Lista e preparateve makrolide me një përshkrim të detajuar. Makrolide antibiotikë për fëmijë Emra Rezistent ndaj makrolideve

Makrolidet janë një klasë e antibiotikëve, struktura kimike e të cilëve bazohet në një unazë laktonike makrociklike. Në varësi të numrit të atomeve të karbonit në unazë, makrolidet ndahen në 14-anëtarësh (eritromicinë, roksitromicinë, klaritromicinë), 15-anëtarësh (azitromicinë) dhe 16-anëtarësh (midekamicinë, spiramicinë, josamicinë). Rëndësia kryesore klinike është aktiviteti i makrolideve kundër kokeve gram-pozitive dhe patogjenëve ndërqelizor (mikoplazmat, klamidia, kampilobakteri, legjionella). Makrolidet janë ndër antibiotikët më pak toksikë.

Klasifikimi i makrolideve

Mekanizmi i veprimit

Efekti antimikrobik është për shkak të shkeljes së sintezës së proteinave në ribozomet e një qelize mikrobike. Si rregull, makrolidet kanë një efekt bakteriostatik, por në përqendrime të larta ato mund të veprojnë baktericid kundër patogjenëve të GABHS, pneumokokut, kollës së mirë dhe difterisë. Makrolidet shfaqin PAE kundër kokëve Gram-pozitiv. Përveç veprimit antibakterial, makrolidet kanë aktivitet imunomodulues dhe të moderuar anti-inflamator.

Spektri i aktivitetit

Makrolidet janë aktive kundër kokeve Gram-pozitive si p.sh S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(përveç MRSA). Vitet e fundit, është vërejtur një rritje e rezistencës, por në të njëjtën kohë, makrolidet me 16 anëtarë në disa raste mund të ruajnë aktivitetin kundër pneumokokëve dhe streptokokëve piogjenikë që janë rezistent ndaj barnave 14 dhe 15 anëtarësh.

Makrolidet veprojnë në patogjenët e kollës së mirë dhe difterisë, moraxella, legjionela, kampilobakter, listeria, spiroketat, klamidia, mikoplazma, ureaplazma, anaerobet (me përjashtim të B. fragilis).

Azitromicina është superiore ndaj makrolideve të tjera në aktivitetin kundër H.influenzae dhe klaritromicina kundër H. pylori dhe mikobakteret atipike ( M.avium dhe etj.). Veprimi i klaritromicinës në H.influenzae dhe një numër i patogjenëve të tjerë rrit metabolitin e tij aktiv - 14-hidroksiklaritromicina. Spiramicina, azitromicina dhe roksitromicina janë aktive kundër disa protozoarëve ( T. gondii, Kriptosporidiumi spp.).

Mikroorganizmat e familjes Enterobakteret, Pseudomonas spp. Dhe Acinetobacter spp. janë natyralisht rezistente ndaj të gjitha makrolideve.

Farmakokinetika

Thithja e makrolideve në traktin gastrointestinal varet nga lloji i barit, forma e dozimit dhe prania e ushqimit. Ushqimi zvogëlon ndjeshëm biodisponibilitetin e eritromicinës, në një masë më të vogël - roksitromicina, azitromicina dhe midekamicina, praktikisht nuk ndikon në biodisponibilitetin e klaritromicinës, spiramicinës dhe josamicinës.

Makrolidet klasifikohen si antibiotikë të indeve, pasi përqendrimet e tyre në serum janë dukshëm më të ulëta se ato të indeve dhe ndryshojnë me ilaçe të ndryshme. Përqendrimet më të larta në serum vërehen në roksitromicinë, më të ulëtat në azitromicinë.

Makrolidet lidhen me proteinat e plazmës në shkallë të ndryshme. Lidhja më e madhe me proteinat e plazmës vërehet në roksitromicinë (më shumë se 90%), më e vogla - në spiramicin (më pak se 20%). Ato shpërndahen mirë në organizëm, duke krijuar përqendrime të larta në inde dhe organe të ndryshme (përfshirë edhe gjëndrën e prostatës), veçanërisht gjatë inflamacionit. Në këtë rast, makrolidet depërtojnë në qeliza dhe krijojnë përqendrime të larta ndërqelizore. Kalojnë dobët nëpër barrierën BBB dhe gjak-tru. Kaloni nëpër placentë dhe kaloni në qumështin e gjirit.

Makrolidet metabolizohen në mëlçi me pjesëmarrjen e sistemit mikrozomal të citokromit P-450, metabolitët ekskretohen kryesisht me biliare. Një nga metabolitët e klaritromicinës ka aktivitet antimikrobik. Metabolitet ekskretohen kryesisht me biliare, sekretimi renale është 5-10%. Gjysma e jetës së barnave varion nga 1 orë (midekamicinë) deri në 55 orë (azitromicinë). Në dështimin e veshkave, shumica e makrolideve (përveç klaritromicinës dhe roksitromicinës) nuk e ndryshojnë këtë parametër. Me cirrozë të mëlçisë, është e mundur një rritje e konsiderueshme në gjysmën e jetës së eritromicinës dhe josamicinës.

Reaksione negative

Makrolidet janë një nga grupet më të sigurta të AMP-ve. HP-të në përgjithësi janë të rralla.

GIT: dhimbje ose parehati në bark, nauze, të vjella, diarre (më shpesh ato shkaktohen nga eritromicina, e cila ka një efekt prokinetik, më rrallë - spiramicina dhe josamicina).

Mëlçia: rritje kalimtare e aktivitetit të transaminazave, hepatit kolestatik, i cili mund të manifestohet me verdhëz, ethe, keqardhje të përgjithshme, dobësi, dhimbje barku, nauze, të vjella (më shpesh me eritromicinë dhe klaritromicinë, shumë rrallë me spiramicinë dhe josamicinë).

CNS: dhimbje koke, marramendje, dëmtim të dëgjimit (rrallë me administrim intravenoz të dozave të mëdha të eritromicinës ose klaritromicinës).

Zemra: zgjatja e intervalit QT në elektrokardiogramë (rrallë).

Reagimet lokale: flebiti dhe tromboflebiti me administrim intravenoz, të shkaktuar nga një efekt irritues lokal (makrolidet nuk mund të administrohen në formë të koncentruar dhe në rrjedhë, ato administrohen vetëm me infuzion të ngadaltë).

reaksione alergjike(skuqja, urtikaria, etj.) janë shumë të rralla.

Indikacionet

IST: klamidia, sifilizi (përveç neurosifilisit), kankroidi, limfogranuloma venereum.

Infeksionet orale: periodontiti, periostiti.

Akne të rënda (eritromicinë, azitromicinë).

Gastroenteriti Campylobacter (eritromicina).

çrrënjosjen H. pylori me ulçerë peptike të stomakut dhe duodenit (klaritromicina në kombinim me amoksicilinë, metronidazol dhe ilaçe antisekretuese).

Toksoplazmoza (zakonisht spiramicina).

Kriptosporidioza (spiramicina, roksitromicina).

Parandalimi dhe trajtimi i mykobakteriozës së shkaktuar nga M.avium në pacientët me SIDA (klaritromicinë, azitromicinë).

Përdorimi parandalues:

parandalimi i kollës së mirë te njerëzit që kanë qenë në kontakt me pacientë (eritromicinë);

sanimi i bartësve të meningokokut (spiramicina);

parandalimi gjatë gjithë vitit i reumatizmit në rast të alergjisë ndaj penicilinës (eritromicinë);

parandalimi i endokarditit në stomatologji (azitromicina, klaritromicina);

dekontaminimi i zorrëve para operacionit të zorrës së trashë (eritromicina në kombinim me kanamicinë).

Kundërindikimet

Reagimi alergjik ndaj makrolideve.

Shtatzënia (klaritromicina, midekamicina, roksitromicina).

Ushqyerja me gji (josamicina, klaritromicina, midekamicina, roksitromicina, spiramicina).

Paralajmërimet

Shtatzënia. Ka dëshmi të një efekti të padëshiruar të klaritromicinës në fetus. Nuk ka asnjë informacion që tregon sigurinë e roksitromicinës dhe midekamicinës për fetusin, kështu që ato gjithashtu nuk duhet të përshkruhen gjatë shtatzënisë. Eritromicina, josamicina dhe spiramicina nuk kanë një efekt negativ në fetus dhe mund t'u përshkruhen grave shtatzëna. Azitromicina përdoret gjatë shtatzënisë nëse është absolutisht e nevojshme.

Laktacioni. Shumica e makrolideve kalojnë në qumështin e gjirit (të dhënat për azitromicinën nuk janë të disponueshme). Informacioni i sigurisë për foshnjën që ushqehet me gji disponohet vetëm për eritromicinën. Përdorimi i makrolideve të tjera në gratë që ushqehen me gji duhet të shmanget sa herë që është e mundur.

Pediatria. Siguria e klaritromicinës tek fëmijët nën 6 muaj nuk është vërtetuar. Gjysma e jetës së roksitromicinës tek fëmijët mund të rritet deri në 20 orë.

Geriatria. Nuk ka kufizime për përdorimin e makrolideve tek të moshuarit, megjithatë, duhet të merren parasysh ndryshimet e mundshme të lidhura me moshën në funksionin e mëlçisë, si dhe një rrezik i shtuar i dëmtimit të dëgjimit gjatë përdorimit të eritromicinës.

Funksioni i dëmtuar i veshkave. Me një ulje të pastrimit të kreatininës prej më pak se 30 ml / min, gjysma e jetës së klaritromicinës mund të rritet në 20 orë, dhe metabolitit të saj aktiv - deri në 40 orë. Gjysma e jetës së roksitromicinës mund të rritet në 15 orë me një ulje në pastrimin e kreatininës në 10 ml / min. Në situata të tilla, mund të jetë e nevojshme rregullimi i regjimit të dozimit të këtyre makrolideve.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Në sëmundjet e rënda të mëlçisë, makrolidet duhet të përdoren me kujdes, pasi gjysma e jetës së tyre mund të rritet dhe rreziku i hepatotoksicitetit mund të rritet, veçanërisht medikamentet si eritromicina dhe josamicina.

Sëmundjet e zemrës. Përdoreni me kujdes kur zgjatni intervalin QT në elektrokardiogramë.

Ndërveprimet e drogës

Shumica e ndërveprimeve të ilaçeve të makrolideve bazohen në frenimin e tyre të citokromit P-450 në mëlçi. Sipas shkallës së frenimit të tij, makrolidet mund të shpërndahen në rendin e mëposhtëm: klaritromicinë > eritromicinë > josamicinë = midekamicinë > roksitromicinë > azitromicinë > spiramicinë. Makrolidet pengojnë metabolizmin dhe rrisin përqendrimin në gjak të antikoagulantëve indirektë, teofilinës, karbamazepinës, acidit valproik, disopiramidit, barnave ergot, ciklosporinës, gjë që rrit rrezikun e zhvillimit të reaksioneve anësore karakteristike të këtyre barnave dhe mund të kërkojë korrigjimin e regjimit të dozimit të tyre. Nuk rekomandohet kombinimi i makrolideve (përveç spiramicinës) me terfenadinën, astemizolin dhe cisapridin për shkak të rrezikut të zhvillimit të aritmive të rënda kardiake për shkak të zgjatjes së intervalit QT.

Makrolidet mund të rrisin biodisponibilitetin oral të digoksinës duke zbutur inaktivizimin e saj nga mikroflora e zorrëve.

Antacidet zvogëlojnë përthithjen e makrolideve, veçanërisht azitromicinës, nga trakti gastrointestinal.

Rifampicina përmirëson metabolizmin e makrolideve në mëlçi dhe ul përqendrimin e tyre në gjak.

Makrolidet nuk duhet të kombinohen me linkosamide për shkak të një mekanizmi të ngjashëm veprimi dhe konkurrencës së mundshme.

Eritromicina, veçanërisht kur administrohet në mënyrë intravenoze, është në gjendje të përmirësojë përthithjen e alkoolit në traktin gastrointestinal dhe të rrisë përqendrimin e tij në gjak.

Informacion për pacientët

Shumica e makrolideve duhet të merren nga goja 1 orë para ose 2 orë pas vaktit, dhe vetëm klaritromicina, spiramicina dhe josamicina mund të merren me ose pa ushqim.

Eritromicina, kur merret nga goja, duhet të merret me një gotë të plotë me ujë.

Përgatitni dhe merrni forma dozimi të lëngshme për administrim oral në përputhje me udhëzimet e bashkangjitura.

Ndiqni rreptësisht regjimin dhe regjimin e trajtimit gjatë gjithë kursit të terapisë, mos e anashkaloni dozën dhe merrni atë në intervale të rregullta. Nëse humbisni një dozë, merrni atë sa më shpejt të jetë e mundur; mos e merrni nëse është pothuajse koha për dozën tjetër; mos e dyfishoni dozën. Ruani kohëzgjatjen e terapisë, veçanërisht me infeksionet streptokoksike.

Mos përdorni barna që kanë skaduar.

Konsultohuni me mjekun tuaj nëse nuk ka përmirësim brenda pak ditësh ose nëse shfaqen simptoma të reja.

Mos merrni makrolide me antacidë.

Mos pini alkool gjatë trajtimit me eritromicinë.

Tabela. Përgatitjet e grupit makrolid.
Karakteristikat kryesore dhe veçoritë e aplikimit

* Me funksion normal të veshkave

Termat mjekësore janë shpesh të pakuptueshme për popullatën e përgjithshme, të panjohura me koncepte të ngushta. Mund të jetë e vështirë për një jo-specialist të kuptojë se çfarë përshkruan një mjek, pasi emri i barit ose grupi i barnave nuk i tregon asgjë pacientit. Çfarë fshihet pas fjalës "makrolide", cilat ilaçe përfshihen në këtë grup dhe për çfarë shërbejnë - e gjithë kjo është në artikull.

Çfarë janë makrolidet

Makrolidet janë një grup antibiotikësh. Ato janë të gjeneratës së fundit të barnave.

Struktura kimike e makrolideve:

• Baza është një unazë laktonike makrociklike me 14 ose 16 anëtarë. Anëtarët e unazës janë laktone - estere ciklike të acideve hidroksi që përmbajnë një grup të caktuar elementësh (-C (O) O-) në unazën e tyre.
• Disa (ndoshta një) mbetje karbohidratesh janë ngjitur në shtyllën kurrizore të strukturës.

Klasifikimi

Sipas origjinës së tyre makrolidet ndahen në 3 grupe:

• natyrore(që rrjedhin nga lloje të ndryshme të baktereve Streptomyces - mikroorganizma të gjallë që jetojnë në tokë dhe në shtresat e ujit të detit);
• gjysmë sintetike(derivatet nga makrolidet natyrore);
• azalidet(Makrolidet me 15 anëtarë të përftuar duke futur një atom azoti midis 9 dhe 10 atomeve karboni).

Lista e barnave

Lista e barnave të përfshira në grupin e makrolideve është e gjerë. Më poshtë është një përshkrim i barnave ekzistuese nga ky grup.

Azitromicina

Përfaqësuesi i parë i drogës i klasës azalide. Përbërësi aktiv: azitromicina. Forma e lirimit: tableta, kapsula, pluhur për pezullim.

Indikacionet për përdorim: shumë sëmundje të lidhura me organet e ORL (bronkit, bajame, faringjit, sinusit dhe të tjera), infeksione të lëkurës dhe indeve të buta (beshiha, dermatit infektiv), cervicit ose uretrit që ndodhin pa komplikime, fazat fillestare të borreliozës, skarlatina, sëmundjet e traktit gastrointestinal dhe duodenit të shkaktuara nga bakteri Helicobacter pylori.

Kundërindikimet: për të gjitha format e çlirimit: intolerancë ndaj azitromicinës ose përbërësve të tjerë, si dhe sëmundje të rënda të mëlçisë dhe veshkave. Tabletat dhe kapsulat nuk duhet të përdoren për fëmijët me peshë deri në 45 kilogramë, pezullimi - për fëmijët me peshë deri në 5 kilogramë.

Efekte anësore: dëmtim të shikimit dhe dëgjimit, diarre, nauze, të vjella. Më rrallë, ka probleme me ritmin e zemrës, reaksione alergjike dhe ndërprerje të sistemit nervor qendror.

Analogët: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 dhe të tjerët.

Josamicina

Emri i një antibiotiku është gjithashtu emri i përbërësit aktiv të tij. Në fakt, është një pluhur i përbërë vetëm nga përbërësi aktiv. Indikacionet për përdorim: infeksione dentare, sëmundje të traktit të sipërm respirator (përfshirë bajamet e shkaktuar nga një patogjen atipik), sëmundje të frymëmarrjes, erizipelë dhe ethe të kuqe të ndezur (nëse penicilina nuk mund të përdoret), inflamacione oftalmike, antraks, sifilizi, prostatiti, uretriti, furunculunculosis, , gonorre.

Kundërindikimet: dëmtim i rëndë i mëlçisë, alergji ndaj ilaçit.

Efekte anësore:çrregullime të traktit gastrointestinal, pllakëza në gjuhë, verdhëz, dobësi e përgjithshme, alergji, ënjtje të këmbëve, kandidiazë dhe të tjera.

Analoge: Vilprafen dhe Vilprafen Solutab.

Klaritromicina

Makrolide me një gamë të gjerë aktivitetesh. Forma e lirimit: kapsula, tableta. Përbërësi aktiv: klaritromicina. Indikacionet: infeksione mykobakteriale, sëmundje (infektive) të organeve ORL dhe të rrugëve të sipërme dhe të poshtme të frymëmarrjes, sëmundje infektive të lëkurës.

Kundërindikimet: Tremujori i parë i shtatzënisë dhe periudha e ushqyerjes me gji, alergjia ndaj ilaçit, përdorimi i njëkohshëm me Terfenadine, Pimozide dhe Cisapride.

Efekte anësore:çrregullime të sistemit nervor qendror (marramendje, gjendje paniku, dridhje duarsh), çrregullime të traktit gastrointestinal, manifestime alergjike, shqetësime në funksionimin e organeve shqisore (dëmtim i shikimit ose dëgjimit), shfaqja e rezistencës së mikroorganizmave ndaj substancës aktive.

Analogët: Arvicin, Clarexide, Klacid dhe të tjerët.

Midekamicina

I përket makrolideve natyrore. Përbërësi aktiv: midekamicina. Forma e lirimit: tableta, pluhur. Preparati farmakologjik përkatës quhet Macropen.

Indikohet për sëmundjet infektive, kur nuk është e mundur të merret penicilinë, në trajtimin e kollës së mirë, sëmundjes së legjionarëve, otitit mediatik, enteritit, skarlatinës, difterisë, trakomës, pneumonisë.

Kundërindikimet: alergjik ndaj ilaçit, sëmundje të rënda të veshkave dhe mëlçisë.

Efekte anësore: rëndim në bark, alergji, anoreksi, rritje të niveleve të bilirubinës dhe enzimave të mëlçisë.

Oleandomycin

Prodhohet në formën e një pluhuri për përgatitjen e suspensioneve. Në bazë të tij prodhohen kapsula dhe tableta. Indikacionet për përdorim: abscesi i mushkërive, pneumonia, pleuriti, otitis media, bajamet, kollë e mirë, trakoma, difteria, endokardit, meningjiti, sepsë, enterokoliti, osteomieliti, gonorreja, furunkuloza.

Kundërindikimet: alergjitë, shtatzënia, dështimi i mëlçisë, gjithashtu nuk rekomandohet për pacientët me një histori të verdhëzës.

Efekte anësore: diarre, të vjella, kruajtje, të përziera, dështim të mëlçisë, alergji.

Preparate të prodhuara në bazë të Oleandomycin: Oletetrin, Oleandomycin fosfat.

Roksitromicina

Makrolid gjysmë sintetik. Prodhuar në formën e tabletave. Substanca aktive: roksitromicina. Indikacionet: lezione bakteriale të organeve të ORL, sëmundje infektive të rrugëve të sipërme dhe të poshtme të frymëmarrjes, lëkurës, sistemit gjenitourinar (përveç gonorresë, uretritit, cervicitit, endometritit), sistemit skeletik.

Kundërindikimet: Përdorimi i njëkohshëm me Dihidroergotaminë dhe Ergotaminë, shtatzënia dhe laktacioni, mosha deri në 12 vjeç, alergji ndaj ilaçit.

Efekte anësore: ndryshime të shijes, çrregullime gastrointestinale, pankreatit, kandidiazë vaginale ose orale, hepatit (hepatocelular kolestatik ose akut).

Analoge: Rulid, Elroks, Esparoxy.

Spiramicina

Një ilaç i bazuar në Spiramycin quhet Spiramycin-Vero. Prodhohet në formën e tabletave dhe një lëngu të veçantë (liofilizate) për përgatitjen e një solucioni për injeksion intravenoz. Indikacionet: toksoplazmoza, reumatizma, bronkiti, uretriti, infeksionet e lëkurës, parandalimi i meningjitit, reumatizmit, otitis media, sinusiti, bajamet, sëmundjet seksualisht të transmetueshme, bartja e baktereve të kollës së mirë dhe difterisë.

Kundërindikimet: periudha e laktacionit, dështimi i mëlçisë, fëmijëria, mungesa e glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës.

Efekte anësore: nauze, të vjella, manifestime alergjike, hepatiti kolestatik, trombocitopeni, parestezi kalimtare, hemolizë akute, ezofagit ulceroz.

Analoge: Rovamycin, Spiramycin Adipate, Spiramisar.

Eritromicina

Makrolidi i parë i izoluar me origjinë natyrore. Forma e lirimit: tableta, tretësirë, pomadë (përfshirë syrin). Përbërësi aktiv: eritromicina. Indikacionet për përdorim: përdoret si antibiotik rezervë për alergjitë ndaj penicilinës. Është përshkruar për trajtimin e sëmundjeve infektive të shkaktuara nga bakteret (trakoma, eritrasma, pneumonia tek fëmijët, kolecistiti, bajamet, otitis media, aknet vulgaris).

Kundërindikimet: humbja e dëgjimit, shtatzënia, marrja e terdenacinës dhe astemizolit, alergjia ndaj ilaçit. Alkooli është rreptësisht kundërindikuar.

Efekte anësore: dhimbje barku, mëllenjë (zgavër me gojë), pankreatiti, fibrilacion atrial, dysbakteriozë, të vjella.

Analogët: Altrocin-S, pomadë eritromicine.

Indikacionet

Përgatitjet nga grupi i makrolideve janë të përshkruara për:

• sëmundjet infektive të traktit të sipërm dhe të poshtëm të frymëmarrjes;
• infeksionet seksualisht të transmetueshme;
• aknet;
• toksoplazmoza;
• gastroenteriti kompilobakter;
• parandalimi dhe trajtimi i mykobakteriozës në pacientët me SIDA;
• parandalimi i reumatizmit, kollës së mirë, endokarditit;
• si antibiotikë rezervë kur është e pamundur të përdoret penicilina.

Mekanizmi i veprimit

Makrolidet shkatërrojnë strukturën e mikrobit, duke depërtuar në ribozome dhe duke ndaluar sintezën e proteinave në to. Kështu, manifestohet efekti antimikrobik i barnave.

Ndonjëherë substancat nga ky grup shfaqin një efekt bakteriostatik, megjithatë, për shkak të numrit të tyre të madh, një efekt baktericid ushtrohet në lidhje me organizma të tillë si patogjenët e kollës së mirë dhe difterisë, pneumokokët.

Përveç veprimit antibakterial, makrolidet kanë një efekt të moderuar anti-inflamator dhe imunomodulues.

Metodat e aplikimit

Spiramicina, josamicina dhe klaritromicina merren me ose pa ushqim. Ilaçet e mbetura merren ose 2 orë pas vaktit, ose një orë përpara. Dozimi dhe shpeshtësia e administrimit varet nga sëmundja specifike dhe nga recetat e mjekut. Vëmendje e veçantë duhet t'i kushtohet kësaj nëse makrolidet përshkruhen për fëmijët ose gjatë shtatzënisë. Kohëzgjatja e kursit përcaktohet gjithashtu nga mjeku që merr pjesë.

Eritromicina, kur merret nga goja, lahet me një gotë të plotë me ujë. Kur përgatitni zgjidhje për administrim oral, është e rëndësishme të ndiqni përmasat dhe rekomandimet e treguara në shënimin e ilaçit.

Pomadat aplikohen nga jashtë, në një shtresë të hollë mbi zonën e prekur. Tretësirat makrolide për injeksion përgatiten dhe vendosen vetëm nga punonjësit mjekësorë. Meqenëse shumica e barnave janë barna me recetë, ato nuk duhet të merren lehtë.

Kundërindikimet

Absolutisht të gjitha barnat nga grupi i makrolideve kanë 2 kundërindikacione:

• intoleranca individuale ndaj përbërësve të ilaçit;
• mosfunksionim i rëndë i mëlçisë.

Efekte anësore

Makrolidet konsiderohen një grup i sigurt i barnave për përdorim.

Me trajtim afatgjatë me makrolide, këto janë të mundshme:

• shkeljet e mëlçisë;
• reaksione alergjike;
• defekim i shpeshtë;
• shqetësim i shijes, të vjella;
• torsades de pointes takikardi ventrikulare, aritmi kardiake, sindrom QT i gjatë;
• çrregullime neuropsikiatrike.

Makrolidet janë komponime natyrale antibakteriale me toksicitet të ulët për njerëzit. Lista e makrolideve është relativisht e vogël, por për sa i përket sasisë totale të përdorimit në mjekësi, ky grup antibiotikësh është i dyti vetëm pas ilaçeve nga seria e penicilinës.

Makrolidet shpesh përdoren në praktikën terapeutike për shkak të një spektri të gjerë veprimi, rrezikut të ulët të efekteve anësore dhe aftësisë për të shtypur mikroflora patogjene ndërqelizore.

Makrolidet i përkasin klasës së poliketideve - produkte natyrore metabolike të qelizave bimore, baktereve, kërpudhave, qelizave shtazore. Antibiotikët e grupit makrolid tregojnë një efekt kryesisht bakteriostatik, duke penguar rritjen e:

Makrolidet kanë toksicitet të ulët në krahasim me grupet e tjera të barnave antibakteriale dhe shfaqin veti anti-inflamatore.

Në përqendrime të larta, disa antibiotikë nga lista e makrolideve kanë një efekt baktericid. Ata janë në gjendje të vrasin pneumokokët, patogjenët e difterisë, kollën e mirë.

Antibiotikët e këtij grupi kanë një efekt post-antibiotik, i cili manifestohet me frenimin e aktivitetit jetësor të stafilokokut, streptokokut, H. influenzae dhe pas ndërprerjes së marrjes së barit në organizëm.

Rezistenca ndaj antibiotikëve

Pothuajse asnjë rezistencë nuk zhvillohet ndaj makrolideve, gjë që i lejon ato të përdoren si trajtime të linjës së dytë dhe të tretë për alergjinë ndaj penicilinës. Rastet e rezistencës ndaj antibiotikëve të këtij grupi nuk janë të përhapura.

Në raste të rralla, është vërejtur rezistenca ndaj kampilobakterit, i cili shkakton një çrregullim të zorrëve që provokon gastroenterit.

Arsyeja e shfaqjes së rezistencës ndaj makrolideve, sipas OBSH-së, mund të jetë përdorimi i përhapur i paarsyeshëm i barnave në praktikën veterinare.

Si funksionojnë makrolidet

Antibiotikët e grupit makrolid bllokojnë prodhimin e proteinave në ribozomet mikrobike. Shkelja e formimit të proteinave pengon riprodhimin e mikroorganizmave patogjenë, por nuk i shkatërron ato.

Ky efekt quhet bakteriostatik. Për të qenë bakteriostatik, ilaçi duhet të grumbullohet në gjak në përqendrime të larta.

Tipari kryesor i makrolideve, që i dallon ato nga grupet e tjera të antibiotikëve, është aftësia për të krijuar përqendrime në inde disa herë më të larta se përmbajtja e këtij agjenti në gjak.

Makrolidet ndikojnë në elementët e formuar të gjakut, veprojnë në sistemin imunitar. Në përqendrime të larta, antibiotikët grumbullohen në qelizat e gjakut, në indet e mushkërive. Pra, në neutrofile, përqendrimi i makrolideve tejkalon përmbajtjen në gjak me 40 herë, dhe në makrofagët e alveolave ​​pulmonare - me 240 herë.

Ndikimi në imunitet

Makrolidet rrisin aktivitetin e sistemit imunitar duke rritur fagocitozën - vetinë e qelizave imune për të kapur dhe thithur mikroorganizmat patogjenë. Midekamicina acetat rrit aktivitetin e limfociteve T-vrasëse.

Klaritromicina, azitromicina, josamicina normalizojnë numrin e limfociteve T-ndihmëse në gjak. Kjo çon në uljen e edemës dhe ka një rëndësi të veçantë në trajtimin e sëmundjeve ORL dhe infeksioneve respiratore të rrugëve të poshtme të frymëmarrjes tek fëmijët e vegjël.

Klaritromicina përfshin leukocite jo të aktivizuara në procesin inflamator, gjë që rrit mbrojtjen anti-infektive.

Azitromicina aktivizon përgjigjen e hershme të sistemit imunitar duke rritur aktivitetin e makrofagëve. Dhe në fazën e vonë të sëmundjes, azitromicina ul aktivitetin e përgjigjes imune, duke stimuluar apoptozën (vdekjen e programuar të qelizave) të neutrofileve, gjë që çon në një ulje të madhësisë së kësaj popullate dhe normalizon numërimin e gjakut.

Kur përshkruhen makrolide, nuk kërkohen imunomodulues shtesë, pasi antibiotikët e këtij grupi shfaqin veti imunomoduluese.

Një përjashtim nga lista e makrolideve është një ilaç i quajtur tacrolimus. Ky medikament shfaq veti imunosupresive dhe përdoret në transplantologji për të parandaluar refuzimin e transplantit.

Klasifikimi

Baza për klasifikimin e makrolideve janë tiparet strukturore të molekulës. Pjesa qendrore e molekulës, e cila përcakton vetitë antibakteriale të përbërjes, përfaqësohet nga unaza e laktonit.

Sipas numrit të njësive të karbonit në unazë, makrolidet dallohen:

• 14-anëtarësh;
  • natyrore - eritromicinë, oleandomycin;
  • gjysmë sintetike - klaritromicinë, roksitromicinë;
• 15-anëtare (azalide) - azitromicinë gjysmë sintetike;
• 16-anëtarësh;
  • natyrore - spiramycin, josamycin, midecamycin;
  • gjysmë sintetik - acetat midekamicinë;
• 23 anëtarësh - tacrolimus.

Grupi azalid i përket makrolideve të gjeneratës së fundit. Makrolidi 23-mer shfaq jo vetëm veti antibakteriale, por është gjithashtu një imunosupresant. Tacrolimus është përfshirë në listën e barnave vitale të Federatës Ruse si një imunosupresant.

Indikacionet

Agjentët antibakterialë të grupit makrolid janë të përshkruara për sëmundjet:

• shkaktuar nga streptokoket - bajamet, faringjit, rhinopharyngitis, otitis media, tonsillopharyngitis, ethet e kuqe, erizipela;
• infeksionet respiratore të shkaktuara nga klamidia, mikoplazmat, streptokoket, pneumokoket - pneumonia, bronkiti kronik;
• infeksionet urogjenitale;
• lezione të lëkurës - furunculosis, folliculosis;
• kollë e mirë;
• difteria;
• legjioneloza;
• borreliosis (sëmundja Lyme);
• kampilobakterioza;
• infeksionet e zgavrës me gojë - periostitis, periodontitis;
• puçrra të rënda.

Lista e emrave të sëmundjeve kundër të cilave makrolidet janë efektive plotësohet nga sëmundjet seksualisht të transmetueshme, si sifilizi, klamidia. Si një profilaksë, antibiotikët nga lista e makrolideve përshkruhen në rast të:

• bronkit kronik;
• reumatizma;
• endokardit.

Përdoren për intolerancën ndaj antibiotikëve beta-laktamë, si barna të linjës së dytë kundër infeksioneve urogjenitale, të linjës së tretë për trajtimin e sinusitit akut.

Makrolidet nën mbikëqyrjen e një mjeku lejohen për trajtimin e sëmundjeve infektive gjatë shtatzënisë, pasi ato nuk kanë një efekt teratogjen. Megjithëse efekti i barnave nuk është kuptuar plotësisht, antibiotikët e këtij grupi konsiderohen si barnat më të sigurta për gratë shtatzëna me infeksione respiratore, urogjenitale.

Siguria absolute për gratë shtatzëna është vërtetuar në lidhje me klaritromicinën. Nuk pati pasoja negative për gratë dhe fetusin pas marrjes së josamicinës, eritromicinës, azitromicinës, spiramicinës.

Makrolidet janë në gjendje të kalojnë në qumështin e gjirit, por të dhënat për efektin negativ të ilaçit tek fëmija nuk janë vërtetuar. Ilaçet antibakteriale të kësaj serie konsiderohen të sigurta për nënën dhe fëmijën gjatë shtatzënisë në çdo kohë dhe gjatë ushqyerjes me gji.

Efekte anësore

Mosrespektimi i dozës, shkelja e regjimit të drogës mund të shkaktojë efekte anësore, të manifestuara:

• dhimbje koke;
• përgjumje;
• nauze;
• shtrembërimi i ndjesive të shijes;
• humbje dëgjimi;
• shkelje e karriges;
• shkelje e ritmit të zemrës;
• alergjitë - urtikaria, anafilaksia, edema e Quincke.

Reaksionet alergjike, siç janë identifikuar në provat e rastësishme, janë jashtëzakonisht të rralla me antibiotikët nga lista e makrolideve dhe nuk janë identifikuar raste të alergjive të kryqëzuara.

Frekuenca e reaksioneve anësore rritet:

• tek fëmijët e vegjël - nga trakti tretës, i manifestuar me dhimbje në bark, të vjella; tek të porsalindurit, është e mundur stenoza pilorike - ngushtimi i stomakut, gjë që e bën të vështirë kalimin e ushqimit;
• tek të moshuarit - nga ana e zemrës dhe enëve të gjakut - manifestohet me zgjatje të intervalit QT, takikardi ventrikulare torsades de pointes.

Ilaçet veprojnë ndryshe në citokrom P450, funksionet e të cilit janë oksidimi i produkteve të ndërmjetme metabolike, si dhe ilaçet, toksinat dhe kancerogjenët që vijnë me gjakun. Bllokimi i citokromit P450 çon në dëmtim të mëlçisë.

Supreson eritromicinën e citokromit P450. Nuk ndikon negativisht në azitromicinën P450.

Kundërindikimet

Për të gjithë antibiotikët e grupit, kundërindikacionet janë:

• dështimi i mëlçisë;
• intolerancës individuale.

Ndalimi i përdorimit të antibiotikëve të këtij grupi në dëmtime të rënda të mëlçisë shpjegohet me faktin se makrolidet metabolizohen në mëlçi dhe ekskretohen kryesisht me biliare.

Ndërveprimet e makrolideve me barna të caktuara janë të ndaluara. Pra, përdorimi i eritromicinës në kombinim me lovastatin mund të shkaktojë:

• miopati - dëmtim i muskujve, i shoqëruar me dobësi, distrofi muskulare;
• rabdomioliza - shkatërrimi, nekroza e muskujve.

Përdorimi i njëkohshëm i eritromicinës, klaritromicinës me antikoagulantin warfarin rrit rrezikun e gjakderdhjes. Marrja e barit hormonal metilprednizolon me eritromicinë zgjat kohën e veprimit të agjentit hormonal. Kjo duhet të merret parasysh në mënyrë që të mos shkaktojë mbidozë.

Karakteristikat e aplikimit

Makrolidet prodhohen në formën e tabletave, kapsulave, shurupit për administrim oral, pluhurit për injeksion, kremrave, pomadave për përdorim të jashtëm.

Antibiotikët në tableta merren një orë para vaktit me një gotë të mirë ujë, ose dy orë pas vaktit. Përdorimi i spiramicinës, klaritromicinës, josamicinës nuk varet nga marrja e ushqimit. Pomadat që përmbajnë antibiotikë aplikohen në një shtresë të hollë, duke ndjekur udhëzimet.

Lista e makrolideve me 14 anëtarë

Grupi përfshin ilaçe të bazuara në substanca aktive:

• eritromicinë - Eritromicinë fosfat, Erythromycin-LekT, Erythromycin tableta të mbështjella me enterike;
• oleandomycin - Oleandocin, Oleandomycin fosfor;
• klaritromicina - Fromilid, Klabaks, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
• roxithromycin - Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxy.

Antibiotiku i parë nga lista e barnave të grupit makrolid u mor në 1952 nga kërpudhat rrezatuese Streptomyces erythreus, atij iu dha emri "Erythromycin". Bazuar në këtë përbërje, është krijuar një listë e gjatë barnash, e cila përdoret gjerësisht në praktikë.

Në listën e barnave me bazë eritromicin përfshihen barnat me emrat Ermiced, Erythron, Zinerit, Gryunamycin etj.

Shpesh përshkruhet për trajtimin e sëmundjeve të ENT, infeksioneve të fshikëzës së tëmthit, ulcerave trofike në lëkurën e tabletave të Eritromicinës në një film enterik. Për trajtimin e sëmundjeve pustulare të lëkurës, përdoret pomada eritromicinë. Mund të përdoret gjithashtu për të trajtuar një infeksion të konjuktivës së syrit.

Klaritromicina karakterizohet nga rritje e aktivitetit kundër baktereve atipike që shkaktojnë komplikime te pacientët me AIDS dhe është efektive kundër Staphylococcus aureus. Preparatet e klaritromicinës përdoren në kombinim me neomicinën për të zhdukur (shkatërruar) bakterin Helicobacter pylori në stomak.

Azalidet

Azithromycin shërbeu si bazë për një listë mjaft të gjerë të barnave, ajo përfshin barna me emrat Sumamed, Sumamed Forte, Azithromycin, Hemomycin, Zitrolide, Azitrox. Antibiotiku tregon aktivitetin më të madh, në krahasim me përfaqësuesit e tjerë të makrolideve, në lidhje me patogjenët:

• borrelia, e cila shkakton sëmundjen Lyme;
• H. influenzae;
• moxarella;
• rikecisë;
• coli;
• salmonela;
• shigella.

Azitromicina merret një herë në ditë dhe aftësia për t'u grumbulluar brenda qelizave në përqendrime të larta lejon përdorimin e regjimit të trajtimit 3 ose 5-ditor.

Ilaçi më i studiuar nga lista e azalideve është Sumamed. Është vërtetuar se Sumamed jo vetëm që nuk ka një efekt anësor të dëmshëm, por gjithashtu ka një efekt imunomodulues.

Lista e makrolideve me 16 anëtarë

Makrolidet me 16 anëtarë përfshijnë listën e mëposhtme të fondeve:

• spiramycin - Spiramycin-vero, Rovamycin;
• josamycin - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
• midekamicina - Macropen;
• acetat midekamicinë.

Antibiotikët e bazuar në josamicin kanë gjetur aplikim në praktikën e ENT, terapinë e erizipelës, antraksit. Ilaçi është i disponueshëm në formën e tabletave të veshura dhe tabletave të tretshme shkumëzuese për administrim oral.

Për fëmijët përshkruhen tableta të tretshme Vilprafen-solutab me aromë luleshtrydhe. Kjo formë dozimi lehtëson procesin e trajtimit si për vetë fëmijët ashtu edhe për prindërit e tyre.

Spiramicina, përveç recetave të përgjithshme për të gjithë grupin, përdoret gjithashtu për trajtimin e:

Midekamicina në doza të larta ka një efekt baktericid në mikroorganizmat patogjenë, shkatërron qelizat e agjentëve infektivë. Dozat e ulëta të barit shfaqin veti bakteriostatike, pengojnë rritjen e patogjenëve.

Barnat me midekamicinë kanë një efekt post-antibiotik, d.m.th., vazhdojnë të veprojnë pas tërheqjes së drogës, në Mycoplasma hominis, e cila banon në organet gjenitourinar. Karakteristikat e veprimit të midekamicinës lejojnë që ajo të përdoret për të trajtuar një gamë të gjerë sëmundjesh, përfshirë infeksionet urogjenitale të shkaktuara nga mikroflora atipike.

Tradicionalisht, makrolidet konsiderohen si antibiotikë aktivë kundër kokeve Gram-pozitive - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (me përjashtim të shtameve rezistente ndaj meticilinës), kollës së mirë, patogjenëve të difterisë.

Ilaçet veprojnë edhe në listerinë, H. pylori, moraxella dhe patogjenët ndërqelizor - legjionella, mikoplazma, ureaplazma, klamidia.

Klasifikimi i makrolideve.

Sipas mënyrës së përgatitjes, barnat ndahen në natyrale dhe gjysmë sintetike.

Natyrale: eritromicinë, oleandomycin, spiramicin, josamicin, medicamicin.

Gjysmë sintetike: klaritromicina, roksitromicina, azitromicina, acetati i midekamicinës.

Gjenerata e parë: eritromicina, oleandomycin

2 breza: spiramicina, roksitromicina, klaritromicina, medikamicina

Gjenerata e tretë: azitromicina (Sumamed)

Mekanizmi i veprimit.

Efekti antimikrobik i makrolideve është për shkak të shkeljes së sintezës së proteinave në fazën e përkthimit në qelizat e mikroorganizmave të ndjeshëm. Molekula e makrolidit lidhet në mënyrë të kthyeshme në qendrën katalitike të peptidil transferazës së nënnjësisë ribozomale 50S dhe shkakton ndarjen e kompleksit peptidil-tRNA nga ribozomi. Në këtë rast, ciklikiteti i lidhjes sekuenciale të zinxhirit peptid në qendrën e peptidil transferazës dhe qendrën pranuese të aminoacil-tRNA të nën-njësisë 50S prishet, domethënë reaksionet e translokimit dhe transpeptidimit pengohen. Si rezultat, procesi i formimit dhe rritjes së zinxhirëve peptidë të mikroorganizmit pezullohet.

Si rregull, makrolidet kanë një efekt bakteriostatik, por në përqendrime të larta ato kanë një efekt baktericid ndaj streptokokut beta-hemolitik të grupit A, pneumokokut, kollës së mirë dhe patogjenëve të difterisë.

Makrolidet janë të natyrshme efekt post-antibiotik d.m.th., frenim i vazhdueshëm i aktivitetit jetësor të baktereve pas kontaktit të tyre afatshkurtër me një ilaç antibakterial. Ai bazohet në ndryshime të pakthyeshme në ribozomet e një mikroorganizmi, rezultati i të cilave është një bllokim i vazhdueshëm në procesin e translokimit.

Përveç efekteve antibakteriale, imunomoduluese dhe anti-inflamatore të makrolideve janë vërejtur.

Indikacionet për përdorim.

Infeksionet e traktit respirator dhe organeve të ORL - bajamet, faringjit, otitis media, sinusit, bronkit, pneumoni të fituar nga komuniteti (përfshirë atipike);

Infeksionet seksualisht të transmetueshme - klamidia, ureaplazmoza, shankri i butë, limfogranuloma veneriane;

Infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta të shkaktuara nga stafilokokët (impetigo, furunkuloza, folikuliti, celuliti, paronikia);

Infeksionet e traktit gastrointestinal - ulçera peptike, gastrit kronik;

Sëmundjet infektive - difteria, kolla e mirë, toksoplazmoza, gastroenteriti nga kampilobakteri.

(për difterinë, ilaçet përshkruhen në kombinim me serumin kundër difterisë!)

Reagime të padëshiruara.

Makrolidet konsiderohen si një nga grupet më të sigurta të antibiotikëve, sepse ato rrallë shkaktojnë reaksione serioze negative. Më tipiket janë reaksionet anësore nga trakti gastrointestinal, të manifestuara me dhimbje, të përziera, të vjella, diarre, për shkak të aftësisë së makrolideve për të stimuluar lëvizshmërinë e traktit gastrointestinal (efekti prokinetik). Aktivizimi kryhet përmes receptorëve që janë të ndjeshëm ndaj stimuluesit endogjen të lëvizshmërisë - motilin (receptorët e motilinës). Në masën më të madhe, ky efekt është karakteristik për eritromicinën, dhe në masën më të vogël - për spiramicinën dhe josamicinën.

Me përdorim të zgjatur të eritromicinës dhe klaritromicinës, është e mundur një rritje e nivelit të transaminazave dhe zhvillimi i hepatitit kolestatik. Në raste të rralla, me administrim intravenoz të eritromicinës ose klaritromicinës në doza të larta, vërehet humbje e kthyeshme e dëgjimit, dhimbje koke, marramendje.

Me administrimin intravenoz të barnave, zhvillimi i flebitit është i mundur, kështu që ilaçet administrohen vetëm me pika në një formë të holluar. Reaksionet alergjike në formën e një skuqjeje dhe urtikarie janë jashtëzakonisht të rralla.

AZALIDES

Grupi përfshin dy barna - antibiotikun natyral, lincomicin, i marrë nga Streptomyces lincolnensis, dhe klindamicin, një derivat gjysmë sintetik i linkomicinës.

Ilaçet kanë një spektër mjaft të ngushtë të aktivitetit antimikrobik. Ato përdoren për infeksionet e shkaktuara nga koke gram-pozitive (përveç stafilokokut dhe enterokokeve rezistente ndaj meticilinës) dhe florës anaerobe, duke përfshirë bakteroidet. Mikroflora, veçanërisht stafilokokët, zhvillon shpejt rezistencën ndaj barnave të grupit.

Mekanizmi i veprimit.

Linkosamidet kanë një efekt bakteriostatik duke frenuar sintezën e proteinave në nën-njësinë 50S të ribozomit bakterial. Ata bllokojnë formimin e komplekseve funksionale polisomike dhe përkthimin e aminoacideve të lidhura me tARN. Receptorët në nënnjësinë 50S, të cilët preken nga linkozamidet, janë afër atyre makrolidëve, gjë që çon në konkurrencë midis këtyre grupeve të antibiotikëve për vendet lidhëse dhe një dobësim të efektit antimikrobik kur administrohen së bashku, si dhe në formimin e ndër- rezistenca me makrolidet.

Indikacionet për përdorim.

Ilaçet përdoren kryesisht si "agjentë antianaerobik" në sëmundjet ku dominon flora anaerobe:

Me pneumoni aspirative, absces të mushkërive, empiemë pleurale;

Infeksionet e organeve të legenit (endometriti, adnexiti, salpingooforiti, abscesi jogonokokal i tubave fallopiane dhe vezoreve, infeksionet vaginale anaerobe postoperative).

Infeksionet intra-abdominale (peritonitis).

Si agjentë antikokal, linkosamidet përshkruhen më shpesh për infeksionet e eshtrave (osteomielitit) dhe nyjeve, lëkurës dhe indeve të buta.

Klindamicina përdoret në terapinë komplekse të malaries tropikale dhe toksoplazmozës.

Duke pasur parasysh spektrin e ngushtë të aktivitetit të linkosamideve, në infeksionet e rënda ato kombinohen me barna që veprojnë në florën aerobike gram-negative (aminoglikozide).

LINCOMYCIN.

Doza: Brenda 1 orë para ngrënies, 0,5 g 3-4 herë në ditë. Parenteralisht 0,6-1,8 g 2-3 herë në ditë.

CLINDAMICIN (dalacin C). Preferohet se linkomicina për shkak të parametrave më të mirë farmakokinetikë.

Doza: Brenda, 0,15-0,6 g 4 herë në ditë. Parenteralisht 0,3-0,9 g 3 herë në ditë.

Reagime të padëshiruara.

Më të zakonshmet janë dhimbjet e barkut, të përzierat, të vjellat dhe diarreja. Diarreja mund të jetë për shkak të zhvillimit të kolitit pseudomembranoz të shkaktuar nga C. difficile. Nëse pacienti ankohet për jashtëqitje të lirshme, ilaçi anulohet, kryhet sigmoidoskopia dhe medikamentet që janë aktive kundër C. difficile (metronidazol, vankomicinë) administrohen nga goja. Ndoshta zhvillimi i neutropenisë, agranulocitozës, trombocitopenisë, skuqjeve alergjike të lëkurës, veprimit irritues në vendin e administrimit parenteral.

Fatkeqësisht, askush nuk është i imunizuar nga sëmundjet, përfshirë ato mjaft serioze, trajtimi i të cilave duhet të kryhet me ndihmën e terapisë me antibiotikë. Antibiotikët makrolidë njihen si një nga antibiotikët më efektivë dhe më të sigurt, i cili mund të kapërcejë shpejt infeksionin. Ato praktikisht nuk kanë efekte anësore dhe për këtë arsye janë të pranueshme për përdorim edhe për fëmijët e vegjël.

Antibiotikët e grupit makrolid në përbërjen e tyre kimike janë politekid. Këto janë substanca polikarbonil, të cilat janë produkte metabolike të qelizave bimore, kërpudhore dhe shtazore. Farmacia moderne ka një duzinë preparate të një numri makrolidesh. Paraardhësi i të gjithë grupit të barnave antibakteriale është Eritromicina, dhe vetë ilaçet ndryshojnë në numrin e atomeve të karbonit që përbëjnë përbërjen e tyre.

Klasifikimi i makrolideve është si më poshtë:

• 14 atome karboni përfshijnë agjentë të tillë si Eritromicina, Kdaritromicina, Oleandomycina.
• 15 atome karboni janë pjesë e azitromicinës.
• 16 atome karboni në përbërje janë karakteristike për antibiotikë të tillë si Josamycin, Roxithromycin.
• 23 - përbërja përfshin ilaçin Tacrolimus, i cili njëkohësisht i përket agjentëve antibakterialë dhe imunosupresorëve.

Grupi i makrolideve përfshin barna natyrale dhe gjysmë sintetike me një spektër të gjerë veprimi. Sipas gjenerimit, makrolidet ndahen në të parën, të dytën dhe të tretën, të quajtur edhe azalide.

Mekanizmi i veprimit

Ilaçet nga grupi i antibiotikëve makrolidë kanë një efekt bakteriostatik, d.m.th., pengojnë rritjen e mikroorganizmave, si dhe një efekt baktericid. Efekti antibakterial arrihet nga ndikimi i substancës aktive në ribozomet e qelizave mikrobike, gjë që çon në një shkelje të formimit të proteinave. Në përqendrime të larta, agjentët çojnë në vdekjen e pneumokokut, streptokokut, si dhe baktereve që shkaktojnë kollën e mirë dhe difterinë.

Për më tepër, përgatitjet makrolide kanë efekte anti-inflamatore dhe imunomoduluese, të cilat mund të përshpejtojnë procesin e rikuperimit nga sëmundjet infektive si tek të rriturit ashtu edhe tek fëmijët.

Gjatë marrjes së këtyre barnave, përqendrimi i antibiotikëve në indet e buta tejkalon përmbajtjen e tyre në gjak, gjë që bën të mundur atribuimin e këtyre barnave në preparatet e indeve. Kjo është për shkak të faktit se makrolidet janë në gjendje të depërtojnë në qeliza.

Efektiviteti i antibiotikëve

Grupi makrolid i antibiotikëve i referohet agjentëve me një gamë të gjerë efektesh. Këto barna përdoren kundër sëmundjeve të shkaktuara nga mikroorganizmat gram-pozitiv - S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, me përjashtim të sojit rezistent ndaj meticilinës. Pavarësisht rritjes së rasteve të rezistencës bakteriale ndaj barnave, antibiotikët 16-mer ruajnë aktivitetin e tyre kundër shumicës së pneumokokëve dhe streptokokëve.

Lista e mikroorganizmave mbi të cilët veprojnë makrolidet përfshin:

• Agjentët shkaktarë të kollës së mirë.
• Bakteret që shkaktojnë difterinë.
• Shkop Legionella.
• Moraxell.
• Listeria.
• Klamidia.
• Mikoplazma.
• Ureaplazma.
• Mikroorganizmat anaerobe.

Një nëngrup i antibiotikëve, azalidet (Azithromycin), janë efektivë në eliminimin e Haemophilus influenzae. Klaritromicina, Eritromicina janë pjesë e terapisë komplekse antibiotike që përdoret për të zhdukur Helicobacter pylori. Azitromicina dhe roksitromicina janë aktive kundër disa prej mikroorganizmave më të thjeshtë - Trichomonas, Cryptosporidium.

Spektri i aplikimit

Antibiotikët makrolidë janë barna me spektër të gjerë. Efektive në trajtimin e sëmundjeve inflamatore akute dhe kronike të traktit respirator, organeve ORL dhe lëkurës.

Indikacionet për përdorim:

• Bronkiti.
• Pneumoni.
• Sinusiti.
• Periodontiti.
• Endokarditi.
• Gastroenteriti.
• Çrrënjosja e Helicobacter pylori.
• Si pjesë e terapisë komplekse në trajtimin e infeksioneve seksualisht të transmetueshme - trichomoniasis, klamidia, ureaplasmosis.
• Në format e rënda të akneve, furunkeluse, Eritromicina dhe pomadat e bazuara në të përdoren më shpesh.

Ilaçet më të përdorura për trajtimin e sëmundjeve të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes. Makrolidet përdoren për trajtimin e tonsilitit, tonsilofaringitit, otitit, inflamacionit të sinuseve paranazale (sinusit, sinusit frontal, polisinusit).

Përfitimet e makrolidit

Ekspertët më së shpeshti i japin përparësi këtij grupi të barnave antibakteriale për trajtimin e të rriturve dhe fëmijëve. Është e lidhur me:

1. Zhvillimi i rezistencës bakteriale ndaj shumë barnave të tjera.
2. Sensibilizimi ndaj penicilinave. Në pacientët me sëmundje infektive në sfondin e rinitit alergjik, bronkitit ose astmës, ilaçet e grupit të penicilinës nuk përdoren për të shmangur zhvillimin e reaksioneve alergjike.


3. Vetitë anti-inflamatore dhe imunomoduluese të barnave.
4. Efikasiteti kundër mikroorganizmave atipikë.
5. Një rezultat i mirë në trajtimin e sëmundjeve kronike të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes dhe traktit respirator, në të cilat bakteret patogjene "fshihen" nën filma specifikë që i mbrojnë ato nga ilaçet e tjera antibakteriale. Për këtë është e nevojshme të përdoren antibiotikë së bashku me agjentë mukolitikë.

Gjithashtu, makrolidet kanë fituar popullaritet për shkak të tolerancës së tyre të mirë, pak efekteve anësore dhe disponueshmërisë.

Kundërindikimet për përdorim

Makrolidet janë antibiotikë modernë me toksikë të ulët që përdoren gjerësisht si për të rriturit ashtu edhe për trajtimin e fëmijëve, pasi ato praktikisht nuk kanë kundërindikacione për përdorim. Megjithatë, ka një numër rastesh në të cilat trajtimi me këto barna nuk mund të kryhet:

• Përdorimi i makrolideve gjatë shtatzënisë dhe laktacionit nuk rekomandohet.
• Për trajtimin e fëmijëve nën moshën 6 muajsh.
• Ju nuk mund të përshkruani një antibiotik në rast të intolerancës individuale ndaj substancës aktive ose përbërësve ndihmës të ilaçit.

Nevoja për trajtim me një ilaç antibakterial, doza, shpeshtësia dhe kohëzgjatja e administrimit duhet të përcaktohet vetëm nga mjeku që merr pjesë pas një ekzaminimi të plotë dhe vendosjes së diagnozës së saktë.

Efekte anësore

Në trajtimin e makrolideve, si me çdo ilaç tjetër, mund të ndodhin reaksione të padëshiruara. Efektet anësore më të zakonshme të makrolideve janë:

• Dobësi, lodhje.
• Përgjumje.
• Nauze.
• Të vjella.
• Rëndim dhe dhimbje në bark.
• Diarreja.
• Dhimbje koke.
• Skuqje alergjike.
• Kosheret.
• Edema e Quincke dhe shoku anafilaktik në rast të intolerancës individuale ndaj drogës.

Format e dozimit dhe veçoritë e aplikimit

Lista e makrolideve përfshin preparate në formë tabletash, në formë injeksioni, si dhe ato të administruara në mënyrë topike, në formën e kremrave ose pomadave.

1. Për trajtimin në shtëpi, barnat më të zakonshme për administrim oral janë Azithromycin, Sumamed, Sumatrolin, Erythromycin. Ato duhet të merren një orë para ngrënies me 200 ml ujë të pastër të zier. 1-2 orë pas vaktit, është e nevojshme të merret një ilaç që normalizon mikroflora e zorrëve (Linex, Bifidumbacterin), si dhe mukolitikë në trajtimin e sëmundjeve të frymëmarrjes.


2. Makrolidet për fëmijë përdoren në formë të lëngshme. Nëse emrat e barnave përmbajnë fjalën "solutab", kjo do të thotë që tableta mund të shpërndahet në ujë për të formuar një shurup me shije të mirë. Fëmijës gjithashtu mund t'i jepet një suspension që përmban një antibiotik.
3. Kur trajtohen forma të rënda të sëmundjeve në spital, makrolidet përshkruhen me injeksion.
4. Pomada e eritromicinës përdoret për sëmundjet pustulare të lëkurës - aknet, furunkulozën, si dhe në trajtimin e infeksioneve të mukozave të syrit.

Është e rëndësishme të mbani mend se pavarësisht nga siguria, këta antibiotikë janë ilaçe serioze që nuk duhet t'i përshkruani vetes. Në rast të një sëmundjeje, është e rëndësishme që të konsultoheni me një mjek në kohën e duhur për të vendosur diagnozën e saktë dhe për të zgjedhur një trajtim efektiv.

Kur merrni antibiotikë, është e nevojshme t'i përmbaheni rreptësisht dozës së përshkruar dhe të përfundoni kursin e plotë të trajtimit në mënyrë që të shmangni shfaqjen e formave rezistente të baktereve.