Як приймати препарат кавінтон - склад, форма випуску, показання, побічні ефекти, аналоги та ціна. Кавінтон, розчин для ін'єкцій Ліки кавінтон показання

Інструкція з медичного застосування

лікарського засобу

Кавінтон®

Торгова назва

Кавінтон®

Міжнародна непатентована назва

Вінпоцетин

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій 10 мг/2 мл

склад

2 мл розчину містить

активна речовина- вінпоцетин 10 мг,

допоміжні речовини:кислота аскорбінова, метабісульфіт натрію, кислота винна, спирт бензиловий, сорбіт, вода для ін'єкцій.

Опис

Безбарвний або трохи зеленуватий прозорий розчин

Фармакотерапевтична група

Психоаналептики. Психостимулятори та ноотропи. Психостимулятори та ноотропи інші. Вінпоцетин

Код АТХ N06BX18

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні в процесі метаболізму первинного проходження через печінку 25-30% вінпоцетину перетворюється на аповінкамінову кислоту (АВК). Захворювання печінки та нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину. Зв'язування із білками крові становить 66%. Об'єм розподілу 246,7±88,5 л, що вказує на добрий розподіл у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) перевищує значення у плазмі та печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм сполуки.

Добре проникає у різні тканини та рідини організму, включаючи ліквор. Час напіввиведення становить 4,83±1,29 год. Виводиться нирками та через шлунково-кишковий тракт. Виведення аповинкамінової кислоти здійснюється шляхом гломерулярної фільтрації. Час напіввиведення залежить від дози вінпоцетину та режиму дозування.

Літній вік: суттєвих відмінностей у кінетиці препарату у літніх та молодих пацієнтів немає, препарат не кумулюється. Хворим із хронічними захворюваннями печінки та нирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси лікування.

Фармакодинаміка

Вінпоцетин являє собою поєднання з комплексним механізмом дії, яке сприятливо впливає на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Нейропротективна дія вінпоцетину пов'язана з блокадою вольтаж-залежних канальців Na+ та Са2+ та захистом нейронів від неадекватного в умовах гіпоксії притоку Na+ та викликаного ним надлишкового надходження Са2+ у клітину. Взаємодія вінпоцетину з рецепторами глютамату захищає нервові клітини від цитотоксичної дії глютамату і N-метил-D-аспартату, а також альфа-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонової кислоти.

Вінпоцетин посилює нейропротективну дію аденозину, блокуючи його утилізацію. Чинить пряму антиоксидантну дію, перешкоджаючи утворенню реактивних субстанцій.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та кисню, збільшуючи споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар'єр; зрушує метаболізм глюкози у бік енергетично сприятливішого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca 2+ -кальмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ та цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ; посилює оборот норадреналіну та серотоніну в головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність; в результаті дії всіх вищеперелічених ефектів вінпоцетин має церебропротективну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію в головному мозку:препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів; знижує патологічно підвищену в'язкість крові; підвищує деформованість еритроцитів та інгібує захоплення аденозину; покращує транспорт O 2 у тканинах шляхом зниження афінітету O 2 до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровообіг у головному мозку:препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не викликає «ефекту обкрадання». Більше того, на тлі препарату покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією (зворотний ефект обкрадання).

Внаслідок такого складного механізму дії вінпоцетин прискорює регрес загальномозкової та осередкової симптоматики, покращує пам'ять, увагу, інтелектуальну продуктивність.

Показання до застосування

Транзиторна ішемія головного мозку

Церебральний ішемічний інсульт

Стану після церебрального інсульту

Деменція, внаслідок множинних вогнищ ураження головного мозку

Атеросклероз судин головного мозку

Посттравматична та гіпертонічна енцефалопатія

Вертебробазилярна недостатність

Психічні та неврологічні розлади, зумовлені церебро-васкулярною недостатністю

Офтальмологічні захворювання сітчастої та судинної оболонок (викликані атеросклерозом, артеріальними або венозними тромбозами та емболіями, ангіоспазмом)

Захворювання внутрішнього вуха (зниження слуху внаслідок судинних захворювань або токсичних впливів (у тому числі ятрогенних), хвороба Меньєра, шум у вухах

Спосіб застосування та дози

Призначений для внутрішньовенної інфузії, вводити повільно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 крапель/хв!).

Забороняється вводити внутрішньом'язово та в концентрованому вигляді внутрішньовенно!

Для приготування інфузії можна використовувати фізіологічний розчин або інфузійні розчини, що містять глюкозу (Салсол, Рінгер, Ріндекс, Реомакродекс). Інфузійний розчин із Кавінтоном® слід використовувати у перші 3 години після приготування.

Початкова добова доза: 20 мг (2 амп.) у 500 мл інфузійного розчину для внутрішньовенного введення. Залежно від переносимості хворого, дозу можна збільшити протягом 2-3 днів, але не більше ніж до 1 мг/кг маси тіла. Середній курс лікування 10-14 днів, середня добова доза 50 мг при масі тіла 70 кг (5 амп. 500 мл інфузійного розчину).

Хворим із захворюваннями печінки та нирок можна призначати у тих же дозах.

Побічна дія

Не часто ( > 1/1000 <1/100)

Відчуття жару

Зниження артеріального тиску

Ейфорія

Рідко ( > 1/10000 <1/1000)

Головний біль, запаморочення, сонливість, неспокій, геміпарез

Порушення слуху, гіперакузія, гіпоакузія

Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія напруги, аритмія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, серцебиття

Крововиливи в передню камеру ока, гіперметропія, зниження гостроти зору, міопія.

Підвищення артеріального тиску, подовження інтервалу QT, депресія сегмента ST на ЕКГ

Припливи, астенія, дискомфорт у грудях, тромбоз у місці ін'єкції.

Нудота, сухість у роті, дискомфорт у животі

Ерітема, гіпергідроз, кропив'янка

Тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів

Гіперхолестеринемія, цукровий діабет

Підвищення концентрації сечовини у крові

Дуже рідко (<1/10000)

Депресія, тремор, втрата свідомості, переднепритомний стан

Анорексія, блювання, гіперсекреція слини

Серцева недостатність, фібриляція передсердь, подовження інтервалу PR на ЕКГ

Тромбофлебіт

Гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія

Шум в вухах

Свербіж шкіри, дерматит

Підвищення активності лактатдегідрогенази

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату

Гостра стадія крововиливу у мозок

Тяжка ішемічна хвороба серця

Тяжкі порушення серцевого ритму

Вагітність та період лактації

Дитячий та підлітковий вік до 18 років

Особи зі спадковою непереносимістю фруктози

Лікарські взаємодії

Розчин Кавінтона® хімічно несумісний з гепарином, тому введення в одному шприці забороняється.

Розчин Кавінтону® хімічно несумісний з інфузійними розчинами, що містять амінокислоти, тому їх не можна використовувати для розведення ін'єкційної форми Кавінтону®.

Одночасне застосування вінпоцетину та альфа-метилдопи може викликати посилення гіпотензивного ефекту, тому при їх спільному застосуванні потрібний регулярний контроль кров'яного тиску.

Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що діють на центральну нервову систему, протиаритмічними засобами та антикоагулянтами. Разом з тим, у разі потреби, допустиме одночасне застосування антикоагулянтів та Кавінтону®.

особливі вказівки

У разі підвищення внутрішньочерепного тиску, прийому протиаритмічних засобів, порушення серцевого ритму або подовження інтервалу QT, Кавінтон призначається після ретельної оцінки передбачуваної користі та потенційного ризику для пацієнта.

Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT та одночасний прийом препаратів, що викликають подовження QT, вимагають проведення періодичного контролю електрокардіограми.

Ін'єкційний розчин Кавінтону містить сорбітол (160 мг/2 мл), тому при наявності у хворого цукрового діабету необхідний контроль рівня цукру в крові.

У разі непереносимості фруктози або дефіциту 1,6-дифосфатази фруктози застосування препарату слід уникати.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Даних, що підтверджують несприятливий вплив вінпоцетину на здатність керувати автомобілем і потенційно небезпечними механізмами немає, але враховуючи можливість розвитку таких побічних дій, як запаморочення, сонливість, слід бути обережним.

Передозування


Фармакологічна дія:
Кавінтонрозширює судини мозку, посилює кровотік, покращує постачання мозку киснем, а також сприяє утилізації глюкози. Інгібуючи (пригнічуючи) фосфодіестеразу препарат призводить до накопичення в тканинах цАМФ; зменшує агрегацію (склеювання) тромбоцитів. Спостерігається лише невелике зниження системного артеріального тиску.
Судинорозширювальна дія кавінтонупов'язане з прямим релаксуючим (розслаблюючим) впливом на гладкі м'язи. Препарат сприяє посиленню метаболізму (обміну) норадреналіну та серотоніну в тканинах мозку, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, сприяє деформуванню (збільшенню пластичності) еритроцитів.

Показання до застосування

Застосовують при неврологічних та психічних порушеннях, пов'язаних із розладами мозкового кровообігу (після перенесеного інсульту, посттравматичних, атеросклеротичного походження); при розладах пам'яті, запаморочення, афазії (порушення мови) та ін; при гіпертонічній хворобі (стійкому підвищенні артеріального тиску), вазовегетативних симптомах (порушенні тонусу судин) у клімактеричному періоді та ін.
В офтальмологічній практиці кавінтонназначают при атеросклеротических и ангиоспастических (связанных с резким сужением просвета сосудов) изменениях сетчатой ​​и сосудистой оболочек глаза, дегенеративных изменениях (с нарушением структуры ткани) желтого пятна (наиболее чувствительного участка сетчатки глаза), вторичной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), связанной с частичными тромбозами (закупоркою) судин та ін.
Ефективний також при зниженні слуху судинного або токсичного (медикаментозного) походження та запаморочення лабіринтного походження (пов'язане з розладом вестибулярного апарату).

Спосіб застосування

Приймають внутрішньо у вигляді таблеток (5 мг) по 1-2 таблетки 3 десь у день. Підтримуюча доза – 1 таблетка 3 рази на день. Застосовують тривалий час. Поліпшення спостерігається зазвичай через 1-2 тижні; курс лікування близько 2 міс. и більше.
Внутрішньовенно (тільки крапельно) застосовують у неврологічній практиці при гострих осередкових ішемічних порушеннях мозкового кровообігу (невідповідність між потребою тканин мозку в кисні та його доставкою з кров'ю), у разі відсутності геморагії (крововиливи в мозок). Вводять спочатку 10-20 мг (1-2 ампули) 500-1000 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (краплинна інфузія). При необхідності призначають повторні (3 рази на день) повільні краплинні інфузії, потім переходять прийом препарату всередину.
Є дані про застосування кавінтону для профілактики судомного синдрому у дітей, які перенесли мозкову травму. Препарат вводять внутрішньовенно крапельно з розрахунку 8-10 мг/кг на добу у 5% розчині глюкози з переходом через 2-3 тижні. приймання внутрішньо по 0,5-1 мг/кг на добу.

Побічна дія

Зазвичай кавінтондобре переноситься. При внутрішньовенному введенні можливі гіпотензія (зниження артеріального тиску), тахікардія (прискорені серцебиття).

Протипоказання

Тяжкі ішемічні захворювання серця, тяжкі аритмії (порушення ритму серцевих скорочень); не застосовують при вагітності. Не рекомендується призначати препарат при лабільному (нестійкому) артеріальному тиску та низькому судинному тонусі.
Ін'єкційний розчин несумісний із гепарином. Не можна вводити розчин під шкіру.

Вагітність

У період вагітності та годування груддю застосування вінпоцетину протипоказане.
Вінпоцетин проникає через плаценту, але в плаценті та в крові плода виявляється у нижчих концентраціях, ніж у крові матері. Тератогенного чи ембріотоксичного ефекту відмічено не було. У дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжувалося в деяких випадках плацентарною кровотечею та викиднем, переважно внаслідок посилення плацентарного кровообігу. Годування груддю. Вінпоцетин проникає у грудне молоко. У дослідженнях із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була вдесятеро вищою, ніж у крові матері. Кількість, що виділяється з молоком протягом 1 години, становить 0,25% від введеної дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає в молоко матері, а даних про вплив на організм новонароджених немає, застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказано.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Взаємодії не спостерігається при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (хлоранолол, піндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом та гідрохлортіазидом, іміпраміном.
Одночасне застосування Кавінтонуі метилдопи іноді викликали деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібен регулярний контроль артеріального тиску.
Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами центральної, протиаритмічної та антикоагулянтної дії.

Передозування

В даний час дані про передозування Кавінтономобмежені.
Лікування передозування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.

Умови зберігання

Список Б. У захищеному від світла місці.

Форма випуску

Пігулки по 0,005 г (5 мг) в упаковці 50 штук; 0,5% розчин у ампулах по 2 мл (10 мг).

склад

1 таблетка Кавінтонмістить діючу речовину: вінпоцетин 5 мг.
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, стеарат магнію, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

Синоніми

Вінпоцетін, Інекс.

Додатково

Кавінтонє напівсинтетичним похідним алкалоїду девінкану, що міститься в рослині барвінку (Vinca minor L. та Vinca erecta Rgl. et Schmalth.); сім. кутрових (Аросупасеае).

Основні параметри

Назва: Кавінтон
Код АТХ: N06BX18 -

Препаратом, що сприяє поліпшенню мозкового кровообігу та обміну речовин у мозку, є Кавінтон. Навіщо призначають цей засіб? Інструкція застосування рекомендує приймати таблетки 5 мг, Форте 10 мг, уколи для лікування недостатності кровообігу головного мозку, судинних захворювань очей, зниження слуху.

Форма випуску та склад

Виробляють:

  1. Пігулки 5 мг.
  2. Пігулки Кавінтон форте 10 мг.
  3. Концентрат для виготовлення розчину для інфузій (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Препарат містить у своєму складі активну речовину вінпоцетину по 5 мг. Крім цього містяться додаткові речовини. У таблетках: тальк, кремнію діоксид, магнію стеарат, моногідрат лактози та кукурудзяний крохмаль. В концентраті для інфузій: кислота винна, дисульфіт натрію, вода ін'єкційна, спирт бензиловий, кислота аскорбінова і сорбітол.

Фармакологічна дія

Застосування Кавінтону сприяє посиленню кровотоку, розширенню мозкових судин, поліпшенню постачання кисню мозку, утилізації глюкози.

Після препарату спостерігається помірне зниження системного артеріального тиску. Розширення судин під дією препарату можливе завдяки його розслаблюючій дії на гладкі м'язи.

Також ліки посилюють обмін серотоніну, норадреналіну в тканинах мозку, збільшують пластичність еритроцитів, зменшують підвищену в'язкість крові. Вінпоцетин – діюча речовина препарату Кавінтон. Інструкція із застосування (ціна, відгуки, аналоги таблеток та уколів будуть розглянуті у статті нижче) вказує, що активна речовина збільшує церебральний кровотік, знижує резистентність судин головного мозку без істотної зміни показників системного кровообігу (АТ, хвилинний об'єм, ЧСС, ОПСС).

Не виявляє ефекту «обкрадання», посилює кровопостачання, перш за все, в ішемізованих ділянках мозку з низькою перфузією.

Чому допомагає Кавінтон?

Показання до застосування ліків включають:

  • зниження слуху перцептивного типу, хвороби Меньєра, ідіопатичного шуму у вухах;
  • хронічні судинні захворювання судинної оболонки та сітківки ока (наприклад, тромбоз / оклюзія / центральної артерії або вени сітківки);
  • зменшення виразності неврологічних та психічних симптомів при різних формах недостатності кровообігу головного мозку;
  • атеросклероз судин головного мозку;
  • посттравматична та гіпертонічна енцефалопатія;
  • наслідки перенесеного інсульту.

Навіщо Кавінтон призначають ще? Засіб показано до застосування, якщо у пацієнта спостерігається:

  • транзиторна ішемічна атака;
  • судинна деменція;
  • вертебробазилярна недостатність;
  • ішемічний інсульт;
  • відновлювальна стадія геморагічного інсульту.

Інструкція по застосуванню

Кавінтон у таблетках потрібно приймати 3 рази на добу по 1-2 таблетки. Підтримуюча доза – 1 таблетка тричі на день. Лікування препаратом, як правило, є тривалим процесом (від 2 місяців). При використанні ліків за показаннями та у суворій відповідності до інструкції поліпшення стану пацієнта зазвичай спостерігається через 1-2 тижні.

Розчин Кавінтона застосовують при неврологічних захворюваннях та гострих ішемічних осередкових порушеннях мозкового кровообігу (за відсутності крововиливу в мозок). Препарат починають вводити з дозування 10-20 мг, попередньо розчиняючи в 500-1000 мл ізотонічного розчину хлориду натрію.

За наявності відповідних показань Кавінтон вводиться крапельно повторно (3 рази на день), після чого слід переходити на таблетки.

Препарат використовується для профілактики дитячого судомного синдрому після травм головного мозку. Засіб вводиться крапельно внутрішньовенно у дозі 8-10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу (препарат потрібно попередньо розчинити в 5% розчині глюкози). Через 2-3 тижні такого лікування переходять на застосування таблеток внутрішньо – по 0,5-1 мг/кг ваги один раз на добу.

Протипоказання

  • вагітність;
  • період лактації;
  • вік до 18 років (у зв'язку із недостатністю даних);
  • тяжкі аритмії;
  • відома підвищена чутливість до вінпоцетину;
  • гостра фаза геморагічного інсульту;
  • важка форма ІХС.

Побічна дія

  • головний біль;
  • запаморочення;
  • зміна ЕКГ (депресія ST, подовження інтервалу QT);
  • сухість в роті;
  • нудота;
  • порушення сну (безсоння, підвищена сонливість);
  • шкірні алергічні реакції;
  • загальна слабкість (ці симптоми може бути проявами основного захворювання);
  • печія;
  • тахікардія;
  • почервоніння шкіри;
  • зміна АТ (частіше зниження);
  • підвищене потовиділення;
  • екстрасистолія (причинний зв'язок із прийомом препарату не доведено, тому що в природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою самою частотою).

Дітям, при вагітності та годуванні груддю

Препарат Кавінтон протипоказаний при вагітності, т.к. вінпоцетин проникає крізь плацентарний бар'єр. При цьому його рівень у плаценті та в крові плода нижчий, ніж у крові вагітної. При великих дозах можлива плацентарна кровотеча та спонтанні аборти.

Протягом години у грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату. При застосуванні Кавінтону грудне вигодовування слід припинити.

Препарат не призначають у дитячому віці віком до 18 років.

особливі вказівки

Пігулки Кавінтон містять лактозу. За наявності у пацієнта гіперчутливості до лактози слід враховувати, що одна таблетка містить 41,5 мг моногідрату лактози.

Розчин для інфузій містить сорбітол, тому при цукровому діабеті слід періодично контролювати концентрацію цукру в крові.

При непереносимості фруктози або дефіциті 1,6-дифосфатази фруктози не рекомендується використовувати вінпоцетин як концентрат.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні не спостерігається взаємодії з бета-адреноблокаторами (хлоранолол, піндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом. У поодиноких випадках одночасне застосування з альфа-метилдопою супроводжується деяким посиленням гіпотензивного ефекту, при застосуванні такої комбінації необхідний регулярний контроль артеріального тиску.

Концентрат для приготування розчину для інфузій та гепарин хімічно несумісні, проте можна одночасно проводити лікування антикоагулянтами та вінпоцетином. Концентрат для приготування розчину для інфузій несумісний з інфузійними розчинами, що містять амінокислоту.

Аналогі ліків Кавінтон

Повні аналоги з активної речовини:

  1. Вінцетин.
  2. Вінпотон.
  3. Бравінтон.
  4. Вінпоцетин форте.
  5. Телектол.
  6. Віро-Вінпоцетін.
  7. Вінпоцетин.

Умови відпустки та ціна

Середня ціна препарату Кавінтон (таблетки, № 50) у Москві становить 199 рублів. У Києві купити ліки (таблетки №50) можна за 154 гривні, в Казахстані — за 2160 тенге. У Мінську аптеки пропонують таблетки "Кавінтон" (№ 50) за 12-13 біл. карбованців. Відпускається з аптек за рецептом.

Post Views: 393

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, стеарат магнію, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Механізм дії вінпоцетину складається з кількох елементів: він покращує мозковий кровотік та метаболізм головного мозку, надає сприятливий вплив на реологічні властивості крові.

Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збуджуючих амінокислот. Блокує потенціал-залежні Na+ та Са2+ канали та NMDA- та АМРА-рецептори. Підвищує нейропротекторну дію аденозину. Вінпоцетин стимулює метаболізм головного мозку: збільшує захоплення та споживання та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії тканини головного мозку, через гематоенцефалічний бар'єр; зміщує метаболізм глюкози у бік енергетично вигіднішого аеробного шляху. Селективно інгібує Са 2+ -кальмодулінзалежну цГМФ-фосфодіестеразу; підвищує вміст циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) та циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) головного мозку, концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку; посилює обмін і норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему, а також чинить антиоксидантну дію; в результаті всіх цих ефектів вінпоцетин має церебропротекторну дію.

Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок пригнічення агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, підвищення здатності еритроцитів до деформації та інгібування захоплення аденозину; сприяє переходу кисню до клітин за рахунок зниження до нього спорідненості еритроцитів. Виборчо збільшує мозковий кровотік за рахунок збільшення мозкової фракції викиду, зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (АТ, серцевий викид, ЧСС, ОПСС); не надає ефекту "обкрадання". На фоні застосування вінпоцетину покращується кровопостачання пошкоджених (але ще не некротизованих) ділянок ішемії з низькою перфузією (зворотний ефект обкрадання).

Фармакокінетика

Всмоктування

Вінпоцетин швидко всмоктується після прийому внутрішньо і через 1 год досягає С mах у крові. Всмоктування відбувається головним чином проксимальних відділах кишечника. Чи не піддається метаболізму при проходженні через стінку кишечника. Біодоступність при пероральному прийомі - 7%.

Розподіл

У доклінічних дослідженнях введення радіоактивно міченого вінпоцетину всередину він визначався у найвищих концентраціях у печінці та ШКТ. C max у тканинах відзначається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Кількість радіоактивного ізотопу в мозку не перевищувала такого в крові. Зв'язування з білками в організмі людини – 66%. V d становить 246.7±88.5 л, що свідчить про значний розподіл тканинах. Кліренс становить 66.7%, що перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л/год), метаболізм переважно позапечінковий.

При багаторазовому прийомі у дозі 5 та 10 мг кінетика вінпоцетину лінійна. C ss становили 1.2±0.27 нг/мл та 2.1±0.33 нг/мл відповідно.

Метаболізм

Основним метаболітом вінпоцетину є аповинкамінова кислота (АВК), частка якої в людини становить 25-30%. Після прийому вінпоцетину всередину AUC АВК в 2 рази більше після внутрішньовенного введення. Це свідчить про те, що АВК утворюється у процесі метаболізму при "першому проходженні" вінпоцетину. Іншими відомими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат, а також їх кон'югати з глюкуронідами та/або сульфатами.

Виведення

Т 1/2 у людини - 4.83±1.29 год. У дослідженнях з радіоактивною міткою препарат виводився нирками та через кишечник у пропорції 60:40. У доклінічних дослідженнях значна частина радіоактивності виявлялася в жовчі, але значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. У доклінічних дослідженнях виявлено, що у незміненому вигляді вінпоцетин виділяється у невеликій кількості. Аповінкамінова кислота виводиться нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, Т 1/2 залежить від прийнятої дози та шляхи введення вінпоцетину.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів

Виявлено, що фармакокінетика вінпоцетину у літніх пацієнтів значно не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, кумуляція препарату відсутня. Тому вінпоцетин можна призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок тривало та у звичайних дозах.

Показання

Неврологія:

- зменшення виразності неврологічних та психічних порушень при різних формах недостатності кровообігу головного мозку (симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної та гіпертонічної енцефалопатії);

Офтальмологія:

- хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока;

Оториноларингологія:

- Для лікування зниження слуху перцептивного типу, хвороби Меньєра, відчуття шуму у вухах.

Протипоказання

- Непереносимість галактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція;

- Вагітність;

- Період грудного вигодовування;

- Вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних);

- Підвищена чутливість до вінпоцетину або інших компонентів препарату.

З обережністю:синдром подовженого інтервалу QT, прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT.

Дозування

Приймають внутрішньо після їжі.

Зазвичай добова доза становить 15-30 мг (по 5-10 мг 3 рази на добу).

Початкова добова доза становить 15 мг. Максимальна добова доза – 30 мг.

При захворюваннях нирок та печінкиПрепарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси лікування.

Побічна дія

У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали у наступних системно-органних класах (за класифікацією MedDRA), які наведені відповідно до частоти виникнення: нечасто (від ≥1/1000 до<1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

З боку системи кровотворення:рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – анемія, аглютинація еритроцитів.

З боку імунної системи:дуже рідко – реакції гіперчутливості.

З боку обміну речовин та харчування:нечасто – гіперхолестеринемія; рідко – зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.

Порушення психіки:рідко – безсоння, порушення сну, занепокоєння; дуже рідко – ейфорія, депресія.

З боку нервової системи:не часто - ; рідко – запаморочення, розлад смаку, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія; дуже рідко – тремор, спазми.

З боку органу зору:рідко – набряк соска зорового нерва; дуже рідко – гіперемія кон'юнктиви.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення:нечасто – вертиго; рідко – гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи:нечасто – зниження АТ; рідко – ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, “припливи”, тромбофлебіт; дуже рідко – лабільність АТ, аритмія, фібриляція передсердь.

З боку травної системи:нечасто – дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко – біль в епігастрії, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко – дисфагія, стоматит.

З боку шкіри та підшкірних тканин:рідко – еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висипання; дуже рідко – дерматит.

Загальні розлади та порушення у місці введення:рідко – астенія, нездужання, відчуття жару; дуже рідко – почуття дискомфорту у грудній клітці, гіпотермія.

Лабораторні та інструментальні дані:рідко – гіпертригліцеридемія, депресія сегмента ST на ЕКГ, зменшення/збільшення числа еозинофілів, підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко – зменшення/збільшення числа лейкоцитів, еритропенія, зменшення тромбінового часу, збільшення маси тіла.

Передозування

Дані про передозування вінпоцетин відсутні. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину не викликав клінічно значимих реакцій, зокрема. з боку серцево-судинної системи.

Лікування:промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.

Лікарська взаємодія

Взаємодія не спостерігається при одночасному застосуванні з (хлоранолол, піндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом, гідрохлортіазидом та іміпраміном.

Одночасне застосування вінпоцетину та альфа-метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібний регулярний контроль артеріального тиску.

Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами, що діють на ЦНС, та з препаратами протиаритмічної та антикоагулянтної дії.

особливі вказівки

Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT та прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, потребує періодичного контролю ЕКГ.

1 таблетка містить 140 мг лактози моногідрату. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція, не слід приймати даний препарат.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Дані про вплив вінпоцетину на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами відсутні.

Вагітність та лактація

Вагітність

Вінпоцетин проникає через плацентарний бар'єр, тому протипоказаний при вагітності. При цьому його концентрація в плаценті та в крові плода нижча, ніж у крові вагітної. Тератогенна та ембріотоксична дія не виявлена. У дослідженнях на тваринах при введенні великих доз виникали плацентарні кровотечі та спонтанні аборти, ймовірно, внаслідок посилення плацентарного кровотоку.

Період грудного вигодовування

Вінпоцетин проникає у грудне молоко. У дослідженнях із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була вдесятеро вищою, ніж у крові матері. Протягом 1 години у грудне молоко проникає 0.25% прийнятої дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко, а дані про вплив вінпоцетину на дітей грудного віку відсутні, застосування препарату під час грудного вигодовування протипоказане.

Застосування у дитячому віці

Протипоказане застосування віком до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних).

При порушеннях функції нирок

При захворюваннях нирок

При порушеннях функції печінки

При захворюваннях печінкипрепарат призначають у звичайній дозі.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла, у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Кавінтон 10 - лікарський препарат, що використовується при лікуванні патологій нервової системи, що супроводжуються порушенням кровообігу. Може спричиняти побічні дії, тому перед застосуванням необхідно проконсультуватися з лікарем.

Кавінтон 10 - лікарський препарат, що використовується при лікуванні патологій нервової системи, що супроводжуються порушенням кровообігу.

Форма випуску та склад

Пігулки

Препарат випускається у вигляді таблеток білого кольору та округлої форми, які упаковуються у контурні осередки по 10 шт. Упаковка містить 9 блістерів та інструкцію.

До складу кожної таблетки входить:

  • вінпоцетин (10 мг);
  • діоксид кремнію дегідратований;
  • магнію стеарат;
  • крохмаль кукурудзяний;
  • цукор молочний.

Ампули

Ампула містить 2 мл концентрату для виготовлення розчину для інфузій.

До складу препарату входить:

  • вінпоцетин (10 мг);
  • кислота аскорбінова;
  • дисульфіт натрію;
  • спирт бензиловий;
  • винна кислота;
  • вода для ін'єкцій.

Ампули упаковуються у картонні осередки по 5 шт. Пачка містить 2 блістери, інструкцію із застосування та скарифікатор.

Фармакологічна дія Кавінтону 10

Вінпоцетин має такі властивості:

  • Захищає тканини мозку від ушкодження. Знижує вираженість травмуючих цитотоксичних реакцій, що підтримуються амінокислотами, що стимулюють. Пригнічує активність кальцієвих та натрієвих каналів.
  • Стимулює захисну дію аденозину. Підвищує швидкість обмінних процесів у тканинах головного мозку, сприяє засвоєнню більшої кількості кисню та глюкози. Забезпечує проникнення глюкози крізь гематоенцефалічний бар'єр.
  • Збільшує кількість енергії, що виробляється внаслідок метаболізму глюкози.
  • Стимулює метаболізм серотоніну та норадреноліна у головному мозку. Має антиоксидантну дію.
  • Нормалізує кровообіг у мозкових артеріях, знижує опір судин, не впливаючи на показники функціонування серцево-судинної системи (артеріальний тиск, опір периферичних судин, частота серцевих скорочень).
  • Підсилює кровопостачання областей, які зазнали ішемічного ураження. Підвищує стійкість нервових клітин до дефіциту кисню.
  • Перешкоджає осіданню тромбоцитів, відновлює кровообіг у периферичних судинах. Усуває патологічну в'язкість крові, підвищує пластичність червоних кров'яних тілець, перешкоджає поглинанню аденозину еритроцитами.

При введенні внутрішньовенно чи перорально препарат швидко засвоюється організмом. Максимальна кількість вінпоцетину в крові виявляється через 3 години. Метаболізм протікає поза печінкою. Більшість активної речовини залишає організм із сечею. 30% метаболітів вінпоцетину виводиться із каловими масами.

Показання для застосування Кавінтону 10

Показаннями до застосування Кавінтону 10 є:

  • ускладнення ішемічного інсульту;
  • відновлення після геморагічного інсульту;
  • наслідки минущої ішемічної атаки;
  • судинна деменція;
  • закупорка вертебробазилярних артерій;
  • атеросклероз артерій мозку;
  • наслідки черепно-мозкових травм;
  • гіпертонічна енцефалопатія;
  • хронічна судинна недостатність сітківки та оболонки ока;
  • перцептивна приглухуватість;
  • шум у вухах нез'ясованої етіології;
  • синдром Меньєра.

Як приймати

Таблетки приймають після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована добова доза при захворюваннях головного мозку – 30 мг. Її розподіляють на 3 прийоми. Терапевтична дія настає приблизно через 7 днів від початку лікування. Для досягнення стійкого ефекту потрібно лікуватися не менше 3 місяців.

При порушенні функцій печінки та нирок зниження дози не потрібно.

Препарат не має накопичувальної дії, тому може застосовуватись тривалими курсами. Розчин для інфузій вводять у велику вену повільно. Як основу використовують фізрозчин або препарати декстрози. Починають терапію із введення 25 мг вінпоцетину на добу. 2 ампули розводять 500 мл основи. Протягом 2 тижнів дозу плавно збільшують до 50 мг на добу.

Побічні дії Кавінтона 10

На фоні лікування Кавінтоном можуть виникати такі небажані наслідки:

  • порушення функцій серцево-судинної системи (прискорене серцебиття, екстрасистолія, стрибки артеріального тиску, припливи крові до обличчя);
  • неврологічні проблеми (денна сонливість та нічне безсоння, головний біль, непритомність, загальна слабкість, посилене потовиділення);
  • травні розлади (нудота, блювання, рідкий випорожнення, кисла відрижка, сухість слизових оболонок рота, печіння в стравоході);
  • алергічні прояви (шкірний свербіж, висипання за типом кропив'янки, набряк обличчя та гортані, анафілактичний шок).

Протипоказання

Препарат не застосовується при:

  • гострий геморагічний інсульт;
  • тяжкому перебігу ішемічної хвороби серця;
  • тяжких формах аритмії;
  • індивідуальної непереносимості вінпоцетину;
  • лактазної недостатності;
  • глюкозо-галактозної мальабсорбції.

особливі вказівки

Деякі стани організму вимагають корекції доз чи відмови від застосування лікарського засобу.

Застосування при вагітності та в період лактації

Вінпоцетин долає плацентарний бар'єр. Концентрація речовини у крові плода виявляється нижчою, ніж у крові вагітної жінки. При введенні підвищених доз можливе виникнення плацентарної кровотечі або мимовільного аборту.

Із грудним молоком виділяється чверть введеної дози вінпоцетину. У період лікування рекомендується тимчасово зупиняти ГВ.

Застосування у дітей

Вплив активної речовини на дитячий організм не вивчався, тому Кавінтон не призначають пацієнтам віком до 18 років.

Передозування

Вживання високих доз препарату сприяє посиленню побічних дій. Лікування має на увазі очищення шлунка, введення ентеросорбентів та підтримання життєво важливих функцій організму.

Лікарська взаємодія

Препарат сумісний із серцевими глікозидами, Піндололом, Іміпраміном.

Застосування Кавінтону спільно з Метилдопою сприяє вираженому зниженню артеріального тиску, тому прийом препаратів поєднують із постійним контролем артеріального тиску.

З обережністю МП поєднують з антикоагулянтами та антиаритмічними засобами.

Терміни та умови зберігання

Таблетки та розчин зберігають у сухому темному місці при температурі не вище +30°C.

Умови відпустки з аптек

Для придбання лікарського засобу потрібен рецепт лікаря.

Ціна

90 пігулок Кавінтона коштують 760 руб. 10 ампул по 5 мл обійдуться в 230 руб.

Аналоги

Подібну дію мають такі лікарські препарати:

  • Вінпоцетин;
  • Корсавін;
  • Кавінтазол;
  • Кавінтон Форте;
  • Кавінтон Комфорт.

Відгуки лікаря про препарат Кавінтон: показання та протипоказання, побічні дії, аналоги

Відгуки

Олександр, 30 років, Анапа: «Через спазму судин оболонки ока став погіршуватися зір, з'явилися головні болі. Звернувся до невролога, який призначив пігулки Кавінтон. Приймав їх 3 рази на добу, через тиждень стан покращувався. Лікувався протягом 3 місяців, що допомогло зберегти зір і позбутися головного болю. Виражених побічних дій не помічав. Ще однією позитивною якістю цих ліків вважаю доступну ціну».

Марія, 52 роки, Калуга: «Засіб ефективний при багатьох захворюваннях головного мозку. Коли з'явилися головні болі, почуття втоми та проблеми з пам'яттю, звернулася до невролога. Він провів обстеження, під час якого виявилося звуження мозкових артерій. Лікар призначив Кавінтон, який брала півроку. Моментальної дії не побачила, проте через 2 місяці болі стали виникати рідше, покращало самопочуття. Відновилася пам'ять, підвищилася концентрація уваги».

Степан, 30 років, Москва: «Тато приймає Кавінтон для нормалізації мозкового кровообігу. Препарат допоміг позбутися запаморочення, зробив менш вираженими ознаки варикозу. Будь-яких побічних дій не виникало».

Вам може бути цікаво:






Випадкові статті

Вгору