Tizalud: wskazania do stosowania. Tizalud - instrukcje użytkowania. Analogi tabletek Tizalud i ceny instrukcji użytkowania Tizalud

Opis

Tabletki o okrągłym kształcie z płaską powierzchnią ze ściętymi krawędziami i ryzykownym, białym lub prawie białym kolorem.

Mieszanina

1 tabletka zawiera 2 mg lub 4 mg tyzanidyny;

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza bezwodna, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, kwas stearynowy.

Formularz zwolnienia

pigułki.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika. Tyzanidyna jest środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe o działaniu ośrodkowym. Jego głównym miejscem działania jest rdzeń kręgowy. Pobudzając presynaptyczne receptory α2-adrenergiczne, hamuje uwalnianie aminokwasów stymulujących receptory N-metylo-D-asparaginianu (receptory NMDA). W efekcie dochodzi do zahamowania polisynaptycznej transmisji sygnału na poziomie połączeń międzyneuronalnych w rdzeniu kręgowym, odpowiedzialnej za nadmierne napięcie mięśniowe, a także do obniżenia napięcia mięśniowego. Tizalud jest skuteczny zarówno w ostrych bolesnych skurczach mięśni, jak iw przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego i mózgowego. Zmniejsza opór przy ruchach biernych, hamuje skurcze i konwulsje kloniczne oraz poprawia siłę aktywnych skurczów mięśni.

Farmakokinetyka.

absorpcja i dystrybucja. Tyzanidyna jest szybko wchłaniana. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1 godzinie od podania. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 34%. Średnia objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) po podaniu dożylnym wynosi 2,6 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 30%. Stosunkowo niewielka zmienność parametrów farmakokinetycznych (Cmax i AUC) wśród pacjentów ułatwia wiarygodną wstępną ocenę stężeń w osoczu po podaniu doustnym.

Metabolizm/wydalanie. Lek podlega szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Tyzanidyna jest metabolizowana głównie przez CYP1A2. Metabolity są nieaktywne. Wydalane są głównie przez nerki (70%). Eliminacja całkowitej radioaktywności (tj. niezmienionej substancji i metabolitów) jest dwufazowa, z szybką fazą początkową (okres półtrwania T1/2 = 2,5 godziny) i wolniejszą fazą eliminacji (T1/2 = 22 godziny). Tylko niewielka ilość substancji w postaci niezmienionej (około 2,7%) jest wydalana przez nerki. Średni okres półtrwania substancji w postaci niezmienionej wynosi 2-4 godziny.

Farmakokinetykaw niektórych grupach pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 25 ml/min) średnia wartość maksymalnego stężenia w osoczu jest 2 razy większa niż u zdrowych ochotników, a końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji wydłuża się do około 14 godzin, ponieważ w wyniku czego pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) zwiększa się średnio 6-krotnie.

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Tyzanidyna jest metabolizowana przez izoenzym CYP1A2 w wątrobie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby mogą wystąpić wyższe stężenia substancji w osoczu. Tizalud jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Dane farmakokinetyczne dotyczące pacjentów w podeszłym wieku są ograniczone.

Płeć nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne tyzanidyny.

Nie badano wpływu pochodzenia etnicznego i rasy na farmakokinetykę tyzanidyny.

Wpływ jedzenia. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na profil farmakokinetyczny tabletek Tizalud. Chociaż wartość maksymalnego stężenia wzrasta o jedną trzecią, nie ma to znaczenia klinicznego. Nie stwierdzono istotnego wpływu na wchłanianie.

Wskazaniado użycia

Bolesny skurcz mięśni. Spastyczność spowodowana stwardnieniem rozsianym. Spastyczność spowodowana uszkodzeniem rdzenia kręgowego. Spastyczność spowodowana uszkodzeniem mózgu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tyzanidynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Ciężka dysfunkcja wątroby. Jednoczesne podawanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna.

Interakcje z lekami

Jednoczesne podawanie znanych inhibitorów CYP1A2 może zwiększać stężenie tyzanidyny w osoczu. Zwiększenie stężenia tyzanidyny w osoczu może prowadzić do objawów przedawkowania, takich jak wydłużenie odstępu QT.

Jednoczesne podawanie znanych induktorów CYP1A2 może zmniejszać stężenie tyzanidyny w osoczu. Zmniejszenie poziomu tyzanidyny w osoczu krwi może prowadzić do zmniejszenia działania terapeutycznego preparatu Tizalud.

Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP1A2, takich jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna, z tyzanidyną jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą zwiększa AUC tyzanidyny 33-krotnie, podczas gdy jednoczesne stosowanie tyzanidyny z cyprofloksacyną zwiększa AUC tyzanidyny 10-krotnie. Może to prowadzić do istotnego klinicznie i długotrwałego obniżenia ciśnienia krwi, któremu towarzyszy senność, zawroty głowy i obniżona sprawność psychomotoryczna.

Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z innymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon). cymetydyna, niektóre fluorochinolony (enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna), rofekoksyb, doustne środki antykoncepcyjne i tiklopirydyna nie są zalecane.

Jednoczesne stosowanie leku Tizalud z lekami przeciwnadciśnieniowymi, w tym lekami moczopędnymi, może czasami powodować niedociśnienie tętnicze i bradykardię. U niektórych pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe po nagłym odstawieniu tyzanidyny obserwowano nadciśnienie z odbicia i tachykardię z odbicia. W niektórych przypadkach nadciśnienie z odbicia może spowodować udar.

Jednoczesne stosowanie leku Tizalud z ryfampicyną może prowadzić do 50% zmniejszenia stężenia tyzanidyny. W związku z tym efekt terapeutyczny może być osłabiony przez stosowanie ryfampicyny podczas leczenia produktem Tyzalud, co może mieć znaczenie kliniczne u niektórych pacjentów. Należy unikać długotrwałego jednoczesnego stosowania, a jeśli to konieczne, dawkę należy bardzo ostrożnie dostosować.

Stosowanie leku Tizalud prowadzi do 30% zmniejszenia ogólnoustrojowego działania tyzanidyny u palaczy płci męskiej (ponad 10 papierosów dziennie). Długotrwałe stosowanie leku u intensywnie palących mężczyzn wymaga wyznaczenia większych dawek leku.

Jednoczesne stosowanie leku Tizalud i innych leków o działaniu ośrodkowym (np. leki uspokajające i nasenne (benzodiazepina lub baklofen), niektóre leki przeciwhistaminowe i przeciwbólowe, leki psychotropowe, środki odurzające) może nasilać działanie każdego z leków i nasilać działanie nasenne. działanie Tizaludu. Dotyczy to w szczególności jednoczesnego spożywania alkoholu, który może w nieprzewidywalny sposób zmienić lub nasilić działanie leku Tizalud i zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dlatego należy powstrzymać się od spożywania alkoholu.

Należy unikać podawania leku Tizalud razem z agonistami receptorów a2-adrenergicznych (np. klonidyną) ze względu na ich potencjalne addytywne działanie hipotensyjne.

Jeśli przyjmujesz inne leki, skonsultuj się z lekarzem o możliwości stosowania leku.

Środki ostrożności

Nie zaleca się jednoczesnego podawania inhibitorów CYP1A2 z tyzanidyną.

Po nagłym odstawieniu leku lub szybkim zmniejszeniu dawki u pacjentów może wystąpić nadciśnienie i tachykardia. W niektórych przypadkach takie nadciśnienie z odbicia może spowodować udar. Leczenia tyzanidyną nie należy przerywać nagle, lecz jedynie poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Dla pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny

Zgłaszano zaburzenia czynności wątroby związane ze stosowaniem tyzanidyny, ale rzadko obserwowano je u pacjentów otrzymujących dawki dobowe do 12 mg. W związku z tym zaleca się monitorowanie czynności wątroby raz w miesiącu przez pierwsze 4 miesiące leczenia u pacjentów stosujących tyzanidynę w dawce 12 mg lub większej oraz u pacjentów z objawami klinicznymi wskazującymi na niewydolność wątroby (np. , utrata apetytu lub zwiększone zmęczenie o nieznanej etiologii). Stosowanie leku Tizalud należy przerwać, jeśli poziom ALT lub ACT w surowicy przekracza 3-krotnie lub więcej górną granicę normy przez długi czas.

Niedociśnienie tętnicze może wystąpić podczas stosowania tyzanidyny, jak również w wyniku interakcji lekowych z inhibitorami CYP1A2 i/lub lekami przeciwnadciśnieniowymi. Zgłaszano ciężkie postacie niedociśnienia tętniczego, takie jak utrata przytomności i zapaść krążeniowa.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania tego leku z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, amitryptylina, azytromycyna).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i (lub) niewydolnością serca. Monitorowanie EKG należy przeprowadzać w regularnych odstępach czasu na początku stosowania leku Tizalud u takich pacjentów.

Przed zastosowaniem tego leku u pacjentów z myasthenia gravis należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Doświadczenie z dziećmi i młodzieżą jest ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania leku Tizalud w tej kategorii pacjentów.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania tego leku u pacjentów w podeszłym wieku.

Tabletki Tizalud zawierają laktozę. Pacjenci z rzadkimi chorobami dziedzicznymi – nietolerancją galaktozy, ciężkim niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy – nie zaleca się stosowania tabletek Tizalud.

Aplikacja w okresieciąża lub karmienie piersią

Ciąża.

Dane dotyczące stosowania leku Tizalud u kobiet w ciąży są ograniczone, dlatego nie należy go przepisywać w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

Laktacja.

Stwierdzono, że tyzanidyna przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Dlatego kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować leku.

Płodność.

Dostępne dane wskazują, że tyzanidyna stosowana w dawce 10 mg/kg na dobę u samców szczurów i w dawce 3 mg/kg na dobę u samic szczurów nie powodowała upośledzenia płodności. Zmniejszoną płodność obserwowano u samców szczurów, które otrzymywały tyzanidynę w dawce 30 mg/kg na dobę, oraz u samic szczurów, które otrzymywały tyzanidynę w dawce 10 mg/kg na dobę. Po zastosowaniu tych dawek obserwowano również uspokojenie polekowe, utratę masy ciała i ataksję.

ZdolnyZByćwpływNAprędkośćreakcjeNazarządzanyaidrogąLubinne mechanizmy

Tyzanidyna może powodować senność, zawroty głowy i (lub) niedociśnienie tętnicze, co zaburza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ryzyko wzrasta wraz z jednoczesnym spożywaniem alkoholu.

Dlatego należy powstrzymać się od czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkiego reagowania, takich jak prowadzenie pojazdów czy praca przy maszynach i mechanizmach.

Dzieci.

Doświadczenie ze stosowaniem leku w pediatrii jest ograniczone. Nie zaleca się przepisywania leku Tizalud dzieciom.

Dawkowanie i sposób podawania

Tizalud ma wąski zakres terapeutyczny i dużą zmienność tmax tyzanidyny w osoczu u różnych pacjentów. Dlatego ważne jest stosowanie optymalnych dawek w zależności od potrzeb pacjenta. Leczenie należy rozpocząć od małej dawki 2 mg, co sprawia, że ​​ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem leku jest minimalne. Jeśli to konieczne, stopniowo zwiększaj dawkę leku, przestrzegając wszystkich niezbędnych środków ostrożności.

dorośli ludzie

Ulga w bolesnych skurczach mięśni

Stosować 2-4 mg 3 razy dziennie. W ciężkich przypadkach można przyjąć dodatkową dawkę 2 lub 4 mg przed snem.

spastycznośćz zaburzeniami neurologicznymi

Dawkę należy dobrać indywidualnie dla każdego pacjenta.

Początkowa dawka dobowa nie powinna przekraczać 6 mg, podzielona na 3 dawki. Można ją stopniowo zwiększać do 2-4 mg 2 razy w odstępach 3-7 dni. Z reguły optymalny efekt terapeutyczny uzyskuje się przy dziennej dawce 12-24 mg, podzielonej na 3 lub 4 dawki. Nie przekraczać całkowitej dawki dobowej wynoszącej 36 mg.

Specjalne grupy pacjentów

Aplikacja dla dzieci i młodzieży

Doświadczenie w stosowaniu leku Tizalud u dzieci i młodzieży jest ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone, dlatego należy zachować ostrożność stosując lek Tizalud w tej kategorii pacjentów. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej dawki i stopniowe, ostrożne zwiększanie jej „małymi kroczkami”, aż do uzyskania optymalnego stosunku indywidualnej tolerancji i skuteczności terapeutycznej leku.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (QC

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane. Tizalud jest w dużej mierze metabolizowany w wątrobie. Lek należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów z umiarkowanie ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Leczenie należy rozpocząć od najniższej dawki; w razie konieczności zwiększenie dawki należy przeprowadzić z zachowaniem ostrożności i biorąc pod uwagę indywidualną tolerancję pacjenta na lek Tizalud.

Przerywać leczenie

Jeśli to konieczne, przerwanie leczenia lekiem, dawkę należy zmniejszać powoli i stopniowo. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku pacjentów, którzy otrzymywali zwiększoną dawkę leku przez długi czas. Zmniejsza to ryzyko wzrostu ciśnienia krwi z odbicia i tachykardii Działania niepożądane (takie jak senność, zmęczenie, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, niskie ciśnienie krwi, nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy), takie jak zazwyczaj łagodne i przemijające pacjentów stosujących małe dawki zalecane w celu złagodzenia bolesnych skurczów mięśni.

W przypadku przyjmowania dawek większych niż zalecane w leczeniu spastyczności powyższe działania niepożądane występują częściej i są bardziej nasilone, ale rzadko są na tyle poważne, aby przerwać leczenie. Mogą również wystąpić następujące działania niepożądane: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, osłabienie mięśni, zaburzenia snu, omamy i zapalenie wątroby.

Występowanie takich objawów zgłaszano po nagłym odstawieniu tyzanidyny, w szczególności po długotrwałym leczeniu i (lub) dużych dawkach dobowych i (lub) jednoczesnej terapii lekami przeciwnadciśnieniowymi. W takich okolicznościach u pacjentów może wystąpić nadciśnienie i tachykardia. W niektórych przypadkach takie nadciśnienie z odbicia może spowodować udar.

Dlatego leczenia tyzanidyną nie należy przerywać nagle, a jedynie poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Od strony psychiki: bezsenność, zaburzenia snu; halucynacje.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: senność, zawroty głowy; splątanie, zawroty głowy.

z bokusercowo-naczyniowysystemy: niedociśnienie tętnicze; bradykardia; omdlenie.

Z przewodu pokarmowego: suchość w jamie ustnej, ból w przewodzie pokarmowym, zaburzenia żołądkowo-jelitowe; mdłości.

z bokuwątrobowo-żółciowysystemy: podwyższone poziomy aminotransferaz w surowicy; ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: słabe mięśnie.

Naruszenia ogólne: zwiększone zmęczenie; astenia, zespół odstawienia, reakcje nadwrażliwości.

Od strony narządów wzroku: rozmazany obraz.

Badania: obniżenie ciśnienia krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz.

Pakiet

10 tabletek w blistrze; 3 blistry w opakowaniu.

Informacje producenta

PJSC „Kijowska Fabryka Witamin”

04073, Ukraina, Kijów, ul. Kopylowska, 38.

Farmakodynamika

Środek zwiotczający mięśnie o działaniu ośrodkowym. Głównym miejscem aplikacji jest rdzeń kręgowy. Pobudzając presynaptyczne receptory alfa2-adrenergiczne, hamuje uwalnianie aminokwasów pobudzających z neuronów pośrednich rdzenia kręgowego, co prowadzi do zahamowania polisynaptycznego przekazywania pobudzenia w rdzeniu kręgowym. W efekcie następuje spadek napięcia mięśniowego. Oprócz właściwości zwiotczających mięśnie, wykazuje również centralne, umiarkowanie wyraźne działanie przeciwbólowe.

Skuteczny przeciwko ostrym bolesnym skurczom mięśni i przewlekłym skurczom pochodzenia rdzeniowego i mózgowego. Zmniejsza spastyczność i drgawki kloniczne, w wyniku czego zmniejsza się odporność na ruchy bierne i zwiększa się objętość ruchów czynnych.

Farmakokinetyka

Absorpcja - wysoka; czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) - 1-2 h. Biodostępność - 34%. Jedzenie nie wpływa na farmakologię coca neti ku. Objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg. Komunikacja z białkami osocza - 30%. W zakresie dawek od 4 do 20 mg farmakokinetyka jest liniowa. Metabolizowany szybko i głównie w wątrobie (95%) z tworzeniem nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 2-4 h. Wydalany jest głównie przez nerki (70% dawki w postaci metabolitów, 2,7% w postaci niezmienionej). U pacjentów z niewydolnością nerek (CC poniżej 25 ml / min) maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) zwiększa się 2-krotnie, T1 / 2 - 14 godzin, zwiększa się pole powierzchni zgodnie z krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC) o 6 razy.

2. wskazania do stosowania

  • bolesny skurcz mięśni związany ze statyką i
    choroby czynnościowe kręgosłupa (zespoły szyjne i lędźwiowe), a także po interwencjach chirurgicznych (np. w przypadku przepukliny dysku lub stawu biodrowego);
  • spastyczność mięśni szkieletowych w chorobach neurologicznych (m.in. przy stwardnieniu rozsianym, przewlekłych mielopagiach, chorobach zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego, następstwach udaru naczyniowo-mózgowego, a także przy porażeniu mózgowym /pacjenci powyżej 18 roku życia/).

3. Jak używać

Zwalczanie bolesnych skurczów mięśni: wewnątrz, 2-4 mg 3 razy dziennie, w ciężkich przypadkach dodatkowo 2-4 mg na noc.

Leczenie spastyczności spowodowanej chorobami neurologicznymi: dawka początkowa to 2 mg 3 razy dziennie, następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 2-4 mg w odstępach 3-7 dni. Optymalna dzienna porcja to 12-24 mg w 3-4 dawkach; maksymalna dawka dobowa wynosi 36 mg.

U pacjentów z niewydolnością nerek (z CC poniżej 25 ml/min) zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę. Zwiększanie dawki odbywa się stopniowo, powoli, biorąc pod uwagę tolerancję i skuteczność. Jeśli
konieczne jest uzyskanie wyraźniejszego efektu, zaleca się najpierw zwiększenie przepisanej dawki 1 raz dziennie, a następnie zwiększenie częstotliwości podawania.

4. Skutki uboczne

Od strony układu nerwowego: senność, zawroty głowy, omamy, bezsenność, zaburzenia snu.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, obniżenie ciśnienia krwi (w niektórych przypadkach wyraźne, aż do zapaści i utraty przytomności).

Z układu pokarmowego: suchość w jamie ustnej, nudności, niestrawność, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, niewydolność wątroby.

Od strony układu mięśniowo-szkieletowego: słabe mięśnie.

Inny: zwiększone zmęczenie, hiperkreatyninemia.

Przy nagłym odstawieniu po długotrwałym leczeniu i (lub) przyjmowaniu dużych dawek leku (a także po równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi): tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, w niektórych przypadkach - ostry incydent naczyniowo-mózgowy.

5. Przeciwwskazania

  • ciężka dysfunkcja wątroby;
  • jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami izoenzymów CYP1A2 (m.in. fluwoksamina, cyprofloksacyna);
  • nadwrażliwość na inne składniki leku;
  • rzadko dziedziczna nietolerancja laktozy, ciężki niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (dla tej postaci dawkowania zawierającej laktozę);
Nie zaleca się stosowania tyzanidyny u dzieci (poniżej 18. roku życia), ponieważ. doświadczenie z lekiem w tej kategorii pacjentów jest ograniczone.

Ostrożnie:

Niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych, wiek powyżej 65 lat

6. Podczas ciąży i laktacji

Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących stosowania tyzanidyny u kobiet w ciąży, nie należy jej stosować w okresie ciąży, chyba że oczekiwana korzyść dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Tyzanidyna przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Jednak w razie konieczności stosowanie w okresie laktacji powinno decydować o przerwaniu karmienia piersią.

7. Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną, inhibitorami izofermeitu 1A2 cytochromu P450, prowadzi do 33-krotnego zwiększenia AUC. Skutkiem łącznego stosowania może być klinicznie istotny i długotrwały spadek ciśnienia krwi, prowadzący do senności, osłabienia, zahamowania reakcji psychomotorycznych (w niektórych przypadkach aż do zapaści i utraty przytomności).

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tyzanidyny z innymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2 - lekami przeciwarytmicznymi (amiodaron, meksyletyna, propafenon), cymetydyną, fluorochinolonami (enoksacyną, pefloksacyną), rofekoksybem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, tiklopidyną.

Leki przeciwnadciśnieniowe (PM) zwiększają ryzyko wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi i bradykardii.
Etanol, leki uspokajające mogą nasilać działanie uspokajające, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi środkami uspokajającymi i/lub alkoholem.

8. Przedawkowanie

Objawy: nudności, wymioty, wyraźny spadek ciśnienia krwi, zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic, niepokój, niewydolność oddechowa.

Leczenie: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, wymuszona diureza, leczenie objawowe.

9. Formularz zwolnienia

Tabletki 2 lub 4 mg - 30 szt.

10. Warunki przechowywania

W temperaturze nie wyższej niż 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

2 lata.

11. Skład

1 tabletka zawiera:

chlorowodorek tyzanidyny - 2,288 mg i 4,576 mg w przeliczeniu na tyzanidynę - 2,0 mg i 4,0 mg;

Substancje pomocnicze: Laktoza bezwodna (lactopress)
117,012 mg i 234,024 mg Celuloza mikrokrystaliczna 14,0 mg i 28,0 mg Karboksymetyloskrobia sodowa
(primogel) 4,2 mg i 8,4 mg, stearynian magnezu 2,5 mg i 5,0 mg.

12. Warunki wydawania z aptek

Lek jest uwalniany zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.

Znalazłeś błąd? Wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter

* Instrukcja użycia medycznego leku Tizalud opublikowana w wolnym tłumaczeniu. SĄ PRZECIWWSKAZANIA. PRZED UŻYCIEM KONIECZNA JEST KONSULTACJA ZE SPECJALISTĄ

Veropharm, JSC

Kraj pochodzenia

Rosja

Grupa produktów

System nerwowy

Środek zwiotczający mięśnie o działaniu ośrodkowym

Formularz zwolnienia

  • 10 - blistry (3) - opakowania kartonowe. 30 - butelki polimerowe (1) - opakowania kartonowe. 30 - puszki polimerowe (1) - paczki z tektury. 30 - słoiki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.

Opis postaci dawkowania

  • pigułki

efekt farmakologiczny

Środek zwiotczający mięśnie o działaniu ośrodkowym. Zmniejsza zwiększone napięcie mięśni szkieletowych, łagodzi ich skurcze; zmniejsza opór mięśni podczas ruchów biernych, zwiększa siłę skurczów dobrowolnych. Zwiotczające mięśnie działanie tyzanidyny wynika prawdopodobnie z hamowania odruchów polisynaptycznych rdzenia kręgowego, co wiąże się ze zmniejszeniem uwalniania aminokwasów pobudzających z zakończeń presynaptycznych interneuronów rdzenia kręgowego, a także stymulacją receptorów alfa2-adrenergicznych. Tyzanidyna nie wpływa na przekazywanie pobudzenia w synapsach nerwowo-mięśniowych.

Specjalne warunki

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Na początku leczenia, jeśli wystąpi senność, należy unikać czynności wymagających dużej koncentracji uwagi, szybkich reakcji psychomotorycznych.

Mieszanina

  • tyzanidyna (w postaci chlorowodorku) 2 mg substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian tyzanidyna (w postaci chlorowodorku) 4 mg substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian

Wskazania do stosowania preparatu Tizalud

  • Stan spastyczny mięśni szkieletowych spowodowany chorobami neurologicznymi (stwardnienie rozsiane, przewlekła mielopatia, udar mózgu, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego). Bolesne skurcze mięśni szkieletowych spowodowane uszkodzeniem kręgosłupa (zespoły szyjne i lędźwiowe) lub występujące po operacjach (w przypadku przepukliny dysku lub choroby zwyrodnieniowej stawu biodrowego).

Przeciwwskazania do Tizaludu

  • Nadwrażliwość na tyzanidynę.

Dawkowanie tizaludu

  • 2mg 4mg

Skutki uboczne Thizaludu

  • Podczas stosowania tyzanidyny w stosunkowo małych dawkach, w rzadkich przypadkach obserwuje się senność, zmęczenie, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, nudności, pewne obniżenie ciśnienia krwi; w większych dawkach – efekty te występują częściej i są bardziej nasilone, ponadto możliwa jest bezsenność, osłabienie mięśni, bradykardia, podwyższona aktywność aminotransferaz w surowicy

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi (w tym lekami moczopędnymi) może wystąpić ciężkie niedociśnienie tętnicze i bradykardia. Przy równoczesnym stosowaniu etanolu, leków o działaniu uspokajającym, działanie uspokajające jest wzmocnione.

Warunki przechowywania

  • trzymać z dala od dzieci
Podane informacje

Leczenie patologii związanych z zaburzeniami czynnościowymi kręgosłupa i wzmożonym napięciem mięśniowym wymaga stosowania leków przeciwspastycznych. Do tej grupy leków należy Tizalud, który jest skutecznym środkiem zwiotczającym mięśnie.

Ogólna charakterystyka leku

Tizalud odnosi się do adrenomimetyków - stymulantów (agonistów) adrenoreceptorów alfa 2. Ta grupa substancji ma następujące właściwości:

  • powodują depolaryzację włókien synaptycznych, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich;
  • pomagają zmniejszyć uwalnianie noradrenaliny;
  • hamują aktywność naczyń krwionośnych, co zmniejsza częstość akcji serca i prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych.

Główną wartością terapeutyczną jest działanie zwiotczające mięśnie leku. Jego działanie ma na celu tłumienie odruchów polisynaptycznych rdzenia kręgowego i rozluźnienie układu mięśniowego.

Tizalud jest środkiem zwiotczającym mięśnie, którego działanie ma na celu zmniejszenie napięcia mięśni zginaczy i prostowników.

Mechanizm działania leku polega na blokowaniu przekazywania impulsów między neuronami. Substancja czynna hamuje uwalnianie mediatora kwasu glutaminowego oraz działa bezpośrednio na receptory neuroprzekaźników, wywołując odpowiedź komórkową. W wyniku zablokowania rdzeniowych impulsów synaptycznych dochodzi do zatrzymania skurczu mięśni szkieletowych.

Wskazania do stosowania

Tizalud jest przepisywany w leczeniu chorób, którym towarzyszą funkcjonalne zaburzenia napięcia mięśniowego i pojawienie się skurczu mięśni. Działanie farmakologiczne leku wyraża się zmniejszeniem hipertoniczności szkieletu mięśniowego rdzenia kręgowego. Efekt terapeutyczny wynika również z działania przeciwbólowego środka zwiotczającego mięśnie w przypadku wystąpienia bólu mięśniowego.

Lek jest stosowany w leczeniu zespołu mięśniowo-powięziowego i ma właściwości przeciwbólowe.

Lek jest przepisywany w leczeniu następujących patologii:


Pozytywne działanie leku przejawia się również w łagodzeniu bólu głowy. Znieczulenie obserwuje się zarówno w przypadku bólu z napięciem mięśniowym skóry głowy, jak iw obecności szyjnopochodnych (odbitych) bólów głowy.

Wskazania do stosowania preparatu Tizalud obejmują jego zastosowanie w leczeniu uzależnienia od opium (heroiny). Jest przepisywany w celu zmniejszenia nasilenia objawów odstawiennych. Potwierdzono również skuteczność leku w obecności bólów fantomowych.

Skład i forma wydania

Substancją czynną leku Tizalud jest tyzanidyna, która należy do farmakologicznej grupy leków zwiotczających mięśnie o działaniu ośrodkowym. Główną różnicą między lekiem a innymi podobnymi lekami jest możliwość podawania doustnego.

Jedna tabletka zawiera:


Dostępne w postaci dwuwypukłych tabletek o ryzyku, białym lub żółtawym zabarwieniu oraz w postaci kapsułek. Wyprodukowane przez Veropharm, Teva, Novartis.

Instrukcja użycia

Lek zawierający tyzanidynę jest przeznaczony do stosowania oczywiście. Czas trwania kursu może wynosić od 3 dni do kilku miesięcy. Dawkowanie leku zależy od rozpoznania i nasilenia zespołu bólowego. Zgodnie z instrukcją lepiej jest przyjmować lek po posiłku lub w trakcie posiłku, aby uniknąć pojawienia się negatywnych objawów ze strony przewodu pokarmowego.

Istnieje kilka schematów leczenia preparatem Tizalud:


Najlepszy wynik w leczeniu Tizaludem uzyskuje się w ramach kompleksowej terapii. Zaleca się prowadzenie terapii z jednoczesnym stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Przeciwwskazania i specjalne warunki

Stosowanie Tizalud ma kilka ograniczeń. Lek jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • nietolerancja składników leku;
  • jednoczesne podawanie ze środkami zawierającymi fluwoksaminę i inne inhibitory izoenzymów CYP1A2;
  • ciężka postać patologii wątroby i nerek.

Przeciwwskazaniem do przyjmowania leku może być występowanie niedociśnienia tętniczego. Tizalud ma zdolność obniżania ciśnienia krwi i zwalniania częstości akcji serca, co również stanowi ograniczenie, jeśli pacjent ma bradykardię.

Nie zaleca się przepisywania leczenia tyzanidyną w okresie ciąży i karmienia piersią. Ostrożnie terapia jest przeprowadzana w dzieciństwie, ponieważ nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa dla ciała dziecka. U osób w podeszłym wieku wymagany jest dokładniejszy dobór dawki i kontrola klirensu kreatyniny.

Skutki uboczne

Leczeniu preparatem Tizalud mogą towarzyszyć pewne zmiany w układzie nerwowym, sercowo-naczyniowym i pokarmowym. Należą do nich następujące działania niepożądane:


Tizalud powoduje spowolnienie reakcji psychomotorycznych

Interakcja substancji czynnej z lekami przeciwnadciśnieniowymi przyczynia się do rozwoju bradykardii i silnego spadku ciśnienia krwi.

Przyjmowany jednocześnie ze środkami uspokajającymi, działanie tych ostatnich jest wzmocnione. Tabletek zawierających tyzanidynę nie należy mieszać z alkoholem, aby uniknąć zahamowania reakcji.

Analogi leków

Apteki oferują szereg środków zwiotczających mięśnie, których głównym składnikiem aktywnym jest tyzanidyna. Tabela pokazuje niektóre analogi Tizalud i ich przybliżony koszt.

Wśród linii podobnych leków znajdują się leki o dawce 2, 4 i 6 mg, w odniesieniu do głównego składnika aktywnego.

Jednym z leków podobnych do Tizalud pod względem właściwości farmakologicznych jest. Jest również środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym. Różnicą między Mydocalmem jest działanie na strychninę i zmniejszenie wzrostu pobudliwości odruchowej wywołanej przez strychninę.

Wartość leku w terapii

Skuteczne stosowanie środków zwiotczających mięśnie w leczeniu hipertoniczności mięśni i bólu mięśniowo-powięziowego wynika z ich wysoce wyspecjalizowanego ukierunkowania. Tizalud, który jest środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym, działa bezpośrednio na receptory odpowiedzialne za wystąpienie skurczu mięśni. Zablokowanie tych receptorów łagodzi skurcze mięśni, co prowadzi do normalizacji napięcia mięśniowego. Główna substancja jest aktywna w następujących obszarach:

Wartością terapeutyczną jest również zdolność Tizalud do znieczulenia miejscowego. Działanie przeciwbólowe występuje w wyniku rozluźnienia mięśni gładkich, co pomaga ograniczyć powstawanie mediatorów stanu zapalnego.

Lek znajduje się również w kompleksowym leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi kręgosłupa. Wysoka skuteczność terapeutyczna pozwala na przepisywanie leku pacjentom z ciężkimi zaburzeniami neurologicznymi. Niska toksyczność jest pozytywnym czynnikiem dla długoterminowego podawania kursu.



Losowe artykuły

W górę