Instrukcja użycia leku Zyvox 600 mg. Zyvox instrukcje użytkowania, przeciwwskazania, skutki uboczne, recenzje. Granulat do sporządzania zawiesiny Zyvox

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

Opis działania farmakologicznego

Wskazania do stosowania

Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez wrażliwe na leki beztlenowe i tlenowe drobnoustroje Gram-dodatnie (w tym zakażenia, którym towarzyszy bakteriemia):
- pozaszpitalne zapalenie płuc;
- szpitalne zapalenie płuc;
- zakażenia skóry i tkanek miękkich;
- zakażenia wywołane przez Enterococcus spp. (w tym szczepy Enterococcus faecalis i Enterococcus faecium oporne na wankomycynę).
Zakażenia wywołane przez drobnoustroje Gram-ujemne, potwierdzone lub podejrzewane (w ramach terapii skojarzonej).

Formularz zwolnienia

granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 100 mg/5 ml; butelka z ciemnego szkła (flakon) 150 ml z miarką (miarką), opakowanie kartonowe 1 szt.;

Granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 100 mg/5 ml; butelka z ciemnego szkła (flakon) 150 ml z miarką (miarką), opakowanie kartonowe 5 szt.;

Granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 100 mg/5 ml; butelka z ciemnego szkła (flakon) 150 ml z miarką (miarką), opakowanie kartonowe 10 szt.;

Mieszanina
Roztwór do infuzji 1 ml
linezolid 2 mg
substancje pomocnicze: cytrynian sodu dwuwodny; bezwodny kwas cytrynowy; monohydrat glukozy; woda do wstrzykiwań
w jednorazowych workach infuzyjnych o pojemności 300 ml; w opakowaniu kartonowym 10 szt.

Tabletki powlekane 1 tabletka.
linezolid 600 mg
substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana; MCK; hydroksypropyloceluloza; Glikolan sodu skrobi; stearynian magnezu; barwnik Opadry White Y-1-18202-A; wosk carnauba; czerwony tusz farmaceutyczny Opacode Red FGE-15040
w blistrze 10 szt.; w opakowaniu kartonowym 1 opakowanie.

Granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 5 ml
gotowa zawiesina (1 dawka)
linezolid 100 mg
substancje pomocnicze (w 5 ml): sacharoza; kwas cytrynowy; cytrynianu sodowego; MCC i karboksymetyloceluloza sodowa; aspartam; guma ksantanowa; mannitol; benzoesan sodu; aromat pomarańczowy; koloidalny dwutlenek krzemu; aromat miętowy S.D. F93125; aromat waniliowy; chlorek sodu; słodzik Sweet-am 918/.005; słodzik Mafco Magnasweet 135; smak kremu pomarańczowego
w butelkach z ciemnego szkła o pojemności 150 ml, w komplecie z miarką; 1 zestaw w opakowaniu kartonowym.

Farmakodynamika

Lek przeciwdrobnoustrojowy należący do klasy oksazolidynonu. Mechanizm działania leku wynika z selektywnego hamowania syntezy białek u bakterii. Wiążąc się z rybosomami bakterii, linezolid zapobiega tworzeniu się funkcjonalnego kompleksu inicjacyjnego 70S, który jest składnikiem procesu translacji podczas syntezy białek.
Lek działa na tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (w tym szczepy oporne na glikopeptydy), Enterococcus faecium (w tym szczepy oporne na glikopeptydy), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (w tym szczepy oporne na metycylinę) szczepy), Staphylococcus aureus (szczepy o średniej wrażliwości na glikopeptydy), Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy oporne na metycylinę), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (w tym szczepy o średniej wrażliwości na penicylinę i penicylinooporne szczepy), Streptococcus spp. (paciorkowce z grup C i G), Streptococcus pirogenes, Streptococcus viridans; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; beztlenowe bakterie Gram-dodatnie: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (w tym Peptostreptococcus anaerobius); beztlenowe bakterie Gram-ujemne: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia zapalenie płuc.
Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. są umiarkowanie wrażliwe na lek.
Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. są oporne na lek.
Nie stwierdzono oporności krzyżowej pomiędzy lekiem Zyvox i aminoglikozydami, antybiotykami beta-laktamowymi, antagonistami kwasu foliowego, glikopeptydami, linkozamidami, chinolonami, rifamycynami, streptograminami, tetracyklinami, chloramfenikolem. Mechanizm działania linezolidu różni się od mechanizmów działania tych leków przeciwbakteryjnych.
Oporność na Zyvox rozwija się powoli w wyniku wieloetapowej mutacji rybosomalnego RNA 23S i występuje z częstotliwością mniejszą niż 1x10-9-1x10-11.
In vitro działanie poantybiotykowe Zyvoxu wynosi około 2 godzin dla Staphylococcus aureus, in vivo (w badaniach eksperymentalnych na zwierzętach) - 3,6 godziny i 3,9 godziny odpowiednio dla Staphylococcus aureus i Staphylococcus pneumoniae.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

U pacjentów z łagodną, ​​umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, ponieważ nie ma związku pomiędzy kontrolą jakości a wydalaniem leku przez nerki. Ponieważ 30% dawki leku jest eliminowane w ciągu 3 godzin po hemodializie, u pacjentów otrzymujących takie leczenie linezolid należy podawać po dializie.

Inne specjalne okazje w recepcji

Farmakokinetyka linezolidu nie zmienia się u pacjentów z umiarkowanymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie ma konieczności dostosowywania dawki leku.
Nie badano farmakokinetyki leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Biorąc jednak pod uwagę, że linezolid jest metabolizowany w procesie nieenzymatycznym, można postawić tezę, że czynność wątroby nie wpływa znacząco na metabolizm leku.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość na linezolid i/lub inne składniki leku.

Skutki uboczne

Z układu pokarmowego: często (>1%) - zaburzenia smaku, nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha (w tym skurcze), wzdęcia, zmiany stężenia bilirubiny całkowitej, ALT, AST, fosfatazy zasadowej.
Z układu krwiotwórczego: często (>1%) - odwracalna niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia.
Inne: często (>1%) - ból głowy, kandydoza; rzadko - przypadki neuropatii obwodowej i neuropatii nerwu wzrokowego przy stosowaniu dłużej niż 28 dni (nie udowodniono związku pomiędzy stosowaniem leku Zyvox a rozwojem neuropatii, ponieważ w większości tych przypadków pacjenci albo jednocześnie otrzymywali leki mogące powodować neuropatię (amitryptylina, paroksetyna, izoniazyd) i (lub) u pacjenta występowały choroby mogące prowadzić do rozwoju neuropatii (cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność nerek, kostniakomięsak, ropień mózgu).
Działania niepożądane nie są zależne od dawki i z reguły nie wymagają przerwania leczenia.

Sposób użycia i dawkowanie

IV (kroplówka, przez 30-120 minut) lub doustnie. U pacjentów, którzy otrzymywali lek pozajelitowy, zgodnie ze wskazaniami klinicznymi, można przejść na podawanie doustne w dowolnej postaci dawkowania (nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, ponieważ biodostępność po podaniu doustnym wynosi prawie 100%). W przypadku zapalenia płuc przepisuje się 600 mg dożylnie lub doustnie 2 razy dziennie; w przypadku infekcji skóry i tkanek miękkich - 400-600 mg doustnie lub 600 mg dożylnie 2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 10-14 dni. W zakażeniach enterokokowych – 600 mg dożylnie lub doustnie 2 razy dziennie przez 14-28 dni. Dzieciom w wieku 5 lat i starszym przepisuje się doustnie 10 mg/kg 2 razy dziennie. Maksymalna dawka dla dorosłych i dzieci wynosi 1,2 g/dzień.

Interakcje z innymi lekami

Farmaceutyczny: kompatybilny z 5% roztworem dekstrozy, 0,9% roztworem NaCl, roztworem Ringera do wstrzykiwań z laktozą. Niekompatybilny z amfoterycyną B, chloropromazyną, diazepamem, izetionianem pentamidyny, fenytoiną, erytromycyną, ko-trimoksazolem, ceftriaksonem sodowym. Farmakodynamiczny: może powodować umiarkowane, odwracalne zwiększenie działania presyjnego pseudoefedryny i fenylopropanoloaminy (jest słabym, odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO). W przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się zmniejszenie początkowych dawek leków adrenergicznych (dopaminy lub jej agonistów), a następnie stopniowe zwiększanie dawki.

Warunki przechowywania

W temperaturze nieprzekraczającej 30°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Klasyfikacja ATX:

** Katalog leków ma wyłącznie charakter informacyjny. Aby uzyskać pełniejsze informacje, zapoznaj się z instrukcjami producenta. Nie samoleczenia; Przed rozpoczęciem stosowania leku Zyvox należy skonsultować się z lekarzem. EUROLAB nie ponosi odpowiedzialności za skutki spowodowane wykorzystaniem informacji zamieszczonych na portalu. Wszelkie informacje zawarte na stronie nie zastępują porady lekarskiej i nie mogą służyć jako gwarancja pozytywnego działania leku.

Czy jesteś zainteresowany lekiem Zyvox? Chcesz poznać więcej szczegółowych informacji lub potrzebujesz badania lekarskiego? A może potrzebujesz inspekcji? Możesz umówić się na wizytę u lekarza– klinika Eurolaboratorium zawsze do usług! Najlepsi lekarze Cię zbadają, doradzą, udzielą niezbędnej pomocy i postawią diagnozę. ty też możesz wezwij lekarza do domu. Klinika Eurolaboratorium otwarte dla Ciebie przez całą dobę.

** Uwaga! Informacje zawarte w tym przewodniku po lekach są przeznaczone dla personelu medycznego i nie powinny być wykorzystywane jako podstawa do samoleczenia. Opis leku Zyvox ma charakter informacyjny i nie jest przeznaczony do przepisywania leczenia bez udziału lekarza. Pacjenci powinni skonsultować się ze specjalistą!

Jeśli interesują Cię inne leki i leki, ich opisy i instrukcje stosowania, informacje o składzie i formie uwalniania, wskazaniach do stosowania i skutkach ubocznych, sposobach stosowania, cenach i recenzjach leków lub masz inne pytania i sugestie - napisz do nas, na pewno postaramy się Ci pomóc.

Skład i forma uwalniania leku

10 kawałków. - Blistry Al/PVC (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - Blistry Al/PVC (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - Blistry Al/PVC (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - Blistry Al/PVC (5) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - Blistry Al/PVC (6) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - Blistry Al/PVC (10) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - butelki (1) wykonane z HDPE - opakowania kartonowe.
14 szt. - butelki (1) wykonane z HDPE - opakowania kartonowe.
20 szt. - butelki (1) wykonane z HDPE - opakowania kartonowe.
24 szt. - butelki (1) wykonane z HDPE - opakowania kartonowe.
30 szt. - butelki (1) wykonane z HDPE - opakowania kartonowe.
50 szt. - butelki (1) wykonane z HDPE - opakowania kartonowe.
100 kawałków. - butelki (1) wykonane z HDPE - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Zakażenia wywołane przez drobnoustroje Gram-ujemne, potwierdzone lub podejrzewane (w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na linezolid.

Dawkowanie

Schemat dawkowania i czas trwania leczenia zależą od czynnika sprawczego, lokalizacji i ciężkości zakażenia, a także skuteczności klinicznej.
Podawać dożylnie w postaci wlewów w dawce 600 mg w odstępie 12 h. Czas trwania leczenia wynosi 14-28 dni.

Pacjenci, którym na początku leczenia przepisano lek dożylnie, można następnie przestawić na dowolną postać dawkowania do podawania doustnego. W tym przypadku dobór dawki nie jest wymagany, ponieważ biodostępność po podaniu doustnym wynosi prawie 100%.

Skutki uboczne

Z układu pokarmowego: często (>1%) - zaburzenia smaku, nudności, wymioty, biegunka (w tym spastyczna), wzdęcia, zmiany stężenia bilirubiny całkowitej, ALT, AST, fosfatazy zasadowej.

Z układu krwiotwórczego: często (>1%) - odwracalna niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia.

Inni: często (>1%) - ból głowy, kandydoza; rzadko - przypadki neuropatii obwodowej i neuropatii wzrokowej przy stosowaniu dłużej niż 28 dni (nie udowodniono związku stosowania linezolidu z rozwojem neuropatii).

Działania niepożądane nie są zależne od dawki i z reguły nie wymagają przerwania leczenia.

Interakcje leków

Linezolid jest słabym, odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO, dlatego w niektórych przypadkach linezolid może powodować umiarkowane, odwracalne nasilenie działania presyjnego pseudoefedryny i fenylopropanolaminy. Mając to na uwadze, przy jednoczesnym stosowaniu zaleca się zmniejszenie dawek początkowych leków adrenergicznych (w tym ich agonistów), a następnie ich stopniowe zwiększanie.

Specjalne instrukcje

Jeżeli podczas stosowania linezolidu wystąpi biegunka, należy wziąć pod uwagę ryzyko rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego o różnym nasileniu.

W trakcie leczenia konieczne jest wykonanie klinicznego badania krwi u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawień, przebytą mielosupresją, a także przy jednoczesnym stosowaniu leków zmniejszających stężenie hemoglobiny, liczbę płytek krwi lub ich właściwości funkcjonalne, a także u pacjentów pacjentów otrzymujących linezolid dłużej niż 2 tygodnie.

Ciąża i laktacja

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania linezolidu w czasie ciąży. Stosowanie linezolidu w czasie ciąży jest możliwe tylko w przypadku, gdy spodziewana korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu

Nie wiadomo, czy linezolid przenika do mleka matki, dlatego w przypadku konieczności stosowania leku w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Zyvox to antybakteryjny lek syntetyczny stosowany w leczeniu zapalenia płuc i innych chorób zakaźnych i zapalnych.

Farmakologiczne działanie Zyvoxu

Aktywny składnik leku Zyvox, linezolid, to nowa klasa substancji przeciwbakteryjnych (oksazolidynony).

Mechanizm działania leku Zyvox różni się od sposobu działania leków przeciwdrobnoustrojowych innych klas (na przykład beta-laktamów, aminoglikozydów, glikopeptydów, antagonistów kwasu foliowego, linkozamidów, ryfamycyny, chinolonów, streptogramin), dlatego nie występuje oporność krzyżowa między nimi. Odporność na Zyvox rozwija się raczej powoli poprzez wieloetapową mutację.

Forma wydania, skład i analogi Zyvoxu

• Owalne białe tabletki 600 mg;
• Granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego, w opakowaniach 100 mg;
• Roztwór do infuzji w jednorazowych workach infuzyjnych o pojemności 100 ml, 200 ml, 300 ml.

W oparciu o substancję czynną produkowane są analogi Zyvoxu: Linezolid-Teva, Zenix, Amizolid. W niektórych przypadkach lekarz może przepisać zastosowanie jednego z analogów leków o podobnym działaniu terapeutycznym: 5-NOK, Heksametylenotetramina, Dixin, Dioksydyna, Galenophyllipt, Kirin, Monural, Ristomycyna, Urofosfabol, Fosfomycyna, Cubitsin.

Wskazania do stosowania Zyvoxu

Tabletki Zyvox są przepisywane w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych wywoływanych przez wrażliwe na leki beztlenowe i tlenowe mikroorganizmy Gram-dodatnie:

• Pozaszpitalne i szpitalne zapalenie płuc, w tym szczepy wielolekooporne, wrażliwe na metycylinę i oporne na metycylinę oraz przypadki, którym towarzyszy bakteriemia;
• Powikłane i niepowikłane zakażenia tkanek miękkich i skóry, w tym zakażenia towarzyszące zespołowi stopy cukrzycowej;
• Zakażenia oporne na wankomycynę wywołane przez Enterococcus faecium.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Zyvox zgodnie z instrukcją jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną (linezolid) lub składniki pomocnicze leku.

Zyvoxu nie należy przyjmować jednocześnie z lekami hamującymi monoaminooksydazy A lub B (na przykład izokarboksazyd, fenelzyna).

Obowiązkowe monitorowanie ciśnienia krwi jest konieczne na tle:

• Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
• guzy chromochłonne;
• tyreotoksykoza;
• Przyjmowanie agonistów adrenergicznych i dopaminomimetyków.

Ze względu na brak możliwości odpowiedniego dobrania dawkowania tabletek Zyvox nie jest on przepisywany dzieciom poniżej 12. roku życia.

Należy zachować ostrożność przepisując leki na tle:

• Niewydolność nerek i wątroby, która jest związana z ograniczonym doświadczeniem klinicznym;
• Infekcje ogólnoustrojowe zagrażające życiu.

Jak stosować Zyvox

Tabletki Zyvox i inne postacie dawkowania można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Zazwyczaj dorosłym i dzieciom w wieku powyżej 12 lat przepisuje się 600 mg co 12 godzin. Czas trwania terapii zależy od wskazań. Podczas leczenia:

• Pozaszpitalne i szpitalne zapalenie płuc, powikłane i niepowikłane zakażenia tkanek miękkich i skóry – 10-14 dni;
• Zakażenia oporne na wankomycynę – 2-4 tygodnie.

U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.

Skutki uboczne

Z reguły działania niepożądane spowodowane przyjmowaniem leku Zyvox mają nasilenie łagodne lub umiarkowane. W większości przypadków objawiają się bólem głowy, biegunką i nudnościami. W niektórych przypadkach podczas stosowania leku Zyvox u dorosłych mogą wystąpić zaburzenia w ważnych układach organizmu:

• Wzdęcia, nudności, biegunka, wymioty, zaparcia, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, bóle brzucha (układu trawiennego);
• Małopłytkowość (parametry laboratoryjne);
• Zawroty głowy, ból głowy, drgawki, bezsenność, zaburzenia smaku (układ nerwowy);
• Kandydoza pochwy (układu moczowo-płciowego);
• Wysypka (skóra).

W niektórych przypadkach Zyvox powoduje rozwój gorączki, niestrawności, swędzenia i podwyższonego ciśnienia krwi.

U młodzieży w wieku 12-17 lat, oprócz opisanych objawów, można również zaobserwować eozynofilię, infekcje górnych dróg oddechowych, zawroty głowy, świąd, kaszel, zapalenie gardła, ból o nieokreślonej lokalizacji, anafilaksję, zmęczenie, dreszcze, zespół serotoninowy.

Brak danych dotyczących przedawkowania leku Zyvox.

Interakcje leków Zyvox

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Zyvox z agonistami adrenergicznymi (np. pseudoefedryną, fenylopropanoloaminą, epinefryną, norepinefryną, dobutaminą) i lekami dopaminomimetycznymi (np. dopaminą) zaleca się zmniejszenie ich dawek początkowych, a następnie ich zwiększanie.

Podczas stosowania leku Zyvox z lekami przeciwdepresyjnymi może rozwinąć się zespół serotoninowy.

Warunki przechowywania

Zgodnie z instrukcją Zyvox jest jednym z leków przeciwbakteryjnych dostępnych na receptę. Okres ważności leku wynosi 36 miesięcy, pod warunkiem zachowania niezbędnych warunków przechowywania.

Lek przeciwbakteryjny, należy do klasy oksazolidynonów.
Lek: ZYVOX®
Substancja czynna leku: linezolid
Kodowanie ATX: J01XX08
KFG: Antybiotyk z grupy oksazolidynonu
Numer rejestracyjny: P nr 012549/02
Data rejestracji: 12.01.06
Właściciel rej. certyfikat: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY (USA)

Forma uwalniania Zyvox, opakowanie i skład leku.

Tabletki powlekane są białe lub prawie białe, owalne, z czerwonym napisem „ZYVOX 600 mg” po jednej stronie. Tabletki powlekane 1 tabl. linezolid 600 mg
10 kawałków. - blistry (1) - opakowania kartonowe.
Granulki do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego są białe lub jasnożółte; przygotowana zawiesina jest jednorodna, od białej do jasnożółtej. Granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 5 ml gotowej zawiesiny. linezolid 100 mg
66 g - butelki z ciemnego szkła o pojemności 150 ml (1) w komplecie z miarką 2,5 ml i 5 ml - opakowania kartonowe.

Farmakologiczne działanie Zyvoxu

Lek przeciwbakteryjny, należy do klasy oksazolidynonów. Mechanizm działania leku wynika z hamowania syntezy białek w bakteriach. Linezolid, wiążąc się z rybosomami bakterii, zapobiega tworzeniu się funkcjonalnego kompleksu inicjacyjnego 70S, będącego składnikiem procesu translacji podczas syntezy białek.
Lek działa na tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (w tym szczepy oporne na glikopeptydy), Enterococcus faecium (w tym szczepy oporne na glikopeptydy), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (w tym szczepy oporne na metycylinę) szczepy), Staphylococcus aureus (szczepy o średniej wrażliwości na glikopeptydy), Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy oporne na metycylinę), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (w tym szczepy o średniej wrażliwości na penicylinę i penicylinooporne szczepy), Streptococcus spp. (paciorkowce z grup C i G), Streptococcus pirogenes, Streptococcus viridans; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; beztlenowe bakterie Gram-dodatnie: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (w tym Peptostreptococcus anaerobius); beztlenowe bakterie Gram-ujemne: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia zapalenie płuc.
Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. są umiarkowanie wrażliwe na lek.
Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. są oporne na lek.
Nie stwierdzono oporności krzyżowej pomiędzy lekiem Zyvox i aminoglikozydami, antybiotykami beta-laktamowymi, antagonistami kwasu foliowego, glikopeptydami, linkozamidami, chinolonami, rifamycynami, streptograminami, tetracyklinami, chloramfenikolem. Linezolid różni się od tych leków przeciwdrobnoustrojowych mechanizmem działania.
Oporność na Zyvox rozwija się powoli w wyniku wieloetapowej mutacji rybosomalnego RNA 23S i występuje z częstotliwością mniejszą niż 1x10-9-1x10-11.
In vitro działanie poantybiotykowe Zyvoxu wynosi około 2 godzin dla Staphylococcus aureus, in vivo (w badaniach eksperymentalnych na zwierzętach) - 3,6 godziny i 3,9 godziny odpowiednio dla Staphylococcus aureus i Staphylococcus pneumoniae.

Farmakokinetyka leku.

Substancją czynną leku Zyvox jest (s)-linezolid, który jest biologicznie czynny i jest metabolizowany w organizmie do nieaktywnych pochodnych. Rozpuszczalność linezolidu w wodzie wynosi około 3 mg/ml i jest niezależna od pH w zakresie 3-9.
W tabelach podano średnie parametry farmakokinetyczne (odchylenie standardowe) linezolidu u zdrowych ochotników po jednorazowym i wielokrotnym (do osiągnięcia Css linezolidu we krwi) dożylnym podaniu.
Tabela 1.

Zyvoxa Parametry farmakokinetyczne Cmax (SD) µg/ml Cmin (SD) µg/ml Tmax (SD) h Roztwór do infuzji 600 mg raz 12,9 (1,6)-0,5 (0,1) 2 razy/dzień 15,1 (2,52) 3,68 (2,36) 0,51 (0,03)
Tabela 2.

Dawkowanie i sposób podawania leku.

Zyvoxa Parametry farmakokinetyczne AUC(SD) μg x h/mlT1/2(SD) hCl(SD) ml/min Roztwór do infuzji 600 mg raz 80,2 (33,3) 4,4 (2,4) 138 (39) 2 razy/dzień 89,7 (31) 4,8 (1,7 )123 (40)
Cmax - maksymalne stężenie w osoczu
SD - odchylenie standardowe
Tmax - czas do osiągnięcia Cmax
AUC – pole pod krzywą zależności stężenia od czasu
T1/2 - okres półtrwania
Cl - prześwit systemu
Cmin - minimalne stężenie w osoczu
Dystrybucja
Linezolid ulega szybkiej dystrybucji do dobrze perfundowanych tkanek. Vd po osiągnięciu Css u zdrowych ochotników wynosi średnio 40-50 l. Wiązanie z białkami osocza wynosi 31% i jest niezależne od stężenia linezolidu we krwi.
Metabolizm
Ustalono, że izoenzymy cytochromu P450 nie biorą udziału w metabolizmie linezolidu in vitro. Linezolid nie hamuje również aktywności klinicznie istotnych izoenzymów cytochromu P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Utlenianie metaboliczne prowadzi do powstania 2 nieaktywnych metabolitów – hydroksyetyloglicyny (która jest głównym metabolitem u człowieka i powstaje w wyniku procesu nieenzymatycznego) oraz kwasu aminoetoksyoctowego (powstającego w mniejszych ilościach). Opisano także inne nieaktywne metabolity.
Usuwanie
Linezolid jest wydalany głównie z moczem w postaci hydroksyetyloglicyny (40%), kwasu aminoetoksyoctowego (10%) i leku w postaci niezmienionej (30-35%). Wydalany z kałem w postaci hydroksyetyloglicyny (6%) i kwasu aminoetoksyoctowego (3%). Niezmieniony lek praktycznie nie jest wydalany z kałem.

Farmakokinetyka leku.

w szczególnych przypadkach klinicznych
Klirens linezolidu jest większy u dzieci i zmniejsza się wraz z wiekiem.

Farmakokinetyka leku.

linezolid nie zmienił się istotnie w grupie pacjentów w wieku 65 lat i starszych.
U kobiet zaobserwowano pewne różnice farmakokinetyczne, wyrażające się nieco niższym Vd, zmniejszeniem klirensu o około 20%, a czasami większymi stężeniami w osoczu. Ponieważ T1/2 linezolidu nie różni się istotnie u kobiet i mężczyzn, nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku.
U pacjentów z umiarkowaną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, ponieważ nie ma związku pomiędzy kontrolą jakości a wydalaniem leku przez nerki. Ponieważ 30% dawki leku jest eliminowane w ciągu 3 godzin po hemodializie, u pacjentów otrzymujących takie leczenie linezolid należy podawać po dializie.

Farmakokinetyka leku.

Linezolid nie ulega zmianie u pacjentów z umiarkowanymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Farmakokinetyka leku.

nie badano u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Biorąc jednak pod uwagę, że linezolid jest metabolizowany w procesie nieenzymatycznym, jasne jest, że czynność wątroby nie wpływa znacząco na metabolizm leku.

Wskazania do stosowania:

Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek (w tym zakażeń, którym towarzyszy bakteriemia):
– pozaszpitalne zapalenie płuc;
– szpitalne zapalenie płuc;
– zakażenia skóry i tkanek miękkich;
– zakażenia wywołane przez Enterococcus spp. (w tym szczepy Enterococcus faecalis i Enterococcus faecium oporne na wankomycynę).
W przypadku zakażeń wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne (potwierdzonych lub podejrzewanych) lek można stosować w ramach terapii skojarzonej.

Dawkowanie i sposób podawania leku.

Dla dorosłych lek jest przepisywany 2 razy dziennie.
Roztwór do infuzji należy podawać w ciągu 30-120 minut Wskazania (w tym zakażenia z towarzyszącą bakteriemią) Pojedyncza dawka i droga podania Zalecany czas leczenia Pozaszpitalne zapalenie płuc 600 mg IV 10-14 dni Szpitalne zapalenie płuc 600 mg IV 10 -14 dni Zakażenia skóry i tkanek miękkich 600 mg IV w 10-14 dni Zakażenia enterokokowe 600 mg IV 14-28 dni
Czas trwania leczenia zależy od czynnika sprawczego, lokalizacji i ciężkości zakażenia oraz skuteczności klinicznej.
Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 600 mg 2 razy dziennie.
Pacjenci, którym na początku leczenia przepisano lek dożylnie, można następnie przestawić na dowolną postać dawkowania do podawania doustnego. W tym przypadku dobór dawki nie jest wymagany, ponieważ biodostępność po podaniu doustnym wynosi prawie 100%.
Zasady wprowadzania rozwiązania
Bezpośrednio przed podaniem infuzji należy zdjąć folię zabezpieczającą i ściskać worek infuzyjny przez około 1 minutę, aby upewnić się, że nie doszło do wycieków. Jeżeli worek przecieka, roztwór jest niesterylny.
Worków infuzyjnych nie można łączyć szeregowo.
Wszelkie pozostałości niewykorzystanego roztworu należy wyrzucić. Nie używać częściowo napełnionych pojemników.

Skutki uboczne Zyvoxu:

Z układu pokarmowego: co najmniej 1% - zaburzenia smaku, nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha (w tym skurcze), wzdęcia, zmiany stężenia bilirubiny całkowitej, ALT, AST, fosfatazy zasadowej.
Z układu krwiotwórczego: co najmniej 1% - odwracalna niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia.
Inne: co najmniej 1% - ból głowy, kandydoza; bardzo rzadko - przypadki neuropatii obwodowej i neuropatii nerwu wzrokowego przy stosowaniu dłużej niż 28 dni (nie udowodniono związku pomiędzy stosowaniem leku Zyvox a rozwojem neuropatii, ponieważ w większości tych przypadków pacjenci albo jednocześnie otrzymywali leki mogące powodować neuropatię (amitryptylina, paroksetyna, izoniazyd) i (lub) u pacjenta występowały choroby, które mogą prowadzić do rozwoju neuropatii (cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność nerek, kostniakomięsak, ropień mózgu).
Działania niepożądane nie są zależne od dawki i z reguły nie wymagają przerwania leczenia.

Przeciwwskazania do leku:

– nadwrażliwość na linezolid i inne składniki leku

Stosować w czasie ciąży i laktacji.

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania leku Zyvox w czasie ciąży. Stosowanie leku Zyvox w czasie ciąży jest możliwe jedynie w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko.
Nie wiadomo, czy linezolid przenika do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przepisując lek matce w okresie karmienia piersią.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania Zyvoxu.

Jeżeli u pacjentów przyjmujących Zyvox, podobnie jak inne leki przeciwbakteryjne, wystąpi biegunka, należy wziąć pod uwagę ryzyko rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.
Kontrola parametrów laboratoryjnych
W trakcie leczenia konieczne jest wykonanie klinicznego badania krwi u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawień, przebytą mielosupresją, a także przy jednoczesnym stosowaniu leków zmniejszających stężenie hemoglobiny lub liczbę płytek krwi lub ich właściwości funkcjonalne, a także u pacjentów otrzymujących linezolid dłużej niż 2 tygodnie.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Przyjmowanie leku Zyvox nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przedawkowanie narkotyków:

Obecnie nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania leku Zyvox.
Leczenie: w razie potrzeby prowadzić leczenie objawowe (w tym konieczność utrzymania poziomu filtracji kłębuszkowej). Podczas hemodializy około 30% dawki jest eliminowane w ciągu 3 godzin.

Interakcja Zyvoxu z innymi lekami.

Linezolid jest słabym, odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO, dlatego u niektórych pacjentów Zyvox może powodować umiarkowane, odwracalne zwiększenie działania presyjnego chlorowodorku pseudoefedryny i chlorowodorku fenylopropanoloaminy. Mając to na uwadze, przy jednoczesnym stosowaniu zaleca się zmniejszenie dawek początkowych leków adrenergicznych (w tym dopaminy i jej agonistów), a następnie ich stopniowe zwiększanie.
Interakcja farmakokinetyczna
Podczas jednoczesnego podawania leku Zyvox z aztreonamem i gentamycyną nie stwierdzono zmian w farmakokinetyce linezolidu.
Interakcje farmaceutyczne
Zyvox w postaci roztworu do infuzji jest kompatybilny z następującymi roztworami: 5% roztworem glukozy, 0,9% roztworem chlorku sodu, roztworem Ringera do wstrzykiwań z laktozą.
Roztwór do infuzji jest fizycznie niezgodny z amfoterycyną B, chloropromazyną, diazepamem, izetionianem pentamidyny, fenytoiną sodową, laktobionianem erytromycyny, ko-trimoksazolem.
Roztwór do infuzji jest chemicznie niezgodny z ceftriaksonem sodowym.
Do roztworu do infuzji linezolidu nie należy dodawać żadnych dodatkowych składników. Przepisując Zyvox jednocześnie z innymi lekami, każdy lek należy podawać osobno.

Warunki przechowywania leku Zyvox.

Lek należy przechowywać w temperaturze pokojowej (nie wyższej niż 25°C). Okres ważności: 2 lata.
Worki infuzyjne należy przechowywać w foliowym opakowaniu i kartonie do czasu użycia. Po otwarciu zawartość opakowania należy zużyć natychmiast.

Zyvox to lek przeciwdrobnoustrojowy, którego substancja czynna (linezolid) należy do klasy oksazolidynonów. Przepisywany w leczeniu infekcji z powikłaniami bakteryjnymi.

Wskazania do stosowania

Lek jest wskazany w leczeniu następujących chorób zakaźnych:

• Ciężkie formy zapalenia płuc
• Proces zapalny w tkankach miękkich
• Różne choroby wywołane proliferacją enterokoków, tlenowych i beztlenowych mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Właściwości lecznicze

Antybiotyk z grupy oksazolidynonu skutecznie zapobiega namnażaniu się drobnoustrojów chorobotwórczych poprzez hamowanie syntezy ich białek. Linezolid działa najlepiej na Gram-dodatnie mikroorganizmy tlenowe (gronkowce epidermidis, pneumokoki, paciorkowce, enterokoki, listeria), Gram-dodatnie bakterie beztlenowe, Gram-ujemne mikroorganizmy tlenowe i beztlenowe.

Mykoplazma i Legionella wykazują względną wrażliwość na lek Zyvox. Zasadniczo nie można leczyć następujących mikroorganizmów: Neisseria, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae. 40% leku jest wydalane przez nerki, 30-35% w postaci niezmienionej, a 6% substancji z kałem.

Tabletki Zyvoxu

Średnia cena: 8500 rub.

Tabletki Zyvox zawierają 600 mg głównego składnika aktywnego. Składniki dodatkowe – sól sodowa, stearynian magnezu, wosk carnauba, barwnik spożywczy, czerwony tusz farmaceutyczny, MCC.

Tabletki pakowane są w pudełka kartonowe po 10 sztuk. Kolor tabletek waha się od czysto białego do jasnożółtego. Kształt jest owalny.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki można stosować od 12. roku życia w dawkach dla dorosłych. W leczeniu zapalenia płuc lub infekcji tkanek miękkich należy przyjmować 600 mg linezolidu raz na półtora do dwóch tygodni. Jeśli charakter choroby jest enterokokowy, leczenie może trwać do czterech tygodni.

Granulat do sporządzania zawiesiny Zyvox

Średnia cena: 9500 rub.

5 ml gotowej zawiesiny zawiera 100 mg linezolidu. Substancje dodatkowe – cytrynian i benzoesan sodu, kwas cytrynowy, MCC, sól sodowa, sacharoza, dwutlenek krzemu, aspartam, chlorek sodu, substancje słodzące i aromaty.

Granulki do sporządzania roztworu do stosowania doustnego są koloru białego lub jasnożółtego. Po rozcieńczeniu otrzymana zawiesina ma kolor zbliżony do koloru granulek. Pakowany w ciemnobrązowe szklane butelki o pojemności 150 ml. Wewnątrz znajduje się 66 gramów antybiotyku w postaci granulatu. W zestawie znajduje się łyżka miarowa.

Sposób użycia i dawkowanie

Jeśli dziecko nie ukończyło 12. roku życia, wówczas optymalna dawka wynosi 10 mg substancji czynnej na kilogram masy ciała. Optymalnym wyborem jest postać granulatu, z której przygotowuje się zawiesinę do picia. Zyvox można przyjmować od piątego roku życia. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka leku wynosi 1200 mg.

Roztwór do infuzji Zyvox

Średnia cena 9500 rub.

1 mililitr roztworu do infuzji zawiera 2 mg linezolidu. Składniki pomocnicze - sterylny płyn do wstrzykiwań, cytrynian sodu i kwas cytrynowy (w postaci bezwodnej), jednowodna glukoza.

Roztwór do infuzji ma lekko żółtawy odcień, przezroczysty lub całkowicie bezbarwny. Antybiotyk pakowany jest w jednorazowe torebki o pojemności 100, 200 i 300 ml. Saszetki sprzedawane są w pudełkach kartonowych po 1, 2, 5, 10 lub 25 sztuk.

Sposób użycia i dawkowanie

Roztwór do przygotowania wlewu wprowadza się do żyły łokciowej przez cewnik. Substancję podaje się powoli przez 0,5-2 godziny. Zwykle w leczeniu ciężkich stanów klinicznych wskazany jest roztwór dożylny i stosuje się go przez krótki okres czasu. Po jego zastosowaniu pacjent przechodzi na tabletki lub zawiesinę, aby przejść pełny cykl antybiotykoterapii.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Nie przeprowadzono badań klinicznych z udziałem kobiet w ciąży i karmiących piersią, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tym okresie. Przyjęcie możliwe jest wyłącznie w nagłych przypadkach – według wskazań życiowych pacjenta.

Przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania:

• Indywidualna nietolerancja i nadwrażliwość na główną substancję czynną lub jeden z pomocniczych składników leku
• Wiek do 12 lat umożliwiający stosowanie postaci tabletek (ze względu na brak możliwości obliczenia dokładnej dawki)
• Obecność zespołu rakowiaka.

Przeciwwskazania względne:

• Okres ciąży lub laktacji
• Ciężka niewydolność wątroby i nerek.

Środki ostrożności

Jeżeli w trakcie leczenia lekiem Zyvox nastąpi wzmożenie wypróżnień i zmiana konsystencji stolca na bardziej płynną, należy uważnie monitorować pacjenta, aby nie rozwinęło się u niego rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Należy także zachować ostrożność przy przyjmowaniu antybiotyku przez okres dłuższy niż dwa tygodnie. Należy uważnie monitorować pacjentów przyjmujących jednocześnie leki obniżające stężenie hemoglobiny oraz pacjentów ze skłonnością do krwawień. Zabrania się spożywania napojów zawierających alkohol przez cały czas trwania terapii lekowej.

Jeśli pacjent zauważy pogorszenie wzroku podczas stosowania leku, powinien pilnie skontaktować się z okulistą. Ponadto u wszystkich pacjentów, którzy przyjmowali lek Zyvox, należy ponownie sprawdzić wzrok 3 miesiące po zakończeniu terapii. Jeżeli stan Twoich zębów uległ pogorszeniu, warto udać się do dentysty na badanie. Nie zaleca się prowadzenia pojazdów podczas terapii lekowej, ponieważ wpływa to na reakcje. Antybiotyk nie ma wpływu na stan psychiczny.

Interakcje międzylekowe

Zyvox może nasilać działanie fenylopropanolaminy i pseudoefedryny na organizm. W takim przypadku należy zmniejszyć ilość stosowanych leków adrenergicznych, jeśli jednocześnie istnieje potrzeba przyjmowania leku przeciwbakteryjnego. Gentamycyna i aztteronan nie wpływają na aktywność lineozolidu w organizmie.

Antybiotyk w postaci liofilizatu do infuzji najlepiej rozcieńczyć roztworem Ringera, glukozą i chlorkiem sodu.

Linezolid nie jest zgodny z jednoczesnym stosowaniem:

• Ceftriakson
• Diazepam
• Chloropromazyna
• Erytromycyna
• Fenytoina.

Do roztworu infuzyjnego nie można dodawać leków innych firm niż zatwierdzone do stosowania.

Skutki uboczne

Często obserwuje się następujące skutki uboczne:

• Z przewodu pokarmowego: odruchy wymiotne, nudności, wzdęcia, gazy, rozrost grzyba Candida w jamie ustnej, zmniejszona perystaltyka i potrzeba wypróżnienia, rzadziej - zmiana koloru języka
• Układ nerwowy (ośrodkowy i obwodowy): osłabienie i zawroty głowy, migreny, drażliwość, problemy z zasypianiem, rzadziej - zmiany smaku
• Obszar moczowo-płciowy: drozd
• Skóra: wysypka, swędzenie, reakcje alergiczne, pokrzywka
• Podwyższona temperatura ciała
• Zmiany parametrów laboratoryjnych hormonów i enzymów (zwykle przejściowe, po terapii lekowej samoistnie wracają do normy)
• Nadciśnienie, kaszel, zmniejszona wydajność.

Przedawkować

Nie ma klinicznych dowodów na przedawkowanie tego leku przeciwbakteryjnego. Jeśli podejrzewasz, że przekroczono zalecaną dawkę, konieczna jest hemodializa, a także powstrzymanie manifestacji objawów negatywnych.

Warunki i trwałość

Środek antybakteryjny przechowuje się w temperaturze do 25 stopni Celsjusza. Okres ważności tabletek i granulatu wynosi 3 lata od daty produkcji, a roztworu do infuzji do dwóch lat. Po otwarciu liofilizat należy zużyć natychmiast.

Analogi

Biosynteza JSC, Rosja
Średnia cena– 65 rubli za paczkę.

Nitroksolina jest lekiem przeciwbakteryjnym pochodzącym z 8-oksynocholiny. Hamuje syntezę DNA patogennego mikroorganizmu, dzięki czemu lek ma wyraźny efekt terapeutyczny. Dostępny w formie tabletek. Zwykle jest przepisywany w leczeniu infekcji dróg moczowo-płciowych, takich jak zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek. Wskazane jest również jego profilaktyczne stosowanie, aby zapobiec rozwojowi powikłań bakteryjnych po zabiegu cewnikowania lub cytoskopii. W odróżnieniu od swojego poprzedniego odpowiednika ma precyzyjnie określone objawy mogące świadczyć o przedawkowaniu: nudności, wymioty, utrata wydajności. W przypadku przedawkowania stosuje się płukanie żołądka i zastosowanie sorbentów.

Plusy:

• Niedrogi
• Skuteczny.

Wady:

• Ma wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych
• Nie pić w czasie ciąży i laktacji.

JSC Biosintez, Rosja
średni koszt– 950 rubli za paczkę.

Substancją czynną tego antybiotyku jest dwutlenek hydroksymetylochinoksaliny. Lek dostępny w postaci maści i roztworu do stosowania dożylnego, miejscowego i dojamowego. Główny składnik roboczy należy do grupy chinoksalin i ma szerokie działanie farmakologiczne na organizm pacjenta. Lek przeciwbakteryjny jest wskazany w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, posocznicy, zapalenia opłucnej, zapalenia otrzewnej, zapalenia pęcherza moczowego i oparzeń. Nadaje się również do leczenia wszelkich poważnych powikłań infekcyjnych, którym towarzyszy ropienie.

Plusy:

• Mocny, działający produkt
• Dostępny w formie do użytku zewnętrznego.

Wady:

• Wysoka cena
• Nie ma formy uwalniania w formie tabletu.

Kraspharma OJSC, Rosja
Średnia cena– 400 rubli za paczkę.

Fosfomycyna ma wyraźne działanie antyseptyczne i przeciwdrobnoustrojowe na organizm. Dostępny w postaci proszku do stosowania dożylnego i doustnego. Wskazany w celu wyeliminowania zapalenia Bartholinitis, zapalenia pęcherza moczowego, zapalenia przydatków, zapalenia otrzewnej, zapalenia opłucnej, zapalenia płuc.

Plusy:

• Stosunkowo niedrogie
• Dobrze leczy.

Wady:

• Duża lista możliwych skutków ubocznych
• Przeciwwskazane w czasie ciąży.