Zyvox 600 mg инструкции за употреба. Zyvox инструкции за употреба, противопоказания, странични ефекти, прегледи. Гранули за суспензия Zyvox

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Показания за употреба

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството анаеробни и аеробни грам-положителни микроорганизми (включително инфекции, придружени от бактериемия):
- придобита в обществото пневмония;
- болнична пневмония;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- инфекции, причинени от Enterococcus spp. (включително щамове на Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентни на ванкомицин).
Инфекции, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, потвърдени или подозирани (като част от комбинирана терапия).

Форма за освобождаване

гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение 100 mg/5 ml; бутилка от тъмно стъкло (флакон) 150 мл с мерителна лъжица (лъжичка), картонена опаковка 1 бр.;

Гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение 100 mg/5 ml; бутилка от тъмно стъкло (флакон) 150 мл с мерителна лъжица (лъжичка), картонена опаковка 5 бр.;

Гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение 100 mg/5 ml; бутилка от тъмно стъкло (флакон) 150 мл с мерителна лъжица (лъжичка), картонена опаковка 10 бр.;

Съединение
Инфузионен разтвор 1 мл
линезолид 2 мг
помощни вещества: натриев цитрат дихидрат; безводна лимонена киселина; глюкоза монохидрат; вода за инжекции
в еднократни инфузионни торби от 300 ml; в картонена опаковка 10 бр.

Филмирани таблетки 1 табл.
линезолид 600 мг
помощни вещества: царевично нишесте; MCC; хидроксипропилцелулоза; натриев нишестен гликолат; магнезиев стеарат; багрило Opadry White Y-1-18202-A; карнаубски восък; червено фармацевтично мастило Opacode Red FGE-15040
в блистерна опаковка по 10 бр.; в картонена опаковка 1 опаковка.

Гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение 5 мл
готова суспензия (1 доза)
линезолид 100 мг
помощни вещества (в 5 ml): захароза; лимонена киселина; натриев цитрат; MCC и натриева карбоксиметилцелулоза; аспартам; ксантанова гума; манитол; натриев бензоат; вкус на портокал; колоиден силициев диоксид; ментов вкус S.D. F93125; ванилов аромат; натриев хлорид; подсладител Sweet-am 918/.005; подсладител Mafco Magnasweet 135; вкус на портокалов крем
в тъмни стъклени бутилки от 150 ml, в комплект с мерителна лъжица; 1 комплект в картонена опаковка.

Фармакодинамика

Антимикробно лекарство, принадлежащо към класа на оксазолидиноните. Механизмът на действие на лекарството се дължи на селективното инхибиране на протеиновия синтез в бактериите. Чрез свързване с бактериални рибозоми линезолид предотвратява образуването на функционален иницииращ комплекс 70S, който е компонент на процеса на транслация по време на протеиновия синтез.
Лекарството е активно срещу аеробни грам-положителни бактерии: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включително резистентни на гликопептиди щамове), Enterococcus faecium (включително резистентни на гликопептиди щамове), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включително резистентни на метицилин щамове), Staphylococcus aureus (щамове с междинна чувствителност към гликопептиди), Staphylococcus epidermidis (включително резистентни на метицилин щамове), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включително щамове с междинна чувствителност към pe ницилин и пеницилин-резистентни щамове), Streptococcus spp. (стрептококи от групи С и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аеробни грам-отрицателни бактерии: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (включително Peptostreptococcus anaerobius); анаеробни грам-отрицателни бактерии: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp., са умерено чувствителни към лекарството.
Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. са резистентни към лекарството.
Няма кръстосана резистентност между Zyvox и аминогликозиди, бета-лактамни антибиотици, антагонисти на фолиева киселина, гликопептиди, линкозамиди, хинолони, рифамицини, стрептограмини, тетрациклини, хлорамфеникол. Механизмът на действие на линезолид се различава от механизмите на действие на тези антибактериални лекарства.
Резистентността към Zyvox се развива бавно чрез многоетапна мутация на 23S рибозомна РНК и се проявява с честота по-малка от 1x10-9-1x10-11.
In vitro постантибиотичният ефект на Zyvox е около 2 часа за Staphylococcus aureus, in vivo (при експериментални изследвания върху животни) - съответно 3,6 часа и 3,9 часа за Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae.

Употреба при бъбречно увреждане

При пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна недостатъчност не се налага корекция на дозата, т.к няма връзка между QC и екскрецията на лекарството през бъбреците. Тъй като 30% от дозата на лекарството се елиминира в рамките на 3 часа след хемодиализа, при пациенти, получаващи такова лечение, линезолид трябва да се прилага след диализа.

Други специални поводи на рецепцията

Фармакокинетиката на линезолид не се променя при пациенти с умерено или умерено чернодробно увреждане и следователно не е необходимо коригиране на дозата.
Фармакокинетиката при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучвана. Въпреки това, като се има предвид, че линезолид се метаболизира чрез неензимен процес, може да се твърди, че чернодробната функция не повлиява значително метаболизма на лекарството.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към линезолид и/или други компоненти на лекарството.

Странични ефекти

От страна на храносмилателната система: често (>1%) - изкривяване на вкуса, гадене, повръщане, диария, коремна болка (включително спазми), метеоризъм, промени в общия билирубин, ALT, AST, алкална фосфатаза.
От страна на хемопоетичната система: често (>1%) - обратима анемия, тромбоцитопения, левкопения, панцитопения.
Други: често (>1%) - главоболие, кандидоза; рядко - случаи на периферна невропатия и оптична невропатия, когато се използват повече от 28 дни (връзката между употребата на Zyvox и развитието на невропатия не е доказана, тъй като в повечето от тези случаи пациентите или едновременно са получавали лекарства, които могат да причинят невропатия (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или са имали заболявания, които могат да доведат до развитие на невропатия (захарен диабет, артериална хипертония, хронична бъбречна недостатъчност, остеосарком, мозъчен абсцес).
Нежеланите реакции не са зависими от дозата и като правило не изискват прекъсване на лечението.

Начин на употреба и дози

IV (капково, за 30-120 минути) или перорално. Пациентите, които са получили парентерално приложение, според клиничните показания, могат да бъдат прехвърлени към перорално приложение на всяка лекарствена форма (не се изисква коригиране на дозата, тъй като бионаличността при перорално приложение е почти 100%). При пневмония се предписват 600 mg интравенозно или перорално 2 пъти на ден; при инфекции на кожата и меките тъкани - 400-600 mg перорално или 600 mg интравенозно 2 пъти на ден. Курсът на лечение е 10-14 дни. При ентерококови инфекции - 600 mg IV или перорално 2 пъти дневно в продължение на 14-28 дни. Деца на 5 и повече години се предписват перорално, 10 mg / kg 2 пъти на ден. Максималната доза за възрастни и деца е 1,2 g/ден.

Взаимодействия с други лекарства

Фармацевтични: съвместим с 5% разтвор на декстроза, 0,9% разтвор на NaCl, инжекционен разтвор на Рингер с лактоза. Несъвместим с амфотерицин В, хлорпромазин, диазепам, пентамидин изетионат, фенитоин, еритромицин, ко-тримоксазол, цефтриаксон натрий. Фармакодинамика: може да причини умерено обратимо повишаване на пресорния ефект на псевдоефедрин и фенилпропаноламин (той е слаб обратим неселективен МАО инхибитор). Когато се предписват заедно, се препоръчва намаляване на началните дози на адренергичните лекарства (допамин или негови агонисти) и последващо титриране на дозата.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 30 °C.

Най-доброто преди среща

ATX класификация:

** Указателят на лекарствата е предназначен само за информационни цели. За по-пълна информация, моля, вижте инструкциите на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да използвате Zyvox, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информация, публикувана на портала. Всякаква информация на сайта не замества медицинския съвет и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарството.

Интересувате ли се от лекарството Zyvox? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от лекарски преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запишете си час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекари ще Ви прегледат, посъветват, окажат необходимата помощ и ще Ви поставят диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията, представена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанието на лекарството Zyvox е предоставено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите трябва да се консултират със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на употреба, цени и прегледи на лекарства или имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.

Състав и форма на освобождаване на лекарството

10 бр. - Al/PVC блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - Al/PVC блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - Al/PVC блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - Al/PVC блистери (5) - картонени опаковки.
10 бр. - Al/PVC блистери (6) - картонени опаковки.
10 бр. - Al/PVC блистери (10) - картонени опаковки.
10 бр. - бутилки (1) от HDPE - картонени опаковки.
14 бр. - бутилки (1) от HDPE - картонени опаковки.
20 бр. - бутилки (1) от HDPE - картонени опаковки.
24 бр. - бутилки (1) от HDPE - картонени опаковки.
30 бр. - бутилки (1) от HDPE - картонени опаковки.
50 бр. - бутилки (1) от HDPE - картонени опаковки.
100 броя. - бутилки (1) от HDPE - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Инфекции, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, потвърдени или подозирани (като част от комбинирана терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност към линезолид.

Дозировка

Дозовият режим и продължителността на лечението зависят от причинителя, локализацията и тежестта на инфекцията, както и клиничната ефективност.
Прилага се интравенозно под формата на инфузии в доза от 600 mg с интервал от 12 ч. Продължителност на лечението 14-28 дни.

Пациентите, на които лекарството е предписано интравенозно в началото на терапията, могат впоследствие да преминат към всяка дозирана форма за перорално приложение. В този случай не се изисква избор на доза, т.к бионаличността при перорален прием е почти 100%.

Странични ефекти

От храносмилателната система:често (>1%) - изкривяване на вкуса, гадене, повръщане, диария (включително спастична), метеоризъм, промени в общия билирубин, ALT, AST, алкална фосфатаза.

От страна на хематопоетичната система:често (>1%) - обратима анемия, тромбоцитопения, левкопения, панцитопения.

Други:често (>1%) - главоболие, кандидоза; рядко - случаи на периферна невропатия и оптична невропатия, когато се използват повече от 28 дни (връзката между употребата на линезолид и развитието на невропатия не е доказана).

Нежеланите реакции не са зависими от дозата и като правило не изискват прекъсване на лечението.

Лекарствени взаимодействия

Линезолид е слаб, обратим, неселективен МАО инхибитор; следователно, в някои случаи, линезолид може да причини умерено, обратимо повишаване на пресорния ефект на псевдоефедрин и фенилпропаноламин. Като се има предвид това, при едновременна употреба се препоръчва да се намалят началните дози на адренергичните лекарства (включително неговите агонисти) и впоследствие да се титрира дозата.

специални инструкции

Ако по време на употребата на линезолид се развие диария, трябва да се има предвид рискът от развитие на псевдомембранозен колит с различна тежест.

По време на лечението е необходимо да се проведе клиничен кръвен тест при пациенти с повишен риск от кървене, анамнеза за миелосупресия, както и при едновременна употреба на лекарства, които намаляват нивата на хемоглобина, броя на тромбоцитите или техните функционални свойства, както и при пациенти, получаващи линезолид повече от 2 седмици.

Бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на линезолид по време на бременност. Употребата на линезолид по време на бременност е възможна само в случаите, когато очакваната полза от терапията за майката надвишава потенциалния риск за плода

Не е известно дали линезолид се екскретира в кърмата, следователно, ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Zyvox е антибактериално синтетично лекарство, използвано за лечение на пневмония и други инфекциозни и възпалителни заболявания.

Фармакологично действие на Zyvox

Активният компонент на Zyvox, линезолид, е нов клас антибактериално вещество (оксазолидинони).

Механизмът на действие на Zyvox се различава от начина на действие на антимикробни лекарства от други класове (например бета-лактами, аминогликозиди, гликопептиди, антагонисти на фолиевата киселина, линкозамиди, рифамицини, хинолони, стрептограмини), поради което не възниква кръстосана резистентност между тях. Резистентността към Zyvox се развива доста бавно чрез многоетапна мутация.

Форма на освобождаване, състав и аналози на Zyvox

• Овални бели таблетки 600 mg;
• Гранула за приготвяне на суспензия за перорално приложение, в опаковки от 100 mg;
• Инфузионен разтвор, в еднократни инфузионни сакове от 100 ml, 200 ml, 300 ml.

Въз основа на активното вещество се произвеждат аналози на Zyvox: Linezolid-Teva, Zenix, Amizolid. В някои случаи лекарят може да предпише употребата на един от аналозите на лекарството с подобен терапевтичен ефект: 5-NOK, хексаметилентетрамин, диксин, диоксидин, галенофилипт, кирин, монурал, ристомицин, урофосфабол, фосфомицин, кубицин.

Показания за употреба на Zyvox

Таблетките Zyvox се предписват за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството анаеробни и аеробни грам-положителни микроорганизми:

• Придобита в обществото и болнична пневмония, включително мултирезистентни, метицилин-чувствителни, метицилин-резистентни щамове и случаи, които са придружени от бактериемия;
• Усложнени и неусложнени инфекции на меките тъкани и кожата, включително инфекции, придружаващи синдрома на диабетно стъпало;
• Резистентни на ванкомицин инфекции, причинени от Enterococcus faecium.

Противопоказания

Употребата на Zyvox съгласно инструкциите е противопоказана при свръхчувствителност към активното вещество (линезолид) или помощните компоненти на лекарството.

Zyvox не трябва да се приема едновременно с лекарства, които инхибират моноаминооксидазите А или В (например изокарбоксазид, фенелзин).

Необходимо е задължително проследяване на кръвното налягане на фона на:

• Неконтролирана артериална хипертония;
• феохромоцитоми;
• тиреотоксикоза;
• Прием на адренергични агонисти и допаминомиметици.

Поради невъзможността да се избере адекватно дозировката на таблетките Zyvox, не се предписва на деца под 12-годишна възраст.

Необходимо е повишено внимание при предписване на лекарства на фона на:

• Бъбречна и чернодробна недостатъчност, която е свързана с ограничен клиничен опит;
• Системни инфекции, които представляват риск за живота.

Как да използвате Zyvox

Zyvox таблетки и други лекарствени форми могат да се приемат със или без храна. Обикновено възрастни и деца над 12 години се предписват 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на терапията зависи от показанията. По време на лечението:

• Придобита в обществото и болнична пневмония, усложнени и неусложнени инфекции на меките тъкани и кожата – 10-14 дни;
• Ванкомицин-резистентни инфекции – 2-4 седмици.

Не се налага коригиране на дозата при хора в старческа възраст.

Странични ефекти

По правило нежеланите реакции, причинени от приема на Zyvox, са леки или умерени по тежест. В повечето случаи те се проявяват като главоболие, диария и гадене. В някои случаи, докато се използва Zyvox при възрастни, могат да възникнат нарушения в жизненоважни системи на тялото:

• Метеоризъм, гадене, диария, повръщане, запек, кандидоза на устната лигавица, коремна болка (храносмилателна система);
• Тромбоцитопения (лабораторни показатели);
• Замаяност, главоболие, конвулсии, безсъние, нарушение на вкуса (нервна система);
• Вагинална кандидоза (пикочно-половата система);
• Обрив (кожен).

В някои случаи Zyvox причинява треска, диспепсия, сърбеж и повишаване на кръвното налягане.

При юноши 12-17 години освен описаните симптоми могат да се наблюдават еозинофилия, инфекции на горните дихателни пътища, световъртеж, сърбеж, кашлица, фарингит, болка с неуточнена локализация, анафилаксия, умора, втрисане, серотонинов синдром.

Няма данни за предозиране на Zyvox.

Лекарствени взаимодействия Zyvox

Когато Zyvox се използва едновременно с адренергични агонисти (например псевдоефедрин, фенилпропаноламин, епинефрин, норепинефрин, добутамин) и допаминомиметици (например допамин), се препоръчва да се намалят първоначалните им дози и впоследствие да се титрират дозите.

При използване на Zyvox с антидепресанти може да се развие серотонинов синдром.

Условия за съхранение

Според инструкциите Zyvox е едно от антибактериалните лекарства, които се предписват. Срокът на годност на лекарството е 36 месеца, при спазване на необходимите условия за съхранение.

Антибактериално лекарство, принадлежи към класа на оксазолидиноните.
Лекарство: ZYVOX®
Активно вещество на лекарството: линезолид
ATX код: J01XX08
KFG: Антибиотик от групата на оксазолидиноните
Регистрационен номер: Р No 012549/02
Дата на регистрация: 01.12.06
Собственик рег. сертификат: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY (САЩ)

Форма на освобождаване на Zyvox, опаковка и състав на лекарството.

Филмираните таблетки са бели или почти бели, овални, с надпис “ZYVOX 600 mg” в червено от едната страна. Филмирани таблетки 1 таб. линезолид 600 мг
10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
Гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение са бели или светложълти; приготвената суспензия е хомогенна, от бяло до светложълто. Гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение 5 ml готова суспензия. линезолид 100 мг
66 g - бутилки от тъмно стъкло с обем 150 ml (1) в комплект с мерителна лъжица от 2,5 ml и 5 ml - картонени опаковки.

Фармакологично действие на Zyvox

Антибактериално лекарство, принадлежи към класа на оксазолидиноните. Механизмът на действие на лекарството се дължи на инхибирането на протеиновия синтез в бактериите. Linezolid, чрез свързване с бактериални рибозоми, предотвратява образуването на функционалния иницииращ комплекс 70S, който е компонент на процеса на транслация по време на протеиновия синтез.
Лекарството е активно срещу аеробни грам-положителни бактерии: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включително резистентни на гликопептиди щамове), Enterococcus faecium (включително резистентни на гликопептиди щамове), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включително резистентни на метицилин щамове), Staphylococcus aureus (щамове с междинна чувствителност към гликопептиди), Staphylococcus epidermidis (включително резистентни на метицилин щамове), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включително щамове с междинна чувствителност към pe ницилин и пеницилин-резистентни щамове), Streptococcus spp. (стрептококи от групи С и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аеробни грам-отрицателни бактерии: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (включително Peptostreptococcus anaerobius); анаеробни грам-отрицателни бактерии: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp., са умерено чувствителни към лекарството.
Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. са резистентни към лекарството.
Няма кръстосана резистентност между Zyvox и аминогликозиди, бета-лактамни антибиотици, антагонисти на фолиева киселина, гликопептиди, линкозамиди, хинолони, рифамицини, стрептограмини, тетрациклини, хлорамфеникол. Линезолидът се различава от тези антимикробни лекарства по своя механизъм на действие.
Резистентността към Zyvox се развива бавно чрез многоетапна мутация на 23S рибозомна РНК и се проявява с честота по-малка от 1x10-9-1x10-11.
In vitro постантибиотичният ефект на Zyvox е около 2 часа за Staphylococcus aureus, in vivo (при експериментални изследвания върху животни) - съответно 3,6 часа и 3,9 часа за Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae.

Фармакокинетика на лекарството.

Активното вещество на Zyvox е (s)-linezolid, който е биологично активен и се метаболизира в организма до неактивни производни. Разтворимостта на линезолид във вода е приблизително 3 mg/ml и не зависи от pH в диапазона 3-9.
Средните фармакокинетични параметри (стандартно отклонение) на линезолид при здрави доброволци след еднократно и многократно (до достигане на Css на линезолид в кръвта) интравенозно приложение са дадени в таблиците.
Маса 1.

Zyvoxa Фармакокинетични параметри Cmax (SD) µg/ml Cmin (SD) µg/ml Tmax (SD) h Инфузионен разтвор 600 mg еднократно 12,9 (1,6)-0,5 (0,1) 2 пъти/ден 15,1 (2,52) 3,68 (2,36) 0,51 (0,03)
Таблица 2.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

Zyvoxa Фармакокинетични параметри AUC(SD) μg x h/mlT1/2(SD) hCl(SD) ml/min Инфузионен разтвор 600 mg еднократно 80,2 (33,3) 4,4 (2,4) 138 (39) 2 пъти/ден 89,7 (31) 4,8 (1,7) )123 (40)
Cmax - максимална плазмена концентрация
SD - стандартно отклонение
Tmax - времето до достигане на Cmax
AUC - площ под кривата концентрация-време
T1/2 - полуживот
Cl - клирънс на системата
Cmin - минимална плазмена концентрация
Разпределение
Линезолид се разпределя бързо в добре кръвоснабдени тъкани. Vd при достигане на Css при здрави доброволци е средно 40-50 l. Свързването с плазмените протеини е 31% и не зависи от концентрацията на линезолид в кръвта.
Метаболизъм
Установено е, че изоензимите на цитохром Р450 не участват в метаболизма на линезолид in vitro. Линезолид също така не инхибира активността на клинично важни изоензими на цитохром Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Метаболитното окисление води до образуването на 2 неактивни метаболита - хидроксиетилглицин (който е основният метаболит при хората и се образува в резултат на неензимен процес) и аминоетоксиоцетна киселина (образува се в по-малки количества). Описани са и други неактивни метаболити.
Премахване
Линезолид се екскретира предимно в урината като хидроксиетилглицин (40%), аминоетоксикоцетна киселина (10%) и непроменено лекарство (30-35%). Екскретира се в изпражненията под формата на хидроксиетилглицин (6%) и аминоетоксикоцетна киселина (3%). Непромененото лекарство практически не се екскретира с изпражненията.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични случаи
Клирънсът на линезолид е по-висок при деца и намалява с възрастта.

Фармакокинетика на лекарството.

линезолид не се променя значително в групата пациенти на възраст 65 и повече години.
Някои фармакокинетични разлики са отбелязани при жени, изразяващи се в малко по-нисък Vd, намаление на клирънса с приблизително 20%, а понякога и в по-високи плазмени концентрации. Тъй като Т1/2 на линезолид не се различава значително при жените и мъжете, не е необходимо да се коригира дозата на лекарството.
При пациенти с умерена, умерена и тежка бъбречна недостатъчност не се налага корекция на дозата, т.к няма връзка между QC и екскрецията на лекарството през бъбреците. Тъй като 30% от дозата на лекарството се елиминира в рамките на 3 часа след хемодиализа, при пациенти, получаващи такова лечение, линезолид трябва да се прилага след диализа.

Фармакокинетика на лекарството.

Линезолид не се променя при пациенти с умерено или умерено чернодробно увреждане и следователно не е необходимо коригиране на дозата.

Фармакокинетика на лекарството.

не е проучван при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. Въпреки това, като се има предвид, че линезолид се метаболизира чрез неензимен процес, ясно е, че чернодробната функция не повлиява значително метаболизма на лекарството.

Показания за употреба:

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми (включително инфекции, придружени от бактериемия):
– придобита в обществото пневмония;
– болнична пневмония;
– инфекции на кожата и меките тъкани;
– инфекции, причинени от Enterococcus spp. (включително щамове на Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентни на ванкомицин).
При инфекции, причинени от грам-отрицателни микроорганизми (потвърдени или подозирани), лекарството може да се използва като част от комбинирана терапия.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

За възрастни лекарството се предписва 2 пъти на ден.
Инфузионният разтвор трябва да се прилага в продължение на 30-120 мин. Показания (включително инфекции, придружени от бактериемия) Единична доза и начин на приложение Препоръчителна продължителност на лечението Пневмония, придобита в обществото 600 mg IV 10-14 дни Пневмония, придобита в болница 600 mg IV 10 -14 дни Инфекции на кожата и меките тъкани 600 mg IV за 10-14 дни Ентерококови инфекции 600 mg IV 14-28 дни
Продължителността на лечението зависи от причинителя, местоположението и тежестта на инфекцията и клиничната ефективност.
Максималната доза за възрастни е 600 mg 2 пъти дневно.
Пациентите, на които лекарството е предписано интравенозно в началото на терапията, могат впоследствие да преминат към всяка дозирана форма за перорално приложение. В този случай не се изисква избор на доза, т.к бионаличността при перорален прием е почти 100%.
Правила за въвеждане на разтвора
Отстранете уплътнението от фолио непосредствено преди прилагане на инфузията и стиснете инфузионния сак за приблизително 1 минута, за да сте сигурни, че няма течове. Ако торбата изтече, разтворът е нестерилен.
Инфузионните торбички не могат да се свързват последователно.
Всеки останал неизползван разтвор трябва да се изхвърли. Не използвайте частично напълнени контейнери.

Странични ефекти на Zyvox:

От храносмилателната система: най-малко 1% - вкусови извращения, гадене, повръщане, диария, коремна болка (включително спазми), метеоризъм, промени в общия билирубин, ALT, AST, алкална фосфатаза.
От страна на хемопоетичната система: най-малко 1% - обратима анемия, тромбоцитопения, левкопения, панцитопения.
Други: най-малко 1% - главоболие, кандидоза; много рядко - случаи на периферна невропатия и оптична невропатия при употреба повече от 28 дни (връзката между употребата на Zyvox и развитието на невропатия не е доказана, тъй като в повечето от тези случаи пациентите или едновременно са получавали лекарства, които могат да причинят невропатия (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или сте имали заболявания, които могат да доведат до развитие на невропатия (захарен диабет, артериална хипертония, хронична бъбречна недостатъчност, остеосарком, мозъчен абсцес).
Нежеланите реакции не са зависими от дозата и като правило не изискват прекъсване на лечението.

Противопоказания за лекарството:

- свръхчувствителност към линезолид и други компоненти на лекарството

Употреба по време на бременност и кърмене.

Няма адекватни и строго контролирани проучвания за безопасност на употребата на Zyvox по време на бременност. Употребата на Zyvox по време на бременност е възможна само в случаите, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск.
Не е известно дали линезолид се екскретира в кърмата на кърмачки, така че трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на майка по време на кърмене.

Специални инструкции за употреба на Zyvox.

Ако се развие диария при пациенти, приемащи Zyvox, подобно на други антибактериални лекарства, трябва да се има предвид рискът от развитие на псевдомембранозен колит.
Контрол на лабораторните параметри
По време на лечението е необходимо да се проведе клиничен кръвен тест при пациенти с повишен риск от кървене, анамнеза за миелосупресия, както и при едновременна употреба на лекарства, които намаляват нивата на хемоглобина или броя на тромбоцитите или техните функционални свойства, както и при пациенти, получаващи линезолид повече от 2 седмици.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Приемът на Zyvox не повлиява способността за шофиране или работа с машини.

Предозиране на лекарството:

Понастоящем не са докладвани случаи на предозиране със Zyvox.
Лечение: ако е необходимо, провеждайте симптоматична терапия (включително необходимостта от поддържане на нивото на гломерулна филтрация). Приблизително 30% от дозата се елиминира в рамките на 3 часа по време на хемодиализа.

Взаимодействие на Zyvox с други лекарства.

Linezolid е слаб, обратим, неселективен MAO инхибитор, така че при някои пациенти Zyvox може да причини умерено, обратимо повишаване на пресорния ефект на псевдоефедрин хидрохлорид и фенилпропаноламин хидрохлорид. Като се има предвид това, когато се използват едновременно, се препоръчва да се намалят началните дози на адренергичните лекарства (включително допамин и неговите агонисти) и впоследствие да се титрира дозата.
Фармакокинетично взаимодействие
Когато Zyvox се прилага едновременно с азтреонам и гентамицин, няма промяна във фармакокинетиката на линезолид.
Фармацевтични взаимодействия
Zyvox под формата на инфузионен разтвор е съвместим със следните разтвори: 5% разтвор на глюкоза, 0,9% разтвор на натриев хлорид, инжекционен разтвор на Рингер с лактоза.
Инфузионният разтвор е физически несъвместим с амфотерицин В, хлорпромазин, диазепам, пентамидин изетионат, натриев фенитоин, еритромицин лактобионат, ко-тримоксазол.
Инфузионният разтвор е химически несъвместим с цефтриаксон натрий.
Не трябва да се добавят допълнителни компоненти към инфузионния разтвор на линезолид. Когато Zyvox се предписва едновременно с други лекарства, всяко лекарство трябва да се прилага отделно.

Условия за съхранение на лекарството Zyvox.

Лекарството трябва да се съхранява при стайна температура (не по-висока от 25 ° C). Срок на годност: 2 години.
Инфузионните торбички трябва да се съхраняват в обвивка от фолио и картонена кутия до употреба. След отваряне съдържанието на опаковката трябва да се използва незабавно.

Zyvox е антимикробно лекарство, чиято активна съставка (линезолид) принадлежи към класа на оксазолидиноните. Предписва се за лечение на инфекции с бактериални усложнения.

Показания за употреба

Лекарството е показано за лечение на следните инфекциозни заболявания:

• Тежки форми на пневмония
• Възпалителен процес в меките тъкани
• Различни заболявания, причинени от пролиферацията на ентерококи, аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.

Лечебни свойства

Антибиотик от класа на оксазолидиноните ефективно предотвратява пролиферацията на патогенни микроби, като спира техния протеинов синтез. Линезолид действа най-добре срещу грам-положителни аеробни микроорганизми (staphylococcus epidermidis, пневмококи, стрептококи, ентерококи, листерии), грам-положителни анаеробни бактерии, грам-отрицателни аеробни и анаеробни микроорганизми.

Mycoplasma и Legionella показват относителна чувствителност към лекарството Zyvox. По принцип не могат да се лекуват следните микроорганизми: Neisseria, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae. 40% от лекарството се екскретира чрез бъбреците, 30-35% непроменено и 6% от веществото заедно с изпражненията.

Zyvox таблетки

Средна цена: 8500 rub.

Таблетките Zyvox съдържат 600 mg от основната активна съставка. Допълнителни компоненти - натриева сол, магнезиев стеарат, карнаубски восък, хранителни оцветители, фармацевтично червено мастило, MCC.

Таблетките са опаковани в картонени кутии по 10 броя. Цветът на таблетките варира от чисто бял до светложълт. Формата е овална.

Начин на употреба и дози

Таблетките могат да се приемат от 12-годишна възраст в дози за възрастни. За лечение на пневмония или инфекции на меките тъкани, приемайте 600 mg линезолид веднъж за една и половина до две седмици. Ако естеството на заболяването е ентерококово, тогава лечението може да продължи до четири седмици.

Гранули за суспензия Zyvox

Средна цена: 9500 rub.

5 ml от готовата суспензия съдържат 100 mg линезолид. Допълнителни вещества - натриев цитрат и бензоат, лимонена киселина, МКЦ, натриева сол, захароза, силициев диоксид, аспартам, натриев хлорид, подсладители и овкусители.

Гранулите за приготвяне на разтвор за перорално приложение са бели или светложълти на цвят. След разреждане, получената суспензия има цвят, подобен на цвета на гранулите. Опаковани в тъмнокафяви стъклени бутилки с вместимост 150 мл. Вътре има 66 грама гранулиран антибиотик. Комплектът включва мерителна лъжица.

Начин на употреба и дози

Ако детето е на възраст под 12 години, тогава най-добрата доза е 10 mg активно вещество на килограм телесно тегло. Оптималният избор е гранулирана форма, от която се приготвя суспензия за пиене. Можете да приемате Zyvox от петгодишна възраст. Максимално допустимата дневна доза от лекарството е 1200 mg.

Инфузионен разтвор Zyvox

Средна цена 9500 rub.

1 милилитър инфузионен разтвор съдържа 2 mg линезолид. Спомагателни компоненти - стерилна течност за инжекции, натриев цитрат и лимонена киселина (в безводна форма), глюкоза монохидрат.

Инфузионният разтвор има лек жълтеникав оттенък, прозрачен или напълно безцветен. Антибиотикът се опакова в еднократни торбички от 100, 200 и 300 ml. Сашетата се продават в картонени кутии по 1, 2, 5, 10 или 25 броя.

Начин на употреба и дози

Разтворът за приготвяне на инфузията се поставя в кубиталната вена през катетър. Веществото се прилага бавно в продължение на 0,5-2 часа. Обикновено интравенозният разтвор е показан за лечение на тежки клинични състояния и се използва за кратък период от време. След употребата му пациентът преминава към таблетки или суспензия, за да премине пълен курс на антибиотична терапия.

По време на бременност и кърмене

Не са провеждани клинични проучвания върху бременни и кърмещи жени, така че приемането на лекарството през този период не е препоръчително. Приемането е възможно само по спешност - според жизнените показания на пациента.

Противопоказания

Абсолютни противопоказания:

• Индивидуална непоносимост и свръхчувствителност към основното активно вещество или един от помощните компоненти на лекарството
• Възраст до 12 години за използване на таблетната форма (поради невъзможност за изчисляване на точната дозировка)
• Наличие на карциноиден синдром.

Относителни противопоказания:

• Бременност или период на кърмене
• Тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Предпазни мерки

Ако по време на курса на лечение с Zyvox се наблюдава увеличаване на движенията на червата и промяна в консистенцията на изпражненията към по-течна, тогава пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван, за да не развие псевдомембранозен колит. Освен това приемайте антибиотика с повишено внимание повече от две седмици. Пациентите, които приемат едновременно лекарства за понижаване на хемоглобина и тези, които са склонни към кървене, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Забранено е да се пият алкохолни напитки по време на целия курс на лечение.

Ако пациентът забележи, че зрението му се е влошило по време на приема на лекарството, той трябва спешно да се свърже с офталмолог. Също така, всички пациенти, които са приемали Zyvox, трябва да преминат повторна проверка на зрението си 3 месеца след края на терапията. Ако състоянието на зъбите ви се е влошило, трябва да отидете на зъболекар за преглед. Не се препоръчва шофиране по време на лекарствената терапия, тъй като това влияе върху реакциите. Антибиотикът няма ефект върху психическото състояние.

Кръстосани лекарствени взаимодействия

Zyvox може да засили ефектите на фенилпропаноламин и псевдоефедрин върху тялото. В този случай трябва да намалите количеството на използваните адренергични лекарства, ако едновременно трябва да вземете антибактериално средство. Гентамицин и азтеронан не повлияват активността на линеозолида в организма.

Антибиотик под формата на лиофилизат за инфузия се разрежда най-добре с разтвор на Рингер, глюкоза и натриев хлорид.

Линезолид не е съвместим с едновременна употреба:

• Цефтриаксон
• Диазепам
• Хлорпромазин
• Еритромицин
• Фенитоин.

Не можете да добавяте лекарства на трети страни към инфузионния разтвор, различни от одобрените за употреба.

Странични ефекти

Често се наблюдават следните нежелани реакции:

• От стомашно-чревния тракт: повръщане, гадене, подуване на корема, газове, разпространение на гъбички кандида в устната кухина, намалена перисталтика и желание за дефекация, по-рядко - промяна в цвета на езика
• Нервна система (централна и периферна): слабост и замайване, мигрена, раздразнителност, проблеми със заспиването, по-рядко - промяна на вкуса
• Урогенитална област: млечница
• Кожа: обрив, сърбеж, алергични реакции, уртикария
• Повишена телесна температура
• Промени в лабораторните показатели на хормони и ензими (обикновено временни, след медикаментозна терапия се нормализират сами)
• Хипертония, кашлица, намалена работоспособност.

Предозиране

Няма клинични доказателства за предозиране на това антибактериално средство. Ако подозирате, че препоръчителната доза е превишена, е необходима хемодиализа, както и за спиране на проявата на негативни симптоми.

Условия и срок на годност

Антибактериалното средство се съхранява при температура до 25 градуса по Целзий. Срокът на годност на таблетките и гранулите е 3 години от датата на производство, а на инфузионния разтвор - до две години. След отваряне лиофилизатът трябва да се използва незабавно.

Аналози

Biosynthesis JSC, Русия
средна цена– 65 рубли на пакет.

Нитроксолинът е антибактериално лекарство, получено от 8-оксинохолин. Той инхибира синтеза на ДНК на патогенен микроорганизъм, поради което лекарството има изразен терапевтичен ефект. Предлага се под формата на таблетки. Обикновено се предписва за лечение на пикочно-полови инфекции, като цистит, уретрит, пиелонефрит. Профилактичното му приложение е показано и за предотвратяване на развитието на бактериални усложнения след катетеризация или цитоскопия. За разлика от предишния си аналог, той има точно определени симптоми, които могат да показват предозиране: гадене, повръщане, загуба на работоспособност. Предозирането се лекува чрез стомашна промивка и използване на сорбенти.

Професионалисти:

• Евтин
• Ефективен.

минуси:

• Има много противопоказания и странични ефекти
• Да не се пие по време на бременност и кърмене.

JSC Biosintez, Русия
средна цена– 950 рубли на пакет.

Активната съставка на този антибиотик е хидроксиметилхиноксалин диоксид. Лекарството се предлага под формата на мехлем и разтвор за интравенозно, локално и интракавитарно приложение. Основният работен компонент принадлежи към групата на хиноксалините и има широк фармакологичен ефект върху тялото на пациента. Антибактериалното лекарство е показано за лечение на менингит, сепсис, плеврит, перитонит, цистит и изгаряния. Подходящ е и за лечение на всякакви тежки инфекциозни усложнения, които са придружени от нагнояване.

Професионалисти:

• Силен, работещ продукт
• Предлага се под формата за външна употреба.

минуси:

• Висока цена
• Няма таблетна форма на освобождаване.

Красфарма OJSC, Русия
средна цена– 400 рубли на пакет.

Фосфомицинът има изразен антисептичен и антимикробен ефект върху тялото. Предлага се под формата на прах за интравенозно и перорално приложение. Показан за премахване на бартолинит, цистит, аднексит, перитонит, плеврит, пневмония.

Професионалисти:

• Сравнително евтин
• Лекува добре.

минуси:

• Голям списък с възможни нежелани реакции
• Противопоказан по време на бременност.