Тизалуд: показання до застосування. Тизалуд - інструкція із застосування. Аналоги таблеток Тизалуд та ціни Тизалуд інструкція із застосування

Опис

Таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями та ризиком, білого або майже білого кольору.

склад

1 таблетка містить тизанідину 2 мг або 4 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, стеаринова кислота.

Форма випуску

Пігулки.

Фармакотерапевтична група

Міорелаксанти центральної дії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тизанідін - релаксант скелетної мускулатури центральної дії. Основним місцем його дії є спинний мозок. Стимулюючи пресинаптичні α2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього пригнічується полісинаптична передача сигналу лише на рівні міжнейронних зв'язків у спинному мозку, відповідальна надмірний тонус м'язів, і тонус м'язів знижується. Тизалуд ефективний як при гострих болючих спазмах м'язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. Він знижує опір пасивним рухам, пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м'язів.

Фармакокінетика.

Всмоктування та розподіл. Тизанідин швидко всмоктується. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34%. Середній обсяг розподілу стабільного стану (Vss) після внутрішньовенного застосування становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Відносно низьке серед пацієнтів відхилення фармакокінетичних параметрів (Сmах та AUC) полегшує достовірну попередню оцінку рівнів у плазмі після застосування перорально.

Метаболізм/виведення. Лікарський засіб піддається швидкому та екстенсивному метаболізму в печінці. Тизанідин метаболізується переважно CYP1A2. Метаболіти неактивні. Вони виводяться переважно нирками (70%). Виведення сумарної радіоактивності (тобто субстанції у незміненій формі та метаболітів) є двофазним, зі швидкою початковою фазою (період напіввиведення T1/2 = 2,5 години) та повільнішою фазою елімінації (Т1/2 = 22 години). Лише невелика кількість субстанції у незміненій формі (близько 2,7 %) виводиться нирками. Середній період напіввиведення субстанції у незміненій формі становить 2–4 години.

Фармакокінетикав окремих групах пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі крові в 2 рази перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою «концентрація – час» (AUC) зростає в середньому у 6 разів.

Досліджень у пацієнтів із порушеннями функції печінки не проводили.

Тизанідин метаболізується ізоферментом CYP1A2 у печінці. У пацієнтів з порушеннями функції печінки можуть виявлятися вищі концентрації субстанції у плазмі. Тизалуд протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Фармакокінетичні дані щодо пацієнтів похилого віку обмежені.

Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.

Вплив етнічної та расової приналежності на фармакінетику тизанідину не вивчали.

Вплив їжі. Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетичний профіль таблеток Тизалуд. Хоча значення максимальної концентрації зростає третину, це клінічно значимим. Істотного впливу на всмоктування не наголошувалося.

Показаннядо застосування

Болючий м'язовий спазм. Спастичність внаслідок розсіяного склерозу. Спастичність унаслідок уражень спинного мозку. Спастичність внаслідок уражень мозку.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тизанідину або будь-яких допоміжних речовин лікарського засобу. Тяжкі порушення функції печінки. Одночасне застосування тизанідину з потужними інгібіторами CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.

Взаємодія з лікарськими засобами

Одночасне застосування відомих інгібіторів CYP1A2 може підвищити рівень тизанідину у плазмі крові. Підвищення рівня тизанідину в плазмі може призвести до появи симптомів передозування, таких як подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування відомих індукторів CYP1A2 може знижувати рівень тизанідину у плазмі крові. Зниження рівня тизанідину в плазмі може призвести до зниження терапевтичного ефекту Тизалуду.

Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP1A2, таких як флувоксамін або ципрофлоксацин, протипоказано з тизанідином. Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном збільшує AUC тизанідину в 33 рази, тоді як одночасне застосування тизанідину з ципрофлоксацином збільшує AUC тизанідину в 10 разів. Це може призвести до клінічно значущого та тривалого зниження артеріального тиску, що супроводжується сонливістю, запамороченням та зниженою психомоторною продуктивністю.

Одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами CYP1A2, такими як антиаритмічні лікарські засоби (аміодарон, мексилетин, пропафенон). циметидин, деякі фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральні контрацептиви та тиклопіридин, не рекомендується.

Одночасне застосування лікарського засобу Тизалуд з антигіпертензивними лікарськими засобами, включаючи діуретики, може іноді спричинити артеріальну гіпотензію та брадикардію. У деяких пацієнтів, які отримували одночасне лікування антигіпертензивними лікарськими засобами, спостерігалися рикошетна артеріальна гіпертензія та рикошетна тахікардія при раптовій відміні тизанідину. В окремих випадках рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт.

Одночасне застосування лікарського засобу Тизалуд з рифампіцином може призвести до 50% зниження концентрації тизанідину. Таким чином, терапевтичний ефект може бути знижений при застосуванні рифампіцину протягом терапії лікарським засобом Тизалуд, що може бути клінічно нічим для деяких пацієнтів. Тривалого одночасного застосування слід уникати, і, якщо це необхідно, слід дуже обережно коригувати дозування.

Застосування лікарського засобу Тизалуд призводить до 30% зниження системного впливу тизанідину у чоловіків, що палять (більше 10 сигарет на добу). Тривале застосування лікарського засобу чоловікам, які багато курять, потребує призначення вищих доз лікарського засобу.

Одночасне застосування лікарського засобу Тизалуд та інших лікарських засобів центральної дії (наприклад, седативних та снодійних засобів (бензодіазепін або баклофен), деяких антигістамінних лікарських засобів та анальгетиків, психотропних засобів, наркотичних засобів) може посилювати ефекти кожного з лікарських засобів та посилювати снодійний ефект Тизалуду. Це стосується, зокрема, одночасного вживання алкоголю, що може непередбачено змінити або посилити ефект Тизалуду та збільшити ризик виникнення побічних реакцій, тому слід утриматися від вживання алкоголю.

Призначення лікарського засобу Тизалуд разом з а2-адренергічними агоністами (наприклад, з клонідином) слід уникати у зв'язку з їх потенційним адитивним гіпотензивним ефектом.

Якщо ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, проконсультуйтеся з лікарем щодо можливості застосування препарату.

Запобіжні заходи

Одночасне застосування СУР1А2-інгібіторів з тизанідином не рекомендується.

Після раптового відміни лікарського засобу або швидкого зниження дози у пацієнтів може виникнути артеріальна гіпертензія та тахікардія. В окремих випадках така рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт. Лікування тизанідином не слід припиняти раптово, а поступово знижуючи дозу.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Повідомлялося про печінкову недостатність, пов'язану із застосуванням тизанідину, проте у пацієнтів, які отримували добові дози до 12 мг, це спостерігалося рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функцію печінки 1 раз на місяць протягом перших 4 місяців терапії у тих пацієнтів, яким застосовують тизанідин у дозі 12 мг або більше та у пацієнтів з клінічними симптомами, що вказують на печінкову недостатність (наприклад, нудота, втрата апетиту або підвищена). стомлюваність невідомої етіології). Застосування лікарського засобу Тизалуд слід припинити, якщо рівні АЛТ або ACT у сироватці крові перевищують верхню межу норми у 3 рази та більше протягом тривалого періоду.

Артеріальна гіпотензія може виникнути під час застосування тизанідину, а також як результат взаємодії з інгібіторами CYP1A2 та/або антигіпертензивними лікарськими засобами. Повідомлялося про тяжкі форми артеріальної гіпотензії, такі як втрата свідомості та циркуляторний колапс.

Слід бути обережними при застосуванні даного лікарського засобу із засобами, що подовжують інтервал QT (наприклад цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).

Обережність необхідна щодо пацієнтів з ішемічною хворобою серця та/або серцевою недостатністю. Слід проводити контроль ЕКГ із регулярними інтервалами на початку застосування лікарського засобу Тизалуд таким пацієнтам.

Перед застосуванням даного лікарського засобу пацієнтам з міастенією гравіс необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик-корисність.

Досвід застосування дітям та підліткам обмежений, тому застосування лікарського засобу Тизалуд не рекомендується цій категорії пацієнтів.

Слід бути обережними при застосуванні даного лікарського засобу пацієнтам похилого віку.

Пігулки Тизалуд містять лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями – непереносимістю галактози, тяжкою недостатністю лактази або глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбції – таблетки Тизалуд застосовувати не рекомендується.

Застосування в період безремінності або годування груддю

Вагітність.

Дані щодо застосування лікарського засобу Тизалуд вагітним жінкам обмежені, тому його не слід призначати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю.

Встановлено, що тизанідин у незначній кількості проникає у грудне молоко. Тому жінкам, які годують груддю, лікарський засіб не слід призначати.

фертильність.

Наявні дані свідчать про те, що тизанідин, який застосовувався у дозі 10 мг/кг на добу у самців щурів та у дозі 3 мг/кг на добу у самок щурів, не викликав порушення фертильності. Зниження фертильності спостерігалося у самців щурів, які отримували тизанідин у дозі 30 мг/кг на добу та у самок щурів, які отримували тизанідин у дозі 10 мг/кг на добу. При застосуванні цих доз також спостерігалися седація, втрата ваги та атаксія.

Здібнозтьвпливатинашвидкістьреакціїприкерованийіїавтотранспортомабоіншими механізмами

Тизанідин може викликати сонливість, запаморочення та/або гіпотензію, таким чином послаблюючи здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами. Ризики зростають при одночасному вживанні алкоголю.

Тому слід утримуватися від діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, від керування транспортними засобами або роботи з машинами та механізмами.

Діти.

Досвід застосування лікарського засобу у педіатрії обмежений. Призначати Тизалуд дітям не рекомендується.

Спосіб застосування та дози

Тизалуд має вузький терапевтичний діапазон та високу варіабельність концентрації t тизанідину у плазмі крові у різних пацієнтів. Тому важливим є застосування оптимальних доз відповідно до потреби пацієнта. Починати лікування слід із малої дози 2 мг, що робить ризик виникнення небажаних ефектів від прийому лікарського засобу мінімальним. При необхідності дозу лікарського засобу поступово підвищувати з дотриманням усіх необхідних застережень.

Дорослі

Полегшення хворобливих м'язових спазмів

Застосовувати 2-4 мг 3 рази на день. У тяжких випадках перед сном можна прийняти додаткову дозу 2-4 мг.

Спастичністьпри неврологічних порушеннях

Дозу слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта.

Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Її можна підвищувати до 2-4 мг двічі поступово з інтервалами 3-7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12–24 мг, розділеній на 3 або 4 прийоми. Не слід перевищувати загальну добову дозу 36 мг.

Особливі групи пацієнтів

Застосування дітям та підліткам

Досвід застосування лікарського засобу Тизалуд дітям та підліткам обмежений, тому лікарський засіб не рекомендується до застосування дітям та підліткам.

Застосування пацієнтам похилого віку

Досвід застосування лікарського засобу пацієнтам похилого віку обмежений, тому слід бути обережним при застосуванні лікарського засобу Тизалуд цієї категорії пацієнтів. Рекомендується розпочинати лікування з найменшої дози та поступово з обережністю збільшувати її «маленькими кроками» до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності лікарського засобу.

Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок (КК

Застосування пацієнтам із порушеннями функції печінки

Лікування пацієнтів із тяжкими розладами функції печінки протипоказане. Тизалуд значною мірою метаболізується у печінці. Лікарський засіб слід обережно застосовувати при лікуванні пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції печінки. Лікування слід розпочинати з найменшого дозування; при необхідності підвищення дози слід здійснювати з обережністю та з урахуванням індивідуальної переносимості пацієнтом лікарського засобу Тизалуд.

Переривання лікування

У разі потреби переривання лікування лікарським засобом дозу слід зменшувати повільно та поступово. Особливо це стосується пацієнтів, які отримували підвищену дозу лікарського засобу протягом тривалого часу. Таким чином, зменшується ризик розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску і тахікардії. правило, слабко виражені та минущі у пацієнтів, які застосовують низькі дози, рекомендовані для усунення хворобливого м'язового спазму.

При прийомі доз, більше рекомендованих для лікування спастичності, вищезазначені побічні реакції виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко бувають настільки серйозними, щоб припиняти лікування. Також можуть виникнути такі побічні реакції: артеріальна гіпотензія, брадикардія, слабкість м'язів, порушення сну, галюцинації та гепатит.

Поява таких симптомів була зареєстрована після раптової відміни тизанідину, зокрема після тривалого лікування та/або прийому високих добових доз та/або супутньої терапії антигіпертензивними лікарськими засобами. За таких обставин у пацієнтів може виникнути артеріальна гіпертензія та тахікардія. В окремих випадках така рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт.

Тому лікування тизанідином не слід припиняти раптово, а лише шляхом поступового зниження дози.

З боку психіки:безсоння, порушення сну; галюцинації.

З боку центральної нервової системи:сонливість, запаморочення; сплутаність свідомості, вертиго.

З бокусерцево-судинноїсистеми:артеріальна гіпотензія; брадикардія; синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту:сухість у роті, біль у шлунково-кишковому тракті, гастроінтестинальні розлади; нудота.

З бокугепатобіліарноїсистеми:підвищені рівні трансаміназ сироватки; гострий гепатит, печінкова недостатність.

З боку скелетно-м'язової системи:м'язова слабкість.

Загальні порушення:підвищена стомлюваність; астенія, синдром відміни, реакції гіперчутливості.

З боку органів зору:затуманювання зору.

Дослідження:зниження артеріального тиску; збільшення рівня трансаміназ.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Інформація про виробника

ПАТ "Київський вітамінний завод".

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Фармакодинаміка

Міорелаксапт центральної дії. Основна точка програми знаходиться у спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, пригнічує виділення збудливих амінокислот із проміжних нейронів спинного мозку, що призводить до пригнічення полісинаптичної передачі збудження у спинному мозку. Внаслідок цього відбувається зниження м'язового тонусу. На додаток до міорелаксуючих властивостей має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.

Ефективний щодо гострих хворобливих м'язових спазмів та хронічних спазмів спинального та церебрального походження. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.

Фармакокінетика

Абсорбція – висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (Cmах) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фарма кокі нетіку. Об'єм розподілу – 2.6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 2-4 год. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів, 2.7% – у незміненому вигляді). У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа по фармакокінетичній кривій "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.

2. показання до застосування

  • хворобливий м'язовий спазм, пов'язаний зі статичними та
    функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми), а також після хірургічних втручань (наприклад, з приводу грижі міжхребцевого диска або тазостегнового суглоба);
  • спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях (наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопагії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушення мозкового кровообігу, а також при дитячому церебральному паралічі/пацієнти віком від 18 років/).

3. Спосіб застосування

Купірування хворобливого м'язового спазму: внутрішньо, по 2-4 мг 3 десь у день, у важких випадках - додатково ніч 2-4 мг.

Лікування спастичності, обумовленої неврологічними захворюваннями: початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна добова доза - 12-24 мг на 3-4 прийоми; максимальна добова доза – 36 мг.

Пацієнтам з нирковою недостатністю (при КК менше 25 мл/хв) рекомендована початкова доза – 2 мг на 1 раз на добу. Підвищення дози проводять поступово, повільно, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо
необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яка призначається 1 раз на добу, потім збільшує кратність призначення.

4. Побічні дії

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та втрати свідомості).

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, печінкова недостатність.

З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість

Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреатинінемія.

При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках – гостре порушення мозкового кровообігу.

5. Протипоказання

  • виражене порушення функції печінки;
  • одночасне застосування із сильними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (в т.ч. флувоксамін, ципрофлоксацин);
  • підвищена чутливість до інших компонентів препарату;
  • рідкісна спадкова непереносимість лактози, тяжка недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для цієї лікарської форми, що містить лактозу);
Застосування тизанидина в дітей віком (до 18 років) не рекомендується, т.к. досвід застосування препарату в цій категорії пацієнтів обмежений.

З обережністю:

Ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років

6. При вагітності та лактації

Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь матері перевищує можливий ризик для плода.

Тизаніднн виділяється з грудним молоком у незначних кількостях. Тим не менш, при необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізофермеїту 1А2 цитохрому Р450, призводить до 33-кратного збільшення AUC. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості, загальмованих психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості).

Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1А2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхінолонами (еноксацнн, пефлоксацин, ), рофекоксибом, пероріком.

Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії.
Етанол, седативні ЛЗ можуть посилити седативну дію, тому не рекомендується одночасне застосування з іншими седативними препаратами та/або алкоголем.

8. Передозування

Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, .

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія

9. Форма випуску

Таблетки 2 або 4 мг – 30 шт.

10. Умови зберігання

За температури не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

11. Склад

У 1 таблетці міститься:

тизанідину гідрохлорид - 2,288 мг та 4,576 мг у перерахунку на тизанідин - 2,0 мг та 4,0 мг;

Допоміжні речовини: Лактоза безводна (лактопрес).
117,012 мг та 234,024 мг, Целюлоза мікрокристалічна 14,0 мг та 28,0 мг, Карбоксиметилкрохмаль натрію
(примогель) 4,2 мг та 8,4 мг, Магнію стеарат 2,5 мг та 5,0 мг.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter

* Інструкцію з медичного застосування до препарату Тизалуд опубліковано у вільному перекладі. МАЮТЬСЯ ПРОТИПОКАЗАННЯ. ПЕРЕД ЗАСТОСУВАННЯМ НЕОБХІДНО ПРОКОНСУЛЬТУВАТИСЯ З ФАХІВЦЕМ

Верофарм,АТ

Країна походження

Росія

Група товарів

Нервова система

Міорелаксант центральної дії

Форми випуску

  • 10 – блістери (3) – пачки картонні. 30 - флакони полімерні (1) - картонні пачки. 30 - банки полімерні (1) - картонні пачки. 30 – банки темного скла (1) – пачки картонні.

Опис лікарської форми

  • таблетки

Фармакологічна дія

Міорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус кістякових м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, збільшує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією альфа2-адренорецепторів. На передачу збудження у нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.

Особливі умови

З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції печінки та нирок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На початку лікування, при виникненні сонливості, слід уникати діяльності, яка потребує високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.

склад

  • тизанідин (у формі гідрохлориду) 2 мг допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат тизанідин (у формі гідрохлориду) 4 мг допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалі

Тизалуд показання до застосування

  • Спастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, обумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або виникає після операцій (щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).

Тизалуд протипоказання

  • Підвищена чутливість до тизанідину.

Тизалуд дозування

  • 2 мг 4 мг

Тизалуд побічні дії

  • При застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах - зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.

Умови зберігання

  • берегти від дітей
Інформація надана

Лікування патологій, пов'язаних з функціональними порушеннями хребта та підвищенням м'язового тонусу, потребує застосування антиспастичних препаратів. До цієї групи лікарських засобів входить Тизалуд, який є ефективним міорелаксантом.

Загальна характеристика препарату

Тизалуд відноситься до адреноміметиків - стимуляторів (агоністів) альфа 2 адренорецепторів. Ця група речовин має такі властивості:

  • викликають деполяризацію синаптичних волокон, що веде до розслаблення гладкої мускулатури;
  • сприяють зниженню виділення норадреналіну;
  • пригнічують активність судинної діяльності, що знижує ЧСС та веде до розширення кровоносних судин.

Основне терапевтичне значення має міорелаксантна дія препарату. Його активність спрямована на придушення полісинаптичних рефлексів спинного мозку та розслаблення м'язового каркасу.

Тизалуд є міорелаксантом, дія якого спрямована на зниження тонусу згинальної та розгинальної мускулатури.

Механізм дії ліків полягає у блокаді передачі імпульсів між нейронами. Активна речовина інгібує вивільнення медіаторної глутамінової кислоти і впливає безпосередньо на рецептори нейромедіаторів, викликаючи реакцію у відповідь клітин. Внаслідок блокади спинальних синаптичних імпульсів припиняється скорочення скелетної мускулатури.

Показання до застосування

Тизалуд призначають для терапії захворювань, що супроводжуються функціональними порушеннями м'язового тонусу та появою м'язового спазму. Фармакологічна дія лікарського засобу виражена у зниженні гіпертонусу спинного м'язового каркасу. Терапевтичний ефект обумовлений також аналгезуючим дією міорелаксанту за наявності м'язових болів.

Лікарський засіб використовується для лікування міофасціального синдрому та має знеболювальні властивості.

Препарат призначають для лікування наступних патологій:


Позитивний ефект лікарського засобу також проявляється під час усунення головного болю. Знеболення спостерігається як при болях з напругою м'язів скальпу, так і за наявності цервікогенного (відбитого) головного болю.

Показання для застосування Тизалуду включають його застосування при лікуванні опійної (героїнової) наркозалежності. Його призначають зниження інтенсивності абстинентного синдрому. Також підтверджено ефективність ліків за наявності фантомного болю.

Склад та форма випуску

Активною діючою речовиною Тизалуду є тизанідин, який відноситься до фармакологічної групи міорелаксантів центральної дії. Головною відмінністю препарату з інших подібних засобів є можливість перорального вживання.

До складу однієї таблетки входять:


Випускається у формі двоопукліх таблеток з ризиком, білого або жовтуватого кольору і у вигляді капсул. Виробляється компаніями Верофарм, Teva, Новартіс.

Інструкція по застосуванню

Лікарський засіб із вмістом тизанідину призначений для курсового застосування. Тривалість курсу може становити від 3 днів за кілька місяців. Дозування препарату залежить від діагнозу та ступеня вираженості больового синдрому. Згідно з інструкцією, ліки краще приймати після їжі або під час їди, щоб уникнути появи негативних симптомів з боку ШКТ.

Є кілька схем лікування Тизалудом:


Найкращий результат при лікуванні Тизалудом досягається у складі комплексної терапії. Рекомендується проводити терапію з одночасним прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).

Протипоказання та особливі умови

Застосування Тизалуду має кілька обмежень. Препарат протипоказаний у таких випадках:

  • непереносимість компонентів лікарського засобу;
  • одночасний прийом із засобами, Флувоксаміном та іншими інгібіторами ізоферментів CYP1А2;
  • важка форма печінкових та ниркових патологій.

Наявність гіпотензії може стати протипоказанням для прийому ліків. Тизалуд має властивість знижувати артеріальний тиск та скорочувати частоту серцевих скорочень, що також є обмеженням за наявності у пацієнта брадикардії.

Не рекомендується призначати лікування тизанідином при вагітності та в період грудного вигодовування. З обережністю проводять терапію у дитячому віці, оскільки немає достатніх клінічних даних щодо безпеки для дитячого організму. У літньому віці потрібно більш ретельний добір дози та контроль кліренсу креатиніну.

Побічні ефекти

Лікування Тизалудом може супроводжуватися деякими змінами з боку нервової, серцево-судинної та травної систем. До них відносяться такі побічні ефекти:


Тизалуд викликає уповільнення психомоторних реакцій

Взаємодія активної діючої речовини з антигіпертензивними лікарськими засобами сприяє розвитку брадикардії та сильному падінню артеріального тиску.

При одночасному прийомі із седативними препаратами дія останніх посилюється. Таблетки з вмістом тизанідину не можна змішувати з алкоголем, щоб уникнути загальмовування реакції.

Аналоги препарату

В аптеках представлений асортимент міорелаксантів, основною речовиною, що діє, яких є тизанидин. У таблиці вказані деякі аналоги Тизалуда та їхня приблизна вартість.

Серед лінійки аналогічних лікарських засобів є препарати з дозуванням 2, 4 та 6 мг у перерахунку на основну діючу речовину.

Одним із препаратів, подібних до Тизалуду за фармакологічними властивостями, є . Він також є міорелаксантом центральної дії. Відмінністю Мідокалма є вплив на стрихнін та зниження провокованої стрихніном підвищення рефлекторної збудливості.

Значення препарату в терапії

Успішне застосування міорелаксантів для лікування м'язового гіпертонусу та міофасціальних болів обумовлено їхньою вузькоспеціалізованою спрямованістю. Тизалуд, який є міорелаксантом центральної дії, впливає безпосередньо на рецептори, що відповідають за настання м'язового спазму. Блокування цих рецепторів знімає спазм м'язів, що веде до нормалізації м'язового тонусу. Основна речовина активно діє у таких напрямках:

Терапевтичне значення має також здатність Тизалуда до місцевого знеболювання. Аналгезуючий ефект виникає в результаті розслаблення гладкої мускулатури, що сприяє зниженню утворення медіаторів запалення.

Лікарський засіб також входить до складу комплексного лікування хворих із функціональними порушеннями хребта. Висока терапевтична ефективність дозволяє призначати препарат пацієнтам тяжкими неврологічними розладами. Низька токсичність є позитивним чинником тривалого курсового прийому.



Випадкові статті

Вгору