Zyvox 600 mg használati utasítás. A Zyvox használati utasítása, ellenjavallatok, mellékhatások, áttekintések. Szuszpenziós granulátum Zyvox

Utasítások a gyógyszer orvosi használatához

A farmakológiai hatás leírása

Használati javallatok

Gyógyszerérzékeny anaerob és aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelése (beleértve a bakteriémiával járó fertőzéseket is):
- közösségben szerzett tüdőgyulladás;
- nozokomiális tüdőgyulladás;
- bőr és lágyrész fertőzések;
- Enterococcus spp. által okozott fertőzések. (beleértve a vankomicinre rezisztens Enterococcus faecalis és Enterococcus faecium törzseket).
Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott fertőzések, megerősített vagy gyanított (kombinációs terápia részeként).

Kiadási űrlap

granulátum szuszpenzióhoz orális adagolásra 100 mg/5 ml; sötét üvegpalack (flacon) 150 ml mérőkanállal (kanállal), kartondoboz 1;

Szuszpenziós granulátum orális adagoláshoz 100 mg / 5 ml; sötét üvegpalack (fiola) 150 ml mérőkanállal (kanállal), kartondoboz 5;

Szuszpenziós granulátum orális adagoláshoz 100 mg / 5 ml; egy sötét üvegpalack (flacon) 150 ml-es mérőkanállal (kanállal), kartondoboz 10;

Összetett
Oldatos infúzió 1 ml
linezolid 2 mg
segédanyagok: nátrium-citrát-dihidrát; vízmentes citromsav; glükóz-monohidrát; injekcióhoz való víz
300 ml-es eldobható infúziós tasakban; 10 db-os kartondobozban.

Bevont tabletta 1 tab.
linezolid 600 mg
segédanyagok: kukoricakeményítő; Ügyfélközpont; hidroxi-propil-cellulóz; nátrium-keményítő-glikolát; magnézium-sztearát; festék Opadry White Y-1-18202-A; karnauba viasz; piros gyógyszerészeti tinta Opacode Red FGE-15040
buborékcsomagolásban 10 db; kartondobozban 1 csomag.

Szuszpenziós granulátum orális adagoláshoz 5 ml
kész szuszpenzió (1 adag)
linezolid 100 mg
segédanyagok (5 ml-ben): szacharóz; citromsav; nátrium-citrát; MCC és karboxi-metil-cellulóz nátriumsója; aszpartám; xantán gumi; mannit; nátrium benzoát; narancs íz; kolloid szilícium-dioxid; menta ízű S.D. F93125; vanília ízű; nátrium-klorid; édesítőszer Sweet-am 918/.005; édesítőszer Mafco Magnasweet 135; narancskrém ízű
150 ml-es sötét üvegpalackokban, mérőkanállal kiegészítve; kartondobozban 1 szett.

Farmakodinamika

Antimikrobiális gyógyszer, az oxazolidinonok osztályába tartozik. A gyógyszer hatásmechanizmusa a baktériumok fehérjeszintézisének szelektív gátlásának köszönhető. A bakteriális riboszómákhoz kötődve a linezolid megakadályozza a funkcionális 70S iniciációs komplex kialakulását, amely a transzlációs folyamat egyik összetevője a fehérjeszintézis során.
A gyógyszer aktív az aerob Gram-pozitív baktériumok ellen: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (beleértve a glikopeptid-rezisztens törzseket), Enterococcus faecium (beleértve a glikopeptid-rezisztens törzseket), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, rezisztens enterococcus metróccus, Listeria a monocillinoccogenes törzsek), Staphylococcus aureus (glikopeptidekre közepesen érzékeny törzsek), Staphylococcus epidermidis (beleértve a meticillin-rezisztens törzseket), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus agalactiae (beleértve a pneumonia intermediát, Streptococce intermediát, Streptococce penicillinre való érzékenység és penicillinrezisztens törzsek), Streptococcus spp. (Streptococcus C és G csoportok), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; aerob gram-negatív baktériumok: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; anaerob Gram-pozitív baktériumok: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (beleértve a Peptostreptococcus anaerobiust); anaerob Gram-negatív baktériumok: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
A gyógyszerre közepesen érzékenyek a Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
A Haemophilus influenzae, a Neisseria spp., az Enterobacteriaceae, a Pseudomonas spp.
Nem volt keresztrezisztencia a Zyvox és az aminoglikozidok, béta-laktám antibiotikumok, folsav antagonisták, glikopeptidek, linkozamidok, kinolonok, rifamicinek, sztreptograminek, tetraciklinek, kloramfenikol között. a linezolid hatásmechanizmusa eltér ezen antibakteriális gyógyszerek hatásmechanizmusától.
A Zyvox-szal szembeni rezisztencia lassan alakul ki a 23S riboszomális RNS többlépcsős mutációja révén, és 1x10-9-1x10-11-nél kisebb gyakorisággal fordul elő.
In vitro a Zyvox antibiotikum utáni hatása körülbelül 2 óra a Staphylococcus aureus esetében, in vivo (kísérleti állatkísérletek során) - 3,6 óra, illetve 3,9 óra a Staphylococcus aureus és a Staphylococcus pneumoniae esetében.

Alkalmazása károsodott veseműködés esetén

Enyhe, közepes és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges, mert. nincs kapcsolat a CC és a gyógyszer vesén keresztül történő kiválasztódása között. Mivel a gyógyszeradag 30%-a a hemodialízist követő 3 órán belül ürül ki, az ilyen kezelésben részesülő betegeknél a linezolidot dialízis után kell beadni.

Egyéb különleges alkalmak felvételekor

A linezolid farmakokinetikája nem változik közepesen súlyos vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél, ezért nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására.
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek farmakokinetikáját nem vizsgálták. Tekintettel azonban arra, hogy a linezolid nem enzimatikus folyamattal metabolizálódik, vitatható, hogy a májfunkció nem befolyásolja jelentősen a gyógyszer-metabolizmust.

A használat ellenjavallatai

A linezoliddal és/vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Mellékhatások

Az emésztőrendszerből: gyakran (> 1%) - ízérzékelési zavar, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom (beleértve a görcsöket is), flatulencia, az összbilirubin, az ALT, az AST, az alkalikus foszfatáz változása.
A hemopoetikus rendszerből: gyakran (> 1%) - reverzibilis anaemia, thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia.
Egyéb: gyakran (> 1%) - fejfájás, candidiasis; ritkán - perifériás neuropátia és optikai neuropátia esetei, ha több mint 28 napig használják (a Zyvox alkalmazása és a neuropátia kialakulása közötti kapcsolat nem bizonyított, mivel a legtöbb esetben a betegek vagy egyidejűleg olyan gyógyszereket kaptak, amelyek neuropátiát okozhatnak. amitriptilin, paroxetin, izoniazid) és/vagy olyan betegségei voltak, amelyek neuropátia kialakulásához vezethetnek (diabetes mellitus, artériás magas vérnyomás, krónikus veseelégtelenség, osteosarcoma, agytályog).
A mellékhatások nem függenek az adagtól, és általában nem igénylik a kezelés leállítását.

Adagolás és adminisztráció

Be/be (csepegtetés, 30-120 percig) vagy belül. A parenterális adagoláson átesett betegek a klinikai indikációk szerint bármely adagolási forma orális adagolására átvihetők (az adagolási rend korrekciója nem szükséges, mivel az orális biohasznosulás majdnem 100%). Tüdőgyulladás esetén 600 mg intravénás vagy orális adagot írnak fel naponta kétszer; a bőr és a lágyszövetek fertőzései esetén - 400-600 mg szájon át vagy 600 mg intravénásan naponta kétszer. A kezelés időtartama 10-14 nap. Enterococcus fertőzésekkel - 600 mg intravénásan vagy orálisan naponta kétszer 14-28 napig. Az 5 éves és idősebb gyermekeket szájon át írják fel, naponta kétszer 10 mg / kg. A maximális adag felnőttek és gyermekek számára 1,2 g / nap.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Gyógyszerészeti: kompatibilis: 5% dextróz, 0,9% NaCl, Lactose Ringer injekció. Nem kompatibilis az amfotericin B-vel, klórpromazinnal, diazepammal, pentamidin-izetionáttal, fenitoinnal, eritromicinnel, ko-trimoxazollal, nátrium-ceftriaxonnal. Farmakodinámiás: mérsékelten reverzibilis fokozódást okozhat a pszeudoefedrin és a fenilpropanolamin (gyengén reverzibilis, nem szelektív MAO-gátló) presszoros hatásában. Együttes alkalmazás esetén az adrenerg gyógyszerek (dopamin vagy agonistái) kezdeti dózisának csökkentése és további dózistitrálás javasolt.

Tárolási feltételek

30 °C-nál nem magasabb hőmérsékleten.

Legjobb megadás dátuma

Az ATX besoroláshoz tartozó:

** A gyógyszeres kezelési útmutató csak tájékoztató jellegű. További információkért tekintse meg a gyártó megjegyzését. Ne öngyógyuljon; Mielőtt elkezdené szedni a Zyvoxot, konzultáljon orvosával. Az EUROLAB nem vállal felelősséget a portálon közzétett információk felhasználásából eredő következményekért. Az oldalon található információk nem helyettesítik az orvos tanácsát, és nem szolgálhatnak garanciául a gyógyszer pozitív hatására.

Érdekel a Zyvox? Részletesebb információkat szeretne tudni, vagy orvosi vizsgálatra van szüksége? Vagy vizsgálatra van szüksége? tudsz foglaljon időpontot orvoshoz– klinika Eurolaboratórium mindig az Ön szolgálatában! A legjobb orvosok megvizsgálják, tanácsot adnak, megadják a szükséges segítséget és felállítják a diagnózist. te is tudsz hívjon orvost otthon. Klinika Eurolaboratóriuméjjel-nappal nyitva áll az Ön számára.

** Figyelem! Az ebben a gyógyszeres kezelési útmutatóban található információk egészségügyi szakembereknek szólnak, és nem használhatók öngyógyítás alapjául. A Zyvox leírása csak tájékoztató jellegű, és nem az orvos részvétele nélkül történő kezelésre szolgál. A betegeknek szakember tanácsára van szükségük!

Ha érdekli más gyógyszer és gyógyszer, ezek leírása és használati utasítása, az összetételre és a felszabadulás formájára vonatkozó információk, a felhasználási jelzések és mellékhatások, az alkalmazás módja, a gyógyszerek ára és véleménye, vagy van más kérdések és javaslatok - írjon nekünk, mi biztosan igyekszünk segíteni.

A gyógyszer összetétele és felszabadulási formája

10 darab. - Al/PVC buborékfólia (1) - karton csomagolás.
10 darab. - Al/PVC buborékfólia (2) - karton csomagolás.
10 darab. - Al/PVC buborékfólia (3) - kartoncsomagolás.
10 darab. - Al/PVC buborékfólia (5) - karton csomagolás.
10 darab. - Al/PVC buborékfólia (6) - kartoncsomagolás.
10 darab. - Al/PVC buborékfólia (10) - kartoncsomagolás.
10 darab. - HDPE-ből készült palackok (1) - kartondobozok.
14 db. - HDPE-ből készült palackok (1) - kartondobozok.
20 db. - HDPE-ből készült palackok (1) - kartondobozok.
24 db. - HDPE-ből készült palackok (1) - kartondobozok.
30 db. - HDPE-ből készült palackok (1) - kartondobozok.
50 db. - HDPE-ből készült palackok (1) - kartondobozok.
100 darab. - HDPE-ből készült palackok (1) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott fertőzések, megerősített vagy gyanított (kombinációs terápia részeként).

Ellenjavallatok

A linezoliddal szembeni túlérzékenység.

Adagolás

Az adagolási rend és a kezelés időtartama a kórokozótól, a fertőzés helyétől és súlyosságától, valamint a klinikai hatásosságtól függ.
Adja meg / infúziók formájában 600 mg-os dózisban, 12 órás időközönként.A kezelés időtartama 14-28 nap.

Azok a betegek, akik a gyógyszert intravénásan kapták a terápia kezdetén, később bármely orális adagolási formára átvihetők. Ebben az esetben az adag kiválasztása nem szükséges, mert. orális biohasznosulása közel 100%.

Mellékhatások

Az emésztőrendszerből: gyakran (> 1%) - ízérzékelési zavar, hányinger, hányás, hasmenés (beleértve a görcsöket is), flatulencia, az összbilirubin, az ALT, az AST, az alkalikus foszfatáz változása.

A vérképző rendszerből: gyakran (> 1%) - reverzibilis anaemia, thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia.

Egyéb: gyakran (> 1%) - fejfájás, candidiasis; ritkán - perifériás neuropátia és optikai neuropátia esetei, ha több mint 28 napig használják (a linezolid alkalmazása és a neuropátia kialakulása közötti kapcsolat nem bizonyított).

A mellékhatások nem függenek az adagtól, és általában nem igénylik a kezelés leállítását.

gyógyszerkölcsönhatás

A linezolid gyenge, reverzibilis, nem szelektív MAO-gátló, ezért bizonyos esetekben a linezolid mérsékelten, reverzibilisen képes fokozni a pszeudoefedrin és a fenil-propanol-amin presszoros hatását. Tekintettel erre, egyidejű alkalmazás esetén ajánlott csökkenteni az adrenerg gyógyszerek (beleértve az agonistáit is) kezdeti dózisait, és tovább kell választani az adagot titrálással.

Különleges utasítások

Ha a linezolid alkalmazása során hasmenés alakul ki, figyelembe kell venni a különböző súlyosságú pszeudomembranosus colitis kialakulásának kockázatát.

A kezelés során klinikai vérvizsgálatot kell végezni azoknál a betegeknél, akiknél fokozott a vérzés kockázata, az anamnézisben myelosuppression szerepel, valamint a hemoglobinszintet, a vérlemezkeszámot vagy azok funkcionális tulajdonságait csökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén. valamint a linezolidot több mint 2 hétig kapó betegeknél.

Terhesség és szoptatás

Nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a linezolid terhesség alatti biztonságosságáról. A linezolid terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Nem ismert, hogy a linezolid kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért ha a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása szükséges, a szoptatást fel kell függeszteni.

A Zyvox egy antibakteriális szintetikus gyógyszer, amelyet tüdőgyulladás és más fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére használnak.

A Zyvox farmakológiai hatása

A Zyvox hatóanyaga, a linezolid az antibakteriális anyagok (oxazolidinonok) új osztálya.

A Zyvox hatásmechanizmusa eltér a többi antimikrobiális gyógyszercsoportétól (pl. béta-laktámok, aminglikozidok, glikopeptidek, folsav antagonisták, linkozamidok, rifamicinek, kinolonok, sztreptograminek), ezért nincs köztük keresztrezisztencia. A Zyvox-szal szembeni rezisztencia meglehetősen lassan alakul ki egy többlépcsős mutáció révén.

A Zyvox felszabadulási formája, összetétele és analógjai

• 600 mg-os ovális fehér tabletta;
• Granulátum orális adagolásra szánt szuszpenzió készítéséhez, 100 mg-os tasakban;
• Oldatos infúzió, 100 ml-es, 200 ml-es, 300 ml-es eldobható infúziós tasakban.

A hatóanyag szerint a Zyvox analógjait állítják elő: Linezolid-Teva, Zenix, Amizolid. Bizonyos esetekben az orvos előírhatja a gyógyszer hasonló terápiás hatású analógjainak valamelyikét: 5-NOC, Hexamethylenetetramine, Dixin, Dioxidin, Galenophyllipt, Kirin, Monural, Ristomycin, Urofosfabol, Fosfomycin, Cubicin.

A Zyvox használatára vonatkozó javallatok

A Zyvox tablettákat olyan fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére írják fel, amelyeket gyógyszerérzékeny anaerob és aerob gram-pozitív mikroorganizmusok okoznak:

• Közösségben szerzett és kórházban szerzett tüdőgyulladás, ideértve a multirezisztens, meticillinre érzékeny, meticillinrezisztens törzseket és a bakterémiával járó eseteket;
• A lágyrészek és a bőr szövődményes és nem szövődményes fertőzései, beleértve a diabéteszes láb szindrómát kísérő fertőzéseket;
• Enterococcus faecium által okozott vankomicin-rezisztens fertőzések.

Ellenjavallatok

A Zyvox használati utasítás szerinti alkalmazása ellenjavallt a hatóanyaggal (linezoliddal) vagy a gyógyszer segédkomponenseivel szembeni túlérzékenység esetén.

Ne szedje a Zyvoxot egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek gátolják a monoamin-oxidáz A-t vagy B-t (pl. izokarboxazid, fenelzin).

A vérnyomás kötelező monitorozása szükséges a következők miatt:

• Nem kontrollált artériás magas vérnyomás;
• feokromocitómák;
• thyreotoxicosis;
• Adrenomimetikumok és dopaminomimetikumok fogadása.

Mivel nem lehet megfelelően kiválasztani a Zyvox adagját tablettákban, 12 év alatti gyermekek számára nem írják fel.

Az óvatosság megköveteli a gyógyszer kijelölését a következő esetekben:

• Vese- és májelégtelenség, amely korlátozott klinikai tapasztalattal jár;
• Szisztémás fertőzések, amelyek életveszélyt jelentenek.

Hogyan kell alkalmazni a Zyvoxot

A Zyvox tabletták és más adagolási formák étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehetők. Általában a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek 600 mg-ot írnak elő 12 óránként. A terápia időtartama az indikációktól függ. A kezelés során:

• Közösségben szerzett és kórházban szerzett tüdőgyulladás, lágyrészek és bőr szövődményes és nem szövődményes fertőzései - 10-14 nap;
• Vankomicin-rezisztens fertőzések - 2-4 hét.

Időseknél nincs szükség az adagolás módosítására.

Mellékhatások

A Zyvox szedése által okozott nemkívánatos események általában enyhék vagy közepesen súlyosak. A legtöbb esetben fejfájás, hasmenés és hányinger formájában nyilvánulnak meg. Bizonyos esetekben a Zyvox felnőtteknél történő alkalmazása hátterében a szervezet létfontosságú rendszereinek megsértése fordulhat elő:

• Puffadás, hányinger, hasmenés, hányás, székrekedés, a szájnyálkahártya candidiasisa, hasi fájdalom (emésztőrendszer);
• Thrombocytopenia (laboratóriumi mutatók);
• Szédülés, fejfájás, görcsök, álmatlanság, ízérzékelési zavarok (idegrendszer);
• Hüvelyi candidiasis (urogenitális rendszer);
• Kiütések (bőr).

Egyes esetekben a Zyvox lázat, dyspepsiát, viszketést és vérnyomás-emelkedést okoz.

A 12-17 éves serdülőknél a leírt tünetek mellett eozinofília, felső légúti fertőzések, szédülés, viszketés, köhögés, pharyngitis, nem meghatározott lokalizációjú fájdalom, anafilaxia, fáradtság, hidegrázás, szerotonin szindróma is megfigyelhető.

Nincsenek adatok a Zyvox túladagolására vonatkozóan.

Zyvox gyógyszerkölcsönhatások

Ha a Zyvoxot adrenomimetikumokkal (például pszeudoefedrin, fenilpropanolamin, epinefrin, noradrenalin, dobutamin) és dopaminutánzó szerekkel (például dopamin) egyidejűleg alkalmazzák, ajánlott csökkenteni a kezdeti adagokat, majd titrálással kiválasztani az adagokat.

A Zyvox antidepresszánsokkal történő alkalmazása hátterében szerotonin szindróma alakulhat ki.

Tárolási feltételek

A Zyvox az utasítások szerint a vényköteles antibakteriális gyógyszerek közé tartozik. A gyógyszer eltarthatósága 36 hónap, a szükséges tárolási feltételek mellett.

Antibakteriális gyógyszer, az oxazolidinonok osztályába tartozik.
Elkészítés: ZIVOX®
A gyógyszer hatóanyaga: linezolid
ATX kódolás: J01XX08
CFG: Az oxazolidinon csoport antibiotikuma
Nyilvántartási szám: P 012549/02 sz
Regisztráció kelte: 06.12.01
A tulajdonos a reg. Díj: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY (USA)

A Zyvox felszabadulási formája, a gyógyszer csomagolása és összetétele.

Fehér vagy csaknem fehér bevonatú, ovális tabletta, egyik oldalán piros festékkel „ZYVOX 600 mg” felirattal. Bevont tabletta 1 tab. linezolid 600 mg
10 darab. - buborékfóliák (1) - kartondobozok.
Fehér vagy világossárga színű granulátum orális adagolásra szánt szuszpenzióhoz; az elkészített szuszpenzió homogén, fehértől világossárgáig. Granulátum orális szuszpenzió készítéséhez 5 ml kész szuszpenzió. linezolid 100 mg
66 g - 150 ml térfogatú sötét üvegpalackok (1), 2,5 ml-es mérőkanállal és 5 ml-es kartondobozokkal.

A Zyvox farmakológiai hatása

Antibakteriális gyógyszer, az oxazolidinonok osztályába tartozik. A gyógyszer hatásmechanizmusa a baktériumok fehérjeszintézisének gátlásának köszönhető. A linezolid a bakteriális riboszómákhoz kötődve megakadályozza egy funkcionális 70S iniciációs komplex kialakulását, amely a transzlációs folyamat egyik összetevője a fehérjeszintézis során.
A gyógyszer aktív az aerob Gram-pozitív baktériumok ellen: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (beleértve a glikopeptid-rezisztens törzseket), Enterococcus faecium (beleértve a glikopeptid-rezisztens törzseket), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, rezisztens enterococcus metróccus, Listeria a monocillinoccogenes törzsek), Staphylococcus aureus (glikopeptidekre közepesen érzékeny törzsek), Staphylococcus epidermidis (beleértve a meticillin-rezisztens törzseket), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus agalactiae (beleértve a pneumonia intermediát, Streptococce intermediát, Streptococce penicillinre való érzékenység és penicillinrezisztens törzsek), Streptococcus spp. (Streptococcus C és G csoportok), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; aerob gram-negatív baktériumok: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; anaerob Gram-pozitív baktériumok: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (beleértve a Peptostreptococcus anaerobiust); anaerob Gram-negatív baktériumok: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
A gyógyszerre közepesen érzékenyek a Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
A Haemophilus influenzae, a Neisseria spp., az Enterobacteriaceae, a Pseudomonas spp.
Nem volt keresztrezisztencia a Zyvox és az aminoglikozidok, béta-laktám antibiotikumok, folsav antagonisták, glikopeptidek, linkozamidok, kinolonok, rifamicinek, sztreptograminek, tetraciklinek, kloramfenikol között. a linezolid hatásmechanizmusában különbözik ezektől az antimikrobiális szerektől.
A Zyvox-szal szembeni rezisztencia lassan alakul ki a 23S riboszomális RNS többlépcsős mutációja révén, és 1x10-9-1x10-11-nél kisebb gyakorisággal fordul elő.
In vitro a Zyvox antibiotikum utáni hatása körülbelül 2 óra a Staphylococcus aureus esetében, in vivo (kísérleti állatkísérletek során) - 3,6 óra, illetve 3,9 óra a Staphylococcus aureus és a Staphylococcus pneumoniae esetében.

A gyógyszer farmakokinetikája.

A Zyvox hatóanyaga az (s)-linezolid, amely biológiailag aktív, és a szervezetben inaktív származékokká metabolizálódik. A linezolid vízoldhatósága megközelítőleg 3 mg/ml, és a pH-tól független a 3-9 tartományban.
A linezolid átlagos farmakokinetikai paraméterei (szórás) egészséges önkéntesekben egyszeri és többszöri (a linezolid vérben lévő Css-értékéig) intravénás beadást követően a táblázatokban találhatók.
Asztal 1.

ZyvoxaFarmakokinetikai paraméterek Cmax(SD) µg/ml Cmin(SD) µg/ml Tmax(SD) h Oldatos infúzió 600 mg egyszeri adag 12,9 (1,6)-0,5 (0,1) 2-szer/nap 15,1 (2,52) 3,68 (2,31) (0,03)
2. táblázat.

A gyógyszer adagolása és alkalmazási módja.

ZyvoxaFarmakokinetikai paraméterek AUC(SD) µg x h/mlT1/2(SD) hCl(SD) ml/perc Oldatos infúzió 600 mg egyszeri adag 80,2 (33,3) 4,4 (2,4) 138 (39) 2-szer/nap89,7 (31) 4,8 (1,7) 123 (40)
Cmax - maximális plazmakoncentráció
SD - szórás
Tmax – a Cmax eléréséhez szükséges idő
AUC - a koncentráció-idő görbe alatti terület
T1/2 - felezési idő
Cl - szisztémás clearance
Cmin - minimális plazmakoncentráció
terjesztés
A linezolid gyorsan eloszlik a jól perfundált szövetekben. A Vd a Css elérésekor egészséges önkénteseknél átlagosan 40-50 liter. A plazmafehérjékhez való kötődés 31%, és nem függ a linezolid vérkoncentrációjától.
Anyagcsere
Megállapítást nyert, hogy a citokróm P450 izoenzimek nem vesznek részt a linezolid metabolizmusában in vitro. A linezolid nem gátolja a klinikailag fontos citokróm P450 izoenzimek (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) aktivitását sem. A metabolikus oxidáció 2 inaktív metabolit képződéséhez vezet - a hidroxi-etil-glicin (amely az emberben a fő metabolit, és nem enzimatikus folyamat eredményeként képződik) és az amino-etoxi-ecetsav (kisebb mennyiségben képződik). Más inaktív metabolitokat is leírtak.
tenyésztés
A linezolid főként a vizelettel ürül hidroxi-etil-glicin (40%), amino-etoxi-ecetsav (10%) és változatlan gyógyszer formájában (30-35%). A széklettel választódik ki hidroxi-etil-glicin (6%) és amino-etoxi-ecetsav (3%) formájában. A változatlan gyógyszer gyakorlatilag nem ürül a széklettel.

A gyógyszer farmakokinetikája.

speciális klinikai helyzetekben
A linezolid clearance-e gyermekeknél magasabb, és az életkorral csökken.

A gyógyszer farmakokinetikája.

A linezolid nem változik szignifikánsan a 65 éves és idősebb betegek csoportjában.
Nőknél néhány farmakokinetikai különbséget figyeltek meg, ami valamivel alacsonyabb Vd-t, a clearance körülbelül 20%-os csökkenését eredményezte, néha magasabb plazmakoncentrációknál. Mivel a linezolid T1/2 értéke nőkben és férfiakban nem különbözik jelentősen, nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására.
Közepesen, közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges, mert. nincs kapcsolat a CC és a gyógyszer vesén keresztül történő kiválasztódása között. Mivel a gyógyszeradag 30%-a a hemodialízist követő 3 órán belül ürül ki, az ilyen kezelésben részesülő betegeknél a linezolidot dialízis után kell beadni.

A gyógyszer farmakokinetikája.

A linezolid nem változik közepesen súlyos vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél, ezért nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására.

A gyógyszer farmakokinetikája.

súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták. Tekintettel azonban arra, hogy a linezolid nem enzimatikus folyamattal metabolizálódik, úgy tűnik, hogy a májfunkció nem befolyásolja jelentősen a gyógyszermetabolizmust.

Használati javallatok:

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelése (beleértve a bakteriémiával járó fertőzéseket is):
- közösségben szerzett tüdőgyulladás;
- nozokomiális tüdőgyulladás;
- a bőr és a lágyszövetek fertőzései;
- Enterococcus spp. által okozott fertőzések. (beleértve a vankomicinre rezisztens Enterococcus faecalis és Enterococcus faecium törzseket).
Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott fertőzés esetén (megerősített vagy gyanús) a gyógyszer kombinált terápia részeként alkalmazható.

A gyógyszer adagolása és alkalmazási módja.

Felnőttek számára a gyógyszert naponta kétszer írják fel.
Az oldatos infúziót 30-120 perc alatt kell beadni 10-14 nap Enterococcus fertőzések 600 mg IV 14-28 nap
A kezelés időtartama a kórokozótól, a fertőzés helyétől és súlyosságától, valamint a klinikai hatásosságtól függ.
A felnőttek maximális adagja 600 mg naponta kétszer.
Azok a betegek, akik a gyógyszert intravénásan kapták a terápia kezdetén, később bármely orális adagolási formára átvihetők. Ebben az esetben az adag kiválasztása nem szükséges, mert. orális biohasznosulása közel 100%.
A megoldás bevezetésének szabályai
Távolítsa el a védőfóliát közvetlenül az infúzió beadása előtt, és nyomja össze az infúziós tasakot körülbelül 1 percig, hogy ne szivárogjon. Ha a zacskó szivárog, akkor az oldat nem steril.
Az infúziós tasakot nem szabad sorba kötni.
A fel nem használt oldat maradványait meg kell semmisíteni. Ne használjon részben töltött csomagokat.

A Zyvox mellékhatásai:

Az emésztőrendszer részéről: legalább 1% - ízzavar, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom (beleértve a görcsöket is), flatulencia, a teljes bilirubin, ALT, AST, alkalikus foszfatáz változása.
A vérképző rendszer részéről: legalább 1% - reverzibilis anaemia, thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia.
Egyéb: legalább 1% - fejfájás, candidiasis; nagyon ritkán - perifériás neuropathia és opticus neuropathia esetei 28 napon túli alkalmazás esetén (a Zyvox alkalmazása és a neuropátia kialakulása közötti kapcsolat nem bizonyított, mivel a legtöbb esetben a betegek vagy egyidejűleg olyan gyógyszereket kaptak, amelyek neuropátiát okozhatnak (amitriptilin, paroxetin, izoniazid) és/vagy olyan betegségei voltak, amelyek neuropátia kialakulásához vezethetnek (diabetes mellitus, artériás magas vérnyomás, krónikus veseelégtelenség, osteosarcoma, agytályog).
A mellékhatások nem függenek az adagtól, és általában nem igénylik a kezelés leállítását.

A gyógyszer ellenjavallatai:

- túlérzékenység a linezoliddal és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben

Használata terhesség és szoptatás alatt.

Nem végeztek megfelelő és jól kontrollált biztonságossági vizsgálatokat a Zyvox terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban. A Zyvox terhesség alatt történő alkalmazása csak olyan esetekben lehetséges, amikor a terápia tervezett előnye az anya számára meghaladja a lehetséges kockázatot.
Nem ismert, hogy a linezolid kiválasztódik-e a szoptató nők anyatejébe, ezért különös elővigyázatossággal kell eljárni, amikor a gyógyszert szoptatás alatt az anyának írják fel.

Különleges utasítások a Zyvox használatához.

A Zyvox-ot szedő betegeknél a hasmenés kialakulásával, más antibakteriális gyógyszerekhez hasonlóan, figyelembe kell venni a pszeudomembranosus colitis kialakulásának kockázatát.
Laboratóriumi mutatók ellenőrzése
A kezelés során klinikai vérvizsgálatot kell végezni azoknál a betegeknél, akiknél fokozott a vérzés kockázata, a kórelőzményben myelosuppressio szerepel, valamint a hemoglobinszintet vagy a vérlemezkeszámot vagy azok funkcionális tulajdonságait csökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén. valamint a linezolidot több mint 2 hétig kapó betegeknél.
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat
A Zyvox gyógyszer szedése nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és az irányítási mechanizmusok képességét.

Drog túladagolás:

A Zyvox túladagolásáról a mai napig nem számoltak be.
Kezelés: ha szükséges, tüneti terápiát végeznek (beleértve a glomeruláris filtráció szintjének fenntartását). Az adag körülbelül 30%-a ürül ki hemodialízissel 3 órán belül.

A Zyvox kölcsönhatása más gyógyszerekkel.

A linezolid gyenge, reverzibilis, nem szelektív MAO-gátló, ezért egyes betegeknél a Zyvox mérsékelten, reverzibilisen megnövelheti a pszeudoefedrin-hidroklorid és a fenil-propanolamin-hidroklorid nyomáskifejtő hatását. Tekintettel erre, egyidejű alkalmazás esetén az adrenerg gyógyszerek (beleértve a dopamint és agonistáit) kezdeti dózisának csökkentése és a dózis további kiválasztása titrálással.
Farmakokinetikai kölcsönhatás
A Zyvox aztreonámmal és gentamicinnel történő egyidejű alkalmazása nem változott a linezolid farmakokinetikájában.
Gyógyszerkölcsönhatás
A Zyvox oldatos infúzió formájában a következő oldatokkal kompatibilis: 5%-os glükóz oldat, 0,9%-os nátrium-klorid oldat, Ringer oldatos injekció laktózzal.
Az oldatos infúzió fizikailag nem kompatibilis az amfotericin B-vel, klórpromazinnal, diazepammal, pentamidin-izetionáttal, nátrium-fenitoinnal, eritromicin-laktobionáttal, ko-trimoxazollal.
Az oldatos infúzió kémiailag nem kompatibilis a ceftriaxon-nátriummal.
Ne adjon további összetevőket a linezolid oldatos infúzióhoz. Ha a Zyvoxot más gyógyszerekkel egyidejűleg írják fel, minden gyógyszert külön kell beadni.

A Zyvox gyógyszer tárolási feltételei.

A gyógyszert szobahőmérsékleten (legfeljebb 25 °C-on) kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 2 év.
Felhasználásig az infúziós tasakot fóliában és kartondobozban kell tárolni. Felbontás után a csomagolás tartalmát azonnal fel kell használni.

A Zyvox egy antimikrobiális gyógyszer, amelynek hatóanyaga (linezolid) az oxazolidinon osztályba tartozik. Bakteriális szövődményekkel járó fertőzések kezelésére írják fel.

Használati javallatok

A gyógyszer a következő fertőző betegségek kezelésére javallt:

• A tüdőgyulladás súlyos formái
• Gyulladásos folyamat a lágy szövetekben
• Különféle betegségek, amelyeket enterococcusok, aerob és anaerob gram-pozitív, gram-negatív mikroorganizmusok szaporodása okoz.

Gyógyászati ​​tulajdonságok

Az oxazolidinon osztályba tartozó antibiotikum hatékonyan gátolja a patogén mikrobák szaporodását azáltal, hogy leállítja fehérjeszintézisüket. A legjobb az egészben, hogy a linezolid a gram-pozitív aerob mikroorganizmusok (epidermális staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcusok, enterococcusok, listeria), a gram-pozitív anaerob baktériumok, a gram-negatív aerob és anaerob mikroorganizmusok ellen küzd.

A Zyvox gyógyszerrel szembeni relatív érzékenység mycoplasmát és legionellát mutat. Általában az ilyen mikroorganizmusok nem reagálnak a terápiára: Neisseria, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae. A gyógyszer 40%-a a vesén keresztül választódik ki, 30-35%-a változatlan formában, az anyag 6%-a pedig a széklettel együtt.

Zyvox tabletták

Átlagos ár: 8500 rubel

A Zyvox tabletták 600 mg fő hatóanyagot tartalmaznak. További komponensek - nátriumsó, magnézium-sztearát, karnaubaviasz, élelmiszerfesték, gyógyszerészeti vörös tinta, MCC.

A tabletták 10 darabos kartondobozokba vannak csomagolva. A tabletták színe a tiszta fehértől a világossárgáig terjed. A forma ovális.

Adagolás és adminisztráció

A tabletták 12 éves kortól fogyaszthatók felnőtt adagban. Tüdőgyulladás vagy lágyszöveti fertőzések kezelésére használjon 600 mg linezolidot egyszer, másfél-két hétig. Ha a betegség enterococcus jellegű, akkor a kezelés akár négy hétig is eltarthat.

Szuszpenziós granulátum Zyvox

Átlagos ár: 9500 rubel

A kész szuszpenzió 5 ml-e 100 mg linezolidot tartalmaz. További anyagok - nátrium-citrát és benzoát, citromsav, MCC, nátriumsó, szacharóz, szilícium-dioxid, aszpartám, nátrium-klorid, édesítőszerek és aromák.

Az orális adagolásra szánt oldat elkészítéséhez használt granulátum fehér vagy világossárga színű. Hígítás után a kapott szuszpenzió színe hasonló a szemcsék színéhez. 150 ml-es, sötétbarna üvegekbe csomagolva. A belsejében 66 gramm szemcsés antibiotikum található. A készlethez mérőkanáll tartozik.

Adagolás és adminisztráció

Ha a gyermek 12 évesnél fiatalabb, akkor a legjobb adag 10 mg hatóanyag testtömeg-kilogrammonként. Az optimális választás a szemcsés forma, amelyből ivószuszpenziót készítenek. A Zyvoxot öt éves kortól szedheti. A gyógyszer maximális megengedett napi adagja 1200 mg.

Oldatos infúzió Zyvox

Átlagos ár 9500 rubel

1 ml oldatos infúzió 2 mg linezolidot tartalmaz. Segédkomponensek - steril folyadék injekcióhoz, nátrium-citrát és citromsav (vízmentes formában), glükóz-monohidrát.

Az oldatos infúzió enyhén sárgás árnyalatú, átlátszó vagy teljesen színtelen. Az antibiotikumot 100, 200 és 300 ml-es eldobható zacskókba csomagolják. A tasakok 1, 2, 5, 10 vagy 25 darabos kartondobozban kerülnek értékesítésre.

Adagolás és adminisztráció

Az infúziós oldatot katéteren keresztül a cubitalis vénába helyezik. Az anyagot lassan, 0,5-2 óra alatt adagoljuk. Az intravénás oldatot általában súlyos klinikai állapotok kezelésére javasolják, rövid ideig alkalmazva. Alkalmazása után a beteg tablettára vagy szuszpenzióra vált át egy teljes antibiotikum-terápia során.

Terhesség és szoptatás alatt

Terhes és szoptató nőkön nem végeztek klinikai vizsgálatokat, ezért ebben az időszakban a gyógyszer szedése nem tanácsos. Átvétel csak sürgős esetben lehetséges - a beteg létfontosságú indikációi szerint.

Ellenjavallatok

Abszolút ellenjavallatok:

• Egyéni intolerancia és túlérzékenység a fő hatóanyaggal vagy a gyógyszer egyik segédkomponensével szemben
• 12 éves korig a tablettaforma használatához (a pontos adag kiszámításának lehetetlensége miatt)
• Karcinoid szindróma jelenléte.

Relatív ellenjavallatok:

• Terhesség vagy szoptatás időszaka
• Súlyos máj- és veseelégtelenség.

Elővigyázatossági intézkedések

Ha a Zyvox-kezelés során megnövekszik a székletürítés és a széklet konzisztenciája folyékonyabbra változik, akkor a beteget gondosan ellenőrizni kell, hogy ne alakuljon ki pszeudomembranosus colitis. Az antibiotikumot is óvatosan szedik több mint két hétig. Gondosan ellenőrizni kell azokat a betegeket, akik egyidejűleg hemoglobinszint-csökkentő gyógyszereket szednek, valamint azokat, akik hajlamosak a vérzésre. Tilos alkoholos italokat fogyasztani a gyógyszeres kezelés teljes időtartama alatt.

Ha a beteg észreveszi, hogy látása romlott a gyógyszer szedése közben, sürgősen forduljon szemészhez. Ezenkívül minden Zyvox-ot szedő beteg látását 3 hónappal a kezelés befejezése után újra ellenőrizni kell. Ha a fogak állapota rosszabbra fordult, el kell menni fogorvoshoz vizsgálatra. A gyógyszeres kezelés alatt nem ajánlott gépjárművet vezetni, mivel befolyásolja a reakciókat. Az antibiotikum nincs hatással a psziché állapotára.

Kábítószer-kölcsönhatások

A Zyvox képes fokozni a fenilpropanolamin és a pszeudoefedrin szervezetre gyakorolt ​​hatását. Ebben az esetben csökkenteni kell az alkalmazott adrenerg gyógyszerek számát, ha párhuzamosan antibakteriális szer szükséges. A gentamicin és az aztteronan nem befolyásolja a lineozolid aktivitását a szervezetben.

Az infúziós liofilizátum formájában lévő antibiotikumot legjobban Ringer-oldattal, glükózzal és nátrium-kloriddal hígítani.

A linezolid nem kompatibilis a következők egyidejű alkalmazásával:

• Ceftriaxon
• Diazepam
• Klórpromazin
• Eritromicin
• Fenitoin.

Ne adjon harmadik féltől származó gyógyszereket az infúziós oldathoz, kivéve azokat, amelyek használatra engedélyezettek.

Mellékhatások

Gyakran előfordulnak ilyen mellékhatások:

• Az emésztőrendszer részéről: hányás, hányinger, puffadás, gázképződés, Candida gomba szaporodása a szájüregben, csökkent perisztaltika és székletürítés, ritkábban - a nyelv színének megváltozása
• Idegrendszer (központi és perifériás): gyengeség és szédülés, migrén, ingerlékenység, elalvási problémák, ritkábban - ízváltozás
• Genitourináris terület: rigó
• Bőr: bőrkiütés, viszketés, allergiás reakciók, csalánkiütés
• A testhőmérséklet emelkedése
• A hormonok és enzimek laboratóriumi paramétereinek változása (általában átmeneti, gyógyszeres kezelés után visszatér a normál értékre)
• Magas vérnyomás, köhögés, csökkent teljesítmény.

Túladagolás

Nincsenek klinikai adatok ennek az antibakteriális szernek a túladagolására vonatkozóan. Az ajánlott adag túllépésének gyanúja esetén hemodialízis szükséges, valamint a negatív tünetek megnyilvánulásának megállítása.

Tárolási feltételek

Az antibakteriális szert legfeljebb 25 Celsius fokos hőmérsékleten tárolják. A tabletták és granulátumok eltarthatósága a gyártás időpontjától számított 3 év, az infúziós oldat pedig legfeljebb két év. A liofilizátum felbontása után azonnal fel kell használni.

Analógok

Biosintez JSC, Oroszország
átlag ár- 65 rubel csomagonként.

A nitroxolin a 8-oxinokolinból származó antibakteriális gyógyszerekre utal. Gátolja a patogén mikroorganizmus DNS-szintézisét, aminek köszönhetően a gyógyszer kifejezett terápiás hatása van. Tabletta formában készül. Általában húgyúti fertőzések, például cystitis, urethritis, pyelonephritis kezelésére írják fel. Megjelenik profilaktikus alkalmazása is, a katéterezés vagy citoszkópia utáni bakteriális szövődmények kialakulásának megelőzése érdekében. Korábbi társával ellentétben egyértelműen meghatározott tünetei vannak, amelyek túladagolásra utalhatnak: hányinger, hányás, teljesítménycsökkenés. A túladagolást gyomormosással és szorbensek alkalmazásával kezelik.

Előnyök:

• Olcsó
• Hatékony.

Mínuszok:

• Számos ellenjavallata és mellékhatása van
• Ne igyon terhesség és szoptatás alatt.

OJSC Biosintez, Oroszország
átlagköltség- 950 rubel csomagonként.

Ennek az antibiotikumnak a hatóanyaga a hidroxi-metil-kinoxalin-dioxid. A gyógyszer kenőcs és oldat formájában kapható intravénás, helyi és intracavitáris alkalmazásra. A fő munkakomponens a kinoxalinok csoportjába tartozik, széles farmakológiai hatással van a páciens testére. Az antibakteriális gyógyszer agyhártyagyulladás, szepszis, mellhártyagyulladás, hashártyagyulladás, cystitis, égési sérülések kezelésére javallt. Alkalmas bármilyen súlyos fertőzéses szövődmény kezelésére, amely gennyedéssel jár.

Előnyök:

• Erős, működő gyógyszer
• Külső használatra alkalmas formában kapható.

Mínuszok:

• Magas ár
• Nincs tabletta felszabadulási forma.

Kraspharma JSC, Oroszország
átlag ár- 400 rubel csomagonként.

A foszfomicin kifejezett antiszeptikus és antimikrobiális hatással rendelkezik a szervezetre. Por formájában kapható intravénás és orális alkalmazásra. Bartholinitis, cystitis, adnexitis, hashártyagyulladás, mellhártyagyulladás, tüdőgyulladás megszüntetésére szolgál.

Előnyök:

• Viszonylag olcsó
• Jól gyógyul.

Mínuszok:

• A lehetséges mellékhatások nagy listája
• Terhesség alatt ellenjavallt.