Catad_pgroup Antibiotikai cefalosporinai

Cefuroksimo milteliai - naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris:

Prekinis pavadinimas:

Cefuroksimas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

cefuroksimas

Dozavimo forma.

Milteliai tirpalui, skirti vartoti į veną ir į raumenis.

Sudėtis 1 buteliukui

Cefuroksimo natrio druska - 1,578 g cefuroksimo atžvilgiu - 1,5 g.

Apibūdinimas.

Milteliai nuo baltos iki geltonos spalvos. Higroskopiškas.

Farmakoterapinė grupė.

Antibiotikas, cefalosporinas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika.

Veiksmo mechanizmas. Cefuroksimas priklauso 2 kartos cefalosporinų antibiotikams. Aktyvus prieš daugybę patogenų, įskaitant padermes, gaminančias beta laktamazę. Atsparus bakterinėms beta laktamazėms ir atitinkamai aktyvus prieš platų spektrą ampicilinui ir amoksicilinui atsparių gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų padermių. Baktericidinis cefuroksimo poveikis yra susijęs su bakterijų ląstelės sienelės sintezės slopinimu dėl prisijungimo prie peniciliną jungiančių transpeptidazės baltymų.

Įgyto bakterijų atsparumo cefuroksimui paplitimas skiriasi priklausomai nuo regiono ir laikui bėgant, o tam tikrų rūšių mikroorganizmų atsparumas gali būti labai didelis. Pageidautina turėti vietinius jautrumo duomenis, ypač gydant sunkias infekcijas.

Cefuroksimas paprastai yra aktyvus in vitro prieš šiuos mikroorganizmus:

Gramteigiami aerobai: Staphylococcus aureus (jautrios meticilinui padermės)1, koagulazei neigiami stafilokokai (jautrios meticilinui padermės), Streptococcus pyogenes1, beta hemoliziniai streptokokai; Gramreaktyvūs aerobai: Haemophilus influenzae (įskaitant ampicilinui atsparias padermes), Haemophilus parainfluenzae\ Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae1, įskaitant penicilinazę gaminančias ir nepenicilinazę gaminančias padermes. Neisseria meningitides, Shigella spp.;

Gramteigiami anaerobai: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Spirochetai: Borrelia burgdorferi.

Bakterijos, kurių atsparumas cefuroksimui tikėtinas:

Hiampozityvūs aerobai: Streptococcus pneumoniae1, Viridans grupės streptokokai; Guamotriuojantys aerobai: Bordetella pertussis, Citrobacter spp. išskyrus C freundii, Enterobacter spp., išskyrus E. aerogenes ir E. cloacae, Escherichia co//1, Klebsiella spp., įskaitant K. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., išskyrus P. penneri ir P. vulgaris, Providencia spp. .., Salmonella spp./

Gramteigiami anaerobai: Clostridium spp., išskyrus C. difficile;

Guamotriuojantys anaerobai: Bacteroides spp., išskyrus B. fragilis, Fusobacterium spp.

Natūraliai cefuroksimui atsparios bakterijos:

Gramteigiami aerobai: Enterococcus spp., įskaitant E. faecalis ir E. faecium, Listeria monocytogenes;

Gramus redukuojantys aerobai: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas P.pprano,tohoosa, Pseudomonas P.pprano,tohoosa, įskaitant. philia;

Gramteigiami anaerobai: Clostridium difficile; Gramatizuojantys anaerobai: Bacteroides fragilis; Kiti: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 - cefuroksimo klinikinis veiksmingumas šioms bakterijoms buvo įrodytas klinikiniais tyrimais.

Farmakokinetika.

Siurbimas. Didžiausia cefuroksimo koncentracija plazmoje stebima nuo 30 iki 45 minučių po injekcijos į raumenis. Paskirstymas. Prisirišimas prie plazmos baltymų – 33-50% suvartotos dozės. Cefuroksimo koncentracija, viršijanti daugumos mikroorganizmų mažiausią slopinančią koncentraciją (MIK), pasiekiama kauliniame audinyje, sinoviniuose ir akies skysčiuose. Smegenų dangalų uždegimo metu cefuroksimas prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą.

Metabolizmas. Cefuroksimas nemetabolizuojamas ir pašalinamas glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu.

Pasitraukimas. Cefuroksimo pusinės eliminacijos laikas serume, suleidus į raumenis, yra maždaug 70 minučių. Naujagimiams cefuroksimo pusinės eliminacijos laikas gali būti 3-5 kartus ilgesnis nei suaugusiųjų. Kartu vartojant probenecidą, pailgėja cefuroksimo išsiskyrimas. dėl to padidėja didžiausia cefuroksimo koncentracija serume. Per 24 valandas po parenterinio vartojimo cefuroksimas beveik visiškai (85-90%) išsiskiria per inkstus nepakitęs, o didžioji vaisto dalis išsiskiria per pirmąsias 6 valandas. Dializės metu cefuroksimo koncentracija serume mažėja.

Naudojimo indikacijos

Bakterinės infekcijos, kurias sukelia cefuroksimui jautrios bakterijos, taip pat tais atvejais, kai patogenas dar nenustatytas:

Apatinių kvėpavimo takų infekcijos, pvz., bakterinė pneumonija, ūminis bakterinis bronchitas ir lėtinio bronchito paūmėjimas, infekuota bronchektazė, plaučių abscesas, pooperacinės krūtinės ląstos infekcijos;

ENT infekcijos, pavyzdžiui, vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, tonzilitas, faringitas;

Šlapimo takų infekcijos, pavyzdžiui, ūminis ir lėtinis pielonefritas, cistitas, besimptomė bakteriurija;

gonorėja;

Odos ir minkštųjų audinių infekcijos, tokios kaip celiulitas, erysipelas ir žaizdų infekcijos;

Kaulų ir sąnarių infekcijos, tokios kaip osteomielitas ir septinis artritas;

akušerinės ir ginekologinės infekcijos, tokios kaip dubens uždegiminė liga;

Kitos infekcijos, įskaitant septicemiją, bakterinį meningitą, intraabdominalines infekcijas, tokias kaip peritonitas;

Infekcinių komplikacijų profilaktika atliekant pilvo ertmės, mažojo dubens operacijas, ortopedines operacijas, širdies, plaučių, stemplės ir kraujagyslių operacijas – kur yra padidėjusi infekcinių komplikacijų rizika. Bakterijų jautrumas cefuroksimui skiriasi priklausomai nuo regiono ir laikui bėgant. Jei įmanoma, reikia atsižvelgti į vietinius jautrumo duomenis (žr. poskyrį „Farmakodinamika“).

Jei reikia, cefuroksimas gali būti naudojamas laipsniškam gydymui pereinant prie geriamojo cefuroksimo aksetilo, daugiausia pneumonijai ir lėtinio bronchito paūmėjimams gydyti.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas cefalosporinams, penicilinams ir karbapenemams istorijoje.

Atsargiai.

Atsargiai reikia vartoti esant inkstų nepakankamumui; virškinimo trakto ligos istorijoje, pvz., opinis kolitas; jei reikia, kartu skiriamos didelės vaisto dozės su "kilpiniais" diuretikais ir aminoglikozidais; ankstyvuoju nėštumo ir žindymo laikotarpiu, taip pat naujagimiams (ypač neišnešiotiems kūdikiams).

Vartoti nėštumo ir žindymo metu.

Duomenų apie embriotoksinio ar teratogeninio cefuroksimo poveikio atsiradimą nėra. Aš vartoju vaistą nėštumo metu! tik jei laukiama nauda motinai viršija riziką vaisiui. Cefuroksimas išsiskiria su motinos pienu. Jei reikia, žindymo laikotarpiu vaistą reikia skirti atsargiai.

Dozavimas ir vartojimas

Į veną (į / m) ir (arba) į raumenis (į / m). Sušvirkštus į raumenis vienoje injekcijos vietoje, vaisto dozė gali būti ne didesnė kaip 750 mg.

Cefuroksimas taip pat tiekiamas kaip cefuroksimo aksetilas, geriamoji vaisto forma. Tai leidžia taikyti laipsnišką gydymą tuo pačiu antibiotiku, esant klinikinėms indikacijoms pereiti nuo parenterinio vartojimo į geriamąjį.

Esant klinikinėms indikacijoms, veiksmingas yra 750 mg arba 1,5 g cefuroksimo skyrimas 2 kartus per dieną (i.v. arba i.m.), po to pereinama prie geriamojo vaisto dozavimo formos.

Dozavimas ypatingais atvejais

bakterinis meningitas. Cefuroksimas rekomenduojamas kaip pagrindinis bakterinio meningito, kurį sukelia šiam vaistui jautrių mikroorganizmų štamų, gydymas. Rekomenduojama dozė suaugusiesiems yra 3 g IV kas 8 valandas; vaikai - 150-250 mg / kg per parą į / į, padalinta į 3-4 injekcijas; naujagimiams - 100 mg/kg per parą IV.

Pooperacinių komplikacijų prevencija.

Suaugusiesiems pilvo ertmės organų, dubens ir ortopedinių intervencijų metu - 1,5 g cefuroksimo į veną anestezijos indukcijos metu. Po operacijos, jei reikia, papildomai į raumenis suleidžiama 750 mg, praėjus 8 valandoms ir 16 valandų po pirmosios dozės. Širdies, plaučių, stemplės ir kraujagyslių operacijų metu - 1,5 g cefuroksimo į veną anestezijos sukėlimo metu, po to 750 mg į raumenis 3 kartus per dieną 24-48 val. Norint pakeisti sąnarį, 1,5 g sausų miltelių cefuroksimo galima įmaišyti į kiekvieno metilmetakrilato cemento polimero paketo turinį prieš pat pridedant skysto monomero.

žingsninė terapija.

Suaugusieji. Parenterinio ir geriamojo cefuroksimo vartojimo trukmė nustatoma atsižvelgiant į infekcijos sunkumą ir paciento būklę.

Pneumonijai gydyti - 1,5 g cefuroksimo kas 8-12 valandų 2-3 dienas, po to pereinama prie geriamojo cefuroksimo aksetilo po 500 mg 2 kartus per dieną 7-10 dienų.

Lėtinio bronchito paūmėjimui gydyti - 750 mg cefuroksimo kas 8-12 valandų 2-3 dienas, po to pereinama prie cefuroksimo aksetilo po 500 mg 2 kartus per dieną 5-10 dienų.

Pacientai, turintys sutrikimą, „naktų funkcijos. Cefuroksimas šalinamas per inkstus. Štai kodėl,

Kaip ir vartojant kitus per inkstus šalinamus antibiotikus, esant sunkiam inkstų nepakankamumui, rekomenduojama sumažinti dozę, kad būtų kompensuojamas sulėtėjęs jo išsiskyrimas. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 20 ml/min ar didesnis, standartinės vaisto dozės (750 mg – 1,5 g 3 kartus per dieną) mažinti nereikia.

Cefuroksimo dozės suaugusiems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, kiekvieno hemodializės seanso pabaigoje turi būti skiriama papildoma 750 mg vaisto dozė. Be parenterinio vartojimo, cefuroksimo galima dėti į peritoninės dializės tirpalą (paprastai 250 mg kiekvienam 2 litrams dializės tirpalo). Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams, kurie yra intensyviosios terapijos skyriuje ir kuriems atliekama nuolatinė hemodializė, naudojant arterioveninį šuntą arba greita hemofiltracija, rekomenduojama dozė yra 750 mg 2 kartus per parą. Jei naudojama mažo greičio hemofiltracija, skiriamos dozės, rekomenduojamos pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, atsižvelgiant į kreatinino klirenso reikšmes.

Tirpalų, skirtų į veną ir į raumenis, ruošimas

Norint paruošti tirpalą injekcijai į raumenis, į antibiotikų miltelių buteliuką įpilamas toks minimalus tirpiklio kiekis: 6 ml injekcinio vandens arba 10 mg/ml lidokaino tirpalo. Švelniai pakratykite, kol susidarys vienalytė suspensija; Galimas visiškas miltelių ištirpimas, kai susidaro skaidrus tirpalas. Į skirtingas kūno vietas (pavyzdžiui, į abi sėdmenis) sušvirkškite į raumenis po 3 ml suspensijos, kurioje yra 750 mg cefuroksimo. Cefuroksimo tirpalai, paruošti naudojant injekcinį vandenį, lidokaino tirpalas gali būti laikomas kambario temperatūroje (25 ° C) 24 valandas, šaldytuve (nuo 2 iki 8 ° C) - 30 valandų. Leidžiama naudoti tirpalą, kuris laikymo metu pagelsta.

Norint paruošti tirpalą, skirtą boliuso injekcijoms į veną, į buteliuką su antibiotikų milteliais įpilama mažiausiai 15 ml injekcinio vandens. Švelniai pakratykite, kol milteliai visiškai ištirps. Lėtai, per 3–5 minutes, švirkščiama tiesiai į veną arba į infuzijos sistemos vamzdelį, jei pacientui taikoma infuzija.

Norint paruošti infuzinį tirpalą į veną, į buteliuką su antibiotikų milteliais įpilama mažiausiai 15 ml injekcinio vandens. Švelniai pakratykite, kol milteliai visiškai ištirps. Gautas tirpalas įpilamas į 50 ml arba 100 ml suderinamo infuzinio tirpalo (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“). Jis suleidžiamas į veną lašinant per intraveninės infuzijos sistemą mažiausiai 30 minučių.

Šalutinis poveikis

Toliau pateiktos nepageidaujamos reakcijos yra išvardytos pagal organų ir organų sistemų pažeidimus ir pasireiškimo dažnumą. Visos toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos pateiktos pagal MedDRA klasifikaciją pagal organus ir sistemas pagal jų dažnį: labai dažnai £1/10), dažnai (> 1/100 ir<1/10), нечасто (>1/1000 ir<1/100), редко £1/10000 И <1/1000), очень редко (< 1/10000 включая отдельные случаи).

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: dažnai - neutropenija, eozinofilija; retai - leukopenija, hemoglobino kiekio sumažėjimas, teigiamas Kumbso testas; retai - trombocitopenija; labai retai - hemolizinė anemija. Cefalosporinai, kaip klasė, paprastai absorbuojami ant eritrocitų membranos paviršiaus ir sąveikauja su antikūnais prieš vaistą, todėl Kumbso testas yra teigiamas (tai gali turėti įtakos kryžminiam suderinamumui) ir labai retai hemolizinė anemija.

Imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant: retai - vaistų karščiavimą; labai retai - intersticinis nefritas, anafilaksija, odos vaskulitas. Taip pat žr. „Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai“.

Virškinimo trakto sutrikimai: nedažnai - virškinimo trakto sutrikimai; labai retai - pseudomembraninis kolitas (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Kepenų ir tulžies takų sutrikimai: dažnai - laikinas "kepenų" fermentų aktyvumo padidėjimas; retai - laikinas bilirubino koncentracijos padidėjimas. Šios nepageidaujamos reakcijos pasireiškia pacientams, kurie sirgo kepenų liga, tačiau kepenų pažeidimo simptomų nepastebėta.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: retai - odos bėrimas, dilgėlinė ir niežulys; labai retai - daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas. Taip pat žiūrėkite Imuninės sistemos sutrikimai.

Iš inkstų ir šlapimo takų: labai retai - kreatinino koncentracijos serume padidėjimas, likutinio azoto kiekio kraujyje padidėjimas, kreatinino klirenso sumažėjimas (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“). Taip pat žiūrėkite Imuninės sistemos sutrikimai.

Klausos ir labirintų sutrikimai: lengvas ar vidutinio sunkumo klausos praradimas vaikams gydant meningitą.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - reakcijos injekcijos vietoje, kurios gali būti skausmas ar tromboflebitas. Skausmas injekcijos į raumenis vietoje, kuris labiau tikėtinas vartojant dideles dozes (dažniausiai tai nėra vaisto vartojimo nutraukimo priežastis).

Perdozavimas.

Simptomai: padidėjęs smegenų žievės jaudrumas kartu su traukulių atsiradimu.

Gydymas: simptominis, sunkiais atvejais nurodoma hemodializė ir peritoninė dializė.

Sąveika

Vartojant kartu su „kilpiniais“ diuretikais (furosemidu) ir aminoglikozidais, sulėtėja sekrecija kanalėliuose, sumažėja inkstų klirensas, padidėja cefuroksimo koncentracija plazmoje ir pailgėja pusinės eliminacijos laikas, o tai padidina nefrotoksinio poveikio riziką. Cefuroksimas kartu su aminoglikozidais veikia adityviai, tačiau kartais galima pastebėti sinergiją. Cefuroksimo negalima maišyti tame pačiame švirkšte su aminoglikozidais dėl farmacinio nesuderinamumo; jei reikia, vienu metu juos reikia vartoti skirtingose ​​kūno vietose.

Sprendimo suderinamumas

Sumaišius vaisto cefuroksimo (1,5 g 15 ml injekcinio vandens) ir metronidazolo (500 mg / 100 ml) tirpalą, abu komponentai išlaiko savo aktyvumą iki 24 valandų ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. 1,5 g cefuroksimo dozė yra suderinama su azlocilino tirpalu (1 g 15 ml arba 5 g 50 ml); abu komponentai išlaiko savo aktyvumą iki 24 valandų esant maždaug 4 ° C temperatūrai arba iki 6 valandų ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Cefuroksimo tirpalas (5 mg/ml) 5 % arba 10 % ksilitolio tirpale gali būti laikomas iki 24 valandų ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Cefuroksimas yra suderinamas su vandeniniais tirpalais, kuriuose yra iki 10 mg/ml lidokaino hidrochlorido.

Cefuroksimas yra suderinamas su dažniausiai naudojamais infuziniais tirpalais. Sumaišius su šiais tirpalais, vaistas yra stabilus iki 24 valandų kambario temperatūroje: 0,9% natrio chlorido tirpalas, 5% dekstrozės tirpalas, 0,18% natrio chlorido tirpalas ir 4% dekstrozės tirpalas injekciniam tirpalui, 5% dekstrozės tirpalas ir 0,9 % natrio chlorido tirpalas, 5 % dekstrozės tirpalas ir 0,45 % natrio chlorido tirpalas. 5 % dekstrozės tirpalas ir 0,225 % natrio chlorido tirpalas, 10 % dekstrozės injekcinis tirpalas. Cefuroksimo tirpalai, paruošti naudojant Ringerio tirpalą, Ringerio laktato tirpalą ir Hartmano tirpalą, turi būti vartojami iš karto po paruošimo.

Cefuroksimo natrio druskos stabilumas 0,9 % natrio chlorido tirpale ir 5 % dekstrozės tirpale nepablogėja, kai yra hidrokortizono natrio fosfatas. Cefuroksimas yra suderinamas su šiais vaistiniais preparatais, kai vartojamas intraveninės infuzijos būdu, ir kambario temperatūroje išlieka stabilus 24 valandas:

Heparinas (10 vnt/ml ir 50 vnt/ml) 0,9 % natrio chlorido tirpale;

Kalio chloridas (10 mEq/l ir 40 mEq/l) 0,9 % natrio chlorido tirpale.

2,74% natrio bikarbonato tirpalo pH vertė reikšmingai įtakoja cefuroksimo tirpalo spalvą, todėl nerekomenduojama jo naudoti vaisto tirpalams ruošti. Tačiau, jei natrio bikarbonato tirpalas skiriamas pacientui infuzijos būdu, prireikus cefuroksimo galima leisti tiesiai į infuzinės sistemos vamzdelį.

Specialios instrukcijos.

Didelės cefalosporinų grupės antibiotikų dozės turi būti skiriamos atsargiai pacientams, kartu vartojantiems stiprių diuretikų, tokių kaip furozemidas ar aminoglikozidai, nes padidėja inkstų nepakankamumo rizika. Dėl to, vartojant šį vaistų derinį, būtina stebėti inkstų funkciją, ypač senyviems pacientams ir pacientams, kurie sirgo inkstų liga.

Buvo pranešta apie lengvą ar vidutinio sunkumo klausos praradimą kai kuriems vaikams, vartojusiems cefuroksimą meningitui gydyti. Haemophilus influenzae išlikimas smegenų skystyje buvo stebimas praėjus 18-36 valandoms po injekcijos. Panašūs reiškiniai buvo pastebėti ir vartojant kitus antibiotikus, tačiau jų klinikinė reikšmė nežinoma.

Vartojant cefuroksimą, kaip ir vartojant kitus antibiotikus, gali atsirasti Candida grybelių augimas. Ilgalaikis gydymas cefuroksimu gali sukelti per daug daugintis kitiems nejautriems mikroorganizmams (pvz., enterokokams ir Clostridium difficile), todėl gali prireikti nutraukti gydymo šiuo vaistu kursą.

Aprašyti pseudomembraninio kolito atvejai vartojant antibiotikus, kurių laipsnis gali skirtis nuo lengvo iki pavojingo gyvybei. Todėl svarbu atsižvelgti į pseudomembraninio kolito atsiradimo galimybę pacientams, kurie viduriuoja antibiotikų vartojimo metu arba po jo. Jei viduriavimas yra užsitęsęs ar sunkus arba pacientą ima mėšlungis pilve, gydymą reikia nedelsiant nutraukti ir pacientą ištirti.

Taikant laipsnišką gydymą, laikas pereiti prie geriamojo gydymo priklauso nuo infekcijos sunkumo, pacientų klinikinės būklės ir patogeno jautrumo. Jei klinikinio pagerėjimo per 72 valandas nuo gydymo pradžios nepastebėta, parenterinį gydymą reikia tęsti. Prieš pradedant laipsnišką gydymą, būtina perskaityti vaisto, skirto cefuroksimo aksetilo gerti, dozavimo formos naudojimo instrukcijas.

Cefuroksimas neturi įtakos gliukozės kiekio šlapime nustatymo fermentiniais metodais rezultatams. Naudojant kitus metodus (Benediktas, Fehlingas, Klinitestas), galima pastebėti sąveiką, tačiau tai nesukelia klaidingų teigiamų rezultatų, kurie buvo pastebėti ar kai kurių kitų cefalosporinų pavyzdys. Pacientams, vartojantiems cefuroksimą, gliukozės kiekiui kraujyje / plazmoje nustatyti rekomenduojama naudoti metodą su gliukozės oksidaze arba heksokinaze. Cefuroksimas neturi įtakos kiekybiniam kreatinino nustatymui šarminio pikrato metodu.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones, mechanizmus.

Struktūrinė formulė

Rusiškas vardas

Lotyniškas medžiagos pavadinimas Cefuroksimas

cheminis pavadinimas

]-3[[(Aminokarbonil)oksi]metil]-7-[amino]-8-okso-5-tia-1-azabiciklookt-2-en-2-karboksirūgštis (ir kaip aksilo, hidrochlorido arba natrio druska)

Bruto formulė

Medžiagos cefuroksimo farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

Medžiagos cefuroksimas charakteristikos

Antrosios kartos pusiau sintetinis cefalosporino antibiotikas.

Medicinos praktikoje naudojama cefuroksimo natrio druska (vartoti parenteraliniam vartojimui) ir cefuroksimo aksetilas (vartoti per burną).

Cefuroksimo natrio druska: balta kieta medžiaga, gerai tirpsta vandenyje ir buferiniuose tirpaluose, tirpsta metanolyje, labai mažai tirpsta etilo acetate, dietilo eteryje, oktanolyje, benzene ir chloroforme; tirpumas vandenyje - 500 mg / 2,5 ml; tirpalai yra stabilūs kambario temperatūroje 13 valandų; tirpalai yra nuo šviesiai geltonos iki gintaro spalvos, priklausomai nuo tirpalo koncentracijos ir naudojamo tirpiklio. Šviežiai paruošto tirpalo pH yra nuo 6 iki 8,5. Molekulinė masė 446,38.

Cefuroksimo aksetilas: molekulinė masė 510,48.

Farmakologija

Cefuroksimo natrio druska cefuroksimo atžvilgiu 0,75 g arba 1,5 g.

Balti arba balti su gelsvu atspalviu milteliai, higroskopiški.

Antros kartos cefalosporino antibiotikas, skirtas parenteriniam vartojimui. Veikia baktericidiškai (sulaužo bakterijų ląstelės sienelės sintezę). Jis turi platų antimikrobinio aktyvumo spektrą.

Labai aktyvus prieš gramteigiamus mikroorganizmus, įskaitant penicilinui atsparias padermes (išskyrus meticilinui atsparias padermes), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (ir kitus beta hemolizinius streptokokus), Streptococcus pneumoniae, B grupės Streptococcus Streptococcus (Streptococcus). mitis (viridanų grupės), Bordetella pertussis, dauguma. Clostridium spp.; gramneigiami mikroorganizmai (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, įskaitant padermes, atsparias ampicilinui; Haemophilus parainfluenzae, įskaitant padermes, atsparias ampicilinui, Moranorellarastrassehal, įskaitant ampiciliną ins gaminant ir negamina penicilinazės, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, gramteigiamų ir gramneigiamų anaerobų (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

Nejautrūs cefuroksimui: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, meticilinui atsparios Staphylococcus aureus padermės, Staphylococcus epidermidis, Legionellap facccopp., Legionellap facccopp. organii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

In / in ir / m suaugusiesiems skiriama 750 mg 3 kartus per dieną; sergant sunkiomis infekcijomis, dozė padidinama iki 1500 mg 3-4 kartus per dieną (jei reikia, intervalą tarp injekcijų galima sumažinti iki 6 valandų). Vidutinė paros dozė yra 3-6 g Vaikams skiriama 30-100 mg / kg per parą 3-4 dozėmis. Daugumos infekcijų atveju optimali dozė yra 60 mg/kg per parą. Naujagimiams ir vaikams iki 3 mėnesių skiriama 30 mg / kg per parą 2-3 dozėmis.

Su gonorėja - in / m, 1500 mg (2 injekcijos po 750 mg, suleidus į skirtingas vietas, pavyzdžiui, abiejuose sėdmenų raumenyse).

Sergant bakteriniu meningitu - in / in, 3 g kas 8 valandas; jaunesniems ir vyresniems vaikams - 150-250 mg / kg per parą 3-4 dozėmis, naujagimiams - 100 mg / kg per parą. Pilvo ertmės, dubens organų ir ortopedinių operacijų metu - į / in, 1500 mg anestezijos sukėlimo metu, tada papildomai - į / m, 750 mg, praėjus 8 ir 16 valandų po operacijos. Norint visiškai pakeisti sąnarį, 1500 mg miltelių sausai sumaišoma su kiekvienu metilmetakrilato cemento polimero paketėliu prieš pridedant skysto monomero.

Širdies, plaučių, stemplės ir kraujagyslių operacijų metu - in/in, 1500 mg anestezijos sukėlimo metu, po to - in/m, 750 mg 3 kartus per dieną kitas 24-48 val. Sergant pneumonija - in/ pagal 1500 mg 2-3 kartus per dieną 48-72 valandas, tada pereikite prie geriamojo vartojimo, 500 mg 2 kartus per dieną 7-10 dienų.

Lėtiniam bronchitui paūmėjus, skiriama į raumenis arba į veną po 750 mg 2-3 kartus per dieną 48-72 val., po to pereinama prie geriamojo, po 500 mg 2 kartus per dieną 5-10 dienų.

Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, būtina koreguoti dozavimo režimą: kai kreatinino klirensas (CC) yra 10-20 ml/min., skiriama 750 mg į veną arba į veną 2 kartus per dieną, kai CC mažesnis nei 10 ml/min. - 750 mg 1 kartą per dieną.

Pacientams, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė naudojant arterioveninį šuntą arba greitoji hemofiltracija intensyviosios terapijos skyriuose, skiriama 750 mg 2 kartus per dieną; pacientams, kuriems atliekama mažo greičio hemofiltracija, skiriamos dozės, rekomenduojamos esant inkstų funkcijos sutrikimui.

Injekcinio tirpalo ruošimas:

i/m injekcijoms:

Į 750 mg cefuroksimo įpilkite 3 ml injekcinio vandens. Švelniai pakratykite, kol susidarys suspensija. Vartojant į raumenis, jis yra suderinamas su vandeniniais tirpalais, kuriuose yra iki 1% lidokaino hidrochlorido. 1500 mg dozė yra skirta tik į veną.

Į veną skirtas tirpalas

Ištirpinti

- 750 mg cefuroksimo 6 ml ar daugiau injekcinio vandens, -1,5 g cefuroksimo 15 ml ar daugiau injekcinio vandens.

Trumpalaikėms infuzijoms į veną (iki 30 minučių) 1,5 g vaisto ištirpinama 50 ml injekcinio vandens. Šiuos tirpalus galima suleisti tiesiai į veną arba į infuzinę sistemą.

Sumaišius cefuroksimo (1,5 g 15 ml injekcinio vandens) ir metronidazolo (50 mg/100 ml) tirpalą, abu komponentai išlaiko savo aktyvumą iki 24 valandų 4 °C temperatūroje arba iki 6 val. žemesnėje nei 25 ° C temperatūroje.

Cefuroksimas yra suderinamas su dažniausiai vartojamais intraveniniais skysčiais. Vaistas yra stabilus iki 24 valandų kambario temperatūroje, sumaišytas su šiais tirpalais:

- 0,9% natrio chlorido tirpalas; -5% dekstrozės tirpalas;

- Ringerio tirpalas;

- Hartmanno sprendimas.

Cefuroksimas išlieka stabilus 0,9 % natrio chlorido tirpale ir 5 % dekstrozės tirpale, kai yra hidrokortizono natrio fosfatas.

Suderinamas su šiais tirpalais 24 valandas kambario temperatūroje:

- heparinas (10 vnt/ml ir 50 vnt/ml) 0,9 % natrio chlorido tirpale;

- kalio chlorido (10 mEq/l ir 40 mEq/l) 0,9 % natrio chlorido tirpale. Negalima maišyti tame pačiame švirkšte su aminoglikozidų grupės antibiotikais.

2,74% natrio bikarbonato tirpalo pH vertė reikšmingai įtakoja cefuroksimo tirpalo spalvą, todėl nerekomenduojama jo naudoti skiedimui. Jei reikia, natrio bikarbonato tirpalo pacientui galima švirkšti tiesiai į infuzijos sistemos vamzdelį.

Alerginės reakcijos: šaltkrėtis, bėrimas, niežulys, dilgėlinė, retai - daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant Stevens-Johnson sindromą), bronchų spazmas, anafilaksinis šokas.

Vietinės reakcijos: dirginimas, infiltracija ir skausmas injekcijos vietoje, flebitas.

Iš Urogenitalinės sistemos: niežulys tarpvietėje, vaginitas.

Iš centrinės nervų sistemos (CNS) pusės: traukuliai.

Iš šlapimo sistemos: sutrikusi inkstų funkcija, dizurija.

Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, mėšlungis ir pilvo skausmas,

burnos gleivinės išopėjimas, burnos kandidozė, retai - pseudomembraninis enterokolitas.

Iš pojūčių: klausos praradimas.

Iš kraujodaros organų: hemolizinė anemija.

Laboratoriniai rodikliai: padidėjęs „kepenų“ fermentų, šarminės fosfatazės, laktatdehidrogenazės aktyvumas, hiperbilirubinemija.

Simptomai: CNS stimuliacija, traukuliai.

Gydymas: vaistų nuo epilepsijos skyrimas, gyvybinių organizmo funkcijų kontrolė ir palaikymas, hemodializė ir peritoninė dializė.

Kartu vartojant per burną "kilpinių" diuretikų, sulėtėja sekrecija kanalėliuose, sumažėja inkstų klirensas, padidėja koncentracija plazmoje ir padidėja cefuroksimo T1/2.

Kartu vartojant aminoglikozidus ir diuretikus, padidėja nefrotoksinio poveikio rizika. Farmaciškai suderinamas su vandeniniais tirpalais, kuriuose yra iki 1% lidokaino hidrochlorido, 0,9% natrio chlorido tirpalo, 5% ir 10% dekstrozės tirpalo, 0,18% natrio chlorido tirpalo ir 4% dekstrozės tirpalo, 5% dekstrozės tirpalo ir 0,9% natrio chlorido tirpalo, Ringerio tirpalas tirpalas , Hartmano tirpalas, natrio laktato tirpalas, heparinas (10 TV/ml ir 50 TV/ml) ​​0,9 % natrio chlorido tirpale. Farmaciškai nesuderinamas su aminoglikozidais, natrio bikarbonato tirpalas 2,74%.