Novocain felszabadulási forma ampullákban. Novokain intravénás alkalmazása. Alkalmazás a veseműködés megsértésére

Kereskedelmi név: Novocain

Nemzetközi nem védett név:

Farmakodinamika
Mérsékelt érzéstelenítő hatású és széles körű terápiás hatású helyi érzéstelenítő. Gyenge bázis lévén blokkolja a Na + csatornákat, megakadályozza az impulzusok képződését az érzőidegek végződésein és az impulzusok vezetését az idegrostok mentén. Megváltoztatja az akciós potenciált az idegsejtek membránjában anélkül, hogy kifejezett hatással lenne a nyugalmi potenciálra. Nemcsak a fájdalom, hanem más modalitások impulzusainak átvezetését is elnyomja. Felszívódással és közvetlen intravaszkuláris adagolással csökkenti a perifériás kolinerg receptorok ingerlékenységét, csökkenti az acetilkolin képződését és felszabadulását a preganglionális végekből (némi ganglionblokkoló hatása van), megszünteti a simaizom görcsöket, csökkenti a szívizom és a szívizom ingerlékenységét. az agykéreg motoros területei. Intravénásan beadva fájdalomcsillapító, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás hatása van (növeli a hatékony refrakter periódust, csökkenti az ingerlékenységet, automatizmust és vezetőképességet), nagy dózisban megzavarhatja a neuromuszkuláris vezetést. Megszünteti az agytörzs retikuláris képződésének csökkenő gátló hatásait. Gátolja a poliszinaptikus reflexeket. Nagy adagban görcsöket okozhat. Rövid érzéstelenítő hatású (az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 0,5-1 óra).

Farmakokinetika
Teljes szisztémás felszívódáson megy keresztül. A felszívódás mértéke függ a helytől (az erezettség mértékétől és a véráramlás sebességétől az injekció beadásának helyén), az alkalmazás módjától és a teljes dózistól. A plazma és a máj észterázai gyorsan hidrolizálják, 2 fő farmakológiailag aktív metabolit képződésével: dietil-aminoetonol (mérsékelten értágító hatása van) és para-aminobenzoesav (a szulfanilamid kemoterápiás gyógyszerek kompetitív antagonistája, és gyengítheti antimikrobiális hatásukat). A felezési idő 30-50 másodperc, újszülöttkorban -54-114 s. Főleg a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, legfeljebb 2% ürül változatlan formában.

Használati javallatok

• infiltráció, vezetés és epidurális érzéstelenítés;
• vagosympaticus nyaki, pararenális, körkörös és paravertebrális blokádok.

Ellenjavallatok
Túlérzékenység (beleértve a para-amino-benzoesavat és más helyi érzéstelenítőket), 12 év alatti gyermekek.
Kúszó infiltrátumos altatáshoz: kifejezett fibrotikus elváltozások a szövetekben. Epidurális érzéstelenítés esetén: atrioventricularis blokk, jelentős vérnyomáscsökkenés, sokk, lumbálpunkciós hely fertőzése, vérmérgezés.

Gondosan
Sürgősségi műtétek, amelyeket akut vérveszteség kísér; a máj véráramlásának csökkenésével járó állapotok (például krónikus szívelégtelenség, májbetegségek esetén); pszeudokolinészteráz-hiány; veseelégtelenség; 12-18 éves gyermekek és idős betegek (65 év felett); legyengült betegek; terhesség és szülés.

Adagolás és adminisztráció
Infiltrációs érzéstelenítéshez: használjon 0,25-0,5%-os oldatokat; a Vishnevsky-módszer szerinti érzéstelenítéshez (szoros kúszó infiltráció) - 0,125-0,25% -os oldatok. A helyi érzéstelenítés során a felszívódás csökkentése és a hatás meghosszabbítása érdekében további 0,1% -os epinefrin-hidroklorid oldatot adnak be - 1 csepp 2-5-10 ml prokainoldathoz. Nagyobb dózisok infiltrációs érzéstelenítéshez felnőtteknek: az első egyszeri adag a műtét elején - legfeljebb 500 ml 0,25% -os oldat vagy 150 ml 0,5% -os oldat esetén. A jövőben a művelet minden órájában legfeljebb 1000 ml 0,25% -os oldathoz vagy 400 ml 0,5% -os oldathoz.
A 12 év feletti gyermekek maximális adagja 15 mg / kg.
Vezetési érzéstelenítéshez: 1-2%-os oldatok (25 ml-ig); epidurálishoz - 2% -os oldat (20-25 ml). Pararenális blokáddal (A. V. Vishnevsky szerint) 50-80 ml 0,5% -os oldatot vagy 100-150 ml 0,25% -os oldatot injektálnak a perirenális szövetbe, és vagosympaticus blokád esetén - 30-100 ml 0,25% -os oldatot. .
Körkörös vagy paravertebrális blokádok esetén 0,25% - 0,5% -os oldatot adnak be intradermálisan.

Mellékhatás
Fejfájás, szédülés, álmosság, gyengeség, cauda equina szindróma, görcsök, megnövekedett vagy csökkent vérnyomás, összeomlás, perifériás értágulat, bradycardia, aritmia, mellkasi fájdalom, akaratlan vizelés vagy székletürítés, impotencia, methemoglobinémia, allergiás reakciók (anaphylaxiás sokk).
Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás.
Egyéb: a fájdalom visszatérése, tartós érzéstelenítés, hipotermia, fogászatban érzéstelenítéssel: az ajkak és a nyelv zsibbadása és paresztéziája, az érzéstelenítés megnyúlása.

Túladagolás
Tünetek: sápadt bőr és nyálkahártyák. Szédülés, hányinger, hányás, "hideg" verejtékezés, a mellékhatások fokozott súlyossága. Kezelés: megfelelő tüdőszellőztetés fenntartása, méregtelenítés és szimpatikus terápia.

Kölcsönhatás
Fokozza az általános érzéstelenítés, altatók és nyugtatók, kábító fájdalomcsillapítók és nyugtatók központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatását.
Ha helyi érzéstelenítő szereket alkalmaznak spinális és epidurális érzéstelenítéshez guanadrel, guanetidin, mekamilamin, trimethafánnal, a vérnyomás éles csökkenésének és a bradycardia kockázata nő.
Az antikoagulánsok (ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoxaparin, heparin, warfarin) növelik a vérzés kockázatát. Ha a helyi érzéstelenítő injekció beadásának helyét nehézfémeket tartalmazó fertőtlenítő oldatokkal kezelik, megnő a fájdalom és duzzanat formájában jelentkező helyi reakció kialakulásának kockázata.
MAO-gátlókkal (furazolidon, prokarbazin, szegelin) együtt történő alkalmazás növeli a hipotenzió kockázatát.
Erősítse és hosszabbítsa meg az izomrelaxánsok hatását.
A prokain kábító fájdalomcsillapítókkal együtt történő felírásakor additív hatás figyelhető meg, amelyet spinális és epidurális érzéstelenítés során alkalmaznak, miközben fokozódik a légzésdepresszió.
Az érszűkítők (epinefrin, metoxamin, fenilefrin) meghosszabbítják a helyi érzéstelenítő hatást.
A prokain csökkenti a gyógyszerek antimyastheniás hatását, különösen nagy dózisban alkalmazva, ami további korrekciót igényel a myasthenia gravis kezelésében.
A kolinészteráz inhibitorok (anti-myasthenic JIC, ciklofoszfamid, demekarin, ekotiofát, tiotepa) csökkentik a prokain metabolizmusát.
A prokain metabolit (para-aminobenzoesav) szulfonamid antagonista.

Különleges utasítások
A betegeknek szükségük van a szív- és érrendszer, a légzőrendszer és a központi idegrendszer működésének ellenőrzésére. A MAO-gátlókat 10 nappal a helyi érzéstelenítő bevezetése előtt meg kell szüntetni. A kezelés ideje alatt tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik. Használat előtt a gyógyszerrel szembeni egyéni érzékenység kötelező vizsgálata. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az azonos összdózisú helyi érzéstelenítés során a novokain toxicitása annál nagyobb, minél koncentráltabb az oldat. Nem szívódik fel a nyálkahártyáról; nem nyújt felületes érzéstelenítést a bőrre alkalmazva.

Kiadási űrlap:

Tárolási feltételek
B lista. Sötét helyen.

Legjobb megadás dátuma
3 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

A gyógyszertári kiadás feltételei
Vényre kiadva.

Gyártó/igényeket elfogadó szervezet:
FSUE "Armavir Biological Factory"
352212. Oroszország, Krasznodari terület, Novokubansky kerület, Progress település, st. Mechnikova, 11

A novokaint helyi érzéstelenítőként használják, és szerepel a legfontosabb gyógyászati ​​​​gyógyszerek listáján. Ez a gyógyszer átlagos érzéstelenítő hatással rendelkezik, csökkenti az agy motoros területeinek vezetőképességét, a szívizomzatot, enyhíti a simaizmok görcsét. Ha a gyógyszert intravénásan adják be, képes csökkenteni a vérnyomást, szívritmuszavarok esetén szedik, és megszabadul a sokktól. Túladagolás esetén a Novocaine megzavarja az izomvezetést és görcsöket okoz. Intramuszkulárisan a gyógyszer hatásos az idősek idegrendszeri rendellenességeire.

A gyógyszert injekciós oldat formájában állítják elő rektális kúpok ampulláiban, Novocain5 kenőcsben.

Javallatok

A gyógyszert a következő típusú érzéstelenítésre írják fel:

• retrobulbar;
• epidurális vezetés;
• gerinc terminál;
• beszivárgás.

Valamint vagosypathicus vagy pararenalis nyakblokádhoz is. A végbélrepedések és az aranyér kezelésére rektális kúpokat írnak fel. A kenőcs hatásos a viszketés enyhítésére dermatosis, neurodermatitis, ekcéma esetén.

Használati útmutató

1. Infiltrációs érzéstelenítés - oldat 0,25-0,5% - 350-600 mg.
2. Szoros kúszó beszivárgás Vishnevsky szerint - 0,125-0,25% -os oldat.
3. A vezetési érzéstelenítést - 1-2% -os oldatot - 25 ml-ig injektálják.
4. Epidurális érzéstelenítés - oldat 2% 20-25ml.
5. Spinális érzéstelenítés - oldat Novocain 5% 2 vagy 3 ml.
6. Fül-orr-gégészet. Helyi érzéstelenítés - oldat 10-20%.
7. Elektroforézis novokainnal - 10% -os oldat.
8. Vishnevsky szerinti blokád - 0,25% -os oldat 100-150 ml-ig vagy 0,5% - 50-80 ml-ig.
9. Vagosympaticus blokád - 0,25% -os oldat 100 ml-ig.
10. Gyermekek - legfeljebb 15 mg testtömeg-kilogrammonként.
11. A kúpokat rektálisan kell beadni székletürítés vagy beöntéssel történő tisztítás után, naponta 1-2 alkalommal.
12. A kenőcsöt naponta legfeljebb kétszer alkalmazzák a betegségre hajlamos bőrterületekre.

Mellékhatások

A Novocain bevétele után a következők jelenhetnek meg:

• fejfájás;
• görcsök;
• álmosság;
• szédülés;
• eszméletvesztés;
• gyengeségek;
• remegés;
• paresztézia;
• fájdalom a szegycsontban;
• légzésbénulás;
• bradycardia;
• a lábak bénulása;
• összeomlás;
• nyomáslökések;
• szívritmuszavarok;
• akaratlan székletürítés;
• bőrkiütések;
• hányás;
• hypothermia;
• impotencia.

A túladagolás megnyilvánul:

• sápadt bőr és nyálkahártyák;
• hányinger;
• szédülés;
• gyors légzés;
• hallucinációk;
• motoros izgalom;
• görcsök;
• apnoe;
• hányás.

Rövid hatású általános érzéstelenítő szerek intravénás beadásával szüntesse meg a következményeket, tartsa fenn mesterségesen a tüdő szellőztetését oxigén inhaláció segítségével. Ha a mérgezés elég súlyos, méregtelenítést és tüneti kezelést végeznek.

A novokain kenőcs használatakor helyi allergiás megnyilvánulások alakulhatnak ki.

Ellenjavallatok

A kúszó infiltrátum módszerével végzett érzéstelenítésnél a fennálló fibrotikus elváltozások ellenjavallatok. Subarachnoidális érzéstelenítés esetén a következő ellenjavallatok a vérmérgezés, sokk, hipotenzió, vérzés.

A gyógyszerre vonatkozó utasítás arra figyelmeztet, hogy óvatosan kell alkalmazni olyan műtétek során, amikor a betegnek akut vérvesztesége van, valamint veseelégtelenség és progresszív szív- és érrendszeri elégtelenség esetén. Gondoskodni kell a gyógyszer felírásáról gyulladásos betegségek jelenlétében és olyan állapotokban, amelyeket a máj vérellátásának megsértése kísér. Fokozott orvosi felügyelet esetén a gyógyszer szedését 65 év felettiek és 18 év alatti gyermekek, valamint legyengült, súlyos betegek várandósság vagy szülés ideje alatt szükségessé teszik.

Kölcsönhatás bizonyos gyógyszerekkel

A Novocain és az antikoagulánsok kombinációja növeli a vérzés kockázatát. Véralvadásgátlók: danaparoid, warfarin, ardeparin, dalteparin, enoxaparin, heparin. Ha a gyógyszert trimetafánnal, mekamilaminnal, guanadrellel, guanetidinnel egyidejűleg szedi, bradycardia és nyomáscsökkenés alakulhat ki. A következő gyógyszerek csökkentik a vérnyomást Novocainnal kombinálva: furazolidon, prokarbazin, szelegilin. A Novocain helyi érzéstelenítő hatását az epinefrin, metoxamin, fenilefrin fokozza.

Fontos emlékeztetni az olvasókat, hogy ezt a gyógyszert, más gyógyászati ​​​​gyógyszerkészítményekhez hasonlóan, valamint a megfelelő kezelést csak szakképzett orvos írja fel az indikációknak megfelelően. Az öngyógyítás nemcsak az egészséget, hanem az életet is károsíthatja.

A Novocain egy injekciós oldat, amelyet helyi érzéstelenítőként használnak. A termék használata fogászatban, sebészetben és bőrgyógyászatban lehetséges. A gyógyszer külsőleg borogatásként használható. A gyógyszernek számos ellenjavallata van, amelyeket a betegben előzetesen azonosítani kell a mellékhatások kialakulásának elkerülése érdekében.

A gyógyszernek többféle felszabadulási formája van: kúpok és Novocaine oldat. A folyékony forma és a kúpok egy hatóanyagot tartalmaznak - prokaint. A további összetevők (szilárd zsír, desztillált víz, vizes hidrogén-klorid oldat) a gyártótól függően változhatnak.

Az oldat (0,25%, 0,5%, 2%) színtelen (ritkán sárgás) átlátszó folyadék, amelyet 10 ml-es, 5 ml-es vagy 2 ml-es üvegampullákba öntenek. A kartondobozban sértő van. A torpedó alakú kúpokat 10 db-os műanyag raklapban értékesítik. mindenkiben.

Farmakológiai tulajdonságok

Az intravénás novokain érzéstelenítőként mérsékelt aktivitású. A gyógyszer megállítja a különböző módozatú fájdalomrohamokat és impulzusokat. A vérbe kerülve a fő komponens csökkenti a kolinszármazékok felszabadulásának és termelésének sebességét. A felszívódással a kolinerg neuronok ingerlékenységének mértéke csökken.

A gyógyszer képes kisimítani az izmokat, csökkenti az agy és a szívizom motoros területeinek ingerlékenységét. A poliszinaptikus reflexek gátolódnak, a gátló lefelé irányuló hatások megszűnnek. A nagy dózisban alkalmazott novokain görcsöket okozhat.

A hatás időtartama - legfeljebb 60 perc. Az érzéstelenítő tevékenység rövid távú. A fő komponens teljesen felszívódik. A felszívódás mértéke az alkalmazás helyétől (intramuszkulárisan, vénába vagy cseppentővel) és a gyógyszer adagjától függ. A hidrolízis gyors, közben para-amino-benzoesav és dietil-amino-etanol képződik. Ez utóbbinak enyhe értágító hatása van.

Javallatok és ellenjavallatok

A Novocain injekciók alkalmazása a következő típusú érzéstelenítésekkel lehetséges:

• gerinc;
• vezetőképes;
• epidurális;
• intraosseus;
• beszivárgás.

A fül-orr-gégészetben 0,5%-os oldatot használnak az orr és a száj nyálkahártyájának érzéstelenítésére. Segítségével blokádot hajtanak végre:

• kör alakú;
• paravertebrális;
• vagosympaticus nyaki;
• pararenális.

Az érzéstelenítő gyógyszert a fő érzéstelenítő gyógyszerekkel kombinálják. Ha intramuszkulárisan adják be, a gyógyszer felgyorsítja a penicillin feloldódását. A Novocaint a következő patológiákban használják:

• az ízületek reumás és fertőző betegségei;
• magas vérnyomás (hipertónia);
• vaszkuláris görcsök;
• endarteritis;
• érelmeszesedés.

A gyógyszer hatásos a fogfájásra. Használhat megoldást a borogatásokhoz a bőrbetegségek esetén. A kúpok segítenek anális repedések és aranyér esetén.

A gyógyszernek számos abszolút és relatív ellenjavallata van. Az abszolútak a következők:

• egyéni intolerancia a prokainnal szemben;
• gyermekkor;
• veseelégtelenség;
• gyulladásos patológiák;
• pszeudokolinészteráz hiánya;
• progresszív szív- és érrendszeri elégtelenség;
• lassú véráramlás a májban;
• vérvesztéssel járó sürgősségi műtétek.

A relatív ellenjavallatok közé tartozik a terhesség, az allergiás reakciókra való hajlam és az időskor.

A Novocaine ampullákban történő alkalmazási útmutatója

A gyógyszert csak az utasításoknak megfelelően szabad alkalmazni. A gyógyszer alkalmazása előtt az orvosnak részletesen meg kell kérdeznie a beteget a lehetséges ellenjavallatokról. A kezelési rendet, a tanfolyamot és az adagolást egyénileg választják ki, figyelembe véve a beteg életkorát.

Hogyan kell tenyészteni?

A tiszta oldatot nem kell semmivel hígítani. Szükség esetén az antibiotikumokat Novocainnal hígítják.

Adagolás és adminisztráció

12 évesnél idősebb gyermekek esetében a maximális napi adag 5 mg/ttkg. A hatás meghosszabbítása és a Novocain felszívódásának csökkentése érzéstelenítés alatt, 0,1% epinefrin-hidroklorid (egy csepp 5-10 ml-enként). Paravertebrális és körkörös blokád esetén az oldatot intradermálisan adják be (egyenként 5-10 ml). Vagosympaticus blokád esetén az arány 3-4-szeresére nő (egyszer legfeljebb 40 ml).

A parrenális blokád magában foglalja az oldat bejuttatását a perirenális zónába (egyszer legfeljebb 80 ml). Infiltrációs érzéstelenítéssel Novocain 0,5% -ot használnak, a maximális adag 600 ml. A műtét előtt a felnőtt betegeket 150 ml oldattal injektálják. A művelet során (óránként) további 400 ml-t csepegtetünk át.

Mellékhatások és túladagolás

A mellékhatások kialakulásának kockázata nő, ha nem követik az egyénileg kiválasztott kezelési rendet. Innen származnak:

1. Szív- és érrendszer: sajgó mellkasi fájdalom, összeomlás, aritmia, perifériás értágulat, bradycardia, vérnyomás-emelkedés.
2. Hematopoietikus rendszerek: methemoglobinémia.
3. Központi idegrendszer: gyengeség, álmosság, szédülés, hosszan tartó fejfájás.

Leggyakrabban a betegek panaszkodnak jellegzetes allergiás tünetek megjelenésére, amelyek közé tartozik a csalánkiütés, viszketés és bőrkiütések. Ritka esetekben anafilaxiás sokk lehetséges. A mellékhatások reverzibilisek, a kezelés abbahagyása után maguktól megszűnnek.

A túladagolás tünetei akkor jelentkeznek, ha a napi normát ismételten túllépik. Főbb jellemzői:

• motoros gerjesztés;
• hallási és vizuális hallucinációk;
• félelem és szorongás érzése;
• apnoe;
• a vérnyomás éles csökkenése;
• légzési elégtelenség (akár asztmás rohamokig);
• tachycardia;
• fokozott izzadás ("hideg" verejték);
• ellenőrizetlen hányás;
• szédülés (akár ájulásig);
• hányinger;
• a bőr sápadtsága.

A gyomormosás ebben az esetben nem segít. Tüneti kezelésre van szükség: a beteget azonnal a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell szállítani, ahol az orvosok képesek fenntartani a tüdő lélegeztetését és szükség esetén méregtelenítő kezelést is előírni.

Különleges utasítások

Az oldatot nem ajánlott a szemébe csepegtetni a kezelőorvos beleegyezése nélkül. Ha a betegnek elektroforézist írtak fel osteochondrosisra, akkor az eljárást csak a diagnózis tisztázása után és szakember felügyelete mellett hajtják végre. A kezelés ideje alatt ajánlatos megtagadni az autó és más járművek vezetését: a gyógyszer csökkentheti a koncentrációt. A prokain nem hatol át jól az ép nyálkahártyán, ezért segítségével felületes érzéstelenítést nem végeznek.

2 héttel a kezelés megkezdése előtt a monoamin-oxidáz gátlók szedését abba kell hagyni. A novokain szisztematikus alkalmazása megköveteli a légzőrendszer és az idegrendszer, a szív és az erek működésének rendszeres ellenőrzését. Az oldat beadása előtt a betegnek egyéni érzékenységi tesztet kell végezni. A gyógyszer nem kompatibilis az alkohollal. 7 nappal a kezelés megkezdése előtt a betegnek teljes mértékben tartózkodnia kell az alkoholfogyasztástól (beleértve az alacsony alkoholtartalmú italokat is).

Kinevezés terhesség és szoptatás alatt

Mielőtt a Novocaint terhes vagy szoptató nőnek írná fel, az orvosnak előre ki kell számítania a lehetséges kockázatokat. A szülés utáni időszakban gondos vétel szükséges: az injekciókat orvos felügyelete alatt kell beadni. Ha szoptató nőnek szüksége van a gyógyszer használatára, akkor a szoptatást le kell állítani.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A kolinészteráz-gátlók lelassíthatják a novokain metabolizmusát. A prokain metabolitja (para-aminobenzoesav) szulfonamid antagonistának számít. A novokain hatására egyes gyógyszerek antimyastheniás hatásának mértéke csökken, ezért szükségessé válhat a myasthenia gravis terápia korrekciója. Az érszűkítők (metoxamin, epinefrin, fenilefrin) meghosszabbítják az érzéstelenítő hatást.

A Novocaine hatására az izomrelaxánsok növelik biológiai hozzáférhetőségüket. A gyógyszer negatív kompatibilitást mutat a monoamin-oxidáz inhibitorokkal a vérnyomás éles csökkenésének nagy valószínűsége miatt. Az oldat befecskendezési helye nem kezelhető fertőtlenítő oldatokkal: nehézfémeket tartalmaznak, így nő a zúzódások veszélye.

A novokain nem kombinálható antikoagulánsokkal: belső vérzés nyílhat meg. A gyógyszer fokozza a fájdalomcsillapítók, nyugtatók, altatók és nyugtatók hatását.

Eladási és tárolási feltételek

A Novocain helyi érzéstelenítőként csak orvosi rendelvényre vásárolható meg, amelyet latin nyelven írnak fel egy speciális, jóváhagyott nyomtatványon. Hozzávetőleges költség - 25 rubeltől. a csomagoláshoz. Az ampullákkal és kúpokkal ellátott, nyitott dobozokat megfelelően kell tárolni, hogy a gyógyszer ne veszítse el tulajdonságait. Felhasználhatósági idő - legfeljebb 36 hónap. A tárolási helynek száraznak és sötétnek kell lennie. A gyógyszert óvni kell gyermekektől, tűztől, napfénytől és háziállatoktól.

Analógok (röviden)

A gyógyszertárban számos olyan gyógyszert vásárolhat, amelyek ugyanolyan terápiás hatást biztosítanak, mint az eredeti gyógyszer. Ezek tartalmazzák:

1. Dekain. A helyi érzéstelenítő oldat formájában gyorsan érzésteleníti a nyálkahártyát, csökkentve az idegvégződések érzékenységét. A fül-orr-gégészetben és a szemészetben használják. Ha a betegnek ellenjavallata van az amid érzéstelenítőkre, a gyógyszert spinális érzéstelenítésre használják. Ár - 45 rubeltől.
2. Anestezin.A gyógyszer tabletta formája helyi érzéstelenítést biztosít. Benzokaint tartalmaz. A tablettákat folyadékban oldjuk, és az utasításoknak megfelelően használják fel. Az emésztőrendszer patológiái esetén orális adagolás lehetséges. A költség 50 rubeltől kezdődik.
3. Piromekain. Gél formájában készül, főként a fogászatban használják. A hatóanyagok a metiluracil és a bumekain. A gyógyszer helyi érzéstelenítést biztosít stomatitis, erythema és parodontitis esetén. Ár - 220 rubeltől.
4. mepivakain. Az amid érzéstelenítő oldat formájában kerül forgalomba. A fő elem az azonos nevű anyag hidroklorid formájában. A készítményben nincsenek érszűkítő komponensek. A gyógyszert sebészetben, fül-orr-gégészetben és fogászatban használják. A költség 140 rubeltől kezdődik.

A generikus gyógyszereknek vannak ellenjavallatai, amelyeket az orvosnak figyelembe kell vennie a felírás során. Szigorúan tilos a gyógyszerek önálló kiválasztása.

Helyi érzéstelenítés eszközei. Az aminobenzoesav észterei.
ATX kód N01BA02.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika Mérsékelt érzéstelenítő hatású és széles körű terápiás hatású helyi érzéstelenítő. Gyenge bázis lévén blokkolja a Na + csatornákat, megakadályozza az impulzusok képződését az érzőidegek végződésein és az impulzusok vezetését az idegrostok mentén. Megváltoztatja az akciós potenciált az idegsejtek membránjában anélkül, hogy kifejezett hatással lenne a nyugalmi potenciálra. Nemcsak a fájdalom, hanem a különböző modalitású impulzusok átvezetését is elnyomja.
Felszívódással és közvetlen intravaszkuláris adagolással csökkenti a perifériás kolinerg receptorok ingerlékenységét, csökkenti az acetilkolin képződését és felszabadulását a preganglionális végekből (némi ganglionblokkoló hatása van), megszünteti a simaizom görcsöket, csökkenti a szívizom és a szívizom ingerlékenységét. az agykéreg motoros területei. Megszünteti az agytörzs retikuláris képződésének csökkenő gátló hatásait. Gátolja a poliszinaptikus reflexeket.
Rövid érzéstelenítő hatású (az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 0,5-1 óra).
Farmakokinetika Teljes szisztémás felszívódáson megy keresztül. A felszívódás mértéke függ a helytől (különösen az erezettség mértékétől és a véráramlás sebességétől az injekció beadásának helyén), az alkalmazás módjától és a végső dózistól (mennyiség és koncentráció). A plazma és a máj észterázai gyorsan hidrolizálják, és két fő farmakológiailag aktív metabolitot képeznek: dietil-aminoetonolt (mérsékelten értágító hatású) és para-aminobenzoesavat (a szulfanilamid kemoterápiás gyógyszerek kompetitív antagonistája, és gyengítheti antimikrobiális hatásukat).
A felezési idő 30-50 másodperc. Főleg a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, változatlan formában - legfeljebb 2%.

Használati javallatok

Infiltrációs érzéstelenítés és terápiás blokádok.

Adagolás és adminisztráció

Beadás módja:
Lassan fecskendezze be a szövetbe érzéstelenítés céljából; ismételt alkalmazás esetén kerülni kell a véletlen intravénás beadást.
Adagolás:
A novokain koncentrációját, mennyiségét és beadási módját az orvos jelzéseitől és előírásaitól függően alkalmazzák. A novokaint a legalacsonyabb dózisban kell alkalmazni, amely érzéstelenítő hatást eredményez, elkerülendő a túl magas plazmakoncentrációt, amely mellékhatásokhoz vezethet.

Az infiltrációs anesztézia esetében a következő magasabb dózisokat határozzák meg (felnőttek számára): a műtét kezdetén az első egyszeri adag legfeljebb 1,25 g 0,25%-os oldat (azaz 500 ml) és 0,75 g 0,5%-os oldat ( akkor van 150 ml).
Az ajánlott napi adag maximum 7,0 mg/ttkg (70 kg átlagos testtömeg esetén kb. 500 mg) vagy 50 ml 1%-os oldat mg novokain (80 ml 2,5 mg/ml oldat ill. 40 ml 5 mg/ml-es oldatot) 2 órán át. Idős és legyengült betegeknél, ha a fejben és a nyakban (az agyi erek anatómiai közelében) novokaint alkalmaznak, alacsonyabb adag javasolt.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;
- túlérzékenység helyi érzéstelenítőkkel, például éterrel, keresztallergiás reakciók lehetősége p-aminobenzoesav-származékokkal (parabének) és szulfonamidokkal szemben;
- myasthenia gravis;
- kolinészteráz és pszeudokolinészteráz hiánya;
- egyidejű kezelés szulfonamidokkal és kolinészteráz inhibitorokkal;
- a bradycardia súlyos formái, II. és III. fokú AV-blokk és egyéb vezetési zavarok;
- dekompenzált szívelégtelenség;
- súlyos artériás hipotenzió;
- gennyes-gyulladásos folyamatok, cicatricialis változások a szövetben az injekció beadásának helyén.
A Novocain nem intraarteriális és intravénás beadásra, epidurális vagy spinális érzéstelenítésre szolgál.
Gyermekek A gyógyszert gyermekeknél nem alkalmazzák.

Elővigyázatossági intézkedések

Az infiltrációs érzéstelenítést és a terápiás blokádokat szakképzett, a sürgősségi ellátás módszereit ismerő szakembernek kell elvégeznie, azonnali (szükség esetén) az újraélesztéshez (lélegeztetőgép, defibrillátor) és sokkban használt gyógyszerekhez (plazmapótló, adrenalin, prednizolon, diazepam, atropin stb.).
Különös elővigyázatosság szükséges a novokain alkalmazásakor a következő betegkategóriákban:
- Vérzési rendellenességben szenvedő betegek. Megjegyzendő, hogy fokozott vérzési hajlam várható a véralvadásgátlókkal (antikoagulánsokkal, például heparinnal), NSAID-okkal vagy plazmanövelőkkel végzett kezelés során. Ezenkívül az injekció súlyos vérzést okozhat az ér véletlenszerű károsodása miatt. Ezenkívül szükséges a véralvadási idő, az aktivált parciális tromboplasztin idő (APTT), a trombin és a vérlemezkeszám vizsgálata.
- antiarrhythmiás gyógyszereket szedő betegek. Egyes esetekben EKG-monitorozás szükséges a III. osztályú antiarrhythmiás gyógyszereket (pl. amiodaron) szedő betegeknél;
- a szív vezetési rendszerének részleges vagy teljes blokádjában szenvedő betegek, mivel a helyi érzéstelenítők elnyomhatják a gerjesztés átvezetését az atrioventrikuláris csomóponton keresztül.
- vese- vagy májműködési zavarban szenvedő betegek (a kumuláció veszélye miatt);
- Idős és legyengült betegek.
A helyi érzéstelenítés előtt ajánlatos az infúziós terápia feltételeit biztosítani. A fennálló hipovolémiát korrigálni kell. Az alkalmazott érzéstelenítő adagjának a legkisebbnek kell lennie, amely fájdalomcsillapító hatást biztosít.
A novokainnal és más helyi érzéstelenítőkkel kapcsolatban javasolt az esetleges allergiás anamnézis feltárása.
A novokainra ismert allergiás betegek egyidejűleg allergiásak lehetnek az észtercsoportba tartozó egyéb helyi érzéstelenítőkre és a rokon vegyületekre, beleértve a szulfonamidokat, az orális antidiabetikus szereket (csoportos parallergia). A szulfonamidok iránti ismert allergia esetén a novokainnal szembeni keresztallergia nem kizárt.
A pszeudokolinészteráz-hiányban szenvedő vagy jelentősen csökkent enzimaktivitású betegeknél a novokain alkalmazásakor fokozódnak a toxikus tünetek.
A mellékhatások elkerülése érdekében először tolerancia tesztet kell végezni.. Az intoleranciát az injekció beadásának helyének duzzanata és vörössége bizonyítja. Pozitív reakció esetén a novokaint nem szabad használni!
Javasoljuk, hogy kerüljük a novokain oldat intravaszkuláris beadását.
Ne fecskendezze be a gyulladásos területre.
A fej és a nyak területén történő alkalmazás esetén megnő a toxicitás és a túladagolás kockázata.
Ha a mellékhatások első jeleit észlelik, a novokain alkalmazását azonnal le kell állítani.

Mellékhatás

A jelentős dózisfüggő mellékhatások főként a központi idegrendszer és a szív- és érrendszer oldaláról alakulnak ki. Általában alkalmazási hibából (rosszul megválasztott koncentráció), a maximális dózis túllépéséből, véletlen intravaszkuláris beadásból, felgyorsult felszívódásból (például gazdagon perfundált szövetekben), máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, károsodott anyagcserével és a novokain eliminációjával járnak. .
A vérnyomásesés a szívdepresszió miatti relatív túladagolás első jele lehet.
A központi idegrendszerre gyakorolt ​​toxikus hatás számos tünetben nyilvánul meg, mint például hányinger, hányás, szorongás, remegés, zavartság, homályos látás, álmosság, fülzúgás, beszédzavar, izomrángások görcsök kialakulásával, kóma és központi légúti bénulás.
A helyi érzéstelenítőkkel való mérgezés súlyos formáiban a prodromális időszak nagyon rövid lehet vagy hiányzik, és a beteg gyorsan kómába kerül.
A következő mellékhatások felsorolásakor a megnyilvánulás gyakoriságát a következőképpen határozzuk meg:
Nagyon gyakran (>1/10)
Gyakran (<1/100, <1/10)
Néha (>1/1000,<1/100)
Ritka (>1/10000,<1/1000)
Nagyon ritkán (<1/10000)
Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg):
Az immunrendszerből:
Ritkán allergiás reakciók (urticaria, gégeödéma, hörgőgörcs, szélsőséges esetekben anafilaxiás sokk).
Az idegrendszerből:
Paresztézia, szédülés, álmosság.
A központi idegrendszeri toxicitás jelei és tünetei (görcsök, a száj orbicularis izomzatának parasthesia, a nyelv zsibbadása, hypercausia, látászavarok, tremor, fülzúgás, dysarthria, központi idegrendszeri depresszió).
A szív oldaláról:
Bradycardia, tachycardia.
Szívleállás, szívritmuszavarok.
A vaszkuláris oldalról:
Hipotenzió, magas vérnyomás.
A mellkas és a mediastinum szerveiből:
Légzésdepresszió, légszomj (lásd: Immunrendszeri rendellenességek).
A gyomor-bél traktusból:
Hányinger, hányás.

Túladagolás

Túladagolás tünetei
Alacsony dózisban a novokain a központi idegrendszer stimulánsaként hat, nagy dózisban a központi idegrendszer funkcióinak depressziójához vezet. A novokain-hidrokloriddal való mérgezés 2 fázisban megy végbe:
1. Stimuláció
- CNS: a szemhéjak paresztéziája, a nyelv zsibbadása, szorongás, delírium, görcsök (tónusos-klónusos).
- Szív- és érrendszer: fokozott perctérfogat, emelkedett vérnyomás, bőrpír.
2. Depresszió
- CNS: kóma, légzésleállás.
- Szív- és érrendszer: a pulzus nem tapintható, a bőr sápadtsága, szívmegállás.
A helyi érzéstelenítőkkel való mérgezés első szakaszában lévő betegek izgalmi tüneteket mutatnak. Nyugtalanok, szédülésre, homályos látásra, hallásra, bizsergésre és paresztéziára panaszkodnak, különösen a nyelv és az ajkak területén. A nyelv paresztéziája, a hidegrázás és az izomgörcsök a közelgő generalizált rohamok előhírnökei. A novokain plazmakoncentrációja, amely nem éri el a rohamkezdési küszöböt, szintén gyakran vezet a beteg álmosságához és szedációjához. A mérgezés első szakaszában tónusos-klónusos görcsök alakulnak ki. Progresszív központi idegrendszeri mérgezés esetén az agytörzs diszfunkciója légzésdepresszióval, kóma tüneteivel alakul ki, ami halálhoz vezethet.
A vérnyomás csökkenése gyakran a szív- és érrendszerre gyakorolt ​​toxikus hatások első jele. A hipotenziót főként a szívvezetés depressziója vagy blokádja okozza. A kardiovaszkuláris rendszerre gyakorolt ​​toxikus hatások klinikailag azonban viszonylag csekély jelentőséggel bírnak.
Véletlen általános spinális érzéstelenítés esetén a mérgezés kezdeti szorongás, majd álmosság jeleivel nyilvánul meg, ami eszméletlenségbe és légzésleállásba torkollik.
Túladagolás kezelése:
A novokain központi idegrendszerre vagy szív- és érrendszerre gyakorolt ​​toxikus hatásának tüneteinek megjelenése esetén szükséges:
- a novokain bevezetésének azonnali leállítása;
- a légutak átjárhatóságának biztosítása;
- szükség esetén oxigén belélegzése vagy mesterséges lélegeztetés;
- a vérnyomás, a pulzus és a pupilla átmérő gondos ellenőrzése;
- akut és fenyegető vérnyomásesés esetén a beteget az ún. "sokkellenes" pozíció (vízszintes fekvés, fejjel a lábak szintje alatt), béta-adrenerg szerek (adrenalin) lassan intravénás injekciója. Ezenkívül krisztalloid oldatokat adnak a térfogat pótlására;
- a vagus ideg tónusának növekedésével a bradycardia kialakulásával atropint adnak be (0,5-1,0 mg intravénásan);
- szívmegállás gyanúja esetén megfelelő újraélesztési intézkedések végrehajtása szükséges;
- görcsrohamok kialakulásával diazepamot adnak be (körülbelül 0,1 mg / kg intravénásan).
A centrális hatású analeptikumok helyi érzéstelenítőkkel való mérgezés esetén ellenjavalltok!

Használata terhesség és szoptatás alatt

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

A szulfonamidok antibakteriális aktivitása csökken.
A kolinészteráz-gátlók (pl. fizosztigmin) és az acetazolamid gátolhatják a novokain lebomlását és növelhetik annak hatékonyságát.
Az érszűkítők meghosszabbítják a helyi érzéstelenítők hatását. A nem depolarizáló izomrelaxánsok hatása elhúzódó.
Más antiarrhythmiás gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva a béta-blokkolók és a kalciumcsatorna-blokkolók fokozzák az AV-kapcsolatok gátló hatását, valamint az intravénás ingerület terjedését és összehúzódási erejét.
A MAO-gátlókkal való egyidejű alkalmazás növeli az artériás hipotenzió kockázatát.
A véralvadásgátlók (nátrium-ardeparin, nátrium-dalteparin, nátrium-danaparoid, nátrium-enoxaparin, heparin, warfarin) növelik a vérzés kockázatát. A novokain és az antikoagulánsok egyidejű alkalmazása esetén ajánlott a hemosztázis alábbi mutatóinak monitorozása - APTT és protrombin index (vagy INR). Ezeket a vizsgálatokat kockázatos betegeken kell elvégezni, valamint kis molekulatömegű heparinok alkalmazása esetén (profilaktikus kezelés véralvadásgátlóval (heparin) alacsony dózisban). Ha lehetséges, a lehető leghamarabb hagyja abba az antikoaguláns kezelést.
Ha a helyi érzéstelenítő injekció beadásának helyét nehézfém-sókat tartalmazó antiszeptikus oldatokkal kezelik, megnő a fájdalom és duzzanat formájában jelentkező helyi reakció kialakulásának kockázata. Kórházak számára: A 35-ös csomagban lévő 100 ml-es, a 24-es csomagban a 200 ml-es üvegpalackok polietilén fóliába vannak csomagolva, és 1-2 orvosi használati utasítással együtt kartondobozokba kerülnek.
vagy 100 ml-es, 200 ml-es üvegpalackok 20-as vagy 40-es számú kiszerelésben, 1-2 gyógyászati ​​felhasználási útmutatóval együtt, elválasztott kartondobozokba vagy hullámkarton rácsokba kerülnek.

Gyártó, ország
Az OAO "Nesvizh Orvosi Készítmények Üzeme" gyártja;
222603, poz. Alba, st. Gyári, 1;
Nesvizi kerület, Minszki régió;
Fehérorosz Köztársaság.

A novokain (hatóanyag - prokain) azon gyógyszerek közé tartozik, amelyek hatását szinte minden orvostudományban nem különösebben járatos ember ismeri. És ez igaz: ennek a gyógyszernek a kifejezett helyi érzéstelenítő hatása és széles körű terápiás hatása (értsd: a toxikus hatásoknak való kitettség csekély kockázata) a novokain sebészeti, fogorvosi és urológiai gyakorlatban történő legszélesebb körű alkalmazásához vezetett, és a "novokain blokád" kifejezés szilárdan bekerült az átlagos laikus lexikonjába. Gyenge bázis lévén (a szó kémiai értelmében), a novokain blokkolja a membrán nátriumcsatornáit, kiszorítja receptoraikból a kalciumot, és megakadályozza az impulzusok generálását és vezetését az idegrostokban (leginkább nem mielinrostokban). Ezen fiziológiai metamorfózisok következtében az idegsejtek membránjaiban az akciós potenciál megváltozik, míg a nyugalmi potenciál ezzel szemben gyakorlatilag eredeti formájában megmarad. Intravénás beadása esetén csökkenti a perifériás kolinerg szinapszisok receptorainak érzékenységét, ezáltal gátolja az acetilkolin szekrécióját, enyhíti a simaizom görcsöket, csökkenti a szívizom és az agykéreg motoros területeinek ingerlékenységét. Fájdalomcsillapító, hipotóniás és antiaritmiás hatása van, magas koncentrációban gátolhatja a neuromuszkuláris vezetést. Az antiaritmiás aktivitás a hatékony refrakter periódus meghosszabbodásával, a szívizom ingerlékenységének és automatizmusának csökkenésével jár.

A gyógyszer nagy dózisai görcsöket válthatnak ki. A novokain fájdalomcsillapító hatása rövid ideig tart: például infiltrációs érzéstelenítéssel 0,5-1 óráig aktív marad. A gyógyszer hatásának meghosszabbítását, valamint toxicitásának csökkentését érszűkítő szerek együttes alkalmazásával érik el (pl. például adrenalin).

A Novocain oldat formájában kapható intravénás és intramuszkuláris beadásra, valamint rektális kúpok formájában. Az injektált oldat koncentrációja az érzéstelenítés típusától függ: infiltráció (fájdalom blokkolása a receptorok és a kis idegek szintjén) érzéstelenítéshez 0,25–0,5% -os novokain oldat szükséges, konduktív (fájdalomblokkoló az idegfonat vagy a törzs szintjén) - 1-2%, epidurális (kioltó fájdalom a gerincvelői gyökerek szintjén, amikor az epidurális térbe injektálják) - 2%, spinális (az epidurális injekció helyétől eltérő) - 5%. A novokain érzéstelenítés alkalmazásakor a központi idegrendszer, a szív- és érrendszer és a légzőrendszer funkcióinak ellenőrzése látható. A gyógyszer első beadása előtt ajánlatos átmenni az egyéni érzékenység tesztjén.

A rektális kúpok formájában lévő novokaint helyi érzéstelenítőként használják aranyér vagy bélkólika fájdalomcsillapítására. Sokoldalú felhasználás - napi 1-2 alkalommal, mélyen a végbélnyílásba tisztító beöntés után.

Gyógyszertan

Mérsékelt érzéstelenítő hatású és széles körű terápiás hatású helyi érzéstelenítő. Gyenge bázis lévén blokkolja a nátriumcsatornákat, kiszorítja a kalciumot a membrán belső felületén elhelyezkedő receptorokból, és így megakadályozza az impulzusok generálását az érzőidegek végződésein és az impulzusok idegrostok mentén történő vezetését. Megváltoztatja az akciós potenciált az idegsejtek membránjában anélkül, hogy kifejezett hatással lenne a nyugalmi potenciálra. Nemcsak a fájdalom, hanem a különböző modalitású impulzusok átvezetését is elnyomja. A szisztémás keringésbe kerülve csökkenti a perifériás kolinerg rendszerek ingerlékenységét, csökkenti az acetilkolin képződését és felszabadulását a preganglionális végződésekből (gyenge ganglionblokkoló hatása van), megszünteti a simaizom görcsöt, csökkenti a szívizom és a szívizom ingerlékenységét. az agykéreg motoros területei.

A lidokainhoz és a bupivakainhoz képest a prokain kevésbé kifejezett érzéstelenítő hatással rendelkezik, ezért viszonylag alacsony toxicitású és nagyobb a terápiás szélessége.

Farmakokinetika

Kiadási űrlap

Az oldatos injekció tiszta, színtelen.

5 ml - polimer ampullák (5) - kartondobozok.
5 ml - polimer ampullák (10) - kartondobozok.
10 ml - polimer ampullák (5) - kartondobozok.
10 ml - polimer ampullák (10) - kartondobozok.

Adagolás

Egyénileg, az érzéstelenítés típusától, a beadás módjától, indikációitól függően.

Kölcsönhatás

Intravénásan alkalmazva fokozza az általános érzéstelenítés, altatók, nyugtatók, kábító fájdalomcsillapítók és nyugtatók központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatását.

A PABA prokain metabolit a szulfonamidok kompetitív antagonistája, és gyengítheti antimikrobiális aktivitásukat.

Mellékhatások

Talán: artériás hipotenzió, összeomlás, szédülés, gyengeség, csalánkiütés, allergiás reakciók, anafilaxiás sokk.

Javallatok

Infiltráció, vezetés, epidurális és spinális érzéstelenítés, intraosseus érzéstelenítés, nyálkahártya érzéstelenítése (a fül-orr-gégészet gyakorlatában); vagosympatikus és pararenális blokád. Körkörös és paravertebrális blokád ekcéma, neurodermatitis, ischalgia esetén.

In / in: az érzéstelenítés fő eszközeinek hatásának fokozása; különböző eredetű fájdalom szindróma enyhítésére.

V / m: a penicillin feloldása az időtartam meghosszabbítása érdekében; adjuvánsként bizonyos idős korban gyakoribb betegségeknél, pl. endarteritis, érelmeszesedés, artériás magas vérnyomás, koszorúér- és agyi erek görcsei, reumás és fertőző eredetű ízületi betegségek.

Rektálisan: aranyér, bélsimaizom görcsök, végbélrepedések.

Ellenjavallatok

Prokainnal szembeni túlérzékenység.

Alkalmazás jellemzői

Különleges utasítások

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy azonos összdózisú helyi érzéstelenítés esetén a prokain toxicitása minél nagyobb, minél töményebb az alkalmazott oldat.

A prokain lassan áthatol az ép nyálkahártyán, így felületi érzéstelenítésben nem túl hatékony.

Adjuvánsként a prokaint intravénásan és orálisan alkalmazzák artériás magas vérnyomás, hipertóniás szindrómában szenvedő terhes nők késői toxikózisa, érgörcsök, fantomfájdalmak, gyomor- és nyombélfekély, UC, viszketés, neurodermatitis, ekcéma, keratitis, iridocyclitis esetén. , glaukóma.