β-blocantele blochează receptorii β-adrenergici din diferite organe și țesuturi, ceea ce limitează efectul catecolaminelor, oferind un efect organoprotector în bolile cardiovasculare, făcând posibilă utilizarea lor în oftalmologie și gastroenterologie. Pe de altă parte, efectul sistemic asupra receptorilor β-adrenergici provoacă o serie de efecte secundare. Pentru a reduce efectele secundare nedorite, s-au sintetizat beta-blocante selective și beta-blocante cu proprietăți suplimentare vasodilatatoare. Nivelul de selectivitate va determina selectivitatea acțiunii. Lipofilitatea determină efectul lor cardioprotector predominant. Beta-blocantele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul pacienților cu boală coronariană, hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă cronică.

Cuvinte cheie:β-blocante, selectivitate, proprietăți vasodilatatoare, cardioprotecție.

TIPURI ŞI LOCALIZAREA β-ADRENORESCEPTORILOR

Beta-blocantele, a căror acțiune se datorează efectelor blocante asupra receptorilor beta-adrenergici ai organelor și țesuturilor, sunt utilizați în practica clinică încă de la începutul anilor 1960 și au efecte hipotensive, antiaginoase, antiischemice, antiaritmice și organoprotectoare.

Există 2 tipuri de receptori β-adrenergici - și β 2 -adrenoreceptori; raportul lor este diferit în diferite organe și țesuturi. Efectele stimulării diferitelor tipuri de receptori β-adrenergici sunt prezentate în tabel. 5.1.

EFECTELE FARMACODINAMICE ALE BLOCULUI β-ADRENORESCEPTORILOR

Efectele farmacodinamice ale blocadei β preferenţiale l-receptorii adrenergici sunt:

Scăderea ritmului cardiac (efect cronotrop negativ, bradicardic);

Scăderea tensiunii arteriale (reducerea postsarcină, efect hipotensiv);

Încetinirea conducerii atrioventriculare (AV) (efect dromotrop negativ);

Excitabilitate miocardică redusă (efect bathmotrop negativ, antiaritmic);

Scăderea contractilității miocardice (efect inotrop negativ, antiaritmic);

Tabelul 5.1

Localizarea și raportul receptorilor β-adrenergici în organe și țesuturi

scăderea presiunii în sistemul venei porte (datorită scăderii fluxului sanguin arterial hepatic și mezenteric);

Reducerea formării lichidului intraocular (reducerea presiunii intraoculare);

Efecte psihotrope pentru beta-blocantele care pătrund în bariera hemato-encefalică (slăbiciune, somnolență, depresie, insomnie, coșmaruri, halucinații etc.);

Sindromul de sevraj în caz de încetare bruscă a administrării beta-blocantelor cu acțiune scurtă (reacție hipertensivă, exacerbare a insuficienței coronariene, inclusiv dezvoltarea anginei instabile, infarct miocardic acut sau moarte subită).

Efectele farmacodinamice ale blocării β parțiale sau complete 2 -receptorii adrenergici sunt:

Creșterea tonusului mușchilor netezi ai bronhiilor, inclusiv gradul extrem de severitate - bronhospasm;

Mobilizarea afectată a glucozei din ficat în sânge datorită inhibării glicogenolizei și gluconeogenezei, potențarea efectului hipoglicemiant al insulinei și al altor medicamente hipoglicemiante;

Creșterea tonusului muscular neted arterial - vasoconstricție arterială, care determină o creștere a rezistenței vasculare periferice, spasm coronarian, scăderea fluxului sanguin renal, scăderea circulației sanguine la extremități, o reacție hipertensivă la hipercatecolaminemie în timpul hipoglicemiei, feocromocitom, după retragerea clonidinei, în timpul intervenției chirurgicale sau în perioada postoperatorie.

STRUCTURA β-ADRENORESCEPTORILOR ȘI EFECTELE β-ADRENOBLOCKADELOR

Structura moleculară a receptorilor β-adrenergici este caracterizată printr-o secvență specifică de aminoacizi. Stimularea receptorilor β-adrenergici promovează cascada de activitate a proteinei G, a enzimei adenilat ciclază, formarea de AMP ciclic din ATP sub influența adenilat-ciclazei și activitatea protein kinazei. Sub influența proteinei kinazei, există o creștere a fosforilării canalelor de calciu cu o creștere a fluxului de calciu în celulă în timpul perioadei de depolarizare indusă de tensiune, eliberare de calciu indusă de calciu din reticulul sarcoplasmatic cu o creștere a nivelul de calciu citosol, o creștere a frecvenței și eficienței impulsului, a forței de contracție și a relaxării ulterioare.

Acțiunea β-blocantelor limitează receptorii β-adrenergici de influența β-agoniștilor, oferind efecte negative crono-, dromo-, batmo- și inotrope.

PROPRIETATE DE SELECTIVITATE

Parametrii farmacologici definitori ai β-blocantelor sunt β l-selectivitatea (cardioselectivitatea) și gradul de selectivitate, activitate simpatomimetică intrinsecă (ISA), nivelul de lipofilitate și efect de stabilizare a membranei, proprietăți suplimentare vasodilatatoare, durata de acțiune a medicamentului.

Pentru a studia cardioselectivitatea, gradul de inhibare a medicamentului a efectului agoniștilor receptorilor β-adrenergici asupra ritmului cardiac, tremorului degetelor, tensiunii arteriale și tonusului bronșic este evaluat în comparație cu efectele propranololului.

Gradul de selectivitate reflectă intensitatea conexiunii cu receptorul β-adrenergic și determină puterea și durata de acțiune a β-blocantului. Blocada β preferenţială l-receptorii adrenergici determină indicele de selectivitate al β-blocantelor, reducând efectele β 2 -blocare, reducând astfel probabilitatea reacțiilor adverse (Tabelul 5.2).

Utilizarea pe termen lung a β-blocantelor crește numărul de receptori β, ceea ce determină o creștere treptată a efectelor β-blocantei și un răspuns simpatomimetic mult mai pronunțat la catecolaminele care circulă în sânge în caz de retragere bruscă, în special de scurtă durată. -beta-blocante cu acţiune (sindrom de sevraj).

β-blocante de prima generație, care provoacă blocare și β în aceeași măsură 2 -receptorii adrenergici, apartin unor beta-blocante neselective - propranolol, nadolol. Beta-blocantele neselective fără BCA au un avantaj clar.

A doua generație include β selectiv l-blocante adrenergice, numite cardioselective - atenolol, bisoprolol, betaxolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, oxprenolol, acebutolol, celiprolol. La doze mici β l-medicamentele selective au un efect redus asupra răspunsurilor fiziologice mediate de β periferic 2 -receptorii adrenergici - bronhodilatatia, secretia de insulina, mobilizarea glucozei din ficat, vasodilatatia si activitatea contractila a uterului in timpul sarcinii, prin urmare au avantaje in severitatea efectului hipotensiv, frecventa mai scazuta a efectelor secundare, comparativ cu cele neselective. .

Nivel ridicat de selectivitate β l Blocarea β-adrenergică face posibilă utilizarea la pacienții cu boli bronho-obstructive, la fumători, datorită unei reacții mai puțin pronunțate la catecolamine, la pacienții cu hiperlipidemie, diabet zaharat tip I și II și tulburări circulatorii periferice comparativ cu non- beta-blocante selective și mai puțin selective.

Nivelul de selectivitate al β-blocantelor determină efectul asupra rezistenței vasculare periferice totale ca una dintre componentele determinante ale efectului hipotensiv. β selectiv l-blocantele adrenergice nu au un efect semnificativ asupra rezistentei vasculare periferice, β-blocantele neselective, datorita blocarii β 2 -receptorii vasculari, pot spori efectul vasoconstrictor si creste

Starea de selectivitate este dependentă de doză. O creștere a dozei de medicament este însoțită de o scădere a selectivității acțiunii, manifestări clinice ale blocadei β. 2 -receptorii adrenergici, în doze mari β l-beta-blocantele selective pierd β l-selectivitatea.

Există blocante β-adrenergice care au efect vasodilatator, având un mecanism de acțiune combinat: labetalol (blocant neselectiv și receptori α1-adrenergici), car-

vedilol (β-blocant neselectiv 1 β 2- și receptori 1-adrenergici), dilevalol (blocant neselectiv al receptorilor β-adrenergici și agonist β parțial 2 -receptori adrenergici), nebivolol (b 1 -blocant adrenergic cu activarea oxidului nitric endotelial). Aceste medicamente au mecanisme diferite de acțiune vasodilatatoare și aparțin beta-blocantelor de a treia generație.

În funcție de gradul de selectivitate și de prezența proprietăților vasodilatatoare ale M.R. Bristow a propus în 1998 o clasificare a beta-blocantelor (Tabelul 5.3).

Tabelul 5.3

Clasificarea beta-blocantelor (M. R. Bristow, 1998)

Unii beta-blocante au capacitatea de a activa parțial receptorii adrenergici, de exemplu. activitate agonistă parțială. Acești β-blocante se numesc medicamente cu activitate simpatomimetică intrinsecă - alprenolol, acebutalol, oxprenolol, penbutalol, pindolol, talinolol, practolol. Pindololul are cea mai pronunțată activitate simpatomimetică.

Activitatea simpatomimetică intrinsecă a beta-blocantelor limitează reducerea frecvenței cardiace în repaus, ceea ce este util la pacienții cu o frecvență cardiacă inițială scăzută.

Neselectiv (β 1- + β 2-) β-blocante fără BCA: propranolol, nadolol, sotalol, timolol, iar cu BCA: alprenolol, bopindolol, oxprenolol, pindolol.

Medicamente cu efect de stabilizare a membranei - propranolol, betaxolol, bisoprolol, oxprenolol, pindolol, talinolol.

LIPOFILICITATE, HIDROFILICITATE, AMFOFILICITATE

Diferențele în durata de acțiune a beta-blocantelor cu un indice de selectivitate scăzut depind de caracteristicile structurii chimice, lipofilitatea și căile de eliminare. Există medicamente hidrofile, lipofile și amfofile.

Medicamentele lipofile sunt de obicei metabolizate în ficat și au un timp de înjumătățire prin eliminare relativ scurt (T 1/2). Lipofilia este combinată cu calea de eliminare hepatică. Medicamentele lipofile sunt absorbite rapid și complet (mai mult de 90%) în tractul gastrointestinal, metabolismul lor în ficat este de 80-100%, biodisponibilitatea majorității beta-blocantelor lipofile (propranolol, metoprolol, alprenolol etc.) datorită Efectul de „prima trecere” prin ficat este puțin mai mare de 10-40% (Tabelul 5.4).

Starea fluxului sanguin hepatic afectează rata metabolică, mărimea dozelor unice și frecvența administrării medicamentului. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se tratează pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență cardiacă și ciroză hepatică. În insuficiența hepatică severă, rata de eliminare scade pro-

Tabelul 5.4

Parametrii farmacocinetici ai beta-blocantelor lipofile

proportional cu scaderea functiei hepatice. Medicamentele lipofile cu utilizare pe termen lung pot reduce fluxul sanguin hepatic, încetinesc propriul metabolism și metabolismul altor medicamente lipofile. Aceasta explică creșterea timpului de înjumătățire și posibilitatea reducerii dozei unice (zilnice) și a frecvenței de administrare a medicamentelor lipofile, creșterea efectului și amenințarea de supradozaj.

Influența nivelului de oxidare microzomală asupra metabolismului medicamentelor lipofile este semnificativă. Medicamentele care induc oxidarea microzomală a β-blocantelor lipofile (fumatul intens, alcoolul, rifampicina, barbituricele, difenina) accelerează semnificativ eliminarea acestora și reduc severitatea efectului. Efectul opus este exercitat de medicamentele care incetinesc fluxul sanguin hepatic si reduc rata de oxidare microzomala in hepatocite (cimetidina, clorpromazina).

Dintre beta-blocantele lipofile, utilizarea betaxololului nu necesită ajustarea dozei în caz de insuficiență hepatică, cu toate acestea, atunci când se utilizează betaxolol, este necesară ajustarea dozei de medicament în caz de insuficiență renală severă și dializă. Ajustarea dozei de metoprolol se efectuează în caz de disfuncție hepatică severă.

Lipofilitatea beta-blocantelor facilitează pătrunderea lor prin barierele hemato-encefalice și histero-placentare în camerele ochiului.

Medicamentele hidrofile sunt excretate predominant pe cale renală nemodificată și au o durată mai lungă Medicamentele hidrofile nu sunt absorbite complet (30-70%) și neuniform (0-20%) în tractul gastrointestinal, excretate prin rinichi cu 40-70% nemodificate. sau sub formă metaboliții au un timp de înjumătățire mai mare (6-24 ore) decât β-blocantele lipofile (Tabelul 5.5).

O rată redusă de filtrare glomerulară (la pacienții vârstnici, cu insuficiență renală cronică) reduce rata de excreție a medicamentelor hidrofile, ceea ce necesită o reducere a dozei și a frecvenței de administrare. Puteți naviga după concentrația de creatinine serice, al cărei nivel crește atunci când rata de filtrare glomerulară scade sub 50 ml/min. În acest caz, frecvența de administrare a β-blocantului hidrofil ar trebui să fie o dată la două zile. Dintre beta-blocantele hidrofile, penbutalolul nu necesită

Masa5.5

Parametrii farmacocinetici ai beta-blocantelor hidrofile

Masa5.6

Parametrii farmacocinetici ai beta-blocantelor amfofile

ajustarea dozei pentru insuficiență renală. Nadololul nu reduce fluxul sanguin renal și rata de filtrare glomerulară, având un efect vasodilatator asupra vaselor renale.

Influența nivelului de oxidare microzomală asupra metabolismului β-blocantelor hidrofile este nesemnificativă.

Beta-blocantele cu acțiune ultrascurtă sunt distruse de esterazele sanguine și sunt utilizate exclusiv pentru perfuzie intravenoasă. Beta-blocantele, care sunt distruse de esterazele sanguine, au un timp de înjumătățire foarte scurt; efectul lor încetează la 30 de minute după oprirea perfuziei. Astfel de medicamente sunt utilizate pentru tratarea ischemiei acute, controlul ritmului ventricular în timpul paroxismului tahicardiei supraventriculare în timpul intervenției chirurgicale sau în perioada postoperatorie. Durata scurtă de acțiune face utilizarea lor mai sigură la pacienții cu hipotensiune arterială și insuficiență cardiacă, iar selectivitatea βl a medicamentului (esmolol) îl face mai sigur pentru obstrucția bronșică.

Beta-blocantele amfofile sunt solubile în grăsimi și apă (acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol) și au două căi de eliminare - metabolismul hepatic și excreția renală (Tabelul 5.6).

Clearance-ul echilibrat al acestor medicamente determină siguranța utilizării lor la pacienții cu insuficiență renală și hepatică moderată și o probabilitate scăzută de interacțiune cu alte medicamente. Rata eliminării medicamentului scade numai în insuficiența renală și hepatică severă. În acest caz, dozele zilnice de beta-blocante cu clearance echilibrat trebuie reduse de 1,5-2 ori.

Pindolul beta-blocant amfofil în insuficiența renală cronică poate crește fluxul sanguin renal.

Dozele de beta-blocante trebuie selectate individual, concentrându-se pe efectul clinic, ritmul cardiac și nivelul tensiunii arteriale. Doza inițială de β-blocant trebuie să fie 1/8-1/4 din doza unică terapeutică medie; dacă efectul este insuficient, doza este crescută la fiecare 3-7 zile până la doza unică terapeutică medie. Frecvența cardiacă în repaus în poziție verticală trebuie să fie în intervalul 55-60 pe minut, tensiunea arterială sistolica - nu mai mică de 100 mm Hg. Severitatea maximă a efectului β-blocant este observată după 4-6 săptămâni de utilizare regulată a β-blocantelor; β-blocante lipofile, care pot

capabile să-și încetinească propriul metabolism. Frecvența dozării depinde de frecvența atacurilor anginoase și de durata de acțiune a β-blocantelor.

Trebuie avut în vedere faptul că durata efectelor bradicardice și hipotensive ale β-blocantelor depășește semnificativ perioadele de înjumătățire ale acestora, iar durata efectului antianginos este mai mică decât durata efectului cronotrop negativ.

MECANISME DE ACȚIUNE ANTIANGINOZĂ ȘI ANTIISCHEMICĂ A β-ADRENOBLOCANTELOR ÎN TRATAMENTUL ANGINEI PARDIEI

Îmbunătățirea echilibrului dintre necesarul miocardic de oxigen și livrarea acestuia prin arterele coronare poate fi realizată prin creșterea fluxului sanguin coronarian și prin reducerea necesarului miocardic de oxigen.

Acțiunea antianginoasă și antiischemică a β-blocantelor se bazează pe capacitatea acestora de a influența parametrii hemodinamici - de a reduce consumul miocardic de oxigen prin reducerea frecvenței cardiace, a contractilității miocardice și a tensiunii arteriale sistemice. Beta-blocantele, prin reducerea ritmului cardiac, cresc durata diastolei. Livrarea de oxigen în miocardul ventriculului stâng se efectuează în principal în diastolă, deoarece în sistolă arterele coronare sunt comprimate de miocardul înconjurător, iar durata diastolei determină nivelul fluxului sanguin coronarian. O scădere a contractilității miocardice, împreună cu o prelungire a timpului de relaxare distolice cu o scădere a frecvenței cardiace, contribuie la prelungirea perioadei de perfuzie diastolică a miocardului. O scădere a presiunii diastolice în ventriculul stâng din cauza scăderii contractilității miocardice cu o scădere a tensiunii arteriale sistemice contribuie la creșterea gradientului de presiune (diferența dintre presiunea dastolică în aortă și presiunea diastolică în cavitatea ventriculară stângă), asigurand perfuzie coronariana in diastola.

O scădere a tensiunii arteriale sistemice este determinată de o scădere a contractilității miocardice cu o scădere a debitului cardiac de către

15-20%, inhibarea efectelor adrenergice centrale (pentru medicamentele care pătrund în bariera hemato-encefalică) și acțiunea antireninică (până la 60%) a β-blocantelor, care determină scăderea presiunii sistolice și apoi diastolice.

O scădere a frecvenței cardiace și o scădere a contractilității miocardice ca urmare a blocării receptorilor β-adrenergici ai inimii duce la o creștere a volumului și a presiunii diastolice terminale în ventriculul stâng, care este corectată printr-o combinație de β-blocante. cu medicamente care reduc întoarcerea venoasă a sângelui în ventriculul stâng (nirovasodilatatoare).

Blocanții receptorilor lipofili beta-adrenergici, care nu au activitate simpatomimetică intrinsecă, indiferent de selectivitate, au un efect cardioprotector mai mare la pacienții care au suferit infarct miocardic acut cu utilizare pe termen lung, reducând riscul de recidivă a infarctului miocardic, de moarte subită și general mortalitatea la acest grup de pacienţi. Astfel de proprietăți au fost observate la metoprolol, propranolol (studiu BHAT, 3837 pacienți), timolol (MSG norvegian, 1884 pacienți). Medicamentele lipofile cu activitate simpatomimetică intrinsecă au o eficacitate antianginoasă profilactică mai mică. Efectele carvedilolului și bisoprololului în ceea ce privește proprietățile cardioprotectoare sunt comparabile cu efectele formei retardate de metoprolol. Beta-blocante hidrofile - atenolol, sotalol nu au afectat mortalitatea globală și incidența morții subite la pacienții cu boală coronariană. Datele dintr-o meta-analiză a 25 de studii controlate sunt prezentate în tabel. 5.8.

Pentru prevenirea secundară, beta-blocantele sunt indicate la toți pacienții care au avut un infarct miocardic cu undă Q de cel puțin 3 ani în absența contraindicațiilor absolute la utilizarea medicamentelor din această clasă, în special la pacienții cu vârsta peste 50 de ani cu un infarct al peretelui anterior al ventriculului stâng, angina post-infarct precoce, ritm cardiac ridicat, aritmii ventriculare, simptome de insuficiență cardiacă stabilă.

Tabelul 5.7

beta-blocante în tratamentul anginei pectorale

Notă,- medicament selectiv; # - în prezent, medicamentul original nu este înregistrat în Rusia; medicamentul original este evidențiat cu caractere aldine;

* - o singura doza.

Tabelul 5.8

Eficacitatea cardioprotectoare a beta-blocantelor la pacienții care au suferit infarct miocardic

EFECTELE β-ADRENOBLOCANTELOR ÎN CHF

Efectul terapeutic al beta-blocantelor în ICC este asociat cu un efect antiaritmic direct, un efect pozitiv asupra funcției ventriculului stâng, o scădere a ischemiei cronice a ventriculului dilatat chiar și în absența bolii coronariene și suprimarea procese de apoptoză a miocardiocitelor activate în condiţii de stimulare βl-adrenergică.

În ICC, există o creștere a nivelului de norepinefrină bazală în plasma sanguină, asociată cu producția sa crescută de terminațiile nervilor adrenergici, rata de intrare în plasma sanguină și o scădere a clearance-ului norepinefrinei din plasma sanguină. , însoțită de o creștere a dopaminei și adesea adrenalină. Concentrația nivelului plasmatic bazal de norepinefrină este un predictor independent de deces în ICC. Creșterea inițială a activității sistemului simpatico-suprarenal în ICC este de natură compensatorie și contribuie la creșterea debitului cardiac, redistribuirea fluxului sanguin regional către inimă și mușchii scheletici; vasoconstricția renală ajută la îmbunătățirea perfuziei organelor vitale. Ulterior, o creștere a activității simpatico-suprarenale

sistemul ovarului duce la creșterea cererii de oxigen de către miocard, creșterea ischemiei, aritmii cardiace și un efect direct asupra cardiomiocitelor - remodelare, hipertrofie, apoptoză și necroză.

Cu niveluri crescute prelungite de catecolamine, receptorii β-adrenergici miocardici intră într-o stare de sensibilitate redusă la neurotransmițători (starea de dezinitizare) din cauza scăderii numărului de receptori de pe membrana plasmatică și a perturbării cuplării receptorilor cu adenil ciclaza. Densitatea receptorilor β-adrenergici miocardici este redusă la jumătate, gradul de reducere a receptorilor este proporțional cu severitatea ICC, contractilitatea miocardică și fracția de ejecție. Raportul și β se modifică 2 -receptorii adrenergici in directia cresterii β 2 -adrenoreceptorii. Întreruperea cuplării receptorilor β-adrenergici cu adenil ciclaza duce la efecte cardiotoxice directe ale catecolaminelor, supraîncărcarea mitocondriilor cardiomiocite cu ioni de calciu, perturbarea proceselor de refosforilare ADP, epuizarea rezervelor de creatină fosfat și ATP. Activarea fosfolipazelor și proteazelor contribuie la distrugerea membranei celulare și la moartea cardiomiocitelor.

O scădere a densității receptorilor adrenergici din miocard este combinată cu epuizarea rezervelor locale de norepinefrină, întreruperea încărcăturii adecvate a suportului adrenergic al miocardului și progresia bolii.

Efectele pozitive ale beta-blocantelor în ICC sunt: ​​o scădere a activității simpatice, o scădere a ritmului cardiac, un efect antiaritmic, o îmbunătățire a funcției diastolice, o scădere a hipoxiei miocardice și regresia hipertrofiei, o scădere a necrozei și apoptozei. cardiomiocite, o scădere a severității congestiei datorită blocării sistemului renină-angiotensină-aldosteron.

Pe baza datelor de cercetare din USCP - programul american pentru carvedilol, CIBIS II cu bisoprolol și MERIT HF cu succinat de metoprolol cu ​​eliberare susținută a medicamentului, COPERNICUS, CAPRICORN despre o reducere semnificativă a morții generale, cardiovasculare, subite, o reducere a frecvenței a spitalizărilor, o reducere a riscului de deces cu 35% în categoria severă a pacienților cu ICC, beta-blocantele de mai sus ocupă una dintre pozițiile de frunte în farmacoterapia pacienților cu ICC din toate clasele funcționale. beta-blocante împreună cu inhibitori ai ECA

sunt principalele mijloace în tratamentul ICC. Capacitatea lor de a încetini progresia bolii, numărul de spitalizări și de a îmbunătăți prognosticul pacienților decompensați este fără îndoială (nivel de dovezi A). Beta-blocantele trebuie utilizate la toți pacienții cu ICC care nu au contraindicațiile obișnuite pentru acest grup de medicamente. Severitatea decompensării, sexul, vârsta, nivelul presiunii inițiale (TAS nu mai puțin de 85 mm Hg) și frecvența cardiacă inițială nu joacă un rol independent în determinarea contraindicațiilor la utilizarea beta-blocantelor. Prescrierea beta-blocantelor începe cu 1 /8 doza terapeutică pentru pacienții cu stabilizarea atinsă a ICC. Beta-blocantele din tratamentul ICC nu sunt „medicament de urgență” și nu pot scuti pacienții de o stare de decompensare și suprahidratare. Posibilă numire β l-bisoprolol beta-blocant selectiv ca medicament de tratament inițial la pacienții cu vârsta peste 65 de ani cu ICC clasa II-III NYHA, fracție de ejecție a ventriculului stâng<35% с последующим присоединением ингибитора АПФ (степень доказанности В). Начальная терапия βl Un beta-blocant selectiv poate fi justificat în situațiile clinice în care predomină tahicardia severă la tensiune arterială scăzută, urmată de adăugarea unui inhibitor ECA.

Tacticile pentru prescrierea beta-blocantelor la pacienții cu ICC sunt prezentate în tabel. 5.9.

În primele 2-3 luni, utilizarea chiar și a unor doze mici de beta-blocante determină o creștere a rezistenței vasculare periferice și o scădere a funcției sistolice miocardice, ceea ce necesită titrarea dozei de beta-blocante prescrisă unui pacient cu ICC. și monitorizarea dinamică a evoluției clinice a bolii. În aceste cazuri, se recomandă creșterea dozelor de diuretice, inhibitori ai ECA, utilizarea de medicamente inotrope pozitive (doze mici de glicozide cardiace sau sensibilizatori de calciu - levosimendan) și o titrare mai lentă a dozei de beta-blocant.

Contraindicațiile pentru utilizarea beta-blocantelor pentru insuficiența cardiacă sunt:

Astmul bronșic sau patologia bronșică severă, însoțită de o creștere a simptomelor de obstrucție bronșică atunci când este prescris un beta-blocant;

bradicadie simptomatică (<50 уд/мин);

Hipotensiune arterială simptomatică (<85 мм рт.ст.);

Tabelul 5.9

Dozele inițiale, țintă și schemele de dozare ale beta-blocantelor în insuficiența cardiacă, bazate pe studii la scară largă controlate cu placebo

cercetare

Blocarea A-V de gradul doi și superior;

Endarterită obliterantă severă.

Este absolut indicată administrarea de beta-blocante la pacienții cu ICC și diabet de tip 2. Toate proprietățile pozitive ale medicamentelor din această clasă sunt complet păstrate în prezența diabetului zaharat. Utilizarea non-cardioselectivă și adrenoblocante cu proprietăți suplimentare 0 4 Carvedilolul beta-blocant poate fi medicamentul de elecție la astfel de pacienți prin îmbunătățirea sensibilității țesuturilor periferice la insulină (nivel de dovezi A).

Rezultatele studiului SENIORS folosind β l-nebivololul beta-blocant selectiv, care a demonstrat o reducere globală mică, dar semnificativă, a frecvenței spitalizărilor și a deceselor la pacienții cu ICC peste 75 de ani, ne-a permis să recomandăm nebivololul pentru tratamentul pacienților cu ICC peste 70 de ani.

Dozele de β-arenoblocante pentru tratamentul pacienților cu ICC, stabilite prin Recomandările Naționale ale GFCI și OSHF, sunt prezentate în Tabelul 5.10.

Tabelul 5.10

Doze de beta-blocante pentru tratamentul pacienților cu ICC

Ventriculul stâng<35%, была выявлена одинаковая эффективность и переносимость бетаксолола и карведилола.

Utilizarea bucindololului beta-blocant neselectiv, care are activitate simpatomimetică intrinsecă moderată și proprietăți vasodilatatoare suplimentare (studiul BEST), nu a redus semnificativ mortalitatea globală și frecvența spitalizărilor din cauza ICC; a existat un prognostic înrăutățit și o creștere a riscului de deces cu 17% în lotul de pacienți de culoare.

Este necesară o clarificare suplimentară a eficacității medicamentelor din acest grup la anumite grupuri demografice de pacienți, la pacienții vârstnici și la pacienții cu fibrilație atrială.

PRINCIPALE MECANISME DE ACȚIUNE HIPOTENSIVĂ A LOCALIZATORILOR β-ADRENOB

Beta-blocantele sunt medicamente de terapie inițială în tratamentul hipertensiunii arteriale. Beta-blocantele sunt medicamente de primă linie în tratamentul hipertensiunii arteriale la pacientele după infarct miocardic, care suferă de angină pectorală stabilă, insuficiență cardiacă, la persoanele cu intoleranță la inhibitorii ECA și/sau blocanții receptorilor ATII, la femeile de vârstă fertilă care planifică o sarcină.

Ca urmare a blocării receptorilor beta-adrenergici ai inimii, ritmul cardiac și contractilitatea miocardului scad, iar debitul cardiac scade. Blocarea receptorilor β-adrenergici în celulele aparatului juxtaglomerular al rinichilor duce la o scădere a secreției de renina, o scădere a formării angiotensinei și o scădere a rezistenței vasculare periferice. Reducerea producției de aldosteron ajută la reducerea retenției de lichide. Se modifică sensibilitatea baroreceptorilor arcului aortic și ai sinusului carotidian, iar eliberarea norepinefrinei de la terminațiile fibrelor nervoase simpatice postganglionare este inhibată. Efectele adrenergice centrale sunt inhibate (pentru beta-blocantele care pătrund în bariera hemato-encefalică).

Utilizarea blocanților β-adrenoriști ajută la reducerea tensiunii arteriale sistolice și diastolice, la controlul tensiunii arteriale la primele ore ale dimineții și la normalizarea

profilul zilnic al tensiunii arteriale. Hipertrofia ventriculară stângă este astăzi considerată unul dintre cei mai importanți factori de risc pentru dezvoltarea complicațiilor cardiovasculare.

Beta-blocantele, ca urmare a reducerii activității sistemului simpatic și renină-angiotezină, sunt clasa optimă de medicamente pentru prevenirea și inversarea hipertrofiei ventriculare stângi. Reducerea indirectă a nivelului de aldosteron limitează simularea fibrozei miocardice, îmbunătățind funcția diastolică a ventriculului stâng.

Nivelul de selectivitate al β-blocantelor determină efectul asupra rezistenței vasculare periferice totale ca una dintre componentele determinante ale efectului hipotensiv. β selectiv l-blocantele adrenergice nu au un efect semnificativ asupra rezistentei vasculare periferice, neselective, datorita blocadei β 2 -receptorii vasculari, pot spori efectul vasoconstrictor si pot creste rezistenta vasculara periferica.

Beta-blocantele în combinație cu vasodilatatoare sau labetolol sunt medicamentele de elecție atunci când există amenințarea de disecție a anevrismului de aortă din cauza creșterii tensiunii arteriale. Aceasta este singura situație clinică de hipertensiune arterială care necesită o scădere rapidă a tensiunii arteriale în 5-10 minute. Administrarea unui beta-blocant trebuie să precedă administrarea unui vasodilatator pentru a preveni creșterile debitului cardiac care pot agrava situația.

Labetololul este medicamentul de elecție în tratamentul crizei hipertensive complicate de insuficiență coronariană acută; administrarea parenterală a unui beta-blocant neselectiv este indicată pentru dezvoltarea tahicardiei sau a tulburărilor de ritm.

Labetololul și esmololul sunt medicamentele de elecție pentru managementul pacienților cu leziuni cerebrale traumatice complicate de crize hipertensive.

Labetololul și oxprenalolul sunt medicamentele de elecție pentru controlul tensiunii arteriale la femeile însărcinate în caz de intoleranță la metildopa. Eficacitatea pindololului este comparabilă cu oxprenolol și labetolol. La utilizarea pe termen lung a atenololului, s-a constatat o scădere a greutății nou-născutului și a placentei, care este asociată cu o scădere a fluxului sanguin feto-placentar.

În tabel Tabelul 5.11 prezintă principalele doze și frecvența de administrare a beta-blocantelor pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Tabelul 5.11

Doze zilnice și frecvență de utilizare a beta-blocantelor pentru tratamentul hipertensiunii arteriale

MONITORIZAREA EFICIENTĂȚII TERAPIEI CU β-BLOCANTE ADRENORELOR

Frecvența cardiacă efectivă la efectul maxim așteptat al următoarei doze de beta-blocant (de obicei la 2 ore după administrare) este de 55-60 de bătăi pe minut. Un efect hipotensiv stabil apare după 3-4 săptămâni de utilizare regulată a medicamentului. Având în vedere posibilitatea încetinirii conducerii atrioventriculare, monitorizarea electrocardiografică este necesară, mai ales în cazurile de scădere mai semnificativă a frecvenței cardiace. Pacienții cu simptome de insuficiență circulatorie latentă necesită atenție; astfel de pacienți necesită o titrare mai lungă a dozei de β-blocant din cauza amenințării dezvoltării fenomenelor de decompensare (apariția oboselii, creșterea în greutate, dificultăți de respirație, respirație șuierătoare în plămânii).

Caracteristicile farmacodinamicii β-adrenergice legate de vârstă se datorează modificărilor interacțiunii dintre receptorii β-adrenergici și stimulării producției de alanin aminotransferaze și legării receptorului de adenilat ciclază. Sensibilitatea receptorilor β-adrenergici la β-blocante se modifică și devine distorsionată. Aceasta determină natura multidirecțională și dificil de prezis a răspunsului farmacodinamic la medicament.

Se modifică și parametrii farmacocinetici: capacitatea proteică a sângelui, a apei și a masei musculare a corpului scade, crește volumul țesutului adipos și se modifică perfuzia tisulară. Volumul și viteza fluxului sanguin hepatic scade cu 35-45%. Numărul de hepatocite și nivelul activității lor enzimatice scade - greutatea ficatului scade cu 18-25%. Numărul de glomeruli funcționali ai rinichilor, rata de filtrare glomerulară (cu 35-50%) și secreția tubulară scad.

MEDICAMENTE β-ADRENOBLOCANTE SELECTATE

Neselectivβ - blocante adrenergice

Propranolol- un beta-blocant neselectiv, fără activitate simpatomimetică proprie, cu efect pe termen scurt. Biodisponibilitatea propranololului după administrarea orală este mai mică de 30%, T 1/2 - 2-3 ore Datorită ratei mari de metabolizare a medicamentului în timpul primei treceri prin ficat, concentrațiile acestuia în plasma sanguină după administrarea aceleiași doze pot varia de la persoană la persoană de 7-20 de ori. 90% din doza luată este eliminată prin urină sub formă de metaboliți. Distribuția propranololului și, aparent, a altor beta-blocante în organism este influențată de o serie de medicamente. În același timp, beta-blocantele în sine pot modifica metabolismul și farmacocinetica altor medicamente. Propranololul se prescrie pe cale orală, începând cu doze mici - 10-20 mg, treptat (mai ales la persoanele în vârstă și în cazurile de suspiciune de insuficiență cardiacă) pe parcursul a 2-3 săptămâni, aducând doza zilnică la o doză eficientă (160-180-240 mg). ). Având în vedere timpul scurt de înjumătățire al medicamentului, pentru a obține o concentrație terapeutică constantă, este necesar să luați propranolol de 3-4 ori pe zi. Tratamentul poate fi de lungă durată. Trebuie amintit atât de mare

Dozele de propranolol pot duce la reacții adverse crescute. Pentru a selecta doza optimă, este necesară măsurarea regulată a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Se recomandă întreruperea treptată a medicamentului, în special după utilizarea pe termen lung sau după utilizarea dozelor mari (reduceți doza cu 50% în decurs de o săptămână), deoarece întreruperea bruscă a utilizării acestuia poate provoca sindrom de sevraj: frecvența crescută a atacurilor de angină, dezvoltarea de tahicardie gastrică sau infarct miocardic și AH - o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

Nadolol- un β-blocant neselectiv, fără activitate simpatomimetică internă și de stabilizare a membranei. Se deosebește de alte medicamente din acest grup prin acțiunea de lungă durată și capacitatea de a îmbunătăți funcția rinichilor. Nadololul are activitate antianginoasă. Are efect cardiodepresiv mai puțin, posibil din cauza lipsei activității de stabilizare a membranei. Atunci când este administrat oral, aproximativ 30% din medicament este absorbit. Doar 18-21% se leagă de proteinele plasmatice. Concentrația maximă în sânge după administrarea orală este atinsă după 3-4 ore, T 1/2

De la 14 la 24 de ore, ceea ce permite ca medicamentul să fie prescris o dată pe zi în tratamentul pacienților cu angină și hipertensiune arterială. Nadololul nu este metabolizat în organism și este excretat nemodificat de către rinichi și intestine. Eliberarea completă se realizează la numai 4 zile după o singură doză. Nadolol este prescris 40-160 mg o dată pe zi. Un nivel stabil al concentrației sale în sânge este atins după 6-9 zile de administrare.

Pindolol este un blocant neselectiv al receptorilor β-adrenergici cu activitate simpatomimetică. Este bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală. Are biodisponibilitate mare, T 1/2

3-6 ore, efectul beta-blocant durează 8 ore.Aproximativ 57% din doza luată este combinată cu proteine. 80% din medicament este excretat prin urină (40% nemodificat). Metaboliții săi sunt prezentați sub formă de glucuronide și sulfați. CRF nu modifică semnificativ constanta de eliminare și timpul de înjumătățire. Rata de eliminare a medicamentului este redusă numai în insuficiența renală și hepatică severă Medicamentul pătrunde în bariera hemato-encefalică și în placentă. Compatibil cu diuretice, medicamente antiadrenergice, metildopa, rezerpină, barbiturice, digitalice. În ceea ce privește acțiunea de blocare β-adrenergică, 2 mg de pindolol este echivalent cu 40 mg de propranolol. Pindolol se utilizează 5 mg de 3-4 ori pe zi, iar în cazuri severe - 10 mg de 3 ori pe zi.

Dacă este necesar, medicamentul poate fi administrat intravenos într-o doză de 0,4 mg; doza maximă pentru administrare intravenoasă este de 1-2 mg. Medicamentul provoacă un efect inotrop negativ mai puțin pronunțat în repaus decât propranololul. Are un efect mai slab asupra β decât alți β-blocante neselectivi. 2 -receptorii adrenergici si deci in doze normale este mai sigur pentru bronhospasm si diabet zaharat. În hipertensiune arterială, efectul hipotensiv al pindololului se dezvoltă mai lent decât cel al propranololului: debutul acțiunii este după o săptămână, iar efectul maxim este după 4-6 săptămâni.

Selectivβ - blocante adrenergice

Nebivolol- beta-blocante de generația a treia foarte selective. Substanța activă a nebivololului este un racemat, constând din doi enantiomeri. D-nebivololul este un β competitiv și foarte selectiv l-blocant. L-nebivololul are un efect vasodilatator ușor prin modularea eliberării factorului de relaxare (NO) din endoteliul vascular, care menține tonusul vascular bazal normal. După administrare orală, se absoarbe rapid. Medicament foarte lipofil. Nebivololul este metabolizat activ, parțial cu formarea de hidroximetaboliți activi. Timpul pentru atingerea unei concentrații de echilibru stabil la indivizii cu metabolism rapid se realizează în 24 de ore, pentru hidroximetaboliți - după câteva zile.

Nivelul efectului ipotetic și numărul de pacienți care răspund la terapie crește proporțional cu doza zilnică de 2,5-5 mg de medicament, prin urmare, doza medie eficientă de nebivolol este considerată a fi de 5 mg pe zi; în caz de insuficiență renală, precum și la persoanele cu vârsta peste 65 de ani, doza inițială nu trebuie să depășească 2,5 mg.

Efectul hipotensiv al nebivololului se dezvoltă după prima săptămână de tratament, crește cu a 4-a săptămână de utilizare regulată, iar cu un tratament de lungă durată de până la 12 luni, efectul se menține stabil. După întreruperea tratamentului cu nebivolol, tensiunea arterială revine lent la nivelul inițial în decurs de 1 lună; sindromul de sevraj sub formă de exacerbare a hipertensiunii arteriale nu este observat.

Datorită prezenței proprietăților vasodilatatoare, nebivololul nu afectează parametrii hemodinamici renali (rezistența arterelor renale, fluxul sanguin renal, filtrarea glomerulară,

fractie de filtrare) atat la pacientii cu functie renala normala cat si afectata pe fondul hipertensiunii arteriale.

În ciuda lipofilității sale ridicate, nebivololul este practic lipsit de efecte secundare ale sistemului nervos central: nu a provocat tulburări de somn sau coșmaruri, care sunt caracteristice beta-blocantelor lipofile. Singura tulburare neurologică este parestezia - frecvența lor este de 2-6%. Disfuncția sexuală a apărut într-o rată care nu este diferită de placebo (mai puțin de 2%).

Carvedilol are β- și un 1-blocare adrenergică precum și proprietăți antioxidante. Reduce efectele stresului asupra inimii prin vasodilatație arteriolară și inhibă activarea vasoconstrictorului neuroumoral a vaselor de sânge și a inimii. Carvedilolul are un efect antihipertensiv prelungit. Are efect antianginos. Nu are activitate simpatomimetică proprie. Carvedilolul inhibă proliferarea și migrarea celulelor musculare netede, aparent acționând asupra receptorilor mitogeni specifici. Carvedilolul are proprietăți lipofile. T 1/2 este de 6 ore.În timpul primului pasaj prin ficat este metabolizat. În plasma sanguină, carvedilolul se leagă de proteine ​​în proporție de 95%. Medicamentul este excretat prin ficat. Folosit pentru hipertensiune arterială - 25-20 mg o dată pe zi; pentru angina pectorală și insuficiență cardiacă cronică - 25-50 mg de două ori pe zi.

Bisoprolol- un β-blocant foarte selectiv, cu acțiune prelungită, fără activitate simpatomimetică internă și nu are efect de stabilizare a membranei. Are proprietăți amfofile. Datorită acțiunii sale prelungite, poate fi prescris o dată pe zi. Efectul de vârf al bisoprololului apare la 2-4 ore de la administrare, efectul antihipertensiv durează 24 de ore.Biodisponibilitatea este de 65-75% pentru clorhidratul de bisoprolol și 80% pentru fumaratul de bisoprolol. Biodisponibilitatea medicamentului crește la vârstnici. Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea bisoprololului. Legarea scăzută la proteinele plasmatice (30%) asigură siguranță atunci când este utilizat împreună cu majoritatea medicamentelor. 20% din bisoprolol este metabolizat în 3 metaboliți inactivi. Există o dependență liniară a farmacocineticii medicamentului de doza în intervalul 2,5-20 mg. T s este de 7-15 ore pentru fumaratul de bisoprolol și 4-10 ore pentru clorhidratul de bisoprolol. Fumaratul de bisoprolol se leagă de proteinele din sânge cu 30%,

clorhidrat de bisoprolol - cu 40-68%. Acumularea de bisoprolol în sânge este posibilă în caz de afectare a funcției hepatice și renale. Excretat în mod egal de ficat și rinichi. Rata de eliminare a medicamentului scade doar în cazurile de insuficiență renală și hepatică severă, motiv pentru care bisoprololul se poate acumula în sânge dacă funcția hepatică și renală sunt afectate.

Pătrunde în bariera hemato-encefalică. Folosit pentru hipertensiune arterială, angina pectorală, insuficiență cardiacă. Doza inițială pentru hipertensiune arterială este de 5-10 mg pe zi, este posibilă creșterea dozei la 20 mg pe zi; în caz de insuficiență a funcției hepatice și renale, doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg. Bisoprololul nu afectează nivelul de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat și nivelul hormonilor tiroidieni și practic nu are niciun efect asupra potenței la bărbați.

Betaxolol- un β-blocant cardioselectiv fără activitate simpatomimetică proprie și cu proprietăți de stabilizare a membranei slab exprimate. Eficacitatea blocării receptorilor β-adrenergici este de 4 ori mai mare decât efectele propranololului. Are lipofilitate ridicată. Ei bine (mai mult de 95%) absorbit din tractul gastrointestinal. Dupa o singura doza atinge concentratii maxime in plasma sanguina dupa 2-4 ore.Aportul alimentar nu afecteaza gradul si viteza de absorbtie. Spre deosebire de alte medicamente lipofile, biodisponibilitatea betaxololului atunci când este administrat oral este de 80-89%, ceea ce se explică prin absența efectului de „prima trecere” prin ficat. Caracteristicile metabolice individuale nu afectează variabilitatea concentrațiilor medicamentului în serul sanguin, ceea ce ne permite să ne așteptăm la un răspuns mai stabil la acțiunea medicamentului atunci când este utilizat. Gradul de reducere a frecvenței cardiace este proporțional cu doza de betaxolol. Există o corelație a efectului antihipertensiv cu concentrația de vârf a betaxololului în sânge la 3-4 ore de la administrare și apoi timp de 24 de ore, efectul este dependent de doză. Cu utilizarea regulată a betaxololului, efectul antihipertensiv atinge maximul după 1-2 săptămâni. Betaxololul este metabolizat în ficat prin oxidare microzomală, cu toate acestea, cimetidina nu modifică concentrația medicamentului atunci când este utilizată împreună și nu duce la o prelungire a T1/2. T1/2 este de 14-22 de ore, ceea ce vă permite să luați medicamentul o dată pe zi. La persoanele în vârstă, T1/2 crește la 27 de ore.

Se leagă de proteinele plasmatice cu 50-55%, din care de albumină cu 42%. Boala hepatică și renală nu afectează gradul de legare la proteine; nu se modifică atunci când luați digoxină, aspirină sau diuretice în același timp. Betaxololul și metaboliții săi sunt excretați prin urină. Rata eliminării medicamentului scade numai în insuficiența renală și hepatică severă. Farmacocinetica betaxololului nu necesită modificări ale regimului de dozare pentru insuficiență hepatică severă și renală moderată. Ajustarea dozei de medicament este necesară numai în cazurile de insuficiență renală severă și la pacienții dializați. Pentru pacienții cu insuficiență renală semnificativă care necesită hemodializă, doza inițială de betaxolol este de 5 mg pe zi, doza poate fi crescută cu 5 mg la fiecare 14 zile, doza maximă este de 20 mg. Doza inițială pentru hipertensiune arterială și angina pectorală este de 10 mg o dată pe zi; dacă este necesar, doza poate fi dublată după 7-14 zile. Pentru a spori efectul, betaxalolul poate fi combinat cu diuretice tiazidice, vasodilatatoare, agonişti ai receptorilor imdazolinei şi o 1-blocante. Avantajul față de alți receptori β1-adrenergici selectivi este absența unei scăderi a concentrației HDL. Betaxololul nu afectează procesul de metabolism al glucozei și mecanismele compensatorii în timpul hipoglicemiei. În ceea ce privește gradul de reducere a frecvenței cardiace, tensiunii arteriale și creșterea toleranței la efort la pacienții cu angină pectorală, efectele betaxololului nu au fost diferite de cele ale nadololului.

Metoprolol- blocant selectiv al receptorilor β 1-adrenergici. Biodisponibilitatea metoprololului este de 50%, TS este de 3-4 ore pentru forma de dozare cu eliberare regulată. Aproximativ 12% din medicament este legat de proteinele din sânge. Metoprololul se dizolvă rapid în țesuturi, pătrunde în bariera hemato-encefalică și se găsește în laptele matern în concentrații mai mari decât în ​​plasmă. Medicamentul suferă un metabolism hepatic intens în sistemul citocromului P4502D6 și are doi metaboliți activi - α-hidroximetoprolol și o-dimetilmetoprolol. Vârsta nu afectează concentrația de metoprolol; ciroza crește biodisponibilitatea la 84% și timpul de înjumătățire la 7,2 ore. În insuficiența renală cronică, medicamentul nu se acumulează în organism. La pacientii cu hipertiroidism, nivelul de concentratie maxima atins si aria de sub curba cinetica sunt reduse. Medicamentul există sub formă de tartrat de metoprolol (forme cu eliberare regulată și întârziată).

nia), succinat de metoprolol cu ​​eliberare controlată prelungită. Formele cu eliberare susținută au o concentrație maximă de vârf a substanței active de 2,5 ori mai mică decât formele obișnuite cu eliberare, ceea ce este avantajos la pacienții cu insuficiență circulatorie. Parametrii farmacocinetici pentru metoprolol cu ​​diverse eliberări la o doză de 100 mg sunt prezentați în tabel. 5.12.

Tabelul 5.12

Farmacocinetica formelor de dozare de metoprolol

Sucinatul de metoprolol sub formă de eliberare controlată are o rată constantă de eliberare a substanței active, absorbția în stomac nu depinde de aportul alimentar.

Pentru hipertensiune arterială și angina pectorală, metoprololul este prescris de 2 ori pe zi, 50-100-200 mg. Efectul hipotensiv apare rapid, tensiunea arterială sistolică scade după 15 minute, maxim după 2 ore.Presiunea diastolică scade după câteva săptămâni de utilizare regulată. Formele cu eliberare susținută sunt medicamentele de elecție în tratamentul insuficienței circulatorii. Eficacitatea clinică a inhibitorilor ECA în insuficiența cardiacă crește semnificativ odată cu adăugarea unui beta-blocant (studii ATLAS, MERIT HF, PRECISE, MOCHA).

Atenolol- β selectiv l- un blocant adrenergic care nu are activitate proprie simpatomimetică și de stabilizare membranară. Se absoarbe din tractul gastrointestinal cu aproximativ 50%. Concentrația plasmatică maximă apare după 2-4 ore.Aproape nu este metabolizată în ficat și este eliminată în principal prin rinichi. Aproximativ 6-16% se leagă de proteinele plasmatice. T 1/2 este de 6-7 ore atât pentru unică cât și pe termen lung

destinaţie. După administrarea orală, în decurs de o oră apare o scădere a debitului cardiac, efectul maxim este între 2 și 4 ore și durează cel puțin 24 de ore.Efectul hipotensiv, ca toate beta-blocantele, nu se corelează cu concentrațiile plasmatice și crește după administrare continuă. utilizați timp de câteva săptămâni Pentru hipertensiune arterială, doza inițială este de 25-50 mg; dacă nu există efect în 2-3 săptămâni, doza este crescută la 100-200 mg, împărțită în 2 doze. La pacienții vârstnici cu insuficiență renală cronică, se recomandă ajustarea dozei atunci când rata de filtrare glomerulară este sub 35 ml/min.

INTERACȚIUNI MEDICAMENTE CU β-BLOCANTE ADRENORELOR

Tabelul 5.13

Interacțiuni medicamentoase

EFECTE ADVERSE ȘI CONTRAINDICAȚII LA UTILIZAREA β-ADRENOBLOCANTELOR

Efectele secundare ale beta-blocantelor sunt determinate de efectul lor de blocare predominant asupra unuia sau altuia tip de receptor; nivelul de lipofilitate determină prezența efectelor secundare din sistemul nervos central (Tabelul 5.14).

Principalele efecte secundare ale beta-blocantelor sunt: ​​bradicardie sinusală, dezvoltarea sau creșterea gradului de bloc atrioventricular, manifestarea insuficienței cardiace congestive latente, exacerbarea astmului bronșic sau a altor boli pulmonare obstructive, hipoglicemie, afectare.

Tabelul 5.14

Caracteristicile efectelor secundare ale beta-blocantelor

funcția la bărbați, diverse manifestări de vasospasm, slăbiciune generală, somnolență, depresie, amețeli, scăderea vitezei de reacție, posibilitatea dezvoltării sindromului de sevraj (în principal pentru medicamentele cu o durată scurtă de acțiune).

Contraindicații la utilizarea beta-blocantelor. Medicamentele nu trebuie utilizate pentru bradicardie severă (mai puțin de 48 bătăi/min), hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolica sub 100 mm Hg), astm bronșic, sindrom de sinus bolnav și tulburări de conducere atrioventriculare de grad înalt. Contraindicațiile relative sunt diabetul zaharat în stadiul de decompensare, tulburările circulatorii periferice severe, insuficiența circulatorie severă în stare de decompensare, sarcina (pentru β-blocante care nu au efect vasodilatator).

LOCUL β-ADRENOBLOCANTLOR

ÎN TERAPIA COMBINATĂ

Monoterapia cu β-blocante este eficientă pentru prevenirea crizelor anginoase în angina pectorală din clasa funcțională I-III și la 30-50% dintre pacienții cu hipertensiune arterială ușoară și moderată pentru a menține valorile țintă a tensiunii arteriale.

Conform studiului HOT, pentru a atinge o tensiune arterială diastolică țintă sub 85-80 mm Hg. 68-74% dintre pacienți necesită terapie antihipertensivă combinată. Terapia combinată pentru atingerea valorilor țintă a tensiunii arteriale este indicată pentru marea majoritate a pacienților cu diabet zaharat și insuficiență renală cronică.

Avantajele incontestabile ale combinațiilor raționale sunt potențarea efectului hipotensiv datorită impactului asupra diferitelor părți ale patogenezei hipertensiunii arteriale, îmbunătățirea tolerabilității medicamentului, reducerea numărului de efecte secundare, limitarea mecanismelor de contrareglare (bradicardie, creșterea rezistenței periferice totale). , arteriospasm, scăderea excesivă a contractilității miocardice și altele), inclusiv în fazele inițiale ale prescrierii medicamentelor antihipertensive (Tabelul 5.15). Terapia antihipertensivă combinată este indicată pacienților cu hipertensiune arterială moderată, în prezența proteinuriei, diabetului zaharat și insuficienței renale.

O combinație eficientă este utilizarea combinată a unui beta-blocant și a unui diuretic. Efectul diuretic și vasodilatator al diureticului limitează retenția de sodiu și creșterea tonusului vascular periferic caracteristic beta-blocantelor. Beta-blocantele, la rândul lor, suprimă activitatea sistemelor simpatoadrenale și renină-angiotensină, caracteristice unui diuretic. Este posibil să se inhibe dezvoltarea hipokaliemiei diuretice cu un beta-blocant. Costul scăzut al unor astfel de combinații este atractiv.

Există forme de dozare combinate: tenoretic (50-100 mg atenolol și 25 mg clortalidonă), lopressor HGT (50-100 mg metoprolol și 25-50 mg hidroclorotiazidă), corzoid (40-80 mg nadolol și 5 mg bendroflumetazidă), viscaldix ( 10 mg pindolol și 5 mg clopamidă), Ziac (2,5-5-10 mg bisoprolol și 6,25 mg giroclorotiazidă).

Atunci când sunt combinate cu antagoniști dihidropiridinici ai canalelor lente de calciu, beta-blocantele au un efect aditiv, contracarând dezvoltarea tahicardiei și activarea sistemului nervos simpatic, caracteristice terapiei inițiale cu dihidropiridine. Această terapie combinată este indicată pacienților cu hipertensiune arterială și boală coronariană, pacienților cu hipertensiune arterială refractară severă. Logimax este o combinație fixă ​​cu un sistem de eliberare pe termen lung de componente active de 50-100 mg de metoprolol și 5-10 mg de felodipină, care acționează selectiv asupra vaselor rezistive precapilare. 50 mg de atenolol și 5 mg de amlodipină sunt incluse în medicamentul tenochek.

Combinația de beta-blocante și antagoniști de calciu - verapamil sau diltiazem - este periculoasă în ceea ce privește încetinirea semnificativă a conducerii atrioventriculare.

Combinația de beta-blocante și blocante ale receptorilor a1-adrenergici este benefică. Beta-blocantele inhibă dezvoltarea tahicardiei, ceea ce este tipic atunci când sunt prescrise α-blocante. Blocanții receptorilor 1-adrenergici reduc efectele beta-blocantelor, cum ar fi creșterea rezistenței vasculare periferice și efectele asupra metabolismului lipidelor și carbohidraților.

Medicamentele beta-blocante și inhibitorii ECA, prin reducerea activității sistemului renină-angiotensină, pot avea un efect hipotensiv sinergic. Administrarea unui inhibitor ECA nu suprimă complet formarea angiotensinei II, deoarece există căi alternative pentru formarea acesteia. Hiperreninemia rezultată din inhibarea inhibitorilor ECA poate fi redusă prin efectul supresor direct al beta-blocantelor asupra secreției de renină de către aparatul juxtaglomerular al rinichilor. Suprimarea secreției de renină va reduce producția de angiotensină I și, indirect, de angiotensină II. Proprietățile vasodilatatoare ale IECA pot reduce efectele vasoconstrictoare ale beta-blocantelor. Efectul organoprotector al acestei combinații a fost dovedit la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă.

Combinația dintre un beta-blocant și un agonist al receptorului imidazolinei (un medicament cu acțiune centrală) poate fi rațională în terapia combinată a hipertensiunii arteriale pentru a atinge valorile țintă a tensiunii arteriale la pacienții cu tulburări metabolice (până la 80% dintre pacienții cu hipertensiune arterială). hipertensiunea arterială suferă de tulburări metabolice). Aditiv

efectul hipotensiv este combinat cu corectarea rezistenței la insulină, a toleranței afectate la glucoză și a dislipidemiei, caracteristice clasei de beta-blocante.

Tabelul 5.15

Terapie antihipertensivă combinată cu beta-blocante

În acest articol ne vom uita la beta-blocante.

Un rol foarte important în reglarea funcțiilor corpului uman îl au catecolaminele, care sunt adrenalina și norepinefrina. Ele sunt eliberate în sânge și acționează asupra terminațiilor nervoase deosebit de sensibile numite receptori adrenergici. Ele sunt împărțite în două grupuri mari. Primul este receptorii alfa adrenergici, iar al doilea se găsește în multe organe și țesuturi umane.

Descrierea detaliată a acestui grup de medicamente

Beta-blocantele, sau pe scurt beta-blocantele, sunt un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și previn efectele catecolaminelor asupra acestora. Astfel de medicamente sunt utilizate pe scară largă în special în cardiologie.

În cazul activării receptorilor β1-adrenergici, frecvența și puterea contracțiilor cardiace crește și, în plus, arterele coronare se dilată, nivelul de conductivitate și automatitatea inimii crește. Printre altele, descompunerea glicogenului în ficat crește și se produce energie.

În cazul stimulării receptorilor β2-adrenergici, pereții vaselor de sânge și mușchii bronșici se relaxează, tonusul uterin scade în timpul sarcinii, iar eliberarea de insulină crește odată cu descompunerea grăsimilor. Astfel, procesul de stimulare a receptorilor beta-adrenergici prin catecolamine duce la mobilizarea tuturor forțelor, ceea ce contribuie la viața activă.

O listă de beta-blocante de nouă generație va fi prezentată mai jos.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor

Aceste medicamente pot reduce frecvența împreună cu puterea contracțiilor inimii, scăzând astfel tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen de către mușchiul inimii scade.

Există o prelungire a diastolei - o perioadă de odihnă și relaxare generală a inimii, timp în care vasele sunt umplute cu sânge. O scădere a presiunii intracardiace diastolice contribuie, de asemenea, la îmbunătățirea perfuziei coronariene. Există un proces de redistribuire a fluxului sanguin din zonele în mod normal alimentate cu sânge în zonele ischemice, în urma căruia toleranța unei persoane la activitatea fizică crește.

Beta-blocantele au efecte antiaritmice. Ele sunt capabile să suprime efectele cardiotoxice și aritmogene ale catecolaminelor și, în plus, să prevină acumularea ionilor de calciu în celulele inimii, care înrăutățesc metabolismul energetic în regiunea miocardică.

Lista medicamentelor beta-blocante este foarte extinsă.

Clasificarea medicamentelor din acest grup

Substanțele prezentate reprezintă un grup destul de mare de medicamente. Ele sunt clasificate în funcție de multe caracteristici. Cardioselectivitatea este capacitatea unui medicament de a bloca doar receptorii β1-adrenergici, fără a afecta receptorii β2-adrenergici localizați în pereții vasculari și bronșici. Cu cât selectivitatea blocanților beta-1 adrenergici este mai mare, cu atât este mai puțin pericol în utilizarea lor pentru patologiile concomitente ale canalelor respiratorii și ale vaselor periferice și, în plus, pentru diabetul zaharat. Dar selectivitatea este un concept relativ. Dacă medicamentul este prescris în doze excesive, gradul de selectivitate scade.

Unii beta-blocante se caracterizează prin prezența activității simpatomimetice intrinseci. Constă în capacitatea de a provoca stimularea receptorilor beta-adrenergici într-o oarecare măsură. În comparație cu beta-blocantele convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța de contracție mult mai puțin și sunt mai puțin susceptibile de a duce la sindromul de sevraj. În plus, nu au un efect atât de negativ asupra metabolismului lipidelor.

Unii beta-blocante selectivi pot dilata suplimentar vasele de sânge, adică sunt dotați cu proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism se realizează de obicei prin activitate simpatomimetică pronunțată internă.

Durata expunerii depinde cel mai adesea direct de caracteristicile structurii chimice ale beta-blocantelor selective și neselective. Agenții lipofili pot acționa timp de câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Medicamentele hidrofile, de exemplu Atenololul, sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp și pot fi prescrise mai rar. Până în prezent, au fost dezvoltate și medicamente lipofile cu acțiune lungă, de exemplu Metoprolol Retard. În plus, există beta-blocante cu o durată de acțiune foarte scurtă, doar până la treizeci de minute; un exemplu este medicamentul Esmolol.

Medicamente necardioselective

Grupul beta-blocantelor necardioselective include medicamente care nu au activitate simpatomimetică intrinsecă. Vorbim despre următoarele:

• Produse pe bază de propranolol, de exemplu „Anaprilin” și „Obzidan”.
• Medicamente pe bază de nadolol, de exemplu Korgard.
• Medicamente pe bază de sotalol: Sotahexal împreună cu Tenzol.
• Produse pe bază de timolol, de exemplu „Blocarden”.

Lista beta-blocantelor cu activitate simpatomimetică include următoarele medicamente:

• Medicamente pe bază de oxprenolol, de exemplu Trazicor.
• Produse pe bază de pindolol, de exemplu „Whisken”.
• Preparate pe bază de alprenolol, de exemplu „Aptin”.
• Medicamente pe bază de penbutolol, de exemplu Betapressin împreună cu Levatol.
• Produse pe bază de bopindolol, de exemplu Sandorm.

Printre altele, Bucindololul are activitate simpatomimetică alături de Dilevalol, Carteolol și Labetalol.

Lista medicamentelor beta-blocante nu se oprește aici.

Medicamente cardioselective

Următoarele medicamente care nu au activitate simpatomimetică internă sunt clasificate ca cardioselective:

• Medicamente pe bază de metoprolol, de exemplu „Betalok” împreună cu „Corvitol”, „Metozok”, „Metocard”, „Metocor”, „Serdol” și „Egilok”.
• Preparate pe bază de atenolol, de exemplu, Betacard împreună cu Stenormin.
• Produse pe bază de betaxolol, cum ar fi Betak, Kerlon și Lokren.
• Medicamente pe bază de esmolol, de exemplu Breviblok.
• Preparate pe bază de bisoprolol, de exemplu „Aritel”, „Bidop”, „Biol”, „Biprol”, „Bisogamma”, „Bisomor”, „Concor”, „Corbis”, „Cordinorm”, „Coronal”, „Niperten” și „Tirez”.
• Medicamente pe bază de carvedilol, de exemplu, Acridilol, împreună cu Bagodilol, Vedicardol, Dilatrend, Karvedigamma, Carvenal, Coriol, Recardium și Talliton.
• Preparate pe bază de nebivolol, de exemplu, Binelol împreună cu Nebivator, Nebicor, Nebilan, Nebilet, Nebilong și Nevotenz.

Următoarele medicamente cardioselective au activitate simpatomimetică: Acekor, împreună cu Sectral, Kordanum și Vazacor.

Să continuăm lista cu blocante beta de nouă generație.

Medicamente cu proprietăți vasodilatatoare

Medicamentele non-cardioselective din această categorie includ medicamente precum Amozulalolul împreună cu Bucindolol, Dilevalol, Labetolol, Medroxalol, Nipradilol și Pindolol.

Medicamentele Carvedilol, Nebivolol și Celiprolol sunt considerate cardioselective.

Cum diferă efectele beta-blocantelor?

Agenții de expunere pe termen lung includ Bopindolol, împreună cu Nadolol, Penbutolol și Sotalol. Iar printre beta-blocantele cu acțiune ultrascurtă, merită menționat Esmolol.

Utilizați pe fondul anginei pectorale

În multe cazuri, astfel de medicamente sunt printre cele mai importante pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea atacurilor. Spre deosebire de nitrați, astfel de medicamente nu provoacă rezistență la medicamente în timpul utilizării pe termen lung. Medicamentele beta-blocante se pot acumula în organism, ceea ce face posibilă reducerea dozei de medicament după ceva timp. Aceste medicamente protejează mușchiul inimii, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului unui alt atac de cord. Activitatea antianginoasă a acestor medicamente este aceeași. Acestea trebuie selectate în funcție de durata efectului și de reacțiile adverse.

Începeți terapia cu o doză mică, care este crescută treptat până când este eficientă. Doza este selectată astfel încât ritmul cardiac de repaus să fie de cel puțin cincizeci pe minut, iar nivelul presiunii sistolice să fie de cel puțin o sută de milimetri de mercur. Odată ce efectul terapeutic este atins, atacurile de angină se opresc și toleranța la efort se îmbunătățește. Pe fondul progresului, doza ar trebui redusă la minim efectiv.

Utilizarea pe termen lung a dozelor mari de astfel de medicamente este considerată inadecvată, deoarece aceasta crește riscul de reacții adverse. În caz de eficacitate insuficientă, este mai bine să combinați aceste medicamente cu alte grupuri de medicamente. Astfel de medicamente nu trebuie întrerupte brusc, deoarece poate apărea sindromul de sevraj. Beta-blocantele sunt indicate în special dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, glaucom, hipertensiune arterială sau constipație.

Cele mai noi beta-blocante sunt eficiente pentru infarctul miocardic.

Tratament pentru atac de cord

Utilizarea timpurie a beta-blocantelor pe fondul unui atac de cord ajută la limitarea necrozei mușchiului inimii. Acest lucru reduce semnificativ mortalitatea și riscul de atac de cord recurent. În plus, riscul de stop cardiac este redus.

Un efect similar apare cu medicamentele fără activitate simpatomimetică; este de preferat să se utilizeze medicamente cardioselective. Sunt utile în special atunci când un atac de cord este combinat cu afecțiuni precum hipertensiunea arterială, tahicardia sinusală, angina post-infarct și fibrilația atrială tahisistolică.

Aceste medicamente pot fi prescrise pacienților imediat după internarea în spital, cu condiția să nu existe contraindicații. Dacă nu există efecte secundare, tratamentul trebuie continuat cel puțin un an după atac de cord.

Utilizarea beta-blocantelor pentru insuficiența cardiacă cronică

Utilizarea beta-blocantelor în insuficiența cardiacă este în prezent studiată. Se crede că ar trebui utilizate pentru o combinație de insuficiență cardiacă și angina pectorală. Patologiile sub formă de tulburări de ritm și hipertensiune arterială sunt, de asemenea, motive pentru prescrierea acestui grup de medicamente pacienților.

Utilizați pentru hipertensiune arterială

BAB este prescris pentru tratamentul hipertensiunii, care este complicată de hipertrofia ventriculară. Ele sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă în rândul pacienților tineri care duc un stil de viață activ. Această categorie de medicamente este prescrisă în cazul unei combinații de hipertensiune arterială cu aritmii cardiace și, în plus, după un atac de cord.

Cum altfel poți folosi beta-blocantele de nouă generație din listă?

Utilizați pentru tulburări de ritm cardiac

BAB-urile sunt utilizate pe scară largă pentru fibrilația atrială și flutter și, în plus, pe fondul tahicardiei sinusale prost tolerate. Ele pot fi prescrise și în prezența aritmiilor ventriculare, deși eficacitatea în acest caz va fi mai puțin pronunțată. Beta-blocantele în combinație cu preparatele de potasiu sunt utilizate pentru a trata aritmiile cauzate de

Care sunt posibilele efecte secundare asupra inimii?

BB-urile pot inhiba capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii. Aceste medicamente pot încetini ritmul cardiac la mai puțin de cincizeci pe minut. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat la beta-blocantele cu activitate simpatomimetică.

Medicamentele din această categorie pot provoca diferite grade de bloc atrioventricular. Ele reduc forța de contracție a inimii. În plus, beta-blocantele scad tensiunea arterială. Medicamentele din acest grup provoacă spasme ale vaselor periferice. Pacienții pot prezenta extremități reci. Beta-blocantele de nouă generație reduc fluxul sanguin renal. Datorită deteriorării circulației sângelui în timpul tratamentului cu aceste medicamente, pacienții prezintă uneori slăbiciune severă.

Reacții adverse ale sistemului respirator

BB poate provoca bronhospasme. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în rândul medicamentelor cardioselective. Cu toate acestea, dozele lor care sunt eficiente împotriva anginei sunt adesea destul de mari. Utilizarea unor doze mari ale acestor medicamente poate provoca apnee împreună cu oprirea temporară a respirației. BA pot agrava cursul unei reacții alergice la mușcăturile de insecte, precum și la medicamente și alergeni alimentari.

Răspunsul sistemului nervos

Propranololul, împreună cu Metoprolol și alte substanțe biologic active lipofile, pot pătrunde în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. În acest sens, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazuri severe, pot apărea halucinații, convulsii sau comă. Aceste reacții secundare sunt mult mai puțin pronunțate cu medicamentele hidrofile, în special cu Atenolol.

Tratamentul cu beta-blocante este uneori însoțit de tulburări ale conducerii nervoase. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, oboseală rapidă și scăderea rezistenței.

Reacție metabolică

Beta-blocantele neselective pot suprima producția de insulină. De asemenea, aceste medicamente inhibă semnificativ procesele de mobilizare a glucozei din ficat, ceea ce contribuie la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet. Hipoglicemia, de regulă, favorizează eliberarea de adrenalină în sânge, care acționează asupra receptorilor alfa-adrenergici. Acest lucru duce la o creștere semnificativă a presiunii. Prin urmare, dacă este necesar să se prescrie un beta-blocant unui pacient cu diabet zaharat concomitent, este mai bine să acordați preferință medicamentelor cardioselective sau să le schimbați cu antagoniști de calciu.

Multe blocante, în special cele neselective, reduc nivelul de colesterol normal din sânge și, în consecință, cresc nivelul de colesterol rău. Adevărat, medicamente precum Carvedilol, împreună cu Labetolol, Pindolol, Dilevalol și Celiprolol, nu au acest dezavantaj.

Ce alte efecte secundare posibile există?

Tratamentul cu beta-blocante în unele cazuri poate fi însoțit de disfuncție sexuală și, în plus, disfuncție erectilă și pierderea dorinței sexuale. Până în prezent, mecanismul acestui efect este neclar. Printre altele, beta-blocantele pot provoca modificări ale pielii, care se manifestă de obicei sub formă de eritem, erupții cutanate și simptome de psoriazis. În cazuri rare, căderea părului apare împreună cu stomatita. Cel mai grav efect secundar este inhibarea hematopoiezei cu apariția purpurei trombocitopenice și a agranulocitozei.

Contraindicații pentru utilizarea beta-blocantelor

Beta-blocantele au multe contraindicații diferite și sunt considerate complet interzise în următoarele situații:

O contraindicație relativă pentru prescrierea medicamentelor din această categorie este sindromul Raynaud împreună cu ateroscleroza arterelor periferice, care este însoțită de apariția claudicației intermitente.

Deci, ne-am uitat la lista beta-blocantelor. Sperăm că informațiile prezentate v-au fost utile.

Astăzi, blocanții adrenergici sunt utilizați activ în diferite domenii ale farmacologiei și medicinei. Farmaciile vând o varietate de medicamente pe baza acestor substanțe. Cu toate acestea, pentru propria dumneavoastră siguranță, este important să cunoașteți mecanismul lor de acțiune, clasificarea și efectele secundare.

Ce sunt receptorii adrenergici

Corpul este un mecanism bine coordonat. Comunicarea dintre creier și organele și țesuturile periferice este asigurată prin semnale speciale. Transmisia unor astfel de semnale se bazează pe receptori speciali. Când un receptor se leagă de ligandul său (o substanță care recunoaște acel receptor anume), acesta oferă o transmisie suplimentară a semnalului, timp în care sunt activate enzime specifice.

Un exemplu de astfel de pereche (receptor-ligand) este adrenoreceptori-catecolamine. Acestea din urmă includ adrenalina, norepinefrina și dopamina (precursorul lor). Există mai multe tipuri de receptori adrenergici, fiecare dintre care declanșează propria cascadă de semnalizare, în urma căreia apar modificări fundamentale în corpul nostru.

Receptorii alfa adrenergici includ receptorii alfa1 și alfa2 adrenergici:

1. Receptorul alfa1 adrenergic este localizat în arteriole, asigură spasmul acestora, crește presiunea și reduce permeabilitatea vasculară.
2. Receptorul adrenergic alfa 2 scade tensiunea arterială.

Receptorii beta adrenergici includ receptorii beta1, beta2, beta3 adrenergici:

1. Receptorul beta1 adrenergic crește contracțiile inimii (atât frecvența, cât și puterea acestora) și crește tensiunea arterială.
2. Receptorul beta2 adrenergic crește cantitatea de glucoză care intră în sânge.
3. Receptorul beta3 adrenergic este localizat în țesutul adipos. Când este activat, oferă producție de energie și o producție crescută de căldură.

Receptorii adrenergici alfa1 și beta1 leagă norepinefrina. Receptorii alfa2 și beta2 leagă atât norepinefrina, cât și adrenalina (receptorii beta2 adrenergici absorb mai bine adrenalina).

Mecanisme de acțiune farmaceutică asupra receptorilor adrenergici

Există două grupuri de medicamente fundamental diferite:

• stimulente (alias adrenomimetice, agonişti);
• blocante (antagoniști, adrenolitice, adrenoblocante).

Acțiunea agoniştilor alfa 1 adrenergici se bazează pe stimularea receptorilor adrenergici, în urma cărora apar modificări în organism.

Lista medicamentelor:

• oximetazolină;
• ibopamină;
• cocaină;
• sydnofen.

Acțiunea adrenoliticelor se bazează pe inhibarea receptorilor adrenergici. În acest caz, modificările diametral opuse sunt declanșate de receptorii adrenergici.

Lista medicamentelor:

• yohimbină;
• pindolol;
• esmolol.

Astfel, adrenoliticele și adrenomimeticele sunt substanțe antagoniste.

Clasificarea blocantelor adrenergice

Taxonomia adrenoliticelor se bazează pe tipul de receptor adrenergic pe care blocantul îl inhibă. În consecință, ei disting:

1. Blocante alfa, care includ blocante alfa1 și blocante alfa2.
2. Blocante beta, care includ blocante beta1 și blocante beta2.

Blocanții adrenergici pot inhiba unul sau mai mulți receptori. De exemplu, substanța pindodol blochează receptorii adrenergici beta1 și beta2 - astfel de blocanți adrenergici sunt numiți neselectivi; substanța esmolod acționează numai asupra receptorului beta-1 adrenergic - un astfel de adrenolitic se numește selectiv.

O serie de beta-blocante (acetobutolol, oxprenolol și altele) au un efect stimulator asupra receptorilor beta-adrenergici și sunt adesea prescrise persoanelor cu bradicardie.

Această abilitate se numește activitate simpatomică internă (ISA). De aici o altă clasificare a medicamentelor - cu BCA, fără BCA. Această terminologie este folosită în principal de medici.

Mecanismele de acțiune ale blocantelor adrenergice

Efectul cheie al blocantelor alfa adrenergice este capacitatea lor de a interacționa cu receptorii adrenergici ai inimii și ai vaselor de sânge, „oprindu-i”.

Blocanții adrenergici se leagă de receptori în loc de liganzii lor (adrenalină și norepinefrină), ca urmare a acestei interacțiuni competitive, provoacă efectul complet opus:

• diametrul lumenului vaselor de sânge scade;
• tensiunea arterială crește;
• mai multă glucoză intră în sânge.

Astăzi, există diverse medicamente bazate pe alfa adrenoblocante, care au atât proprietăți farmacologice comune acestei linii de medicamente, cât și unele foarte specifice.

Este evident că diferite grupuri de blocante au efecte diferite asupra organismului. Există, de asemenea, mai multe mecanisme pentru funcționarea lor.

Blocanții alfa împotriva receptorilor alfa1 și alfa2 sunt utilizați în principal ca vasodilatatori. O creștere a lumenului vaselor de sânge duce la îmbunătățirea alimentării cu sânge a organului (de obicei, medicamentele din acest grup sunt menite să ajute rinichii și intestinele), iar tensiunea arterială este normalizată. Cantitatea de sânge venos din vena cavă superioară și inferioară scade (acest indicator se numește întoarcere venoasă), ceea ce reduce sarcina asupra inimii.

Medicamentele blocante alfa adrenergice au devenit utilizate pe scară largă pentru tratamentul pacienților sedentari și obezi. Alfa-blocantele previn dezvoltarea bătăilor reflexe ale inimii.

Iată câteva efecte cheie:

• descărcarea mușchiului inimii;
• normalizarea circulației sanguine;
• scăderea dificultății respiratorii;
• absorbția accelerată a insulinei;
• în circulaţia pulmonară presiunea scade.

Beta-blocantele neselective sunt destinate în primul rând combaterii bolilor coronariene. Aceste medicamente reduc probabilitatea de a dezvolta un infarct miocardic. Capacitatea de a reduce cantitatea de renină din sânge se datorează utilizării alfa adenoblocantelor pentru hipertensiune arterială.

Beta-blocantele selective susțin funcția mușchiului inimii:

1. Normalizează ritmul cardiac.
2. Promovarea efectului antiaritmic.
3. Au efect antihipoxic.
4. Izolați zona de necroză în timpul infarctului.

Beta-blocantele sunt adesea prescrise persoanelor ale căror activități implică stres fizic și mental.

Indicații pentru utilizarea alfa-blocantelor

Există o serie de simptome și patologii de bază pentru care pacientului i se prescriu alfa-blocante:

1. Cu boala Raynaud (spasmele apar în vârful degetelor, în timp degetele devin umflate și de culoarea cianurii; se pot dezvolta ulcere).
2. Pentru dureri de cap acute și migrene.
3. Când apare o tumoare hormonal activă în rinichi (în celulele cromafine).
4. Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.
5. La diagnosticarea hipertensiunii arteriale.

Există și o serie de boli al căror tratament se bazează pe blocante adrenergice.

Domenii cheie în care se folosesc blocante adrenergice: urologie și cardiologie.

Blocante adrenergice în cardiologie

Notă! Conceptele de hipertensiune și hipertensiune arterială sunt adesea confundate. Hipertensiunea arterială este o boală care devine adesea cronică. Dacă aveți hipertensiune arterială, sunteți diagnosticat cu o creștere a tensiunii arteriale (tensiunea arterială) și a tonusului general. O creștere a tensiunii arteriale este hipertensiunea arterială. Astfel, hipertensiunea arterială este un simptom al unei boli, precum hipertensiunea arterială. Cu o stare de hipertensiune constantă, riscul unei persoane de accident vascular cerebral și atac de cord crește.

Utilizarea alfa adenoblocantelor pentru hipertensiune arterială a fost de mult inclusă în practica medicală. Terazosin, un blocant alfa1 adrenergic, este utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială. Se utilizează un blocant adrenergic selectiv, deoarece sub influența sa frecvența cardiacă crește într-o măsură mai mică.

Elementul principal al efectului antihipertensiv al alfa-blocantelor este blocarea impulsurilor nervoase vasoconstrictoare. Din acest motiv, lumenul din vasele de sânge crește, iar tensiunea arterială se normalizează.

Important! Când utilizați terapia antihipertensivă, amintiți-vă că tratamentul hipertensiunii are capcanele sale: în prezența alfa-blocantelor, tensiunea arterială scade în mod neuniform. Efectul hipotonic predomină în poziție verticală, prin urmare, atunci când își schimbă poziția, pacientul își poate pierde cunoștința.

Blocanții adrenergici sunt, de asemenea, utilizați pentru crizele hipertensive și bolile de inimă hipertensive. Cu toate acestea, în acest caz au un efect concomitent. Este necesar un consult medical.

Important! Alfa-blocantele singure nu vor face față hipertensiunii, deoarece acţionează în primul rând asupra vaselor de sânge mici (prin urmare, sunt mai des folosite pentru a trata bolile circulației cerebrale și periferice). Efectul antihipertensiv este mai caracteristic beta-blocantelor.

Blocante adrenergice în urologie

Adrenoliticele sunt utilizate în mod activ în tratamentul celei mai frecvente patologii urologice - prostatita.

Utilizarea blocantelor adrenergice pentru prostatită se datorează capacității lor de a bloca receptorii alfa-adrenergici din mușchii netezi ai prostatei și vezicii urinare. Medicamente precum tamsulosin și alfuzosin sunt utilizate pentru a trata prostatita cronică și adenom de prostată.

Efectul blocantelor nu se limitează la lupta împotriva prostatitei. Medicamentele stabilizează fluxul de urină, datorită căruia produsele metabolice și bacteriile patogene sunt îndepărtate din organism. Pentru a obține efectul complet al medicamentului, este necesar un curs de două săptămâni.

Contraindicatii

Există o serie de contraindicații pentru utilizarea blocantelor adrenergice. În primul rând, aceasta este predispoziția individuală a pacientului la aceste medicamente. Pentru blocul sinusal sau sindromul nodului sinusal.

Dacă aveți boli pulmonare (astm bronșic, boală pulmonară obstructivă), este contraindicat și tratamentul cu blocante adrenergice. Pentru boli hepatice severe, ulcere, diabet de tip I.

Acest grup de medicamente este, de asemenea, contraindicat femeilor în timpul sarcinii și alăptării.

Blocanții adrenergici pot provoca o serie de reacții adverse frecvente:

• greaţă;
• leșin;
• probleme cu scaunul;
• ameţeală;
• hipertensiune arterială (la schimbarea poziţiei).

Următoarele reacții adverse (individuale) sunt tipice pentru blocantul alfa-1 adrenergic:

• scăderea tensiunii arteriale;
• creșterea ritmului cardiac;
• vedere neclara;
• umflarea membrelor;
• sete;
• erecție dureroasă sau, dimpotrivă, scăderea excitării și a libidoului;
• durere în spate și în zona din spatele sternului.

Blocanții receptorilor alfa-2 conduc la:

• apariția sentimentelor de anxietate;
• scăderea frecvenței urinare.

Blocanții receptorilor alfa1 și alfa2 provoacă în plus:

• hiperreactivitate, care duce la insomnie;
• durere la nivelul extremităților inferioare și a inimii;
• pofta slaba.

Hipertensiunea arterială este o boală în lupta împotriva căreia se folosesc diverse mijloace, de la medicina tradițională la medicamente care au un efect benefic asupra organismului în ansamblu.

Blocantele alfa pot fi împărțite în 3 tipuri de blocante. Diferența lor este determinată în funcție de conținutul receptorilor adrenergici:

• Blocanții alfa-beta au proprietățile de a combate cu succes hipertensiunea arterială, de a reduce sarcina asupra inimii și de a crește rezistența sistemului vascular. Atunci când utilizați astfel de medicamente, mușchiul inimii este întărit și mortalitatea scade treptat.
• Beta-blocantele nu au primit prea multă utilizare pe bază de rețetă la pacienți, deoarece nu au anumite proprietăți farmacologice.
• Alfa-blocantele în limbaj profesional se numesc selective. Efectul are loc asupra terminațiilor nervoase. Datorită compoziției interne, canalele ionice sunt activate. Prin utilizarea lor, pacientul are posibilitatea de a reduce riscul de atac de cord; activitatea oxigenului din organism crește.

Prescrierea oricăruia dintre blocantele enumerate se face în funcție de indicații. Toate medicamentele sunt împărțite în grupuri separate și au un efect puternic asupra receptorilor.

Clasificare

Vasele pline cu sânge au 4 tipuri de receptori adrenergici. Întreaga compoziție este împărțită în alfa - 1.2 și beta - 1.2. În plus, ele sunt împărțite în selective și neselective; ele sunt prescrise pacientului numai atunci când se pune un diagnostic pe baza prezenței unui număr de indicații.

Cele neselective pot fi prescrise pentru tratamentul tumorilor benigne, migrenelor, tulburărilor circulatorii etc. Specialiștii notează un efect special dacă prescripția este făcută unui pacient cu simptome de sevraj. De asemenea, medicamentele ajută bine cu alcoolismul și consumul excesiv de alcool.

Nu se fac rețete pentru o perioadă lungă de timp, deoarece nu pot menține organismul normal pentru o perioadă lungă de timp. Tipuri de astfel de medicamente:

• Yohimbina – alfa-2;
• Fentolamină, Digodroerotoxină - alfa 1,2;
• Atenolol, Bisoprolol – beta 1;
• Tamsulosin, Terazosin – alfa-1;
• , proxodolol – blocante alfa-beta adrenergice;
• Metypranolol, Sotacol – beta 1,2.

Clasificarea se face si in functie de indicatorii BCA. Este imediat de remarcat faptul că clasificarea este auxiliară și pentru pacienți nu este importantă, dar îi ajută pe medici să decidă asupra alegerii medicamentelor necesare pentru diferite boli pentru a trata pacientul.

Indicatii de utilizare

Lista de droguri este pur și simplu uriașă. Numirea are loc în caz de asistență de urgență într-un număr de boli care nu au legătură între ele. Receptorii sunt deosebit de sensibili la adrenalină, care se găsește în aproape toți mușchii.

Blocanții receptorilor alfa sunt prescriși pentru următoarele probleme de sănătate:

• După diagnostic, se pune un diagnostic de hipertensiune arterială, dar se dezvoltă pe fundalul;
• adenom sau alte boli ale sistemului reproducător masculin;
• insuficiență cardiacă, boli ale sistemului cardiovascular.

Receptorii alfa 1.2 sunt prescriși atunci când pacientul primește unul dintre diagnosticele enumerate mai jos:

• tromboză, aortoarterită;
• tulburări asociate bolilor;
• spasme, care ulterior provoacă amețeli;
• tulburări circulatorii acute și cronice;
• modificări în funcționarea nervului optic.

Selecția și utilizarea independentă a medicamentelor sunt interzise. Utilizarea este posibilă numai cu permisiunea medicului curant. Prin administrarea corectă a terapiei medicamentoase, puteți înregistra un efect pe termen lung al presiunii stabile.

Componentele active ale medicamentului sunt eliminate din organism împreună cu urina.

Cum afectează ele tensiunea arterială?

Cu utilizarea regulată a oricăruia dintre remediile enumerate, pacienții și personalul medical constată un efect pozitiv asupra funcționării vaselor de sânge. Prazosin, Doxazosin, Terazosin sunt adesea prescrise. Acestea vă permit să întârzieți impulsurile vasoconstrictoare care pătrund în artere și, de asemenea, să blocați canalul de calciu.

Blocanții alfa ajută la dilatarea vaselor de sânge, scad tensiunea arterială și împiedică creșterea acesteia.

Proprietățile pozitive ale acestui grup de medicamente:

• Pacientul are posibilitatea de a face exerciții fizice, de a merge la muncă, deoarece niciunul dintre remediile enumerate nu provoacă somnolență.
• Reduce ritmul cardiac. Ca urmare, apare o scădere a tensiunii arteriale (Talinolol, Atenolol, Bisoprolol).
• În același timp, puteți lupta împotriva anginei pectorale. Medicamentele vor ajuta la durerea în piept și vor preveni blocarea vaselor de sânge.

Medicamentele nu sunt prescrise dacă pacientul are o scădere a frecvenței cardiace sau este diagnosticat cu insuficiență cardiacă. Dacă începeți să utilizați medicamente, nu puteți decât să înrăutățiți situația pacientului. Medicamentele ajută la menținerea sub control a tonusului muscular și la creșterea cantității de calciu. Ca urmare, mușchii arterelor se relaxează și presiunea scade brusc.

Alfa-blocant 1 Prazosin este adesea prescris atunci când este diagnosticată hipertensiunea arterială. Datorită componentelor sale, tonusul pereților vasculari scade, dar Prazosin nu are un efect direct asupra rinichilor și a altor organe interne.

Vă rugăm să rețineți: prescrierea unui singur medicament nu va ajuta pacientul; este, de asemenea, necesar să utilizați medicamente suplimentare, cel mai adesea diuretice.

Lista cu blocante alfa

Când blocantele au apărut în medicină, s-a constatat că există receptori adrenergici, care aparțin unei noi clase de agenți terapeutici. Cercetările științifice au arătat că acestea pot fi împărțite în alfa și beta. La rândul său, fiecare dintre grupuri este împărțit în două subgrupe.

• fibre musculare netede vasculare – alfa-1;
• alfa 2 - receptori responsabili de receptorii vasomotori;
• utilizarea adrenoliticelor neselective ajută la protejarea vaselor de sânge.

Acestea reduc tonusul arterial și provoacă o scădere a tensiunii arteriale, fără o scădere a nivelului de glucoză sau o creștere a ritmului cardiac.

Să ne uităm la o serie de medicamente și să le stabilim tipul de efect:

• Terazosin are ca scop combaterea hipertensiunii arteriale. Compoziția conține substanțe care favorizează expansiunea rapidă a vaselor de sânge.
• Prazosin - ajută organismul să obțină cantitatea necesară de oxigen, ceea ce reduce riscul de infarct miocardic;
• Doxazosin – are proprietăți vasodilatatoare și efecte antispastice.

În funcție de boală, precum și de cât de des crește tensiunea arterială, un specialist poate prescrie orice medicament.

Efecte secundare

Toate aceste medicamente sunt similare în componentele lor, dar atunci când sunt utilizate, provoacă diverse efecte secundare:

• Formele alfa-blocante 1 și 2 provoacă dureri de cap atunci când sunt utilizate. Dacă pacientul se ridică sau se așează brusc, există o scădere imediată a tensiunii arteriale. Pot apărea greață, vărsături, oboseală, nervozitate, umflături, dificultăți de respirație, gură uscată. La pacienții care suferă de o reacție alergică, starea se poate agrava.
• Alfa-blocantele 2 pot provoca: anxietate, creșterea tensiunii arteriale, agitație, tahicardie.
• Beta-blocante - provoacă dureri de cap și amețeli, pierderi de memorie (pe termen scurt), confuzie cu privire la locul în care se află o persoană. De asemenea, este posibil să aveți tinitus, convulsii, coșmaruri în timpul somnului, palpitații, aritmii, dureri abdominale și flatulență.

Dacă există unul sau mai multe simptome care provoacă un efect secundar, trebuie să vă informați medicul despre acest lucru, iar el, la rândul său, va înlocui medicamentul.

Contraindicatii

Atunci când prescrie un medicament, medicul este ghidat de prezența contraindicațiilor. Medicamentele nu sunt prescrise în cazuri.

Conţinut

Blocanții adrenergici se referă la un grup mare de medicamente care au aceleași proprietăți farmacologice. Ele neutralizează receptorii dependenți de adrenalină din vasele de sânge și din inimă care răspund la norepinefrină sau adrenalină. Acțiunea blocanților adrenergici este exact opusul acestor substanțe.

Ce sunt blocantele adrenergice

Există blocante alfa și beta adrenergice. Toate acţionează asupra receptorilor adrenergici localizaţi în pereţii vaselor de sânge şi a inimii, blocându-i. În stare liberă, astfel de receptori sunt influențați de impulsurile de adrenalină și norepinefrină. Primul duce la efecte vasoconstrictoare, hipertensive, antialergice, hiperglicemiante, bronhodilatatoare.

Adrenoliticele sunt antagoniști ai adrenalinei, cresc lumenul vaselor de sânge, reduc presiunea, reduc lumenul bronhiilor și nivelul zahărului din sânge. Pe baza tipului de acțiune asupra receptorilor, astfel de medicamente sunt împărțite în:

• beta-blocante 1,2 – Metipranolol neselectiv, Sotalol;
• beta1-blocante (cardioselective) - Betaxolol, Esmolol;
• alfa-beta-blocante – Carvedilol, Proxodolol;
• α-blocante tip 1 – Alfuzosin, Tamsulosin;
• alfa-blocante tip 2 - yohimbina.

Acțiunile fiecărui blocant sunt diferite, la fel ca și scopul lor în medicină. Efectele medicamentelor:

1. Alfa-1-blocante și alfa-1,2-blocante neselective– au un efect similar, dar diferă ca efecte secundare (medicamentele 1,2 au mai multe). Medicamentele din acest grup dilată vasele de sânge ale organelor, în special pielea, intestinele, membranele mucoase și rinichii. Din aceasta cauza scade rezistenta vasculara periferica, circulatia sangelui tisular se imbunatateste, scade tensiunea arteriala si gradul de dezvoltare a tumorilor si migrenelor. Acest lucru duce la o scădere a cantității de sânge circulant, a sarcinii asupra inimii și ușurând lucrul cu acesta. Sunt utilizate pentru insuficiența cardiacă cronică cu simptome moderate de dificultăți de respirație și creșterea tensiunii arteriale. Medicamentele cresc concentrația de lipoproteine ​​de înaltă densitate și sensibilitatea celulelor la insulină. Alfa-blocantele nu duc la dezvoltarea bătăilor reflexe ale inimii și reduc severitatea simptomelor proceselor obstructive și inflamatorii în organele genito-urinale pe fondul hiperplaziei de prostată. Utilizarea pe termen scurt a tabletelor poate vindeca simptomele de sevraj și hipertensiunea arterială.
2. Blocante alfa-2– au un efect ușor asupra vaselor de sânge ale organelor interne, prin urmare sunt utilizate în tratamentul bolilor sistemului vascular al organelor genitale. Acestea sunt limitate la un domeniu de aplicare restrâns - tratează impotența la bărbați cauzată de adenom de prostată.
3. Beta-1,2-blocante– medicamentele neselective din acest grup se caracterizează printr-o scădere a frecvenței cardiace, o scădere a tensiunii arteriale, o reducere a contractilității miocardice, o scădere a nevoii de oxigen a inimii și o creștere a rezistenței sale la ischemie. Datorită acțiunii medicamentelor, activitatea focarelor de excitație este redusă, aritmia este prevenită și producția de renină de către rinichi este redusă. Medicamentele previn agregarea trombocitară, măresc contracția miometrului, măresc tonusul sfincterului esofagian și al bronhiilor și relaxează detrusorul vezicii urinare. Cu ajutorul medicamentelor, formarea hormonilor tiroidieni este încetinită, presiunea intraoculară scade în glaucom.
4. Blocante beta1– selective (cardioselective) sunt utilizate în tratamentul bolilor de inimă. În plus, reduc ritmul cardiac, automatismul stimulatorului cardiac al nodului sinusal, inhibă conducerea impulsurilor prin nodul atrioventricular și suprimă contractilitatea și excitabilitatea inimii.
5. Blocante alfa-beta– reduce tensiunea arterială și rezistența vasculară periferică. Ele normalizează profilurile lipidice, reduc nivelurile de colesterol și trigliceride și postîncărcarea inimii.

Blocante alfa-1

În medicină, blocantele alfa pentru adenom de prostată din grupul blocantelor alfa1-adrenergice sunt utilizate pentru hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică și hiperplazie benignă de prostată. Efectele secundare includ:

• hipotensiune arterială, tahicardie;
• umflare, aritmie, dificultăți de respirație;
• iritabilitate;
• accidente cerebrovasculare;
• vedere neclara;
• rinită;
• incontinenta urinara;
• disconfort abdominal, gură uscată;
• durere în piept, spate;
• scăderea libidoului, priapism;
• reacții alergice - erupție cutanată, mâncărime, urticarie.

Contraindicațiile pentru alfa1-blocante includ stenoza valvelor cardiace aortice sau mitrale, hipotensiune arterială ortostatică, insuficiență cardiacă sau renală și defecte cardiace. Este interzisă administrarea de medicamente în timpul sarcinii, alăptării, hipersensibilității, leziunilor hepatice severe. Reprezentanții grupului:

Blocante alfa-2

Blocanții receptorilor alfa adrenergici din grupa 2 sunt prescriși exclusiv pentru tratamentul impotenței masculine.Reacțiile lor secundare includ tremor, anxietate, agitație, iritabilitate, priapism, anxietate, tahicardie, tulburări urinare, dureri abdominale și creșterea activității motorii.

Contraindicațiile pentru utilizarea blocanților alfa-2 sunt:

• hipotensiune arterială, bradicardie;
• ateroscleroza severă a vaselor periferice;
• angina pectorală și alte tulburări organice ale inimii;
• infarct miocardic cu mai puțin de 3 luni în urmă;
• hipersensibilitate la componente;
• sângerare acută;
• lactație, naștere.

Blocante alfa 1,2

Mecanismul de acțiune al blocantelor alfa adrenergice din grupa 1,2 se bazează pe extinderea vaselor de sânge și normalizarea presiunii. Medicamentele din acest grup sunt indicate pentru tulburări circulatorii, migrene, boala Raynaud, endarterită și tulburări urinare. Sunt utilizate pentru demență, vertij, angiopatie diabetică, boli distrofice ale corneei, neuropatie optică, hipertrofie de prostată. Efecte secundare ale medicamentelor:

• alergii, roșeață a pielii corpului, mâncărime, eritem, urticarie;
• insomnie, agitație;
• extremități reci;
• atacuri de angină pectorală;
• pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale;
• transpiraţie;
• tulburare de ejaculare;
• durere în brațe și picioare.

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentelor includ intoleranța individuală, creșterea tensiunii arteriale, afectarea funcției renale, disfuncția ficatului, hipotensiune arterială necontrolată sau hipertensiune arterială. Medicamentele din grup diferă prin substanța activă:

Blocante alfa adrenergice în urologie

Pentru prostatită, medicii prescriu pacienților blocanți alfa-1, care conțin alfuzosin, tamsulosin, doxazosin și terazosin. Aceste substanțe îmbunătățesc procesul de urinare. Indicațiile pentru utilizarea lor sunt presiunea scăzută în interiorul uretrei, tonusul slăbit al gâtului și al corpului vezicii urinare și mușchii prostatei. Datorită utilizării lor, fluxul de urină este normalizat și eliminarea produselor de carie este accelerată. Medicamentele au un efect antiinflamator, care se dezvoltă după 2 săptămâni de la începerea tratamentului.

În cardiologie

Alfa1-blocantele și alfa-beta-blocantele sunt utilizate pentru a trata problemele cardiace. Acestea din urmă sunt indicate pentru hipertensiune arterială, angină stabilă, aritmie sau criză hipertensivă. Alfa1-blocantele contin doxazosin, urapidil, prazosin, terazosin. Ele pot fi utilizate în tratamentul pe termen lung al hipertensiunii arteriale, reducând tensiunea arterială și menținând-o la un nivel normal. Medicamentele din acest grup sunt optime pentru hipertensiune arterială fără insuficiență cardiacă concomitentă.

Alfa-2-blocantele au un efect hipotensiv. Conțin fentolamină, butiroxan, clorhidrat de prazosin, piroxan și nicergolină. Medicamentele afectează inima, prin urmare sunt utilizate în tratamentul bolilor de inimă și hipertensiunii arteriale combinate cu boala coronariană, angina pectorală și infarctul miocardic. Alfa-1,2-blocante sunt utilizați pentru a trata tulburările circulatorii. În teorie, ele pot fi folosite pentru a scădea tensiunea arterială, dar acest lucru nu va fi eficient.

Video

Ați găsit o eroare în text?
Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și vom repara totul!