ЗГТ препарати нового покоління назви. Сучасний фармакологічний ринок препаратів замісної гормональної терапії. Терапія після видалення яєчників

(ЗГТ) для жінок дає можливість покращити якість життя, але є втручанням у механізм ендокринної системи. Розуміння суті ЗГТ дозволяє правильно приймати рішення її необхідності.

Замісна гормональна терапія при клімаксі

Отже, чи потрібні взагалі для жінок після 40 і більше? Необхідність гормональної терапії для жінок під час клімаксу та передклімактеричного періоду в нашій країні продовжує залишатися не найпопулярнішим способом уникнути проблем, пов'язаних із віковими змінами. Багато гінекологи, та й їхні пацієнтки дотримуються думки, що якщо клімакс не створює гострих проблем, можна обійтися і без такого лікування. Але є й інша, підкріплена практикою думка.

На Заході гормональні препарати гінекологічного призначення досить активно застосовуються вже близько трьох десятиліть, відчутно допомагаючи жінкам виглядати і почуватися краще. І щоб визначити для себе, чия думка більш правильна, варто ознайомитися із суттю процесів і дії ЗГТ, що відбуваються в організмі жінки, і дізнатися, які гормональні препарати потрібно приймати при клімаксі.

Для більшості людей клімакс – це його зовнішні прояви. Зміни у зовнішності: шкіра стає сухою, менш пружною, набирається вага, змінюється постава. Зміни у поведінці – посилюється дратівливість схильність до зневіри та депресії, частішають перепади настрою. Зміни у самопочутті - можуть почастішати і посилитися головний біль, виникає пітливість і так звані припливи, знижується сексуальний потяг. У деяких жінок розвивається нетримання сечі, коли фізичне зусилля або сильний кашель здатні спровокувати несвоєчасне сечовипускання.

Збереження певного стану організму та його нормального функціонування забезпечує саморегулююча гормональна система. Вона пов'язує між собою органи внутрішньої секреції, нервову та серцево-судинну системи, кістково-м'язовий апарат. Причому ці частини організму взаємозалежні – зміна одного внутрішнього чинника неспроможна залишити незмінними інші. Так, зокрема, гіпоталамус виробляє певний гормон, який змушує передню частку гіпофіза продукувати інший гормон, що стимулює діяльність яєчників. А естрогени, що виробляються яєчниками, у свою чергу регулюють діяльність гіпоталамуса.

Як природний, і викликаний хірургічним втручанням чи захворюванням, характеризується згасанням роботи статевої системи. Яєчники починають менше виробляти спочатку прогестерон, потім естроген, що впливає на стан організму в цілому. Зменшення вмісту одних гормонів обов'язково діє рівень інших тощо. Саме цей період перебудови дається організму особливо важко, та й результати змін найчастіше мають негативний ефект.

Побічні ефекти від ЗГТ

  • Погіршення стану органів сечостатевої системи. Крім мимовільного сечовипускання це може бути сухість піхви, що ускладнює статевий контакт, хворобливість сечовипускання. Деякі жінки страждають від больового синдрому, що періодично проявляється.
  • Клімактеричний синдром – пітливість та припливи, прискорене серцебиття, нестійкість психоемоційної сфери та артеріального тиску. Як наслідок виникають болі в ділянці серця, порушення сну та пам'яті, головні болі.
  • Порушення обміну речовин, результатом чого стають зниження апетиту при збільшенні маси тіла, набряклість тканин обличчя та кінцівок, а також погіршення стану шкіри та її придатків. Може знизитися толерантність організму до глюкози, що загрожує розвитком.
  • Погіршення стану шкіри, волосся, нігтів. Шкірний покрив стає сухим і в'ялим, гірше гояться ушкодження. Посилюється випадання волосся та його ламкість. Може розвинутися ламкість нігтів.
  • Зниження мінеральної щільності кісткових тканин, що веде до ламкості кісток та остеопорозу (характерно для пізнього періоду).
  • Атеросклероз дуже часто прогресує у жінок саме після настання менопаузи.
  • Ішемічна хвороба серця.
  • - Невиліковне захворювання, що викликається відмиранням нейронних систем мозку і характеризується погіршенням пам'яті, мислення, волі (також характерно для пізнього періоду).

Чи потрібна ЗГТ

Замісна гормональна терапія. Фото: promesyachnye.live

Гормональна терапія при менопаузі та клімаксі обґрунтована самою природою патологій, що розвиваються. Її основна мета — попередити, зменшити чи хоча б знизити порушення роботи систем організму та окремих органів. Допомагає знизити ризик розвитку багатьох хвороб, спричинених недостатністю статевих гормонів. Це дозволить уникнути характерних для настання клімаксу проблем зі здоров'ям та самопочуттям, уникнути або віддалити початок деяких патологічних станів, характерних для похилого віку. По суті ЗГТ має покращувати якість життя в період перименопаузи та менопаузи, віддаляти настання старечого стану. Тривалість життя вона здебільшого не збільшує.

Для того щоб впевнено визначити, які гормональні препарати потрібно приймати при клімаксі і чи можна в даному випадку уникнути гормональної терапії, слід переконатися, що жінка абсолютно спокійно переносить настання клімаксу. Причому у літньому віці слід звертати увагу і на можливі нові зміни, пов'язані з подальшими гормональними порушеннями, наприклад, крихкість кісток або зміни психоемоційного тла, інтелекту.

Гормони відіграють важливу роль у житті жінки від початку статевого дозрівання і до літнього віку. Тому у жінок залежність від гормонального фону виявляється значнішою, ніж у чоловіків. Кожна зміна рівня гормонів загрожує безліччю наслідків, іноді дуже серйозних. Тому при призначенні ЗГТ повинні враховуватися всі плюси та мінуси у комплексі та з огляду на подальші перспективи.

На початку наслідки прийому гормональних препаратів у жінок виявлялися не надто вдалими. Після досягнення першого позитивного результату, такого як покращення зовнішності самопочуття, іноді розвивалися тромбози, пухлини, інші негативні наслідки.

За минулі десятиліття фармацевти у співпраці з гінекологами та іншими фахівцями було розроблено більш щадну концепцію ЗГТ, що забезпечує тонкий та індивідуальний підхід. Певний підбір гормонів дозволить навіть відновити циклічні кровотечі, якщо це дозволяє стан матки, але для жінок старше 40-45 років це вже небажано, тому що майже напевно призведе до значного гормонального дисбалансу.

Насамперед сучасні гормональні таблетки для жінок мають досить низьке дозування активних компонентів, що дозволяє плавно відновити близьке до норми гормональне тло. Виробники орієнтуються на середні показники, але при цьому прагнуть випускати гормональні препарати у кількох видах дозування для різних випадків. Адже кожна жінка має свій природний рівень гормонального фону, і вплив гормональних препаратів на організм жінки в кожному випадку буде дещо відрізнятися.

Побічні ефекти при використанні препаратів для жінок після 45

  • Прийом гормональних препаратів для жінок, що палять, загрожує підвищенням вмісту тромбоцитів у крові, а це серйозний ризик утворення тромбів і навіть інсульту.
  • Підвищення маси тіла. Але це відбувається далеко не з усіма жінками, тому може виявитися наслідком невірно підібраної терапії та особливостей організму.
  • Зростає ризик розвитку при прийомі естрогенів у тих, хто має такий ризик вже існує. Тому жінкам, у яких матка не видалена, рекомендується одночасний прийом естрогенів і гестогенів. Гестогенний компонент знизить ризик розвитку раку, щоправда, попутно зменшить і позитивний вплив естрогенів на серце.
  • Невдало підібраний препарат або невірно обране дозування може не збалансувати гормональне тло, а спровокувати дисбаланс, але вже в інший бік. Результатом можуть стати відчуття набухання або болю в молочних залозах, емоційна нестійкість та порушення сну.

Протипоказання ЗГТ. Фото: health-kz.com

  • Перенесені раніше або мікроінсульт, .
  • Підвищений рівень тромбоцитів, тромбоз.
  • та нирок, серйозні захворювання цих органів.
  • Високий рівень вмісту тригліцеридів у крові.
  • Гіпертонічна хвороба.
  • Наявність онкологічних утворень у жіночих статевих органах, зокрема і молочних залозах.
  • на препарат.
  • Пізня шкірна порфірія (печінкова порфірія) – патологія шкіри, що характеризується коричневою пігментацією, утворенням бульбашок на шкірі, вразливістю та атрофією шкірних покривів.

Види ЗГТ

Циклічна

Застосовується головним чином період перименопаузи чи постменопаузе. При регулярних менструаціях та відсутності естрогенозалежних проблем ендометрію — естроген+прогестаген (наприклад) щодня, починаючи з 1-го дня менструального циклу. При затримках менструацій та здоровому ендометрії – гестагени (наприклад) 10-14 днів, потім починаючи з 1-го дня циклу – Фемостон або подібний препарат. При проблемах ендометрію необхідне лікування, після якого приймається рішення щодо можливості ЗГТ. Почати рекомендується зазвичай з малого дозування, за відсутності помітного ефекту можливе збільшення дозування. За відсутності менструацій більше року та відсутності проблем ендометрію – естроген+прогестаген з будь-якого дня. При необхідності може бути призначений попередній прийом естроген-прогестаген протягом 10-14 днів.

Монофазна

Застосовується для жінок після 50 років, при товщині ендометрію менше 4 мм та відсутності проблем з ендометрієм та кровотечами. Починати рекомендується по закінченні чергового циклу циклічного режиму ЗГТ. Вибір препарату залежить від стану організму жінки і реакції на препарати, що приймалися раніше.

Також слід зазначити, що ЗГТ часто проводиться у складі комплексної терапії симптомів та наслідків клімаксу. На додаток до гормональних препаратів можуть призначатися транквілізатори, снодійні, антидепресанти, а також препарати, що запобігають зниженню щільності кісткових тканин.

Якщо перші наукові роботи в цій галузі допускали прийом замісно-гормональних препаратів десятиліттями – від початку перименопаузи і до літнього віку. То сьогодні офіційна думка говорить зовсім інше. Якщо ідеальним часом для початку повноцінної ЗГТ все ж таки вважають перші кілька місяців, максимум перші рік півтора від початку пременопаузи, то тривалість терапії пропонують обмежити приблизно 5-ма роками. Для усунення про припливів – від року до двох. Для профілактики остеопорозу та ІХС – до 5 років. Хоча деякі жінки на сьогоднішній день використовують ЗГТ вже протягом більш тривалого періоду часу та загалом задоволені результатами. Але їм необхідно постійно стежити за станом організму – перевіряти рівень гормонів, обстежити стан статевих органів, можливо, періодично робити аналіз крові на вміст онкомаркерів.

Також існує цілком підкріплена практикою думка, що починати ЗГТ через кілька років після закінчення менструацій слід з більшою обережністю. Але це цілком реально.

У будь-якому випадку, рішення про початок замісної гормональної терапії препарати жінок після 45 має прийматися лише лікаремпісля вивчення стану здоров'я жінки та з урахуванням результатів обстеження. Кожна жінка, яка планує ГЗТ, повинна усвідомлювати – будь-яке лікування несе в собі як позитивні, так і негативні фактори, і погоджуватися на терапію слід за явного переважання користі ризику.

Важливо: у жодному разі не підбирати препарат самостійно та без обстеження! Ніхто не може повністю бути впевненим у стані свого здоров'я та внутрішніх органів, у відсутності схильності до раку чи тромбозів. ЗГТ – лише за результатами обстеження та під регулярним медичним контролем.

Як нормалізувати гормональний фон жінки народними засобами

Замісна гормональна терапія для жінок. Фото: naturmedicin-svendborg.dk

Ті, хто продовжує ставитись з побоюванням до гормональних препаратів, цікавляться, як вирівняти гормональне тло у жінки народними засобами і наскільки це реально? Найбільш актуальними є рослини, які допомагають усувати симптоми клімаксу. допомагає полегшити припливи, зменшити біль, надає заспокійливий вплив. Під час перименопаузи пом'якшити перепади гормонального фону допомагає чай із материнки. Жінкам, які не страждають від перепадів артеріального тиску, можна порекомендувати відвар насіння кропу, який покращує діяльність кишечника, полегшує порушення сну та припливи.

Відомий також ряд рослин, що містять речовини, близькі за складом і дією на організм до гормонів, що виробляються здоровим жіночим організмом. Дія цих речовин зазвичай набагато м'якша і слабша, ніж дія гормональних препаратів, проте при регулярному вживанні може допомогти легше пережити настання менопаузи.

Невеликий перелік для тих, хто цікавиться, як нормалізувати гормональний фон жінки народними засобами:

  1. Червона конюшина, що містить фітоестроген куместрол та ізофлавони біоханін-А та формононетин.
  2. Соя. Містить дайдзеїн та геністеїн – фітоестрогени з групи ізофлавонів, при розщепленні яких виділяється аглікон, що виявляє естрогенну активність, подібну до дії естрадіолу.
  3. Люцерна, родич червоної конюшини, що також містить куместрол і формононетин.
  4. Лляне насіння містить особливі фітоестрогени, що перетворюються в організмі на ентеродіол і ентеролактон, що виявляють естрогенну активність.
  5. містить фітоестроген із групи ізофлавонів – глабридин, що у великих дозах має тенденцію пригнічувати розвиток ракових клітин.
  6. Червоний виноград і вино з нього містять фітоестроген ресвератрол, що має сильну антиоксидантну дію.

Існують також інші народні засоби, що полегшують клімакс, наприклад, овочеві соки, деякі бджолопродукти, але їхня дія практично завжди виявляється слабшою, ніж у гормональних препаратів і менш спрямованою.

Гормональне тло в організмі жінки постійно змінюється протягом життя. При нестачі статевих гормонів ускладнюється перебіг біохімічних процесів. Допомогти може лише спеціальне лікування. Необхідні речовини вводять штучно. Таким шляхом продовжується життєздатність та активність жіночого організму. Препарати призначаються за індивідуальною схемою, оскільки, якщо не врахувати можливих наслідків, вони можуть згубно вплинути на стан молочних залоз, статевих органів. Рішення щодо проведення такого лікування приймається на підставі обстеження.

Гормони є регуляторами всіх процесів, які у організмі. Без них неможливе кровотворення та утворення клітин різних тканин. При їх нестачі страждає нервова система та головний мозок, з'являються серйозні відхилення у функціонуванні репродуктивної системи.

Застосовується 2 види гормональної терапії:

  1. Ізольована ЗГТ – проводиться лікування препаратами, які містять якийсь один гормон, наприклад, лише естрогени (жіночі статеві гормони) або андрогени (чоловічі).
  2. Комбінована ЗГТ – в організм вводиться одночасно кілька речовин гормональної дії.

Існують різноманітні форми випуску таких коштів. Деякі з них входять до складу гелів чи мазей, які наносять на шкіру або заводять у піхву. Лікарські засоби такого типу випускаються у вигляді таблеток. Можливе використання спеціальних пластирів та внутрішньоматкових спіралей. При необхідності тривалого використання гормональних засобів можуть бути використані у вигляді імплантантів, що вводяться під шкіру.

Примітка:Метою лікування не є повне відновлення репродуктивної функції організму. За допомогою гормонів усуваються симптоми, що виникають внаслідок неправильного перебігу найважливіших життєзабезпечувальних процесів в організмі жінки. Це дозволяє значно покращити її самопочуття, уникнути появи багатьох захворювань.

Принцип лікування полягає в тому, що для досягнення максимального успіху воно має бути призначене вчасно, поки гормональні порушення не стали незворотними.

Гормони приймаються в невеликих дозах, причому найчастіше використовуються натуральні речовини, а чи не їх синтетичні аналоги. Їх комбінують таким чином, щоб зменшити ризик негативних побічних дій. Лікування, зазвичай, буває тривалим.

Відео: Коли призначається гормональне лікування жінкам

Показання до призначення ЗГТ

Замісну гормональну терапію призначають у таких випадках:

  • при настанні у жінки раннього клімаксу у зв'язку із виснаженням оваріального запасу яєчників та зниженням вироблення естрогенів;
  • коли потрібно покращити стан пацієнтки віком старше 45-50 років при виникненні у неї вікових менопаузальних недуг (припливів, головного болю, сухості піхви, нервозності, зниження лібідо та інших);
  • після видалення яєчників, проведеного у зв'язку з гнійними запальними процесами, злоякісними пухлинами;
  • при лікуванні остеопорозу (появі неодноразових переломів кінцівок через порушення складу кісткової тканини).

Терапія естрогенами призначається також чоловікові, якщо він хоче змінити стать і стати жінкою.

Протипоказання

Застосування гормональних засобів абсолютно протипоказане за наявності у жінки злоякісних пухлин мозку, молочних залоз та статевих органів. Гормональне лікування не проводиться за наявності захворювань крові та судин та схильності до тромбозу. ЗГТ не призначають, якщо жінка перенесла інсульт або інфаркт, а також якщо вона страждає на стійку гіпертонію.

Абсолютним протипоказанням для проведення такого лікування є наявність захворювань печінки, цукрового діабету, а також алергії на компоненти, що входять до складу препаратів. Лікування гормонами не призначають, якщо у жінки спостерігаються маткові кровотечі невстановленого характеру.

Подібну терапію не проводять під час вагітності та в період годування груддю. Є також відносні протипоказання для використання такого лікування.

Іноді, незважаючи на можливі негативні наслідки гормональної терапії, її все ж таки призначають, якщо небезпека ускладнень самого захворювання занадто велика. Так, наприклад, лікування небажано за наявності у пацієнтки мігрені, епілепсії, міоми, а також генетичної схильності до виникнення раку грудей. У деяких випадках є обмеження застосування препаратів естрогену без додавання прогестерону (наприклад, при ендометріозі).

Можливі ускладнення

Замісна терапія для багатьох жінок є єдиним способом уникнути важких проявів нестачі гормонів в організмі. Однак дія гормональних засобів не завжди передбачувана. У деяких випадках їх використання може призвести до підвищення артеріального тиску, згущення крові та утворення тромбів у судинах різних органів. Існує ризик збільшення існуючих серцево-судинних захворювань, аж до інфаркту або крововиливу в мозок.

Можливе ускладнення жовчнокам'яної хвороби. Навіть невелике передозування естрогенів здатне спровокувати ракову пухлину в матці, яєчнику або молочній залозі, особливо у жінок старше 50 років. Виникнення пухлин частіше спостерігається у жінок, що не народжували, мають генетичну схильність.

Гормональний зсув веде до порушення обміну речовин та різкого збільшення маси тіла. Особливо небезпечним є проведення такої терапії протягом періоду більше 10 років.

Відео: Показання та протипоказання до проведення ЗГТ

Попередня діагностика

Замісна гормональна терапія призначається лише після спеціального обстеження за участю таких фахівців як гінеколог, мамолог, ендокринолог, терапевт.

Проводяться аналізи крові на згортання та зміст наступних компонентів:

  1. Гормонів гіпофіза: ФСГ та ЛГ (регулюючих роботу яєчників), а також пролактину (що відповідає за стан молочних залоз) та ТТГ (речовини, від якого залежить вироблення гормонів щитовидної залози).
  2. Статевих гомонів (естрогену, прогестерону, тестостерону).
  3. Білків, жирів, глюкози, ферментів печінки та підшлункової залози. Це необхідно вивчення швидкості обміну речовин і стану різних внутрішніх органів.

Здійснюються мамографія, остеоденситометрія (рентгенівське дослідження густини кісток). Для того щоб переконатися у відсутності злоякісних пухлин матки, проводиться ПАП-тест (цитологічний аналіз мазка з піхви та шийки матки) та трансвагінальне УЗД.

Проведення замісної терапії

Призначення конкретних ліків та вибір схеми лікування проводиться суто індивідуально і лише після того, як буде проведено повне обстеження пацієнтки.

Враховуються такі фактори:

  • вік та період життєдіяльності жінки;
  • характер циклу (якщо менструації);
  • наявність або відсутність матки та яєчників;
  • наявність міоми та інших пухлин;
  • наявність протипоказань.

Лікування проводиться з використанням різних методик залежно від його цілей та характеру симптомів.

Види ЗГТ, використовувані препарати

Монотерапія лікарськими засобами на основі естрогену.Її призначають лише жінкам, які перенесли гістеректомію (видалення матки), тому що в цьому випадку відсутня ризик розвитку гіперплазії ендометрію. ЗГТ проводиться такими препаратами, як естроль, дивігель, прогіновий або естримакс. Лікування розпочинають безпосередньо після проведення операції. Воно продовжується протягом 5-7 років. Якщо вік жінки, якій проведена така операція, наближається до менопаузального, лікування проводиться аж до настання клімаксу.

Переривчаста циклічна ЗГТ.Цю методику використовують у період появи симптомів пременопаузи у жінок віком до 55 років або при настанні раннього клімаксу. За допомогою комбінації естрогенів та прогестерону проводиться імітація нормального менструального циклу довжиною 28 днів.

Для проведення замісної гормональної терапії у разі використовуються комбіновані кошти, наприклад, фемостон чи климонорм. В упаковці клімонорма є жовті драже з естрадіолом та коричневі – з прогестероном (левоноргестрелом). Протягом 9 днів приймають жовті драже, потім 12 днів – коричневі, після чого роблять перерву на 7 днів, протягом яких утворюється менструальноподібна кровотеча. Іноді використовуються комбінації естрогеновмісних та прогестеронових препаратів (наприклад, естрожелю та утрожестану).

Безперервна циклічна ЗГТ.Подібна методика застосовується у тому випадку, коли менструації у жінки 46-55 років відсутні більше 1 року (тобто настала менопауза), є досить серйозні прояви клімактеричного синдрому. І тут гормональні кошти приймаються протягом 28 днів (імітація місячних відсутня).

Комбінована циклічна переривчаста ЗГТестрогенами та прогестинами проводиться в різних режимах.

Можливе проведення лікування місячними курсами. При цьому воно починається із щоденного прийому препаратів естрогену, а з середини місяця додаються ще й кошти на основі прогестерону, щоб не допустити передозування та виникнення гіперестрогенії.

Може бути призначено проведення курсу лікування тривалістю 91 день. При цьому протягом 84 днів приймають естрогени, з 71 додають прогестерон, потім роблять перерву на 7 днів, після чого цикл лікування повторюють. Така замісна терапія призначається жінкам віком 55-60 років, у яких настала постменопауза.

Комбінована стала естроген-гестагенна ЗГТ.Гормональні препарати приймають безперервно. Методика використовується для жінок віком від 55 років, причому після 60 років дози препаратів зменшуються наполовину.

У деяких випадках проводиться комбінування естрогену з андрогенами.

Обстеження під час лікування та після нього

Види та дози лікарських засобів, що застосовуються, можуть змінюватися при появі ознак ускладнень. Щоб не допустити появи небезпечних наслідків, під час терапії проводиться контроль стану здоров'я пацієнтки. Перше обстеження здійснюється через 1 місяць після початку лікування, потім через 3 та 6 місяців. Згодом жінка повинна бути на прийом до гінеколога кожні півроку для перевірки стану репродуктивних органів. Необхідно регулярно проходити мамологічні огляди, а також відвідувати ендокринолога.

Контролюється артеріальний тиск. Періодично знімається кардіограма. Проводиться біохімічний аналіз крові визначення змісту глюкози, жирів, ферментів печінки. Перевіряється згортання крові. У разі серйозних ускладнень лікування коригується чи скасовується.

ЗГТ та вагітність

Одним із показань для призначення замісної гормональної терапії є настання раннього клімаксу (це іноді трапляється у 35 років і раніше). Причиною є нестача естрогенів. Від рівня цих гормонів в організмі жінки залежить зростання ендометрію, до якого має прикріпитись зародок.

Пацієнткам дітородного віку відновлення гормонального фону призначаються комбіновані препарати (фемостон найчастіше). Якщо рівень естрогенів вдається підвищити, то слизова оболонка порожнини матки починає товщати, при цьому в поодиноких випадках можливе здійснення зачаття. Це може статися після того, як за кілька місяців лікування жінка припиняє прийом препарату. Якщо виникають підозри на те, що вагітність настала, необхідно припинити лікування та проконсультуватися з лікарем щодо доцільності її збереження, оскільки гормони можуть негативно вплинути на розвиток плода.

Додаток:Жінка зазвичай перед початком лікування подібними засобами (зокрема, фемостоном) попереджається про необхідність додаткового використання презервативів чи інших протизаплідних засобів негормональної дії.

Препарати ЗГТ можуть бути призначені при безплідді, спричиненому відсутністю овуляції, а також під час планування ЕКЗ. Здатність жінки до дітонародження, а також шанси на нормальне перебіг вагітності оцінюються лікарем індивідуально для кожної пацієнтки.


Для більшості жінок клімактеричний період сповнений неприємних симптомів, які заважають звичному перебігу життя. Тому при своєчасному зверненні до фахівців жінці призначається замісна гормональна терапія із застосуванням препаратів нового покоління. Яка здатна позбавити симптомів патологічного клімаксу і знизити можливі ризики ускладнень.

Клімонорм - один із препаратів ЗГТ нового покоління

Дія згту клімакс. Препарати нового покоління для усунення симптомів. Наслідки прийому препаратів

Єдиним засобом усунення симптомів патологічного клімаксу лікарі вважають застосування препаратів замісної гормональної терапії. З гтє аналогами жіночих статевих стероїдних гормонів. Їх можна поділити на:

  • ЗГТ, До складу яких входить тільки естроген.
  • ЗГТкомбінованої дії, які мають у складі естрогента прогестерон.

Застосування ГЗТ можливоне тільки в період природного клімаксу, а й при штучній менопаузі.У будь-якому з цих випадків застосування препаратів має бути під контролем фахівця, адже вони мають абсолютні протипоказання:

  • Якщо гістологічне дослідження молочної залози підтвердило наявність ракових клітин.
  • Протипоказаннями є не лише рак молочної залози, а й рак будь-якого ендометрію.
  • Меланоми.
  • Захворювання судин верхніх чи нижніх кінцівок. Тромбофлебіт.
  • Будь-які захворювання, які мають характер аутоімунних.
  • Патологічні зміни печінки.
  • Захворювання жовчовивіднихпроток.
  • Будь-які відхилення у роботі серцево-судинної системи.
  • Наявність в організмі естрогену залежних пухлин (ендометріоз, міоми матки).

Цикло-Прогінова, як і інші препарати, має низку протипоказань

Як діють препарати нового покоління?

Оскільки всі порушення в період менопаузи в організмі жінки пов'язані з недостатнім виробленням естрогену та надлишком прогестерону, то застосування засобів ГЗТдопомагає заповнити нестачу та нормалізувати самопочуття.

Застосування ГЗТнового покоління усуває симптоми патологічного клімаксу:

  • Припливи. Короткочасне підвищення температури верхньої частини тіла, що супроводжується підвищеним потовиділенням, прискореним серцебиттям та почуттям тривоги.
  • Сухість усіх слизових оболонок. У період менопаузи у жінок спостерігається зниження рівня статевих гормонів у крові, що веде до появи проблем в:сечівнику; видільної та системи органів репродуктивної функції. Слизові оболонки висихають, витончуються, що призводить до появи неприємних симптомів (нетримання, свербіж у промежині, загострення залікованих) зппп).
  • Підвищений артеріальний тиск тахікардія.
  • Систематичний розлад центральної нервової системи, виражений перепад настрою.

Припливи – це найбільш яскравий симптом патологічного клімаксу, якийвиявляє себе збоєм у терморегуляції організму гіпоталамусом.Такому збою сприяє недолік естрогену, якийлегко усувається призначенням ГЗТ.

Клімен нормалізує цикл місячних

Наслідки застосування препаратів

Так як препарати замісної гормональної терапії мають у своєму складі великий вміст естрадіолу, то тривале застосування без консультації з лікарем загрожує виникненням естрогену залежних новоутворень.

Тому при виникненні будь-яких симптомів патологічного клімаксу не варто призначати терапія самостійно. Найвірнішим рішенням буде:

  • Здати аналізи на рівень статевих гормонів у крові.
  • Перевірити щитовидну залозу на функцію.
  • Звернутися за відповідним лікуванням до лікаря гінеколога.

Які ліки належать до препаратів ЗГТ. Торгові назви та способи застосування

В аптеках можна знайти більше 50 найменувань препаратів, що застосовуються в під різними торговими назвами. Їх можна розділити на кілька груп, які відрізняються між собою лише способом запровадження:

  • Перорально. Пігулки для прийому внутрішньо.
  • Внутрішньом'язові ін'єкції.
  • Трансдермальніпрепарати місцевої дії.
  • внутрішньовагінальноговведення.

Спосіб введення препарату в організм підбирається індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу захворювання або персональних переваг. Найбільш поширена форма прийому препаратів – перорально.

Лікар може запропонувати вам на вибір список препаратів із рівними фармакологічними властивостями, але різними торговими назвами. Через які ви зможете самостійно підібрати препарат замісної гормональної терапії, виходячи з власного бюджету.

Фемостон випускається у вигляді пігулок

Найбільш поширені засоби, що допомагають усунути симптоми патологічного клімаксу:

Торгова назва Діюча речовина Фармакологічні властивості та показання до застосування
До складу препарату входять два основні компоненти: левоноргестрел та естрадіол. Препарат призначається для усунення симптомів патологічного клімаксу. Має ряд показань до застосування:
  • Препарат призначається як засоби замісної гормональної терапії при атрофічнихзміни у структурі слизових, ендометрію органів репродуктивної системи та яскраво виражених симптомів дефіциту естрогену.
  • При штучному клімаксі у післяопераційний період.
  • При дисфункції придатків.
  • Препарат призначається як регулятор циклу, при його порушенні.

Препарат має і низку протипоказань до застосування:

  • Позаматкова кровотеча, не встановлена ​​етіології.
  • Тромбофлебіт та тромбоемболія різної тяжкості.
  • Наявність естрогену залежних новоутворень органів репродуктивної системи та молочної залози.
  • Вагітність та період лактації.

Особливу ретельність прийому климонорма слід звертати на регулярність гінекологічних і загальномедичних обстежень.

Протипоказаний прийом у поєднанні з оральними контрацептивами, оскільки великий ризик передозування клімонорма.

Естрадіола валерат, норгестрел. Препарат відноситься до групи препаратів, що знімають прояв клімактеричних симптомів. Лікарський препарат не впливає на загальне гормональне тло в організмі жінки, завдяки вмісту естрадіолу валерату допомагає жінкам репродуктивного віку нормалізувати менструальний цикл, а в період менопаузи усунути симптоми патологічного клімаксу.

Препарат успішно застосовується для лікування патологій психоемоційного фону та вегетативних розладів.

  • Зниження лібідо.
  • Підвищеною нервовою збудливістю.
  • Сухістю слизових оболонок сечостатевої системи.
  • Сухістю у піхву.
  • М'язовими та суглобовими болями.

Лікарський засіб має протипоказання:

  1. Період вагітності та лактації.
  2. Позаматкова та вагінальна кровотеча неясної етіології.
  3. Гістологічно підтверджений рак молочної залози.
  4. Печінкові пухлини.
  5. тромбоз.

Цей препарат не призначається як контрацептивний засіб.

Естрадіолу валерат, ципротерону ацетат Лікарський засіб, що містить естроген і антиандроген, має яскраво виражену гістогенну властивість. Є препаратом гормональної замісної терапії, що повністю відновлює дефіцит жіночих статевих гормонів в організмі.

Може бути призначений жінкам репродуктивного віку відновлення регулярності менструального кровотечі. Завдяки вмісту ципротерону ацетату, сприяє оновленню витонченого епітелію матки, підтримці зволоженості слизових оболонок органів сечостатевої системи.

Прекрасно усуває симптоми патологічного клімаксу та дефіциту естрогенів у період менопаузи.

Показаний для застосування пацієнткам після оваріектомії, у стані штучного клімаксу.

Але має й низку побічних дій:

  • Різке збільшення маси тіла.
  • З боку центральної нервової системи спостерігається: загальне пригнічення стану, зниження настрою, нерідкі випадки появи мігрені.
  • Непоодинокі випадки в наявності больового синдрому в області епігастрію, підвищене газоутворення, збільшення апетиту, нудота, блювання.
  • Серед інших побічних дій можуть спостерігатися: висипання на шкірі, алергічні реакції, тахікардія, набряки.

Заборонено застосування препарату у разі вагітності, лактації, наявності естрогену залежних пухлин.

Естрадіол, дідрогестерон Препарат використовується в як замісна гормональна терапіяпри естрогеновій нестачі під час менопаузи.

Прекрасно бореться з усіма проявами патологічних змін в організмі в періодменопаузи і допомагає вирішити проблему з профілактикою остеохондрозу, ускладнень серцево-судинної системи.

Лікарський засіб необхідно вживати доти, доки відсутня ризик появи ускладнень, і натомість перенасичення організму.

Як і в інших препаратів замісної гормональної терапії, фемостон має ряд протипоказань:

  • Період вагітності та годування груддю.
  • Наявність підтверджених новоутворень із раковими клітинами.
  • Патологічні зміни ендометрію органів репродуктивної системи, що залежать від кількості естрогену у крові.
  • Пухлини та передракові стани надниркових залоз.
  • Патологічні зміни в нирках та печінці.
Клімодієн Естрадіола валерат, дієногест Препарат є аналогом естрадіолу валерат препаратів, що містять, і є засобом нового покоління замісної гормональної терапії. Протипоказання збігаються з препаратами цієї групи, але ось клімодієн відрізняється від них наслідками передозування:
  • Молочниця. Найчастіший симптом, який виникає внаслідок прийому препарату. Купірується грибкове захворювання протимікознихпрепаратів - симптоматично.
  • Незважаючи на те, що препарат відноситься до засобів нового покоління, нерідкі випадки збільшення маси тіла. Жінка помічає збільшення жирових відкладень в області сідничного м'яза, живота та рук.
  • Якщо хвора страждає на артеріальну гіпертензію, то застосування клімодієну може посилити стан.
  • Наслідком надмірного прийому препарату може стати поява зворотних ефектів. Тобто жінка не позбавиться припливів, а їх частота зросте.

Саме тому препарат варто застосовувати лише під чітким контролем із боку фахівців.

Постійно розширюється, як і сфера показань до їх застосування. На сьогоднішній день сучасна медицина має досить широкий вибір хороших препаратів для ЗГТ, досвід застосування препаратів для ЗГТ, що свідчить про помітне переважання переваг над ризиком ЗГТ, хороші діагностичні можливості, що дозволяє відстежувати як позитивні, так і негативні ефекти лікування.

Хоча є всі дані, що свідчать про позитивний вплив прийому ЗГТ на здоров'я, в цілому ризик і переваги даної терапії, на думку багатьох авторів, можна вважати порівнянними. У багатьох випадках переваги тривалого прийому ЗГТ переважатимуть над ризиком, в інших – можливий ризик переважить переваги. Тому застосування ЗГТ має відповідати потребам та запитам конкретного хворого, бути індивідуальним та постійним. При доборі дози необхідно враховувати як вік та вагу пацієнток, так і особливості анамнезу, а також відносний ризик та протипоказання до застосування, що дозволить забезпечити найкращий результат лікування.

Комплексний та диференційований підхід до призначення ЗГТ, а також знання про особливості та властивості компонентів, що входять до складу більшості препаратів, дозволять уникнути можливих небажаних наслідків та побічних ефектів та призведуть до успішного досягнення намічених цілей.

Слід пам'ятати, що використання ЗГТ - не пролонгування життя, а поліпшення його якості, що може знижуватися під впливом несприятливих наслідків естрогенного дефіциту. А своєчасне вирішення проблем клімактерію - це реальний шлях до хорошого стану здоров'я і самопочуття, збереження працездатності і поліпшення якості життя кількості жінок, що все збільшуються, вступають у цей "осінній" період.

Для проведення замісної гормональної терапії, що полегшує проблеми клімактерію та труднощі затяжного перехідного періоду у більшості жінок, використовуються різні класи естрогенів.

  • У першу групу входять нативні естрогени - естрадіол, естрон та естріол.
  • Друга група включає кон'юговані естрогени, переважно сульфати - естрон, еквілін і 17-бета-дигідроеквілін, які отримують із сечі вагітних кобилиць.

Як відомо, найбільш активним естрогеном є етинілестрадіол, який використовується в препаратах для оральної контрацепції. Його дози, які необхідні для усунення клімактеричних симптомів, дорівнюють 5-10 мкг/день, перорально. Однак внаслідок вузького діапазону терапевтичних доз, великої ймовірності розвитку побічних ефектів та не такого сприятливого впливу на метаболічні процеси, як у природних естрогенів, цей гормон для цілей ЗГТ використовувати недоцільно.

В даний час найбільш широко при ЗГТ використовуються такі типи естрогенів:

  1. ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВСТУП
    • Ефіри естрадіолу [показати] .

      До ефірів естрадіолу відносяться

      • Естрадіола валерат
      • Естрадіол бензоат.
      • Естріолу сукцинат.
      • Естрадіолу гемігідрат.

      Естрадіолу валерат – це ефір кристалічної форми 17-бета-естрадіолу, який при пероральному введенні добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Для перорального введення використовувати кристалічну форму 17-бета-естрадіолу не можна, тому що в цьому випадку він практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Естрадіол валерат швидко метаболізується до 17-бета-естрадіолу, тому його можна розглядати як препарат-попередник природного естрогену. Естрадіол не є метаболітом або кінцевим продуктом обміну естрогенів, а є основним циркулюючим естрогеном у жінок у пременопаузальному періоді. Тому естрадіолу валерат є ідеальним естрогеном для замісної гормональної пероральної терапії, враховуючи, що її метою є відновлення гормональної рівноваги до показників, що існували до згасання функції яєчників.

      Незалежно від використовуваної форми естрогену, його дозування має бути достатнім як для усунення найбільш виражених клімактеричних розладів, так і профілактики хронічної патології. Зокрема, ефективна профілактика остеопорозу передбачає прийом 2 мг естрадіолу валерату на добу.

      Естрадіолу валерат позитивно впливає на ліпідний обмін, що виявляється підвищенням рівня ліпопротеїнів високої щільності та зниженням рівня ліпопротеїнів низької щільності. Поряд з цим препарат не надає вираженої дії на синтез білків у печінці.

      Серед пероральних препаратів для ЗГТ лікарі (особливо в Європі) найчастіше призначають засоби, що містять естрадіолу валерат – проліки ендогенного 17-бета-естрадіолу. У дозі 12 мг естрадіолу валерат для перорального прийому як монотерапія або у комбінації з гестагенами показав високу ефективність у терапії клімактеричних розладів (препарати Клімодієн, Клімен, Клімонорм, ЦиклоПрогінова, Прогінова, Дивіна, Дівітрен, Індивіна).

      Однак не меншою популярністю користуються і препарати, що містять мікронізований 17-бета-естрадіол (Фемостон 2/10, Фемостон 1/5).

    • Кон'юговані естрогени [показати] .

      До складу кон'югованих еквінестрогенів, одержуваних із сечі лошат кобил, входить суміш сульфатів натрію, эстронсульфат (вони становлять близько 50%). Більшість інших компонентів гормонів або їх метаболітів є специфічними для коней – це еквілін сульфат – 25% та альфадигідроеквілінсульфат – 15%. 15%, що залишилися, становлять неактивні сульфати естрогенів. Еквілін має високу активність; він депонується у жировій тканині і продовжує діяти навіть після припинення введення препарату.

      Естрогени кінської сечі та їх синтезовані аналоги мають більш різкий вплив на синтез субстрату реніну та гормонозв'язуючих глобулінів у порівнянні з естрадіолу валератом.

      Не менш значущим фактором є біологічний напівперіод лікарського засобу. Естрогени кінської сечі не включаються до метаболізму в печінці та інших органах, тоді як естрадіол швидко метаболізується з напівперіодом існування 90 хвилин. Цим пояснюється дуже повільне виведення еквіліну з організму, про яке свідчить збереження його підвищеного рівня сироватці крові, відзначене навіть через три місяці після припинення терапії.

    • Мікронізовані форми естрадіолу.
  2. Препарати для внутрішньом'язового введення [показати]

    Для парентерального введення існують препарати естрадіолу для підшкірного введення (класична форма – депо – препарат Гінодіан Депо, який вводиться 1 раз на місяць).

    • Естрадіол валерат.
  3. ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ІНТРАВАГІНАЛЬНОГО ВСТУП
  4. ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ВСТУП [показати]

    Найбільш фізіологічним шляхом створення потрібної концентрації естрогенів у крові жінок слід визнати трансдермальний шлях введення естрадіолу, для чого були розроблені препарати нашкірних пластирів та гелю. Пластир Клімару застосовується 1 раз на тиждень і забезпечує постійний рівень естрадіолу в крові. Дивігель та гель Естрожель використовується 1 раз на день.

    Фармакокінетика естрадіолу при його трансдермальному введенні відрізняється від тієї, що має місце після перорального введення. Ця відмінність полягає в першу чергу винятком великого початкового метаболізму естрадіолу в печінці та значно меншим впливом на печінку.

    При трансдермальному введенні естрадіол менше перетворюється на естрон, який після перорального прийому препаратів естрадіолу перевершує за своїм рівнем останній у плазмі крові. Крім того, після перорального прийому естрогенів вони значною мірою піддаються печінковокишковій рециркуляції. В результаті при використанні пластиру або гелю має місце близьке до норми співвідношення естрону/естрадіолу в крові та зникає ефект первинного проходження естрадіолу через печінку, але зберігаються сприятливий вплив гормону на вазмоторні симптоми та захист кісткової тканини від остеопорозу.

    Трансдермальний естрадіол, порівняно з оральним, приблизно в 2 рази слабше впливає на обмін ліпідів у печінці; не збільшує рівень сексстероїдзв'язуючого глобуліну в сироватці та вміст холестерину в жовчі.

    Гель для зовнішнього застосування
    1 г гелю містить:
    естрадіол 1,0 мг,
    допоміжні речовини q.s. до 1,0 г

    ДИВІГЕЛЬ- це 0,1% гель на спиртовій основі, діючою речовиною якого є гемігідрат естрадіолу. Дивігель упакований у пакетики з алюмінієвої фольги, що містять 0,5 мг або 1,0 мг естрадіолу, що відповідає 0,5 г або 1,0 г гелю. Упаковка містить 28 саше.

    Фармакотерапевтична група

    Замісна гормональна терапія.

    Фармакодинаміка

    Фармакодинаміка та клінічна ефективність Дивігеля подібна до пероральних естрогенів.

    Фармакокінетика

    При нанесенні гелю на шкіру естрадіол проникає безпосередньо до кровоносної системи, що дозволяє уникнути першої стадії печінкового метаболізму. З цієї причини коливання концентрації естрогену в плазмі при застосуванні Дівігеля виражені значно менше, ніж при пероральних естрогенах.

    Трансдермальне нанесення естрадіолу в дозі 1,5 мг (1,5 г Дивігеля) створює концентрацію в плазмі приблизно в 340 пмоль/л, що відповідає рівню стадії раннього фолікула у жінок в пременопаузі. Під час лікування Дівігелем співвідношення естрадіол/естрон зберігається на рівні 0,7; тоді як при пероральному прийомі естрогенів воно зазвичай знижується до рівня менше 0,2. Метаболізм та екскреція трансдермального естрадіолу відбувається також, як природних естрогенів.

    Показання до застосування

    Дивігель призначається для лікування клімактеричного синдрому, пов'язаного з природною або штучною менопаузою, що розвинулася внаслідок хірургічного втручання, а також для профілактики остеопорозу. Дивігель слід застосовувати строго за призначенням лікаря.

    Протипоказання

    Вагітність та лактація. Виражені тромбоемболічні порушення або гострий тромбофлебіт. Маточні кровотечі неясної етіології. С^строгензалежний рак (молочної залози, яєчників або матки). Тя тяжкі захворювання печінки, синдром Дубйн-Джонсона, синдром Ротора. Г^перчувхвительность до складових компонентів препарату.

    Спосіб застосування та дози

    Дивігель призначений для тривалого чи циклічного лікування. Дози підбираються лікарем з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнтів (від 0,5 до 1,5 г на добу, що відповідає 0,5-1,5 мг естрадіолу на добу, надалі можна коригувати дозу). Зазвичай лікування починають із призначення 1 мг естрадіолу (1,0 г гелю) на добу. Пацієнткам з інтактною маткою під час лікування Дівігелем рекомендується призначати гестаген, наприклад, медроксипрогестерону ацетат, норетистерон, норетистерону ацетат або дидрогестрон протягом 10-12 днів у кожен цикл. У пацієнток у постменопаузальному періоді тривалість циклу може бути збільшена до 3 місяців. Доза Дивігеля наноситься один раз на добу на шкіру нижньої частини передньої стінки живота або по черзі на праву або ліву сідниці. Площа нанесення дорівнює за величиною 1-2 долоні. Дивігель не слід наносити на молочні залози, обличчя, ділянку геніталій, а також на подразнені ділянки шкіри. Після нанесення препарату слід почекати кілька хвилин, доки гель не підсохне. Слід уникати випадкового влучення Дівігеля у вічі. Слід вимити руки відразу після нанесення гелю. Якщо пацієнтка забула нанести гель, слід зробити це якнайшвидше, проте не пізніше, ніж протягом 12 годин з моменту нанесення препарату за розкладом. Якщо минуло понад 12 годин, то нанесення Дівігеля слід відкласти до наступного разу. При нерегулярному застосуванні препарату можуть виникнути менструальноподібні маткові кровотечі прориву. Перед початком терапії препаратом Дивігель слід пройти ретельне медичне обстеження та в процесі лікування відвідувати гінеколога не рідше ніж 1 раз на рік. Під спеціальним наглядом повинні перебувати пацієнти, які страждають на ендометріоз, гіперплазію ендометрію, захворювання серцево-судинної системи, а також цереброваскулярні порушення, артеріальну гіпертензію, тромбоемболію в анамнезі, порушення ліпідного метаболізму, ниркову недостатність, рак молочної залози. Під час лікування естрогенами, а також за вагітності деякі захворювання можуть загострюватися. До них відносяться: мігрені та сильні головні болі, доброякісні пухлини молочної залози, порушення функції печінки, холестази, холелітіази, порфірія, міома матки, цукровий діабет, епілепсія, бронхіальна астма, отосклероз, розсіяний склероз. Такі пацієнти повинні бути під наглядом лікаря, якщо їм проводиться терапія Дівігелем.

    Лікарська взаємодія

    Не існує даних про можливу перехресну взаємодію Дівігеля з іншими лікарськими засобами.

    Побічна дія

    Побічні явища, як правило, виражені слабо і дуже рідко призводять до припинення лікування. Якщо вони все-таки відзначаються, то зазвичай лише у перші місяці лікування. Іноді спостерігаються: нагрубання молочних залоз, головний біль, набряки, порушення регулярності менструацій.

    Передозування

    Як правило, естрогени добре переносяться навіть у дуже високих дозах. Можливими ознаками передозування є симптоми, перелічені у розділі «Побічна дія». Лікування їх – симптоматичне.

    Термін придатності до 3 років. Препарат не можна використовувати пізніше вказаної на упаковці дати. Зберігати при кімнатній температурі у недоступному для дітей місці. Препарат зареєстрований у Російській Федерації.

    Література 1. Hirvonen та ін. Transdermal estradiol gel у дослідженні climatrium: a comparison with oral therapy. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16: 19-25. 2. Karjalainen та ін. Метаболічні зміни призводять до перолярного естрогену і трансдерматфелктрадіол гель терапіі. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16:38–43. 3. Hirvonen та ін. Діяльність трансдермального естрогену терапія в postmenopausal women: comparative study of oestradiol gel and oestradiol delivering patch. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16:26–31. 4. Marketing research 1995, Data on tile, Orion Pharma. 5. JArvinen та ін. Стеді-статі фармакокінетичних препаратів з естраdiol гель в postmenopausal women: ефекти application area and washing. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16: 14-18.

    • Естрадіол.

Існуючі дані про фармакологічні властивості різних естрогенів вказують на перевагу використання для цілей ЗГТ переважно препаратів, що містять естрадіол.

Для 2/3 всіх жінок оптимальними дозами естрогенів є 2 мг естрадіолу (перорально) та 50 мкг естрадіолу (трансдермально). Однак у кожному випадку в процесі проведення ЗГТ жінкам слід проводити обстеження в клініці для корекції цих доз. У жінок після 65 років відбувається зниження ниркового та особливо печінкового кліренсу гормонів, що потребує особливої ​​обережності до призначення естрогенів у високих дозах.

Є дані, що для профілактики остеопорозу можуть бути більш низькі дози естрадіолу (25 мкг/день).

В даний час існують дані, що вказують на наявність виражених відмінностей у дії препаратів кон'югованих та натуральних естрогенів на серцево-судинну систему та систему гемостазу. Діяльність C.E. Bonduki та співавт. (1998) було наведено порівняння кон'югованих естрогенів (перорально 0,625 мг на добу, безперервний режим) та 17-бета-естрадіолу (трансдермально 50 мкг на добу) у жінок у клімактерії. Усі жінки щомісяця протягом 14 днів приймали медроксипрогестерону ацетат (перорально 5 мг на добу). Виявлено, що кон'юговані естрогени, на відміну від естрадіолу, викликають статистично значуще зниження антитромбіну III у плазмі через 3, 6, 9 та 12 місяців після початку терапії. При цьому обидва типи естрогенів не впливали на протромбіновий час, фактор V, фібриноген, кількість тромбоцитів та час лізису еуглобуліну. За 12 місяців серед учасниць дослідження не виникло жодного тромбоемболічного ускладнення. Згідно з цими результатами, кон'юговані естрогени знижують рівень антитромбіну III, тоді як ЗГТ 17-бета-естрадіолом не впливає на цей показник. Рівень антитромбіну III має ключове значення у розвитку інфаркту міокарда та тромбоемболії.

Дефіцит антитромбіну III буває вродженим та набутим. Відсутність здатності кон'югованих естрогенів надавати протективну дію у жінок з інфарктом міокарда може бути пов'язана саме з впливом на вміст антитромбіну III у крові. Тому натуральні естрогени краще, ніж пероральна терапія кон'югованими естрогенами при призначенні ЗГТ пацієнткам з факторами ризику розвитку тромбозу.

У зв'язку з цим слід зазначити, що широке використання препаратів кон'югованих естрогенів у США, що історично склалося до останніх років, не можна вважати як найкраще і рекомендоване у всіх випадках. Про ці очевидні факти можна було б і не говорити, якби не з'являлися в літературі висловлювання на користь застосування препаратів кон'югованих естрогенів, засновані лише на широкому їх використанні в США та існуванні досить великої кількості досліджень їх властивостей. Крім того, ніяк не можна погодитися з висловлюваннями про найкращі властивості серед гестагенів, що входять до складу різних комбінацій ЗГТ, медроксипрогестерону ацетату щодо їхнього впливу на обмін ліпідів. Існуючі дані показують, що серед представлених на ринку гестагенів, поряд з прогестероном, є як його похідні - 20-альфа-і 20-бета-дигідростерон, 17-альфа-гідроксипрогестерон, так і похідні 19-нортестостерону, використання яких дозволяє отримати потрібний ефект .

Похідними гідроксипрогестерону (С21-гестагени) є хлормадинону ацетат, ципротерону ацетат, медроксипрогестерону ацетат, дідрогестерон та ін, а похідними 19-нортестостерону - норетистерону ацетат, норгестрел, левоноргестрел, нор.

Вибір препарату із групи комбінованих естроген-гестагенних засобів зумовлений періодом вікових гормональних змін у жінки.

Спеціально розроблено з метою підвищення ефективності замісної гормональної терапії та профілактичного застосування з урахуванням вимог максимальної безпеки препарату. Цей препарат, відрізняючись оптимальним співвідношенням гормонів, не тільки позитивно впливає на ліпідний профіль, але і сприяє швидкому зменшенню клімактеричних симптомів. Чинить не тільки профілактичну, а й лікувальну дію на остеопороз.

Клімонорм відрізняється високою ефективністю при атрофічних розладах сечостатевої системи та шкірних атрофічних порушеннях, а також для лікування психосоматичних порушень: дратівливості, депресії, порушень сну, забудькуватості. Клімонорм добре переноситься: більше 93% всіх жінок, які приймають Клімонорм, відзначають лише позитивні зміни у своєму самопочутті (Czekanowski R. et al., 1995).

Клімонорм представляє комбінацію естрадіолу валерату (2 мг) та левоноргестрелу (0,15 мг), що забезпечує наступні переваги цього препарату:

  • швидке та ефективне зменшення вираженості клімактеричних симптомів;
  • профілактика та лікування постменопаузального остеопорозу;
  • збереження позитивного впливу естрогену на атерогенний індекс;
  • антиатрофогенні властивості левоноргестрелу надають позитивну дію при змінах слизових сечостатевої системи та слабкості сфінктерів;
  • на фоні прийому Клімонорма добре контролюється цикл і не відмічено явищ гіперплазії ендометрію.

Клімонорм слід вважати препаратом вибору для цілей ЗГТ у період пре і перименопаузи у більшості жінок з остеопорозом, психосоматичними порушеннями, атрофічними змінами слизових сечостатевої системи, гіперхолестеринемією, гіпертригліцеридемією, з високим ризиком розвитку раку товстої кишки, хвороби Альц.

Доза левоноргестрелу, що входить в Климонорм, забезпечує хороший контроль циклу, достатній захист ендометрію від гіперпластичного ефекту естрогенів і в той же час збереження сприятливої ​​дії естрогенів на обмін ліпідів, серцево-судинну систему, профілактику та лікування остеопорозу.

Показано, що застосування Климонорма у жінок віком від 40 до 74 років протягом 12 місяців призводить до підвищення щільності губчастої та кортикальної кісткової тканини на 7 та 12% відповідно (Hempel, Wisser, 1994). Мінеральна щільність поперекових хребців у жінок віком від 43 до 63 років при застосуванні Клімонорма протягом 12 та 24 місяців збільшується з 1,0 до 2,0 та 3,8 г/см 2 відповідно. Лікування Клімонормом протягом 1 року пременопаузальних жінок із віддаленими яєчниками супроводжується відновленням до нормального рівня величин мінеральної щільності кісткової тканини та маркерів кісткового метаболізму. За цим параметром Климонорм перевершує Фемостон. Додаткова андрогенна активність левоноргестрела, очевидно, має дуже істотне значення й у формування стану психічного комфорту. Якщо Клімонорм усуває або зменшує симптоми депресії, то Фемостон у 510% пацієнток посилює симптоми депресивного настрою, що потребує переривання терапії.

Важливою перевагою левоноргестрелу як гестагену є його майже 100% біодоступність, що забезпечує стабільність його ефектів, вираженість яких практично не залежить від характеру харчування жінки, наявності у неї шлунково-кишкових захворювань та активності печінкової системи, що метаболізує ксенобіотики при їх первинному проходженні. Зазначимо, що біодоступність дидрогестерону становить лише 28%, і його ефекти тому схильні до помітних відмінностей, як міжіндивідуальним, так і інтеріндивідуальним.

Крім того, слід зазначити, що циклічний (з семиденною перервою) прийом Клімонорма забезпечує відмінний контроль циклу та низьку частоту міжменструальних кровотеч. Фемостон, що застосовується в безперервному режимі, у цьому відношенні слабше контролює цикл, що може бути пов'язане з нижчою прогестагенної активності дидрогестерону порівняно з левоноргестрелом. Якщо прийомі Климонорма регулярність менструальних кровотеч спостерігається в 92% від усіх циклів і кількість випадків міжменструальних кровотеч - 0,6%, то за застосуванні Фемостона ці величини дорівнюють 85 і 4,39,8% відповідно. Водночас характер та регулярність менструальних кровотеч відображають стан ендометрію та ризик розвитку його гіперплазії. Тому застосування Клімонорма з точки зору профілактики можливих гіперпластичних змін в ендометрії краще за Фемостон.

При цьому слід зазначити, що Клімонорм має виражену активність щодо лікування клімактеричного синдрому. При аналізі його дії у 116 жінок протягом 6 місяців виявлено зниження індексу Купперма з 28,38 до 5,47 (через 3 місяці він знизився до 11,6) за відсутності впливу на артеріальний тиск і масу тіла (Czekanowski R. et al ., 1995).

У той же час слід зазначити, що Клімонорм вигідно відрізняється від препаратів, що містять як гестаген інші похідні 19-нортестостерону (норетистерон) з більш вираженими андрогенними властивостями. Норетистерону ацетат (1 мг) протидіє позитивному впливу естрогенів на концентрацію ЛПВЩ-холестерину і, крім того, може підвищувати рівень ліпопротеїнів низької щільності, збільшуючи цим ризик серцево-судинної патології.

Жінкам, які потребують додаткового захисту від гіперпластичних процесів в ендометрії, краще призначати препарат Цикло-Прогінова, у якому активність гестагенного компонента (норгестрел) у 2 рази вища порівняно з Климонормом.

Комбінований естроген-гестагенний препарат. Дія обумовлена ​​естрогенним і гестагенним компонентами, що входять до складу препарату. Естрогенний компонент - естрадіол є речовиною природного походження і після надходження в організм швидко перетворюється на естрадіол, ідентичний вироблюваному яєчниками гормону і надає властиві йому ефекти: активізує проліферацію епітелію органів репродуктивної системи, включаючи регенерацію та зростання ендометрію в першій фазі менструального циклу, підготовку прогестерону, підвищення лібідо в середині циклу, впливає на обмін жирів, білків, вуглеводів та електролітів, стимулює вироблення печінкою глобулінів, що зв'язують статеві гормони, ренін, ТГ та фактори згортання крові. Завдяки участі у реалізації позитивного та негативного зворотного зв'язку в гіпоталамо-гіпофізарно-оваріальній системі естрадіол здатний викликати і помірно виражені центральні ефекти. Він відіграє важливу роль у розвитку кісткової тканини та формуванні структури кісток.

Другим компонентом препарату Цикло-Прогінова є активний синтетичний гестаген – норгестрел, що перевершує за силою дії природний гормон жовтого тіла прогестерон. Сприяє переходу слизової оболонки матки із стадії проліферації у секреторну фазу. Зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочних залоз. Блокує секрецію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гонадотропних гормонів, гальмує овуляцію, має незначні андрогенні властивості.

Клімен – комбінований препарат, що містить натуральний естроген естрадіол (у формі валерату) та синтетичний гестаген з антиандрогенним ефектом ципротерон (у формі ацетату). Естрадіол, що входить до складу Клімена, заповнює дефіцит естрогенів, що виникає під час природної менопаузи та після хірургічного видалення яєчників (хірургічна менопауза), усуває клімактеричні розлади, покращує ліпідний профіль крові та забезпечує профілактику остеопорозу. Ципротерон є синтетичним гестагеном, що захищає ендометрій від гіперплазії, запобігаючи розвитку раку слизової оболонки матки.

Крім цього, ципротерон є сильним антиандрогеном, блокує рецептори до тестостерону і перешкоджає впливу чоловічих статевих гормонів на органи-мішені. Ципротерон посилює сприятливий вплив естрадіолу на ліпідний профіль крові. Завдяки антиандрогенному ефекту Климен усуває або зменшує такі прояви гіперандрогенії у жінок, як надмірне зростання волосся на обличчі ("дамські вусики"), акне (вугри), випадання волосся на голові.

Клімен перешкоджає формуванню у жінок ожиріння за чоловічим типом (накопичення жиру в області талії та живота) та розвитку метаболічних порушень. При прийомі Клімена у період 7-денної перерви спостерігається регулярна менструальноподібна реакція, у зв'язку з чим препарат рекомендується для жінок у період пременопаузи.

Являє собою комбінований, сучасний, низькодозований гормональний препарат, терапевтичні ефекти якого обумовлені естрадіолом і дидрогестероном, що входять до складу.

В даний час випускається три різновиди препарату Фемостон - Фемостон 1/10, Фемостон 2/10 і Фемостон 1/5 (Конті). Всі три різновиди випускаються в єдиній лікарській формі – таблетки для вживання (28 таблеток в упаковці), і відрізняються один від одного тільки дозуванням активних компонентів. Цифри в назві препарату вказують на вміст гормону в мг: перша – вміст естрадіолу, друга – дідрогестерону.

Всі різновиди Фемостона мають однакову терапевтичну дію, а різні дозування активних гормонів дозволяють підібрати для кожної жінки оптимальний препарат, що найкраще підходить саме їй.

Показання до застосування для всіх трьох різновидів Фемостона (1/10, 2/10 та 1/5) однакові:

  1. Замісна гормонотерапія природної або штучної (хірургічної) менопаузи у жінок, що виявляється припливами, пітливістю, серцебиттям, порушеннями сну, збудливістю, нервозністю, сухістю піхви та іншими симптомами дефіциту естрогенів. Фемостон 1/10 та 2/10 можна починати застосовувати через півроку після останньої менструації, а Фемостон 1/5 – лише через рік;
  2. Профілактика остеопорозу та підвищеної ламкості кісток у жінок у період менопаузи при непереносимості інших препаратів, призначених для підтримки нормальної мінералізації кісток, профілактики дефіциту кальцію та лікування даної патології.

Фемостон не показаний для лікування безплідності, проте на практиці деякі лікарі-гінекологи призначають його жінкам, які мають проблеми із зачаттям, для збільшення приросту ендометрію, що суттєво підвищує ймовірність імплантації заплідненої яйцеклітини та настання вагітності. У таких ситуаціях лікарі використовують фармакологічні властивості препарату для досягнення певного ефекту при станах, які не є показанням до застосування. Подібна практика застосування препаратів не за призначенням є по всьому світу і називається off-label prescriptions.

Фемостон заповнює дефіцит статевих гормонів в організмі жінки, усуваючи тим самим різні розлади (вегетативні, психоемоційні) та статеві порушення, а також попереджає розвиток остеопорозу.

Естрадіол, що входить до складу Фемостона, ідентичний натуральному, що виробляється в нормі яєчниками жінки. Саме тому він заповнює дефіцит естрогенів в організмі та забезпечують гладкість, еластичність та повільне старіння шкіри, уповільнюють випадання волосся, усуває сухість слизових та неприємні відчуття при статевому акті, а також запобігають атеросклерозу та остеопорозу. Крім цього, естрадіол усуває такі прояви менопаузального синдрому, як припливи, пітливість, порушення сну, збудливість, запаморочення, головний біль, атрофія шкіри та слизових оболонок та ін.

Дідрогестерон є прогестероновим гормоном, який зменшує ризик розвитку гіперплазії або раку ендометрію. Даний прогестероновий гормон не має жодних інших ефектів, і введений до складу Фемостона спеціально для нівелювання ризику гіперплазії та раку ендометрію, який підвищується через прийом естрадіолу.

У постменопаузи слід застосовувати препарати, призначені для безперервного прийому. З них додатковими перевагами, пов'язаними з хорошою переносимістю, володіє Клімодієн, оскільки дієногесту, що входить до його складу, властиві помірна антиандрогенна активність і оптимальна фармакокінетика.

Містить 2 мг естрадіолу валерату та 2 мг дієногесту в одній таблетці. Перший компонент добре відомий та описаний, другий є новим і його слід описати докладніше. Дієногест об'єднав в одній молекулі, що володіє майже 100% біодоступністю, властивості сучасних 19-норпрогестагенів та похідних прогестерону. Дієногест - 17-альфа-ціанометил-17-бета-гідрокси-естра-4.9(10)дієн-3-один (C 20 H 25 NO 2) - відрізняється від інших похідних норетистерону тим, що містить 17-ціанметилову групу (-СН 2 СМ) замість 17 (альфа)-етинілової групи. Внаслідок цього змінилися розмір молекули, її гідрофобні властивості та полярність, що, у свою чергу, вплинуло на абсорбцію, розподіл та метаболізм сполуки та надало дієногесту, як гібридному гестагену, унікальний спектр ефектів.

Прогестагенна активність дієногеста особливо висока завдяки наявності подвійного зв'язку в позиції 9. Оскільки дієногест не має спорідненості з глобулінами плазми, приблизно 90% від його загальної кількості пов'язано з альбуміном, і він у досить високих концентраціях знаходиться у вільному стані.

Метаболізм дієногесту здійснюється за допомогою декількох шляхів - в основному шляхом гідроксилювання, а також шляхом гідрогенізації, кон'югування та ароматизації у повністю неактивні метаболіти. На відміну від інших похідних нортестостерону, що містять етинілову групу, дієногест не пригнічує активності ферментів, що містять цитохром Р450. Завдяки цьому дієногест не впливає на метаболічну активність печінки, що є його безперечною перевагою.

Період напіввиведення дієногесту в термінальну фазу є досить коротким порівняно з іншими прогестагенами, подібним до такого норетистерону ацетату і коливається між 6,5 і 12,0 годинами. Це робить його зручним щоденне застосування в одноразовій дозі. При цьому, на відміну від інших прогестагенів, кумуляція дієногеста при щоденному пероральному прийомі незначна. У порівнянні з іншими прогестагенами при пероральному прийомі дієногест має високе значення відношення виділення нирки/кал (6,7:1). Близько 87% введеної дози дієногесту елімінується через 5 днів (в основному із сечею у перші 24 години).

Внаслідок того, що в сечі виявляються в основному метаболіти, а незмінений дієногест виявляється у незначній кількості, у плазмі крові залишається досить висока кількість незміненої речовини до моменту елімінації.

Відсутність у дієногесту андрогенних властивостей робить його препаратом вибору для використання в комбінації з естрогенами у безперервному режимі замісної гормональної терапії.

У дослідженнях на молекулярних моделях було показано, що на відміну від інших 19-норпрогестинів дієногест не тільки не володів андрогенною активністю, але став першим 19-норпрогестагеном, якому властива певна антиандрогенна активність. На відміну від більшості похідних нортестостерону (наприклад, левоноргестрелу та норетинодрону) дієногест не конкурує з тестостероном за зв'язування з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди, і тому не підвищує вільні фракції ендогенного тестостерону.

Оскільки естрогенний компонент замісної гормональної терапії стимулює синтез даного глобуліну в печінці, прогестаген із частково андрогенною активністю може протидіяти цьому ефекту. На противагу більшості похідних нортестостерону, які знижують вміст глобуліну в плазмі, дієногест не впливає на спричинене естрогенами підвищення його рівня. Отже, застосування Клімодієну призводить до зниження рівня вільного тестостерону у сироватці.

Було показано, що дієногест здатний змінювати біосинтез ендогенних стероїдів. У дослідженнях in vitro було продемонстровано, що він знижує синтез яєчникових стероїдів, пригнічуючи активність 3-бета-гідроксистероїддегідрогенази. Більш того, було виявлено, що подібно до прогестерону дієногест на місцевому рівні знижує перетворення тестостерону на більш активну форму - дигідротестостерон - завдяки інгібуванню 5-альфа-редуктази за конкурентним механізмом у шкірі.

Дієногест добре переноситься і характеризується низькою частотою побічних ефектів. На відміну від естрогензалежного збільшення рівня реніну протягом контрольного циклу, на фоні дієногеста підвищення реніну не відзначалося.

Крім того, дієногест викликає меншу агрегацію тромбоцитів, ніж медроксипрогестерону ацетат, а також чинить антипроліферативну дію на ракові клітини молочної залози.

Таким чином, дієногест є сильним оральним прогестагеном, який ідеально підходить для комбінованого застосування з естрадіолу валератом у складі препарату Клімодієн для замісної гормональної терапії. Його хімічна структура зумовлює поєднання позитивних якостей 19-норпрогестинов з такими С21-прогестагенів (табл. 2).

табл.2. Фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості дієногесту

Властивості та характеристики 19-Нор-прогестагени С21-Про-геста-
гени
Дієно-гест
Висока біодоступність при прийомі per os + +
Короткий період напівжиття у плазмі + +
Сильна прогестагенна дія на ендометрій + +
Відсутність токсичних та генотоксичних ефектів + +
Низька антигонадотропна активність + +
Антиандрогенна активність + +
Антипроліферативні ефекти + +
Відносно низьке проходження через шкіру + +
За винятком рецепторів до прогестерону, не зв'язується з іншими стероїдними рецепторами. +
Не зв'язується зі специфічними стероїд-зв'язуючими транспортними білками +
Відсутність несприятливих ефектів на печінку +
Значна частина стероїду у вільному стані у плазмі +
У комбінації з естрадіолу валератом слабка кумуляція при щоденному прийомі +

Клімодієн ефективно усуває прояви та симптоми клімактерію, пов'язані зі зниженням рівня гормонів після настання менопаузи. Індекс Купперма на прийомі Клімодієну протягом 48 тижнів зменшувався з 17,9 до 3,8, покращував вербальну та візуальну пам'ять, усував безсоння та порушення дихання уві сні. Порівняно з монотерапією естрадіолу валератом комбінація естрадіолу валерату з дієногестом надавала більш виражений позитивний вплив на атрофічні зміни сечостатевого тракту, що виявляються сухістю піхви, дизурією, частими позивами до сечовипускання та ін.

Прийом Клімодієну супроводжувався сприятливими змінами в обміні ліпідів, які, по-перше, корисні для запобігання атеросклерозу, а, по-друге, сприяють перерозподілу жиру за жіночим типом, роблячи фігуру жіночнішою.

Специфічні маркери кісткового метаболізму (лужна фосфатаза, піридинолін, дезоксипіридинолін) при прийомі Клімодієну змінювалися характерним чином, що свідчить про інгібування активності остеокластів та виражене придушення резорбції кісток, що вказує на зниження ризику остеопорозу.

Опис фармакологічних властивостей Клімодієну буде неповним, якщо не відзначити його здатність збільшувати у постменопаузальних жінок вміст ендогенних медіаторів, що опосередковують вазодилатацію, - цГМФ, серотоніну, простацикліну, релаксину, що дозволяє віднести даний препарат до засобів з вазорелаксуючою активністю, здатним покращувати.

Використання Клімодієну призводить до атрофічних змін ендометрію у 90,8% жінок, тому запобігає розвитку гіперплазії ендометрію. Кров'янисті виділення, які відносно часто відзначаються у перші місяці терапії, знижуються із збільшенням тривалості лікування. Частота несприятливих та побічних ефектів є подібною при лікуванні жінок на постменопаузі іншими подібними препаратами. При цьому не було виявлено несприятливого впливу на хімічні лабораторні параметри, що особливо важливо на гемостаз і вуглеводний обмін.

Таким чином, можна зробити висновок, що для жінок у період постменопаузи препаратом вибору безперервного комбінованого режиму замісної гормональної терапії є Клімодієн, який, відповідаючи всім необхідним стандартам ефективності та переносимості, сприяє збереженню жіночності після настання менопаузи.

  • забезпечує швидке та ефективне усунення клімактеричних симптомів;
  • забезпечує надійний "захист" ендометрію та краще контролює проривні кровотечі, порівняно з Кліогестом, не знижуючи сприятливих ефектів естрогенів;
  • містить дієногестпрогестагенний компонент, який не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди, в результаті чого ендогенні стероїди тестостерон і кортизол не витісняються з ділянок їх зв'язування з транспортними білками;
  • знижує рівень тестостерону у жінок;
  • містить дієногест, що має частковий антиандрогенний ефект;
  • згідно з вивченням показників кісткового метаболізму виявляє інгібуючу дію естрадіолу на кісткову резорбцію. Дієногест не протидіє цьому впливу естрадіолу;
  • згідно з результатами дослідження ендотеліальних маркерів у період лікування має місце судинорозширююча дія естрадіолу та оксиду азоту на судинну мережу;
  • не має несприятливого впливу на ліпідний профіль;
  • не змінює значень артеріального тиску, факторів коагуляції чи маси тіла;
  • покращує настрій, когнітивну функцію, усуває безсоння та нормалізує сон у пацієнток з його порушеннями, якщо вони пов'язані з клімактерієм.

Клімодієн є високоефективним, добре переносимим та зручним у застосуванні комбінованим препаратом для замісної гормональної терапії, який розрахований на тривале використання. Він усуває всі прояви клімактеричного синдрому і викликає аменорею через 6 місяців від початку прийому.

Клімодієн показаний для безперервного комбінованого режиму терапії клімактеричних розладів у жінок у постменопаузі. До додаткових переваг Клімодієну відносяться антиандрогенні властивості прогестагену, що входить до його складу, - дієногеста.

Величезний інтерес на сьогоднішній день є появою нового монофазного комбінованого препарату Паузогест для лікування пацієнток у постменопаузі.

Паузогест - це препарат вибору для тривалого лікування жінок, які перебувають довше року в постменопаузі і віддають перевагу ЗГТ без періодичних кровотеч.

Паузогест є комбінацією естрогену і прогестерону. Одна таблетка Паузогесту містить 2 мг естрадіолу (2,07 мг у вигляді естрадіолу гемігідрату) та 1 мг норетистерону ацетату. Препарат випускається в упаковці – 1 або 3 блістери по 28 таблеток. Пігулки покриті плівковою оболонкою. Добова доза становить 1 таблетку та приймається щодня у безперервному режимі. Препарат заповнює нестачу жіночих статевих гормонів у період постменопаузи. Паузогест купує вегето-судинні, психоемоційні та інші клімактеричні естроген-залежні симптоми в період постменопаузи, запобігає зниженню кісткової маси та остеопорозу. Поєднання естрогену з прогестагеном дозволяє захистити ендометрій від гіперплазії та одночасно перешкоджати небажаним кровотечам. Активні речовини препарату добре всмоктуються при внутрішньому прийомі і активно метаболізуються в слизовій оболонці кишечника і при проходженні через печінку.

Аналогічно ендогенному естрадіолу екзогенний естрадіол гемігідрат, що входить до складу Паузогеста, впливає на ряд процесів у репродуктивній системі, гіпоталамо-гіпофізарній системі та інші органи; він стимулює мінералізацію кісткової тканини.

Прийом естрадіолу гемігідрату один раз на день забезпечує постійну стійку концентрацію препарату в крові. Виводиться повністю протягом 72 годин після надходження в організм, переважно із сечею, у вигляді метаболітів і, частково, у незміненому вигляді.

Дослідження останніх років показали, що роль гестагенного компонента у ЗГТ не зводиться лише до захисту ендометрію. Гестагени можуть послаблювати або посилювати деякі ефекти естрадіолу, наприклад, щодо серцево-судинної та кісткової системи, а також мають власні біологічні ефекти, зокрема, психотропну дію. Побічні ефекти та переносимість препарату для ЗГТ також значною мірою визначаються гестагенним компонентом. Особливо важливими є властивості гестагенного компонента у складі безперервної комбінованої терапії, оскільки тривалість прийому та сумарна доза гестагену при такому режимі більша, ніж при циклічних схемах.

Норетистерон ацетат, що входить до складу Паузогесту, відноситься до похідних тестостерону (С19-гестагени). Крім загальної властивості похідних С21-гестагенів і С19-гестагенів викликати трансформацію ендометрію, норетистерон ацетат має різні додаткові "характеристики", що визначають їх використання в терапевтичній практиці. Він має виражений антиестрогенний ефект, знижуючи концентрацію естрогенних рецепторів в органах-мішенях та інгібуючи дію естрогенів на молекулярному рівні ("down-reg-ulation"). З іншого боку, помірно виражена мінералокортикоїдна активність норетистерон ацетату може успішно використовуватися при лікуванні клімактеричного синдрому у жінок з первинною хронічною наднирковою недостатністю, а андрогенна - як для досягнення позитивного анаболічного ефекту, так і для заповнення андрогенного дефіциту в мен.

Ряд небажаних ефектів норетистерону ацетату проявляється при його проходженні через печінку і, найімовірніше, обумовлений наявністю тієї ж залишкової андрогенної активності. Пероральне застосування норетистерон ацетату перешкоджає естрогензалежному синтезу апобелків ліпопротеїнів у печінці і тому зменшує сприятливий вплив естрадіолу на ліпідний профіль крові, а також погіршує толерантність до глюкози та сприяє підвищенню рівня інсуліну в крові.

Норетистерон ацетат добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Виводиться переважно із сечею. При одночасному введенні естрадіолу гемігідрату характеристики норетистерону ацетату не змінюються.

Таким чином, препарат Паузогест позитивно впливає на всі симптоми пери- та постменопаузи. Клінічні дані свідчать про те, що Паузогест зменшує руйнування кісткової тканини, є профілактикою втрати кісткової маси в постменопаузі, знижуючи тим самим ризик переломів, спричинених остеопорозом. Проліферація ендометрію, що виникає під впливом естрогену, ефективно гальмується безперервним прийомом норетистерону ацетату. Це зводить до мінімуму ризик розвитку гіперплазії та раку ендометрію. У більшості жінок на тлі прийому Паузогесту в монофазному режимі не спостерігаються маткові кровотечі, що є кращим для пацієнток у постменопаузі. При тривалому прийомі препарату Паузогест (менше 5 років) не збільшується ризик розвитку раку молочної залози. Препарат добре переноситься. Серед побічних ефектів відзначається нагрубання молочних залоз, легка нудота, рідко – біль голови, периферичні набряки.

Таким чином, результати багатьох клінічних досліджень свідчать про те, що арсенал засобів для ЗГТ у постменопаузі поповнився ще одним гідним препаратом, що має високу ефективність, безпеку, хорошу переносимість, прийнятність та зручність у застосуванні.

Висновок

При виборі препарату для ЗГТ у жінок необхідно враховувати:

  • вік та вага пацієнток
  • особливості анамнезу
  • відносний ризик та протипоказання до використання

Оральні препарати

Краще приймати жінкам з атрофічними змінами шкіри, гіперхолестеринемією, можливе застосування жінок, що палять, і жінками з високим ризиком розвитку раку товстої кишки.

Трансдермальні препарати

Переважно використовувати у жінок із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура, діабетом, гіпертригліцеридемією та можливо у жінок після холецистектомії.

Монотерапія естрогенами

Показана жінкам з віддаленою маткою і можливо жінкам у старечому віці, які страждають на захворювання судин серця або хворобу Альцгеймера.

Комібінова естроген-гестагенна терапія

Показана жінкам з невіддаленою маткою, а також жінкам з віддаленою маткою за наявності гіпертригліцеридемії або ендометріозу в анамнезі.

Вибір режиму ЗГТ залежить від вираженості клімактеричного синдрому та його періоду.

  • У перименопаузі переважно використовувати два фазні комбіновані препарати в циклічному режимі.
  • У постменопаузі доцільно використовувати комбінацію естрогену з гестагеном; Так як у цьому віці у жінок, як правило, збільшена резистентність до інсуліну та спостерігається гіперхолестеринемія, їм краще використовувати Клімодієн – єдиний препарат для безперервного прийому, що містить у своєму складі гестаген з антиандрогенною активністю.

Клімакс – другий «перехідний вік» у житті жінки, який на відміну від підліткових змін протікає дуже складно. Трапляється це тому, що в організмі відбувається поступове згасання функцій статевих залоз. Зниження гормонального рівня не може не вплинути на стан жінки, і нормалізувати його в 90% випадків може тільки ЗГТ, тобто гормонозамісна терапія - при клімаксі до цього методу вдаються досить часто.

Зміна гормонального рівня у жінки при клімаксі відбивається на роботі органів, і, щоб це усунути, необхідно проведення ГЗТ

Головне завдання лікаря при використанні ГЗТ полягає у боротьбі проти симптоматичних проявів менопаузи, що виражаються:

  • різкими перепадами настрою;
  • почуттям припливу жару до верхньої частини корпусу та обличчя;
  • неконтрольованими коливаннями артеріального тиску;
  • появою затримок менструацій та/або повним їх припиненням;
  • демінералізацією кісткових тканин;
  • погіршенням стану волосся, шкіри та нігтів;
  • структурними (фізіологічними та фізичними) змінами слизових оболонок, особливо в сечостатевій системі.

Гормональні перебудови позначаються на стані кісток

Щоб досягти максимального ефекту у запобіганні та усуненні змін функцій внутрішніх органів та залоз, у комплексі ЗГТ застосовуються препарати рослинного або синтетичного походження, які в переважній більшості випадків потрібно пити досить тривалий час – від року до 2-3 років. У деяких випадках курсовий прийом необхідно продовжувати протягом 10 років і більше.

Що таке гормонозамінна терапія

У класичному розумінні гормональна терапія при клімаксі є лікування медичними препаратами, які містять статеві гормони (переважно жіночі). Мета лікування – усунення гострої нестачі естрогену та прогестерону, що виникли внаслідок зниження їх синтезу залозами внутрішньої секреції.

У медицині розрізняють два види ГЗТ:

  1. Короткочасна гормонотерапія – лікування, яке спрямоване проти симптоматичних проявів клімаксу, не ускладнених тяжкими депресивними станами, вазомоторними патологіями та зміною функцій інших органів та систем. Термін, протягом якого рекомендується приймати призначені лікарем ліки, становить від 12 до 24 місяців.
  2. Тривала гормональна терапія – лікування, яке спрямоване проти обтяжених серйозними змінами у функціонуванні ЦНС, серцево-судинної системи, залоз внутрішньої секреції клімактеричних розладів. Термін, протягом якого потрібно приймати гормональні препарати, становить від 2 до 4, а в окремих випадках і до 10 років.

Залежно від симптомів та ускладнень ЗГТ може призначатися як на короткий термін, так і застосовуватися тривалий час.

При дотриманні рекомендацій лікаря можна досягти значного покращення у стані жінок клімактеричного віку. Так, гормональні препарати, особливо нового покоління, зменшують такі явища, як припливи та нервове збудження, знижують болючість та відновлюють стан слизових оболонок, шкіри, волосся та нігтів. Словом, вони не дають організму жінки стрімко постаріти.

Показання для використання ЗГТ

Комплексні заходи, що включають ЗГТ, застосовуються як симптоматичні та профілактичні засоби. У першому випадку їхня дія спрямована проти вже наявних симптомів клімаксу, у другому – проти можливих патологій, що виникають унаслідок гормональних змін на пізній стадії клімаксу (остеопороз, артеріальна гіпертензія та інші).

До списку безумовних показань до застосування ГЗТ включено:

  • випадки раннього настання менопаузи;
  • анамнез, який передбачає високий ризик виникнення остеопорозу;
  • супутні клімаксу патології серця та судин;
  • високий ризик розвитку патологій ССС (діабет, гіперліпідемія, спадкова схильність до артеріальної гіпертензії).

Без ЗГТ не обійтися жінкам, якщо при клімаксі у них виникають проблеми із серцем

Підготовка до гормонозамінної терапії

Перед початком використання ЗГТ як методу подолання неприємних симптомів клімаксу потрібно провести ретельне обстеження, в яке включають лабораторні та інструментальні дослідження на предмет наявних змін. До списку діагностичних заходів включають:

  • ультразвукове дослідження черевної порожнини та щитовидної залози;
  • зовнішній та інструментальний огляд молочних залоз (мамографія, УЗД молочних залоз тощо);
  • лабораторне дослідження мазка із шийки матки;
  • лабораторні дослідження крові на гормони (установка гормонального статусу, ступінь схильності до тромбоутворення);
  • вимірювання артеріального тиску;
  • загальний медичний огляд.

Перед початком ЗГТ проводиться УЗД щитовидної залози та інших органів

При виявленні хронічних захворювань необхідно підібрати лікування, спрямоване проти причин, що спровокували їх виникнення, а також на усунення змін, що відбулися.

Незважаючи на те, що в клімактеричному віці повністю вилікувати супутні захворювання буває дуже складно, рекомендується максимально знизити вплив на організм. Лише після того, як буде проліковано хронічні хвороби, жінці починають підбирати препарати для ГЗТ, які ефективно діятимуть проти вікових та гормональних змін.

Вибір засобів: види та форми гормональних препаратів при клімаксі

Існує кілька видів та форм препаратів, які можна використовувати для реалізації ЗГТ. По-перше, вони можуть бути органічними (гомеопатичними) та синтетичними. Перші виготовляються на основі рослин, що містять фітогормони, другі – виробляються в лабораторіях із безлічі штучних хімічних компонентів. По-друге, препарати поділяються на кілька груп залежно від шляху влучення активних компонентів в організм:

  • пероральна форма – таблетки, пігулки, драже;
  • трансдермальна форма – підшкірні імплантати чи ін'єкції;
  • місцева форма – свічки, креми та гелі для нанесення на слизову оболонку піхви або на шкіру в ділянці живота, стегон та грудей.

Гормональні засоби можуть застосовуватись у різному вигляді

Кожна лікарська форма, назви яких будуть наведені далі, має список переваг і недоліків, які потрібно враховувати при призначенні тих чи інших засобів конкретної пацієнтки. Так, гормональні таблетки зручно приймати, вони досить швидко всмоктуються та коштують недорого. Однак багато засобів ЗГТ для перорального прийому негативно впливають на шлунок та печінку.

Якщо у жінки є захворювання цих органів, їй рекомендують використовувати місцеві або трансдермальні форми гормональних препаратів. Вони, на відміну від таблеток, не впливають на органи шлунково-кишкового тракту та практично не вступають у взаємодію з іншими ліками. Завдяки цьому їх можна приймати разом із великим переліком ліків.

Гормональні препарати для ЗГТ – список

  • припливів;
  • порушення сну;
  • інволютивних змін слизових оболонок;
  • головного болю та запаморочення;
  • підвищеної нервової збудливості;
  • болю, що виникають у попереку або в надлобковій ділянці після сексуального контакту.

Прийом гормональних препаратів допомагає позбутися головного болю під час клімаксу

До найбільш популярних і ефективних ліків при клімаксі лікарі відносять такі гормональні препарати:

  • Фемостон – двофазні комбіновані ліки у формі таблеток;
  • Дерместрил - однокомпонентний препарат, що містить естроген у вигляді пластиру;
  • Клімара – комбінований гормональний засіб для зовнішнього застосування (пластир);
  • Клімонорм – комбінований засіб у формі драже;
  • Естроферм – однокомпонентний препарат у формі пігулок;
  • Трисеквенс - комбіновані ліки у формі таблеток;
  • Овестин – однокомпонентні ліки у формі таблеток та супозиторіїв;
  • Анжелік – комбінований засіб у формі таблеток;
  • Цикло-Прогінова - комбіновані ліки у формі таблеток;
  • Дивігель – однокомпонентний препарат у формі гелю для місцевого застосування.

Дані гормональні препарати показують високу ефективність усунення симптоматики клімаксу

Усі перелічені препарати – продукція нового покоління, що включає у складі мікродози гормонів. Завдяки цьому вони зберігають терапевтичні властивості, тому що уповільнюють природне вікове зниження гормонального фону жінки. Разом про те, і натомість їх прийому немає змін функцій внутрішніх органів, як це буває, якщо приймати гормональні анаболики.

При призначенні ЗГТ із застосуванням гормональних препаратів пацієнткам, які увійшли до менопаузи, враховуються деталі, отримані під час попереднього обстеження. Виходячи з даних, лікар розраховує дозування гормонів, які потрібно приймати жінці. Пити таблетки та використовувати креми та супозиторії доведеться щодня, бажано в один і той же час. Пластирі та ін'єкції використовуються рідше – один раз на тиждень або на місяць, залежно від концентрації гормонів у них та швидкості їх вивільнення.

Незважаючи на відсутність явної шкоди здоров'ю, лікар повинен зважити всі «за» і «проти» гормональних засобів. За наявності незначного ризику їх варто замінити ліками із рослинними замінниками гормонів людини.

Не дозволяється самостійно змінювати дозування коштів із цієї групи. Це може призвести до значних зрушень у гормональному статусі жінки та до зміни функцій залоз внутрішньої секреції та систем органів. Крім того, систематичне підвищення дозувань може призвести до утворення пухлин, особливо якщо у жінок діагностовано доброякісні новоутворення або є спадкова схильність до їх виникнення.

Усі препарати для проведення гормонозамісної терапії слід приймати лише після призначення лікаря

Негормональні лікарські засоби при клімаксі

Крім гормональних препаратів, лікарі нерідко призначають пити таблетки, до складу яких входять фітоестрогени – рослинні аналоги жіночих гормонів. Вони використовуються у разі, якщо у жінки є протипоказання до застосування під час ЗГТ гормональних засобів. Ліки цієї групи - також представники нового покоління засобів, які містять ті дозування, які активно діють проти симптомів клімаксу, не викликаючи при цьому негативних змін.

До негормональних ліків, які підходять для ЗГТ, належать:

  • Клімадинон та Клімадинон Уно у формі таблеток;
  • Естровел у формі таблеток;
  • Менопейс у капсулах;
  • Ци-Клім у таблетках;
  • Червона щітка у краплях та пакетах для заварювання чаю;
  • Бонісан у формі таблеток та гелю;
  • Ременс у формі пігулок;
  • Клімакт Хель у формі гелю;
  • Ледіс Формула Менопауза у формі капсул;
  • Клімаксан у формі капсул.

Ефективними при клімаксі є також негормональні препарати

Перелічені засоби здебільшого представлені гомеопатичними препаратами та біологічними добавками до їжі. Щоб відчути помітний терапевтичний ефект, потрібно пити їх щонайменше 3 тижнів. У зв'язку з цим курс ЗГТ із нею триває довше, ніж за використанні гормонів.

Особливо ефективні засоби цієї групи, якщо пити їх тривалий час. При цьому лікарі рекомендують жінкам перейти на раціон, багатий на клітковину. Завдяки цьому ефективність ГЗТ буде ще вищою.

Фітоестрогени не діють проти симптомів дуже швидко, проте вони мають накопичувальний ефект – після закінчення курсу жінка не піддається так званому синдрому відміни, а рівень гормонів підтримується на досягнутому рівні. Пити ліки подібного виду рекомендується щодня у вказаних лікарем дозах. Підвищувати або змінювати дозування фітоестрогенів не рекомендується, оскільки це може погіршити стан жінки або спровокувати серйозні ускладнення.

Протипоказання до використання ЗГТ

За наявності деяких патологій застосування ЗГТ протипоказано.

Наявність у жінки тромбозу є прямим протипоказанням до проведення гормонозамінної терапії.

До таких діагнозів відносяться:

  • патології печінки в гострій та хронічній формі – гепатит, онкологія;
  • тромбоз, тромбоемболія;
  • онкологія молочних залоз та/або статевих органів та залоз;
  • онкологія ендометріального шару внутрішніх органів;
  • ускладнений цукровий діабет;
  • кровотечі із статевих органів неясного генезу;
  • естрогензалежні пухлини;
  • ускладнені патології серця та судин.

Крім цього, протипоказанням до застосування гормонозамісної терапії вважається вагітність, яка може наступити на ранньому етапі клімаксу.

З відео ви дізнаєтесь, у яких випадках потрібно проведення гормональної терапії:



Випадкові статті

Вгору