Catad_pgroup Antybiotyki cefalosporyny

Proszek cefuroksymu - instrukcja użycia

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa:

Cefuroksym

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

cefuroksym

Forma dawkowania.

Proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego.

Skład na 1 butelkę

Cefuroksym sodu - 1,578 g, co odpowiada cefuroksymowi - 1,5 g.

Opis.

Proszek od białego do żółtego. Higroskopijny.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Antybiotyk, cefalosporyna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.

Mechanizm akcji. Cefuroksym jest antybiotykiem cefalosporynowym drugiej generacji. Aktywny wobec szerokiej gamy patogenów, w tym szczepów wytwarzających beta-laktamazy. Jest odporny na bakteryjne beta-laktamazy i dlatego jest aktywny przeciwko szerokiej gamie opornych na ampicylinę i amoksycylinę szczepów mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Działanie bakteriobójcze cefuroksymu jest związane z hamowaniem syntezy ściany komórkowej bakterii w wyniku wiązania się z białkami transpeptydazy wiążącymi penicylinę.

Częstość występowania nabytej oporności bakterii na cefuroksym różni się w zależności od regionu i czasu, a w przypadku niektórych typów mikroorganizmów oporność może być bardzo wysoka. Zaleca się posiadanie danych dotyczących lokalnej wrażliwości, szczególnie w przypadku leczenia ciężkich zakażeń.

Cefuroksym jest na ogół aktywny in vitro przeciwko następującym mikroorganizmom:

Gram-dodatnie tlenowce: Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę)1, gronkowce koagulazo-ujemne (szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pyogenes1, paciorkowce beta-hemolizujące; Gramotriate aerobes: Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae\ Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae1, w tym szczepy wytwarzające i nie wytwarzające penicylinazy. Neisseria meningitides, Shigella spp.;

Gram-dodatnie beztlenowce: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Krętki: Borrelia burgdorferi.

Bakterie, u których prawdopodobna jest nabyta oporność na cefuroksym:

Tlenowce Hyamp-dodatnie: Streptococcus pneumoniae1, paciorkowce z grupy Viridans; Tlenowce guamotriate: Bordetella pertussis, Citrobacter spp. z wyjątkiem C freundii, Enterobacter spp., z wyjątkiem E. aerogenes i E. cloacae, Escherichia co//1, Klebsiella spp., w tym K. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., z wyjątkiem P. penneri i P. vulgaris, Providencia spp. .., Salmonella spp./

Beztlenowce Gram-dodatnie: Clostridium spp., z wyjątkiem C. difficile;

Beztlenowce guamotriatowe: Bacteroides spp., z wyjątkiem B. fragilis, Fusobacterium spp.

Bakterie naturalnie oporne na cefuroksym:

Gram-dodatnie tlenowce: Enterococcus spp., w tym E. faecalis i E. faecium, Listeria monocytogenes;

Gramotriate aerobes: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., w tym P. aeruginosa, Serratia spp., Stenomorphomonos maltophilia;

Gram-dodatnie beztlenowce: Clostridium difficile; Beztlenowce Gramotriate: Bacteroides fragilis; Inne: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 - w przypadku tych bakterii w badaniach klinicznych wykazano skuteczność kliniczną cefuroksymu.

Farmakokinetyka.

Ssanie. Maksymalne stężenie cefuroksymu w osoczu obserwuje się w czasie od 30 do 45 minut po podaniu domięśniowym. Dystrybucja. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 33-50% podanej dawki. W tkance kostnej, płynie maziowym i płynie wewnątrzgałkowym osiąga się stężenia cefuroksymu przekraczające minimalne stężenie hamujące (MIC) dla większości drobnoustrojów. Cefuroksym przenika przez barierę krew-mózg podczas zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Metabolizm. Cefuroksym nie jest metabolizowany i jest eliminowany na drodze filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego.

Wydalanie. Okres półtrwania cefuroksymu w surowicy po podaniu domięśniowym wynosi około 70 minut. U noworodków okres półtrwania cefuroksymu może być 3-5 razy dłuższy niż u dorosłych. Jednoczesne podawanieprobenecydu wydłuża wydalanie cefuroksymu. co prowadzi do zwiększenia maksymalnego stężenia cefuroksymu w surowicy. W ciągu 24 godzin po podaniu pozajelitowym cefuroksym jest prawie całkowicie (85-90%) wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, przy czym większość leku jest wydalana w ciągu pierwszych 6 godzin. Stężenie cefuroksymu w surowicy zmniejsza się podczas dializy.

Wskazania do stosowania

Zakażenia bakteryjne wywołane przez bakterie wrażliwe na cefuroksym, a także w przypadkach, gdy patogen nie został jeszcze zidentyfikowany:

Infekcje dolnych dróg oddechowych, na przykład bakteryjne zapalenie płuc, ostre bakteryjne zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zakażone rozstrzenie oskrzeli, ropień płuc, pooperacyjne infekcje klatki piersiowej;

Zakażenia narządów laryngologicznych, na przykład zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie gardła;

Infekcje dróg moczowych, na przykład ostre i przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, bezobjawowa bakteriuria;

Rzeżączka;

Zakażenia skóry i tkanek miękkich, takie jak zapalenie tkanki łącznej, róża i zakażenia ran;

Infekcje kości i stawów, takie jak zapalenie kości i szpiku i septyczne zapalenie stawów;

Zakażenia położnicze i ginekologiczne, takie jak zapalenie narządów miednicy mniejszej;

Inne zakażenia, w tym posocznica, bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zakażenia w obrębie jamy brzusznej, takie jak zapalenie otrzewnej;

Profilaktyka powikłań infekcyjnych podczas operacji narządów jamy brzusznej, miednicy, operacji ortopedycznych, operacji serca, płuc, przełyku i naczyń krwionośnych – gdzie występuje zwiększone ryzyko powikłań infekcyjnych. Wrażliwość bakterii na cefuroksym różni się regionalnie i w czasie. Jeśli to możliwe, należy wziąć pod uwagę dane dotyczące lokalnej wrażliwości (patrz podpunkt „Farmakodynamika”).

W razie potrzeby cefuroksym można stosować w leczeniu stopniowym zmniejszania dawki z przejściem na doustny aksetyl cefuroksymu, głównie w leczeniu zapalenia płuc i zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli.

Przeciwwskazania

Historia nadwrażliwości na cefalosporyny, penicyliny i karbapenemy.

Ostrożnie.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek; choroby żołądkowo-jelitowe w wywiadzie, takie jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego; w razie potrzeby skojarzone podawanie dużych dawek leku z diuretykami „pętlowymi” i aminoglikozydami; we wczesnej ciąży i laktacji, a także u noworodków (zwłaszcza wcześniaków).

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią.

Brak danych dotyczących rozwoju embriotoksycznego lub teratogennego działania cefuroksymu. Stosuję lek w czasie ciąży! Tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Cefuroksym przenika do mleka kobiecego. Jeśli konieczne jest przepisanie leku w okresie laktacji, należy zachować ostrożność.

Sposób użycia i dawkowanie

Dożylne (IV) i/lub domięśniowe (IM). Przy podaniu domięśniowym w jedno miejsce wstrzyknięcia można podać dawkę leku nie większą niż 750 mg.

Cefuroksym jest również dostępny w postaci aksetylu cefuroksymu, w doustnej postaci dawkowania. Pozwala to na zastosowanie terapii etapowej tym samym antybiotykiem, jeśli istnieją wskazania kliniczne do przejścia z podawania pozajelitowego na doustne.

Jeżeli istnieją wskazania kliniczne, skuteczne jest przepisanie cefuroksymu w dawce 750 mg lub 1,5 g 2 razy dziennie (dożylnie lub domięśniowo), a następnie przejście na postać leku doustną.

Dawkowanie w szczególnych przypadkach

Bakteryjne zapalenie opon mózgowych. Cefuroksym zaleca się jako leczenie podstawowe w bakteryjnym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych wywołanym przez szczepy mikroorganizmów wrażliwych na lek. Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 3 g dożylnie co 8 godzin; dzieci – 150-250 mg/kg/dobę dożylnie, podzielone na 3-4 wstrzyknięcia; noworodki -100 mg/kg/dzień i.v.

Zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym.

Dla dorosłych podczas operacji narządów jamy brzusznej, miednicy i zabiegów ortopedycznych - 1,5 g cefuroksymu dożylnie podczas wprowadzenia do znieczulenia. Po zabiegu chirurgicznym, jeśli to konieczne, podaje się domięśniowo dodatkową dawkę 750 mg po 8 godzinach i 16 godzinach od pierwszej dawki. Przy operacjach serca, płuc, przełyku i naczyń krwionośnych - 1,5 g cefuroksymu dożylnie podczas wprowadzenia do znieczulenia, następnie 750 mg i.m. 3 razy dziennie przez 24-48 godzin. W celu wymiany stawu bezpośrednio przed dodaniem ciekłego monomeru można zmieszać 1,5 g suchego proszku cefuroksymu z zawartością każdego opakowania polimerowego cementu metakrylanu metylu.

Terapia krokowa.

Dorośli ludzie. Czas podawania pozajelitowego i doustnego cefuroksymu ustala się w zależności od ciężkości zakażenia i stanu pacjenta.

W leczeniu zapalenia płuc - 1,5 g cefuroksymu co 8-12 godzin przez 2-3 dni, następnie przejście na doustny aksetyl cefuroksymu w dawce 500 mg 2 razy dziennie przez 7-10 dni.

W leczeniu zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli – 750 mg cefuroksymu co 8-12 godzin przez 2-3 dni, następnie przejście na przyjmowanie aksetylu cefuroksymu w dawce 500 mg 2 razy dziennie przez 5-10 dni.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nocnych. Cefuroksym jest wydalany przez nerki. Dlatego,

Podobnie jak w przypadku stosowania innych antybiotyków wydalanych przez nerki, w przypadku ciężkiej niewydolności nerek zaleca się zmniejszenie dawki leku, aby zrekompensować jego powolne wydalanie. Nie ma konieczności zmniejszania standardowej dawki leku (750 mg – 1,5 g 3 razy na dobę) u pacjentów z klirensem kreatyniny 20 ml/min i większym.

Dawki cefuroksymu u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku pacjentów poddawanych hemodializie na koniec każdej sesji hemodializy należy podać dodatkową dawkę leku wynoszącą 750 mg. Oprócz podawania pozajelitowego, cefuroksym można dodać do roztworu do dializy otrzewnowej (zwykle 250 mg na każde 2 l roztworu do dializy). W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek przebywających na oddziale intensywnej terapii, poddawanych ciągłej hemodializie z zastosowaniem zastawki tętniczo-żylnej lub hemofiltracji wysokoprzepływowej, zalecana dawka wynosi 750 mg 2 razy na dobę. W przypadku stosowania hemofiltracji o małej szybkości stosuje się dawki zalecane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w zależności od wartości klirensu kreatyniny.

Przygotowanie roztworów do podawania dożylnego i domięśniowego

Aby przygotować roztwór do podawania domięśniowego, do butelki z antybiotykiem w proszku dodaje się następujące minimalne ilości rozpuszczalnika: 6 ml wody do wstrzykiwań lub roztwór lidokainy 10 mg/ml. Delikatnie wstrząsaj, aż utworzy się jednorodna zawiesina; możliwe jest całkowite rozpuszczenie proszku i utworzenie klarownego roztworu. Wstrzyknąć dwa domięśniowe wstrzyknięcia po 3 ml zawiesiny zawierającej 750 mg cefuroksymu w różne części ciała (np. w oba pośladki). Roztwory cefuroksymu przygotowane z wody do wstrzykiwań, roztwór lidokainy można przechowywać w temperaturze pokojowej (25°C) przez 24 godziny, w lodówce (2 do 8°C) przez 30 godzin. Dopuszcza się stosowanie roztworu, który podczas przechowywania zmienił kolor na żółty.

Aby przygotować roztwór do podania w bolusie dożylnym, należy dodać co najmniej 15 ml wody do wstrzykiwań do butelki z antybiotykiem w proszku. Delikatnie wstrząśnij, aż proszek całkowicie się rozpuści. Wstrzykiwać powoli przez 3–5 minut bezpośrednio do żyły lub do systemu infuzyjnego, jeśli pacjent otrzymuje terapię infuzyjną.

Aby przygotować roztwór do infuzji dożylnej, należy dodać co najmniej 15 ml wody do wstrzykiwań do butelki z antybiotykiem w proszku. Delikatnie wstrząśnij, aż proszek całkowicie się rozpuści. Powstały roztwór dodaje się do 50 ml lub 100 ml zgodnego roztworu do infuzji (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”). Podawać dożylnie przez system infuzji dożylnej przez co najmniej 30 minut.

Efekt uboczny

Poniżej przedstawiono działania niepożądane zestawione według stopnia uszkodzenia narządów i układów oraz częstości występowania. Wszystkie poniższe działania niepożądane przedstawiono zgodnie z klasyfikacją MedDRA według narządów i układów według częstości ich występowania: bardzo często 1/10 GBP), często (>1/100 i<1/10), нечасто (>1/1000 i<1/100), редко £1/10000 И <1/1000), очень редко (< 1/10000 включая отдельные случаи).

Zaburzenia krwi i układu limfatycznego: często – neutropenia, eozynofilia; niezbyt często – leukopenia, obniżone stężenie hemoglobiny, dodatni wynik testu Coombsa; rzadko - trombocytopenia; bardzo rzadko - niedokrwistość hemolityczna. Cefalosporyny jako klasa mają tendencję do wchłaniania się na powierzchnię błony krwinek czerwonych i interakcji z przeciwciałami przeciwlekowymi, co skutkuje dodatnim testem Coombsa (który może zakłócać zgodność krzyżową) i bardzo rzadko niedokrwistością hemolityczną.

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym: rzadko – gorączka polekowa; bardzo rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek, anafilaksja, zapalenie naczyń skóry. Zobacz także: Choroby nerek i dróg moczowych.

Zaburzenia żołądka i jelit: rzadko – zaburzenia żołądkowo-jelitowe; bardzo rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: często - przemijający wzrost aktywności enzymów „wątrobowych”; rzadko - przemijający wzrost stężenia bilirubiny. Te działania niepożądane występują u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie, ale nie zaobserwowano żadnych objawów uszkodzenia wątroby.

Choroby skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka skórna, pokrzywka i swędzenie; bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy, toksyczna martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona. Zobacz także: Zaburzenia układu odpornościowego.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: bardzo rzadko - zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy, zwiększone stężenie azotu resztkowego we krwi, zmniejszony klirens kreatyniny (patrz punkt „Instrukcje specjalne”). Zobacz także Zaburzenia układu odpornościowego.

Zaburzenia słuchu i zaburzenia błędnika: łagodny do umiarkowanego ubytek słuchu u dzieci w trakcie leczenia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu podania: często - reakcje w miejscu wstrzyknięcia, które mogą obejmować bolesność lub zakrzepowe zapalenie żył. Bolesność w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego, która jest bardziej prawdopodobna w przypadku podawania dużych dawek (zwykle nie jest to powód do odstawienia leku).

Przedawkować.

Objawy: zwiększona pobudliwość kory mózgowej wraz z rozwojem drgawek.

Leczenie: objawowe, w ciężkich przypadkach wskazana jest hemodializa i dializa otrzewnowa.

Interakcja

Jednoczesne stosowanie z diuretykami pętlowymi (furosemid) i aminoglikozydami spowalnia wydzielanie kanalikowe, zmniejsza klirens nerkowy, zwiększa stężenie w osoczu i wydłuża okres półtrwania cefuroksymu, co zwiększa ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego. Cefuroksym w połączeniu z aminoglikozydami działa addytywnie, choć czasami można zaobserwować działanie synergistyczne. Cefuroksymu nie można mieszać w tej samej strzykawce z aminoglikozydami ze względu na niezgodność farmaceutyczną; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy je podawać w różne części ciała.

Zgodność rozwiązań

Po zmieszaniu roztworu cefuroksymu (1,5 g w 15 ml wody do wstrzykiwań) i metronidazolu (500 mg/100 ml) oba składniki zachowują swoją aktywność do 24 godzin w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Cefuroksym w dawce 1,5 g jest kompatybilny z roztworem azlocyliny (1 g w 15 ml lub 5 g w 50 ml); oba składniki pozostają aktywne do 24 godzin w temperaturze około 4°C lub do 6 godzin w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Roztwór cefuroksymu (5 mg/ml) w 5% lub 10% roztworze ksylitolu można przechowywać do 24 godzin w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Cefuroksym jest zgodny z roztworami wodnymi zawierającymi do 10 mg/ml chlorowodorku lidokainy.

Cefuroksym jest kompatybilny z najczęściej stosowanymi roztworami do infuzji. Po zmieszaniu z następującymi roztworami lek jest trwały do ​​24 godzin w temperaturze pokojowej: 0,9% roztwór chlorku sodu, 5% roztwór dekstrozy, 0,18% roztwór chlorku sodu i 4% roztwór dekstrozy do wstrzykiwań, 5% roztwór dekstrozy i 0,9% sód roztwór chlorku, 5% roztwór dekstrozy i 0,45% roztwór chlorku sodu. 5% roztwór dekstrozy i 0,225% roztwór chlorku sodu, 10% roztwór dekstrozy do wstrzykiwań. Roztwory cefuroksymu przygotowane z użyciem roztworu Ringera, roztworu Ringera z dodatkiem mleczanu i roztworu Hartmanna należy podać natychmiast po przygotowaniu.

Obecność fosforanu hydrokortyzonu sodowego nie wpływa na stabilność cefuroksymu sodowego w 0,9% roztworze chlorku sodu i 5% roztworze dekstrozy. Cefuroksym jest zgodny z następującymi lekami po podaniu w postaci wlewu dożylnego i jest stabilny przez 24 godziny w temperaturze pokojowej:

Heparyna (10 U/ml i 50 U/ml) w 0,9% roztworze chlorku sodu;

Chlorek potasu (10 mEq/l i 40 mEq/l) w 0,9% roztworze chlorku sodu.

Roztwór wodorowęglanu sodu 2,74% ma wartość pH, która w istotny sposób wpływa na barwę roztworu cefuroksymu, dlatego nie zaleca się go stosować do sporządzania roztworów leku. Jeśli jednak pacjent otrzymuje wodorowęglan sodu w infuzji, w razie potrzeby cefuroksym można podać bezpośrednio do linii infuzyjnej.

Specjalne instrukcje.

Należy zachować ostrożność przepisując antybiotyki z grupy cefalosporyn w dużych dawkach pacjentom otrzymującym jednocześnie silne leki moczopędne, takie jak furosemid lub aminoglikozydy, ponieważ zwiększa się ryzyko niewydolności nerek. W związku z tym konieczne jest monitorowanie czynności nerek podczas stosowania takiego połączenia leków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z chorobą nerek w wywiadzie.

Podczas stosowania cefuroksymu w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u niektórych dzieci wystąpiła łagodna do umiarkowanej utrata słuchu. Trwałość Haemophilus influenzae w płynie mózgowo-rdzeniowym obserwowano 18–36 godzin po wstrzyknięciu. Podobne zjawiska obserwowano także w przypadku innych antybiotyków, jednak ich znaczenie kliniczne nie jest znane.

Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, stosowanie cefuroksymu może powodować rozwój grzybów Candida. Długotrwała terapia cefuroksymem może prowadzić do nadmiernego wzrostu innych niewrażliwych drobnoustrojów (np. enterokoków i Clostridium difficile), co może wymagać przerwania leczenia lekiem.

Podczas stosowania antybiotyków opisano przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, którego nasilenie może być od łagodnego do zagrażającego życiu. Dlatego ważne jest, aby wziąć pod uwagę możliwość rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego u pacjentów z biegunką w trakcie lub po stosowaniu antybiotyków. Jeśli biegunka utrzymuje się długo lub jest ciężka lub u pacjenta występują skurcze brzucha, należy natychmiast przerwać leczenie i zbadać pacjenta.

W terapii etapowej czas przejścia na terapię doustną zależy od ciężkości zakażenia, stanu klinicznego pacjenta i wrażliwości patogenu. Jeżeli w ciągu 72 godzin od rozpoczęcia leczenia nie nastąpi poprawa kliniczna, należy kontynuować leczenie pozajelitowe. Przed rozpoczęciem terapii etapowej należy przeczytać instrukcję stosowania postaci dawkowania leku do doustnego podawania aksetylu cefuroksymu.

Cefuroksym nie wpływa na wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami enzymatycznymi. Stosując inne metody (Benedict, Fehling, Clinitest) można zaobserwować interakcję, która jednak nie prowadzi do wyników fałszywie dodatnich, co zaobserwowano na przykładzie niektórych innych cefalosporyn. U pacjentów otrzymujących cefuroksym zaleca się oznaczenie stężenia glukozy we krwi/osoczu metodą oksydazy glukozowej lub heksokinazy. Cefuroksym nie wpływa na ilościowe oznaczanie kreatyniny metodą alkaliczną pikrynianu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn.

Formuła strukturalna

Imię rosyjskie

Łacińska nazwa substancji Cefuroksym

Nazwa chemiczna

Kwas ]-3[[(aminokarbonylo)oksy]metylo]-7-[amino]-8-okso-5-tia-1-azabicyklookt-2-eno-2-karboksylowy (oraz jako aksetyl, chlorowodorek lub sól sodowa)

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna substancji Cefuroksym

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Cefuroksym

Półsyntetyczny antybiotyk cefalosporynowy drugiej generacji.

W praktyce medycznej stosuje się sól sodową cefuroksymu (do stosowania pozajelitowego) i aksetyl cefuroksymu (do podawania doustnego).

Cefuroksym sodowy: białe ciało stałe, łatwo rozpuszczalne w wodzie i roztworach buforowych, rozpuszczalne w metanolu, bardzo słabo rozpuszczalne w octanie etylu, eterze dietylowym, oktanolu, benzenie i chloroformie; rozpuszczalność w wodzie – 500 mg/2,5 ml; roztwory są trwałe w temperaturze pokojowej przez 13 godzin; roztwory mają barwę od bladożółtej do bursztynowej, w zależności od stężenia roztworu i użytego rozpuszczalnika. Wartość pH świeżo przygotowanego roztworu wynosi od 6 do 8,5. Masa cząsteczkowa 446,38.

Aksetyl cefuroksymu: masa cząsteczkowa 510,48.

Farmakologia

Cefuroksym sodu w przeliczeniu na cefuroksym 0,75 g lub 1,5 g.

Proszek biały lub biały z żółtawym odcieniem, higroskopijny.

Antybiotyk cefalosporynowy II generacji do stosowania pozajelitowego. Działa bakteriobójczo (zaburza syntezę ścian komórkowych bakterii). Posiada szerokie spektrum działania antybakteryjnego.

Wysoce aktywny wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich, w tym szczepów opornych na penicyliny (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (oraz innych paciorkowców beta-hemolizujących), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus grupy B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis ( grupa viridans), Bordetella pertussis, większość. Clostridium spp.; Mikroorganizmy Gram-ujemne (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus retetgeri, haemophilus influenzae, w tym szczepy oporne na ampicylinę; Haemophilus paraninfl Uenzae, w tym szczepy oporne na ampicylinę; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, w tym szczepy wytwarzające i nie wytwarzające penicylinazy Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, Gram-dodatnie i Gram-ujemne beztlenowce (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

Niewrażliwe na cefuroksym: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enter obacter spp , Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Dorosłym przepisuje się 750 mg dożylnie i domięśniowo 3 razy dziennie; w przypadku ciężkich infekcji dawkę zwiększa się do 1500 mg 3-4 razy dziennie (w razie potrzeby odstęp między dawkami można zmniejszyć do 6 godzin). Średnia dzienna dawka wynosi 3-6 g. Dzieciom przepisuje się 30-100 mg/kg/dzień w 3-4 dawkach. W przypadku większości infekcji optymalna dawka wynosi 60 mg/kg/dobę. Noworodkom i dzieciom poniżej 3 miesięcy przepisuje się 30 mg/kg mc./dobę w 2-3 dawkach.

Na rzeżączkę - domięśniowo 1500 mg (w postaci 2 wstrzyknięć po 750 mg z wstrzyknięciem w różne okolice, np. w oba mięśnie pośladkowe).

W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych - IV, 3 g co 8 godzin; dla dzieci młodszych i starszych – 150-250 mg/kg/dobę w 3-4 dawkach, dla noworodków – 100 mg/kg/dobę. Przy operacjach jamy brzusznej, narządach miednicy i operacjach ortopedycznych – dożylnie 1500 mg podczas wprowadzenia znieczulenia, następnie dodatkowo – domięśniowo 750 mg, 8 i 16 godzin po zabiegu. W celu całkowitej wymiany stawu, 1500 mg proszku miesza się na sucho z każdym pakietem polimerowego cementu metakrylanu metylu przed dodaniem ciekłego monomeru.

Przy operacjach serca, płuc, przełyku i naczyń krwionośnych – IV, 1500 mg podczas wprowadzenia znieczulenia, następnie – IM, 750 mg 3 razy dziennie przez kolejne 24-48 h. W przypadku zapalenia płuc – IV, po 1500 mg 2- 3 razy dziennie przez 48-72 godziny, następnie przejść na podawanie doustne, 500 mg 2 razy dziennie przez 7-10 dni.

W przypadku zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli przepisuje się go domięśniowo lub dożylnie, 750 mg 2-3 razy dziennie przez 48-72 godziny, następnie przechodzi się na podawanie doustne, 500 mg 2 razy dziennie przez 5-10 dni.

W przypadku przewlekłej niewydolności nerek konieczna jest korekta schematu dawkowania: jeśli klirens kreatyniny (CC) wynosi 10-20 ml/min, przepisuje się 750 mg dożylnie lub domięśniowo 2 razy dziennie; jeśli klirens kreatyniny jest poniżej 10 ml/min, przepisuje się 750 mg raz dziennie.

Pacjentom poddawanym ciągłej hemodializie za pomocą zastawki tętniczo-żylnej lub hemofiltracji o wysokim przepływie na oddziałach intensywnej terapii przepisuje się 750 mg 2 razy dziennie; Pacjentom poddawanym hemofiltracji z małą szybkością przepisuje się dawki zalecane w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Przygotowanie roztworu do wstrzykiwań:

w przypadku wstrzyknięć domięśniowych:

Dodać 3 ml wody do wstrzykiwań do 750 mg cefuroksymu. Delikatnie wstrząśnij, aż utworzy się zawiesina. Po podaniu domięśniowym jest kompatybilny z wodnymi roztworami zawierającymi do 1% chlorowodorku lidokainy. w dawce 1500 mg przeznaczony jest wyłącznie do podawania dożylnego.

Roztwór do podawania dożylnego

Rozpuścić

- 750 mg cefuroksymu w 6 ml lub więcej wody do wstrzykiwań, -1,5 g cefuroksymu w 15 ml lub więcej wody do wstrzykiwań.

W przypadku krótkotrwałych wlewów dożylnych (do 30 minut) 1,5 g leku rozpuszcza się w 50 ml wody do wstrzykiwań. Roztwory te można wstrzykiwać bezpośrednio do żyły lub do linii infuzyjnej.

Po zmieszaniu roztworu cefuroksymu (1,5 g w 15 ml wody do wstrzykiwań) i metronidazolu (50 mg/100 ml) oba składniki zachowują swoją aktywność do 24 godzin w temperaturze 4°C lub do 6 godzin w temperaturze temperatura poniżej 25°C.

Cefuroksym jest kompatybilny z najczęściej stosowanymi płynami do podawania dożylnego. Lek jest stabilny do 24 godzin w temperaturze pokojowej po zmieszaniu z następującymi roztworami:

- 0,9% roztwór chlorku sodu; -5% roztwór dekstrozy;

- rozwiązanie Ringera;

- Rozwiązanie Hartmanna.

Cefuroksym pozostaje stabilny w 0,9% chlorku sodu i 5% dekstrozie w obecności fosforanu sodu hydrokortyzonu.

Kompatybilny z następującymi roztworami w ciągu 24 godzin w temperaturze pokojowej:

- heparyna (10 jednostek/ml i 50 jednostek/ml) w 0,9% roztworze chlorku sodu;

- chlorek potasu (10 mEq/L i 40 mEq/L) w 0,9% roztworze chlorku sodu. nie należy mieszać w tej samej strzykawce z antybiotykami z grupy aminoglikozydów.

Roztwór wodorowęglanu sodu o stężeniu 2,74% ma wartość pH, która znacząco wpływa na barwę roztworu cefuroksymu, dlatego nie zaleca się jego stosowania do rozcieńczania. W razie potrzeby roztwór wodorowęglanu sodu można wstrzyknąć bezpośrednio do systemu infuzyjnego pacjenta.

Reakcje alergiczne: dreszcze, wysypka, swędzenie, pokrzywka, rzadko - rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny.

Reakcje miejscowe: podrażnienie, nacieki i ból w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie żył.

Z układu moczowo-płciowego: swędzenie w kroczu, zapalenie pochwy.

Z ośrodkowego układu nerwowego (OUN): drgawki.

Z układu moczowego: zaburzenia czynności nerek, bolesne oddawanie moczu.

Z układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty, skurcze i bóle brzucha,

owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza jamy ustnej, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelit.

Ze zmysłów: utrata słuchu.

Z narządów krwiotwórczych: niedokrwistość hemolityczna.

Wskaźniki laboratoryjne: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, fosfatazy zasadowej, dehydrogenazy mleczanowej, hiperbilirubinemia.

Objawy: pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, drgawki.

Leczenie: przepisywanie leków przeciwpadaczkowych, monitorowanie i utrzymanie funkcji życiowych organizmu, hemodializa i dializa otrzewnowa.

Jednoczesne doustne podawanie diuretyków pętlowych spowalnia wydzielanie kanalikowe, zmniejsza klirens nerkowy, zwiększa stężenie w osoczu i zwiększa T1/2 cefuroksymu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z aminoglikozydami i lekami moczopędnymi zwiększa się ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego. Farmaceutycznie kompatybilny z roztworami wodnymi zawierającymi do 1% chlorowodorku lidokainy, 0,9% roztwór chlorku sodu, 5 i 10% roztwór glukozy, 0,18% roztwór chlorku sodu i 4% roztwór dekstrozy, 5% roztwór dekstrozy i 0,9% roztwór chlorku sodu, roztwór Ringera , roztwór Hartmanna, roztwór mleczanu sodu, heparyna (10 U/ml i 50 U/ml) w 0,9% roztworze chlorku sodu. Farmaceutycznie niezgodny z aminoglikozydami, roztwór wodorowęglanu sodu 2,74%.