Jak zażywać lek Cavinton - skład, forma uwalniania, wskazania, skutki uboczne, analogi i cena. Cavinton, roztwór do wstrzykiwań Lekarstwo Cavinton

Instrukcje do użytku medycznego

medycyna

Cavinton®

Nazwa handlowa

Cavinton®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Winpocetyna

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań 10 mg/2 ml

Mieszanina

2 ml roztworu zawiera

substancja aktywna- winpocetyna 10 mg,

Substancje pomocnicze: kwas askorbinowy, pirosiarczyn sodu, kwas winowy, alkohol benzylowy, sorbitol, woda do wstrzykiwań.

Opis

Bezbarwny lub lekko zielonkawy przezroczysty roztwór

Grupa farmakoterapeutyczna

Psychoanaleptyka. Leki psychostymulujące i nootropowe. Inne leki psychostymulujące i nootropowe. Winpocetyna

Kod ATX N06BX18

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym, podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, 25–30% winpocetyny ulega przemianie do kwasu apowinkaminowego (VCA). Choroby wątroby i nerek nie wpływają na metabolizm winpocetyny. Wiązanie z białkami krwi wynosi 66%. Objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na dobrą dystrybucję w tkankach. Wartość klirensu winpocetyny (66,7 l/h) przekracza wartości w osoczu i wątrobie (50 l/h), co wskazuje na pozawątrobowy metabolizm związku.

Dobrze przenika do różnych tkanek i płynów ustrojowych, w tym płynu mózgowo-rdzeniowego. Okres półtrwania wynosi 4,83±1,29 h. Jest wydalany przez nerki i przewód pokarmowy. Usuwanie kwasu apowinkaminowego odbywa się poprzez filtrację kłębuszkową. Okres półtrwania zależy od dawki winpocetyny i schematu dawkowania.

Starszy wiek: nie ma znaczących różnic w kinetyce leku u pacjentów w podeszłym wieku i młodych, lek nie kumuluje się. Pacjentom z przewlekłymi chorobami wątroby i nerek lek przepisuje się w zwykłej dawce, brak kumulacji pozwala na długie cykle leczenia.

Farmakodynamika

Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, który korzystnie wpływa na metabolizm mózgu i poprawia jego ukrwienie, a także poprawia właściwości reologiczne krwi.

Neuroprotekcyjne działanie winpocetyny wiąże się z blokadą zależnych od napięcia kanałów Na + i Ca 2+ oraz ochroną neuronów przed niedostatecznym napływem Na + w warunkach niedotlenienia i wynikającym z tego nadmiernym przedostawaniem się Ca 2+ do komórki. Oddziaływanie winpocetyny z receptorami glutaminianu chroni komórki nerwowe przed cytotoksycznym działaniem glutaminianu i N-metylo-D-asparaginianu, a także kwasu alfa-amino-3-hydroksy-5-metylo-4-izoksazolo-propionowego.

Winpocetyna nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny poprzez blokowanie jej wykorzystania. Ma bezpośrednie działanie antyoksydacyjne, zapobiegając tworzeniu się substancji reaktywnych.

Winpocetyna stymuluje metabolizm mózgowy: Lek zwiększa wychwyt glukozy i tlenu, zwiększając zużycie tych substancji przez tkankę mózgową. Lek zwiększa odporność mózgu na niedotlenienie; zwiększa transport glukozy – wyłącznego źródła energii dla mózgu – przez barierę krew-mózg; przesuwa metabolizm glukozy w stronę energetycznie korzystniejszej ścieżki tlenowej; selektywnie hamuje enzym zależny od Ca2+-kalmoduliny, fosfodiesterazę cGMP (PDE); zwiększa poziom cAMP i cGMP w mózgu. Lek zwiększa stężenie ATP i stosunek ATP/AMP; zwiększa obrót noradrenaliny i serotoniny w mózgu; stymuluje wstępujący układ noradrenergiczny; ma działanie przeciwutleniające; W wyniku wszystkich powyższych efektów winpocetyna ma działanie mózgoprotekcyjne.

Winpocetyna poprawia mikrokrążenie w mózgu: lek hamuje agregację płytek krwi; zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi; zwiększa odkształcalność erytrocytów i hamuje pobieranie adenozyny; poprawia transport O 2 w tkankach poprzez zmniejszenie powinowactwa O 2 do czerwonych krwinek.

Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi w mózgu: lek zwiększa frakcję minutową serca mózgowego; zmniejsza opór naczyniowy w mózgu, nie wpływając na parametry krążenia ogólnoustrojowego (ciśnienie krwi, pojemność minutową serca, częstość tętna, całkowity opór obwodowy); lek nie powoduje „efektu kradzieży”. Ponadto lek poprawia przepływ krwi do uszkodzonych (ale jeszcze nie martwiczych) obszarów niedokrwiennych o niskiej perfuzji („efekt odwróconej kradzieży”).

Dzięki tak złożonemu mechanizmowi działania Winpocetyna przyspiesza ustąpienie ogólnych objawów mózgowych i ogniskowych, poprawia pamięć, uwagę i produktywność intelektualną.

Wskazania do stosowania

Przejściowe niedokrwienie mózgu

Udar niedokrwienny mózgu

Stany po udarze mózgu

Demencja spowodowana licznymi uszkodzeniami mózgu

Miażdżyca naczyń mózgowych

Encefalopatia pourazowa i nadciśnieniowa

Niewydolność kręgowo-podstawna

Zaburzenia psychiczne i neurologiczne spowodowane niewydolnością naczyń mózgowych

Choroby okulistyczne siatkówki i naczyniówki (spowodowane miażdżycą, zakrzepicą i zatorowością tętniczą lub żylną, skurczem naczyń)

Choroby ucha wewnętrznego (utrata słuchu na skutek chorób naczyniowych lub skutków toksycznych (w tym jatrogennych), choroba Meniere'a, szumy uszne

Sposób użycia i dawkowanie

Przeznaczony do infuzji dożylnej, podawany powoli (szybkość infuzji nie powinna przekraczać 80 kropli/min!).

Zabronione jest podawanie domięśniowe lub w formie koncentratu dożylnie.!

Do przygotowania naparu można zastosować roztwór soli fizjologicznej lub roztwory do infuzji zawierające glukozę (Salsol, Ringer, Rindex, Reomacrodex). Roztwór do infuzji Cavinton® należy zużyć w ciągu pierwszych 3 godzin po przygotowaniu.

Początkowa dawka dobowa: 20 mg (2 amp.) w 500 ml roztworu do infuzji do podawania dożylnego. W zależności od tolerancji pacjenta dawkę można zwiększać w ciągu 2-3 dni, jednak nie więcej niż o 1 mg/kg masy ciała. Średni czas leczenia wynosi 10-14 dni, średnia dzienna dawka wynosi 50 mg na masę ciała 70 kg (5 amperów w 500 ml roztworu do infuzji).

Pacjentom z chorobami wątroby i nerek można przepisywać takie same dawki.

Skutki uboczne

Nieczęsto ( > 1/1000 <1/100)

Gorąco mi

Niższe ciśnienie krwi

Euforia

Rzadko ( > 1/10000 <1/1000)

Ból głowy, zawroty głowy, senność, niepokój, niedowład połowiczy

Upośledzenie słuchu, nadwrażliwość, niedosłuch

Niedokrwienie/zawał mięśnia sercowego, dławica wysiłkowa, arytmia, bradykardia, tachykardia, skurcze dodatkowe, kołatanie serca

Krwotok do przedniej komory oka, nadwzroczność, zmniejszenie ostrości wzroku, krótkowzroczność

Podwyższone ciśnienie krwi, wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST w EKG

Uderzenia gorąca, osłabienie, dyskomfort w klatce piersiowej, zakrzepica w miejscu wstrzyknięcia

Nudności, suchość w ustach, dyskomfort w jamie brzusznej

Rumień, nadmierna potliwość, pokrzywka

Trombocytopenia, aglutynacja czerwonych krwinek

Hipercholesterolemia, cukrzyca

Zwiększone stężenie mocznika we krwi

Bardzo rzadko (<1/10000)

Depresja, drżenie, utrata przytomności, zawroty głowy

Anoreksja, wymioty, nadmierne wydzielanie śliny

Niewydolność serca, migotanie przedsionków, wydłużenie odstępu PR w EKG

Zakrzepowe zapalenie żył

Przekrwienie spojówek, obrzęk brodawek, podwójne widzenie

Szum w uszach

Swędzenie skóry, zapalenie skóry

Zwiększona aktywność dehydrogenazy mleczanowej

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku

Ostry etap krwotoku mózgowego

Ciężka choroba niedokrwienna serca

Ciężkie zaburzenia rytmu serca

Ciąża i laktacja

Dzieci i młodzież do 18 roku życia

Osoby z dziedziczną nietolerancją fruktozy

Interakcje leków

Roztwór Cavinton® jest chemicznie niezgodny z heparyną, dlatego zabrania się podawania ich w tej samej strzykawce.

Roztwór Cavinton® jest chemicznie niezgodny z roztworami do infuzji zawierającymi aminokwasy, dlatego nie można ich stosować do rozcieńczania postaci zastrzykowej Cavinton®.

Jednoczesne stosowanie winpocetyny i alfa-metylodopy może nasilać działanie hipotensyjne, dlatego w przypadku ich jednoczesnego stosowania konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia krwi.

Pomimo braku danych z badań klinicznych potwierdzających możliwość interakcji, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania winpocetyny z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi. Jednakże w razie konieczności dopuszczalne jest jednoczesne stosowanie antykoagulantów i preparatu Cavinton®.

Specjalne instrukcje

W przypadku zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, przyjmowania leków antyarytmicznych, zaburzeń rytmu serca lub wydłużenia odstępu QT, Cavinton® jest przepisywany po wnikliwej ocenie oczekiwanych korzyści i potencjalnego ryzyka dla pacjenta.

Obecność zespołu długiego QT i jednoczesne stosowanie leków powodujących wydłużenie odstępu QT wymagają okresowej kontroli elektrokardiogramu.

Roztwór do wstrzykiwań Cavinton® zawiera sorbitol (160 mg/2 ml), dlatego jeśli pacjent choruje na cukrzycę, konieczne jest kontrolowanie poziomu cukru we krwi.

W przypadku nietolerancji fruktozy lub niedoboru 1,6-bifosfatazy fruktozowej należy unikać stosowania leku.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Brak danych potwierdzających niekorzystny wpływ winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów, jednak ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i senność, należy zachować ostrożność.

Przedawkować

Działanie farmakologiczne:
Cavintona rozszerza naczynia mózgowe, zwiększa przepływ krwi, poprawia dotlenienie mózgu, a także wspomaga wykorzystanie glukozy. Hamując (tłumiąc) fosfodiesterazę, lek prowadzi do gromadzenia się cAMP w tkankach; zmniejsza agregację płytek krwi (sklejanie). Występuje jedynie nieznaczne obniżenie ogólnoustrojowego ciśnienia krwi.
Efekt rozszerzający naczynia krwionośne Cavintona związany z bezpośrednim działaniem relaksującym (relaksującym) na mięśnie gładkie. Lek wzmaga metabolizm (wymianę) noradrenaliny i serotoniny w tkance mózgowej, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi i sprzyja odkształcalności (zwiększonej plastyczności) czerwonych krwinek.

Wskazania do stosowania

Tryb aplikacji

Skutki uboczne

Przeciwwskazania

Ciąża

Interakcja z innymi lekami

Przedawkować

Warunki przechowywania

Formularz zwolnienia

Mieszanina

Synonimy

Dodatkowo

Ustawienia główne

Lekiem pomagającym poprawić krążenie mózgowe i metabolizm w mózgu jest Cavinton. W jakim celu jest przepisywany ten środek? Instrukcja użycia zaleca przyjmowanie tabletek 5 mg, Forte 10 mg, zastrzyków w leczeniu niewydolności krążenia mózgowego, chorób naczyniowych oczu i utraty słuchu.

Forma i skład wydania

Produkować:

1. Tabletki 5 mg.
2. Cavinton forte tabletki 10 mg.
3. Koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji (zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań).

Lek zawiera substancję czynną winpocetynę 5 mg. Ponadto zawiera dodatkowe substancje. W tabletkach: talk, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, laktoza jednowodna i skrobia kukurydziana. W koncentracie do infuzji: kwas winowy, disiarczyn sodu, woda do wstrzykiwań, alkohol benzylowy, kwas askorbinowy i sorbitol.

efekt farmakologiczny

Stosowanie Cavintona pomaga zwiększyć przepływ krwi, rozszerzyć naczynia mózgowe, poprawić dopływ tlenu do mózgu i wykorzystać glukozę.

Po leku obserwuje się umiarkowany spadek ogólnoustrojowego ciśnienia krwi. Rozszerzenie naczyń pod wpływem leku jest możliwe dzięki jego rozluźniającemu działaniu na mięśnie gładkie.

Lek wzmaga także wymianę serotoniny i noradrenaliny w tkance mózgowej, zwiększa plastyczność czerwonych krwinek i zmniejsza wysoką lepkość krwi. Winpocetyna jest substancją czynną leku Cavinton. Instrukcje użycia (cena, recenzje, analogi tabletek i zastrzyków zostaną omówione w poniższym artykule) wskazują, że substancja czynna zwiększa mózgowy przepływ krwi, zmniejsza opór naczyń mózgowych bez istotnej zmiany parametrów krążenia ogólnoustrojowego (ciśnienie krwi, objętość minutowa, częstość akcji serca, obwodowy opór naczyniowy).

Nie ma efektu „kradzieży”, zwiększa ukrwienie, przede wszystkim w niedokrwionych obszarach mózgu o niskiej perfuzji.

Na co pomaga Cavinton?

Wskazania do stosowania leku obejmują:

• utrata słuchu percepcyjnego, choroba Meniere'a, idiopatyczny szum w uszach;
• przewlekłe choroby naczyniowe naczyniówki i siatkówki (np. zakrzepica/okluzja/ tętnicy centralnej lub żyły siatkówkowej);
• zmniejszenie nasilenia objawów neurologicznych i psychicznych w różnych postaciach niewydolności krążenia mózgowego;
• miażdżyca mózgu;
• encefalopatia pourazowa i nadciśnieniowa;
• konsekwencje udaru.

Dlaczego Cavinton jest nadal przepisywany? Lek jest wskazany do stosowania, jeśli u pacjenta występuje:

• przemijający napad niedokrwienny;
• otępienie naczyniowe;
• niewydolność kręgowo-podstawna;
• udar niedokrwienny;
• etap rekonwalescencji po udarze krwotocznym.

Instrukcja użycia

Tabletki Cavinton należy przyjmować 3 razy dziennie po 1-2 tabletki. Dawka podtrzymująca – 1 tabletka trzy razy dziennie. Leczenie lekiem z reguły jest długim procesem (od 2 miesięcy). Stosując lek zgodnie ze wskazaniami i ściśle według instrukcji, poprawę stanu pacjenta obserwuje się zwykle po 1-2 tygodniach.

Roztwór Cavinton stosuje się w chorobach neurologicznych i ostrych ogniskowych zaburzeniach niedokrwiennych krążenia mózgowego (przy braku krwotoku mózgowego). Lek rozpoczyna się od dawki 10-20 mg, po rozpuszczeniu go w 500-1000 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu.

Jeżeli istnieją odpowiednie wskazania, Cavinton podaje się wielokrotnie w kroplówce (3 razy dziennie), po czym należy przejść na tabletki.

Lek stosuje się również w celu zapobiegania zespołowi konwulsyjnemu u dzieci po uszkodzeniu mózgu. Lek podaje się dożylnie metodą kroplową w dawce 8-10 mg/kg masy ciała 1 raz dziennie (lek należy najpierw rozpuścić w 5% roztworze glukozy). Po 2-3 tygodniach takiego leczenia przechodzą na stosowanie tabletek doustnie – 0,5-1 mg/kg masy ciała raz dziennie.

Przeciwwskazania

• ciąża;
• okres laktacji;
• wiek poniżej 18 lat (ze względu na brak danych);
• ciężkie arytmie;
• znana nadwrażliwość na winpocetynę;
• ostra faza udaru krwotocznego;
• ciężka postać choroby niedokrwiennej serca.

Skutki uboczne

• ból głowy;
• zawroty głowy;
• Zmiany w EKG (obniżenie odcinka ST, wydłużenie odstępu QT);
• suchość w ustach;
• mdłości;
• zaburzenia snu (bezsenność, wzmożona senność);
• reakcje alergiczne skóry;
• ogólne osłabienie (objawy te mogą być objawem choroby podstawowej);
• zgaga;
• częstoskurcz;
• zaczerwienienie skóry;
• zmiana ciśnienia krwi (zwykle spadek);
• zwiększone pocenie się;
• ekstrasystolia (nie udowodniono związku przyczynowego z przyjmowaniem leku, ponieważ w naturalnej populacji objawy te obserwuje się z taką samą częstotliwością).

Dzieci, ciąża i karmienie piersią

Lek Cavinton jest przeciwwskazany w czasie ciąży, ponieważ Winpocetyna przenika przez barierę łożyskową. Ponadto jego poziom w łożysku i we krwi płodu jest niższy niż we krwi kobiety ciężarnej. Przy dużych dawkach możliwe jest krwawienie z łożyska i samoistne poronienie.

W ciągu godziny 0,25% podanej dawki leku przenika do mleka matki. Podczas stosowania leku Cavinton należy przerwać karmienie piersią.

Lek nie jest przepisywany dzieciom poniżej 18 roku życia.

Specjalne instrukcje

Tabletki Cavinton zawierają laktozę. Jeżeli u pacjenta występuje nadwrażliwość na laktozę, należy wziąć pod uwagę, że jedna tabletka zawiera 41,5 mg laktozy jednowodnej.

Roztwór do infuzji zawiera sorbitol, dlatego w przypadku cukrzycy należy okresowo kontrolować stężenie cukru we krwi.

W przypadku nietolerancji fruktozy lub niedoboru 1,6-bifosfatazy fruktozowej nie zaleca się stosowania winpocetyny w postaci koncentratu.

Interakcje leków

Przy jednoczesnym stosowaniu nie występuje interakcja z beta-blokerami (chloranolol, pindolol), klopamidem, glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem lub hydrochlorotiazydem. W rzadkich przypadkach jednoczesnemu stosowaniu z alfa-metylodopą towarzyszy nieznaczne nasilenie działania hipotensyjnego, przy stosowaniu tego połączenia konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia krwi.

Koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji i heparyna są chemicznie niezgodne, jednak można jednocześnie leczyć antykoagulantami i winpocetyną. Koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji nie jest kompatybilny z roztworami do infuzji zawierającymi aminokwasy.

Analogi leku Cavinton

Kompletne analogi substancji czynnej:

1. Vincetin.
2. Winpoton.
3. Bravintona.
4. Winpocetyna mocna.
5. Telektol.
6. Vero-Winpocetyna.
7. Winpocetyna.

Warunki i cena wakacji

Średnia cena leku Cavinton (tabletki nr 50) w Moskwie wynosi 199 rubli. W Kijowie leki (tabletki nr 50) można kupić za 154 hrywny, w Kazachstanie za 2160 tenge. W Mińsku apteki oferują tabletki Cavinton (nr 50) za 12-13 bel. ruble Wydawane w aptekach na receptę.

Wyświetlenia posta: 393

Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna, stearynian magnezu, talk, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna.

25 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Mechanizm działania winpocetyny składa się z kilku elementów: poprawia mózgowy przepływ krwi i metabolizm mózgu, korzystnie wpływa na właściwości reologiczne krwi.

Działanie neuroprotekcyjne realizowane jest poprzez zmniejszenie niekorzystnego działania cytotoksycznego aminokwasów pobudzających. Blokuje zależne od napięcia kanały Na+ i Ca2+ oraz receptory NMDA i AMPA. Zwiększa neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna stymuluje metabolizm mózgu: zwiększa pobieranie i zużycie tlenu. Zwiększa tolerancję na niedotlenienie; zwiększa transport glukozy, jedynego źródła energii dla tkanki mózgowej, przez BBB; przesuwa metabolizm glukozy w stronę energetycznie korzystniejszej ścieżki tlenowej. Selektywnie hamuje zależną od Ca2+-kalmoduliny fosfodiesterazę cGMP; zwiększa zawartość cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) i cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) w mózgu, stężenie ATP i stosunek ATP/AMP w tkance mózgowej; wzmaga metabolizm noradrenaliny w mózgu, stymuluje układ neuroprzekaźników noradrenergicznych, a także działa przeciwutleniająco; W wyniku tych wszystkich efektów winpocetyna ma działanie mózgowo-protekcyjne.

Poprawia mikrokrążenie w mózgu poprzez hamowanie agregacji płytek krwi, zmniejszenie patologicznie zwiększonej lepkości krwi, zwiększenie zdolności czerwonych krwinek do odkształcania się oraz hamowanie wychwytu adenozyny; wspomaga przenikanie tlenu do komórek poprzez zmniejszenie powinowactwa czerwonych krwinek do niego. Selektywnie zwiększa mózgowy przepływ krwi poprzez zwiększenie frakcji wyrzutowej mózgu, zmniejszając opór naczyniowy mózgu bez istotnego wpływu na parametry krążenia ogólnoustrojowego (ciśnienie, pojemność minutowa serca, częstość akcji serca, obwodowy opór naczyniowy); nie ma efektu „kradzieży”. Dzięki zastosowaniu winpocetyny poprawia się ukrwienie uszkodzonych (ale jeszcze nie martwiczych) obszarów niedokrwiennych o niskiej perfuzji („efekt odwróconej kradzieży”).

Farmakokinetyka

Ssanie

Winpocetyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym i osiąga Cmax we krwi w ciągu 1 godziny. Wchłanianie zachodzi głównie w proksymalnym odcinku jelita. Nie jest metabolizowany podczas przechodzenia przez ścianę jelita. Biodostępność po podaniu doustnym - 7%.

Dystrybucja

W badaniach przedklinicznych doustnego podawania znakowanej radioaktywnie winpocetyny wykryto ją w najwyższych stężeniach w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Cmax w tkankach obserwuje się 2-4 godziny po podaniu doustnym. Ilość izotopu promieniotwórczego w mózgu nie przekraczała ilości we krwi. Wiązanie białek w organizmie człowieka wynosi 66%. Vd wynosi 246,7±88,5 l, co wskazuje na znaczną dystrybucję w tkankach. Klirens wynosi 66,7% i przekracza objętość osocza wątroby (50 l/h). Metabolizm odbywa się głównie poza wątrobą.

Przy wielokrotnych dawkach 5 i 10 mg kinetyka winpocetyny jest liniowa. Css wynosiły odpowiednio 1,2±0,27 ng/ml i 2,1±0,33 ng/ml.

Metabolizm

Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (AVA), którego udział u ludzi wynosi 25-30%. Po doustnym przyjęciu winpocetyny AUC VKA jest 2 razy większe niż po podaniu dożylnym. Oznacza to, że VKA powstaje podczas metabolizmu „pierwszego przejścia” winpocetyny. Inne znane metabolity to hydroksywinpocetyna, hydroksy-AVA, glicynian dihydroksy-AVA i ich koniugaty z glukuronidami i/lub siarczanami.

Usuwanie

T1/2 u ludzi - 4,83±1,29 h. W badaniach ze znacznikiem radioaktywnym lek był wydalany przez nerki i jelita w stosunku 60:40. W badaniach przedklinicznych wykryto znaczną część radioaktywności w żółci, ale nie stwierdzono istotnego krążenia jelitowo-wątrobowego. Badania przedkliniczne wykazały, że winpocetyna jest wydalana w małych ilościach w postaci niezmienionej. Kwas apowinamowy jest wydalany przez nerki w drodze prostej filtracji kłębuszkowej, T 1/2 zależy od przyjętej dawki i drogi podania winpocetyny.

Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów

Wykazano, że farmakokinetyka winpocetyny u pacjentów w podeszłym wieku nie różni się istotnie od farmakokinetyki u młodych pacjentów, nie obserwuje się kumulacji leku. Dlatego winpocetynę można przepisywać pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek przez długi czas i w normalnych dawkach.

Wskazania

Neurologia:

- zmniejszenie nasilenia zaburzeń neurologicznych i psychicznych w różnych postaciach niewydolności krążenia mózgowego (objawowe leczenie następstw udaru niedokrwiennego, niewydolności kręgowo-podstawnej, otępienia naczyniowego, miażdżycy mózgu, encefalopatii pourazowej i nadciśnieniowej);

Okulistyka:

— przewlekłe choroby naczyniowe siatkówki i naczyniówki;

Otorynolaryngologia:

- w leczeniu niedosłuchu percepcji, choroby Meniere'a, szumów usznych.

Przeciwwskazania

- nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;

- ciąża;

- okres karmienia piersią;

— wiek poniżej 18 lat (ze względu na brak danych);

- nadwrażliwość na winpocetynę lub inne składniki leku.

Ostrożnie: zespół długiego QT, przyjmowanie leków powodujących wydłużenie odstępu QT.

Dawkowanie

Przyjmować doustnie po posiłkach.

Zazwyczaj dzienna dawka wynosi 15-30 mg (5-10 mg 3 razy dziennie).

Początkowa dawka dobowa wynosi 15 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 30 mg.

Na choroby nerek i wątroby lek jest przepisywany w zwykłej dawce, brak kumulacji pozwala na długie cykle leczenia.

Skutki uboczne

Podczas badań klinicznych najczęstsze działania niepożądane występowały w następujących klasach narządów ogólnoustrojowych (wg klasyfikacji MedDRA), ułożonych według częstości występowania: niezbyt często (od ≥1/1000 do<1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Z układu krwiotwórczego: rzadko - leukopenia, małopłytkowość; bardzo rzadko - niedokrwistość, aglutynacja czerwonych krwinek.

Z układu odpornościowego: bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości.

Metabolizm i odżywianie: rzadko - hipercholesterolemia; rzadko - utrata apetytu, anoreksja, cukrzyca.

Zaburzenia psychiczne: rzadko - bezsenność, zaburzenia snu, lęk; bardzo rzadko - euforia, depresja.

Z układu nerwowego: nieczęsto - ; rzadko - zawroty głowy, zaburzenia smaku, osłupienie, jednostronny niedowład, senność, amnezja; bardzo rzadko - drżenie, skurcze.

Od strony narządu wzroku: rzadko - obrzęk sutka nerwu wzrokowego; bardzo rzadko - przekrwienie spojówek.

Zaburzenia słuchu i błędnika: rzadko - zawroty głowy; rzadko - nadwrażliwość słuchowa, niedosłuch, szum w uszach.

Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko - obniżone ciśnienie krwi; rzadko - niedokrwienie/zawał mięśnia sercowego, dusznica bolesna, bradykardia, tachykardia, skurcze dodatkowe, kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi, uderzenia gorąca, zakrzepowe zapalenie żył; bardzo rzadko - niestabilność ciśnienia krwi, arytmia, migotanie przedsionków.

Z układu pokarmowego: niezbyt często – dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w ustach, nudności; rzadko - ból w nadbrzuszu, zaparcia, biegunka, niestrawność, wymioty; bardzo rzadko - dysfagia, zapalenie jamy ustnej.

Dla skóry i tkanki podskórnej: rzadko - rumień, nadmierna potliwość, swędzenie, pokrzywka, wysypka; bardzo rzadko - zapalenie skóry.

Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: rzadko - astenia, złe samopoczucie, uczucie gorąca; bardzo rzadko - dyskomfort w klatce piersiowej, hipotermia.

Dane laboratoryjne i instrumentalne: rzadko - hipertriglicerydemia, obniżenie odcinka ST w EKG, zmniejszenie/zwiększenie liczby eozynofilów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; bardzo rzadko - zmniejszenie/zwiększenie liczby leukocytów, erytropenia, skrócenie czasu trombinowego, zwiększenie masy ciała.

Przedawkować

Brak danych dotyczących przedawkowania winpocetyny. Pojedyncza dawka 360 mg winpocetyny nie wywołała klinicznie istotnych reakcji, m.in. z układu sercowo-naczyniowego.

Leczenie: płukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywnego, leczenie objawowe.

Interakcje leków

Nie obserwuje się interakcji przy jednoczesnym stosowaniu z (chloranololem, pindololem), klopamidem, glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem, hydrochlorotiazydem i imipraminą.

Jednoczesne stosowanie winpocetyny i alfa-metylodopy czasami powodowało niewielkie nasilenie działania hipotensyjnego, dlatego przy tym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia krwi.

Pomimo braku danych potwierdzających możliwość interakcji, zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego przepisywania leków działających na ośrodkowy układ nerwowy oraz leków o działaniu antyarytmicznym i przeciwzakrzepowym.

Specjalne instrukcje

Obecność zespołu długiego QT i stosowanie leków wydłużających odstęp QT wymaga okresowego monitorowania EKG.

1 tabletka leku zawiera 140 mg laktozy jednowodnej. Leku nie powinni stosować pacjenci cierpiący na rzadkie choroby dziedziczne, takie jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn

Brak danych dotyczących wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża i laktacja

Ciąża

Winpocetyna przenika przez barierę łożyskową i dlatego jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Ponadto jego stężenie w łożysku i we krwi płodu jest niższe niż we krwi kobiety ciężarnej. Nie wykryto żadnego działania teratogennego ani embriotoksycznego. W badaniach na zwierzętach po podaniu dużych dawek występowały krwotoki łożyskowe i samoistne poronienia, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego przepływu krwi przez łożysko.

Okres karmienia piersią

Winpocetyna przenika do mleka matki. W badaniach z użyciem znakowanej winpocetyny radioaktywność mleka matki była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi matki. W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki leku przenika do mleka matki. Ponieważ winpocetyna przenika do mleka matki i nie ma danych dotyczących wpływu winpocetyny na niemowlę, stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Używaj w dzieciństwie

Stosowanie jest przeciwwskazane u osób poniżej 18 roku życia (ze względu na niewystarczającą ilość danych).

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Na choroby nerek

Na zaburzenia czynności wątroby

Na choroby wątroby lek jest przepisywany w zwykłej dawce.

Warunki wydawania z aptek

Lek dostępny jest na receptę.

Warunki i okresy przechowywania

Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30°C. Okres ważności - 5 lat. Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Cavinton 10 to lek stosowany w leczeniu patologii układu nerwowego, którym towarzyszą zaburzenia krążenia. Może powodować działania niepożądane, dlatego przed użyciem skonsultuj się z lekarzem.

Cavinton 10 to lek stosowany w leczeniu patologii układu nerwowego, którym towarzyszą zaburzenia krążenia.

Forma i skład wydania

Pigułki

Lek jest dostępny w postaci białych i okrągłych tabletek, które są pakowane w komórki konturowe po 10 sztuk. Opakowanie zawiera 9 blistrów i instrukcję.

Każda tabletka zawiera:

• winpocetyna (10 mg);
• dwutlenek krzemu odwodniony;
• stearynian magnezu;
• skrobia kukurydziana;
• mleczny cukier.

Ampułki

Ampułka zawiera 2 ml koncentratu do przygotowania roztworu do infuzji.

Skład leku obejmuje:

• winpocetyna (10 mg);
• kwas askorbinowy;
• disiarczyn sodu;
• alkohol benzylowy;
• kwas winowy;
• woda do wstrzykiwań.

Ampułki pakowane są w pudełka kartonowe po 5 sztuk. Opakowanie zawiera 2 blistry, instrukcję użycia oraz wertykulator.

Działanie farmakologiczne Cavintona 10

Winpocetyna ma następujące właściwości:

• Chroni tkankę mózgową przed uszkodzeniem. Zmniejsza nasilenie traumatycznych reakcji cytotoksycznych wspomagany stymulującymi aminokwasami. Tłumi aktywność kanałów wapniowych i sodowych.
• Stymuluje ochronne działanie adenozyny. Zwiększa tempo procesów metabolicznych w tkance mózgowej, sprzyja wchłanianiu większej ilości tlenu i glukozy. Zapewnia przenikanie glukozy przez barierę krew-mózg.
• Zwiększa ilość energii wytwarzanej w wyniku metabolizmu glukozy.
• Stymuluje metabolizm serotoniny i noradrenaliny w mózgu. Ma działanie przeciwutleniające.
• Normalizuje krążenie krwi w tętnicach mózgowych, zmniejsza opór naczyniowy, nie wpływając przy tym na funkcjonowanie układu sercowo-naczyniowego (ciśnienie krwi, obwodowy opór naczyniowy, częstość akcji serca).
• Zwiększa ukrwienie obszarów dotkniętych uszkodzeniami niedokrwiennymi. Zwiększa odporność komórek nerwowych na niedobór tlenu.
• Zapobiega sedymentacji płytek krwi i przywraca krążenie krwi w naczyniach obwodowych. Eliminuje patologiczną lepkość krwi, zwiększa plastyczność czerwonych krwinek i zapobiega wchłanianiu adenozyny przez erytrocyty.

Po podaniu dożylnym lub doustnym lek jest szybko wchłaniany przez organizm. Maksymalną ilość winpocetyny we krwi wykrywa się po 3 godzinach. Metabolizm zachodzi poza wątrobą. Większość substancji czynnej opuszcza organizm z moczem. 30% metabolitów winpocetyny jest wydalane z kałem.

Wskazania do stosowania Cavintona 10

Wskazania do stosowania Cavintona 10 to:

• powikłania udaru niedokrwiennego;
• powrót do zdrowia po udarze krwotocznym;
• konsekwencje przejściowego ataku niedokrwiennego;
• otępienie naczyniowe;
• zablokowanie tętnic kręgowo-podstawnych;
• miażdżyca tętnic mózgowych;
• konsekwencje urazowych uszkodzeń mózgu;
• encefalopatia nadciśnieniowa;
• przewlekła niewydolność naczyń siatkówki i błony oka;
• percepcyjny ubytek słuchu;
• szumy uszne o nieznanej etiologii;
• Zespół Meniere’a.

Jak używać

Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając dużą ilością wody. Zalecana dzienna dawka w przypadku chorób mózgu wynosi 30 mg. Jest podzielony na 3 dawki. Efekt terapeutyczny występuje po około 7 dniach od rozpoczęcia leczenia. Aby uzyskać trwały efekt, kuracja wymaga co najmniej 3 miesięcy.

Jeśli czynność wątroby i nerek jest zaburzona, nie ma konieczności zmniejszania dawki.

Lek nie ma efektu kumulacyjnego, dlatego można go stosować w długich kursach. Roztwór do infuzji wstrzykuje się powoli do dużej żyły. Jako bazę stosuje się roztwór soli lub preparaty dekstrozy. Terapię rozpoczyna się od wprowadzenia 25 mg winpocetyny dziennie. 2 ampułki rozcieńcza się 500 ml bazy. Przez 2 tygodnie dawkę stopniowo zwiększa się do 50 mg na dobę.

Skutki uboczne Cavinton 10

Podczas leczenia lekiem Cavinton mogą wystąpić następujące niepożądane skutki:

• dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego (szybkie bicie serca, skurcze dodatkowe, skoki ciśnienia krwi, zaczerwienienie twarzy);
• problemy neurologiczne (senność w ciągu dnia i bezsenność nocna, ból głowy, omdlenia, ogólne osłabienie, wzmożona potliwość);
• zaburzenia trawienne (nudności, wymioty, luźne stolce, kwaśne odbijanie, suchość błon śluzowych jamy ustnej, pieczenie w przełyku);
• objawy alergiczne (swędzenie skóry, wysypki typu pokrzywkowego, obrzęk twarzy i krtani, wstrząs anafilaktyczny).

Przeciwwskazania

Lek nie jest stosowany w:

• ostry udar krwotoczny;
• ciężki przebieg choroby niedokrwiennej serca;
• ciężkie formy arytmii;
• indywidualna nietolerancja winpocetyny;
• niedobór laktazy;
• zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Specjalne instrukcje

Niektóre schorzenia organizmu wymagają dostosowania dawki lub zaprzestania stosowania leku.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Winpocetyna przenika przez barierę łożyskową. Stężenie substancji we krwi płodu jest niższe niż we krwi kobiety w ciąży. Po wprowadzeniu zwiększonych dawek leku może wystąpić krwawienie z łożyska lub samoistne poronienie.

Jedna czwarta podanej dawki winpocetyny przenika do mleka matki. Na okres leczenia zaleca się czasowe wstrzymanie karmienia piersią.

Stosowanie u dzieci

Nie badano wpływu substancji czynnej na organizm dziecka, dlatego Cavinton nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Przedawkować

Stosowanie dużych dawek leku zwiększa skutki uboczne. Leczenie polega na oczyszczeniu żołądka, wprowadzeniu enterosorbentów i utrzymaniu funkcji życiowych organizmu.

Interakcje leków

Lek jest kompatybilny z glikozydami nasercowymi, Pindololem, imipraminą.

Stosowanie Cavintonu razem z Metylodopą przyczynia się do znacznego obniżenia ciśnienia krwi, dlatego przyjmowanie leków wiąże się ze stałym monitorowaniem ciśnienia krwi.

Ostrożnie MP łączy się z lekami przeciwzakrzepowymi i antyarytmicznymi.

Warunki przechowywania

Tabletki i roztwór przechowuje się w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie przekraczającej +30°C.

Warunki wydawania z aptek

Do zakupu leku wymagana jest recepta lekarska.

Cena

90 tabletek Cavinton kosztuje 760 rubli. 10 ampułek po 5 ml każda będzie kosztować 230 rubli.

Analogi

Następujące leki mają podobny efekt:

• Winpocetyna;
• Korsawin;
• kawintazol;
• Forte Cavintona;
• Komfort Cavintona.

Recenzje lekarzy na temat leku Cavinton: wskazania i przeciwwskazania, skutki uboczne, analogi

Opinie

Alexander, 30 lat, Anapa: „Z powodu skurczu naczyń krwionośnych w oku, zaczęło się pogarszać widzenie i pojawiły się bóle głowy. Skontaktowałem się z neurologiem, który przepisał tabletki Cavinton. Brałem je 3 razy dziennie, po tygodniu stan zaczął się poprawiać. Leczenie trwało 3 miesiące, co pomogło zachować wzrok i pozbyć się bólów głowy. Nie zauważyłem żadnych znaczących skutków ubocznych. Za kolejną pozytywną cechę tego leku uważam przystępną cenę.”

Maria, 52 lata, Kaługa: „Produkt jest skuteczny w leczeniu różnych chorób mózgu. Gdy pojawiły się bóle głowy, uczucie zmęczenia i problemy z pamięcią, zwróciłam się do neurologa. Przeprowadził badanie, podczas którego stwierdzono zwężenie tętnic mózgowych. Lekarz przepisał Cavinton, który przyjmowała przez sześć miesięcy. Nie widziałem natychmiastowego efektu, ale po 2 miesiącach ból zaczął pojawiać się rzadziej i poprawił się stan mojego zdrowia. Przywrócono mi pamięć i wzrosła koncentracja.”

Stepan, 30 lat, Moskwa: „Tata zabiera Cavintona na normalizację krążenia mózgowego. Lek pomógł pozbyć się zawrotów głowy i sprawił, że objawy żylaków stały się mniej wyraźne. Nie było żadnych skutków ubocznych.”

Może zainteresuje Cię: