Херинга под кожено палто - класическа рецепта
Каква би била Нова година без шампанско, мандарини, оливие, заливка и любимата на всички „Херинга под шуба“. С последното...
Таблетката в специална филмова обвивка съдържа 500 mg. Допълнителни компоненти: калиев сорбат, царевично нишесте, триацетин, прежелатинизирано нишесте, хипромелоза, стеаринова киселина, талк.
Състав на разтворимата таблетка: 500 mg активно вещество и допълнителни компоненти: , натриев лаурил сулфат, повидон, натриев карбонат, лимонена киселина, натриев бикарбонат, натриев захаринат, .
Панадол се предлага под формата на таблетки: Панадол разтворими таблетки и филмирани таблетки.
Разтворими таблеткиИмат бял цвят, плоска форма, грапава повърхност, скосен ръб в кръг и белег от едната страна.
Филмирани таблеткиИмат форма на капсула, плоски ръбове, бял цвят, линия от едната страна и специално щамповане „Панадол” от другата страна.
Антипиретик-аналгетик.Активната съставка има антипиретичен и аналгетичен ефект. Принципът на действие се основава на блокиране на COX-1,2 главно в централната част на нервната система. Активният компонент засяга центровете за терморегулация и болка.
Противовъзпалителният ефект на парацетамол практически не е изразен. Активният компонент не дразни лигавиците на храносмилателния тракт (черва, стомах). Panadol не е в състояние да повлияе на процеса на синтез в периферно разположени тъкани, поради което лекарството не влияе водно-солевия метаболизъм .
Лекарството се абсорбира бързо от лумена на храносмилателния тракт чрез пасивен транспорт. Активният компонент се абсорбира главно от тънките черва. Максималната концентрация на парацетамол след еднократна доза от 500 mg се отчита след 10-60 минути (C(max) = 6 mcg/ml). След 6 часа индикаторът постепенно достига ниво от 11-12 mcg/ml.
Активното вещество се характеризира с равномерно разпределение в течни среди и тъкани на тялото, без да навлиза в цереброспиналната течност и мастната тъкан.
Скоростта на свързване с плазмените протеини не надвишава 10%, леко се увеличава при предозиране. Глюкуронидните и сулфатните метаболити не са в състояние да се свържат с плазмените протеини дори при относително високи дози. Panadol се метаболизира главно в чернодробната система поради конюгация със сулфат и глюкуронид, както и поради окисление, включващо цитохром Р450 и смесени чернодробни оксидази.
N-ацетил-р-бензохинонимин (хидроксилиран метаболит с отрицателен ефект), образуван в малки количества в бъбречната и чернодробната система в резултат на взаимодействието на смесени форми на оксидази, се детоксикира чрез свързване с глутатион. В случай на предозиране се натрупва N-ацетил-р-бензохинонимин, който може да причини увреждане на тъканите. Значителна част от парацетамола се свързва с глюкуроновата киселина, малка част - със сярната киселина. Изброените конюгирани метаболити нямат биологични ефекти и не са активни. Новородените и недоносените бебета се характеризират с метаболизъм с образуването на сулфатни метаболити.
Полуживотът е 1-3 ч. При Т1\2 се увеличава значително. Бъбречният клирънс достига 5%. През бъбречната система лекарството се екскретира в урината под формата на сулфатни и глюкуронидни конюгати. По-малко от 5% от парацетамола се екскретира непроменен.
Лекарството се използва за симптоматична терапия и облекчение синдром на болка :
Като антипиретик (), лекарството се предписва при повишена телесна температура (настинка, инфекция). Лекарството не влияе върху прогресията и хода на основното заболяване и се използва само за намаляване на тежестта на симптомите на болка.
При индивидуална свръхчувствителност Panadol не се предписва. Възрастова граница – до 6 години.
Възрастните се предписват 500-1000 mg до 4 пъти на ден, ако е необходимо. Препоръчителният интервал от време между приемите е 4 часа. Можете да приемате не повече от 8 таблетки на ден. Не се допуска продължителна употреба на Panadol като аналгетик (максимум 5 дни) и антипиретик (не повече от 3 дни). Решението за увеличаване на дневната доза или продължителността на лечението се взема от лекуващия лекар.
Преди употреба таблетките се разтварят в чаша вода. Можете да приемате не повече от 4 таблетки на ден. Разтворим Panadol се предписва главно при затруднено преглъщане на таблетки и в педиатричната практика.
Производителят препоръчва приема на лекарството само в дозите, посочени в инструкциите. При прием на по-високи дози е необходима незабавна медицинска помощ, дори и при липса на негативни симптоми, т.к Възможно забавено увреждане на чернодробната система. При възрастни пациенти първите признаци на чернодробно увреждане се наблюдават при прием на повече от 10 грама от лекарството. Приемането на повече от 5 грама има токсичен ефект при определена категория граждани с рискови фактори:
В случай на тежко отравяне може да се развие остра бъбречна недостатъчност , кома , тубулна некроза , .
Лечението включва стомашна промивка, използване на ентеросорбиращи лекарства (,), въвеждане на прекурсори за синтеза на глутатион-метионин и донори на SH група. При тежко увреждане на чернодробната система лечението се провежда под ръководството на специалисти от токсикологичния център.
Рискът от хепатотоксично увреждане се увеличава при едновременно лечение с индуктори на микрозомални чернодробни ензими и лекарства, които проявяват хепатотоксични ефекти. Отчита се умерено или леко увеличение на индикатора протромбиново време .
Резорбцията на парацетамол се намалява, когато се предписват антихолинергични лекарства. Тежестта на аналгетичния ефект намалява и елиминирането се ускорява с лечението. Парацетамолът инхибира активността урикозурични лекарства . Бионаличността на Panadol намалява при прием Активен въглен . Регистрира се намаляване на екскрецията.
Има повишаване на отношението миелосупресивен ефект . В медицинската практика е регистриран 1 случай на тежко токсично увреждане на чернодробната система. Токсичните ефекти се увеличават при прием. Има ускоряване на метаболизма (окисляване, глюкурониране) на парацетамол и намаляване на неговата ефективност при едновременната употреба на следните лекарства:
Холестирамин забавя абсорбцията на парацетамол (ако интервалът от време между приемите не е 1 час). Панадол ускорява елиминирането. повишава концентрацията на парацетамол в кръвта, повишавайки неговата абсорбция. намалява клирънса на Panadol. Обратният ефект се наблюдава по отношение на Сулфинпиразон И . подобрява абсорбцията на лекарството от чревния лумен.
Отпуска се в специализирани пунктове и аптеки след представяне на лекарска рецепта.
Деца 6-9 годиниЛекарството се предписва 3-4 пъти на ден по 2 таблетки. Препоръчваният от производителя интервал от време между дозите е 4 часа. Максималната дневна доза е 1000 mg (2 таблетки).
Деца 9-12гЛекарството се предписва до 4 пъти на ден по 1 таблетка. Можете да приемате не повече от 4 таблетки на ден.
Активната съставка е в състояние да премине плацентарна бариера . Не са регистрирани отрицателни ефекти на Panadol върху плода, което позволява употребата на лекарството по време на бременност, ако е необходимо.
Активното вещество се отделя по време на кърмене с мляко в концентрация 0,04-0,23% от дозата парацетамол, приета от майката. Преди лечението се преценява необходимостта от прием на Панадол и очакваната вреда за плода/детето. Експерименталните проучвания не са установили тератогенните, ембриотоксичните и мутагенните ефекти на парацетамол.
Панадол1 филмирана таблетка Панадол Актив съдържа:
парацетамол - 500 mg;
Помощни вещества, включително натриев бикарбонат.
1 таблетка Panadol Soluble разтворима съдържа:
парацетамол - 500 mg;
Помощни вещества.
В допълнение към парацетамол, лекарството Panadol Active съдържа натриев бикарбонат, който ускорява абсорбцията на активното вещество и осигурява бързото начало на терапевтичния ефект на парацетамола.
След перорално приложение парацетамолът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, максималната плазмена концентрация на активното вещество се наблюдава 30-120 минути след приема на лекарството. Степента на свързване на парацетамол с плазмените протеини е ниска. Метаболизира се главно в черния дроб, екскретира се от бъбреците под формата на метаболити. Полуживотът е 2-3 часа.
K08.8 Други уточнени промени в зъбите и поддържащия ги апарат M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит, неуточнени N94.4 Първична дисменорея N94.5 Вторична дисменорея R07 Болка в гърлото и гърдите R50 Треска с неясен произход R51 Главоболие
Аналгетик-антипиретик
Аналгетик-антипиретик. Има аналгетичен и антипиретичен ефект. Блокира COX-1 и COX-2 главно в централната нервна система, засягайки центровете за болка и терморегулация.
Противовъзпалителният ефект практически липсва. Не предизвиква дразнене на лигавицата на стомаха и червата. Не оказва влияние върху водно-солевия метаболизъм, тъй като не влияе върху синтеза на простагландини в периферните тъкани.
Всмукване и разпределение
Абсорбцията е висока, Cmax се достига след 0,5-2 часа и е 5-20 μg/ml.
Комуникация с плазмени протеини - 15%. Прониква през BBB. По-малко от 1% от дозата парацетамол, приета от кърмачка, преминава в кърмата. Терапевтично ефективната концентрация на парацетамол в плазмата се постига, когато се прилага в доза от 10-15 mg/kg.
Метаболизъм и екскреция
Метаболизира се в черния дроб (90-95%): 80% влиза в реакции на конюгация с глюкуронова киселина и сулфати за образуване на неактивни метаболити; 17% претърпяват хидроксилиране, за да образуват 8 активни метаболита, които се свързват с глутатиона, за да образуват неактивни метаболити. При липса на глутатион тези метаболити могат да блокират ензимните системи на хепатоцитите и да причинят тяхната некроза. Изоензимът CYP 2E1 също участва в метаболизма на лекарството.
T1/2 - 1-4 ч. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити, главно конюгати, само 3% непроменени.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти в напреднала възраст клирънсът на лекарството намалява и T1/2 се увеличава.
Симптоматична терапия:
Синдром на болка: главоболие, мигрена, зъбобол, болки в гърлото, болки в долната част на гърба, мускулни болки, болезнена менструация;
Трескав синдром (като антипиретик): повишена телесна температура поради настинка и грип.
Лекарството е предназначено да намали болката по време на употреба и не влияе върху прогресията на заболяването.
Деца под 6 години;
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
СЪС Вниманиелекарството трябва да се използва при бъбречна и чернодробна недостатъчност, доброкачествена хипербилирубинемия (включително синдром на Gilbert), вирусен хепатит, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, алкохолно чернодробно увреждане, алкохолизъм, в напреднала възраст, по време на бременност и кърмене.
Алергични реакции:понякога - кожни обриви, сърбеж, оток на Quincke.
От страна на хематопоетичната система:рядко - анемия, тромбоцитопения, метхемоглобинемия.
От пикочната система:при продължителна употреба във високи дози - бъбречна колика, неспецифична бактериурия, интерстициален нефрит, папиларна некроза.
Лекарството трябва да се приема само в препоръчаните дози. Ако превишите препоръчваната доза, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, дори и да се чувствате добре, тъй като съществува риск от забавено сериозно увреждане на черния дроб.
Чернодробно увреждане при възрастни е възможно при прием на ≥ 10 g парацетамол. Приемането на ≥ 5 g парацетамол може да причини увреждане на черния дроб при пациенти със следните рискови фактори:
Продължително лечение с карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, жълт кантарион или други лекарства, които стимулират чернодробните ензими;
Редовна консумация на алкохол в прекомерни количества;
Вероятно имате дефицит на глутатион (поради недохранване, кистозна фиброза, HIV инфекция, глад и изтощение).
СимптомиОстрото отравяне с парацетамол включва гадене, повръщане, стомашна болка, изпотяване и бледа кожа. След 1-2 дни се установяват признаци на чернодробно увреждане (болка в областта на черния дроб, повишена активност на чернодробните ензими). При тежки случаи на предозиране се развива чернодробна недостатъчност, остра бъбречна недостатъчност с тубулна некроза (включително при липса на тежко чернодробно увреждане), аритмия, панкреатит, енцефалопатия и кома. Хепатотоксични ефекти при възрастни се проявяват при прием на ≥ 10 g парацетамол.
Лечение:Спрете да използвате лекарството и незабавно се консултирайте с лекар. Препоръчва се стомашна промивка и прием на ентеросорбенти (активен въглен, полифепан); прилагане на донори на SH-група и прекурсори за синтеза на глутатион - метионин 8-9 часа след предозиране и N-ацетилцистеин - след 12 часа Необходимостта от допълнителни терапевтични мерки (по-нататъшно приложение на метионин, интравенозно приложение на N- ацетилцистеин) се определя в зависимост от концентрацията на парацетамол в кръвта, както и от времето, изминало след приложението му. Лечението на пациенти с тежка чернодробна дисфункция 24 часа след приема на парацетамол трябва да се извършва съвместно със специалисти от център за контрол на отравянията или специализирано отделение за чернодробни заболявания.
При продължителна употреба във високи дози е необходимо проследяване на кръвната картина.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само под наблюдението на лекар за чернодробни или бъбречни заболявания, докато приемате антиеметични лекарства (метоклопрамид, домперидон), както и лекарства, които понижават холестерола в кръвта (холестирамин).
При ежедневна нужда от аналгетици при прием на антикоагуланти може да се приема парацетамол от време на време.
Когато провеждате тестове за определяне на нивата на пикочната киселина и кръвната захар, трябва да предупредите Вашия лекар за приема на Panadol.
За да се избегне токсично увреждане на черния дроб, парацетамолът не трябва да се комбинира с алкохолни напитки или да се приема от хора, склонни към хронична консумация на алкохол.
СЪС ВниманиеЛекарството трябва да се използва при бъбречна недостатъчност.
СЪС ВниманиеЛекарството трябва да се използва при чернодробна недостатъчност.
СЪС Вниманиелекарството трябва да се използва в напреднала възраст.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само под наблюдението на лекар по време на бременност и кърмене.
Дългосрочната комбинирана употреба на парацетамол и други НСПВС повишава риска от развитие на "аналгетична" нефропатия и бъбречна папиларна некроза и появата на краен стадий на бъбречна недостатъчност.
Едновременното продължително приложение на парацетамол във високи дози и салицилати повишава риска от развитие на рак на бъбреците или пикочния мехур.
Diflunisal повишава плазмената концентрация на парацетамол с 50%, което увеличава риска от хепатотоксичност.
Миелотоксичните лекарства увеличават проявите на хематотоксичност на лекарството.
Лекарството, когато се приема дълго време, засилва ефекта на индиректните антикоагуланти (варфарин и други кумарини), което увеличава риска от кървене.
Индукторите на микрозомалните окислителни ензими в черния дроб (барбитурати, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, етанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклични антидепресанти) повишават риска от хепатотоксичност при предозиране.
Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) намаляват риска от хепатотоксичност.
Метоклопрамид и домперидон повишават, а холестираминът намалява скоростта на абсорбция на парацетамол.
Етанолът, когато се използва едновременно с парацетамол, допринася за развитието на остър панкреатит.
Лекарството може да намали активността на урикозуричните лекарства.
Възрастни (включително възрастни)лекарството се предписва на 500 mg-1 g (1-2 таблетки) до 4 пъти на ден, ако е необходимо. Интервалът между дозите е най-малко 4 часа, единична доза (2 таблетки) може да се приема не повече от 4 пъти (8 таблетки) в рамките на 24 часа.
Деца на възраст 6-9 годинипредписана 1/2 табл. 3-4 пъти на ден, ако е необходимо. Интервалът между дозите е минимум 4 ч. Максималната еднократна доза за деца 6-9 години е 1/2 табл. (250 mg), максимална дневна доза - 2 табл. (1 g).
Деца на възраст 9-12 годиниПредписана е 1 табл. до 4 пъти дневно, ако е необходимо. Интервалът между приемите е най-малко 4 часа, единична доза (1 таблетка) може да се приема не повече от 4 пъти (4 таблетки) в рамките на 24 часа.
Лекарството не се препоръчва за повече от 5 дни като аналгетик и повече от 3 дни като антипиретик без лекарско предписание и контрол. Увеличаването на дневната доза на лекарството или продължителността на лечението е възможно само под наблюдението на лекар.
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 5 години.
Лекарството е одобрено за употреба като средство за ОТС.
Панадол: инструкции за употреба и прегледи
Panadol е лекарство, което има аналгетичен и антипиретичен ефект.
Лекарствени форми на Panadol:
Всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Panadol.
Състав на 1 диспергираща се таблетка:
Състав на 1 филмирана таблетка:
Панадол е аналгетик-антипиретик. Има антипиретичен и аналгетичен ефект. Въздействайки върху центровете за терморегулация и болка, той блокира COX-1 и COX-2 (циклооксигеназа-1 и -2), главно в централната нервна система.
На практика няма противовъзпалителни свойства. Не води до дразнене на стомашната/чревната лигавица. Той няма ефект върху синтеза на простагландини в периферните тъкани и следователно не засяга водно-солевия метаболизъм.
Парацетамолът има висока абсорбция, Cmax (максималната концентрация на веществото) е 0,005–0,02 mg/ml, времето за достигане е 30–120 минути.
Свързва се с плазмените протеини на ниво от 15%. Веществото прониква през кръвно-мозъчната бариера. До 1% от дозата парацетамол, приета от кърмачка, се открива в кърмата. Терапевтично ефективната плазмена концентрация на веществото се постига, когато се използва в доза от 10-15 mg / kg.
Метаболизмът се извършва в черния дроб (90 до 95%): 80% от дозата влиза в реакции на конюгация с глюкуронова киселина и сулфати, последвано от образуване на неактивни метаболити; 17% от дозата претърпява хидроксилиране, което води до образуването на 8 активни метаболита, които допълнително се конюгират с глутатион, за да образуват неактивни метаболити. В случай на дефицит на глутатион, тези метаболити могат да доведат до блокиране на ензимните системи на хепатоцитите и тяхната некроза.
Изоензимът CYP 2E1 също участва в метаболизма на лекарството.
T1/2 (полуживот) е 1-4 часа. Екскрецията се извършва чрез бъбреците под формата на метаболити, главно конюгати; само 3% от дозата се екскретира непроменена.
При пациенти в напреднала възраст клирънсът на лекарството намалява, докато се отбелязва увеличение на Т1/2.
Панадол таблетки се предписва за симптоматично лечение на следните състояния/заболявания:
Лекарството е предназначено да намали тежестта на болката по време на употреба, няма ефект върху прогресията на заболяването.
Абсолютно:
Относително (предписването на Панадол изисква повишено внимание при наличие на следните състояния/заболявания):
Панадол трябва да се приема през устата. Диспергиращите се таблетки трябва да се разтворят във вода преди употреба (обем - най-малко 100 ml); Филмираните таблетки се измиват с вода.
Продължителността на курса на приемане на Panadol без лекарско наблюдение за облекчаване на болката не трябва да надвишава 5 дни, като антипиретик - 3 дни. Всички промени в препоръчания режим на дозиране трябва да бъдат съгласувани с Вашия лекар.
Възможни нежелани реакции:
Лекарството трябва да се приема само в дозите, препоръчани в инструкциите. Ако превишите дозата на Panadol, дори и да не се чувствате по-зле, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, тъй като има голяма вероятност от сериозно забавено увреждане на черния дроб.
При възрастни може да настъпи увреждане на черния дроб при прием на доза от 10 g парацетамол. Употребата на лекарството в доза от 5 g или повече може да причини увреждане на черния дроб при пациенти с допълнителни рискови фактори, които включват:
Острото отравяне се проявява със симптоми като стомашна болка, повръщане, гадене, бледа кожа и изпотяване. 1-2 дни след предозиране се установяват признаци на чернодробно увреждане (под формата на болка в областта на черния дроб, повишена активност на чернодробните ензими). В тежки случаи настъпва чернодробна недостатъчност, остра бъбречна недостатъчност с тубулна некроза (възможно е при липса на тежко чернодробно увреждане), енцефалопатия, панкреатит, аритмия и кома. Развитието на хепатотоксичен ефект при възрастни възниква при прием на парацетамол в доза над 10 g.
Терапия: спиране на Панадол. Трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. Показани са стомашна промивка и употребата на ентеросорбенти (полифепан, активен въглен). Прилагат се донори на SH-групи и прекурсори за синтеза на глутатион: 8-9 часа след предозирането - метионин, 12 часа по-късно - N-ацетилцистеин.
В зависимост от концентрацията на веществото в кръвта, както и от времето, изминало след приема на лекарството, се определя необходимостта от допълнителни терапевтични мерки (продължително приложение на метионин, интравенозно приложение на N-ацетилцистеин).
В случай на сериозно увреждане на чернодробната функция, 24 часа след приема на парацетамол, терапията трябва да се проведе съвместно със специалисти от специализирано отделение по чернодробни заболявания или токсикологичен център.
При предписване на дълъг курс във високи дози трябва да се следи кръвната картина.
Панадол се предписва само под лекарско наблюдение и с повишено внимание при бъбречни или чернодробни заболявания, едновременно с антиеметични лекарства (метоклопрамид, домперидон), както и с лекарства, които понижават холестерола в кръвта (холестирамин).
За да избегнете токсично увреждане на черния дроб, не трябва да комбинирате употребата на Panadol и алкохолни напитки.
В случаите, когато има нужда от ежедневни болкоуспокояващи, парацетамолът, когато се използва в комбинация с антикоагуланти, може да се приема само от време на време.
Лекарят трябва да бъде предупреден за приема на Panadol в случаите на изследване за определяне на нивото на глюкоза и пикочна киселина в кръвта.
Панадол трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност/кърмене.
Терапията с панадол е противопоказана при пациенти под 6-годишна възраст.
В случай на бъбречна недостатъчност терапията трябва да се провежда под лекарско наблюдение.
В случай на чернодробна недостатъчност терапията трябва да се провежда под лекарско наблюдение.
Таблетките Panadol се предписват на пациенти в напреднала възраст с повишено внимание.
Едновременната продължителна употреба на парацетамол с определени лекарства може да доведе до развитие на следните ефекти:
Когато Panadol се използва в комбинация с определени вещества/лекарства, могат да се наблюдават следните ефекти:
Аналози на Panadol са: Paracetamol, Paracetamol MS, Panadol Active, Strimol, Efferalgan, Prohodol, Perfalgan, Tsefekon D.
Да се съхранява на недостъпно за деца място при температура до 25°C.
Най-доброто преди среща:
Аналгетик-антипиретик
◊ Филмирани таблетки бяла, с форма на капсула с плосък ръб, от едната страна на таблетката има релефен знак под формата на триъгълник, от другата страна има маркировка.
Помощни вещества: царевично нишесте - 21,4 mg, прежелатинизирано нишесте - 50 mg, калиев сорбат - 0,6 mg, - 2 mg, талк - 15 mg, стеаринова киселина - 5 mg, триацетин - 0,83 mg, хипромелоза - 4,17 mg.
6 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
12 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
Аналгетик-антипиретик. Има аналгетичен и антипиретичен ефект. Блокира COX-1 и COX-2 главно в централната нервна система, засягайки центровете за болка и терморегулация.
Противовъзпалителният ефект практически липсва. Не предизвиква дразнене на лигавицата на стомаха и червата. Не оказва влияние върху водно-солевия метаболизъм, тъй като не влияе върху синтеза на простагландини в периферните тъкани.
Всмукване и разпределение
Абсорбцията е висока, Cmax се достига след 0,5-2 часа и е 5-20 μg/ml.
Свързване с протеини - 15%. Прониква през BBB. По-малко от 1% от дозата парацетамол, приета от кърмачка, преминава в кърмата. Терапевтично ефективната концентрация на парацетамол в плазмата се постига, когато се прилага в доза от 10-15 mg/kg.
Метаболизъм и екскреция
Метаболизира се в черния дроб (90-95%): 80% влиза в реакции на конюгация с глюкуронова киселина и сулфати за образуване на неактивни метаболити; 17% претърпяват хидроксилиране, за да образуват 8 активни метаболита, които се свързват с глутатиона, за да образуват неактивни метаболити. При липса на глутатион тези метаболити могат да блокират ензимните системи на хепатоцитите и да причинят тяхната некроза. Изоензимът CYP 2E1 също участва в метаболизма на лекарството.
T1/2 - 1-4 ч. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити, главно конюгати, само 3% непроменени.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти в напреднала възраст клирънсът на лекарството намалява и T1/2 се увеличава.
Симптоматична терапия:
Лекарството е предназначено да намали болката по време на употреба и не влияе върху прогресията на заболяването.
СЪС Вниманиелекарството трябва да се използва при бъбречна и чернодробна недостатъчност, доброкачествена хипербилирубинемия (включително синдром на Gilbert), вирусен хепатит, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, алкохолно чернодробно увреждане, алкохолизъм, в напреднала възраст, по време на бременност и кърмене.
Възрастни (включително възрастни)лекарството се предписва на 500 mg-1 g (1-2 таблетки) до 4 пъти на ден, ако е необходимо. Интервалът между дозите е най-малко 4 часа, единична доза (2 таблетки) може да се приема не повече от 4 пъти (8 таблетки) в рамките на 24 часа.
Деца на възраст 6-9 годинипредписана 1/2 табл. 3-4 пъти на ден, ако е необходимо. Интервалът между дозите е минимум 4 ч. Максималната еднократна доза за деца 6-9 години е 1/2 табл. (250 mg), максимална дневна доза - 2 табл. (1 g).
Деца на възраст 9-12 годиниПредписана е 1 табл. до 4 пъти дневно, ако е необходимо. Интервалът между приемите е най-малко 4 часа, единична доза (1 таблетка) може да се приема не повече от 4 пъти (4 таблетки) в рамките на 24 часа.
Лекарството не се препоръчва за повече от 5 дни като аналгетик и повече от 3 дни като антипиретик без лекарско предписание и контрол. Увеличаването на дневната доза на лекарството или продължителността на лечението е възможно само под наблюдението на лекар.
Алергични реакции:понякога - кожни обриви, сърбеж, оток на Quincke.
От страна на хематопоетичната система:рядко - анемия, тромбоцитопения, метхемоглобинемия.
От пикочната система:при продължителна употреба във високи дози - бъбречна колика, неспецифична бактериурия, интерстициален нефрит, папиларна некроза.
Лекарството трябва да се приема само в препоръчаните дози. Ако превишите препоръчваната доза, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, дори и да се чувствате добре, тъй като съществува риск от забавено сериозно увреждане на черния дроб.
Чернодробно увреждане при възрастни е възможно при прием на ≥ 10 g парацетамол. Приемането на ≥ 5 g парацетамол може да причини увреждане на черния дроб при пациенти със следните рискови фактори:
СимптомиОстрото отравяне с парацетамол включва гадене, повръщане, стомашна болка, изпотяване и бледа кожа. След 1-2 дни се установяват признаци на чернодробно увреждане (болка в областта на черния дроб, повишена активност на чернодробните ензими). При тежки случаи на предозиране се развива чернодробна недостатъчност, остра бъбречна недостатъчност с тубулна некроза (включително при липса на тежко чернодробно увреждане), аритмия, панкреатит, енцефалопатия и кома. Хепатотоксични ефекти при възрастни се проявяват при прием на ≥ 10 g парацетамол.
Лечение:Спрете да използвате лекарството и незабавно се консултирайте с лекар. Препоръчва се промиване на стомаха и приемане на ентеросорбенти (, полифепан); прилагане на донори на SH-групи и прекурсори за синтеза на глутатион - метионин 8-9 часа след предозиране и N-ацетилцистеин - след 12 часа Необходимостта от допълнителни терапевтични мерки (по-нататъшно приложение, интравенозно приложение на N-ацетилцистеин) се определя в зависимост от концентрацията на парацетамол в кръвта, както и от времето, изминало след приемането му. Лечението на пациенти с тежка чернодробна дисфункция 24 часа след приема на парацетамол трябва да се извършва съвместно със специалисти от център за контрол на отравянията или специализирано отделение за чернодробни заболявания.
Дългосрочната комбинирана употреба на парацетамол и други НСПВС повишава риска от развитие на "аналгетична" нефропатия и бъбречна папиларна некроза и появата на краен стадий на бъбречна недостатъчност.
Едновременното продължително приложение на парацетамол във високи дози и салицилати повишава риска от развитие на рак на бъбреците или пикочния мехур.
Diflunisal повишава плазмената концентрация на парацетамол с 50%, което увеличава риска от хепатотоксичност.
Миелотоксичните лекарства увеличават проявите на хематотоксичност на лекарството.
Лекарството, когато се приема дълго време, засилва ефекта на индиректните (варфарин и други кумарини), което увеличава риска от кървене.
Индукторите на микрозомалните окислителни ензими в черния дроб (барбитурати, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, етанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклични антидепресанти) повишават риска от хепатотоксичност при предозиране.
Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) намаляват риска от хепатотоксичност.
Метоклопрамид и домперидон повишават, а холестираминът намалява скоростта на абсорбция на парацетамол.
Етанолът, когато се използва едновременно с парацетамол, допринася за развитието на остър панкреатит.
Лекарството може да намали активността на урикозуричните лекарства.