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Isoket é um vasodilatador periférico com efeito predominante nos vasos venosos. Estimula a formação de óxido nítrico no endotélio vascular, o que causa ativação da guanilato ciclase intracelular, resultando em aumento do cGMP (mediador da vasodilatação).
Neste artigo veremos por que os médicos prescrevem Izoket, incluindo instruções de uso, análogos e preços deste medicamento nas farmácias. AVALIAÇÕES reais de pessoas que já usaram o spray Isoket podem ser lidas nos comentários.
O spray Isoket é uma solução límpida e incolor com cheiro de álcool. 300 doses ou 15 ml dessa solução em frasco de vidro escurecido com dispensador, um desses frascos em embalagem de papel.
Grupo clínico e farmacológico: vasodilatador periférico. Droga antianginosa.
De acordo com as instruções, o Isoket na forma de spray é utilizado para aliviar e prevenir crises de angina de peito, em condições pós-infarto do miocárdio, bem como no infarto agudo do miocárdio, incluindo casos complicados por insuficiência ventricular esquerda aguda.
O princípio ativo desse medicamento é o dinitrato de isossorbida, que reduz a necessidade de oxigênio e energia dos músculos cardíacos, reduz a carga no miocárdio, a tensão das paredes dos ventrículos, normalizando assim o fluxo sanguíneo coronariano em áreas do miocárdio. O uso de Isoket é recomendado para estreitamento de veias e alguma dilatação de artérias.
As instruções do Isoket observam que este medicamento reduz a pressão diastólica nos ventrículos do coração, reduz a pressão arterial e a pressão observada na circulação pulmonar
De acordo com as instruções de uso, o spray Izoket deve ser segurado verticalmente. Antes da primeira utilização e caso tenha decorrido mais de 1 dia desde a última utilização, o primeiro jacto de pulverização deve ser direccionado para o ar. O spray é utilizado injetando-o na cavidade oral, para isso é necessário levar o pulverizador à boca, respirar fundo e, prendendo a respiração (o aerossol não pode ser inalado), pressionar o doseador. Após a injeção, você deve fechar a boca, permitir uma leve sensação de queimação na língua e respirar pelo nariz por 30 segundos, depois repetir o procedimento.
Regime de dosagem:
Uma dose única (3 injeções) para aliviar as crises só pode ser aumentada por um médico.
O uso de Isoket, conforme instruções, é contraindicado em:
Use com cautela na cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva; tamponamento cardíaco; estenose mitral ou aórtica; reações ortostáticas; doenças complicadas pelo aumento da pressão intracraniana; insuficiência renal ou hepática; na velhice.
O uso de Isoket pode provocar as seguintes reações adversas:
Sintomas de sobredosagem: palpitações, dor de cabeça, desmaios, tonturas, colapso, distúrbios visuais, convulsões, hipertermia, rubor cutâneo, crises de náuseas, vómitos, transpiração excessiva, diarreia, bradicardia, paralisia, metemoglobinemia (dispneia, cianose), aumento da pressão intracraniana, coma.
Durante a gravidez e a amamentação, o uso de Isoket só é possível nos casos em que o benefício esperado para a mãe supere significativamente o possível risco para o feto ou criança.
Estudos experimentais não revelaram quaisquer efeitos nocivos para o feto.
Os análogos mais comuns do Isoket são Izodinit e Cardiket, Retard.
Dinitrato de isossorbida
Excipientes: água para preparações injetáveis, solução de hidróxido de sódio 2M, ácido clorídrico 1M (até pH 5,0-7,0).
10 ml - ampolas (10) - embalagens de papelão.
Vasodilatador periférico com efeito predominante nos vasos venosos. Agente antianginoso. O mecanismo de ação está associado à liberação da substância ativa óxido nítrico na musculatura lisa dos vasos sanguíneos. O óxido nítrico causa a ativação da guanilato ciclase e aumenta os níveis de cGMP, o que acaba levando ao relaxamento do músculo liso. Sob a influência do dinitrato de isossorbida, as arteríolas e os esfíncteres pré-capilares relaxam em menor grau do que as grandes artérias e veias. Isto se deve em parte às reações reflexas, bem como à formação menos intensa de óxido nítrico a partir de moléculas de substância ativa nas paredes das arteríolas.
O efeito do dinitrato de isossorbida está associado principalmente à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio devido à diminuição da pré-carga (dilatação das veias periféricas e diminuição do fluxo sanguíneo para o átrio direito) e pós-carga (redução da resistência periférica), bem como com um efeito direto de dilatação coronária. Promove a redistribuição do fluxo sanguíneo coronário em áreas com suprimento sanguíneo reduzido.
Aumenta a tolerância ao exercício em pacientes com doença arterial coronariana e angina de peito. Na insuficiência cardíaca, ajuda a descarregar o miocárdio, reduzindo a pré-carga. Reduz a pressão na circulação pulmonar.
Quando tomado por via oral após absorção pelo trato gastrointestinal, o dinitrato de isossorbida sofre um efeito de “primeira passagem” pelo fígado. A Cmax no sangue é atingida após 1 hora. Quando administrado por via oral, o dinitrato de isossorbida é rapidamente absorvido, a Cmax da substância ativa no plasma é alcançada após 5-6 minutos.
Metabolizado para formar o metabólito ativo isossorbida-5-mononitrato, cuja meia-vida é de 5 horas, bem como isossorbida-2-mononitrato com meia-vida de 2,5 horas.
O T1/2 do dinitrato de isossorbida, dependendo da forma farmacêutica utilizada, varia de 20 minutos a 4 horas, sendo excretado pelos rins e pelo intestino.
Para administração oral, sublingual e bucal: alívio e prevenção de crises de angina, tratamento de reabilitação após infarto do miocárdio. Insuficiência crônica (como parte da terapia combinada), algumas formas de hipertensão pulmonar, cor pulmonale (como parte da terapia combinada).
Para injeção na cavidade oral: alívio e prevenção de crises de angina; como ajuda de emergência para insuficiência ventricular esquerda aguda e aguda na fase pré-hospitalar. Prevenção e tratamento do espasmo da artéria coronária ao usar cateter cardíaco.
Para administração intravenosa: infarto agudo do miocárdio, incl. complicado por insuficiência ventricular esquerda aguda; angina instável; edema pulmonar.
Para uso cutâneo: prevenção de crises de angina.
Hipotensão arterial grave (pressão arterial sistólica inferior a 100 mm Hg, pressão arterial diastólica inferior a 60 mm Hg), colapso, choque, infarto agudo do miocárdio com hipotensão arterial grave, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, pericardite constritiva, tamponamento cardíaco, edema pulmonar tóxico, condições acompanhado por aumento da pressão intracraniana (incluindo acidente vascular cerebral hemorrágico, lesão cerebral traumática), glaucoma de ângulo fechado, uso simultâneo de sildenafil (inibidor de PDE), aumento da sensibilidade aos nitratos.
Quando administrado por via oral, a dose única é de 10-120 mg, a frequência de administração é de 1 a 5 vezes ao dia, dependendo das indicações e da forma farmacêutica utilizada.
Para uso sublingual ou bucal, a dose única é de 5-10 mg, a frequência de administração depende das indicações e da resposta do paciente ao tratamento.
Quando injetado na cavidade oral, são utilizadas 1-3 doses em intervalos de cerca de 30 segundos enquanto prende a respiração. Para infarto agudo do miocárdio e insuficiência cardíaca aguda, a dose inicial é de 1-3 injeções. Se não houver melhora após 5 minutos, a injeção pode ser repetida, sujeita a monitoramento constante da pressão arterial e da frequência cardíaca. Para prevenir espasmo coronário em caso de cateterismo, devem ser administradas 1-2 doses imediatamente antes do procedimento.
Quando administrado por via intravenosa, o regime posológico depende da situação clínica e da forma farmacêutica utilizada.
Para uso cutâneo, a dose inicial é de 1 g à noite, antes de dormir e, se necessário, pela manhã.
A duração do tratamento é determinada em cada caso individualmente.
Do sistema cardiovascular: tontura, taquicardia, hiperemia facial transitória, sensação de calor, hipotensão arterial; em alguns casos - aumento dos ataques de angina (reação paradoxal).
Do sistema digestivo: náuseas, vómitos, ligeira sensação de ardor na língua, boca seca.
Do sistema nervoso: sonolência, visão turva; raramente - isquemia cerebral e colapso.
Reações alérgicas: erupção cutânea.
Quando usado simultaneamente com adsorventes, adstringentes e agentes envolventes, a absorção do dinitrato de isossorbida diminui.
Com o uso simultâneo de anti-hipertensivos, vasodilatadores periféricos, betabloqueadores, antipsicóticos (neurolépticos), antidepressivos tricíclicos, inibidores de PDE, etanol, o efeito hipotensor pode ser potencializado.
Quando usado simultaneamente com medicamentos anticolinérgicos, podem ocorrer problemas de memória e atenção em pacientes idosos.
Quando usado simultaneamente com medicamentos simpaticomiméticos, o efeito antianginal do dinitrato de isossorbida pode ser reduzido.
Quando usado simultaneamente com a diidroergotamina, é possível aumentar a concentração e potencializar o efeito da diidroergotamina.
Quando usado simultaneamente, o efeito terapêutico da norepinefrina diminui.
Quando usado simultaneamente com o sildenafil, existe o risco de desenvolver hipotensão arterial grave e infarto do miocárdio.
Utilizar com cautela em pacientes com acidente vascular cerebral, estenose aórtica e/ou mitral; em pacientes com tendência à hipotensão ortostática; em pacientes idosos. Durante o tratamento, especialmente no caso de aumento gradual da dose, é necessária a monitorização da pressão arterial e da frequência cardíaca.
Durante o período de tratamento, evite beber álcool.
Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Durante o período de tratamento, não é recomendado dirigir veículos ou participar de outras atividades potencialmente perigosas, porque com o uso regular, o dinitrato de isossorbida reduz a capacidade de concentração e a velocidade das reações psicomotoras.
O uso de dinitrato de isossorbida durante a gravidez e lactação (amamentação) só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto ou criança.
Use com cautela em pacientes idosos.
Instruções de uso:
Isoket é um medicamento antianginal, um vasodilatador periférico.
Formas de dosagem:
Substância ativa – dinitrato de isossorbida:
Componentes auxiliares:
O uso do Isoket é indicado:
Isoket deve ser usado com cautela, sob a supervisão do médico assistente: em caso de infarto agudo do miocárdio com pressão de enchimento ventricular reduzida, estenose mitral e/ou aórtica (a pressão arterial sistólica não deve cair abaixo de 90 mm Hg), um tendência a reações ortostáticas; para doenças acompanhadas de aumento da pressão intracraniana, incluindo acidente vascular cerebral hemorrágico e traumatismo cranioencefálico.
Durante a gravidez e a amamentação, o medicamento é prescrito apenas se for absolutamente necessário, se o efeito terapêutico esperado para a mãe exceder significativamente o risco potencial para o feto ou criança.
Além disso, as contra-indicações ao uso do concentrado são:
Contra-indicações adicionais para o uso de Isoketa em spray:
O spray deve ser prescrito com cautela em casos de tamponamento cardíaco, pericardite constritiva, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, insuficiência hepática (aumenta o risco de metemoglobinemia), insuficiência renal grave e pacientes idosos.
Além disso, o uso do spray pode causar efeitos colaterais:
Quando administrado por via intravenosa, deve-se monitorar o pulso, a pressão arterial (sistólica não inferior a 100 mm Hg), o volume de urina excretada (cateterismo vesical) e monitorar o ECG.
O uso do spray deve ser acompanhado da monitorização da pressão arterial e do pulso.
Com prescrição frequente e altas doses, o paciente pode desenvolver tolerância ao medicamento; se o efeito do Izoket diminuir, ele deve ser descontinuado por 24 a 48 horas. Recomenda-se o uso regular por 3-6 semanas, alternando com um intervalo de 3-5 dias, tomando temporariamente outros medicamentos antianginosos.
O spray contém até 85% de etanol. Durante o período de tratamento, o consumo de álcool deve ser evitado.
Não permita que o medicamento entre em contato com seus olhos.
O spray não contém freon, por isso é seguro para o meio ambiente.
Durante o período de uso do medicamento, principalmente no início do tratamento, ao trocar o medicamento ou aumentar a dose, deve-se abster-se temporariamente ou tomar cuidados especiais ao dirigir veículos e máquinas.
É possível aumentar a atividade hipotensora da droga quando combinada com outros vasodilatadores periféricos, betabloqueadores, anti-hipertensivos, inibidores da fosfodiesterase, bloqueadores dos canais de cálcio, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, procainamida, etanol, quinidina.
Um aumento no efeito antianginal da droga pode ocorrer com o uso simultâneo de bloqueadores lentos dos canais de cálcio (verapamil, nifedipina), amiodarona, propranolol.
Uma diminuição na gravidade do efeito antianginal é possível quando combinada com alfa-bloqueadores (diidroergotamina), simpaticomiméticos.
Quando Isoket é usado simultaneamente com medicamentos m-anticolinérgicos (atropina), o risco de aumento da pressão intracraniana aumenta.
Os análogos do Isoket são: Izacardin, Dinisorb, Izodinit.
Armazenar em temperaturas de até 25 °C. Mantenha longe do alcance das crianças.
Prazo de validade – 5 anos.
Agentes antianginosos - nitratos e nitritos.
A substância ativa é o dinitrato de isossorbida.
Colep CC El Laupheim GmbH and Co. KG (Alemanha), Colep CC El Rapid-Spray GmbH and Co. KG (Alemanha), USB Manufacturing Island Limited/Colep Laupheim GmbH e Co.KG/Eisika Pharmaceuticals GmbH (Irlanda)
Tem efeito antianginal e vasodilatador.
Quando tomado por via oral, é rápida e completamente absorvido.
A ligação às proteínas plasmáticas é baixa.
Excretado pelos rins (quase inteiramente na forma de metabólitos).
O início da ação quando tomado por via oral na forma de comprimidos sublinguais e mastigáveis é observado após 2-5 minutos, cápsulas e comprimidos - 15-40 minutos, formas prolongadas - 30 minutos.
A duração da ação é de 1 a 2 horas, 4 a 6 horas e 12 horas, respectivamente.
Após pulverização na mucosa oral, o efeito aparece após 30 segundos e dura de 15 a 120 minutos.
Com o uso prolongado, pode ocorrer tolerância.
Causa vasodilatação periférica com expansão predominante dos vasos venosos.
Reduz a pré e pós-carga do coração, a resistência vascular periférica total, reduz a demanda miocárdica de oxigênio, tem efeito de dilatação coronariana e reduz a pressão na circulação pulmonar.
Corrida de sangue para o rosto e pescoço, dor de cabeça, náusea, vômito, hipotensão ortostática, inquietação, taquicardia.
Angina de peito (alívio e prevenção de crises), infarto agudo do miocárdio, insuficiência ventricular esquerda aguda, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva.
Hipersensibilidade, anemia, hemorragia cerebral ou traumatismo cranioencefálico recente, glaucoma, hipertireoidismo, hipotensão, gravidez, lactação (a amamentação deve ser interrompida), infância.
Sintomas:
Tratamento:
Medicamentos anti-hipertensivos (antagonistas do cálcio, outros vasodilatadores), antidepressivos tricíclicos e álcool aumentam a hipotensão; os simpaticomiméticos reduzem o efeito antianginal.
Para prevenir o desenvolvimento de tolerância (vício), é recomendado fazer uma pausa de 3-5 dias após 3-6 semanas de uso regular.
Lista B.
Em local seco e fresco, protegido da luz e longe do fogo.