A makrolid készítmények listája részletes leírással. Makrolid antibiotikumok gyermekek számára Nevek Makrolidoknak ellenálló

A makrolidok az antibiotikumok egy osztálya, amelyek kémiai szerkezete makrociklusos laktongyűrűn alapul. A gyűrűben lévő szénatomok számától függően a makrolidokat 14 tagúra (eritromicin, roxitromicin, klaritromicin), 15 tagúra (azitromicin) és 16 tagúra (midekamicin, spiramicin, josamicin) osztják. A fő klinikai jelentősége a makrolidok Gram-pozitív coccusok és intracelluláris kórokozók (mycoplasma, chlamydia, campylobacter, legionella) elleni aktivitása. A makrolidok a legkevésbé toxikus antibiotikumok közé tartoznak.

Makrolid osztályozás

A cselekvés mechanizmusa

Az antimikrobiális hatás a fehérjeszintézis megsértésének köszönhető a mikrobiális sejt riboszómáin. A makrolidok általában bakteriosztatikus hatásúak, de nagy koncentrációban baktericid hatásúak lehetnek a GABHS, a pneumococcus, a szamárköhögés és a diftéria kórokozói ellen. A makrolidok PAE-t mutatnak Gram-pozitív coccusokkal szemben. Az antibakteriális hatás mellett a makrolidok immunmoduláló és mérsékelt gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek.

Tevékenység spektrum

A makrolidok aktívak a Gram-pozitív coccusok ellen, mint pl S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(kivéve MRSA). Az elmúlt években a rezisztencia növekedését figyelték meg, ugyanakkor a 16 tagú makrolidok bizonyos esetekben megőrizhetik aktivitásukat a 14 és 15 tagú gyógyszerekkel szemben rezisztens pneumococcusokkal és pyogenic streptococcusokkal szemben.

A makrolidok a szamárköhögés és a diftéria kórokozóira, moraxellára, legionellára, campylobacterre, listeriára, spirochetákra, chlamydiára, mikoplazmára, ureaplazmára, anaerobokra hatnak (kivéve B. fragilis).

Az azitromicin hatékonyabb, mint a többi makrolid H.influenzaeés klaritromicin ellen H. pyloriés atipikus mikobaktériumok ( M.avium satöbbi.). A klaritromicin hatása a H.influenzaeés számos más kórokozó fokozza aktív metabolitját - a 14-hidroxi-klaritromicint. A spiramicin, az azitromicin és a roxitromicin hatásosak egyes protozoák ellen ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

A család mikroorganizmusai Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. És Acinetobacter spp. természetesen ellenállnak minden makrolidnak.

Farmakokinetika

A makrolidok felszívódása a gyomor-bél traktusban a gyógyszer típusától, az adagolási formától és a táplálék jelenlététől függ. Az élelmiszer jelentősen csökkenti az eritromicin biohasznosulását, kisebb mértékben - a roxitromicin, az azitromicin és a midekamicin - gyakorlatilag nem befolyásolja a klaritromicin, a spiramicin és a josamicin biohasznosulását.

A makrolidokat a szöveti antibiotikumok közé sorolják, mivel szérumkoncentrációjuk lényegesen alacsonyabb, mint a szöveteké, és a különböző gyógyszerektől függően változik. A legmagasabb szérumkoncentrációt a roxitromicinben, a legalacsonyabbat az azitromicinben figyelték meg.

A makrolidok különböző mértékben kötődnek a plazmafehérjékhez. A plazmafehérjékhez való legnagyobb kötődést a roxitromicinben (több mint 90%), a legkisebbet a spiramicinben (kevesebb mint 20%) figyelték meg. Jól eloszlanak a szervezetben, magas koncentrációt hozva létre a különböző szövetekben és szervekben (beleértve a prosztata mirigyet is), különösen gyulladás esetén. Ebben az esetben a makrolidok behatolnak a sejtekbe, és magas intracelluláris koncentrációkat hoznak létre. Gyengén jut át ​​a BBB és a vér-agy gáton. Átjut a placentán és bejut az anyatejbe.

A makrolidok a májban metabolizálódnak a citokróm P-450 mikroszomális rendszer részvételével, a metabolitok főleg az epével ürülnek ki. A klaritromicin egyik metabolitja antimikrobiális hatással rendelkezik. A metabolitok főként epével ürülnek ki, a vesén keresztül 5-10%. A gyógyszerek felezési ideje 1 óra (midekamicin) és 55 óra (azitromicin) között van. Veseelégtelenségben a legtöbb makrolid (a klaritromicin és a roxitromicin kivételével) nem változtatja meg ezt a paramétert. Májcirrhosis esetén az eritromicin és a josamicin felezési ideje jelentősen megnőhet.

Mellékhatások

A makrolidok az AMP-k egyik legbiztonságosabb csoportja. A HP-k általában ritkák.

GIT: fájdalom vagy kellemetlen érzés a hasban, hányinger, hányás, hasmenés (leggyakrabban az eritromicin okozza, amelynek prokinetikus hatása van, ritkábban - spiramicin és josamicin).

Máj: a transzaminázaktivitás átmeneti emelkedése, cholestaticus hepatitis, amely sárgasággal, lázzal, általános rossz közérzettel, gyengeséggel, hasi fájdalommal, hányingerrel, hányással nyilvánulhat meg (gyakrabban eritromicin és klaritromicin, nagyon ritkán spiramicin és josamicin esetén).

CNS: fejfájás, szédülés, halláskárosodás (ritkán nagy dózisú eritromicin vagy klaritromicin intravénás beadásakor).

Szív: a QT-szakasz megnyúlása az elektrokardiogramon (ritkán).

Helyi reakciók: phlebitis és thrombophlebitis intravénás beadással, helyi irritáló hatás okozta (a makrolidokat nem lehet koncentrált formában és sugárban beadni, csak lassú infúzióban adják be).

allergiás reakciók(kiütés, csalánkiütés stb.) nagyon ritkák.

Javallatok

STI-k: chlamydia, szifilisz (kivéve neurosifilisz), chancroid, lymphogranuloma venereum.

Orális fertőzések: parodontitis, periostitis.

Súlyos akne (eritromicin, azitromicin).

Campylobacter gastroenteritis (eritromicin).

felszámolása H. pylori gyomor- és nyombélfekély esetén (klaritromicin amoxicillinnel, metronidazollal és szekréciót gátló szerekkel kombinálva).

Toxoplazmózis (általában spiramicin).

Cryptosporidiosis (spiramicin, roxitromicin).

által okozott mycobacteriosis megelőzése és kezelése M.avium AIDS-ben szenvedő betegeknél (klaritromicin, azitromicin).

Megelőző használat:

szamárköhögés megelőzése olyan személyeknél, akik kapcsolatba kerültek betegekkel (eritromicin);

a meningococcus hordozóinak higiéniája (spiramicin);

a reuma egész éves megelőzése penicillin (eritromicin) allergia esetén;

endocarditis megelőzése a fogászatban (azitromicin, klaritromicin);

a bél dekontaminációja vastagbélműtét előtt (eritromicin és kanamicin kombinációja).

Ellenjavallatok

Allergiás reakció a makrolidokra.

Terhesség (klaritromicin, midekamicin, roxitromicin).

Szoptatás (josamicin, klaritromicin, midecamycin, roxithromycin, spiramicin).

Figyelmeztetések

Terhesség. Bizonyított, hogy a klaritromicin nemkívánatos hatást gyakorol a magzatra. Nincs információ a roxitromicin és a midecamycin biztonságosságáról a magzatra nézve, ezért terhesség alatt sem írhatók fel. Az eritromicin, a josamicin és a spiramicin nincsenek negatív hatással a magzatra, és terhes nők számára is felírhatók. Az azitromicint terhesség alatt alkalmazzák, ha feltétlenül szükséges.

Szoptatás. A legtöbb makrolid bejut az anyatejbe (az azitromicinre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok). A szoptatott csecsemőkre vonatkozó biztonsági információk csak az eritromicinre vonatkozóan állnak rendelkezésre. Más makrolidok alkalmazása szoptató nőknél lehetőség szerint kerülni kell.

Gyermekgyógyászat. A klaritromicin biztonságosságát 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél nem igazolták. A roxitromicin felezési ideje gyermekeknél akár 20 órára is megnőhet.

Geriátria. Nincsenek korlátozások a makrolidok alkalmazására időseknél, azonban figyelembe kell venni a májfunkció életkorral összefüggő esetleges változásait, valamint a halláskárosodás fokozott kockázatát az eritromicin alkalmazása során.

Károsodott veseműködés. A kreatinin-clearance 30 ml/perc alatti csökkenése esetén a klaritromicin felezési ideje 20 órára, aktív metabolitja pedig akár 40 órára nőhet. A roxitromicin felezési ideje 15 órára nőhet csökkenéssel a kreatinin-clearance 10 ml/perc. Ilyen helyzetekben szükség lehet ezen makrolidok adagolási rendjének módosítására.

Károsodott májműködés. Súlyos májbetegségben a makrolidokat óvatosan kell alkalmazni, mivel felezési idejük megnőhet, és megnőhet a hepatotoxicitás kockázata, különösen az olyan gyógyszerek esetében, mint az eritromicin és a josamicin.

Szívbetegség.Óvatosan alkalmazza, ha az elektrokardiogramon meghosszabbítja a QT-intervallumot.

Gyógyszerkölcsönhatások

A makrolidok legtöbb gyógyszerkölcsönhatása a citokróm P-450 májban történő gátlásán alapul. Gátlási foka szerint a makrolidok a következő sorrendben oszlanak meg: klaritromicin > eritromicin > josamicin = midecamycin > roxithromycin > azithromycin > spiramicin. A makrolidok gátolják az anyagcserét és növelik a közvetett antikoagulánsok, a teofillin, a karbamazepin, a valproinsav, a dizopiramid, az ergot gyógyszerek, a ciklosporin metabolizmusát és növelik a vérkoncentrációt, ami növeli az ezekre a gyógyszerekre jellemző mellékhatások kialakulásának kockázatát, és szükség lehet az adagolási rend módosítására. A makrolidok (a spiramicin kivételével) terfenadinnal, asztemizollal és ciszapriddal való kombinálása nem javasolt, mivel fennáll a súlyos szívritmuszavarok kialakulásának kockázata a QT-intervallum megnyúlása miatt.

A makrolidok növelhetik a digoxin orális biohasznosulását azáltal, hogy csökkentik a bél mikroflóra általi inaktivációját.

Az antacidok csökkentik a makrolidok, különösen az azitromicin felszívódását a gyomor-bél traktusból.

A rifampicin fokozza a makrolidok metabolizmusát a májban, és csökkenti azok koncentrációját a vérben.

A makrolidokat nem szabad linkozamidokkal kombinálni a hasonló hatásmechanizmus és az esetleges verseny miatt.

Az eritromicin, különösen intravénásan beadva, képes fokozni az alkohol felszívódását a gyomor-bél traktusban, és növelni annak koncentrációját a vérben.

Tájékoztatás a betegek számára

A legtöbb makrolidot szájon át kell bevenni étkezés előtt 1 órával vagy 2 órával étkezés után, és csak a klaritromicin, a spiramicin és a josamicin szedhető étkezés közben vagy attól függetlenül.

Az eritromicint szájon át szedve egy teljes pohár vízzel kell bevenni.

A mellékelt utasításoknak megfelelően készítsen elő és vegyen be folyékony adagolási formákat orális adagolásra.

Szigorúan kövesse az adagolási rendet és a kezelési rendet a teljes terápia során, ne hagyja ki az adagot, és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; ne vegye be, ha már majdnem eljött a következő adag ideje; ne duplázza meg az adagot. Tartsa be a terápia időtartamát, különösen streptococcus fertőzések esetén.

Ne használjon lejárt szavatosságú gyógyszereket.

Forduljon orvosához, ha néhány napon belül nem javul, vagy ha új tünetek jelentkeznek.

Ne vegyen be makrolidokat antacidokkal együtt.

Ne igyon alkoholt az eritromicin-kezelés alatt.

Asztal. A makrolid csoport készítményei.
Főbb jellemzők és alkalmazási jellemzők
FOGADÓ Lekform LS F
(belül), %
T ½, h* Adagolási rend A gyógyszerek jellemzői
Eritromicin Tab. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g és 0,5 g
Gran. a susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml
Gyertyák, 0,05 g és 0,1 g (gyermekeknek)
Susp. d / lenyelés
0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml
Mivel. d / in. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g injekciós üvegenként.
30-65 1,5-2,5 Belül (1 órával étkezés előtt)
Felnőttek: 0,25-0,5 g 6 óránként;
streptococcus tonsillopharyngitis esetén - 0,25 g 8-12 óránként;
a reuma megelőzésére - 0,25 g 12 óránként
Gyermekek:
legfeljebb 1 hónap: lásd az "AMP alkalmazása gyermekeknél" című részt;
1 hónaposnál idősebb: 40-50 mg/ttkg/nap 3-4 adagban (rektálisan is alkalmazható)
I/V
Felnőttek: 0,5-1,0 g 6 óránként
Gyermekek: 30 mg/ttkg/nap
2-4 injekcióban
Intravénás beadás előtt egyszeri adagot legalább 250 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldattal kell beadni.
45-60 percen belül
A táplálék jelentősen csökkenti az orális biológiai hozzáférhetőséget.
A HP gyakori kialakulása a gyomor-bél traktusból.
Klinikailag jelentős kölcsönhatás más gyógyszerekkel (teofillin, karbamazepin, terfenadin, ciszaprid, dizopiramid, ciklosporin stb.).
Használható terhesség és szoptatás alatt
Klaritromicin Tab. 0,25 g és 0,5 g
Tab. lassíts vysv. 0,5 g
Mivel. szuszp. 0,125 g/5 ml Pórus. d / be. 0,5 g injekciós üvegben.
50-55 3-7
Felnőttek: 0,25-0,5 g 12 óránként;
endocarditis megelőzésére - 0,5 g 1 órával az eljárás előtt
6 hónaposnál idősebb gyermekek: 15 mg/kg/nap 2 részre osztva;
endocarditis megelőzésére - 15 mg / kg 1 órával az eljárás előtt
I/V
Felnőttek: 0,5 g 12 óránként
Intravénás beadás előtt egyszeri adagot legalább 250 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldattal kell hígítani, 45-60 perc alatt beadva.
Különbségek az eritromicintől:
- nagyobb aktivitás ellen H. pyloriés atipikus mikobaktériumok;
- jobb orális biohasznosulás;

- aktív metabolit jelenléte;
- veseelégtelenség esetén a T ½ növekedése lehetséges;
- Nem alkalmazható 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél, terhesség és szoptatás alatt
Roxitromicin Tab. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g 50 10-12 Belül (1 órával étkezés előtt)
Felnőttek: 0,3 g/nap 1 vagy 2 részre elosztva
Gyermekek: 5-8 mg/ttkg/nap 2 részre osztva
Különbségek az eritromicintől:
- magasabb biológiai hozzáférhetőség;
- magasabb koncentráció a vérben és a szövetekben;
- a táplálék nem befolyásolja a felszívódást;
- súlyos veseelégtelenség esetén a T ½ növekedése lehetséges;
- jobban tolerálható;

Azitromicin Caps. 0,25 g Tab. 0,125 g; 0,5 g
Mivel. szuszp. 0,2 g/5 ml injekciós üvegben. 15 ml és 30 ml;
0,1 g/5 ml injekciós üvegben. 20 ml
Szirup 100 mg/5 ml;
200 mg/5 ml
37 35-55 Belül (1 órával étkezés előtt)
Felnőttek: 0,5 g / nap 3 napig vagy 0,5 g az 1. napon, 0,25 g a 2-5. napon, egy adagban;
akut chlamydia urethritis és cervicitis esetén - 1,0 g egyszer
Gyermekek: 10 mg / kg / nap 3 napig vagy az 1. napon - 10 mg / kg, 2-5 nap - 5 mg / kg, egy adagban;
az OSA-nál - 30 mg/kg
egyszer vagy 10 mg/ttkg/nap a
3 nap
Különbségek az eritromicintől:
- felé aktívabb H.influenzae;
- egyes enterobaktériumokra hat;
- a biohasznosulás kevésbé függ a táplálékfelvételtől, de lehetőleg éhgyomorra kell bevenni;
- a legmagasabb koncentráció a makrolidok között a szövetekben, de alacsony a vérben;
- jobban tolerálható;
- naponta 1 alkalommal;
- rövid tanfolyamok (3-5 nap) lehetségesek;
- gyermekeknél akut urogenitális chlamydia és CCA esetén egyszer alkalmazható
spiramicin Tab. 1,5 millió NE és 3 millió NE
Gran. szuszp. 1,5 millió NE; 375 ezer NE;
750 ezer NE kiszerelésben.
Mivel. liof. d / be. 1,5 millió NE
10-60 6-12 Belül (étkezéstől függetlenül)
Felnőttek: 6-9 millió NE/nap 2-3 részre elosztva
Gyermekek:
testtömeg 10 kg-ig - 2-4 csomag. 375 ezer NE naponta 2 részre osztva;
10-20 kg - 2-4 zsák 750 ezer NE naponta 2 részre osztva;
több mint 20 kg - 1,5 millió NE / 10 kg / nap 2 részre osztva
I/V
Felnőttek: 4,5-9 millió NE/nap 3 adagban
Intravénás beadás előtt egyetlen adagot fel kell oldani 4 ml injekcióhoz való vízben, majd 100 ml 5% -os glükózoldatot adunk hozzá; bemutatni
1 órán belül
Különbségek az eritromicintől:
- hatásos néhány 14 és 15 tagú makrolidokkal szemben rezisztens streptococcus ellen;

- magasabb koncentrációt hoz létre a szövetekben;
- jobban tolerálható;
- klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat nem állapítottak meg;
- toxoplazmózisra és kriptosporidiózisra használják;
- a gyermekeket csak belül írják fel;
Josamycin Tab. 0,5 g szuszpenzió 0,15 g / 5 ml injekciós üvegben. 100 ml és 0,3 g / 5 ml injekciós üvegben. 100 ml ND 1,5-2,5 belül
Felnőttek: 0,5 g 8 óránként
A chlamydia terhes nőknél - 0,75 mg 8 óránként 7 napon keresztül
Gyermekek: 30-50 mg/ttkg/nap 3 részre osztva
Különbségek az eritromicintől:
- hatásos egyes eritromicin-rezisztens streptococcusok és staphylococcusok törzsei ellen;
- az élelmiszer nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget;
- jobban tolerálható;
- a gyógyszerkölcsönhatások kevésbé valószínűek;
- szoptatáskor nem alkalmazható
Midecamycin Tab. 0,4 g ND 1,0-1,5 Belül (1 órával étkezés előtt)
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: 0,4 g 8 óránként
Különbségek az eritromicintől:
- a biohasznosulás kevésbé függ a tápláléktól, de tanácsos étkezés előtt 1 órával bevenni;
- magasabb koncentráció a szövetekben;
- jobban tolerálható;
- a gyógyszerkölcsönhatások kevésbé valószínűek;
- terhesség és szoptatás ideje alatt nem alkalmazható
Midecamycin-acetát Mivel. szuszp. d / lenyelés 0,175 g / 5 ml injekciós üvegben. 115 ml ND 1,0-1,5 Belül (1 órával étkezés előtt)
12 év alatti gyermekek:
30-50 mg / kg / nap 2-3 adagban
Különbségek a midecamycintől:
- aktívabb in vitro;
- jobban felszívódik a gyomor-bél traktusban;
- magasabb koncentrációt hoz létre a vérben és a szövetekben

* Normál veseműködés mellett

Az orvosi kifejezések gyakran érthetetlenek a lakosság számára, nem ismerik a szűk fogalmakat. Egy nem szakember számára nehéz lehet kitalálni, hogy mit ír fel az orvos, mivel a gyógyszer vagy gyógyszercsoport neve nem árul el semmit a betegnek. Mi rejtőzik a "makrolidok" szó mögött, milyen gyógyszerek tartoznak ebbe a csoportba és mire valók - mindez a cikkben található.

Mik azok a makrolidok

A makrolidok az antibiotikumok egy csoportja. Ezek a gyógyszerek legújabb generációja.

A makrolidok kémiai szerkezete:

  • Az alap egy makrociklusos 14 vagy 16 tagú laktongyűrű. A gyűrű tagjai laktonok - hidroxisavak ciklikus észterei, amelyek gyűrűjükben egy bizonyos elemcsoportot (-C (O) O-) tartalmaznak.
  • Számos (talán egy) szénhidrátmaradék kapcsolódik a szerkezet gerincéhez.

Osztályozás

A makrolidokat eredetük szerint 3 csoportba sorolják:

  • természetes(különféle Streptomyces baktériumokból származik - élő mikroorganizmusok, amelyek a talajban és a tengervíz rétegeiben élnek);
  • félszintetikus(természetes makrolidok származékai);
  • azalidok(15 tagú makrolidok, amelyeket 9 és 10 szénatom közötti nitrogénatom beépítésével állítanak elő).

A gyógyszerek listája

A makrolidok csoportjába tartozó gyógyszerek listája széles. Az alábbiakban az ebbe a csoportba tartozó meglévő gyógyszerek leírása található.

Azitromicin

Az azalid osztály első képviselője. Hatóanyag: azitromicin. Felszabadulási forma: tabletták, kapszulák, por szuszpenzióhoz.

Használati javallatok: számos fül-orr-gégészeti betegség (hörghurut, mandulagyulladás, pharyngitis, sinusitis és mások), a bőr és a lágyrészek fertőzései (beshiha, fertőző dermatitis), szövődmények nélkül fellépő cervicitis vagy urethritis, a borreliosis kezdeti stádiumai, skarlát, a gyomor-bél traktus és a nyombél betegségei, amelyeket a Helicobacter pylori baktérium okoz.

Ellenjavallatok: a felszabadulás minden formájára: azitromicin vagy más komponensek intoleranciája, valamint súlyos máj- és vesebetegség. A tabletták és kapszulák legfeljebb 45 kilogramm súlyú gyermekek számára használhatók, szuszpenzió - legfeljebb 5 kilogramm súlyú gyermekek számára.

Mellékhatások: látás- és halláskárosodás, hasmenés, hányinger, hányás. Ritkábban szívritmusproblémák, allergiás reakciók és a központi idegrendszer zavarai vannak.

Analógok: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 és mások.

Josamycin

Az antibiotikum neve egyben a hatóanyag neve is. Valójában ez egy por, amely csak a hatóanyagból áll. Alkalmazási javallatok: fogászati ​​fertőzések, felső légúti betegségek (beleértve az atipikus kórokozó által okozott mandulagyulladást is), légúti megbetegedések, erysipela és skarlát (ha nem alkalmazható penicillin), szemgyulladások, lépfene, szifilisz, prosztatagyulladás, urethritis, furunculosis , gonorrhoea.

Ellenjavallatok: súlyos májkárosodás, allergia a gyógyszerre.

Mellékhatások: a gyomor-bél traktus rendellenességei, plakk a nyelven, sárgaság, általános gyengeség, allergia, lábduzzanat, candidiasis és mások.

Analógok: Vilprafen és Vilprafen Solutab.

Klaritromicin

Makrolid sokféle tevékenységgel. Kiadási forma: kapszulák, tabletták. Hatóanyag: klaritromicin. Javallatok: mikobakteriális fertőzések, fül-orr-gégészeti és felső és alsó légúti betegségek (fertőző), bőr fertőző betegségei.

Ellenjavallatok: A terhesség első trimesztere és a szoptatás időszaka, allergia a gyógyszerre, egyidejű alkalmazás Terfenadinnal, Pimoziddal és Cisapriddal.

Mellékhatások: központi idegrendszeri rendellenességek (szédülés, pánikbetegség, kézremegés), gyomor-bélrendszeri rendellenességek, allergiás megnyilvánulások, érzékszervek működési zavarai (látás- vagy halláskárosodás), mikroorganizmusok rezisztenciájának megjelenése a hatóanyaggal szemben.

Analógok: Arvicin, Clarexide, Klacid és mások.

Midecamycin

A természetes makrolidokhoz tartozik. Hatóanyag: midecamycin. Felszabadulási forma: tabletták, por. A megfelelő farmakológiai készítmény neve Macropen.

Javallott fertőző betegségekre, amikor nem lehet penicillint szedni, szamárköhögés, légionárius, középfülgyulladás, bélgyulladás, skarlát, diftéria, trachoma, tüdőgyulladás kezelésére.

Ellenjavallatok: allergia a gyógyszerre, súlyos vese- és májbetegség.

Mellékhatások: nehézség a hasban, allergia, étvágytalanság, emelkedett bilirubinszint és májenzimek.

Oleandomicin

Szuszpenziók készítésére szolgáló por formájában. Ennek alapján kapszulákat és tablettákat állítanak elő. Alkalmazási javallatok: tüdőtályog, tüdőgyulladás, mellhártyagyulladás, középfülgyulladás, mandulagyulladás, szamárköhögés, trachoma, diftéria, endocarditis, agyhártyagyulladás, szepszis, enterocolitis, osteomyelitis, gonorrhoea, furunculosis.

Ellenjavallatok: allergia, terhesség, májelégtelenség, szintén nem ajánlott olyan betegeknek, akiknek a kórtörténetében sárgaság szerepel.

Mellékhatások: hasmenés, hányás, viszketés, hányinger, májelégtelenség, allergia.

Oleandomicin alapú készítmények: Oletetrin, Oleandomicin-foszfát.

Roxitromicin

Félszintetikus makrolid. Tabletta formájában készül. Hatóanyag: roxitromicin. Javallatok: fül-orr-gégészeti szervek bakteriális elváltozásai, felső és alsó légúti fertőző betegségek, bőr, húgyúti rendszer (kivéve gonorrhoea, urethritis, cervicitis, endometritis), csontrendszer.

Ellenjavallatok: dihidroergotamin és ergotamin egyidejű alkalmazása, terhesség és szoptatás, 12 éves korig, allergia a gyógyszerre.

Mellékhatások:ízelváltozások, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, hasnyálmirigy-gyulladás, hüvelyi vagy szájüregi candidiasis, hepatitis (kolesztatikus vagy akut hepatocelluláris).

Analógok: Rulid, Elroks, Esparoxy.

spiramicin

A Spiramycin alapú gyógyszert Spiramycin-Vero-nak hívják. Tabletta és speciális folyadék (liofilizátum) formájában készül intravénás injekcióhoz való oldat készítésére. Javallatok: toxoplazmózis, reuma, hörghurut, urethritis, bőrfertőzések, agyhártyagyulladás, reuma, középfülgyulladás, arcüreggyulladás, mandulagyulladás, szexuális úton terjedő betegségek, pertussis és diftéria baktériumok hordozása.

Ellenjavallatok: laktációs időszak, májelégtelenség, gyermekkor, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya.

Mellékhatások: hányinger, hányás, allergiás megnyilvánulások, cholestaticus hepatitis, thrombocytopenia, átmeneti paresztézia, akut hemolízis, fekélyes nyelőcsőgyulladás.

Analógok: Rovamycin, Spiramycin Adipate, Spiramisar.

Eritromicin

Az első izolált természetes eredetű makrolid. Felszabadulási forma: tabletta, oldat, kenőcs (beleértve a szemet is). Hatóanyag: eritromicin. Alkalmazási javallatok: tartalék antibiotikumként használják penicillin allergiák esetén. Baktériumok által okozott fertőző betegségek (trachoma, erythrasma, tüdőgyulladás gyermekeknél, kolecisztitisz, mandulagyulladás, középfülgyulladás, acne vulgaris) kezelésére írják fel.

Ellenjavallatok: halláskárosodás, terhesség, terdenacin és asztemizol szedése, allergia a gyógyszerre. Az alkohol szigorúan ellenjavallt.

Mellékhatások: hasi fájdalom, szájpenész (szájüreg), hasnyálmirigy-gyulladás, pitvarfibrilláció, dysbacteriosis, hányás.

Analógok: Altrocin-S, Eritromicin kenőcs.

Javallatok

A makrolidok csoportjába tartozó készítményeket a következőkre írják fel:

  • a felső és alsó légutak fertőző betegségei;
  • szexuális úton terjedő fertőzések;
  • pattanás;
  • toxoplazmózis;
  • compylobacter gastroenteritis;
  • mycobacteriosis megelőzése és kezelése AIDS-ben szenvedő betegeknél;
  • a reuma, szamárköhögés, endocarditis megelőzése;
  • tartalék antibiotikumként, ha a penicillin alkalmazása lehetetlen.

A cselekvés mechanizmusa

A makrolidok elpusztítják a mikroba szerkezetét, behatolnak a riboszómákba, és leállítják rajtuk a fehérjeszintézist. Így a gyógyszerek antimikrobiális hatása megnyilvánul.

Néha az ebbe a csoportba tartozó anyagok bakteriosztatikus hatást fejtenek ki, azonban nagy számuk miatt baktericid hatást fejtenek ki olyan organizmusokkal kapcsolatban, mint a szamárköhögés és a diftéria kórokozói, a pneumococcusok.

Az antibakteriális hatás mellett a makrolidok mérsékelt gyulladáscsökkentő és immunmoduláló hatással is rendelkeznek.

Alkalmazási módszerek

A spiramicint, a josamicint és a klaritromicint étkezés közben vagy anélkül kell bevenni. A fennmaradó gyógyszereket étkezés után 2 órával vagy egy órával étkezés előtt kell bevenni. Az adagolás és az alkalmazás gyakorisága az adott betegségtől és az orvos előírásaitól függ. Különös figyelmet kell fordítani erre, ha makrolidokat gyermekeknek vagy terhesség alatt írnak fel. A tanfolyam időtartamát is a kezelőorvos határozza meg.

Az eritromicint szájon át szedve egy teljes pohár vízzel le kell mosni. Az orális adagolásra szánt oldatok elkészítésekor fontos betartani a gyógyszer megjegyzésében feltüntetett arányokat és ajánlásokat.

A kenőcsöket külsőleg, vékony rétegben alkalmazzák az érintett területre. A makrolid injekciós oldatokat csak egészségügyi dolgozók készítik és helyezik el. Mivel a legtöbb gyógyszer vényköteles, nem szabad félvállról venni őket.

Ellenjavallatok

A makrolid csoport minden gyógyszerének 2 ellenjavallata van:

  • egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
  • súlyos májműködési zavar.

Mellékhatások

A makrolidokat biztonságos gyógyszercsoportnak tekintik.

Hosszú távú makrolid-kezelés esetén a következők lehetségesek:

  • a máj működésének megsértése;
  • allergiás reakciók;
  • gyakori székletürítés;
  • ízérzési zavar, hányás;
  • torsades de pointes kamrai tachycardia, szívritmuszavar, hosszú QT-szindróma;
  • neuropszichiátriai rendellenességek.

A makrolidok természetes antibakteriális vegyületek, amelyek alacsony toxicitásúak az emberre. A makrolidok listája viszonylag kicsi, de az orvostudományban felhasznált teljes mennyiséget tekintve ez az antibiotikum-csoport a második helyen áll a penicillin-sorozat gyógyszerei után.

A makrolidokat gyakran alkalmazzák a terápiás gyakorlatban a széles hatásspektrum, a mellékhatások alacsony kockázata és az intracelluláris patogén mikroflóra elnyomása miatt.

A makrolidok a poliketidek osztályába tartoznak - növényi sejtek, baktériumok, gombák, állati sejtek természetes anyagcseretermékei. A makrolid csoportba tartozó antibiotikumok túlnyomórészt bakteriosztatikus hatást fejtenek ki, gátolják a következők növekedését:

A makrolidok alacsony toxicitásúak az antibakteriális gyógyszerek más csoportjaihoz képest, és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkeznek.

Magas koncentrációban a makrolidok listáján szereplő néhány antibiotikum baktericid hatású. Képesek elpusztítani a pneumococcusokat, a diftéria, a szamárköhögés kórokozóit.

Az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok poszt-antibiotikus hatást fejtenek ki, amely a staphylococcusok, streptococcusok, H. influenzae létfontosságú aktivitásának gátlásában és a szervezetbe történő gyógyszerbevitel megszűnésében nyilvánul meg.

Antibiotikum rezisztencia

Szinte nem alakul ki rezisztencia a makrolidokkal szemben, ami lehetővé teszi a penicillin allergia második és harmadik vonalbeli kezelését. Az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumokkal szembeni rezisztencia esetei nem elterjedtek.

Ritka esetekben Campylobacterrel szembeni rezisztenciát figyeltek meg, amely gyomor- és bélgyulladást okozó bélbetegséget okoz.

A makrolidokkal szembeni rezisztencia kialakulásának oka a WHO szerint a gyógyszerek széles körben elterjedt ésszerűtlen alkalmazása az állatorvosi gyakorlatban.

Hogyan működnek a makrolidok

A makrolid csoportba tartozó antibiotikumok blokkolják a fehérje termelődését a mikrobiális riboszómákon. A fehérjék képződésének megsértése gátolja a patogén mikroorganizmusok szaporodását, de nem pusztítja el őket.

Ezt a hatást bakteriosztatikusnak nevezik. Ahhoz, hogy bakteriosztatikus legyen, a gyógyszernek magas koncentrációban kell felhalmozódnia a vérben.

A makrolidok fő jellemzője, amely megkülönbözteti őket az antibiotikumok más csoportjaitól, az a képesség, hogy a szövetekben olyan koncentrációt hoznak létre, amely többszöröse ennek az anyagnak a vérben való tartalmának.

A makrolidok befolyásolják a vér képződött elemeit, hatnak az immunrendszerre. Nagy koncentrációban az antibiotikumok felhalmozódnak a vérsejtekben, a tüdőszövetben. Tehát a neutrofilekben a makrolidok koncentrációja 40-szer meghaladja a vér tartalmát, és a tüdő alveolusainak makrofágjaiban - 240-szer.

Hatás az immunitásra

A makrolidok fokozzák az immunrendszer aktivitását azáltal, hogy fokozzák a fagocitózist – az immunsejtek azon tulajdonságát, hogy megragadják és felszívják a patogén mikroorganizmusokat. A midekamicin-acetát fokozza a T-ölő limfociták aktivitását.

A klaritromicin, az azitromicin, a josamicin normalizálja a T-helper limfociták számát a vérben. Ez az ödéma csökkenéséhez vezet, és különösen fontos a fül-orr-gégészeti betegségek és az alsó légúti fertőzések kezelésében kisgyermekeknél.

A klaritromicin nem aktivált leukocitákat tartalmaz a gyulladásos folyamatban, ami fokozza a fertőzés elleni védelmet.

Az azitromicin a makrofágok aktivitásának növelésével aktiválja az immunrendszer korai válaszát. A betegség késői szakaszában pedig az azitromicin csökkenti az immunválasz aktivitását, serkenti a neutrofilek apoptózisát (programozott sejthalált), ami e populáció méretének csökkenéséhez vezet, és normalizálja a vérképet.

A makrolidok felírásakor nincs szükség további immunmodulátorokra, mivel az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok immunmoduláló tulajdonságokkal rendelkeznek.

A makrolidok listája alól kivételt képez a takrolimusz nevű gyógyszer. Ez a gyógyszer immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik, és a transzplantációban használják a transzplantátum kilökődésének megelőzésére.

Osztályozás

A makrolidok osztályozásának alapja a molekula szerkezeti jellemzői. A molekula központi részét, amely meghatározza a vegyület antibakteriális tulajdonságait, a laktongyűrű képviseli.

A gyűrűben lévő szénegységek száma szerint a makrolidokat megkülönböztetik:

  • 14 tagú;
    • természetes - eritromicin, oleandomicin;
    • félszintetikus - klaritromicin, roxitromicin;
  • 15 tagú (azalidok) - félszintetikus azitromicin;
  • 16 tagú;
    • természetes - spiramicin, josamicin, midecamycin;
    • félszintetikus - midekamicin-acetát;
  • 23 tagú - takrolimusz.

Az azalid csoport a legújabb generáció makrolidjaihoz tartozik. A 23 tagú makrolid nemcsak antibakteriális tulajdonságokkal rendelkezik, hanem immunszuppresszáns is. A takrolimusz immunszuppresszánsként szerepel az Orosz Föderáció létfontosságú gyógyszereinek listáján.

Javallatok

A makrolid-csoport antibakteriális szereit betegségek esetén írják fel:

  • streptococcusok által okozott - mandulagyulladás, pharyngitis, rhinopharyngitis, otitis media, tonsillopharyngitis, skarlát, erysipelas;
  • chlamydia, mycoplasma, streptococcusok, pneumococcusok által okozott légúti fertőzések - tüdőgyulladás, krónikus bronchitis;
  • urogenitális fertőzések;
  • bőrelváltozások - furunculosis, folliculosis;
  • szamárköhögés;
  • diftéria;
  • legionellózis;
  • borreliosis (Lyme-kór);
  • kampilobakteriózis;
  • a szájüreg fertőzései - periostitis, periodontitis;
  • súlyos akne.

Azoknak a betegségeknek a listáját, amelyek ellen a makrolidok hatásosak, kiegészítik a szexuális úton terjedő betegségek, például a szifilisz, a chlamydia. Profilaxisként a makrolidok listájából antibiotikumokat írnak fel a következő esetekben:

  • krónikus hörghurut;
  • reuma;
  • endokarditisz.

Béta-laktám antibiotikumokkal szembeni intolerancia esetén, urogenitális fertőzések elleni második vonalbeli gyógyszerként, akut arcüreggyulladás kezelésére harmadik vonalbeli gyógyszerként alkalmazzák.

A makrolidok az orvos felügyelete mellett megengedettek a terhesség alatti fertőző betegségek kezelésére, mivel nincs teratogén hatásuk. Bár a gyógyszerek hatása nem teljesen ismert, az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok a legbiztonságosabb gyógyszerek a légúti, urogenitális fertőzésekben szenvedő terhes nők számára.

A klaritromicinnel kapcsolatban bebizonyosodott, hogy a terhes nők számára abszolút biztonságos. Nem voltak negatív következmények a nőkre és a magzatra a josamicin, eritromicin, azitromicin, spiramicin bevétele után.

A makrolidok képesek átjutni az anyatejbe, de a gyógyszer gyermekre gyakorolt ​​​​negatív hatásaira vonatkozó adatokat nem állapították meg. A sorozat antibakteriális gyógyszerei biztonságosnak tekinthetők az anya és a gyermek számára a terhesség és a szoptatás alatt.

Mellékhatások

Az adagolás be nem tartása, a gyógyszeres kezelés megsértése mellékhatásokat okozhat, amelyek megnyilvánulnak:

  • fejfájás;
  • álmosság;
  • hányinger;
  • az ízérzések torzulása;
  • halláskárosodás;
  • a szék megsértése;
  • a szívritmus megsértése;
  • allergia - csalánkiütés, anafilaxia, Quincke-ödéma.

Az allergiás reakciók, amint azt a randomizált vizsgálatok során azonosították, rendkívül ritkák a makrolid listán szereplő antibiotikumok esetében, és nem azonosítottak keresztallergiás eseteket.

A mellékhatások gyakorisága nő:

  • kisgyermekeknél - az emésztőrendszerből, amely hasi fájdalomban, hányásban nyilvánul meg; újszülötteknél lehetséges a pylorus stenosis - a gyomor szűkülése, ami megnehezíti az étel átadását;
  • időseknél - a szív és az erek oldaláról - a QT-intervallum megnyúlásában nyilvánul meg, torsades de pointes kamrai tachycardia.

A kábítószerek eltérően hatnak a citokróm P450-re, amelynek feladata a köztes anyagcseretermékek, valamint a vérrel érkező gyógyszerek, toxinok és rákkeltő anyagok oxidációja. A citokróm P450 blokkolása májkárosodáshoz vezet.

Elnyomja a citokróm P450 eritromicint. Nem befolyásolja károsan a P450 azitromicint.

Ellenjavallatok

A csoport összes antibiotikumának ellenjavallatai a következők:

  • májelégtelenség;
  • egyéni intolerancia.

Az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok alkalmazásának tilalma súlyos májkárosodás esetén azzal magyarázható, hogy a makrolidok a májban metabolizálódnak, és főleg az epével ürülnek ki.

A makrolidok kölcsönhatása bizonyos gyógyszerekkel tilos. Tehát az eritromicin lovasztatinnal kombinációban történő alkalmazása a következőket okozhatja:

  • myopathia - izomkárosodás, gyengeséggel, izomdisztrófiával;
  • rabdomiolízis - megsemmisülés, izmok nekrózisa.

Az eritromicin, klaritromicin és a warfarin antikoaguláns együttes alkalmazása növeli a vérzés kockázatát. A metilprednizolon hormonális gyógyszer eritromicinnel történő bevétele meghosszabbítja a hormonális szer hatásidejét. Ezt figyelembe kell venni, hogy ne okozzon túladagolást.

Alkalmazás jellemzői

A makrolidokat tabletták, kapszulák, szájon át történő beadásra szánt szirup, injekciós por, krémek, külső használatra szánt kenőcsök formájában állítják elő.

A tablettákban lévő antibiotikumokat étkezés előtt egy órával egy jó pohár vízzel vagy két órával étkezés után kell bevenni. A spiramicin, klaritromicin, josamicin alkalmazása nem függ a táplálékfelvételtől. Az antibiotikumokat tartalmazó kenőcsöket vékony rétegben alkalmazzák az utasításokat követve.

A 14 tagú makrolidok listája

A csoportba tartoznak a hatóanyagokon alapuló gyógyszerek:

  • eritromicin - Eritromicin-foszfát, Erythromycin-LekT, Eritromicin bélben oldódó tabletta;
  • oleandomicin - oleandocin, oleandomicin foszfor;
  • klaritromicin - Fromilid, Klabaks, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
  • roxithromycin - Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxy.

Az első antibiotikumot a makrolid csoport gyógyszereinek listájáról 1952-ben a Streptomyces erythreus sugárzó gombától szerezték be, és az "Erythromycin" nevet kapta. Ezen vegyület alapján a gyógyszerek hosszú listája készült, amelyet széles körben alkalmaznak a gyakorlatban.

Az eritromicin alapú gyógyszerek listája az Ermiced, Erythron, Zinerit, Gryunamycin stb. nevű gyógyszereket tartalmazza.

Gyakran felírt fül-orr-gégészeti betegségek, epehólyag-fertőzések, trofikus fekélyek kezelésére a bőrön az Erythromycin tabletták bélben oldódó filmben. A bőr pustuláris betegségeinek kezelésére Eritromicin kenőcsöt használnak. A szem kötőhártya fertőzésének kezelésére is használható.

A klaritromicin fokozott aktivitást mutat az AIDS-betegeknél szövődményeket okozó atipikus baktériumok ellen, és hatékony a Staphylococcus aureus ellen. A klaritromicin készítményeket neomicinnel kombinálva alkalmazzák a Helicobacter pylori baktérium gyomorban való felszámolására (elpusztítására).

Azalides

Az azitromicin a gyógyszerek meglehetősen kiterjedt listájának alapjául szolgált, magában foglalja a Sumamed, Sumamed Forte, Azithromycin, Hemomycin, Zitrolide, Azitrox nevű gyógyszereket. Az antibiotikum a makrolidok többi képviselőjéhez képest a legnagyobb aktivitást mutatja a kórokozókkal kapcsolatban:

  • borrelia, amely Lyme-kórt okoz;
  • H. influenzae;
  • moxarella;
  • rickettsia;
  • coli;
  • szalmonella;
  • shigella.

Az azitromicint naponta egyszer kell bevenni, és a sejteken belüli nagy koncentrációjú felhalmozódás képessége lehetővé teszi 3 vagy 5 napos kezelési rend alkalmazását.

Az azalidok listájából a legtöbbet vizsgált gyógyszer a Sumamed. Megállapítást nyert, hogy a Sumamednek nemcsak nincs káros mellékhatása, hanem immunmoduláló hatása is van.

A 16 tagú makrolidok listája

A 16 tagú makrolidok a következő alaplistát tartalmazzák:

  • spiramicin - Spiramycin-vero, Rovamycin;
  • josamicin - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
  • midecamycin - Macropen;
  • midekamicin-acetát.

A josamicin alapú antibiotikumok alkalmazást találtak a fül-orr-gégészeti gyakorlatban, az erysipelas, az anthrax kezelésében. A gyógyszer bevont tabletták és pezsgő, oldható tabletták formájában kapható orális adagolásra.

A Vilprafen-solutab eper ízű oldható tablettákat gyermekeknek írják fel. Ez az adagolási forma megkönnyíti a kezelési folyamatot mind a gyerekek, mind a szüleik számára.

A spiramicint az egész csoportra vonatkozó általános előírások mellett a következők kezelésére is használják:

A midecamycin nagy dózisban baktericid hatással van a kórokozó mikroorganizmusokra, elpusztítja a fertőző ágensek sejtjeit. A gyógyszer alacsony dózisai bakteriosztatikus tulajdonságokat mutatnak, gátolják a kórokozók növekedését.

A midekamicint tartalmazó gyógyszerek poszt-antibiotikus hatást fejtenek ki, azaz a gyógyszer megvonása után továbbra is hatnak a húgyúti szervekben élő Mycoplasma hominisre. A midecamycin hatásának jellemzői lehetővé teszik, hogy számos betegség kezelésére használják, beleértve az atipikus mikroflóra által okozott urogenitális fertőzéseket.

Hagyományosan a makrolidokat Gram-pozitív coccusok - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (kivéve a meticillinrezisztens törzsek), szamárköhögés, diftéria kórokozók - ellen hatásos antibiotikumoknak tekintik.

A gyógyszerek a listeria, a H. pylori, a moraxella és az intracelluláris kórokozók - legionella, mycoplasma, ureaplasma, chlamydia - ellen is hatnak.

A makrolidok osztályozása.

Az elkészítési mód szerint a gyógyszereket természetes és félszintetikusra osztják.

Természetes: eritromicin, oleandomicin, spiramicin, josamicin, medicamicin.

Félszintetikus: klaritromicin, roxitromicin, azitromicin, midecamycin-acetát.

1. generáció: eritromicin, oleandomicin

2 generáció: spiramicin, roxitromicin, klaritromicin, medicamicin

3. generáció: azitromicin (Sumamed)

A cselekvés mechanizmusa.

A makrolidok antimikrobiális hatása a fehérjeszintézis megsértésének köszönhető a transzláció szakaszában az érzékeny mikroorganizmusok sejtjeiben. A makrolid molekula reverzibilisen kötődik az 50S riboszómális alegység katalitikus peptidil-transzferáz központjához, és a peptidil-tRNS komplex leválasztását okozza a riboszómáról. Ebben az esetben a peptidlánc szekvenciális kötődésének ciklikussága az 50S alegység peptidil-transzferáz központjához és akceptor aminoacil-tRNS centrumához megbomlik, azaz a transzlokációs és transzpeptidációs reakciók gátolódnak. Ennek eredményeként a mikroorganizmus peptidláncainak kialakulásának és növekedésének folyamata felfüggesztődik.

A makrolidok általában bakteriosztatikus hatást fejtenek ki, de nagy koncentrációban baktericid hatást fejtenek ki az A-csoportú béta-hemolitikus streptococcusokra, pneumococcusokra, szamárköhögésre és diftéria kórokozókra.

A makrolidok velejárói antibiotikum utáni hatás, vagyis a baktériumok létfontosságú tevékenységének tartós gátlása antibakteriális gyógyszerrel való rövid távú érintkezésük után. Egy mikroorganizmus riboszómáiban bekövetkező visszafordíthatatlan változásokon alapul, amelyek eredménye a transzlokációs folyamat tartós blokkolása.

A makrolidok antibakteriális, immunmoduláló és gyulladáscsökkentő hatásai mellett megfigyelték.

Használati javallatok.

A légutak és a fül-orr-gégészeti szervek fertőzései - tonsillitis, pharyngitis, otitis media, sinusitis, bronchitis, közösségben szerzett tüdőgyulladás (beleértve az atipikust is);

Szexuális úton terjedő fertőzések - chlamydia, ureaplasmosis, lágy chancre, nemi limfogranuloma;

Staphylococcusok által okozott bőr- és lágyrészfertőzések (impetigo, furunculosis, folliculitis, cellulitis, paronychia);

A gyomor-bél traktus fertőzései - peptikus fekély, krónikus gastritis;

Fertőző betegségek - diftéria, szamárköhögés, toxoplazmózis, campylobacter gastroenteritis.

(diftéria esetén a gyógyszereket diftéria elleni szérummal kombinálva írják fel!)

Nem kívánt reakciók.

A makrolidokat az egyik legbiztonságosabb antibiotikum-csoportnak tekintik, mivel ritkán okoznak súlyos mellékhatásokat. A legjellemzőbbek a gyomor-bél traktusból származó mellékhatások, amelyek fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés formájában nyilvánulnak meg, a makrolidoknak a gyomor-bél traktus mozgékonyságát serkentő képessége miatt (prokinetikus hatás). Az aktiválást olyan receptorokon keresztül hajtják végre, amelyek érzékenyek az endogén motilitás-stimulátorra - a motilinre (motilin receptorok). Ez a hatás a legnagyobb mértékben az eritromicinre jellemző, a legkisebb mértékben pedig a spiramicinre és a josamicinre.

Az eritromicin és a klaritromicin hosszan tartó alkalmazása esetén a transzaminázok szintjének növekedése és kolesztatikus hepatitis kialakulása lehetséges. Ritka esetekben, nagy dózisú eritromicin vagy klaritromicin intravénás beadásakor reverzibilis hallásvesztés, fejfájás, szédülés lép fel.

A gyógyszerek intravénás beadásával phlebitis kialakulása lehetséges, ezért a gyógyszereket csak csepegtetve, hígított formában adják be. Az allergiás reakciók bőrkiütés és csalánkiütés formájában rendkívül ritkák.

AZALIDEK

A csoportba két gyógyszer tartozik: a linkomicin természetes antibiotikum, amelyet a Streptomyces lincolnensis-ből nyernek, és a klindamicin, a linkomicin félszintetikus származéka.

A gyógyszereknek meglehetősen szűk spektruma van az antimikrobiális aktivitásra. Gram-pozitív coccusok (kivéve a meticillinrezisztens staphylococcusok és enterococcusok) és az anaerob flóra, beleértve a bakteroidokat, által okozott fertőzések kezelésére használják. A mikroflóra, különösen a staphylococcusok, gyorsan rezisztenciát alakít ki a csoport gyógyszereivel szemben.

A cselekvés mechanizmusa.

A linkozamidok bakteriosztatikus hatást fejtenek ki azáltal, hogy gátolják a fehérjeszintézist a bakteriális riboszóma 50S alegységén. Megakadályozzák a poliszomális funkcionális komplexek képződését és a tRNS-hez kapcsolódó aminosavak transzlációját. Az 50S alegység receptorai, amelyekre a linkozamidok hatással vannak, közel állnak a makrolidokhoz, ami az antibiotikumok ezen csoportjai közötti versengéshez vezet a kötőhelyekért, és együttes alkalmazásuk esetén az antimikrobiális hatás gyengüléséhez, valamint a keresztezés kialakulásához vezet. makrolidokkal szembeni rezisztencia.

Használati javallatok.

A gyógyszereket elsősorban „anaerob szerekként” használják olyan betegségekben, ahol az anaerob flóra dominál:

Aspirációs tüdőgyulladás, tüdőtályog, pleurális empyema;

A kismedencei szervek fertőzései (endometritis, adnexitis, salpingo-oophoritis, a petevezetékek és a petefészkek nem gonokokkális tályogja, műtét utáni anaerob hüvelyi fertőzések).

Intraabdominalis fertőzések (peritonitis).

Anticoccus szerekként a linkozamidokat gyakrabban írják fel a csontok (osteomyelitis) és az ízületek, a bőr és a lágyszövetek fertőzései esetén.

A klindamicint a trópusi malária és a toxoplazmózis komplex terápiájában használják.

Tekintettel a linkozamidok szűk hatásspektrumára, súlyos fertőzésekben olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek a gram-negatív aerob flórára hatnak (aminoglikozidok).

LINCOMYCIN.

Adagolás: Belül 1 órával étkezés előtt, 0,5 g naponta 3-4 alkalommal. Parenterálisan 0,6-1,8 g naponta 2-3 alkalommal.

CLINDAMYCIN (dalacin C). A jobb farmakokinetikai paraméterek miatt előnyben részesítik a linkomicinnel szemben.

Adagolás: Belül, 0,15-0,6 g naponta 4 alkalommal. Parenterálisan 0,3-0,9 g naponta háromszor.

Nem kívánt reakciók.

A leggyakoribbak a hasi fájdalom, hányinger, hányás és hasmenés. A hasmenés oka lehet a C. difficile által okozott pszeudomembranosus colitis kialakulása. Ha a beteg laza székletre panaszkodik, a gyógyszert megszakítják, szigmoidoszkópiát végeznek, és a C. difficile ellen hatásos gyógyszereket (metronidazol, vancomycin) szájon át adnak be. Talán neutropénia, agranulocitózis, thrombocytopenia, bőrallergiás kiütések kialakulása, irritáló hatás a parenterális beadás helyén.

Sajnos senki sem mentes a betegségektől, beleértve az egészen súlyosakat is, amelyek kezelését antibiotikus terápia segítségével kell elvégezni. A makrolid antibiotikumokat az egyik leghatékonyabb és legbiztonságosabb antibiotikumként ismerik el, amely gyorsan legyőzi a fertőzést. Gyakorlatilag nincs mellékhatásuk, ezért még kisgyermekek számára is elfogadhatók.

A makrolid csoport antibiotikumai kémiai összetételükben polytekidy. Ezek polikarbonil anyagok, amelyek növényi, gomba- és állati sejtek anyagcseretermékei. A modern gyógyszertárban tucatnyi makrolid készítmény található. Az antibakteriális gyógyszerek teljes csoportjának őse az eritromicin, és maguk a gyógyszerek különböznek az összetételüket alkotó szénatomok számától.

A makrolidok osztályozása a következő:

  • A 14 szénatomos szerek közé tartoznak például az eritromicin, kdaritromicin, oleandomicin.
  • 15 szénatom az azitromicin része.
  • A készítményben 16 szénatom jellemző az olyan antibiotikumokra, mint a Josamycin, Roxithromycin.
  • 23 - a készítmény tartalmazza a Tacrolimus gyógyszert, amely egyidejűleg antibakteriális szerek és immunszuppresszánsok közé tartozik.

A makrolidok csoportjába természetes és félszintetikus gyógyszerek tartoznak, széles hatásspektrummal. Generációnként a makrolidokat az elsőre, a másodikra ​​és a harmadikra ​​osztják, amelyeket azalidoknak is neveznek.

A cselekvés mechanizmusa

A makrolid antibiotikumok csoportjába tartozó gyógyszerek bakteriosztatikusak, azaz gátolják a mikroorganizmusok szaporodását, valamint baktericid hatásúak. Az antibakteriális hatást a hatóanyagnak a mikrobiális sejtek riboszómáira gyakorolt ​​​​hatásával érik el, ami a fehérjék képződésének megsértéséhez vezet. Nagy koncentrációban a szerek pneumococcusok, streptococcusok, valamint szamárköhögést és diftériát okozó baktériumok elpusztulásához vezetnek.

Ezenkívül a makrolid készítmények gyulladáscsökkentő és immunmoduláló hatásúak, amelyek felgyorsíthatják a fertőző betegségekből való felépülést felnőtteknél és gyermekeknél egyaránt.

Ezeknek a gyógyszereknek a szedése során az antibiotikumok koncentrációja a lágy szövetekben meghaladja a vérben lévő tartalmukat, ami lehetővé teszi, hogy ezeket a gyógyszereket szöveti készítményeknek tulajdonítsák. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a makrolidok képesek behatolni a sejtekbe.

Az antibiotikumok hatékonysága

Az antibiotikumok makrolid csoportja sokféle hatású szerekre vonatkozik. Ezeket a gyógyszereket Gram-pozitív mikroorganizmusok - S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus - által okozott betegségek ellen alkalmazzák, kivéve a meticillinrezisztens törzset. A baktériumok gyógyszerekkel szembeni rezisztenciájának növekedése ellenére a 16 tagú antibiotikumok megtartják aktivitásukat a legtöbb pneumococcus és streptococcus ellen.

A makrolidok által érintett mikroorganizmusok listája a következőket tartalmazza:

  • A szamárköhögés kórokozói.
  • A diftériát okozó baktériumok.
  • Legionella bot.
  • Moraxell.
  • Listeria.
  • Chlamydia.
  • Mycoplasma.
  • Ureaplasma.
  • Anaerob mikroorganizmusok.

Az antibiotikumok egy alcsoportja, az azalidok (Azithromycin) hatékonyak a Haemophilus influenzae eltávolításában. A klaritromicin, az eritromicin a Helicobacter pylori felszámolására alkalmazott komplex antibiotikum-terápia része. Az azitromicin és a roxitromicin a legegyszerűbb mikroorganizmusok - Trichomonas, Cryptosporidium - ellen aktívak.

Alkalmazási spektrum

A makrolid antibiotikumok széles spektrumú gyógyszerek. Hatékony a légutak, a fül-orr-gégészeti szervek és a bőr akut és krónikus gyulladásos betegségeinek kezelésében.

Használati javallatok:

  • Hörghurut.
  • Tüdőgyulladás.
  • Sinusitis.
  • Parodontitis.
  • Endokarditisz.
  • Gastroenteritis.
  • Helicobacter pylori kiirtása.
  • A szexuális úton terjedő fertőzések - trichomoniasis, chlamydia, ureaplasmosis - komplex terápia részeként.
  • Az akne súlyos formáiban leggyakrabban a furunkelust, az eritromicint és az ezen alapuló kenőcsöket használják.

A legszélesebb körben használt gyógyszerek a felső légúti betegségek kezelésére. A makrolidokat mandulagyulladás, tonsillopharyngitis, otitis, orrmelléküreg-gyulladás (sinusitis, frontalis sinusitis, polysinusitis) kezelésére használják.

Makrolid előnyei

A szakértők leggyakrabban az antibakteriális gyógyszerek ezen csoportját részesítik előnyben felnőttek és gyermekek kezelésére. Ez kapcsolódik:

  1. A bakteriális rezisztencia kialakulása sok más gyógyszerrel szemben.
  2. Penicillinekkel szembeni érzékenység. Az allergiás rhinitis, hörghurut vagy asztma hátterében fertőző betegségekben szenvedő betegeknél a penicillin-csoport gyógyszereit nem használják az allergiás reakciók kialakulásának elkerülésére.

  3. A gyógyszerek gyulladásgátló és immunmoduláló tulajdonságai.
  4. Hatékonyság az atipikus mikroorganizmusok ellen.
  5. Jó eredmény a felső légúti és légúti krónikus betegségek kezelésében, amelyekben a kórokozó baktériumok „bújnak” meghatározott filmek alatt, amelyek megvédik őket más antibakteriális gyógyszerektől. Ehhez az antibiotikumokat mucolitikus szerekkel együtt kell alkalmazni.

Ezenkívül a makrolidok népszerűségre tettek szert jó toleranciájuk, kevés mellékhatásuk és elérhetőségük miatt.

A használat ellenjavallatai

A makrolidok modern, alacsony toxikus antibiotikumok, amelyeket széles körben alkalmaznak mind a felnőttek, mind a gyermekek kezelésére, mivel gyakorlatilag nincs ellenjavallatuk. Számos olyan eset van azonban, amikor ezekkel a gyógyszerekkel nem lehet kezelni:

  • A makrolidok alkalmazása terhesség és szoptatás ideje alatt nem javasolt.
  • 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek kezelésére.
  • Nem írhat fel antibiotikumot a gyógyszer hatóanyagának vagy segédkomponenseinek egyéni intoleranciája esetén.

Az antibakteriális gyógyszeres kezelés szükségességét, az adagolást, az adagolás gyakoriságát és időtartamát csak a kezelőorvos határozza meg alapos vizsgálat és a helyes diagnózis felállítása után.

Mellékhatások

A makrolidok kezelése során, mint minden gyógyszer esetében, mellékhatások léphetnek fel. A makrolidok leggyakoribb mellékhatásai a következők:

  • Gyengeség, fáradtság.
  • Álmosság.
  • Hányinger.
  • Hányás.
  • Nehézség és fájdalom a hasban.
  • Hasmenés.
  • Fejfájás.
  • Allergiás kiütések.
  • Csalánkiütés.
  • Quincke-ödéma és anafilaxiás sokk egyéni gyógyszer-intolerancia esetén.

Adagolási formák és alkalmazási jellemzők

A makrolidok listája tartalmazza a tabletta formájú, injekciós, valamint helyileg, krémek vagy kenőcsök formájában alkalmazott készítményeket.

  1. Otthoni kezelésre a leggyakoribb orális adagolású gyógyszerek az Azithromycin, Sumamed, Sumatrolin, Eritromicin. Egy órával étkezés előtt 200 ml tiszta forralt vízzel kell bevenni. Étkezés után 1-2 órával olyan gyógyszert kell bevenni, amely normalizálja a bél mikroflóráját (Linex, Bifidumbacterin), valamint nyálkaoldó szereket a légúti betegségek kezelésében.

  2. A gyermekeknek szánt makrolidokat folyékony formában használják. Ha a gyógyszerek neve tartalmazza a "solutab" szót, ez azt jelenti, hogy a tablettát vízben feloldva jó ízű szirupot kaphatunk. A gyermek antibiotikumot tartalmazó szuszpenziót is kaphat.
  3. A betegségek súlyos formáinak kórházi kezelésekor a makrolidokat injekció formájában írják fel.
  4. Az eritromicin kenőcsöt a bőr pustuláris betegségeire - akne, furunculosis, valamint a szem nyálkahártyájának fertőzéseinek kezelésére használják.

Fontos megjegyezni, hogy a biztonság ellenére ezek az antibiotikumok komoly gyógyszerek, amelyeket nem szabad felírni magának. Betegség esetén fontos, hogy időben forduljon orvoshoz a helyes diagnózis felállításához és a hatékony kezelés kiválasztásához.

Az antibiotikumok szedése során szigorúan be kell tartani az előírt adagot, és be kell fejezni a teljes kúrát, hogy elkerüljük a baktériumok rezisztens formáinak megjelenését.



Véletlenszerű cikkek

Fel