Catad_pgroup Antibiotikumok cefalosporinok

Cefuroxim por - használati utasítás

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Cefuroxim

Nemzetközi nem védett név:

cefuroxim

Dózisforma.

Por oldatos oldathoz intravénás és intramuszkuláris beadásra.

Összetétel 1 üveghez

Cefuroxim-nátrium - 1,578 g cefuroxim tekintetében - 1,5 g.

Leírás.

Por fehértől sárgáig. Nedvszívó.

Farmakoterápiás csoport.

Antibiotikum, cefalosporin.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

A cselekvés mechanizmusa. A cefuroxim a 2. generációs cefalosporin antibiotikumok közé tartozik. Aktív a kórokozók széles köre ellen, beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket is. Rezisztens a bakteriális béta-laktamázokkal szemben, és ennek megfelelően aktív a Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok ampicillin- és amoxicillin-rezisztens törzseivel szemben. A cefuroxim baktericid hatása összefügg a bakteriális sejtfal szintézisének elnyomásával, ami a penicillin-kötő transzpeptidáz fehérjékhez való kötődés eredménye.

A cefuroximmal szembeni szerzett bakteriális rezisztencia gyakorisága régiónként és időnként változik, és bizonyos mikroorganizmus-fajokban a rezisztencia nagyon magas lehet. Előnyös, ha helyi adatok állnak rendelkezésre az érzékenységről, különösen súlyos fertőzések kezelésekor.

A cefuroxim általában in vitro hatásos a következő mikroorganizmusok ellen:

Gram-pozitív aerobok: Staphylococcus aureus (meticillinre érzékeny törzsek)1, koaguláz-negatív staphylococcusok (meticillinre érzékeny törzsek), Streptococcus pyogenes1, béta-hemolitikus streptococcusok; Gram-reaktív aerobok: Haemophilus influenzae (beleértve az ampicillinrezisztens törzseket), Haemophilus parainfluenzae\ Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae1, beleértve a penicillináz-termelő és nem penicillináz-termelő törzseket. Neisseria meningitides, Shigella spp.;

Gram-pozitív anaerobok: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Spirochetes: Borrelia burgdorferi.

Baktériumok, amelyek esetében valószínűsíthető a cefuroximmal szembeni szerzett rezisztencia:

Hiampozitív aerobok: Streptococcus pneumoniae1, a Viridans csoportba tartozó streptococcusok; Guamotriáló aerobok: Bordetella pertussis, Citrobacter spp. kivéve C freundii, Enterobacter spp., kivéve E. aerogenes és E. cloacae, Escherichia co//1, Klebsiella spp., beleértve K. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., kivéve P. penneri és P. vulgaris, Providencia spp. .., Salmonella spp./

Gram-pozitív anaerobok: Clostridium spp., kivéve a C. difficile;

Guamotriáló anaerobok: Bacteroides spp., kivéve a B. fragilis, Fusobacterium spp.

A cefuroximmal szemben természetesen ellenálló baktériumok:

Gram-pozitív aerobok: Enterococcus spp., köztük E. faecalis és E. faecium, Listeria monocytogenes;

Gram-redukáló aerobok: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas P.pprano,tohoosa, beleértve a Pseudomonas P.pprano,tohoosa spp. filia;

Gram-pozitív anaerobok: Clostridium difficile; Grammatizáló anaerobok: Bacteroides fragilis; Egyéb: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 - ezekre a baktériumokra vonatkozóan a cefuroxim klinikai hatékonyságát klinikai vizsgálatok igazolták.

Farmakokinetika.

Szívás. A cefuroxim maximális koncentrációja a plazmában az intramuszkuláris injekció beadása után 30-45 perccel figyelhető meg. Terjesztés. Plazmafehérje kötődés - a beadott dózis 33-50%-a. A legtöbb mikroorganizmus esetében a minimális gátló koncentrációt (MIC) meghaladó cefuroxim-koncentrációt a csontszövetben, az ízületi és az intraokuláris folyadékokban érnek el. A cefuroxim átjut a vér-agy gáton az agyhártya gyulladása során.

Anyagcsere. A cefuroxim nem metabolizálódik, és glomeruláris filtrációval és tubuláris szekrécióval ürül ki.

Visszavonás. A cefuroxim szérum felezési ideje intramuszkuláris beadás után körülbelül 70 perc. Újszülötteknél a cefuroxim felezési ideje 3-5-ször hosszabb lehet, mint felnőtteknél. A probenecid egyidejű alkalmazása meghosszabbítja a cefuroxim kiválasztását. ami a cefuroxim maximális koncentrációjának növekedéséhez vezet a szérumban. A parenterális beadást követő 24 órán belül a cefuroxim szinte teljesen (85-90%) változatlan formában ürül a vesén keresztül, a gyógyszer nagy része az első 6 órában. A cefuroxim szérumkoncentrációja csökken a dialízis során.

Használati javallatok

Cefuroximra érzékeny baktériumok által okozott bakteriális fertőzések, valamint olyan esetekben, amikor a kórokozót még nem azonosították:

Alsó légúti fertőzések, pl. bakteriális tüdőgyulladás, akut bakteriális hörghurut és a krónikus hörghurut súlyosbodása, fertőzött bronchiectasis, tüdőtályog, posztoperatív mellkasi fertőzések;

ENT fertőzések, például középfülgyulladás, arcüreggyulladás, mandulagyulladás, pharyngitis;

Húgyúti fertőzések, például akut és krónikus pyelonephritis, cystitis, tünetmentes bakteriuria;

Gonorrea;

Bőr- és lágyrészfertőzések, például cellulitisz, erysipelas és sebfertőzések;

Csont- és ízületi fertőzések, például osteomyelitis és szeptikus ízületi gyulladás;

szülészeti és nőgyógyászati ​​fertőzések, például kismedencei gyulladásos betegségek;

Egyéb fertőzések, beleértve a vérmérgezést, a bakteriális agyhártyagyulladást, az intraabdominális fertőzéseket, például a hashártyagyulladást;

Fertőző szövődmények megelőzése hasi szervek, kismedencei műtétek, ortopédiai műtétek, szív-, tüdő-, nyelőcső- és érműtétek során - ahol fokozott a fertőzéses szövődmények kockázata. A baktériumok cefuroximmal szembeni érzékenysége régiónként és időnként változik. Ahol lehetséges, az érzékenységre vonatkozó helyi adatokat figyelembe kell venni (lásd a "Farmakodinamika" alpontot).

Szükség esetén a cefuroxim lépcsőzetes terápiaként alkalmazható, az orális cefuroxim-axetilre való átállással, főként tüdőgyulladás és krónikus bronchitis exacerbációinak kezelésére.

Ellenjavallatok

Cefalosporinokkal, penicillinek és karbapenemekkel szembeni túlérzékenység a történelemben.

Gondosan.

Óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenség esetén; a gyomor-bél traktus betegségei a kórtörténetben, például fekélyes vastagbélgyulladás; szükség esetén a gyógyszer nagy dózisainak kombinált kijelölése "hurok" diuretikumokkal és aminoglikozidokkal; korai terhesség és laktáció, valamint újszülötteknél (különösen koraszülötteknél).

Használata terhesség és szoptatás alatt.

Nincsenek adatok a cefuroxim embriotoxikus vagy teratogén hatásának kialakulásáról. Terhesség alatt használom a gyógyszert! csak akkor, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​kockázatot. A cefuroxim kiválasztódik az anyatejbe. Szükség esetén óvatosnak kell lennie a gyógyszer szoptatás alatti kijelölésével.

Adagolás és adminisztráció

Intravénásan (in / in) és / vagy intramuszkulárisan (in / m). Egy injekciós helyen intramuszkuláris injekcióval a gyógyszer adagja legfeljebb 750 mg adható be.

A cefuroxim cefuroxim-axetilként is kapható, orális adagolási formaként. Ez lehetővé teszi a lépésenkénti terápia alkalmazását ugyanazzal az antibiotikummal a parenterálisról orálisra való átállás klinikai indikációi esetén.

Klinikai javallatok jelenlétében a cefuroxim 750 mg-os vagy 1,5 g-os napi kétszeri (i.v. vagy i.m.) adagolása hatékony, majd át kell térni az orális adagolásra szánt gyógyszer adagolási formájára.

Adagolás speciális esetekben

bakteriális meningitis. A cefuroxim a gyógyszerre érzékeny mikroorganizmus-törzsek által okozott bakteriális agyhártyagyulladás alapterápiájaként javasolt. Az ajánlott adag felnőtteknek 3 g IV 8 óránként; gyermekek - 150-250 mg / kg / nap in / in, 3-4 injekcióra osztva; újszülöttek - 100 mg/kg/nap IV.

A posztoperatív szövődmények megelőzése.

Felnőttek a hasüreg szervein végzett műveletek, a medence és az ortopédiai beavatkozások során - 1,5 g cefuroxim intravénásan az érzéstelenítés során. A műtét után, ha szükséges, további 750 mg intramuszkuláris beadásra kerül sor 8 órával és 16 órával az első adag után. A szív, a tüdő, a nyelőcső és az erek műtétei során - 1,5 g cefuroxim intravénásan az érzéstelenítés során, majd 750 mg intramuszkulárisan naponta háromszor 24-48 órán keresztül. Az ízületek pótlására 1,5 g száraz por cefuroxim keverhető a metil-metakrilát cement polimer csomagok mindegyikébe közvetlenül a folyékony monomer hozzáadása előtt.

lépésterápia.

Felnőttek. A cefuroxim parenterális és orális adagolásának időtartamát a fertőzés súlyosságától és a beteg állapotától függően határozzák meg.

Tüdőgyulladás kezelésére - 1,5 g cefuroxim 8-12 óránként 2-3 napig, majd át kell térni az orális cefuroxim-axetilre napi kétszer 500 mg-os dózisban 7-10 napig.

Krónikus hörghurut súlyosbodásának kezelésére - 750 mg cefuroxim 8-12 óránként 2-3 napig, majd 5-10 napig 500 mg-os cefuroxim-axetilre kell váltani naponta kétszer.

Károsodott betegek, „éjszakai funkciók. A cefuroxim a vesén keresztül választódik ki. Ezért,

Más, a vesén keresztül kiválasztódó antibiotikumokhoz hasonlóan súlyos veseelégtelenség esetén a dózis csökkentése javasolt a késleltetett kiválasztódás kompenzálására. Nem szükséges csökkenteni a gyógyszer standard adagját (750 mg - 1,5 g naponta háromszor) olyan betegeknél, akiknek kreatinin-clearance-e 20 ml / perc vagy magasabb.

Cefuroxim adagok vesekárosodásban szenvedő felnőtt betegeknél

A hemodialízis alatt álló betegeknek minden hemodialízis kezelés végén további, 750 mg-nak megfelelő adagot kell adni a gyógyszerből. A parenterális adagolás mellett cefuroxim adható a peritoneális dializáló oldathoz (általában 250 mg minden 2 liter dializáló oldathoz). Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik intenzív osztályon arterio-vénás shunttal végzett folyamatos hemodialízissel vagy nagysebességű hemofiltrációval foglalkoznak, az ajánlott adag 750 mg naponta kétszer. Ha alacsony sebességű hemofiltrációt alkalmaznak, akkor a károsodott vesefunkciójú betegeknek ajánlott adagokat kell alkalmazni, a kreatinin-clearance értékétől függően.

Oldatok készítése intravénás és intramuszkuláris beadásra

Az intramuszkuláris injekcióhoz való oldat elkészítéséhez a következő minimális mennyiségű oldószert kell hozzáadni az antibiotikum port tartalmazó injekciós üveghez: 6 ml injekcióhoz való víz vagy 10 mg/ml lidokain oldat. Óvatosan rázza fel, amíg homogén szuszpenzió nem képződik; a por teljes feloldódása tiszta oldat képződésével lehetséges. Adjon be két 3 ml-es, 750 mg cefuroximot tartalmazó szuszpenziót tartalmazó intramuszkuláris injekciót a test különböző részeibe (például mindkét fenékbe). Az injekcióhoz való víz felhasználásával készített cefuroxim oldatok, lidokain oldat szobahőmérsékleten (25 ° C) 24 órán át, hűtőszekrényben (2 és 8 ° C között) 30 órán át tárolhatók. A tárolás során megsárgult oldatot szabad használni.

Az intravénás bolus beadásra szánt oldat elkészítéséhez legalább 15 ml injekcióhoz való vizet kell hozzáadni az antibiotikumport tartalmazó injekciós üveghez. Óvatosan rázza fel, amíg a por teljesen fel nem oldódik. Lassan, 3-5 perc alatt adja be közvetlenül a vénába vagy az infúziós rendszer csövébe, ha a beteg infúziós terápiában részesül.

Az intravénás infúziós oldat elkészítéséhez legalább 15 ml injekcióhoz való vizet kell hozzáadni az antibiotikumport tartalmazó injekciós üveghez. Óvatosan rázza fel, amíg a por teljesen fel nem oldódik. A kapott oldatot 50 ml vagy 100 ml kompatibilis infúziós oldathoz adjuk (lásd "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel" című részt). Intravénásan kell beadni, legalább 30 percig intravénás infúziós rendszeren keresztül csepegtetve.

Mellékhatás

Az alábbiakban bemutatott mellékhatások a szervek és szervrendszerek károsodása és az előfordulás gyakorisága szerint vannak felsorolva. Az összes alább felsorolt ​​mellékhatás a MedDRA szerv és rendszer szerinti besorolása szerint, gyakoriságuk szerint kerül bemutatásra: nagyon gyakran £1/10, gyakran (> 1/100 és<1/10), нечасто (>1/1000 és<1/100), редко £1/10000 И <1/1000), очень редко (< 1/10000 включая отдельные случаи).

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek: gyakran - neutropenia, eosinophilia; ritkán - leukopenia, a hemoglobinszint csökkenése, pozitív Coombs-teszt; ritkán - thrombocytopenia; nagyon ritkán - hemolitikus anémia. A cefalosporinok osztálya általában a vörösvértest membrán felszínén szívódik fel, és kölcsönhatásba lép a gyógyszer elleni antitestekkel, ami pozitív Coombs-tesztet eredményez (ami befolyásolhatja a keresztkompatibilitást) és nagyon ritkán hemolitikus anémiát.

Immunrendszeri betegségek és tünetek: túlérzékenységi reakciók, beleértve: ritkán - gyógyszerláz; nagyon ritkán - intersticiális nephritis, anafilaxia, bőr vasculitis. Lásd még "Vese- és húgyúti rendellenességek".

Emésztőrendszeri betegségek: ritkán - gyomor-bélrendszeri zavarok; nagyon ritkán - pszeudomembranosus colitis (lásd a "Különleges utasítások" részt).

Máj- és epeúti betegségek: gyakran - a "máj" enzimek aktivitásának átmeneti növekedése; ritkán - a bilirubin koncentrációjának átmeneti növekedése. Ezek a mellékhatások olyan betegeknél fordulnak elő, akiknek a kórelőzményében májbetegség szerepel, de májkárosodás tüneteit nem észlelték.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: ritkán - bőrkiütés, csalánkiütés és viszketés; nagyon ritkán - erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma. Lásd még: Immunrendszeri rendellenességek.

A vesék és a húgyutak részéről: nagyon ritkán - a szérum kreatinin-koncentrációjának emelkedése, a maradék nitrogénszint emelkedése a vérben, a kreatinin-clearance csökkenése (lásd a "Különleges utasítások" című részt). Lásd még: Immunrendszeri rendellenességek.

Hallás- és labirintuszavarok: Enyhe-közepes halláskárosodás gyermekeknél agyhártyagyulladás kezelésében.

Az injekció beadásának helyén fellépő általános tünetek és rendellenességek: gyakran - reakciók az injekció beadásának helyén, beleértve a fájdalmat vagy a thrombophlebitist. Fájdalom az intramuszkuláris injekció beadásának helyén, ami nagyobb valószínűséggel fordul elő nagy dózisok bevezetésekor (általában nem ez az oka a gyógyszer abbahagyásának).

Túladagolás.

Tünetek: az agykéreg fokozott ingerlékenysége görcsrohamok kialakulásával.

Kezelés: tüneti, súlyos esetekben hemodialízis és peritoneális dialízis javasolt.

Kölcsönhatás

A "hurok" diuretikumokkal (furoszemid) és az aminoglikozidokkal történő egyidejű alkalmazás lelassítja a tubuláris szekréciót, csökkenti a vese clearance-ét, növeli a cefuroxim plazmakoncentrációját és növeli a cefuroxim felezési idejét, ami növeli a nefrotoxikus hatások kockázatát. A cefuroxim aminoglikozidokkal kombinálva additív hatást fejt ki, de néha szinergizmus is megfigyelhető. A cefuroxim nem keverhető ugyanabban a fecskendőben aminoglikozidokkal a gyógyszerészeti inkompatibilitás miatt; ha szükséges, ezek egyidejű alkalmazását a test különböző részein kell alkalmazni.

Megoldás kompatibilitás

A cefuroxim gyógyszer (1,5 g 15 ml injekcióhoz való vízben) és a metronidazol (500 mg / 100 ml) oldatának összekeverésekor mindkét komponens legfeljebb 24 órán át megőrzi aktivitását 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. A cefuroxim 1,5 g-os dózisban kompatibilis az azlocillin oldattal (1 g 15 ml-ben vagy 5 g 50 ml-ben); mindkét komponens megőrzi aktivitását 24 óráig körülbelül 4 ° C-on, vagy legfeljebb 6 óráig 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. A cefuroxim (5 mg/ml) 5%-os vagy 10%-os xilitoldattal készült oldata legfeljebb 24 óráig tárolható 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

A cefuroxim legfeljebb 10 mg/ml lidokain-hidrokloridot tartalmazó vizes oldatokkal kompatibilis.

A cefuroxim kompatibilis a leggyakrabban használt infúziós oldatokkal. A következő oldatokkal keverve a gyógyszer 24 órán át stabil szobahőmérsékleten: 0,9%-os nátrium-klorid-oldat, 5%-os dextróz-oldat, 0,18%-os nátrium-klorid-oldat és 4%-os dextróz-oldat injekcióhoz, 5%-os dextróz-oldat és 0,9 %-os nátrium-klorid-oldat, 5%-os dextróz-oldat és 0,45%-os nátrium-klorid-oldat. 5%-os dextróz oldat és 0,225%-os nátrium-klorid oldat, 10%-os dextróz oldatos injekció. A Ringer-oldattal, a Ringer-laktát-oldattal és a Hartman-oldattal készített cefuroxim-oldatokat az elkészítés után azonnal be kell adni.

A cefuroxim-nátrium stabilitása 0,9%-os nátrium-klorid oldatban és 5%-os dextróz oldatban nem csökken hidrokortizon-nátrium-foszfát jelenlétében. A cefuroxim a következő gyógyszerekkel kompatibilis intravénás infúzió formájában, és szobahőmérsékleten 24 órán át stabil:

Heparin (10 egység/ml és 50 egység/ml) 0,9%-os nátrium-klorid oldatban;

Kálium-klorid (10 mEkv/l és 40 mEkv/l) ​​0,9%-os nátrium-klorid oldatban.

A 2,74%-os nátrium-hidrogén-karbonát oldat pH-értéke jelentősen befolyásolja a cefuroxim oldat színét, ezért nem javasolt gyógyszeroldatok készítésére. Ha azonban nátrium-hidrogén-karbonát oldatot adnak be a betegnek infúzióban, akkor a cefuroxim szükség esetén közvetlenül az infúziós rendszer csövébe is beadható.

Különleges utasítások.

A cefalosporinok csoportjába tartozó antibiotikumokat nagy dózisban óvatosan kell alkalmazni erős diuretikumokkal, például furoszemiddel vagy aminoglikozidokkal egyidejűleg kezelt betegeknél, mivel megnő a veseelégtelenség kockázata. Ennek eredményeként a veseműködést ellenőrizni kell a gyógyszerkombináció alkalmazásakor, különösen idős betegeknél és olyan betegeknél, akiknek anamnézisében vesebetegség szerepel.

Enyhe-közepes halláskárosodásról számoltak be néhány gyermeknél, akik cefuroximot alkalmaztak agyhártyagyulladás kezelésére. A Haemophilus influenzae fennmaradását a cerebrospinális folyadékban 18-36 órával az injekció beadása után figyelték meg. Hasonló eseményeket más antibiotikumokkal is megfigyeltek, de klinikai jelentőségük nem ismert.

Más antibiotikumokhoz hasonlóan a cefuroxim alkalmazásakor is előfordulhat Candida növekedése. A cefuroxim-kezelés hosszú távú alkalmazása más, nem érzékeny mikroorganizmusok (pl. enterococcusok és Clostridium difficile) túlszaporodásához vezethet, és szükségessé válhat a gyógyszeres kezelés leállítása.

Antibiotikumokkal összefüggésben leírtak pszeudomembranosus colitis eseteket, amelyek mértéke az enyhétől az életveszélyesig változhat. Ezért fontos figyelembe venni a pszeudomembranosus colitis kialakulásának lehetőségét az antibiotikum-használat alatt vagy után hasmenéses betegeknél. Ha a hasmenés elhúzódó vagy súlyos, vagy a beteg hasi görcsöket tapasztal, a kezelést azonnal le kell állítani, és a beteget meg kell vizsgálni.

Lépésenkénti terápia esetén az orális terápiára való átállás idejét a fertőzés súlyossága, a betegek klinikai állapota és a kórokozó érzékenysége határozza meg. Ha a kezelés megkezdését követő 72 órán belül nincs klinikai javulás, a parenterális kezelést folytatni kell. A fokozatos terápia megkezdése előtt el kell olvasni a cefuroxim-axetil orális adagolására szolgáló gyógyszer adagolási formájának használati utasítását.

A cefuroxim nem befolyásolja a vizelet glükóz enzimes módszerekkel történő meghatározásának eredményeit. Más módszerek (Benedict, Fehling, Klinitest) alkalmazásakor kölcsönhatás figyelhető meg, amely azonban nem vezet téves pozitív eredményhez, amit megfigyeltek, vagy néhány más cefalosporin példáját. A cefuroximot kapó betegeknél javasolt a glükóz-oxidázzal vagy hexokinázzal végzett módszer alkalmazása a vér/plazma glükózszintjének meghatározására. A cefuroxim nem befolyásolja a kreatinin lúgos-pikrát módszerrel történő mennyiségi meghatározását.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet, a mechanizmusokat.

Szerkezeti képlet

Orosz név

A cefuroxim anyag latin neve

kémiai név

]-3[[(Aminokarbonil)oxi]metil]-7-[amino]-8-oxo-5-tia-1-azabiciklookt-2-én-2-karbonsav (és axetil-, hidroklorid- vagy nátriumsóként)

Bruttó képlet

A cefuroxim anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

A cefuroxim anyag jellemzői

Második generációs félszintetikus cefalosporin antibiotikum.

Az orvosi gyakorlatban cefuroxim-nátriumsót (parenterális alkalmazásra) és cefuroxim-axetilt (szájon át történő alkalmazásra) használnak.

Cefuroxim-nátrium: fehér szilárd anyag, vízben és pufferoldatokban bőségesen oldódik, metanolban oldódik, etil-acetátban, dietil-éterben, oktanolban, benzolban és kloroformban nagyon kevéssé oldódik; vízben való oldhatóság - 500 mg / 2,5 ml; az oldatok szobahőmérsékleten 13 órán át stabilak; Az oldatok színe halványsárgától borostyánsárgáig terjed, az oldat koncentrációjától és a használt oldószertől függően. A frissen készített oldat pH-ja 6-8,5. Molekulatömege 446,38.

Cefuroxim-axetil: molekulatömeg 510,48.

Gyógyszertan

Cefuroxim-nátrium cefuroximban kifejezve 0,75 g vagy 1,5 g.

Fehér vagy fehér, sárgás árnyalatú por, higroszkópos.

A második generációs cefalosporin antibiotikum parenterális használatra. Baktericid hatású (megszakítja a baktériumsejtfal szintézisét). Antimikrobiális aktivitásának széles spektruma van.

Erősen aktív Gram-pozitív mikroorganizmusok ellen, beleértve a penicillin-rezisztens törzseket (kivéve a meticillin-rezisztens törzseket), Staphylococcus aureus-t, Streptococcus pyogenes-t (és más béta-hemolitikus streptococcusokat), Streptococcus pneumoniae-t, B csoportú Streptococcus Streptococcus-t (Streptoccus) mitis (viridans csoportok), Bordetella pertussis, többség. Clostridium spp.; Gram-negatív mikroorganizmusok (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, ideértve az ampicillinre rezisztens törzseket; Haemophilus parainfluenzae, beleértve a Moranorella gorostrassehal, ampicillinia és a moraxholinria rezisztens törzseket is. ins előállító és nem termel penicillinázt, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, Gram-pozitív és Gram-negatív anaerobok (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

Cefuroximra érzéketlen: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus meticillinrezisztens törzsei, Staphylococcus epidermidis, Legionella facccopp., Legionella facccopp. organii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

In / in és / m felnőtteknek naponta háromszor 750 mg-ot írnak fel; súlyos fertőzések esetén az adagot napi 3-4 alkalommal 1500 mg-ra emelik (szükség esetén az injekciók közötti intervallum 6 órára csökkenthető). Az átlagos napi adag 3-6 g Gyermekeknek 30-100 mg/ttkg/nap 3-4 adagban. A legtöbb fertőzés esetén az optimális adag 60 mg/ttkg/nap. Újszülöttek és 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek napi 30 mg / kg-ot írnak elő 2-3 adagban.

Gonorrhoea esetén - in / m, 1500 mg (2, egyenként 750 mg-os injekció formájában, injekció formájában különböző területeken, például mindkét gluteális izomban).

Bakteriális meningitis esetén - in / in, 3 g 8 óránként; fiatalabb és idősebb gyermekek - 150-250 mg / kg / nap 3-4 adagban, újszülöttek - 100 mg / kg / nap. A hasüreg, a kismedencei szervek és az ortopédiai műtétek során - in / in, 1500 mg az érzéstelenítés során, majd további - in / m, 750 mg, 8 és 16 órával a műtét után. Az ízület teljes cseréjéhez 1500 mg port szárazon összekeverünk minden tasak metil-metakrilát cementpolimerrel, mielőtt hozzáadnánk a folyékony monomert.

Szív-, tüdő-, nyelőcső- és érműtétek során - in / in, 1500 mg az érzéstelenítés során, majd - in / m, 750 mg naponta háromszor a következő 24-48 órában. Tüdőgyulladás esetén - in / ben, napi 2-3 alkalommal 1500 mg 48-72 órán keresztül, majd át kell térni orális adagolásra, 500 mg naponta kétszer 7-10 napig.

Krónikus hörghurut súlyosbodása esetén intramuszkulárisan vagy intravénásan 750 mg-ot írnak fel naponta 2-3 alkalommal 48-72 órán keresztül, majd áttérnek orális adagolásra, 500 mg naponta kétszer 5-10 napig.

Krónikus veseelégtelenség esetén az adagolási rend korrekciója szükséges: 10-20 ml / perc kreatinin-clearance (CC) esetén naponta kétszer 750 mg intravénás vagy IM-t írnak fel, 10 ml / perc alatti CC esetén - 750 mg naponta egyszer.

Az arteriovenosus shunttal vagy nagy sebességű hemofiltrációval kezelt betegeknek az intenzív osztályokon 750 mg-ot írnak fel naponta kétszer; alacsony sebességű hemofiltráción átesett betegek számára a károsodott veseműködésre ajánlott adagokat írják elő.

Az injekciós oldat elkészítése:

i/m injekcióhoz:

Adjon hozzá 3 ml injekcióhoz való vizet 750 mg cefuroximhoz. Óvatosan rázza fel, amíg szuszpenzió képződik. Intramuszkulárisan beadva kompatibilis a legfeljebb 1% lidokain-hidrokloridot tartalmazó vizes oldatokkal. 1500 mg-os dózisban csak intravénás beadásra szolgál.

Oldat intravénás beadásra

Feloldódik

- 750 mg cefuroxim 6 ml vagy több injekcióhoz való vízben, -1,5 g cefuroxim 15 ml vagy több injekcióhoz való vízben.

Rövid távú intravénás infúziókhoz (legfeljebb 30 percig) 1,5 g gyógyszert 50 ml injekcióhoz való vízben kell feloldani. Ezeket az oldatokat közvetlenül vénába vagy infúziós vezetékbe lehet beadni.

A cefuroxim (1,5 g 15 ml injekcióhoz való vízben) és a metronidazol (50 mg/100 ml) oldatának összekeverésekor mindkét komponens legfeljebb 24 órán át megőrzi aktivitását 4 °C hőmérsékleten, vagy 6 órán át 25°C alatti hőmérséklet.

A cefuroxim kompatibilis a leggyakrabban használt intravénás folyadékokkal. A gyógyszer szobahőmérsékleten 24 óráig stabil, ha a következő oldatokkal keverjük össze:

- 0,9%-os nátrium-klorid-oldat; -5% -os dextróz oldat;

- Ringer-oldat;

- Hartmann megoldása.

A cefuroxim 0,9%-os nátrium-klorid oldatban és 5%-os dextróz oldatban hidrokortizon-nátrium-foszfát jelenlétében stabil marad.

Szobahőmérsékleten 24 órán keresztül kompatibilis a következő oldatokkal:

- heparin (10 egység/ml és 50 egység/ml) 0,9%-os nátrium-klorid oldatban;

- kálium-klorid (10 mEq/l és 40 mEq/l) 0,9%-os nátrium-klorid oldatban. nem keverhető ugyanabban a fecskendőben az aminoglikozidok csoportjába tartozó antibiotikumokkal.

A 2,74%-os nátrium-hidrogén-karbonát oldat pH-értéke jelentősen befolyásolja a cefuroxim oldat színét, ezért nem ajánlott hígításra használni. Szükség esetén nátrium-hidrogén-karbonát oldatot fecskendezhet be a betegbe közvetlenül az infúziós rendszer csövébe.

Allergiás reakciók: hidegrázás, bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, ritkán - erythema multiforme exudatív (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát is), bronchospasmus, anafilaxiás sokk.

Helyi reakciók: irritáció, beszivárgás és fájdalom az injekció beadásának helyén, phlebitis.

A húgyúti rendszerből: viszketés a perineumban, hüvelygyulladás.

A központi idegrendszer (CNS) oldaláról: görcsök.

A húgyúti rendszerből: károsodott veseműködés, dysuria.

Az emésztőrendszerből: hasmenés, hányinger, hányás, görcsök és fájdalom a hasban,

a szájnyálkahártya fekélyesedése, szájüregi candidiasis, ritkán - pszeudomembranosus enterocolitis.

Érzékszervekből: halláscsökkenés.

A vérképző szervek részéről: hemolitikus vérszegénység.

Laboratóriumi mutatók: a "máj" enzimek fokozott aktivitása, az alkalikus foszfatáz, a laktát-dehidrogenáz, a hiperbilirubinémia.

Tünetek: központi idegrendszeri stimuláció, görcsök.

Kezelés: epilepszia elleni szerek felírása, a létfontosságú szervezeti funkciók ellenőrzése és fenntartása, hemodialízis és peritoneális dialízis.

A "hurkos" diuretikumok egyidejű orális alkalmazása lelassítja a tubuláris szekréciót, csökkenti a vese clearance-ét, növeli a plazmakoncentrációt és növeli a cefuroxim T1/2-ét.

Aminoglikozidokkal és diuretikumokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a nefrotoxikus hatások kockázata nő. Gyógyszerészetileg kompatibilis a legfeljebb 1%-os lidokain-hidrokloridot, 0,9%-os nátrium-klorid-oldatot, 5%-os és 10%-os dextrózoldatot, 0,18%-os nátrium-klorid-oldatot és 4%-os dextrózoldatot, 5%-os dextrózoldatot és 0,9%-os nátrium-klorid-oldatot, Ringer-féle oldatot tartalmazó vizes oldatokkal. oldat , Hartmann-oldat, nátrium-laktát oldat, heparin (10 NE / ml és 50 NE / ml) 0,9%-os nátrium-klorid oldatban. Az aminoglikozidokkal gyógyszerészetileg összeférhetetlen, nátrium-hidrogén-karbonát oldat 2,74%.