ЗАСТОСУВАННЯ: Аугментін (ВD) таб. 625 мг (500/125 мг).

Для лікування інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості у дорослих та дітей віком від 12 років: 1 таблетка Аугментину (ВD) 625 мг (500/125 мг) 2 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекції (включаючи хронічні та рецидивні інфекції сечовивідних шляхів та бронхолегеневі інфекції) призначають 1–2 таблетки Аугментину (ВD) 3 рази на добу. Таблетки Аугментин (ВD) не рекомендується призначати дітям віком до 12 років.

Дозування у разі порушення функції нирок

Дозування при гемодіалізі: 1 таблетка на добу плюс по 1 таблетці під час та в кінці діалізу (з огляду на зниження концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти у сироватці крові).

Дозування у разі порушення функції печінки: застосовують з обережністю, потрібний регулярний моніторинг функції печінки.

Дозування для пацієнтів похилого віку.У корекції дози немає потреби, дозу коригують залежно від функції нирок.

Аугментин таблетки 1г (875/125 мг).

Дозування залежить від віку та маси тіла пацієнта, функції нирок, ступеня тяжкості інфекції.

Доза для лікування інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості у дорослих та дітей віком від 12 років: 1 таблетка Аугментину 875/125 мг 2 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекції (включаючи хронічні та рецидивні інфекції сечовивідних шляхів та бронхолегеневі інфекції) – 1 таблетка Аугментину 3 рази на добу.

Дозування у разі порушення функції нирок:Аугментин таб. 1 г (875/125 мг) призначається тільки для лікування хворих на кліренс креатиніну більше 30 мл/хв. При нирковій недостатності з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв. Аугментин 875/125 мг не застосовується.

Дозування при порушенні функції печінки:слід застосовувати з обережністю, необхідно проводити регулярне моніторування функції печінки. Даних щодо рекомендації дозування недостатньо.

Дозування для пацієнтів похилого віку:у корекції дози пацієнтам похилого віку немає потреби; дозу коригують залежно стану функції нирок.

З метою зниження небажаного впливу на функцію ШКТ препарат слід приймати на початку їди, при цьому покращується всмоктування Аугментину. Лікування можна розпочати парентерально, потім продовжити перорально.

Аугментин порошок для приготування сиропу .

Дозування повинно відповідати віку дитини в мг/кг/добу або мл суспензії (сиропу) на 1 дозу. Для дітей з масою тіла 40 кг та більше дозування здійснюється відповідно до рекомендацій для дорослих.

Клінічних даних щодо застосування доз, що перевищують 45/6,4 мг/кг/добу, для дітей віком до 2 років немає.

Клінічних даних щодо застосування сиропу Аугментин для лікування дітей віком до 2 місяців немає, тому рекомендацій щодо дозування не існує.

Порушення функції нирок.Корективи дозування ґрунтуються на максимальних рекомендованих дозах амоксициліну та залежать від кліренсу креатиніну.

У більшості випадків слід віддавати перевагу парентеральній терапії.

Гемодіаліз. Корективи дозування ґрунтуються на максимальних рекомендованих дозах амоксициліну.

Перед початком та після гемодіалізу необхідно ввести додаткову дозу препарату.

Порушення функції печінки. Застосовувати обережно, регулярно контролюючи функцію печінки. Існуючих даних недостатньо для формулювання рекомендацій щодо дозування .

Щоб звести до мінімуму ризик небажаного впливу Аугментину на ШКТ, препарат слід приймати на початку їди. При цьому всмоктування Аугментину є оптимальним.

Лікування не слід продовжувати більше 14 діб без консультації лікаря.

Починати лікування можна з парентерального введення, а продовжувати препаратом для перорального застосування.

Інструкція для приготування сиропу.

Порошок, що міститься у флаконі (пляшці), розвести до утворення суспензії, як описано нижче. Налити води в пляшечку з порошком до 2/3 об'єму зазначеного рівня на етикетці (зазначено лінією зі стрілкою), закрити кришечкою та струсити пляшечку до утворення суспензії. Додати води до зазначеного рівня і струсити знову. Під час першого розведення суспензії потрібно дати постояти протягом 5 хв до повної дисперсії, при розведенні утворюється суспензія білого кольору з жовтуватим або злегка сіруватим відтінком.

При лікуванні дітей віком до 2 років сироп Аугментину можна навпіл розвести водою.

Аугментин порошок для приготування ін'єкційного розчину.

Спосіб застосування та доза залежить від віку, маси тіла та функції нирок у пацієнтів, а також від ступеня тяжкості інфекції. Дози скрізь позначені в одиницях амоксицилін/клавуланат. Аугментин вводиться внутрішньовенно струминно повільно (протягом 3-4 хв) або крапельно (протягом 30-40 хв); препарат не можна вводити внутрішньом'язово. Максимальна тривалість лікування без оцінки клінічної картини та результатів лікування – не більше 14 днів.

Дозування для дорослих.

Стандартна доза: 1000/200 мг кожні 8 год.

Тяжкі інфекції: 1000/200 мг кожні 4-6 год.

Профілактика ускладнень при хірургічних втручаннях.

Тривалість операції менше 1 години: одну дозу 1000/200 мг препарату вводять до анестезії.

Тривалість операції більше 1 години: як зазначено вище і до 4 доз 1000/200 мг препарату вводять відповідно інструкції протягом 24 годин.

Метою застосування Аугментину під час хірургічних втручань є захист пацієнта на період ризику післяопераційного інфекційного ускладнення. У разі виникнення клінічних ознак інфекції під час операції необхідно провести повний курс внутрішньовенного або перорального застосування Аугментину після операції.

Порушення функції нирок.Корективи дозування ґрунтуються на максимальних рекомендованих дозах амоксициліну.

Кліренс креатиніну >30 мл/хв: корекція дози не потребує.

Кліренс креатиніну 10–30 мл/хв: 1000/200 мг, потім – 500/100 мг двічі на добу.

Кліренс креатиніну<10 мл/мин: 1000/200 мг, затем - 500/100 мг каждые 24 ч.

Гемодіаліз.Корективи дозування ґрунтуються на максимальних рекомендованих дозах амоксициліну. Перша доза -1000/200 мг, потім - 500/100 мг кожні 24 години. Враховуючи необхідність підтримання ефективної концентрації, ще одну дозу слід ввести після закінчення гемодіалізу.

Порушення функції печінки. Обережність при дозуванні; постійний моніторинг функції печінки із регулярними інтервалами.

Пацієнти похилого віку. Корекція дози не потрібна. Дози для дорослих, при необхідності – коригування залежно від функції нирок.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:підвищена чутливість до препарату, вказівки в анамнезі на реакції гіперчутливості при застосуванні β‑лактамних антибіотиків, у тому числі пеніцилінів та цефалоспоринів; наявність в анамнезі жовтяниці/порушень функції печінки після застосування Аугментину.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:побічні дії, відомості про які наведені нижче, класифікуються за органами та системами, за частотою виникнення. За частотою виникнення їх поділяють такі категорії: дуже часто ≥1 на 10, часто ≥1 на 100 і<1 на 10, нечасто ≥1 на 1000 и <1 на 100, редко ≥1 на 10 000 и <1 на 1000, очень редко <1 на 10 000.

Інфекції та інвазії

Часто: кандидоз шкіри та слизових оболонок.

З боку крові та кровоносної системи

Рідко: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія.

Дуже рідко:оборотний агранулоцитоз та гемолітична анемія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

З боку імунної системи

Дуже рідко:ангіоневротичний набряк, анафілаксія, синдром, подібний до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт.

З боку нервової системи

Не часто: запаморочення, біль голови.

Дуже рідко: оборотні гіперактивність та судоми. Судоми можуть виникати у разі порушення функції нирок або у хворих, які одержують високі дози препарату.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто: діарея.

Часто: нудота блювота.

Нудоту найчастіше відзначають при застосуванні високих пероральних доз. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, що виникають під час пероральної терапії, можуть бути знижені шляхом застосування Аугментину на початку їди.

Не часто: диспепсія.

Дуже рідко: антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний та геморагічний коліт), чорну та «волосату» мову.

З боку гепатобіліарної системи

Не часто: помірне підвищення рівня печінкових трансаміназ визначали у хворих, які приймають лактамні антибіотики, проте значення цих змін невідоме.

Дуже рідко: гепатит та холестатична жовтяниця. Такі ж явища відзначали і при застосуванні інших пеніцилінів чи цефалоспоринів.

Реакції з боку печінки відзначають переважно у чоловіків та пацієнтів похилого віку, і найімовірніше вони пов'язані з тривалим лікуванням.

Побічні явища та симптоми, як правило, виникають під час або одразу після лікування, однак у деяких випадках можуть проявитися через кілька тижнів після припинення лікування. Порушення з боку функції печінки, як правило, оборотні. Тим не менш, ці порушення бувають дуже важкими і в дуже рідкісних випадках можуть призвести до смерті. Найчастіше побічні явища з боку печінки визначали у пацієнтів з тяжкими супутніми захворюваннями або при одночасному прийомі гепатотоксичних препаратів.

З боку шкіри та слизових оболонок

Не часто: висипання на шкірі, свербіж і кропив'янка.

Рідко: поліморфна еритема.

Дуже рідко: синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит та гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

У разі будь-якої шкірної реакції гіперчутливості лікування необхідно припинити.

З боку нирок та сечовидільної системи

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ).

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:перед початком терапії Аугментином необхідно виключити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів або інших алергенів.

Тяжкі, іноді фатальні реакції гіперчутливості (анафілактоїдні реакції) розвивалися у пацієнтів під час терапії пеніцилінами. Ці реакції найімовірніші в осіб із аналогічними реакціями на пеніциліни в анамнезі. У разі алергічних реакцій слід припинити терапію Аугментином і призначити альтернативну терапію. Тяжкі анафілактичні реакції вимагають проведення невідкладної терапії із застосуванням епінефрину (адреналіну), оксигенотерапії, внутрішньовенного введення кортикостероїдів та забезпечення функції зовнішнього дихання, включаючи інтубацію.

Аугментин не слід призначати при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки при застосуванні амоксициліну при цій патології спостерігалися випадки кореподібного висипу.

Тривале застосування препарату може спричинити надмірне зростання нечутливої ​​до Аугментину мікрофлори.

Зазвичай Аугментин добре переноситься, виявляє низьку токсичність, властиву антибіотикам ряду пеніциліну. Однак при тривалому застосуванні слід періодично контролювати функціональні показники нирок, печінки та гемопоезу.

Зрідка у пацієнтів, які приймають Аугментин, спостерігається подовження протромбінового часу. При одночасному прийомі антикоагулянтів потрібний відповідний моніторинг.

Аугментин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушенням функції печінки.

У пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня вираженості ниркової недостатності.

У пацієнтів із зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. Тому для зниження ризику її виникнення під час лікування препаратом у високих дозах рекомендується забезпечувати адекватну гідратацію та діурез (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ).

Аугментин (порошок для приготування сиропу) містить у своєму складі аспартам (кожні 5 мл суспензії містять 7 мг фенілаланіну), тому дана форма препарату повинна з обережністю застосовуватися при лікуванні хворих на фенілкетонурію.

Застосування у період вагітності та годування груддю. В експериментальних репродуктивних дослідженнях на тваринах (при застосуванні доз у 10 разів перевищують дози для людини) пероральних та парентеральних форм Аугментину тератогенної дії не виявлено. В одному дослідженні у жінок з передчасним розривом плодових оболонок повідомлялося, що профілактичне застосування Аугментину в період вагітності може бути пов'язане з підвищенням ризику некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Слід уникати призначення препарату в період вагітності, крім випадків нагальної потреби (коли лікар визнає це за необхідне). Аугментин можна застосовувати під час годування груддю. Виключаючи ризик розвитку гіперчутливості, пов'язаний з виділенням слідових кількостей Аугментину з грудним молоком, будь-яких шкідливих впливів на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, не виявлено.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.Негативного впливу не виявлено.

Взаємодія:Одночасне застосування пробенециду не рекомендується, оскільки він знижує канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне його застосування з Аугментином може призвести до підвищення рівня амоксициліну в плазмі протягом тривалого часу; на рівень клавуланової кислоти не впливає.

Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку шкірно-алергічних реакцій. Даних щодо одночасного застосування Аугментину та алопуринолу немає.

Як і інші антибіотики, Аугментин може впливати на кишкову флору, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів, про що слід попереджати пацієнтів.

Аугментин не слід змішувати з препаратами крові, іншими рідинами, що містять білок або його гідролізати, а також з жировими емульсіями для внутрішньовенного введення.

У разі застосування Аугментину з антибіотиками групи аміноглікозидів, розчини препаратів не можна змішувати в одному шприці або обсязі, тому що при цьому активність аміноглікозидів втрачається.

Підготовка розчину та особливості введення. Аугментин вводять шляхом внутрішньовенних ін'єкцій (струменево) або шляхом періодичних інфузій (краплинно). Аугментин не можна вводити внутрішньом'язово.

Флакон 600 мг: розчинити вміст 10 мл води для ін'єкцій (кінцевий об'єм 10,5 мл)

Флакон 1,2 г: розчинити вміст 20 мл води для ін'єкцій (кінцевий об'єм 20,9 мл).

Під час розчинення може з'явитися тимчасове рожеве забарвлення, що зникає мимоволі. Як правило, розчини Аугментину блідо-солом'яного кольору.

В/в ін'єкція. Стабільність розчину Аугментину залежить від концентрації, тому розчин Аугментину слід використовувати негайно після розчинення і вводити повільно протягом 3–4 хв. Препарат можна вводити безпосередньо у вену або через катетер крапельно.

В/в інфузія.Аугментин можна вводити внутрішньовенно у вигляді інфузії у воді для ін'єкцій або в розчині хлористого натрію для ін'єкцій (0,9% маса/об'єм розчину). Додати розчин 600 мг до 50 мл інфузійної рідини або 1,2 г розчину до 100 мл інфузійної рідини (краще використовувати міні-контейнер або бюретку). Проводити інфузію протягом 30-40 хв з подальшим 4-годинним періодом відновлення. Розчини повинні бути доведені до повного об'єму інфузії, що вливається безпосередньо після розчинення порошку. Р-р антибіотика, що залишився, застосовувати не можна.

Стабільність приготовленого розчину.В/в інфузії Аугментину виробляють за допомогою різних розчинів для внутрішньовенного введення. Задовільна концентрація антибіотика зберігається при 5 °С і при кімнатній температурі (25 °С) у рекомендованих обсягах зазначених нижче інфузійних розчинів. При розчиненні препарату при кімнатній температурі інфузії слід проводити протягом зазначеного часу.

Період стабільності при 25 ° С, год

Р-р для внутрішньовенного (в/в) введення

5:1 розчинення

10:1 розчинення

Вода для ін'єкцій (ФФ)

Натрію хлорид (в/в інфуз. р-р) БФ (0,9% маса/об'єм)

Натрію лактат (в/в інфуз.) БФ (М/6)

Комбінована рідина NaCl (в/в інфуз.) БФ Кодекс 1959 (Ringer's)

Комбінована рідина для внутрішньовенного інфузування. (натрію лактат) БФ (Hartmann's)

Калію хлорид та натрію хлорид (в/в інфуз.) БФ

Стабільність розчинів Аугментину залежить від концентрації. Якщо готують розчин високої концентрації, період стабільності розчину пропорційно збільшується.

При зберіганні в температурних умовах у межах 5 °С розчини 1000/200 мг і 500/100 мг можуть бути додані до попередньо охолодженого розчину для інфузій (у пластиковому стерильному контейнері) і отриманий препарат можна зберігати при вказаній температурі до 8 год. .

При нагріванні до кімнатної температури розчин необхідно використовувати негайно.

Аугментин має більш низьку стабільність у розчинах глюкози, декстрану та бікарбонату.

Розчини на вказаній основі необхідно використовувати протягом 3-4 хв після розчинення.

Будь-який невикористаний р-р необхідно знищити.

Аугментин не вміщує мультидозовий режим застосування.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:може виявлятися симптомами з боку травного тракту та порушеннями водно-електролітного балансу. Лікування симптоматичне, проводиться корекція водно-електролітних порушень. Може виникнути кристалура амоксициліну, що в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. Є повідомлення про преципітацію амоксициліну в сечовому катетері при застосуванні внутрішньовенних ін'єкцій Аугментину у високих дозах, у зв'язку з чим слід регулярно перевіряти прохідність катетера.

Аугментин може видалятися із кровотоку при гемодіалізі.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:у сухому місці при температурі до 25 °С. Приготовлену суспензію зберігають у холодильнику (2–8 °С) та використовують протягом 10 днів (не заморожувати). Аугментин для внутрішньовенного введення слід вводити відразу після розчинення.

Дата завантаження: 01/02/2006
Дата зміни: 06/11/2007


Щоб легко знаходити цю сторінку, додайте її в закладки:

Подана інформація щодо лікарських препаратів призначена для лікарів та працівників охорони здоров'я та включає матеріали з видань різних років. Видавництво не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли внаслідок неправильного використання поданої інформації. Будь-яка інформація, представлена ​​на сайті, не замінює консультації лікаря і не може бути гарантією позитивного ефекту лікарського засобу.
Сайт не розповсюджує препарати. ЦІНА на препарати орієнтовна і може бути не завжди актуальною.
Оригінали представлених матеріалів Ви можете знайти на сайтах та

В одній таблетки п/о для перорального прийому міститься 0,25, 0,5 або 0,875 г амоксициліну тригідрату та 0,125 г клавуланової кислоти (при виробництві ліків клавуланат натрію закладається з 5% надлишком).

Входять до складу таблеток допоміжні компоненти : Silicii dioxydum colloidale, Magnesium stearate, Carboxymethylamylum natricum, Cellulosum microcrystallicum.

Один флакон порошку для приготування розчину для ін'єкцій містить 0,5 або 1 г амоксициліну тригідрату і, відповідно, 0,1 або 0,2 г клавуланової кислоти .

В склад порошку Аугментин для приготування суспензії для перорального прийому входять 0,125/0,2/0,4 г (5 мл) тригідрату амоксициліну і відповідно 0,03125/0,0285/0.057 г (5 мл) клавуланової кислоти .

Допоміжні компоненти : Xanthan gum, Hydroxypropyl methylcellulose, Silicii dioxydum colloidale, Acidum succinicum, Silicii dioxydum, Aspartamum (Е951), ароматизатори сухі - апельсинові (610271Е та 9/027108), малиновий.

У порошку Аугментин ЄС, призначений для приготування 100 мл суспензії містить 0,6 г (5 мл) тригідрату амоксицилінута 0,0429 г (5 мл) клавуланової кислоти.

Допоміжні компоненти: Silicii dioxydum colloidale, Carboxymethylamylum natricum), Aspartamum (Е951), Хантхан gum, Silicii dioxydum, полуничний ароматизатор 544428.

До складу однієї таблетки Аугментин СР з пролонгованою дією входять 1 г тригідрату амоксициліну та 0,0625 г клавуланової кислоти .

Допоміжні компоненти : Cellulosum microcrystallicum, Carboxymethylamylum natricum, Silicii dioxydum colloidale, Magnesium stearate, Xanthan gum, Аcidum citrinosum, Hypromellosum 6cps, Hypromellosum 15cps, Titanium dioxide (Е171)0, Macro

Форма випуску

Препарат має такі форми випуску:

  • Таблетки Аугментин 250 мг + 125 мг, Аугментин 500 мг + 125 мг та Аугментин 875 + 125 мг.
  • Порошок 500/100 мг та 1000/200 мг, призначений для приготування розчину для ін'єкцій.
  • Порошок для приготування суспензії: Аугментин 400 мг/57 мг, 200 мг/28,5 мг, 125 мг/31,25 мг.
  • Порошок Аугментин ЕС 600 мг/42,9 мг (5 мл) для приготування суспензії.
  • Покриті таблетки з пролонгованим вивільненням Аугментин СР 1000мг/62,5 мг.

Фармакологічна дія

Аугментин належить до фармакотерапевтичної групи Антимікробні лікарські препарати для системного застосування. β-лактами. Пеніцилін”.

Фармакологічна дія препарату антибактеріальне і бактерицидне .

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Відповідно до Вікіпедії, Амоксицилін - це бактерицидний засіб , дієве щодо широкого спектра патогенних та потенційно патогенних мікроорганізмів і являє собою напівсинтетичні групи пеніциліну .

Пригнічуючи транспептидазу та порушуючи процеси вироблення муреїну (Найважливішого компонента стінок бактеріальної клітини) в період розподілу та зростання, він провокує тим самим лізис (руйнування) бактерій .

Клавуланат екскретується як нирками, так і за допомогою позаниркових механізмів.

Показання до застосування

Показання до застосування комбінації тригідрату амоксициліну і клавуланової кислоти є інфекції , спровоковані чутливими до дії цих речовин мікроорганізмами .

Також допускається лікування Аугментином інфекцій , причиною яких є активність мікроорганізмів чутливих до дії амоксициліну , а також змішаних інфекцій , спровокованих чутливими до амоксициліну бактеріями та бактеріями, які виробляють β-лактамазу та характеризуються чутливістю до комбінації активних речовин препарату.

У мережі Інтернет часті питання “Від чого таблетки Аугментин? ” чи “Від чого лікує сироп Аугментин?”.

Область застосування препарату досить велика. Його призначають за наступних інфекційно-запальних захворюваннях :

  • при інфекціях , що вражають верхні та нижні відділи дихальних шляхів (включно з тим і ЛОР-інфекції );
  • при інфекціях , що вражають сечостатевий тракт ;
  • при одонтогенних (що вражають порожнину рота) інфекціях ;
  • при гінекологічних інфекціях ;
  • при;
  • при інфекціях , що вражають шкіру та м'які тканини ;
  • при інфекціях , що вражають кісткову тканину (у тому числі за необхідності призначення пацієнту тривалої терапії);
  • за інших інфекціях змішаного типу (наприклад, після септичного , при сепсисі у післяпологовому періоді, при септицемії (сепсисі без метастазів), перитоніті ; при сепсисі , викликаному інтраабдомінальною інфекцією ; при інфекціях , що розвиваються після хірургічного втручання ).

Аугментин нерідко застосовується у профілактичних цілях перед проведенням великих хірургічних операцій на голові, шиї, шлунково-кишковому тракті, нирках, жовчовивідних шляхах, на органах, розташованих у порожнині тазу , а також під час проведення процедури імплантації внутрішніх органів .

Протипоказання

Аугментин у всіх лікарських формах протипоказаний:

  • пацієнтам з гіперчутливістю до одного або обох активних компонентів препарату, до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до його складу, а також до β-лактамам(тобто до антибіотикам з груп та цефалоспорину );
  • пацієнтам, у яких терапії Аугментином передували епізоди жовтяниці або в анамнезі відзначалися функціональні порушення печінки внаслідок застосування комбінації активних речовин препарату.

Додатковим протипоказанням до призначення порошку для приготування суспензії оральної з дозуванням активних речовин 125 + 31,25 мг є ФКУ ().

Порошок, що використовується для приготування оральної суспензії з дозуванням активних речовин (200+28,5) та (400+57) мг протипоказаний:

  • при ФКУ ;
  • пацієнтам з порушеною функцією нирок , за якої показники проби Реберга нижче 30 мл за хвилину;
  • дітям, які не досягли тримісячного віку.

Додатковим протипоказанням до застосування таблеток з дозуванням активних речовин (250 + 125) та (500 + 125) мг є вік молодший 12 років та/або вага менше 40 кілограмів.

Таблетки з дозуванням активних речовин 875 + 125 мг протипоказані:

  • при порушенні функціональної активності нирок (Показники проби Реберга нижче 30 мл за хвилину);
  • дітям, які не досягли 12-річного віку;
  • пацієнтам, маса тіла яких не перевищує 40 кг.

Побічна дія

Побічні дії Аугментину можуть виникати з боку різних систем та окремих органів. Найчастіше на фоні лікування препаратом можуть спостерігатися наступні реакції:

  • (молочниця) шкірних покривів та слизових;
  • (дуже часто – при прийомі Аугментину у таблетках, часто – при прийомі суспензії або введенні препарату в ін'єкційній формі);
  • напади нудоти та блювання (нудота найчастіше виникає при прийомі препарату у підвищених дозах).

До побічних явищ, що нечасто виникають, відносяться:

  • порушення функції травлення ;
  • помірно виражене підвищення активності печінкових ферментів аланінтрансамінази (АЛТ) і аспартаттрансамінази (АСТ) ;
  • висипання на шкірі , , прояви.

У поодиноких випадках організм може відреагувати на прийом Аугментину:

  • розвитком оборотної лейкопенії (включаючи у тому числі);
    тромбоцитопенією ;
  • розвитком у місці введення розчину для ін'єкцій;
  • поліморфною еритемою .

Дуже рідко можуть розвиватися:

  • гемолітична анемія ;
  • стани, що характеризуються збільшенням тривалості кровотеч та підвищенням протромбінового індексу ;
  • реакції з боку імунної системи , які виражаються у вигляді ангіоневротичексого набряку ; синдрому, аналогічного виявляється при сироваткової хвороби ; анафілаксії , алергічного васкуліту ;
  • гіперактивності оборотного типу;
  • підвищення судомної активності ;
  • , обумовлений прийомом антибіотиків , включаючи в тому числі псевдомембранозний (ПМК) та геморагічний (ймовірність розвитку останнього знижується, якщо вводити Аугментин парентерально);
  • зроговіння та розростання розташованих на мові ниткоподібних сосочків (захворювання, відоме під назвою “чорна “волосата” мова”);
  • гепатит і внутрішньопечінковий холестаз ;
  • синдром Лайєла ;
  • генералізований екзантематозний пустульоз у гострій формі;
  • інтерстиціальний нефрит ;
  • поява в сечі кристалів солей ( кристалурія ).

Дітям Аугментин при ангіні призначають у дозі, яку визначають виходячи з маси тіла та віку дитини. При ангіні у дорослих рекомендується застосовувати Аугментин по 875 + 125 мг тричі протягом доби.

Також нерідко призначення Аугментина вдаються і при . Лікування доповнюють промиванням носа морською сіллю та використанням назальних спреїв типу. Оптимальне дозування при гайморите : 875/125 мг 2 рази на день. Тривалість курсу зазвичай становить 7 днів.

Передозування

Перевищення дози Аугментину супроводжується:

  • розвитком порушень з боку травного тракту ;
  • порушенням водно-сольового балансу;
  • кристалурією ;
  • преципітацією (осадженням) амоксициліну в сечовому катетері.

Взаємодія

Одночасне призначення препарату з:

  • сприяє зниженню канальцевої секреції амоксициліну ;
  • провокує підвищення концентрації амоксициліну (ефект зберігається протягом тривалого часу);
  • не впливає на властивості та рівень вмісту в плазмі крові клавуланової кислоти .

Поєднання амоксициліну з підвищує ймовірність розвитку проявів. Дані про взаємодію алопуринолу одночасно з двома активними компонентами Аугментану відсутні.

Аугментин впливає на що міститься в кишечнику мікрофлору , що провокує зниження реабсорбції (зворотного поглинання), а також зниження ефективності застосування комбінованих протизаплідних засобів для перорального застосування .

Препарат несумісний з препаратами крові та рідинами, що містять білок, включаючи в тому числі гідролізати сироваткових протеїнів та жировими емульсіями, призначеними для введення у вену.

Якщо Аугментин призначають одночасно з антибіотиками класу аміноглікозидів , препарати перед введенням не змішують в одному шприці або будь-якій іншій ємності, оскільки це призводить до інактивації аміноглікозидів .

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Оригінально упакований препарат зберігають при температурі, яка не перевищує 25 °С. Суспензію слід зберігати при температурному режимі 2-8 ° С (оптимально - в холодильнику) не більше 7 днів.

Термін придатності

Придатний для використання протягом 2-х років з дати виготовлення.

Аналоги Аугментіна

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналоги Аугментину – це препарати А-Клав-Фармекс , Амоксил-К , Бетаклав, Клавамітін , Медоклав , Тераклав .

Кожен із перерахованих вище препаратів — це те, чим можна замінити Аугментин за його відсутності.

Ціна аналогів варіюється від 63,65 до 333,97 грн.

Аугментин для дітей

Аугментин широко застосовується у педіатричній практиці. Завдяки тому, що він має дитячу форму випуску – сироп, його можна застосовувати навіть для лікування дітей до року. Істотно полегшує прийом і те, що ліки мають приємний смак.

Дітям антибіотик найчастіше призначають при ангіні . Дозування суспензії для дітей визначається залежно від віку та ваги. Оптимальною вважається розділена на два прийоми доза, що дорівнює 45 мг/кг на добу, або розділена на три прийоми доза, що дорівнює 40 мг/кг на добу.

Як приймати дітям препарат та кратність прийомів залежить від призначеної лікарської форми.

Дітям, маса тіла яких більше 40 кг, Аугментин призначають у тих же дозах, що і дорослим пацієнтам.

Сироп Аугментин для дітей до року застосовують у дозах 125 мг/31,25 мг та 200 мг/28,5 мг. Дозування 400 мг/57 мг показано дітям старше від однорічного віку.

  • одна таблетка 250 мг + 125 мг тричі протягом доби;
  • одна таблетка 500 + 125 мг двічі на добу (ця лікарська форма оптимальна).

Дітям старше 12-річного віку призначають приймати по одній таблетці 875 мг + 125 мг двічі протягом доби.

Для того, щоб правильно відміряти дозу суспензії Аугментин для дітей, що не досягли 3-х місяців, сироп рекомендується набирати шприцом з розмічальною шкалою. Для полегшення застосування суспензії у дітей віком до двох років допускається розводити сироп водою у співвідношенні 50/50

Аналоги Аугментину, які є його фармакологічними замінниками, – це препарати Амоксиклав , Рапіклав , Екоклав .

Сумісність із алкоголем

Аугментин та алкоголь теоретично не є антагоністами, під впливом етилового спирту антибіотик не змінює своїх фармакологічних властивостей.

Якщо на фоні лікування препаратом виникає необхідність вживання спиртних напоїв, важливо дотримуватися двох умов: помірність та доцільність.

Для людей, які страждають на алкогольну залежність, одночасне вживання препарату з алкоголем може мати більш серйозні наслідки.

Систематичне зловживання спиртним провокує різні порушення у роботі печінки . Пацієнтам же з хворою печінкою Інструкція рекомендує призначати Аугментин з особливою обережністю, оскільки передбачити, як поведеться хворий орган у спробах впоратися з ксенобіотиком , Вкрай складно.

Тому, щоб уникнути невиправданого ризику, рекомендується утримуватись від вживання алкоголю протягом усього періоду лікування препаратом.

Аугментин при вагітності та лактації

Як і більшість антибіотиків пеніцилінової групи, амоксицилін , розподіляючись у тканинах організму, проникає й у грудне молоко. Причому в молоці можуть виявлятися слідові концентрації клавуланової кислоти .

Однак будь-якого клінічно значущого негативного впливу на стан дитини при цьому не відзначається. В окремих випадках поєднання клавуланової кислоти з амоксициліном може спровокувати у немовля та/або (молочницю) слизових оболонок у ротовій порожнині .

Аугментин відноситься до категорії дозволених препаратів. Якщо все ж таки на тлі лікування матері Аугментином у дитини розвиваються ті чи інші небажані побічні ефекти, годування груддю припиняють.

Дослідження, що проводилися на тваринах, показали, що активні речовини Аугментину здатні проникати через гемато-плацентарний (ГПБ) бар'єр . Проте, негативного впливу розвиток плода виявлено був.

Причому тератогенні ефекти були відсутні і при парентеральному, і пероральному введенні препарату.

Використання Аугментину у вагітних жінок потенційно може призвести до розвитку у новонародженої дитини некротизуючого ентероколіту (НЕК).

Як і решта лікарських засобів, Аугментин не рекомендується призначати вагітним жінкам. При його застосуванні припустимо лише в тих випадках, коли за оцінкою лікаря користь для жінки перевищує потенційні ризики для її дитини.

Аугментін
Купити Аугментин в
Аугментин у довіднику

ЛІКАРСЬКІ ФОРМИ
порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення 1000мг+200мг

ВИРОБНИКИ

Сміткляйн Бічем ПіЕлСі (Великобританія)

ГРУПА

Комбіновані протимікробні засоби

СКЛАД
Активна речовина – амоксицилін+клавуланова кислота.

МІЖНАРОДНЕ НЕПАТЕНТОВАНЕ НАЙМЕННЯ
Амоксицилін+Клавуланова кислота

СИНОНІМИ
Амоксиклав, Амоксиклав Квіктаб, Арлет, Аугментин ЄС, Аугментин СР, Кламосар, Медоклав, Моксиклав, Панклав, Ранклав, Рапіклав, Синулокс, Синулокс RTU, Флемоклав Солютаб, Екоклав

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Антибактеріальний широкий спектр. Блокує синтез пептидоглікану оболонки мікробних клітин (амоксицилін), інгібує бета-лактамази (клавуланова кислота). Клавуланова кислота утворює стійкий інактивований комплекс із зазначеними ферментами і захищає амоксицилін від втрати антибактеріальної активності, спричиненої продукцією бета-лактамаз основними збудниками та умовнопатогенними мікроорганізмами. Активний щодо грампозитивних аеробів: Streptococcus pneumoniaes, S. aureus (крім метицилінорезистентних штамів), S.epidermidis (крім метицилінорезистентних штамів), Listeria spp., Enterococcus spp. Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Brucella spp. , Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica. Анаероби: Peptococcus spp. , Bacteroides spp., Actinomyces israelii Швидко всмоктується після введення (прийом їжі не впливає на абсорбцію). Максимальна концентрація досягається через 1 годину після прийому. Максимальна концентрація у плазмі після болюсної ін'єкції 1,2 г становить 105,4 мг/л (для амоксициліну) та 28,5 мг/л (для клавуланової кислоти). Має великий обсяг розподілу - високі концентрації виявляються в рідинах і тканинах організму (легких, плевральної, перитонеальної, синовіальної рідини, піднебінних мигдаликах, бронхіальному секреті, передміхурової залозі, перитонеальному абсцесі, м'язовій тканині, жировій тканині, секреті при секреті .). Пік концентрацій у рідинах організму спостерігається через 1 годину після досягнення піку плазмових концентрацій. Не проходить через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки, проходить через плацентарний бар'єр і в слідових концентраціях проникає в грудне молоко. Слабко зв'язується з білками плазми. Амоксицилін частково метаболізується, клавуланова кислота зазнає інтенсивного метаболізму. Амоксицилін виводиться нирками практично в незміненому вигляді тубулярною секрецією та клубочковою фільтрацією; Клавуланова кислота - шляхом клубочкової фільтрації, частково у вигляді метаболітів. Невеликі кількості виводяться кишечником та легкими. Період напіввиведення становить 1-1,5 год, при тяжкій нирковій недостатності збільшується до 7,5 (для амоксициліну) та 4,5 год (для клавуланової кислоти). Видаляється при гемодіалізі, незначно – при перитонеальному діалізі.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

Інфекційні захворювання верхніх (гострий та хронічний синусит, гострий та хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзилофарингіт) та нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, емпієма плеври); інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. цистит, уретрит, пієлонефрит); гінекологічні інфекції (в т.ч. сальпінгіт, сальпінгоофорит, ендометрит, септичний аборт, пельвіоперитоніт); жовчних шляхів (холецистит, холангіт), кісткової та сполучної тканин (в т.ч. хронічний остеомієліт), шкіри та м'яких тканин (флегмона, ранова інфекція), одонтогенні інфекції (періодонтит); інфекції, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд).

ПРОТИПОКАЗАННЯ
Гіперчутливість; алергічні реакції на антибіотики групи пеніцилінів та цефалоспоринів в анамнезі; холестатична жовтяниця, гепатит, спричинені прийомом антибіотиків групи пеніцилінів (в анамнезі); печінкова недостатність; інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз. Застосування при вагітності та годівлі: можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

ПОБІЧНА ДІЯ
У більшості випадків побічні ефекти слабкі та минущі, частіше зустрічаються з боку органів шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея. Можливий розвиток суперінфекції, стоматиту, вагініту; у поодиноких випадках - псевдомембранозного коліту з тяжкою діареєю. Можуть виникати алергічні реакції: свербіж, висипання; у чутливих пацієнтів можливий розвиток реакцій негайної гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, рідко – анафілактичний шок). Вкрай рідко може спостерігатися транзиторне підвищення рівня трансаміназ у плазмі. Є поодинокі повідомлення про виникнення холестатичної жовтяниці, гепатиту, порушень функції печінки.

ВЗАЄМОДІЯ
При одночасному застосуванні з метотрексатом підвищується токсичність метотрексату, з алопуринолом – частота розвитку екзантеми, антикоагулянтами – подовжується протромбіновий час. Знижує ефективність пероральних контрацептивів. Слід уникати одночасного застосування з дисульфірамом. Ефективність Амоксиклаву послаблює комбінація з бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, тетрацикліни), комбінація з рифампіцином – антагоністична. Пробенецид зменшує виведення амоксициліну, збільшуючи його сироваткову концентрацію. Фармацевтично несумісний із розчинами, що містять кров, протеїни, ліпіди, глюкозу, декстран, бікарбонат. Не можна змішувати у шприці чи інфузійному флаконі з іншими ЛЗ. Несумісний з аміноглікозидами.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗУВАННЯ

Доза препарату залежить від віку, маси тіла та функції нирок.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: в більшості випадків нудота, діарея, блювання, можливі – збудження, безсоння, запаморочення, у деяких випадках – судомні напади. Відомостей про летальний кінець або виникнення загрозливих для життя побічних ефектів немає. Лікування: симптоматичне, у разі недавнього прийому (менше 4 годин) видалити препарат із ШКТ (промивання шлунка, прийом активованого вугілля для зменшення всмоктування), ефективний гемодіаліз.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

З обережністю призначають пацієнтам, схильним до алергічних реакцій на цефалоспорини та інші бета-лактамні антибіотики (ризик розвитку перехресної чутливості), з тяжкими порушеннями функції печінки, нирок (необхідна корекція режиму дозування). Високі концентрації дають хибно-позитивну реакцію на глюкозу в сечі при використанні реактиву Бенедикта або розчину Феллінга (рекомендується використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою).

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Список при кімнатній температурі.

Мабуть, важко знайти лікаря, який жодного разу не виписував Аугментин. Терапевти, педіатри, урологи, гінекологи, ЛОР-лікарі – лікарі всіх спеціалізацій не представляють своєї практики без цього антибіотика. При цьому в багато протоколів з лікування різних захворювань Аугментин входить як препарат вибору, тобто рекомендований Міністерством охорони здоров'я.

І пацієнти, і лікарі сприймають Аугментин як сучасний антибактеріальний засіб. Проте препарат існує на ринку не одне десятиліття.

Комбінація амоксициліну та клавуланової кислоти, яка стала основою Аугментину, була розроблена у 1977-1978 році вченими британської компанії Beecham. Трохи пізніше, 1984 року, фармацевтичний гігант отримав патент на оригінальний Аугментин. Сьогодні препарат продовжує випускати фірма GlaxoSmithKline, правонаступник Beecham. ВООЗ – Всесвітня організація охорони здоров'я – включила Аугментин до списку життєво важливих лікарських препаратів.

Популярність ліків у всьому світі настільки висока, що він входить до десятки антибіотиків, що найбільше продаються. Відгуки і пацієнтів, і лікарів про Аугментін практично одностайні і лише підтверджують загальну любов до препарату.

Знайомимося ближче: склад та форми випуску Аугментину

До складу аугментину входять дві речовини:

  • амоксицилін;
  • клавуланова кислота.

Амоксицилін – напівсинтетичний пеніциліновий антибіотик широкого спектру дії. Він є практично аналогом Ампіциліну і відрізняється лише невеликими структурними змінами в хімічній формулі. До складу Аугментину амоксицилін входить у вигляді тригідрату.

Клавуланова кислота – продукт ферментації грампозитивних бактерій Streptomyces clavuligerus. Ця речовина входить до складу Аугментину як калієвої солі.

Аугментин відрізняється багатством форм випуску. Компанія GlaxoSmithKline випускає багато різних дозувань препарату. При вказанні дозування виробник вказує окремо дозу антибіотика (перша цифра) та клавуланату (друга цифра). Форми випуску препарату, зареєстровані у Росії:

  • Аугментин у вигляді сухого порошку для приготування пероральної суспензії, що містить 200 мг+28,5 мг у 5 мл готових ліків;
  • Аугментин порошок, що містить 400 мг+57мг 5 мл готової суспензії;
  • Варіант у вигляді сухого порошку для приготування пероральної суспензії, що містить 125мг+31,25мг у 5мл готових ліків;
  • Аугментин ES порошок для приготування суспензії дитячої, який містить 600мг+42,9 мг в 5 мл;
  • Аугментин порошок, призначений для виготовлення розчину для внутрішньовенного введення;
  • Пігулки 500мг+125мг;
  • Пігулки 875 мг+125 мг;
  • Аугментин таблетки 250мг+125мг.

Кожна таблетка препарату покрита плівковою оболонкою, яка захищає активні речовини від дії агресивного солянокислого середовища шлунка.

Іноді лікарі, виписуючи Аугментин, вказують сумарне дозування антибіотика та клавуланової кислоти. Наприклад, часто можна зустріти рецепт такого змісту: Tab.Augmentini 1000mg. Очевидно, що лікар має на увазі форму випуску антибіотика, що містить 875 мг Амоксициліну та 125 мг клавуланової кислоти. І перший, і другий метод вказівки дозування однаково вірні.

>>Рекомендуємо: якщо ви цікавитеся дієвими методами позбавлення від хронічного нежитю, фарингіту, тонзиліту, бронхіту та постійних застуд, то обов'язково загляньте на цю сторінку сайтупісля прочитання цієї статті. Інформація заснована на особистому досвіді автора та допомогла багатьом людям, сподіваємось, допоможе і вам. Зараз повертаємось до статті.<<

Багатство форм випуску – ще одна перевага

Компанія GlaxoSmithKline освоїла випуск такої великої кількості різних форм Аугментину, що антибіотик можна легко підібрати пацієнту будь-якого віку та ваги. Пошук нових зручних доз відбувається і сьогодні. Так, порівняно недавно була зареєстрована дитяча суспензія Аугментин ЕS, розрахована на лікування важких інфекцій, і навіть для дітей старшого віку. Препарат має практично доросле дозування діючих речовин – 600мг Амоксициліну та 42,9 мг клавуланової кислоти.

Хотілося б відзначити, що упаковка Аугментину містить точно розраховану на повноцінний курс лікування кількість таблеток. Так, мінімальна упаковка препарату містить 14 таблеток та розрахована на схему терапії неускладнених інфекцій. Для тривалого лікування призначена форма випуску з 20 таблеток Аугментину дозою 625 мг та 400 мг.

При покупці суспензії Аугментину, дозування якої правильно розраховане, виходячи з ваги дитини, можна не сумніватися в тому, що обсягу препарату з надлишком вистачить на курс лікування. Іноді батьки з подивом помічають, що на третій день терапії антибіотиком у флаконі залишається лише дещиця ліків. У таких випадках, найімовірніше, форму випуску було підібрано невірно, і потрібно було купувати велике дозування препарату.

Економимо з розумом, чи Чи можна ділити таблетку Аугментину?

На деяких таблетках Аугментину, зокрема, дозуванням 500 мг (675 мг, включаючи клавуланат), нанесено поперечний ризик. Багато пацієнтів вважають, що ризик потрібний для поділу таблетки з метою зменшення дозування.

Звісно, ​​з погляду економії це справді вигідно. Адже собівартість, наприклад, таблетки Аугментину 250 мг набагато вища, ніж половина таблетки 500 мг. Проте насправді виробник попереджає: поперечного ризику завдано зовсім не для підбору меншого дозування. Ризик у таблетках Аугментину виконує швидше естетичну функцію. Поділ таблетки категорично не рекомендується: тоді руйнується плівкова оболонка, і вміст таблетки може вступати в реакцію з соляною кислотою шлунка.

Крім того, фармацевти звертають увагу, що при розломі таблетки по ризику на дві частини передбачити вміст діючих речовин у половинках, що утворилися, практично неможливо. А ймовірність того, що обидві частини таблетки дорівнюватимуть, дуже примарна.

Тому не варто мудрувати. Благо Аугментин вигідно відрізняє багатство форм випуску, і кожен пацієнт незалежно від віку і ваги може підібрати потрібне дозування.

Захист Амоксициліну, або Навіщо потрібні клавуланати?

Справді, багато пацієнтів запитують, яку ж функцію виконує клавуланова кислота? Навіщо до складу препарату входить ще одна речовина?

Справа в тому, що за час застосування антибактеріальних препаратів багато мікроорганізмів навчилися протистояти дії ліків. Хитрі бактерії у прагненні продовжувати життєдіяльність стали виробляти особливий фермент, що руйнує антибіотик. Так, препарати пеніцилінового та цефалоспоринового ряду, що містять бета-лактамне кільце, інактивуються під дією пеніциліназ, яку виробляють деякі мікроорганізми.

Вчені відкрили цю здатність бактерій одразу після створення Амоксициліну. Незабаром було знайдено і «протиотруту», якою виявилася клавуланова кислота. Вона структурно близька до бета-лактамних пеніцилінів.

Клавуланова кислота інактивує бета-лактамази (групу ферментів, в яку і входить пеніциліназ), блокуючи активні ділянки цих ферментів.

Клавуланова кислота у складі антибактеріальних ліків виконує функцію захисника. Вона не дозволяє бактеріям руйнувати антибіотик і таким чином зберігає його фізико-хімічну структуру, а отже, і фармакологічну дію.

Хотілося б відзначити, що далеко не всі мікроорганізми виробляють пеніциліназ. Тому і чистий, незахищений Амоксицилін досі успішно застосовується для лікування захворювань, спричинених чутливими бактеріями.

Спектр активності та фармакологічна дія

До дії Аугментину чутливі багато грампозитивних і грамнегативних бактерій, серед яких:

  • золотистий стафілокок, включаючи штами, що продукують бета-лактамазу;
  • стрептокок;
  • нейссерія, збудник гонореї;
  • кишкова паличка, у тому числі і продукуюча бета-лактамазу;
  • ентеробактерії;
  • клебсієла;
  • моракселла;
  • протей.

Окремо відзначимо, що метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу, які викликають небезпечні внутрішньолікарняні інфекції, нечутливі до Аугментину.

Механізм дії Амоксициліну гранично простий. Антибіотик блокує синтез клітинної стінки чутливих мікроорганізмів та надає таким чином бактерицидний ефект.

Фармакологічний ефект в Аугментині має тільки одну діючу речовину препарату - амоксицилін. Клавуланова кислота не має антибактеріальної дії.

Біодоступність Аугментину до та після їди: коли краще приймати антибіотик?

Комплекс Амоксициліну та клавуланату калію відмінно всмоктується. Вже через годину після перорального прийому крові міститься максимальна концентрація антибіотика.

Швидкість всмоктування та розподілу головної діючої речовини – Амоксициліну – однакова незалежно від прийому їжі. Однак для клавуланату калію режим дозування все ж таки має значення. У клінічних випробуваннях було встановлено, що поглинання клавуланової кислоти набагато вище прийому з їжею, ніж натщесерце.

Вчені компанії GlaxoSmithKline провели дослідження щодо вивчення фармакокінетики препарату. Було встановлено, що відносна біодоступність Аугментину значно знижена при пероральному прийомі препарату через 30 та 150 хвилин після сніданку з високим вмістом жиру.

На підставі вивчення фармакодинаміки були вироблені єдині рекомендації щодо прийому таблеток та суспензії для дітей Аугментину. Для того, щоб максимальні дози препарату досягли точки призначення, ліки слід приймати на початку їжі.

Показання для застосування: коли допоможе Аугментин?

Показання до прийому Аугментину – це запальні захворювання, які викликані чутливими до Амоксициліну збудниками. Ми вже згадували, що Аугментин відноситься до препаратів вибору при лікуванні багатьох інфекційних патологій. Спробуємо перерахувати основні показання до застосування цього справді могутнього антибіотика:

  • інфекції верхніх дихальних шляхів, зокрема, бронхіти (запалення бронхів), бронхопневмонії (одночасне запалення бронхів та легень), пневмонії (запалення легень), абсцеси легень (гнійники);
  • інфекції ротоглотки: бактеріальні тонзиліти (ангіна), фарингіти, стоматити;
  • ЛОР-інфекції: середній отит, гайморит (стаття "Антибіотики при гаймориті");
  • інфекції шкіри: бактеріальний фурункульоз та інші патології, викликані штамами золотистого стафілококу, клебсієли та кишкової палички, що продукують бета-лактамазу;
  • інфекції сечостатевої системи: цистити (запалення сечового міхура), пієлонефрити (запалення нирок), уретрити (запалення уретри – сечівника);
  • інфекції органів малого тазу, у тому числі після пологів, аборту та інших втручань;
  • захворювання, що передаються статевим шляхом: гонорея, сифіліс;
  • післяопераційні інфекції;
  • остеомієліт – запалення кісткової тканини.

Застосування Аугментину: особливі вказівки

Насамперед хотілося б підкреслити, що Аугментин є золотим стандартом у лікуванні захворювань ротоглотки, верхніх та нижніх дихальних шляхів, спричинених переважно грампозитивними мікроорганізмами. При цьому спектр препарату настільки широкий, що здатний охопити практично всі патогенні мікроорганізми.

На жаль, багато терапевтів люблять «прикриватися» двома, а то й трьома антибіотиками. Часто пильні лікарі перестрахування таким чином при амбулаторному і навіть стаціонарному лікуванні запалення легень. В результаті схема лікування неускладненої пневмонії набуває «багатоповерхового вигляду» і містить кілька антибіотиків, включаючи і Аугментин. При цьому особливо значними виглядають комбінації ін'єкційних та таблетованих форм різних антибактеріальних препаратів.

Пацієнти навіть не підозрюють, що правильно підібраний Аугментин не вимагає додавання ще одного антибіотика. Активність Амоксициліну щодо Streptococcus pneumoniae (основного збудника пневмонії) значно вища, ніж у Ампіциліну та Бензилпеніциліну. Тому в переважній більшості випадків пневмонії, викликаних штамами з проміжною чутливістю до Ампіциліну та Бензилпеніциліну, піддаються монотерапії за допомогою Аугментину.

При лікуванні інфекцій урогенітального тракту (запалення нирок, сечового міхура, органів малого тазу) препаратами вибору все ж таки вважаються антибіотики фторхінолонового ряду. Однак ліки цієї групи протипоказані для застосування у дітей. Тому в педіатричній практиці за таких інфекцій може застосовуватися Аугментин.

Суспензія чи шприц: навіщо ми мучаємо дітей

Багато пацієнтів вважають, що ефективність антибіотика, який вводиться ін'єкційно, вища, ніж пероральних форм – таблеток чи суспензії. Очевидно, ця думка вкоренилася в головах переважно наших співвітчизників ще з часів радянської медицини. Тоді справді лікарі надавали перевагу парентеральним антибіотікам, і частка здорового глузду в цьому була. Пероральні форми тих років відрізнялися низькою біодоступністю. Яскравий приклад – Ампіцилін, який всмоктується лише на 40%. Та й виводиться дуже швидко, через що таблетки доводиться приймати чотири рази на добу.

З того часу фармацевтична промисловість пішла далеко вперед. Настільки далеко, що з'явилися пероральні антибіотики, біодоступність яких наближається до показників ін'єкційних форм. Простіше кажучи, сучасні антибіотики в таблетках або суспензії анітрохи не «слабші» за ін'єкції. А іноді навіть навпаки.

Проблема полягає в тому, що абсолютна більшість пацієнтів і навіть кілька ув'язнених у минулому лікарів про це не знають. Або знати не хочуть. І в таких ситуаціях розігрується сучасна драма за участю батьків, лікаря і, звичайно ж, постраждалої дитини.

Батьки просять дільничного педіатра виписати «уколи», щоб вилікувати дитину швидко та напевно. Лікарі для розтривожених мам розписують страшні схеми розведення дорослих доз ін'єкційного антибіотика. Мами, озброївшись шприцем та банкою спирту, досліджує п'яту точку дитини та шукають заповітний верхній лівий квадрант. А дитина в цей час кличе на допомогу всіх родичів та отримує недитячий стрес. Загалом картина вражаюча.



Випадкові статті

Вгору