قائمة أدوية الماكرولايد مع وصف تفصيلي. أسماء المضادات الحيوية ماكرولايد للأطفال مقاومة للماكروليدات

الماكروليدات هي فئة من المضادات الحيوية التي يعتمد تركيبها الكيميائي على حلقة اللاكتون كبيرة الحلقات. اعتمادًا على عدد ذرات الكربون في الحلقة، تنقسم الماكروليدات إلى 14 عضوًا (إريثرومايسين، روكسيثروميسين، كلاريثروميسين)، 15 عضوًا (أزيثروميسين) و16 عضوًا (ميديكاميسين، سبيراميسين، جوساميسين). الأهمية السريرية الرئيسية هي نشاط الماكروليدات ضد المكورات إيجابية الجرام ومسببات الأمراض داخل الخلايا (الميكوبلازما، الكلاميديا، كامبيلوباكتر، الفيلقية). الماكروليدات هي من بين المضادات الحيوية الأقل سمية.

تصنيف الماكروليدات

آلية العمل

يرجع التأثير المضاد للميكروبات إلى انتهاك تخليق البروتين على ريبوسومات الخلية الميكروبية. كقاعدة عامة، الماكروليدات لها تأثير كابح للجراثيم، ولكن بتركيزات عالية يمكن أن تعمل مبيد للجراثيم ضد GABHS، والمكورات الرئوية، ومسببات أمراض السعال الديكي والدفتيريا. تظهر الماكروليدات PAE ضد المكورات إيجابية الجرام. بالإضافة إلى التأثير المضاد للبكتيريا، فإن الماكروليدات لها نشاط مناعي ومعتدل مضاد للالتهابات.

طيف النشاط

الماكروليدات نشطة ضد المكورات إيجابية الجرام، مثل S.pyogenes, S. الرئوية, بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية(باستثناء MRSA). في السنوات الأخيرة، لوحظت زيادة في المقاومة، لكن الماكروليدات ذات 16 عضوًا في بعض الحالات يمكن أن تظل نشطة ضد المكورات الرئوية والمكورات العقدية القيحية التي تقاوم الأدوية ذات 14 و15 عضوًا.

تعمل الماكروليدات على مسببات أمراض السعال الديكي والدفتيريا، الموراكسيلا، الليجيونيلا، العطيفة، الليستريا، اللولبيات، الكلاميديا، الميكوبلازما، الميورة، اللاهوائيات (باستثناء ب. هش).

يتفوق أزيثروميسين على الماكروليدات الأخرى في النشاط المضاد المستدمية الأنفلونزاوكلاريثروميسين ضد بكتيريا الملوية البوابيةوالبكتيريا غير النمطية ( م. أفيوموإلخ.). تأثير دواء كلاريثروميسين على المستدمية الأنفلونزاوعدد من مسببات الأمراض الأخرى يعزز مستقلبه النشط - 14-هيدروكسي كلاريثروميسين. سبيراميسين وأزيثروميسين وروكسيثروميسين نشطة ضد بعض الأوليات ( ت. جوندي, الكريبتوسبوريديومالنيابة.).

الكائنات الحية الدقيقة في الأسرة البكتيريا المعوية, الزائفةالنيابة. و راكدةالنيابة. لديها مقاومة طبيعية لجميع الماكروليدات.

الدوائية

يعتمد امتصاص الماكروليدات في الجهاز الهضمي على نوع الدواء وشكل الجرعة ووجود الطعام. يقلل الطعام بشكل كبير من التوافر الحيوي للإريثرومايسين، وبدرجة أقل، الروكسيثروميسين والأزيثروميسين والميديكامايسين، وليس له أي تأثير تقريبًا على التوافر الحيوي للكلاريثروميسين والسبيراميسين والجوساميسين.

تصنف الماكروليدات كمضادات حيوية للأنسجة، حيث أن تركيزاتها في مصل الدم أقل بكثير من تركيزاتها في الأنسجة وتختلف بين الأدوية المختلفة. لوحظت أعلى التركيزات المصلية مع الروكسيثروميسين، وأقلها مع الأزيثروميسين.

ترتبط الماكروليدات ببروتينات البلازما بدرجات متفاوتة. لوحظ أعلى ارتباط ببروتينات البلازما عند الروكسيثروميسين (أكثر من 90%)، وأقل ارتباط مع السبيراميسين (أقل من 20%). يتم توزيعها بشكل جيد في الجسم، مما يخلق تركيزات عالية في الأنسجة والأعضاء المختلفة (بما في ذلك غدة البروستاتا)، خاصة أثناء الالتهاب. في هذه الحالة، تخترق الماكروليدات الخلايا وتنتج تركيزات عالية داخل الخلايا. أنها تمر بشكل سيئ من خلال حاجز الدم في الدماغ وحاجز الدم-العين. يمر عبر المشيمة ويدخل إلى حليب الثدي.

يتم استقلاب الماكروليدات في الكبد بمشاركة نظام السيتوكروم الميكروسومي P-450، وتفرز المستقلبات بشكل رئيسي في الصفراء. أحد مستقلبات كلاريثروميسين له نشاط مضاد للميكروبات. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في الصفراء، وإفراز الكلى هو 5-10٪. ويتراوح عمر النصف للأدوية من ساعة واحدة (ميديكاميسين) إلى 55 ساعة (أزيثروميسين). في حالة الفشل الكلوي، لا تتغير هذه المعلمة بالنسبة لمعظم الماكروليدات (باستثناء كلاريثروميسين وروكسيثروميسين). في تليف الكبد، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في نصف عمر الإريثروميسين والجوساميسين.

ردود الفعل السلبية

تعد الماكروليدات واحدة من أكثر مجموعات AMPs أمانًا. التفاعلات الدوائية الضارة نادرة بشكل عام.

الجهاز الهضمي:ألم أو إزعاج في البطن، غثيان، قيء، إسهال (غالبًا ما يحدث بسبب الاريثروميسين، الذي له تأثير منشط، على الأقل بسبب سبيراميسين وجوساميسين).

الكبد:زيادة عابرة في نشاط الترانساميناسات، التهاب الكبد الركودي، والذي يمكن أن يظهر على شكل يرقان، حمى، توعك عام، ضعف، آلام في البطن، غثيان، قيء (في كثير من الأحيان عند استخدام الاريثروميسين وكلاريثروميسين، نادرًا جدًا عند استخدام سبيراميسين وجوساميسين).

الجهاز العصبي المركزي:الصداع، والدوخة، وضعف السمع (نادرا مع إعطاء جرعات كبيرة من الاريثروميسين أو كلاريثروميسين عن طريق الوريد).

قلب:إطالة فترة QT على مخطط القلب الكهربائي (نادر).

ردود الفعل المحلية:التهاب الوريد والتهاب الوريد الخثاري عن طريق الوريد الناجم عن تأثير مهيج محلي (لا يمكن إعطاء الماكروليدات بشكل مركز وفي تيار ؛ يتم إعطاؤها فقط عن طريق التسريب البطيء).

ردود الفعل التحسسية(الطفح الجلدي، الشرى، وما إلى ذلك) نادرا ما يتم ملاحظتها.

دواعي الإستعمال

الأمراض المنقولة جنسيًا: الكلاميديا، الزهري (باستثناء الزهري العصبي)، القرحة، الورم الحبيبي اللمفي المنقول جنسيًا.

التهابات الفم: التهاب اللثة، التهاب السمحاق.

حب الشباب الشديد (الاريثروميسين، أزيثروميسين).

التهاب المعدة والأمعاء كامبيلوباكتر (الاريثروميسين).

الاستئصال بكتيريا الملوية البوابيةلقرحة المعدة والاثني عشر (كلاريثروميسين بالاشتراك مع أموكسيسيلين وميترونيدازول وأدوية مضادة للإفراز).

داء المقوسات (عادة سبيراميسين).

داء الكريبتوسبوريديوسيس (سبيراميسين، روكسيثروميسين).

الوقاية والعلاج من المتفطرات الناجمة عن م. أفيومفي المرضى الذين يعانون من الإيدز (كلاريثروميسين، أزيثروميسين).

الاستخدام الوقائي:

الوقاية من السعال الديكي لدى الأشخاص الذين هم على اتصال بالمرضى (الاريثروميسين)؛

إعادة تأهيل حاملي المكورات السحائية (سبيراميسين)؛

الوقاية من الروماتيزم على مدار السنة في حالة الحساسية للبنسلين (الاريثروميسين) ؛

الوقاية من التهاب الشغاف في طب الأسنان (أزيثروميسين، كلاريثروميسين)؛

تطهير الأمعاء قبل جراحة القولون (الإريثروميسين بالاشتراك مع الكاناميسين).

موانع

رد فعل تحسسي للماكروليدات.

الحمل (كلاريثروميسين، ميديكاميسين، روكسيثروميسين).

الرضاعة الطبيعية (جوساميسين، كلاريثروميسين، ميديكاميسين، روكسيثروميسين، سبيراميسين).

تحذيرات

حمل.هناك أدلة على وجود آثار غير مرغوب فيها للكلاريثروميسين على الجنين. لا توجد معلومات تثبت سلامة دواء روكسيثروميسين وميديكاميسين على الجنين، لذا لا ينبغي وصفهما أثناء الحمل. ليس للإريثروميسين والجوساميسين والسبيراميسين تأثير سلبي على الجنين ويمكن وصفها للنساء الحوامل. يستخدم أزيثروميسين أثناء الحمل إذا لزم الأمر.

الرضاعة. تنتقل معظم الماكروليدات إلى حليب الثدي (لا توجد بيانات متاحة عن أزيثروميسين). تتوفر معلومات السلامة للرضيع الذي يرضع من الثدي فقط بالنسبة للإريثروميسين. يجب تجنب استخدام الماكروليدات الأخرى من قبل النساء المرضعات إن أمكن.

طب الأطفال.لم يتم التأكد من سلامة استخدام كلاريثروميسين لدى الأطفال أقل من 6 أشهر. قد يزيد عمر النصف للروكسيثروميسين عند الأطفال إلى 20 ساعة.

طب الشيخوخة.لا توجد قيود على استخدام الماكروليدات لدى كبار السن، ولكن من الضروري مراعاة التغيرات المحتملة المرتبطة بالعمر في وظائف الكبد، فضلاً عن زيادة خطر ضعف السمع عند استخدام الاريثروميسين.

الفشل الكلوي.عندما تنخفض تصفية الكرياتينين إلى أقل من 30 مل/دقيقة، يمكن أن يزيد نصف عمر كلاريثروميسين إلى 20 ساعة، ومستقلبه النشط - ما يصل إلى 40 ساعة. يمكن أن يزيد نصف عمر الروكسيثروميسين إلى 15 ساعة عندما تنخفض تصفية الكرياتينين إلى 10 مل/دقيقة. في مثل هذه الحالات، قد يكون من الضروري تعديل نظام جرعات هذه الماكروليدات.

خلل في وظائف الكبد.في أمراض الكبد الوخيمة، يجب استخدام الماكروليدات بحذر حيث قد يزيد نصف عمرها وقد يزيد خطر التسمم الكبدي، خاصة مع أدوية مثل الإريثروميسين والجوساميسين.

أمراض القلب.استخدم بحذر في حالة إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب.

تفاعل الأدوية

تعتمد معظم التفاعلات الدوائية بين الماكروليدات على تثبيط السيتوكروم P-450 في الكبد. وفقا لشدة تثبيطه، يمكن توزيع الماكروليدات بالترتيب التالي: كلاريثروميسين > إريثرومايسين > جوساميسين = ميديكاميسين > روكسيثروميسين > أزيثروميسين > سبيراميسين. الماكروليدات تمنع عملية التمثيل الغذائي وتزيد من تركيز مضادات التخثر غير المباشرة في الدم، الثيوفيلين، الكاربامازيبين، حمض فالبرويك، ديسوبيراميد، أدوية الشقران، السيكلوسبورين، مما يزيد من خطر تطوير ردود الفعل السلبية المميزة لهذه الأدوية وقد تتطلب تعديل نظام جرعاتها. لا ينصح بدمج الماكروليدات (باستثناء سبيراميسين) مع تيرفينادين وأستيميزول وسيسابريد بسبب خطر الإصابة باضطرابات شديدة في ضربات القلب بسبب إطالة فترة QT.

يمكن أن تزيد الماكروليدات من التوافر الحيوي للديجوكسين عند تناوله عن طريق الفم عن طريق تقليل تثبيطه عن طريق البكتيريا المعوية.

مضادات الحموضة تقلل من امتصاص الماكروليدات، وخاصة أزيثروميسين، من الجهاز الهضمي.

يزيد ريفامبين من استقلاب الماكروليدات في الكبد ويقلل تركيزها في الدم.

لا ينبغي الجمع بين الماكروليدات واللينكوساميدات بسبب آلية عملها المتشابهة والمنافسة المحتملة.

يمكن للإريثروميسين، خاصة عند تناوله عن طريق الوريد، أن يعزز امتصاص الكحول في الجهاز الهضمي ويزيد تركيزه في الدم.

معلومات المريض

ينبغي تناول معظم الماكروليدات عن طريق الفم قبل ساعة واحدة من تناول الطعام أو بعده بساعتين، ويمكن تناول كلاريثروميسين وسبيراميسين وجوساميسين فقط بغض النظر عن الوجبات.

عند تناول الاريثروميسين عن طريق الفم، يجب تناوله مع كوب كامل من الماء.

يجب تحضير الجرعات السائلة المخصصة للإعطاء عن طريق الفم وتناولها وفقاً للتعليمات المرفقة.

اتبع بدقة النظام ونظام العلاج طوال فترة العلاج، ولا تفوت جرعة وتناولها على فترات منتظمة. إذا فاتتك جرعة، تناولها في أقرب وقت ممكن؛ لا تتناوله إذا كان وقت الجرعة التالية قد اقترب؛ لاتضاعف الجرعة. الحفاظ على مدة العلاج، وخاصة في حالات العدوى بالعقديات.

لا تستخدم الأدوية التي انتهت صلاحيتها.

استشر طبيبك إذا لم يحدث التحسن في غضون أيام قليلة أو إذا ظهرت أعراض جديدة.

لا يجوز تناول الماكروليدات مع مضادات الحموضة.

لا تشرب الكحول أثناء العلاج بالاريثروميسين.

طاولة. أدوية مجموعة الماكرولايد.
الخصائص الرئيسية وميزات التطبيق

* مع وظائف الكلى الطبيعية

غالبًا ما تكون المصطلحات الطبية غير مفهومة لعامة الناس الذين لا يعرفون المفاهيم الضيقة. قد يكون من الصعب على غير المتخصص فهم ما يصفه الطبيب، حيث أن اسم الدواء أو مجموعة الأدوية لا يخبر المريض بأي شيء. ما هو مخفي وراء كلمة "الماكروليدات"، ما هي الأدوية المدرجة في هذه المجموعة وما هي الحاجة إليها - كل هذا في المقال.

ما هي الماكروليدات

الماكروليدات هي مجموعة من المضادات الحيوية. هم أحدث جيل من الأدوية.

التركيب الكيميائي للماكروليدات:

• العمود الفقري عبارة عن حلقة لاكتونية كبيرة الحلقات مكونة من 14 أو 16 عضوًا. أعضاء الحلقة عبارة عن لاكتونات - استرات حلقية لأحماض الهيدروكسي تحتوي على مجموعة معينة من العناصر (-C(O)O-) في حلقتها.
• يتم ربط العديد من بقايا الكربوهيدرات (ربما واحدة) بقاعدة الهيكل.

تصنيف

تصنف الماكروليدات حسب أصلها إلى ثلاث مجموعات:

• طبيعي(مشتقة من أنواع مختلفة من البكتيريا العقدية - الكائنات الحية الدقيقة التي تعيش في التربة وطبقات مياه البحر)؛
• شبه الاصطناعية(مشتقات من الماكروليدات الطبيعية)؛
• الأزاليدات(الماكروليدات المكونة من 15 عضوًا يتم الحصول عليها عن طريق إدخال ذرة النيتروجين بين ذرات الكربون التاسعة والعاشرة).

قائمة المخدرات

قائمة الأدوية المدرجة في مجموعة الماكرولايد واسعة. فيما يلي وصف للأدوية الموجودة في هذه المجموعة.

أزيثروميسين

الممثل الدوائي الأول لفئة الأزاليد. المادة الفعالة: أزيثروميسين. شكل الإصدار: أقراص، كبسولات، مسحوق للتعليق.

مؤشرات للاستخدام: العديد من الأمراض المرتبطة بأعضاء الأنف والأذن والحنجرة (التهاب الشعب الهوائية، التهاب اللوزتين، التهاب البلعوم، التهاب الجيوب الأنفية وغيرها)، التهابات الجلد والأنسجة الرخوة (بشيخة، التهاب الجلد المعدي)، التهاب عنق الرحم أو التهاب الإحليل، الذي يحدث دون مضاعفات، المراحل الأولية من البورليات، الحمى القرمزية، أمراض الجهاز الهضمي والاثني عشر التي تسببها بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري.

موانع الاستعمال:لجميع أشكال الإطلاق: عدم تحمل الأزيثروميسين أو المكونات الأخرى، وكذلك أمراض الكبد والكلى الشديدة. لا ينبغي استخدام الأقراص والكبسولات من قبل الأطفال الذين يصل وزنهم إلى 45 كجم، ويجب عدم استخدام المعلق من قبل الأطفال الذين يصل وزنهم إلى 5 كجم.

آثار جانبية:ضعف البصر والسمع والإسهال والغثيان والقيء. تظهر مشاكل في ضربات القلب وردود الفعل التحسسية واضطراب الجهاز العصبي المركزي بشكل أقل تواترا.

نظائرها: أزيفوك، أزيترال، زيتروليد، هيمومايسين، سوماكليد 1000 وغيرها.

جوساميسين

اسم المضاد الحيوي هو أيضًا اسم المادة الفعالة فيه. في الأساس، هو عبارة عن مسحوق يتكون من المادة الفعالة فقط. مؤشرات للاستخدام: التهابات الأسنان، وأمراض أعضاء الأنف والأذن والحنجرة (بما في ذلك التهاب اللوزتين الناجم عن مسببات الأمراض غير النمطية)، وأمراض الجهاز التنفسي، والحمرة والحمى القرمزية (إذا لم يكن من الممكن استخدام البنسلين)، والتهابات العيون، والجمرة الخبيثة، والزهري، والتهاب البروستاتا، والتهاب الإحليل، والدمل، السيلان.

موانع الاستعمال:تلف الكبد الشديد والحساسية للدواء.

آثار جانبية:اضطرابات الجهاز الهضمي، طلاء على اللسان، اليرقان، الضعف العام، الحساسية، تورم القدمين، داء المبيضات وغيرها.

النظير: فيلبرافين وفيلبرافين سولوتاب.

كلاريثروميسين

ماكرولايد مع مجموعة واسعة من الإجراءات. شكل الإصدار: كبسولات، أقراص. المادة الفعالة: كلاريثروميسين. مؤشرات للاستخدام: الالتهابات الفطرية والأمراض (المعدية) لأعضاء الأنف والأذن والحنجرة والجهاز التنفسي العلوي والسفلي والأمراض الجلدية المعدية.

موانع الاستعمال:أنا في الثلث الأول من الحمل والرضاعة الطبيعية، والحساسية للدواء، والاستخدام المتزامن مع تيرفينادين، بيموزيد وسيسابريد.

آثار جانبية:اضطرابات الجهاز العصبي المركزي (الدوخة، الذعر، رعشة اليد)، اضطرابات الجهاز الهضمي، مظاهر الحساسية، اضطرابات الحواس (تدهور الرؤية أو السمع)، ظهور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للمادة الفعالة.

نظائرها: أرفيسين، كلاريكسيد، كلاسيد وغيرها.

ميديكاميسين

ينتمي إلى الماكروليدات الطبيعية. العنصر النشط: ميديكاميسين. شكل الإصدار: أقراص، مسحوق. الدواء الدوائي المقابل يسمى Macropen.

يشار إلى الأمراض المعدية عندما لا يكون من الممكن تناول البنسلين، في علاج السعال الديكي، ومرض الفيلق، والتهاب الأذن الوسطى، والتهاب الأمعاء، والحمى القرمزية، والدفتيريا، والتراخوما، والالتهاب الرئوي.

موانع الاستعمال:الحساسية للدواء وأمراض الكلى والكبد الشديدة.

آثار جانبية:ثقل في البطن، حساسية، فقدان الشهية، زيادة مستويات البيليروبين وإنزيمات الكبد.

أوليندومايسين

متوفر على شكل مسحوق لتحضير المعلقات. يتم إنتاج الكبسولات والأقراص على أساسها. مؤشرات للاستخدام: خراج الرئة، الالتهاب الرئوي، ذات الجنب، التهاب الأذن الوسطى، التهاب اللوزتين، السعال الديكي، التراخوما، الخناق، التهاب الشغاف، التهاب السحايا، تعفن الدم، التهاب الأمعاء والقولون، التهاب العظم والنقي، السيلان، الدمامل.

موانع الاستعمال:الحساسية، الحمل، فشل الكبد، كما لا ينصح به للمرضى الذين لديهم تاريخ من اليرقان.

آثار جانبية:الإسهال والقيء والحكة والغثيان وفشل الكبد والحساسية.

المستحضرات المنتجة على أساس أولياندومايسين: أوليتيترين، فوسفات أولياندومايسين.

روكسيثروميسين

ماكرولايد شبه اصطناعي. متوفر في شكل قرص. المادة الفعالة: روكسيثرومايسين. مؤشرات للاستخدام: الآفات البكتيرية لأعضاء الأنف والأذن والحنجرة، والأمراض المعدية في الجهاز التنفسي العلوي والسفلي، والجلد، والجهاز البولي التناسلي (باستثناء السيلان، والتهاب الإحليل، والتهاب عنق الرحم، والتهاب بطانة الرحم)، والجهاز الهيكلي.

موانع الاستعمال:الاستخدام المتزامن مع ثنائي هيدروأرغوتامين والإرغوتامين، الحمل والرضاعة، عمر يصل إلى 12 عامًا، حساسية للدواء.

آثار جانبية:التغيرات في الذوق، واضطرابات الجهاز الهضمي، والتهاب البنكرياس، وداء المبيضات المهبلي أو الفموي، والتهاب الكبد (الركودي أو الكبدي الحاد).

النظير: روليد، إلروكس، إسباروكسي.

سبيراميسين

الدواء الذي يعتمد على سبيراميسين يسمى سبيراميسين-فيرو. متوفر على شكل أقراص وسائل خاص (lyophilisate) لتحضير محلول للحقن في الوريد. الاستطباب: داء المقوسات، الروماتيزم، التهاب الشعب الهوائية، التهاب الإحليل، الالتهابات الجلدية، الوقاية من التهاب السحايا، الروماتيزم، التهاب الأذن الوسطى، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب اللوزتين، الأمراض المنقولة جنسيا، نقل السعال الديكي وبكتيريا الدفتيريا.

موانع الاستعمال:فترة الرضاعة، فشل الكبد، الطفولة، نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات.

آثار جانبية:غثيان، قيء، مظاهر حساسية، التهاب الكبد الركودي، نقص الصفيحات، تنمل عابر، انحلال الدم الحاد، التهاب المريء التقرحي.

نظائرها: روفاميسين، سبيراميسين أديبات، سبيراميسار.

الاريثروميسين

أول ماكرولايد معزول من أصل طبيعي. شكل الإصدار: أقراص، محلول، مرهم (بما في ذلك مرهم العين). العنصر النشط: الاريثروميسين. مؤشرات الاستخدام: يستخدم كمضاد حيوي احتياطي للحساسية للبنسلين. يوصف لعلاج الأمراض المعدية التي تسببها البكتيريا (التراخوما، الاحمرار، الالتهاب الرئوي عند الأطفال، التهاب المرارة، التهاب اللوزتين، التهاب الأذن الوسطى، حب الشباب عند الأطفال).

موانع الاستعمال:فقدان السمع، الحمل، تناول التيرديناسين والأستيميزول، الحساسية للدواء. هو بطلان الكحول بشكل صارم.

آثار جانبية:آلام في البطن، مرض القلاع (تجويف الفم)، التهاب البنكرياس، الرجفان الأذيني، دسباقتريوز، القيء.

نظائرها: ألتروسين-S، مرهم الاريثروميسين.

دواعي الإستعمال

توصف الأدوية من مجموعة الماكرولايد من أجل:

• الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي العلوي والسفلي.
• الأمراض المنقولة جنسيا؛
• حَبُّ الشّبَاب؛
• داء المقوسات.
• التهاب المعدة والأمعاء كومبيلوباكتر.
• الوقاية والعلاج من المتفطرات في المرضى الذين يعانون من الإيدز.
• الوقاية من الروماتيزم والسعال الديكي والتهاب الشغاف.
• كمضاد حيوي احتياطي عندما يكون من المستحيل استخدام البنسلين.

آلية العمل

تدمر الماكروليدات بنية الميكروب، وتخترق الريبوسومات وتوقف تخليق البروتين فيها. وبالتالي، يتجلى التأثير المضاد للميكروبات للأدوية.

في بعض الأحيان تظهر المواد من هذه المجموعة تأثيرًا جراثيمًا، ولكن نظرًا لعددها الكبير، يكون لها تأثير مبيد للجراثيم ضد الكائنات الحية مثل العوامل المسببة للسعال الديكي والدفتيريا والمكورات الرئوية.

بالإضافة إلى التأثير المضاد للبكتيريا، فإن الماكروليدات لها تأثيرات معتدلة مضادة للالتهابات ومعدلة للمناعة.

طرق التطبيق

يتم تناول سبيراميسين وجوساميسين وكلاريثروميسين بغض النظر عن وقت الوجبة. يتم تناول أدوية أخرى إما بعد ساعتين من تناول الوجبة أو قبلها بساعة. تعتمد الجرعة وتكرار الإعطاء على المرض المحدد ووصفات الطبيب. يجب عليك إيلاء اهتمام خاص لهذا إذا تم وصف الماكروليدات للاستخدام من قبل الأطفال أو أثناء الحمل. يتم تحديد مدة الدورة أيضًا من قبل الطبيب المعالج.

عند تناول الاريثروميسين عن طريق الفم، تناوله مع كوب كامل من الماء. عند تحضير الحلول للإعطاء عن طريق الفم، من المهم اتباع النسب والتوصيات المحددة في شرح الدواء.

يتم تطبيق المراهم خارجيا، في طبقة رقيقة فوق المنطقة المصابة. يتم تحضير حلول الماكرولايد للحقن وإدارتها فقط من قبل المتخصصين الطبيين. نظرًا لأن معظم الأدوية هي أدوية موصوفة طبيًا، فلا ينبغي الاستخفاف باستخدامها.

موانع

بالتأكيد جميع الأدوية من مجموعة الماكرولايد لها موانع:

• التعصب الفردي لمكونات الدواء.
• خلل شديد في الكبد.

آثار جانبية

تعتبر الماكروليدات مجموعة آمنة من الأدوية للاستخدام.

مع العلاج طويل الأمد بالماكروليدات، من الممكن حدوث ما يلي:

• ضعف الكبد.
• ردود الفعل التحسسية.
• حركات الأمعاء المتكررة.
• فقدان الذوق والقيء.
• torsades de pointes، عدم انتظام ضربات القلب، متلازمة QT الطويلة.
• الاضطرابات العصبية النفسية.

الماكروليدات هي مركبات طبيعية مضادة للجراثيم ذات سمية منخفضة للإنسان. قائمة الماكروليدات صغيرة نسبيًا، ولكن من حيث الاستخدام الإجمالي في الطب، فإن هذه المجموعة من المضادات الحيوية تأتي في المرتبة الثانية بعد الأدوية من سلسلة البنسلين.

غالبًا ما تستخدم الماكروليدات في الممارسة العلاجية نظرًا لنطاق تأثيرها الواسع، وانخفاض مخاطر الآثار الجانبية، وقدرتها على قمع البكتيريا المسببة للأمراض داخل الخلايا.

تنتمي الماكروليدات إلى فئة البوليكيتيدات - وهي منتجات التمثيل الغذائي الطبيعية للخلايا النباتية والبكتيريا والفطريات والخلايا الحيوانية. المضادات الحيوية من مجموعة الماكرولايد لها تأثير مثبط للجراثيم وتمنع نمو:

الماكروليدات لها سمية منخفضة مقارنة بالمجموعات الأخرى من الأدوية المضادة للبكتيريا ولها خصائص مضادة للالتهابات.

بتركيزات عالية، بعض المضادات الحيوية من قائمة الماكروليدات لها تأثير مبيد للجراثيم. إنهم قادرون على قتل مسببات الأمراض الرئوية والدفتيريا والسعال الديكي.

المضادات الحيوية في هذه المجموعة لها تأثير ما بعد المضادات الحيوية، والذي يتجلى في تثبيط النشاط الحيوي للمكورات العنقودية، العقدية، المستدمية النزلية حتى بعد توقف الدواء عن دخول الجسم.

مقاومة المضادات الحيوية

لا تتطور مقاومة الماكروليدات عمليا، مما يسمح باستخدامها كعلاج للخط الثاني والثالث للحساسية تجاه البنسلين. حالات مقاومة المضادات الحيوية في هذه المجموعة ليست منتشرة على نطاق واسع.

وفي حالات نادرة، لوحظت مقاومة لبكتيريا Campylobacter، التي تسبب اضطرابًا معويًا يؤدي إلى التهاب المعدة والأمعاء.

قد يكون سبب ظهور مقاومة الماكروليدات، وفقا لمنظمة الصحة العالمية، هو الاستخدام غير المبرر على نطاق واسع للأدوية في الممارسة البيطرية.

كيف تعمل الماكروليدات؟

المضادات الحيوية من مجموعة الماكرولايد تمنع إنتاج البروتين على الريبوسومات الميكروبية. يمنع تعطيل تكوين البروتين تكاثر الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض، لكنه لا يدمرها.

ويسمى هذا التأثير جراثيم. لتنفيذ تأثير جراثيم، يجب أن يتراكم الدواء في الدم بتركيزات عالية.

السمة الرئيسية للماكروليدات، التي تميزها عن مجموعات المضادات الحيوية الأخرى، هي القدرة على خلق تركيزات في الأنسجة أعلى بعدة مرات من محتوى الدواء في الدم.

تؤثر الماكروليدات على خلايا الدم وتؤثر على جهاز المناعة. وفي التركيزات العالية، تتراكم المضادات الحيوية في خلايا الدم وأنسجة الرئة. وهكذا، في العدلات، يتجاوز تركيز الماكروليدات المحتوى في الدم بنسبة 40 مرة، وفي الضامة من الحويصلات الرئوية - بنسبة 240 مرة.

التأثير على المناعة

تزيد الماكروليدات من نشاط الجهاز المناعي عن طريق تعزيز البلعمة - قدرة الخلايا المناعية على التقاط وامتصاص الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض. تعمل أسيتات الميديكامايسين على تعزيز نشاط الخلايا الليمفاوية التائية القاتلة.

يعمل كلاريثروميسين وأزيثروميسين وجوساميسين على تطبيع عدد الخلايا الليمفاوية التائية المساعدة في الدم. وهذا يؤدي إلى انخفاض الوذمة وله أهمية خاصة في علاج أمراض الأنف والأذن والحنجرة والتهابات الجهاز التنفسي السفلي لدى الأطفال الصغار.

يشمل كلاريثروميسين كريات الدم البيضاء غير المنشطة في العملية الالتهابية، مما يعزز الحماية ضد العدوى.

ينشط أزيثروميسين الاستجابة المبكرة للجهاز المناعي عن طريق زيادة نشاط البلاعم. وفي المرحلة المتأخرة من المرض، يقلل أزيثروميسين من نشاط الاستجابة المناعية، ويحفز موت الخلايا المبرمج (موت الخلايا المبرمج) للعدلات، مما يؤدي إلى انخفاض في حجم هذه الفئة من السكان وتطبيع تعداد الدم.

عند وصف الماكروليدات، ليس من الضروري إعطاء مضادات مناعية إضافية، لأن المضادات الحيوية من هذه المجموعة تظهر خصائص تعديل المناعة.

الاستثناء من قائمة الماكروليدات هو دواء يسمى تاكروليموس. يُظهر هذا الدواء خصائص مثبطة للمناعة ويستخدم في زراعة الأعضاء لمنع رفض العضو المزروع.

تصنيف

أساس تصنيف الماكروليدات هو السمات الهيكلية للجزيء. يتم تمثيل الجزء المركزي من الجزيء، الذي يحدد الخصائص المضادة للبكتيريا للمركب، بحلقة اللاكتون.

بناءً على عدد وحدات الكربون في الحلقة، يتم تمييز الماكروليدات:

• 14 عضوًا؛
  • طبيعي - الاريثروميسين، أولياندوميسين.
  • شبه الاصطناعية - كلاريثروميسين، روكسيثروميسين.
• 15 عضوًا (الأزاليدات) - أزيثروميسين شبه اصطناعي؛
• 16 عضوا؛
  • طبيعي - سبيراميسين، جوساميسين، ميديكاميسين.
  • شبه الاصطناعية – خلات ميديكاميسين.
• 23 عضوا - تاكروليموس.

أحدث جيل من الماكروليدات يشمل مجموعة الأزاليد. لا يُظهر الماكرولايد المكون من 23 عضوًا خصائص مضادة للبكتيريا فحسب، بل إنه أيضًا مثبط للمناعة. يتم تضمين تاكروليموس في قائمة الأدوية الحيوية في الاتحاد الروسي كمثبط للمناعة.

دواعي الإستعمال

توصف العوامل المضادة للبكتيريا من مجموعة الماكرولايد للأمراض:

• الناجمة عن العقديات - التهاب اللوزتين، التهاب البلعوم، التهاب البلعوم الأنفي، التهاب الأذن الوسطى، التهاب اللوزتين البلعوم، الحمى القرمزية، الحمرة.
• التهابات الجهاز التنفسي الناجمة عن الكلاميديا، الميكوبلازما، العقديات، المكورات الرئوية - الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية المزمن.
• التهابات الجهاز البولي التناسلي.
• آفات الجلد - الدمامل، الجريبات.
• السعال الديكي؛
• الخناق؛
• داء الفيلقيات.
• البورليات (مرض لايم) ؛
• داء العطيفة.
• التهابات الفم – التهاب السمحاق، التهاب اللثة.
• حب الشباب الشديد.

يتم استكمال قائمة أسماء الأمراض التي تكون الماكروليدات فعالة ضدها بالأمراض المنقولة جنسيا، مثل الزهري والكلاميديا. كإجراء وقائي، توصف المضادات الحيوية من قائمة الماكروليدات في الحالات التالية:

• التهاب الشعب الهوائية المزمن؛
• الروماتيزم.
• التهاب داخلى بالقلب.

يتم استخدامها في حالات عدم تحمل المضادات الحيوية بيتا لاكتام، كأدوية الخط الثاني ضد التهابات الجهاز البولي التناسلي، والخط الثالث لعلاج التهاب الجيوب الأنفية الحاد.

تحت إشراف الطبيب، يُسمح بالماكروليدات لعلاج الأمراض المعدية أثناء الحمل، حيث ليس لها تأثير ماسخ. على الرغم من عدم دراسة تأثير الأدوية بشكل كامل، إلا أن المضادات الحيوية من هذه المجموعة تعتبر الأدوية الأكثر أمانًا للنساء الحوامل المصابات بالتهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي.

لقد ثبتت السلامة المطلقة بالنسبة للنساء الحوامل لتناول دواء كلاريثروميسين. لم يتم تسجيل أي آثار سلبية على النساء والجنين بعد تناول الجوساميسين أو الإريثروميسين أو الأزيثرومايسين أو السبيراميسين.

يمكن أن تنتقل الماكروليدات إلى حليب الثدي، ولكن لم يتم إثبات أي بيانات عن الآثار السلبية للدواء على الطفل. تعتبر الأدوية المضادة للبكتيريا من هذه السلسلة آمنة للأم والطفل أثناء الحمل في أي مرحلة وأثناء الرضاعة الطبيعية.

آثار جانبية

عدم الالتزام بالجرعة أو انتهاك نظام الدواء يمكن أن يسبب آثارًا جانبية تتجلى في:

• صداع؛
• النعاس.
• غثيان؛
• تشويه أحاسيس الذوق.
• فقدان السمع؛
• ضعف الأمعاء.
• اضطرابات ضربات القلب.
• الحساسية - الشرى، الحساسية المفرطة، وذمة وعائية.

يحدث رد الفعل التحسسي، كما وجد في الدراسات العشوائية، أثناء العلاج بالمضادات الحيوية من قائمة الماكرولايد، وهو نادر للغاية، ولم يتم تحديد أي حالات للحساسية المتصالبة.

يزيد تواتر ردود الفعل السلبية:

• عند الأطفال الصغار - من الجهاز الهضمي، والذي يتجلى في آلام البطن والقيء، عند الأطفال حديثي الولادة، من الممكن تضيق البواب - تضييق المعدة، مما يجعل من الصعب مرور الطعام.
• عند كبار السن - من القلب والأوعية الدموية - يتجلى في إطالة فترة QT، torsade de pointes.

تعمل الأدوية بشكل مختلف على السيتوكروم P450، وتتمثل وظيفته في أكسدة المنتجات الأيضية الوسيطة، وكذلك الأدوية والسموم والمواد المسرطنة المحمولة في الدم. يؤدي حجب السيتوكروم P450 إلى تلف الكبد.

الاريثروميسين يثبط السيتوكروم P450. ليس للأزيثروميسين تأثير سلبي على P450.

موانع

موانع لجميع المضادات الحيوية في هذه المجموعة هي:

• تليف كبدى؛
• التعصب الفردي.

يرجع الحظر المفروض على استخدام المضادات الحيوية من هذه المجموعة في حالة تلف الكبد الشديد إلى حقيقة أن الماكروليدات يتم استقلابها في الكبد وتفرز بشكل رئيسي في الصفراء.

يحظر تفاعلات الماكروليدات مع بعض الأدوية. وبالتالي، فإن استخدام الاريثروميسين بالاشتراك مع لوفاستاتين يمكن أن يسبب:

• اعتلال عضلي - تلف العضلات المصحوب بالضعف وضمور العضلات.
• انحلال الربيدات - تدمير ونخر العضلات.

الاستخدام المتزامن للإريثروميسين والكلاريثروميسين مع مضاد التخثر الوارفارين يزيد من خطر النزيف. تناول الدواء الهرموني ميثيل بريدنيزولون مع الاريثروميسين يطيل مدة عمل الدواء الهرموني. يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار حتى لا يسبب جرعة زائدة.

ميزات التطبيق

يتم إنتاج الماكروليدات على شكل أقراص وكبسولات وشراب للإعطاء عن طريق الفم ومسحوق للحقن وكريمات ومراهم للاستخدام الخارجي.

تؤخذ أقراص المضاد الحيوي قبل الأكل بساعة واحدة، وتغسل جيداً بالماء، أو بعد الأكل بساعتين. لا يعتمد استخدام سبيراميسين وكلاريثروميسين وجوساميسين على تناول الطعام. يتم وضع المراهم التي تحتوي على مضادات حيوية في طبقة رقيقة، باتباع التعليمات.

قائمة الماكروليدات المكونة من 14 عضوًا

تتضمن المجموعة أدوية تعتمد على المكونات النشطة التالية:

• الاريثروميسين – فوسفات الاريثروميسين، الاريثروميسين-LekT، الاريثروميسين أقراص مغلفة معويا؛
• أولياندومايسين – أولياندوسين، أولياندومايسين الفوسفور.
• كلاريثروميسين - فروميليد، كلاباكس، كلاسيد، كلاريثروميسين زينتيفا؛
• روكسيثروميسين – روكسيثروميسين ساندوز، روليد، إسباروكسي.

تم الحصول على أول مضاد حيوي من قائمة أدوية الماكرولايد في عام 1952 من الفطر المشع Streptomyces erythreus، وقد أطلق عليه اسم “Erythromycin”. وبناء على هذا المركب، تم إنشاء قائمة طويلة من الأدوية التي تستخدم على نطاق واسع في الممارسة العملية.

تتضمن قائمة الأدوية التي تعتمد على الاريثروميسين أدوية تحمل أسماء Ermitsed وErytron وZinerit وGrunamycin وما إلى ذلك.

غالبًا ما توصف أقراص الاريثروميسين في الفيلم المعوي لعلاج أمراض الأنف والأذن والحنجرة والتهابات المرارة والقروح الغذائية على الجلد. يستخدم مرهم الاريثروميسين لعلاج الأمراض البثرية الجلدية. ويمكن استخدامه أيضًا لعلاج التهابات ملتحمة العين.

يتميز كلاريثروميسين بزيادة نشاطه ضد البكتيريا غير النمطية التي تسبب مضاعفات لدى مرضى الإيدز، كما أنه فعال ضد المكورات العنقودية الذهبية. تُستخدم الأدوية التي تحتوي على كلاريثروميسين مع النيومايسين للقضاء على (تدمير) بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري في المعدة.

الأزاليات

كان أزيثروميسين بمثابة الأساس لقائمة واسعة إلى حد ما من الأدوية، ويشمل الأدوية التي تحمل أسماء Sumamed، Sumamed Forte، Azithromycin، Hemomycin، Zitrolide، Azitrox. يُظهر المضاد الحيوي أكبر نشاط مقارنة بممثلي الماكروليدات الآخرين ضد مسببات الأمراض:

• بوريليا، والتي تسبب مرض لايم.
• حاء الانفلونزا.
• موزاريلا.
• الكساح.
• بكتريا قولونية؛
• السالمونيلا.
• الشيغيلة

يؤخذ أزيثروميسين مرة واحدة يوميًا، كما أن قدرته على التراكم داخل الخلايا بتركيزات عالية تسمح باستخدام نظم علاجية لمدة 3 أو 5 أيام.

الدواء الأكثر دراسة من قائمة الأزاليدات هو Sumamed. لقد ثبت أن Sumamed ليس فقط ليس له أي آثار جانبية ضارة، ولكن له أيضًا تأثير مناعي.

قائمة الماكروليدات المكونة من 16 عضوًا

تتضمن قائمة الأدوية التالية ماكروليدات مكونة من 16 عضوًا:

• سبيراميسين – سبيراميسين-فيرو، روفاميسين؛
• جوساميسين – فيلبرافين سولوتاب، فيلبرافين؛
• ميديكاميسين - ماكروبين؛
• خلات ميديكاميسين.

لقد وجدت المضادات الحيوية المعتمدة على الجوساميسين تطبيقًا في ممارسة طب الأنف والأذن والحنجرة، وعلاج الحمرة، والجمرة الخبيثة. الدواء متوفر على شكل أقراص مغلفة وأقراص فوارة قابلة للذوبان للإعطاء عن طريق الفم.

توصف أقراص Vilprafen-solutab القابلة للذوبان بنكهة الفراولة للأطفال. هذا الشكل الدوائي يجعل عملية العلاج أسهل لكل من الأطفال أنفسهم وأولياء أمورهم.

يستخدم سبيراميسين، بالإضافة إلى الوصفات العامة للمجموعة بأكملها، أيضًا لعلاج:

Midecamycin بجرعات كبيرة له تأثير مبيد للجراثيم على الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض ويدمر خلايا العوامل المعدية. الجرعات المنخفضة من الدواء تظهر خصائص جراثيم وتمنع نمو مسببات الأمراض.

الأدوية التي تحتوي على الميديكامايسين لها تأثير ما بعد المضاد الحيوي، أي أنها تستمر في العمل بعد انسحاب الدواء على الميكوبلازما هومينيس، التي تسكن أعضاء الجهاز البولي التناسلي. خصوصيات عمل الميديكامايسين تجعل من الممكن استخدامه لعلاج مجموعة واسعة من الأمراض، بما في ذلك التهابات الجهاز البولي التناسلي التي تسببها البكتيريا غير النمطية.

تقليديا، تعتبر الماكروليدات مضادات حيوية فعالة ضد المكورات إيجابية الجرام - S. pyogenes، S. pneumoniae، S. aureus (باستثناء السلالات المقاومة للميثيسيلين)، ومسببات أمراض السعال الديكي، والدفتيريا.

تعمل الأدوية أيضًا على الليستيريا والبكتيريا الحلزونية والموراكسيلا ومسببات الأمراض داخل الخلايا - الليجيونيلا والميكوبلازما والميورة والكلاميديا.

تصنيف الماكروليدات.

بناءً على طريقة الإنتاج، تنقسم الأدوية إلى طبيعية وشبه صناعية.

طبيعي: إريثرومايسين، أولياندومايسين، سبيراميسين، جوساميسين، مديكاميسين.

شبه اصطناعية: كلاريثروميسين، روكسيثروميسين، أزيثروميسين، أسيتات ميديكاميسين.

الجيل الأول: إريثرومايسين، أولياندومايسين

جيلان: سبيراميسين، روكسيثرومايسين، كلاريثروميسين، مديكاميسين

الجيل الثالث: أزيثروميسين (سوماميد)

آلية العمل.

يرجع التأثير المضاد للميكروبات للماكروليدات إلى تعطيل تخليق البروتين في مرحلة الترجمة في خلايا الكائنات الحية الدقيقة الحساسة. يرتبط جزيء الماكرولايد بشكل عكسي بمركز ترانسفيراز الببتيديل الحفزي للوحدة الفرعية الريبوسوم 50S ويسبب انقسام مركب الببتيديل-الحمض الريبي النووي النقال من الريبوسوم. في هذه الحالة، يتم تعطيل دورية الارتباط المتسلسل لسلسلة الببتيد بمركز الببتيديل-ترانسفيراز ومركز متقبل أمينواسيل-الحمض الريبي النووي النقال للوحدة الفرعية 50S، أي أنه يتم تثبيط تفاعلات الإزفاء ونقل الببتيد. ونتيجة لذلك، يتم تعليق عملية تكوين ونمو سلاسل الببتيد للكائنات الحية الدقيقة.

كقاعدة عامة، الماكروليدات لها تأثير جراثيم، ولكن في تركيزات عالية يكون لها تأثير مبيد للجراثيم على المجموعة العقدية الحالة للدم بيتا، والمكورات الرئوية، والعوامل المسببة للسعال الديكي والدفتيريا.

الماكروليدات متأصلة تأثير ما بعد المضادات الحيوية، أي التثبيط المستمر للنشاط البكتيري بعد ملامستها قصيرة المدى لعقار مضاد للبكتيريا. وهو يعتمد على تغييرات لا رجعة فيها في ريبوسومات الكائنات الحية الدقيقة، مما يؤدي إلى عرقلة مستمرة في عملية النقل.

بالإضافة إلى التأثيرات المضادة للبكتيريا، فقد لوحظت تأثيرات مناعية ومضادة للالتهابات للماكروليدات.

مؤشرات للاستخدام.

التهابات الجهاز التنفسي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة - التهاب اللوزتين، التهاب البلعوم، التهاب الأذن الوسطى، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الشعب الهوائية، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (بما في ذلك غير نمطية)؛

الالتهابات المنقولة جنسيا - الكلاميديا، ureaplasmosis، القرحة، الورم الحبيبي اللمفي المنقول جنسيا.

التهابات الجلد والأنسجة الرخوة الناجمة عن المكورات العنقودية (القوباء، الدمامل، التهاب الجريبات، التهاب النسيج الخلوي، الداحس)؛

التهابات الجهاز الهضمي - القرحة الهضمية، التهاب المعدة المزمن.

الأمراض المعدية - الخناق والسعال الديكي وداء المقوسات والتهاب المعدة والأمعاء العطيفة.

(للخناق، توصف الأدوية بالاشتراك مع مصل مضاد للدفتيريا!)

ردود الفعل السلبية.

تعتبر الماكروليدات واحدة من أكثر مجموعات المضادات الحيوية أمانًا لأنها نادرًا ما تسبب ردود فعل سلبية خطيرة. الأكثر شيوعا هي ردود الفعل السلبية من الجهاز الهضمي، والتي تتجلى في الألم والغثيان والقيء والإسهال، والذي يرجع إلى قدرة الماكروليدات على تحفيز حركية الجهاز الهضمي (تأثير الحركية). يحدث التنشيط من خلال مستقبلات حساسة للمنشط الحركي الداخلي - موتيلين (مستقبلات موتيلين). إلى أقصى حد، هذا التأثير هو سمة من الاريثروميسين، وعلى الأقل - سبيراميسين وجوساميسين.

مع الاستخدام طويل الأمد للإريثروميسين والكلاريثروميسين، من الممكن زيادة مستوى الترانساميناسات وتطور التهاب الكبد الركودي. في حالات نادرة، مع إعطاء الاريثروميسين أو كلاريثروميسين عن طريق الوريد بجرعات عالية، لوحظ فقدان السمع القابل للعكس والصداع والدوخة.

مع إعطاء الأدوية عن طريق الوريد، من الممكن أن يتطور التهاب الوريد، لذلك يتم إعطاء الأدوية فقط بالتنقيط في شكل مخفف. ردود الفعل التحسسية في شكل طفح جلدي وشرى نادرة للغاية.

أزاليدس

تشتمل المجموعة على عقارين - المضاد الحيوي الطبيعي لينكومايسين، الذي تم الحصول عليه من بكتيريا Streptomyces lincolnensis، والكليندامايسين، وهو مشتق شبه اصطناعي للينكومايسين.

الأدوية لها نطاق ضيق إلى حد ما من النشاط المضاد للميكروبات. يستخدم لعلاج الالتهابات التي تسببها المكورات إيجابية الجرام (باستثناء المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين والمكورات المعوية) والنباتات اللاهوائية، بما في ذلك العصوانيات. تطور الميكروفلورا، وخاصة المكورات العنقودية، بسرعة مقاومة لأدوية هذه المجموعة.

آلية العمل.

للينكوساميدات تأثير كابح للجراثيم، إذ يثبط تخليق البروتين في الوحدة الفرعية 50S من الريبوسوم البكتيري. إنها تمنع تكوين المجمعات الوظيفية المتعددة الجسيمات وترجمة الأحماض الأمينية المرتبطة بالـ tRNA. المستقبلات الموجودة في الوحدة الفرعية 50S التي يعمل عليها اللينكوساميدات قريبة من الماكروليدات، مما يؤدي إلى التنافس بين هذه المجموعات من المضادات الحيوية على مواقع الارتباط وإضعاف التأثير المضاد للميكروبات عند تناولها معًا، فضلاً عن تكوين مقاومة متقاطعة مع الماكروليدات.

مؤشرات للاستخدام.

تُستخدم الأدوية في المقام الأول كـ "عوامل مضادة لللاهوائية" للأمراض التي تهيمن عليها النباتات اللاهوائية:

للالتهاب الرئوي الطموح، خراج الرئة، الدبيلة الجنبية.

التهابات أعضاء الحوض (التهاب بطانة الرحم، التهاب الملحقات، التهاب البوق والمبيض، خراج غير سيلان في قناة فالوب والمبيض، الالتهابات المهبلية اللاهوائية بعد العملية الجراحية).

الالتهابات داخل البطن (التهاب الصفاق).

كعوامل مضادة للمكورات، يتم وصف لينكوساميدات في أغلب الأحيان لعلاج التهابات العظام (التهاب العظم والنقي) والمفاصل والجلد والأنسجة الرخوة.

يستخدم الكليندامايسين في العلاج المعقد للملاريا الاستوائية وداء المقوسات.

نظرًا لنطاق نشاط اللينكوساميدات الضيق، في حالات العدوى الشديدة، يتم دمجها مع الأدوية التي تعمل على النباتات الهوائية سالبة الجرام (أمينوجليكوزيدات).

لينكومايسين.

الجرعة: عن طريق الفم قبل ساعة من وجبات الطعام، 0.5 غرام 3-4 مرات في اليوم. بالحقن 0.6-1.8 جم 2-3 مرات يوميًا.

كليندامايسين (دالاسين سي). يُفضل على اللينكومايسين نظرًا لخصائص الحرائك الدوائية الأفضل.

الجرعة: عن طريق الفم 0.15-0.6 جرام 4 مرات في اليوم. بالحقن 0.3-0.9 جم 3 مرات يوميًا.

ردود الفعل السلبية.

الأعراض الأكثر شيوعًا هي آلام البطن والغثيان والقيء والإسهال. قد يكون الإسهال نتيجة لتطور التهاب القولون الغشائي الكاذب الناجم عن المطثية العسيرة. إذا اشتكى المريض من براز رخو، يتم التوقف عن تناول الدواء، ويتم إجراء التنظير السيني ويتم وصف الأدوية الفعالة ضد المطثية العسيرة (ميترونيدازول، فانكومايسين) عن طريق الفم. من الممكن تطور قلة العدلات وندرة المحببات ونقص الصفيحات والطفح الجلدي التحسسي والتهيج في موقع الإعطاء بالحقن.

لسوء الحظ، لا أحد في مأمن من الأمراض، بما في ذلك الأمراض الخطيرة للغاية، والتي يجب أن يتم علاجها بالعلاج بالمضادات الحيوية. يتم التعرف على المضادات الحيوية الماكرولايدية باعتبارها واحدة من أكثر المضادات الحيوية فعالية وأمانًا وقادرة على مكافحة العدوى بسرعة. ليس لها أي آثار جانبية تقريبًا، وبالتالي فهي مقبولة للاستخدام حتى للأطفال الصغار.

المضادات الحيوية من مجموعة الماكرولايد هي بوليتيكويدات في تركيبها الكيميائي. هذه هي مواد البولي كربونيل، وهي منتجات التمثيل الغذائي للخلايا النباتية والفطرية والحيوانية. تحتوي الصيدلية الحديثة على عشرات الأدوية لعدد من الماكروليدات. إن سلف مجموعة الأدوية المضادة للبكتيريا بأكملها هو الاريثروميسين، والأدوية نفسها تختلف في عدد ذرات الكربون المدرجة في تكوينها.

تصنيف الماكروليدات هو كما يلي:

• 14 ذرة كربون تشمل أدوية مثل إريثرومايسين، كداريثرومايسين، أولياندومايسين.
• يحتوي أزيثروميسين على 15 ذرة كربون.
• 16 ذرة كربون في التركيبة هي من خصائص المضادات الحيوية مثل جوساميسين، وروكسيثروميسين.
• 23- تشتمل التركيبة على عقار تاكروليموس، وهو عامل مضاد للجراثيم ومثبط للمناعة.

تشتمل مجموعة الماكروليدات على أدوية طبيعية وشبه صناعية ذات نطاق واسع من الحركة. حسب الجيل، تنقسم الماكروليدات إلى الأول والثاني والثالث، وتسمى أيضًا الأزاليدات.

آلية العمل

الأدوية من مجموعة المضادات الحيوية ماكرولايد لها تأثير جراثيم، أي تمنع نمو الكائنات الحية الدقيقة، فضلا عن تأثير مبيد للجراثيم. ويتحقق التأثير المضاد للبكتيريا من خلال تأثير المادة الفعالة على ريبوسومات الخلايا الميكروبية، مما يؤدي إلى تعطيل تكوين البروتين. تؤدي الأدوية بتركيزات عالية إلى موت المكورات الرئوية والمكورات العقدية وكذلك البكتيريا المسببة للسعال الديكي والدفتيريا.

بالإضافة إلى ذلك، فإن مستحضرات الماكروليد لها تأثير مضاد للالتهابات والمناعة، مما يسرع عملية الشفاء من الأمراض المعدية لدى كل من البالغين والأطفال.

عند تناول هذه الأدوية، فإن تركيز المضادات الحيوية في الأنسجة الرخوة يتجاوز محتواها في الدم، مما يسمح بتصنيف هذه الأدوية على أنها مستحضرات للأنسجة. ويرجع ذلك إلى حقيقة أن الماكروليدات قادرة على اختراق الخلايا.

فعالية المضادات الحيوية

تشير مجموعة الماكرولايد من المضادات الحيوية إلى أدوية ذات نطاق واسع من التأثيرات. تستخدم هذه الأدوية ضد الأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام - S.pyogenes، S.pneumoniae، S.aureus، باستثناء السلالة المقاومة للميثيسيلين. على الرغم من تزايد حدوث مقاومة البكتيريا للأدوية، إلا أن المضادات الحيوية المكونة من 16 عضوًا تحتفظ بنشاطها ضد معظم المكورات الرئوية والمكورات العقدية.

قائمة الكائنات الحية الدقيقة التي تعمل عليها الماكروليدات تشمل:

• العوامل المسببة للسعال الديكي.
• البكتيريا المسببة للدفتيريا.
• عصيات الفيلق.
• موراكسيل.
• الليستيريا.
• الكلاميديا.
• الميكوبلازما.
• الميورة.
• الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية.

تعتبر مجموعة فرعية من المضادات الحيوية، الأزاليدات (أزيثروميسين)، فعالة في القضاء على المستدمية النزلية. يعد كلاريثروميسين وإريثروميسين جزءًا من العلاج بالمضادات الحيوية المعقدة المستخدمة للقضاء على بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري. أزيثروميسين وروكسيثروميسين نشطان ضد بعض الكائنات الحية الدقيقة الأولية - المشعرة، الكريبتوسبوريديوم.

مجموعة من التطبيقات

المضادات الحيوية ماكرولايد هي أدوية واسعة النطاق. فعال في علاج الأمراض الالتهابية الحادة والمزمنة في الجهاز التنفسي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة والجلد.

مؤشرات للاستخدام:

• التهاب شعبي.
• التهاب رئوي.
• التهاب الجيوب الأنفية.
• التهاب اللثة.
• التهاب داخلى بالقلب.
• التهاب المعدة والأمعاء.
• القضاء على بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري.
• كجزء من العلاج المعقد لعلاج الأمراض المنقولة جنسيا - داء المشعرات، الكلاميديا، ureaplasmosis.
• في الأشكال الشديدة من حب الشباب والدمامل، يتم استخدام الاريثروميسين والمراهم المبنية عليه في أغلب الأحيان.

تستخدم الأدوية على نطاق واسع لعلاج أمراض الأنف والأذن والحنجرة. تستخدم أدوية الماكرولايد لعلاج التهاب اللوزتين والتهاب اللوزتين والبلعوم والتهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية (التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الجيوب الأنفية).

فوائد الماكروليدات

غالبًا ما يعطي الخبراء الأفضلية لهذه المجموعة من الأدوية المضادة للبكتيريا للعلاج لدى البالغين والأطفال. إنها مرتبطة بـ:

1. تطوير المقاومة البكتيرية للعديد من الأدوية الأخرى.
2. التحسس للبنسلينات. في المرضى الذين يعانون من الأمراض المعدية المرتبطة بالتهاب الأنف التحسسي أو التهاب الشعب الهوائية أو الربو، لا تستخدم أدوية مجموعة البنسلين لتجنب تطور الحساسية.


3. الخصائص المضادة للالتهابات والمناعة للأدوية.
4. فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة غير التقليدية.
5. نتيجة جيدة في علاج الأمراض المزمنة في أعضاء الأنف والأذن والحنجرة والجهاز التنفسي، حيث "تختبئ" البكتيريا المسببة للأمراض تحت أفلام محددة تحميها من الأدوية المضادة للبكتيريا الأخرى. للقيام بذلك، من الضروري استخدام المضادات الحيوية مع عوامل حال للبلغم.

اكتسبت الماكروليدات أيضًا شعبية بسبب قابليتها للتحمل الجيدة وقلة عدد الآثار الجانبية وتوافرها.

موانع للاستخدام

الماكروليدات عبارة عن مضادات حيوية حديثة ومنخفضة السمية تستخدم على نطاق واسع لكل من البالغين وعلاج الأطفال، حيث لا توجد موانع للاستخدام تقريبًا. ومع ذلك، هناك عدد من الحالات التي لا يمكن فيها العلاج بهذه الأدوية:

• لا ينصح باستخدام الماكروليدات أثناء الحمل والرضاعة.
• لعلاج الأطفال أقل من 6 أشهر من العمر.
• لا ينبغي وصف المضاد الحيوي في حالة التعصب الفردي للمادة الفعالة أو المكونات المساعدة للمنتج.

يجب تحديد الحاجة إلى العلاج بأدوية مضادة للبكتيريا والجرعة والتكرار ومدة الإعطاء فقط من قبل الطبيب المعالج بعد إجراء فحص شامل وإنشاء التشخيص الصحيح.

آثار جانبية

عند العلاج بالماكروليدات، كما هو الحال مع أي دواء، قد تحدث ردود فعل سلبية. الآثار الجانبية الأكثر شيوعا للماكروليدات هي:

• الضعف، وزيادة التعب.
• النعاس.
• غثيان.
• القيء.
• ثقل وألم في منطقة البطن.
• إسهال.
• صداع.
• طفح حساسية.
• قشعريرة.
• وذمة كوينك وصدمة الحساسية في حالة التعصب الفردي للأدوية.

أشكال الجرعة وميزات التطبيق

تشمل قائمة الماكروليدات الأدوية على شكل أقراص، وفي الحقن، وكذلك الموصوفة موضعيًا على شكل كريمات أو مراهم.

1. للعلاج في المنزل، والأدوية الأكثر شيوعا عن طريق الفم هي أزيثروميسين، سوماميد، سوماتترولين، الاريثروميسين. يجب أن تؤخذ قبل ساعة من وجبات الطعام مع 200 مل من الماء المغلي النظيف. بعد 1-2 ساعات من تناول الطعام، من الضروري تناول الدواء الذي يعمل على تطبيع البكتيريا المعوية (Linex، Bifidumbacterin)، وكذلك حال للبلغم في علاج أمراض الجهاز التنفسي.


2. تستخدم الماكروليدات للأطفال في أشكال سائلة. إذا كانت أسماء الأدوية تحتوي على كلمة “solutab”، فهذا يعني أنه يمكن إذابة القرص في الماء لتكوين شراب لطيف المذاق. يمكن أيضًا إعطاء الطفل معلقًا يحتوي على مضاد حيوي.
3. عند علاج الأشكال الحادة من الأمراض في المستشفى، يتم وصف الماكروليدات عن طريق الحقن.
4. يستخدم مرهم الاريثروميسين للأمراض البثرية في الجلد - حب الشباب، والدمل، وكذلك لعلاج التهابات الأغشية المخاطية للعين.

من المهم أن تتذكر أنه على الرغم من سلامتها، إلا أن هذه المضادات الحيوية تعتبر أدوية خطيرة لا ينبغي وصفها لنفسك. في حالة حدوث مرض، فمن المهم استشارة الطبيب في الوقت المناسب لتحديد التشخيص الصحيح واختيار العلاج الفعال.

عند تناول المضادات الحيوية، يجب الالتزام الصارم بالجرعة الموصوفة وإكمال دورة العلاج الكاملة لتجنب ظهور أشكال مقاومة من البكتيريا.