Lista de medicamente macrolide cu descrieri detaliate. Antibiotice macrolide pentru nume de copii Rezistente la macrolide

Macrolidele sunt o clasă de antibiotice a căror structură chimică se bazează pe un inel lactonic macrociclic. În funcție de numărul de atomi de carbon din inel, macrolidele sunt împărțite în 14 membri (eritromicină, roxitromicină, claritromicină), 15 membri (azitromicină) și 16 membri (midecamicină, spiramicină, josamicina). Semnificația clinică principală este activitatea macrolidelor împotriva cocilor gram-pozitivi și agenților patogeni intracelulari (micoplasme, chlamydia, campylobacter, legionella). Macrolidele sunt printre cele mai puțin toxice antibiotice.

Clasificarea macrolidelor

Mecanism de acțiune

Efectul antimicrobian se datorează unei încălcări a sintezei proteinelor asupra ribozomilor celulei microbiene. De regulă, macrolidele au un efect bacteriostatic, dar în concentrații mari pot acționa bactericid împotriva GABHS, pneumococ, agenți patogeni de tuse convulsivă și difterie. Macrolidele prezintă PAE împotriva cocilor gram-pozitivi. Pe lângă efectul antibacterian, macrolidele au activitate imunomodulatoare și antiinflamatoare moderată.

Spectrul de activitate

Macrolidele sunt active împotriva cocii gram-pozitivi, cum ar fi S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus(cu excepția MRSA). În ultimii ani, s-a observat o creștere a rezistenței, dar macrolidele cu 16 membri în unele cazuri pot rămâne active împotriva pneumococilor și streptococilor piogeni care sunt rezistenți la medicamentele cu 14 și 15 membri.

Macrolidele acționează asupra agenților patogeni de tuse convulsivă și difterie, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spirochete, chlamydia, micoplasma, ureaplasma, anaerobii (exclusiv B.fragilis).

Azitromicina este superioară altor macrolide în activitate împotriva H.influenzae, iar claritromicina este împotrivă H. pyloriși micobacterii atipice ( M.avium si etc.). Efectul claritromicinei asupra H.influenzaeși o serie de alți agenți patogeni își sporesc metabolitul activ - 14-hidroxiclaritromicină. Spiramicina, azitromicina și roxitromicina sunt active împotriva unor protozoare ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Microorganismele familiei Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Și Acinetobacter spp. au rezistență naturală la toate macrolidele.

Farmacocinetica

Absorbția macrolidelor în tractul gastrointestinal depinde de tipul de medicament, de forma de dozare și de prezența alimentelor. Alimentele reduc semnificativ biodisponibilitatea eritromicinei și, într-o măsură mai mică, roxitromicină, azitromicină și midecamicină și practic nu au niciun efect asupra biodisponibilității claritromicinei, spiramicinei și josamicinei.

Macrolidele sunt clasificate ca antibiotice tisulare, deoarece concentrațiile lor în serul sanguin sunt semnificativ mai mici decât concentrațiile tisulare și variază între diferite medicamente. Cele mai mari concentrații serice se observă la roxitromicină, cele mai scăzute la azitromicină.

Macrolidele se leagă de proteinele plasmatice în grade diferite. Cea mai mare legare de proteinele plasmatice este observată pentru roxitromicină (mai mult de 90%), cea mai mică pentru spiramicină (mai puțin de 20%). Sunt bine distribuite în organism, creând concentrații mari în diferite țesuturi și organe (inclusiv glanda prostatică), în special în timpul inflamației. În acest caz, macrolidele pătrund în celule și creează concentrații intracelulare mari. Trec slab prin bariera hemato-encefalică și bariera hemato-oftalmică. Trece prin placentă și intră în laptele matern.

Macrolidele sunt metabolizate în ficat cu participarea sistemului microzomal citocrom P-450, metaboliții sunt excretați în principal în bilă. Unul dintre metaboliții claritromicinei are activitate antimicrobiană. Metaboliții sunt excretați în principal în bilă, excreția renală este de 5-10%. Timpul de înjumătățire al medicamentelor variază de la 1 oră (midecamicină) la 55 de ore (azitromicină). În cazul insuficienței renale, acest parametru nu se modifică pentru majoritatea macrolidelor (cu excepția claritromicinei și roxitromicinei). În ciroza hepatică, este posibilă o creștere semnificativă a timpului de înjumătățire al eritromicinei și al josamicinei.

Reactii adverse

Macrolidele sunt unul dintre cele mai sigure grupuri de AMP. RAM sunt în general rare.

Tract gastrointestinal: durere sau disconfort la nivelul abdomenului, greață, vărsături, diaree (cel mai adesea cauzată de eritromicină, care are efect procinetic, mai puțin frecvent de spiramicină și josamicina).

Ficat: creșterea tranzitorie a activității transaminazelor, hepatită colestatică, care se poate manifesta prin icter, febră, stare generală de rău, slăbiciune, dureri abdominale, greață, vărsături (mai des când se utilizează eritromicină și claritromicină, foarte rar când se utilizează spiramicină și josamicina).

SNC: cefalee, amețeli, tulburări de auz (rar cu administrarea intravenoasă de doze mari de eritromicină sau claritromicină).

Inima: prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă (rar).

Reacții locale: flebite si tromboflebita cu administrare intravenoasa, cauzate de un efect local iritant (macrolidele nu pot fi administrate in forma concentrata si in flux; se administreaza numai prin perfuzie lenta).

Reactii alergice(erupții cutanate, urticarie etc.) se observă foarte rar.

Indicatii

ITS: chlamydia, sifilis (cu excepția neurosifilisului), chancroid, limfogranulom venereal.

Infecții bucale: parodontită, periostita.

Acnee severă (eritromicină, azitromicină).

Gastroenterita cu Campylobacter (eritromicină).

Eradicarea H. pylori pentru ulcerul gastric și duodenal (claritromicină în combinație cu amoxicilină, metronidazol și medicamente antisecretoare).

Toxoplasmoza (de obicei spiramicină).

Criptosporidioză (spiramicină, roxitromicină).

Prevenirea și tratamentul micobacteriozei cauzate de M.avium la pacienții cu SIDA (claritromicină, azitromicină).

Utilizare profilactică:

prevenirea tusei convulsive la persoanele în contact cu pacienții (eritromicină);

reabilitarea purtătorilor de meningococ (spiramicină);

prevenirea reumatismului pe tot parcursul anului în caz de alergie la penicilină (eritromicină);

prevenirea endocarditei în stomatologie (azitromicină, claritromicină);

decontaminarea intestinală înainte de operația de colon (eritromicină în combinație cu kanamicina).

Contraindicatii

Reacție alergică la macrolide.

Sarcina (claritromicină, midecamicină, roxitromicină).

Alăptarea (josamicina, claritromicină, midecamicină, roxitromicină, spiramicină).

Avertizări

Sarcina. Există dovezi ale efectelor nedorite ale claritromicinei asupra fătului. Nu există informații care să demonstreze siguranța roxitromicinei și midecamicinei pentru făt, așa că nu trebuie prescrise în timpul sarcinii. Eritromicina, josamicina și spiramicina nu au un efect negativ asupra fătului și pot fi prescrise femeilor însărcinate. Azitromicina este utilizată în timpul sarcinii dacă este absolut necesar.

Alăptarea. Majoritatea macrolidelor trec în laptele matern (nu există date disponibile pentru azitromicină). Informațiile de siguranță pentru sugarul alăptat sunt disponibile numai pentru eritromicină. Utilizarea altor macrolide de către femeile care alăptează trebuie evitată dacă este posibil.

Pediatrie. Siguranța claritromicinei la copiii sub 6 luni nu a fost stabilită. Timpul de înjumătățire al roxitromicinei la copii poate crește până la 20 de ore.

Geriatrie. Nu există restricții pentru utilizarea macrolidelor la persoanele în vârstă, cu toate acestea, este necesar să se țină seama de posibilele modificări ale funcției hepatice legate de vârstă, precum și de riscul crescut de afectare a auzului la utilizarea eritromicinei.

Disfuncție renală. Când clearance-ul creatininei scade la mai puțin de 30 ml/min, timpul de înjumătățire al claritromicinei poate crește până la 20 de ore, iar metabolitul său activ - până la 40 de ore.Timpul de înjumătățire al roxitromicinei poate crește până la 15 ore când clearance-ul creatininei scade la 10 ml/min. În astfel de situații, poate fi necesară ajustarea regimului de dozare a acestor macrolide.

Disfuncție hepatică.În bolile hepatice severe, macrolidele trebuie utilizate cu prudență, deoarece timpul de înjumătățire al acestora poate crește și riscul de hepatotoxicitate poate crește, în special în cazul medicamentelor precum eritromicina și josamicina.

Boli de inimă. Utilizați cu precauție dacă intervalul QT este prelungit pe electrocardiogramă.

Interacțiuni medicamentoase

Majoritatea interacțiunilor medicamentoase dintre macrolide se bazează pe inhibarea lor a citocromului P-450 din ficat. În funcție de severitatea inhibiției sale, macrolidele pot fi distribuite în următoarea ordine: claritromicină > eritromicină > josamicina = midecamicină > roxitromicină > azitromicină > spiramicină. Macrolidele inhibă metabolismul și cresc concentrația sanguină a anticoagulantelor indirecte, teofilină, carbamazepină, acid valproic, disopiramidă, ergot, ciclosporină, ceea ce crește riscul de apariție a reacțiilor adverse caracteristice acestor medicamente și poate necesita ajustarea regimului de dozare a acestora. Nu se recomandă combinarea macrolidelor (cu excepția spiramicinei) cu terfenadină, astemizol și cisapridă din cauza riscului de a dezvolta tulburări severe ale ritmului cardiac cauzate de prelungirea intervalului QT.

Macrolidele pot crește biodisponibilitatea digoxinei atunci când sunt administrate oral prin reducerea inactivării acesteia de către microflora intestinală.

Antiacidele reduc absorbția macrolidelor, în special a azitromicinei, din tractul gastrointestinal.

Rifampinul crește metabolismul macrolidelor în ficat și reduce concentrația acestora în sânge.

Macrolidele nu trebuie combinate cu lincosamide din cauza mecanismului lor similar de acțiune și a posibilei competiții.

Eritromicina, mai ales atunci când este administrată intravenos, poate crește absorbția alcoolului în tractul gastrointestinal și poate crește concentrația acestuia în sânge.

Informații despre pacient

Majoritatea macrolidelor trebuie luate pe cale orală cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă și numai claritromicină, spiramicină și josamicina pot fi luate indiferent de mese.

Atunci când este administrată pe cale orală, eritromicina trebuie luată cu un pahar plin cu apă.

Formele de dozare lichide pentru administrare orală trebuie pregătite și luate în conformitate cu instrucțiunile atașate.

Urmați cu strictețe regimul și regimul de tratament pe tot parcursul terapiei, nu pierdeți o doză și luați-o la intervale regulate. Dacă omiteți o doză, luați-o cât mai curând posibil; nu luați dacă este aproape timpul pentru următoarea doză; nu dublați doza. Mentineti durata terapiei, in special pentru infectiile streptococice.

Nu utilizați medicamente care au expirat.

Consultați-vă medicul dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau dacă apar noi simptome.

Nu luați macrolide împreună cu antiacide.

Nu beți alcool în timpul tratamentului cu eritromicină.

Masa. Medicamente din grupa macrolidelor.
Principalele caracteristici și caracteristici ale aplicației
HAN Lekforma LS F
(interior), %
T ½, h * Regimul de dozare Caracteristicile medicamentelor
Eritromicina Masa 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g și 0,5 g
bunicule. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml
Lumanari, 0,05 g si 0,1 g (pentru copii)
Susp. d/aport oral
0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml
Por. d/in. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g per sticlă.
30-65 1,5-2,5 Oral (1 oră înainte de masă)
Adulti: 0,25-0,5 g la 6 ore;
pentru amigdalofaringita streptococică - 0,25 g la fiecare 8-12 ore;
pentru prevenirea reumatismului - 0,25 g la fiecare 12 ore
Copii:
până la 1 lună: vezi secțiunea „Utilizarea AMP la copii”;
peste 1 lună: 40-50 mg/kg/zi în 3-4 prize divizate (se poate administra pe cale rectală)
IV
Adulti: 0,5-1,0 g la fiecare 6 ore
Copii: 30 mg/kg/zi
în 2-4 injecții
Înainte de administrarea intravenoasă, o singură doză se diluează în cel puțin 250 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și se administrează
în 45-60 de minute
Alimentele reduc semnificativ biodisponibilitatea orală.
Dezvoltarea frecventă a evenimentelor adverse în tractul gastrointestinal.
Interacțiune semnificativă clinic cu alte medicamente (teofilină, carbamazepină, terfenadină, cisapridă, disopiramidă, ciclosporină etc.).
Poate fi utilizat în timpul sarcinii și alăptării
Claritromicină Masa 0,25 g și 0,5 g
Masa încetini vysv. 0,5 g
Por. d/susp. 0,125 g/5 ml Port. d/in. 0,5 g per sticlă.
50-55 3-7
Adulti: 0,25-0,5 g la fiecare 12 ore;
pentru prevenirea endocarditei - 0,5 g cu 1 oră înainte de procedură
Copii peste 6 luni: 15 mg/kg/zi în 2 prize;
pentru prevenirea endocarditei - 15 mg/kg cu 1 oră înainte de procedură
IV
Adulti: 0,5 g la fiecare 12 ore
Înainte de administrarea intravenoasă, o singură doză se diluează în cel puțin 250 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și se administrează timp de 45-60 minute.
Diferențele față de eritromicină:
- activitate mai mare în raport cu H. pyloriși micobacterii atipice;
- biodisponibilitate mai bună atunci când se administrează oral;

- prezența unui metabolit activ;
- in caz de insuficienta renala este posibila o crestere a T ½;
- a nu se utiliza la copii sub 6 luni, in timpul sarcinii si alaptarii
Roxitromicină Masa 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g 50 10-12 Oral (1 oră înainte de masă)
Adulti: 0,3 g/zi in 1 sau 2 prize
Copii: 5-8 mg/kg/zi în 2 prize
Diferențele față de eritromicină:
- biodisponibilitate mai mare;
- concentratii mai mari in sange si tesuturi;
- alimentele nu afectează absorbția;
- în caz de insuficiență renală severă este posibilă o creștere a T ½;
- mai bine tolerat;

Azitromicină capace. 0,25 g Tabel. 0,125 g; 0,5 g
Por. d/susp. 0,2 g/5 ml per flacon. 15 ml și 30 ml;
0,1 g/5 ml per flacon. 20 ml fiecare
Sirop 100 mg/5 ml;
200 mg/5 ml
37 35-55 Oral (1 oră înainte de masă)
Adulti: 0,5 g/zi timp de 3 zile sau in prima zi 0,5 g, zilele 2-5 - 0,25 g, intr-o singura doza;
pentru uretrita și cervicita acută cu chlamydia - 1,0 g o dată
Copii: 10 mg/kg/zi timp de 3 zile sau în ziua 1 - 10 mg/kg, zilele 2-5 - 5 mg/kg, într-o singură doză;
la RSO - 30 mg/kg
o dată sau 10 mg/kg/zi pt
3 zile
Diferențele față de eritromicină:
- mai activ în raport cu H.influenzae;
- actioneaza asupra unor enterobacterii;
- biodisponibilitatea depinde mai putin de aportul alimentar, dar este indicat sa se consume pe stomacul gol;
- cele mai mari concentrații dintre macrolide din țesuturi, dar scăzute în sânge;
- mai bine tolerat;
- luat 1 dată pe zi;
- sunt posibile cursuri scurte (3-5 zile);
- pentru chlamydia urogenitală acută și OMA la copii pot fi utilizate o singură dată
Spiramicină Masa 1,5 milioane UI și 3 milioane UI
bunicule. d/susp. 1,5 milioane UI; 375 mii UI;
750 mii UI per pachet.
Por. liof. d/in. 1,5 milioane UI
10-60 6-12 Pe cale orală (indiferent de aportul alimentar)
Adulti: 6-9 milioane UI/zi in 2-3 prize
Copii:
greutate corporală până la 10 kg - 2-4 pachete. 375 mii UI pe zi în 2 prize divizate;
10-20 kg - 2-4 pachete. 750 mii UI pe zi în 2 prize divizate;
mai mult de 20 kg - 1,5 milioane UI/10 kg/zi în 2 prize
IV
Adulti: 4,5-9 milioane UI/zi in 3 administrari
Înainte de administrarea intravenoasă, se dizolvă o singură doză în 4 ml apă pentru preparate injectabile, apoi se adaugă 100 ml soluție de glucoză 5%; introduce
în termen de 1 oră
Diferențele față de eritromicină:
- activ împotriva unor streptococi rezistenţi la macrolide cu 14 şi 15 membri;

- creeaza concentratii mai mari in tesuturi;
- mai bine tolerat;
- nu au fost stabilite interacțiuni medicamentoase semnificative clinic;
- folosit pentru toxoplasmoza si criptosporidioza;
- la copii se prescrie doar oral;
Josamicină Masa 0,5 g Susp. 0,15 g/5 ml per flacon. 100 ml și 0,3 g/5 ml per flacon. 100 ml fiecare ND 1,5-2,5 Interior
Adulti: 0,5 g la fiecare 8 ore
Pentru chlamydia la femeile gravide - 0,75 mg la fiecare 8 ore timp de 7 zile
Copii: 30-50 mg/kg/zi in 3 prize
Diferențele față de eritromicină:
- activ împotriva unor tulpini de streptococi şi stafilococi rezistente la eritromicină;
- alimentele nu afectează biodisponibilitatea;
- mai bine tolerat;
- interacțiunile medicamentoase sunt mai puțin probabile;
- nu este potrivit pentru alăptare
Midecamicină Masa 0,4 g ND 1,0-1,5 Oral (1 oră înainte de masă)
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: 0,4 g la fiecare 8 ore
Diferențele față de eritromicină:
- biodisponibilitatea depinde mai putin de alimente, dar este indicat sa se ia cu 1 ora inainte de masa;
- concentratii mai mari in tesuturi;
- mai bine tolerat;
- interacțiunile medicamentoase sunt mai puțin probabile;
- nu se utilizează în timpul sarcinii și alăptării
Acetat de midecamicină Por. d/susp. pentru administrare orală 0,175 g/5 ml într-un flacon. 115 ml fiecare ND 1,0-1,5 Oral (1 oră înainte de masă)
Copii sub 12 ani:
30-50 mg/kg/zi în 2-3 prize
Diferențele față de midecamicină:
- mai activ in vitro;
- absorbit mai bine în tractul gastrointestinal;
- creeaza concentratii mai mari in sange si tesuturi

* Cu funcție renală normală

Termenii medicali sunt adesea de neînțeles pentru populația generală care nu este familiarizată cu concepte înguste. Poate fi dificil pentru un nespecialist să înțeleagă ce prescrie un medic, deoarece numele medicamentului sau grupului de medicamente nu îi spune pacientului nimic. Ce se ascunde în spatele cuvântului „macrolide”, ce medicamente sunt incluse în acest grup și pentru ce sunt necesare - toate acestea sunt în articol.

Ce sunt macrolidele

Macrolidele sunt un grup de antibiotice. Sunt medicamente de ultimă generație.

Structura chimică a macrolidelor:

  • Coloana vertebrală este un inel lactonic macrociclic cu 14 sau 16 atomi. Membrii inelului sunt lactone - esteri ciclici ai hidroxiacizilor care conțin un anumit grup de elemente (-C(O)O-) în inelul lor.
  • Mai multe (poate unul) reziduuri de carbohidrați sunt atașate la baza structurii.

Clasificare

Macrolidele sunt clasificate în funcție de originea lor în 3 grupe:

  • natural(derivate din diferite tipuri de bacterii Streptomycetes - microorganisme vii care trăiesc în sol și în straturile de apă de mare);
  • semi sintetic(derivate din macrolide naturale);
  • azalide(Macrolide cu 15 membri obținute prin introducerea unui atom de azot între al 9-lea și al 10-lea atom de carbon).

Lista medicamentelor

Lista medicamentelor incluse în grupul macrolidelor este largă. Mai jos este o descriere a medicamentelor existente din acest grup.

Azitromicină

Primul medicament reprezentant al clasei azalide. Ingredient activ: azitromicină. Forma de eliberare: tablete, capsule, pulbere pentru suspensie.

Indicații de utilizare: multe boli asociate cu organele ORL (bronșită, amigdalită, faringită, sinuzită și altele), infecții ale pielii și țesuturilor moi (beshikha, dermatită infecțioasă), cervicite sau uretrite, care apar fără complicații, stadii inițiale de borrelioză, scarlatina, boli ale tractului gastrointestinal și duodenului cauzate de bacteria Helicobacter pylori.

Contraindicatii: pentru toate formele de eliberare: intoleranță la azitromicină sau alte componente, precum și boli severe ale ficatului și rinichilor. Tabletele și capsulele nu trebuie utilizate de copii cu o greutate de până la 45 de kilograme, suspensia nu trebuie utilizată de copii cu o greutate de până la 5 kilograme.

Efecte secundare: tulburări de vedere și auz, diaree, greață, vărsături. Problemele cu ritmul cardiac, reacțiile alergice și perturbarea sistemului nervos central apar mai rar.

Analogi: Azivok, Azitral, Zitrolide, Hemomicina, Sumaclide 1000 și altele.

Josamicină

Numele antibioticului este, de asemenea, numele substanței sale active. În esență, este o pulbere constând doar din componenta activă. Indicații de utilizare: infecții dentare, boli ale organelor ORL (inclusiv amigdalita cauzată de un agent patogen atipic), boli respiratorii, erizipel și scarlatina (dacă penicilina nu poate fi utilizată), inflamații oftalmologice, antrax, sifilis, prostatita, uretrita, furunculoză, gonoree.

Contraindicatii: leziuni hepatice severe, alergie la medicament.

Efecte secundare: tulburări ale tractului gastrointestinal, acoperire pe limbă, icter, slăbiciune generală, alergii, umflarea picioarelor, candidoză și altele.

Analogi: Vilprafen și Vilprafen Solutab.

Claritromicină

Macrolidă cu un spectru larg de acțiuni. Forma de eliberare: capsule, tablete. Ingredient activ: claritromicină. Indicații: infecții micobacteriene, boli (infecțioase) ale organelor ORL și ale căilor respiratorii superioare și inferioare, boli infecțioase ale pielii.

Contraindicatii: I trimestru de sarcină și alăptare, alergie la medicament, utilizarea concomitentă cu Terfenadină, Pimozidă și Cisapridă.

Efecte secundare: tulburări ale sistemului nervos central (amețeli, panică, tremurări ale mâinilor), tulburări ale tractului gastro-intestinal, manifestări alergice, tulburări ale organelor senzoriale (deteriorarea vederii sau auzului), apariția rezistenței microorganismelor la substanța activă.

Analogi: Arvicin, Clarexide, Klacid și alții.

Midecamicină

Aparține macrolidelor naturale. Ingredient activ: midecamicină. Forma de eliberare: tablete, pulbere. Medicamentul farmacologic corespunzător se numește Macropen.

Indicat pentru boli infecțioase când nu este posibil să se ia penicilină, în tratamentul tusei convulsive, bolii legionarilor, otita medie, enterita, scarlatina, difterie, trahom, pneumonie.

Contraindicatii: alergie la medicament, boli severe ale rinichilor și ficatului.

Efecte secundare: greutate în abdomen, alergii, anorexie, niveluri crescute de bilirubină și enzime hepatice.

Oleandomicină

Disponibil sub formă de pulbere pentru prepararea suspensiilor. Pe baza acestuia sunt produse capsule și tablete. Indicatii de utilizare: abces pulmonar, pneumonie, pleurezie, otita, amigdalita, tuse convulsiva, trahom, difterie, endocardita, meningita, sepsis, enterocolita, osteomielita, gonoree, furunculoza.

Contraindicatii: alergii, sarcina, insuficienta hepatica, de asemenea, nu este recomandat pacientilor cu antecedente de icter.

Efecte secundare: diaree, vărsături, mâncărime, greață, insuficiență hepatică, alergii.

Preparate produse pe bază de Oleandomicină: Oletetrin, Oleandomicină fosfat.

Roxitromicină

Macrolidă semisintetică. Disponibil sub formă de tabletă. Substanță activă: roxitromicină. Indicații: leziuni bacteriene ale organelor ORL, boli infecțioase ale căilor respiratorii superioare și inferioare, pielii, sistemului genito-urinar (cu excepția gonoreei, uretritei, cervicitei, endometritei), sistemului osos.

Contraindicatii: utilizarea concomitentă cu dihidroergotamină și ergotamină, sarcină și alăptare, vârsta de până la 12 ani, alergie la medicament.

Efecte secundare: modificări ale gustului, tulburări gastrointestinale, pancreatită, candidoză vaginală sau orală, hepatită (colestatică sau hepatocelulară acută).

Analogi: Rulid, Elrox, Esparoxi.

Spiramicină

Medicamentul bazat pe Spiramycin se numește Spiramycin-Vero. Disponibil sub formă de tablete și un lichid special (liofilizat) pentru prepararea unei soluții pentru injectare intravenoasă. Indicatii: toxoplasmoza, reumatism, bronsita, uretrita, infectii cutanate, prevenirea meningitei, reumatismului, otita medie, sinuzita, amigdalita, boli cu transmitere sexuala, transport de tuse convulsiva si bacterii difterice.

Contraindicatii: perioada de alăptare, insuficiență hepatică, copilărie, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Efecte secundare: greață, vărsături, manifestări alergice, hepatită colestatică, trombocitopenie, parestezii tranzitorii, hemoliză acută, esofagită ulceroasă.

Analogi: Rovamycin, Spiramycin Adipinate, Spiramisar.

Eritromicina

Prima macrolidă izolată de origine naturală. Forma de eliberare: tablete, soluție, unguent (inclusiv unguent pentru ochi). Ingredient activ: eritromicină. Indicații de utilizare: utilizat ca antibiotic de rezervă pentru alergiile la penicilină. Indicat pentru tratamentul bolilor infectioase cauzate de bacterii (trahom, eritrasma, pneumonie la copii, colecistita, amigdalita, otita medie, acneea juvenila).

Contraindicatii: pierderea auzului, sarcină, luarea de terdenacină și astemizol, alergie la medicament. Alcoolul este strict contraindicat.

Efecte secundare: dureri abdominale, afte (cavitatea bucală), pancreatită, fibrilație atrială, disbacterioză, vărsături.

Analogi: Altrocin-S, unguent cu eritromicină.

Indicatii

Medicamentele din grupul macrolidelor sunt prescrise pentru:

  • boli infecțioase ale tractului respirator superior și inferior;
  • infecții cu transmitere sexuală;
  • acnee;
  • toxoplasmoza;
  • gastroenterita cu compylobacter;
  • prevenirea și tratamentul micobacteriozei la pacienții cu SIDA;
  • prevenirea reumatismului, tusei convulsive, endocarditei;
  • ca antibiotice de rezervă atunci când este imposibilă utilizarea penicilinei.

Mecanism de acțiune

Macrolidele distrug structura microbilor, pătrunzând în ribozomi și oprind sinteza proteinelor pe ei. Astfel, se manifestă efectul antimicrobian al medicamentelor.

Uneori, substanțele din acest grup prezintă un efect bacteriostatic, totuși, datorită numărului lor mare, au un efect bactericid împotriva unor organisme precum agenții cauzatori ai tusei convulsive și difteriei și pneumococi.

Pe lângă efectul antibacterian, macrolidele au efecte antiinflamatorii și imunomodulatoare moderate.

Metode de aplicare

Spiramicină, josamicina și claritromicina se iau indiferent de ora mesei. Alte medicamente sunt luate fie cu 2 ore după masă, fie cu o oră înainte. Doza și frecvența administrării depind de boala specifică și de prescripțiile medicului. Ar trebui să acordați o atenție deosebită acestui lucru dacă macrolidele sunt prescrise pentru utilizare de către copii sau în timpul sarcinii. Durata cursului este determinată și de medicul curant.

Când luați eritromicină pe cale orală, luați-o cu un pahar plin cu apă. Când se prepară soluții pentru administrare orală, este important să se respecte proporțiile și recomandările specificate în adnotarea medicamentului.

Unguentele se aplică extern, într-un strat subțire peste zona afectată. Soluțiile injectabile de macrolide sunt preparate și administrate numai de profesioniști medicali. Deoarece majoritatea medicamentelor sunt medicamente eliberate pe bază de rețetă, utilizarea lor nu trebuie luată cu ușurință.

Contraindicatii

Absolut toate medicamentele din grupa macrolidelor au 2 contraindicații:

  • intoleranță individuală la componentele medicamentului;
  • disfuncție hepatică severă.

Efecte secundare

Macrolidele sunt considerate un grup sigur de medicamente pentru utilizare.

În cazul tratamentului pe termen lung cu macrolide, sunt posibile următoarele:

  • disfuncție hepatică;
  • reactii alergice;
  • mișcări frecvente ale intestinului;
  • pierderea gustului, vărsături;
  • torsada vârfurilor, aritmie cardiacă, sindrom QT lung;
  • tulburări neuropsihiatrice.

Macrolidele sunt compuși antibacterieni naturali cu toxicitate scăzută pentru oameni. Lista macrolidelor este relativ mică, dar în ceea ce privește utilizarea totală în medicină, acest grup de antibiotice este al doilea după medicamentele din seria penicilinei.

Macrolidele sunt adesea folosite în practica terapeutică datorită spectrului lor larg de acțiune, riscului scăzut de efecte secundare și capacității de a suprima microflora patogenă intracelulară.

Macrolidele aparțin clasei de polichetide - produse metabolice naturale ale celulelor vegetale, bacteriilor, ciupercilor și celulelor animale. Antibioticele din grupul macrolidelor prezintă un efect predominant bacteriostatic și inhibă creșterea:

Macrolidele au o toxicitate scăzută în comparație cu alte grupuri de medicamente antibacteriene și prezintă proprietăți antiinflamatorii.

La concentrații mari, unele antibiotice din lista macrolidelor au efect bactericid. Sunt capabili să omoare pneumococii, difteria și agenții patogeni de tuse convulsivă.

Antibioticele din acest grup au un efect post-antibiotic, care se manifestă prin inhibarea activității vitale a stafilococilor, streptococilor, H. influenzae chiar și după ce medicamentul a încetat să intre în organism.

Rezistență la antibiotic

Rezistența la macrolide practic nu se dezvoltă, ceea ce le permite să fie utilizate ca tratamente de linia a doua și a treia pentru alergiile la peniciline. Cazurile de rezistență la antibiotice din acest grup nu sunt larg răspândite.

În cazuri rare, a fost observată rezistența la Campylobacter, care provoacă o tulburare intestinală care provoacă gastroenterita.

Motivul apariției rezistenței la macrolide, potrivit OMS, poate fi utilizarea pe scară largă nejustificată a medicamentelor în practica veterinară.

Cum funcționează macrolidele?

Antibioticele grupului de macrolide blochează producția de proteine ​​pe ribozomii microbieni. Perturbarea formării proteinelor inhibă proliferarea microorganismelor patogene, dar nu le distruge.

Acest efect se numește bacteriostatic. Pentru a realiza un efect bacteriostatic, medicamentul trebuie să se acumuleze în sânge în concentrații mari.

Principala caracteristică a macrolidelor, care le diferențiază de alte grupuri de antibiotice, este capacitatea de a crea concentrații în țesuturi care sunt de câteva ori mai mari decât conținutul de medicament din sânge.

Macrolidele afectează celulele sanguine și afectează sistemul imunitar. În concentrații mari, antibioticele se acumulează în celulele sanguine și în țesutul pulmonar. Astfel, în neutrofile concentrația de macrolide depășește conținutul din sânge de 40 de ori, iar în macrofagele alveolelor pulmonare - de 240 de ori.

Efect asupra imunității

Macrolidele cresc activitatea sistemului imunitar prin creșterea fagocitozei - capacitatea celulelor imune de a capta și absorbi microorganismele patogene. Acetatul de midecamicină îmbunătățește activitatea limfocitelor T-killers.

Claritromicina, azitromicina, josamicina normalizează numărul de limfocite T-helper din sânge. Acest lucru duce la o reducere a edemului și are o importanță deosebită în tratamentul bolilor ORL și infecțiilor respiratorii ale tractului respirator inferior la copiii mici.

Claritromicina include leucocite neactivate în procesul inflamator, ceea ce sporește protecția antiinfecțioasă.

Azitromicina activează răspunsul precoce al sistemului imunitar prin creșterea activității macrofagelor. Și în faza târzie a bolii, azitromicina reduce activitatea răspunsului imun, stimulând apoptoza (moartea celulară programată) a neutrofilelor, ceea ce duce la scăderea dimensiunii acestei populații și normalizează hemograma.

Atunci când se prescriu macrolide, nu este necesară administrarea suplimentară de imunomodulatori, deoarece antibioticele din acest grup prezintă proprietăți imunomodulatoare.

O excepție de la lista macrolidelor este un medicament numit tacrolimus. Acest medicament prezintă proprietăți imunosupresoare și este utilizat în transplantologie pentru a preveni respingerea transplantului.

Clasificare

Baza clasificării macrolidelor este caracteristicile structurale ale moleculei. Partea centrală a moleculei, care determină proprietățile antibacteriene ale compusului, este reprezentată de un inel de lactonă.

Pe baza numărului de unități de carbon din inel, macrolidele se disting:

  • 14-membri;
    • natural - eritromicină, oleandomicină;
    • semisintetice – claritromicină, roxitromicină;
  • 15 membri (azalide) – azitromicină semisintetică;
  • 16-membri;
    • natural - spiramicină, josamicina, midecamicină;
    • semisintetic – acetat de midecamicină;
  • 23 de membri - tacrolimus.

Ultima generație de macrolide include grupul azalide. Macrolida cu 23 de membri prezintă nu numai proprietăți antibacteriene, ci este și un imunosupresor. Tacrolimus este inclus în lista medicamentelor vitale din Federația Rusă ca imunosupresor.

Indicatii

Agenții antibacterieni din grupul macrolidelor sunt prescriși pentru boli:

  • cauzate de streptococi - amigdalita, faringita, rinofaringita, otita medie, amigdalofaringita, scarlatina, erizipelul;
  • infecții respiratorii cauzate de chlamydia, micoplasme, streptococi, pneumococi - pneumonie, bronșită cronică;
  • infecții urogenitale;
  • leziuni ale pielii – furunculoză, foliculoză;
  • tuse convulsivă;
  • difterie;
  • legioneloza;
  • borelioza (boala Lyme);
  • campilobacterioza;
  • infecții bucale – periostita, parodontită;
  • acnee severa.

Lista denumirilor bolilor împotriva cărora macrolidele sunt eficiente este completată de boli cu transmitere sexuală, cum ar fi sifilisul și chlamydia. Ca măsură preventivă, antibioticele din lista macrolidelor sunt prescrise în următoarele cazuri:

  • bronșită cronică;
  • reumatism;
  • endocardita.

Sunt utilizate în cazurile de intoleranță la antibiotice beta-lactamice, ca medicamente de linia a doua împotriva infecțiilor urogenitale și de linia a treia pentru tratamentul sinuzitei acute.

Sub supravegherea unui medic, macrolidele sunt permise pentru tratamentul bolilor infecțioase în timpul sarcinii, deoarece nu au efect teratogen. Deși efectul medicamentelor nu a fost pe deplin studiat, antibioticele din acest grup sunt considerate cele mai sigure medicamente pentru femeile însărcinate cu infecții respiratorii și urogenitale.

Siguranța absolută pentru femeile însărcinate a fost dovedită pentru claritromicină. Nu au fost înregistrate efecte negative pentru femei și făt după administrarea de josamicină, eritromicină, azitromicină sau spiramicină.

Macrolidele pot trece în laptele matern, dar nu au fost stabilite date privind efectele negative ale medicamentului asupra copilului. Medicamentele antibacteriene din această serie sunt considerate sigure pentru mamă și copil atât în ​​timpul sarcinii în orice stadiu, cât și în timpul alăptării.

Efecte secundare

Nerespectarea dozei sau încălcarea regimului de medicamente poate provoca reacții adverse, manifestate prin:

  • durere de cap;
  • somnolenţă;
  • greaţă;
  • distorsiunea senzațiilor gustative;
  • pierderea auzului;
  • disfuncție intestinală;
  • tulburări ale ritmului cardiac;
  • alergii - urticarie, anafilaxie, angioedem.

O reacție alergică, așa cum s-a constatat în studiile randomizate, apare în timpul tratamentului cu antibiotice din lista macrolidelor, este extrem de rară și nu au fost identificate cazuri de alergie încrucișată.

Frecvența reacțiilor adverse crește:

  • la copiii mici - din tractul digestiv, manifestate prin dureri abdominale, vărsături;la nou-născuți este posibilă stenoza pilorică - îngustarea stomacului, îngreunând trecerea alimentelor;
  • la persoanele în vârstă - din inimă și vasele de sânge - se manifestă prin prelungirea intervalului QT, torsada vârfurilor.

Medicamentele acționează diferit asupra citocromului P450, ale cărui funcții sunt de a oxida produsele metabolice intermediare, precum și medicamentele, toxinele și agenții cancerigeni transportați în sânge. Blocarea citocromului P450 duce la afectarea ficatului.

Eritromicina inhibă citocromul P450. Azitromicina nu are un efect negativ asupra P450.

Contraindicatii

Pentru toate antibioticele din acest grup, următoarele sunt contraindicații:

  • insuficiență hepatică;
  • intoleranță individuală.

Interzicerea utilizării antibioticelor din acest grup pentru leziuni hepatice severe se explică prin faptul că macrolidele sunt metabolizate în ficat și sunt excretate în principal în bilă.

Interacțiunile macrolidelor cu anumite medicamente sunt interzise. Astfel, utilizarea eritromicinei în combinație cu lovastatina poate provoca:

  • miopatie - afectare musculară însoțită de slăbiciune, distrofie musculară;
  • Rabdomioliză - distrugerea, necroza mușchilor.

Utilizarea concomitentă de eritromicină, claritromicină cu anticoagulantul Warfarină crește riscul de sângerare. Luarea medicamentului hormonal metilprednisolon cu eritromicină prelungește durata de acțiune a medicamentului hormonal. Acest lucru trebuie luat în considerare pentru a nu provoca supradozaj.

Caracteristicile aplicației

Macrolidele sunt produse sub formă de tablete, capsule, sirop pentru administrare orală, pulbere pentru injectare, creme, unguente de uz extern.

Comprimatele de antibiotice se iau cu o oră înainte de masă, se spală bine cu apă sau la două ore după masă. Utilizarea spiramicinei, claritromicinei și josamicinei nu depinde de aportul alimentar. Unguentele care conțin antibiotice se aplică în strat subțire, urmând instrucțiunile.

Lista macrolidelor cu 14 membri

Grupul include medicamente bazate pe următoarele ingrediente active:

  • eritromicină – Eritromicină fosfat, Eritromicină-LekT, Eritromicină comprimate acoperite enteric;
  • oleandomicină – Oleandocină, Oleandomicină fosfor;
  • claritromicină - Fromilid, Klabax, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
  • roxitromicină – Roxitromicină Sandoz, Rulid, Esparoxi.

Primul antibiotic din lista de medicamente macrolide a fost obținut în 1952 de la ciuperca radiantă Streptomyces erythreus, i s-a dat numele de „Eritromicină”. Pe baza acestui compus, a fost creată o listă lungă de medicamente care sunt utilizate pe scară largă în practică.

Lista medicamentelor pe bază de eritromicină include medicamente cu numele Ermitsed, Erytron, Zinerit, Grunamycin etc.

Tabletele de eritromicină în film enteric sunt adesea prescrise pentru tratamentul bolilor ORL, infecțiilor vezicii biliare și ulcerelor trofice ale pielii. Unguentul cu eritromicină este utilizat pentru a trata bolile pustuloase ale pielii. Poate fi folosit și pentru a trata infecțiile conjunctivei oculare.

Claritromicina se caracterizează printr-o activitate crescută împotriva bacteriilor atipice care provoacă complicații la pacienții cu SIDA și este eficientă împotriva Staphylococcus aureus. Medicamentele care conțin claritromicină sunt utilizate în combinație cu neomicina pentru a eradica (distruge) bacteria Helicobacter pylori din stomac.

Azalide

Azitromicina a servit drept bază pentru o listă destul de extinsă de medicamente, include medicamente cu numele Sumamed, Sumamed Forte, Azitromicină, Hemomicină, Zitrolide, Azitrox. Antibioticul prezintă cea mai mare activitate, comparativ cu alți reprezentanți ai macrolidelor, împotriva agenților patogeni:

  • Borrelia, care provoacă boala Lyme;
  • H. gripa;
  • moxarella;
  • rickettsia;
  • E coli;
  • salmonela;
  • Shigella

Azitromicina se administrează o dată pe zi, iar capacitatea de a se acumula în interiorul celulelor în concentrații mari permite utilizarea regimurilor de tratament de 3 sau 5 zile.

Cel mai studiat medicament din lista azalidelor este Sumamed. S-a stabilit că Sumamed nu numai că nu are efecte secundare dăunătoare, dar are și un efect imunomodulator.

Lista macrolidelor cu 16 membri

Următoarea listă de medicamente include macrolide cu 16 membri:

  • spiramicină – Spiramycin-vero, Rovamycin;
  • josamicina – Vilprafen-solutab, Vilprafen;
  • midecamicină - Macropen;
  • acetat de midecamicină.

Antibioticele pe bază de josamicină și-au găsit aplicații în practica ORL, tratamentul erizipelului și antraxului. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete filmate și tablete efervescente solubile pentru administrare orală.

Tabletele solubile Vilprafen-solutab cu aromă de căpșuni sunt prescrise copiilor. Această formă de dozare face procesul de tratament mai ușor atât pentru copiii înșiși, cât și pentru părinții lor.

Spiramicina, pe lângă prescripțiile generale pentru întregul grup, este utilizată și pentru tratamentul:

Midecamicină în doze mari are un efect bactericid asupra microorganismelor patogene și distruge celulele agenților infecțioși. Dozele mici ale medicamentului prezintă proprietăți bacteriostatice și inhibă creșterea agenților patogeni.

Medicamentele care conțin midecamicină au un efect post-antibiotic, adică continuă să acționeze după retragerea medicamentului asupra Mycoplasma hominis, care populează organele genito-urinale. Particularitățile acțiunii midecamicinei fac posibilă utilizarea acesteia pentru tratamentul unei game largi de boli, inclusiv infecții urogenitale cauzate de microflora atipică.

În mod tradițional, macrolidele sunt considerate antibiotice active împotriva coci gram-pozitivi - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (cu excepția tulpinilor rezistente la meticilină), agenți patogeni ai tusei convulsive, difteriei.

Medicamentele acționează și asupra listeriei, H. pylori, moraxelei și agenților patogeni intracelulari - legionella, micoplasma, ureaplasma, chlamydia.

Clasificarea macrolidelor.

Pe baza metodei de producție, medicamentele sunt împărțite în naturale și semi-sintetice.

Naturale: eritromicină, oleandomicină, spiramicină, josamicina, medicamicină.

Semisintetice: claritromicină, roxitromicină, azitromicină, acetat de midecamicină.

Generația 1: eritromicină, oleandomicină

2 generații: spiramicină, roxitromicină, claritromicină, medicamicină

A 3-a generație: azitromicină (sumamed)

Mecanism de acțiune.

Efectul antimicrobian al macrolidelor se datorează perturbării sintezei proteinelor în stadiul de translație în celulele microorganismelor sensibile. Molecula de macrolidă se leagă reversibil de centrul peptidil transferazei catalitice al subunității ribozomale 50S și provoacă scindarea complexului peptidil-ARNt din ribozom. În acest caz, ciclicitatea atașării secvenţiale a lanțului peptidic la centrul peptidil-transferazei și centrul acceptor aminoacil-ARNt al subunității 50S este perturbată, adică reacțiile de translocare și transpeptidare sunt inhibate. Ca urmare, procesul de formare și creștere a lanțurilor peptidice ale microorganismului este suspendat.

De regulă, macrolidele au un efect bacteriostatic, dar în concentrații mari au un efect bactericid asupra streptococului beta-hemolitic de grup A, pneumococului și agenților cauzatori ai tusei convulsive și difteriei.

Macrolidele sunt inerente efect post-antibiotic, adică inhibarea persistentă a activității bacteriene după contactul lor pe termen scurt cu un medicament antibacterian. Se bazează pe modificări ireversibile ale ribozomilor microorganismului, a căror consecință este un blocaj persistent în procesul de translocare.

Pe lângă efectele antibacteriene, au fost observate efecte imunomodulatoare și antiinflamatorii ale macrolidelor.

Indicatii de utilizare.

Infecții ale tractului respirator și ale organelor ORL - amigdalită, faringită, otită, sinuzită, bronșită, pneumonie comunitară (inclusiv atipică);

Infecții cu transmitere sexuală - chlamydia, ureaplasmoză, chancroid, limfogranulom venereum;

Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi cauzate de stafilococi (impetigo, furunculoză, foliculită, celulită, paronichie);

Infecții ale tractului gastrointestinal - ulcer peptic, gastrită cronică;

Boli infectioase - difterie, tuse convulsiva, toxoplasmoza, gastroenterita campylobacter.

(pentru difterie, medicamentele sunt prescrise în combinație cu ser anti-difterie!)

Reactii adverse.

Macrolidele sunt considerate unul dintre cele mai sigure grupuri de antibiotice, deoarece foarte rar provoacă reacții adverse grave. Cele mai tipice sunt reacțiile adverse din tractul gastrointestinal, manifestate prin durere, greață, vărsături, diaree, care se datorează capacității macrolidelor de a stimula motilitatea gastrointestinală (efect procinetic). Activarea are loc prin intermediul receptorilor sensibili la stimulentul motor endogen – motilină (receptorii de motilină). În cea mai mare măsură, acest efect este caracteristic eritromicinei și cel mai puțin - spiramicină și josamicina.

Cu utilizarea pe termen lung a eritromicinei și claritromicinei, este posibilă o creștere a nivelului transaminazelor și dezvoltarea hepatitei colestatice. În cazuri rare, la administrarea intravenoasă de eritromicină sau claritromicină în doze mari, se observă pierderea reversibilă a auzului, dureri de cap și amețeli.

Odată cu administrarea intravenoasă a medicamentelor, este posibilă dezvoltarea flebitei, astfel încât medicamentele sunt administrate numai prin picurare, în formă diluată. Reacțiile alergice sub formă de erupție cutanată și urticarie sunt extrem de rare.

AZALIDE

Grupul include două medicamente - antibioticul natural lincomicina, obținut din Streptomyces lincolnensis, și clindamicina, un derivat semi-sintetic al lincomicinei.

Medicamentele au un spectru destul de îngust de activitate antimicrobiană. Utilizat pentru infecții cauzate de coci gram-pozitivi (cu excepția stafilococilor și enterococilor rezistenți la meticilină) și a florei anaerobe, inclusiv bacteroides. Microflora, în special stafilococii, dezvoltă rapid rezistență la medicamentele din acest grup.

Mecanism de acțiune.

Lincosamidele au un efect bacteriostatic, inhibând sinteza proteinelor pe subunitatea 50S a ribozomului bacterian. Ele blochează formarea complexelor funcționale polizomale și traducerea aminoacizilor asociați ARNt. Receptorii de pe subunitatea 50S asupra cărora acționează lincosamidele sunt apropiați de macrolide, ceea ce duce la competiție între aceste grupe de antibiotice pentru locurile de legare și la o slăbire a efectului antimicrobian atunci când sunt administrate împreună, precum și la formarea rezistenței încrucișate cu macrolide.

Indicatii de utilizare.

Medicamentele sunt utilizate în principal ca „agenți antianaerobi” pentru bolile în care flora anaerobă domină:

Pentru pneumonie de aspirație, abces pulmonar, empiem pleural;

Infectii ale organelor pelvine (endometrita, anexita, salpingo-ooforita, abcesul negonoreic al trompelor si ovarelor, infectii vaginale anaerobe postoperatorii).

Infecții intra-abdominale (peritonită).

Ca agenți anticocali, lincosamidele sunt cel mai adesea prescrise pentru infecții ale oaselor (osteomielita) și articulațiilor, pielii și țesuturilor moi.

Clindamicina este utilizată în terapia complexă a malariei tropicale și a toxoplasmozei.

Având în vedere spectrul îngust de activitate al lincosamidelor, în infecțiile severe acestea sunt combinate cu medicamente care acționează asupra florei aerobe gram-negative (aminoglicozide).

LINCOMICINĂ.

Doză: Oral cu 1 oră înainte de masă, 0,5 g de 3-4 ori pe zi. Parenteral 0,6-1,8 g de 2-3 ori pe zi.

CLINDAMICINA (Dalacin C). De preferat lincomicinei datorită parametrilor farmacocinetici mai buni.

Doza: Oral 0,15-0,6 g de 4 ori pe zi. Parenteral 0,3-0,9 g de 3 ori pe zi.

Reactii adverse.

Cele mai frecvente simptome sunt durerea abdominală, greața, vărsăturile și diareea. Diareea poate fi o consecință a dezvoltării colitei pseudomembranoase cauzate de C. difficile. Dacă pacientul se plânge de scaune moale, medicamentul este întrerupt, se efectuează sigmoidoscopia și se prescriu pe cale orală medicamente active împotriva C. difficile (metronidazol, vancomicina). Este posibilă dezvoltarea neutropeniei, agranulocitozei, trombocitopeniei, erupțiilor cutanate alergice și iritației la locul de administrare parenterală.

Din păcate, nimeni nu este imun la boli, inclusiv la cele destul de grave, al căror tratament trebuie efectuat cu antibioticoterapie. Antibioticele macrolide sunt recunoscute ca fiind una dintre cele mai eficiente și sigure, capabile să combată rapid infecția. Practic nu au efecte secundare și, prin urmare, sunt acceptabile pentru utilizare chiar și pentru copiii mici.

Antibioticele din grupa macrolidelor sunt politechide în compoziția lor chimică. Acestea sunt substanțe policarbonile, care sunt produse metabolice ale celulelor vegetale, fungice și animale. Farmacia modernă are o duzină de medicamente dintr-un număr de macrolide. Strămoșul întregului grup de medicamente antibacteriene este eritromicina, iar medicamentele în sine diferă prin numărul de atomi de carbon incluși în compoziția lor.

Clasificarea macrolidelor este următoarea:

  • 14 atomi de carbon includ medicamente precum eritromicină, kdaritromicină, oleandomicină.
  • Azitromicina conține 15 atomi de carbon.
  • 16 atomi de carbon din compoziție sunt caracteristici antibioticelor precum Josamicina, Roxitromicina.
  • 23 – compoziția include medicamentul Tacrolimus, care este atât un agent antibacterian, cât și un imunosupresor.

Grupul de macrolide include medicamente naturale și semi-sintetice cu un spectru larg de acțiune. După generație, macrolidele sunt împărțite în primul, al doilea și al treilea, numite și azalide.

Mecanism de acțiune

Medicamentele din grupul de antibiotice macrolide au un bacteriostatic, adică inhibă creșterea microorganismelor, precum și un efect bactericid. Efectul antibacterian se realizează prin influența substanței active asupra ribozomilor celulelor microbiene, ceea ce duce la întreruperea formării proteinelor. În concentrații mari, medicamentele duc la moartea pneumococilor, streptococilor, precum și a bacteriilor care provoacă tuse convulsivă și difterie.

În plus, preparatele cu macrolide au un efect antiinflamator și imunomodulator, care accelerează procesul de recuperare din bolile infecțioase atât la adulți, cât și la copii.

Atunci când luați aceste medicamente, concentrația de antibiotice în țesuturile moi depășește conținutul acestora în sânge, ceea ce permite ca aceste medicamente să fie clasificate ca preparate pentru țesuturi. Acest lucru se datorează faptului că macrolidele sunt capabile să pătrundă în celule.

Eficacitatea antibioticelor

Grupul de antibiotice macrolide se referă la medicamente cu un spectru larg de efecte. Aceste medicamente sunt utilizate împotriva bolilor cauzate de microorganisme gram-pozitive - S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, cu excepția tulpinii rezistente la meticilină. În ciuda incidenței tot mai mari a rezistenței bacteriene la medicamente, antibioticele cu 16 membri își păstrează activitatea împotriva majorității pneumococilor și streptococilor.

Lista microorganismelor asupra cărora macrolidele acționează include:

  • Agenți cauzatori ai tusei convulsive.
  • Bacteriile care provoacă difterie.
  • bacilii legionarilor.
  • Moraxell.
  • Listeria.
  • Chlamydia.
  • Micoplasma.
  • Ureaplasma.
  • Microorganisme anaerobe.

Un subgrup de antibiotice, azalide (Azitromicină), sunt eficiente în eliminarea Haemophilus influenzae. Claritromicina și eritromicina fac parte din terapia antibiotică complexă utilizată pentru eradicarea Helicobacter pylori. Azitromicina și roxitromicina sunt active împotriva unor microorganisme protozoare - Trichomonas, cryptosporidium.

Gama de aplicații

Antibioticele macrolide sunt medicamente cu spectru larg. Eficient în tratamentul bolilor inflamatorii acute și cronice ale tractului respirator, organelor ORL și ale pielii.

Indicatii de utilizare:

  • Bronşită.
  • Pneumonie.
  • Sinuzita.
  • Parodontita.
  • Endocardita.
  • Gastroenterita.
  • Eradicarea Helicobacter pylori.
  • Ca parte a terapiei complexe pentru tratamentul infecțiilor cu transmitere sexuală - trichomoniaza, chlamydia, ureaplasmoza.
  • Pentru formele severe de acnee și furuncleoză, cel mai des sunt utilizate eritromicina și unguentele pe bază de ea.

Medicamentele sunt cele mai utilizate pentru a trata bolile organelor ORL. Medicamentele cu macrolide sunt utilizate pentru tratarea amigdalitei, amigdalofaringitei, otitei, inflamației sinusurilor paranazale (sinuzite, sinuzite, polisinuzite).

Beneficiile Macrolidelor

Experții preferă cel mai adesea acest grup de medicamente antibacteriene pentru terapie la adulți și copii. Este legat de:

  1. Dezvoltarea rezistenței bacteriene la multe alte medicamente.
  2. Sensibilizare la peniciline. La pacienții cu boli infecțioase asociate cu rinită alergică, bronșită sau astm, medicamentele din grupul penicilinei nu sunt utilizate pentru a evita dezvoltarea reacțiilor alergice.

  3. Proprietățile antiinflamatorii și imunomodulatoare ale medicamentelor.
  4. Eficient împotriva microorganismelor atipice.
  5. Un rezultat bun în tratamentul bolilor cronice ale organelor ORL și ale tractului respirator, în care bacteriile patogene „se ascund” sub pelicule specifice care le protejează de alte medicamente antibacteriene. Pentru a face acest lucru, este necesar să utilizați antibiotice împreună cu agenți mucolitici.

Macrolidele au câștigat, de asemenea, popularitate datorită tolerabilității bune, numărului redus de efecte secundare și disponibilității.

Contraindicații de utilizare

Macrolidele sunt antibiotice moderne, cu toxicitate scăzută, care sunt utilizate pe scară largă atât pentru adulți, cât și pentru tratamentul copiilor, deoarece practic nu au contraindicații de utilizare. Cu toate acestea, există o serie de cazuri în care tratamentul cu aceste medicamente nu poate fi efectuat:

  • Utilizarea macrolidelor în timpul sarcinii și alăptării nu este recomandată.
  • Pentru tratamentul copiilor sub 6 luni.
  • Un antibiotic nu trebuie prescris în caz de intoleranță individuală la substanța activă sau componentele auxiliare ale produsului.

Necesitatea tratamentului cu un medicament antibacterian, doza, frecvența și durata administrării trebuie stabilite numai de către medicul curant după o examinare amănunțită și stabilirea diagnosticului corect.

Efecte secundare

Când este tratat cu macrolide, ca și în cazul oricărui medicament, pot apărea reacții adverse. Cele mai frecvente efecte secundare ale macrolidelor sunt:

  • Slăbiciune, oboseală crescută.
  • Somnolenţă.
  • Greaţă.
  • Vărsături.
  • Greutate și durere în zona abdominală.
  • Diaree.
  • Durere de cap.
  • Erupție cutanată alergică.
  • Urticarie.
  • Edemul Quincke și șoc anafilactic în caz de intoleranță individuală la medicamente.

Forme de dozare și caracteristici de aplicare

Lista macrolidelor include medicamente sub formă de tablete, în injecții și, de asemenea, prescrise local, sub formă de creme sau unguente.

  1. Pentru tratamentul la domiciliu, cele mai comune medicamente pentru administrare orală sunt Azitromicină, Sumamed, Sumatrolin, Eritromicină. Acestea trebuie luate cu o oră înainte de masă cu 200 ml apă curată fiartă. La 1-2 ore după masă, este necesar să luați un medicament care normalizează microflora intestinală (Linex, Bifidumbacterin), precum și mucolitice în tratamentul bolilor respiratorii.

  2. Macrolidele pentru copii sunt folosite în forme lichide. Dacă numele medicamentelor conțin cuvântul „solutab”, aceasta înseamnă că tableta poate fi dizolvată în apă pentru a forma un sirop care este plăcut la gust. Copilului i se poate administra și o suspensie care conține un antibiotic.
  3. Când se tratează forme severe de boli într-un cadru spitalicesc, macrolidele sunt prescrise prin injecție.
  4. Unguentul cu eritromicină este utilizat pentru bolile pustuloase ale pielii - acnee, furunculoză, precum și pentru tratamentul infecțiilor membranelor mucoase ale ochiului.

Este important să ne amintim că, în ciuda siguranței lor, aceste antibiotice sunt medicamente serioase care nu ar trebui să vi se prescrie. Dacă apare o boală, este important să consultați un medic în timp util pentru a stabili diagnosticul corect și pentru a alege un tratament eficient.

Când luați antibiotice, trebuie să respectați cu strictețe doza prescrisă și să finalizați întregul curs de tratament pentru a evita apariția formelor rezistente de bacterii.



Articole aleatorii

Sus