Disperguojamos tabletės. Levitra® disperguojamosios tabletės. Galimos nepageidaujamos reakcijos į vaistą

Registracijos numeris: LP 001328-290513
Prekinis pavadinimas: Levitra®
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: vardenafilis
Cheminis pavadinimas: 2--5-metil-7-propil-3H-imidazo-triazin-4-ono monohidrochlorido trihidratas
Dozavimo forma: geriamosios disperguojamosios tabletės

Junginys:
Kiekvienoje tabletėje yra kaip : mikronizuotas vardenafilio hidrochlorido trihidratas 11,85 mg [atitinka 10 mg vardenafilio], aspartamas 1,8 mg, pipirmėčių kvapioji medžiaga [akacijos derva, maltodekstrinas, mentolis, pipirmėčių lapų aliejus, šaltmėčių lapų aliejus] 2,7 mg, magnio stearatas 4,5 mg, Pharmaburst („Pharmburst™“) [krospovidonas, manitolis, koloidinis silicio dioksidas, sorbitolis] 15 mg .

Apibūdinimas: apvalios, abipus išgaubtos, baltos tabletės.

Farmakoterapinė grupė: erekcijos disfunkcijos gydymas – PDE5 inhibitorius.

ATX kodas: G04BE09

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika
Varpos erekcija yra hemodinaminis procesas, kurio pagrindas yra kaverninių kūnų lygiųjų raumenų ir juose esančių arteriolių atpalaidavimas. Seksualinės stimuliacijos metu iš kaverninių kūnų nervinių galūnių išsiskiria azoto oksidas (NO), kuris aktyvuoja fermentą guanilatciklazę, dėl ko kaverniniuose kūnuose padidėja ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) kiekis. Dėl to kaverninių kūnų lygieji raumenys atsipalaiduoja, o tai padidina kraujo tekėjimą į varpą. cGMP lygį reguliuoja, viena vertus, guanilatciklazės sintezė, kita vertus, cGMP skaidymas (skilimas) hidrolizės būdu fosfodiesterazėmis (PDE). Geriausiai žinomas PDE yra cGMP specifinė 5 tipo fosfodiesterazė (PDE5).
Blokuodamas PDE5, kuris dalyvauja skaidant cGMP, vardenafilis sustiprina vietinį endogeninio azoto oksido (NO) poveikį akytkūniams seksualinės stimuliacijos metu. Dėl PDE5 slopinimo didėjantis cGMP lygis atpalaiduoja kaverninių kūnų lygiuosius raumenis ir padidina kraujo tekėjimą į juos.
Šis poveikis yra atsakingas už vardenafilio gebėjimą sustiprinti natūralų atsaką į seksualinę stimuliaciją.
Vardenafilis yra stiprus ir labai selektyvus PDE5 inhibitorius (vidutinė slopinamoji koncentracija, palyginti su PDE5 – 0,7 nM). Vardenafilio slopinamasis aktyvumas PDE5 yra ryškesnis nei kitų žinomų PDE (15 kartų daugiau nei PDE6, 130 kartų daugiau nei PDE1, 300 kartų daugiau nei PDE11 ir 1000 kartų daugiau nei PDE-2,3,4, 7,8,9,10). Vardenafilis padidino cGMP izoliuotame akytkūnyje, todėl lygiųjų raumenų atsipalaidavimas.
Vardenafilis sukelia varpos erekciją, kuri priklauso nuo endogeninio azoto oksido ir skatinama azoto oksido donorų.
Kai kuriems vyrams 20 mg vardenafilio dozė sukėlė erekciją (pakankamai prasiskverbti) jau po 15 minučių. Visiškas atsakas buvo pasiektas po 25 minučių (statistiškai reikšmingas ir panašus į placebą).

Farmakokinetika
Siurbimas. Vidutinis laikas pasiekti Cmax išgėrus vaistą tuščiu skrandžiu svyruoja nuo 45 iki 90 minučių. Lyginant Levitra® geriamųjų disperguojamųjų tablečių (10 mg) pavidalu su plėvele dengtomis tabletėmis (10 mg), vardenafilio vidutinė AUC vertė (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) padidėjo nuo 21 iki 29%. ir Cmax sumažinimas 8-19%. Riebus maistas neturėjo įtakos vardenafilio AUC ir laikui pasiekti Cmax, tačiau dėl to vidutinė vardenafilio Cmax sumažėjo 35 %. Atsižvelgiant į šiuos rezultatus, Levitra® geriamųjų disperguojamųjų tablečių (10 mg) pavidalu gali būti vartojamas neatsižvelgiant į valgį. Jei geriamosios disperguojamos tabletės išgeriamos užgeriant vandeniu, vardenafilio AUC sumažėja 29%, o vidutinė Tmax sumažėja 60 minučių, o Cmax nekinta. Todėl Levitra® geriamųjų disperguojamųjų tablečių pavidalu reikia vartoti negeriant vandens.
Bioekvivalentiškumo tyrimas parodė, kad Levitra® geriamųjų disperguojamųjų tablečių pavidalu (10 mg) nėra biologiškai ekvivalentiškas Levitra® plėvele dengtoms tabletėms (10 mg). Todėl burnoje disperguojamųjų tablečių negalima naudoti kaip lygiavertes plėvele dengtoms tabletėms.

Paskirstymas. Vidutinis vardenafilio pasiskirstymo tūris, esant pastoviai farmakokinetiniams parametrams, yra 208 l, o tai rodo gerą jo pasiskirstymą audiniuose. Vardenafilis ir jo pagrindinis metabolitas (M1) gerai jungiasi su plazmos baltymais (iki 95%), ši savybė yra grįžtama ir nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos.
Praėjus 90 minučių po vardenafilio išgėrimo, sveikų pacientų spermoje galima aptikti ne daugiau kaip 0,00012 % gautos dozės.

Metabolizmas. Vardenafilį daugiausia metabolizuoja kepenų fermentai, dalyvaujant citochromo P450 (CYP) sistemos izofermentams - CYP3A4; taip pat CYP3A5 ir CYP2C9. Vidutinis vardenafilio pusinės eliminacijos laikas (T1/2) išgėrus geriamųjų disperguojamųjų tablečių (10 mg) yra 4-6 valandos, o pagrindinis metabolitas M1 (susidaro deetilinant molekulės piperazino dalį) yra nuo 3 iki 5 valandos. Kraujyje yra gliukuronido konjugato (gliukurono rūgšties) pavidalu, kuris yra M1 metabolito dalis. Likusios M1 metabolito dalies (ne gliukurono) koncentracija sudaro 26 % veikliosios medžiagos koncentracijos. M1 fosfodiesterazės selektyvumo profilis yra panašus į vardenafilio; in vitro gebėjimas slopinti PDE5 yra 28 %, palyginti su vardenafiliu, o tai atitinka 7 % vaisto veiksmingumo.

Išskyrimas. Bendras vardenafilio klirensas yra 56 l/val. Išgertas vardenafilis metabolitų pavidalu pirmiausia pašalinamas per virškinimo traktą (91-95% dozės), o mažesniu mastu - per inkstus (2-6% dozės).

Senyviems pacientams. 65 metų ir vyresniems pacientams, vartojusiems geriamąsias disperguojamas tabletes (10 mg), AUC padidėjo nuo 31 iki 39%, o Cmax – nuo ​​16 iki 21%, palyginti su 45 metų ir jaunesniais pacientais. Jaunesniems nei 45 metų ir 65 metų ir vyresniems pacientams 10 dienų vartojus vieną geriamąją disperguojamąją tabletę (10 mg), vardenafilio kaupimosi plazmoje nepastebėta.
Vyresnio amžiaus ir jaunesniems pacientams vaisto veiksmingumas ar saugumas nesiskyrė.

Inkstų nepakankamumas. Pacientams, kuriems yra lengvas (kreatinino klirensas, kreatinino klirensas > 50-80 ml/min.) ir vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas > 30-50 ml/min.) inkstų nepakankamumas, vardenafilio farmakokinetikos parametrai yra panašūs į sveikų vyrų. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CR) Vardenafilio farmakokinetika hemodializuojamiems pacientams netirta.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, vardenafilio klirensas mažėja proporcingai kepenų funkcijos sutrikimo laipsniui. Esant lengvo laipsnio kepenų nepakankamumui (A stadija pagal Child-Pugh), AUC ir Cmax padidėja 1,2 karto (AUC 17%, Cmax 22%), o vidutinio sunkumo (Child-Pugh B stadija) - AUC atitinkamai 2,6 (160 %) ir Cmax 2,3 (130 %) karto, palyginti su sveikais asmenimis.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C stadija pagal Child-Pugh), vardenafilio farmakokinetika netirta.

Naudojimo indikacijos

Erekcijos disfunkcija (nesugebėjimas pasiekti ir išlaikyti erekcijos, reikalingos lytiniam aktui).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
- kartu su nitratais arba vaistais, kurie donorais yra azoto oksido;
- vartoti kartu su vidutiniškai aktyviais arba stipriais CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras, indinaviras, eritromicinas ir klaritromicinas;
- Levitra® saugumas netirtas ir, kol nėra atitinkamų duomenų, jo vartoti nerekomenduojama pacientams, sergantiems šiomis ligomis:
sunkus kepenų funkcijos sutrikimas,
paskutinės stadijos inkstų liga, kuriai reikalinga hemodializė,
arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis ramybės būsenoje mažesnis nei 90 mm Hg),
neseniai patyręs insultas arba miokardo infarktas (per pastaruosius 6 mėnesius),
nestabili krūtinės angina,
paveldimos degeneracinės tinklainės ligos, pavyzdžiui, pigmentinis retinitas;
- vaikų amžius (iki 18 metų).

Atsargiai Vaistas turi būti vartojamas pacientams, kuriems yra anatominė varpos deformacija (kreivumas, kaverninė fibrozė, Peyronie liga), sergant ligomis, linkusiomis į priapizmą (pjautuvinė anemija, daugybinė mieloma, leukemija). Pacientams, kuriems yra polinkis kraujuoti ir paūmėja pepsinė opa, vaistą galima skirti tik įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Vaistas nėra skirtas moterims, naujagimiams ir vaikams.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Levitra® geriamas nepriklausomai nuo valgio.
Tabletė išgeriama iš karto po to, kai ji išimama iš pakuotės. Tabletę reikia laikyti ant liežuvio, kol ji visiškai ištirps, tada nuryti neužgeriant skysčio.
Gydymo pradžioje rekomenduojama dozė yra 10 mg (maždaug 25-60 minučių prieš lytinį aktą). Didžiausia rekomenduojama dozė yra 10 mg 1 kartą per parą.
Norint užtikrinti tinkamą atsaką į gydymą, būtina seksualinė stimuliacija.
Levitra® parodė savo veiksmingumą, kai buvo vartojamas 4-5 valandas prieš lytinį aktą.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas (A stadija pagal Child-Pugh), dozavimo režimo keisti nereikia.
Levitra® nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh B stadija).

Dozavimo režimo keisti nereikia pacientams, kuriems yra lengvas (kreatinino klirensas > 50-80 ml/min.), vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas > 30-50 ml/min.) ir sunkus (kreatinino klirensas > 30-50 ml/min.)< 30 мл/мин) нарушениями функции почек.

Šalutinis poveikis

Vartojant Levitra® rekomenduojamomis dozėmis, buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas (pagal PSO terminologiją).
Priklausomai nuo pasireiškimo dažnio, labai dažnai (≥ 10%), dažnai (≥ 1% ir<10%), нечастые (≥ 0,1% и < 1%) и редкие побочные реакции (>>0,01% ir<0,1 %).

Retai: konjunktyvitas.

Nedažni: alerginė edema ir angioedema.
Retai: alerginė reakcija.

Labai dažni: galvos skausmas.
Dažni: galvos svaigimas.
Nedažni: jutimo sutrikimai, mieguistumas, miego sutrikimai.
Retai: alpimas, amnezija, traukuliai.

Nedažni: regos sutrikimai, akies obuolio junginės hiperemija, spalvų matymo sutrikimai, akių obuolių skausmas ir diskomfortas akyse, fotofobija.
Reti: akispūdžio pasikartojimas.

Nedažni: spengimas ausyse, galvos svaigimas.
Širdies sutrikimai
Nedažni: širdies plakimas, tachikardija.
Retai: krūtinės angina, miokardo infarktas, skilvelių tachiaritmija.

Dažni: vazodilatacija.
Retai: hipotenzija.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų sutrikimai:
Dažni: nosies užgulimas.
Nedažni: dusulys, sinusų užgulimas.

Dažni: dispepsija
Nedažni: pykinimas; pilvo skausmas, burnos džiūvimas, viduriavimas, gastroezofaginio refliukso liga, gastritas, vėmimas.

Nedažni: padidėjęs transaminazių kiekis.

Nedažni: eritema, bėrimas.

Nedažni: nugaros skausmas, padidėjęs kreatinfosfokinazės (CPK) kiekis, padidėjęs raumenų tonusas ir mėšlungis, mialgija.

Nedažni: padidėjusi erekcija.
Retai: priapizmas.

Nedažni: bloga savijauta.
Retai: krūtinės skausmas.

Buvo pranešta apie vystymosi atvejus laiku susijusi su vardenafilio vartojimu ir seksualine veikla, tačiau nenustatyta, ar ši būklė yra tiesiogiai susijusi su vardenafilio vartojimu, ar su seksualine veikla, ar su gretutinėmis ligomis; arba su šių veiksnių deriniu.
Yra retų pranešimų apie vystymosi atvejus (PINSN), dėl kurio ilgainiui pablogėja regėjimas (įskaitant nuolatinį regėjimo praradimą), susijęs su PDE5 inhibitorių, įskaitant vaistą Levitra®, vartojimu pacientams, kurių daugelis turi gretutinių šios būklės rizikos veiksnių, tokių kaip: anatominis optinio disko defektas, vyresnis nei 50 metų amžius, cukrinis diabetas, hipertenzija, koronarinė širdies liga, hiperlipidemija ir rūkymas. Nenustatyta, ar PINSN išsivystymas yra tiesiogiai susijęs su PDE5 inhibitorių vartojimu, ar kartu su paciento kraujagyslių rizikos veiksniais ir anatominiais defektais, ar su šių veiksnių deriniu, ar su kitomis priežastimis.
Pranešti atvejai , įskaitant laikiną ar nuolatinį regėjimo praradimą, kuris ilgainiui yra susijęs su PDE5 inhibitorių, įskaitant vaistą Levitra®, vartojimu. Nenustatyta, ar šie atvejai yra tiesiogiai susiję su PDE5 inhibitorių vartojimu, kartu su kraujagyslių rizikos veiksniais, ar su kitomis priežastimis.
Buvo pranešta apie keletą atvejų , vartojant vaistus iš PDE5 inhibitorių grupės, įskaitant vaistą Levitra®. Nenustatyta, ar šie atvejai yra tiesiogiai susiję su Levitra® vartojimu, su susijusiais klausos praradimo rizikos veiksniais, su šių veiksnių deriniu ar kitomis priežastimis.

Perdozavimas

Šalutinis poveikis buvo įvertintas, kai vardenafilis buvo skiriamas iki 120 mg per parą. Kai vardenafilis buvo skiriamas ne didesne kaip 80 mg doze vieną kartą per parą ir iki 40 mg dozę kelis kartus per parą 4 savaites, sunkių nepageidaujamų reakcijų nepastebėta. Vartojant vardenafilio dozes nuo 80 iki 120 mg, padidėja šalutinio poveikio rizika.
Vartojant vardenafilį po 40 mg 2 kartus per parą, buvo pastebėtas stiprus apatinės nugaros dalies skausmas be toksinio poveikio raumenų ir nervų sistemoms požymių.
Perdozavimo atveju turi būti taikomas standartinis palaikomasis gydymas.
Kadangi vardenafilis stipriai jungiasi su plazmos baltymais ir tik nedidelis vaisto kiekis išsiskiria per inkstus, hemodializė greičiausiai nebus veiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

CYP inhibitoriai
Vardenafilis metabolizuojamas daugiausia dalyvaujant citochromo P450 (CYP) sistemos kepenų fermentams, būtent 3A4 izoformai, taip pat kai kuriuose CYP3A5 ir CYP2C9 izoformoms. Šių fermentų inhibitoriai gali sumažinti vardenafilio klirensą.
nespecifinis citochromo P450 inhibitorius neturi įtakos vardenafilio (20 mg) AUC ir Cmax reikšmėms, kai vartojama kartu.
Levitra® draudžiama vartoti kartu su vidutinio aktyvumo arba stipriais CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras, indinaviras, eritromicinas ir klaritromicinas.
Kai Levitra® vartojama kartu su ketokonazolu, itrakonazolu, indinaviru ir ritonaviru (galimais CYP3A4 inhibitoriais), galima tikėtis reikšmingo vardenafilio koncentracijos plazmoje padidėjimo.

Vardenafilio (10 mg) skyrimas 24–1 val. prieš (0,4 mg po liežuviu) nesustiprėja jo hipotenzinis poveikis, kai jis skiriamas sveikiems asmenims. Vardenafilis, vartojamas 20 mg dozę 1-4 valandas prieš vartojant nitratus (0,4 mg po liežuviu), sustiprina jų hipotenzinį poveikį, tačiau jei vardenafilis skiriamas prieš 24 valandas, nitratų hipotenzinis poveikis nesustiprėja, kai jis skiriamas sveikiems viduriams. - amžiaus subjektai.
yra kalio kanalų aktyvatorius ir turi nitro grupę. Nikorandilyje esanti nitro grupė labai tikėtina, kad jis sąveikauja su vardenafiliu.
Tačiau informacijos apie galimą hipotenzinį vardenafilio poveikį, kai jis vartojamas kartu su nitratais, nepakanka. Šiuo atžvilgiu šis derinys yra kontraindikuotinas.

Vardenafilis (20 mg) nekeičia AUC ir Cmax verčių (3,5 mg gliburido dozės), kai vartojamas kartu. Taip pat buvo įrodyta, kad kartu su glibenklamidu vartojamo vardenafilio farmakokinetika nekinta.
Vardenafilio (20 mg) vartojant kartu su varfarinu (25 mg), farmakokinetinės ir farmakodinaminės sąveikos (poveikis protrombino laikui ir II, VII, X krešėjimo faktoriams) nepastebėta. Vartojant kartu su vardenafilio farmakokinetika nekeičiama.
Reikšmingos farmakokinetinės sąveikos tarp vardenafilio (20 mg) ir (30 mg arba 60 mg) nenustatyta. Vardenafilio ir nifedipino vartojimas kartu nesukelia reikšmingos farmakodinaminės sąveikos: vardenafilis papildomai sumažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį (BP), matuojant gulint, vidutiniškai 5,9 mmHg, palyginti su placebu. Art. ir 5,2 mm Hg. Art. atitinkamai.
Kadangi žinoma, kad alfa adrenoblokatoriai mažina kraujospūdį, ypač posturalinę hipotenziją ir sinkopę, alfa adrenoblokatorių ir vardenafilio sąveika, kai jie vartojami kartu, buvo kruopščiai ištirta.
Įvertinus kraujospūdį ir pulsą per 10 valandų po 5 mg arba 10 mg vardenafilio pavartojimo praėjus 4 valandoms po alfuzosino, kliniškai reikšmingo papildomo maksimalaus arterinio slėgio sumažėjimo, palyginti su placebu, nenustatyta. Vienam pacientui sistolinis kraujospūdis, palyginti su pradiniu, sumažėjo daugiau nei 30 mmHg. Art. išgėrus 5 mg vardenafilio dozę, stovint. Kitam pacientui sistolinis kraujospūdis, palyginti su pradiniu, sumažėjo daugiau nei 30 mmHg. Art. išgėrus 10 mg vardenafilio dozę, stovint. Sumažėjusio sistolinio kraujospūdžio atvejai stovint žemiau 85 mmHg. Art. šiuo atveju jis nebuvo aptiktas. Dviems pacientams, pavartojus 5 mg vardenafilio, vienam pacientui po 10 mg vardenafilio ir vienam pacientui po placebo, pasireiškė galvos svaigimas. Kadangi maksimaliai galimai sąveikai nustatyti buvo pasirinktas 4 valandų intervalas tarp vardenafilio ir alfuzosino dozių, laiko intervalo tarp vaistų dozių laikytis nereikia. Šiuo atveju arba kartu vartojant vardenafilį su arba apalpimo atvejų nebuvo.
Vardenafilio ir alfa adrenoblokatorių derinys leidžiamas tik esant stabiliam kraujospūdžiui vartojant alfa adrenoblokatorius, o vardenafilio turi būti skiriama mažiausia rekomenduojama 5 mg dozė. Tačiau Levitra® geriamųjų disperguojamųjų tablečių (10 mg) pavidalu neturėtų būti skiriamas kaip pradinė dozė kartu su alfa adrenoblokatoriais. Vardenafilio negalima vartoti kartu su alfa adrenoblokatoriais, išskyrus tamsuloziną ir alfuzoziną, kurie gali būti vartojami kartu su Levitra®. Reikia laikytis laiko tarpo tarp vardenafilio ir kitų alfa adrenoblokatorių vartojimo. Terazoziną ir vardenafilį skiriant vienu metu, tarp dozių reikia laikytis 6 valandų pertraukos.
Vienu metu vartojant (0,375 mg) ir vardenafilį (20 mg) kas antrą dieną ilgiau nei 14 dienų, jų sąveika nėra lydima.
Vienkartinė dozė (magnio hidroksidas/aliuminio hidroksidas) neturi įtakos vardenafilio AUC ir Cmax.
Vardenafilio (20 mg) biologinis prieinamumas taip pat neturi įtakos, kai jis vartojamas kartu su H2 receptorių antagonistais (150 mg 2 kartus per dieną).
Vardenafilis (10 mg ir 20 mg) neturi įtakos kraujavimo trukmei, kai vartojamas kaip monoterapija ir kartu su maža doze (2 tabletės po 81 mg).
Vardenafilis (20 mg) nestiprina hipotenzinio alkoholio poveikio (0,5 g/kg kūno svorio), vardenafilio farmakokinetika neveikia.
Acetilsalicilo rūgštis, AKF inhibitoriai, beta adrenoblokatoriai, diuretikai ir vaistai nuo diabeto (sulfonilkarbamido dariniai ir metforminas), silpni CYP3A4 inhibitoriai neveikia vardenafilio farmakokinetikos.

Specialios instrukcijos

Prieš skirdamas vaistus erekcijos disfunkcijai gydyti, gydytojas turi įvertinti širdies ir kraujagyslių sistemos būklę, nes lytinio akto metu kyla širdies komplikacijų rizika. Vardenafilis pasižymi kraujagysles plečiančiomis savybėmis, kurias gali lydėti nedidelis ar vidutinio sunkumo kraujospūdžio sumažėjimas. Pacientai, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija, pvz., aortos stenozė, idiopatinė hipertrofinė subaortos stenozė, gali būti jautrūs kraujagysles plečiančių vaistų, įskaitant PDE5 inhibitorius, poveikiui.
Vyrams, kurie netinkami seksualinei veiklai dėl gretutinių širdies ir kraujagyslių ligų, erekcijos disfunkcijai gydyti skirtų vaistų vartoti negalima.
Vartojant Levitra® terapinėmis (10 mg) arba viršterapinėmis (80 mg) dozėmis, pastebimas QT intervalo pailgėjimas. Vardenafilio vartojimas kartu su kitais vaistais, turinčiais panašų poveikį QT intervalui, turėjo adityvų poveikį QT intervalo trukmei, palyginti su kiekvieno iš šių vaistų vartojimu atskirai. Į tai reikia atsižvelgti skiriant Levitra® pacientams, kuriems anksčiau buvo pailgėjęs QT intervalas, arba pacientams, vartojantiems QT intervalą ilginančius vaistus. Atsižvelgiant į tai, Levitra® reikia vengti vartoti pacientams, kuriems yra įgimtas QT intervalo pailgėjimas, ir pacientams, vartojantiems IA klasės (chinidino, prokainamido) arba III klasės antiaritminius vaistus (amiodaroną, sotalolį).
Vardenafilio saugumas ir veiksmingumas kartu su kitais vaistais nuo erekcijos disfunkcijos netirtas, todėl jų kartu vartoti nerekomenduojama.
Geriamųjų disperguojamųjų tablečių (10 mg) saugumas pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B stadija pagal Child-Pugh), netirtas, todėl šios kategorijos pacientams jų vartoti nerekomenduojama.
Buvo pranešta apie trumpalaikio regėjimo praradimo ir nearteritinės išeminės optinės neuropatijos atvejus vartojant Levitra® ir kitus PDE5 inhibitorius. Jei staiga prarandate regėjimą, turite nutraukti Levitra® vartojimą ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Kartu vartojant alfa adrenoblokatorius ir vardenafilį, gali išsivystyti arterinė hipotenzija su atitinkamu klinikiniu vaizdu, nes šie vaistai turi kraujagysles plečiantį poveikį. Vardenafilio ir alfa adrenoblokatorių derinys leidžiamas tik esant stabiliam kraujospūdžiui vartojant alfa adrenoblokatorius, o vardenafilio reikia skirti mažiausią rekomenduojamą 5 mg dozę. Pacientai, gydomi alfa adrenoblokatoriais, neturėtų vartoti Levitra® geriamųjų disperguojamųjų tablečių (10 mg) kaip pradinės dozės. Vardenafilio negalima vartoti kartu su alfa adrenoblokatoriais, išskyrus tamsuloziną ar alfuzoziną, kurie gali būti vartojami kartu su vardenafiliu. Reikia laikytis laiko tarpo tarp vardenafilio ir kitų alfa adrenoblokatorių vartojimo. Vartojant pasirinktą vardenafilio dozę, gydymą alfa adrenoblokatoriais reikia pradėti nuo mažiausios dozės. Palaipsniui didinant alfa adrenoblokatorių dozę pacientams, vartojantiems vaistus iš PDE5 inhibitorių grupės, gali toliau mažėti kraujospūdis.
Geriamoje disperguojamosiose tabletėse yra 1,8 mg aspartamo – fenilalanino šaltinio, į kurį reikia atsižvelgti, jei pacientas serga fenilketonurija.
Geriamoje disperguojamoje tabletėje yra 7,96 mg sorbitolio. Šio vaisto neturėtų vartoti pacientai, sergantys retomis paveldimomis ligomis – fruktozės netoleravimu.

Toksinis (įskaitant toksinį poveikį reprodukcijai), genotoksinis ir kancerogeninis vardenafilio poveikis nenustatytas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir judančius mechanizmus

Prieš valdydami transporto priemones ir mechanizmus, pacientai turi žinoti, kaip jie reaguoja į Levitra® vartojimą.

Išleidimo forma
Burnos ertmėje disperguojamos tabletės 10 mg.
1, 2 arba 4 tabletės lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš laminuotos aliuminio folijos (PA/Al/PP-Al). 1 lizdinė plokštelė kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.
1, 2 arba 4 tabletės laminuotos aliuminio folijos (PA/Al/PP-Al) lizdinėje plokštelėje Burgopack slankiojančioje kartoninėje pakuotėje su lipduku. 1 lizdinė plokštelė stumdomoje kartoninėje pakuotėje „Burgopack“ kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Visi sergantys žmonės turi vieną bendrą bruožą – jie svajoja apie greitą pasveikimą. Ir tam būtina kuo sėkmingiau baigti reikiamą gydytojo paskirtą gydymo kursą. Apsilankęs medicinos įstaigoje pacientas tikrai gaus rekomendacijas dėl konkretaus farmacinio vaisto vartojimo, taip pat dėl ​​jo vartojimo dozavimo.

Specialistas parinks savo pacientui optimalią vaisto formą. Pastarosios sąlygos įvykdymas šiuolaikinėje medicinos praktikoje atlieka ypač pastebimą vaidmenį.

Vaistų formos

Vaistai gali turėti skirtingą konsistenciją. Jų išleidimo forma yra tokia:

Dujinės (aerozoliai ir dujos);

Skystis (mitonai ir suspensijos, ekstraktai ir nuovirai, tinktūros ir tirpalai);

Minkštas (žvakutės ir pleistrai, tepalai, linimentai ir pastos);

Kieta (granulės ir mišiniai, milteliai ir granulės, tabletės ir milteliai).

Šiuolaikiniai reikalavimai vaistų formoms

Kokios formos turėtų būti gydytojo paskirti vaistai? Būtina, kad jo forma būtų optimali konkrečiam pacientui. Tai leis vaistui daryti farmakologinį poveikį organizmui ne tik visiškai, bet ir su minimaliu šalutinių poveikių skaičiumi. Be to, svarbi vaisto savybė yra jo formos patogumas. Be to, visi turėtų jaustis patogiai: ir pacientai, ir medicinos darbuotojai. Ką daryti, jei vaistas skirtas vaikams? Tada turėtų būti patogu mažųjų ligoniukų artimiesiems.

Ir apie tai verta pagalvoti. Ar patogios injekcijos, tabletės, kurios kartais skirstomos į keturias dalis, ir kitos mums žinomos dozavimo formos? Žinoma ne! Ir ši problema ypač aktuali, kai pacientais tampa maži vaikai. Taip, nepatogios vaisto formos problema yra didelė, tačiau šiuolaikinio mokslo raidos dėka ji visiškai išsprendžiama.

Inovatyvus išradimas

Paprastam pacientui gydytojas tikrai pasiūlys farmacinius vaistus tablečių pavidalu. Sutikite, kad ši vaistinės medžiagos konsistencija mums yra labiausiai žinoma. Nuo vaikystės esame įpratę gerti tabletes ligos metu ir puikiai žinome, kad norėdami jas patogiau išgerti, turime jas laužyti ar padalinti, o kartais net sutraiškyti. Taip, pacientai dar visai neseniai turėjo atlikti visus šiuos veiksmus, kad vaistas geriau įsisavintų. Tačiau šiandien farmacijos pramonė sukūrė revoliucinę vaisto formą – disperguojamąsias tabletes. nauja naujoviška tokių pažįstamų tablečių forma.

Šiuo metu jis naudojamas tik ribotam skaičiui receptinių ir nereceptinių farmakologinių produktų, ypač vitaminų ir antibiotikų. Disperguojamosios tabletės nuo įprastų skiriasi tuo, kad jų nereikia nuryti. Jie gali ištirpti tiesiai burnos ertmėje. Be to, jie gali būti dedami į vandenį, tada paimami kaip tirpalas suspensijos pavidalu. Ir tai yra pagrindinis dispersinės tabletės privalumas.

Veikimo principas

Dauguma žmonių dar nėra susipažinę su šia vaistų forma, vadinama disperguojamomis tabletėmis. Ką tai reiškia? Šis klausimas dar nėra neįprastas.

Nauja ir vis dar menkai suprantama ir mažai žinoma forma nėra tirpalas ar sirupas, su kuriuo žmonės buvo pažįstami kelis tūkstantmečius. Kuo šios tabletės skiriasi nuo kitų vaistų?

Žodis „išsklaidyti“ reiškia šlifavimą. Pasirodo, tabletės tokiu pavadinimu tam tikru būdu susmulkinamos pačios. Kaip tai atsitinka? Faktas yra tas, kad tabletės veiklioji medžiaga, kuri gali būti, pavyzdžiui, kokio nors antibiotiko molekulė, yra sujungta su užpildu, suformuojant specialią mikrosferą. Inovatyvus įrankis – tūkstančiai panašių darinių. Susilietus su vandenine aplinka, disperguojama tabletė suyra į sudedamąsias mikrosferas. Šios „protingos“ formacijos išlaiko ir saugo veikliąją medžiagą, kol ji pasiekia optimalias sąlygas. Taigi, skrandyje mikrosfera apsaugo vaistinį komponentą nuo druskos rūgšties, o jau dvylikapirštėje žarnoje nutrūksta ryšiai su užpildu. Šiame etape veiklioji medžiaga išsiskiria ir absorbuojama į kraują.

Kam jie skirti?

Gydytojas savo pacientui išrašė disperguojamųjų tablečių. Ką tai reiškia? Ekspertai rekomenduoja šios formos vaistus tiems, kurie dėl kokių nors priežasčių atsisako vartoti įprastus vaistus. Panaši tabletė taip pat reikalinga tiems, kuriems šios formos farmakologinio agento vartojimas taps kuo patogesnis. Be to, žmonėms, kenčiantiems nuo disfagijos (rijimo disfunkcijos), taip pat skiriamos disperguojamosios tabletės. Ką jiems reiškia šis išradimas? Tai alternatyvi vaistų vartojimo forma, leidžianti pacientui užbaigti reikiamą gydymo kursą. Verta paminėti, kad disfagija sergančių pacientų pasitaiko visose amžiaus grupėse. Remiantis JAV medicinos statistika, rijimo sutrikimai pasireiškia 35% šalies gyventojų. Ja serga 60% pagyvenusių žmonių. Disfagija taip pat stebima 18-22% pacientų stacionarinėse gydymo įstaigose.

Disperguojamųjų tablečių nereikia užgerti vandeniu. Štai kodėl jie puikiai tinka tiems, kurie yra paralyžiuoti ir prikaustyti prie lovos. Užimti žmonės ir keliautojai teikia pirmenybę šiems produktams. Juk abu ne visada po ranka turi stiklinę vandens.

Disperguojamosios tabletės taip pat svarbios gydant vaikus. Kaip vartoti šį vaistą? Tabletę galima nuryti visą arba ištirpinti bet kokiame vandens kiekyje. O kūdikiams vaistų galima duoti kartu su motinos pienu. Tai optimalus, patogus ir puikus tirpiklis kūdikiams.

Iš pradžių tokių tablečių kūrėjai galvojo apie vaikų gydymo patogumą. Tačiau dispersinė forma pasirodė esanti labai universali. Ir šiandien jis laikomas ne tik vaikų kambariu. Gydymo metu kiekvienas turėtų jaustis patogiai ir patogiai.

Išvaizdos istorija

Prieš disperguojančias tabletes žmonės vartojo žandikaulio arba žandikaulio tabletes. Ši forma buvo naudojama gaminant vaistus, kurių biologinis prieinamumas normaliai vartojant buvo mažas ir buvo nepatogus naudoti. Tokie farmakologiniai vaistai buvo analgetikai ir steroidai.

Vėliau ši forma buvo plačiai naudojama farmacijos pramonėje. Technika buvo patobulinta ir derinama su vaisto tiekimo procesu per tirpimo metu išsiskiriančias mikrodaleles.

Pirmoji disperguojama tabletė, kuri galėjo ištirpti burnoje, buvo išleista 1990 metais JAV. Jį iš karto patvirtino JAV maisto ir vaistų administracija.

Naujoviškų planšetinių kompiuterių privalumai

Norint visapusiškai įvertinti revoliucinį farmacijos pramonės išradimą, būtina į jį pažvelgti atidžiau. Jei laikysime tokį parametrą kaip absorbcijos greitis, tada disperguojamosios tabletės turi didesnį greitį nei įprastos. Ką tai reiškia? Ši vaisto forma greičiau ištirps virškinamajame trakte. Įprasta tabletė, kurios absorbcijos greitis yra mažas, kartais pažeidžia virškinamojo trakto gleivinę, tačiau disperguojamųjų medžiagų atveju tai atmetama.

Kokie dar naujoviškos formos pranašumai? Ekspertai atkreipia dėmesį į didelį disperguojamųjų tablečių biologinį prieinamumą. Ką tai reiškia? Ši charakteristika šiuolaikinėje medicinoje vaidina svarbų vaidmenį apibūdinant konkretaus vaisto savybes. Biologinis prieinamumas reiškia vaisto gebėjimą įsisavinti organizme. Terapinio kurso kokybė tiesiogiai priklauso nuo šios savybės verčių. Pavyzdžiui, vaistai injekcinio skysčio pavidalu yra visiškai biologiškai prieinami. Taikant kitus vartojimo būdus, vaistas turi nueiti per ilgą kelią, dėl to tam tikra jo dalis visiškai nepasiekia tikslo. Naujoviška vaisto forma ištirpus suyra į mikrogranules. Tai yra pagrindinė disperguojamųjų tablečių savybė. Ką tai reiškia? Susmulkinimas į mikrogranules padidina produkto biologinį prieinamumą. Jis jau absorbuojamas plonojoje žarnoje ir sukuria terapinį poveikį, panašų į injekcijų naudojimą.

Teigiama tokių tablečių pusė – malonus skonis ir didesnis saugumas, kuris sukuriamas sumažinus uždusimo riziką vartojant vaistus.

Inovatyvių tablečių trūkumai

Ar vaistininkai rado idealią vaisto formą? Beveik. Ir šios tabletės neturi tam tikrų trūkumų. Pagrindinė priežastis – didelė dispergento kaina. Tokių tablečių kaina didėja dėl jų gamybos technologinio proceso sudėtingumo. Be to, šiai vaisto formai reikalinga speciali kokybiška pakuotė. Ji neturėtų leisti, kad preparatas liestųsi su vandeniu, kol žmogui nereikės jo išgerti.

"Amoksiklavas"

Panagrinėkime disperguojamųjų medžiagų poveikį naudodamiesi tablečių, kurios yra klavulano rūgšties ir amoksicilino derinys, pavyzdžiu. Tai yra vaistas "Amoxiclav", kuris yra pusiau sintetinis penicilinas, tai yra antibiotikas.

Vaistą gamina įmonė „Sandre“, kuri leido pacientams gauti maksimaliai prieinamą dozavimo formą. Vaistas "Amoxiclav" turi visas registruotas indikacijas, būdingas įprastoms tabletėms. Jo naudojimas leidžia veiksmingai gydyti lėtinį ir ūminį sinusitą, vidurinės ausies uždegimą, įvairių rūšių infekcijas ir retrofaringinį abscesą.

Panaši vaisto "Amoxicav" forma taip pat skiriama pacientams, kurių būklė yra vidutinio sunkumo. Disperguojamos tabletės jiems yra puiki pagalba. Kaip vartoti įprastas priemones, jei sunku nuryti? Sunku! Ir čia disperguojama vaisto „Amoxicav“ forma yra tiesiog nepakeičiama. Be to, be visų disperguojamųjų tablečių privalumų, šis produktas sukurtas atsižvelgiant į pacientui reikalingą veikliosios medžiagos dozę. Gydymas tampa veiksmingesnis ir nereikalauja korekcijos.

Amoxiclav disperguojamosios tabletės puikiai tirpsta vandenyje, arbatoje ar sultyse. Dėl to pacientas gauna medicininę suspensiją. Vienai tabletei reikia 1-2 stiklinių skysčio, bet ne mažiau kaip 30 ml. Prieš vartojimą tirpalas kruopščiai sumaišomas. Amoxiclav disperguojamosios tabletės gali būti tiesiog ištirpintos burnoje. Išankstinis ištirpinimas nereikalingas.

Vaistų pakuotė taip pat labai patogi. Tabletės dedamos į lizdinę plokštelę su lengvai pasiekiama sistema. Kitaip tariant, vaisto nereikės išimti iš pakuotės. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra dvi tabletės. Ši suma atitinka paros dozę.

"Nise"

Šis veiksmingas vaistas yra žinomas daugeliui iš mūsų. Jo naudojimas padeda sumažinti skausmą ir sumažinti karščiavimą.

Šiandien vaistinėje galite rasti disperguojamųjų tablečių „Nise“. Kiekviename iš jų yra 50 mg veikliojo elemento - nimesulido. Lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių.

Naujoviškas produktas prieš naudojimą turi būti ištirpintas vandenyje. Be to, vienai tabletei imamas 1 arbatinis šaukštelis skysčio.

Ypač patogu disperguotą vaistą „Nise“ duoti jauniems pacientams.

Išvada

Šiuolaikinis mokslas leido kiekvienam iš mūsų atlikti veiksmingą gydymo kursą, nenaudojant injekcinių farmakologinių agentų formų. Injekcinis tirpalas yra puikus disperguojamųjų tablečių pakaitalas. Tuo pačiu pacientas gali būti tikras, kad vartoja vaistus, kurie ne tik skanūs, bet ir labai veiksmingi bei patogūs vartoti.

Madopar greitai veikiančios tabletės (disperguojamos) "125"

Veiklioji medžiaga

›› Levodopa* + benserazidas*

Lotyniškas pavadinimas

Disperguojamas Madopar "125"

Farmakologinė grupė: vaistai nuo parkinsonizmo

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

Sudėtis ir išleidimo forma

Madopar greitai veikiančios tabletės (disperguojamos) "125"

Madopar "125"
tamsaus stiklo buteliuose 100 vnt.; 1 buteliukas kartoninėje pakuotėje.
Madopar "250"
tamsaus stiklo buteliuose 100 vnt.; 1 buteliukas kartoninėje pakuotėje.
Madopar GSS "125"

tamsaus stiklo buteliuose 100 vnt.; 1 buteliukas kartoninėje pakuotėje.

Dozavimo formos aprašymas

Disperguojamos tabletės: Tabletės yra cilindrinės, plokščios iš abiejų pusių, nuožulniais kraštais, baltos arba beveik baltos, bekvapės arba šiek tiek bekvapės, šiek tiek marmurinės, vienoje tabletės pusėje įspausta „ROCHE 125“, o kitoje pusėje – laužimo linija. Tabletės skersmuo yra apie 11 mm; storis – apie 4,2 mm.
Kapsulės: kietos želatinos kapsulės; kūnas - rausvos minkštimo spalvos, nepermatomas; dangtelis šviesiai mėlynas, nepermatomas; Kapsulė juodai pažymėta „ROCHE“. Kapsulių turinys yra smulkūs granuliuoti milteliai, kartais sulipę, šviesiai smėlio spalvos, subtilaus kvapo.
Tabletės: cilindrinės, plokščios tabletės nuožulniais kraštais, šviesiai raudonos spalvos su mažais intarpais, subtilaus kvapo; vienoje tabletės pusėje yra kryžiaus formos linija, išgraviruota „ROCHE“ ir šešiakampis; kita vertus, yra kryžiaus formos rizika. Planšetės skersmuo - 12,6-13,4 mm; storis - 3-4 mm.
GSS kapsulės: kietos želatinos kapsulės; korpusas – šviesiai mėlynas, nepermatomas; dangtelis yra tamsiai žalias, nepermatomas; Kapsulė rūdžių raudonu rašalu pažymėta „ROCHE“. Kapsulių turinys yra smulkūs granuliuoti milteliai, kartais sulipę, balti arba šiek tiek gelsvos spalvos, subtilaus kvapo.

farmakologinis poveikis

farmakologinis poveikis- antiparkinsonizmas.

Farmakokinetika

Siurbimas.Įprastos atpalaidavimo formos (Madopar “125” kapsulės ir Madopar “250” tabletės).
Levodopa ir benserazidas daugiausia absorbuojami viršutinėje plonosios žarnos dalyje. Išgėrus kapsules ar tabletes, levodopos Cmax pasiekiama praėjus 1 valandai. Absoliutus levodopos biologinis prieinamumas yra 98 % (nuo 74 iki 112 %). Kapsulės ir tabletės yra biologiškai ekvivalentiškos. Levodopos Cmax plazmoje ir levodopos absorbcijos mastas (AUC) didėja proporcingai dozei (levodopos dozės svyruoja nuo 50 iki 200 mg).
Valgymas sumažina levodopos absorbcijos greitį ir mastą. Kai kapsulės ar tabletės skiriamos po įprasto valgio, levodopos Cmax plazmoje sumažėja 30 % ir pasiekiama vėliau. Levodopos absorbcijos laipsnis sumažėja 15%.
Disperguojamo atpalaidavimo forma (Madopar greitai veikiančios tabletės (disperguojamos) "125")
Levodopos farmakokinetikos profiliai išgėrus disperguojamųjų tablečių yra panašūs į išgėrus Madopar "125" kapsules arba Madopar "250" tabletes, laikas, iki kurio Cmax pasiekiama, paprastai būna trumpesnis. Skirtingiems pacientams disperguojamųjų tablečių absorbcijos parametrai yra vienodesni nei kapsulių ir tablečių.
Išleidimo forma su kontroliuojamu veikliosios medžiagos atpalaidavimu (Madopar GSS „125“ kapsulės)
Madopar GSS „125“ farmakokinetinės savybės skiriasi nuo pirmiau minėtų formų. Veikliosios medžiagos skrandyje išsiskiria lėtai. Cmax plazmoje yra 20-30% mažesnė nei įprastų dozuotų formų ir pasiekiama praėjus 3 valandoms po vartojimo. Koncentracijos plazmoje dinamika pasižymi ilgesniu pusinės eliminacijos periodu (laikotarpis, per kurį koncentracija plazmoje yra didesnė arba lygi pusei didžiausios) nei Madopar "125" kapsulių ir Madopar "250" tablečių, kas įtikinamai rodo nuolatinį kontroliuojamą veikliųjų medžiagų išsiskyrimą. Madopar GSS „125“ biologinis prieinamumas yra 50–70% Madopar „125“ kapsulių ir Madopar „250“ tablečių biologinio prieinamumo ir nepriklauso nuo valgio. Maistas neturi įtakos levodopos Cmax, kuri pasiekiama vėliau, praėjus 5 valandoms po Madopar GSS „125“ pavartojimo.
Paskirstymas. Levodopa kerta BBB per prisotinamą transporto sistemą. Jis nesijungia su plazmos baltymais. Paskirstymo tūris - 57 l. Levodopos plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) smegenų skystyje yra 12 % plazmos.
Skirtingai nuo levodopos, benserazidas neprasiskverbia į BBB. Jis daugiausia kaupiasi inkstuose, plaučiuose, plonojoje žarnoje ir kepenyse.
Metabolizmas. Levodopa metabolizuojama dviem pagrindiniais būdais (dekarboksilinimas ir o-metilinimas) ir dviem papildomais būdais (transaminacija ir oksidacija).
Aromatinė aminorūgšties dekarboksilazė levodopą paverčia dopaminu. Pagrindiniai galutiniai šio metabolizmo kelio produktai yra homovanilinės ir dihidroksifenilacto rūgštys.
Katechol-o-metil-transferazė metilina levodopą, kad susidarytų 3-o-metildopa. Šio pagrindinio metabolito T1/2 iš plazmos yra 15-17 valandų, o pacientams, vartojantiems terapines Madopar dozes, jis kaupiasi.
Sumažėjus periferiniam levodopos dekarboksilinimui, kai vartojama kartu su benserazidu, padidėja levodopos ir 3-o-metildopos koncentracija plazmoje bei mažesnė katecholaminų (dopamino, norepinefrino) ir fenolkarboksirūgšties (homovanilaceto rūgšties, dihidrofenilo rūgšties) koncentracija plazmoje.
Žarnyno gleivinėje ir kepenyse benserazidas hidroksilinamas ir susidaro trihidroksibenzilhidrazinas. Šis metabolitas yra stiprus aromatinių aminorūgščių dekarboksilazės inhibitorius.
Išskyrimas. Periferinio dekarboksilazės slopinimo fone levodopos T1/2 yra 1,5 val.Levodopos klirensas iš plazmos yra 430 ml/min.
Benserazidas beveik visiškai pašalinamas metabolizmo būdu. Metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu (64 %) ir mažiau su išmatomis (24 %).
Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse
Duomenų apie levodopos farmakokinetiką pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, nėra.
Senyviems pacientams (65-78 metų), sergantiems Parkinsono liga, levodopos T1/2 ir AUC padidėja 25%, o tai nėra kliniškai reikšmingas pokytis.

Farmakodinamika

Kombinuotas vaistas nuo parkinsonizmo ir neramių kojų sindromo.
Parkinsonizmas. Dopamino, neurotransmiterio smegenyse, nepakankamai pasigamina pacientų, sergančių parkinsonizmu, baziniuose ganglijose. Pakaitinė terapija atliekama skiriant levodopą, tiesioginį metabolinį dopamino pirmtaką, nes pastaroji prastai prasiskverbia į BBB.
Išgerta levodopa greitai dekarboksilinama į dopaminą tiek smegenų, tiek išoriniuose audiniuose. Dėl to didžioji dalis vartojamos levodopos nepasiekia bazinių ganglijų, o periferinis dopaminas dažnai sukelia šalutinį poveikį. Todėl labai pageidautina blokuoti ekstracerebrinį levodopos dekarboksilinimą. Tai pasiekiama vienu metu skiriant levodopą ir benserazidą, periferinį dekarboksilazės inhibitorių. Madopar yra šių medžiagų derinys optimaliu santykiu 4:1 ir yra toks pat veiksmingas kaip didelės levodopos dozės.
Greitai veikiančios (disperguojamosios) tabletės ypač skirtos pacientams, kuriems yra disfagija (rijimo sutrikimas), taip pat pacientams, kuriems reikia greitesnio vaisto veikimo pradžios, pvz., akinezija anksti ryte ir po pietų, arba pacientams, kuriems yra „vienkartinės dozės nusidėvėjimo“ reiškinys arba padidinus latentinį laikotarpį iki klinikinio vaisto poveikio pradžios.
HSS kapsulės (hidrodinamiškai subalansuota sistema) yra speciali vaisto forma su uždelstu veikliųjų medžiagų išsiskyrimu skrandyje, kur kapsulė išlieka 3–6 valandas.
Neramių kojų sindromas. Tikslus veikimo mechanizmas nežinomas, tačiau dopaminerginė sistema vaidina svarbų vaidmenį šio sindromo patogenezėje.

Indikacijos

Parkinsonizmas.
Madopar greitai veikiančios tabletės (disperguojamos) "125" - speciali vaisto forma pacientams, sergantiems akinezija anksti ryte ir po pietų, taip pat esant disfagijai ir "vienkartinės dozės poveikio išnykimo" reiškiniams. „Padidėjęs latentinis laikotarpis iki klinikinio vaisto poveikio pradžios“
Madopar GSS "125" yra skirtas bet kokio tipo levodopos poveikio svyravimams (būtent "didžiausios dozės diskinezijai" ir "galutinės dozės reiškiniui", pavyzdžiui, nejudrumui naktį).
Idiopatinis neramių kojų sindromas (įskaitant neramių kojų sindromą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kuriems atliekama dializė).

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas levodopai, benserazidui ar pagalbinėms vaisto medžiagoms;
derinys su neselektyviais MAO inhibitoriais arba su MAO-A ir MAO-B inhibitorių deriniu;
endokrininių organų, kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas (išskyrus pacientus, sergančius neramių kojų sindromu, kuriems atliekama dializė);
širdies ir kraujagyslių sistemos ligos dekompensacijos stadijoje;
psichikos liga su psichoziniu komponentu;
uždaro kampo glaukoma;
amžius iki 25 metų;
nėštumas;
žindymo laikotarpis.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Dėl galimo vaisiaus skeleto vystymosi sutrikimo Madopar (levodopa ir benserazidas) yra visiškai kontraindikuotinas nėštumo metu ir vaisingo amžiaus moterims, kurios nevartoja tinkamų kontracepcijos priemonių. Jei gydymo metu pastojote, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Kadangi nežinoma, ar benserazido patenka į motinos pieną, o maitinančiai motinai reikia gydymo levodopa ir benserazidu, ji turėtų nutraukti žindymą, nes Tačiau negalima atmesti nenormalaus vaiko skeleto vystymosi.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinamojo trakto: anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pavieniai skonio praradimo ar pakitimo atvejai, burnos gleivinės sausumas.
Iš odos: retai - niežulys, bėrimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: aritmija, ortostatinė hipotenzija (susilpnėja sumažinus Madopar dozę), arterinė hipertenzija.
Iš kraujo sistemos: retai - hemolizinė anemija, laikina leukopenija, trombocitopenija.
Iš nervų sistemos ir psichinės sferos: galvos skausmas, galvos svaigimas, vėlesniuose gydymo etapuose kartais - spontaniški judesiai (pvz., chorėja ar atetozė), „užšalimo“ epizodai, poveikio susilpnėjimas dozės laikotarpio pabaigoje, „įjungimo-išjungimo“ reiškinys, stiprus mieguistumas, staigaus mieguistumo epizodai, padidėjęs neramių kojų sindromas, susijaudinimas, nerimas, nemiga, haliucinacijos, kliedesiai, laikina dezorientacija, depresija.
Iš viso kūno: febrilinė infekcija, rinitas, bronchitas.
Laboratoriniai rodikliai: kartais - laikinas kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas, šlapalo azoto kiekio kraujyje padidėjimas, šlapimo spalvos pasikeitimas į raudoną, patamsėjimas stovint.

Sąveika

Farmakokinetinė sąveika. Triheksifenidilas (anticholinerginis vaistas) sumažina levodopos absorbcijos greitį, bet ne jo mastą. Triheksifenidilo vartojimas kartu su Madopar GSS „125“ neturi įtakos kitiems levodopos farmakokinetikos parametrams.
Antacidiniai vaistai sumažina levodopos absorbcijos laipsnį 32%, kai jie skiriami kartu su Madopar GSS "125".
Geležies sulfatas sumažina levodopos Cmax ir AUC plazmoje 30-50 %; kai kuriems (bet ne visiems) pacientams šie pokyčiai yra kliniškai reikšmingi.
Metoklopramidas padidina levodopos absorbcijos greitį.
Levodopa farmakokinetiškai nesąveikauja su bromokriptinu, amantadinu, selegilinu ir domperidonu.
Farmakodinaminė sąveika. Neuroleptikai, opiatai ir antihipertenziniai vaistai, kurių sudėtyje yra rezerpino, slopina Madopar poveikį.
MAO inhibitoriai. Jei nuspręsta skirti Madopar pacientams, vartojantiems negrįžtamo poveikio neselektyvių MAO inhibitorių, prieš pradedant vartoti MAO inhibitorių turi praeiti mažiausiai 2 savaitės (žr. „Kontraindikacijos“). Tačiau gydymo Madopar metu taip pat galima skirti selektyvių MAO-B inhibitorių (pvz., selegilino ar razagilino) ir selektyvių MAO-A inhibitorių (tokių kaip moklobemidas). Levodopos dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į individualius paciento poreikius, susijusius su veiksmingumu ir toleravimu. MAO-A ir MAO-B inhibitorių derinys prilygsta neselektyvaus MAO inhibitoriaus vartojimui, todėl tokio derinio negalima skirti kartu su Madopar.
Simpatomimetikai(adrenalinas, norepinefrinas, izoproterenolis, amfetaminas). Madopar negalima skirti kartu su simpatomimetikais, nes levodopa gali sustiprinti jų poveikį. Jei vis tiek būtina vartoti kartu, labai svarbu atidžiai stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos būklę ir, jei reikia, sumažinti simpatomimetikų dozę.
Antiparkinsoniniai vaistai. Galimas vaisto vartojimas kartu su kitais vaistais nuo parkinsonizmo (anticholinerginiais vaistais, amantadinu, dopamino agonistais), tačiau tai gali sustiprinti ne tik pageidaujamą, bet ir nepageidaujamą poveikį. Gali prireikti sumažinti Madopar ar kito vaisto dozę. Jei prie gydymo pridedamas katechol-o-metiltransferazės inhibitorius (COMT), gali tekti mažinti Madopar dozę. Pradėjus gydymą Madopar, anticholinerginių vaistų vartojimo staigiai nutraukti negalima, nes levodopa pradeda veikti ne iš karto.
Bendra anestezija halotanu. Kadangi pacientams, vartojantiems Madopar, halotaninės anestezijos metu gali atsirasti kraujospūdžio svyravimų ir aritmijų, Madopar vartojimą reikia nutraukti likus 12-48 valandoms iki operacijos.
Levodopa gali turėti įtakos laboratoriniams katecholaminų, kreatinino, šlapimo rūgšties ir gliukozės rezultatams, todėl gali būti klaidingai teigiamas Kumbso tyrimo rezultatas.
Pacientams, vartojantiems Madopar, vartojant vaistą kartu su valgiu, kuriame gausu baltymų, gali sutrikti levodopos absorbcija iš virškinimo trakto.

Perdozavimas

Simptomai minimas skyriuje „Šalutinis poveikis“, bet ryškesne forma: iš širdies ir kraujagyslių sistemos - aritmijos; psichinė sfera – sumišimas, nemiga; iš virškinimo trakto - pykinimas ir vėmimas; patologiniai nevalingi judesiai.
Vartojant vaisto formą su uždelstu veikliųjų medžiagų išsiskyrimu skrandyje (Madopar GSS „125“), simptomai gali pasireikšti vėliau.
Gydymas: būtina stebėti gyvybines funkcijas, simptominį gydymą: skirti kvėpavimo takų analeptikus, antiaritminius vaistus, atitinkamais atvejais ir antipsichozinius vaistus.
Vartojant vaisto formą su uždelsto veikliųjų medžiagų išsiskyrimu (Madopar GSS „125“), tolesnę rezorbciją reikia užkirsti kelią plaunant skrandį.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Viduje, mažiausiai 30 minučių prieš valgį arba 1 valandą po valgio.
Kapsules (Madopar „125“ arba Madopar GSS „125“) reikia nuryti nekramtytas.
Tabletes (Madopar "250") galima susmulkinti, kad būtų lengviau nuryti.
Disperguojamosios tabletės (Madopar greitai veikiančios tabletės (disperguojamos) "125") turi būti ištirpintos ketvirtyje stiklinės vandens (25-50 ml) ir išgertos ne vėliau kaip per pusvalandį po to, kai tabletė ištirps. Tabletė visiškai ištirpsta per kelias minutes ir susidaro pieno baltumo tirpalas. Kadangi greitai gali susidaryti nuosėdos, prieš naudojant tirpalą rekomenduojama išmaišyti.
Madopar GSS „125“ kapsulių negalima atidaryti prieš vartojimą, kitaip prarandamas nuolatinio kontroliuojamo veikliosios medžiagos atpalaidavimo poveikis.
Gydymą reikia pradėti palaipsniui, individualiai koreguojant dozes, kol bus pasiektas optimalus poveikis.
Standartinis dozavimo režimas
Parkinsonizmas
Pradinis gydymas. Pradinėje Parkinsono ligos stadijoje gydymą Madopar rekomenduojama pradėti nuo 50 mg levodopos + 12,5 mg benserazido 3-4 kartus per dieną. Jei pradinis dozavimo grafikas toleruojamas, dozę reikia didinti lėtai, atsižvelgiant į paciento reakciją.
Optimalus poveikis paprastai pasiekiamas vartojant 300-800 mg levodopos + 75-200 mg benserazido paros dozę, padalijus į 3 ar daugiau dozių. Norint pasiekti optimalų efektą, gali prireikti 4–6 savaičių. Jei reikia toliau didinti paros dozę, tai reikia daryti kas 1 mėnesį.
Palaikomasis gydymas. Vidutinė palaikomoji dozė yra 125 mg (100 mg levodopos + 25 mg benserazido) 3-6 kartus per dieną. Dozių skaičius (ne mažiau kaip 3) ir jų paskirstymas per dieną turėtų užtikrinti optimalų poveikį.
Norėdami optimizuoti poveikį, Madopar „125“ kapsules ir Madopar „250“ tabletes galite pakeisti disperguojamomis tabletėmis arba Madopar GSS „125“ kapsulėmis.
Neramių kojų sindromas. 1 valanda prieš miegą, su nedideliu maisto kiekiu. Didžiausia dozė yra 500 mg per parą.
Idiopatinis neramių kojų sindromas su miego sutrikimais. Rekomenduojama skirti Madopar „125“ kapsules arba Madopar „250“ tabletes. Pradinė dozė yra 62,5-125 mg, didžiausia dozė yra 250 mg.
Idiopatinis neramių kojų sindromas su kitais miego sutrikimais. Pradinė dozė yra 1 kapsulė. Madopar GSS "125" ir 1 dangtelis. Madopar "125" 1 valanda prieš miegą. Jei poveikis yra nepakankamas, Madopar GSS “125” dozę reikia padidinti iki 250 mg (2 kapsulės).
Idiopatinis neramių kojų sindromas su sutrikimais dienos metu. Papildomai: 1 stalas. disperguojamas arba 1 dangtelis. Madopar "125", didžiausia dozė - 500 mg/d.
„Neramių kojų“ sindromas pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, kuriems atliekama dializė - 125 mg (1 disperguojamoji tabletė arba Madopar 125 kapsulė) likus 30 minučių iki dializės.
Kad nepadidėtų neramių kojų sindromo simptomai (ankstyvas pasireiškimas dienos metu, didėjantis sunkumas ir kitų kūno dalių pažeidimas), paros dozė neturi viršyti rekomenduojamos didžiausios 500 mg dozės. Jei klinikiniai simptomai didėja, reikia sumažinti levodopos dozę arba palaipsniui nutraukti levodopos vartojimą ir skirti kitokį gydymą.
Dozavimas ypatingais atvejais
Madopar galima derinti su kitais vaistais nuo parkinsonizmo; tęsiant gydymą gali prireikti mažinti kitų vaistų dozę arba palaipsniui jų vartojimą nutraukti.
Jei per dieną pacientas jaučia ryškius motorinius svyravimus („vienkartinės dozės poveikio išsekimo“, „įjungimo-išjungimo“ reiškinys), rekomenduojama arba dažniau vartoti atitinkamai mažesnes vienkartines dozes, arba geriau naudoti Madopar GSS „125“.
Geriausia pradėti perėjimą prie Madopar GSS „125“ rytine doze, išlaikant Madopar „125“ arba Madopar „250“ paros dozę ir dozavimo režimą.
Po 2-3 dienų dozė palaipsniui didinama maždaug 50%. Pacientus reikia įspėti, kad jų būklė gali laikinai pablogėti. Dėl savo savybių Madopar GSS „125“ pradeda veikti šiek tiek vėliau. Klinikinį poveikį galima pasiekti greičiau, skiriant Madopar GSS „125“ kartu su Madopar „125“ kapsulėmis arba disperguojamomis tabletėmis. Tai gali būti ypač naudinga išgėrus pirmąją rytinę dozę, kuri turėtų būti šiek tiek didesnė už kitas dozes. Individuali Madopar GSS „125“ dozė turi būti parenkama lėtai ir atsargiai, o intervalas tarp dozės keitimo turi būti bent 2–3 dienos.
Pacientams, kuriems pasireiškė naktiniai simptomai, teigiamas poveikis buvo pasiektas palaipsniui didinant vakarinę Madopar GSS „125“ dozę iki 250 mg prieš einant miegoti.
Jei Madopar GSS „125“ poveikis (diskinezija) yra ryškus, reikia padidinti intervalus tarp dozių ir sumažinti vienkartinę dozę.
Jeigu Madopar GSS “125” nėra pakankamai veiksmingas net vartojant 1500 mg levodopos paros dozę, rekomenduojama grįžti prie ankstesnio gydymo Madopar “125”, Madopar “250” ir Madopar greitai veikiančiomis tabletėmis (disperguojamosios). „125“.
Spontaniški judesiai, tokie kaip chorėja ar atetozė vėlesniuose gydymo etapuose, gali būti pašalinti arba susilpninti sumažinus dozę.
Vartojant vaistą ilgai, „užšalimo“ epizodų atsiradimas, poveikio susilpnėjimas dozavimo laikotarpio pabaigoje ir „įjungimo“ reiškinys gali būti pašalintas arba žymiai sumažintas sumažinus dozę arba skiriant vaistas mažesnėmis dozėmis, bet dažniau.
Vėliau galite bandyti dar kartą padidinti dozę, kad sustiprintumėte gydymo poveikį.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientai, kuriems atliekamos hemodializės, Madopar gerai toleruoja.

Specialios instrukcijos

Asmenims, kuriems yra padidėjęs jautrumas vaistui, gali išsivystyti atitinkamos reakcijos.
Šalutinis poveikis virškinimo traktui, galimas pradiniame gydymo etape, gali būti visiškai pašalintas, jei Madopar vartojamas su nedideliu kiekiu maisto ar skysčio, taip pat lėtai didinant dozę.
Pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma, rekomenduojama reguliariai matuoti akispūdį, nes teoriškai levodopa gali padidinti akispūdį.
Gydymo metu būtina stebėti kepenų ir inkstų funkciją bei kraujo kiekį.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia dažnai stebėti gliukozės kiekį kraujyje ir koreguoti hipoglikeminių vaistų dozę.
Jei įmanoma, prieš bendrąją nejautrą, išskyrus halotano anesteziją, Madopar reikia vartoti kiek įmanoma ilgiau. Kadangi pacientams, vartojantiems Madopar, halotaninės anestezijos metu gali atsirasti kraujospūdžio svyravimų ir aritmijų, Madopar vartojimą reikia nutraukti likus 12-48 valandoms iki operacijos. Po operacijos gydymas atnaujinamas, palaipsniui didinant dozę iki ankstesnio lygio.
Madopar negalima atšaukti staiga. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti „piktybinį neurolepsinį sindromą“ (karščiavimą, raumenų sustingimą, taip pat galimus psichikos pokyčius ir padidėjusį kreatinfosfokinazės kiekį serume), kuris gali tapti pavojingas gyvybei. Atsiradus tokiems simptomams, pacientą reikia prižiūrėti (jei reikia, hospitalizuoti) ir jam skirti tinkamą simptominį gydymą. Tai gali apimti pakartotinį Madopar skyrimą tinkamai įvertinus paciento būklę.
Depresija gali būti klinikinė pagrindinės ligos (parkinsonizmo, neramių kojų sindromo) pasireiškimas ir taip pat gali pasireikšti gydymo Madopar metu. Pacientai turi būti atidžiai stebimi dėl galimų psichikos nepageidaujamų reakcijų.
Priklausomybės nuo narkotikų ir piktnaudžiavimo galimybė. Kai kuriems pacientams, sergantiems parkinsonizmu, dėl nekontroliuojamo didėjančių vaisto dozių vartojimo, nepaisant gydytojų rekomendacijų ir reikšmingo terapinių vaisto dozių pertekliaus, pasireiškė elgesio ir pažinimo sutrikimai.
Įtaka vairuojant transporto priemones ir dirbant su mechanizmais bei mechanizmais. Jei atsiranda mieguistumas, įskaitant. Atsiradus staigiems mieguistumo priepuoliams, turite nustoti vairuoti automobilį ar dirbti su mechanizmais ir apsvarstyti galimybę sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.

Veiklioji medžiaga ›› Levodopa* + Benserazidas* (Levodopa* + Benserazidas*) Lotyniškas pavadinimas Madopar „125“ ATC: ›› N04BA Dopa ir jos dariniai Farmakologinė grupė: vaistai nuo parkinsonizmo Nosologinė klasifikacija (ICD ... Vaistų žodynas

Veiklioji medžiaga ›› Levodopa* + Benserazidas* (Levodopa* + Benserazidas*) Lotyniškas pavadinimas Madopar „250“ ATC: ›› N04BA Dopa ir jos dariniai Farmakologinė grupė: vaistai nuo parkinsonizmo Nosologinė klasifikacija (ICD ... Vaistų žodynas

J42 Lėtinis bronchitas, nepatikslintas L01 Impetigas L02 Odos abscesas, furunkulas ir karbunkulas L03 Celiulitas L08.0 Piodermija L30.3 Infekcinis dermatitas N34 Uretritas ir šlaplės sindromas N72 Gimdos kaklelio uždegiminė liga, neklasifikuojama kitur T79.3 Potrauminė žaizda infekcija

Farmakologinė grupė

Makrolidų grupės antibiotikas - azalidas

farmakologinis poveikis

Bakteriostatinis makrolidų-azalidų grupės antibiotikas. Turi platų antimikrobinio veikimo spektrą. Azitromicino veikimo mechanizmas yra susijęs su baltymų sintezės slopinimu mikrobų ląstelėse. Prisijungdamas prie 50S ribosomų subvieneto, jis slopina peptidų translokazę transliacijos stadijoje ir slopina baltymų sintezę, sulėtindamas bakterijų augimą ir dauginimąsi. Didelės koncentracijos turi baktericidinį poveikį.

Jis veikia prieš daugelį gramteigiamų, gramneigiamų, anaerobinių, tarpląstelinių ir kitų mikroorganizmų.

Mikroorganizmai iš pradžių gali būti atsparūs antibiotiko veikimui arba gali įgyti atsparumą jam.

Mikroorganizmų jautrumo azitromicinui skalė (MIC, mg/l)

Daugeliu atvejų vaistas Sumamed ® aktyvus prieš aerobines gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus aureus (jautrios meticilinui padermės), Streptococcus pneumoniae (jautrios penicilinui padermės), Streptococcus pyogenes; aerobinės gramneigiamos bakterijos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobinės bakterijos: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; kiti mikroorganizmai: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganizmai, gali išsivystyti atsparumas azitromicinui: gramteigiamų aerobų- Streptococcus pneumoniae (penicilinui atsparios padermės).

Iš pradžių atsparus mikroorganizmai: gramteigiamų aerobų- Enterococcus faecalis, Staphylococcus (meticilinui atsparios stafilokokų padermės pasižymi labai dideliu atsparumu makrolidams); gramteigiamos bakterijos, atsparios eritromicinui; anaerobai- Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas azitromicinas gerai absorbuojamas ir greitai pasiskirsto organizme. Išgėrus vienkartinę 500 mg dozę, biologinis prieinamumas yra 37% dėl „pirmojo praėjimo“ poveikio per kepenis. Cmax kraujo plazmoje pasiekiamas po 2-3 valandų ir yra 0,4 mg/l.

Paskirstymas

Prisijungimas prie baltymų yra atvirkščiai proporcingas koncentracijai plazmoje ir svyruoja nuo 7 iki 50%. Tariamasis Vd yra 31,1 l/kg. Prasiskverbia pro ląstelių membranas (veiksmingas prieš intracelulinių patogenų sukeltas infekcijas). Fagocitai pernešami į infekcijos vietą, kur išsiskiria esant bakterijoms. Lengvai prasiskverbia per histohematinius barjerus ir patenka į audinius. Koncentracija audiniuose ir ląstelėse yra 10-50 kartų didesnė nei plazmoje, o infekcijos vietoje 24-34% didesnė nei sveikuose audiniuose.

Metabolizmas

Kepenyse jis demetilinamas, prarandamas aktyvumas.

Pašalinimas

T 1/2 yra labai ilgas - 35-50 valandų. T 1/2 iš audinių yra daug ilgesnis. Išgėrus paskutinę dozę, gydomoji azitromicino koncentracija išlieka iki 5-7 dienų. Azitromicinas išsiskiria daugiausia nepakitęs - 50% per žarnyną, 6% per inkstus.

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai:

Viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos (faringitas/tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas);

Apatinių kvėpavimo takų infekcijos (ūminis bronchitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, pneumonija, įskaitant netipinių ligų sukėlėjų sukeltas);

Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (erysipelas, impetigo, antrinės infekuotos dermatozės);

Pradinė Laimo ligos (boreliozės) stadija yra migruojanti eritema;

Chlamydia trachomatis sukeltos šlapimo takų infekcijos (uretritas, cervicitas).

Padidėjęs jautrumas azitromicinui, eritromicinui, kitiems makrolidams ar ketolidams arba kitiems vaisto komponentams;

Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;

Fenilketonurija;

Vartojimas kartu su ergotaminu ir dihidroergotaminu;

Vaikai iki 3 metų amžiaus.

Atsargiai: myasthenia gravis; lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas; galutinės stadijos inkstų nepakankamumas, kai GFR mažesnis nei 10 ml/min.; pacientams, kuriems yra proaritmogeninių veiksnių (ypač senyviems pacientams) - su įgimtu ar įgytu QT intervalo pailgėjimu, pacientams, gydomiems IA (chinidinu, prokainamidu) ir III klasės antiaritminiais vaistais (dofetilidu, amjodaronu ir sotaloliu), cisapridas, terfenadinas, vaistai nuo psichozės (pimozidas), antidepresantai (citalopramas), fluorokvinolonai (moksifloksacinas ir levofloksacinas), esant vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimui, ypač su hipokalemija ar hipomagnezemija, su kliniškai reikšminga bradikardija, aritmija ar sunkiu širdies nepakankamumu; kartu vartojant digoksiną, varfariną, ciklosporiną.

Šalutinio poveikio dažnis klasifikuojamas pagal PSO rekomendacijas: labai dažnai (≥10%), dažnai (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Užkrečiamos ligos: retai - kandidozė (įskaitant burnos ertmės ir lytinių organų gleivinę), pneumonija, faringitas, gastroenteritas, kvėpavimo takų ligos, rinitas; dažnis nežinomas – pseudomembraninis kolitas.

Iš kraujo ir limfinės sistemos: nedažni - leukopenija, neutropenija, eozinofilija; labai retai - trombocitopenija, hemolizinė anemija.

Iš metabolizmo pusės: retai – anoreksija.

Alerginės reakcijos: nedažni - angioedema, padidėjusio jautrumo reakcija; dažnis nežinomas – anafilaksinė reakcija.

Iš nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas; retai - galvos svaigimas, skonio sutrikimas, parestezija, mieguistumas, nemiga, nervingumas; retai - susijaudinimas; dažnis nežinomas – hipestezija, nerimas, agresyvumas, alpimas, traukuliai, psichomotorinis hiperaktyvumas, uoslės praradimas, uoslės iškrypimas, skonio praradimas, myasthenia gravis, kliedesys, haliucinacijos.

Iš regėjimo organo pusės: retai – regėjimo sutrikimas.

Klausos ir labirintų sutrikimai: retai - klausos praradimas, galvos svaigimas; dažnis nežinomas – klausos sutrikimas iki kurtumo ir (arba) spengimo ausyse.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: retai - širdies plakimas, veido paraudimas; dažnis nežinomas – sumažėjęs kraujospūdis, pailgėjęs QT intervalas EKG, pirueto tipo aritmija, skilvelinė tachikardija.

Iš kvėpavimo sistemos: retai – dusulys, kraujavimas iš nosies.

Iš virškinamojo trakto: labai dažnai - viduriavimas; dažnai - pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas; nedažni - vidurių pūtimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, gastritas, disfagija, pilvo pūtimas, burnos gleivinės sausumas, raugėjimas, burnos gleivinės opos, padidėjusi seilių liaukų sekrecija; labai retai - liežuvio spalvos pasikeitimas, pankreatitas.

Iš kepenų ir tulžies takų: retai - hepatitas; retai - sutrikusi kepenų funkcija, cholestazinė gelta; dažnis nežinomas - kepenų nepakankamumas (retais atvejais su mirtimi, daugiausia dėl sunkaus kepenų funkcijos sutrikimo), kepenų nekrozė, žaibinis hepatitas.

Odai ir poodiniams audiniams: nedažni - odos išbėrimas, niežulys, dilgėlinė, dermatitas, sausa oda, prakaitavimas; retai - jautrumo šviesai reakcija; dažnis nežinomas – Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: nedažni - osteoartritas, mialgija, nugaros, kaklo skausmas; dažnis nežinomas – artralgija.

Iš inkstų ir šlapimo takų: retai - dizurija, skausmas inkstų srityje; dažnis nežinomas – intersticinis nefritas, ūminis inkstų nepakankamumas.

Iš lytinių organų ir krūties: retai - metroragija, sėklidžių funkcijos sutrikimas.

Kiti: nedažni - astenija, negalavimas, nuovargio jausmas, veido patinimas, krūtinės skausmas, karščiavimas, periferinė edema.

Laboratoriniai duomenys: dažnai - limfocitų skaičiaus sumažėjimas, eozinofilų skaičiaus padidėjimas, bazofilų skaičiaus padidėjimas, monocitų skaičiaus padidėjimas, neutrofilų skaičiaus padidėjimas, bikarbonatų koncentracijos sumažėjimas kraujo plazma; retai - padidėjęs AST, ALT aktyvumas, padidėjusi bilirubino koncentracija kraujo plazmoje, padidėjusi karbamido koncentracija kraujo plazmoje, padidėjusi kreatinino koncentracija kraujo plazmoje, kalio kiekio pokytis kraujo plazmoje, padidėjęs šarminis aktyvumas. fosfatazė kraujo plazmoje, padidėjęs chloro kiekis kraujo plazmoje, padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje, padidėjęs trombocitų skaičius, padidėjęs hematokritas, padidėjusi bikarbonatų koncentracija plazmoje, plazmos natrio kiekio pokytis.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, laikinas klausos praradimas, vėmimas, viduriavimas.

Gydymas: simptominė terapija.

Specialios instrukcijos

Jei praleidote vieną vaisto dozę, praleistą dozę reikia išgerti kuo greičiau, o kitas – kas 24 valandas.

Sumamed ® reikia vartoti mažiausiai 1 valandą prieš arba 2 valandas po antacidinių vaistų vartojimo.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Sumamed ® reikia vartoti atsargiai, nes gali išsivystyti žaibinis hepatitas ir sunkus kepenų nepakankamumas. Jei yra sutrikusios kepenų funkcijos simptomų, tokių kaip greitai didėjanti astenija, gelta, šlapimo patamsėjimas, polinkis kraujuoti, hepatinė encefalopatija, gydymą Sumamed ® reikia nutraukti ir atlikti kepenų funkcinės būklės tyrimą.

Jei inkstų funkcija sutrikusi: pacientams, kurių GFG yra 10-80 ml/min., dozės koreguoti nereikia.

Kaip ir vartojant kitus antibakterinius vaistus, gydymo Sumamed ® metu pacientai turi būti reguliariai tikrinami, ar nėra nejautrių mikroorganizmų ir superinfekcijų išsivystymo požymių, įskaitant. grybelinė.

Sumamed ® negalima vartoti ilgesniais kursais, nei nurodyta instrukcijose, nes Azitromicino farmakokinetinės savybės leidžia rekomenduoti trumpą ir paprastą dozavimo režimą.

Duomenų apie galimą azitromicino ir ergotamino bei dihidroergotamino darinių sąveiką nėra, tačiau dėl ergotizmo išsivystymo kartu vartojant makrolidus su ergotaminu ir dihidroergotamino dariniais šis derinys nerekomenduojamas.

Ilgai vartojant vaistą Sumamed ®, galimas pseudomembraninis kolitas, kurį sukelia Clostridium difficile, tiek lengvo viduriavimo, tiek sunkaus kolito forma. Jei vartojant vaistą Sumamed ®, taip pat praėjus 2 mėnesiams po gydymo pabaigos atsiranda su antibiotikais susijęs viduriavimas, klostridinį pseudomembraninį kolitą reikia atmesti. Vaistai, slopinantys žarnyno judrumą, yra draudžiami.

Gydant makrolidais, įsk. azitromicino, pastebėtas širdies repoliarizacijos ir QT intervalo pailgėjimas, padidinantis širdies aritmijų atsiradimo riziką, įskaitant. „pirueto“ tipo aritmijos.

Atsargiai reikia vartoti vaistą Sumamed ® pacientams, kuriems yra proaritmogeninių veiksnių (ypač senyviems pacientams), įskaitant. su įgimtu ar įgytu QT intervalo pailgėjimu; pacientams, vartojantiems IA klasės antiaritminius vaistus (chinidinas, prokainamidas), III (dofetilidas, amjodaronas ir sotalolis), cisapridą, terfenadiną, antipsichozinius vaistus (pimozidą), antidepresantus (citalopramą), fluorochinolonus (moksifloksaciną ir levofloksaciną), pacientams, sergantiems skysčių sutrikimais. -elektrolitų pusiausvyra, ypač esant hipokalemijai ar hipomagnezemijai; pacientams, kuriems yra kliniškai reikšminga bradikardija, širdies aritmija arba sunkus širdies nepakankamumas. Vaisto Sumamed ® vartojimas gali išprovokuoti miasteninio sindromo vystymąsi arba sukelti myasthenia gravis paūmėjimą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus

Jei atsiranda nepageidaujamas poveikis nervų sistemai ir regos organui, reikia būti atsargiems atliekant veiksmus, kuriems reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Dėl inkstų nepakankamumo

At inkstų funkcijos sutrikimas

Atsargiai: galutinės stadijos inkstų nepakankamumas, kai GFR mažesnis nei 10 ml/min.

Esant kepenų veiklos sutrikimui

Kontraindikacija: sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Atsargiai: lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti galima tik tuo atveju, jei laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ir vaikui.

Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, žindymas turi būti sustabdytas.

Vaistų sąveika

Antacidiniai vaistai

Antacidiniai vaistai neturi įtakos azitromicino biologiniam prieinamumui, tačiau sumažina Cmax kraujyje 30%, todėl Sumamed ® reikia vartoti bent 1 valandą prieš arba 2 valandas po šių vaistų ir maisto vartojimo.

Cetirizinas

Sveikiems savanoriams azitromicino ir cetirizino (20 mg) vartojimas kartu 5 dienas nesukėlė farmakokinetinės sąveikos ar reikšmingo QT intervalo pokyčių.

Didanozinas (dideoksiinozinas)

6 ŽIV infekuotiems pacientams kartu vartojant azitromiciną (1200 mg per parą) ir didanoziną (400 mg per parą), didanozino farmakokinetikos parametrai nepakito, palyginti su placebo grupe.

Digoksinas (P-glikoproteino substratai)

Vienu metu vartojami makrolidiniai antibiotikai, įsk. azitromicinas kartu su P-glikoproteino substratais, tokiais kaip digoksinas, padidina P-glikoproteino substrato koncentraciją kraujo serume. Taigi, kartu vartojant azitromiciną ir digoksiną, būtina atsižvelgti į galimybę padidinti digoksino koncentraciją kraujo serume.

Zidovudinas

Kartu vartojamas azitromicinas (vienkartinė 1000 mg dozė ir kartotinės 1200 mg arba 600 mg dozės) turi nedidelį poveikį farmakokinetikai, įskaitant. zidovudino arba jo gliukuronido metabolito pašalinimas per inkstus. Tačiau azitromicino vartojimas padidino fosforilinto zidovudino, kliniškai aktyvaus metabolito, koncentraciją periferinio kraujo mononuklearinėse ląstelėse. Klinikinė šio fakto reikšmė neaiški.

Azitromicinas silpnai sąveikauja su citochromo P450 sistemos izofermentais. Neįrodyta, kad azitromicinas dalyvauja farmakokinetinėje sąveikoje, panašioje į eritromiciną ir kitus makrolidus. Azitromicinas nėra citochromo P450 izofermentų inhibitorius ar induktorius.

Skalsių alkaloidai

Atsižvelgiant į teorinę ergotizmo galimybę, azitromicino kartu su skalsių alkaloidų dariniais vartoti nerekomenduojama.

Farmakokinetikos tyrimai buvo atlikti tuo pačiu metu vartojant azitromiciną ir vaistus, kurių metabolizmas vyksta dalyvaujant citochromo P450 sistemos izofermentams.

Atorvastatinas

Kartu vartojant atorvastatiną (10 mg per parą) ir azitromiciną (500 mg per parą), atorvastatino koncentracija plazmoje nepakito (remiantis HMC-CoA reduktazės slopinimo tyrimu). Tačiau po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo gauta pavienių rabdomiolizės atvejų pacientams, kurie kartu vartojo azitromiciną ir statinus.

Karbamazepinas

Farmakokinetikos tyrimai, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai, neparodė reikšmingo poveikio karbamazepino ir jo aktyvaus metabolito koncentracijai plazmoje pacientams, kartu vartojantiems azitromiciną.

Cimetidinas

Vienkartinės cimetidino dozės įtakos azitromicino farmakokinetikai farmakokinetikos tyrimų metu nenustatyta azitromicino farmakokinetikos pokyčių, kai cimetidinas buvo pavartotas likus 2 valandoms iki azitromicino.

Netiesioginiai antikoaguliantai (kumarino dariniai)

Farmakokinetikos tyrimų metu azitromicinas neturėjo įtakos vienkartinės 15 mg varfarino dozės antikoaguliaciniam poveikiui sveikiems savanoriams. Buvo pranešta apie antikoaguliacinio poveikio stiprėjimą tuo pat metu vartojant azitromiciną ir netiesioginius antikoaguliantus (kumarino darinius). Nors priežastinis ryšys nenustatytas, pacientams, vartojantiems netiesioginius geriamuosius antikoaguliantus (kumarino darinius), reikia dažnai stebėti protrombino laiką.

Ciklosporinas

Farmakokinetikos tyrime, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, kurie 3 dienas vartojo azitromiciną (500 mg per parą), o vėliau ciklosporiną (10 mg/kg per parą vieną kartą), buvo nustatytas reikšmingas plazmos Cmax ir AUC padidėjimas. Kartu vartojant šiuos vaistus patariama būti atsargiems. Jei šių vaistų reikia vartoti kartu, reikia stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje ir atitinkamai koreguoti dozę.

Efavirenzas

Kartu 7 dienas kasdien vartojant azitromiciną (600 mg per parą) ir efavirenzą (400 mg per parą), kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nesukėlė.

Flukonazolas

Kartu vartojant azitromiciną (1200 mg vieną kartą), flukonazolo (800 mg vieną kartą) farmakokinetika nepakito. Bendra azitromicino ekspozicija ir T1/2 nepakito kartu vartojant flukonazolą, tačiau buvo pastebėtas azitromicino Cmax sumažėjimas (18%), o tai neturėjo klinikinės reikšmės.

Indinaviras

Kartu vartojamas azitromicinas (1200 mg vieną kartą) neturėjo statistiškai reikšmingo poveikio indinaviro (800 mg 3 kartus per dieną 5 dienas) farmakokinetikai.

Metilprednizolonas

Azitromicinas reikšmingo poveikio metilprednizolono farmakokinetikai neturi.

Nelfinaviras

Vienu metu vartojant azitromiciną (1200 mg) ir nelfinavirą (750 mg 3 kartus per dieną), padidėja azitromicino C ss kraujo serume. Kliniškai reikšmingo šalutinio poveikio nepastebėta ir nereikėjo keisti azitromicino dozės vartojant kartu su nelfinaviru.

Rifabutinas

Azitromicino ir rifabutino vartojimas tuo pačiu metu neturi įtakos kiekvieno vaisto koncentracijai kraujo serume. Neutropenija kartais buvo pastebėta kartu vartojant azitromiciną ir rifabutiną. Nors neutropenija buvo susijusi su rifabutino vartojimu, priežastinis ryšys tarp azitromicino ir rifabutino derinio vartojimo ir neutropenijos nenustatytas.

Sildenafilis

Gydant sveikus savanorius, azitromicino (500 mg per parą 3 dienas) poveikio sildenafilio arba jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito AUC ir Cmax nebuvo.

Terfenadinas

Farmakokinetinių tyrimų metu azitromicino ir terfenadino sąveikos įrodymų nepastebėta. Buvo pranešta apie pavienius atvejus, kai negalima visiškai atmesti tokios sąveikos galimybės, tačiau nebuvo konkrečių įrodymų, kad tokia sąveika įvyko. Nustatyta, kad kartu vartojamas terfenadinas ir makrolidai gali sukelti aritmiją ir pailginti QT intervalą.

Teofilinas

Sąveikos tarp azitromicino ir teofilino nenustatyta.

Triazolamas/midazolamas

Vartojant azitromiciną kartu su triazolamu ar midazolamu terapinėmis dozėmis, reikšmingų farmakokinetinių parametrų pokyčių nenustatyta.

Trimetoprimas/sulfametoksazolas

Kai trimetoprimas / sulfametoksazolas buvo vartojamas kartu su azitromicinu, reikšmingo poveikio trimetoprimo ar sulfametoksazolo Cmax, bendrai ekspozicijai ar išsiskyrimui per inkstus nebuvo. Azitromicino koncentracija serume atitiko kitų tyrimų metu nustatytas koncentracijas.

Vaistas vartojamas per burną 1 kartą per dieną 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio.

Disperguojamąją tabletę galima nuryti visą, užsigeriant vandeniu, arba disperguojamą tabletę galima ištirpinti mažiausiai 50 ml vandens. Prieš vartojimą gautą suspensiją reikia gerai išmaišyti.

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai, sveriantys daugiau nei 45 kg

At viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, ENT organų, odos ir minkštųjų audinių infekcijos: paskirta 500 mg 1 kartą per parą 3 dienas, kurso dozė - 1,5 g.

At Laimo liga (pradinė boreliozės stadija) – migruojanti eritema paskirta 1 kartą per dieną 5 dienas: 1 dieną - 1 g, vėliau nuo 2 iki 5 dienų - 500 mg; kurso dozė - 3 g.

Chlamydia trachomatis sukeltos šlapimo takų infekcijos (uretritas, cervicitas): adresu nekomplikuotas uretritas / cervicitas - 1 g vieną kartą.

Vaikai nuo 3 iki 12 metų, sveriantys mažiau nei 45 kg

At viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, ENT organų, odos ir minkštųjų audinių infekcijos vaistas skiriamas 10 mg/kg kūno svorio 1 kartą per parą 3 dienas, kurso dozė – 30 mg/kg.

1 lentelė. Sumamed ® dozės vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg, apskaičiavimas

Vaikams iki 3 metų rekomenduojama naudoti Sumamed ® miltelių pavidalu geriamajai 100 mg/5 ml suspensijai ruošti arba Sumamed ® forte miltelių pavidalu 200 mg/5 geriamajai suspensijai ruošti. ml.

At faringitas/tonzilitas, kurį sukelia Streptococcus pyogenes Sumamed ® skiriama po 20 mg/kg per parą 3 dienas. Kurso dozė yra 60 mg/kg. Didžiausia paros dozė yra 500 mg.

At Laimo ligos ( Pradinis etapas boreliozė) – migruojanti eritema (eritema migrans) paskirta 1 dieną po 20 mg/kg 1 kartą per parą, vėliau nuo 2 iki 5 dienų po 10 mg/kg 1 kartą per parą.

Kad vaikams būtų lengviau vartoti 60 mg/kg kurso dozę, Sumamed ® rekomenduojama vartoti miltelių pavidalu geriamajai 100 mg/5 ml suspensijai arba Sumamed ® forte paruošti. milteliai, skirti 200 mg/5 ml geriamajai suspensijai ruošti.

At inkstų funkcijos sutrikimas: Vartojant pacientams, kurių GFR 10-80 ml/min, dozės koreguoti nereikia.

At kepenų funkcijos sutrikimas: kai vartojamas pacientams, sergantiems lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas dozės koreguoti nereikia.

Senyviems pacientams: dozės koreguoti nereikia. Atsargiai jį reikia vartoti senyviems pacientams, kuriems yra nuolatinių proaritmogeninių veiksnių, nes yra didelė aritmijų atsiradimo rizika, įskaitant. „pirueto“ tipo aritmijos.

Laikymo sąlygos ir tinkamumo laikas

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Galiojimo laikas – 2 metai.

Madopar ® greitai veikiančios tabletės (disperguojamos) "125"

Madopar ® "125"

tamsaus stiklo buteliuose 30 arba 100 vnt.; 1 buteliukas kartoninėje pakuotėje.

Madopar ® "250"

tamsaus stiklo buteliuose 30 arba 100 vnt.; 1 buteliukas kartoninėje pakuotėje.

Madopar ® GSS "125"

tamsaus stiklo buteliuose 30 arba 100 vnt.; 1 buteliukas kartoninėje pakuotėje.

Dozavimo formos aprašymas

Disperguojamos tabletės: cilindro formos, plokščios iš abiejų pusių nuožulniais kraštais, baltos arba beveik baltos spalvos, bekvapės arba silpno kvapo, šiek tiek marmurinės, vienoje tabletės pusėje įspausta „ROCHE 125“, o kitoje – laužimo linija. Tabletės skersmuo yra apie 11 mm; storis – apie 4,2 mm.

Kapsulės: kieta želatina; kūnas - rausvos minkštimo spalvos, nepermatomas; dangtelis šviesiai mėlynas, nepermatomas; Kapsulė juodai pažymėta „ROCHE“. Kapsulių turinys yra smulkūs granuliuoti milteliai, kartais sulipę, šviesiai smėlio spalvos, subtilaus kvapo.

Tabletės: cilindro formos, plokščios nuožulniu kraštu, blyškiai raudonos spalvos su mažais intarpais, subtilaus kvapo; vienoje tabletės pusėje yra kryžiaus formos linija, išgraviruota „ROCHE“ ir šešiakampis; kita vertus, yra kryžiaus formos rizika. Planšetės skersmuo - 12,6-13,4 mm; storis - 3-4 mm.

Modifikuoto atpalaidavimo kapsulės: kieta želatina; korpusas – šviesiai mėlynas, nepermatomas; dangtelis yra tamsiai žalias, nepermatomas; Kapsulė rūdžių raudonu rašalu pažymėta „ROCHE“. Kapsulių turinys yra smulkūs granuliuoti milteliai, kartais sulipę, balti arba šiek tiek gelsvos spalvos, subtilaus kvapo.

farmakologinis poveikis