Ксарелто час прийому ранок або вечір. Ксарелто при миготливій аритмії серця: як довго приймати, інструкція. Протипоказання до застосування

Ксарелто відноситься до антикоагулянтів прямої дії.

Дана група лікарських засобів сприяє пригніченню активності зсідання крові і перешкоджає тромбоутворенню, за рахунок зменшеного формування фібрину.

Вони впливають на біосинтез деяких елементів організму, що дозволяє змінювати в'язкість крові, що веде до пригнічення процесів згортання. Антикоагулянт Ксарелто дозволяється застосовувати як з терапевтичною, так і з профілактичною метою.

Клініко-фармакологічна група

Антикоагулянт прямої дії.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

Ціни

Скільки коштує Ксарелто? Середня ціна в аптеках знаходиться на рівні 1500 рублів.

Форма випуску та склад

"Ксарелто" випускається у формі таблеток, покритих спеціальною розчинною плівковою оболонкою з рожево-коричневою або червоно-коричневою оболонкою. Вони круглі і мають двоопуклі сторони з гравіюванням. На їхньому зламі видно однорідну білу масу, яку оточує кольорова розчинна оболонка.

1. Пігулка препарату містить: ривароксабан мікронізований у кількості 10, 15 або 20 мг, та допоміжні компоненти: целюлозу мікрокристалічну, кроскармелозу натрію, гіпромелозу 5cP, лактозу моногідрат, магнію стеарат та натрію лаурилсульфат.
2. Плівкове покриття оболонки таблетки складається з: барвника заліза оксид червоний, гіпромеллоза 15cP, діоксид титану і макрогол 3350.

У продажу пропонуються упаковки від 5 до 100 штук.

Фармакологічний ефект

Для активної речовини цих ліків – ривароксабану, характерно швидкий вплив, передбачувана дозозалежна відповідь і висока біодоступність. При цьому не потрібний моніторинг параметрів коагуляції, практично відсутній ризик несумісності з іншими продуктами харчування або лікарськими засобами.

Ксарелто застосовується як профілактичний засіб від інсульту у пацієнтів, які страждають на миготливу аритмію, виявляючи при цьому хорошу ефективність і переносимість. Даний антикоагулянт можна приймати раз на добу, дотримуючись фіксованої дози.

Рівароксабан має високу абсолютну біодоступність, що становить 80–100%. Основний компонент швидко всмоктується з настанням максимальної концентрації через 2-4 години. Потрапляючи в організм, відбувається значний зв'язок основної частини ривароксабану з білками плазми, а саме плазмового альбуміну. Виведення препарату здійснюється переважно у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

Профілактичний засіб при венозній тромбоемболії у людей, які перенесли значні оперативні втручання на нижніх кінцівках. При втручанні ортопедичного характеру рекомендується вживання таблеток по 10 мг.

• Ксарелто по 15 і 20 мг використовується як профілактичний засіб при фібриляції передсердь неклапанного походження. У цьому випадку препарат допомагає запобігти системній тромбоемболії та інсульту.

Ліки застосовують для лікування тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії та як профілактичний засіб, що запобігає рецидивам ТЕЛА та ТГВ.

Протипоказання

Загальні протипоказання для таблеток Ксарелто:

• Дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• Вагітність;
• Період грудного вигодовування;
• Гіперчутливість до компонентів препарату;
• Захворювання печінки, що протікають з коагулопатією, що зумовлює клінічно значущий ризик кровотечі;
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв);
• Клінічно значущі активні кровотечі (наприклад, внутрішньочерепні та шлунково-кишкові);
• Вроджений дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція, непереносимість лактози;
• Супутнє лікування будь-якими іншими антикоагулянтами, наприклад пероральні антикоагулянти (дабігатран, варфарин, апіксабан), низькомолекулярні гепарини (далтепарин, еноксапарин), нефракционированный гепарин (НФГ), похідні гепарину (фондапаринукс); винятком є ​​випадки, коли пацієнта переводять з терапії або на терапію Ксарелто або коли НФГ призначають у низьких дозах для підтримки прохідності центрального венозного або артеріального катетера.

Протипоказання до застосування таблеток, в залежності від кількості діючої речовини, що міститься в них:

• "2,5": лікування гострого коронарного синдрому за допомогою антиагрегантів у пацієнтів, які перенесли транзиторну ішемічну атаку або інсульт;
• «10», «15» та «20»: пошкодження або стан, при якому підвищений ризик розвитку великої кровотечі (наприклад, аневризми або патологія судин спинного або головного мозку, операції на очах, головному або спинному мозку, артеріовенозні мальформації, недавні травми головного або спинного мозку, внутрішньочерепний крововилив, передбачуваний або діагностований варикоз вен стравоходу, наявність злоякісних пухлин з високим ризиком кровотечі, нещодавно перенесена або шлунково-кишкова виразка);
• «10»: випадки, коли показано оперативне втручання щодо перелому стегнової кістки.

Стан/захворювання, при яких таблетки Ксарелто призначають з обережністю:

1. Одночасне застосування з препаратами, що впливають на гемостаз;
2. Ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 15-29 мл/хв) у зв'язку з можливістю підвищення концентрації ривароксабану в плазмі;
3. Системна терапія протигрибковими препаратами азолової групи або інгібіторами протеази вірусу імунодефіциту людини, за винятком флуконазолу;
4. Ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв), при якій пацієнти одержують лікарські засоби, що підвищують концентрацію ривароксабану в плазмі;
5. Підвищений ризик кровотечі: у тому числі бронхоектаз або легенева кровотеча в анамнезі, вроджена або набута схильність до кровоточивості, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, нещодавно перенесена гостра виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої тяжкості. патологія судин спинного або головного мозку, нещодавно перенесений внутрішньомозковий або внутрішньочерепний крововилив, після нещодавно перенесеної операції на очах, головному або спинному мозку).

Використання при вагітності та лактації

Дослідження, пов'язані з безпекою та ефективністю застосування препарату Ксарелто при вагітності, проводилися на тваринах. В результаті було виявлено токсичну дію ривароксабану на організм майбутньої матері та дитини. Ліки протипоказані при вагітності внаслідок високого ризику проникнення діючої речовини через плаценту та можливості виникнення кровотеч. Жінкам, які перебувають у дітородному віці, медикамент дозволений тільки при використанні контрацепції.

Результати досліджень можливості прийому Ксарелто при грудному вигодовуванні над тваринами показали, що активна речовина виділяється з молоком. Експерименти довели, що при годівлі токсичні речовини можуть потрапити в організм дитини. Починати прийом Ксарелто можна лише після завершення періоду лактації.

Дозування та спосіб застосування

В інструкції із застосування вказано: таблетки Ксарелто по 10 міліграм приймаються незалежно від прийомів їжі, по 15 та 20 міліграм – під час їди.

Після великих операцій на колінному суглобі тривалість лікування становить два тижні, після великих операцій на кульшовому суглобі – п'ять тижнів. Початкова доза приймається через шість-десять годин після операції, якщо досягнуто гемостаз. Лікувальна доза становить одну таблетку на добу.

При пропусканні прийому дози слід негайно прийняти таблетку Ксарелто та продовжити регулярно приймати препарат наступного дня відповідно до рекомендацій. Для компенсації пропущеної дози заборонено подвоювати прийняту дозу.

Побічні ефекти

Під час курсу терапії препаратом у пацієнтів із підвищеною чутливістю до Ривароксабану спостерігався розвиток наступних побічних ефектів:

1. Гематурія;
2. Кровохаркання, часті носові кровотечі;
3. Периферичні набряки;
4. Гарячка;
5. Загальна слабкість, нездужання;
6. Можливі крововиливи в очне яблуко;
7. Порушення функції печінки; розвиток жовтяниці;
8. Збільшення рівня активності печінкових трансміназ;
9. Підвищення концентрації білірубіну;
10. Алергічні реакції шкіри - свербіж, кропив'янка, висипання, крововиливи під шкіру;
11. З боку системи кровотворення – розвиток залізодефіцитної анемії, тромбоцитопенії;
12. Головний біль, непритомний стан, запаморочення, крововилив у речовину головного мозку;
13. З боку серця та судин – зниження артеріального тиску, утворення синців та гематом під шкірою, у поодиноких випадках тахікардія;
14. З боку органів травного тракту – диспепсичні явища, метеоризм, нудота, сухість у роті, кровоточивість ясен, загострення хронічних захворювань травного каналу, ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Передозування

При передозуванні препаратом розвитку кровотеч або інших небажаних реакцій не було зареєстровано. При надмірних дозах (від 50 мг і вище) можливе обмежене всмоктування препарату, що призводить до формування плато концентрації без подальшого підвищення середньої концентрації ривароксабану у плазмі.

При виникненні кровотечі необхідно відкласти наступний прийом препарату або відмінити лікування на 5 – 13 год. Лікування підбирається індивідуально, залежно від тяжкості та локалізації кровотечі. Якщо кровотечу усунути не вдається, можна застосувати специфічні препарати протикоагулянтів зворотної дії (концентрат протромбінового комплексу, концентрат активованого протромбінового комплексу або рекомбінантний фактор VIIa).

особливі вказівки

У процесі застосування препарату важливо регулярно контролювати показники системи згортання крові.

У цілому нині Ксарелто впливає здатність керувати транспортом. У вкрай поодиноких випадках відзначаються небажані реакції у формі порушення уваги та загального нездужання, що потребує дотримання обережності.

У пацієнтів похилого віку підвищується ймовірність розвитку кровотеч і натомість застосування Ксарелто. Тому потрібно ретельний підбір дози.

Перед виконанням хірургічних операцій застосування препарату важливо відмінити не менше, ніж за добу до їх початку.

Лікарська взаємодія

Слід утриматися від спільного застосування ривароксабану та дронедарону, оскільки клінічні дані про таку комбінацію відсутні.

Встановлено, що Кларитроміцин, Еритроміцин та Флуконазол можуть призвести до різних змін концентрації ривароксабану, але це вважається порядком нормальної мінливості та клінічно незначимим.

Одночасне використання Ксарелто з найсильнішими інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та P-gp здатне викликати зниження ниркового та печінкового кліренсу, що призводить до значного збільшення системної дії та фармакодинамічної дії препарату.

Прийом Ксарелто та рифампіцину, який відноситься до сильних індукторів CYP3A4 та P-gp, призводить до зниження фармакодинамічних ефектів препарату. Тому лікування цим препаратом з іншими сильними індукторами слід проводити з обережністю.

Ксарелто є активним лікарським препаратом, який швидко перериває процеси тромбоутворення у судинах. Інгібуючий вплив на фактори згортання крові дозволяє приймати ліки як для профілактики, так і для лікування тромбоемболії та інших станів, пов'язаних із підвищеною згортанням крові. Важливо уважно вивчити всі рекомендації, які містить інструкція із застосування. Підібрати найбільш підходящий препарат допоможе інформація про аналоги (синоніми) Ксарелто в Росії, ціни на засіб, відгуки пацієнтів та лікарів, які використовували даний препарат.

склад

Хімічна речовина Рівароксабан є активним компонентом препарату Ксарелто, який виробляється компанією Байєр (міжнародна назва - Ksarelto латиною). Медичний препарат Ксарелто відрізняється вмістом діючої речовини в одній таблетці. Засіб випускається у таких дозах:

1. 2,5 мг.
2. 10 мг.
3. 15 мг.
4. 20 мг.

Іншими інгредієнтами, які вводяться до складу препарату, є:

• солі Na;
• солі Mg;
• похідне целюлози;
• лактоза;
• макроголи;
• солі Fe (заліза) - барвник;
• оксиди титану.

Форма випуску

Виробник випускає Ксарелто у формі таблеток із оболонками різного кольору (залежно від дозування):

• 2,5 мг - світло-жовті;
• 10 мг - світло-червоні;
• 15 мг – червоні;
• 20 мг – коричнево-червоні.

Кожна таблетка має округлу форму, з одного боку — насічку Байєр, з іншого — трикутник із вміщеним усередину цифровим позначенням дози діючої речовини.

В упаковках міститься різна кількість таблеток залежно від дози:

• 2,5 мг – 28 або 56 таблеток;
• 10 мг – 30 доз;
• 15 мг – 14 або 100 таблеток;
• 20 мг – 14, 28 або 100 таблеток.

Компанія Байєр у кожну оригінальну упаковку вкладає екземпляр затвердженої у Росії інструкції із застосування.

Фармакологічна дія

Ксарелто відносять до ліків із фармакологічної та хімічної груп препаратів, які пригнічують згортання крові та є антитромботичними засобами.

Фармакологічна дія Ксарелто забезпечується механізмом дії Рівароксабану. Основні ефекти препарату такі:

• інгібування фактора згортання Ха;
• пригнічення утворення тромбіну;
• попередження тромбоутворення;
• профілактика смерті пацієнтів від серцевих та судинних патологій, особливо інсульту та інфаркту.

Важливо! При застосуванні препарату не відзначається підвищений ризик розвитку кровотеч та зниження тиску.

Показання до застосування

Серед показань до застосування виробник виділяє такі порушення:

• тромбози вен;
• тромбоемболічна хвороба, що вражає великі та дрібні судини;
• профілактика інсульту;
• попередження інфарктів та інших захворювань, що провокуються закупоркою просвіту судин тромбами;
• профілактика аритмій на фоні тромбоемболії;
• попередження та лікування тромбозів легеневої артерії;
• попередження тромбоутворення під час проведення хірургічних втручань, зокрема під час операцій на нижніх кінцівках.

Найчастіше препарат застосовується до комбінації з такими засобами:

• Ацетилсаліцилова кислота;
• Тиклопідін;
• Клопідогрель.

Важливо! Ксарелто застосовують у різних дозах залежно від стану хворого та бажаного результату терапії. Дозу підбирає лише лікар під контролем показників крові.

Протипоказання

Виробник в описі препарату наводить такі протипоказання до застосування:

• алергія на будь-які інгредієнти;
• рясні кровотечі;
• стани, при яких є підвищена ймовірність розвитку кровотечі та рясної крововтрати;
• комбінація з препаратами групи антикоагулянтів – Гепарином, Дальтепарином, Варфарином тощо;
• одночасне лікування кортикостероїдами у поєднанні з антиагрегантами, особливо у хворих, які перенесли інсульти або ішемічні напади;
• тяжкі патології печінки;
• виношування дитини. Ксарелто протипоказаний при вагітності через негативну дію на плід;
• грудне вигодовування дитини. Ксарелто не призначають жінкам при грудному вигодовуванні у процесі лактації;
• Діти. Препарат не використовується у педіатрії для лікування пацієнтів дитячого віку (до 18 років);
• тяжкі патології нирок;
• лактазна недостатність.

Інструкція по застосуванню

Ксарелто призначають до або після їди повністю (запити водою). У разі відсутності можливості прийняти таблетку цілком, можливе її подрібнення та розчинення у невеликій кількості води, фруктового пюре чи соку. Хворим після операції часто Ксарелто призначається через зонд.

Важливо! Після прийому дози в подрібненому вигляді слід їсти, а зонд промити водою.

Способи застосування з метою запобігання венозній тромбоемболії

Для профілактики утворення тромбів після великих операцій препарат призначають по 1 таблетці (дозування 10 мг) на день. Тривалість прийому – від 2 до 5 тижнів.

Важливо! Доза підбирається з урахуванням складності та обширності хірургічного втручання.

Першу таблетку бажано прийняти не пізніше 6-10 годин після закінчення операції. У такому разі вдається запобігти утворенню тромбів.

Терапевтична схема прийому

Ксарелто застосовується дорослими у початковій терапевтичній добовій дозі 2,5 мг із поступовим підвищенням кількості активної речовини до 5-15 мг (у ускладнених випадках до 20 мг). Препарат зазвичай приймають вранці (до обіду).

Важливо! Обов'язково прийом Ксарелто поєднується із застосуванням Ацетилсаліцилової кислоти (75-150 мг на добу) або Клопідогрелю (Тиклопідину).

Тривалість курсів лікування та дозування підбирається індивідуально залежно від характеру захворювання та стану хворого.

Передозування

Найбільш вірогідним наслідком застосування високих доз є розвиток кровотечі. У такому випадку важливо одразу відмінити прийом препарату.

Заходи надання допомоги пацієнтам із кровотечею такі:

• механічне стискання (ефективно при носових кровотечах);
• переливання крові;
• хірургічні методи;
• запровадження тромбінових комплексів.

Важливо! Немає доказів ефективності введення вітаміну К, Амінокапронової кислоти та інших кровоспинних засобів при передозуванні Ксарелто.

Побічна дія

Найбільш ймовірними побічними ефектами препарату є:

• кровотечі внутрішні та зовнішні;
• носові кровотечі;
• кровотечі зі шлунка та кишечника.

Серед інших можливих побічних дій Ксарелто виділяють такі (рідко розвиваються):

• прискорене серцебиття;
• крововиливу у головний мозок;
• алергія;
• загальне нездужання;
• погіршення функціонування печінки.

Найчастішими небажаними діями засобу є такі:

• анемія;
• головні болі;
• кожний зуд;
• біль у кінцівках;
• набряки;
• гіпертермія;
• геморагії на шкірі.

Важливо! При правильному доборі дози препарату розвиток побічних дій є малоймовірним.

Взаємодія з іншими засобами

Посилює ефективність Ксарелто сумісність із такими препаратами:

• Кетоконазол;
• Ритонавір;
• Ітраконазол;
• Позаконазол;
• Воріконазол.

Важливо! При взаємодії з антибіотиками Еритроміцином, Кларитроміцином, а також протигрибковим засобом Флуконазолом відбувається підвищення концентрації рівня Ксарелто у крові, яке не має жодних клінічних проявів (за інструкцією виробника).

Допустимо поєднання Ксарелто з протизапальними (нестероїдними) засобами (Напроксен, Аспірин тощо). Доведено, що з їх поєднанні не розвивається небажаних наслідків.

Зниження ефективності Ксарелто відбувається при поєднанні з такими препаратами:

• Рифампіцин;
• Фенітоїн;
• Фенобарбітал;
• Карбамазепін.

При взаємодії із зазначеними засобами відзначається зниження концентрації препарату в крові.

При вагітності та лактації

Ксарелто протипоказаний до застосування у вагітних жінок, оскільки встановлено токсичну дію препарату на плід. Рівароксабан проникає у молоко, тому Ксарелто при годівлі грудьми не використовується.

Важливо! Препарат негативно впливає на репродуктивні функції. Необхідно уникати настання вагітності під час прийому препарату.

З алкоголем

Через негативний вплив етанолу на роботу печінки важливо уникати взаємодії з алкоголем у процесі лікування. Ксарелто та алкоголь відрізняються низькою сумісністю (за довідником Відаль). Під час прийому препарату слід виключити вживання спиртних напоїв.

Аналоги

Ксарелто – оригінальний препарат, який не має аналогів російських чи зарубіжних за складом. Якщо лікар призначив цей препарат, не рекомендується замінювати його, оскільки підібрати рівноцінний варіант заміни практично неможливо.

Російськими чи імпортними аналогами Ксарелто є такі препарати:

• Еліквіс;
• Варфарін;
• Фраксіпарін;
• Гепарин;
• Цибір;
• Атенатив;
• Прадакс;
• Еноксарин;
• Синкумар;
• Аспекард - коштує значно дешевше;
• Аспірин;
• Деплатт;
• Кардіомагніл;
• Клопідогрель;
• Курантил;
• Плавікс;
• Ацетилсаліцилова кислота (аналог дешевий);
• Полокард;
• тромбонет;
• Тиклід.

Між Ксарелто та списком зазначених препаратів (замінників) є відмінності у складі засобу, який надає вибіркове пригнічення фактора зсідання крові Ха. Залежно від патології лікар підбере найбільш підходящий препарат, який буде ефективнішим за аналоги.

Термін придатності

Препарат зберігає свою ефективність протягом трьох років з моменту виробництва. Якщо термін придатності скінчився, приймати препарат забороняється.

Умови продажу та зберігання

Ксарелто реалізується в аптеці за рецептом. Його виписує лікар латинською мовою (вказується МНН ліки).

Вимоги до зберігання препарату такі:

• сухі приміщення;
• температурний режим не більше 30°С;
• далеко від дітей.

особливі вказівки

У процесі застосування препарату важливо регулярно контролювати показники системи згортання крові.

У цілому нині Ксарелто впливає здатність керувати транспортом. У вкрай поодиноких випадках відзначаються небажані реакції у формі порушення уваги та загального нездужання, що потребує дотримання обережності.

У пацієнтів похилого віку підвищується ймовірність розвитку кровотеч і натомість застосування Ксарелто. Тому потрібно ретельний підбір дози.

Перед виконанням хірургічних операцій застосування препарату важливо відмінити не менше, ніж за добу до їх початку.

Ціна

Для різних дозувань вартість Ксарелто відрізнятиметься:

• 2,5 мг №28 - від 1730 рублів;
• 2,5 мг №56 - від 3200 руб.;
• 10 мг №30 - від 3700 руб.;
• 15 мг №14 - від 1350 руб.;
• 15 мг №100 таблеток коштують від 10200 руб.;
• 20 мг №14 - від 1500 руб.;
• 20 мг №28 таблеток - від 2800 руб.;
• 20 мг №100 - від 10680 руб.

Ксарелто та будь-який алкоголь не мають сумісності. Що станеться, якщо порушити заборону на випивку? Кожному з нас для профілактики або навіть лікування часом потрібні антикоагулянти. Одним із найефективніших препаратів даної спрямованості є Ксарелто. Він націлений на лікування тромбоемболії, використовується як профілактичний засіб для попередження інсульту, інфаркту. Зазвичай, одним із найпоширеніших питань серед пацієнтів є «чи можна змішувати препарат та алкоголь?». Безперечно, це звичайна ситуація, коли наприкінці робочого дня хочеться розслабитися за келихом вина, але можуть наздогнати незворотні наслідки, якщо не врахувати сумісність. Тому в цій статті ми розберемо, що є препаратом, які має показання та протипоказання, яка його взаємодія з алкоголем і розглянемо кілька відгуків про сам засіб.

Сутність Ксарелто

Це селективний прямий інгібітор високої якості, націлений на:

• Профілактику інсульту;
• Попередження виникнення інфаркту;
• Запобігання тромбозу та емболії;
• Є профілактичним засобом при фібриляції передсердь.

Випускають препарат у вигляді пігулок, які покриті оболонкою по 2,5, 10, 15, 20 мг. , 10 мг, 15 мг та 20 мг. Відомі лікарі рекомендують саме 10-грамове дозування, але 1 раз за 24 години.

Здебільшого призначення проводиться після перенесеної операції на ногах. Лікування прописується виходячи зі складності проведеної операції та динаміки відновлення. 35-денний курс призначається при великому втручанні в кульшовий суглоб, 14 днів - якщо операція проводилася на колінному суглобі.

У ситуації, коли пацієнт забув прийняти препарат, подвоювати дозу не можна. Якщо ж він не пам'ятає, чи випив він ліки, краще пропустити прийом, ніж повторити. Відгуки багатьох пацієнтів підтверджують цей факт.

Основні протипоказання до застосування:

1. Якщо є індивідуальна непереносимість одного з компонентів ліки або підвищена чутливість.
2. Зафіксовано можливість внутрішньочерепних та інших кровотеч.
3. Якщо людина вже вживає антикоагулянти, сумісність із нею негативна.
4. Під час вагітності та годування груддю, жінці заборонено вживати Ксарелто.
5. При патологіях печиві, які поєднуються з поганою згортанням крові.
6. До досягнення повноліття прийом препарату заборонено.
7. За наявності легкого ступеня ниркової недостатності.
8. Якщо людина не сприймає лактозу та галактозу.

Важливо стежити за станом хворого під час вживання препарату за наявності наступних патологій:

1. Можливий ризик виникнення кровотеч.
2. За наявності середнього та тяжкого ступеня ниркової недостатності, оскільки є ризик виникнення кровотечі.
3. Не рекомендують також вживати при лікуванні від грибкових захворювань.
4. У поєднанні із препаратами, що впливають на гемостаз.
5. Особи, що мають схильність до виразок у шлунку або дванадцятипалій кишці, повинні перебувати під пильним контролем лікаря.

Основні побічні дії

Як і будь-який інший препарат, Ксарелто має свої можливі наслідки:

1. Малокровість (анемія);
2. Підвищена вироблення тромбоцитів у кістковому мозку людини (тромбоцитемія);
3. Сильні кровотечі з рани, що відкрилася;
4. Прискорене серцебиття;
5. Різке зниження артеріального тиску;
6. Крововиливи, що ведуть до утворення синців та гематом;
7. Можливі кровотечі у шлунку (геморагії);
8. Кровоточивість ясен;
9. Кров із носа та статевих органів;
10. Блювотні позиви;
11. Болюча блювота, можливо з кров'яними тільцями;
12. біль при пальпації області живота;
13. Набряклість та дискомфорт у черевній порожнині;
14. Болюче травлення;
15. Сухість слизових, особливо ротової порожнини;
16. Слабкість у всьому організмі, підвищена стомлюваність;
17. Гарячковий стан, головний біль та запаморочення;
18. Алергічні реакції, можлива кропив'янка, свербіж або різні висипання;
19. Ниркова недостатність;
20. Підвищені показники ферментації у аналізах.

Розгорнутий список та відгуки багатьох пацієнтів говорять про те, що таблетки Ксарелто – це хімікат, який може завдати людині маси незручності. Найсильніший вплив здійснюється на печінку, адже їй потрібно переробити токсин, що надійшов, у вигляді лікарського засобу.

Траплялися випадки передозування, але тоді не спостерігалися перелічені побічні дії. В даному випадку немає універсального методу нормалізації стану або, так званого, антидоту. Можна скористатися унікальним очисним засобом – активованим вугіллям.

Сумісність із алкоголем

Це найпоширеніше питання серед хворих, яким призначають курс препарату. В цілому, жодний лікарський засіб не можна поєднувати зі спиртним, але деякі мають дану можливість і тоді, найсерйознішим наслідком може бути лише нейтралізація дії таблеток.

Ксарелто не належить до категорії ліків, сумісних з етанолом. Взаємодія їх не можна назвати смертельною, але приймати дві речовини разом не рекомендують. Спиртне може заглушити всі дії антикоагулянту та ефект від дії, цей аспект може вплинути на процес відновлення людини, а можливо посилити її хворобу.

Алкоголь впливає на ритм серцевого м'яза, при цьому абсолютно негативно, а ситуація, яка станеться при змішуванні з препаратом, може призвести до інфаркту, на профілактику якого спрямований засіб. Можна сказати, що ці дві речовини націлені на абсолютно протилежні дії.

Відгуки багатьох дослідників свідчать, що алкоголь викликає різкі стрибки тиску, оскільки розширюються судини. Щойно етанол залишає крові, воно миттєво підвищується. Ця нестабільна ситуація негативно позначиться на дію Ксарелто, при цьому до його побічних дій зараховують наявність низького артеріального тиску.

Якщо людина має патологію, пов'язану з порушенням роботи серця, то за фактом їй заборонено прийом препарату, навіть у наймізерніших кількостях. Взаємодія лікарського засобу, алкоголю та ослабленого організму може призвести до інфаркту або інсульту, а на лікування цих захворювань націлений Ксарелто. Навіть якщо людину не торкнеться ця недуга, то серцева недостатність їй лише забезпечена.

Жодний препарат не матиме відмінної сумісності з алкоголем, поєднувати їх не варто. Навіть не важливо, який напій був ужитий: віскі, горілка чи звичайна настоянка. Якщо там міститься хоча б однопроцентна частка етанолу, його прийому слід відмовитися.

Описати весь перелік можливих наслідків не можна, вони залежить від індивідуальної сприйнятливості організму людини. До того ж, важливо враховувати, з чого виготовлений спиртний напій. Можливо препарат негативно зреагує не на сам етиловий спирт, а на якийсь додатковий інгредієнт. Тому передбачити, як поведеться організм не можна.

Як уже було сказано, сумісність не смертельна, але це не дає пацієнту можливість пити безпробудно. Допустима доза (але небажана) – 1 келих червоного сухого вина. Він розжене кровообіг при цьому, не посиливши становище людини.

При лікуванні будь-якого захворювання важливо відмовитися від прийому будь-яких спиртних напоїв, оскільки саме вони провокують розвиток тієї чи іншої недуги.

Важливо пам'ятати про вплив на печінку як препаратів, так і алкоголю. Приймаючи певний препарат, неважливо з якою метою, ви певною мірою завдаєте незначної шкоди печінці. При вживанні алкоголю, відмирають гепацити, утворюється сполучна тканина, при зловживанні орган може просто відмовити. Виходить, що як тільки в організм потрапила пігулка, печінка почала працювати над її розщепленням, далі потрапляє етанол, який також вимагає перетравлення. Орган починає працювати на межі своїх можливостей, тим самим викликаючи різні негативні наслідки для людини.

Вже 7 років живуть із пароксизмальною фібриляцією передсердь, що супроводжується частими нападами. Спочатку приймав аспірин, але три роки тому Ксарелто прописали по 20 мг. Помітив, що напади стали набагато слабшими, стало трохи легше. Але помітив дуже багато побічних дій у себе:

1. Препарат виводить необхідний у моєму віці кальцій, тому зараз я живу з остеопорозом і переломом хребців.
2. Не можу вже котрий рік вилікувати геррагічний цистит.
3. У роті завжди сухо, часом з'являється кров
4. З'являються синці та синці.

Багато радять перейти на Варфарин, але навіть у нього такі ж побічні дії, хоч і ціна нижча. До речі, ще один суттєвий мінус препарат – неймовірна ціна для людини, що живе на одну пенсію.

Валентина. Чоловіку 33 роки, колишній спортсмен.

Внаслідок перелому колінного суглоба, виник тромбоз вени на нозі, практично від пальців правої ноги до області паху (дістався незабаром і до черевної порожнини. Через глибоке переконання «все саме пройде», він тиждень мучився від неприємних відчуттів. Я змусила його звернутися до клініку, де єдина відповідь була "даний випадок безнадійний, можете сподіватися на дію Кларесто". Пропили місячний курс, двічі на день по 10 мл, перевірка показала, що є позитивна динаміка. Звичайно ж, заслуга препарату є, але ми ще вдалися до допомоги нетрадиційної медицини Я давала чоловікові пити Йодинол, робила компреси з листя дуба Здаватися навіть у безнадійних ситуаціях не можна!

Марина 59 років

П'ю із Ксарелто приблизно 11 місяць. Мій діагноз: тромбоз вен ніг, перенесла два хірургічні вміщення. Прописали мені Ксарелто на все життя, інколи перевіряюсь на гемостаз. Хоч і сказали, що лікуватися знадобиться все життя, що залишилося, вичитала, що можна лише протягом року його пити. Закралися сумніви, але, крім високої ціни, недоліків я не помітила.

Владислав 58 років

Вступив із діагнозом «набряк легень», виявили у мене аритмію. Прописали пропити курс Ксарелто. Інфаркт та інсульт не переживав, та до того ж не помітив жодних побічних дій. Єдине, трохи бентежить ціна препарату.

Валерія 64 роки

Діагностували перелом шийки стегна і були численні опіки. Пішли ускладнення у вигляді тромбозу, тоді мені прописали Ксарелто. Пропила близько 60 днів, сильно спав набряк, лікар сказав, що планується поліпшення, т.к. є позитивна динаміка. Єдине, рідко зустріти дозування по 10 мл, та й до того ж висока ціна.

alcogolizm.com

Ксарелто

Ксарелто – антикоагулянт прямої дії, селективний інгібітор фактору Ха.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Ксарелто – таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглі, двоопуклі, на одній стороні методом видавлювання нанесений логотип фірми Байєр у вигляді хреста, на іншій – трикутник з позначенням дозування («2.5», «10», «15» або «20») ), на поперечному розрізі ядро ​​білого кольору:

• 2,5 мг: 10 шт. блістерів, у картонній пачці 10 блістерів; за 14 шт. у блістерах, у картонній пачці 1, 2, 4, 7, 12 або 14 блістерів;
• 10 мг: 5 шт. у блістерах, у картонній пачці 1 блістер; за 10 шт. у блістерах, у картонній пачці 1, 3 або 10 блістерів;
• 15 мг: 10 шт. блістерів, у картонній пачці 10 блістерів; за 14 шт. у блістерах, у картонній пачці 1, 2 або 3 блістери;
• 20 мг: 10 шт. блістерів, у картонній пачці 10 блістерів; за 14 шт. у блістерах, у картонній пачці 1 або 2 блістери.

Діюча речовина препарату – ривароксабан (мікронізований). Його вміст у таблетках залежно від кольору оболонки:

• Світло-жовтий – 2,5 мг;
• Рожевий – 10 мг;
• Рожево-коричневий – 15 мг;
• Червоно-коричневий – 20 мг.

Допоміжні компоненти: натрію лаурилсульфат, кроскармелоза натрію, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, моногідрат лактози, гіпромелоза 5cP.

Склад оболонки: гіпромелоза 15cP, макрогол 3350, титану діоксид та барвник (у таблетках 2,5 мг – заліза оксид жовтий, в інших – заліза оксид червоний).

Показання до застосування

Для таблеток 2,5 мг (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) або АСК та тієнопіридинами – тіклопідином або клопідогрелом):

• Профілактика смертності внаслідок серцево-судинних ускладнень та інфаркту міокарда у пацієнтів після гострого коронарного синдрому (ГКС), що супроводжувався підвищенням кардіоспецифічних біомаркерів.

Для таблеток 10 мг:

• Профілактика венозної тромбоемболії (ВТЕ) у пацієнтів, яким проводять широкі хірургічні ортопедичні втручання на нижніх кінцівках.

Для таблеток 15 та 20 мг:

• Лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) та тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА), профілактика їх рецидивів;
• Профілактика системної тромбоемболії та інсульту у пацієнтів із фібриляцією передсердь неклапанного походження.

Протипоказання

Усі лікарські форми Ксарелто протипоказані у таких випадках:

• Клінічно значуща активна кровотеча (наприклад, шлунково-кишкова або внутрішньочерепна);
• Тяжка ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну (КК) менше 15 мл/хвилину);
• Захворювання печінки, що супроводжуються коагулопатією, що підвищує ризик розвитку клінічно значущої кровотечі, у т.ч. функціональні порушення печінки класу B і C відповідно до класифікації Чайлд-П'ю, цирозу печінки;
• Мальабсорбція глюкози-галактози, уроджений дефіцит лактази або непереносимість лактози;
• Необхідність проведення терапії із застосуванням інших антикоагулянтів, таких як похідні гепарину (в т.ч. фондапаринукс), пероральні антикоагулянти (в т.ч. апіксабан, варфарин, дабігатран), низькомолекулярні гепарини (в т.ч. далтепарин та еноксапарин) гепарин, за винятком випадків переведення пацієнта з/на ривароксабан або застосування нефракціонованого гепарину в дозах, необхідних для забезпечення функціонування центрального артеріального або венозного катетера;
• вік до 18 років;
• Вагітність;
• Годування груддю;
• Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Додаткові протипоказання в залежності від дози Ксарелто:

• Таблетки 2,5 мг: лікування ГКС за допомогою антиагрегантів у пацієнтів, які перенесли інсульт або транзиторну ішемічну атаку;
• Таблетки 15 і 20 мг: стани або пошкодження, пов'язані з високим ризиком великої кровотечі, наприклад, недавні травми головного або спинного мозку, нещодавно перенесена або наявна шлунково-кишкова виразка, діагностований або передбачуваний варикоз вен стравоходу, внутрішньочерепний крововилив, злоякісна опух кровотечі, операції на очах, спинному або головному мозку, аневризми судин або патології судин головного/спинного мозку, артеріовенозні мальформації.

З особливою обережністю Ксарелто застосовують у таких випадках:

• Підвищений ризик кровотечі: судинна ретинопатія, загострення або нещодавно перенесена гостра виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, бронхоектаз або легенева кровотеча в анамнезі, неконтрольована тяжка артеріальна гіпертензія, вроджена або набута схильність до кровоточивості. або внутрішньомозковий крововилив, нещодавно перенесена операція на очах, спинному або головному мозку;
• Ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-49 мл/хвилину) у пацієнтів, які отримують препарати, які підвищують концентрацію ривароксабану у плазмі;
• Тяжка ниркова недостатність (КК від 15 до 29 мл/хвилину);
• Одночасне застосування препаратів, що впливають на гемостаз (наприклад, антиагрегантів або інших антитромботичних засобів, нестероїдних протизапальних препаратів);
• Одночасне застосування системних протигрибкових засобів азолової групи (наприклад, кетоконазол) чи інгібіторів протеази вірусу імунодефіциту людини.

Спосіб застосування та дозування

Ксарелто 2,5 мг приймають по 1 таблетці 2 рази на добу незалежно від їди.

Препарат призначають якнайшвидше після стабілізації стану пацієнта з ОСК (включаючи процедуру реваскуляризації), не раніше ніж через 24 години після госпіталізації після закінчення парентерального введення антикоагулянтів.

Також пацієнтам призначають ацетилсаліцилову кислоту (АСК) у добовій дозі 75-100 мг або АСК по 75-100 мг/добу у комбінації з клопідогрелом у дозі 75 мг/добу або тиклопідином у стандартній добовій дозі.

Тривалість терапії – 12 місяців, для окремих пацієнтів її можна продовжити до 24 місяців. Весь період лікування слід регулярно оцінювати співвідношення ризику розвитку ішемічних подій та кровотечі.

У разі пропуску чергового прийому подвоювати дозу не слід, необхідно прийняти наступну дозу у запланований час.

Ксарелто 10 мг приймають по 1 таблетці 1 раз на добу незалежно від їди. За умови досягнутого гемостазу, першу таблетку слід прийняти через 6-10 годин після хірургічного втручання.

Тривалість лікування:

• Після великої операції на колінному суглобі – 2 тижні;
• Після великої операції на кульшовому суглобі – 5 тижнів.

У разі пропуску чергового прийому прийняти таблетку необхідно негайно, а наступного дня продовжити лікування як раніше.

Ксарелто 15 та 20 мг приймають під час їжі.

Для профілактики системної тромбоемболії та інсульту у пацієнтів з фібриляцією передсердь неклапанного походження препарат призначають по 20 мг 1 раз на добу, при нирковій недостатності – 15-20 мг 1 раз на добу.

При лікуванні ТГВ та ТЕЛА та профілактики їх рецидивів протягом перших 3 тижнів призначають по 15 мг 2 рази на добу, далі дозу збільшують до 20 мг 1 раз на добу.

Максимально допустимі добові дози: при лікуванні – 30 мг (протягом перших 3 тижнів); при подальшій профілактиці – 20 мг.

Тривалість лікування у кожному випадку визначається індивідуально, після ретельної оцінки співвідношення користі від терапії та можливих ризиків виникнення кровотечі. Мінімальний курс складає 3 місяці та ґрунтується на оцінці оборотних факторів, таких як травма, попередня операція, період іммобілізації. Рішення про продовження тривалості лікування лікар може ухвалити у разі розвитку ідіопатичного ТЕЛА або ТГВ або після визначення постійних факторів ризику.

Якщо черговий прийом пропустив пацієнт, який приймає Ксарелто в дозі 15 мг 2 рази/добу, необхідно якнайшвидше прийняти пропущену дозу, щоб досягти добової дози 30 мг, тобто. обидві таблетки можуть бути прийняті за прийом. Наступного дня потрібно продовжити регулярний прийом відповідно до рекомендованого режиму.

Якщо черговий прийом пропустив пацієнт, який приймає Ксарелто у дозі 20 мг 1 раз на добу, йому слід прийняти препарат негайно, а наступного дня продовжити регулярний прийом відповідно до призначеного режиму.

Усім пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням цілих таблеток, їх можна подрібнювати або змішувати з водою/ рідким харчуванням (наприклад, яблучним пюре) безпосередньо перед прийомом.

При необхідності подрібнену таблетку з невеликою кількістю води можна ввести через шлунковий зонд (положення якого необхідно погодити з лікарем), після чого слід ввести трохи води, щоб змити залишки препарату зі стінок зонда. Після прийому Ксарелто в дозі 15 або 20 мг необхідно відразу ж здійснити прийом ентерального харчування.

Побічна дія

• Система кровотворення: часто – анемія, нечасто – тромбоцитемія (включаючи підвищений вміст тромбоцитів)*;
• Серцево-судинна система: часто – гематома, гіпотензія; нечасто – тахікардія;
• Травна система: часто – болі в ділянці шлунково-кишкового тракту, диспепсія, шлунково-кишкова кровотеча (включаючи ректальну), нудота, кровоточивість ясен, діарея, блювання*, запор*; нечасто – сухість у роті;
• Нервова система: часто – запаморочення та головний біль; нечасто – короткочасна непритомність, внутрішньомозковий та внутрішньочерепний крововилив;
• Орган зору: часто – крововиливи в око (в т.ч. кон'юнктиву);
• Печінка: нечасто – функціональне порушення печінки; рідко – жовтяниця;
• Сечостатева система: ниркова недостатність (в т.ч. підвищення концентрації креатиніну та сечовини)*, кровотеча з урогенітального тракту (включаючи менорагію та гематурію**);
• Імунна система: нечасто – алергічний дерматит; алергічні реакції;
• Дихальна система: часто – кровохаркання, носова кровотеча;
• Кістково-м'язова система: часто – біль у кінцівках*; нечасто – гемартроз; рідко – крововилив у м'язи;
• Шкіра та підшкірні тканини: часто – шкірні та підшкірні крововиливи, висипання, екхімози, свербіж; нечасто - генералізований свербіж, кропив'янка;
• З боку організму загалом: погіршення загального самопочуття (в т.ч. слабкість та астенія), периферичні набряки, лихоманка*; нечасто – нездужання та занепокоєння; рідко – місцевий набряк;
• Лабораторні показники: часто – підвищення рівня трансаміназ; нечасто – збільшення активності лужної фосфатази, ліпази, амілази, гамма-глутамілтрансферази та лактатдегідрогенази*, підвищення концентрації білірубіну; рідко – збільшення концентрації кон'югованого білірубіну (у т.ч. при супутньому підвищенні активності аланінамінотрансферази);
• Інші: часто – надмірна гематома при забитому місці, крововилив після проведених процедур (в т.ч. кровотеча з рани та післяопераційна анемія); нечасто - виділення з рани *; рідко – судинна псевдоаневризм***.

* – ці побічні ефекти реєструвалися після великих ортопедичних операцій.

** – ці небажані реакції фіксувалися при лікуванні ВТЕ як дуже часті у жінок віком до 55 років.

*** – ці явища реєструвалися як нечасті при профілактиці інфаркту міокарда та раптової смерті у пацієнтів після гострого коронарного синдрому (після проведення черезшкірних втручань).

особливі вказівки

При виконанні спинальної/епідуральної анестезії або спинномозкової пункції у пацієнтів, які приймають інгібітори агрегації тромбоцитів для профілактики тромбоемболічних ускладнень, є ймовірність розвитку спинномозкової або епідуральної гематоми, яка може призвести до тривалого паралічу. Надалі цей ризик зростає при проведенні супутньої терапії препаратами, що впливають на гемостаз, та при застосуванні постійного епідурального катетера. Підвищувати ризик може травматичне виконання спинномозкової або епідуральної пункції. Для своєчасної діагностики симптомів неврологічних порушень (наприклад, дисфункції сечового міхура чи кишечника, оніміння чи слабкості ніг) пацієнти повинні постійно перебувати під наглядом лікаря. Епідуральний катетер витягують не раніше, ніж через 18 годин після прийому останньої дози Ксарелто. Препарат призначають не раніше, ніж через 6 годин після вилучення катетера. У разі проведення травматичної пункції застосування ривароксабану слід відкласти на 24 години.

Якщо необхідне проведення інвазивної процедури чи хірургічного втручання, Ксарелто слід скасувати хоча б за 24 години. Якщо процедуру/операцію відкласти не можна, слід оцінити співвідношення підвищеного ризику кровотечі та термінового втручання. Після процедури відновлювати прийом препарату можна лише у разі адекватного гемостазу та наявності клінічних показників.

Пацієнтам з ризиком розвитку виразкової хвороби шлунка та/або 12-палої кишки можна призначати відповідну профілактичну терапію.

Ксарелто не рекомендується застосовувати як альтернативу нефракціонованому гепарину при нестабільній ТЕЛА, а також при необхідності проведення тромболізису або тромбектомії, оскільки ефективність та безпека ривароксабану при таких клінічних ситуаціях не встановлена.

При прийомі Ксарелто можливі непритомності та запаморочення. Пацієнтам, у яких виникають ці реакції, слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних видів діяльності.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну спостерігається зниження печінкового та ниркового кліренсу, збільшення системної дії, тому застосовувати їх необхідно з обережністю.

Кетоконазол посилює фармакодинамічний вплив Ксарелто, рифампіцин – зменшує.

Слід уникати одночасного застосування препарату з дронедарон, т.к. клінічні дані прийому такої комбінації обмежені.

Ритонавір збільшує максимальну концентрацію ривароксабану в 1,6 раза, що супроводжується значним посиленням його фармакодинамічної дії, у зв'язку з чим подібна комбінація не рекомендується.

При одночасному застосуванні ривароксабану з еноксапарином натрію (в одноразовій дозі 40 мг) спостерігався сумаційний ефект щодо активності анти-Ха фактора.

З особливою обережністю потрібно застосовувати будь-які інші антикоагулянти, т.к. високий ризик кровотечі.

При прийомі Ксарелто в дозі 15 мг у комбінації з клопідогрелом (у навантажувальній дозі 300 мг з подальшим застосуванням підтримуючої дози 75 мг) фармакокінетична взаємодія не відзначалася, однак у підгрупі пацієнтів було виявлено значне збільшення часу кровотечі, яке не корелювалось із вмістом Р- GPIIb/IIIa-рецептора та ступенем агрегації тромбоцитів.

В окремих випадках при одночасному прийомі напроксену в дозі 500 мг можлива виражена фармакодинамічна відповідь.

Інгібітори агрегації тромбоцитів та нестероїдні протизапальні препарати (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) підвищують ризик розвитку кровотеч.

При переведенні пацієнта з варфарину на ривароксабан і навпаки збільшується протромбіновий час.

По можливості рекомендується уникати переведення пацієнтів з феніндіону на ривароксабан і навпаки. досвід такого застосування дуже обмежений. Якщо така необхідність обґрунтована, тоді слід щодня безпосередньо перед прийомом наступної дози Ксарелто контролювати фармакодинамічний вплив препаратів (протромбіновий час, MHO).

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 30 ºС у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

spravka03.net

Ксарелто – інструкція із застосування, аналоги, відгуки

Ксарелто (Xarelto) - це антикоагулянт прямої дії. Випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, із вмістом активної речовини по 10, 15 та 20 міліграм. Активна речовина – рівароксабан мікронізований.

Фармакологічна дія та фармакодинаміка

Згідно з інструкцією, Ксарелто пригнічує фактор Ха, а також має антикоагулянтну дію.

Механізм дії Ксарелто за інструкцією полягає у прямому інгібуванні фактора Ха. Рівароксабан має високу селективність і має високу біодоступність (80-100 відсотків) під час прийому внутрішньо. Активація через зовнішній та внутрішній шляхи згортання фактора Х з утворенням фактора Ха відіграє найважливішу роль у коагуляційному каскаді.

Фармакокінетика

Рівароксабан швидко всмоктується - максимальна концентрація в крові досягається вже через дві-чотири години після вживання таблетки. Після потрапляння в організм більшість ривароксабану (від 92 до 95 відсотків) зв'язується з плазмовими білками, основний зв'язуючий компонент – сироватковий альбумін.

При внутрішньому прийомі приблизно дві третини дози ривароксабану піддаються метаболізму і згодом виводяться в рівних частинах разом з калом і сечею. Третина, що залишилася, виводиться в незміненому вигляді за допомогою прямої ниркової екскреції, в першу чергу за рахунок активної секреції нирок.

Показання для застосування.

Згідно з інструкцією, Ксарелто у вигляді таблеток по 10 міліграм показаний для профілактики венозної тромбоемболії у людей, які зазнавали великих оперативних втручань ортопедичного характеру на нижніх кінцівках.

Таблетки Ксарелто по 15 і 20 міліграм показані для профілактики системної тромбоемболії та інсульту у людей, які мають фібриляцію передсердь неклапанного походження, а також для лікування тромбоемболії легеневої артерії та тромбозу глибоких вен, для профілактики ТГЛЛА.

Протипоказання до застосування Ксарелто

Згідно з інструкцією, Ксарелто протипоказаний при:

• Підвищену чутливість до активної речовини (ривароксабану) або будь-яких інших речовин, які містяться в таблетках;
• внутрішньочерепних, шлунково-кишкових або інших кровотечах;
• Супутнє лікування за допомогою будь-яких інших антикоагулянтів;
• станах, у яких спостерігається високий ризик великих кровотеч;
• Вагітності та лактаційному періоді;
• Хвороби печінки, у яких спостерігається коагулопатія;
• У віці до вісімнадцяти років;
• Тяжкої ниркової недостатності;
• Непереносимість галактози чи лактози спадкового характеру.

Інструкція по застосуванню:

Ксарелто (Xarelto) - це антикоагулянт прямої дії. Випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, із вмістом активної речовини по 10, 15 та 20 міліграм. Активна речовина – рівароксабан мікронізований.

Фармакологічна дія та фармакодинаміка

Згідно з інструкцією, Ксарелто пригнічує фактор Ха, а також має антикоагулянтну дію.

Механізм дії Ксарелто за інструкцією полягає у прямому інгібуванні фактора Ха. Рівароксабан має високу селективність і має високу біодоступність (80-100 відсотків) під час прийому внутрішньо. Активація через зовнішній та внутрішній шляхи згортання фактора Х з утворенням фактора Ха відіграє найважливішу роль у коагуляційному каскаді.

Фармакокінетика

Рівароксабан швидко всмоктується - максимальна концентрація в крові досягається вже через дві-чотири години після вживання таблетки. Після потрапляння в організм більшість ривароксабану (від 92 до 95 відсотків) зв'язується з плазмовими білками, основний зв'язуючий компонент – сироватковий альбумін.

При внутрішньому прийомі приблизно дві третини дози ривароксабану піддаються метаболізму і згодом виводяться в рівних частинах разом з калом і сечею. Третина, що залишилася, виводиться в незміненому вигляді за допомогою прямої ниркової екскреції, в першу чергу за рахунок активної секреції нирок.

Показання для застосування.

Згідно з інструкцією, Ксарелто у вигляді таблеток по 10 міліграм показаний для профілактики венозної тромбоемболії у людей, які зазнавали великих оперативних втручань ортопедичного характеру на нижніх кінцівках.

Таблетки Ксарелто по 15 і 20 міліграм показані для профілактики системної тромбоемболії та інсульту у людей, які мають фібриляцію передсердь неклапанного походження, а також для лікування тромбоемболії легеневої артерії та тромбозу глибоких вен, для профілактики ТГЛЛА.

Протипоказання до застосування Ксарелто

Згідно з інструкцією, Ксарелто протипоказаний при:

• Підвищену чутливість до активної речовини (ривароксабану) або будь-яких інших речовин, які містяться в таблетках;
• внутрішньочерепних, шлунково-кишкових або інших кровотечах;
• Супутнє лікування за допомогою будь-яких інших антикоагулянтів;
• станах, у яких спостерігається високий ризик великих кровотеч;
• Вагітності та лактаційному періоді;
• Хвороби печінки, у яких спостерігається коагулопатія;
• У віці до вісімнадцяти років;
• Тяжкої ниркової недостатності;
• Непереносимість галактози чи лактози спадкового характеру.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Ксарелто. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Ксарелти у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Ксарелти за наявності структурних аналогів. Використання для лікування тромбозів, емболій та профілактики інсульту та інфаркту у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. склад препарату.

Ксарелто- селективний прямий інгібітор фактора 10а прийому всередину. Активація фактора 10 з утворенням фактора 10а через власні та зовнішні шляхи відіграє центральну роль у коагуляційному каскаді.

Рівароксабан (діюча речовина препарату Ксарелто) має дозозалежний вплив на протромбіновий час і характеризується високою кореляцією з концентрацією в плазмі крові при аналізі за допомогою комплекту Neoplastin (при використанні інших реактивів результати відрізнятимуться).

Також ривароксабан дозозалежно збільшує АЧТП і результат Heptest, однак ці параметри не рекомендується використовувати для оцінки фармакодинамічних ефектів ривароксабану.

склад

Рівароксабан (мікронізований) + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Після вживання в дозі 10 мг Ксарелто швидко всмоктується, абсолютна біодоступність висока і становить 80-100%. Прийом їжі не впливає на AUC та Cmax ривароксабану. Фармакокінетика ривароксабану характеризується помірною мінливістю; індивідуальна мінливість (коефіцієнт варіабельності) становить 30-40%, за винятком дня проведення та наступного дня після операції, коли мінливість є високою (70%). Зв'язування з білками плазми переважно з альбуміном становить 92-95%. Рівароксабан виводиться переважно у формі метаболітів (приблизно 2/3 дози), причому половина з них виводиться нирками, а друга половина – з калом. 1/3 дози, що застосовується, піддається прямої екскреції нирками у вигляді незміненої речовини, як вважають, переважно шляхом активної ниркової секреції. Метаболізм ривароксабану відбувається за участю ізоферментів CYP3A4, CYP2J2, а також ферментів, незалежних від системи цитохрому Р450. Основними учасником біотрансформації є морфолінова група, що піддається окислювальному розкладу, та амідні групи, що піддаються гідролізу.

Показання

• профілактика інсульту, інфаркту та системної тромбоемболії у пацієнтів з фібриляцією передсердь неклапанного походження;
• лікування тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та профілактика їх рецидивів;
• профілактика венозної тромбоемболії у пацієнтів, яким проводяться великі ортопедичні оперативні втручання на нижніх кінцівках.

Форми випуску

Таблетки, вкриті оболонкою 2,5 мг, 10 мг, 15 мг та 20 мг.

Інструкція із застосування та схема прийому

Всередину під час їжі.

Якщо пацієнт не здатний проковтнути таблетку повністю, таблетка Ксарелто може бути подрібнена та змішана з водою або рідким харчуванням, наприклад, яблучним пюре безпосередньо перед прийомом. Після прийому подрібненої таблетки Ксарелто 15 або 20 мг необхідно негайно здійснити їжу.

Подрібнена таблетка Ксарелто може бути введена через шлунковий зонд. Положення зонда в шлунково-кишковому тракті необхідно додатково узгодити з лікарем перед прийомом Ксарелто. Подрібнену таблетку слід вводити через шлунковий зонд у невеликій кількості води, після чого необхідно ввести невелику кількість води, щоб змити залишки препарату зі стінок зонда. Після прийому подрібненої таблетки Ксарелто 15 або 20 мг необхідно негайно здійснити прийом ентерального харчування.

Профілактика інсульту та системної тромбоемболії у пацієнтів з фібриляцією передсердь неклапанного походження

Для пацієнтів з порушенням функції нирок (Cl креатиніну 49-30 мл/хв) рекомендована доза становить 15 мг 1 раз на день.

Тривалість лікування

Терапія Ксарелто повинна розглядатися як довготривале лікування, що проводиться доти, доки користь від лікування перевищує ризик можливих ускладнень.

Дії під час пропуску прийому дози

Якщо прийом чергової дози пропущений, пацієнт повинен негайно прийняти Ксарелто і наступного дня продовжувати регулярний прийом препарату відповідно до рекомендованого режиму. Не слід подвоювати прийняту дозу для компенсації раніше пропущеної.

Побічна дія

• анемія;
• тромбоцитемія;
• післяпроцедурні крововиливи (включаючи післяопераційну анемію та кровотечу з рани);
• тахікардія;
• артеріальна гіпотензія (включаючи гіпотензію під час проведення процедур);
• крововилив (включаючи гематоми та рідкісні випадки крововиливів у м'язи);
• шлунково-кишкові геморагії (включаючи геметемезис, кровоточивість ясен, кровотечу із прямої кишки, гематурію, кров'яні виділення зі статевих шляхів, носові кровотечі);
• нудота блювота;
• запор, діарея;
• біль у ділянці черевної порожнини;
• почуття дискомфорту у шлунку;
• диспептичні явища;
• сухість в роті;
• локалізований чи периферичний набряк;
• стомлюваність;
• слабкість;
• астенія;
• лихоманка;
• кропив'янка (включаючи випадки генералізованої кропив'янки);
• алергічний дерматит;
• запаморочення;
• головний біль;
• синкопальні стани;
• біль у кінцівках;
• свербіж (включаючи випадки генералізованої сверблячки);
• висипання на шкірі;
• ниркова недостатність (підвищення у крові рівня креатиніну, сечовини);
• підвищення рівня ЛДГ, підвищення рівня ААТ та ААТ, підвищення рівнів ліпази, амілази, білірубіну крові, рівня ЛФ.

Протипоказання

• клінічно значуща активна кровотеча (наприклад, внутрішньочерепна, шлунково-кишкова);
• захворювання печінки, що супроводжуються коагулопатією, що підвищує ризик клінічно значущої кровотечі;
• вагітність;
• підвищена чутливість до ривароксабану.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказане застосування при вагітності.

З обережністю слід застосовувати Ксарелто при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-49 мл/хв), які отримують супутню терапію препаратами, які здатні викликати підвищення концентрації ривароксабану в плазмі крові, а також у пацієнтів з КК менше 15-30 мл /хв. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня концентрація ривароксабану в плазмі може бути суттєво підвищена, що може призвести до підвищеного ризику кровотечі.

Пацієнти з нирковою недостатністю тяжкого ступеня з підвищеним ризиком кровотечі та пацієнти, які отримують супутню системну терапію протигрибковими препаратами азолової групи або інгібіторами ВІЛ-протеази, після початку лікування повинні знаходитись під суворим наглядом з метою своєчасного виявлення геморагічних ускладнень. Такий контроль може включати регулярне фізикальне обстеження пацієнта, ретельне спостереження за хірургічною раною, що відділяється з дренажу, і періодичне визначення рівня гемоглобіну.

З обережністю слід застосовувати ривароксабан при лікуванні пацієнтів із підвищеним ризиком кровотечі, у т.ч. якщо є вроджені чи набуті захворювання, що призводять до кровотеч; неконтрольована АГ тяжкого ступеня; виразка шлунково-кишкового тракту в стадії загострення; нещодавно перенесена виразка шлунково-кишкового тракту; судинна ретинопатія; нещодавно перенесений внутрішньочерепний або внутрішньомозковий крововилив; інтраспінальна або інтрацеребральна судинна патологія; нещодавно перенесене нейрохірургічне (операція на головному, спинному мозку) чи офтальмологічне втручання.

Необхідна обережність при призначенні ривароксабану пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що впливають на гемостаз, наприклад, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), інгібітори агрегації тромбоцитів або інші антитромботичні засоби.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні ривароксабану та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну може призвести до зниження ниркового та печінкового кліренсу і таким чином значно збільшити AUC ривароксабану.

Поєднане застосування ривароксабану та протигрибкового препарату азолового ряду кетоконазолу (400 мг 1 раз на добу), що є сильним інгібітором CYP3A4 та P-глікопротеїну, призводило до 2.6-кратного збільшення середньої рівноважної AUC ривароксабану і рівароксабану ним посиленням фармакодинамічних ефектів препарату

При одночасному застосуванні ривароксабану та інгібітору ВІЛ-протеази ритонавіру (600 мг 2 рази на добу), що є сильним інгібітором CYP3A4 та P-глікопротеїну, призводило до 2.5-кратного збільшення середньої рівноважної AUC ривароксай. значним посилення фармакодинамічних ефектів препарату. У зв'язку з цим необхідно з обережністю застосовувати Ксарелто при лікуванні пацієнтів, які одночасно одержують системні азолові протигрибкові препарати або інгібітори ВІЛ-протеази.

Кларитроміцин (500 мг 2 рази на добу), що є потужним інгібітором CYP3A4 та середньої інтенсивності інгібітором P-глікопротеїну, викликав 1.5-кратне збільшення середніх значень AUC та 1.4-кратне підвищення Cmax ривароксабану. Це збільшення AUC та підвищення Cmax коливається в межах норми та вважається клінічно незначним.

Еритроміцин (500 мг 3 рази на добу), помірно інгібуючий ізофермент CYP 3A4 та P-глікопротеїну, викликав 1.3-кратне збільшення середніх рівноважних значень AUC та Cmax ривароксабану. Це збільшення AUC та підвищення Cmax коливається в межах норми та вважається клінічно значущим.

Одночасне призначення ривароксабану та рифампіцину, що є сильнодіючим індуктором CYP 3A4 та P-глікопротеїну, призводило до приблизно 50% зменшення середньої AUC ривароксабану та паралельного зниження його фармакодинамічних ефектів. Поєднане застосування ривароксабану з іншими сильнодіючими індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом або звіробою) також може призвести до зниження концентрацій ривароксабану в плазмі крові. Зниження концентрації ривароксабану в плазмі вважається клінічно незначним.

Після комбінованого застосування еноксапарину (в одноразовій дозі 40 мг) та ривароксабану (в одноразовій дозі 10 мг) спостерігався адитивний ефект щодо активності антифактору 10а, що не супроводжується додатковими ефектами щодо показників зсідання крові (протромбіновий час, АЧТВ).

Еноксапарин не змінював фармакокінетику ривароксабану.

Не виявлено фармакокінетичної взаємодії між Ксарелто та клопідогрелом (ударна доза 300 мг з наступним призначенням підтримуючої дози 75 мг), але у підгрупі пацієнтів виявлено клінічно значуще збільшення часу кровотечі, яке не корелювало з агрегацією тромбоцитів та рівнем Р-селекту .

Після одночасного призначення ривароксабану та 500 мг напроксену клінічно релевантного подовження часу кровотечі не спостерігалося. Однак у окремих осіб можлива більш виражена фармакодинамічна відповідь.

Взаємодія з їжею: ривароксабан у дозі 10 мг можна приймати під час їди або окремо.

Вплив на лабораторні тести: вплив на показники зсідання крові (протромбіновий час, АЧТВ, Heptest) відповідає очікуваному з урахуванням механізму дії ривароксабану.

Аналоги лікарського препарату Ксарелто

Структурних аналогів за діючою речовиною ліки Ксарелто немає. Препарат містить у своєму складі унікальну діючу речовину.

Аналоги з фармакологічної групи (засоби для лікування тромбозів та емболій):

• Авелізін Браун;
• Агренокс;
• Актиліз;
• Ангіовіт;
• Аспізол;
• Аспірин Кардіо;
• Аценокумарол;
• Ацетилсаліцилова кислота;
• Брилінта;
• Буфферін;
• Варфарін Нікомед;
• Вінпоцетин;
• Вобензим;
• Гепарин;
• Годасал;
• Декстран;
• Детромб;
• Дипіридамол;
• Зілт;
• Кальципарин;
• Кардіомагніл;
• Карінат;
• Карінат Форте;
• Клексан;
• Кліварін;
• Клопідекс;
• Колфарит;
• Компламін;
• Коплавікс;
• Ксантинолу нікотинат;
• Курантил;
• Ласпал;
• Лістаб;
• Мікрістін;
• Парседіл;
• Пелентан;
• Пентоксифілін;
• Плавікс;
• Плагріл;
• Плідол;
• Прадакс;
• Ралофект;
• Реоглюман;
• Реополіглюкін;
• Рібасан форте;
• Синкумар;
• стрептаза;
• Тагрен;
• Тиклід;
• Тикло;
• Тромбо АСС;
• Тромбопол;
• Тропарин;
• Укидан;
• Урокіназа медак;
• Фенілін;
• Фібринолізин;
• Флогензим;
• Цибір;
• Егітромб.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.