Най-добрите аналози на изониазид. Аналози на изониазид и цени

В тази статия можете да намерите инструкции за употреба лекарствен продукт Изониазид. Представена е обратната връзка от посетителите на сайта - потребители от това лекарство, както и мненията на лекари специалисти за приложението на изониазид в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на изониазид в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на туберкулоза, включително туберкулозен менингит при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.

Изониазид- Противотуберкулозно лекарство от 1-ва линия. Има бактерициден ефект. Изониазидът е активен срещу екстра- и вътреклетъчни Mycobacterium tuberculosis, предимно срещу активно делящи се. Точният механизъм на действието му е неизвестен. Предполага се, че е свързано с потискане на синтеза на миколови киселини, които са част от клетъчната стена на микобактериите.

Фармакокинетика

След перорално приложение бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Когато се приема с храна, абсорбцията и бионаличността са намалени. Широко разпространен във всички тъкани и телесни течности. Свързването с плазмените протеини е много ниско (0-10%). Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се с урината, малко количество се екскретира с изпражненията.

Показания

  • лечение на всички форми на активна туберкулоза, вкл. туберкулозен менингит (като част от комбинирана терапия);
  • профилактика на туберкулоза при лица, които са в близък контакт с болни от туберкулоза;
  • при лица с положителна кожна реакция (повече от 5 mm) към туберкулин и рентгенологични данни, показващи непрогресираща туберкулоза;
  • при деца под 4 години със положителна реакцияза туберкулин (повече от 10 mm) и повишен рискразпространение.

Формуляри за освобождаване

Таблетки 100 mg, 200 mg и 300 mg.

Разтвор за интравенозно и интрамускулна инжекция(инжекции в инжекционни ампули).

Инструкции за употреба и дозировка

Дозата се определя индивидуално, в зависимост от естеството и формата на заболяването.

Перорално за възрастни и юноши - 300 mg 1 път на ден или 15 mg / kg на ден 2-3 пъти седмично (както се определя от режима на лечение), деца - 10-20 mg / kg 1 път на ден или 20-40 mg/kg 2-3 пъти седмично (както се определя от режима на лечение).

Интрамускулно, възрастни и юноши се прилагат 5 mg / kg веднъж дневно или 15 mg / kg 2-3 пъти седмично, деца - 10-20 mg / kg веднъж дневно или 20-40 mg / kg 2-3 пъти седмично .

Продължителността на лечението се определя индивидуално.

Интракавернозно се инжектира в дневна доза 10-15 mg/kg. За инхалации - 5-10 mg/kg дневно в 1-2 приема.

Максималната дневна доза за възрастни при перорално и венозно приложение е 300 mg.

Страничен ефект

  • главоболие;
  • световъртеж;
  • психоза;
  • еуфория;
  • нарушения на съня;
  • периферен неврит;
  • гадене, повръщане;
  • лекарствено индуциран хепатит;
  • болка в областта на сърцето;
  • гинекомастия при мъжете;
  • менорагия при жени;
  • кожен обрив;

Противопоказания

  • епилепсия;
  • анамнеза за гърчове и полиомиелит;
  • нарушена чернодробна и/или бъбречна функция;
  • атеросклероза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Възможно е да се използва изониазид по време на бременност и кърмене (кърмене).

Изониазид прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.

специални инструкции

Не се препоръчва употребата на изониазид в доза над 10 mg/kg за тежки форми кардиопулмонална недостатъчности/или артериална хипертония, исхемична болест на сърцето, обща атеросклероза, заболявания нервна система, бронхиална астма, псориазис, екзема в острата фаза, микседем.

За да се избегне бързото развитие на резистентност към Mycobacterium tuberculosis, изониазид се използва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства.

След инжектирането пациентът трябва да следва почивка на леглов рамките на 1-1,5 часа.

За да се намалят страничните ефекти, пиридоксин (орално или интрамускулно) се предписва едновременно с изониазид или глутаминова киселина(орално) или тиамин (интрамускулно).

Трябва да се има предвид, че изониазид се метаболизира в черния дроб чрез ацетилиране до неактивни метаболити. Степента на ацетилиране се определя от генетични фактори. Поради различната степен на метаболизъм, преди да използвате изониазид, е препоръчително да определите скоростта на неговото инактивиране по съдържание активно веществов кръвта и урината. При пациенти, които изпитват бързо инактивиране, изониазид се използва при повече високи дози.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с рифампицин, рискът от развитие на хепатотоксичност се увеличава (особено при пациенти с нарушена чернодробна функция).

Когато се използва едновременно с парацетамол, рискът от развитие на хепатотоксичност се увеличава, т.к изониазид индуцира цитохром Р450, което води до повишаване на съдържанието на токсични метаболити на парацетамол.

При едновременната употреба на изониазид с карбамазепин или фенитоин, метаболизмът на последния се потиска, което води до повишаване на концентрацията им в кръвната плазма и повишени токсични ефекти.

Аналози на лекарството Изониазид

Структурни аналози според активно вещество:

  • Изониазид Дарница;
  • Изониазид Фереин;
  • Изониазид инжекционен разтвор 10%.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Лекарството няма ефект. Изониазидът има бактерициден ефект както върху вътреклетъчните, така и извънклетъчните микобактерии на туберкулозата, особено върху активно възпроизвеждащите се бацили.

Лекарството се абсорбира добре и бързо храносмилателен тракт. След 1-4 часа след приема на лекарството се достига максималната му концентрация в кръвта. Терапевтичната концентрация на изониазид (т.е. тази, която спира жизнената активност на туберкулозния бацил) в кръвта се поддържа след перорално приемане на еднократна доза за 6-24 часа. Лекарството прониква във всички тъкани и течности на тялото. Свързва се с кръвните протеини в малки количества - до 10%. Екскретира се от тялото с урина и изпражнения (малки количества).

Формуляри за освобождаване

  • Таблетки и прахове: 0,1 g (100 mg), 0,2 g (200 mg), 0,3 g (300 mg).
  • Разтвор за интрамускулно и венозно приложение 10%, 1 ампула 5 мл.
  • Сироп - съдържа 100 mg изониазид на 5 ml, предлага се в тъмни стъклени бутилки от 200 ml.

Инструкции за употреба на изониазид

Показания за употреба

Използва се изониазид при лечение на активна туберкулозавъв всички форми и на всяка локализация. Лекарството е особено ефективно при остра, прясна туберкулоза. Част от комбинираната терапия на туберкулозен менингит, може да се комбинира с други противотуберкулозни лекарства. При смесени инфекции може да се комбинира с антибиотици и сулфонамидни лекарства.
Изониазид се предписва и за профилактика на туберкулозата:
  • здрави хора на всяка възраст, които са в близък контакт с болен от бациларна туберкулоза (BC+);
  • деца и юноши, които имат семеен, жилищен или свързан контакт с пациенти с активна небациларна туберкулоза (БТ-);
  • деца и юноши в контакт с болни от бациларна туберкулоза (БТ+) в детски предучилищни институциии училище;
  • възрастни и юноши с положителни кожна реакцияза туберкулин (тест на Манту) над 5 mm или когато тестът с туберкулин се увеличи с 6 mm или повече; при деца под 4 години - при проба над 10 mm;
  • деца и юноши с първична туберкулозна инфекция;
  • деца и юноши, заразени с туберкулозаи пациенти със захарен диабет или получаващи лечение с имуносупресори и кортикостероидни лекарства; или които са претърпели тежки инфекции (пневмония, магарешка кашлица, морбили и други);
  • възрастни с остатъчни туберкулозни изменения и приемащи имуносупресори, кортикостероидни лекарства; болен захарен диабет, пептична язва, силикоза стадий I-II, хронична неспецифични заболяваниябели дробове, психично заболяване, алкохолизъм;
  • HIV-инфектирани пациенти с имуносупресия (намален имунитет);
  • животновъди в необлагодетелствани ферми или лица, които имат добитък с туберкулоза в собствената си ферма.


Химиопрофилактиката винаги се предписва след рентгеново изследванеи консултация с фтизиатр за изключване на активна туберкулоза при пациента.

Противопоказания

  • Индивидуална непоносимост към лекарството;
  • епилепсия и склонност към гърчове;
  • предишен полиомиелит;
  • психично заболяване;
  • заболявания на периферната нервна система;
  • микседем (заболяване, свързано с недостатъчна функция на щитовидната жлеза);
  • екзема по време на обостряне;
  • заболяване оптичен нерв;
  • бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • бронхиална астма;
  • белодробна сърдечна недостатъчност, етап III;
  • хипертония стадий II-III;
  • тежка атеросклероза, коронарна болест на сърцето.
Флебитът е противопоказание само за интравенозно приложение на изониазид. С атеросклероза, хипертония, бронхиална астма, белодробна сърдечна недостатъчност, е допустимо да се използва изониазид в доза, която не надвишава 10 mg на 1 kg тегло на пациента.

Странични ефекти

  • Алергични прояви: обрив по кожата, сърбеж, треска, болки в ставите.
  • От нервната система: раздразнителност, възбуда, психоза, депресия, безсъние, замаяност, слабост, главоболие, изтръпване на крайниците, оптичен неврит, полиневрит, повишена честота на гърчове при пациенти с епилепсия.
  • От храносмилателните органи: гадене, коремна болка, повръщане, токсично възпаление на черния дроб (хепатит).
  • От външната страна на сърдечно-съдовата система: повишаване на кръвното налягане, ускорен сърдечен ритъм, притискаща болка зад гръдната кост (ангина пекторис).
  • От външната страна ендокринна система (много в редки случаи): маточно кървене при жените и увеличени млечни жлези при мъжете (гинекомастия).
  • Други реакции:склонност към кървене, мускулна атрофия.
За да се намалят страничните ефекти на изониазид, на пациентите се предписват витамини от група В, глутаминова киселина, атрифос и хепатопротектори. Нежеланите реакции спират при временно прекъсване на курса на лечение или намаляване на дозата. Ако възникне медикаментозно индуциран хепатит, изониазидът се спира.

Лечение с изониазид

Как да приемате Изониазид?
Изониазид се приема перорално, прилага се чрез инжектиране (мускулно, интравенозно), интракавернозно (кухина е кухина, образувана в белите дробове в резултат на туберкулозния процес) и инхалация.

Изониазид се приема перорално след хранене (тъй като абсорбцията на лекарството се намалява, когато се приема едновременно с храна).

Ако лекарството се понася лошо или ако има хронични болестихраносмилателни органи, лекарството се прилага интравенозно или интрамускулни инжекции. След интравенозно приложение на лекарството пациентът трябва да лежи в леглото за 1-1,5 часа.

Изониазид се прилага интракавернозно и под формата на инхалации при някои форми на туберкулоза. Изборът на метод на приложение на лекарството се определя от лекаря.

По време на лечението с изониазид трябва да следвате определена диета: да изключите консумацията на сирене (особено чеширско или швейцарско), някои видове риба (сардинела, риба тон). Консумацията на тези продукти повишава риска от нежелани реакциипоради потискане на ензимите (моноаминооксидаза и диаминоксидаза) и нарушен метаболизъм на биологично активните вещества, съдържащи се в сиренето и рибата.

Дозировка на изониазид
Перорално на възрастни се предписват дози от 600 mg до 900 mg на ден (или със скорост 5-15 mg / kg телесно тегло) в 1 или 3 приема. По-висок единична доза– 600 mg, най-висока дневна доза 900 mg. Курсът на лечение е дълъг (в зависимост от формата на туберкулозата и динамиката на клиничните и рентгенологични симптоми по време на лечението).

Дневната доза се избира от лекаря в зависимост от формата на туберкулозата и тежестта на процеса, от скоростта на метаболизма на изониазид в тялото на пациента и поносимостта на лекарството, от наличността съпътстващи заболявания. За да се предотврати развитието на резистентност на Mycobacterium tuberculosis към лекарството, той се предписва заедно с други противотуберкулозни лекарства.

Изониазид се предписва интрамускулно и интравенозно за възрастни и юноши под формата на 10% разтвор при 5-12 mg / kg на ден. В зависимост от формата на туберкулозата и наличието или липсата на бактериална екскреция, дневната доза изониазид може да достигне 15 mg / kg телесно тегло на пациента. Курсът на лечение е от 2 до 5 месеца. Половин час след прилагането на изониазид, витамин В6 се прилага интрамускулно при 100-125 mg (за намаляване на нежеланите реакции) или витаминът се приема перорално при 60-100 mg. Глутаминова киселина също се предписва в дневна доза 1,0-1,5 гр.

Изониазид се прилага в туберкулозната кухина в дневна доза от 10-15 mg / kg телесно тегло на пациента под формата на 10% разтвор.

Заедно с изониазид, пиридоксин (витамин B 6) се предписва перорално в доза от 10 mg на всеки 100 mg изониазид, за да се намали рискът от нежелани реакции (полиневропатии), въпреки че те са редки при деца.

Ако детето развие гадене, болка в десния хипохондриум или намален апетит, трябва да се консултирате с лекар. Рядко срещащи се странични ефектипри деца включват алергични реакции, конвулсии, нарушение на паметта, психоза.

Много родители, след като са прочели инструкциите за лекарството, отказват превантивен курс на изониазид за детето си, позовавайки се на отказа с факта, че детето няма никакви прояви на заболяването. Те не знаят, че през първите 2 месеца може да няма явни прояви на туберкулоза (болестта протича в латентна, скрита форма). Изониазидът ще помогне в този случай имунна системадете да се справи с Mycobacterium tuberculosis. Ако заболяването се развие, детето ще трябва да приема лекарства в по-високи дози и за определен период от време. по-голяма продължителноствреме, отколкото за профилактика.

Показанията за превантивен курс на лечение с изониазид са посочени по-горе (вижте раздел Показания за употреба).

Изониазид по време на бременност

Изониазид може да премине през плацентата и в кърмата. Следователно приложението на това лекарстворазрешено по време на бременност и кърмене само при строги показания.

Дозите на лекарството не трябва да надвишават 10 mg на 1 kg тегло на бременна и кърмачка.

Лекарствени взаимодействия Изониазид

  • Комбинираната употреба на изониазид с парацетамол се увеличава токсични ефектидвете лекарства върху черния дроб и бъбреците.
  • Етанолът ускорява метаболизма (трансформацията в организма) на изониазид и засилва неговия токсичен ефект върху черния дроб.
  • Изониазид повишава концентрацията на теофилин и алфентанил, когато се приемат едновременно.
  • Страничните ефекти на изониазид се засилват от дисулфирам и циклосерин.
  • Изониазид повишава чернодробната токсичност на рифампицин.
  • Изониазид повишава концентрацията и засилва токсичния ефект на карбамазепин, бензодиазепин, теофилин, индандион и кумаринови производни, фенитоин.
  • Глюкокортикостероидите намаляват концентрацията на изониазид в кръвта.
  • Изониазид намалява концентрацията на кетоконазол в кръвта.
  • Антиацидите (лекарства, които намаляват киселинността на стомашното съдържимо) нарушават абсорбцията и концентрацията на изониазид. Ако употребата им е необходима, антиацидите трябва да се приемат 1 час след употребата на изониазид.
  • Изониазид за съвместно използванес Enflurane може да увеличи токсичните ефекти върху бъбреците.
Изониазид трябва да се прилага с повишено внимание едновременно с лекарства, които имат токсични ефекти върху бъбреците и черния дроб.

Аналози на изониазид

Синоними на лекарството (съдържат същата активна съставка):
  • Изониазид 200;
  • Изониазид-Акос;
  • Изониазид-Ферейн;
  • Изониазид-NS;
  • нидразид;
  • Римицид;
  • тубазид;
  • GINK;
  • хемиазид;
  • Андрасайд;
  • Хидранизил;
  • Котиназин;
  • еутизон;
  • Изокотин;
  • дитубин;
  • пелазид;
  • Isotebeside;
  • Изоницид;
  • Picasid;
  • тебексин;
  • пиразидин;
  • Зоназид;
  • Римифон;
  • тибизид;
  • Неотебен;
  • Никозид.
Аналози (лекарства, подобни на действието):
  • Фтивазид;
  • метазид;
  • етионамид;
  • Протионамид.

Избрали сме реални отзивиза лекарството Isoniazid, които са публикувани от нашите потребители. Най-често прегледите се пишат от майки на малки пациенти, но те също така описват личната им история на употреба. медицински продуктвърху себе си.

Показания за употреба

Туберкулоза.

Обсъждане на лекарството изониазид в публикациите на майките

След 3 месеца сме. Те ще правят 4-ти тест, гледат ни. Няма достатъчно зло. Освен това от глупост (глупост) взехме курс на изониазид, но мантуто все още се увеличаваше ... като цяло, ужас. Консултирах се с 2 фтизиатри. Единият посъветва да се пие, вторият каза, че цялата тази 3-месечна химическа профилактика е напълно безполезна. Трябва да направите диаскинтест. (Аз мисля...

Оксим (прах за инжекции) Ципрофлоксацин (таблетки, инжекционен разтвор, капки за очи) Еритромицин (таблетки, мехлем, сироп, ампули) Противотуберкулозни лекарства Изониазид (таблетки, инжекционен разтвор) Ломефлоксацин (таблетки) Пиразинамид (таблетки) Протионамид (таблетки) Рифабутин (капсули) Рифампицин (капсули, прах за инжекции) Стрептомицин (прах за инжекции) Етамбутол (таблетки, дражета) Етионамид (дражета) Антивирусни средства Ацикловир (таблетки, мехлем, крем, прах за инжекции) Ганцикловир (капсули, прах за инжекции) Диданозин ( таблетки, прах за перорален разтвор) Зидовудин (капсули, сироп, инжекционен разтвор)...

Омастия при момчета, галакторея при момичета Диазепам Седативен ефект, натрупване при деца Доксепин Бледност, загуба на отговор Естрогени Феминизация Индометацин Припадъци Изониазид Развитие на дефицит на пиридоксин (витамин В6) Нитрофурантоин Хемолиза при деца с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа Халидиксова киселина Хемолитична анемия Новобиоцин Хипербилирубин Антикоагуланти Цефалогематом, повишен риск от кървене O рални контрацептиви Увеличени гръдни жлези, намалено производство на мляко и съдържание на протеини, феминизация, намалено телесно тегло Фенобарбитал Седативен ефект, намален отговор, метхемоглобинемия, отслабен сукателен рефлекс...

Изониазид се инжектира в продължение на 6 дни, три пъти на ден. Не, ние рядко използваме Miramistin, какви други антисептици има? Правим гаргара с фурацилин 6-8 пъти на ден - помага. Амоксицилин е предписан от двама различни лекари

Сестрата в болницата наруши техниката за прилагане на БЦЖ и имахме огромна лилава бучка на рамото + като усложнение келодинов белег, в резултат на което трябваше да пием антибиотици 3 месеца (изониазид е много силно лекарство) аз Ще се върна към това по-късно, най-накрая дъщеря ми започна да наддава и, разбира се, трябваше да забравя за кърменето, нямаше мляко. И също така забравих да напиша, че пукнатините на зърната бяха с такъв размер, че след 2,5 месеца останаха огромни пукнатини по тях, които наистина бяха зараснали.Дъщеря ми нямаше подложките, взех го ДА... изписаха ни вкъщи, но това не беше така, бях щастлива, че всичко е наред от сместа... обрив се появи по цялото лице, Алис приличаше на гепард... дойдохме в клиниката...

Бременност и кърмене: Употребата на лекарството по време на бременност и кърмене е противопоказана. Лекарствени взаимодействия MIDZO не се предписва заедно с метронидазол, изониазид, фенотоин и други инхибитори на алдехид дехидрогеназата, които могат да увеличат реакцията с алкохол. След прием на дисулфирам, преди предписване на MIZO. трябва да има почивка от поне 10 дни. MIZO не е съвместим с лекарства от алдехидната група (паралдехид и...

Попитаха ме. Преди бременността взех изониазид, това е най-силното лекарство за туберкулоза, кой не знае. Приехме го екипно превантивно. Факт е, че по време на медицински преглед през пролетта е открито нещо в белите дробове на една жена. И веднага я изолираха. С нея работехме в един офис. Взех това лекарство 1,5 месеца. Тогава тя забременя. Моят гинеколог знаеше за това. Когато забременях, веднага ме изпрати на генетик. И там има един генетик със същия въпрос - Какво ще правиш??? Навигация...

Йети практически никога не се разболява (учих статистика). Не, добре, ако сте болни, лекувайте ги, но защо (освен финансов интерес) всички тези инвазивни методипрофилактика - манту, диаскин, грип, изониазид. Колкото и пъти да попадам на тази тема, родителите пускат профилактиката в тоалетната, казвайки, че пият. След известно време се консултирайте с фтизиатър - няма активна туберкулоза, ура, помогна тип изониазид. Между другото, профилактика на туберкулозата. - добра храна, особено по отношение на мазнините, пълна. Лятото можеш да отидеш на море, но слънцето...

Трябва да взема някое от следните лекарства дълго време, моля, първо се консултирайте с опитен лекар. анестетици за обща анестезия * индометацин изониазид литий * метронидазол (Flagyl) ** алкохол антидепресанти аспирин кодеин средства против отравяне морфин орални контрацептиви (съдържащи само прогестерон) фенобарбитол прозак диазепам * Можете да кърмите бебето си 6-12 часа след обща анестезия. * Някои експерти смятат, че литий и кърмене; други смятат, че може да се използва с предпазни мерки, като се следи концентрацията му в кръвта. ** Тъй като голям брой...

Когато бях в училище, въз основа на резултатите от Манту, също бях регистриран като болен от туберкулоза и ми предписаха някакви хапчета (доколкото разбирам, същият изониазид). Баба ми, медицинска сестра, ми забрани да ги пия. И така, живея нелекуван))) Но сериозно, би било много интересно да прочета какъв процент от децата в Съветския съюз са получили противотуберкулозна профилактика поради...

Упа. При тестването на тези лекарства върху животни се открива техният тератогенен или ембриотоксичен ефект. Не са провеждани контролирани проучвания или ефектът на лекарството не е изследван (изониазид, флуорохинолони, гентамицин, антидепресанти, антипаркинсонови лекарства). Тези лекарства трябва да се предписват само когато потенциалната полза надвишава потенциалния риск. . 4-та група. Употребата на лекарства от тази група е свързана с известен риск за плода, но ползите от употребата им надвишават възможните страничен ефект(антиконвулсанти, доксициклин, канамицин, диклофенак). . 5 група. Тератогенният ефект на лекарствата от тази група е доказан...

Вероятността е тялото да се справи в рамките на 3 месеца. Хепатитът, който може да възникне поради лекарства, е лечим. Има специални лекарства, които могат да се използват след курс на изониазид за възстановяване (повдигане) на черния дроб. Хофитолът предпазва и черния дроб. След завършване на курса на лечение, когато дойде лятото, определено ще отидем на море и ще се опитаме да прекараме възможно най-много време сред природата, да даваме повече плодове и т.н. И ако сега откажем да приемаме лекарства, тогава цялото лечение най-вероятно ще бъде отложено за лятото, а през зимата е по-трудно да повдигнем тялото. През лятото слънцето лекува. Нещо такова. Затова пием, молим се за добри резултати, чакаме лятото и така по-малко...

да У нас лиценз за лечение на БЦЖ усложнения имат само фтизиатри и то само в държавата. институции. Ако е необходимо хирургична интервенция, фтизиатър ще ви насочи Освен лосионите пиеха и изониазид, но не за дълго - лесно се отървахме. Засега правете лосиони с рифампицин - ако лекарят види, че това не помага много, ще добави изониазид.

Брутна формула

C6H7N3O

Фармакологична група на веществото изониазид

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

54-85-3

Характеристики на веществото Изониазид

Антитуберкулозно лекарство. Хидразид на изоникотинова киселина, структурен аналог на витамин В6. Бял кристален прах, без мирис, горчив вкус. Чувствителен към въздух и светлина. Лесно разтворим във вода, трудно в етилов алкохол, много малко - в хлороформ, практически неразтворим в етер, бензен. pH 1% воден разтворот 5,5 до 6,5. Молекулна маса 137,14.

Фармакология

фармакологичен ефект- антибактериално, бактерицидно, противотуберкулозно
.

Инхибира ДНК-зависимата РНК полимераза и потиска синтеза на миколовата киселина (основният компонент клетъчната мембрана Mycobacterium tuberculosis). Оказва бактерицидно действие върху Mycobacterium tuberculosisв стадия на размножаване, MIC 0,015 μg/ml. Действа върху патогени, разположени екстра- и вътреклетъчно (вътреклетъчните концентрации са 50 пъти по-високи от извънклетъчните). Най-ефективен при остри процеси. Активността срещу атипичните микобактерии е ниска. При монотерапия бързо се развива резистентност на патогена (в 70% от случаите).

Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (приемането с храна намалява абсорбцията) и може да претърпи значителна биотрансформация по време на „първото преминаване“ през черния дроб. C max се достига в рамките на 1-3 часа и при прием на 300 mg е 3-7 mcg/ml, ефективната концентрация остава 6-24 часа след перорално приложение. Свързването с плазмените протеини е много ниско (0-10%). Обем на разпределение - 0,57-0,76 l/kg. Присъства в ефективни концентрации в много тъкани (включително области на казеозна некроза) и биологични течности, вкл. плеврален и асцит, храчки, слюнка. Преминава през BBB, концентрацията му в цереброспиналната течност е приблизително 20% от тази в кръвната плазма. Метаболизира се в черния дроб: ацетилира се от N-ацетилтрансфераза до фармакологично неактивния N-ацетилизониазид, който след това се превръща в изоникотинова киселина и моноацетилхидразин (има хепатотоксичен ефект). Скоростта на инактивиране се определя генетично от системата на цитохром Р450: сред пациентите има „бързи инактиватори“ (екскреция на по-малко от 10% от активното вещество в урината през деня), при които T1/2 е 1 час, и „бавни инактиватори" (екскреция на повече от 10% от активното вещество). вещества), които имат относително малко N-ацетилтрансфераза и T1/2 е около 3 часа. „Бързите инактиватори" може да изискват няколко висока дозаза поддържане на ефективни концентрации в кръвта. Индивидуалната скорост на ацетилиране не повлиява значително ефективността на изониазид, когато се приема ежедневно, но може да намали антимикобактериалната активност, когато се прилага периодично (1-2 пъти седмично). При новородени T1/2 се удължава до 7,8-19,8 часа (поради незрялост на чернодробните ензимни системи). Екскретира се от бъбреците (75-95%), главно под формата на неактивни метаболити (N-ацетилизониазид, съответно 93 и 63% за „бързи“ и „бавни“ инактиватори, и изоникотинова киселина), в малки количества - с изпражнения . При Cl креатинин<10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

Преминава през хематоплацентарната бариера и се определя в кръвния серум на плода в концентрации, сравними или по-високи от тези в кръвния серум на майката. Могат да се появят миеломенингоцеле и хипоспадия, кръвоизливи (поради хиповитаминоза К) в плода, което впоследствие може да доведе до забавено психомоторно развитие на детето. Експерименти върху животни показват ембриотоксични ефекти. Прониква кърма, достигайки концентрации, сравними с тези в плазмата. Детето получава 0,75-2,3% от дозата, приета от майката; може да се появи хепатит и периферен неврит. Проучванията при животни показват висока честота на белодробни тумори по време на приложението на изониазид; при хора не са идентифицирани канцерогенни и онкогенни свойства.

Хепатитът се среща по-често при възрастни хора (2,6% от пациентите, в сравнение с 0,3% от младите хора); Рискът от развитие на периферен неврит е по-висок при хора над 65 години, бременни жени, пациенти с диабет, хронична бъбречна недостатъчност, алкохолизъм и хора, приемащи антиконвулсанти. Във високи дози може да причини дефицит на витамин B6, главно при възрастни.

Използване на веществото Изониазид

Туберкулоза (всяка локализация, при възрастни и деца, в комбинация с други лекарства); първична и вторична химиопрофилактика на заразени и изложени на туберкулоза.

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. към етионамид, пиразинамид, ниацин (никотинова киселина) и други лекарства, подобни по химична структура, епилепсия, склонност към гърчове, полиомиелит (включително анамнеза), тежка чернодробно-бъбречна недостатъчност, психични заболявания, тежка атеросклероза, зрителни заболявания и периферни нерви, a анамнеза за токсичен хепатит, свързан с приема на изониазид или негови производни (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (интравенозно приложение).

Ограничения за употреба

Дози над 10 mg/kg/ден:бременност, кърмене, порфирия, анамнеза за психоза, алкохолизъм, белодробна сърдечна недостатъчност III стадий, артериална хипертония II и III стадий, коронарна артериална болест, разпространена атеросклероза, заболявания на нервната система, бронхиална астма, псориазис, екзема (в острата фаза) , хипотиреоидизъм, остър хепатит, цироза на черния дроб, хронична бъбречна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност употребата е възможна само при строги показания, при сравняване на очакваната полза за майката и риска за плода (трябва да се използва в дози до 10 mg / kg / ден).

Странични ефекти на веществото Изониазид

От нервната система и сетивните органи:главоболие, световъртеж, раздразнителност, безсъние, енцефалопатия, еуфория, амнезия, неврит или атрофия на зрителния нерв, периферен неврит и полиневрит, парестезия, парализа на крайниците, конвулсии, вкл. генерализирана, повишена честота на гърчове при пациенти с епилепсия, интоксикационна психоза.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):сърцебиене, повишено системно и белодробно кръвно налягане, повишена миокардна исхемия при пациенти в напреднала възраст, болка в сърцето, ангина пекторис; агранулоцитоза, хемолиза (с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа), сидеробластична или апластична анемия, тромбоцитопения.

От стомашно-чревния тракт:сухота в устата, гадене, повръщане, хипербилирубинемия, продромални симптоми на хепатит (загуба на апетит, гадене или повръщане, необичайна умора или слабост), повишени чернодробни трансаминази, токсичен хепатит.

От пикочно-половата система:гинекомастия, менорагия, дисменорея.

Алергични реакции:еозинофилия, кожен обрив.

Други:мускулни потрепвания, мускулна атрофия, треска, Кушингоид, хипергликемия, треска, флебит (при интравенозно приложение).

Взаимодействие

Антиацидите, особено тези, съдържащи алуминий, намаляват абсорбцията на изониазид. Усилва (взаимно) ефекта на други противотуберкулозни лекарства. Когато се приема едновременно със стрептомицин, екскрецията на двете лекарства от бъбреците се забавя, а с рифампицин рискът от хепатотоксичност се увеличава. Хепатотоксичността се потенцира от изофлуран. Витамин B6 и глутаминова киселина намаляват вероятността от странични ефекти, МАО инхибиторите я увеличават. Потиска метаболизма, повишава плазмените концентрации и засилва ефекта на индиректни антикоагуланти, теофилин, бензодиазепини, карбамазепин, етосуксимид; намалява концентрацията на кетоконазол. Укрепва токсичните ефекти на циклосерин, дисулфирам, енфлуран, фенитоин, парацетамол и други лекарства, които имат хепато- и невротоксични ефекти.

Предозиране

Симптоми:летаргия, замаяност, гадене, повръщане, зрителни и слухови увреждания, зрителни халюцинации, неясен говор, дезориентация, хиперрефлексия, респираторна депресия, метаболитна ацидоза, конвулсии, ступор, кома, хипергликемия, глюкозурия, кетонурия.

Лечение:Механична вентилация, интравенозни краткодействащи барбитурати, интравенозно витамин B 6 (в доза, еквивалентна на приетата доза изониазид; ако дозата е неизвестна, прилагайте 5 g витамин B 6 под формата на 5% воден разтвор на всеки 5- 30 минути до спиране на гърчовете или възстановяване на съзнанието), натриев бикарбонат (с развитие на метаболитна ацидоза), диазепам, натриев тиопентал, след спиране на гърчовете - стомашна промивка, приемане на активен въглен и лаксативи, осмотични диуретици, форсирана диуреза, хемодиализа ; ако е невъзможно да се извърши хемодиализа, перитонеална диализа едновременно с принудителна диуреза.

Пътища на приложение

Вътре, IM, IV, интракавернозно, вдишване.

Предпазни мерки за веществото Изониазид

Тежък и понякога фатален хепатит, свързан с терапия с изониазид, може да се развие дори след няколко месеца лечение. Рискът от хепатит зависи от възрастта; Приблизителна честота: 1/1000 души под 20 години, 3/1000 във възрастовата група 20-34 години, 12/1000 във възрастовата група 35-49 години, 23/1000 във възрастовата група 50-64 години, 8 /1000 на възраст над 65 години. Рискът от хепатит се увеличава с ежедневната консумация на алкохол. Няма точни данни за дела на фаталните изходи при индуциран от изониазид хепатит, но според U.S. Проучване на общественото здравеопазване (PDR, 2005), сред 13 838 пациенти, получаващи изониазид, има 8 смъртни случая от 174 случая на хепатит. В тази връзка пациентите, приемащи изониазид, трябва да бъдат внимателно проследявани ежемесечно. Повишаване на нивата на серумните трансаминази се наблюдава при приблизително 10-20% от пациентите, обикновено през първите няколко месеца от лечението. Въпреки продължителната терапия показателите се нормализират, но в някои случаи се развива прогресивна чернодробна дисфункция. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да потърсят незабавна медицинска помощ, ако се появят продромални симптоми на хепатит (умора, слабост, неразположение, анорексия, гадене или повръщане). Ако се открият симптоми и признаци на чернодробна дисфункция (включително повишена активност на чернодробните трансаминази), лекарството незабавно се прекратява, т.к. При продължителна употреба е възможно по-сериозно увреждане на черния дроб. Възобновете лечението след нормализиране на показателите.

Ако по време на лечението се появят симптоми на зрително увреждане, е необходим незабавен и впоследствие редовен офталмологичен преглед (за навременна диагностика на увреждане на зрителния нерв).

По време на лечението трябва да избягвате употребата на алкохол.

Лечението с изониазид трябва да се комбинира с витамин B6 (перорално 60-100 mg 2 часа след инжектиране на изониазид или интрамускулно 100-150 mg/ден 30 минути след инжектирането), глутаминова киселина (1-1,5 g/ден), витамин B1 ( 1 ml интрамускулно от 5% разтвор на тиамин хлорид или 1 ml от 6% разтвор на тиамин бромид) и натриева сол на АТФ за предотвратяване на периферна невропатия и други странични ефекти от нервната система.

Трябва да се спазват максимално възможните интервали между прилагането на изониазид и стрептомицин, като изониазид трябва да се приема поне 1 час преди приема на антиациди.


Лекарствени форми

таблетки 100мг


Производители


Akrikhin CFC (Русия), Lugansk CPP (Украйна), Promed Exports Pvt.Ltd (Индия), Sanitas (Литва), Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Русия)


PharmGroup


Антитуберкулозно средство - хидразидна група на изоникотинова киселина


Международно непатентно име


Изониазид


Процедура за напускане


Отпуска се с рецепта


Синоними


Изозид 200, Изониазид (Тубазид), Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, INH, Нидразид


Съединение


Активна съставка: Изониазид.


фармакологичен ефект


Противотуберкулозни. Инхибира ДНК-зависимата РНК полимераза и спира синтеза на миколови киселини на Mycobacterium tuberculosis. Особено активен срещу бързо размножаващи се микроорганизми (включително разположени вътреклетъчно). Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт (приемането с храна намалява абсорбцията). Присъства в ефективни концентрации в много тъкани и биологични течности, включително гръбначния мозък. Той се ацетилира в черния дроб, екскретира се в жлъчката и се екскретира в урината. Изониазид прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.


Показания за употреба


Туберкулоза (лечение на всички форми).


Противопоказания


Свръхчувствителност, епилепсия, склонност към гърчове, полиомиелит (включително анамнеза), тежка чернодробно-бъбречна недостатъчност, флебит, атеросклероза.


Страничен ефект


Главоболие, световъртеж, еуфория, лош сън, гадене, повръщане, болка в сърцето, кожни алергични реакции, периферен неврит, психоза, токсичен хепатит, гинекомастия, менорагия.


Взаимодействие


Усилва (взаимно) ефекта на други противотуберкулозни лекарства. Вероятността от нежелани реакции се намалява от витамин В6 и глутаминова киселина и се увеличава от МАО инхибитори. Когато се използва едновременно с рифампицин и парацетамол, рискът от развитие на хепатотоксичност се увеличава. При едновременната употреба на изониазид с карбамазепин или фенитоин, метаболизмът на последния се потиска, което води до повишаване на концентрацията им в кръвната плазма и повишени токсични ефекти.


Предозиране


Няма данни.


Указания за употреба и дозировка


Дозата и продължителността на лечението се определят индивидуално, в зависимост от формата на заболяването и поносимостта на лечението. Възрастните се предписват по 300 mg 2-3 пъти на ден, максималната единична доза е 600 mg, дневната доза е 900 mg. Деца - 5-15 mg/kg/ден, честота на приложение - 1-2 пъти дневно, максимална дневна доза - 500 mg.


специални инструкции


За да се забави развитието на микробна резистентност, се предписва заедно с други противотуберкулозни лекарства.


Условия за съхранение


Списък Б. На защитено от светлина място, в запечатана опаковка, при температура не по-висока от 25 ° C.



Случайни статии

нагоре