23.06.2020

Libri i referencës mjekësore gjeotar. Talinolol (Talinolol) - udhëzime për përdorim, veprim farmakologjik, indikacione për përdorim, dozë dhe mënyra e administrimit, kundërindikacione, efekte anësore Përshkrimi i përbërësit aktiv

Talinolol (Talinololum)

Veprimi farmakologjik i barit.

Kardioselektive (që vepron në mënyrë selektive në strukturat beta-adrenergjike të zemrës) beta-bllokues. Ka një efekt të moderuar negativ inotropik dhe kronotrop në zemër (zvogëlon forcën dhe shpeshtësinë e kontraktimeve të zemrës), nuk ndikon në receptorët beta2-adrenergjikë bronkialë. Ka një efekt hipotensiv (ulës të presionit të gjakut) pa shkaktuar hipotension ortostatik (rënie të presionit të gjakut kur lëviz nga një pozicion horizontal në atë vertikal). Ka një efekt antiaritmik në rast të takikardisë sinusale (rrahje të shpejta të zemrës) dhe aritmive kardiake supraventrikulare dhe ventrikulare.

Për çfarë përdoret? Indikacionet për përdorimin e drogës.

Përshkruhet për anginë pectoris, hipertension arterial (rritje e presionit të gjakut), çrregullime të ritmit të zemrës (ekstrasistola supraventrikulare dhe ventrikulare, takikardi paroksizmale, dridhje atriale dhe dridhje, takikardi ventrikulare).

Dozimi dhe mënyra e aplikimit.

Merret nga goja, duke filluar nga 0,05 g (1 tabletë 3 herë në ditë). Nëse është e nevojshme, rriteni dozën në 2 tableta 3 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 400-600 mg.

Efektet anësore dhe veprimet e barit.

Efektet anësore të mundshme: ndjenja e nxehtësisë, marramendje, nauze, të vjella.

Kundërindikimet dhe vetitë negative.

Blloku atrioventrikular i shkallës II-III (dëmtimi i transmetimit të impulseve përmes sistemit të përcjelljes së zemrës), bradikardia, hipotensioni arterial, dështimi akut dhe kronik i zemrës. Duhet të tregohet kujdes kur u jepet ilaçi grave shtatzëna.

Formulari i lëshimit. Paketa.

Dragee 0,05 g (50 mg) në një paketë prej 50 copë.

Kushtet dhe periudhat e ruajtjes.

Lista B. Në kushte normale.

Analoge të drogës.

Kordanum.

Përbërësi kryesor aktiv i ilaçit.

talinolol

E rëndësishme!

Përshkrimi i drogës " Talinolol"Në këtë faqe është një version i thjeshtuar dhe i zgjeruar i udhëzimeve zyrtare për përdorim. Para se të blini ose përdorni ilaçin, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj dhe të lexoni udhëzimet e miratuara nga prodhuesi.
Informacioni në lidhje me ilaçin jepet vetëm për qëllime informative dhe nuk duhet të përdoret si udhëzues për vetë-mjekim. Vetëm një mjek mund të vendosë të përshkruajë ilaçin, si dhe të përcaktojë dozën dhe metodat e përdorimit të tij.

Formula bruto

C20H33N3O3

Grupi farmakologjik i substancës Talinolol

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

57460-41-0

Farmakologjia

efekt farmakologjik- antianginale, hipotensive, antiaritmike.

Bllokon në mënyrë selektive receptorët beta 1-adrenergjikë të zemrës. Redukton automatizmin e nyjës sinusale, shfaq aktivitet të moderuar negativ krono-, ino- dhe dromotropik dhe normalizon përgjigjen barorefleks. Ul presionin e gjakut (efekti hipotensiv arrin maksimumin pas 5 orësh, zgjat 24 orë dhe stabilizohet në javën e dytë të trajtimit). Redukton kërkesën e miokardit për oksigjen, ashpërsinë e mosfunksionimit diastolik të ventrikulit të majtë dhe rrit tolerancën ndaj aktivitetit fizik. Redukton nivelin e norepinefrinës plazmatike, eliminon hiperaktivizimin e sistemit simpatoadrenal: mosfunksionim dhe vdekje të kardiomiociteve (nekrozë dhe apoptozë), përkeqësim të hemodinamikës, ulje të densitetit dhe afinitetit të receptorëve beta-adrenergjikë, takikardisë kronike të miokardit, miokardit. ishemi (për shkak të takikardisë, hipertrofisë së miokardit dhe vazokonstriksionit) dhe provokimit të aritmive. Duke ulur nivelin e norepinefrinës, parandalon rritjen e sintezës së reninës dhe thyen "rrethin vicioz" të aktivizimit të ndërsjellë të sistemeve renin-angiotensin-aldosterone dhe simpathoadrenale. Në infarktin akut të miokardit, zvogëlon vdekshmërinë dhe shpeshtësinë e recidivave duke reduktuar zonën ishemike dhe shpeshtësinë e çrregullimeve të ritmit. Nuk ka një efekt negativ në metabolizmin e lipideve.

Në studimet eksperimentale mbi minjtë shtatzënë, administrimi afatshkurtër në doza prej 300 mg/kg/ditë (nga goja) ose 12,5 mg/kg/ditë (iv) u shoqërua me një efekt toksik në trupin e nënës, zhvillim të dëmtuar të embrionit dhe fetusi (rritje e frekuencës së vdekjes pas implantimit, ulje e peshës trupore të fetusit ose të porsalindurit).

Kur merret nga goja, përthithet 50-70% nga trakti gastrointestinal (marrja e ushqimit redukton përthithjen). Biodisponueshmëria - 40-70%. Cmax në plazmë vërehet pas 1.7-4 orësh, AUC - 939-1703 (ng/ml) orë. Lidhja me proteinat e plazmës është 50%, gjysma e jetës është 8,7-17,8 orë, praktikisht nuk biotransformohet (më pak se 1%), ekskretohet në urinë (60%) dhe përmes zorrëve (40%). Pas administrimit intravenoz në një dozë prej 30 mg, Cmax në plazmë është 536-726 ng/ml, AUC është 1280-1586 (ng/ml)h. T 1/2 - 7,3-18,2 orë Vëllimi i shpërndarjes - 2,5-3,3 l / kg. Sekretohet në qumështin e gjirit.

Përdorimi i substancës Talinolol

IHD: angina (stres, e paqëndrueshme), infarkt akut i miokardit (trajtimi dhe parandalimi); hipertensioni arterial, insuficienca kardiake diastolike, ekstrasistola supraventrikulare dhe ventrikulare, takikardia paroksizmale, flutter dhe fibrilacion atrial, sindroma kardiake hiperkinetike, distoni neurocirkuluese e tipit hipertensiv.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, shoku kardiogjen, bradikardia e rëndë (më pak se 50 rrahje/min), çrregullime të AV (gradat II-III) dhe përcjellshmëria sinoaurikulare, sindroma e sinusit të sëmurë, dështimi i zemrës (shkalla III-IV NYHA) me një rënie të ndjeshme të funksionit sistolik të ventrikulit të majtë , infarkt akut i miokardit me komplikacione (bradikardi, hipotension, insuficiencë ventrikulare e majtë), hipotension i rëndë, astma bronkiale, diabet mellitus (formë e dekompensuar), ushqyerja me gji.

Kufizimet në përdorim

Sëmundjet obstruktive pulmonare, funksioni i dëmtuar i veshkave, çrregullime të rënda të qarkullimit arterial periferik, angina Prinzmetal, blloku AV i shkallës së parë, feokromocitoma, diabeti mellitus labile, acidoza metabolike, historia e rënduar alergjike, psoriasis, të moshuarit (mbi 60 vjeç) mosha (siguria dhe efektiviteti i përdorimit tek fëmijët nuk është përcaktuar).

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Ndoshta nëse efekti i pritur i terapisë tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. Ushqyerja me gji duhet të ndërpritet gjatë trajtimit.

Efektet anësore të substancës Talinolol

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: marramendje, dhimbje koke, përgjumje, letargji, çrregullime të gjumit, dëmtim të shikimit, rrallë - depresion, halucinacione, psikozë; ulje e sekretimit të lëngut lotsjellës, dëmtim i dëgjimit.

Nga sistemi kardiovaskular dhe gjaku (hematopoeza, hemostaza): bradikardia e sinusit, bllokimi AV, hipotensioni, rrallë - qarkullimi periferik i dëmtuar (gjymtyrët e ftohta).

Nga trakti gastrointestinal: simptoma dispeptike, dhimbje barku, hipoglikemia, hepatoza kolestatike (jashtëzakonisht e rrallë).

Të tjerët: bronkospazma, konvulsione, shtim në peshë, ulje e fuqisë, alopecia, ekzantema, hiperhidrozë, ndjesi nxehtësie.

Ndërveprim

Antagonistët e kalciumit (derivatet e dihidropiridinës) rrisin aktivitetin antianginal dhe hipotensiv, por me administrim intravenoz ata rrisin gjasat e shqetësimeve në përcjelljen dhe kontraktueshmërinë e miokardit; ergotamina mund të rrisë çrregullimet e qarkullimit periferik. Potencon efektin negativ krono- dhe dromotropik të glikozideve kardiake dhe barnave antiaritmike të klasës IA, relaksuesve të muskujve periferikë. Kur kombinohet me frenuesit MAO, hipertensioni arterial mund të zhvillohet gjatë terapisë dhe brenda 14 ditëve pas ndërprerjes së tyre. NSAID-të dobësojnë vetitë e tyre antihipertensive (shtypin sintezën e PG në veshka dhe mbajnë natriumin dhe ujin). Sulfasalazina redukton përqendrimin plazmatik, bllokuesit e H2 rriten (bllokon biotransformimin hepatik). Në sfondin e reserpinës, klonidinës, metildopa, aditiv është i mundur bllokada e tepërt beta-adrenergjike; agonistët beta-adrenergjikë dhe metilksantinat - shtypja e ndërsjellë e veprimit; fenotiazinë - rritje e përqendrimit plazmatik të të dy barnave. Forcon efektin frenues të alkoolit dhe ilaçeve psikotrope në sistemin nervor qendror, zvogëlon pastrimin e teofilinës.

Mbidozimi

Simptomat: nauze, të vjella, një rënie e mprehtë e presionit të gjakut me një dobësim të përgjigjes ndaj katekolaminave (zhvillohet 30-240 minuta pas dozës së fundit), bradikardi e rëndë, çrregullime të përçueshmërisë, dobësim i tkurrjes kardiake, shqetësim i përcjellshmërisë intraventrikulare, depresion qendror. sistemi nervor (apati, përgjumje, koma), konvulsione, hipoksi, bronkospazma.

Trajtimi: lavazh gastrik, administrim i qymyrit aktiv dhe sulfat natriumi, stabilizim i ekuilibrit acido-bazik dhe elektrolit, terapi me oksigjen; ruajtja e aktivitetit kardiak (isadrin 1-4 mg IV bolus, pastaj infuzion 10 mg/100 ml; dobutamine 50-100 mcg, pastaj infuzion 300 mcg/100 ml; dopamine 0,25-0,4 mg/min, pastaj 250 mg/100 ml; 5-10 mg për 5 minuta, pastaj infuzion 1-5 mg/h); administrimi i atropinës (IV, infuzion, 0,5-2 mg për 8 orë), aminofilina IV 4-6 mg/kg për bronkospazmën, diazepam (5-10 mg IV për lehtësimin e krizave). Përdorimi i përkohshëm i një stimuluesi kardiak artificial është i mundur. Hemodializa dhe hemoperfuzioni janë joefektive.

Rrugët e administrimit

Brenda, në mënyrë intravenoze.

Masat paraprake për substancën Talinolol

Anulimi duhet të kryhet gradualisht (sindroma e tërheqjes është e mundshme). Në pacientët me një histori të ngarkuar alergjike, ashpërsia e reaksionit të mbindjeshmërisë mund të rritet dhe mund të mos ketë efekt terapeutik nga dozat normale të adrenalinës. Për të ndërprerë trajtimin e njëkohshëm me klonidinën, talinololi ndërpritet gradualisht, disa ditë para se të ndërpritet klonidina, për shkak të rrezikut të zhvillimit të një krize të rëndë hipertensioni. Në rast të dështimit të zemrës, për të parandaluar dobësimin fillestar të tkurrjes së miokardit dhe uljen e presionit të gjakut, është e nevojshme të fillohet trajtimi me doza shumë të vogla (1/4 e dozës minimale terapeutike) e ndjekur nga një rritje e ngadaltë. Kur administrohet në mënyrë intravenoze, rekomandohet monitorimi i EKG-së. Dobëson reaksionet kompensuese kardiovaskulare në përgjigje të përdorimit të anestezisë së përgjithshme. Talinolol duhet të ndërpritet para operacionit nën anestezi të përgjithshme ose kateterizimin kardiak me koronarografi selektive.

Është e nevojshme të kontrollohet niveli i glukozës në gjak në pacientët me diabet mellitus labile dhe hiperglicemi. Pacientët me diabet mellitus duhet të informohen se shenja kryesore e hipoglikemisë gjatë trajtimit është djersitja e shtuar. Pas agjërimit të zgjatur dhe aktivitetit të rëndë fizik, mund të shkaktojë hipoglicemi.

Kur përshkruhet gjatë shtatzënisë, ndërpritet përdorimi 2-3 ditë para lindjes (rreziku i bradikardisë, hipotensionit dhe hipoglikemisë tek të porsalindurit). Përdoreni me kujdes gjatë punës për drejtuesit e automjeteve dhe njerëzit, profesioni i të cilëve përfshin përqendrim të shtuar. Rekomandohet të shmangni marrjen e alkoolit gjatë trajtimit.

Talinolol (Talinololum)

efekt farmakologjik

Kardioselektive (që vepron në mënyrë selektive në strukturat beta-adrenergjike të zemrës) beta-bllokues. Ka një efekt të moderuar negativ inotropik dhe kronotrop në zemër (zvogëlon forcën dhe shpeshtësinë e kontraktimeve të zemrës), nuk ndikon në receptorët beta2-adrenergjikë bronkialë. Ka një efekt hipotensiv (ulës të presionit të gjakut) pa shkaktuar hipotension ortostatik (rënie të presionit të gjakut kur lëviz nga një pozicion horizontal në atë vertikal). Ka një efekt antiaritmik në rast të takikardisë sinusale (rrahje të shpejta të zemrës) dhe aritmive kardiake supraventrikulare dhe ventrikulare.

Indikacionet për përdorim

Përshkruhet për anginë pectoris, hipertension arterial (rritje e presionit të gjakut), çrregullime të ritmit të zemrës (ekstrasistola supraventrikulare dhe ventrikulare, takikardi paroksizmale, dridhje atriale dhe dridhje, takikardi ventrikulare).

Mënyra e aplikimit

Merret nga goja, duke filluar nga 0,05 g (1 tabletë 3 herë në ditë). Nëse është e nevojshme, rriteni dozën në 2 tableta 3 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 400-600 mg.

Efekte anësore

Efektet anësore të mundshme: ndjenja e nxehtësisë, marramendje, nauze, të vjella.

Kundërindikimet

Blloku atrioventrikular i shkallës II-III (dëmtimi i transmetimit të impulseve përmes sistemit të përcjelljes së zemrës), bradikardia, hipotensioni arterial, dështimi akut dhe kronik i zemrës. Duhet të tregohet kujdes kur u jepet ilaçi grave shtatzëna.

Formulari i lëshimit

Dragee 0,05 g (50 mg) në një paketë prej 50 copë.

Kushtet e ruajtjes

Lista B. Në kushte normale.

Sinonime

Kordanum.

Substanca aktive:

talinolol

Autorët

Lidhjet

• Udhëzimet zyrtare për ilaçin Talinolol.
• Barnat moderne: një udhëzues i plotë praktik. Moskë, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Kujdes!
Përshkrimi i drogës " Talinolol"Në këtë faqe është një version i thjeshtuar dhe i zgjeruar i udhëzimeve zyrtare për përdorim. Përpara se të blini ose përdorni ilaçin, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj dhe të lexoni udhëzimet e miratuara nga prodhuesi.
Informacioni në lidhje me ilaçin jepet vetëm për qëllime informative dhe nuk duhet të përdoret si udhëzues për vetë-mjekim. Vetëm një mjek mund të vendosë të përshkruajë ilaçin, si dhe të përcaktojë dozën dhe metodat e përdorimit të tij.

Ilaçi është në dispozicion me recetë të mjekut.

EMRAT TREGTARE

Kordanum.

FORMA E BARNAVE

Tableta të veshura me film.

NË ÇFARË RASTE PËRSHKRUAJNË MJEKËN?

Për trajtimin e sëmundjeve koronare të zemrës, angina pectoris.
Për trajtimin e hipertensionit arterial, krizës hipertensive, distonive vegjetative-vaskulare të tipit hipertensiv.
Për trajtimin dhe parandalimin e infarktit të miokardit, aritmisë kardiake (takikardi sinusale, takikardi atriale paroksizmale, ekstrasistola dhe takikardi supraventrikulare dhe ventrikulare, fibrilacion atrial, flutter atrial).
Për trajtimin dhe parandalimin e feokromocitomës (si pjesë e terapisë komplekse së bashku me α-bllokuesit), tirotoksikozës, migrenës.
Me sindromën e tërheqjes.

APLIKIMI I BARNAVE

RREGULLAT E PRANIMIT
Ilaçi merret nga goja, para ngrënies, pa përtypur.

Doza fillestare është 100 mg 1-2 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza rritet me 50 mg, pas një jave deri në 300 mg/ditë.

KOHËZGJATJA E PRANIMIT
Kursi i trajtimit është i gjatë (nga disa muaj në disa vjet). Ju nuk duhet të ndryshoni dozën ose të ndaloni marrjen e drogës vetë! Në rast të tërheqjes së planifikuar, doza zvogëlohet gradualisht, me një të katërtën e dozës çdo 3-4 ditë. Nëse gjendja e pacientit nuk ka ndryshuar ose përkeqësuar gjatë trajtimit, duhet të informohet mjeku.

NËSE HUMBET NJË DOZË
Nëse humbisni një dozë, merrni tabletën sapo ta mbani mend. Nëse është afër pilulës suaj të radhës, anashkaloni dozën dhe merrni ilaçin si zakonisht. Ju nuk duhet të merrni një dozë të dyfishtë të barit. Përdorimi i parregullt i ilaçit zvogëlon efektivitetin e trajtimit.

MBIDOZA
Kur merrni më shumë se 300 mg/ditë, një puls i rrallë, marramendje, ulje të tepruar të presionit të gjakut, të fikët, aritmi, ndërprerje të funksionit të zemrës, dështim të zemrës, shfaqjen e një ngjyre blu në thonjtë ose pëllëmbët, konvulsione dhe vështirësi në frymëmarrje. janë të mundshme.

Ju duhet të shkaktoni të vjella, të merrni qymyr aktiv dhe të konsultoheni menjëherë me një mjek.

TRAJTIM EFEKTIV DHE I SIGURT

KUNDËRINDIKIMET
Intoleranca individuale. Shoku kardiogjen, pulsi më pak se 50 në minutë, insuficienca kardiake akute ose e dekompensuar, angina Prinzmetal. Tensioni i reduktuar i gjakut. Astma bronkiale. Diabeti mellitus tip 1. Sëmundja pulmonare obstruktive kronike me obstruksion të rëndë bronkial. Qarkullim i dobët periferik, klaudikacion intermitent. Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve të monoamine oksidazës. Shtatzënia, ushqyerja me gji.

EFEKTE ANËSORE
Të zakonshme: dobësi, marramendje, dhimbje koke, përgjumje ose pagjumësi, makthe, depresion, ankth, shikim të paqartë, sy të thatë dhe të dhimbshëm, konjuktivit, gojë të thatë, nauze, të vjella, dhimbje barku, kapsllëk ose diarre, ndryshim në shije.
Të rralla: konfuzion ose humbje afatshkurtër e kujtesës, halucinacione, ulje e aftësisë për t'u përqendruar, ulje e shpejtësisë së reagimit, reaksione alergjike (skuqje, kruajtje, djegie, ënjtje e lëkurës), kongjestion i hundës, djersitje e shtuar, përkeqësim i simptomave të psoriazës, shpinës dhe kyçeve. dhimbje, dobësim i dëshirës seksuale, ulje e fuqisë, sindroma e tërheqjes (rritje e sulmeve të anginës), ulje e numrit të qelizave në gjak.

DUHET T'I TREGONI MJEKUT TUAJ
Nëse vuani nga diabeti mellitus, sëmundje të mëlçisë (hepatit, cirrozë), sëmundje të veshkave ose sëmundje të traktit gastrointestinal.
Ju jeni duke marrë ndonjë ilaç tjetër, duke përfshirë barnat pa recetë, barishtet dhe suplementet dietike.
Kishte një reaksion alergjik ndaj çdo ilaçi.
Gjatë kryerjes së ndërhyrjeve kirurgjikale, anesteziologu duhet të informohet për përdorimin e barit.
A keni përjetuar ndonjëherë një ulje të rrahjeve të zemrës në 50 rrahje në minutë ose më pak.

Nëse jeni shtatzënë
Ilaçi është kundërindikuar.

Nëse jeni duke ushqyer me gji
Ilaçi është kundërindikuar.

Nëse vuani nga sëmundje të tjera
Në rast të dështimit kronik të veshkave, doza e barit duhet të reduktohet.

Nëse drejtoni një makinë ose punoni me makineri
Gjatë periudhës së trajtimit, është e nevojshme të përmbaheni nga përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotorike, përfshirë drejtimin e automjetit.

Nëse jeni mbi 60 vjeç
Efektet anësore zhvillohen më shpesh, doza e barit duhet të reduktohet (doza fillestare - 50 mg 1-2 herë në ditë).

Nëse ia jepni ilaçin fëmijëve
Ilaçi duhet të përdoret vetëm siç përshkruhet nga një pediatër! Diskutoni efektet e mundshme pozitive dhe negative me mjekun tuaj.

NDËRVEPRIMET
Përdorni me medikamente të tjera
Efekti i barit dobësohet nga barnat anti-inflamatore (veçanërisht indometacina), agonistët α-adrenergjikë dhe estrogjenet.
Amiodaroni, verapamili, lidokaina dhe glikozidet kardiake rrisin rrezikun e efekteve anësore.
Diuretikët, klonidina, bllokuesit adrenergjikë, hydralazina, amiodaroni mund të çojnë në një ulje të tepruar të presionit të gjakut.
Ilaçi ndryshon efektivitetin e insulinës dhe ilaçeve për uljen e glukozës (nivelet e glukozës në gjak duhet të monitorohen me kujdes).

Alkooli
Nuk duhet të pini alkool gjatë trajtimit me ilaçin!

RREGULLAT E RUAJTJES
Duhet të ruhet në temperaturën e dhomës, në një vend të thatë dhe të errët jashtë mundësive të fëmijëve.

Përshkrim

Pershkrim i detajuar

Pershkrim i detajuar

efekt farmakologjik

Bllokon në mënyrë selektive receptorët beta 1-adrenergjikë të zemrës. Redukton automatizmin e nyjës sinusale, shfaq aktivitet të moderuar negativ krono-, ino- dhe dromotropik dhe normalizon përgjigjen barorefleks. Ul presionin e gjakut (efekti hipotensiv arrin maksimumin pas 5 orësh, zgjat 24 orë dhe stabilizohet në javën e dytë të trajtimit). Redukton kërkesën e miokardit për oksigjen, ashpërsinë e mosfunksionimit diastolik të ventrikulit të majtë dhe rrit tolerancën ndaj aktivitetit fizik. Redukton nivelin e norepinefrinës plazmatike, eliminon hiperaktivizimin e sistemit simpatoadrenal: mosfunksionim dhe vdekje të kardiomiociteve (nekrozë dhe apoptozë), përkeqësim të hemodinamikës, ulje të densitetit dhe afinitetit të receptorëve beta-adrenergjikë, takikardisë kronike të miokardit, miokardit. ishemi (për shkak të takikardisë, hipertrofisë së miokardit dhe vazokonstriksionit) dhe provokimit të aritmive. Duke ulur nivelin e norepinefrinës, parandalon rritjen e sintezës së reninës dhe thyen "rrethin vicioz" të aktivizimit të ndërsjellë të sistemeve renin-angiotensin-aldosterone dhe simpathoadrenale. Në infarktin akut të miokardit, zvogëlon vdekshmërinë dhe shpeshtësinë e recidivave duke reduktuar zonën ishemike dhe shpeshtësinë e çrregullimeve të ritmit. Nuk ka një efekt negativ në metabolizmin e lipideve.

Në studimet eksperimentale mbi minjtë shtatzënë, administrimi afatshkurtër në doza prej 300 mg/kg/ditë (nga goja) ose 12,5 mg/kg/ditë (iv) u shoqërua me një efekt toksik në trupin e nënës, zhvillim të dëmtuar të embrionit dhe fetusi (rritje e frekuencës së vdekjes pas implantimit, ulje e peshës trupore të fetusit ose të porsalindurit).

Kur merret nga goja, përthithet nga trakti gastrointestinal me 50-70% (marrja e ushqimit redukton përthithjen). Biodisponueshmëria - 40-70%. Cmax në plazmë vërehet pas 1.7-4 orësh, AUC - 939-1703 (ng/ml) orë. Lidhja me proteinat e plazmës është 50%, T1/2 është 8,7-17,8 orë, praktikisht nuk biotransformohet (më pak se 1%), ekskretohet në urinë (60%) dhe përmes zorrëve (40%). Pas administrimit intravenoz në një dozë prej 30 mg, Cmax në plazmë është 536-726 ng/ml, AUC është 1280-1586 (ng/ml)h. T1/2 - 7,3–18,2 orë Vëllimi i shpërndarjes - 2,5–3,3 l/kg. Sekretohet në qumështin e gjirit.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, shoku kardiogjen, bradikardia e rëndë (më pak se 50 rrahje/min), çrregullime të AV (shkalla II-III) dhe përcjellshmëria sinoaurikulare, sindroma e sinusit të sëmurë, dështimi i zemrës (shkalla III-IV e NYHA) me një rënie të konsiderueshme në funksionin sistolik të ventrikulit të majtë , infarkt akut i miokardit me komplikacione (bradikardi, hipotension, insuficiencë ventrikulare e majtë), hipotension i rëndë, astma bronkiale, diabet mellitus (formë e dekompensuar), ushqyerja me gji.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Ndoshta nëse efekti i pritur i terapisë tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. Ushqyerja me gji duhet të ndërpritet gjatë trajtimit.

Efekte anësore

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: marramendje, dhimbje koke, përgjumje, letargji, çrregullime të gjumit, dëmtim të shikimit, rrallë - depresion, halucinacione, psikozë; ulje e sekretimit të lëngut lotsjellës, dëmtim i dëgjimit.

Nga sistemi kardiovaskular dhe gjaku (hematopoeza, hemostaza): bradikardia e sinusit, bllokimi AV, hipotensioni, rrallë - qarkullimi periferik i dëmtuar (gjymtyrët e ftohta).

Nga trakti gastrointestinal: simptoma dispeptike, dhimbje barku, hipoglikemia, hepatoza kolestatike (jashtëzakonisht e rrallë).

Të tjerët: bronkospazma, konvulsione, shtim në peshë, ulje e fuqisë, alopecia, ekzantema, hiperhidrozë, ndjesi nxehtësie.

Ndërveprim

Antagonistët e kalciumit (derivatet e dihidropiridinës) rrisin aktivitetin antianginal dhe hipotensiv, por me administrim intravenoz ata rrisin gjasat e shqetësimeve në përcjelljen dhe kontraktueshmërinë e miokardit; ergotamina mund të rrisë çrregullimet e qarkullimit periferik. Potencon efektin negativ krono- dhe dromotropik të glikozideve kardiake dhe barnave antiaritmike të klasës IA, relaksuesve të muskujve periferikë. Kur kombinohet me frenuesit MAO, hipertensioni arterial mund të zhvillohet gjatë terapisë dhe brenda 14 ditëve pas ndërprerjes së tyre. NSAID-të dobësojnë vetitë e tyre antihipertensive (shtypin sintezën e PG në veshka dhe mbajnë natriumin dhe ujin). Sulfasalazina redukton përqendrimin plazmatik, bllokuesit e H2 rriten (bllokon biotransformimin hepatik). Në sfondin e reserpinës, klonidinës, metildopa, aditiv është i mundur bllokada e tepërt beta-adrenergjike; agonistët beta-adrenergjikë dhe metilksantinat - shtypja e ndërsjellë e veprimit; fenotiazinë - rritje e përqendrimit plazmatik të të dy barnave. Forcon efektin frenues të alkoolit dhe ilaçeve psikotrope në sistemin nervor qendror, zvogëlon pastrimin e teofilinës.

Mbidozimi

Simptomat: nauze, të vjella, një rënie e mprehtë e presionit të gjakut me një dobësim të përgjigjes ndaj katekolaminave (zhvillohet 30-240 minuta pas dozës së fundit), bradikardi e rëndë, çrregullime të përçueshmërisë, dobësim i tkurrjes kardiake, shqetësim i përcjellshmërisë intraventrikulare, depresion qendror. sistemi nervor (apati, përgjumje, koma), konvulsione, hipoksi, bronkospazma.

Trajtimi: lavazh gastrik, administrim i qymyrit aktiv dhe sulfat natriumi, stabilizim i ekuilibrit acido-bazik dhe elektrolit, terapi me oksigjen; ruajtja e aktivitetit kardiak (isadrin 1-4 mg IV bolus, pastaj infuzion 10 mg/100 ml; dobutamine 50-100 mcg, pastaj infuzion 300 mcg/100 ml; dopamine 0,25-0,4 mg/min, pastaj 250 mg/100 ml; 5–10 mg për 5 minuta, pastaj infuzion 1–5 mg/orë); administrimi i atropinës (iv, infuzion, 0,5-2 mg për 8 orë), aminofilina iv 4-6 mg/kg për bronkospazmën, diazepam (5-10 mg iv për lehtësimin e krizave). Përdorimi i përkohshëm i një stimuluesi kardiak artificial është i mundur. Hemodializa dhe hemoperfuzioni janë joefektive.