Но спа инструкции за употреба. Научен анализ на плюсовете и минусите на лекарството

No-SPA (NO-SPA) е популярно лекарство, което има бърз спазмолитичен ефект върху гладките мускули. Прилага се за:

• етиотропна терапияза премахване на спазъм мускулна тъкан, което служи като основа на патологичното състояние;
• симптоматично лечение на спазъм на гладката мускулатура, което е симптом на заболяването, без да засяга неговата патогенеза;
• премедикация по време на подготовката на пациентакъм някои процедури (катетеризация на уретера, пикочен канали т.н.).

Тъй като лекарството действа изключително върху гладката мускулатура, то се практикува в ситуации, когато има противопоказания за спазмолитици от групата на антихолинергиците (хипертрофия простатната жлеза, ).

Фармакологична група: миотропен спазмолитик.

Дротаверин или Но-шпа

Със сигурност на всеки от нас се е налагало да приема прочутите жълти хапчета с особен послевкус при определени здравословни проблеми. Лекарството съдържа активната съставка дротаверин и под това име се произвежда най-популярният конкурент на No-shpa и аналог в състава. Каква е разликата между Drotaverine и No-shpa?

След като проучи инструкциите за лекарствата, става ясно, че съставът, принципът на действие и полученият ефект са сходни. Следователно възниква разумен въпрос: има ли смисъл да плащате надплащане за No-shpu?
No-shpa е оригинално лекарство, патентована лекарствена форма. Наличието на патент е не само оправдание за високата цена на лекарството, но и определени задължения, които са наложени на производителя: качеството на суровините, производственият контрол и безопасността на лекарството трябва да бъдат на ниво. Най-високо ниво. За да получи патент, лекарството трябва да отговаря на редица строги изисквания и да премине необходимите клинични изпитвания.

Дротаверин е генерично лекарство, предлагано на потребителя под международно и следователно непатентовано наименование. Клинична ефективностгенеричните лекарства не е напълно доказано, тъй като за тази група лекарства се поставят по-малко строги изисквания.

Оказва се, че патентовано лекарство минава през още тестове, преди да излезе на щанда на аптеката. Това обаче не означава, че генеричното лекарство има отрицателно въздействие върху здравето.

Физико-химични свойства, състав, цена

Лекарството се предлага в две лекарствени форми– таблетки за вътрешно приложение и разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение.

фармакологичен ефект

Дротаверин хидрохлорид е изохинолиново производно с мощен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура. Този ефекте възможно поради инхибирането на ензим, наречен PDE (фосфодиестераза).

PDE участва в реакцията на хидролиза на cAMP до AMP. Инхибирането на фосфодиестераза се характеризира с повишаване на концентрацията на сАМР, което задейства верижна реакция. Високите концентрации на сАМР са активатор на сАМР-зависимото фосфорилиране на MLCK (киназа на леката верига на миозина). Това води до намаляване на афинитета на MLCK към Са2+-калмодулин комплекса, а инактивираната форма на MLCK създава мускулна релаксация.

cAMP повлиява цитозолната концентрация на Ca2+ йон, като я понижава. Това се дължи на стимулирането на транспорта на Ca2+ в саркоплазмения ретикулум и извънклетъчното пространство.

Ефективността на дротаверин хидрохлорид зависи от концентрацията на ензима фосфодиестераза в тъканите, която варира значително.

Хидролизата на сАМР в сърдечната мускулна тъкан и гладката мускулатура на съдовете се извършва с помощта на PDE3 изоензима. Това обяснява липсата на сериозни нежелани реакцииот сърдечно-съдовата система с висока спазмолитична активност.

Селективните PDE4 инхибитори, които са дротаверин, могат да намалят чувствителността на матката към действието на хормона окситоцин и да доведат до ускорено отпускане на мускулната тъкан на органа, което помага да се спре преждевременното раждане.

В допълнение към спазмолитичния ефект, дротаверин намалява подуването и възпалението в мускулната тъкан. Премахването на спазма води до подобряване на кръвоснабдяването на органите. Лекарството е ефективно за болка, а също така помага за възстановяване на преминаването на вътрешното съдържание на кухи органи.

В същото време дротаверин не се намесва директно в механизма на чувствителност към болка и не изтрива симптомите остри състоянияза разлика от аналгетиците.

Ефективността на дротаверин е висока при спазми на гладката мускулна тъкан от неврогенен и мускулен произход. No-spa релаксира гладко мускулни влакнаСтомашно-чревен тракт, пикочно-полови и жлъчни пътища.

Фармакокинетика

След перорално приложение активното вещество се абсорбира напълно и бързо, разпределя се равномерно в тъканите и прониква в гладкомускулните клетки. Около 65% от активното вещество навлиза в кръвта. Максималната концентрация в кръвта се определя 45-60 минути след приложението. Преминава леко през плацентарната бариера. Не навлиза в централната нервна система и не засяга автономната нервна система.

Когато се прилага интравенозно или интрамускулно, дротаверинът се свързва с плазмените протеини с 95-98%, постигайки максимален ефект след 30 минути.

Метаболизмът на веществото се осъществява в чернодробните клетки чрез реакции на О-деетилиране. Метаболитите на дротаверин се конюгират с глюкуронова киселина.

Екскретира се от бъбреците (повече от 50%) и червата (30%) под формата на метаболити, пълно елиминираненастъпва в рамките на 72 часа.

Показания за употреба

Инструкциите за употреба на No-shpa показват следните показания за етиотропна терапия:

• Спазми на гладката мускулатура при заболявания на жлъчните пътища: холангиолитиаза, холецистолитиаза, перихолецистит, холецистит, холангит, папилит;
• Спазми на гладката мускулна тъкан при патологии на отделителната система: нефролитиаза, пиелит, уретролитиаза, цистит, спазми и тенезми на пикочния мехур;

С какво друго помага No-shpa? Като наркотик адювантна терапия(таблетки или разтвор, ако е невъзможно да се приемат таблетки):

• със спазми на гладката мускулна тъкан на стомашно-чревния тракт: гастрит, язва на стомаха и дванадесетопръстника, спазми на пилора и стомашната кардия, колит, спастичен колитпри запек, ентерит, дисфункция на сфинктера на Оди, синдром на раздразнените черва;
• при тензионно главоболие (под формата на таблетки). No-spa не е ефективен при главоболие, свързано с мигрена или повишен ICP;
• с дисменорея.

Противопоказания

• тежка бъбречна или сърдечна недостатъчност;
• деца до 6 години (таблетки). Nosh-pa под формата на разтвор не се предписва на деца под 18-годишна възраст;
• период на кърмене (поради липсата на клинични данни за проникването на лекарството в майчиното мляко);
• наследствена непоносимостгалактозен монозахарид, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, лактазен дефицит (за таблетки);
• свръхчувствителност към натриев дисулфит (за разтвор).

специални инструкции

Лекарството се предписва с повишено внимание, когато артериална хипотония, тъй като има риск от колапс по време на бременност и педиатрия. При интравенозно приложение хората с ниско кръвно налягане трябва да са в легнало положение.

Възможно е да има оплаквания от стомашно-чревна дисфункция при употреба на лекарството при хора с непоносимост към лактоза (52 mg лактоза на 1 таблетка).

Таблетната форма не влияе върху способността за извършване на работа, която изисква значителна концентрация и шофиране на автомобил. След парентерално приложение на No-shpa трябва да се въздържате от прецизна работа и шофиране.

Но-шпа по време на бременност

Много често лекарството се предписва за ранни стадиибременност с тонус на матката, за да се намали заплахата от спонтанен аборт.

Проучванията върху животни и данните от ретроспективния анализ на клиничната употреба на дротаверин при бременни жени показват, че лекарството в терапевтични дози няма нито ембриотоксичен, нито тератогенен ефект върху плода. Но тъй като лекарството до известна степен прониква през плацентата, предписването е оправдано, ако съществува реална опасност от спонтанен аборт.

Лекарството не може да се използва по време на трудова дейност, тъй като съществува риск от развитие на атонично кървене в следродилния период.

Дозировка на No-shpa

Продължителността на лечението е индивидуална. Можете да приемате лекарството самостоятелно за 1-3 дни.

За таблети

• Възрастни пациенти: 120-240 mg на ден, като дозата се разделя на 2-3 приема. Максимална дозаЗа единична доза– 80 мг.
• Деца 6-12 години: 80 mg на ден, разделени на 2 приема.
• Деца над 12 години: 160 mg на ден, разделени на 2-4 приема.

За най-голяма ефективностЛекарството се приема 1 час след хранене с достатъчно количество вода.

За решение

Възрастни пациенти: 40-240 mg на ден, разделени на 1-3 приема. При остра спазматична болка лекарството се прилага интравенозно бавно, с доза от 40-80 mg за 30 секунди. Интрамускулните инжекции се прилагат без разреждане на разтвора с други лекарства.

Самият пациент обикновено може да оцени ефективността на лекарството, като наблюдава значително намаляване или изчезване на синдрома на спазматична болка в рамките на няколко часа след приема на таблетката или инжекцията.

Странични ефекти

• CVS: рядко се наблюдава тахикардия или понижено кръвно налягане;
• Нервна система: рядко се наблюдава безсъние, главоболиеи световъртеж;
• Стомашно-чревен тракт: понякога има гадене и запек;
• Имунната система: рядко се развиват алергични реакции(обрив, сърбеж). Имало е случаи анафилактичен шокс фаталени без него (неизвестна честота). При лица с бронхиална астмаили страдащите от алергия могат да развият бронхоспазъм, когато използват разтвор на лекарството.
• Местни реакции: подуване на мястото на инжектиране.

Предозиране

При значително превишаване на терапевтичната доза се развиват нарушения на сърдечната проводимост и ритъмни нарушения до пълна блокадаразклонения и сърдечен арест. Лечението е само стационарно.

Лекарствени взаимодействия

• Леводопа - отслабване на антипаркинсоновия ефект, повишена ригидност и тремор;
• Други спазмолитици– повишен спазмолитичен ефект;
• Трициклични антидепресанти- повишена артериална хипотония (само когато се комбинира с разтвор на No-shpa);
• Морфин - намаляване на спазмогенната активност (само когато се комбинира с разтвор на No-shpa);
• Фенобарбитал - засилва спазмолитичния ефект на No-shpa;
• Лекарства, които се свързват с плазмените протеини– могат да възникнат фармакодинамични и токсични ефекти на тези лекарства.

Аналози

No-shpa forte, Drotaverin, Drotaverin-Forte, Spasmonet, Drotaverin-sti, Spasmol.

Дротаверин хидрохлорид 40 мг. 20 табл. 12-20 търкайте.	Спасмонет 40 мг. 20 табл. 55-80 rub.	Дротаверин форте 80 мг. 20 табл. 50 търкайте.	спазмол 40 мг. 20 табл. 32 търкайте.

Аналози

Това са лекарства, принадлежащи към една и съща фармацевтична група, които съдържат различни активни вещества(INN), се различават по име, но се използват за лечение на едни и същи заболявания.

• - Таблетки 0,04 g
• - Ректални супозитории 20 mg
• - Разтвор за венозно и интрамускулна инжекция
• - Хапчета
• - Ректални супозитории
• - Вещество-прах
• - Хапчета
• - Таблетки 5 мг
• - Хапчета
• - Решение за подкожно приложение 2 mg/ml
• - Субстанция-прах 0,5 кг; 5 кг; 1 кг
• - Ректални супозитории

Показания за употреба на лекарството No-shpa

Спазъм на гладката мускулатура вътрешни органи(кардио- и пилороспазъм), хроничен гастродуоденит, пептична язвастомаха и дванадесетопръстника, холелитиаза(чернодробни колики), хроничен холецистит, постхолецистектомичен синдром, хипермоторна дискинезия жлъчните пътища, спастична чревна дискинезия, чревни коликипоради задържане на газове след операция, колит, проктит, тенезъм, метеоризъм, уролитиаза заболяване (бъбречна колика), пиелит, спазъм на мозъчните съдове, коронарните и периферните артерии, необходимостта от отслабване на контракциите на матката и облекчаване на цервикалния спазъм по време на раждане, спазъм на гладката мускулатура по време на инструментални интервенции.

Форма на освобождаване на лекарството No-shpa

Таблетки 1 табл.
дротаверин хидрохлорид 40 mg
помощни вещества: магнезиев стеарат - 3 mg; талк - 4 mg; повидон - 6 mg; царевично нишесте - 35 mg; лактоза монохидрат - 52 mg

Блистер (PVC/алуминий) 6 бр.; в картонена опаковка по 1 или 2 блистера или в блистер (алуминий/алуминий, ламиниран полимер) по 10 бр.; в картонена опаковка има 2 блистера; или в полипропиленови бутилки по 60 и 100 бр.; в кутия има 1 бутилка (с дозатор (60 бр.) и без дозатор (100 бр.).

Фармакодинамика на лекарството No-shpa

Показва мощен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура поради инхибиране на ензима фосфодиестераза (PDE). Ензимът PDE е необходим за хидролизата на cAMP до AMP. Инхибирането на PDE води до повишаване на концентрацията на cAMP, което предизвиква следната каскадна реакция: високи концентрации cAMP активира cAMP-зависимото фосфорилиране на киназата на леката верига на миозина (MLCK). Фосфорилирането на MLCK води до намаляване на неговия афинитет към комплекса Ca2+-калмодулин, което води до инактивирана форма на MLCK, поддържаща мускулна релаксация. cAMP също влияе върху цитозолната концентрация на Ca2+ йон чрез стимулиране на транспорта на Ca2+ в извънклетъчното пространство и саркоплазмения ретикулум. Този Ca2+-понижаващ ефект на дротаверин чрез сАМР обяснява антагонистичния ефект на дротаверин върху Ca2+.

In vitro дротаверинът инхибира изоензима PDE4, без да инхибира изоензимите PDE3 и PDE5. Следователно ефективността на дротаверин зависи от концентрациите на PDE4 в тъканите, които в различни тъканиварират. PDE4 е най-важен за потискането контрактилна дейностгладките мускули и следователно селективното инхибиране на PDE4 може да бъде полезно за лечението на хиперкинетични дискинезии и различни заболяванияпридружено от спастично състояние на стомашно-чревния тракт.

Хидролизата на сАМР в миокарда и съдовата гладка мускулатура се осъществява главно с помощта на PDE3 изоензима, което обяснява факта, че с висока спазмолитична активност дротаверинът няма сериозни странични ефектиот страна на сърцето и кръвоносните съдове и изразени ефекти върху сърдечно-съдовата система.

Дротаверин е ефективен срещу спазми на гладката мускулатура както от неврогенен, така и от мускулен произход. Независимо от типа автономна инервация, дротаверин отпуска гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища и пикочно-половата система.

Благодарение на съдоразширяващия си ефект, дротаверинът подобрява кръвоснабдяването на тъканите

Фармакокинетика на лекарството No-shpa

Дротаверинът, когато се приема перорално, се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията е 100%. Въпреки това, след метаболизиране при първото преминаване през черния дроб, 65% от приетата доза навлиза в системното кръвообращение. Cmax в плазмата се достига след 45-60 минути.

In vitro, дротаверин има висока степен на връзка с плазмените протеини (95-97%), особено с албумин, γ- и β-глобулини и α-липопротеини с висока плътност.

Дротаверинът се разпределя равномерно в тъканите и прониква в гладкомускулните клетки. Не прониква през BBB. Дротаверин и/или неговите метаболити могат леко да проникнат през плацентарната бариера.

Метаболизъм. При хората дротаверинът се метаболизира почти напълно в черния дроб чрез О-дезетилиране. Неговите метаболити бързо се свързват с глюкуроновата киселина. Основният метаболит е 4"-дезетилдротаверин, в допълнение към който са идентифицирани 6-дезетилдротаверин и 4"-дезетилдротавералдин.

Екскреция. При хора е използван двукамерен тест за оценка на фармакокинетиката на дротаверин. математически модел. Крайният T1/2 на плазмената радиоактивност е 16 часа.

T1/2 на дротаверин е 8-10 часа В рамките на 72 часа дротаверинът се елиминира почти напълно от тялото. Повече от 50% от лекарството се екскретира чрез бъбреците (главно под формата на метаболити) и около 30% през стомашно-чревния тракт (екскреция в жлъчката). Дротаверин се екскретира главно под формата на метаболити; непроменено лекарство не се открива в урината.

Употреба на лекарството No-shpa по време на бременност

Както показват репродуктивни проучвания при животни и ретроспективни проучвания на клинични данни, употребата на дротаверин по време на бременност няма нито тератогенни, нито ембриотоксични ефекти. Въпреки това, когато се използва лекарството при бременни жени, трябва да се внимава и лекарството трябва да се предписва само след внимателно претегляне на съотношението полза-риск.

Поради липсата на необходимите клинични данни, не се препоръчва да се предписва по време на кърмене.

Противопоказания за употребата на лекарството No-shpa

свръхчувствителност към активно веществоили някой от ексципиентите на лекарството;

Тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;

Тежка сърдечна недостатъчност (синдром на нисък сърдечен дебит);

Деца под 6 години;

Период на кърмене (няма клинични проучвания);

Рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (поради наличието на лактоза в лекарството).

Внимателно:

Артериална хипотония;

Деца (провал клиничен опитприложения);

Бременност (вижте точка „Употреба по време на бременност и кърмене”).

Странични ефекти на лекарството No-shpa

Следните нежелани реакции са наблюдавани при клинични изследвания, разделени по системи от органи, като се посочва честотата на тяхното появяване в съответствие със следната градация: много често (≥10%), често (≥1.<10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

Таблетки 40 и 80 mg

От сърдечно-съдовата система: рядко - ускорен пулс, понижено кръвно налягане.

От страна на централната нервна система: рядко - главоболие, замаяност, безсъние.

От стомашно-чревния тракт: рядко - гадене, запек.

От страна на имунната система: рядко - алергични реакции (ангиоедем, уртикария, обрив, сърбеж) (вижте раздел "Противопоказания").

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение допълнително

Местни реакции: рядко - реакции на мястото на инжектиране.

Начин на приложение и дозировка на лекарството No-shpa

Възрастни. Обикновено средната дневна доза при възрастни е 120-240 mg (дневната доза е разделена на 2-3 приема). Максималната еднократна доза е 80 mg. Максималната дневна доза е 240 mg.

деца. Не са провеждани клинични проучвания с дротаверин при деца.

В случай на предписване на дротаверин на деца:

За деца от 6 до 12 години максималната дневна доза е 80 mg, разделена на 2 приема.

За деца над 12 години максималната дневна доза е 160 mg, разделена на 2-4 приема.

Предозиране на No-shpa

Няма данни за предозиране на лекарството.

Лечение: В случай на предозиране пациентите трябва да бъдат под лекарско наблюдение и при необходимост да се лекуват симптоматично и насочено към поддържане на основните функции на организма.

Взаимодействие на лекарството No-shpa с други лекарства

Леводопа. PDE инхибитори като папаверин намаляват антипаркинсоновия ефект на леводопа. При предписване на дротаверин едновременно с леводопа може да се появи повишена ригидност и тремор.

Други спазмолитици, включително m-антихолинергици. Взаимно усилване на спазмолитичното действие.

Лекарства, които са значително свързани с плазмените протеини (повече от 80%). Дротаверин се свързва значително с плазмените протеини, главно албумин, γ- и β-глобулини (вижте раздел „Фармакокинетика”). Няма данни за взаимодействието на дротаверин с лекарства, които са значително свързани с плазмените протеини, но съществува хипотетична възможност за тяхното взаимодействие с дротаверин на нивото на свързване с протеин (изместване на едно от лекарствата от друго от свързване с протеина и повишаване на концентрацията на свободната фракция в кръвта на лекарството с по-малко силно свързване с протеина), което би могло хипотетично да увеличи риска от фармакодинамични и/или токсични странични ефекти на това лекарство.

Предпазни мерки при приема на лекарството No-shpa

Инжектиране

Съдържа натриев дисулфит, който може да причини реакции от алергичен тип, включително анафилактични симптоми и бронхоспазъм при чувствителни индивиди, особено тези с анамнеза за астма или алергични заболявания. В случай на свръхчувствителност към натриев дисулфит, парентералното приложение на лекарството трябва да се избягва (вижте "Противопоказания"). При интравенозно приложение на дротаверин при пациенти с ниско кръвно налягане пациентът трябва да е в хоризонтално положение поради риск от колапс.

Влияние върху способността за шофиране на автомобили и други механизми. По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Таблетките No-shpa® 40 mg съдържат 52 mg лактоза, всяка таблетка No-shpa® forte съдържа 104 mg лактоза. При прием в тялото могат да попаднат до 156 mg лактоза, което може да причини стомашно-чревни разстройства при пациенти, страдащи от непоносимост към лактоза. Таблетките не са подходящи за пациенти, страдащи от лактозен дефицит, галактоземия или синдром на нарушена абсорбция на глюкоза/галактоза (вижте точка „Противопоказания”).

Влияние върху способността за шофиране на автомобили и други механизми. Когато се приема перорално в терапевтични дози, дротаверинът не влияе върху способността за шофиране или извършване на работа, която изисква повишено внимание. Ако възникнат някакви нежелани реакции, проблемът с шофирането и работата с машини изисква индивидуално разглеждане. Ако се появи замайване след приема на лекарството, трябва да избягвате да се занимавате с потенциално опасни дейности.

Условия за съхранение на лекарството No-shpa

Списък Б.: При температура не по-висока от 25 °C.

Срок на годност на лекарството No-shpa

Лекарството No-shpa принадлежи към класификацията ATX:

Храносмилателен тракт и метаболизъм

A03 Лекарства за лечение на функционални нарушения на стомашно-чревния тракт

A03A Лекарства, използвани за чревна дисфункция

A03AD Папаверин и неговите производни

Състав на лекарствения продукт NO-SHPA

маса 40 mg, № 20 6.81 UAH.

маса 40 mg, № 100 20.38 UAH.

Дротаверин хидрохлорид 40 mg

Други съставки: магнезиев стеарат, талк, лактоза, царевично нишесте, повидон.

№ P.01.03/05723 от 10.01.2003 г. до 10.01.2008 г.

разтвор d/in. 40 mg амп. 2 мл, № 25 42,82 грн.

Дротаверин хидрохлорид 20 mg/ml

Други съставки: натриев метабисулфит, етилов алкохол 96%, вода за инжекции.

№ P.01.03/05724 от 17.08.2007 г. до 17.08.2011 г.

НО-ШПА® ФОРТЕ

маса 80 mg, No10

маса 80 mg, № 20 12.31 UAH.

Дротаверин хидрохлорид 80 mg

Други съставки: магнезиев стеарат, талк, повидон, царевично нишесте, лактоза.

Доза от

Фармакологични свойства

Дротаверин се абсорбира бързо както парентерално, така и орално. Максимални серумни концентрации се постигат 45-60 минути след перорално приложение. Метаболизира се в черния дроб. Полуживотът е 16-22 часа, за 72 часа почти напълно се екскретира от тялото, около 50% в урината, 30% в изпражненията. Главно под формата на метаболити; непроменена форма не се открива в урината. Дротаверин и / или неговите метаболити практически не проникват през плацентарната бариера.

Показания за употреба на NO-SPA

Противопоказания

Предпазни мерки при употреба

Експериментът не установи наличието на тератогенни и ембриотоксични ефекти в лекарството. Не оказва влияние върху хода на бременността. По време на кърмене лекарството трябва да се предписва, като се вземе предвид съотношението риск-полза.

Взаимодействия с лекарства

Указания за употреба и дозировка на НО-ШПА

Възрастни перорално - 120-240 mg / ден в 2-3 приема. При пристъпи на бъбречна или чернодробна колика 40-80 mg (2-4 ml) се прилагат бавно (над 30 s), обикновено в комбинация с аналгетици. При други спастични състояния се прилага интрамускулно или подкожно в доза от 40-80 mg, ако е необходимо, повторете същата доза до 3 пъти дневно или след това се прилага перорално в дневна доза от 120-240 mg.

За да се улесни разширяването на шийката на матката по време на раждане, доза от 40 mg се прилага интрамускулно в началото на раждането. Ако тази доза е неефективна, приложете отново същата доза след 2 часа.

Деца на възраст от 1 година до 6 години перорално - 40-120 mg / ден (2-3 пъти по 1/2-1 таблетка), над 6 години - 80-200 mg / ден (2-5 пъти по 1 таблетка).

Странични ефекти

От нервната система: рядко - главоболие, замаяност, безсъние.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия, артериална хипотония.

Но-шпа е често рекламирано и широко разпространено лекарство. Винаги е под ръка в домашната аптечка и много хора го смятат за панацея за всички видове болка, без да се замислят за противопоказания и възможни странични ефекти. За да избегнете неприятни последици от приемането му, трябва да запомните основните свойства на това лекарство.

фармакологичен ефект

Силен спазмолитик. Лекарството засяга гладката мускулна тъкан на органите и кръвоносната система, премахвайки тонуса, което води до мускулна релаксация. Кръвоносните съдове се разширяват, насищайки органите и тъканите с кислород. В резултат на това мускулните спазми намаляват или изчезват.

Състав и форма на освобождаване

Основната активна съставка е дротаверин хидрохлорид (на латински - Drotaverini Hydrochloridum). Лекарството се предлага в две форми: кръгли или овални таблетки за вътрешно приложение и ампули с разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране.

Инжектиране

Разтворът е бистра зеленикаво-жълта течност. В течна форма разтворът се предлага в тъмни стъклени ампули с прорези за счупване. 5 от тези ампули се съдържат в пластмасови палети, които в количества от 1-5 броя са опаковани в картонена кутия.

Една ампула (2 ml) съдържа:

• дротаверин хидрохлорид - 40 mg;
• натриев дисулфит - 2 mg;
• етилов алкохол 96% - 132 mg;
• вода за инжекции - до 2 ml.

Хапчета

Таблетките са жълти, кръгли, двойноизпъкнали, с надпис "spa" от едната страна. Блистерът съдържа 6, 10, 12, 20 или 24 таблетки. Една картонена опаковка съдържа 3 блистера по 10 бр., или 2 блистера по 12 бр., или 1 блистер по 20 или 24 бр. Разпространени са и следните варианти на опаковане: полипропиленова бутилка с капак, побираща 60, 64, 100 бр.; полипропиленова бутилка за 60 таблетки с дозатор.

1 таблетка съдържа:

Кога се предписва?

Таблетното лекарство се предписва за:

• спазми на гладката мускулна тъкан при заболявания на жлъчните пътища (холангит, холецистит, папилит, холецистолитиаза, перихолецистит, холангиолитиаза);
• спазми на гладката мускулна тъкан (пиелит, цистит, нефролитиаза, уретролитиаза, спазми на пикочния мехур);
• спазми на гладката мускулна тъкан на храносмилателната система (пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, колит, метеоризъм, неинфекциозен гастроентерит, гастрит, спазми на кардията и пилора);
• тензионно главоболие;
• менструална болка (дисменорея).

Разберете вашето ниво на риск от хемороидни усложнения

Направете безплатен онлайн тест от опитни проктолози

Време за тестване не повече от 2 минути

7 прости
въпроси

94% точност
тест

10 хиляди успешни
тестване

Но-шпа за хемороиди

Най-честите са кървене, парене и особено болка в ректума поради спазми на аналния сфинктер. За намаляване на симптомите на пациента се предписват спазмолитици.

Лекарствата за хемороиди винаги се предписват от проктолог. Те могат да се използват само в ранния стадий на заболяването, когато няма усложнен ход на хемороидите. Но ако болката е придружена от тежко възпаление на тъканите, кървене или продължително прищипване на хемороидалните вени, дротаверинът ще бъде безполезен. Най-добре е лекарството да се използва цялостно в комбинация с локална терапия и противовъзпалителни лекарства.

Как да приемате No-shpa

Таблетките се приемат перорално. Максималната дневна доза за възрастни е 6 таблетки (240 mg). Дозировка: 1-2 таблетки 2-3 пъти дневно.

Максималната дневна доза за деца от 6 до 12 години е 2 таблетки (80 mg). Дозировка: 1 таблетка 1-2 пъти дневно.

Максималната дневна доза за деца над 12 години е 4 таблетки (160 mg). Дозировка: 1 таблетка 1-4 пъти дневно или 2 таблетки 1-2 пъти дневно.

Когато приемате лекарството без консултация с лекар, се препоръчва да приемате лекарството не повече от 1-2 дни подред. Продължителността на лечението със спомагателна терапия е не повече от 2-3 дни. Ако болката се влоши, незабавно се консултирайте с лекар.

Когато се използва течната форма на лекарството, дневният прием е ограничен до 40-240 mg (1-3 дози на ден). При остри бъбречни колики или колики на жлъчните пътища се прилагат венозно 40-80 mg (бавно приложение - около 30 секунди).

1. Спазмолитиците не лекуват, а облекчават симптомите на болката. Силната болка може да е сигнал за развитие на тумори, инфекция или начален стадий на опасно заболяване, поради което лекарството не трябва да се използва повече от два дни подред без консултация със специалист.
2. Спазмолитиците на базата на дротаверин не трябва да се приемат преди хранене. Определено трябва да хапнете нещо, защото... с пълен стомах веществото ще се абсорбира много по-добре и няма да покаже странични ефекти.
3. Ако се появи слабост, замаяност или гадене, трябва да спрете да приемате лекарството по-нататък. Трябва да се изключи, ако 20-30 минути след приложението болката не е намаляла.
4. Някои лекарства, съдържащи фенобарбитал (например Luminal) и други спазмолитици, могат да засилят ефекта на лекарството, но паралелната употреба на различни лекарства винаги трябва да бъде придружена от наблюдение и препоръки на лекуващия лекар.

Колко дълго продължава No-shpa?

Противопоказания за употреба

Лекарството е забранено за употреба:

• деца под 6 години;
• с тежка сърдечна недостатъчност;
• при свръхчувствителност към основния компонент или някой от помощните компоненти;
• с тежка бъбречна или сърдечна недостатъчност;
• за периода на кърмене;
• с непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• ако има свръхчувствителност към натриев дисулфит (за разтвор).

Ако при високо кръвно налягане се препоръчва почти без ограничения, то при ниско кръвно налягане лекарството се използва с повишено внимание и под строг контрол на специалист.

Странични ефекти на лекарството No-shpa

Клиничните проучвания на лекарството показват следните възможни нежелани реакции при възрастни пациенти към ефекта на лекарството:

специални инструкции

При терапевтично лечение и приемане в посочената дозировка лекарството не трябва да влияе върху работата на превозни средства и друга техника. Ако възникнат странични ефекти, като намалено внимание, въпросът за работа с оборудването трябва да се разглежда индивидуално.

Натриевият дисулфит, който е част от инжекционния разтвор, може да предизвика алергична реакция при пациенти с астма или хронични алергични заболявания. Ако сте свръхчувствителни към дисулфит, No-shpa трябва да се избягва.

При интравенозно приложение на лекарството пациентът с ниско кръвно налягане трябва да лежи хоризонтално, за да се избегне развитието на колапс.

Лекарството има лоша съвместимост с алкохола. При пиене на алкохол натоварването на червата се увеличава и дротаверинът бързо се елиминира от тялото. Освен това принципът на действието им върху тялото е подобен, което причинява бърза умора и стомашно-чревно разстройство.

Употреба по време на бременност и кърмене

Клиничните изпитвания не показват тератогенни и ембриотоксични ефекти на дротаверин върху развитието на плода по време на бременност. Но ако е необходимо, лекарството трябва да се приема с повишено внимание само ако ползата за тялото на майката е по-висока от риска за плода. По-добре е да избягвате предписването на инжекционната форма на лекарството.

В същото време лекарите препоръчват да го приемате в ранните етапи на бременността: дротаверинът разширява кръвоносните съдове и кислородът се разпределя равномерно в тялото. Акушер-гинеколозите го препоръчват при тонус на матката и спазматични болки, но не често.

Не се препоръчва да се предписва лекарството по време на кърмене. Също така, лекарството не трябва да се използва по време на раждане, за да се избегне възможно следродилно атонично кървене.

Използване в детска възраст

В официалните инструкции са посочени дози само за деца над 6 години. Дротаверинът, основната активна съставка на лекарството, не е естествен компонент. Лечението на симптомите на болка при деца под тази възраст трябва да се извършва само според предписанието на лекар в дозировката, посочена от него.

Предписва се на деца в следните случаи:

• бяла треска: висока температура със студени крайници;
• кашлица поради стеноза или бронхит, причинена от мускулни спазми;
• главоболие, причинено от мускулни спазми;
• спазми поради гастрит или колит;
• бъбречна или чревна колика;
• прекомерни болезнени прояви на метеоризъм;
• спазми на гладката мускулатура с пиелит или цистит.

Лекарството не трябва да се дава на деца:

• на възраст под една година;
• при ниско кръвно налягане;
• с непоносимост към дротаверин;
• при бронхиална астма;
• при съмнение за апендицит;
• с чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• за съдови заболявания (атеросклероза);
• ако подозирате чревна непроходимост.

При бяла треска или остра спазматична болка в някои случаи лекарят може да предпише няколко капки от течната форма на лекарството на бебе до една година.

Когато се приема при деца, могат да се появят специфични нежелани реакции:

1. Алергия. Проявява се под формата на кихане или кожни обриви.
2. Тахикардия или летаргия, причинени от ниско кръвно налягане. Срещат се рядко.
3. Лошо храносмилане: гадене, понякога с повръщане. Може също да се появи повишено образуване на газове, запек и стомашно разстройство.
4. Трудно заспиване или безсъние.

Ако се появят нежелани реакции, употребата трябва да се спре незабавно.

Взаимодействие с други лекарства

Могат да се използват комбинации с други лекарства. Например, за създаване на „литична смес“ - комбинация от аналгетик, антипиретик (Аналгин), антихистамин (Супрастин или Дифенхидрамин) и спазмолитик. Тази смес бързо и ефективно сваля температурата дори при деца.

Друга ефективна комбинация - с Парацетамол - е по-подходяща за възрастни. Парацетамолът ще понижи температурата, ще облекчи болката и ще задейства противовъзпалителни процеси в организма, а дротаверинът ще облекчи мускулните спазми и ще разшири кръвоносните съдове.

Съвместимост с други спазмолитици - папаверин, бендазол и др. - засилва спазмолитичния ефект на лекарството.

Фенобарбиталът ще засили релаксиращия ефект на дротаверин върху мускулите.

Аналози

Опаковка от таблетки с лекарства струва повече от 200 рубли, което не винаги е достъпно за купувачите. В аптеките има и други спазмолитици, понякога в пъти по-евтини, но също толкова ефективни.

Не всички спазмолитици действат еднакво. За да изберете болкоуспокояващо, трябва да знаете произхода и естеството на болката и характеристиките на действието на лекарството. Например, лекарствата на базата на дротаверин са ефективни при мускулни спазми или съдови спазми, но са безполезни при главоболие и мигрена. В такива случаи се предписват специални лекарства - Парацетамол или Аналгин.

Болката, дължаща се на възпалителни процеси, се облекчава най-добре от нестероидни противовъзпалителни средства - пенталгин или ибупрофен. Кетопрофенът ще облекчи зъбобола. Но е по-добре винаги да координирате замяната със специалист.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява далеч от деца при температура 15-25 ° C. Таблетките могат да се съхраняват 3 години, ампулите с разтвор - 5 години. След изтичане на срока на годност лекарството не трябва да се използва.

Дротаверин

Търговско наименование: NO-SHPA®

Международно (непатентно) име: Дротаверин

Доза от: хапчета

Съединение:

активно вещество:дротаверин хидрохлорид - 40 mg;

Помощни вещества:магнезиев стеарат - 3 mg, талк - 4 mg, повидон - 6 mg,

царевично нишесте - 35 mg, лактоза монохидрат - 52 mg.

Описание

Кръгли двойноизпъкнали таблетки, жълти със зеленикав или оранжев оттенък, с надпис spa от едната страна.

Фармакотерапевтична група:

Спазмолитично.

ATX код: A03A D02

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика

Дротаверинът е изохинолиново производно, което проявява мощен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура поради инхибирането на ензима фосфодиестераза (PDE). Ензимът фосфодиестераза е необходим за хидролизата на цикличния аденозин монофосфат (cAMP) до аденозин монофосфат (AMP). Инхибирането на ензима фосфодиестераза води до повишени концентрации на сАМР; което задейства следната каскадна реакция: високите концентрации на сАМР активират сАМР-зависимото фосфорилиране на миозин леката верига киназа (MLCK). Фосфорилирането на MLCK води до намаляване на неговия афинитет към комплекса Ca 2+ -калмодулин, което води до инактивирана форма на MLCK, поддържаща мускулна релаксация. cAMP също влияе върху цитозолната концентрация на Ca 2+ йон чрез стимулиране на транспорта на Ca 2+ в извънклетъчното пространство и саркоплазмения ретикулум. Този ефект на понижаване на концентрацията на Ca 2+ йони на дротаверин чрез сАМР обяснява антагонистичния ефект на дротаверин спрямо Ca 2+.

In vitro дротаверин инхибира изоензима PDE IV, без да инхибира изоензимите PDE III и PDEV. Следователно ефективността на дротаверин зависи от концентрацията на PDE IV в тъканите, чието съдържание варира в различните тъкани. PDE IV е най-важен за потискане на контрактилната активност на гладките мускули и следователно селективното инхибиране на PDE IV може да бъде полезно за лечение на хиперкинетични дискинезии и различни заболявания, придружени от спастично състояние на стомашно-чревния тракт.

Хидролизата на сАМР в миокарда и съдовата гладка мускулатура се осъществява главно с помощта на изоензима PDE III, което обяснява факта, че с висока спазмолитична активност дротаверинът няма сериозни странични ефекти върху сърцето и кръвоносните съдове и няма изразени ефекти върху сърдечносъдова система.

Дротаверин е ефективен срещу спазми на гладката мускулатура както от неврогенен, така и от мускулен произход. Независимо от вида на автономната инервация, дротаверинът отпуска гладките мускули на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища и пикочно-половата система.

Фармакокинетика

Абсорбция:

След перорално приложение дротаверин се абсорбира бързо и напълно. След метаболизиране при първо преминаване 65% от приложената доза дротаверин навлиза в системното кръвообращение. Максималната плазмена концентрация (Cmax) се достига след 45-60 минути.

Разпределение

In vitro дротаверинът има високо плазмено свързване (95-98%), особено с албумин γ и β-глобумин.

Дротаверинът се разпределя равномерно в тъканите и прониква в гладкомускулните клетки. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Дротаверин и/или неговите метаболити могат леко да проникнат през плацентарната бариера.

Метаболизъм

При хората дротаверинът се метаболизира почти напълно в черния дроб чрез О-дезетилиране. Неговите метаболити бързо се свързват с глюкуроновата киселина. Основният метаболит е 4"-дезетилдротаверин, в допълнение към който са идентифицирани 6-дезетилдротаверин и 4"-дезетилдротавералдин.

Премахване

При хора е използван двукамерен математически модел за оценка на фармакокинетиката на дротаверин. Крайният полуживот на плазмената радиоактивност е 16 часа.

В рамките на 72 часа дротаверинът се елиминира почти напълно от тялото. Повече от 50% от дротаверин се екскретира чрез бъбреците и около 30% през стомашно-чревния тракт (екскреция в жлъчката). Дротаверинът се екскретира главно под формата на метаболити; непроменен дротаверин не се открива в урината.

Показания за употреба

• спазми на гладката мускулатура, свързани със заболявания на жлъчните пътища: холецистолитиаза, холангиолитиаза, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит.
• спазми на гладката мускулатура на пикочните пътища: нефролитиаза, уретролитиаза, пиелит, цистит, тенезъм на пикочния мехур.

Като адювантна терапия:

• При спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, спазми на кардията и пилора, ентерит, колит, спастичен, колит със запек и синдром на раздразнените черва с метеоризъм, като се изключат заболявания, проявяващи се с "остър корем" ” синдром (апендицит, перитонит, перфорация на язва, остър панкреатит и др.).
• За тензионно главоболие.
• За дисменорея.

Противопоказания

• свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества на лекарството
• Тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност
• Тежка сърдечна недостатъчност (синдром на нисък сърдечен дебит)
• Деца под 6 години
• Период на кърмене (няма клинични данни).
• Рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (поради наличието на лактоза в лекарството).

Внимателно:

За артериална хипотония.

При деца (липса на клиничен опит с употреба).

При бременни жени (вижте точка „Бременност и кърмене”).

Начин на употреба и дози

Възрастни

Обикновено средната дневна доза при възрастни е 120-240 mg (дневната доза е разделена на 2-3 приема). Максималната еднократна доза е 80 mg. Максималната дневна доза е 240 mg.

деца

Не са провеждани клинични проучвания с дротаверин при деца.

В случай на предписване на дротаверин на деца:

За деца от 6 до 12 години максималната дневна доза е 80 mg, разделена на 2 приема.

За деца над 12 години максималната дневна доза е 160 mg, разделена на 2-4 приема. Продължителност на лечението без консултация с лекар

Когато приемате лекарството без консултация с лекар, препоръчителната продължителност на приема на лекарството обикновено е 1-2 дни. Ако болката не намалее през този период, пациентът трябва да се консултира с лекар, за да изясни диагнозата и, ако е необходимо, да промени терапията. В случаите, когато дротаверин се използва като адювантна терапия, продължителността на лечението без консултация с лекар може да бъде по-дълга (2-3 дни).

Метод за оценка на ефективността

Ако пациентът може лесно самостоятелно да диагностицира симптомите на своето заболяване, тъй като те са му добре известни, тогава ефективността на лечението, а именно изчезването на болката, също може лесно да бъде оценена от пациента. Ако в рамките на няколко часа след приема на максималната единична доза има умерено намаляване на болката или липса на намаляване на болката, или ако болката не намалява значително след приемане на максималната дневна доза, се препоръчва да се консултирате с лекар.

Страничен ефект

По-долу са нежеланите реакции, наблюдавани при клинични проучвания, разделени по органни системи, като се посочва честотата на тяхната поява в съответствие със следните степени: много чести (≥ 10%), чести (≥ 1%,<10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

От страна на сърдечно-съдовата система

Редки - повишена сърдечна честота, понижено кръвно налягане.

От страна на нервната система

Редки - главоболие, световъртеж, безсъние.

От стомашно-чревния тракт

Редки: гадене, запек.

От имунната система

Редки - алергични реакции (ангиоедем, уртикария; обрив, сърбеж) (вижте точка "Противопоказания").

Предозиране

Няма данни за предозиране на лекарството.

В случай на предозиране, пациентите трябва да бъдат под медицинско наблюдение и, ако е необходимо, трябва да получат симптоматично лечение, насочено към поддържане на основните функции на тялото, включително изкуствено предизвикване на повръщане или стомашна промивка.

Взаимодействие с други лекарства

С леводопа

Инхибиторите на фосфодиестеразата като папаверин намаляват антипаркинсоновия ефект на леводопа. При предписване на дротаверин едновременно с леводопа може да се появи повишена ригидност и тремор. С други спазмолитици, включително m-антихолинергици Взаимно усилване на спазмолитичното действие.

Лекарства, които са значително свързани с плазмените протеини (повече от 80%)

Дротаверин се свързва значително с плазмените протеини, главно албумин,

γ и β-глобулини (вижте раздел „Фармакокинетика”). Няма данни за взаимодействието на дротаверин. с лекарства, които са значително свързани с плазмените протеини, обаче съществува хипотетична възможност за тяхното взаимодействие с дротаверин на нивото на свързване с протеини (изместване на едно от лекарствата от друго от свързването с протеини и повишаване на концентрацията на свободната фракция в кръвта на лекарството с по-малко силно свързване с протеини), което хипотетично може да увеличи риска от фармакодинамични и/или токсични странични ефекти на това лекарство.

специални инструкции

Таблетките No-shpa® 40 mg съдържат 52 mg лактоза. Това може да причини стомашно-чревни оплаквания при хора с непоносимост към лактоза. Тази форма е неприемлива за пациенти, страдащи от лактозен дефицит, галактоземия или синдром на нарушена абсорбция на глюкоза/галактоза (вижте раздел „Противопоказания“).

Бременност и кърмене

Както показват експерименти върху репродукцията при животни и ретроспективни проучвания на клинични данни, употребата на дротаверин по време на бременност не води до тератогенни или ембриотоксични ефекти. Въпреки това, употребата на лекарството се препоръчва само след внимателно претегляне на баланса на ползите и рисковете.
Поради липсата на необходимите клинични данни, не се препоръчва да се предписва по време на кърмене.

Влияние върху способността за шофиране на кола и други механизми

Когато се приема перорално в терапевтични дози, дротаверинът не влияе върху способността за шофиране или извършване на работа, която изисква повишено внимание. Ако възникнат някакви нежелани реакции, проблемът с шофирането и работата с машини изисква индивидуално разглеждане. Ако се появи замайване след приема на лекарството, трябва да избягвате да се занимавате с потенциално опасни дейности, като шофиране или работа с машини.

Форма за освобождаване

Таблетки 40 мг.

6, 10 или 20 таблетки в PVC/алуминиев блистер.

1, 2, 4 или 5 блистера по 6 таблетки с инструкции за употреба в картонена кутия.

3 блистера по 10 таблетки с инструкции за употреба в картонена кутия.

1 блистер от 20 таблетки с инструкции за употреба в картонена кутия.

10 таблетки в блистер Алуминий/Алуминий (ламиниран с полимер).

2 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.

60 или 64 таблетки в полипропиленова бутилка с полиетиленова запушалка,

оборудван с дозатор за парчета.

100 таблетки в полипропиленова бутилка с полиетиленова запушалка.

1 бутилка с инструкции за употреба в картонена кутия.

Най-доброто преди среща

За таблетки в алуминиеви/алуминиеви блистери: 5 години. За таблетки в PVC/алуминиеви блистери: 3 години.

За таблетки в бутилки: 5 години.

Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за съхранение

За таблетки в Алуминий/Алуминиеви блистери: съхранявайте при температура не по-висока от 30 °C.

За таблетки в PVC/алуминиеви блистери: съхранявайте при температура не по-висока от 25 °C. За таблетки във флакони: съхранявайте на защитено от светлина място при температура от 15°C до 25°C. Да се ​​пази далеч от деца.

Условия за отпускане от аптеките

Без рецепта

производител
Hinoin Pharmaceutical and Chemical Products Plant JSC, Унгария ул. Levay 5,2112 Véreségyház, Унгария.

Жалбите на потребителите трябва да се изпращат на следния адрес в Русия:

115035, Москва, ул. Sadovnicheskaya, 82, сграда 2.