Anestesia mepivacaína. Mepivacaína-binergy - instruções de uso. Bloqueio de nervo periférico

A. V. Kuzin

Candidato em Ciências Médicas, cirurgião-dentista da Instituição Estadual Federal "Instituto Central de Pesquisa de Infraestrutura e Cirurgia Maxilofacial" do Ministério da Saúde da Federação Russa, médico consultor da 3M ESPE sobre controle da dor em odontologia

M. V. Stafeeva

dentista-terapeuta, consultório particular (Moscou)

V. V. Voronkova

Candidato em Ciências Médicas, Dentista-Terapeuta, Departamento de Odontologia Terapêutica, Centro de Diagnóstico Clínico, Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou. I. M. Sechenov" do Ministério da Saúde da Rússia

Muitas vezes, na prática clínica, há necessidade do uso de anestésicos de curta ação. Existem muitos procedimentos odontológicos de baixo volume que requerem alívio da dor. O uso de anestésicos de ação prolongada não é totalmente legal, pois o paciente sai do dentista com dormência em determinada área da cavidade oral com duração de 2 a 6 horas.

Levando em consideração a carga laboral e social do paciente, justifica-se o uso de anestésicos de curta ação, que podem reduzir a duração da dormência dos tecidos moles para 30-45 minutos. Hoje, na odontologia, os anestésicos locais à base de mepivacaína atendem a esses requisitos.

A mepivacaína é o único anestésico amida que pode ser usado sem adição de vasoconstritor. A maioria dos anestésicos amida (articaína, lidocaína) dilatam os vasos sanguíneos no local da injeção, o que leva à sua rápida absorção pela corrente sanguínea. Isso encurta a duração de sua ação, razão pela qual estão disponíveis formas farmacêuticas de anestésicos com epinefrina. Na Federação Russa, a lidocaína é produzida em ampolas sem vasoconstritores, o que requer sua diluição com epinefrina antes do uso. De acordo com os padrões modernos de tratamento da dor em odontologia, o preparo de uma solução anestésica local pela equipe é uma violação da técnica anestésica. A mepivacaína a 3% tem efeito vasodilatador local menos pronunciado, o que permite sua utilização eficaz para anestesiar dentes e tecidos moles da cavidade oral (Tabela nº 1).

A duração da ação dos anestésicos contendo mepivacaína (mepivastezin) varia em áreas individuais da cavidade oral. Isso se deve a algumas características de sua ação farmacológica e características da anatomia da cavidade oral. De acordo com as instruções do anestésico local, a duração da anestesia para polpa dentária é em média de 45 minutos, anestesia para tecidos moles - até 90 minutos. Esses dados foram obtidos como resultado de um estudo experimental em pacientes praticamente saudáveis ​​​​durante anestesia de dentes uniradiculares, principalmente do maxilar superior. Naturalmente, tais estudos não refletem as condições clínicas reais em que o dentista se depara com fenômenos inflamatórios nos tecidos, dor neuropática crônica e características individuais da anatomia do paciente. Segundo cientistas nacionais, constatou-se que a duração média da anestesia da polpa dentária com o uso de mepivacaína a 3% é de 20 a 25 minutos, e a duração da anestesia dos tecidos moles depende do volume do anestésico administrado e da técnica de anestesia (infiltração, condução) e é de 45 a 60 minutos.

Uma questão importante é a velocidade de início da anestesia local. Assim, ao usar mepivacaína a 3%, a taxa de início da anestesia pulpar dentária é de 5 a 7 minutos. O tratamento odontológico terapêutico será mais indolor para o paciente do 5º ao 20º minuto após a anestesia. O tratamento cirúrgico será indolor do 7º ao 20º minuto após a anestesia local.

Existem algumas peculiaridades na anestesia de determinados grupos de dentes com mepivacaína a 3%. Numerosos estudos provaram que é mais eficaz no alívio da dor em dentes uniradiculares. Os incisivos dos maxilares superior e inferior são anestesiados com anestesia infiltrativa com mepivacaína a 3% no volume de 0,6 ml. Nesse caso, é importante levar em consideração a topografia dos ápices das raízes dos dentes e, consequentemente, a profundidade de avanço da agulha do carpule no tecido. Para anestesia de caninos, pré-molares e molares do maxilar superior, os autores recomendam a criação de um depósito anestésico de 0,8-1,2 ml. Os pré-molares inferiores respondem bem à anestesia com mepivacaína a 3%: a anestesia submentoniana é realizada em diversas modificações, onde é criado um depósito anestésico de até 0,8 ml. É importante, após a anestesia submentoniana, aplicar pressão digital nos tecidos moles acima do forame mentoniano para melhor difusão do anestésico. A anestesia infiltrativa na região dos molares inferiores com mepivacaína a 3% é ineficaz em comparação com a articaína. A anestesia dos molares inferiores com mepivacaína a 3% é aconselhável apenas em pacientes com contraindicação ao uso de anestésicos contendo articaína com epinefrina: nesses casos, deve-se realizar anestesia mandibular (1,7 ml de mepivacaína a 3%). Os caninos inferiores também são anestesiados com anestesia mentual ou mandibular em pacientes com as contraindicações descritas acima.

Como resultado de muitos anos de experiência no uso clínico da mepivacaína, foram desenvolvidas indicações e recomendações clínicas para seu uso. É claro que a mepivacaína não é um anestésico “de uso diário”, porém há vários casos clínicos em que seu uso é mais apropriado.

Pacientes com doenças somáticas gerais crônicas. Em primeiro lugar, o uso de mepivacaína é mais justificado em pacientes com patologia cardiovascular e restrições ao uso de vasoconstritor. Caso seja planejada uma intervenção pouco traumática com duração inferior a 20-25 minutos, há indicações para o uso de mepivacaína a 3%, que não afeta os parâmetros hemodinâmicos do paciente (PA, FC). Se for planejado tratamento ou intervenção de longo prazo na região dos molares inferiores, do ponto de vista clínico, justifica-se o uso apenas de anestésicos contendo articaína com vasoconstritor de 1:200.000.

Pacientes com histórico de alergias. Existe um grupo de pacientes com asma brônquica em que o uso de articaína com vasoconstritor é contraindicado devido ao risco de desenvolver estado asmático devido aos conservantes contidos no carpule. A mepivacaína não contém conservantes (bissulfito de sódio), portanto pode ser utilizada para intervenções de curto prazo neste grupo de pacientes. Para intervenções mais prolongadas neste grupo de pacientes, é aconselhável realizar tratamento odontológico em instituições especializadas sob orientação de um anestesista. A mepivacaína pode ser usada em pacientes com alergias multivalentes e alérgicos a um anestésico conhecido. O tratamento odontológico ambulatorial desses pacientes é realizado após a conclusão do alergista sobre a tolerabilidade do medicamento. De acordo com a experiência clínica dos autores deste artigo, a frequência de testes de alergia positivos para mepivacaína a 3% é significativamente menor em comparação com outros anestésicos carpulais.

EM odontologia terapêutica a mepivacaína é utilizada no tratamento de cáries não complicadas: cárie em esmalte, cárie em dentina. É importante considerar que a duração necessária da anestesia é limitada à etapa de preparo dos tecidos dentários duros. Depois de cobrir a cavidade formada com material adesivo, a restauração posterior será indolor. Conseqüentemente, qualquer tratamento invasivo planejado não deve exceder 15 minutos após o início da anestesia. Além disso, no planejamento do tratamento, deve-se levar em consideração a baixa eficácia da mepivacaína na anestesia de caninos e molares do maxilar inferior com anestesia infiltrativa e com anestesia intraligamentar dos dentes do maxilar inferior.

EM odontologia cirúrgica mepivacaína é usada para intervenções cirúrgicas de curto prazo. A maior eficácia foi encontrada na remoção de dentes com periodontite crônica e na remoção de dentes intactos por indicação ortodôntica. O papel da mepivacaína no alívio da dor durante curativos cirúrgicos é importante. Freqüentemente, o procedimento de remoção de suturas, troca da cobertura da ferida no alvéolo dentário e troca do curativo de iodofórmio é doloroso para os pacientes. O uso de anestésicos de ação prolongada é injustificado devido ao subsequente entorpecimento prolongado dos tecidos moles, que pode levar à autolesão do sítio cirúrgico ao comer. Nestes casos, utiliza-se anestesia infiltrativa no volume de 0,2-0,4 ml de mepivacaína a 3%, e para curativos após extensas intervenções cirúrgicas (cistectomia, excisão de formações de tecidos moles, remoção de terceiro molar impactado), é realizada anestesia de condução. O uso de mepivacaína durante curativos cirúrgicos ambulatoriais pode reduzir o desconforto e o estresse do paciente.

Dentista pediátrico. Os anestésicos de ação curta têm se mostrado bons quando usados ​​em odontopediatria. Ao usar mepivacaína, a dosagem deste medicamento deve ser levada em consideração na realização de anestesia local em crianças. A mepivacaína é mais tóxica para o sistema nervoso central do que a articaína porque é rapidamente absorvida pela corrente sanguínea. Além disso, a depuração da mepivacaína é superior à depuração da articaína durante várias horas. A dosagem máxima de mepivacaína a 3% é de 4 mg/kg de peso corporal para uma criança com mais de 4 anos de idade (Tabela No. 2). Porém, na odontopediatria não há indicações para o uso de volumes tão elevados de anestésico. De acordo com os padrões de segurança modernos, a dosagem de mepivacaína a 3% administrada não deve exceder metade da dose máxima para todos os tratamentos odontológicos. Com esse uso, excluem-se os casos de superdosagem de anestésicos locais (fraqueza, sonolência, dores de cabeça) na prática pediátrica.

No uso da mepivacaína, ficam praticamente excluídos os casos de autolesão dos tecidos moles da cavidade oral por uma criança após tratamento no dentista. Segundo as estatísticas, até 25-35% das crianças pré-escolares lesionam o lábio inferior após o tratamento dos dentes inferiores e, na maioria dos casos, isso está associado ao uso de anestésicos de ação prolongada à base de articaína com vasoconstritor. Anestésicos locais de ação curta podem ser usados ​​para selar fissuras dentárias, tratar formas iniciais de cárie e remover dentes temporários. O uso da mepivacaína em crianças com alergias polivalentes e asma brônquica é especialmente justificado, uma vez que o medicamento não contém conservantes (EDTA, bissulfito de sódio).

Gravidez e amamentação. A mepivacaína pode ser utilizada com segurança em gestantes durante a higienização de rotina da cavidade oral no dentista conforme indicações descritas acima. Na maioria dos casos, a mepivacaína a 3% é usada para intervenções de curto prazo e minimamente invasivas com duração de até 20 minutos. O segundo trimestre da gravidez é mais favorável para o tratamento.

A mepivacaína pode ser usada em mulheres que amamentam, pois é encontrada no leite materno em concentrações insignificantes para o bebê. Porém, recomenda-se que o paciente evite alimentar a criança por 10-12 horas após a anestesia com mepivacaína a 3% e por 2 horas após a anestesia com articaína a 4% com epinefrina, o que elimina completamente o efeito do anestésico na criança.

conclusões

Assim, os anestésicos contendo mepivacaína (Mepivastezin) encontraram sua utilização em vários campos da odontologia. Para um determinado grupo de pacientes, esses anestésicos são os únicos medicamentos para anestesia local devido às características somáticas gerais. Como anestésico de ação curta, o medicamento pode ser bem utilizado para intervenções minimamente invasivas de curto prazo.

Tabela nº 1. Características do uso clínico de mepivacaína a 3% (Mepivastezin)

Tabela nº 2. Dosagem de mepivacaína a 3% com base no peso do paciente (adulto/criança)

Nome internacional

Afiliação de grupo

Forma farmacêutica

efeito farmacológico

Indicações

Contra-indicações

Efeitos colaterais

Do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, sonolência, fraqueza, inquietação motora, distúrbios de consciência, até sua perda, convulsões, trismo, tremor, distúrbios visuais e auditivos, perda de visão, visão turva, diplopia, nistagmo, síndrome da cauda equina (paralisia das pernas, parestesia), bloqueio motor e sensorial.

Do sistema cardiovascular: diminuição da pressão arterial, colapso (vasodilatação periférica), bradicardia, arritmias, dores no peito.

Do sistema urinário: micção involuntária.

Do sistema digestivo: náuseas, vômitos, evacuações involuntárias.

Distúrbios sanguíneos: metemoglobinemia.

Do sistema respiratório: falta de ar, apneia.

Reações alérgicas: comichão na pele, erupção cutânea, angioedema, outras reações anafiláticas (incluindo choque anafilático), urticária (na pele e nas mucosas).

Outros: hipotermia, diminuição da potência; durante anestesia em odontologia: insensibilidade e parestesia de lábios e língua, prolongamento da anestesia, bradicardia fetal.

Reações locais: inchaço e inflamação no local da injeção.

Aplicação e dosagem

Para anestesia de condução (braquial, cervical, intercostal, pudenda) - 5-40 ml (50-400 mg) de uma solução a 1% ou 5-20 ml (100-400 mg) de uma solução a 2%.

Anestesia peridural caudal e lombar - 15-30 ml (150-300 mg) de solução a 1%, 10-25 ml (150-375 mg) de solução a 1,5% ou 10-20 ml (200-400 mg) de solução a 2% .

Em odontologia: anestesia única na mandíbula superior ou inferior - 1,8 ml (54 mg) de solução a 3%; anestesia infiltrativa local e anestesia de condução – 9 ml (270 mg) de solução a 3%; a dose necessária para procedimentos de longa duração não deve exceder 6,6 mg/kg.

Para anestesia infiltrativa local (em todos os casos, exceto para uso em odontologia) - até 40 ml (400 mg) de uma solução de 0,5-1%.

Para bloqueio paracervical - até 10 ml (100 mg) de solução a 1% por administração; a administração não pode ser repetida antes de 90 minutos.

Para aliviar a dor (bloqueio terapêutico) - 1-5 ml (10-50 mg) de uma solução a 1% ou 1-5 ml (20-100 mg) de uma solução a 2%.

Para anestesia transvaginal (uma combinação de bloqueio paracervical e pudendo) – 15 ml (150 mg) de uma solução a 1%.

Doses máximas em pacientes adultos: em odontologia – 6,6 mg/kg, mas não superior a 400 mg por administração; para outras indicações – 7 mg/kg, mas não mais de 400 mg.

Doses máximas para crianças: 5-6 mg/kg.

Instruções Especiais

É necessário descontinuar os inibidores da MAO 10 dias antes da administração planejada de um anestésico local.

Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Interação

A prescrição enquanto toma inibidores da MAO (furazolidona, procarbazina, selegilina) aumenta o risco de redução da pressão arterial.

Os vasoconstritores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) prolongam o efeito anestésico local da mepivacaína.

A mepivacaína aumenta o efeito inibitório no sistema nervoso central causado por outras drogas.

Os anticoagulantes (ardeparina sódica, dalteparina sódica, enoxaparina sódica, heparina, varfarina) aumentam o risco de sangramento.

Ao tratar o local da injeção de mepivacaína com soluções desinfetantes contendo metais pesados, aumenta o risco de desenvolver uma reação local na forma de dor e inchaço.

Ao usar mepivacaína para anestesia peridural com guanetidina, mecamilamina, camsilato de trimetafano, aumenta o risco de uma diminuição pronunciada da pressão arterial e da frequência cardíaca.

Fortalece e prolonga o efeito dos relaxantes musculares.

Quando prescrito com analgésicos narcóticos, desenvolve-se um efeito aditivo, que é utilizado durante a anestesia peridural, mas aumenta a depressão respiratória.

Apresenta antagonismo aos antimiastênicos em seu efeito na musculatura esquelética, principalmente quando utilizado em altas doses, o que requer correção adicional no tratamento da miastenia gravis.

Os inibidores da colinesterase (medicamentos antimiastênicos, ciclofosfamida, tiotepa) reduzem o metabolismo da mepivacaína.

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Anestésico local de ação média do grupo amida. Causa um bloqueio reversível da condução nervosa, reduzindo a permeabilidade das membranas dos neurônios aos íons de sódio. Comparada à lidocaína, a mepivacaína causa menos vasodilatação e tem início de ação mais rápido e duração de ação mais longa.
A absorção sistêmica da mepivacaína depende da dose, concentração, via de administração, grau de vascularização tecidual e grau de vasodilatação. Ao anestesiar os dentes da mandíbula superior e inferior, o efeito se desenvolve após 0,5-2 e 1-4 minutos, respectivamente. A anestesia da polpa dentária dura de 10 a 17 minutos, a anestesia dos tecidos moles em adultos dura de 60 a 100 minutos. Com a administração peridural, o efeito da mepivacaína se desenvolve após 7 a 15 minutos, a duração da ação é de 115 a 150 minutos.
Distribuídos em todos os tecidos, as concentrações máximas são criadas em órgãos bem perfundidos, incluindo fígado, pulmões, coração e cérebro. A mepivacaína sofre metabolismo rápido no fígado e é inativada por hidroxilação e N-desmetilação. São conhecidos três metabólitos inativos: dois derivados fenólicos, que são excretados na forma de conjugados glucurônicos, e 2,6"-pipcolokilide. Aproximadamente 50% da pepivacaína é excretada na bile como metabólitos e sofre recirculação entero-hepática seguida de excreção renal. Apenas 5-10% são excretados inalterados na urina. Uma certa quantidade da droga é metabolizada nos pulmões. O metabolismo da mepivacaína em recém-nascidos é limitado; a droga é excretada inalterada. A meia-vida é de 1,9 a 3,2 horas em adultos e de 8,7 a 9 horas em recém-nascidos. Penetra na placenta por difusão passiva.

Indicações de uso do medicamento Mepivacaína

Infiltração e anestesia transtraqueal, bloqueio nervoso periférico, simpático, regional (método de Beers) e peridural para intervenções cirúrgicas e odontológicas. Não recomendado para administração subaracnóidea.

Uso do medicamento Mepivacaína

Anestesia por infiltração:
Adultos: até 40 ml de solução a 1% (400 mg) ou 80 ml de solução a 0,5% (400 mg) em doses divididas durante 90 minutos.
Para bloqueio dos nervos cervicais, plexo braquial, nervos intercostais:
Adultos - 5-40 ml de solução a 1% (50-400 mg) ou 5-20 ml de solução a 2% (100-400 mg).
Bloqueio paracervical:
Adultos até 10 ml de solução a 1% de cada lado. Injete lentamente com um intervalo de 5 minutos entre as injeções do outro lado.
Bloqueio de nervo periférico:
Adultos: 1-5 ml de solução a 1-2% (10-100 mg) ou 1,8 ml de solução a 3% (54 mg).
Anestesia infiltrativa em odontologia: Adultos - 1,8 ml de solução a 3% (54 mg). A infiltração é realizada lentamente com aspiração frequente. Em adultos, 9 ml (270 mg) de solução a 3% geralmente são suficientes para anestesiar toda a cavidade oral. A dose total não deve exceder 400 mg.
Crianças: 1,8 ml de solução a 3% (54 mg). A infiltração é realizada lentamente com aspiração frequente. A dose máxima não deve exceder 9 ml (270 mg) de solução a 3%.
Anestesia peridural ou caudal:
Adultos - 15-30 ml de solução a 1% (150-300 mg), 10-25 ml de solução a 1,5% (150-375 mg) ou 10-20 ml de solução a 2% (200-400 mg).
Doses máximas:
Adultos: 400 mg em dose única para administração regional; a dose diária máxima é de 1000 mg.
Crianças: 5-6 mg/kg. Para crianças menores de 3 anos ou com peso inferior a 13,6 kg, são utilizadas soluções de mepivacaína em concentrações de até 2%.

Contra-indicações ao uso do medicamento Mepivacaína

Hipersensibilidade a anestésicos locais amida, coagulopatia, uso simultâneo de anticoagulantes, trombocitopenia, infecções, sepse, choque. As contra-indicações relativas são bloqueio AV, aumento da duração Q-T, doenças cardíacas e hepáticas graves, eclâmpsia, desidratação, hipotensão arterial, miastenia gravis, gravidez e lactação.

Efeitos colaterais da droga Mepivacaína

Náuseas, vômitos, hipotensão, tontura, dor de cabeça, agitação, bradicardia sinusal, fibrilação atrial, prolongamento PR E Q-T, bloqueio AV, parada cardíaca, depressão respiratória, inibição das contrações uterinas, acidose fetal e bradicardia, reações no local da injeção, reações anafiláticas, prurido, erupção cutânea, urticária, tremor, convulsões, incontinência urinária.

Instruções especiais para o uso de Mepivacaína

A administração IV, IV e intratecal de mepivacaína é proibida.

Interações medicamentosas Mepivacaína

Os anestésicos locais (especialmente quando prescritos em grandes doses) podem ter um efeito antagônico na transmissão neuromuscular em comparação aos inibidores da colinesterase.
O uso de anestésicos locais com bloqueadores ganglionares pode aumentar o risco de hipotensão arterial e bradicardia.
Pacientes que tomam inibidores da MAO concomitantemente com anestésicos locais apresentam risco aumentado de desenvolver hipotensão arterial.
Os anestésicos locais podem ter um efeito hipotensor aditivo em pacientes que tomam agentes anti-hipertensivos e nitratos orgânicos.

Lista de farmácias onde você pode comprar Mepivacaína:

• São Petersburgo

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Mepivacaína
Anestésicos locais do grupo amida

Formulário de liberação

Mecanismo de ação

É utilizado na forma de sal de ácido clorídrico, que sofre hidrólise em ambiente levemente alcalino dos tecidos. A base lipofílica liberada do anestésico penetra na membrana da fibra nervosa e passa para a forma catiônica ativa, que interage com os receptores da membrana. A permeabilidade da membrana aos íons sódio é perturbada e a condução dos impulsos ao longo da fibra nervosa é bloqueada.

A mepivacaína, ao contrário da maioria dos anestésicos locais, não tem efeito vasodilatador pronunciado, o que prolonga seu efeito e pode ser usada sem vasoconstritor.

Farmacocinética

A hidroxilação e a N-desmetilação desempenham um papel importante no processo de biotransformação. T1/2 tem cerca de 90 min. Nos recém-nascidos, a atividade das enzimas hepáticas não é suficientemente elevada, o que prolonga significativamente o T1/2. A mepivacaína é excretada pelos rins, principalmente na forma de metabólitos. De 1 a 16% da dose administrada é excretada inalterada.

A constante de dissociação da mepivacaína (pK 7,8), portanto é rapidamente hidrolisada em pH levemente alcalino dos tecidos, penetra facilmente nas membranas dos tecidos, criando uma alta concentração no receptor.

Indicações

Modo de uso e doses

Contra-indicações

Cuidados, monitoramento da terapia

Prescreva com cautela:
■ para doenças cardiovasculares graves;
■ para diabetes mellitus;
■ durante a gravidez e a lactação;
■ crianças e pacientes idosos;
■ todas as soluções de mepivacaína contendo vasoconstritores devem ser prescritas com cautela a pacientes com doenças cardiovasculares e endócrinas (tireotoxicose, diabetes mellitus, cardiopatias, hipertensão arterial, etc.), bem como àqueles que recebem betabloqueadores, antidepressivos tricíclicos e inibidores da MAO.

Efeitos colaterais

As reações alérgicas (urticária, angioedema) são raras. Não há alergia cruzada com outros anestésicos locais.

Overdose

Tratamento: os sintomas do sistema nervoso central são corrigidos pelo uso de barbitúricos ou tranquilizantes de curta ação do grupo dos benzodiazepínicos; Para corrigir bradicardia e distúrbios de condução, são utilizados bloqueadores anticolinérgicos e, para hipotensão arterial, agonistas adrenérgicos.

Interação

Sinônimos

GM. Barer, E.V. Zoryan

A mepivacaína (nome internacional Mepivacaína) é um anestésico local do grupo amida, derivado da xilidina. A mepivacaína é utilizada em infiltração para anestesia transtorácica periférica e para bloqueios nervosos simpáticos, regionais e epidurais em procedimentos cirúrgicos e odontológicos. Está disponível comercialmente com e sem adrenalina. Comparada à mepivacaína, produz menos vasodilatação e tem início de ação mais rápido e maior duração de ação.

Comercialmente conhecido como: mepivastezin (JEPHARM, Palestina), scandonest (Septodont, França), scandicaína, carbocaína (Caresteam Health, Inc., EUA).

A mepivacaína tem início de ação mais rápido e duração mais longa que a lidocaína. Sua duração de ação é de cerca de 2 horas e é duas vezes mais eficaz que a procaína. Usado para anestesia local em odontologia e raquianestesia. Na concentração de 3% é produzido sem vasoconstritor, na concentração de 2% com vasoconstritor, marca levonordefrin, concentração 1:20000. O anestésico é recomendado para uso em pacientes para os quais anestésicos com vasoconstritor são contraindicados.

Mepivacaína em odontologia

O anestésico local é utilizado em odontologia para realizar os seguintes tipos de anestesia nas extremidades inferiores e inferiores:

Mepivacaína em odontologia

Mecanismo de ação

Como todos os medicamentos, a mepivacaína causa um bloqueio reversível da condução nervosa, reduzindo a permeabilidade da membrana nervosa aos íons sódio (Na+). Isto reduz a taxa de despolarização da membrana, aumentando assim o limiar de excitabilidade elétrica. O bloqueio afeta todas as fibras nervosas na seguinte sequência: autonômica, sensorial e motora, com efeitos decrescentes na ordem inversa. Clinicamente, a perda da função nervosa segue a seguinte ordem: dor, temperatura, tato, propriocepção e tônus ​​muscular esquelético. Para que a anestesia seja eficaz, é necessária a penetração direta da membrana nervosa, o que é conseguido pela injeção de uma solução anestésica local por via subcutânea, intradérmica ou submucosa ao redor dos troncos nervosos ou gânglios. Para a mepivacaína, o grau de bloqueio motor depende da concentração e pode ser resumido da seguinte forma:

• 0,5% é eficaz no bloqueio de pequenos nervos superficiais;
• 1% bloqueará a condução sensorial e simpática sem afetar o funcionamento do sistema motor;
• 1,5% proporcionará bloqueio extenso e muitas vezes completo do sistema motor
• 2% garantirão o bloqueio completo do sistema motor por qualquer grupo de nervos.

Farmacocinética

A absorção sistêmica da mepivacaína depende da dose, concentração, via de administração, vascularização tecidual e grau de vasodilatação. O uso de misturas contendo vasoconstritores irá neutralizar a vasodilatação produzida pela mepivacaína. Isto reduz a taxa de absorção, prolonga a duração da ação e mantém a hemostasia. Para anestesia dentária, o início de ação na mandíbula superior e inferior ocorre após 0,5-2 minutos e 1-4 minutos, respectivamente. dura de 10 a 17 minutos e a anestesia dos tecidos moles dura cerca de 60 a 100 minutos após a administração da dose para adulto. Ao realizar o método peridural de alívio da dor, a mepivacaína tem efeito de 7 a 15 minutos e duração de aproximadamente 115 a 150 minutos.

A mepivacaína atravessa a placenta por difusão passiva e é distribuída por todos os tecidos com altas concentrações em órgãos bem perfundidos, como fígado, pulmões, coração e cérebro. A mepivacaína sofre metabolismo rápido no fígado e é desativada por hidroxilação e N-desmetilação. Em adultos, foram encontrados três metabólitos inativos: dois são fenóis, que são excretados como conjugados de glicuronídeo, e um é 2′,6′-picloxidina. Aproximadamente 50% da mepivacaína é excretada na bile como metabólitos que entram na circulação entero-hepática e são posteriormente excretados. Apenas 5-10% da mepivacaína é excretada inalterada na urina. Algum metabolismo pode ocorrer nos pulmões.

Os neonatos podem ter capacidade limitada de metabolizar a mepivacaína, mas são capazes de eliminar o medicamento não modificado. A meia-vida da mepivacaína é de 1,9 a 3,2 horas em adultos e de 8,7 a 9 horas em recém-nascidos.

Os anestésicos ésteres locais são metabolizados no plasma pela enzima pseudocolinesterase, e um dos principais metabólitos é o ácido para-aminobenzóico, que parece ser responsável pelas reações alérgicas. Os anestésicos do grupo amida são metabolizados no fígado e não formam ácido para-aminobenzóico.

Indicações de uso

Para bloqueio do nervo cervical, bloqueio do plexo braquial, bloqueio do nervo intercostal. Adultos: 5-40 ml de solução a 1% (50-400 mg) ou 5-20 ml de solução a 2% (100-400 mg). Os aumentos de dose não devem ser feitos com mais frequência do que a cada 90 minutos.

Para anestesia de nervos periféricos e alívio de dores intensas. Adultos: 1-5 ml de solução a 1-2% (10-100 mg) ou 1,8 ml de solução a 3% (54 mg). Os aumentos de dose não devem ser feitos com mais frequência do que a cada 90 minutos.

Para anestesia dentária por infiltração. Adultos: 1,8 ml de solução a 3% (54 mg). A infiltração deve ser feita lentamente com aspirações frequentes. Em adultos, 9 ml (270 mg) de uma solução a 3% geralmente são suficientes para cobrir toda a boca. A dose total não deve exceder 400 mg. Doses incrementais não devem ser administradas com mais frequência do que a cada 90 minutos.
Crianças: 1,8 ml de solução a 3% (54 mg). A infiltração deve ser feita lentamente com aspirações frequentes. A dose máxima não deve exceder 9 ml (270 mg) de uma solução a 3%. A dose máxima pode ser calculada pela seguinte fórmula, baseada na regra de Clark: Dose máxima (mg) = peso (em libras) / 150 x 400 mg. 1 libra = 0,45 quilogramas.

A dose dos anestésicos locais varia dependendo do procedimento anestésico, da área a ser anestesiada, da vascularização do tecido e do número de nervos bloqueados, da intensidade do bloqueio, do grau de relaxamento muscular necessário, da duração desejada da anestesia, do indivíduo indicações e a condição física do paciente.

A mepivacaína é predominantemente metabolizada no fígado. Podem ser necessárias doses mais baixas de administração de mepivacaína em pacientes com disfunção hepática devido a efeitos prolongados e acúmulo sistêmico. Recomendações específicas de dosagem não estão disponíveis.

Contra-indicações de uso

Os anestésicos locais só devem ser prescritos por um médico treinado no diagnóstico e tratamento da toxicidade analgésica e no manejo de emergências graves que podem resultar da administração de um anestésico regional. Antes de iniciar a administração do medicamento é necessário garantir a disponibilidade imediata de oxigênio, equipamentos para reanimação cardiopulmonar, medicamentos apropriados e pessoal de apoio para o tratamento de reações tóxicas ou situações de emergência. Qualquer atraso no fornecimento de cuidados de emergência adequados pode resultar em acidose, parada cardíaca e possivelmente morte.

A administração intravenosa ou intra-arterial de mepivacaína deve ser evitada. A administração intravenosa ou intra-arterial forçada pode causar parada cardíaca e exigir ressuscitação prolongada. Para evitar a administração intravascular de mepivacaína durante procedimentos anestésicos locais, a aspiração deve ser realizada antes da administração do anestésico local e após a troca da agulha. Durante a administração epidural, uma dose de controle deve ser administrada primeiro e o estado do SNC e a toxicidade cardiovascular do paciente devem ser monitorados, bem como sinais de administração intratecal acidental.

Para anestesia de cabeça e pescoço, incluindo oftálmica e anestesia dentária, pequenas doses de anestésicos locais podem causar reações adversas semelhantes à toxicidade sistêmica observada com injeções intravasculares acidentais de doses mais elevadas.

Quando anestésicos locais são usados ​​para bloqueio retrobulbar em cirurgia oftalmológica, a falta de sensação corneana não deve ser tomada como base para determinar se o paciente está pronto para a cirurgia. A falta de sensibilidade corneana geralmente precede a acinesia clinicamente aceitável dos músculos oculares externos.

As injeções epidurais e nervosas de mepivacaína são contraindicadas em pacientes com as seguintes características: infecção ou inflamação no local da injeção, bacteremia, anormalidades plaquetárias, trombocitopenia<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Os anestésicos locais devem ser usados ​​com cautela em pacientes com hipotensão, hipovolemia ou desidratação, miastenia gravis, choque ou doença cardíaca. Pacientes com função cardíaca prejudicada, especialmente bloqueio AV, podem ser menos capazes de compensar as alterações funcionais associadas à condução AV prolongada (prolongamento do intervalo QT) causadas pelos anestésicos locais.

A mepivacaína é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida a anestésicos locais do tipo amida. Pacientes idosos, especialmente aqueles em tratamento para hipertensão, podem apresentar maior risco de efeitos hipotensores da mepivacaína.

Não foram realizados estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico e mutagênico em ambientes de fertilidade. Não existem dados humanos que sugiram que a mepivacaína seja mutagénica ou carcinogénica.

• Contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer outro componente da fórmula do medicamento
• Distúrbios hepáticos graves: cirrose, doença porfirina. Os pacientes que recebem esses bloqueios devem ter seus sistemas ventilatório e circulatório monitorados de perto e as doses recomendadas não devem ser excedidas nesses pacientes.
• Para pacientes com miastenia gravis

Precauções gerais

• Os pacientes sob anestesia devem adiar a alimentação até que a sensação nos lábios, bochechas e língua seja totalmente restaurada.
• Em pacientes pediátricos, idosos e desnutridos, a dose do anestésico deve ser reduzida
  Altas doses do medicamento são proibidas para pacientes com epilepsia
• Tenha extremo cuidado em pacientes com doença hepática devido ao metabolismo das amidas no fígado - isso pode precipitar o desenvolvimento de anemia
• Ao usar qualquer tipo de anestésico local, equipamentos de oxigênio e medicamentos reanimadores devem estar disponíveis para uso imediato.
• A injeção em área inchada ou infectada deve ser evitada, pois pode alterar o pH e, assim, alterar o efeito do anestésico.

Mepivacaína durante a gravidez e lactação

Existe uma transferência significativa de mepivacaína através da placenta materna e a relação entre as concentrações fetais do medicamento e as concentrações maternas é de aproximadamente 0,7. Embora os neonatos tenham uma capacidade muito limitada de metabolizar a mepivacaína, eles parecem ser capazes de eliminar esta droga. A segurança do cloridrato de mepivacaína durante a amamentação é desconhecida. O medicamento deve ser prescrito com cautela!

A mepivacaína atravessa rapidamente a placenta e, quando usada em anestesia peridural, paracervical, caudal ou pudenda, pode causar toxicidade materna, fetal ou neonatal. A mepivacaína deve ser usada com cautela em mulheres que estão amamentando, pois não se sabe se a mepivacaína é excretada no leite.

Reações adversas

Como todos os anestésicos locais, a mepivacaína pode causar toxicidade significativa no SNC e cardiovascular, especialmente quando são atingidas concentrações séricas elevadas. A toxicidade do SNC ocorre em doses e concentrações plasmáticas mais baixas do que aquelas associadas à toxicidade cardíaca. A toxicidade induzida pelo SNC normalmente se apresenta com sintomas de estimulação, como inquietação, ansiedade, nervosismo, desorientação, confusão, tontura, visão turva, náusea/vômito, tremores e convulsões. Posteriormente, podem ocorrer sintomas depressivos, incluindo sonolência, inconsciência e depressão respiratória (que pode levar à parada respiratória).

Em alguns pacientes, os sintomas de toxicidade do SNC podem ser leves e de curta duração. As convulsões podem ser tratadas com benzodiazepínicos intravenosos, embora isso deva ser feito com cautela, pois esses agentes também são depressores do SNC.

Os efeitos cardíacos dos anestésicos locais são devidos à interferência na condução no miocárdio. Os efeitos cardíacos são observados em doses muito elevadas e geralmente ocorrem após o início da toxicidade do SNC. Os efeitos cardiovasculares adversos causados ​​pela mepivacaína incluem depressão miocárdica, bloqueio AV, prolongamento PR, prolongamento QT, fibrilação atrial, bradicardia sinusal, arritmias cardíacas, hipotensão, colapso cardiovascular e parada cardíaca.

Convulsões maternas e colapso cardiovascular podem ocorrer após bloqueio paracervical no início da gravidez (por exemplo, anestesia para aborto eletivo) devido à rápida absorção sistêmica.

Os efeitos colaterais cardiovasculares da administração de mepivacaína devem ser controlados com medidas de suporte fisiológico geral, como oxigênio, ventilação assistida e fluidos intravenosos.

Pode haver uma sensação de queimação no local da injeção. Inflamação ou infecção pré-existente aumenta o risco de desenvolver efeitos colaterais graves na pele. Os pacientes devem ser monitorados quanto a reações no local da injeção.

As reações alérgicas são caracterizadas por erupção cutânea, urticária, inchaço, coceira, etc. pode resultar de sensibilidade à anestesia local ou ao metipabeno, que é usado como conservante em alguns medicamentos.

Durante bloqueios nervosos epidurais caudais ou lombares, pode ocorrer penetração inadvertida do espaço subaracnóideo.

Durante o trabalho de parto e parto, os anestésicos locais podem causar vários graus de toxicidade na mãe, no feto e no recém-nascido. O potencial de toxicidade está relacionado ao procedimento realizado, ao tipo e quantidade do medicamento utilizado e à técnica de administração. A frequência cardíaca fetal será monitorada constantemente porque pode ocorrer bradicardia fetal e estar associada à aterose fetal. A hipotensão materna pode resultar da anestesia regional, o que pode aliviar esse problema.

Embora o anestésico não afete a capacidade de dirigir um veículo, o dentista deve decidir quando o paciente pode dirigir.