Зівокс 600 мг інструкція із застосування. Зівокс інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, відгуки. Гранули для суспензії Зівокс

Інструкція з медичного застосування препарату

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату анаеробними та аеробними грампозитивними мікроорганізмами (включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією):
- позалікарняна пневмонія;
- шпитальна пневмонія;
- інфекції шкіри та м'яких тканин;
- інфекції, спричинені Enterococcus spp. (в т.ч. штамами Enterococcus faecalis та Enterococcus faecium, резистентними до ванкоміцину).
Інфекції, спричинені грамнегативними мікроорганізмами, підтвердженими або підозрюваними (у складі комбінованої терапії).

Форма випуску

гранули для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного скла 150 мл з мірною ложкою (ложечкою), картонна пачка 1;

Гранули для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного скла 150 мл з мірною ложкою (ложечкою), картонна пачка 5;

Гранули для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного скла 150 мл з мірною ложкою (ложечкою), картонна пачка 10;

склад
Розчин для інфузій 1 мл
лінезолід 2 мг
допоміжні речовини: дигідрат цитрату натрію; лимонна кислота безводна; моногідрат глюкози; вода для ін'єкцій
у пакетах інфузійних одноразових по 300 мл; в картонній пачці 10 шт.

Пігулки, вкриті оболонкою 1 табл.
лінезолід 600 мг
допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль; МКЦ; гідроксипропілцелюлоза; натрієва сіль гліколята крохмалю; магнію стеарат; барвник Opadry White Y-1-18202-A; карнаубський віск; червоне фармацевтичне чорнило Opacode Red FGE-15040
у контурній комірковій упаковці 10 шт.; в картонній пачці 1 упаковка.

Гранули для приготування суспензії для прийому внутрішньо 5 мл
готової суспензії (1 доза)
лінезолід 100 мг
допоміжні речовини (5 мл): сахароза; лимонна кислота; цитрат натрію; МКЦ та натрієва сіль карбоксиметилцелюлози; аспартам; ксантанова смола; маніт; бензоат натрію; апельсиновий ароматизатор; колоїдний діоксид кремнію; м'ятний ароматизатор S.D. F93125; ванільний ароматизатор; хлорид натрію; підсолоджувач Sweet-am 918/.005; підсолоджувач Mafco Magnasweet 135; апельсиновий кремовий ароматизатор
у флаконах темного скла по 150 мл у комплекті з мірною ложкою; у пачці картонної 1 комплект.

Фармакодинаміка

Протимікробний препарат відноситься до класу оксазолідинонов. Механізм дії препарату обумовлений селективним пригніченням синтезу білка в бактеріях. За рахунок зв'язування з бактеріальними рибосомами лінезолід запобігає утворенню функціонального комплексу, що ініціює 70S, який є компонентом процесу трансляції при синтезі білка.
Препарат активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus faecium (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus casse, Enterococcus casse, phylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus aureus (штами з проміжною чутливістю до глікопептидів), Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcuscusgalact штами з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus spp. (стрептококи груп C і G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аеробних грамнегативних бактерій: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (В т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
До препарату помірно чутливі Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
До препарату стійкі Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не відзначено перехресної резистентності між Зівоксом та аміноглікозидами, бета-лактамними антибіотиками, антагоністами фолієвої кислоти, глікопептидами, лінкозамідами, хінолонами, рифаміцинами, стрептограмінами, тетрациклінами, хлорам. Механізм дії лінезоліду відрізняється від механізмів дії зазначених антибактеріальних препаратів.
Резистентність по відношенню до Зівокса розвивається повільно шляхом багатостадійної мутації 23S рибосомальної РНК і відбувається з частотою менше 1х10-9-1х10-11.
In vitro станібіотичний ефект Зівокса становить близько 2 год для Staphylococcus aureus, in vivo (в експериментальних дослідженнях на тваринах) - 3.6 год і 3.9 год для Staphylococcus aureus і Staphylococcus pneumoniae, відповідно.

Використання у разі порушення функції нирок

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого, середнього та тяжкого ступеня тяжкості корекції дози не потрібно, т.к. немає залежності між КК та виведенням препарату через нирки. Оскільки 30% дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, у пацієнтів, які отримують подібне лікування, слід призначати лінезолід після діалізу.

Інші особливі випадки прийому

Фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з помірною або середньою печінковою недостатністю, тому немає необхідності в корекції дози препарату.
Фармакокінетика у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не вивчена. Однак з огляду на те, що лінезолід метаболізується внаслідок неферментативного процесу, можна стверджувати, що функція печінки істотно не впливає на метаболізм препарату.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до лінезоліду та/або інших компонентів препарату.

Побічна дія

З боку травної системи: часто (>1%) - збочення смаку, нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. спастичний), метеоризм, зміна показників загального білірубіну, АЛТ, АСТ, ЛФ.
З боку системи кровотворення: часто (>1%) – оборотна анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.
Інші: часто (>1%) – головний біль, кандидоз; рідко - випадки периферичної невропатії та невропатії зорового нерва при застосуванні більше 28 днів (зв'язок між застосуванням Зівоксу та розвитком невропатії не доведений, оскільки в більшості цих випадків пацієнти або одночасно отримували препарати, які можуть викликати невропатію (амітриптилін, пароксетин) мали захворювання, які можуть призвести до розвитку невропатії (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, хронічна ниркова недостатність, остеосаркома, абсцес головного мозку).
Побічні реакції не залежать від дози та, як правило, не вимагають припинення лікування.

Спосіб застосування та дози

В/в (крапельно, протягом 30-120 хв) або всередину. Пацієнтів, яким проводилося парентеральне введення, за клінічними показаннями можна перевести на вживання будь-якої лікарської форми (корекції режиму дозування не потрібно, тому що біодоступність при прийомі всередину становить майже 100%). При пневмонії призначають по 600 мг внутрішньовенно або внутрішньо 2 рази на добу; при інфекціях шкіри та м'яких тканин - по 400-600 мг внутрішньо або 600 мг внутрішньовенно 2 рази на добу. Курс лікування – 10-14 днів. При ентерококових інфекціях - по 600 мг внутрішньовенно або внутрішньо 2 рази на добу протягом 14-28 днів. Дітям 5 років і старше призначають внутрішньо, по 10 мг/кг двічі на добу. Максимальна доза для дорослих та дітей – 1.2 г/добу.

Взаємодія з іншими препаратами

Фармацевтичний: сумісний з 5% розчином декстрози, 0.9% розчином NaCl, розчином Рінгера для ін'єкцій з лактозою. Несумісний з амфотерицином, хлорпромазином, діазепамом, пентамідину зетіонатом, фенітоїном, еритроміцином, ко-тримоксазолом, цефтріаксоном натрію. Фармакодинамічний: може викликати помірне оборотне посилення пресорної дії псевдоефедрину та фенілпропаноламіну (є слабким оборотним неселективним інгібітором МАО). При сумісному призначенні рекомендується зменшити початкові дози адренергічних ЛЗ (допамін або його агоністи) та надалі здійснювати титрування дози.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °C.

Термін придатності

Приналежність до ATX-класифікації:

** Довідник ліків призначений виключно для ознайомлювальних цілей. Для отримання більш повної інформації просимо Вас звертатися до інструкції виробника. Не займайтеся самолікуванням; перед початком застосування препарату Зівокс необхідно звернутися до лікаря. EUROLAB не несе відповідальності за наслідки, спричинені використанням розміщеної на порталі інформації. Будь-яка інформація на сайті не замінює консультації лікаря і не може бути гарантією позитивного ефекту лікарського засобу.

Вас цікавить препарат Зівокс? Ви хочете дізнатися більш детальну інформацію або Вам необхідний огляд лікаря? Чи Вам необхідний огляд? Ви можете записатися на прийом до лікаря– клініка Eurolabзавжди до ваших послуг! Найкращі лікарі оглянуть Вас, проконсультують, нададуть необхідну допомогу та поставлять діагноз. ви також можете викликати лікаря додому. Клініка Eurolabвідкрита для Вас цілодобово.

** Увага! Інформація, представлена ​​в цьому довіднику ліків, призначена для медичних фахівців і не повинна бути підставою для самолікування. Опис препарату Зівокс наведено для ознайомлення та не призначено для призначення лікування без участі лікаря. Пацієнтам потрібна консультація фахівця!

Якщо Вас цікавлять ще якісь лікарські засоби та медикаменти, їх описи та інструкції по застосуванню, інформація про склад та форму випуску, показання до застосування та побічні ефекти, способи застосування, ціни та відгуки про лікарські препарати або у Вас є які-небудь інші питання та пропозиції – напишіть нам, ми обов'язково постараємося Вам допомогти.

Склад та форма випуску препарату

10 шт. - блістери Ал/ПВХ (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери Ал/ПВХ (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери Ал/ПВХ (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери Ал/ПВХ (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери Ал/ПВХ (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери Ал/ПВХ (10) - пачки картонні.
10 шт. - флакони (1) із ПЕВП - пачки картонні.
14 шт. - флакони (1) із ПЕВП - пачки картонні.
20 шт. - флакони (1) із ПЕВП - пачки картонні.
24 шт. - флакони (1) із ПЕВП - пачки картонні.
30 шт. - флакони (1) із ПЕВП - пачки картонні.
50 шт. - флакони (1) із ПЕВП - пачки картонні.
100 шт. - флакони (1) із ПЕВП - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Інфекції, спричинені грамнегативними мікроорганізмами, підтвердженими або підозрюваними (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

Підвищена чутливість до лінезоліду.

Дозування

Режим дозування та тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічної ефективності.
Вводять внутрішньовенно у вигляді інфузій у дозі 600 мг з інтервалом 12 год. Тривалість лікування – 14-28 днів.

Пацієнтів, яким на початку терапії препарат призначали внутрішньовенно, надалі можна перевести на будь-яку лікарську форму для прийому внутрішньо. У цьому підбір дози непотрібен, т.к. біодоступність при пероральному прийомі становить майже 100%.

Побічна дія

З боку травної системи:часто (>1%) - збочення смаку, нудота, блювання, діарея, (в т.ч. спастичні), метеоризм, зміна показників загального білірубіну, АЛТ, АСТ, ЛФ.

З боку системи кровотворення:часто (>1%) - оборотна анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.

Інші:часто (>1%) – головний біль, кандидоз; рідко – випадки периферичної невропатії та невропатії зорового нерва при застосуванні більше 28 днів (зв'язок між застосуванням лінезоліду та розвитком невропатії не доведений).

Побічні реакції не залежать від дози та, як правило, не вимагають припинення лікування.

Лікарська взаємодія

Лінезолід є слабким оборотним неселективним інгібітором МАО, тому в деяких випадках лінезолід здатний викликати помірне оборотне посилення пресорної дії псевдоефедрину та фенілпропаноламіну. Враховуючи це, при одночасному застосуванні рекомендується знижувати початкові дози адренергічних препаратів (в т.ч. та його агоністів) та надалі здійснювати підбір дози титруванням.

особливі вказівки

При розвитку діареї і натомість застосування лінезоліду слід враховувати ризик розвитку псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості.

У процесі лікування необхідно проводити клінічний аналіз крові у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку кровотечі, мієлосупресією в анамнезі, а також при одночасному застосуванні препаратів, які знижують рівень гемоглобіну, кількість тромбоцитів або їх функціональні властивості, а також у пацієнтів, які отримують лінезолід понад 2 тижні.

Вагітність та лактація

Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування лінезоліду при вагітності не проводилося. Застосування лінезоліду при вагітності можливе лише у випадках, якщо передбачувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода.

Невідомо, чи виділяється лінезолід із грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Зівокс – антибактеріальний синтетичний медикамент, який застосовується при лікуванні пневмонії та інших інфекційно-запальних хвороб.

Фармакологічна дія Зівокса

Активний компонент Зівокса – лінезолід є антибактеріальною речовиною нового класу (оксазолідинонам).

Механізм дії Зівокса відрізняється від способу дії протимікробних медикаментів інших класів (наприклад, бета-лактамів, амінлікозидів, глікопептидів, антагоністів фолієвої кислоти, лінкозамідів, рифаміцинів, хінолонів, стрептограмінів), тому між ними не виникає. Резистентність до Зівокса розвивається досить повільно шляхом багатостадійної мутації.

Форма випуску, склад та аналоги Зівокса

• Овальних білих пігулок по 600 мг;
• Гранул для приготування суспензії для вживання, в пакетах по 100 мг;
• Розчини для інфузій, в одноразових інфузійних пакетах по 100 мл, 200 мл, 300 мл.

За активною речовиною випускають аналоги Зівокса: Лінезолід-Тева, Зенікс, Амізолід. В окремих випадках лікар може призначити застосування одного з аналогів ліки зі схожою терапевтичною дією: 5-НОК, Гексаметилентетрамін, Диксин, Діоксидін, Галенофілліпт, Кірін, Монурал, Ристоміцин, Урофосфабол, Фосфоміцин, Кубіцин.

Показання для застосування.

Таблетки Зівокс призначають при лікуванні інфекційно-запальних хвороб, які викликані чутливими до дії ліків анаеробними та аеробними грампозитивними мікроорганізмами:

• Позалікарняних та госпітальних пневмоній, включаючи полірезистентні, метицилінчутливі, метицилінрезистентні штами та випадки, що супроводжуються бактеріємією;
• Ускладнених та неускладнених інфекцій м'яких тканин та шкіри, включаючи інфекції, що супроводжують синдром діабетичної стопи;
• Резистентні до ванкоміцину інфекції, які викликає Enterococcus faecium.

Протипоказання

Застосування Зівокса за інструкцією протипоказане при гіперчутливості до активної речовини (лінезоліду) або допоміжних компонентів медикаменту.

Не слід приймати Зівокс одночасно з ліками, що інгібують моноаміноксидази А або В (наприклад, ізокарбоксазид, фенелзин).

Обов'язковий моніторинг артеріального тиску необхідний на тлі:

• Неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• Феохромоцитома;
• тиреотоксикозу;
• Прийом адреноміметиків та дофаміноміметиків.

Через неможливість адекватно підібрати дозування Зівокс у таблетках не призначають дітям віком до 12 років.

Обережності вимагає призначення медикаменту на тлі:

• Ниркової та печінкової недостатності, що пов'язано з обмеженим клінічним досвідом;
• Системних інфекцій, що становлять ризик для життя.

Спосіб застосування Зівоксу

Зівокс у таблетках та інших лікарських формах можна приймати незалежно від їжі. Зазвичай дорослим та дітям від 12 років призначають по 600 мг кожні 12 годин. Тривалість терапії залежить від показань. При лікуванні:

• Позалікарняної та госпітальної пневмонії, ускладнених та неускладнених інфекцій м'яких тканин та шкіри – 10-14 днів;
• Резистентних до ванкоміцину інфекцій – 2-4 тижні.

Коригування дозування людям похилого віку не потрібно.

Побічна дія

Як правило, небажані явища, викликані прийомом Зівокса, бувають легкого або середнього ступеня виразності. У більшості випадків вони проявляються як головний біль, діарея та нудота. В окремих випадках на фоні застосування Зівокса у дорослих можуть спостерігатися порушення життєво важливих систем організму:

• Метеоризм, нудота, діарея, блювання, запор, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, біль у животі (травна система);
• Тромбоцитопенія (лабораторні показники);
• Запаморочення, головний біль, судоми, безсоння, спотворення смаку (нервова система);
• Вагінальний кандидоз (сечостатева система);
• Висипання (шкірні покриви).

В окремих випадках Зівокс викликає розвиток лихоманки, диспепсії, сверблячки, підвищення артеріального тиску.

У підлітків 12-17 років крім описаних симптомів також можуть спостерігатися еозинофілія, інфекції верхніх дихальних шляхів, вертиго, свербіж, кашель, фарингіт, біль неуточненої локалізації, анафілаксія, стомлюваність, озноб, серотоніновий синдром.

Про передозування Зівоксом дані відсутні.

Лікарська взаємодія Зівокса

При одночасному застосуванні Зівоксу з адреноміметиками (наприклад, псевдоефедрином, фенілпропаноламіном, епінефрином, норепінефрином, добутаміном) та дофаміноміметиками (наприклад, дофаміном) рекомендується знижувати їх початкові дозування, і надалі підбирати дози.

На фоні застосування Зівокса з антидепресантами може розвинутись серотоніновий синдром.

Умови зберігання

Зівокс за інструкцією належить до антибактеріальних медикаментів рецептурної відпустки. Термін придатності ліків становить 36 місяців за умови дотримання необхідних для зберігання умов.

Антибактеріальний препарат відноситься до класу оксазолідинонов.
Препарат: ЗІВОКС®
Активна речовина препарату: linezolid
Кодування АТХ: J01XX08
КФГ: Антибіотик групи оксазолідинонів
Реєстраційний номер: П №012549/02
Дата реєстрації: 01.12.06
Власник рег. удост.: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY (США)

Форма випуску Зівокс, упаковка препарату та склад.

Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, овальні, з написом червоною фарбою ZYVOX 600 mg на одній стороні. Пігулки, вкриті оболонкою 1 таб. лінезолід 600 мг
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Гранули для приготування суспензії для внутрішнього прийому білого або світло-жовтого кольору; приготовлена ​​суспензія однорідна, від білого до світло-жовтого кольору. Гранули для приготування суспензії для прийому внутрішньо 5 мл готової сусп. лінезолід 100 мг
66 г - флакони темного скла об'ємом 150 мл (1) у комплекті з мірною ложкою на 2.5 мл та 5 мл - пачки картонні.

Фармакологічна дія Зівокс

Антибактеріальний препарат відноситься до класу оксазолідинонов. Механізм дії препарату обумовлений пригніченням синтезу білка в бактеріях. Лінезолід за рахунок зв'язування з бактеріальними рибосомами запобігає утворенню функціонального комплексу, що ініціює 70S, який є компонентом процесу трансляції при синтезі білка.
Препарат активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus faecium (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus casse, Enterococcus casse, phylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus aureus (штами з проміжною чутливістю до глікопептидів), Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcuscusgalact штами з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus spp. (стрептококи груп C і G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аеробних грамнегативних бактерій: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (В т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
До препарату помірно чутливі Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
До препарату стійкі Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не відзначено перехресної резистентності між Зівоксом та аміноглікозидами, бета-лактамними антибіотиками, антагоністами фолієвої кислоти, глікопептидами, лінкозамідами, хінолонами, рифаміцинами, стрептограмінами, тетрациклінами, хлорам. Лінезолід відрізняється від зазначених протимікробних препаратів за механізмом дії.
Резистентність по відношенню до Зівокса розвивається повільно шляхом багатостадійної мутації 23S рибосомальної РНК і відбувається з частотою менше 1х10-9-1х10-11.
In vitro станібіотичний ефект Зівокса становить близько 2 год для Staphylococcus aureus, in vivo (в експериментальних дослідженнях на тваринах) - 3.6 год і 3.9 год для Staphylococcus aureus і Staphylococcus pneumoniae відповідно.

Фармакокінетика.

Активною речовиною препарату Зівокс є (s)-лінезолід, який біологічно активний та метаболізується в організмі з утворенням неактивних похідних. Розчинність лінезоліду у воді становить приблизно 3 мг/мл і не залежить від рН у діапазоні 3-9.
Середні фармакокінетичні параметри (стандартне відхилення) лінезоліду у здорових добровольців після одноразового та багаторазового (до досягнення Сss лінезоліду в крові) внутрішньовенного введення наведені в таблицях.
Таблиця 1.

ЗівоксаФармакокінетичні параметриCmax(SD) мкг/млCmin(SD) мкг/млTmax(SD) чРозчин для інфузій 600 мг одноразово12.9 (1.6)-0.5 (0.1)2 рази/сут15.1 (2.52)3.68 (2.52)3.68 (2.52)3.68
Таблиця 2.

Дозування та спосіб застосування препарату.

ЗівоксаФармакокінетичні параметри AUC(SD) мкг х год/млT1/2(SD) чCl(SD) мл/хвРозчин для інфузій 600 мг одноразово80.2 (33.3)4.4 (2.4)138 (39)2 рази/добу89.7 (31 (1.7)123 (40)
Cmax - максимальна концентрація в плазмі
SD - стандартне відхилення
Tmax - час до досягнення Cmax
AUC - площа під кривою "концентрація-час"
T1/2 - період напіввиведення
Cl - системний кліренс
Cmin - мінімальна концентрація в плазмі
Розподіл
Лінезолід швидко розподіляється в тканинах з гарною перфузією. Vd при досягненні Css у здорових добровольців становить середньому 40-50 л. Зв'язування з білками плазми становить 31% і не залежить від концентрації лінезоліду в крові.
Метаболізм
Встановлено, що ізоферменти цитохрому P450 не беруть участь у метаболізмі лінезоліду in vitro. Лінезолід також не пригнічує активність клінічно важливих ізоферментів цитохрому P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболічне окислення призводить до утворення 2 неактивних метаболітів - гідроксиетилгліцину (є основним метаболітом у людини і утворюється в результаті неферментативного процесу) та аміноетоксиоцтової кислоти (утворюється в менших кількостях). Також описані інші неактивні метаболіти.
Виведення
Лінезолід виводиться в основному із сечею у вигляді гідроксиетилгліцину (40%), аміноетоксиоцтової кислоти (10%) та незміненого препарату (30-35%). З калом виводиться у вигляді гідроксиетилгліцину (6%) та аміноетоксиоцтової кислоти (3%). Незмінений препарат практично не виводиться з фекаліями.

Фармакокінетика.

у особливих клінічних випадках
Кліренс лінезоліду вище у дітей та знижується з віком.

Фармакокінетика.

лінезоліду істотно не змінюється у групі пацієнтів віком 65 років і старше.
Відзначено деякі фармакокінетичні відмінності у жінок, що виражаються у дещо нижчому Vd, зниженні кліренсу приблизно на 20%, іноді у більш високих концентраціях у плазмі крові. Оскільки T1/2 лінезоліду у жінок і чоловіків суттєво не відрізняється, необхідності корекції дози препарату не виникає.
У пацієнтів з помірною, середньою та тяжкою нирковою недостатністю корекції дози не потрібно, т.к. немає залежності між КК та виведенням препарату через нирки. Оскільки 30% дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, у пацієнтів, які отримують подібне лікування, слід призначати лінезолід після діалізу.

Фармакокінетика.

Лінезоліду не змінюється у пацієнтів з помірною або середньою печінковою недостатністю, у зв'язку з чим немає необхідності в корекції дози препарату.

Фармакокінетика.

у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не вивчено. Однак, враховуючи, що лінезолід метаболізується внаслідок неферментативного процесу, очевидно, що функція печінки суттєво не впливає на метаболізм препарату.

Показання до застосування:

Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією):
– позалікарняна пневмонія;
- Госпітальна пневмонія;
- інфекції шкіри та м'яких тканин;
– інфекції, спричинені Enterococcus spp. (в т.ч. штамами Enterococcus faecalis та Enterococcus faecium, резистентними до ванкоміцину).
При інфекції, спричиненій грамнегативними мікроорганізмами (підтвердженою або підозрюваною), можливе застосування препарату у складі комбінованої терапії.

Дозування та спосіб застосування препарату.

Дорослим препарат призначають 2 рази на добу.
Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин.Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией)Разовая доза и способ введенияРекомендуемая продолжительность леченияВнебольничная пневмония600 мг в/в10-14 днейГоспитальная пневмония600 мг в/в10-14 днейИнфекции кожи и мягких тканей600 мг в/ в10-14 днів Ентерококові інфекції 600 мг в/в 14-28 днів
Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічної ефективності.
Максимальна доза для дорослих становить 600 мг двічі на добу.
Пацієнтів, яким на початку терапії препарат призначали внутрішньовенно, надалі можна перевести на будь-яку лікарську форму для прийому внутрішньо. У цьому підбір дози непотрібен, т.к. біодоступність при пероральному прийомі становить майже 100%.
Правила введення розчину
Видалити захисну оболонку з фольги безпосередньо перед інфузією і протягом приблизно 1 хв зживати інфузійний пакет, щоб переконатися у відсутності протікання. Якщо пакет протікає, розчин нестерильний.
Інфузійні пакети не можна послідовно з'єднувати.
Залишки невикористаного розчину слід вилити у відходи. Не використовувати частково заповнені упаковки.

Зівокс:

З боку травної системи: не менше 1% - збочення смаку, нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. спастичний), метеоризм, зміна показників загального білірубіну, АЛТ, АСТ, ЛФ.
З боку системи кровотворення: не менше 1% – оборотна анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.
Інші: не менше 1% – головний біль, кандидоз; дуже рідко - випадки периферичної невропатії та невропатії зорового нерва при застосуванні більше 28 днів (зв'язок між застосуванням Зівокса та розвитком невропатії не доведений, оскільки в більшості цих випадків пацієнти або одночасно отримували препарати, які можуть викликати невропатію (амітриптилін, парок) або мали захворювання, які можуть призвести до розвитку невропатії (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, хронічна ниркова недостатність, остеосаркома, абсцес головного мозку).
Побічні реакції не залежать від дози та, як правило, не вимагають припинення лікування.

Протипоказання до препарату:

– підвищена чутливість до лінезоліду та інших компонентів препарату

Застосування при вагітності та лактації.

Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування препарату Зівокс при вагітності не проводилось. Застосування Зівокса при вагітності можливе лише у випадках, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик.
Невідомо, чи виділяється лінезолід з грудним молоком жінок, що годують, тому слід проявляти особливу обережність при призначенні препарату матері в період грудного вигодовування.

Особливі вказівки щодо застосування Зівоксу.

При розвитку діареї пацієнтам, які приймають Зівокс, як і інші антибактеріальні препарати, слід враховувати ризик розвитку псевдомембранозного коліту.
Контроль лабораторних показників
У процесі лікування необхідно проводити клінічний аналіз крові у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку кровотечі, мієлосупресією в анамнезі, а також при одночасному застосуванні препаратів, які знижують рівень гемоглобіну або кількість тромбоцитів або їх функціональні властивості, а також у пацієнтів, які отримують лінезолід понад 2 тижні.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Прийом препарату Зівокс не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.

Передозування препаратом:

В даний час про випадки передозування препарату Зівокс не повідомлялося.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію (в т.ч. необхідно підтримувати рівень клубочкової фільтрації). Приблизно 30% дози виводиться протягом 3 годин при гемодіалізі.

Зівокс з іншими препаратами.

Лінезолід є слабким оборотним неселективним інгібітором МАО, тому у деяких пацієнтів Зівокс може викликати помірне оборотне посилення пресорної дії псевдоефедрину гідрохлориду та фенілпропаноламіну гідрохлориду. Враховуючи це, при одночасному застосуванні рекомендується знижувати початкові дози адренергічних препаратів (в т.ч. допаміну та його агоністів) та надалі здійснювати підбір дози титруванням.
Фармакокінетична взаємодія
При одночасному призначенні Зівокса з азтреонамом та гентаміцином не відзначалося зміни фармакокінетики лінезоліду.
Фармацевтична взаємодія
Зівокс у формі розчину для інфузій сумісний з наступними розчинами: 5% розчин глюкози, 0.9% розчин хлориду натрію, розчин Рінгера для ін'єкцій з лактозою.
Розчин для інфузій фізично не сумісний з амфотерицином, хлорпромазином, діазепамом, пентамідином зетіонатом, фенітоїном натрію, еритроміцином лактобіонатом, ко-тримоксазолом.
Розчин для інфузій хімічно несумісний із цефтріаксоном натрію.
Не слід вводити додаткові компоненти у розчин лінезоліду для інфузій. При призначенні Зівоксу одночасно з іншими лікарськими засобами кожен препарат слід вводити окремо.

Терміни в умовах зберігання препарату Зівокс.

Препарат слід зберігати за кімнатної температури (не вище 25°C). Термін придатності – 2 роки.
До використання інфузійні пакети слід зберігати в оболонці з фольги та у картонній коробці. Після відкриття вмісту пакета слід використовувати негайно.

Зівокс відноситься до протимікробних препаратів, діюча речовина якого (лінезолід) відноситься до класу оксазолідинонів. Виписується для лікування інфекцій із бактеріальними ускладненнями.

Показання до застосування

Препарат показаний для лікування таких інфекційних недуг:

• Тяжкі форми запалення легень
• Запальний процес у м'яких тканинах
• Різні захворювання, спровоковані розмноженням ентерококів, аеробних та анаеробних грампозитивних, грамнегативних мікроорганізмів.

Лікувальні властивості

Антибіотик класу оксазолідинонів ефективно запобігає розмноженню патогенних мікробів шляхом зупинки їх білкового синтезу. Найкраще лінезолід бореться проти грампозитивних аеробних мікроорганізмів (епідермальний стафілокок, пневмокок, стрептококи, ентерококи, листерії), грампозитивних анаеробних бактерій, грамнегативних аеробних та анаеробних мікроорганізмів.

Відносну чутливість до препарату зивокс виявляє мікоплазма та легіонелла. Загалом не піддаються терапії такі мікроорганізми: нейссерія, гемофільна паличка, ентеробактерія. 40% препарату виводиться нирками, 30-35% у незмінному вигляді, а 6% речовини разом із каловими масами.

Таблетки Зівокс

Середня ціна: 8500 руб

Таблетки зівокс містять по 600 мг головної діючої речовини. Додаткові компоненти – натрієва сіль, магнію стеарат, віск карнаубський, харчовий барвник, чорнило фармацевтичного червоного кольору, МКЦ.

Таблетки упаковуються у картонні коробки по 10 штук. Колір пігулок коливається від чистого білого до світло-жовтого. Форма – овальна.

Спосіб застосування та дози

Пігулки можна пити з 12 років у дорослих дозах. Для лікування запалення легень або інфекцій м'яких тканин, вживають 600 мг лінезоліду одноразово протягом півтора-двох тижнів. Якщо природа захворювання ентерококова, то лікування може тривати до чотирьох тижнів.

Гранули для суспензії Зівокс

Середня ціна: 9500 руб

5 мл готової суспензії містять 100 мг лінезоліду. Додаткові речовини – цитрат і бензоат натрію, лимонна кислота, МКЦ, сіль натрієва, сахароза, діоксид кремнію, аспартам, хлорид натрію, підсолоджувачі та ароматизатори.

Гранули для приготування розчину перорального застосування мають білий або світло-жовтий колір. Після розведення отримана суспензія має забарвлення, аналогічне кольору гранул. Упаковуються у темно-коричневі скляні флакони ємністю 150 мл. Усередині знаходиться 66 г гранульованого антибіотика. У комплект йде мірна ложечка.

Спосіб застосування та дози

Якщо дитині немає 12 років, то найкраще дозування становить 10 мг речовини, що діє, на кілограм маси тіла. Оптимальний вибір – гранульована форма, з якої готується питна суспензія. Приймати зівокс можна з п'яти років. Максимально допустиме добове дозування медикаменту становить 1200 мг.

Розчин для інфузій Зівокс

Середня ціна 9500 руб

В 1 мл розчину для інфузій міститься 2 мг лінезоліду. Допоміжні компоненти – стерильна рідина для ін'єкцій, цитрат натрію та лимонна кислота (у безводній формі), глюкози моногідрат.

Розчин для інфузій має легкий жовтуватий відтінок, прозорий або безбарвний. Антибіотик упаковується в одноразові пакети по 100, 200 та 300 мл. Продаються пакетики у картонних коробках по 1, 2, 5, 10 чи 25 штук.

Спосіб застосування та дози

Розчин для приготування інфузії ставиться у ліктьову вену через катетер. Вводиться речовина повільно протягом 0,5-2 години. Зазвичай розчин для внутрішньовенного введення показаний для лікування тяжких клінічних станів, що використовується нетривалий час. Після його застосування пацієнт переходить на таблетки або суспензію для проходження повноцінного курсу терапії антибіотиком.

При вагітності та грудному вигодовуванні

Клінічні дослідження на вагітних та годуючих не проводилися, тому прийом медикаменту у цей період не доцільний. Можливий прийом лише у разі нагальної потреби – за життєвими показаннями пацієнтки.

Протипоказання

Абсолютні протипоказання:

• Індивідуальна непереносимість та гіперчутливість до головної діючої речовини або одного з допоміжних компонентів лікарського засобу
• Вік до 12 років для застосування таблетованої форми (через неможливість розрахунку точного дозування)
• Наявність карциноїдного синдрому.

Відносні протипоказання:

• Період вагітності чи лактації
• Тяжка печінкова та ниркова недостатність.

Запобіжні заходи

Якщо під час проведення курсу лікування препаратом зивокс спостерігається почастішання дефекації та зміна консистенції калу у бік більш рідкого, слід ретельно спостерігати за хворим, щоб у нього не розвинувся псевдомембранозний коліт. Також з обережністю приймається антибіотик понад два тижні. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які приймають паралельно ліки для зниження гемоглобіну та за тими, хто схильний до розвитку кровотеч. Заборонено прийом спиртовмісних напоїв протягом усієї тривалості терапії медикаментом.

Якщо хворий під час прийому лікарського засобу помітив, що його зір погіршився, слід терміново звертатися до офтальмолога. Також усі пацієнтам, які приймали зивокс, слід через 3 місяці після закінчення терапії перевіряти ще раз зір. Якщо змінилося стан зубів у гірший бік, слід піти на огляд стоматолога. Не рекомендується керувати транспортом під час терапії медикаментом, оскільки він впливає реакції. На стан психіки антибіотик не впливає.

Перехресні лікарські взаємодії

Зівокс здатний посилювати вплив на організм фенілпропаноламіну та псевдоефедрину. У такому випадку слід знизити кількість адренергічних медикаментів, що вживаються, якщо паралельно потрібно приймати антибактеріальний засіб. Гентаміцин і азтеронаном ніяк не впливають на активність лінеозоліду в організмі.

Антибіотик у вигляді ліофілізату для інфузії найкраще розводити з розчином Рінгера, глюкози та натрію хлориду.

Лінезолід не сумісний з одночасним вживанням:

• Цефтріаксон
• Діазепама
• Хлорпромазину
• Еритроміцину
• Фенітоїну.

Не можна додавати в розчин для інфузії сторонні медикаменти, крім дозволених до використання.

Побічні ефекти

Нерідко спостерігаються такі побічні явища:

• З боку шлунково-кишкового тракту: блювотні позиви, нудота, здуття живота, гази, розмноження грибка кандида в ротовій порожнині, зниження перистальтики та позивок до дефекації, рідше – зміна кольору язика.
• Нервова система (центральна та периферична): слабкість та запаморочення, мігрені, дратівливість, проблеми із засинанням, рідше – зміна смаку
• Сечостатева сфера: молочниця
• Шкіра: висипання, свербіж, алергічні реакції, кропив'янка
• Підвищення температури тіла
• Зміна лабораторних показників гормонів і ферментів (як правило, тимчасова, після терапії медикаментом сама повертається до норми)
• Гіпертонія, кашель, зниження працездатності.

Передозування

Немає клінічних даних про передозування цього антибактеріального засобу. У разі підозри перевищення рекомендованої дози потрібно провести гемодіаліз, а також усунути прояв негативної симптоматики.

Умови та термін зберігання

Антибактеріальний засіб зберігається за температурного режиму до 25 градусів тепла. Термін придатності таблеток та гранул становить 3 роки з моменту виготовлення, а розчину для інфузій – до двох років. Після розтину ліофілізату його слід негайно використовувати.

Аналоги

Біосинтез ВАТ, Росія
Середня ціна- 65 рублів за упаковку.

Нітроксолін відноситься до антибактеріальних ліків, похідних 8-оксинохоліну. Він інгібує синтез ДНК патогенного мікроорганізму, за рахунок чого виявляється виражена терапевтична дія медикаменту. Випускається у таблетованій формі. Його зазвичай виписують для лікування інфекцій сечостатевої сфери, таких як: цистит, уретрит, пієлонефрит. Також показано його профілактичне використання з метою запобігти розвитку бактеріального ускладнення після процедури катетеризації або цитоскопії. На відміну від попереднього аналога, має точно позначені симптоми, які можуть вказувати на передозування: нудота, блювання, втрата працездатності. Передозування лікується промиванням шлунка та вживанням сорбентів.

Плюси:

• Недорогий
• Діючий.

Мінуси:

• Має багато протипоказань та побічних ефектів
• Не можна пити під час вагітності та лактації.

ВАТ Біосинтез, Росія
Середня вартість- 950 рублів за упаковку.

Діюча речовина даного антибіотика – гідроксиметилхіноксаліндіоксид. Препарат випускається у вигляді мазі та розчину для внутрішньовенного, місцевого та внутрішньопорожнинного використання. Головний робочий компонент належить до групи хіноксалінів, що надає широке фармакологічний вплив на організм пацієнта. Антибактеріальний препарат показаний для лікування менінгіту, сепсису, плевриту, перитоніту, циститу, опіків. Також він підходить для терапії будь-яких тяжких інфекційних ускладнень, що супроводжуються нагноєнням.

Плюси:

• Сильний, робочий препарат
• Випускається у формі для зовнішнього застосування.

Мінуси:

• Висока ціна
• Немає таблетованої форми випуску.

Красфарма ВАТ, Росія
Середня ціна- 400 рублів за упаковку.

Фосфоміцин має виражену антисептичну та протимікробну дію на організм. Випускається у вигляді порошку для внутрішньовенного та перорального вживання. Показаний для усунення бартолініту, циститу, аднекситу, перитоніту, плевриту, запалення легень.

Плюси:

• Відносно недорогий
• Добре лікує.

Мінуси:

• Великий перелік можливих побічних явищ
• Протипоказаний при вагітності.