Lista preparatów makrolidowych wraz ze szczegółowym opisem. Makrolidy antybiotyki dla dzieci Nazwy Oporne na makrolidy

Makrolidy to klasa antybiotyków, których budowa chemiczna opiera się na makrocyklicznym pierścieniu laktonowym. W zależności od liczby atomów węgla w pierścieniu makrolidy dzielą się na 14-członowe (erytromycyna, roksytromycyna, klarytromycyna), 15-członowe (azytromycyna) i 16-członowe (midekamycyna, spiramycyna, jozamycyna). Główne znaczenie kliniczne ma działanie makrolidów na ziarniaki Gram-dodatnie i patogeny wewnątrzkomórkowe (mykoplazmy, chlamydie, campylobacter, legionella). Makrolidy należą do najmniej toksycznych antybiotyków.

Klasyfikacja makrolidów

Mechanizm akcji

Działanie przeciwdrobnoustrojowe wynika z naruszenia syntezy białek na rybosomach komórki drobnoustrojów. Z reguły makrolidy mają działanie bakteriostatyczne, ale w wysokich stężeniach mogą działać bakteriobójczo na patogeny GABHS, pneumokoków, krztuśca i błonicy. Makrolidy wykazują PAE przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim. Oprócz działania przeciwbakteryjnego makrolidy wykazują działanie immunomodulujące i umiarkowanie przeciwzapalne.

Spektrum aktywności

Makrolidy są aktywne przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim, takim jak Spyogenes, zapalenie płuc, S. aureus(z wyjątkiem MRSA). W ostatnich latach obserwuje się wzrost oporności, ale jednocześnie 16-członowe makrolidy w niektórych przypadkach mogą zachować aktywność wobec pneumokoków i paciorkowców ropotwórczych, które są oporne na leki 14- i 15-członowe.

Makrolidy działają na patogeny kokluszu i błonicy, moraxellę, legionellę, campylobacter, listerię, krętki, chlamydie, mykoplazmę, ureaplazmę, beztlenowce (z wyjątkiem B. fragilis).

Azytromycyna przewyższa inne makrolidy pod względem aktywności H.influenzae i klarytromycyna przeciw H. pylori i atypowych prątków ( M.avium itd.). Działanie klarytromycyny na H.influenzae i szereg innych patogenów wzmacnia jego aktywny metabolit - 14-hydroksyklarytromycynę. Spiramycyna, azytromycyna i roksytromycyna działają na niektóre pierwotniaki ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganizmy z rodziny Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. I Acinetobacter spp. są naturalnie oporne na wszystkie makrolidy.

Farmakokinetyka

Wchłanianie makrolidów w przewodzie pokarmowym zależy od rodzaju leku, postaci dawkowania oraz obecności pokarmu. Pokarm znacznie zmniejsza biodostępność erytromycyny, w mniejszym stopniu - roksytromycyny, azytromycyny i midekamycyny, praktycznie nie wpływa na biodostępność klarytromycyny, spiramycyny i jozamycyny.

Makrolidy są klasyfikowane jako antybiotyki tkankowe, ponieważ ich stężenia w surowicy są znacznie niższe niż w tkankach i różnią się w zależności od różnych leków. Największe stężenia w surowicy obserwuje się w roksytromycynie, najniższe w azytromycynie.

Makrolidy wiążą się z białkami osocza w różnym stopniu. Największe wiązanie z białkami osocza obserwuje się w roksytromycynie (ponad 90%), najmniejsze w spiramycynie (mniej niż 20%). Są dobrze rozmieszczone w organizmie, tworząc wysokie stężenia w różnych tkankach i narządach (w tym w gruczole krokowym), szczególnie w stanach zapalnych. W tym przypadku makrolidy wnikają do komórek i tworzą wysokie stężenia wewnątrzkomórkowe. Słabo przechodzą przez BBB i barierę krew-mózg. Przechodzą przez łożysko i przenikają do mleka matki.

Makrolidy metabolizowane są w wątrobie przy udziale układu mikrosomalnego cytochromu P-450, metabolity wydalane są głównie z żółcią. Jeden z metabolitów klarytromycyny ma działanie przeciwdrobnoustrojowe. Metabolity są wydalane głównie z żółcią, wydalanie przez nerki wynosi 5-10%. Okres półtrwania leków wynosi od 1 godziny (midekamycyna) do 55 godzin (azytromycyna). W niewydolności nerek większość makrolidów (z wyjątkiem klarytromycyny i roksytromycyny) nie zmienia tego parametru. W przypadku marskości wątroby możliwe jest znaczne wydłużenie okresu półtrwania erytromycyny i jozamycyny.

Działania niepożądane

Makrolidy to jedna z najbezpieczniejszych grup AMP. HP są na ogół rzadkie.

GIT: ból lub dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, wymioty, biegunka (najczęściej są one spowodowane przez erytromycynę, która ma działanie prokinetyczne, rzadziej - spiramycynę i jozamycynę).

Wątroba: przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz, cholestatyczne zapalenie wątroby, które może objawiać się żółtaczką, gorączką, ogólnym złym samopoczuciem, osłabieniem, bólem brzucha, nudnościami, wymiotami (częściej po erytromycynie i klarytromycynie, bardzo rzadko po spiramycynie i jozamycynie).

ośrodkowy układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu (rzadko przy dożylnym podaniu dużych dawek erytromycyny lub klarytromycyny).

Serce: wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie (rzadko).

Reakcje lokalne: zapalenie żył i zakrzepowe zapalenie żył po podaniu dożylnym, spowodowane miejscowym działaniem drażniącym (makrolidy nie mogą być podawane w postaci skoncentrowanej i w strumieniu, podaje się je tylko w powolnym wlewie).

reakcje alergiczne(wysypka, pokrzywka itp.) są bardzo rzadkie.

Wskazania

Choroby przenoszone drogą płciową: chlamydia, kiła (z wyjątkiem kiły nerwowej), wrzód naczyniowy, ziarniniak weneryczny.

Infekcje jamy ustnej: zapalenie przyzębia, zapalenie okostnej.

Ciężki trądzik (erytromycyna, azytromycyna).

Campylobacter zapalenie żołądka i jelit (erytromycyna).

likwidacja H. pylori z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy (klarytromycyna w połączeniu z amoksycyliną, metronidazolem i lekami przeciwwydzielniczymi).

Toksoplazmoza (zwykle spiramycyna).

Kryptosporydioza (spiramycyna, roksytromycyna).

Zapobieganie i leczenie mykobakteriozy wywołanej przez M.avium u pacjentów z AIDS (klarytromycyna, azytromycyna).

Stosowanie zapobiegawcze:

profilaktyka krztuśca u osób, które miały kontakt z chorymi (erytromycyna);

sanitacja nosicieli meningokoków (spiramycyna);

całoroczna profilaktyka reumatyzmu w przypadku uczulenia na penicylinę (erytromycynę);

profilaktyka zapalenia wsierdzia w stomatologii (azytromycyna, klarytromycyna);

odkażanie jelita przed operacją jelita grubego (erytromycyna w połączeniu z kanamycyną).

Przeciwwskazania

Reakcja alergiczna na makrolidy.

Ciąża (klarytromycyna, midekamycyna, roksytromycyna).

Karmienie piersią (jozamycyna, klarytromycyna, midekamycyna, roksytromycyna, spiramycyna).

Ostrzeżenia

Ciąża. Istnieją dowody na niepożądany wpływ klarytromycyny na płód. Brak jest danych wskazujących na bezpieczeństwo roksytromycyny i midekamycyny dla płodu, dlatego też nie należy ich przepisywać w czasie ciąży. Erytromycyna, jozamycyna i spiramycyna nie mają negatywnego wpływu na płód i mogą być przepisywane kobietom w ciąży. Azytromycynę stosuje się w czasie ciąży, jeśli jest to bezwzględnie konieczne.

Laktacja. Większość makrolidów przenika do mleka matki (dane nie są dostępne dla azytromycyny). Informacje dotyczące bezpieczeństwa dla niemowląt karmionych piersią są dostępne tylko dla erytromycyny. W miarę możliwości należy unikać stosowania innych makrolidów u kobiet karmiących piersią.

Pediatria. Bezpieczeństwo klarytromycyny u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy nie zostało ustalone. Okres półtrwania roksytromycyny u dzieci może wydłużyć się do 20 godzin.

Geriatria. Nie ma ograniczeń w stosowaniu makrolidów u osób w podeszłym wieku, jednak należy wziąć pod uwagę możliwe związane z wiekiem zmiany czynności wątroby, a także zwiększone ryzyko uszkodzenia słuchu podczas stosowania erytromycyny.

Upośledzona czynność nerek. Przy spadku klirensu kreatyniny poniżej 30 ml / min okres półtrwania klarytromycyny może wzrosnąć do 20 godzin, a jej aktywnego metabolitu - do 40 h. Okres półtrwania roksytromycyny może wzrosnąć do 15 godzin ze spadkiem w klirensie kreatyniny do 10 ml / min. W takich sytuacjach może być konieczne dostosowanie schematu dawkowania tych makrolidów.

Upośledzona czynność wątroby. W ciężkich chorobach wątroby makrolidy należy stosować ostrożnie, ponieważ ich okres półtrwania może się wydłużyć, a ryzyko hepatotoksyczności może wzrosnąć, zwłaszcza leki takie jak erytromycyna i jozamycyna.

Choroba serca. Należy zachować ostrożność podczas wydłużania odstępu QT na elektrokardiogramie.

Interakcje leków

Większość interakcji lekowych makrolidów polega na hamowaniu przez nie cytochromu P-450 w wątrobie. W zależności od stopnia hamowania makrolidy można podzielić w następującej kolejności: klarytromycyna > erytromycyna > jozamycyna = midekamycyna > roksytromycyna > azytromycyna > spiramycyna. Makrolidy hamują metabolizm i zwiększają stężenie we krwi leków przeciwzakrzepowych pośrednich, teofiliny, karbamazepiny, kwasu walproinowego, dyzopiramidu, leków sporyszu, cyklosporyny, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla tych leków i może wymagać korekty schematu ich dawkowania. Nie zaleca się łączenia makrolidów (z wyjątkiem spiramycyny) z terfenadyną, astemizolem i cyzaprydem ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca w wyniku wydłużenia odstępu QT.

Makrolidy mogą zwiększać biodostępność digoksyny po podaniu doustnym poprzez osłabianie jej inaktywacji przez mikroflorę jelitową.

Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie makrolidów, zwłaszcza azytromycyny, z przewodu pokarmowego.

Ryfampicyna nasila metabolizm makrolidów w wątrobie i obniża ich stężenie we krwi.

Makrolidów nie należy łączyć z linkozamidami ze względu na podobny mechanizm działania i możliwą konkurencję.

Erytromycyna, zwłaszcza podawana dożylnie, może nasilać wchłanianie alkoholu w przewodzie pokarmowym i zwiększać jego stężenie we krwi.

Informacje dla pacjentów

Większość makrolidów należy przyjmować doustnie 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, a jedynie klarytromycynę, spiramycynę i jozamycynę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Erytromycynę przyjmowaną doustnie należy popić pełną szklanką wody.

Przygotować i przyjąć płynne postacie dawkowania do podania doustnego zgodnie z załączoną instrukcją.

Ściśle przestrzegaj schematu i schematu leczenia przez cały cykl terapii, nie pomijaj dawki i przyjmuj ją w regularnych odstępach czasu. W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe; nie należy przyjmować, jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki; nie należy podwajać dawki. Utrzymuj czas trwania terapii, szczególnie w przypadku infekcji paciorkowcowych.

Nie używaj przeterminowanych leków.

Skonsultuj się z lekarzem, jeśli w ciągu kilku dni nie nastąpi poprawa lub pojawią się nowe objawy.

Nie należy przyjmować makrolidów z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy.

Nie należy pić alkoholu podczas leczenia erytromycyną.

Tabela. Preparaty z grupy makrolidów.
Główne cechy i funkcje aplikacji

* Przy prawidłowej czynności nerek

Terminy medyczne są często niezrozumiałe dla ogółu społeczeństwa, nieobeznanego z wąskimi pojęciami. Niespecjalistom może być trudno dowiedzieć się, co przepisuje lekarz, ponieważ nazwa leku lub grupy leków nic nie mówi pacjentowi. Co kryje się za słowem „makrolidy”, jakie leki należą do tej grupy i do czego służą - wszystko to znajduje się w artykule.

Co to są makrolidy

Makrolidy to grupa antybiotyków. To najnowsza generacja leków.

Budowa chemiczna makrolidów:

• Podstawą jest makrocykliczny 14- lub 16-członowy pierścień laktonowy. Członami pierścienia są laktony - cykliczne estry hydroksykwasów zawierające w swoim pierścieniu pewną grupę pierwiastków (-C(O)O-).
• Kilka (może jedna) reszt węglowodanowych jest przyłączonych do szkieletu struktury.

Klasyfikacja

Makrolidy dzieli się ze względu na pochodzenie na 3 grupy:

• naturalny(pochodzące z różnych rodzajów bakterii Streptomyces – żywych mikroorganizmów żyjących w glebie i warstwach wody morskiej);
• pół syntetyczny(pochodne naturalnych makrolidów);
• azalidy(15-członowe makrolidy otrzymywane przez wstawienie atomu azotu między 9 a 10 atomami węgla).

Lista leków

Lista leków wchodzących w skład grupy makrolidów jest szeroka. Poniżej znajduje się opis istniejących leków z tej grupy.

Azytromycyna

Pierwszy przedstawiciel leku z klasy azalidów. Substancja czynna: azytromycyna. Forma uwalniania: tabletki, kapsułki, proszek do sporządzania zawiesiny.

Wskazania do stosowania: wiele schorzeń związanych z narządami laryngologicznymi (zapalenie oskrzeli, zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie zatok i inne), infekcje skóry i tkanek miękkich (beshiha, zakaźne zapalenie skóry), zapalenie szyjki macicy lub zapalenie cewki moczowej przebiegające bez powikłań, początkowe stadia boreliozy, szkarlatyna, choroby przewodu pokarmowego i dwunastnicy wywołane przez bakterię Helicobacter pylori.

Przeciwwskazania: dla wszystkich form uwalniania: nietolerancja azytromycyny lub innych składników, a także ciężka choroba wątroby i nerek. Tabletek i kapsułek nie należy stosować u dzieci o wadze do 45 kilogramów, zawiesiny - u dzieci o wadze do 5 kilogramów.

Skutki uboczne: zaburzenia widzenia i słuchu, biegunka, nudności, wymioty. Rzadziej występują problemy z rytmem serca, reakcje alergiczne i zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Analogi: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 i inne.

jozamycyna

Nazwa antybiotyku to także nazwa jego aktywnego składnika. W rzeczywistości jest to proszek składający się wyłącznie ze składnika aktywnego. Wskazania do stosowania: infekcje zębów, choroby górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie migdałków wywołane atypowym patogenem), choroby układu oddechowego, róża i szkarlatyna (jeśli nie można zastosować penicyliny), stany zapalne oczu, wąglik, kiła, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie cewki moczowej, czyraczność , rzeżączka.

Przeciwwskazania: ciężkie uszkodzenie wątroby, uczulenie na lek.

Skutki uboczne: zaburzenia przewodu pokarmowego, płytka nazębna na języku, żółtaczka, ogólne osłabienie, alergie, obrzęki stóp, kandydoza i inne.

Analogi: Vilprafen i Vilprafen Solutab.

Klarytromycyna

Makrolid o szerokim spektrum działania. Forma uwalniania: kapsułki, tabletki. Substancja czynna: klarytromycyna. Wskazania: zakażenia mykobakteryjne, choroby (zakaźne) narządów laryngologicznych oraz górnych i dolnych dróg oddechowych, choroby zakaźne skóry.

Przeciwwskazania: I trymestr ciąży i okres karmienia piersią, uczulenie na lek, jednoczesne stosowanie z Terfenadyną, Pimozydem i Cyzaprydem.

Skutki uboczne: zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, stany napadowe, drżenie rąk), zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, objawy alergiczne, zaburzenia w funkcjonowaniu narządów zmysłów (upośledzenie wzroku lub słuchu), pojawienie się oporności drobnoustrojów na substancję czynną.

Analogi: Arvicin, Clarexide, Klacid i inne.

midekamycyna

Należy do naturalnych makrolidów. Substancja czynna: midekamycyna. Forma uwalniania: tabletki, proszek. Odpowiedni preparat farmakologiczny nazywa się Macropen.

Wskazany jest w chorobach zakaźnych, gdy nie można przyjmować penicyliny, w leczeniu krztuśca, choroby legionistów, zapalenia ucha środkowego, zapalenia jelit, szkarlatyny, błonicy, jaglicy, zapalenia płuc.

Przeciwwskazania: uczulenie na lek, ciężka choroba nerek i wątroby.

Skutki uboczne: uczucie ciężkości w jamie brzusznej, alergie, anoreksja, podwyższony poziom bilirubiny i enzymów wątrobowych.

oleandomycyna

Produkowany w postaci proszku do sporządzania zawiesin. Na jego podstawie produkowane są kapsułki i tabletki. Wskazania do stosowania: ropień płuca, zapalenie płuc, zapalenie opłucnej, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków, krztusiec, jaglica, błonica, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowych, posocznica, zapalenie jelit, zapalenie kości i szpiku, rzeżączka, czyraczność.

Przeciwwskazania: alergie, ciąża, niewydolność wątroby, nie jest również zalecany pacjentom z żółtaczką w wywiadzie.

Skutki uboczne: biegunka, wymioty, świąd, nudności, niewydolność wątroby, alergie.

Preparaty wytwarzane na bazie oleandomycyny: Oletetrin, Fosforan oleandomycyny.

Roksytromycyna

Półsyntetyczny makrolid. Produkowany w postaci tabletek. Substancja czynna: roksytromycyna. Wskazania: zmiany bakteryjne narządów laryngologicznych, choroby zakaźne górnych i dolnych dróg oddechowych, skóry, układu moczowo-płciowego (z wyjątkiem rzeżączki, zapalenia cewki moczowej, zapalenia szyjki macicy, endometrium), układu kostnego.

Przeciwwskazania: jednoczesne stosowanie z Dihydroergotaminą i Ergotaminą, ciąża i laktacja, wiek do 12 lat, alergia na lek.

Skutki uboczne: zmiany smaku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie trzustki, kandydoza pochwy lub jamy ustnej, zapalenie wątroby (cholestatyczne lub ostre wątrobowokomórkowe).

Analogi: Rulid, Elroks, Esparoxy.

Spiramycyna

Lek na bazie Spiramycyny nazywa się Spiramycin-Vero. Produkowany w postaci tabletek i specjalnego płynu (liofilizatu) do przygotowania roztworu do wstrzykiwań dożylnych. Wskazania: toksoplazmoza, reumatyzm, zapalenie oskrzeli, zapalenie cewki moczowej, infekcje skóry, profilaktyka zapalenia opon mózgowych, reumatyzm, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, choroby przenoszone drogą płciową, nosicielstwo bakterii krztuśca i błonicy.

Przeciwwskazania: okres laktacji, niewydolność wątroby, dzieciństwo, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Skutki uboczne: nudności, wymioty, objawy alergiczne, cholestatyczne zapalenie wątroby, małopłytkowość, przejściowe parestezje, ostra hemoliza, wrzodziejące zapalenie przełyku.

Analogi: rovamycyna, adypinian spiramycyny, spiramisar.

Erytromycyna

Pierwszy wyizolowany makrolid pochodzenia naturalnego. Forma uwalniania: tabletki, roztwór, maść (w tym oko). Substancja czynna: erytromycyna. Wskazania do stosowania: stosowany jako antybiotyk rezerwowy przy alergii na penicylinę. Jest przepisywany w leczeniu chorób zakaźnych wywołanych przez bakterie (jaglica, erythrasma, zapalenie płuc u dzieci, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego, trądzik pospolity).

Przeciwwskazania: utrata słuchu, ciąża, przyjmowanie terdenacyny i astemizolu, alergia na lek. Alkohol jest ściśle przeciwwskazany.

Skutki uboczne: ból brzucha, pleśniawki (jama ustna), zapalenie trzustki, migotanie przedsionków, dysbakterioza, wymioty.

Analogi: Altrocin-S, maść erytromycyna.

Wskazania

Preparaty z grupy makrolidów przepisywane są na:

• choroby zakaźne górnych i dolnych dróg oddechowych;
• choroby przenoszone drogą płciową;
• trądzik;
• toksoplazmoza;
• zapalenie żołądka i jelit wywołane przez Compylobacter;
• zapobieganie i leczenie mykobakteriozy u pacjentów z AIDS;
• zapobieganie reumatyzmowi, krztuścowi, zapaleniu wsierdzia;
• jako antybiotyki rezerwowe, gdy niemożliwe jest zastosowanie penicyliny.

Mechanizm akcji

Makrolidy niszczą strukturę drobnoustroju, wnikając w rybosomy i zatrzymując na nich syntezę białek. W ten sposób manifestuje się działanie przeciwdrobnoustrojowe leków.

Czasami substancje z tej grupy wykazują działanie bakteriostatyczne, jednak ze względu na ich dużą liczbę wywierane jest działanie bakteriobójcze w stosunku do takich organizmów jak patogeny krztuśca i błonicy, pneumokoki.

Oprócz działania przeciwbakteryjnego makrolidy mają umiarkowane działanie przeciwzapalne i immunomodulujące.

Metody aplikacji

Spiramycynę, jozamycynę i klarytromycynę przyjmuje się z posiłkiem lub bez posiłku. Pozostałe leki są przyjmowane 2 godziny po posiłku lub godzinę wcześniej. Dawkowanie i częstość podawania zależy od konkretnej choroby i zaleceń lekarskich. Należy zwrócić na to szczególną uwagę, jeśli makrolidy są przepisywane dzieciom lub w czasie ciąży. Czas trwania kursu określa również lekarz prowadzący.

Erytromycynę przyjmowaną doustnie popija się pełną szklanką wody. Przygotowując roztwory do podania doustnego należy przestrzegać proporcji i zaleceń podanych w adnotacji do leku.

Maści nakłada się zewnętrznie, cienką warstwą na dotknięty obszar. Roztwory makrolidów do wstrzykiwań są przygotowywane i umieszczane wyłącznie przez pracowników medycznych. Ponieważ większość leków to leki na receptę, nie należy ich lekceważyć.

Przeciwwskazania

Absolutnie wszystkie leki z grupy makrolidów mają 2 przeciwwskazania:

• indywidualna nietolerancja składników leku;
• ciężka dysfunkcja wątroby.

Skutki uboczne

Makrolidy są uważane za bezpieczną grupę leków do stosowania.

Przy długotrwałym leczeniu makrolidami możliwe są:

• naruszenia wątroby;
• reakcje alergiczne;
• częste wypróżnianie;
• zaburzenia smaku, wymioty;
• torsades de pointes częstoskurcz komorowy, zaburzenia rytmu serca, zespół wydłużonego odstępu QT;
• zaburzenia neuropsychiatryczne.

Makrolidy są naturalnymi związkami przeciwbakteryjnymi o niskiej toksyczności dla człowieka. Lista makrolidów jest stosunkowo niewielka, ale pod względem ogólnej ilości zastosowania w medycynie ta grupa antybiotyków ustępuje jedynie lekom z serii penicylin.

Makrolidy są często stosowane w praktyce terapeutycznej ze względu na szerokie spektrum działania, niskie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz zdolność do hamowania patogennej mikroflory wewnątrzkomórkowej.

Makrolidy należą do klasy poliketydów - naturalnych produktów przemiany materii komórek roślinnych, bakterii, grzybów, komórek zwierzęcych. Antybiotyki z grupy makrolidów wykazują głównie działanie bakteriostatyczne, hamują wzrost:

Makrolidy charakteryzują się niską toksycznością w porównaniu z innymi grupami leków przeciwbakteryjnych oraz wykazują właściwości przeciwzapalne.

W wysokich stężeniach niektóre antybiotyki z listy makrolidów mają działanie bakteriobójcze. Są w stanie zabić pneumokoki, patogeny błonicy, krztuśca.

Antybiotyki z tej grupy wykazują efekt poantybiotykowy, który objawia się zahamowaniem czynności życiowej gronkowców, paciorkowców, H. influenzae oraz po zaprzestaniu przyjmowania leku do organizmu.

Odporność na antybiotyki

Na makrolidy nie rozwija się prawie żadna oporność, co pozwala na stosowanie ich jako leków drugiego i trzeciego rzutu w alergii na penicylinę. Przypadki oporności na antybiotyki z tej grupy nie są powszechne.

W rzadkich przypadkach odnotowano oporność na Campylobacter, który powoduje zaburzenie jelitowe wywołujące zapalenie żołądka i jelit.

Przyczyną pojawienia się oporności na makrolidy, według WHO, może być powszechne nieuzasadnione stosowanie leków w praktyce weterynaryjnej.

Jak działają makrolidy

Antybiotyki z grupy makrolidów blokują produkcję białka na rybosomach drobnoustrojów. Naruszenie tworzenia białek hamuje reprodukcję patogennych mikroorganizmów, ale ich nie niszczy.

Efekt ten nazywany jest bakteriostatycznym. Aby działać bakteriostatycznie, lek musi gromadzić się we krwi w wysokich stężeniach.

Główną cechą makrolidów, która odróżnia je od innych grup antybiotyków, jest zdolność do tworzenia w tkankach stężeń kilkakrotnie wyższych niż zawartość tego środka we krwi.

Makrolidy wpływają na formowane elementy krwi, działają na układ odpornościowy. W wysokich stężeniach antybiotyki gromadzą się w komórkach krwi, tkance płucnej. Tak więc w neutrofilach stężenie makrolidów przekracza zawartość we krwi 40 razy, aw makrofagach pęcherzyków płucnych - 240 razy.

Wpływ na odporność

Makrolidy zwiększają aktywność układu odpornościowego poprzez nasilenie fagocytozy - właściwości komórek odpornościowych do wychwytywania i wchłaniania drobnoustrojów chorobotwórczych. Octan midekamycyny nasila aktywność limfocytów T-killer.

Klarytromycyna, azytromycyna, jozamycyna normalizują liczbę limfocytów T pomocniczych we krwi. Prowadzi to do zmniejszenia obrzęku i ma szczególne znaczenie w leczeniu chorób laryngologicznych i infekcji dolnych dróg oddechowych u małych dzieci.

Klarytromycyna obejmuje nieaktywowane leukocyty w procesie zapalnym, co wzmacnia ochronę przeciwinfekcyjną.

Azytromycyna aktywuje wczesną odpowiedź układu odpornościowego poprzez zwiększenie aktywności makrofagów. A w późnej fazie choroby azytromycyna obniża aktywność odpowiedzi immunologicznej, stymulując apoptozę (programowaną śmierć komórek) neutrofili, co prowadzi do zmniejszenia liczebności tej populacji i normalizacji morfologii krwi.

Przy przepisywaniu makrolidów dodatkowe immunomodulatory nie są wymagane, ponieważ antybiotyki z tej grupy wykazują właściwości immunomodulujące.

Wyjątkiem na liście makrolidów jest lek o nazwie takrolimus. Lek ten wykazuje właściwości immunosupresyjne i jest stosowany w transplantologii do zapobiegania odrzuceniu przeszczepu.

Klasyfikacja

Podstawą klasyfikacji makrolidów są cechy strukturalne cząsteczki. Centralna część cząsteczki, która decyduje o właściwościach przeciwbakteryjnych związku, jest reprezentowana przez pierścień laktonowy.

W zależności od liczby jednostek węgla w pierścieniu rozróżnia się makrolidy:

• 14-członowy;
  • naturalny - erytromycyna, oleandomycyna;
  • półsyntetyczny - klarytromycyna, roksytromycyna;
• 15-członowe (azalidy) - półsyntetyczna azytromycyna;
• 16-członowy;
  • naturalny - spiramycyna, jozamycyna, midekamycyna;
  • półsyntetyczny - octan midekamycyny;
• 23-członowy - takrolimus.

Grupa azalidów należy do makrolidów najnowszej generacji. 23-merowy makrolid wykazuje nie tylko właściwości antybakteryjne, ale także immunosupresyjne. Takrolimus znajduje się na liście podstawowych leków Federacji Rosyjskiej jako środek immunosupresyjny.

Wskazania

Środki przeciwbakteryjne z grupy makrolidów są przepisywane w przypadku chorób:

• wywołane przez paciorkowce - zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków i gardła, szkarlatynę, różę;
• infekcje dróg oddechowych wywołane przez chlamydie, mykoplazmy, paciorkowce, pneumokoki - zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli;
• infekcje układu moczowo-płciowego;
• zmiany skórne - czyraczność, mieszki włosowe;
• krztusiec;
• błonica;
• legionelloza;
• borelioza (choroba z Lyme);
• kampylobakterioza;
• infekcje jamy ustnej - zapalenie okostnej, zapalenie przyzębia;
• ciężki trądzik.

Listę nazw chorób, przeciwko którym skuteczne są makrolidy, uzupełniają choroby przenoszone drogą płciową, takie jak kiła, chlamydia. Profilaktycznie antybiotyki z listy makrolidów są przepisywane w przypadku:

• przewlekłe zapalenie oskrzeli;
• reumatyzm;
• zapalenie wsierdzia.

Stosowane są przy nietolerancji antybiotyków beta-laktamowych, jako leki drugiego rzutu przeciw infekcjom układu moczowo-płciowego, trzeciego rzutu w leczeniu ostrego zapalenia zatok.

Makrolidy pod nadzorem lekarza są dozwolone w leczeniu chorób zakaźnych podczas ciąży, ponieważ nie mają działania teratogennego. Chociaż działanie leków nie jest do końca poznane, antybiotyki z tej grupy są uważane za najbezpieczniejsze leki dla kobiet w ciąży z infekcjami układu oddechowego, moczowo-płciowego.

Całkowite bezpieczeństwo dla kobiet w ciąży zostało udowodnione w odniesieniu do klarytromycyny. Nie stwierdzono negatywnych konsekwencji dla kobiety i płodu po przyjęciu jozamycyny, erytromycyny, azytromycyny, spiramycyny.

Makrolidy mogą przenikać do mleka matki, ale nie ustalono danych dotyczących negatywnego wpływu leku na dziecko. Leki przeciwbakteryjne z tej serii są uważane za bezpieczne dla matki i dziecka w czasie ciąży w dowolnym momencie i podczas karmienia piersią.

Skutki uboczne

Nieprzestrzeganie dawki, naruszenie schematu leczenia może powodować działania niepożądane, objawiające się:

• ból głowy;
• senność;
• mdłości;
• zniekształcenie wrażeń smakowych;
• utrata słuchu;
• naruszenie krzesła;
• naruszenie rytmu serca;
• alergie - pokrzywka, anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy.

Reakcje alergiczne, jak stwierdzono w badaniach z randomizacją, są niezwykle rzadkie w przypadku antybiotyków z listy makrolidów i nie zidentyfikowano przypadków alergii krzyżowej.

Częstość działań niepożądanych wzrasta:

• u małych dzieci - z przewodu pokarmowego, objawiające się bólem brzucha, wymiotami, u noworodków możliwe jest zwężenie odźwiernika - zwężenie żołądka, które utrudnia przechodzenie pokarmu;
• u osób w podeszłym wieku – od strony serca i naczyń krwionośnych – objawia się wydłużeniem odstępu QT, częstoskurczem komorowym typu torsades de pointes.

Leki działają inaczej na cytochrom P450, którego funkcją jest utlenianie pośrednich produktów przemiany materii, a także leków, toksyn i czynników rakotwórczych, które są dostarczane z krwią. Zablokowanie cytochromu P450 prowadzi do uszkodzenia wątroby.

Tłumi erytromycynę cytochromu P450. Nie wpływa niekorzystnie na azytromycynę P450.

Przeciwwskazania

W przypadku wszystkich antybiotyków z grupy przeciwwskazaniami są:

• niewydolność wątroby;
• indywidualna nietolerancja.

Zakaz stosowania antybiotyków z tej grupy w ciężkich uszkodzeniach wątroby tłumaczy się faktem, że makrolidy są metabolizowane w wątrobie i wydalane głównie z żółcią.

Interakcje makrolidów z niektórymi lekami są zabronione. Tak więc stosowanie erytromycyny w połączeniu z lowastatyną może powodować:

• miopatia - uszkodzenie mięśni, któremu towarzyszy osłabienie, dystrofia mięśniowa;
• rabdomioliza - zniszczenie, martwica mięśni.

Jednoczesne stosowanie erytromycyny, klarytromycyny z lekiem przeciwzakrzepowym warfaryną zwiększa ryzyko krwawienia. Przyjmowanie leku hormonalnego metyloprednizolonu z erytromycyną wydłuża czas działania środka hormonalnego. Należy to wziąć pod uwagę, aby nie spowodować przedawkowania.

Funkcje aplikacji

Makrolidy produkowane są w postaci tabletek, kapsułek, syropu do podawania doustnego, proszku do wstrzykiwań, kremów, maści do użytku zewnętrznego.

Antybiotyki w tabletkach przyjmuje się na godzinę przed posiłkiem, popijając dobrą szklanką wody lub dwie godziny po posiłku. Stosowanie spiramycyny, klarytromycyny, jozamycyny nie zależy od przyjmowania pokarmu. Maści zawierające antybiotyki nakłada się cienką warstwą zgodnie z instrukcją.

Lista 14-członowych makrolidów

Do grupy należą leki oparte na substancjach czynnych:

• erytromycyna - fosforan erytromycyny, Erytromycyna-LekT, Erytromycyna tabletki dojelitowe;
• oleandomycyna - Oleandocyna, fosfor oleandomycyny;
• klarytromycyna - Fromilid, Klabaks, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
• roksytromycyna - Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxy.

Pierwszy antybiotyk z listy leków z grupy makrolidów został uzyskany w 1952 roku z promieniującego grzyba Streptomyces erythreus, nadano mu nazwę „Erytromycyna”. Na bazie tego związku stworzono długą listę leków, które są szeroko stosowane w praktyce.

Lista leków opartych na erytromycynie obejmuje leki o nazwach Ermiced, Erythron, Zinerit, Gryunamycin itp.

Często przepisywany w leczeniu chorób laryngologicznych, infekcji pęcherzyka żółciowego, owrzodzeń troficznych na skórze tabletek Erytromycyny w filmie dojelitowym. W leczeniu chorób krostkowych skóry stosuje się maść Erytromycyna. Może być również stosowany w leczeniu infekcji spojówki oka.

Klarytromycyna charakteryzuje się zwiększoną aktywnością przeciwko atypowym bakteriom powodującym powikłania u pacjentów z AIDS i jest skuteczna przeciwko Staphylococcus aureus. Preparaty klarytromycyny stosuje się w połączeniu z neomycyną w celu wyeliminowania (zniszczenia) bakterii Helicobacter pylori w żołądku.

Azalidy

Azytromycyna posłużyła za podstawę dość obszernej listy leków, obejmuje leki o nazwach Sumamed, Sumamed Forte, Azithromycin, Hemomycin, Zitrolide, Azitrox. Antybiotyk wykazuje największą aktywność, w porównaniu z innymi przedstawicielami makrolidów, w stosunku do patogenów:

• borrelia, która powoduje boreliozę;
• H. influenzae;
• moksarella;
• riketsja;
• coli;
• salmonella;
• szigella.

Azytromycynę przyjmuje się raz dziennie, a zdolność kumulowania się wewnątrz komórek w wysokich stężeniach pozwala na stosowanie 3 lub 5-dniowych schematów leczenia.

Najlepiej przebadanym lekiem z listy azalidów jest Sumamed. Ustalono, że Sumamed nie tylko nie ma szkodliwego działania niepożądanego, ale ma również działanie immunomodulujące.

Lista 16-członowych makrolidów

16-członowe makrolidy obejmują następującą listę funduszy:

• spiramycyna - Spiramycin-vero, Rovamycin;
• josamycyna - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
• midekamycyna - Macropen;
• octan midekamycyny.

Antybiotyki na bazie jozamycyny znalazły zastosowanie w praktyce laryngologicznej, terapii różycy, wąglika. Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych i rozpuszczalnych tabletek musujących do podawania doustnego.

Rozpuszczalne tabletki Vilprafen-solutab o smaku truskawkowym są przepisywane dzieciom. Ta postać dawkowania ułatwia proces leczenia zarówno dzieciom, jak i ich rodzicom.

Spiramycynę, oprócz ogólnych recept dla całej grupy, stosuje się również w leczeniu:

Midekamycyna w dużych dawkach działa bakteriobójczo na mikroorganizmy chorobotwórcze, niszczy komórki czynników zakaźnych. Niskie dawki leku wykazują właściwości bakteriostatyczne, hamują rozwój patogenów.

Leki z midekamycyną mają działanie postantybiotykowe, tj. nadal działają po odstawieniu leku, na Mycoplasma hominis zasiedlającą narządy moczowo-płciowe. Cechy działania midekamycyny pozwalają na jej zastosowanie w leczeniu szerokiego spektrum schorzeń, w tym zakażeń układu moczowo-płciowego wywołanych atypową mikroflorą.

Tradycyjnie makrolidy są uważane za antybiotyki aktywne przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), krztuścowi, patogenom błonicy.

Leki działają również na listerię, H. pylori, moraxellę oraz patogeny wewnątrzkomórkowe - legionella, mykoplazma, ureaplasma, chlamydia.

Klasyfikacja makrolidów.

Zgodnie z metodą przygotowania leki dzielą się na naturalne i półsyntetyczne.

Naturalne: erytromycyna, oleandomycyna, spiramycyna, jozamycyna, medikamicyna.

Półsyntetyczne: klarytromycyna, roksytromycyna, azytromycyna, octan midekamycyny.

I generacja: erytromycyna, oleandomycyna

2 generacje: spiramycyna, roksytromycyna, klarytromycyna, medikamicyna

3. generacja: azytromycyna (Sumamed)

Mechanizm akcji.

Działanie przeciwdrobnoustrojowe makrolidów wynika z naruszenia syntezy białek na etapie translacji w komórkach wrażliwych mikroorganizmów. Cząsteczka makrolidu odwracalnie wiąże się z centrum katalitycznej transferazy peptydylowej podjednostki 50S rybosomu i powoduje odszczepienie kompleksu peptydylo-tRNA od rybosomu. W tym przypadku cykliczność sekwencyjnego przyłączania łańcucha peptydowego do centrum transferazy peptydylowej i centrum akceptorowego aminoacylo-tRNA podjednostki 50S zostaje przerwana, to znaczy zahamowane są reakcje translokacji i transpeptydacji. W rezultacie proces tworzenia i wzrostu łańcuchów peptydowych mikroorganizmu zostaje zawieszony.

Z reguły makrolidy działają bakteriostatycznie, ale w wysokich stężeniach działają bakteriobójczo na paciorkowce beta-hemolityczne grupy A, pneumokoki, krztusiec i patogeny błonicy.

Makrolidy są nieodłączne efekt poantybiotykowy, czyli trwałe zahamowanie życiowej aktywności bakterii po ich krótkotrwałym kontakcie z lekiem przeciwbakteryjnym. Polega na nieodwracalnych zmianach w rybosomach mikroorganizmu, których skutkiem jest trwałe zablokowanie procesu translokacji.

Oprócz przeciwbakteryjnego, immunomodulującego i przeciwzapalnego działania makrolidów odnotowano.

Wskazania do stosowania.

Zakażenia dróg oddechowych i narządów laryngologicznych - zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc (w tym atypowe);

Infekcje przenoszone drogą płciową - chlamydia, ureaplazmoza, miękki chancre, weneryczny lymphogranuloma;

Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez gronkowce (liszajec, czyraczność, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie tkanki łącznej, zanokcica);

Infekcje przewodu pokarmowego - wrzód trawienny, przewlekłe zapalenie błony śluzowej żołądka;

Choroby zakaźne - błonica, krztusiec, toksoplazmoza, zapalenie żołądka i jelit Campylobacter.

(w przypadku błonicy leki są przepisywane w połączeniu z surowicą przeciw błonicy!)

Niepożądane reakcje.

Makrolidy są uważane za jedną z najbezpieczniejszych grup antybiotyków, ponieważ rzadko powodują poważne działania niepożądane. Najbardziej typowe są działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, objawiające się bólem, nudnościami, wymiotami, biegunką, ze względu na zdolność makrolidów do pobudzania motoryki przewodu pokarmowego (działanie prokinetyczne). Aktywacja odbywa się poprzez receptory wrażliwe na endogenny stymulator ruchliwości - motylinę (receptory motyliny). W największym stopniu efekt ten jest charakterystyczny dla erytromycyny, aw najmniejszym dla spiramycyny i jozamycyny.

Przy długotrwałym stosowaniu erytromycyny i klarytromycyny możliwy jest wzrost poziomu aminotransferaz i rozwój cholestatycznego zapalenia wątroby. W rzadkich przypadkach po dożylnym podaniu erytromycyny lub klarytromycyny w dużych dawkach występuje odwracalna utrata słuchu, ból głowy, zawroty głowy.

Przy dożylnym podawaniu leków możliwy jest rozwój zapalenia żył, dlatego leki podaje się wyłącznie przez kroplówkę w postaci rozcieńczonej. Reakcje alergiczne w postaci wysypki i pokrzywki występują niezwykle rzadko.

AZALIDY

Do tej grupy należą dwa leki – naturalny antybiotyk linkomycyna, otrzymywany ze Streptomyces lincolnensis oraz klindamycyna, półsyntetyczna pochodna linkomycyny.

Leki mają raczej wąskie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Stosowane są w zakażeniach wywołanych przez ziarniaki Gram-dodatnie (z wyjątkiem gronkowców i enterokoków metycylinoopornych) oraz florę beztlenową, w tym bakteroidy. Mikroflora, zwłaszcza gronkowce, szybko rozwija odporność na leki z tej grupy.

Mechanizm akcji.

Linkozamidy działają bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białek na podjednostce 50S rybosomu bakteryjnego. Blokują tworzenie polisomalnych kompleksów funkcjonalnych i translację aminokwasów związanych z tRNA. Receptory na podjednostce 50S, na które działają linkozamidy, są zbliżone do receptorów makrolidowych, co prowadzi do konkurencji między tymi grupami antybiotyków o miejsca wiązania i osłabienia działania przeciwbakteryjnego przy jednoczesnym podawaniu, a także do powstawania krzyżowych oporność na makrolidy.

Wskazania do stosowania.

Leki stosowane są przede wszystkim jako „środki przeciwbakteryjne” w chorobach, w których dominuje flora beztlenowa:

Z aspiracyjnym zapaleniem płuc, ropniem płuc, ropniakiem opłucnej;

Zakażenia narządów miednicy mniejszej (zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie przydatków, zapalenie jajowodów i jajników, nierzeżączkowy ropień jajowodów i jajników, pooperacyjne beztlenowe infekcje pochwy).

Zakażenia w obrębie jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej).

Linkozamidy jako środki przeciwkokowe są częściej przepisywane na infekcje kości (zapalenie kości i szpiku) i stawów, skóry i tkanek miękkich.

Klindamycyna jest stosowana w kompleksowej terapii malarii tropikalnej i toksoplazmozy.

Biorąc pod uwagę wąskie spektrum działania linkozamidów, w ciężkich zakażeniach łączy się je z lekami działającymi na gram-ujemną florę tlenową (aminoglikozydy).

LIKOMYCYNA.

Dawkowanie: Wewnątrz 1 godzinę przed posiłkiem 0,5 g 3-4 razy dziennie. Pozajelitowo 0,6-1,8 g 2-3 razy dziennie.

KLINDAMYCYNA (dalacyna C). Jest preferowana w stosunku do linkomycyny ze względu na lepsze parametry farmakokinetyczne.

Dawka: Wewnątrz, 0,15-0,6 g 4 razy dziennie. Pozajelitowo 0,3-0,9 g 3 razy dziennie.

Niepożądane reakcje.

Najczęstsze to bóle brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Biegunka może być spowodowana rozwojem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego wywołanego przez C. difficile. Jeśli pacjent skarży się na luźne stolce, lek jest odstawiany, wykonywana jest sigmoidoskopia i podawane doustnie leki działające na C. difficile (metronidazol, wankomycyna). Być może rozwój neutropenii, agranulocytozy, małopłytkowości, alergiczne wysypki skórne, działanie drażniące w miejscu podania pozajelitowego.

Niestety, nikt nie jest odporny na choroby, w tym dość poważne, których leczenie powinno odbywać się przy pomocy antybiotykoterapii. Antybiotyki makrolidowe uznawane są za jedne z najskuteczniejszych i najbezpieczniejszych antybiotyków, które pozwalają szybko przezwyciężyć infekcję. Praktycznie nie mają skutków ubocznych i dlatego są dopuszczalne do stosowania nawet u małych dzieci.

Antybiotyki z grupy makrolidów w swoim składzie chemicznym to politekidy. Są to substancje polikarbonylowe, które są produktami przemiany materii komórek roślinnych, grzybowych i zwierzęcych. Współczesna apteka ma kilkanaście preparatów wielu makrolidów. Przodkiem całej grupy leków przeciwbakteryjnych jest Erytromycyna, a same leki różnią się liczbą atomów węgla, które składają się na ich skład.

Klasyfikacja makrolidów jest następująca:

• 14 atomów węgla obejmuje środki takie jak erytromycyna, kdaritromycyna, oleandomycyna.
• 15 atomów węgla jest częścią azytromycyny.
• 16 atomów węgla w składzie jest charakterystycznych dla takich antybiotyków jak Jozamycyna, Roksytromycyna.
• 23 - kompozycja zawiera lek Takrolimus, który jednocześnie należy do środków przeciwbakteryjnych i immunosupresyjnych.

Do grupy makrolidów należą leki naturalne i półsyntetyczne o szerokim spektrum działania. Z pokolenia makrolidy dzielą się na pierwsze, drugie i trzecie, zwane także azalidami.

Mechanizm akcji

Leki z grupy antybiotyków makrolidowych mają działanie bakteriostatyczne, czyli hamujące rozwój mikroorganizmów, a także działanie bakteriobójcze. Działanie przeciwbakteryjne uzyskuje się poprzez wpływ substancji czynnej na rybosomy komórek drobnoustrojów, co prowadzi do naruszenia tworzenia białek. W wysokich stężeniach czynniki prowadzą do śmierci pneumokoków, paciorkowców, a także bakterii wywołujących krztusiec i błonicę.

Ponadto preparaty makrolidowe wykazują działanie przeciwzapalne i immunomodulujące, co może przyspieszyć proces powrotu do zdrowia po chorobach zakaźnych zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.

Podczas przyjmowania tych leków stężenie antybiotyków w tkankach miękkich przekracza ich zawartość we krwi, co umożliwia przypisanie tych leków preparatom tkankowym. Wynika to z faktu, że makrolidy są w stanie wnikać do komórek.

Skuteczność antybiotyków

Grupa antybiotyków makrolidowych odnosi się do środków o szerokim spektrum działania. Leki te są stosowane przeciwko chorobom wywołanym przez drobnoustroje Gram-dodatnie - S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, z wyjątkiem szczepu opornego na metycylinę. Pomimo wzrostu przypadków oporności bakterii na leki, 16-merowe antybiotyki zachowują swoją aktywność wobec większości pneumokoków i paciorkowców.

Lista mikroorganizmów, na które działają makrolidy, obejmuje:

• Czynniki wywołujące krztusiec.
• Bakteria wywołująca błonicę.
• Pałeczka Legionelli.
• Moraxell.
• Listeria.
• Chlamydia.
• Mykoplazma.
• Ureaplasma.
• Mikroorganizmy beztlenowe.

Podgrupa antybiotyków, azalidy (azytromycyna), skutecznie eliminuje Haemophilus influenzae. Klarytromycyna, erytromycyna są częścią złożonej antybiotykoterapii stosowanej w celu eradykacji Helicobacter pylori. Azytromycyna i roksytromycyna działają na niektóre z najprostszych mikroorganizmów - Trichomonas, Cryptosporidium.

Spektrum zastosowań

Antybiotyki makrolidowe to leki o szerokim spektrum działania. Skuteczny w leczeniu ostrych i przewlekłych chorób zapalnych dróg oddechowych, laryngologicznych i skóry.

Wskazania do stosowania:

• Zapalenie oskrzeli.
• Zapalenie płuc.
• Zapalenie zatok.
• Zapalenie ozębnej.
• Zapalenie wsierdzia.
• Nieżyt żołądka i jelit.
• eradykacja Helicobacter pylori.
• W ramach kompleksowej terapii w leczeniu zakażeń przenoszonych drogą płciową - rzęsistkowica, chlamydia, ureaplazmoza.
• W ciężkich postaciach trądziku najczęściej stosuje się furunkeluse, erytromycynę i maści na jej bazie.

Najszerzej stosowane leki stosowane w leczeniu chorób górnych dróg oddechowych. Makrolidy stosuje się w leczeniu zapalenia migdałków, zapalenia migdałków i gardła, zapalenia ucha, zapalenia zatok przynosowych (zapalenie zatok, zapalenie zatok czołowych, zapalenie wielozatokowe).

Korzyści z makrolidu

Eksperci najczęściej preferują tę grupę leków przeciwbakteryjnych do leczenia dorosłych i dzieci. Jest to związane z:

1. Rozwój oporności bakterii na wiele innych leków.
2. Uczulenie na penicyliny. U pacjentów z chorobami zakaźnymi na tle alergicznego nieżytu nosa, zapalenia oskrzeli lub astmy leki z grupy penicylin nie są stosowane w celu uniknięcia rozwoju reakcji alergicznych.


3. Właściwości przeciwzapalne i immunomodulujące leków.
4. Skuteczność przeciwko atypowym mikroorganizmom.
5. Dobry wynik w leczeniu przewlekłych chorób górnych dróg oddechowych i dróg oddechowych, w których bakterie chorobotwórcze „chowają się” pod specyficznymi filmami, które chronią je przed innymi lekami przeciwbakteryjnymi. W tym celu konieczne jest stosowanie antybiotyków wraz ze środkami mukolitycznymi.

Również makrolidy zyskały popularność ze względu na dobrą tolerancję, niewielką liczbę skutków ubocznych i dostępność.

Przeciwwskazania do stosowania

Makrolidy to nowoczesne, niskotoksyczne antybiotyki, które są szeroko stosowane zarówno u dorosłych, jak iw leczeniu dzieci, ponieważ praktycznie nie mają przeciwwskazań do stosowania. Istnieje jednak wiele przypadków, w których nie można przeprowadzić leczenia tymi lekami:

• Nie zaleca się stosowania makrolidów w okresie ciąży i laktacji.
• Do leczenia dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.
• Nie można przepisać antybiotyku w przypadku indywidualnej nietolerancji substancji czynnej lub składników pomocniczych leku.

Konieczność leczenia lekiem przeciwbakteryjnym, dawkowanie, częstość i czas podawania powinien określić wyłącznie lekarz prowadzący po dokładnym zbadaniu i ustaleniu prawidłowego rozpoznania.

Skutki uboczne

Podczas leczenia makrolidami, jak w przypadku każdego leku, mogą wystąpić działania niepożądane. Najczęstsze działania niepożądane makrolidów to:

• Osłabienie, zmęczenie.
• Senność.
• Mdłości.
• Wymiociny.
• Ciężar i ból w jamie brzusznej.
• Biegunka.
• Ból głowy.
• Wysypka alergiczna.
• pokrzywka
• Obrzęk Quinckego i wstrząs anafilaktyczny w przypadku indywidualnej nietolerancji leków.

Formy dawkowania i funkcje aplikacji

Na liście makrolidów znajdują się preparaty w postaci tabletek, w postaci zastrzyków, a także podawane miejscowo, w postaci kremów lub maści.

1. Do leczenia domowego najczęstszymi lekami do podawania doustnego są azytromycyna, sumamed, sumatrolina, erytromycyna. Należy je przyjmować na godzinę przed posiłkiem, popijając 200 ml czystej przegotowanej wody. 1-2 godziny po posiłku konieczne jest przyjęcie środka normalizującego mikroflorę jelitową (Linex, Bifidumbacterin), a także środków mukolitycznych w leczeniu chorób układu oddechowego.


2. Makrolidy dla dzieci stosuje się w postaci płynnej. Jeśli nazwy leków zawierają słowo „solutab”, oznacza to, że tabletkę można rozpuścić w wodzie, tworząc syrop o dobrym smaku. Dziecko może również otrzymać zawiesinę zawierającą antybiotyk.
3. Podczas leczenia ciężkich postaci chorób w szpitalu makrolidy są przepisywane we wstrzyknięciu.
4. Maść z erytromycyną stosuje się przy chorobach krostkowych skóry - trądziku, czyraku, a także w leczeniu infekcji błony śluzowej oka.

Należy pamiętać, że pomimo bezpieczeństwa antybiotyki te są poważnymi lekami, których nie należy sobie przepisywać. W przypadku choroby ważne jest, aby w odpowiednim czasie skonsultować się z lekarzem, aby ustalić prawidłową diagnozę i wybrać skuteczne leczenie.

Podczas przyjmowania antybiotyków konieczne jest ścisłe przestrzeganie przepisanego dawkowania i ukończenie pełnego cyklu leczenia, aby uniknąć pojawienia się opornych form bakterii.