Decanoato de haloperidol - instruções, uso, indicações, contra-indicações, ação. Livro de referência medicinal geotar Instruções de uso do depósito de Haloperidol

Composição do medicamento Decanoato de Haloperidol

Haloperidol 50mg

Outros ingredientes: álcool etílico, óleo de gergelim.

1 ml de solução oleosa contém 70,52 mg de decanoato de haloperidol, o que corresponde a 50 mg de haloperidol.

Forma farmacêutica

Propriedades farmacológicas

Devido ao pronunciado efeito antidopaminérgico associado à influência nos quimiorreceptores da zona de gatilho e da adenohipófise, a droga tem um efeito antiemético pronunciado.

Após administração intramuscular, a concentração máxima de haloperidol ativo no soro sanguíneo é atingida no 3º ao 9º dia, após o qual diminui. A meia-vida do Decanoato de Haloperidol é de 3 semanas. Com administração mensal, uma concentração estável do medicamento no plasma sanguíneo é estabelecida após 2–4 meses. A farmacocinética do Decanoato de Haloperidol após administração intramuscular depende da dose. Foi identificada uma relação linear entre a administração do medicamento em dose inferior a 450 mg e a concentração resultante de haloperidol no plasma sanguíneo. A concentração sanguínea empiricamente estabelecida necessária para a manifestação de um efeito terapêutico varia de 4 a 20–25 μg/l. Haloperidol penetra no BBB. A droga está 92% ligada às proteínas do plasma sanguíneo, excretada do corpo na forma de metabólitos, 60% nas fezes, 40% na urina

Decanoato de Haloperidol - indicações de uso

Contra-indicações

Cuidados de uso

Se o uso de Decanoato de Haloperidol for necessário, primeiro deve-se administrar haloperidol oral para determinar possível hipersensibilidade.

Devido ao fato do haloperidol ser metabolizado no fígado, é necessária cautela ao usar o medicamento em patologias hepáticas graves. Com o uso prolongado, é necessário o monitoramento periódico do hemograma e da função hepática.

Foram descritos casos isolados de desenvolvimento de síndrome convulsiva durante o uso de haloperidol. Portanto, em pacientes com epilepsia, bem como em pacientes com maior prontidão convulsiva (intoxicação crônica por álcool ou outras origens, história de traumatismo cranioencefálico, etc.), o Decanoato de Haloperidol deve ser prescrito com cautela.

Para pacientes cujos distúrbios psicopatológicos incluem sintomas de síndrome depressiva, o haloperidol deve ser prescrito em combinação com antidepressivos.

Durante o período inicial de tratamento com o medicamento, não se deve dirigir automóvel ou trabalhar em condições com maior risco de lesões. Posteriormente, o grau de restrições é determinado individualmente.

O tratamento com o medicamento não é compatível com o consumo de álcool.

Foi estabelecido experimentalmente que o haloperidol não aumenta significativamente o número de patologias congênitas. Em alguns casos, foram descritas anomalias congênitas do desenvolvimento durante o uso de haloperidol durante a gravidez (geralmente ao usar o medicamento em combinação com outros medicamentos). Assim, o haloperidol só pode ser prescrito durante a gravidez se os benefícios esperados do tratamento excederem claramente o possível efeito teratogênico.

O haloperidol passa para o leite materno. Em alguns casos, foram observados distúrbios extrapiramidais em recém-nascidos cujas mães tomaram haloperidol. Portanto, ao prescrever haloperidol, recomenda-se interromper a amamentação.

Quando armazenado a baixas temperaturas, uma fracção do componente activo pode ser libertada da solução. Este fenômeno pode ser eliminado aquecendo as ampolas nas mãos ou mantendo-as em temperatura ambiente por um certo tempo.

Para administração, apenas solução homogênea pode ser usada!

Interações com drogas

Caso haja necessidade de terapia antiparkinsoniana simultânea ao paciente, deve-se fazer uma pausa após a última dose de Decanoato de Haloperidol, dado seu efeito prolongado.

A droga é capaz de potencializar o efeito de depressores do sistema nervoso central - álcool, sedativos e hipnóticos, além de analgésicos narcóticos. O uso concomitante de haloperidol com estes medicamentos pode causar depressão respiratória. Aumenta o efeito da metildopa no sistema nervoso central. Reduz o efeito antiparkinsoniano da levodopa.

O Decanoato de Haloperidol inibe o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos, portanto seus níveis no plasma sanguíneo podem aumentar com o aumento dos efeitos anticolinérgicos, bem como a toxicidade, inclusive em relação ao sistema cardiovascular.

Estudos farmacocinéticos revelaram aumento moderado ou moderado na concentração de haloperidol no soro sanguíneo quando usado simultaneamente com quinidina, buspirona e fluoxetina. Caso seja necessário seu uso combinado, pode ser necessária redução da dose de haloperidol.

Com o uso prolongado de medicamentos que possuem propriedades de indutores de enzimas hepáticas (carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, etc.), a concentração de haloperidol no sangue diminui. Portanto, caso seja necessário seu uso combinado, pode ser necessário aumentar a dose de haloperidol. Em caso de descontinuação subsequente da terapia com estes medicamentos, deve-se ter em mente a conveniência de reduzir a dose de Decanoato de Haloperidol.

Raramente, com o uso combinado de decanoato de haloperidol e sais de lítio, foram observados encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome maligna dos neurolépticos, sintomas do tronco cerebral e coma. Na maioria dos casos, tais distúrbios são reversíveis. A razão da sua manifestação nesta situação não é clara. Se estes distúrbios ocorrerem, você deve parar imediatamente de usar Decanoato de Haloperidol.

O haloperidol pode reduzir a eficácia da terapia anticoagulante oral.

O haloperidol inibe a ação da epinefrina e de outros simpaticomiméticos e também reduz a eficácia dos agentes bloqueadores adrenérgicos anti-hipertensivos.

Decanoato de haloperidol – modo de administração e posologia

Recomenda-se administrar uma dose única mensal do medicamento profundamente no músculo glúteo. A mudança para um medicamento de ação prolongada é aconselhável nos casos em que o paciente faz uso constante de um antipsicótico oral (geralmente haloperidol). A dose do medicamento de ação prolongada é calculada com base na dose de haloperidol ou outro antipsicótico utilizado por via oral.

Inicialmente, o Decanoato de Haloperidol deve ser administrado a cada 4 semanas em dose equivalente a 10 a 15 vezes a dose oral única, que para adultos costuma ser de 25 a 75 mg (0,5 a 1,5 mL) de Decanoato de Haloperidol. A dose inicial de Decanoato de Haloperidol não deve exceder 100 mg.

No futuro, dependendo da resposta terapêutica, a dose do medicamento poderá ser aumentada gradativamente em 50 mg até que o efeito ideal seja alcançado.

A dose habitual de manutenção, administrada a cada 4 semanas, corresponde a 20 vezes a dose única diária de haloperidol oral.

Dependendo da eficácia terapêutica do Decanoato de Haloperidol, se os sintomas da doença se intensificarem novamente, é possível o uso oral adicional de haloperidol.

O regime posológico é estabelecido individualmente, levando em consideração a condição do paciente. Pode ser necessário interromper temporariamente o tratamento ou usar o medicamento com mais frequência do que uma vez a cada 4 semanas. É indesejável administrar mais de 3 ml do medicamento em uma injeção devido ao risco de desconforto ao paciente.

Em pacientes idosos e debilitados, o medicamento deve ser usado em doses iniciais mais baixas - 12,5–25 mg uma vez a cada 4 semanas. Futuramente, dependendo do estado do paciente, a dose do medicamento poderá ser aumentada

Efeitos colaterais

Sintomas extrapiramidais

Com o uso prolongado, são possíveis tremores, rigidez muscular, bradicinesia, acatisia, distonia muscular aguda, crise oculogírica e distonia laríngea.

Para eliminá-los, devem ser prescritos medicamentos antiparkinsonianos com efeitos anticolinérgicos, porém deve-se levar em consideração que seu uso constante reduz a eficácia do haloperidol.

Discinesia tardia

Tal como acontece com o uso de outros antipsicóticos, pode ocorrer com o uso prolongado ou com a retirada do medicamento. Manifesta-se como movimentos rítmicos dos músculos da face, lábios, língua ou maxilar inferior que não estão sujeitos ao controle volitivo. Interrompa ao tomar haloperidol novamente, aumentando a dose ou mudando para outro antipsicótico. Se aparecerem sinais de discinesia tardia, é aconselhável continuar o tratamento com outro medicamento.

Síndrome maligna neuroléptica

Uma reação rara que ocorre como idiossincrasia é caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, labilidade autonômica e comprometimento da consciência. Um sinal precoce da síndrome maligna dos neurolépticos costuma ser a hipertermia. Caso apareçam sintomas característicos, é necessário interromper o tratamento com o antipsicótico e, sob condições de observação cuidadosa, iniciar a terapia de manutenção e desintoxicação.

Outros efeitos colaterais do SNC

Em alguns casos, depressão, letargia (até um estado semelhante à letargia) ou agitação, vários fenômenos dissônicos, dor de cabeça, distúrbios mnéstico-intelectuais transitórios, tontura, inquietação motora, sentimentos de ansiedade, medo ou euforia, crises epilépticas do “grande tipo mal” e reinício dos sintomas psicóticos.

Trato digestivo

Em casos raros - náuseas, vómitos, perda de apetite e dispepsia. Tanto um aumento quanto uma diminuição do peso corporal são possíveis.

Sistema endócrino

Devido ao efeito antidopamina, podem ocorrer hiperprolactinemia, galactorreia, ginecomastia, oligo e amenorreia. Em casos extremamente raros, foram observadas hipoglicemia e diminuição da secreção do hormônio antidiurético.

O sistema cardiovascular

Em alguns casos, podem ocorrer taquicardia e hipotensão arterial. Extremamente raro - prolongamento do intervalo QT no ECG e/ou aparecimento de arritmias ventriculares. Esses distúrbios foram observados em pacientes que receberam o medicamento em altas doses ou com predisposição a distúrbios do sistema cardiovascular.

Outros efeitos colaterais

Raramente foi detectada uma ligeira diminuição no número de células sanguíneas, muito raramente - agranulocitose e trombocitopenia (geralmente quando combinado com haloperidol com outros medicamentos), extremamente raramente - alterações na função hepática, hepatite (na maioria das vezes colestática).

Em casos excepcionais, foram observadas reações de hipersensibilidade (urticária, fotossensibilidade, anafilaxia).

Foram relatados casos de prisão de ventre, visão turva, boca seca, retenção urinária, priapismo, disfunção erétil, edema periférico, aumento da sudorese, salivação, azia, alterações na temperatura corporal (tanto aumentadas quanto diminuídas). Pacientes idosos podem apresentar ataques de glaucoma de ângulo fechado. Reações no local da injeção também são possíveis

Overdose

Os principais sinais de sobredosagem: distúrbios extrapiramidais graves (rigidez muscular, possível hipertonicidade muscular, tremor generalizado ou local), hipo ou hipertensão arterial, letargia grave. Em casos extremos, pode ocorrer coma com depressão respiratória no contexto de hipotensão arterial grave. Arritmias ventriculares podem ocorrer com prolongamento do intervalo QT.

Não há antídoto específico. É realizada terapia sintomática: lavagem gástrica, administração de carvão ativado. No estado de coma, a função do sistema respiratório é apoiada, se necessário, com o uso de um ventilador. É necessária a monitorização do ECG e dos parâmetros hemodinâmicos críticos. Para tratar pacientes com hipotensão arterial grave ou insuficiência circulatória, é necessária a administração intravenosa de volume suficiente de líquido, plasma sanguíneo ou albumina concentrada, bem como a administração de agentes vasopressores (norepinefrina ou dopamina). A adrenalina não deve ser usada porque em combinação com o haloperidol pode causar hipotensão paradoxal. Para distúrbios extrapiramidais graves, medicamentos antiparkinsonianos são prescritos por via parenteral

Medicamento antipsicótico (neuroléptico)

Substância ativa

Haloperidol

Forma de liberação, composição e embalagem

Solução para administração intramuscular (óleo) transparente, amarelo ou amarelo esverdeado.

Excipientes: álcool benzílico, óleo de gergelim.

1 ml - ampolas de vidro escuro (5) - bandejas plásticas (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

O decanoato de haloperidol é um éster de haloperidol e ácido decanóico. Quando administrado por via intramuscular, a hidrólise lenta libera haloperidol, que então entra na circulação sistêmica. O decanoato de haloperidol é um antipsicótico derivado da butirofenona. O haloperidol é um forte antagonista dos receptores centrais de dopamina e é um forte antipsicótico.

O haloperidol é altamente eficaz no tratamento de alucinações e delírios, devido ao bloqueio direto dos receptores centrais de dopamina (provavelmente atua nas estruturas mesocorticais e límbicas), e afeta os gânglios da base (nigrostria). Tem um efeito calmante pronunciado durante a agitação psicomotora e é eficaz contra a mania e outras agitações.

A atividade límbica da droga se manifesta por efeito sedativo; eficaz como um remédio adicional para a dor crônica.

O impacto nos gânglios da base causa reações extrapiramidais (distonia, acatisia, parkinsonismo).

Em pacientes socialmente retraídos, o comportamento social é normalizado.

A atividade antidopamina periférica grave é acompanhada pelo desenvolvimento de náuseas e vômitos (irritação dos quimiorreceptores), relaxamento do esfíncter gastroduodenal e aumento da liberação de prolactina (bloqueia o fator inibidor da prolactina na adenohipófise).

Farmacocinética

Sucção e distribuição

A Cmax do haloperidol liberado do depósito de haloperidol após injeção intramuscular é atingida após 3-9 dias. Com administração mensal regular, o estágio de saturação é atingido após 2 a 4 meses. A farmacocinética com administração intramuscular depende da dose. Em doses inferiores a 450 mg, existe uma relação direta entre a dose e a concentração plasmática do haloperidol. Para alcançar um efeito terapêutico, é necessária uma concentração plasmática de haloperidol de 20-25 mcg/l.

O haloperidol penetra facilmente na BBB. Ligação às proteínas plasmáticas - 92%.

Remoção

T 1/2 cerca de 3 semanas. Excretado pelos intestinos (60%) e rins (40%, incluindo 1% inalterado).

Indicações

• esquizofrenia crônica e outras psicoses, especialmente quando o tratamento com haloperidol de ação rápida foi eficaz e é necessário um antipsicótico eficaz e moderadamente sedativo;
• outros distúrbios da atividade mental e do comportamento que ocorrem com agitação psicomotora e requerem tratamento a longo prazo.

Contra-indicações

• coma;
• Depressão do SNC causada por drogas ou álcool;
• Mal de Parkinson;
• danos aos gânglios da base;
• infância;
• hipersensibilidade aos componentes da droga.

Com cuidado: doenças descompensadas do sistema cardiovascular (incluindo angina de peito, distúrbios de condução intracardíaca, prolongamento do intervalo QT ou predisposição para isso - hipocalemia, uso simultâneo de outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo QT), epilepsia, glaucoma de ângulo fechado, insuficiência hepática e/ou renal, hipertireoidismo (com sintomas de tireotoxicose), insuficiência pulmonar-cardíaca e respiratória (inclusive na DPOC e doenças infecciosas agudas), hiperplasia prostática com retenção urinária, alcoolismo.

Dosagem

O medicamento destina-se exclusivamente a adultos, apenas para administração intramuscular. Não administre o medicamento por via intravenosa.

Pacientes em tratamento prolongado com antipsicóticos orais (principalmente haloperidol) podem ser aconselhados a mudar para injeções de depósito. A dose deve ser ajustada individualmente devido a diferenças significativas na resposta ao tratamento entre pacientes. A seleção da dose deve ser realizada sob estrita supervisão médica do paciente. A escolha da dose inicial é feita levando-se em consideração os sintomas da doença, sua gravidade, a dose de haloperidol ou outros antipsicóticos prescritos em tratamento anterior.

No início do tratamento, a cada 4 semanas, recomenda-se prescrever doses 10-15 vezes superiores à dose oral de haloperidol, que geralmente corresponde a 25-75 mg de Decanoato de Haloperidol (0,5-1,5 ml). A dose inicial máxima não deve exceder 100 mg.

Dependendo do efeito, a dose pode ser aumentada gradativamente, em 50 mg, até que o efeito ideal seja obtido. Normalmente, a dose de manutenção corresponde a 20 vezes a dose oral diária de haloperidol. Se os sintomas da doença subjacente retornarem durante o período de seleção da dose, o tratamento com Haloperidol Decanoato pode ser complementado com haloperidol para administração oral.

As injeções são geralmente administradas a cada 4 semanas, mas devido a grandes diferenças individuais na eficácia, pode ser necessário um uso mais frequente.

Pacientes idosos e pacientes com oligofrenia Recomenda-se uma dose inicial mais baixa, por exemplo, 12,5-25 mg a cada 4 semanas. No futuro, dependendo do efeito, a dose poderá ser aumentada.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais que se desenvolvem durante o tratamento com Decanoato de Haloperidol são devidos à ação do haloperidol.

É possível desenvolver reações locais associadas à administração intramuscular do medicamento.

Do sistema nervoso: dor de cabeça, insônia ou sonolência (especialmente no início do tratamento), ansiedade, ansiedade, agitação, medos, acatisia, euforia ou depressão, letargia, ataques epilépticos, desenvolvimento de uma reação paradoxal - exacerbação de psicose e alucinações; com tratamento de longo prazo - distúrbios extrapiramidais, incl. discinesia tardia (estalar e enrugar os lábios, estufar as bochechas, movimentos rápidos e semelhantes a vermes da língua, movimentos de mastigação descontrolados, movimentos descontrolados dos braços e pernas), distonia tardia (piscar frequentemente ou espasmos das pálpebras, expressão facial ou posição corporal incomum, movimentos de flexão descontrolados do pescoço, tronco, braços e pernas) e síndrome neuroléptica maligna (dificuldade ou respiração rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento ou diminuição da pressão arterial, aumento da sudorese, incontinência urinária, rigidez muscular , ataques epilépticos, perda de consciência).

Do sistema cardiovascular: quando usado em altas doses - diminuição da pressão arterial, hipotensão ortostática, arritmias, taquicardia, alterações no ECG (prolongamento do intervalo QT, sinais de flutter e fibrilação ventricular).

Do sistema digestivo: quando usado em altas doses - perda de apetite, boca seca, hipossalivação, náuseas, vômitos, diarréia ou prisão de ventre, comprometimento da função hepática, até desenvolvimento de icterícia.

Do sistema hematopoiético: raramente - leucopenia transitória ou leucocitose, agranulocitose, eritropenia e tendência à monocitose.

Do sistema urinário: retenção urinária (com hiperplasia prostática), edema periférico.

Do sistema reprodutivo e da glândula mamária: dor nas glândulas mamárias, ginecomastia, hiperprolactinemia, irregularidades menstruais, diminuição da potência, aumento da libido, priapismo.

Do lado do órgão de visão: catarata, retinopatia, visão turva.

Do lado do metabolismo: hiperglicemia, hipoglicemia, hiponatremia.

Para a pele e tecidos subcutâneos: alterações cutâneas maculopapulares e semelhantes a acne, fotossensibilidade.

Reações alérgicas: raramente - broncoespasmo, laringoespasmo.

Outros: alopecia, ganho de peso.

Overdose

O uso de injeções de depósito do medicamento Haloperidol Decanoato está associado a um risco menor de overdose do que a administração oral de haloperidol. Os sintomas de uma overdose de Decanoato de Haloperidol e haloperidol são os mesmos. Se houver suspeita de sobredosagem, deve-se levar em consideração a ação mais prolongada da primeira.

Sintomas: desenvolvimento de efeitos farmacológicos conhecidos e efeitos colaterais de forma mais pronunciada. Os sintomas mais perigosos são reações extrapiramidais, diminuição da pressão arterial e sedação. As reações extrapiramidais manifestam-se sob a forma de rigidez muscular e tremor geral ou localizado. Mais frequentemente é possível aumentar a pressão arterial em vez de diminuí-la. Em casos excepcionais, pode ocorrer coma com depressão respiratória e hipotensão arterial, evoluindo para estado de choque. Possível prolongamento do intervalo QT com desenvolvimento de arritmias ventriculares.

Tratamento: Não há antídoto específico. A permeabilidade das vias aéreas durante o desenvolvimento do coma é garantida por meio de tubo orofaríngeo ou endotraqueal; em caso de depressão respiratória, pode ser necessária ventilação mecânica. Monitorar funções vitais e ECG (até normalização completa), tratar arritmias graves com medicamentos antiarrítmicos apropriados; com pressão arterial reduzida e parada circulatória - administração intravenosa de dopamina líquida, plasmática ou concentrada ou norepinefrina como vasopressor. A administração de epinefrina é inaceitável, pois como resultado da interação com o medicamento Decanoato de Haloperidol, a pressão arterial pode aumentar significativamente, o que exigirá correção imediata. Para sintomas extrapiramidais graves, administração de medicamentos antiparkinsonianos com ação anticolinérgica por várias semanas (os sintomas podem retornar após a descontinuação desses medicamentos).

Interações medicamentosas

Aumenta a gravidade do efeito depressor no sistema nervoso central do etanol, antidepressivos tricíclicos, opioides, barbitúricos e hipnóticos e agentes para anestesia geral.

Aumenta o efeito dos medicamentos m-anticolinérgicos periféricos e da maioria dos anti-hipertensivos (reduz o efeito da guanetidina devido ao seu deslocamento dos neurônios α-adrenérgicos e à supressão de sua captação por esses neurônios).

Inibe o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos e dos inibidores da MAO, aumentando assim (mutuamente) o seu efeito sedativo e a sua toxicidade.

Quando usado simultaneamente com a bupropiona, reduz o limiar epiléptico e aumenta o risco de convulsões do tipo grande mal.

Reduz o efeito dos anticonvulsivantes (diminuindo o limiar convulsivo com haloperidol).

Enfraquece o efeito vasoconstritor da fenilefrina, norepinefrina, efedrina e epinefrina (bloqueio dos receptores α-adrenérgicos pelo haloperidol, que pode levar a uma distorção da ação da epinefrina e a uma diminuição paradoxal da pressão arterial).

Reduz o efeito dos medicamentos antiparkinsonianos (efeito antagônico nas estruturas dopaminérgicas do sistema nervoso central).

Altera (pode aumentar ou diminuir) o efeito.

Reduz o efeito da bromocriptina (pode ser necessário ajuste de dose).

Quando usado com metildopa, aumenta o risco de desenvolver transtornos mentais (incluindo desorientação no espaço, lentidão e dificuldade de pensar).

As anfetaminas reduzem o efeito antipsicótico do haloperidol, que por sua vez reduz o seu efeito psicoestimulante (bloqueio dos receptores α-adrenérgicos pelo haloperidol).

Medicamentos anticolinérgicos, anti-histamínicos (1ª geração) e antiparkinsonianos podem aumentar o efeito m-anticolinérgico do haloperidol e reduzir seu efeito antipsicótico (pode ser necessário ajuste de dose).

O uso prolongado de barbitúricos e outros indutores da oxidação microssomal reduz a concentração de haloperidol no plasma.

Em combinação com preparações de lítio (especialmente em altas doses), é possível o desenvolvimento de encefalopatia (pode causar neurointoxicação irreversível) e aumento dos sintomas extrapiramidais.

Quando tomado simultaneamente com a fluoxetina, aumenta o risco de desenvolver efeitos colaterais do sistema nervoso central, especialmente reações extrapiramidais.

Quando usado simultaneamente com medicamentos que causam reações extrapiramidais, aumenta a frequência e a gravidade dos distúrbios extrapiramidais.

Beber chá ou café forte (especialmente em grandes quantidades) reduz o efeito do haloperidol.

Instruções Especiais

Em vários casos, ocorreu morte súbita em pacientes psiquiátricos que receberam medicamentos antipsicóticos.

Se você tem predisposição ao prolongamento do intervalo QT (síndrome do QT longo, hipocalemia, uso de medicamentos que prolongam o intervalo QT), deve-se ter cautela durante o tratamento devido ao risco de prolongamento do intervalo QT.

O tratamento deve começar com haloperidol oral e só depois prosseguir com injeções do medicamento Decanoato de Haloperidol para identificar reações adversas inesperadas.

Se a função hepática estiver prejudicada, deve-se ter cautela, pois a droga é metabolizada no fígado.

Com o tratamento a longo prazo, é necessária a monitorização regular da função hepática e do hemograma.

Em casos isolados, o Decanoato de Haloperidol causou convulsões. O tratamento de pacientes com epilepsia e condições que predispõem a convulsões (por exemplo, traumatismo cranioencefálico, abstinência de álcool) requer cautela.

A tiroxina aumenta a toxicidade da droga. O tratamento com Decanoato de Haloperidol em pacientes que sofrem de hipertireoidismo é permitido apenas com tratamento tireostático adequado.

Em caso de presença simultânea de depressão e psicose ou em caso de predominância de depressão, o Decanoato de Haloperidol é prescrito juntamente com antidepressivos.

Quando a terapia antiparkinsoniana é realizada simultaneamente após o término do tratamento com Decanoato de Haloperidol, ela deve ser continuada por mais algumas semanas devido à eliminação mais rápida dos medicamentos antiparkinsonianos.

O medicamento Haloperidol Decanoato é uma solução oleosa para administração intramuscular, portanto é proibida sua administração por via intravenosa.

Durante o tratamento com a droga, é proibido consumir álcool. No futuro, o grau de proibição será determinado com base na reação individual do paciente.

No início do tratamento com o medicamento e principalmente quando utilizado em altas doses, pode ocorrer efeito sedativo de gravidade variável com diminuição da atenção, que pode ser agravado pela ingestão de álcool.

Deve-se ter cuidado ao realizar trabalho físico pesado ou tomar banho quente (pode ocorrer insolação devido à supressão da termorregulação central e periférica no hipotálamo).

Durante o tratamento, você não deve tomar medicamentos “anti-resfriados” vendidos sem receita médica (os efeitos anticolinérgicos e o risco de insolação podem aumentar).

A pele exposta deve ser protegida do excesso de radiação solar devido ao risco aumentado de fotossensibilidade.

O tratamento é interrompido gradualmente para evitar a síndrome de abstinência.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

No início do tratamento com Decanoato de Haloperidol é proibido dirigir automóvel ou realizar trabalhos associados a risco aumentado de lesões e/ou que requeiram maior concentração.

Gravidez e lactação

Estudos envolvendo um grande número de pacientes indicam que o Decanoato de Haloperidol não causa aumento significativo na incidência de malformações. Em alguns casos isolados, foram observadas malformações congênitas quando o Decanoato de Haloperidol foi usado concomitantemente com outros medicamentos durante o desenvolvimento fetal. A prescrição do medicamento durante a gravidez só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto.

O decanoato de haloperidol é excretado no leite materno. A prescrição do medicamento durante a amamentação só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o bebê. Em alguns casos, foi observado o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais em bebês quando o medicamento foi tomado por uma mãe que amamenta.

Condições de dispensa nas farmácias

O medicamento está disponível mediante receita médica.

Condições e períodos de armazenamento

O medicamento deve ser conservado em sua embalagem original ao abrigo da luz, fora do alcance das crianças e em temperatura não superior a 25°C. Prazo de validade - 5 anos. Não use após o prazo de validade indicado na embalagem.

País de origem

Grupo de produtos

Medicamento antipsicótico (neuroléptico)

Formulários de liberação

• 1 ml - ampolas de vidro escuro (5) - embalagens plásticas de contorno (1) - embalagens de papelão. 1 ml - ampolas de vidro escuro (5) - embalagens plásticas de contorno (1) - embalagens de papelão.

Descrição da forma farmacêutica

• A solução para administração intramuscular é oleosa, transparente, amarela ou amarelo-esverdeada.

efeito farmacológico

Farmacocinética

Condições especiais

Composto

• decanoato de haloperidol 70,52 mg, que corresponde ao teor de haloperidol 50 mg Excipientes: álcool benzílico, óleo de gergelim.

Indicações de uso do decanoato de haloperidol

• - esquizofrenia crónica e outras psicoses, especialmente quando o tratamento com haloperidol de acção rápida foi eficaz e é necessário um antipsicótico eficaz e moderadamente sedativo; - outros distúrbios da atividade mental e do comportamento que ocorrem com agitação psicomotora e requerem tratamento a longo prazo.

Contra-indicações do decanoato de haloperidol

• - estado comatoso; - Depressão do SNC causada por drogas ou álcool; - Mal de Parkinson; - danos aos gânglios da base; - infância; - hipersensibilidade aos componentes do medicamento. Com cautela: doenças descompensadas do sistema cardiovascular (incluindo angina de peito, distúrbios de condução intracardíaca, prolongamento do intervalo QT ou predisposição para isso - hipocalemia, uso simultâneo de outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo QT), epilepsia, ângulo- glaucoma de fechamento, insuficiência hepática e/ou renal, hipertireoidismo (com sintomas de tireotoxicose), insuficiência pulmonar-cardíaca e respiratória (inclusive com DPOC e doenças infecciosas agudas), hiperplasia prostática com retenção urinária, alcoolismo.

Dosagem de decanoato de haloperidol

• 50 mg 50 mg/ml

Efeitos colaterais do decanoato de haloperidol

• Os efeitos colaterais que se desenvolvem durante o tratamento são devidos à ação do haloperidol. Do sistema nervoso: dor de cabeça, insônia ou sonolência (especialmente no início do tratamento), ansiedade, ansiedade, agitação, medos, acatisia, euforia ou depressão, letargia, ataques epilépticos, desenvolvimento de uma reação paradoxal - exacerbação de psicose e alucinações; com tratamento de longo prazo - distúrbios extrapiramidais, incl. discinesia tardia (estalar e enrugar os lábios, estufar as bochechas, movimentos rápidos e semelhantes a vermes da língua, movimentos de mastigação descontrolados, movimentos descontrolados dos braços e pernas), distonia tardia (piscar frequentemente ou espasmos das pálpebras, expressão facial ou posição corporal incomum, movimentos de flexão descontrolados do pescoço, tronco, braços e pernas) e síndrome neuroléptica maligna (dificuldade ou respiração rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento ou diminuição da pressão arterial, aumento da sudorese, incontinência urinária, rigidez muscular , ataques epilépticos, perda de consciência). Do sistema cardiovascular: quando usado em altas doses - diminuição da pressão arterial, hipotensão ortostática, arritmias, taquicardia, alterações no ECG (prolongamento do intervalo QT, sinais de flutter e fibrilação ventricular). Do sistema digestivo: quando usado em altas doses - perda de apetite, boca seca, hipossalivação, náuseas, vômitos, diarréia ou prisão de ventre, comprometimento da função hepática, até o desenvolvimento de icterícia.

Interações medicamentosas

Condições de armazenamento

• mantenha longe das crianças
• armazenar em local protegido da luz

O decanoato de haloperidol é um medicamento antipsicótico de ação prolongada. Após administração intramuscular, a substância ativa, o antipsicótico haloperidol, que na sua estrutura química é um derivado da butirofenona, é gradualmente libertada do éster decanoato de haloperidol por hidrólise. Tem um efeito antidopaminérgico central. Ao bloquear os receptores dopaminérgicos nos sistemas mesocortical e límbico, o haloperidol é eficaz no tratamento de alucinações e delírios. A droga tem um efeito calmante pronunciado durante a agitação psicomotora.
Devido ao pronunciado efeito antidopaminérgico associado à influência nos quimiorreceptores da zona de gatilho e da adenohipófise, a droga tem um efeito antiemético pronunciado.
Após administração intramuscular, a concentração máxima de haloperidol ativo no soro sanguíneo é atingida nos dias 3-9, após o que diminui. A meia-vida do decanoato de haloperidol é de 3 semanas. Com administração mensal, uma concentração estável do medicamento no plasma sanguíneo é estabelecida após 2 a 4 meses. A farmacocinética do decanoato de haloperidol após administração intramuscular depende da dose. Foi identificada uma relação linear entre a administração do medicamento em dose inferior a 450 mg e a concentração resultante de haloperidol no plasma sanguíneo. A concentração sanguínea empiricamente estabelecida necessária para a manifestação de um efeito terapêutico varia de 4 a 20-25 mcg/l. Haloperidol penetra no BBB. A droga está 92% ligada às proteínas do plasma sanguíneo, excretada do corpo na forma de metabólitos, 60% nas fezes e 40% na urina.

Indicações de uso do medicamento Decanoato de Haloperidol

Terapia de manutenção para formas crônicas de esquizofrenia nos casos em que o haloperidol utilizado anteriormente teve bom efeito terapêutico, principalmente quando há necessidade de uso de antipsicótico potente e com leve efeito sedativo; tratamento anti-recidiva para condições psicóticas agudas.

Uso do medicamento decanoato de haloperidol

Entre apenas por via intramuscular. A administração IV é proibida!
Recomenda-se administrar uma dose única mensal do medicamento profundamente no músculo glúteo. A mudança para um medicamento de ação prolongada é aconselhável nos casos em que o paciente faz uso constante de um antipsicótico oral (geralmente haloperidol). A dose do medicamento de ação prolongada é calculada com base na dose de haloperidol ou outro antipsicótico utilizado por via oral.
Inicialmente, o decanoato de haloperidol deve ser administrado a cada 4 semanas em dose equivalente a 10 a 15 vezes a dose oral única, que para adultos geralmente é de 25 a 75 mg (0,5 a 1,5 mL) de decanoato de haloperidol. A dose inicial do medicamento não deve exceder 100 mg.
No futuro, dependendo da resposta terapêutica, a dose de decanoato de haloperidol pode ser aumentada gradualmente em 50 mg até que o efeito ideal seja alcançado.
A dose habitual de manutenção, administrada a cada 4 semanas, corresponde a 20 vezes a dose única diária de haloperidol oral.
Dependendo da eficácia terapêutica do decanoato de haloperidol, se a gravidade dos sintomas da doença aumentar novamente, é possível o uso oral adicional de haloperidol.
O regime posológico é estabelecido individualmente, levando em consideração a condição do paciente. Pode ser necessário interromper temporariamente o tratamento ou usar o medicamento com mais frequência do que uma vez a cada 4 semanas. É indesejável administrar mais de 3 ml do medicamento em uma injeção devido ao risco de desconforto ao paciente.
Em pacientes idosos e debilitados, o medicamento deve ser utilizado em doses iniciais mais baixas - 12,5-25 mg uma vez a cada 4 semanas. Futuramente, dependendo do estado do paciente, a dose do medicamento poderá ser aumentada.

Contra-indicações ao uso do medicamento Decanoato de Haloperidol

Hipersensibilidade aos componentes da droga, coma, depressão grave do sistema nervoso central de origem tóxica (álcool ou droga), síndrome de Parkinson, processo patológico localizado na região dos gânglios da base. Não deve ser usado em crianças. As contra-indicações relativas incluem gravidez e amamentação.

Efeitos colaterais do medicamento decanoato de haloperidol

SNC
Sintomas extrapiramidais
Com o uso prolongado, são possíveis tremores, rigidez muscular, bradicinesia, acatisia, distonia muscular aguda, crise oculogírica e distonia laríngea.
Para eliminá-los, devem ser prescritos medicamentos antiparkinsonianos com efeitos anticolinérgicos, porém deve-se levar em consideração que seu uso constante reduz a eficácia do haloperidol.
Discinesia tardia
Tal como acontece com o uso de outros antipsicóticos, pode ocorrer com o uso prolongado ou com a retirada do medicamento. Manifesta-se como movimentos rítmicos dos músculos da face, lábios, língua ou maxilar inferior que não estão sujeitos ao controle volitivo. Interrompa ao tomar haloperidol novamente, aumentando a dose ou mudando para outro antipsicótico. Se aparecerem sinais de discinesia tardia, é aconselhável continuar o tratamento com outro medicamento.
Síndrome maligna neuroléptica
Uma reação rara que ocorre como idiossincrasia é caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, labilidade autonômica e comprometimento da consciência. Um sinal precoce da síndrome maligna dos neurolépticos costuma ser a hipertermia. Caso apareçam sintomas característicos, é necessário interromper o tratamento com o antipsicótico e, sob condições de observação cuidadosa, iniciar a terapia de manutenção e desintoxicação.
Outros efeitos colaterais do SNC
Em alguns casos, depressão, letargia (até um estado semelhante à letargia) ou agitação, vários fenômenos dissônicos, dor de cabeça, distúrbios mnéstico-intelectuais transitórios, tontura, inquietação motora, sentimentos de ansiedade, medo ou euforia, crises epilépticas do grande mal tipo e retomada dos sintomas psicóticos.
Trato digestivo
Em casos raros - náuseas, vómitos, perda de apetite e sintomas dispépticos. Tanto um aumento quanto uma diminuição do peso corporal são possíveis.
Sistema endócrino
Devido ao efeito antidopamina, podem ocorrer hiperprolactinemia, galactorreia, ginecomastia, oligo e amenorreia. Hipoglicemia e diminuição da secreção do hormônio antidiurético foram observadas extremamente raramente.
O sistema cardiovascular
Em alguns casos, podem ocorrer taquicardia e hipotensão arterial. Extremamente raro - prolongamento do intervalo Q-T no ECG e/ou aparecimento de arritmias ventriculares. Esses distúrbios foram observados em pacientes que receberam o medicamento em altas doses ou com predisposição a distúrbios do sistema cardiovascular.
Outros efeitos colaterais
Raramente foi detectada uma ligeira diminuição no número de células sanguíneas, muito raramente - agranulocitose e trombocitopenia (geralmente quando combinado com haloperidol com outros medicamentos), extremamente raramente - alterações na função hepática, hepatite (na maioria das vezes colestática).
Em casos excepcionais, foram detectadas reações de hipersensibilidade (urticária, fotossensibilidade, anafilaxia).
Foram relatados casos de prisão de ventre, visão turva, boca seca, retenção urinária, priapismo, disfunção erétil, edema periférico, aumento da sudorese, salivação, azia, alterações na temperatura corporal (tanto aumentadas quanto diminuídas). Em pacientes idosos, podem ser detectados ataques de glaucoma de ângulo fechado. Também são possíveis reações no local da injeção.

Instruções especiais para o uso do medicamento Decanoato de Haloperidol

Foram descritos casos isolados de morte súbita de pacientes psiquiátricos em uso de antipsicóticos, em particular haloperidol. Visto que durante o tratamento com haloperidol, vários pacientes notaram um aumento no intervalo Q-T no ECG, o medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com risco de prolongamento do intervalo Q-T(estendido Q-T, hipocalemia, uso simultâneo de outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo Q-T).
Se o uso de decanoato de haloperidol for necessário, o haloperidol oral deve ser administrado primeiro para determinar possível hipersensibilidade.
Devido ao fato do haloperidol ser metabolizado no fígado, é necessária cautela ao usar o medicamento em patologias hepáticas graves. Com o uso prolongado, é necessário o monitoramento periódico do hemograma e da função hepática.
Foram descritos casos isolados de desenvolvimento de síndrome convulsiva durante o uso de haloperidol. Portanto, pacientes com epilepsia, bem como pacientes com maior prontidão convulsiva (intoxicação crônica por álcool ou outras origens, história de traumatismo cranioencefálico, etc.), devem receber prescrição de decanoato de haloperidol com cautela.
Para pacientes cujos distúrbios psicopatológicos incluem sintomas de síndrome depressiva, o haloperidol deve ser prescrito em combinação com antidepressivos.
Durante o período inicial de tratamento com o medicamento, não se deve dirigir veículos ou trabalhar em condições com maior risco de lesões. Posteriormente, o grau de restrições é determinado individualmente.
O tratamento com a droga é incompatível com o consumo de álcool.
Foi estabelecido experimentalmente que o haloperidol não aumenta significativamente o número de patologias congênitas. Em alguns casos, foram descritas anomalias congênitas do desenvolvimento durante o uso de haloperidol durante a gravidez (geralmente quando o medicamento é usado em combinação com outros medicamentos). Assim, o haloperidol só pode ser prescrito durante a gravidez se os benefícios esperados do tratamento excederem claramente o possível efeito teratogênico.
O haloperidol passa para o leite materno. Em alguns casos, foram observados distúrbios extrapiramidais em recém-nascidos cujas mães tomaram haloperidol. Portanto, ao prescrever haloperidol, recomenda-se interromper a amamentação.
Quando armazenado a baixas temperaturas, uma fracção do componente activo pode ser libertada da solução. Este fenômeno pode ser eliminado aquecendo as ampolas nas mãos ou mantendo-as em temperatura ambiente por um certo tempo.
Para administração, apenas solução homogênea pode ser usada!

Interações medicamentosas Decanoato de haloperidol

A tiroxina aumenta a toxicidade do haloperidol, portanto, em pacientes com hipertireoidismo, o haloperidol só pode ser usado sob o pretexto de terapia tireostática adequada.
Caso haja necessidade de terapia antiparkinsoniana simultânea ao paciente, deve-se fazer uma pausa após a última dose do decanoato de haloperidol, dado seu efeito prolongado.
A droga pode potencializar o efeito de depressores do sistema nervoso central - álcool, sedativos e hipnóticos, bem como analgésicos narcóticos. O uso concomitante de haloperidol com estes medicamentos pode causar depressão respiratória. Aumenta o efeito da metildopa no sistema nervoso central. Reduz o efeito antiparkinsoniano da levodopa.
O decanoato de haloperidol inibe o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos, portanto seus níveis no plasma sanguíneo podem aumentar com o aumento dos efeitos anticolinérgicos, bem como a toxicidade, inclusive em relação ao sistema cardiovascular.
Estudos farmacocinéticos revelaram aumento moderado ou moderado na concentração de haloperidol no soro sanguíneo quando usado simultaneamente com quinidina, buspirona e fluoxetina. Caso seja necessário seu uso combinado, pode ser necessária redução da dose de haloperidol.
Com o uso prolongado de medicamentos que possuem propriedades de indutores de enzimas hepáticas (carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, etc.), a concentração de haloperidol no sangue diminui. Portanto, caso seja necessário seu uso combinado, pode ser necessário aumentar a dose de haloperidol. Em caso de descontinuação subsequente da terapia com estes medicamentos, deve-se ter em mente a conveniência de reduzir a dose de decanoato de haloperidol.
Raramente, com o uso combinado de decanoato de haloperidol e sais de lítio, foram observados encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome maligna dos neurolépticos, sintomas do tronco cerebral e coma. Na maioria dos casos, tais distúrbios são reversíveis. A razão da sua manifestação nesta situação não é clara. Se estes distúrbios ocorrerem, você deve parar imediatamente de usar o decanoato de haloperidol.
O haloperidol pode reduzir a eficácia da terapia anticoagulante oral.
O haloperidol inibe a ação da epinefrina e de outros simpaticomiméticos e também reduz a eficácia dos agentes bloqueadores adrenérgicos anti-hipertensivos.

Overdose do medicamento decanoato de haloperidol, sintomas e tratamento

Com o uso parenteral do medicamento de ação prolongada (decanoato de haloperidol), a probabilidade de sobredosagem é menor do que com o uso oral de haloperidol. Se houver suspeita de overdose de decanoato de haloperidol, a natureza prolongada da ação do medicamento deve ser levada em consideração.
Os principais sinais de sobredosagem: distúrbios extrapiramidais graves (rigidez muscular, possível hipertonicidade muscular, tremor generalizado ou local), hipotensão arterial ou hipertensão (hipertensão arterial), letargia grave. Em alguns casos, pode ocorrer coma com depressão respiratória no contexto de hipotensão arterial grave. Arritmias ventriculares podem ocorrer com prolongamento do intervalo Q-T.
Não há antídoto específico. É realizada terapia sintomática: lavagem gástrica, uso de carvão ativado. No estado de coma, a função do sistema respiratório é apoiada, se necessário, com o uso de um ventilador. É necessária a monitorização do ECG e dos parâmetros hemodinâmicos críticos. Para tratar pacientes com hipotensão arterial grave ou insuficiência circulatória, é necessária a administração intravenosa de volume suficiente de líquido, plasma sanguíneo ou albumina concentrada, bem como a administração de agentes vasopressores (norepinefrina ou dopamina). A adrenalina não deve ser usada porque em combinação com o haloperidol pode causar hipotensão paradoxal. Para distúrbios extrapiramidais graves, medicamentos antiparkinsonianos são prescritos por via parenteral.

Condições de armazenamento do medicamento decanoato de haloperidol

Em local protegido da luz e com temperatura de 15-30 °C.

Lista de farmácias onde você pode comprar decanoato de haloperidol:

• São Petersburgo

solução para injeção intramuscular (óleo) 50 mg/1 ml: amp. 5 peças. Reg. Nº: P N015065/01

Grupo clínico e farmacológico:

Medicamento antipsicótico (neuroléptico)

Forma de liberação, composição e embalagem

Solução para administração intramuscular (óleo) transparente, amarelo ou amarelo esverdeado.

Excipientes:álcool benzílico, óleo de gergelim.

1 ml - ampolas de vidro escuro (5) - embalagens plásticas de contorno (1) - embalagens de papelão.

Descrição dos componentes ativos do medicamento " Decanoato de haloperidol»

efeito farmacológico

O decanoato de haloperidol é um éster de haloperidol e ácido decanóico. Quando administrado por via intramuscular, a hidrólise lenta libera haloperidol, que então entra na circulação sistêmica. O decanoato de haloperidol é um antipsicótico derivado da butirofenona. O haloperidol é um forte antagonista dos receptores centrais de dopamina e é um forte antipsicótico.

O haloperidol é altamente eficaz no tratamento de alucinações e delírios, devido ao bloqueio direto dos receptores centrais de dopamina (provavelmente atua nas estruturas mesocorticais e límbicas), e afeta os gânglios da base (nigrostria). Tem um efeito calmante pronunciado durante a agitação psicomotora e é eficaz contra a mania e outras agitações.

A atividade límbica da droga se manifesta como um efeito sedativo e é eficaz como remédio adicional para dores crônicas.

O impacto nos gânglios da base causa reações extrapiramidais (distonia, acatisia, parkinsonismo).

Em pacientes socialmente retraídos, o comportamento social é normalizado.

A atividade antidopamina periférica grave é acompanhada pelo desenvolvimento de náuseas e vômitos (irritação dos quimiorreceptores), relaxamento do esfíncter gastroduodenal e aumento da liberação de prolactina (bloqueia o fator inibidor da prolactina na adenohipófise).

Indicações

- esquizofrenia crónica e outras psicoses, especialmente quando o tratamento com haloperidol de acção rápida foi eficaz e é necessário um neuroléptico eficaz com acção sedativa moderada;

- outros distúrbios da atividade mental e do comportamento que ocorrem com agitação psicomotora e requerem tratamento a longo prazo.

Regime de dosagem

O medicamento é destinado exclusivamente a adultos, exclusivamente para administração intramuscular!

Não administre IV!

Para adultos: Pacientes em tratamento prolongado com antipsicóticos orais (principalmente haloperidol) podem ser aconselhados a mudar para injeções de depósito.

A dose deve ser ajustada individualmente devido a diferenças individuais significativas na resposta ao tratamento. A seleção da dose deve ser realizada sob estrita supervisão médica do paciente. A escolha da dose inicial é feita levando-se em consideração os sintomas da doença, sua gravidade, a dose de haloperidol ou outros antipsicóticos prescritos em tratamento anterior.

No início do tratamento, a cada 4 semanas, recomenda-se prescrever doses 10-15 vezes superiores à dose de haloperidol oral, que geralmente corresponde a 25-75 mg de Decanoato de Haloperidol (0,5-1,5 ml). A dose inicial máxima não deve exceder 100 mg.

Dependendo do efeito, a dose pode ser aumentada gradativamente, em 50 mg, até que o efeito ideal seja obtido. Normalmente a dose de manutenção corresponde a 20 vezes a dose diária de haloperidol oral. Se os sintomas da doença subjacente retornarem durante o período de ajuste da dose, o tratamento com Haloperidol Decanoato pode ser complementado com haloperidol oral.

As injeções são geralmente administradas a cada 4 semanas, mas devido a grandes diferenças individuais na eficácia, pode ser necessário um uso mais frequente.

Pacientes idosos e pacientes com oligofrenia: Recomenda-se uma dose inicial mais baixa, por exemplo 12,5-25 mg a cada 4 semanas. No futuro, dependendo do efeito, a dose poderá ser aumentada.

Efeito colateral

Os efeitos colaterais que se desenvolvem durante o tratamento são devidos à ação do haloperidol.

Do sistema nervoso: dor de cabeça, insônia ou sonolência (especialmente no início do tratamento), ansiedade, ansiedade, agitação, medos, acatisia, euforia ou depressão, letargia, ataques epilépticos, desenvolvimento de uma reação paradoxal - exacerbação de psicose e alucinações; com tratamento de longo prazo - distúrbios extrapiramidais, incl. discinesia tardia (estalar e enrugar os lábios, estufar as bochechas, movimentos rápidos e semelhantes a vermes da língua, movimentos de mastigação descontrolados, movimentos descontrolados dos braços e pernas), distonia tardia (piscar frequentemente ou espasmos das pálpebras, expressão facial ou posição corporal incomum, movimentos de flexão descontrolados do pescoço, tronco, braços e pernas) e síndrome neuroléptica maligna (dificuldade ou respiração rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento ou diminuição da pressão arterial, aumento da sudorese, incontinência urinária, rigidez muscular , ataques epilépticos, perda de consciência).

Do sistema cardiovascular: quando usado em altas doses - diminuição da pressão arterial, hipotensão ortostática, arritmias, taquicardia, alterações no ECG (prolongamento do intervalo QT, sinais de flutter e fibrilação ventricular).

Do sistema digestivo: quando usado em altas doses - perda de apetite, boca seca, hipossalivação, náuseas, vômitos, diarréia ou prisão de ventre, comprometimento da função hepática, até desenvolvimento de icterícia.

Do sistema hematopoiético: raramente - leucopenia ou leucocitose transitória, agranulocitose, eritropenia e tendência à monocitose.

Do sistema urinário: retenção urinária (com hiperplasia prostática), edema periférico.

Do sistema reprodutivo: dor nas glândulas mamárias, ginecomastia, hiperprolactinemia, irregularidades menstruais, diminuição da potência, aumento da libido, priapismo.

Do lado do órgão de visão: catarata, retinopatia, visão turva.

Do lado do equilíbrio hidroeletrolítico: hiponatremia.

Metabolismo: hiper e hipoglicemia.

Reações alérgicas: alterações cutâneas maculopapulares e semelhantes a acne, fotossensibilidade, raramente - broncoespasmo, laringoespasmo.

Possível desenvolvimento reações locais associado à injeção.

Outros: alopecia, ganho de peso.

Contra-indicações

- estado comatoso;

- Depressão do SNC causada por drogas ou álcool;

- Mal de Parkinson;

- danos aos gânglios da base;

- infância;

- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Com cautela: doenças descompensadas do sistema cardiovascular (incluindo angina de peito, distúrbios de condução intracardíaca, prolongamento do intervalo QT ou predisposição para isso - hipocalemia, uso simultâneo de outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo QT), epilepsia, ângulo- glaucoma de fechamento, insuficiência hepática e/ou renal, hipertireoidismo (com sintomas de tireotoxicose), insuficiência pulmonar-cardíaca e respiratória (inclusive na DPOC e doenças infecciosas agudas), hiperplasia prostática com retenção urinária, alcoolismo.

Gravidez e lactação

Estudos envolvendo um grande número de pacientes indicam que o Decanoato de Haloperidol não causa aumento significativo na incidência de malformações. Em alguns casos isolados, foram observadas malformações congênitas quando o Decanoato de Haloperidol foi usado concomitantemente com outros medicamentos durante o desenvolvimento fetal. A prescrição do medicamento durante a gravidez só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto.

O decanoato de haloperidol passa para o leite materno. A prescrição do medicamento durante a amamentação só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o bebê. Em alguns casos, foi observado o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais em bebês quando o medicamento foi tomado por uma mãe que amamenta.

Use para disfunção hepática

O medicamento é prescrito com cautela para pacientes com insuficiência hepática.

Uso para insuficiência renal

O medicamento é prescrito com cautela para pacientes com insuficiência renal.

Use na velhice

Aplicativo para crianças

O medicamento é contraindicado em crianças.

Instruções Especiais

Em vários casos, ocorreu morte súbita em pacientes psiquiátricos que receberam medicamentos antipsicóticos. Se você está predisposto ao prolongamento do intervalo QT (síndrome do QT longo, hipocalemia, uso de medicamentos que prolongam o intervalo QT), deve-se ter cautela durante o tratamento devido ao risco de prolongamento do intervalo QT.

O tratamento deve começar com haloperidol oral e só depois prosseguir com injeções do medicamento Decanoato de Haloperidol para identificar reações adversas inesperadas.

Se a função hepática estiver prejudicada, deve-se ter cautela, pois a droga é metabolizada no fígado.

Com o tratamento a longo prazo, é necessária a monitorização regular da função hepática e do hemograma.

Em casos isolados, o Decanoato de Haloperidol causou convulsões. O tratamento de pacientes com epilepsia e condições que predispõem a convulsões (por exemplo, traumatismo cranioencefálico, abstinência de álcool) requer cautela.

A tiroxina aumenta a toxicidade da droga. O tratamento de pacientes que sofrem de hipertireoidismo só é permitido com tratamento tireostático adequado.

Em caso de presença simultânea de depressão e psicose ou em caso de predominância de depressão, o Decanoato de Haloperidol é prescrito juntamente com antidepressivos.

Quando a terapia antiparkinsoniana é realizada simultaneamente após o término do tratamento com Decanoato de Haloperidol, ela deve ser continuada por mais algumas semanas devido à eliminação mais rápida dos medicamentos antiparkinsonianos.

O medicamento Haloperidol Decanoato é uma solução oleosa para administração intramuscular, portanto é proibido administrá-lo por via intravenosa!

No futuro, o grau de proibição será determinado com base na reação individual do paciente. Durante o tratamento com a droga, é proibido consumir álcool.

No início do tratamento com o medicamento e principalmente durante o uso de altas doses, pode ocorrer efeito sedativo de gravidade variável com diminuição da atenção, que pode ser agravado pela ingestão de álcool.

Deve-se ter cuidado ao realizar trabalho físico pesado ou tomar banho quente (pode ocorrer insolação devido à supressão da termorregulação central e periférica no hipotálamo).

Durante o tratamento, você não deve tomar medicamentos “anti-resfriados” vendidos sem receita médica (os efeitos anticolinérgicos e o risco de insolação podem aumentar).

A pele exposta deve ser protegida do excesso de radiação solar devido ao risco aumentado de fotossensibilidade.

O tratamento é interrompido gradualmente para evitar a síndrome de abstinência.

Overdose

O uso de injeções de depósito do medicamento Haloperidol Decanoato está associado a um risco menor de overdose do que a administração oral de haloperidol. Os sintomas de uma overdose de Decanoato de Haloperidol e haloperidol são os mesmos. Se houver suspeita de sobredosagem, deve-se levar em consideração a ação mais prolongada da primeira.

Sintomas: desenvolvimento de efeitos farmacológicos conhecidos e efeitos colaterais de forma mais pronunciada. Sintomas que representam maior perigo: reações extrapiramidais, diminuição da pressão arterial, sedação. As reações extrapiramidais manifestam-se sob a forma de rigidez muscular e tremor geral ou localizado. Mais frequentemente é possível aumentar a pressão arterial em vez de diminuí-la. Em casos excepcionais, pode ocorrer coma com depressão respiratória e hipotensão arterial, evoluindo para estado de choque. Possível prolongamento do intervalo QT com desenvolvimento de arritmias ventriculares.

Tratamento: não existe antídoto específico. A via aérea de um paciente em coma é garantida por meio de tubo orofaríngeo ou endotraqueal; se ocorrer depressão respiratória, pode ser necessária ventilação artificial. As funções vitais e o ECG são monitorados até a normalização completa, arritmias graves são tratadas com antiarrítmicos apropriados, com redução da pressão arterial e parada circulatória - administração intravenosa de líquido, plasma ou albumina concentrada e dopamina, ou norepinefrina como vasopressor. A administração de epinefrina é inaceitável, pois como resultado da interação com o medicamento Decanoato de Haloperidol, a pressão arterial pode aumentar significativamente, o que requer correção imediata. Para sintomas extrapiramidais graves, administrar medicamentos antiparkinsonianos com ação anticolinérgica por várias semanas (os sintomas podem retornar após a descontinuação desses medicamentos!).

Interações medicamentosas

Condições e períodos de armazenamento

Condições de armazenamento:

conservar a uma temperatura de 15-30°C, protegido da luz e fora do alcance das crianças.

Melhor antes da data:

5 anos. Utilizar dentro do prazo de validade indicado na embalagem.

Interações medicamentosas

Aumenta a gravidade do efeito depressor no sistema nervoso central do etanol, antidepressivos tricíclicos, analgésicos opioides, barbitúricos e hipnóticos e anestesia geral.

Aumenta o efeito dos anticolinérgicos M periféricos e da maioria dos anti-hipertensivos (reduz o efeito da guanetidina devido ao seu deslocamento dos neurônios α-adrenérgicos e supressão de sua captação por esses neurônios).

Inibe o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos e dos inibidores da MAO, aumentando assim (mutuamente) o seu efeito sedativo e a sua toxicidade.

Quando usado simultaneamente com a bupropiona, reduz o limiar epiléptico e aumenta o risco de convulsões do tipo grande mal.

Reduz o efeito dos anticonvulsivantes (diminuindo o limiar convulsivo com haloperidol).

Enfraquece o efeito vasoconstritor da dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina e epinefrina (bloqueio dos receptores α-adrenérgicos pelo haloperidol, que pode levar a uma distorção da ação da epinefrina e a uma diminuição paradoxal da pressão arterial).

Reduz o efeito dos medicamentos antiparkinsonianos (efeito antagônico nas estruturas dopaminérgicas do sistema nervoso central).

Altera (pode aumentar ou diminuir) o efeito dos anticoagulantes.

Reduz o efeito da bromocriptina (pode ser necessário ajuste de dose).

Quando usado com metildopa, aumenta o risco de desenvolver transtornos mentais (incluindo desorientação no espaço, lentidão e dificuldade de pensar).

As anfetaminas reduzem o efeito antipsicótico do haloperidol, que por sua vez reduz o seu efeito psicoestimulante (bloqueio dos receptores α-adrenérgicos pelo haloperidol).

Medicamentos anticolinérgicos, anti-histamínicos (1ª geração) e antiparkinsonianos podem aumentar o efeito anticolinérgico M do haloperidol e reduzir seu efeito antipsicótico (pode ser necessário ajuste de dose).

O uso prolongado de carbamazepina, barbitúricos e outros indutores de oxidação microssomal reduz a concentração de haloperidol no plasma.

Em combinação com preparações de lítio (especialmente em altas doses), é possível o desenvolvimento de encefalopatia (pode causar neurointoxicação irreversível) e aumento dos sintomas extrapiramidais.

Quando tomado simultaneamente com a fluoxetina, aumenta o risco de desenvolver efeitos colaterais do sistema nervoso central, especialmente reações extrapiramidais.

Quando usado simultaneamente com medicamentos que causam reações extrapiramidais, aumenta a frequência e a gravidade dos distúrbios extrapiramidais.

Beber chá ou café forte (especialmente em grandes quantidades) reduz o efeito do haloperidol.