Нисък хемоглобин
20.06.2020

Продължителност на действие на формотерола. Foradil - инструкции за употреба. Основни характеристики. Съединение

Проблемите с белите дробове не са шега работа. Те не само причиняват дискомфорт и ви карат да се чувствате по-зле, но и могат да причинят различни усложнения. Например, астмата може дори да доведе до Лекарството "Формотерол", инструкциите за употреба на които ще бъдат представени по-долу, е предназначено точно за лечение на патологии на дихателната система. Все пак имайте предвид, че той се използва за борба с тесен кръг от заболявания.

Характеристики на действието на лекарството

Лекарството е способно да разширява бронхиалните лумени. В същото време значително забавя освобождаването на левкотрини и хистамин от белодробната тъкан. Основната активна съставка е фумартат дихидрат.

Лекарството действа в рамките на 5 минути, а максимален ефект се постига след 2 часа. Ако бронхиалната обструкция е нарушена, лекарството може да остане ефективно за около 10 часа. Това ви позволява да облекчите състоянието на пациента за дълго време.

Значителна част от лекарството след вдишване навлиза в стомаха. Там компонентите се абсорбират. Полуживотът на лекарството е приблизително 13 часа. Компонентите му се натрупват и се метаболизират в черния дроб. Лекарството се екскретира с урината. Бионаличността му е повече от 40%. И се свързва с кръвната плазма с 68%.

Най-основният документ, който трябва да прочетете, преди да използвате Formoterol, са инструкциите за употреба. Няма една форма на освобождаване на лекарството, има няколко от тях: капсули с прах, дозиран прах в бутилка, дозиран аерозол. Независимо кой сте закупили, лекарството е само за инхалация. Продуктът се продава в картонена опаковка.

Какви показания за употреба има?

Ако вече сте използвали Formoterol, инструкциите за употреба (по-късно ще разгледаме синонимите на лекарството) показват доста тесен обхват на употреба. Могат да се разграничат следните показания за употреба:

  • Лечение и профилактика на рязко стесняване на бронхиалните лумени - спазъм.
  • астма. В този случай лекарството не е основното, а се използва само за поддържане на тялото.
  • Хроничен бронхит.
  • Белодробен емфизем.
  • Алергичен бронхиален спазъм. Факт е, че лекарството може да потисне освобождаването на хистамин.
  • Обструктивно възпаление на горните дихателни пътища, което е придружено от нарушен въздушен поток през него.

В какви случаи е забранено приемането на лекарството?

Не всеки може да приема Formoterol. Инструкциите за употреба показват следните противопоказания:

  • Твърде висока чувствителност към основните или допълнителни компоненти на лекарството, което може да причини влошаване на състоянието.
  • Прекомерно производство на хормони на щитовидната жлеза - тиреотоксикоза.
  • Устойчиво повишаване на кръвното налягане.
  • Бременност и период на кърмене. Факт е, че не са провеждани изследвания в тази област. Тоест не е известно дали основният компонент ще се екскретира в млякото. Ето защо, ако лекарството все още трябва да се приема, тогава е по-добре да спрете храненето. Що се отнася до бременността, всичко се решава от лекуващия лекар.
  • Нарушение на сърдечния ритъм: аритмия, тахикардия.
  • Сърдечна исхемия. Някои лекарствени взаимодействия могат да причинят проблеми с вентрикулите.
  • Възраст до 5 години. За малки деца представеното лекарство е много трудно.

Възможни странични ефекти

"Формотерол" (инструкциите за употреба са във всяка опаковка) може да предизвика някои нежелани реакции, въпреки че вероятността от тях е малка, ако се спазват правилата за приемане на лекарството. Могат да възникнат следните нежелани реакции:

  1. От нервната система: болка и замаяност, конвулсии, нарушения на съня, нервност, повишена тревожност.
  2. От страна на сърдечно-съдовата система: повишен или неправилен сърдечен ритъм, ангина пекторис, постоянно понижение или повишаване на кръвното налягане.
  3. От стомашно-чревния тракт: гадене и повръщане, суха устна лигавица, коремна болка, гастроентерит (възпаление на стомаха), диспепсия (затруднено храносмилане, което може да бъде придружено от болка).
  4. От дихателната система: инфекциозни патологии на бронхите, синузит, фарингит, тонзилит, обостряне на астма, нарушение на гласа.
  5. Други: болка в гърдите, алергична реакция под формата на обрив, сърбеж, анафилактичен шок.

Характеристики на употребата на лекарството

Ако трябва да приемате формотерол, инструкциите за употреба ви казват следните дози:

  • При бронхиална астма трябва да приемате 12 mcg инхалации на всеки 12 часа. Достатъчни са само 1-2 вдишвания. По този начин тялото се поддържа. Ако атаката може да бъде предизвикана от физическа активност, тогава е по-добре да вземете лекарството 15 минути преди началото на планираната работа и дозата е същата.
  • За подпомагане на обструктивната белодробна болест трябва да се приемат инхалации от 12 mcg два пъти на ден.

Трябва да се има предвид, че представеното лекарство може да се използва не повече от веднъж на всеки 12 часа. Тоест максималната дневна доза не трябва да надвишава 24 мкг. Продуктът е предназначен само за инхалация. Ако лекарят е предписал лекарството "Формотерол", инструкциите за употреба (най-често се използва аерозол) забраняват приема му интравенозно, интрамускулно или перорално.

Ако настъпи предозиране

Принудени ли сте да приемате Formoterol? Инструкциите за употреба могат да бъдат закупени в аптека само със специално разрешение от лекар) е в кутията с причина. Той ясно показва дозировката на лекарството. Но ако по някаква причина нарушите тези инструкции, може да възникне предозиране. Определя се от следните симптоми: тахикардия, сухота в устата, главоболие, гадене. Ако ситуацията не се коригира навреме, дори смъртта е напълно възможна.

В случай на предозиране трябва спешно да се обадите на линейка. Лечението трябва да бъде симптоматично. В този случай по-нататъшната употреба на лекарството се спира. По време на лечението е необходимо да се следи сърдечната функция с помощта на електрокардиография. По време на периода на възстановяване след предозиране пациентът трябва да бъде под постоянно наблюдение на специалисти.

Характеристики на лекарственото взаимодействие с други лекарства

Приемате ли Formoterol? Инструкциите за употреба (аналозите имат подобен състав) съдържат информация за характеристиките на комбинацията му с други лекарства. Например, трябва да се внимава, когато се използва едновременно с адренергични лекарства.

Патологичното намаляване на нивата на калий в организма може да бъде провокирано от комбинацията на формотерол с диуретици, стероиди и ксантинови производни. Калемията обаче не е постоянно състояние. Освен това не се изисква външно попълване на количеството на този елемент в тялото.

Опитайте се да не приемате това лекарство заедно с трициклични антидепресанти. Комбинирането му с бета-блокери води до взаимно блокиране на действието на тези лекарства. Тоест полза от тях няма да има, но вредата може да е сериозна.

Комбинираната употреба с лекарства като хинидин и дизопирамид може да бъде опасна, тъй като провокира развитието на сърдечни вентрикуларни аритмии. Ако има сърдечна реакция към лекарството, то трябва да се преустанови незабавно.

специални инструкции

"Формотерол" (вече знаете инструкциите) има някои характеристики на употреба:

  • Не трябва да използвате лекарството за облекчаване на астматичен пристъп. Има и други средства за това. Ако е необходим формотерол, инструкциите за употреба (отзивите за него са предимно добри) показват, че това е само допълнение към основната терапия. Ако по време на лечението почувствате, че състоянието Ви се влошава, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
  • Това лекарство не трябва да се приема вместо кортикостероиди. "Формотерол" няма изразена противовъзпалителна функция. В този случай приемането на кортикостероиди трябва да продължи, без да се намалява дозата, предписана от лекаря.
  • Жените, които са диагностицирани с миома на матката, както и хората с диабет трябва да бъдат много внимателни при употребата на този продукт.
  • Не трябва незабавно да шофирате или да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание веднага след приемането му.
  • Не използвайте продукта по време на раждане. Факт е, че основната активна съставка може да повлияе негативно на контракциите на матката.

Аналози и функции за съхранение

Най-често пациентите предпочитат инхалатор, който съдържа 100 единични дози. Продуктът трябва да се съхранява на хладно и тъмно място, но не е желателно да се замразява. Директната слънчева светлина не трябва да пада върху бутилката. Не поставяйте лекарството близо до източник на топлина.

Ако това лекарство не е подходящо за вас, можете да се консултирате с вашия лекар за аналози. Сред тях са следните: "Атимос", "Оксис", "Форадил", "Бронхорил", "Шадрин". Моля, обърнете внимание, че не можете сами да купувате или приемате други лекарства.

Формотерол е лекарство, което се използва за лечение на бронхиална астма като един от компонентите на основната терапия. Основният фармакологичен ефект на това лекарство е бронходилататорният ефект, който помага за премахване на задуха и предотвратява появата на астматични пристъпи. За разлика от други бронходилататори, използвани за симптоматична терапия, Formoterol има продължителен ефект.

Прах за инхалация Formoterol

Показания

Употребата на Formoterol е ограничена до сравнително тесен списък от показания, които включват главно хронични заболявания на бронхопулмоналната система с обструктивен компонент. В този случай лекарството обикновено се използва само за продължителна продължителна терапия.

Заболявания, при които е необходима употребата на това лекарство:

  • бронхиална астма (като компонент на основната терапия);
  • хронична обструктивна белодробна болест (COPD);
  • хроничен бронхит с тежък бронхообструктивен синдром;
  • емфизем.

Ограничения

Употребата на Formoterol е противопоказана и може да бъде опасна в следните случаи:


аритмия
  • деца под петгодишна възраст;
  • ако пациентът има свръхчувствителност (анамнеза за алергични реакции) към някой от компонентите на фармакологичния агент;
  • по време на бременност (особено през първия триместър) и кърмене;
  • пациенти с нарушения на сърдечния ритъм и проводимост (аритмии, блокади), тъй като в някои случаи лекарството може да повлияе функционалната активност на сърдечно-съдовата система;
  • хора, страдащи от коронарна болест на сърцето и некоригируема артериална хипертония;
  • пациенти с вроден и придобит лактозен или галактозен дефицит;
  • пациенти с тиреотоксикоза.

Механизъм на действие

Основната активна съставка, която реализира всички биологични ефекти на това лекарство, е формотеролов фумарат. Механизмът на действие на лекарството е директното стимулиране на специфични адренергични рецептори, които се намират в лигавицата на бронхите с различни размери.

Бронхиално дърво
  1. Попаднал върху лигавицата на бронхиалното дърво, формотерол селективно се свързва с бета-2 адренергичните рецептори, предизвиквайки тяхното активиране.
  2. Благодарение на стимулиращия ефект върху адреналиновите рецептори се активира вътреклетъчният ензим аденилат циклаза, който превръща аденозин трифосфат (АТФ) в цикличен аденозин монофосфат (цАМР).
  3. Увеличаването на концентрацията на цикличен аденозин монофосфат в цитоплазмата на клетките води до отпускане на гладката мускулатура, което води до разширяване на бронхиалния лумен.

В допълнение към основния бронходилататорен ефект, лекарството Formoterol блокира освобождаването на биологично активни вещества (хистамин, левкотриени, простагландини) от мастоцитите и еозинофилите, които провокират прогресирането на възпалителната реакция. Този ефект също е важен, тъй като алергичното възпаление е в основата на патогенезата на бронхиалната астма (този ефект води до леко намаляване на проявите на оток и хиперреактивност).

Бета-2 адренергичните рецептори, които са молекулярните мишени на формотерол, присъстват не само в бронхите, но се намират в малки количества в мускулните влакна на сърцето. Поради това в някои случаи се развиват нежелани ефекти върху сърдечно-съдовата система. Броят на бета-2 адренергичните рецептори в кардиомиоцитите варира значително между индивидите, поради което сърдечните ефекти се развиват само при подгрупа пациенти.

https://youtu.be/q-eaMnkob0o

Лечебен състав

Основната активна съставка, която реализира всички биологични ефекти на лекарството, е формотеролов фумарат дихидрат.

В допълнение към основното фармакологично съединение, продуктът съдържа допълнително химично вещество - лактоза монохидрат, което е необходимо, за да се даде на лекарството желаната дозирана форма.

Формуляри за освобождаване

Има три дозирани форми на Formoterol:


Прах за инхалация Formoterol-native
  • дозиран аерозол;
  • дозиран прах в бутилка;
  • прах в капсули.

Моля, обърнете внимание, че всяка форма на освобождаване е предназначена само за инхалационно приложение. Въпреки това, преди употреба, трябва да проучите подробно препоръките за приемане на лекарството, за да се запознаете с характеристиките на използването на всяка отделна дозирана форма.

Ръководство за прилагане

Всички фармакологични форми на лекарството, които в момента се предлагат на официалния фармацевтичен пазар, се прилагат само чрез инхалация.


Спейсер за инхалация

Честотата на употреба, дозировката и продължителността на терапията се избират от лекуващия лекар индивидуално след оценка на тежестта на заболяването и характеристиките на курса. Това лекарство не се използва „при поискване“ за облекчаване на бронхоспазъм, но в комбинация с инхалаторни глюкокортикостероиди се предписва за дълго време като „основна терапия“.

За да се улесни доставянето на активното вещество в патологичния фокус, се препоръчва използването на специално устройство - спейсер.

Спейсерът за инхалация е специално устройство, което е дюза за цилиндри с лекарство и ви позволява да подобрите пулверизирането, така че фармакологичното лекарство да може да проникне в труднодостъпни части на дихателните пътища.

Забранено е да се вдишва лекарството по-често, отколкото е посочено в препоръките, тъй като това може да доведе до развитие на усложнения и нежелани реакции.

Преди да започнете лечение с формотерол, трябва да проучите инструкциите за употреба на лекарството, тъй като за различните лекарствени форми има особености в употребата.

Аналози на лекарството

Лекарства, които могат да се използват вместо Formoterol, тъй като имат подобен ефект:


Аерозол за инхалация Atimos
  • Атимос;
  • зафирон;
  • Турбухалер Oxis;
  • форадил;
  • фортулин;
  • Фортикс;
  • Салметерол.

Само лекуващият лекар може да смени оригиналното лекарство на аналог, забранено е да правите това самостоятелно поради факта, че всяко фармакологично средство с подобен състав има характеристики на дозиране.

Странични ефекти

Формотерол може да има нежелани странични ефекти върху различни органи и системи на тялото. Въпреки това, най-честите усложнения възникват от страна на сърдечно-съдовата система, тъй като въпреки високата селективност на това лекарство, може да възникне активиране на бета-2 адренергичните рецептори, разположени в миокарда.

Странични ефекти, които могат да възникнат при приема на Formoterol:


Артериална хипертония
  • от страна на сърдечно-съдовата система: ангина пекторис, различни видове аритмии (често тахисистолия), внезапни усещания за сърцебиене, артериална хипертония или, обратно, понижаване на налягането;
  • от страна на нервната система, пациентите отбелязват следните симптоми: умора, генерализирана слабост, локални конвулсии, често замаяност, нарушения на съня;
  • от дихателната система могат да се появят: бронхит, дисфония, диспнея (тези усложнения влошават хода на основното респираторно заболяване);
  • някои пациенти развиват симптоми на алергия (обриви по кожата (екзантема) и лигавиците (енантема), сърбеж, ангиоедем (оток на Квинке), уртикария);
  • в редки случаи алергичната реакция провокира атака на задушаване (бронхоспазъм);
  • възможно е развитието на тежко животозастрашаващо усложнение - анафилактичен шок.

При първата проява на алергична реакция трябва незабавно да спрете приема на това лекарство и да потърсите медицинска помощ.

Нежеланите реакции при приемане на Formoterol се развиват при малък процент от пациентите, повечето пациенти не изпитват влошаване на състоянието си, свързано с лечението с лекарството.

Формотерол е ефективно лекарство, което повлиява патогенетичните механизми на развитие на бронхиална астма и помага за премахване на основните симптоми на заболяването. Повечето пациенти понасят терапията с това лекарство без усложнения и отбелязват подобрение в благосъстоянието си след курс на редовна употреба на Formoterol.

Catad_pgroup Антиастматични лекарства

Foradil - инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
относно употребата на лекарствен продукт за медицински цели

Регистрационен номер:

Търговско наименование:

Международно непатентно наименование (INN):

формотерол

Доза от:

капсули с прах за инхалация

Съединение:

1 капсула съдържа:
активно вещество– формотерол фумарат 0,012 mg;
помощно вещество– лактоза до 25 мг.

Описание: прозрачни, безцветни капсули, маркирани CG върху капачката и FXF върху тялото или CG върху тялото и FXF върху капачката с черно мастило. Размер на капсулата №3.
Съдържание на капсулата: бял, течлив прах.

Фармакотерапевтична група:

селективен бета2-адренергичен агонист

ATX код: R03AC13.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Формотерол е селективен бета2-адренергичен рецепторен агонист. Има бронходилататорен ефект при пациенти с обратима обструкция на дихателните пътища. Ефектът на лекарството настъпва бързо (в рамките на 1-3 минути) и продължава 12 часа след вдишване. При използване на терапевтични дози ефектът върху сърдечно-съдовата система е минимален и се наблюдава само в редки случаи.
Форадил инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени от мастоцитите. Опитите с животни показват някои противовъзпалителни свойства на формотерола, като способността да инхибира развитието на оток и натрупването на възпалителни клетки.
In vitro проучвания върху животни показват, че рацемичният формотерол и неговите (R,R) и (S,S) енантиомери са високо селективни бета2-адренергични рецепторни агонисти. (S,S) енантиомерът е 800-1000 пъти по-малко активен от (R,R) енантиомера и не повлиява неблагоприятно върху трахеалната гладкомускулна активност на (R,R) енантиомера. Няма фармакологични доказателства за полза от използването на един от тези два енантиомера върху рацемичната смес.
В проучвания при хора е доказано, че формотерол е ефективен при предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от вдишани алергени, упражнения, студен въздух, хистамин или метахолин. Тъй като бронходилататорният ефект на формотерола остава изразен в продължение на 12 часа след инхалация, предписването на лекарството 2 пъти на ден за дългосрочна поддържаща терапия позволява в повечето случаи да осигури необходимия контрол на бронхоспазма при хронични белодробни заболявания, както през деня, така и през нощта.
При пациенти със стабилна хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), формотерол, използван под формата на инхалация от Aerolyzer в дози от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно, предизвиква бързо начало на бронходилататорен ефект, който продължава най-малко 12 часа и е съпроводено с подобряване на параметрите на качеството на живот .
Фармакокинетика
Диапазонът на терапевтичните дози за формотерол е от 12 mcg до 24 mcg два пъти дневно. Данни за фармакокинетиката на формотерол са получени при здрави доброволци след инхалация на формотерол в дози над препоръчваните граници и при пациенти с ХОББ след инхалация на формотерол в терапевтични дози.
Всмукване.
След еднократна инхалация на формотерол фумарат в доза от 120 mcg при здрави доброволци, формотеролът се абсорбира бързо в плазмата, максималната плазмена концентрация на формотерол (Cmax) е 266 pmol/L и се постига в рамките на 5 минути след инхалация.
При пациенти с ХОББ, получаващи формотерол в доза от 12 или 24 mcg два пъти дневно в продължение на 12 седмици, плазмените концентрации на формотерол, измерени на 10 минути, 2 часа и 6 часа след инхалацията, са в границите от 11,5-25,7 pmol/L и 23,3 -50,3 pmol /л, съответно.
В проучвания, които изследват общата уринна екскреция на формотерол и неговите (R,R) и (S,S) енантиомери, е показано, че количеството на формотерол в системното кръвообращение нараства пропорционално на размера на инхалираната доза (12- 96 mcg).
След инхалаторно приложение на формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, екскрецията на непроменен формотерол в урината при пациенти с бронхиална астма се увеличава с 63-73%, а при пациенти с ХОББ - с 19-38% . Това показва известно натрупване в плазмата след многократни инхалации. Въпреки това, няма по-голямо натрупване на един от енантиомерите на формотерол в сравнение с другия след многократни инхалации.
Както се съобщава за други лекарствени продукти за инхалиране, по-голямата част от формотерола, приложен чрез инхалация, ще бъде погълнат и след това абсорбиран от стомашно-чревния (GI) тракт. Когато 80 mcg 3H-белязан формотерол се приложи перорално на двама здрави доброволци, най-малко 65% от формотерола се абсорбира.
Свързване и разпределение на плазмените протеини.
Свързването на формотерол с плазмените протеини е 61-64%, свързването със серумния албумин е 34%.
В диапазона на концентрация, наблюдаван след употребата на терапевтични дози от лекарството, не се постига насищане на местата на свързване.
Метаболизъм.
Основният път на метаболизъм на формотерола е директното конюгиране с глюкуроновата киселина. Друг метаболитен път е О-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина (глюкурониране).
Второстепенните метаболитни пътища включват конюгиране на формотерол със сулфат, последвано от деформилиране. Множество изоензими участват в глюкуронирането (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О-деметилирането (CYP2D6, 2C19, 2C9 и 2A6) на формотерол, което предполага ниска вероятност от лекарствени взаимодействия чрез инхибиране на някой или изоензим, участващ в метаболизма на формотерол. В терапевтични концентрации формотерол не инхибира изоензимите на системата на цитохром Р450.
Екскреция.
При пациенти с бронхиална астма и ХОББ, които са получавали формотерол фумарат в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, приблизително 10% и съответно 7% от дозата са определени в урината като непроменен формотерол. Изчислените пропорции на (R,R) и (S,S) енантиомери на непроменен формотерол в урината са съответно 40% и 60% след единична доза формотерол (12-120 mcg) при здрави доброволци и след единична и многократна доза дози формотерол при пациенти с бронхиална астма.
Активното вещество и неговите метаболити се елиминират напълно от тялото; около 2/3 от дозата, приложена перорално, се екскретира в урината, 1/3 в изпражненията. Бъбречният клирънс на формотерол е 150 ml/min.
При здрави доброволци терминалният полуживот на формотерол от плазмата след еднократна инхалация на формотеролов фумарат в доза от 120 mcg е 10 часа; крайните полуживоти на (R,R) и (S,S) енантиомерите, изчислени от екскрецията в урината, са съответно 13,9 и 12,3 часа.
Фармакокинетика при избрани групи пациенти
Етаж
След корекция за телесното тегло, фармакокинетичните параметри на формотерол при мъже и жени не се различават значително.
Пациенти в старческа възраст
Фармакокинетиката на формотерол при пациенти в старческа възраст не е проучвана.
Педиатрия
В клинично проучване при деца на възраст 5-12 години с астма, които са получавали формотерол фумарат в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, екскрецията на непроменен формотерол в урината се е увеличила с 18-84% в сравнение със съответния показател , измерено след първата доза.
При клинични проучвания при деца в урината са открити около 6% непроменен формотерол.
Пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция
Фармакокинетиката на формотерол при пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция не е проучвана.

Показания за употреба

Профилактика и лечение на бронхиална обструкция при пациенти с бронхиална астма като допълнение към терапията с инхалаторни глюкокортикостероиди.
Предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от физическо натоварване, студен въздух или инхалаторни алергени като допълнение към терапията с инхалаторни кортикостероиди.
Профилактика и лечение на бронхиална обструкция при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), при наличие както на обратима, така и на необратима бронхиална обструкция, хроничен бронхит и белодробен емфизем.

Противопоказания

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството
Деца под 5 години
Кърмене

Внимателно

Ако имате едно от изброените заболявания, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да използвате лекарството.
Придружаващи заболявания
Особено внимание при употребата на Foradil (особено по отношение на намаляване на дозата) и внимателно наблюдение на пациентите е необходимо при наличие на следните съпътстващи заболявания: коронарна болест на сърцето; нарушения на сърдечния ритъм и проводимост, особено атриовентрикуларен блок трета степен; тежка сърдечна недостатъчност; идиопатична хипертрофична субаортна стеноза; тежка артериална хипертония; аневризма; феохромоцитом; хипертрофична обструктивна кардиомиопатия; тиреотоксикоза; известно или подозирано удължаване на QTc интервала (QT коригиран > 0,44 сек).
Като се има предвид хипергликемичният ефект, характерен за бета2-адренергичните агонисти, се препоръчва допълнително редовно проследяване на концентрациите на кръвната захар при пациенти със захарен диабет, приемащи Foradil.

Употреба по време на бременност и кърмене

Безопасността на формотерол по време на бременност и кърмене все още не е установена.
Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Лекарството Foradil, подобно на други бета2-агонисти, може да забави процеса на раждане поради своя токолитичен ефект (релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на матката).
Не е известно дали формотерол преминава в кърмата. Следователно, ако е необходимо да се използва лекарството Foradil, кърменето трябва да се спре.
Няма данни за ефекта на лекарството върху фертилитета. Проучванията при експериментални животни не показват ефект върху фертилитета с перорален формотерол.

Начин на употреба и дози

Лекарството Foradil е предназначено за инхалационна употреба при възрастни и деца на възраст над 5 години. Лекарството не е предназначено за перорално приложение. Дозата на лекарството се избира индивидуално в зависимост от нуждите на пациента. Трябва да се използва най-ниската доза, която осигурява терапевтичен ефект. Когато се постигне контрол на симптомите на бронхиална астма по време на лечението с Foradil, е необходимо да се обмисли възможността за постепенно намаляване на дозата на лекарството. Намаляването на дозата на Foradil се извършва при редовно медицинско наблюдение на състоянието на пациента.
Лекарството е прах за инхалация, който трябва да се използва само с помощта на специално устройство - Aerolyzer, което е включено в опаковката.
Възрастни
При бронхиална астмадозата на лекарството за редовна поддържаща терапия е 12-24 mcg (съдържание на 1-2 капсули) 2 пъти на ден.
Лекарството Foradil трябва да се използва само като допълнителна терапия към инхалаторни глюкокортикостероиди.
Максималната препоръчителна доза на лекарството за възрастни (48 mcg на ден) не трябва да се превишава.
Като се има предвид, че максималната дневна доза Foradil е 48 mcg, ако е необходимо, могат да се използват допълнително 12-24 mcg на ден за облекчаване на симптомите на бронхиална астма. Ако необходимостта от допълнителни дози от лекарството престане да бъде епизодична (например, стане по-често от 2 дни в седмицата), пациентът трябва да бъде посъветван да се консултира с лекар за преразглеждане на терапията, тъй като това може да показва влошаване на бронхиалната астма.
На фона на обостряне на бронхиална астма не трябва да започвате лечение с Foradil или да променяте дозата на лекарството. Лекарството Foradil не трябва да се използва за облекчаване на остри пристъпи на бронхиална астма.
За предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от физическа активност или неизбежно излагане на известен алерген, 15 минути преди очаквания контакт с алергена или преди натоварването трябва да се вдишат 12 mcg от лекарството (съдържание на 1 капсула). Пациенти с анамнеза за тежки бронхоспазми може да изискват инхалиране на съдържанието на 2 капсули (24 mcg) за профилактика.
За ХОББдозата на лекарството за редовна поддържаща терапия е 12-24 mcg (съдържание на 1-2 капсули) 2 пъти на ден.
Деца на възраст над 5 години
Максималната препоръчителна доза на лекарството е 24 mcg на ден.
За бронхиална астмаДозата на лекарството за редовна поддържаща терапия е 12 mcg 2 пъти на ден. Лекарството Foradil трябва да се използва само като допълнителна терапия към инхалаторни глюкокортикостероиди.
При деца на възраст от 5 до 12 години се препоръчва използването на комбинирани лекарства, съдържащи инхалаторен глюкокортикостероид и дългодействащ агонист на бета2-адренергичните рецептори, освен ако не е необходимо да се използват поотделно.
С цел на предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от физическа активност или неизбежно излагане на известен алерген, 15 минути преди очаквания контакт с алергена или преди физическо натоварване се инхалира съдържанието на 1 капсула (12 mcg).
Инструкции за инхалация
За да се гарантира правилното използване на лекарството, лекар или друг медицински специалист трябва да покаже на пациента как да използва инхалатора; Обяснете на пациента, че капсулите с прах за инхалация трябва да се използват само с помощта на аеролизатор; Предупредете пациента, че капсулите са само за инхалация и не са предназначени за поглъщане.
Децата трябва да използват лекарството под наблюдението на възрастен.
Пациенти в старческа възраст (над 65 години)
Няма доказателства в подкрепа на необходимостта от употреба на лекарството в различна доза при пациенти на възраст над 65 години в сравнение с по-млади пациенти.
Важно е пациентът да разбере, че поради разпадането на желатиновата капсула малки парченца желатин могат да попаднат в устата или гърлото в резултат на вдишване. За да сведете до минимум това явление, не трябва да пробивате капсулата повече от веднъж.
Извадете капсулата от блистера непосредствено преди употреба. (Вижте също инструкциите за употреба на аеролизатора).
Има изолирани съобщения за пациенти, случайно поглъщащи цели капсули от лекарството. Повечето от тези случаи не са свързани с развитието на нежелани реакции. Медицинският специалист трябва да обясни на пациента как да използва правилно лекарството, особено ако пациентът не изпитва подобрение на дишането след вдишване.

Страничен ефект

Нежеланите реакции (НЛ) се разпределят според честотата на поява. За оценка на честотата са използвани следните критерии: много често (≥1/10); често (от ≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения на имунната система:много рядко - реакции на свръхчувствителност, като понижено кръвно налягане, уртикария, ангиоедем, сърбеж, обрив.
Психични разстройства:рядко - възбуда, тревожност, повишена възбудимост, безсъние.
Нарушения на нервната система: често - главоболие, тремор; рядко - замаяност; много рядко - нарушения на вкуса.
Сърдечни нарушения:често - усещане за сърцебиене; рядко - тахикардия; много рядко - периферен оток.
рядко - бронхоспазъм, включително парадоксален.
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:нечести - дразнене на лигавицата на фаринкса и ларинкса.
Стомашно-чревни нарушения:нечести - сухота на устната лигавица; много рядко - гадене.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:нечести – мускулен спазъм, миалгия.
Според постмаркетинговите наблюдения са наблюдавани следните нежелани реакции при предписване на лекарството Foradil, чиято честота, поради малкия брой пациенти, се счита за „неизвестна честота“:
Лабораторни и инструментални данни:хипокалиемия и хипергликемия, удължаване на QT интервала на електрокардиограмата, повишено кръвно налягане (включително артериална хипертония).
Нарушения на дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи:кашлица.
Нарушения на кожата и подкожните тъкани:обрив
Сърдечни нарушения:ангина пекторис, сърдечна аритмия (включително предсърдно мъждене, камерни екстрасистоли, тахиаритмия).
В клинични проучвания формотерол показва леко повишение на честотата на сериозни екзацербации на астма в сравнение с плацебо. Резултатите от горните клинични проучвания обаче не ни позволяват да определим количествено честотата на сериозни обостряния на бронхиална астма в различни групи.
Ако някоя от посочените в инструкциите нежелани реакции се влоши или забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, уведомете Вашия лекар.

Предозиране

Симптоми.Предозирането на Foradil вероятно може да доведе до развитие на явления, характерни за предозиране на бета2-адренергични агонисти или повишени прояви на странични ефекти: гръдна болка, гадене, повръщане, главоболие, тремор, сънливост, сърцебиене, тахикардия до 200 удара / мин. , камерни аритмии, метаболитна ацидоза, хипокалиемия, хипергликемия, повишено или понижено кръвно налягане, нервност, конвулсии, мускулни крампи, сухота в устата, замаяност, слабост, тревожност. Както при всички инхалаторни симпатикомиметици, предозирането на Foradil може да причини сърдечен арест и смърт.
Лечение.Показана е поддържаща и симптоматична терапия. В тежки случаи е необходима хоспитализация.
Може да се обмисли употребата на кардиоселективни бета-блокери, но само под строг лекарски контрол и изключително внимание, тъй като употребата на такива средства може да причини бронхоспазъм. Препоръчва се проследяване на сърдечните показатели.

Взаимодействие с други лекарства

Форадил, както и други бета2-агонисти, трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти, приемащи лекарства като хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазини, антихистамини, макролиди, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), трициклични антидепресанти, както и други лекарства, които Известно е, че удължават QT интервала, тъй като в тези случаи ефектът на агонистите върху сърдечно-съдовата система може да се засили. Когато се използват лекарства, които могат да удължат QT интервала, рискът от камерни аритмии се увеличава.
Едновременната употреба на други симпатикомиметични лекарства може да доведе до влошаване на страничните ефекти на Foradil.
Едновременната употреба на ксантинови производни, глюкокортикостероиди или диуретици може да засили потенциалния хипокалиемичен ефект на бета2-агонистите.
Пациентите, получаващи анестезия с халогенирани въглеводороди, са с повишен риск от развитие на аритмии.
Бета-блокерите могат да отслабят ефекта на Foradil. В тази връзка Foradil не трябва да се използва заедно с бета-блокери (включително капки за очи), освен ако употребата на такава комбинация от лекарства не е наложена от спешни причини.

специални инструкции

Пациенти със свръхчувствителност към лактоза трябва да имат предвид, че лекарството съдържа лактоза.
Форадил принадлежи към класа дългодействащи бета2-адренергични рецепторни агонисти. Друг дългодействащ бета2-адренергичен агонист (салметерол) се свързва с повишена честота на смъртни случаи, свързани с астма (13 от 13 176 пациенти) в сравнение с плацебо (3 от 13 179 пациенти). Не са провеждани клинични проучвания за оценка на честотата на смъртните случаи, свързани с бронхиална астма по време на употребата на Foradil.
Доказано е, че употребата на Foradil подобрява качеството на живот на пациентите с ХОББ.
Противовъзпалителна терапия
При пациенти с бронхиална астма Foradil трябва да се използва само като допълнително лечение в случаи на недостатъчен контрол на симптомите при монотерапия с инхалаторни кортикостероиди или при тежки форми на заболяването, налагащи употребата на комбинация от инхалаторен кортикостероид и дългодействащ бета2 -адренергичен агонист. Лекарството не трябва да се използва с други дългодействащи бета2-адренергични рецепторни агонисти.
При предписване на Foradil е необходимо да се оцени състоянието на пациентите по отношение на адекватността на противовъзпалителната терапия, която получават. След започване на лечение с Foradil, пациентите трябва да бъдат посъветвани да продължат противовъзпалителната терапия без промени, дори ако се забележи подобрение.
За облекчаване на остър пристъп на бронхиална астма трябва да се използват агонисти на бета2-адренергичните рецептори. Ако състоянието внезапно се влоши, пациентите трябва незабавно да потърсят медицинска помощ.
Тежки екзацербации на бронхиална астма
В клинични проучвания с употребата на формотерол се наблюдава леко повишаване на честотата на тежки екзацербации на бронхиална астма в сравнение с плацебо, особено при деца на възраст 5-12 години.
В плацебо-контролирани клинични проучвания при пациенти, получаващи формотерол в продължение на 4 седмици, се наблюдава увеличение на честотата на тежки екзацербации на бронхиална астма (0,9% при режим на дозиране от 10-12 mcg 2 пъти на ден, 1,9% при режим на дозиране от 10-12 mcg 2 пъти на ден, 1,9% при режим на дозиране от 24 mcg 2 пъти на ден) в сравнение с плацебо групата (0,3%), особено при деца на възраст 5-12 години.
Хипокалиемия
Терапията с бета2-агонисти, включително Foradil, може да доведе до развитие на потенциално сериозна хипокалиемия. Хипокалиемията може да увеличи риска от развитие на аритмии.
Тъй като този ефект на лекарството може да се засили от хипоксия и съпътстващо лечение, трябва да се внимава при пациенти с тежка бронхиална астма. В тези случаи се препоръчва редовно проследяване на концентрацията на серумния калий.
Парадоксален бронхоспазъм
Както при друга инхалаторна терапия, трябва да се има предвид възможността за развитие на парадоксален бронхоспазъм. Ако се появи, лекарството трябва да се преустанови незабавно и да се предпише алтернативно лечение.

Влияние върху способността за шофиране и/или работа с машини

Пациенти, които изпитват замаяност или други нарушения на централната нервна система, докато използват лекарството Foradil, трябва да се въздържат от шофиране или работа с машини, докато използват лекарството.

Форма за освобождаване

Капсули с прах за инхалация 12 mcg по 10 капсули в блистер. 3 или 6 блистера заедно с инструкция за употреба и устройство за инхалация Aerolizer в картонена кутия.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 25°C. Пазете от влага.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

2 години
Лекарството не трябва да се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

NOVARTIS PHARMA AG, ШВЕЙЦАРИЯ/NOVARTIS PHARMA AG, ШВЕЙЦАРИЯ
Произведен от:
NOVARTIS PHARMA STEIN AG, ШВЕЙЦАРИЯ
NOVARTIS FARMACEUTICA S.A., ИСПАНИЯ
Адрес:
Lichtstrasse 35, 4056 Базел, Швейцария
Lichtstrasse 35, 4056 Базел, Швейцария
Допълнителна информация за лекарството можете да получите на:
125315, Москва, Ленинградски проспект, сграда 72, сграда 3.

Инструкции за употреба на аеролизатора

1. Отстранете капачката от аеролизатора.
2. Хванете Aerolizer здраво за основата и завъртете мундщука по посока на стрелката
3. Поставете капсулата в клетката, разположена в основата на Aerolyzer (тя има формата на капсула). Не забравяйте, че трябва да извадите капсулата от блистера непосредствено преди инхалация.
4. Завъртете мундщука, за да затворите аеролайзера.
5. Държейки аеролизатора в строго вертикално положение, веднъжНатиснете докрай сините бутони, разположени отстрани на Aerolizer. След това ги пуснете.
Забележка. На този етап, ако капсулата бъде пробита, тя може да се счупи, причинявайки малки парченца желатин да попаднат в устата или гърлото ви. Тъй като желатинът е годен за консумация, той няма да ви навреди. За да сте сигурни, че капсулата няма да се свие напълно, трябва да бъдат изпълнени следните изисквания: не пробивайте капсулата повече от веднъж; спазвайте правилата за съхранение; извадете капсулата от блистера само непосредствено преди инхалация.
6. Издишайте напълно.
7. Поставете мундщука в устата си и наклонете леко главата си назад. Покрийте мундщука плътно с устните си и поемете бързо, равномерно и възможно най-дълбоко въздух.
Трябва да чуете характерен тракащ звук, създаден от въртенето на капсулата и пръскането на праха.
Ако не чуете характерен звук, тогава трябва да отворите аеролизатора и да видите какво се е случило с капсулата. Може да е заседнал в клетката. В този случай трябва внимателно да извадите капсулата. При никакви обстоятелства не трябва да се опитвате да освободите капсулата чрез многократно натискане на бутоните отстрани на аеролайзера.
8. Ако чуете характерен звук при вдишване, задръжте дъха си възможно най-дълго. В същото време извадете мундщука от устата си. След това издишайте. Отворете аеролизатора и вижте дали в капсулата е останал прах. Ако в капсулата има останал прах, повторете стъпките, описани в стъпки 6-8.
9. След приключване на инхалационната процедура отворете аеролизатора, извадете празната капсула, затворете мундщука и затворете аеролизатора с капачката.
Как да се грижим за Arolizer
За да отстраните останалия прах, избършете мундщука и камерата сухаплат. Можете да използвате и мека четка.

Една доза Formoterol Easyhaler прах за инхалация съдържа 12 mcg формотерол фумарат дихидрат .

Допълнителни вещества: лактоза монохидрат .

Форма за освобождаване

Инхалатор, изработен от полимерно вещество. На дозиращата част се поставя капак с ключалка. На предната страна на устройството има надпис "Easyhaler". Отстрани на апарата има брояч за броя оставащи дози. Вътре в инхалатора има хомогенен бял прах.

120 дози на дозиращ инхалатор; един инхалатор в картонена опаковка.

фармакологичен ефект

Бронходилататор действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лекарство от групата β-адренергични агонисти . Формотерол действа главно върху β2-адренергични рецептори . Има бронходилататорен ефект, облекчава и предотвратява бронхоспазъм. Потиска освобождаването левкотриени, хистамин и от базофили, мастоцити и сенсибилизирани бронхиални клетки.

Фармакокинетика

Допустимо е поглъщането на до 90% от активното вещество по време на вдишване. Бързо се абсорбира от червата. Абсорбцията достига 65%. Времето за достигане на максимална концентрация е 30-60 минути. Свързването с плазмените протеини е приблизително 62-64%. Полуживотът е 2,5-3 часа. Трансформиран основно от глюкурониране . Евакуира се от тялото чрез бъбреците и изпражненията.

При вдишване се абсорбира бързо, най-високата концентрация се наблюдава след 15 минути. Бионаличността е 46%. Реагира с протеини с 50%. Полуживотът е приблизително 8 часа.

Показания за употреба

Профилактика и лечение на бронхоспазъм при лица, страдащи от и обструктивна.

Противопоказания

  • към компонентите на лекарството.
  • Деца под 6 години.
  • Нетърпимост лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция , недостатък лактаза .

Странични ефекти

Най-честите симптоми са гадене и сухота в устата.

В по-редки случаи се откриват мускулни крампи, тахикардия, миалгия , световъртеж, безпокойство, възбуда, нарушения на съня, повишен бронхоспазъм и нервност. Още по-рядко - реакции на свръхчувствителност (, тежък хипотония , сърбеж, , екзантема ), промени във вкусовите усещания, периферни отоци.

Инструкции за употреба Formoterol Easyhaler (Метод и дозировка)

Formoterol Easyhaler се използва само за инхалация.

Бронхиална астма

За продължителна поддържаща терапия се предписва 1 инхалация на лекарството два пъти дневно; Някои пациенти може да изискват 2 инхалации два пъти на ден. Най-високата дневна доза при редовна употреба е 4 инхалации.
При необходимост се допуска използването на допълнителни инхалации, освен предписаните, за облекчаване на симптомите, но не повече от 6 инхалации общо на ден.
Не правете повече от 3 инхалации наведнъж. Честата (повече от 2 пъти на ден или повече от 2 дни в седмицата) употреба на лекарството или употребата му в дози, надвишаващи препоръчваните за поддържащо лечение, е признак на недостатъчен контрол на бронхиалната астма. В този случай е необходимо да се преразгледа режимът на лечение.

Предотвратяване на бронхоспазъм, провокиран от физическа активност

В такива случаи направете 1 инхалация приблизително 15 минути преди очакваната физическа активност. При тежки случаи на заболяването не се изключва необходимостта от 2 инхалации, но не трябва да се превишава максималната дневна доза от 6 инхалации.

Предозиране

Към днешна дата не е натрупан достатъчно клиничен опит в лечението на предозиране, но се предполага, че предозирането на Formoterol Easyhaler е придружено от гадене, главоболие, повръщане, сърцебиене, камерни аритмии, тахикардия , промяна на налягането, метаболитна ацидоза, хипергликемия, хипокалиемия , удължаване на QT интервала.

Показани са поддържащо и симптоматично лечение и мониториране на концентрацията. калий в кръвта. Ако процесът е тежък, пациентът трябва да бъде хоспитализиран. Разрешена е предпазлива употреба (тъй като може да провокира бронхоспазъм) кардиоселективни β-блокери .

Взаимодействие

Не се препоръчва да се комбинират формотерол с МАО инхибитори, адреномиметични лекарства, трициклични антидепресанти , тъй като рискът от нежелани реакции от страна на кръвоносната система се увеличава.

Когато се използват заедно глюкокортикостероиди, ксантинови производни, диуретици увеличават вероятността от хипокалиемичен ефект от приема на лекарството.

Бета блокери (включително капки за очи) са в състояние частично или напълно да спрат действието формотерол .

Когато се използват заедно Хинидин, прокаинамид, дизопирамид, фенотиазини, трициклични антидепресанти, антихистаминивероятността за поява се увеличава камерни аритмии .

Условия за продажба

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура под 30°C на сухо място. Дръж далеч от деца.

Най-доброто преди среща

Две години. След отваряне на опаковката продуктът е разрешен за употреба 4 месеца.

специални инструкции

Необходимо е внимателно наблюдение и специално внимание, ако е необходимо лекарството да се използва при пациенти с коронарна болест на сърцето , нарушения на сърдечния ритъм и проводимост, тежка сърдечна недостатъчност, субвалвуларна идиопатична аортна стеноза, маточни фиброиди, обструктивна хипертрофична кардиомиопатия, тиреотоксикоза,удължаване на QT интервала с ЕКГ .

Formoterol Easyhaler може да повлияе на способността за шофиране на превозни средства, така че подобни дейности не се препоръчват при употребата на лекарството.

Аналози

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Най-известните аналози на Formoterol Easyhaler: Atimos, Zafiron, Oxis Turbuhaler, .

За деца

Лекарството не се използва при деца под 6-годишна възраст

Деца на възраст 6 или повече години за текущо поддържащо лечение бронхиална астма Предписва се 1 инхалация два пъти на ден. Не се препоръчват повече от 2 инхалации на ден.

По време на бременност и кърмене

Възможно е да се използва лекарството през тези периоди само според стриктни показания и като се вземат предвид всички рискове.

73573-87-2

Характеристики на веществото формотерол

Бронходилататор (бета 2 адренергичен агонист).

Предлага се под формата на формотерол фумарат и формотерол фумарат дихидрат. Формотеролов фумарат е бял или жълтеникав кристален прах. Лесно разтворим в ледена оцетна киселина, разтворим в метанол, в по-малка степен в етанол и изопропанол, слабо разтворим във вода, практически неразтворим в ацетон, етилацетат и диетилов етер. Молекулно тегло 840,9.

Фармакология

фармакологичен ефект- бронходилататор, адреномиметик.

Формотерол фумарат е дългодействащ селективен адренергичен бета 2 рецепторен агонист. При вдишване формотеролов фумарат действа локално върху бронхите, причинявайки бронходилатация. В изследванията инвитродоказано е, че неговата активност срещу бета 2 адренорецепторите, разположени главно в гладката мускулатура на бронхите, е повече от 200 пъти по-висока от тази срещу бета 1 адренорецепторите, разположени главно в миокарда. Бета 2 адренергичните рецептори също се намират в миокарда, съставляващи до 10-50% от общия брой бета адренергични рецептори. Точната функция на тези рецептори не е установена, но те увеличават потенциала за сърдечни ефекти дори на високо селективни бета 2-агонисти. Формотерол фумаратът стимулира вътреклетъчната аденилат циклаза, която катализира трансформацията на АТФ в сАМР. Повишаването на нивата на сАМР причинява релаксация на бронхиалната гладка мускулатура и инхибира освобождаването на незабавни медиатори на свръхчувствителност от клетките, особено от мастоцитите. Проучване инвитропоказаха, че формотерол фумарат инхибира освобождаването на медиатори (хистамин и левкотриени) от мастоцитите в човешкия бял дроб. При проучвания върху животни е установено, че формотерол фумарат инхибира индуцираната от хистамин екстравазация на плазмен албумин при анестезирани морски свинчета и индуцирания от алерген приток на еозинофили при кучета със свръхреактивност на дихателните пътища. Значението на тези факти, получени от проучвания върху животни и инвитро,неясно за хората.

Основните странични ефекти на инхалаторните бета 2-адренергични агонисти са резултат от прекомерно активиране на системните бета адренергични рецептори. Най-честите нежелани реакции при възрастни и юноши включват треперене и гърчове на скелетните мускули, безсъние, тахикардия, хипокалиемия и хипергликемия.

Фармакокинетичните и фармакодинамичните връзки между сърдечната честота, ЕКГ параметрите, плазмените нива на калий и бъбречната екскреция на формотеролов фумарат са изследвани при 10 здрави мъже доброволци на възраст от 25 до 45 години след еднократно вдишване на 12, 24, 48 или 96 mcg формотеролов фумарат. Установена е линейна връзка между бъбречната екскреция на формотеролов фумарат и намаляването на плазмения калий, повишаването на плазмената глюкоза и повишаването на сърдечната честота. В друго проучване 12 доброволци са получили еднократна доза от 120 mcg формотерол фумарат (10 пъти препоръчителната единична доза). При всички пациенти съдържанието на калий в кръвната плазма намалява възможно най-много с 0,55-1,52 mmol/l (средното максимално понижение е 1,01 mmol/l). Отбелязана е силна корелация между концентрацията на формотеролов фумарат и съдържанието на калий в кръвната плазма: най-голям ефект върху нивата на калий се наблюдава 1-3 часа след достигане на Cmax на формотеролов фумарат. Средно максималното увеличение на сърдечната честота се наблюдава 6 часа след приема на формотеролов фумарат и е 26 удара в минута. Максималното удължаване на коригирания QT интервал (QTc), изчислено по формулата на Bazett, е средно 25 милисекунди, а според формулата на Fredericia - 8 милисекунди. QTc интервалът се връща към изходното ниво 12-24 часа след приема на формотеролов фумарат. Плазмените концентрации на формотерол са слабо корелирани със сърдечната честота и увеличаването на QTc. Ефектите върху плазмените нива на калий, честотата на пулса и QTc интервала са известни фармакологични ефекти на лекарствения клас, към който принадлежи формотерол фумарат, така че тяхното появяване в проучване на много високи дози формотерол фумарат (120 mcg единична доза, 10 пъти препоръчаната единична доза доза) не беше неочаквано. Тези явления се понасят добре от здрави доброволци.

Електрокардиографските и сърдечно-съдовите ефекти на формотеролов фумарат са сравнени с ефектите на албутерол (нерегистриран в Русия) и плацебо в две 12-седмични двойно-слепи проучвания при пациенти с бронхиална астма; Проучванията включват дългосрочно ЕКГ мониториране за три 24-часови периода. Няма значителни разлики във вентрикуларната или суправентрикуларната ектопия между групите пациенти (в тези две проучвания общият брой пациенти с бронхиална астма, които са получили някаква доза формотерол фумарат и са били подложени на дългосрочно ЕКГ наблюдение, е около 200 души). Ефектът на формотерол фумарат в сравнение с плацебо върху ЕКГ на пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) е оценен в 12-месечно проучване (без дългосрочно ЕКГ мониториране). ЕКГ интервален анализ е извършен на пациенти, участващи в проучвания в САЩ; от тях 46 души са приемали формотерол фумарат 12 mcg 2 пъти дневно, а 50 пациенти са приемали 24 mcg два пъти дневно. ЕКГ се записва преди употреба и 5-15 минути и 2 часа след първата употреба на лекарството, след това след 3, 6 и 12 месеца лечение. Според резултатите от изследването, клинично значими остри или хронични ефекти върху ЕКГ интервалите, вкл. QTc не е открит по време на лечение с формотеролов фумарат. Формотеролов фумарат, подобно на други бета-агонисти, може да причини изравняване на Т вълната и депресия на ST сегмента на ЕКГ; клиничното значение на тези промени не е известно.

Толерантност.В клинично проучване при 19 възрастни пациенти с умерена бронхиална астма, бронхопротективният ефект на формотеролов фумарат е оценен чрез отговора при метахолинов тест след прием на начална доза от 24 mcg (два пъти препоръчителната доза) и след 2 седмици при прием на 24 mcg два пъти дневно . Толерантност към бронхопротективния ефект на формотерол фумарат, както се вижда от намаляването на бронхопротективния ефект по отношение на форсирания експираторен обем за 1 s (FEV 1), се наблюдава след 2 седмици от приема на лекарството, загуба на защитни свойства се отбелязва от края на 12-часовия период след приложението. Не са наблюдавани реакции на ребаунд бронхиална хиперреактивност след преустановяване на дългосрочна терапия с формотеролов фумарат.

Клинични изследвания

Проучвания при пациенти с бронхиална астма.В три големи клинични проучвания при пациенти с астма, докато ефективността на формотеролов фумарат в сравнение с плацебо се запазва, има леко намаление на бронходилататорния отговор, оценен за 12 часа, докато ефектът на формотеролов фумарат се запазва, особено при приемане на 24 mcg два пъти дневно (два пъти препоръчителната дневна доза).

При проучвания с еднократни и многократни дози формотерол фумарат в доза от 12 mcg, максималното подобрение на FEV 1 обикновено се наблюдава между 1 и 3 часа след приема. Повишаване на FEV1 в сравнение с първоначалната стойност е установено в рамките на 12 часа след прилагане на лекарството при повечето пациенти.

Две 12-седмични многоцентрови, рандомизирани, сравнителни, двойно-слепи, плацебо проучвания при възрастни и юноши на 12 и повече години с умерена до тежка астма (FEV 1 е 40-80% от нормалните стойности) показват, че формотерол фумарат (12 mcg два пъти на ден) не само причинява значителна бронходилатация, оценена чрез FEV1, но също така подобрява много вторични показатели за ефикасност, включително подобрения в скалите на симптомите на комбинирана и нощна астма, както и намаляване на броя на нощните събуждания и нощите, когато пациентите са употребявали лекарства спешна помощ, увеличаване на сутрешните и вечерните измервания на пиковия поток (скорост на въздушния поток).

Клинични изследвания при деца. 12-месечно, многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, паралелно групово проучване на формотерол фумарат и плацебо включва 518 деца на възраст 5-12 години с астма, които се нуждаят от ежедневни бронходилататори и противовъзпалителни лекарства. Ефективността на терапията е оценена на първия ден, на 12-та седмица и в края на курса на лечение; Според резултатите от проучването, 12-часовата ефективност на формотерол фумарат (измерена чрез FEV1) надвишава тази на плацебо групата през всички определени времена.

Клинични проучвания на ефективността на формотерол фумарат при индуциран от физическо натоварване бронхоспазъм(ефектът се оценява като намаление на FEV1 с повече от 20%). Четири рандомизирани, двойно-слепи сравнителни проучвания включват 77 пациенти на възраст от 4 до 41 години. Отговорът към физическо натоварване се оценява чрез FEV1 след 15 минути, 4, 8 и 12 часа след единична доза от 12 μg формотерол фумарат и плацебо. Показателите в групата на формотерол фумарат са значително по-високи от тези в плацебо групата през всички периоди на проследяване. Ефективността на редовната употреба на формотерол два пъти дневно за предотвратяване на предизвикани от физическо натоварване астматични пристъпи не е проучена.

Клинични проучвания при пациенти с ХОББ.В клинични изпитвания с многократно приложение на формотерол фумарат в доза от 12 mcg при пациенти с ХОББ е отбелязана изразена бронходилатация (увеличаване на FEV1 с 15% или повече) 5 минути след инхалация на първоначалната доза, продължаваща 12 часа. до две сравнителни проучвания, използващи плацебо формотерол фумарат (12 mcg), подобряват измерванията на сутрешния пиков поток в сравнение с периода преди лечението.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на формотеролов фумарат е проучена при здрави доброволци, които са го използвали в дози, по-високи от препоръчваните, и при пациенти с ХОББ, които са приемали формотеролов фумарат в терапевтични и по-високи дози. Уринарната екскреция на непроменен формотерол се използва като индиректен индикатор за системна експозиция. Разпределението на формотерол от кръвната плазма съответства на бъбречната екскреция, а T1/2 на разпределение и елиминиране са подобни. След еднократно вдишване на 120 mcg формотеролов фумарат при 12 здрави доброволци, той се абсорбира бързо в плазмата, достигайки Cmax (92 pg/ml) в рамките на 5 минути. При пациенти с ХОББ, които са приемали формотерол фумарат в доза от 12 или 24 mcg два пъти дневно в продължение на 12 седмици, средната му плазмена концентрация варира съответно от 4,0-8,8 pg/ml и 8,0-17,3 pg/ml ml, съответно 10 минути, 2 и 6 часа след вдишване. След инхалиране на 12-96 mcg формотерол фумарат от 10 здрави доброволци, екскрецията в урината на R,R- и S,S-енантиомерите на формотерол се повишава пропорционално на дозата, т.е. абсорбцията на формотерол фумарат след инхалация е линейна разглеждания дозов диапазон.

В проучване при пациенти с бронхиална астма, които са получавали 12 и 24 mcg формотеролов фумарат, инхалиран два пъти дневно в продължение на 4 или 12 седмици, индексът на натрупване, оценен чрез екскреция на непроменено лекарство в урината, варира от 1,63-2,08 в сравнение с началната доза. При пациенти с ХОББ, които са използвали формотерол фумарат 12 и 24 mcg два пъти дневно в продължение на 12 седмици, индексът на натрупване, изчислен от екскрецията на непроменено лекарство в урината, е 1,19-1,38. Това потвърждава известно натрупване на формотеролов фумарат в плазмата при многократно дозиране. Количеството формотерол фумарат, елиминирано в стационарно състояние, е почти равно на предвиденото въз основа на фармакокинетиката след единична доза. Предполага се, че по-голямата част от формотеролов фумарат (подобно на други лекарства за инхалиране) ще бъде погълната и след това абсорбирана от стомашно-чревния тракт. Подвързване инвитрос плазмените протеини е 61-64% при концентрация 0,1-100 ng/ml, с албумин - 31-38% при плазмена концентрация 5-500 ng/ml (тези плазмени концентрации надвишават тези след инхалация на 120 mg формотерол фумарат). Формотерол фумарат се метаболизира главно чрез директно глюкурониране във фенолна или алифатна хидроксилна група и О-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронид във всяка фенолна хидроксилна група. Друг път на биотрансформация включва сулфатиране и деформилиране, придружени от сулфатиране. Преобладаващият път е директно конюгиране при фенолната хидроксилна група, вторият по важност път е О-деметилиране, придружено от конюгиране при фенолната 2"-хидроксилна група. Четири изоензима на цитохром P450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9и CYP2A6). В терапевтични концентрации формотерол не инхибира ензимите на цитохром Р450. При някои пациенти може да се наблюдава недостатъчна функционална активност на единия или двата изоензима CYP2D6И CYP2C19. Не е известно обаче дали дефицитът на един или двата изоензима може да доведе до повишена системна експозиция или развитие на системни странични ефекти (не са провеждани адекватни проучвания). След перорално приложение на 80 mcg радиомаркиран формотеролов фумарат на двама здрави доброволци, 59-62% се екскретират в урината и 32-34% в изпражненията в рамките на 104 часа; техният бъбречен клирънс на формотеролов фумарат е около 150 ml/min. При 16 пациенти с бронхиална астма, които са получили 12 mcg или 24 mcg формотерол фумарат чрез инхалация, около 10% от лекарството се екскретира в урината непроменено и 15-18% под формата на конюгати. При 18 пациенти с ХОББ, които са получавали формотерол фумарат в същите дози, тези цифри са съответно 7% и 6-9%. След еднократна инхалация на 120 mcg формотеролов фумарат при 12 здрави доброволци, терминалният T1/2 (на базата на измерванията на плазмената концентрация) е 10 часа. Когато се изчисли въз основа на нивото на бъбречна екскреция, терминалният T1/2 за R, R- и S,S-енантиомери на формотерол фумарат е съответно 13,9 и 12,3 часа. След еднократна инхалация на 12-120 mcg формотеролов фумарат от здрави доброволци, единична и многократна доза формотеролов фумарат в доза от 12 mcg или 24 mcg от пациенти с бронхиална астма, съотношението на R, R- и S, S -енантиомерите на непромененото вещество, открити в урината, са съответно 40% и 60% (съотношението на двата енантиомера остава постоянно в изследвания диапазон на дозите и няма доказателства за натрупване на единия от тях спрямо другия при повтарящи се дози ).

След корекция за телесното тегло няма значими разлики във фармакокинетичните параметри в зависимост от пола. В клинични проучвания формотеролов фумарат е прилаган на пациенти в старческа възраст с астма (318 души на възраст 65 години и повече, 39 души на възраст 75 години и повече) и ХОББ (съответно 395 и 62 души на възраст 65 години и повече и 75 години и повече) . Няма значителни разлики в безопасността и ефективността на формотеролов фумарат при възрастни и по-млади хора; Инфекции на дихателните пътища са наблюдавани с малко по-висока честота при пациенти на възраст 75 години и по-възрастни, но връзката им с формотеролов фумарат не е установена. При деца на възраст 5-12 години с бронхиална астма, които са получавали инхалаторен формотерол фумарат в доза от 12 mcg или 24 mcg два пъти дневно в продължение на 12 седмици, индексът на натрупване, изчислен от бъбречната екскреция на непроменен формотерол фумарат, варира от 1,18-1,84 ( при възрастни - 1,63-2,08). В урината на деца са открити около 6% формотерол фумарат в непроменена форма и 6,5-9% под формата на конюгати. Фармакокинетиката на формотеролов фумарат при хора с чернодробно или бъбречно увреждане и при пациенти в напреднала възраст не е проучвана.

Експериментална фармакология

При проучвания върху животни (мини прасета, гризачи, кучета) са докладвани случаи на аритмии и внезапна смърт с хистологично потвърдена миокардна некроза при едновременна употреба на бета-агонисти и метилксантинови производни. Клиничното значение на тези факти за хората не е определено.

Канцерогенност, мутагенност, ефект върху плодовитостта

Проучване на канцерогенността на формотерол фумарат е проведено върху плъхове и мишки, получаващи го в продължение на 2 години чрез храна или питейна вода. При плъхове честотата на овариални лейомиоми се повишава при дози формотерол фумарат от 15 mg/kg или повече в питейната вода и 20 mg/kg в храната. Когато 5 mg/kg формотеролов фумарат (приблизително 450 пъти AUC на експозицията при хора от инхалиран MRDC) се прилага в храната, честотата на овариална лейомиома при плъхове не се повишава. Честотата на доброкачествени тека клетъчни тумори на яйчниците се увеличава, когато формотеролов фумарат се приема с храна в доза, равна или по-висока от 0,5 mg/kg (AUC експозицията на доза от 0,5 mg/kg е приблизително 45 пъти по-висока от експозицията на инхалиран MRDC). Тези открития не са наблюдавани, когато формотерол фумарат е прилаган на плъхове чрез питейна вода или при тестове с мишки. При мъжки мишки честотата на субкапсуларни аденоми и надбъбречни карциноми се увеличава при получаване на 69 mg/kg или повече формотерол фумарат в питейната вода; развитието на тези тумори не е наблюдавано, когато формотеролов фумарат е приеман с храна в дози от около 50 mg/kg (AUC експозицията е приблизително 590 пъти по-висока от експозицията при хора, когато се приема чрез вдишване на максималната препоръчвана дневна доза). Развитието на хепатокарциноми при мишки е наблюдавано, когато 20 и 50 mg/kg формотеролов фумарат (женски) и 50 mg/kg (мъжки) са приемани с храна. Развитието на лейомиоми и лейомиосаркоми на матката е наблюдавано, когато формотеролов фумарат е приеман с храна в дози от 2 mg/kg или повече (AUC експозицията при доза от 2 mg/kg е приблизително 25 пъти по-висока от експозицията при хора след вдишване на максималната препоръчвана дневна доза). Увеличаването на честотата на лейомиоми на репродуктивната система при женски гризачи е подобно на данните от проучвания на други бета-агонисти.

Формотерол фумарат не проявява мутагенни или кластогенни свойства при следните тестове: изследвания за мутагенност върху бактериални клетки и клетки от бозайници, хромозомен анализ върху клетки от бозайници, изследвания за възстановяване на ДНК върху хепатоцити на плъхове и човешки фибробласти, анализи за трансформация на фибробласти на бозайници и микронуклеарни тестове върху мишки и плъхове .

В репродуктивно проучване при плъхове, третирани с перорален формотерол фумарат в дози от приблизително 3 mg/kg (приблизително 1000 пъти максималната препоръчвана дневна доза за инхалиране при хора въз основа на телесната повърхност в mg/m2), не се наблюдава увреждане на фертилитета. Плъхове, третирани с формотерол фумарат в доза от 6 mg/kg (2000 пъти максималната препоръчвана дневна доза за инхалиране при хора въз основа на телесната повърхност в mg/m2) по време на късна бременност са имали повишена пренатална и неонатална смъртност. Тези ефекти не са наблюдавани при формотерол фумарат в доза от 0,2 mg/kg (70 пъти максималната препоръчвана дневна инхалаторна доза за хора въз основа на телесната повърхност в mg/m2). Наблюдавано е забавяне на осификацията на скелета и намаляване на телесното тегло при фетуси на плъхове, които са получавали формотеролов фумарат в дози съответно 0,2 mg/kg и 6 mg/kg по време на периода на органогенезата. При проучвания при плъхове и зайци, формотеролов фумарат не причинява малформации.

Използване на веществото Formoterol

Според Physician Desk Reference (2009), formoterol fumarate е показан за продължителна (два пъти дневно - сутрин и вечер) поддържаща терапия на бронхиална астма и профилактика (при възрастни и деца над 5 години) на бронхоспазъм при обратими обструктивни заболявания на дихателните пътища, вкл. при пациенти със симптоми на нощна астма.

Употребата на формотерол фумарат "при поискване" (ако е необходимо) е показана за възрастни и деца на 5 и повече години за бързо предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от физическо натоварване.

Formoterol fumarate се използва за продължителна (два пъти дневно - сутрин и вечер) поддържаща терапия при пациенти с ХОББ, включително хроничен бронхит и емфизем.

Противопоказания

Свръхчувствителност.

Ограничения за употреба

Сърдечно-съдови нарушения, вкл. коронарна недостатъчност, аритмии, артериална хипертония, конвулсивни разстройства, тиреотоксикоза, необичаен отговор на симпатикомиметици, бременност, кърмене, възраст под 5 години (безопасността и ефективността не са установени).

Formoterol fumarate не се препоръчва при пациенти, чиято астма може да бъде контролирана само чрез несистемно инхалиране на краткодействащи бета 2-адренергични агонисти, както и при пациенти, при които терапията с инхалаторни кортикостероиди или други лекарства е напълно адекватна, едно от които е инхалаторен краткодействащ бета 2-адренергичен агонист от време на време адреномиметик.

Употреба по време на бременност и кърмене

Адекватни контролирани проучвания на формотеролов фумарат при бременни жени, вкл. по време на раждане, не е извършено. Формотерол фумарат трябва да се използва по време на бременност и раждане (тъй като бета-агонистите могат да повлияят неблагоприятно на контрактилитета на матката) само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Формотерол фумарат се екскретира в млякото на плъхове. Не е известно дали се екскретира в кърмата при жени, но тъй като много лекарства се екскретират в човешкото мляко, формотеролов фумарат трябва да се прилага с повишено внимание при кърмачки (не са провеждани добре контролирани проучвания при кърмачки).

Странични ефекти на веществото Formoterol

Страничните ефекти на формотерол фумарат са подобни на страничните ефекти на други селективни бета 2-агонисти и включват ангина пекторис, артериална хипо- или хипертония, тахикардия, аритмия, нервност, главоболие, тремор, сухота в устата, сърцебиене, замаяност, конвулсии, гадене, умора, слабост, хипокалиемия, хипергликемия, метаболитна ацидоза и безсъние.

Бронхиална астма

По време на контролирани клинични изпитвания, формотерол фумарат (12 mcg 2 пъти дневно) е прилаган на 1985 пациенти (деца над 5 години, юноши и възрастни) с бронхиална астма. Сред идентифицираните нежелани реакции на формотерол фумарат с честота от 1% или повече, надвишаваща честотата на страничните ефекти в групата на плацебо, бяха отбелязани следните (до името е процентът на поява на този страничен ефект в групата на формотерол фумарат , в скоби - в плацебо групата):

тремор 1,9% (0,4%), световъртеж 1,6% (1,5%), безсъние 1,5% (0,8%).

бронхит 4,6% (4,3%), гръдни инфекции 2,7% (0,4%), диспнея 2,1% (1,7%), тонзилит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%).

Други:вирусни инфекции 17,2% (17,1%), болка в гърдите 1,9% (1,3%), обрив 1,1% (0,7%).

Три нежелани реакции - тремор, замаяност и дисфония - са зависими от дозата (изследвани са дози от 6, 12 и 24 mcg, прилагани два пъти дневно).

Безопасността на формотерол фумарат в сравнение с плацебо е проучена в многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо клинично изпитване при 518 деца на възраст 5-12 години с астма, които се нуждаят от ежедневен прием на бронходилататори и противовъзпалителни лекарства. При приемане на 12 mcg формотерол фумарат 2 пъти на ден, честотата на страничните ефекти е сравнима с тази в плацебо групата. Естеството на нежеланите реакции, открити при деца, се различава от страничните ефекти на формотеролов фумарат, отбелязани при възрастни. Страничните ефекти в групата на формотерол фумарат при деца, които надвишават честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо, включват инфекции/възпаления (вирусни инфекции, ринит, тонзилит, гастроентерит) или стомашно-чревни оплаквания (болка в корема, гадене, диспепсия).

ХОББ

В две контролирани проучвания 405 пациенти с ХОББ са получавали формотерол фумарат (12 mcg два пъти дневно). Честотата на нежеланите реакции е сравнима в групите на формотерол фумарат и плацебо. Сред нежеланите реакции в групата на формотерол фумарат с честота, равна или надвишаваща 1% и надвишаваща тази в групата на плацебо, са отбелязани следните (до името е процентът на поява в групата на формотерол фумарат, в скоби - в плацебо група):

От нервната система и сетивните органи:крампи 1,7% (0%), мускулни крампи на прасеца 1,7% (0,5%), тревожност 1,5% (1,2%).

От страна на дихателната система:инфекции на горните дихателни пътища 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синузит 2,7% (1,7%), повишено отделяне на храчки 1,5% (1,2%).

Други:болка в гърба 4,2% (4,0%), болка в гърдите 3,2% (2,1%), треска 2,2% (1,4%), сърбеж 1,5% (1,0%), сухота в устата 1,2% (1,0%), наранявания 1,2% (0%) .

Като цяло, честотата на всички сърдечно-съдови нежелани събития в двете основни проучвания е ниска и сравнима с плацебо (6,4% при пациенти, приемащи формотерол фумарат 12 mcg два пъти дневно и 6,0% в групата на плацебо). Не са наблюдавани специфични сърдечно-съдови странични ефекти в групата на формотерол фумарат, които се появяват с честота от 1% или повече и надвишават честотата на поява в групата на плацебо.

В две проучвания при пациенти, приемащи 12 mcg и 24 mcg формотерол фумарат два пъти дневно, се отбелязва, че седем странични ефекти (фарингит, треска, конвулсии, повишено отделяне на храчки, дисфония, миалгия и тремор) са дозозависими.

Постмаркетингови проучвания

По време на широко разпространената постмаркетингова употреба на формотерол фумарат има съобщения за тежки екзацербации на астма, някои от които са били фатални. Въпреки че повечето от тези случаи са наблюдавани при пациенти с тежка бронхиална астма или остра декомпенсация на състоянието, няколко случая са наблюдавани при пациенти с по-лека бронхиална астма. Връзката на тези случаи с употребата на формотеролов фумарат не е установена. Има редки съобщения за анафилактични реакции, включително тежка хипотония и ангиоедем, свързани с инхалаторния формотерол фумарат. Алергичните реакции могат да се проявят под формата на уртикария и бронхоспазъм. Няма данни за развитие на лекарствена зависимост при употребата на формотеролов фумарат в клинични проучвания.

Взаимодействие

Други адренергични средства трябва да се използват с повишено внимание, докато се приема формотерол, тъй като съществува риск от потенциране на предвидимите симпатикомиметични ефекти на формотерол. При едновременен прием на ксантинови производни, стероиди или диуретици, хипокалиемичният ефект на агонистите на адренергичните рецептори може да се засили. Промените в ЕКГ и/или хипокалиемията, причинени от несъхраняващи калий диуретици, като бримкови или тиазидни диуретици, могат внезапно да се влошат от бета-агонисти, особено когато дозата е превишена (въпреки че клиничното значение на тези ефекти е неясно, необходимо е повишено внимание при едновременно приложение на лекарства от тези групи). Формотерол, подобно на други бета 2-агонисти, трябва да се предписва с особено внимание, когато се приемат МАО инхибитори, трициклични антидепресанти или други лекарства, които могат да удължат QTc интервала, тъй като това може да потенцира ефекта на адренергичните агонисти върху сърдечно-съдовата система (увеличава риска от развитие на камерни аритмии). Формотерол и бета-блокерите могат взаимно да потискат ефектите си, когато се прилагат едновременно. Бета-блокерите могат не само да антагонизират фармакологичното действие на бета-агонистите, но могат също да причинят тежък бронхоспазъм при пациенти с астма.

Предозиране

Симптоми:ангина пекторис, артериална хипер- или хипотония, тахикардия (повече от 200 удара/мин), аритмия, нервност, главоболие, тремор, гърчове, мускулни крампи, сухота в устата, сърцебиене, гадене, замаяност, умора, слабост, хипокалиемия, хипергликемия, безсъние , метаболитна ацидоза. Възможен е сърдечен арест и смърт (както при всички инхалаторни симпатикомиметици). Минималната летална доза за плъхове, получаващи формотерол фумарат чрез инхалация, е 156 mg/kg (приблизително 53 000 и 25 000 пъти повече от инхалаторната MDV за възрастни и деца, съответно, въз основа на телесната повърхност в mg/m2).

Лечение:спиране на формотерол фумарат, симптоматична и поддържаща терапия, ЕКГ мониториране. Употребата на кардиоселективни бета-блокери трябва да отчита възможния риск от бронхоспазъм. Данните за ефективността на диализата при предозиране с формотерол фумарат са недостатъчни.

Пътища на приложение

Вдишване.

Предпазни мерки за веществото Formoterol

Дългодействащите бета2-адренергични агонисти могат да увеличат риска от смърт от астма. В тази връзка при лечението на бронхиална астма формотеролов фумарат трябва да се използва само като допълнение към лечението при пациенти, които не постигат адекватен ефект при предписване на други лекарства за лечение на бронхиална астма (например при предписване на ниски или умерени дози инхалаторни глюкокортикоиди) или в случаите, когато тежестта на заболяването изисква използването на два вида терапия, включително формотеролов фумарат. Данните от голямо плацебо-контролирано проучване в Съединените щати, сравняващо безопасността на друг дългодействащ бета 2-адренергичен агонист (салметерол) с плацебо, когато се добави към конвенционалната терапия на астма, показват, че салметерол води до повишен риск от смърт в сравнение с плацебо. Тези констатации може да се отнасят и за формотерол фумарат, който е дългодействащ бета2-адренергичен рецепторен агонист.

Формотеролов фумарат не е предназначен за облекчаване на пристъп на бронхиална астма. Ако по време на приема на формотеролов фумарат в предишна ефективна доза започнат да се появяват пристъпи на бронхиална астма или пациентът се нуждае от по-голям от обичайния брой инхалации на краткодействащи бета 2 агонисти, е необходима спешна консултация с лекар, тъй като те са чести признаци на дестабилизация на състоянието. В този случай трябва да се преразгледа терапията и да се предпишат допълнителни лечения (противовъзпалителна терапия, като кортикостероиди); Увеличаването на дневната доза формотерол фумарат е неприемливо. Честотата на инхалациите не трябва да се увеличава (повече от 2 пъти на ден). Формотерол фумарат не трябва да се използва при пациенти с видимо влошаване или остра декомпенсация на астма, тъй като това може да бъде животозастрашаваща ситуация.

Подобно на други инхалаторни бета 2-агонисти, формотеролов фумарат може да причини парадоксален бронхоспазъм; в този случай, формотеролов фумарат трябва да се преустанови незабавно и да се назначи алтернативно лечение. При много пациенти монотерапията с бета 2-агонисти не осигурява адекватен контрол на симптомите на астма; такива пациенти изискват ранно приложение на противовъзпалителни лекарства, като кортикостероиди.

Няма доказателства за клинично значима противовъзпалителна активност на формотеролов фумарат, поради което не може да се счита за алтернатива на кортикостероидите. Формотерол фумарат не е предназначен да замести кортикостероидите, приемани чрез инхалация или през устата; Не трябва да спирате приема или да намалявате дозата на кортикостероидите. Лечението с кортикостероиди при пациенти, които преди това са приемали тези лекарства перорално или инхалаторно, трябва да продължи, дори ако благосъстоянието на пациента се е подобрило в резултат на приема на формотерол фумарат. Всички промени в дозата на кортикостероидите, по-специално намаленията, трябва да се основават само на клинична оценка на състоянието на пациента.

Подобно на други бета 2-адренергични рецепторни агонисти, формотеролов фумарат може да причини клинично значими сърдечно-съдови ефекти (учестена сърдечна честота, повишено кръвно налягане и др.) при някои пациенти; в такива случаи, формотеролов фумарат трябва да се преустанови. Подобно на други бета 2-агонисти, формотерол може да причини клинично значима хипокалиемия (вероятно поради вътреклетъчно преразпределение на йони), което допринася за развитието на сърдечно-съдови странични ефекти. Намаляването на нивата на серумния калий обикновено е преходно и не изисква заместване.

При пациенти с бронхиална астма приложението на бета-блокери, вкл. за вторична профилактика на инфаркт на миокарда, е нежелателно. В такива случаи трябва да се обмисли употребата на кардиоселективни бета-блокери, въпреки че те трябва да се използват с повишено внимание.



Случайни статии

нагоре