Ətraflı təsviri olan makrolid preparatlarının siyahısı. Uşaqların adları üçün makrolid antibiotikləri Makrolidlərə davamlıdır

Makrolidlər kimyəvi quruluşu makrosiklik lakton halqasına əsaslanan antibiotiklər sinfidir. Halqadakı karbon atomlarının sayından asılı olaraq makrolidlər 14 üzvlü (eritromisin, roksitromisin, klaritromisin), 15 üzvlü (azitromisin) və 16 üzvlü (midekamisin, spiramisin, josamisin) bölünür. Əsas klinik əhəmiyyəti makrolidlərin qram-müsbət koklara və hüceyrədaxili patogenlərə (mikoplazma, xlamidiya, campilobakter, legionella) qarşı aktivliyidir. Makrolidlər ən az zəhərli antibiotiklər sırasındadır.

Makrolidlərin təsnifatı

Fəaliyyət mexanizmi

Antimikrobiyal təsir mikrob hüceyrəsinin ribosomlarında protein sintezinin pozulması ilə əlaqədardır. Bir qayda olaraq, makrolidlər bakteriostatik təsir göstərir, lakin yüksək konsentrasiyalarda GABHS, pnevmokok, göy öskürək və difteriya patogenlərinə qarşı bakterisid təsir göstərə bilər. Makrolidlər qram-müsbət kokklara qarşı PAE nümayiş etdirirlər. Antibakterial təsirə əlavə olaraq, makrolidlər immunomodulyator və orta dərəcədə antiinflamatuar fəaliyyətə malikdirlər.

Fəaliyyət spektri

Makrolidlər qram-müsbət kokklara qarşı aktivdir, məsələn S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus(MRSA istisna olmaqla). Son illərdə müqavimətin artması qeyd edilmişdir, lakin 16 üzvlü makrolidlər bəzi hallarda 14 və 15 üzvlü dərmanlara davamlı olan pnevmokoklara və piogen streptokoklara qarşı aktiv olaraq qala bilirlər.

Makrolidlər göy öskürək və difteriya, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spiroketlər, xlamidiya, mikoplazma, ureaplazma, anaerobların patogenlərinə təsir göstərir. B.fragilis).

Azitromisin qarşı fəaliyyətində digər makrolidlərdən üstündür H.influenzae, və klaritromisin qarşıdır H. pylori və atipik mikobakteriyalar ( M.avium və s.). Klaritromisinin təsiri H.influenzae və bir sıra digər patogenlər onun aktiv metabolitini - 14-hidroksiklaritromisini artırır. Spiramisin, azitromisin və roksitromisin bəzi protozoalara qarşı aktivdir ( T. gondii, Kriptosporidium spp.).

Ailənin mikroorqanizmləri Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Və Acinetobacter spp. bütün makrolidlərə təbii müqavimətə malikdir.

Farmakokinetikası

Makrolidlərin mədə-bağırsaq traktında sorulması dərmanın növündən, dozaj formasından və qidanın mövcudluğundan asılıdır. Qida eritromisinin, daha az dərəcədə isə roksitromisinin, azitromisinin və midekamisinin bioavailliyini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır və klaritromisinin, spiramisinin və josamisinin biomənimsənilməsinə faktiki olaraq heç bir təsir göstərmir.

Makrolidlər toxuma antibiotikləri kimi təsnif edilir, çünki qan zərdabında onların konsentrasiyası toxuma konsentrasiyalarından əhəmiyyətli dərəcədə aşağıdır və müxtəlif dərmanlar arasında dəyişir. Ən yüksək serum konsentrasiyası roksitromisinlə, ən aşağısı isə azitromisinlə müşahidə olunur.

Makrolidlər müxtəlif dərəcələrdə plazma zülallarına bağlanır. Plazma zülallarına ən yüksək bağlanma roksitromisin (90% -dən çox), ən az spiramisin (20% -dən az) üçün müşahidə olunur. Xüsusilə iltihab zamanı müxtəlif toxuma və orqanlarda (o cümlədən prostat vəzi) yüksək konsentrasiyalar yaradaraq bədəndə yaxşı paylanır. Bu vəziyyətdə makrolidlər hüceyrələrə nüfuz edir və yüksək hüceyrədaxili konsentrasiyalar yaradır. Onlar qan-beyin baryerindən və qan-oftalmik maneədən zəif keçir. Plasentadan keçin və ana südünə daxil olun.

Makrolidlər mikrosomal sitoxrom P-450 sisteminin iştirakı ilə qaraciyərdə metabolizə olunur, metabolitlər əsasən safra ilə xaric olur. Klaritromisinin metabolitlərindən biri antimikrobiyal fəaliyyətə malikdir. Metabolitlər əsasən safra ilə xaric olur, böyrəklər tərəfindən ifrazat 5-10% təşkil edir. Dərmanların yarı ömrü 1 saatdan (midekamisin) 55 saata qədərdir (azitromisin). Böyrək çatışmazlığı halında, bu parametr əksər makrolidlər üçün dəyişmir (klaritromisin və roksitromisin istisna olmaqla). Qaraciyər sirozunda eritromisin və josamisinin yarı ömrünün əhəmiyyətli dərəcədə artması mümkündür.

Mənfi reaksiyalar

Makrolidlər AMP-lərin ən təhlükəsiz qruplarından biridir. ADR ümumiyyətlə nadirdir.

Mədə-bağırsaq traktı: qarında ağrı və ya narahatlıq, ürəkbulanma, qusma, ishal (ən çox prokinetik təsir göstərən eritromisin, ən az tez-tez spiramisin və josamisin səbəb olur).

Qaraciyər: sarılıq, qızdırma, ümumi pozğunluq, zəiflik, qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma kimi özünü göstərə bilən transaminaz aktivliyinin müvəqqəti artması, xolestatik hepatit (daha tez-tez eritromisin və klaritromisin istifadə edərkən, çox nadir hallarda spiramisin və josamisin istifadə edərkən).

CNS: baş ağrısı, başgicəllənmə, eşitmə pozğunluğu (nadir hallarda eritromisin və ya klaritromisinin böyük dozalarının venadaxili yeridilməsi ilə).

Ürək: elektrokardioqrammada QT intervalının uzadılması (nadir hallarda).

Yerli reaksiyalar: yerli qıcıqlandırıcı təsir nəticəsində yaranan venadaxili administrasiya ilə flebit və tromboflebit (makrolidlər konsentratlaşdırılmış formada və axın şəklində tətbiq oluna bilməz; onlar yalnız yavaş infuziya ilə verilir).

Allergik reaksiyalar(səpgi, ürtiker və s.) çox nadir hallarda müşahidə olunur.

Göstərişlər

CYBE: xlamidiya, sifilis (neyrosifilis istisna olmaqla), şankroid, lenfogranuloma venerum.

Ağız infeksiyaları: periodontit, periostit.

Şiddətli sızanaqlar (eritromisin, azitromisin).

Campylobacter qastroenterit (eritromisin).

Silinmə H. pylori mədə və duodenal xoralar üçün (klaritromisin amoksisillin, metronidazol və antisekretor dərmanlarla birlikdə).

Toksoplazmoz (adətən spiramisin).

Kriptosporidioz (spiramisin, roksitromisin).

səbəb olan mikobakteriozun qarşısının alınması və müalicəsi M.avium QİÇS olan xəstələrdə (klaritromisin, azitromisin).

Profilaktik istifadə:

xəstələrlə təmasda olan insanlarda öskürəyin qarşısının alınması (eritromisin);

meningokok daşıyıcılarının reabilitasiyası (spiramisin);

penisilinə (eritromisinə) allergiya halında revmatizmin il boyu qarşısının alınması;

stomatologiyada endokarditin qarşısının alınması (azitromisin, klaritromisin);

kolon əməliyyatından əvvəl bağırsağın dekontaminasiyası (eritromisin kanamisinlə birlikdə).

Əks göstərişlər

Makrolidlərə allergik reaksiya.

Hamiləlik (klaritromisin, midekamisin, roksitromisin).

Emzirmə (josamisin, klaritromisin, midekamisin, roksitromisin, spiramisin).

Xəbərdarlıqlar

Hamiləlik. Klaritromisinin dölə arzuolunmaz təsirləri barədə sübutlar mövcuddur. Roksitromisinin və midekamisinin döl üçün təhlükəsizliyini göstərən heç bir məlumat yoxdur, buna görə də hamiləlik dövründə onlar təyin edilməməlidir. Eritromisin, josamisin və spiramisin fetusa mənfi təsir göstərmir və hamilə qadınlara təyin oluna bilər. Azitromisin hamiləlik dövründə zəruri hallarda istifadə olunur.

Laktasiya. Makrolidlərin əksəriyyəti ana südünə keçir (azitromisin üçün məlumat yoxdur). Ana südü ilə qidalanan körpə üçün təhlükəsizlik məlumatları yalnız eritromisin üçün mövcuddur. Mümkünsə, ana südü ilə qidalanan qadınlar tərəfindən digər makrolidlərin istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

Pediatriya. 6 aya qədər olan uşaqlarda klaritromisinin təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir. Uşaqlarda roksitromisinin yarımxaricolma dövrü 20 saata qədər arta bilər.

Geriatriya. Yaşlı insanlarda makrolidlərin istifadəsi üçün heç bir məhdudiyyət yoxdur, lakin qaraciyər funksiyasında yaşa bağlı mümkün dəyişiklikləri, həmçinin eritromisin istifadə edərkən eşitmə pozğunluğu riskini nəzərə almaq lazımdır.

Böyrək disfunksiyası. Kreatinin klirensi 30 ml/dəq-dən az olanda klaritromisinin yarımxaricolma dövrü 20 saata, aktiv metabolitinin isə 40 saata qədər arta bilər.Kreatinin klirensi 30 ml/dəqdən az olanda, roksitromisinin yarımxaricolma dövrü 15 saata qədər arta bilər. 10 ml/dəq. Belə hallarda, bu makrolidlərin dozaj rejiminə düzəliş lazım ola bilər.

Qaraciyər disfunksiyası. Ağır qaraciyər xəstəliklərində makrolidlərdən ehtiyatla istifadə edilməlidir, çünki onların yarı ömrü arta bilər və hepatotoksiklik riski, xüsusən də eritromisin və josamisin kimi preparatlarla arta bilər.

Ürək xəstəlikləri. Elektrokardioqrammada QT intervalı uzanırsa, ehtiyatla istifadə edin.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Makrolidlər arasında əksər dərman qarşılıqlı təsiri onların qaraciyərdə sitoxrom P-450-ni inhibə etməsinə əsaslanır. İnhibisyonunun şiddətinə görə, makrolidlər aşağıdakı ardıcıllıqla paylana bilər: klaritromisin > eritromisin > josamisin = midekamisin > roksitromisin > azitromisin > spiramisin. Makrolidlər maddələr mübadiləsini maneə törədir və dolayı antikoaqulyantların, teofillin, karbamazepin, valproik turşusu, disopiramid, ergot dərmanları, siklosporinin qan konsentrasiyasını artırır ki, bu da bu dərmanlara xas olan mənfi reaksiyaların inkişaf riskini artırır və onların dozaj rejiminə düzəliş tələb edə bilər. Makrolidləri (spiramisin istisna olmaqla) terfenadin, astemizol və sisapridlə birləşdirmək tövsiyə edilmir, çünki QT intervalının uzanması nəticəsində ürək ritminin ağır pozğunluqları inkişaf edir.

Makrolidlər bağırsaq mikroflorasının təsirsizliyini azaldaraq, şifahi olaraq qəbul edildikdə diqoksinin bioavailliyini artıra bilər.

Antasidlər mədə-bağırsaq traktından makrolidlərin, xüsusən azitromisinin udulmasını azaldır.

Rifampin qaraciyərdə makrolidlərin metabolizmasını artırır və onların qanda konsentrasiyasını azaldır.

Makrolidlər oxşar təsir mexanizminə və mümkün rəqabətə görə linkosamidlərlə birləşdirilməməlidir.

Eritromisin, xüsusən venadaxili tətbiq edildikdə, mədə-bağırsaq traktında spirtin udulmasını gücləndirə və qanda konsentrasiyasını artıra bilər.

Xəstə məlumatı

Makrolidlərin əksəriyyəti yeməkdən 1 saat əvvəl və ya 2 saat sonra şifahi olaraq qəbul edilməlidir və yeməkdən asılı olmayaraq yalnız klaritromisin, spiramisin və josamisin qəbul edilə bilər.

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, eritromisin tam bir stəkan su ilə qəbul edilməlidir.

Ağızdan tətbiq üçün maye dozaj formaları əlavə edilmiş təlimatlara uyğun hazırlanmalı və qəbul edilməlidir.

Terapiya kursu boyu rejimə və müalicə rejiminə ciddi riayət edin, bir dozanı qaçırmayın və müntəzəm olaraq qəbul edin. Bir dozanı qaçırsanız, mümkün qədər tez qəbul edin; növbəti dozanın vaxtı çatdıqda qəbul etməyin; dozanı ikiqat artırmayın. Xüsusilə streptokok infeksiyaları üçün terapiyanın müddətini qoruyun.

İstifadə müddəti bitmiş dərmanlardan istifadə etməyin.

Bir neçə gün ərzində yaxşılaşma olmazsa və ya yeni simptomlar görünsə, həkiminizlə məsləhətləşin.

Makrolidləri antasidlərlə birlikdə qəbul etməyin.

Eritromisin ilə müalicə zamanı spirt içməyin.

Cədvəl. Makrolid qrupu dərmanları.
Əsas xüsusiyyətlər və tətbiq xüsusiyyətləri

* Normal böyrək funksiyası ilə

Tibbi terminlər dar anlayışlarla tanış olmayan ümumi əhali üçün çox vaxt anlaşılmazdır. Qeyri-mütəxəssis üçün həkimin nə təyin etdiyini başa düşmək çətin ola bilər, çünki dərmanın və ya dərman qrupunun adı xəstəyə heç bir şey söyləmir. "Makrolidlər" sözünün arxasında nə gizlənir, bu qrupa hansı dərmanlar daxildir və nə üçün lazımdır - bütün bunlar məqalədə.

Makrolidlər nədir

Makrolidlər antibiotiklər qrupudur. Onlar son nəsil dərmanlardır.

Makrolidlərin kimyəvi quruluşu:

• Onurğa makrosiklik 14 və ya 16 üzvlü lakton halqasıdır. Halqanın üzvləri laktonlardır - halqasında müəyyən qrup elementlər (-C(O)O-) olan hidroksid turşularının siklik efirləri.
• Quruluşun bazasına bir neçə (bəlkə də bir) karbohidrat qalıqları yapışdırılır.

Təsnifat

Makrolidlər mənşəyinə görə 3 qrupa bölünür:

• təbii(müxtəlif növ bakteriyalardan əldə edilən Streptomycetes - torpaqda və dəniz suyunun təbəqələrində yaşayan canlı mikroorqanizmlər);
• yarı sintetik(təbii makrolidlərdən törəmələr);
• azalidlər(9-cu və 10-cu karbon atomları arasında bir azot atomunun daxil edilməsi ilə əldə edilən 15 üzvlü makrolidlər).

Dərmanların siyahısı

Makrolid qrupuna daxil olan dərmanların siyahısı genişdir. Aşağıda bu qrupdan mövcud olan dərmanların təsviri verilmişdir.

Azitromisin

Azalid sinfinin ilk dərman nümayəndəsi. Aktiv maddə: azitromisin. Buraxılış forması: tabletlər, kapsullar, suspenziya üçün toz.

İstifadəsinə göstərişlər: LOR orqanları ilə əlaqəli bir çox xəstəliklər (bronxit, tonzillit, faringit, sinüzit və s.), dəri və yumşaq toxuma infeksiyaları (beşika, yoluxucu dermatit), servisit və ya uretrit, fəsadsız baş verən, borreliozun ilkin mərhələləri, qırmızı atəş, Helicobacter pylori bakteriyasının səbəb olduğu mədə-bağırsaq traktının və duodenumun xəstəlikləri.

Əks göstərişlər: azadlığın bütün formaları üçün: azitromisinə və ya digər komponentlərə qarşı dözümsüzlük, həmçinin ağır qaraciyər və böyrək xəstəlikləri. Tabletlər və kapsullar çəkisi 45 kiloqrama qədər olan uşaqlar tərəfindən istifadə edilməməlidir, suspenziya 5 kiloqrama qədər olan uşaqlar tərəfindən istifadə edilməməlidir.

Yan təsirlər: görmə və eşitmə pozğunluğu, ishal, ürəkbulanma, qusma. Ürək ritmi, allergik reaksiyalar və mərkəzi sinir sisteminin pozulması ilə bağlı problemlər daha az görünür.

Analoqlar: Azivok, Azitral, Zitrolide, Hemomycin, Sumaclide 1000 və s.

Josamycin

Antibiotikin adı həm də onun aktiv maddəsinin adıdır. Əslində, bu, yalnız aktiv komponentdən ibarət bir tozdur. İstifadəyə göstərişlər: diş infeksiyaları, KBB orqanlarının xəstəlikləri (atipik patogenin yaratdığı tonzillit daxil olmaqla), tənəffüs xəstəlikləri, qızartı və qırmızı qızdırma (penisillin istifadə edilə bilməzsə), oftalmoloji iltihablar, qarayara, sifilis, prostatit, uretrit, furunkuloz qonoreya.

Əks göstərişlər: qaraciyərin ciddi zədələnməsi, dərmana allergiya.

Yan təsirlər: mədə-bağırsaq traktının pozğunluqları, dildə örtük, sarılıq, ümumi zəiflik, allergiya, ayaqların şişməsi, kandidoz və s.

Analoqlar: Vilprafen və Vilprafen Solutab.

Klaritromisin

Geniş fəaliyyət spektri ilə makrolid. Buraxılış forması: kapsullar, tabletlər. Aktiv maddə: klaritromisin. Göstərişlər: mikobakterial infeksiyalar, KBB orqanlarının və yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının xəstəlikləri (infeksion), yoluxucu dəri xəstəlikləri.

Əks göstərişlər: Hamiləliyin və ana südü ilə qidalanmanın I trimestri, dərmana qarşı allergiya, Terfenadin, Pimozide və Cisapride ilə eyni vaxtda istifadə.

Yan təsirlər: mərkəzi sinir sisteminin pozğunluqları (başgicəllənmə, çaxnaşma, əl titrəməsi), mədə-bağırsaq traktının pozğunluqları, allergik təzahürlər, duyğu orqanlarının pozulması (görmə və ya eşitmə qabiliyyətinin pisləşməsi), mikroorqanizmlərin aktiv maddəyə qarşı müqavimətinin ortaya çıxması.

Analoqlar: Arvicin, Clarexide, Klacid və başqaları.

Midekamisin

Təbii makrolidlərə aiddir. Aktiv maddə: midekamisin. Buraxılış forması: tabletlər, toz. Müvafiq farmakoloji dərman Macropen adlanır.

Penisilin qəbul etmək mümkün olmadıqda yoluxucu xəstəliklər üçün, göy öskürək, Legioner xəstəliyi, otitis media, enterit, skarlatina, difteriya, traxoma, pnevmoniya müalicəsində göstərilir.

Əks göstərişlər: dərmana allergiya, ağır böyrək və qaraciyər xəstəlikləri.

Yan təsirlər: qarın içində ağırlıq, allergiya, anoreksiya, bilirubin və qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması.

Oleandomisin

Süspansiyonların hazırlanması üçün toz şəklində mövcuddur. Onun əsasında kapsullar və tabletlər istehsal olunur. İstifadəsinə göstərişlər: ağciyər absesi, pnevmoniya, plevrit, otit, tonzillit, göy öskürək, traxoma, difteriya, endokardit, meningit, sepsis, enterokolit, osteomielit, süzənək, furunkuloz.

Əks göstərişlər: allergiya, hamiləlik, qaraciyər çatışmazlığı, sarılıq tarixi olan xəstələr üçün də tövsiyə edilmir.

Yan təsirlər: ishal, qusma, qaşınma, ürəkbulanma, qaraciyər çatışmazlığı, allergiya.

Oleandomycin əsasında istehsal olunan preparatlar: Oletetrin, Oleandomisin fosfat.

Roksitromisin

Yarı sintetik makrolid. Tablet şəklində mövcuddur. Aktiv maddə: roksitromisin. Göstərişlər: LOR orqanlarının bakterial lezyonları, yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının, dəri, genitouriya sisteminin yoluxucu xəstəlikləri (qonoreya, uretrit, servisit, endometrit istisna olmaqla), skelet sistemi.

Əks göstərişlər: Dihidroerqotamin və Ergotamin ilə eyni vaxtda istifadə, hamiləlik və laktasiya, 12 yaşa qədər, dərmana allergiya.

Yan təsirlər: dad dəyişiklikləri, mədə-bağırsaq pozğunluqları, pankreatit, vaginal və ya ağız kandidozu, hepatit (xolestatik və ya kəskin hepatoselüler).

Analoqlar: Rulid, Elrox, Esparoxi.

Spiramisin

Spiramisinə əsaslanan dərman Spiramycin-Vero adlanır. Tabletlər və venadaxili inyeksiya üçün məhlul hazırlamaq üçün xüsusi maye (liyofilizat) şəklində mövcuddur. Göstərişlər: toksoplazmoz, revmatizm, bronxit, uretrit, dəri infeksiyaları, meningit, revmatizm, otit mediası, sinüzit, tonzillit, cinsi yolla keçən xəstəliklər, göy öskürək və difteriya bakteriyalarının daşınması.

Əks göstərişlər: laktasiya dövrü, qaraciyər çatışmazlığı, uşaqlıq, qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı.

Yan təsirlər:ürəkbulanma, qusma, allergik təzahürlər, xolestatik hepatit, trombositopeniya, keçici paresteziya, kəskin hemoliz, xoralı ezofagit.

Analoqlar: Rovamisin, Spiramisin Adipat, Spiramisar.

Eritromisin

Təbii mənşəli ilk təcrid olunmuş makrolid. Buraxılış forması: tabletlər, məhlul, məlhəm (göz məlhəmi daxil olmaqla). Aktiv maddə: eritromisin. İstifadəsinə göstərişlər: penisilinə qarşı allergiya zamanı ehtiyat antibiotik kimi istifadə olunur. Bakteriyaların (traxoma, eritrazma, uşaqlarda pnevmoniya, xolesistit, tonzillit, otit mediası, yetkinlik yaşına çatmayan akne) səbəb olduğu yoluxucu xəstəliklərin müalicəsi üçün təyin edilir.

Əks göstərişlər: eşitmə itkisi, hamiləlik, terdenasin və astemizol qəbulu, dərmana allergiya. Alkoqol ciddi şəkildə kontrendikedir.

Yan təsirlər: qarın ağrısı, qarın ağrısı (ağız boşluğu), pankreatit, atrial fibrilasiya, disbakterioz, qusma.

Analoqlar: Altrocin-S, Eritromisin məlhəmi.

Göstərişlər

Makrolid qrupundan olan dərmanlar aşağıdakılar üçün təyin edilir:

• yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının yoluxucu xəstəlikləri;
• cinsi yolla ötürülən infeksiyalar;
• sızanaq;
• toksoplazmoz;
• compylobacter qastroenterit;
• QİÇS-li xəstələrdə mikobakteriozun qarşısının alınması və müalicəsi;
• revmatizm, göy öskürək, endokarditin qarşısının alınması;
• penisilin istifadə etmək mümkün olmadıqda ehtiyat antibiotiklər kimi.

Fəaliyyət mexanizmi

Makrolidlər mikrobun strukturunu məhv edir, ribosomlara nüfuz edir və onlarda protein sintezini dayandırır. Beləliklə, dərmanların antimikrobiyal təsiri özünü göstərir.

Bəzən bu qrupdan olan maddələr bakteriostatik təsir göstərir, lakin onların çoxluğuna görə göy öskürək və difteriya, pnevmokokların törədicisi kimi orqanizmlərə qarşı bakterisid təsir göstərirlər.

Antibakterial təsirə əlavə olaraq, makrolidlər orta dərəcədə antiinflamatuar və immunomodulyator təsir göstərir.

Tətbiq üsulları

Spiramisin, josamisin və klaritromisin yemək vaxtından asılı olmayaraq qəbul edilir. Digər dərmanlar yeməkdən 2 saat sonra və ya bir saat əvvəl qəbul edilir. Dozaj və qəbul tezliyi xüsusi xəstəliyə və həkimin göstərişlərinə bağlıdır. Makrolidlər uşaqlar tərəfindən və ya hamiləlik dövründə istifadə üçün təyin edilirsə, buna xüsusi diqqət yetirməlisiniz. Kursun müddəti də iştirak edən həkim tərəfindən müəyyən edilir.

Eritromisini şifahi olaraq qəbul edərkən, onu tam bir stəkan su ilə qəbul edin. Ağızdan tətbiq üçün həllər hazırlayarkən, dərman üçün annotasiyada göstərilən nisbətlərə və tövsiyələrə riayət etmək vacibdir.

Məlhəmlər xaricdən, təsirlənmiş əraziyə nazik bir təbəqədə tətbiq olunur. İnyeksiya üçün makrolid məhlulları yalnız tibb mütəxəssisləri tərəfindən hazırlanır və tətbiq edilir. Əksər dərmanlar reçeteli dərmanlar olduğundan, onların istifadəsinə yüngül yanaşmaq olmaz.

Əks göstərişlər

Makrolid qrupundan olan tamamilə bütün dərmanların 2 əks göstərişi var:

• dərmanın komponentlərinə fərdi dözümsüzlük;
• ağır qaraciyər disfunksiyası.

Yan təsirlər

Makrolidlər istifadə üçün təhlükəsiz dərmanlar qrupu hesab olunur.

Makrolidlərlə uzunmüddətli müalicə ilə aşağıdakılar mümkündür:

• qaraciyər disfunksiyası;
• allergik reaksiyalar;
• tez-tez bağırsaq hərəkətləri;
• dad itkisi, qusma;
• torsades de pointes, ürək aritmiya, uzun QT sindromu;
• nöropsikiyatrik pozğunluqlar.

Makrolidlər insanlar üçün aşağı toksikliyə malik təbii antibakterial birləşmələrdir. Makrolidlərin siyahısı nisbətən kiçikdir, lakin tibbdə ümumi istifadəyə görə bu antibiotik qrupu penisilin seriyasından olan dərmanlardan sonra ikinci yerdədir.

Makrolidlər geniş fəaliyyət spektri, yan təsirlərin aşağı riski və hüceyrədaxili patogen mikrofloranı boğmaq qabiliyyətinə görə terapevtik praktikada tez-tez istifadə olunur.

Makrolidlər poliketidlər sinfinə aiddir - bitki hüceyrələrinin, bakteriyaların, göbələklərin və heyvan hüceyrələrinin təbii metabolik məhsulları. Makrolid qrupunun antibiotikləri əsasən bakteriostatik təsir göstərir və böyüməsini maneə törədir:

Makrolidlər digər antibakterial dərman qrupları ilə müqayisədə aşağı toksikliyə malikdir və antiinflamatuar xüsusiyyətlərə malikdir.

Yüksək konsentrasiyalarda makrolidlər siyahısından bəzi antibiotiklər bakterisid təsir göstərir. Onlar pnevmokok, difteriya və göy öskürək patogenlərini öldürə bilirlər.

Bu qrupun antibiotikləri, dərmanın bədənə daxil olmasını dayandırdıqdan sonra belə, stafilokokların, streptokokların, H.influenzae-nin həyati fəaliyyətinin inhibə edilməsi ilə özünü göstərən bir post-antibiotik təsirə malikdir.

Antibiotik müqaviməti

Makrolidlərə qarşı müqavimət praktiki olaraq inkişaf etmir, bu da onları penisilinlərə qarşı allergiya üçün ikinci və üçüncü sıra müalicə kimi istifadə etməyə imkan verir. Bu qrupda antibiotiklərə qarşı müqavimət halları geniş yayılmayıb.

Nadir hallarda, qastroenteriti təhrik edən bağırsaq pozğunluğuna səbəb olan Campylobacter-ə qarşı müqavimət müşahidə edilmişdir.

ÜST-ə görə, makrolidlərə qarşı müqavimətin yaranmasının səbəbi baytarlıq praktikasında dərmanların əsassız olaraq geniş yayılması ola bilər.

Makrolidlər necə işləyir?

Makrolid qrupunun antibiotikləri mikrob ribosomlarında protein istehsalını bloklayır. Protein formalaşmasının pozulması patogen mikroorqanizmlərin çoxalmasını maneə törədir, lakin onları məhv etmir.

Bu təsir bakteriostatik adlanır. Bakteriostatik təsir göstərmək üçün dərman qanda yüksək konsentrasiyalarda yığılmalıdır.

Makrolidləri digər antibiotik qruplarından fərqləndirən əsas xüsusiyyəti toxumalarda preparatın qandakı tərkibindən bir neçə dəfə yüksək olan konsentrasiyalar yaratmaq qabiliyyətidir.

Makrolidlər qan hüceyrələrinə təsir edir və immunitet sisteminə təsir göstərir. Yüksək konsentrasiyalarda antibiotiklər qan hüceyrələrində və ağciyər toxumasında toplanır. Beləliklə, neytrofillərdə makrolidlərin konsentrasiyası qandakı məzmunu 40 dəfə, ağciyər alveollarının makrofaqlarında isə 240 dəfə üstələyir.

İmmunitetə ​​təsiri

Makrolidlər faqositozu - immun hüceyrələrin patogen mikroorqanizmləri tutmaq və udmaq qabiliyyətini gücləndirməklə immun sisteminin fəaliyyətini artırır. Midekamisin asetat T-killer limfositlərin fəaliyyətini gücləndirir.

Klaritromisin, azitromisin, josamisin qanda T-köməkçi limfositlərin sayını normallaşdırır. Bu, ödemin azalmasına gətirib çıxarır və kiçik uşaqlarda aşağı tənəffüs yollarının KBB xəstəliklərinin və tənəffüs yollarının infeksiyalarının müalicəsində xüsusi əhəmiyyət kəsb edir.

Klaritromisin iltihab prosesində aktivləşdirilməmiş lökositləri ehtiva edir ki, bu da infeksiya əleyhinə müdafiəni gücləndirir.

Azitromisin makrofaqların aktivliyini artırmaqla immun sisteminin erkən reaksiyasını aktivləşdirir. Və xəstəliyin gec mərhələsində azitromisin immun cavabın fəaliyyətini azaldır, neytrofillərin apoptozunu (proqramlaşdırılmış hüceyrə ölümü) stimullaşdırır, bu da bu populyasiyanın ölçüsünün azalmasına səbəb olur və qan sayını normallaşdırır.

Makrolidləri təyin edərkən, immunomodulyatorların əlavə tətbiqi tələb olunmur, çünki bu qrupun antibiotikləri immunomodulyator xüsusiyyətlərə malikdir.

Makrolidlər siyahısına istisna takrolimus adlı bir dərmandır. Bu dərman immunosupressiv xüsusiyyətlərə malikdir və transplantologiyada transplantasiyadan imtinanın qarşısını almaq üçün istifadə olunur.

Təsnifat

Makrolidlərin təsnifatının əsasını molekulun struktur xüsusiyyətləri təşkil edir. Birləşmənin antibakterial xüsusiyyətlərini təyin edən molekulun mərkəzi hissəsi lakton halqası ilə təmsil olunur.

Üzükdəki karbon vahidlərinin sayına əsasən makrolidlər fərqləndirilir:

• 14 üzv;
  • təbii - eritromisin, oleandomisin;
  • yarı sintetik - klaritromisin, roksitromisin;
• 15 üzvlü (azalidlər) – yarı sintetik azitromisin;
• 16 üzvlü;
  • təbii - spiramisin, josamisin, midekamisin;
  • yarı sintetik - midekamisin asetat;
• 23 üzvlü - takrolimus.

Ən son nəsil makrolidlərə azalid qrupu daxildir. 23 üzvlü makrolid təkcə antibakterial xüsusiyyətlərə malik deyil, həm də immunosupressantdır. Takrolimus Rusiya Federasiyasında immunosupressant kimi həyati vacib dərmanlar siyahısına daxil edilmişdir.

Göstərişlər

Makrolid qrupunun antibakterial agentləri xəstəliklər üçün təyin edilir:

• streptokokların səbəb olduğu - tonzillit, faringit, rinofaringit, otit mediası, tonzillofaringit, skarlatina, erysipelas;
• xlamidiya, mikoplazmalar, streptokoklar, pnevmokokların səbəb olduğu tənəffüs yoluxucu xəstəliklər - pnevmoniya, xroniki bronxit;
• ürogenital infeksiyalar;
• dəri lezyonları - furunkuloz, follikuloz;
• göy öskürək;
• difteriya;
• legionellyoz;
• borrelioz (Lyme xəstəliyi);
• kampilobakterioz;
• ağız infeksiyaları - periostit, periodontit;
• şiddətli sızanaq.

Makrolidlərin təsirli olduğu xəstəliklərin adlarının siyahısı sifilis və xlamidiya kimi cinsi yolla keçən xəstəliklərlə tamamlanır. Profilaktik tədbir olaraq, makrolidlər siyahısından antibiotiklər aşağıdakı hallarda təyin edilir:

• xroniki bronxit;
• revmatizm;
• endokardit.

Onlar beta-laktam antibiotiklərinə qarşı dözümsüzlük hallarında, sidik-cinsiyyət infeksiyalarına qarşı ikinci sıra dərmanlar kimi və kəskin sinüzitin müalicəsi üçün üçüncü sıra dərmanlar kimi istifadə olunur.

Bir həkim nəzarəti altında makrolidlər teratogen təsir göstərmədiyi üçün hamiləlik dövründə yoluxucu xəstəliklərin müalicəsi üçün icazə verilir. Dərmanların təsiri tam öyrənilməsə də, bu qrupun antibiotikləri tənəffüs və sidik-cinsiyyət orqanlarının infeksiyaları olan hamilə qadınlar üçün ən təhlükəsiz dərmanlar hesab olunur.

Klaritromisinin hamilə qadınlar üçün mütləq təhlükəsizliyi sübut edilmişdir. Josamisin, eritromisin, azitromisin və ya spiramisin qəbul etdikdən sonra qadınlar və döl üçün heç bir mənfi təsir qeydə alınmamışdır.

Makrolidlər ana südünə keçə bilər, lakin dərmanın uşağa mənfi təsiri barədə məlumat yoxdur. Bu seriyanın antibakterial dərmanları həm hamiləlik dövründə, həm də ana südü zamanı ana və uşaq üçün təhlükəsiz hesab olunur.

Yan təsirlər

Dozaya əməl edilməməsi və ya dərman rejiminin pozulması aşağıdakılarla özünü göstərən yan təsirlərə səbəb ola bilər:

• Baş ağrısı;
• yuxululuq;
• ürəkbulanma;
• dad hisslərinin təhrif edilməsi;
• Eşitmə itkisi;
• bağırsaq disfunksiyası;
• ürək ritminin pozulması;
• allergiya - ürtiker, anafilaksi, anjiyoödem.

Allergik reaksiya, randomizə edilmiş tədqiqatlarda aşkar edildiyi kimi, makrolidlər siyahısından antibiotiklərlə müalicə zamanı baş verir, olduqca nadirdir və çarpaz allergiya halları müəyyən edilməmişdir.

Mənfi reaksiyaların tezliyi artır:

• kiçik uşaqlarda - qarın ağrısı, qusma ilə özünü göstərən həzm sistemindən; yeni doğulmuşlarda pilorik stenoz mümkündür - mədənin daralması, qidanın keçməsini çətinləşdirir;
• yaşlı insanlarda - ürək və qan damarlarından - QT intervalının uzanması, torsade de pointes ilə özünü göstərir.

Dərmanlar sitoxrom P450 üzərində fərqli təsir göstərir, funksiyaları aralıq metabolik məhsulları, həmçinin qanda daşınan dərmanları, toksinləri və kanserogenləri oksidləşdirməkdir. Sitokrom P450-nin bloklanması qaraciyərin zədələnməsinə səbəb olur.

Eritromisin sitokrom P450-ni inhibə edir. Azitromisin P450-yə mənfi təsir göstərmir.

Əks göstərişlər

Bu qrupun bütün antibiotikləri üçün aşağıdakılar əks göstərişdir:

• qaraciyər çatışmazlığı;
• fərdi dözümsüzlük.

Qaraciyərin ağır zədələnməsi üçün bu qrupun antibiotiklərinin istifadəsinə qadağa, makrolidlərin qaraciyərdə metabolizə olunması və əsasən safra ilə xaric olması ilə izah olunur.

Makrolidlərin müəyyən dərmanlarla qarşılıqlı əlaqəsi qadağandır. Beləliklə, eritromisinin lovastatinlə birlikdə istifadəsi səbəb ola bilər:

• miyopatiya - zəiflik, əzələ distrofiyası ilə müşayiət olunan əzələ zədələnməsi;
• Rabdomiyoliz - əzələlərin məhv edilməsi, nekrozu.

Eritromisin, klaritromisinin antikoaqulyant Warfarin ilə eyni vaxtda istifadəsi qanaxma riskini artırır. Hormonal dərman metilprednizolonu eritromisinlə qəbul etmək hormonal dərmanın təsir müddətini uzadır. Aşırı dozaya səbəb olmamaq üçün bu nəzərə alınmalıdır.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Makrolidlər tabletlər, kapsullar, ağızdan tətbiq üçün şərbət, inyeksiya üçün toz, kremlər, xarici istifadə üçün məlhəmlər şəklində istehsal olunur.

Antibiotik tabletləri yeməkdən bir saat əvvəl alınır, su ilə yaxşıca yuyulur və ya yeməkdən iki saat sonra alınır. Spiramisin, klaritromisin və josamisinin istifadəsi qida qəbulundan asılı deyil. Tərkibində antibiotiklər olan məlhəmlər təlimatlara uyğun olaraq nazik bir təbəqədə tətbiq olunur.

14 üzvlü makrolidlərin siyahısı

Qrupa aşağıdakı aktiv maddələrə əsaslanan dərmanlar daxildir:

• eritromisin – Eritromisin fosfat, Eritromisin-LekT, Eritromisin bağırsaqla örtülmüş tabletlər;
• oleandomisin – Oleandosin, Oleandomisin fosfor;
• klaritromisin - Fromilid, Klabax, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
• Roksitromisin - Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxi.

Makrolid preparatları siyahısından ilk antibiotik 1952-ci ildə Streptomyces erythreus parlaq göbələkindən əldə edilmiş, ona “Eritromisin” adı verilmişdir. Bu birləşmə əsasında praktikada geniş istifadə olunan dərmanların uzun siyahısı yaradılmışdır.

Eritromisinə əsaslanan dərmanların siyahısına Ermitsed, Erytron, Zinerit, Grunamycin və s. adları olan dərmanlar daxildir.

Enterik filmdə olan eritromisin tabletləri tez-tez KBB xəstəliklərinin, öd kisəsi infeksiyalarının və dəridə trofik ülserlərin müalicəsi üçün təyin edilir. Eritromisin məlhəmi dərinin püstüler xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunur. Göz konyunktivasının infeksiyalarını müalicə etmək üçün də istifadə edilə bilər.

Klaritromisin QİÇS xəstələrində ağırlaşmalara səbəb olan atipik bakteriyalara qarşı aktivliyin artması ilə xarakterizə olunur və Staphylococcus aureus-a qarşı təsirlidir. Tərkibində klaritromisin olan preparatlar mədədə Helicobacter pylori bakteriyalarını məhv etmək (məhv etmək) üçün neomisinlə birlikdə istifadə olunur.

Azalidlər

Azitromisin kifayət qədər geniş bir dərman siyahısı üçün əsas rol oynadı, Sumamed, Sumamed Forte, Azitromisin, Hemomisin, Zitrolid, Azitrox adları olan dərmanlar daxildir. Antibiotik makrolidlərin digər nümayəndələri ilə müqayisədə patogenlərə qarşı ən böyük fəaliyyət göstərir:

• Lyme xəstəliyinə səbəb olan borreliya;
• H. qripi;
• moxarella;
• rikketsiya;
• E. coli;
• salmonella;
• Şigella

Azitromisin gündə bir dəfə qəbul edilir və yüksək konsentrasiyalarda hüceyrə daxilində yığılma qabiliyyəti 3 və ya 5 günlük müalicə rejimlərinin istifadəsinə imkan verir.

Azalidlər siyahısından ən çox öyrənilən dərman Sumameddir. Müəyyən edilmişdir ki, Sumamed nəinki heç bir zərərli əlavə təsir göstərmir, həm də immunomodulyator təsir göstərir.

16 üzvlü makrolidlərin siyahısı

Aşağıdakı dərman siyahısına 16 üzvlü makrolidlər daxildir:

• spiramisin - Spiramisin-vero, Rovamisin;
• josamisin - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
• midecamycin - Macropen;
• midekamisin asetat.

Josamisinə əsaslanan antibiotiklər KBB praktikasında, qızartı və qarayara müalicəsində tətbiq tapmışdır. Dərman ağızdan tətbiq üçün örtülmüş tabletlər və püskürən həll olunan tabletlər şəklində mövcuddur.

Uşaqlara çiyələk dadı olan Vilprafen-solutab həll olunan tabletlər təyin edilir. Bu dozaj forması həm uşaqların özləri, həm də valideynləri üçün müalicə prosesini asanlaşdırır.

Spiramisin, bütün qrup üçün ümumi reseptlərə əlavə olaraq, müalicə üçün də istifadə olunur:

Midecamycin böyük dozalarda patogen mikroorqanizmlərə bakterisid təsir göstərir və yoluxucu agentlərin hüceyrələrini məhv edir. Dərmanın aşağı dozaları bakteriostatik xüsusiyyətlərə malikdir və patogenlərin böyüməsini maneə törədir.

Tərkibində midekamisin olan dərmanlar antibiotikdən sonrakı təsirə malikdir, yəni sidik-cinsiyyət orqanlarını məskunlaşdıran Mycoplasma hominis-də dərman ləğv edildikdən sonra da təsirini davam etdirirlər. Midekamisinin təsirinin xüsusiyyətləri onu geniş spektrli xəstəliklərin, o cümlədən atipik mikrofloranın səbəb olduğu sidik-cinsiyyət infeksiyalarının müalicəsi üçün istifadə etməyə imkan verir.

Ənənəvi olaraq, makrolidlər qram-müsbət kokklara - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (metisillinə davamlı suşlar istisna olmaqla), göy öskürək, difteriya patogenlərinə qarşı aktiv antibiotiklər hesab olunur.

Dərmanlar həmçinin listeria, H. pylori, moraxella və hüceyrədaxili patogenlər - legionella, mikoplazma, ureaplasma, xlamidiya üzərində təsir göstərir.

Makrolidlərin təsnifatı.

İstehsal üsuluna görə dərmanlar təbii və yarı sintetik bölünür.

Təbii: eritromisin, oleandomisin, spiramisin, josamisin, medikamisin.

Yarı sintetik: klaritromisin, roksitromisin, azitromisin, midekamisin asetat.

1-ci nəsil: eritromisin, oleandomisin

2 nəsil: spiramisin, roksitromisin, klaritromisin, medikamisin

3-cü nəsil: azitromisin (sumamed)

Fəaliyyət mexanizmi.

Makrolidlərin antimikrobiyal təsiri həssas mikroorqanizmlərin hüceyrələrində tərcümə mərhələsində protein sintezinin pozulması ilə əlaqədardır. Makrolid molekulu ribosomal 50S alt bölməsinin katalitik peptidil transferaza mərkəzinə geri çevrilir və peptidil-tRNT kompleksinin ribosomdan ayrılmasına səbəb olur. Bu zaman peptid zəncirinin peptidil-transferaza mərkəzinə və 50S alt bölməsinin aminoasil-tRNT-nin qəbuledici mərkəzinə ardıcıl bağlanmasının siklikliyi pozulur, yəni translokasiya və transpeptidasiya reaksiyaları inhibə olunur. Nəticədə mikroorqanizmin peptid zəncirlərinin əmələ gəlməsi və böyüməsi prosesi dayandırılır.

Bir qayda olaraq, makrolidlər bakteriostatik təsir göstərir, lakin yüksək konsentrasiyalarda A qrupunun beta-hemolitik streptokoklarına, pnevmokoklara və göy öskürək və difteriyanın törədicilərinə bakterisid təsir göstərir.

Makrolidlər xasdır antibiotik sonrası təsir, yəni antibakterial dərmanla qısa müddətli təmasdan sonra bakteriya fəaliyyətinin davamlı inhibəsi. Bu, mikroorqanizmin ribosomlarında geri dönməz dəyişikliklərə əsaslanır, bunun nəticəsi translokasiya prosesində davamlı blokdur.

Antibakterial təsirlərə əlavə olaraq, makrolidlərin immunomodulyator və iltihab əleyhinə təsirləri qeyd edilmişdir.

İstifadəyə göstərişlər.

Tənəffüs yollarının və KBB orqanlarının infeksiyaları - tonzillit, faringit, otit, sinüzit, bronxit, cəmiyyətdən əldə edilən pnevmoniya (atipik daxil olmaqla);

Cinsi yolla keçən infeksiyalar - xlamidiya, ureaplazmoz, şankroid, lenfogranuloma venereum;

stafilokokların səbəb olduğu dəri və yumşaq toxuma infeksiyaları (impetiqo, furunkuloz, follikulit, selülit, paronixiya);

mədə-bağırsaq traktının infeksiyaları - mədə xorası, xroniki qastrit;

Yoluxucu xəstəliklər - difteriya, göy öskürək, toksoplazmoz, campylobacter gastroenteritis.

(difteriya üçün dərmanlar difteriya əleyhinə serum ilə birlikdə təyin edilir!)

Mənfi reaksiyalar.

Makrolidlər ən təhlükəsiz antibiotik qruplarından biri hesab olunur, çünki onlar çox nadir hallarda ciddi mənfi reaksiyalara səbəb olurlar. Ən tipik olanlar, makrolidlərin mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyini (prokinetik təsir) stimullaşdırmaq qabiliyyəti ilə əlaqədar olan ağrı, ürəkbulanma, qusma, ishal ilə özünü göstərən mədə-bağırsaq traktından mənfi reaksiyalardır. Aktivləşdirmə endogen motor stimulantına - motilinə (motilin reseptorları) həssas olan reseptorlar vasitəsilə baş verir. Ən böyük dərəcədə bu təsir eritromisinə, ən azı isə spiramisin və josamisinə xasdır.

Eritromisin və klaritromisinin uzun müddət istifadəsi ilə transaminazların səviyyəsinin artması və xolestatik hepatitin inkişafı mümkündür. Nadir hallarda, eritromisin və ya klaritromisinin yüksək dozalarda venadaxili yeridilməsi ilə geri dönən eşitmə itkisi, baş ağrısı və başgicəllənmə müşahidə olunur.

Dərmanların intravenöz tətbiqi ilə flebitin inkişafı mümkündür, buna görə də dərmanlar seyreltilmiş formada yalnız damcı şəklində verilir. Döküntü və ürtiker şəklində allergik reaksiyalar olduqca nadirdir.

AZALIDES

Qrupa iki dərman daxildir - Streptomyces lincolnensis-dən alınan təbii antibiotik lincomycin və lincomycin yarı sintetik törəməsi olan klindamisin.

Dərmanlar olduqca dar bir antimikrobiyal fəaliyyət spektrinə malikdir. Qram-müsbət kokların (metisillinə davamlı stafilokoklar və enterokoklar istisna olmaqla) və anaerob floranın, o cümlədən bakterioidlərin yaratdığı infeksiyalar üçün istifadə olunur. Mikrofloranın, xüsusilə stafilokokların bu qrupun dərmanlarına qarşı müqaviməti sürətlə inkişaf edir.

Fəaliyyət mexanizmi.

Linkozamidlər bakteriostatik təsir göstərir, bakterial ribosomun 50S alt bölməsində protein sintezini maneə törədir. Onlar polisomal funksional komplekslərin əmələ gəlməsini və tRNT ilə əlaqəli amin turşularının tərcüməsini maneə törədirlər. Linkozamidlərin fəaliyyət göstərdiyi 50S alt bölməsində olan reseptorlar makrolidlərə yaxındır ki, bu da bu qrup antibiotiklər arasında bağlanma yerləri üçün rəqabətə və birlikdə tətbiq edildikdə antimikrobiyal təsirin zəifləməsinə, həmçinin makrolidlərlə çarpaz müqavimətin yaranmasına səbəb olur.

İstifadəyə göstərişlər.

Dərmanlar əsasən anaerob floranın üstünlük təşkil etdiyi xəstəliklər üçün “antianaerob agentlər” kimi istifadə olunur:

Aspirasiya pnevmoniyası, ağciyər absesi, plevra empieması üçün;

Çanaq orqanlarının infeksiyaları (endometrit, adneksit, salpinqo-ooforit, fallopiya borularının və yumurtalıqların qeyri-qonoreyalı absesi, əməliyyatdan sonrakı anaerob vaginal infeksiyalar).

Qarın içi infeksiyalar (peritonit).

Antikokkal agentlər olaraq, lincosamidlər ən çox sümüklərin (osteomielit) və oynaqların, dəri və yumşaq toxumaların infeksiyaları üçün təyin edilir.

Klindamisin tropik malyariya və toksoplazmozun kompleks müalicəsində istifadə olunur.

Linkozamidlərin dar fəaliyyət spektrini nəzərə alaraq, ağır infeksiyalarda onlar qram-mənfi aerob floraya (aminoqlikozidlər) təsir edən dərmanlarla birləşdirilir.

LİNCOMİSİN.

Dozaj: şifahi olaraq yeməkdən 1 saat əvvəl, gündə 3-4 dəfə 0,5 q. Parenteral 0,6-1,8 q gündə 2-3 dəfə.

CLINDAMICIN (Dalacin C). Daha yaxşı farmakokinetik parametrlərə görə lincomycin üzərində üstünlük verilir.

Dozaj: Ağızdan gündə 4 dəfə 0,15-0,6 q. Parenteral 0,3-0,9 q gündə 3 dəfə.

Mənfi reaksiyalar.

Ən çox görülən simptomlar qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma və ishaldır. İshal C. difficile səbəb olduğu psevdomembranoz kolitin inkişafının nəticəsi ola bilər. Xəstə boş nəcisdən şikayət edərsə, preparat dayandırılır, sigmoidoskopiya aparılır və C. difficile (metronidazol, vankomisin) əleyhinə aktiv olan dərmanlar şifahi olaraq təyin edilir. Parenteral tətbiq yerində neytropeniya, aqranulositoz, trombositopeniya, allergik dəri döküntüləri və qıcıqlanmanın inkişafı mümkündür.

Təəssüf ki, heç kim xəstəliklərdən, o cümlədən olduqca ciddi xəstəliklərdən immunitetə ​​malik deyil, müalicəsi antibiotik terapiyası ilə aparılmalıdır. Makrolid antibiotikləri infeksiya ilə tez mübarizə apara bilən ən təsirli və təhlükəsizlərdən biri kimi tanınır. Onların praktiki olaraq heç bir yan təsiri yoxdur və buna görə də kiçik uşaqlar üçün istifadə üçün məqbuldur.

Makrolid qrupunun antibiotikləri kimyəvi tərkibinə görə politekidlərdir. Bunlar bitki, göbələk və heyvan hüceyrələrinin metabolik məhsulları olan polikarbonil maddələrdir. Müasir aptekdə bir sıra makrolidlərdən ibarət onlarla dərman var. Bütün antibakterial dərmanlar qrupunun əcdadı Eritromisindir və dərmanların özləri tərkibinə daxil olan karbon atomlarının sayında fərqlənir.

Makrolidlərin təsnifatı aşağıdakı kimidir:

• 14 karbon atomuna Eritromisin, Kdaritromisin, Oleandomisin kimi dərmanlar daxildir.
• Azitromisinin tərkibində 15 karbon atomu var.
• Tərkibindəki 16 karbon atomu Josamycin, Roxithromycin kimi antibiotiklər üçün xarakterikdir.
• 23 – tərkibinə həm antibakterial, həm də immunosupressant olan Takrolimus preparatı daxildir.

Makrolidlər qrupuna geniş təsir spektrinə malik təbii və yarı sintetik dərmanlar daxildir. Nəsillərə görə makrolidlər birinci, ikinci və üçüncü bölünür, bunlara azalidlər də deyilir.

Fəaliyyət mexanizmi

Antibiotiklərin makrolid qrupundan olan dərmanlar bakteriostatik, yəni mikroorqanizmlərin böyüməsini maneə törədir, həmçinin bakterisid təsir göstərir. Antibakterial təsir, aktiv maddənin mikrob hüceyrələrinin ribosomlarına təsiri ilə əldə edilir ki, bu da protein əmələ gəlməsinin pozulmasına səbəb olur. Yüksək konsentrasiyalarda dərmanlar pnevmokokların, streptokokların, həmçinin göy öskürək və difteriyaya səbəb olan bakteriyaların ölümünə səbəb olur.

Bundan əlavə, makrolid preparatları həm böyüklərdə, həm də uşaqlarda yoluxucu xəstəliklərdən sağalma prosesini sürətləndirən antiinflamatuar və immunomodulyator təsir göstərir.

Bu dərmanları qəbul edərkən, yumşaq toxumalarda antibiotiklərin konsentrasiyası onların qandakı məzmununu üstələyir, bu da bu dərmanları toxuma preparatları kimi təsnif etməyə imkan verir. Bu, makrolidlərin hüceyrələrə nüfuz edə bilməsi ilə əlaqədardır.

Antibiotik effektivliyi

Makrolid antibiotiklər qrupu geniş təsir spektri olan dərmanlara aiddir. Bu preparatlar metisillinə davamlı ştamm istisna olmaqla, qram-müsbət mikroorqanizmlərin - S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus tərəfindən törədilən xəstəliklərə qarşı istifadə olunur. Bakterial dərmanlara qarşı müqavimətin artması hallarına baxmayaraq, 16 üzvlü antibiotiklər əksər pnevmokoklara və streptokoklara qarşı aktivliklərini saxlayırlar.

Makrolidlərin təsir etdiyi mikroorqanizmlərin siyahısına aşağıdakılar daxildir:

• Boğmaca öskürəyinin törədicisi.
• Difteriyaya səbəb olan bakteriyalar.
• Legioner çöpləri.
• Moraxell.
• Listeria.
• Xlamidiya.
• Mikoplazma.
• Ureaplasma.
• Anaerob mikroorqanizmlər.

Antibiotiklərin bir alt qrupu, azalidlər (Azitromisin) Haemophilus influenzae-nin aradan qaldırılmasında təsirli olur. Klaritromisin və Eritromisin Helicobacter pylori-nin eradikasiyası üçün istifadə edilən kompleks antibiotik terapiyasının bir hissəsidir. Azitromisin və roksitromisin bəzi protozoa mikroorqanizmlərinə - Trichomonas, kriptosporidiumlara qarşı aktivdir.

Tətbiqlərin çeşidi

Makrolid antibiotikləri geniş spektrli dərmanlardır. Tənəffüs yollarının, LOR orqanlarının və dərinin kəskin və xroniki iltihabi xəstəliklərinin müalicəsində effektivdir.

İstifadəyə göstərişlər:

• Bronxit.
• Sətəlcəm.
• Sinüzit.
• Periodontit.
• Endokardit.
• Qastroenterit.
• Helicobacter pylori-nin məhv edilməsi.
• Cinsi yolla keçən infeksiyaların müalicəsi üçün kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi - trichomoniasis, chlamydia, ureaplasmosis.
• Sızanaq və furunkleozun ağır formaları üçün Eritromisin və ona əsaslanan məlhəmlər ən çox istifadə olunur.

Dərmanlar KBB orqanlarının xəstəliklərini müalicə etmək üçün ən çox istifadə olunur. Makrolid preparatları tonzillit, tonzillofaringit, otit, paranazal sinusların iltihabını (sinüzit, sinüzit, polisinüzit) müalicə etmək üçün istifadə olunur.

Makrolidlərin faydaları

Mütəxəssislər ən çox böyüklər və uşaqlarda terapiya üçün bu qrup antibakterial dərmanlara üstünlük verirlər. Bu ilə bağlıdır:

1. Bir çox digər dərmanlara bakterial müqavimətin inkişafı.
2. Penisilinlərə həssaslıq. Allergik rinit, bronxit və ya astma ilə əlaqəli yoluxucu xəstəlikləri olan xəstələrdə, allergik reaksiyaların inkişafının qarşısını almaq üçün penisilin qrupunun dərmanları istifadə edilmir.


3. Dərmanların antiinflamatuar və immunomodulyator xüsusiyyətləri.
4. Atipik mikroorqanizmlərə qarşı təsirlidir.
5. KBB orqanlarının və tənəffüs yollarının xroniki xəstəliklərinin müalicəsində yaxşı nəticə, patogen bakteriyaların onları digər antibakterial dərmanlardan qoruyan xüsusi filmlər altında "gizləndiyi". Bunun üçün mukolitik maddələrlə birlikdə antibiotiklərdən istifadə etmək lazımdır.

Makrolidlər də yaxşı dözümlülüyü, az sayda yan təsirləri və mövcudluğu səbəbindən populyarlıq qazanmışdır.

İstifadəyə əks göstərişlər

Makrolidlər müasir, aşağı zəhərli antibiotiklərdir, həm böyüklər, həm də uşaqların müalicəsi üçün geniş istifadə olunur, çünki onların istifadəsi üçün praktik olaraq heç bir əks göstəriş yoxdur. Bununla belə, bu dərmanlarla müalicənin aparıla bilməyəcəyi bir sıra hallar var:

• Hamiləlik və laktasiya dövründə makrolidlərin istifadəsi tövsiyə edilmir.
• 6 aydan kiçik uşaqların müalicəsi üçün.
• Məhsulun aktiv maddəsinə və ya köməkçi komponentlərinə fərdi dözümsüzlük halında antibiotik təyin edilməməlidir.

Antibakterial dərmanla müalicə ehtiyacı, dozası, qəbul tezliyi və müddəti yalnız hərtərəfli müayinədən və düzgün diaqnozun qoyulmasından sonra iştirak edən həkim tərəfindən müəyyən edilməlidir.

Yan təsirlər

Makrolidlərlə müalicə edildikdə, hər hansı bir dərman kimi, mənfi reaksiyalar baş verə bilər. Makrolidlərin ən çox görülən yan təsirləri bunlardır:

• Zəiflik, artan yorğunluq.
• Yuxusuzluq.
• ürəkbulanma.
• Qusma.
• Qarın bölgəsində ağırlıq və ağrı.
• İshal.
• Baş ağrısı.
• Allergik döküntü.
• Kovanlar.
• Dərmanlara fərdi dözümsüzlük halında Quincke'nin ödemi və anafilaktik şok.

Dozaj formaları və tətbiq xüsusiyyətləri

Makrolidlərin siyahısına tablet şəklində, inyeksiya şəklində olan, həmçinin yerli olaraq, kremlər və ya məlhəmlər şəklində təyin olunan dərmanlar daxildir.

1. Evdə müalicə üçün ağızdan tətbiq üçün ən çox yayılmış dərmanlar Azitromisin, Sumamed, Sumatrolin, Eritromisindir. Onlar yeməkdən bir saat əvvəl 200 ml təmiz qaynadılmış su ilə qəbul edilməlidir. Yeməkdən 1-2 saat sonra bağırsaq mikroflorasını normallaşdıran bir dərman (Linex, Bifidumbacterin), həmçinin tənəffüs xəstəliklərinin müalicəsində mukolitiklər qəbul etmək lazımdır.


2. Uşaqlar üçün makrolidlər maye formada istifadə olunur. Əgər dərmanların adlarında “solutab” sözü varsa, bu o deməkdir ki, tableti suda həll edib dadına uyğun şərbət əmələ gətirmək olar. Uşağa antibiotik ehtiva edən süspansiyon da verilə bilər.
3. Xəstəxana şəraitində xəstəliklərin ağır formalarını müalicə edərkən, makrolidlər inyeksiya ilə təyin edilir.
4. Eritromisin məlhəmi dərinin püstüler xəstəlikləri - sızanaqlar, furunkulozlar, həmçinin gözün selikli qişasının infeksiyalarının müalicəsi üçün istifadə olunur.

Təhlükəsizliyinə baxmayaraq, bu antibiotiklərin özünüzə təyin edilməməsi lazım olan ciddi dərmanlar olduğunu xatırlamaq vacibdir. Bir xəstəlik baş verərsə, düzgün diaqnoz qoymaq və effektiv müalicəni seçmək üçün vaxtında həkimə müraciət etmək vacibdir.

Antibiotiklər qəbul edərkən, bakteriyanın davamlı formalarının yaranmasının qarşısını almaq üçün təyin edilmiş dozaya ciddi riayət etməli və tam müalicə kursunu tamamlamalısınız.