لکوسیت ها
04.11.2020

دوره درمان سفوروکسیم. قرص سفوروکس: دستورالعمل استفاده. عوارض جانبی سفوروکسیم

Catad_pgroup آنتی بیوتیک ها سفالوسپورین ها

پودر سفوروکسیم - دستورالعمل استفاده

شماره ثبت:

نام تجاری:

سفوروکسیم

نام بین المللی غیر اختصاصی:

سفوروکسیم

فرم دوز.

پودر محلول برای تجویز داخل وریدی و عضلانی.

ترکیب برای 1 بطری

سفوروکسیم سدیم - 1.578 گرم از نظر سفوروکسیم - 1.5 گرم.

شرح.

پودر از سفید به زرد. هیگروسکوپیک.

گروه فارماکوتراپی

آنتی بیوتیک، سفالوسپورین.

خواص دارویی

فارماکودینامیک.

مکانیسم عمل. سفوروکسیم متعلق به نسل دوم آنتی بیوتیک های سفالوسپورینی است. فعال در برابر طیف وسیعی از عوامل بیماری زا، از جمله سویه های تولید کننده بتالاکتاماز. مقاوم در برابر بتالاکتامازهای باکتریایی و بر این اساس، در برابر طیف وسیعی از سویه های مقاوم به آمپی سیلین و آموکسی سیلین میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی فعال است. اثر ضد باکتریایی سفوروکسیم با سرکوب سنتز دیواره سلولی باکتری در نتیجه اتصال به پروتئین های ترانس پپتیداز متصل شونده به پنی سیلین مرتبط است.

شیوع مقاومت باکتریایی اکتسابی به سفوروکسیم بر حسب منطقه و در طول زمان متفاوت است و مقاومت می تواند در گونه های میکروارگانیسم خاصی بسیار زیاد باشد. ترجیحاً داده‌های موضعی در مورد حساسیت، به‌ویژه هنگام درمان عفونت‌های شدید، وجود دارد.

سفوروکسیم معمولاً در شرایط آزمایشگاهی علیه میکروارگانیسم‌های زیر فعال است:

هوازی های گرم مثبت: استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های حساس به متی سیلین) 1، استافیلوکوک های کواگولاز منفی (سویه های حساس به متی سیلین)، استرپتوکوک پیوژنز1، استرپتوکوک های بتا همولیتیک. هوازی های گرم واکنشی: هموفیلوس آنفولانزا (شامل سویه های مقاوم به آمپی سیلین)، هموفیلوس پاراآنفلوآنزا\ Moraxella catarrhalis، نایسریا گونوره1، از جمله سویه های تولید کننده پنی سیلیناز و غیر تولید کننده پنی سیلیناز. نایسریا مننژیتیدید، شیگلا گونه.

بی هوازی های گرم مثبت: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. اسپیروکت ها: Borrelia burgdorferi.

باکتری هایی که مقاومت اکتسابی به سفوروکسیم برای آنها محتمل است:

هوازی هایمپوزیتیو: استرپتوکوک پنومونیه1، استرپتوکوک های گروه Viridans. هوازی گواموتریاتور: Bordetella pertussis، Citrobacter spp. به جز C freundii، Enterobacter spp.، به جز E. aerogenes و E. cloacae، Escherichia co//1، Klebsiella spp.، از جمله K. pneumoniae1، Proteus mirabilis، Proteus spp.، به جز P. penneri و P. vulgaris، Providencia spp. ...، گونه های سالمونلا./

بی هوازی های گرم مثبت: Clostridium spp.، به جز C. difficile.

بی‌هوازی‌های گواموتری‌کننده: Bacteroides spp.، به جز B. fragilis، Fusobacterium spp.

باکتری هایی که به طور طبیعی به سفوروکسیم مقاوم هستند:

هوازی گرم مثبت: گونه های Enterococcus، از جمله E. faecalis و E. faecium، لیستریا مونوسیتوژنز.

هوازی های کاهنده گرم: Acinetobacter spp.، Burkholderia cepacia، Campylobacter spp.، Citrobacter freundii، Enterobacter aerogenes، Enterobacter cloacae، Morganella morganii، Proteus penneri، Proteus vulgaris a.Speudomonae sp. os maltophilia;

بی هوازی های گرم مثبت: کلستریدیوم دیفیسیل. دستور زبان بی هوازی: Bacteroides fragilis; سایر موارد: Chlamydia spp.، Mycoplasma spp.، Legionella spp.

1 - برای این باکتری ها، کارایی بالینی سفوروکسیم در مطالعات بالینی نشان داده شده است.

فارماکوکینتیک.

مکش. حداکثر غلظت سفوروکسیم در پلاسما در دوره 30 تا 45 دقیقه پس از تزریق عضلانی مشاهده می شود. توزیع. اتصال به پروتئین پلاسما - 33-50٪ از دوز تجویز شده. غلظت سفوروکسیم بیش از حداقل غلظت بازدارنده (MIC) برای اکثر میکروارگانیسم ها در بافت استخوان، مایعات سینوویال و داخل چشم به دست می آید. سفوروکسیم در هنگام التهاب مننژها از سد خونی مغزی عبور می کند.

متابولیسم. سفوروکسیم متابولیزه نمی شود و با فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای دفع می شود.

برداشت از حساب. نیمه عمر سرمی سفوروکسیم پس از تجویز عضلانی تقریباً 70 دقیقه است. در نوزادان، نیمه عمر سفوروکسیم می تواند 3-5 برابر بیشتر از بزرگسالان باشد. مصرف همزمان پروبنسید باعث طولانی شدن دفع سفوروکسیم می شود. که منجر به افزایش حداکثر غلظت سفوروکسیم در سرم می شود. در عرض 24 ساعت پس از تجویز تزریقی، سفوروکسیم تقریباً به طور کامل (90-85٪) بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود و بیشتر دارو در 6 ساعت اول است. غلظت سرمی سفوروکسیم در طی دیالیز کاهش می یابد.

موارد مصرف

عفونت های باکتریایی ناشی از باکتری های حساس به سفوروکسیم و همچنین در مواردی که عامل بیماری زا هنوز شناسایی نشده است:

عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی، به عنوان مثال، پنومونی باکتریایی، برونشیت حاد باکتریایی و تشدید برونشیت مزمن، برونشکتازی عفونی، آبسه ریه، عفونت قفسه سینه پس از عمل.

عفونت های گوش و حلق و بینی، به عنوان مثال، اوتیت میانی، سینوزیت، التهاب لوزه، فارنژیت؛

عفونت های دستگاه ادراری، به عنوان مثال، پیلونفریت حاد و مزمن، سیستیت، باکتریوری بدون علامت؛

سوزاک؛

عفونت های پوست و بافت نرم، مانند سلولیت، اریسیپل و عفونت زخم؛

عفونت های استخوان و مفاصل، مانند استئومیلیت و آرتریت سپتیک؛

عفونت های زنان و زایمان مانند بیماری التهابی لگن؛

سایر عفونت ها از جمله سپتی سمی، مننژیت باکتریایی، عفونت های داخل شکمی مانند پریتونیت.

پیشگیری از عوارض عفونی در حین عمل بر روی حفره شکمی، لگن کوچک، عمل های ارتوپدی، عمل های قلب، ریه، مری و عروق خونی - در مواردی که خطر عوارض عفونی افزایش می یابد. حساسیت باکتری ها به سفوروکسیم بسته به منطقه و در طول زمان متفاوت است. در صورت امکان، داده های محلی در مورد حساسیت باید در نظر گرفته شود (به بخش "فارماکودینامیک" مراجعه کنید).

در صورت لزوم، سفوروکسیم را می توان برای درمان گام به گام با انتقال به سفوروکسیم اکستیل خوراکی، عمدتاً برای درمان پنومونی و تشدید برونشیت مزمن استفاده کرد.

موارد منع مصرف

سابقه حساسیت به سفالوسپورین ها، پنی سیلین ها و کارباپنم ها.

با دقت.

در نارسایی کلیه باید با احتیاط استفاده شود. بیماری های دستگاه گوارش در تاریخ، مانند کولیت اولسراتیو؛ در صورت لزوم، انتصاب ترکیبی دوزهای بالای دارو با دیورتیک های "حلقه" و آمینوگلیکوزیدها. در اوایل بارداری و شیردهی و همچنین در نوزادان (به ویژه در نوزادان نارس).

در دوران بارداری و در دوران شیردهی استفاده شود.

هیچ اطلاعاتی در مورد ایجاد اثرات جنینی یا تراتوژنیک سفوروکسیم وجود ندارد. من در دوران بارداری از دارو استفاده می کنم! فقط در صورتی که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر برای جنین باشد. سفوروکسیم در شیر مادر ترشح می شود. در صورت لزوم، در تجویز دارو در دوران شیردهی باید دقت شود.

مقدار و نحوه مصرف

به صورت داخل وریدی (in/in) و/یا عضلانی (in/m). با تزریق عضلانی در یک محل تزریق، دوز دارو را نمی توان بیش از 750 میلی گرم تجویز کرد.

سفوروکسیم همچنین به عنوان سفوروکسیم آکستیل، یک شکل دوز خوراکی در دسترس است. این امکان استفاده از درمان گام به گام با همان آنتی بیوتیک را در صورت وجود نشانه های بالینی برای تغییر از تجویز تزریقی به خوراکی فراهم می کند.

در صورت وجود نشانه های بالینی، تجویز سفوروکسیم با دوز 750 میلی گرم یا 1.5 گرم 2 بار در روز (I.V. یا I.m.) موثر است و به دنبال آن انتقال به شکل دوز دارو برای تجویز خوراکی انجام می شود.

دوز در موارد خاص

مننژیت باکتریایی سفوروکسیم به عنوان یک درمان اساسی برای مننژیت باکتریایی ناشی از سویه های میکروارگانیسم های حساس به دارو توصیه می شود. دوز توصیه شده برای بزرگسالان 3 گرم IV هر 8 ساعت است. کودکان - 150-250 میلی گرم / کیلوگرم / روز در / در، تقسیم به 3-4 تزریق. نوزادان - 100 mg/kg/day IV.

پیشگیری از عوارض بعد از عمل.

بزرگسالان در حین عمل بر روی اندام های حفره شکمی، لگن و مداخلات ارتوپدی - 1.5 گرم سفوروکسیم به صورت داخل وریدی در هنگام القای بیهوشی. پس از عمل، در صورت لزوم، 750 میلی گرم اضافی به صورت عضلانی 8 ساعت و 16 ساعت پس از اولین دوز تجویز می شود. در طول عمل قلب، ریه، مری و عروق خونی - 1.5 گرم سفوروکسیم به صورت داخل وریدی در حین القای بیهوشی، سپس 750 میلی گرم عضلانی 3 بار در روز به مدت 24-48 ساعت. برای جایگزینی مفصل، 1.5 گرم پودر خشک سفوروکسیم را می توان با محتویات هر یک از بسته های پلیمری سیمان متیل متاکریلات بلافاصله قبل از افزودن مونومر مایع مخلوط کرد.

مرحله درمانی

بزرگسالان مدت زمان تجویز تزریقی و خوراکی سفوروکسیم بسته به شدت عفونت و وضعیت بیمار تعیین می شود.

برای درمان پنومونی - 1.5 گرم سفوروکسیم هر 8-12 ساعت به مدت 2-3 روز، به دنبال آن انتقال به سفوروکسیم خوراکی اکستیل با دوز 500 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 7-10 روز.

برای درمان تشدید برونشیت مزمن - 750 میلی گرم سفوروکسیم هر 8-12 ساعت به مدت 2-3 روز، به دنبال آن تغییر به سفوروکسیم آکستیل با دوز 500 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 5-10 روز.

بیماران مبتلا به اختلال، "عملکرد شبها. سفوروکسیم از طریق کلیه ها دفع می شود. از همین رو،

مانند سایر آنتی بیوتیک هایی که از طریق کلیه ها دفع می شوند، در نارسایی شدید کلیوی، کاهش دوز برای جبران دفع تاخیری آن توصیه می شود. در بیماران با کلیرانس کراتینین 20 میلی لیتر در دقیقه یا بیشتر، نیازی به کاهش دوز استاندارد دارو (750 میلی گرم - 1.5 گرم 3 بار در روز) نیست.

دوزهای سفوروکسیم در بیماران بزرگسال مبتلا به نارسایی کلیوی

بیماران تحت همودیالیز باید دوز اضافی 750 میلی گرم در پایان هر جلسه همودیالیز دریافت کنند. علاوه بر تجویز تزریقی، سفوروکسیم را می توان به محلول دیالیز صفاقی اضافه کرد (معمولاً 250 میلی گرم برای هر 2 لیتر محلول دیالیز). برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی که در بخش مراقبت های ویژه تحت همودیالیز مداوم با استفاده از شانت شریانی-وریدی یا هموفیلتراسیون با سرعت بالا هستند، دوز توصیه شده 750 میلی گرم 2 بار در روز است. در صورت استفاده از هموفیلتراسیون با نرخ پایین، بسته به مقادیر کلیرانس کراتینین، از دوزهای توصیه شده برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه استفاده می شود.

تهیه محلول برای تجویز داخل وریدی و عضلانی

برای تهیه محلول برای تزریق عضلانی، حداقل مقادیر حلال زیر را به ویال پودر آنتی بیوتیک اضافه می کنند: 6 میلی لیتر آب تزریقی یا 10 میلی گرم در میلی لیتر محلول لیدوکائین. به آرامی تکان دهید تا یک سوسپانسیون همگن تشکیل شود. انحلال کامل پودر با تشکیل محلول شفاف امکان پذیر است. دو تزریق عضلانی 3 میلی لیتری از یک سوسپانسیون حاوی 750 میلی گرم سفوروکسیم را در قسمت های مختلف بدن (مثلاً در هر دو باسن) وارد کنید. محلول های سفوروکسیم تهیه شده با استفاده از آب برای تزریق، محلول لیدوکائین را می توان در دمای اتاق (25 درجه سانتیگراد) به مدت 24 ساعت، در یخچال (از 2 تا 8 درجه سانتیگراد) - به مدت 30 ساعت نگهداری کرد. استفاده از محلولی که در حین نگهداری زرد شده مجاز است.

برای تهیه محلولی برای تجویز بولوس داخل وریدی، حداقل 15 میلی لیتر آب تزریقی با پودر آنتی بیوتیک به ویال اضافه می شود. به آرامی تکان دهید تا پودر کاملا حل شود. اگر بیمار تحت درمان انفوزیون قرار می گیرد، به آرامی و به مدت 3-5 دقیقه مستقیماً وارد ورید یا لوله سیستم انفوزیون شوید.

برای تهیه محلول برای انفوزیون داخل وریدی، حداقل 15 میلی لیتر آب تزریقی همراه با پودر آنتی بیوتیک به ویال اضافه می شود. به آرامی تکان دهید تا پودر کاملا حل شود. محلول به دست آمده به 50 میلی لیتر یا 100 میلی لیتر از محلول انفوزیون سازگار اضافه می شود (به بخش "تعامل با سایر داروها" مراجعه کنید). این دارو به صورت قطره ای از طریق سیستم انفوزیون داخل وریدی به مدت حداقل 30 دقیقه به صورت داخل وریدی تجویز می شود.

عوارض جانبی

واکنش های نامطلوب ارائه شده در زیر با توجه به آسیب به اندام ها و سیستم های اندام و فراوانی وقوع فهرست شده است. تمام عوارض جانبی ذکر شده در زیر مطابق با طبقه بندی MedDRA توسط اندام ها و سیستم ها بر اساس فراوانی آنها ارائه شده است: اغلب 1/10 پوند)، اغلب (> 1/100 و<1/10), нечасто (>1/1000 و<1/100), редко £1/10000 И <1/1000), очень редко (< 1/10000 включая отдельные случаи).

اختلالات خون و سیستم لنفاوی: اغلب - نوتروپنی، ائوزینوفیلی. به ندرت - لکوپنی، کاهش سطح هموگلوبین، تست کومبس مثبت؛ به ندرت - ترومبوسیتوپنی؛ بسیار به ندرت - کم خونی همولیتیک. سفالوسپورین‌ها به‌عنوان یک کلاس تمایل دارند روی سطح غشای گلبول قرمز جذب شوند و با آنتی‌بادی‌های دارو تداخل داشته باشند، که منجر به مثبت شدن تست کومبس (که ممکن است بر سازگاری متقاطع تأثیر بگذارد) و به ندرت کم‌خونی همولیتیک را نشان می‌دهد.

اختلالات سیستم ایمنی: واکنش های حساسیت مفرط، از جمله: به ندرت - تب دارویی. به ندرت - نفریت بینابینی، آنافیلاکسی، واسکولیت پوست. همچنین به "اختلالات کلیه و مجاری ادراری" مراجعه کنید.

اختلالات گوارشی: به ندرت - ناراحتی گوارشی؛ به ندرت - کولیت کاذب غشایی (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).

اختلالات کبدی و مجاری صفراوی: اغلب - افزایش گذرا در فعالیت آنزیم های "کبدی". به ندرت - افزایش گذرا در غلظت بیلی روبین. این عوارض جانبی در بیماران با سابقه بیماری کبدی رخ می دهد، اما هیچ علامتی از آسیب کبدی مشاهده نشده است.

اختلالات پوست و بافت زیر جلدی: به ندرت - بثورات پوستی، کهیر و خارش. به ندرت - اریتم مولتی فرم، نکرولیز اپیدرمی سمی، سندرم استیونز-جانسون. همچنین به اختلالات سیستم ایمنی مراجعه کنید.

از طرف کلیه ها و مجاری ادراری: به ندرت - افزایش غلظت کراتینین سرم، افزایش نیتروژن باقیمانده در خون، کاهش کلیرانس کراتینین (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید). همچنین به اختلالات سیستم ایمنی مراجعه کنید.

اختلالات شنوایی و لابیرنت: کم شنوایی خفیف تا متوسط ​​در کودکان در درمان مننژیت.

اختلالات و اختلالات عمومی در محل تزریق: اغلب - واکنش هایی در محل تزریق که ممکن است شامل درد یا ترومبوفلبیت باشد. درد در محل تزریق عضلانی که احتمال آن با تجویز دوزهای بالا بیشتر است (معمولاً این دلیل قطع دارو نیست).

مصرف بیش از حد

علائم: افزایش تحریک پذیری قشر مغز با ایجاد تشنج.

درمان: علامت دار، در موارد شدید، همودیالیز و دیالیز صفاقی اندیکاسیون دارد.

اثر متقابل

تجویز همزمان با دیورتیک‌های حلقه (فوروسماید) و آمینوگلیکوزیدها باعث کاهش ترشح لوله‌ای، کاهش کلیرانس کلیوی، افزایش غلظت پلاسمایی و افزایش نیمه عمر سفوروکسیم می‌شود که خطر اثرات نفروتوکسیک را افزایش می‌دهد. سفوروکسیم در ترکیب با آمینوگلیکوزیدها به صورت افزایشی عمل می کند، اما گاهی اوقات می توان هم افزایی را مشاهده کرد. سفوروکسیم را نمی توان در یک سرنگ با آمینوگلیکوزیدها به دلیل ناسازگاری دارویی مخلوط کرد. در صورت لزوم، استفاده همزمان از آنها باید در قسمت های مختلف بدن تجویز شود.

سازگاری راه حل

هنگام مخلوط کردن محلول داروی سفوروکسیم (1.5 گرم در 15 میلی لیتر آب تزریقی) و مترونیدازول (500 میلی گرم / 100 میلی لیتر)، هر دو جزء فعالیت خود را تا 24 ساعت در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد حفظ می کنند. سفوروکسیم با دوز 1.5 گرم با محلول آزلوسیلین (1 گرم در 15 میلی لیتر یا 5 گرم در 50 میلی لیتر) سازگار است. هر دو جزء فعالیت خود را تا 24 ساعت در دمای حدود 4 درجه سانتیگراد یا تا 6 ساعت در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد حفظ می کنند. محلول سفوروکسیم (5 میلی گرم در میلی لیتر) در محلول زایلیتول 5% یا 10% را می توان تا 24 ساعت در دمایی که بیش از 25 درجه سانتیگراد نباشد نگهداری کرد.

سفوروکسیم با محلول های آبی حاوی حداکثر 10 میلی گرم در میلی لیتر لیدوکائین هیدروکلراید سازگار است.

سفوروکسیم با متداول ترین محلول های تزریقی سازگار است. هنگامی که با محلول های زیر مخلوط می شود، دارو تا 24 ساعت در دمای اتاق پایدار است: محلول کلرید سدیم 0.9٪، محلول دکستروز 5٪، محلول کلرید سدیم 0.18٪ و محلول تزریقی دکستروز 4٪، محلول دکستروز 5٪ و 0.9٪ محلول سدیم کلرید %، محلول دکستروز 5 % و محلول کلرید سدیم 0.45 % . محلول دکستروز 5 درصد و محلول کلرید سدیم 225/0 درصد، محلول تزریقی دکستروز 10 درصد. محلول های سفوروکسیم تهیه شده با استفاده از محلول رینگر، محلول لاکتات رینگر و محلول هارتمن باید بلافاصله پس از آماده سازی مصرف شوند.

پایداری سفوروکسیم سدیم در محلول 9/0 درصد کلرید سدیم و در محلول دکستروز 5 درصد در حضور هیدروکورتیزون سدیم فسفات مختل نمی شود. سفوروکسیم وقتی به صورت انفوزیون داخل وریدی تجویز می شود با داروهای زیر سازگار است و به مدت 24 ساعت در دمای اتاق پایدار است:

هپارین (10 واحد در میلی لیتر و 50 واحد در میلی لیتر) در محلول کلرید سدیم 0.9٪.

کلرید پتاسیم (mEq/l 10 و mEq/l 40) در محلول کلرید سدیم 9/0 درصد.

محلول بی کربنات سدیم 2.74 درصد دارای مقدار pH است که به طور قابل توجهی بر رنگ محلول سفوروکسیم تأثیر می گذارد، بنابراین استفاده از آن برای تهیه محلول های دارو توصیه نمی شود. با این حال، اگر محلول بی کربنات سدیم توسط انفوزیون به بیمار تزریق شود، در صورت لزوم می توان سفوروکسیم را مستقیماً در لوله های سیستم انفوزیون تزریق کرد.

دستورالعمل های ویژه.

آنتی بیوتیک های گروه سفالوسپورین در دوزهای بالا باید با احتیاط در بیمارانی که درمان همزمان با دیورتیک های قوی مانند فوروزماید یا آمینوگلیکوزیدها دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا خطر نارسایی کلیوی افزایش می یابد. در نتیجه، هنگام استفاده از این ترکیب از داروها، به ویژه در بیماران مسن و در بیماران با سابقه بیماری کلیوی، نظارت بر عملکرد کلیه ضروری است.

کاهش شنوایی خفیف تا متوسط ​​در برخی از کودکان مبتلا به سفوروکسیم برای درمان مننژیت گزارش شده است. ماندگاری هموفیلوس آنفلوانزا در مایع مغزی نخاعی 18 تا 36 ساعت پس از تزریق مشاهده شد. رویدادهای مشابهی با سایر آنتی بیوتیک ها نیز مشاهده شده است، اما اهمیت بالینی آنها مشخص نیست.

مانند سایر آنتی بیوتیک ها، رشد کاندیدا ممکن است با سفوروکسیم رخ دهد. درمان طولانی مدت با سفوروکسیم ممکن است منجر به رشد بیش از حد سایر میکروارگانیسم های غیر حساس (مانند انتروکوک و کلستریدیوم دیفیسیل) شود و ممکن است لازم باشد دوره درمان با این دارو متوقف شود.

مواردی از کولیت کاذب غشایی با آنتی بیوتیک ها توصیف شده است که درجه آن می تواند از خفیف تا تهدید کننده زندگی متفاوت باشد. بنابراین، بررسی احتمال ابتلا به کولیت کاذب غشایی در بیماران مبتلا به اسهال در حین یا پس از مصرف آنتی بیوتیک ضروری است. اگر اسهال طولانی یا شدید باشد یا بیمار دچار گرفتگی شکم شود، درمان باید فورا قطع شود و بیمار باید معاینه شود.

با درمان گام به گام، زمان تغییر به درمان خوراکی با توجه به شدت عفونت، وضعیت بالینی بیماران و حساسیت پاتوژن تعیین می شود. اگر طی 72 ساعت پس از شروع درمان، بهبودی بالینی حاصل نشد، درمان تزریقی باید ادامه یابد. قبل از شروع درمان گام به گام، لازم است دستورالعمل استفاده از فرم دوز دارو برای تجویز خوراکی سفوروکسیم اکستیل را بخوانید.

سفوروکسیم بر نتایج تعیین گلوکز در ادرار با استفاده از روش های آنزیمی تأثیری ندارد. هنگام استفاده از روش‌های دیگر (بندیکت، فهلینگ، کلینیتست)، می‌توان یک تعامل را مشاهده کرد، که با این حال، منجر به نتایج مثبت کاذب نمی‌شود که مشاهده شد یا نمونه‌ای از سفالوسپورین‌های دیگر مشاهده شد. در بیمارانی که سفوروکسیم دریافت می کنند، استفاده از روش گلوکز اکسیداز یا هگزوکیناز برای تعیین سطح گلوکز در خون / پلاسما توصیه می شود. سفوروکسیم بر تعیین کمی کراتینین با روش قلیایی-پیکرات تأثیری ندارد.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه، مکانیسم ها.

فرمول ساختاری

نام روسی

نام لاتین ماده Cefuroxime

سفوروکسیموم ( جنسسفوروکسیمی)

نام شیمیایی

]-3[[(آمینوکربونیل)اکسی] متیل]-7-[آمینو]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclooct-2-ene-2-کربوکسیلیک اسید (و به عنوان اکستیل، هیدروکلراید یا نمک سدیم)

فرمول ناخالص

C 16 H 16 N 4 O 8 S

گروه فارماکولوژیک ماده سفوروکسیم

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

کد CAS

55268-75-2

ویژگی های ماده سفوروکسیم

آنتی بیوتیک سفالوسپورین نیمه سنتتیک نسل دوم.

در عمل پزشکی، نمک سدیم سفوروکسیم (برای مصرف تزریقی) و سفوروکسیم آکستیل (برای تجویز خوراکی) استفاده می شود.

سفوروکسیم سدیم:جامد سفید، آزادانه در آب و محلول های بافر محلول، محلول در متانول، محلول بسیار کمی در اتیل استات، دی اتیل اتر، اکتانول، بنزن و کلروفرم. حلالیت در آب - 500 میلی گرم / 2.5 میلی لیتر؛ محلول ها در دمای اتاق به مدت 13 ساعت پایدار هستند. محلول ها بسته به غلظت محلول و حلال مورد استفاده، رنگی از زرد کم رنگ تا کهربایی دارند. PH محلول تازه تهیه شده از 6 تا 8.5 است. وزن مولکولی 446.38.

سفوروکسیم اکستیل:وزن مولکولی 510.48.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک- ضد باکتری با طیف وسیع.

ترانس پپتیداز را مهار می کند، بیوسنتز موکوپپتید دیواره سلولی میکروارگانیسم ها را مختل می کند.

این دارای طیف گسترده ای از فعالیت است، در حضور اکثر بتالاکتامازها پایدار است، روی سویه های مقاوم به آمپی سیلین و آموکسی سیلین عمل می کند. فعال در برابر میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی: استافیلوکوکوس اورئوس(از جمله سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوک پیوژنزو سایر استرپتوکوک ها و میکروارگانیسم های گرم منفی هوازی: انتروباکتر، اشریشیا کلی، هموفیلوس آنفلوآنزا(از جمله سویه هایی که پنی سیلیناز تولید می کنند)، هموفیلوس پاراآنفلوانزا، کلبسیلا پنومونیه، موراکسلا کاتارالیس، مورگانلا مورگانی، نایسریا مننژیتیدیس، نایسریا گونوره(از جمله سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، Proteus mirabilis، Proteus rettgeri،برخی از سویه ها گونه های سیتروباکتر، گونه های سالمونلا، گونه های پروویدنسیا، گونه های شیگلا.میکروارگانیسم ها، بی هوازی ها: Clostridium spp.، Peptococcusو Peptostreptococcus spp.، Bacteroides، Fusobacterium spp.

مقاوم به سفوروکسیم: به عنوان مثال، برخی از سویه های انتروکوک انتروکوکوس فکالیس،استافیلوکوک های مقاوم به متی سیلین به سفوروکسیم حساس نیست گونه های سودوموناس، گونه های کمپیلوباکتر، اسینتوباکتر کالکواستیکوسو اکثر سویه ها Serratia spp.و پروتئوس ولگاریس،برخی از سویه ها Morganella morganii، Enterobacter cloacae, سیتروباکتر spp.

تجویز تزریقیپس از تزریق در متری با دوز 750 میلی گرم، C max پس از حدود 45 دقیقه (15-60 دقیقه) به دست می آید و حدود 27 میکروگرم در میلی لیتر است. با تجویز 750 میلی گرم و 1.5 گرم پس از 15 دقیقه، سطوح پلاسما تقریباً به ترتیب برابر با 50 و 100 میکروگرم در میلی لیتر است. غلظت سرمی درمانی از 2 میکروگرم در میلی لیتر و بالاتر به ترتیب برای 5.3 و 8 ساعت یا بیشتر باقی می ماند. T 1/2 از سرم با تزریق داخل وریدی و عضلانی حدود 80 دقیقه است (در نوزادان ممکن است بیشتر باشد). اتصال به پروتئین پلاسما تقریباً 50٪ است. حدود 89٪ از دوز به مدت 8 ساعت بدون تغییر توسط کلیه ها دفع می شود (غلظت بالایی در ادرار ایجاد می کند)، پس از 24 ساعت کاملاً دفع می شود: 50٪ در لوله های کلیوی ترشح می شود، 50٪ در گلومرول ها فیلتر می شود. غلظت های درمانی در مایعات جنب و سینوویال، صفرا، خلط، مایع مغزی نخاعی (با التهاب مننژها)، زلالیه، بافت استخوان، میوکارد، پوست و بافت های نرم ثبت می شود. از جفت عبور کرده و وارد شیر مادر می شود.

داخل.سفوروکسیم اکستیل پس از تجویز خوراکی از دستگاه گوارش جذب می شود و به سرعت توسط استرازهای غیر اختصاصی در مخاط روده و خون به سفوروکسیم هیدرولیز می شود که در مایع خارج سلولی توزیع می شود. وقتی بعد از غذا مصرف شود، فراهمی زیستی افزایش می یابد (37-52٪). اکستیل به استالدهید و اسید استیک متابولیزه می شود. حدود 50 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود. Cmax در خون پس از استفاده از قرص ها پس از 2.5-3 ساعت ایجاد می شود، سوسپانسیون ها - بعد از 2.5-3.5 ساعت، T 1/2 به ترتیب 1.2-1.3 ساعت و 1.4-1.9 ساعت است. AUC تعلیق - 91٪ و C max - 71٪ در مقایسه با قرص. بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود: در بزرگسالان - 50٪ از دوز پس از 12 ساعت در صورت اختلال در عملکرد کلیه، T 1/2 افزایش می یابد.

استفاده از ماده سفوروکسیم

عفونت‌های باکتریایی ناشی از میکروارگانیسم‌های حساس: بیماری‌های دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی (حاد و تشدید برونشیت مزمن، برونشکتازی عفونی، ذات‌الریه، آبسه ریه، آمپیم پلور)، گوش، گلو و بینی (از جمله اوتیت میانی حاد، التهاب حنجره، التهاب گوش میانی، التهاب حنجره، التهاب گوش میانی، التهاب حنجره، التهاب حنجره، التهاب گوش میانی، التهاب حنجره‌ای حاد). سینوزیت، اپی گلوتیت)، دستگاه ادراری (اورتریت، پیلونفریت حاد و مزمن، سیستیت، باکتریوری بدون علامت)، سوزاک (اورتریت حاد گنوکوکی و دهانه رحم)، پوست و بافت‌های نرم (از جمله اریسیپل، سلولیت ایمپول، عفونت زخم پیودرما، سلولیت، عفونت زخم، پیودرما، سلولیت ایمپولگومون، عفونت سلولی اریسیپلوئید)، استخوان‌ها و مفاصل (از جمله استئومیلیت، آرتریت سپتیک)، اندام‌های لگنی (از جمله اندومتریت، آدنکسیت، سرویسیت) و حفره شکمی، مجاری صفراوی و دستگاه گوارش، سپسیس، سپتی سمی باکتریایی، پریتونیت، مننژیت، پیشگیری از عوارض عفونی در حین عمل بر روی اندام های قفسه سینه، شکم، لگن، مفاصل (از جمله عمل بر روی ریه ها، قلب، مری، در جراحی عروق با خطر بالای عوارض عفونی، در حین عملیات ارتوپدی).

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، از جمله به سایر سفالوسپورین ها

محدودیت های کاربردی

دوره نوزادی، نارس بودن، نارسایی مزمن کلیه، خونریزی و بیماری های دستگاه گوارش در تاریخ، از جمله. کولیت اولسراتیو غیر اختصاصی؛ بیماران ناتوان و ناتوان

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

با احتیاط در دوران بارداری (به ویژه در مراحل اولیه) و در دوران شیردهی.

عوارض جانبی ماده سفوروکسیم

از سیستم عصبی و اندام های حسی:سردرد، خواب آلودگی، کاهش شنوایی.

از طرف سیستم قلبی عروقی و خون (خونسازی، هموستاز):کاهش هموگلوبین و هماتوکریت، ائوزینوفیلی گذرا، نوتروپنی و لکوپنی گذرا، کم خونی آپلاستیک و همولیتیک، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، هیپوپرروترومبینمی، طولانی شدن زمان پروترومبین.

از دستگاه گوارش:اسهال، حالت تهوع، استفراغ، یبوست، نفخ شکم، گرفتگی و درد شکمی، سوء هاضمه، زخم های دهان، بی اشتهایی، تشنگی، گلوسیت، کولیت کاذب غشایی، افزایش گذرا در ترانس آمینازها، آلکالین فسفاتاز، LDH یا لیکوروبیلسیسیس.

از دستگاه تناسلی:اختلال در عملکرد کلیه، افزایش کراتینین و / یا نیتروژن اوره در سرم خون، کاهش کلیرانس کراتینین، سوزش ادرار، خارش در پرینه، واژینیت.

عکس العمل های آلرژیتیک:بثورات، خارش، کهیر، تب یا لرز دارویی، بیماری سرمی، برونکواسپاسم، اریتم مولتی فرم، نفریت بینابینی، سندرم استیونز-جانسون، شوک آنافیلاکتیک.

دیگران:درد قفسه سینه، تنگی نفس، دیس باکتریوز، سوپر عفونت، کاندیدیازیس، از جمله. کاندیدیازیس دهان، تشنج (با نارسایی کلیه)، تست کومبس مثبت؛ واکنش های موضعی - درد یا نفوذ در محل تزریق، ترومبوفلبیت پس از تزریق داخل وریدی.

اثر متقابل

دیورتیک ها و آنتی بیوتیک های نفروتوکسیک خطر آسیب کلیه را افزایش می دهند، NSAID ها خطر خونریزی را افزایش می دهند. پروبنسید ترشح لوله ای را کاهش می دهد، کلیرانس کلیوی را کاهش می دهد (تقریباً 40٪)، Cmax (تقریبا 30٪) را افزایش می دهد، T 1/2 سرم (تقریبا 30٪) و سمیت را افزایش می دهد. داروهایی که اسیدیته معده را کاهش می دهند، جذب و فراهمی زیستی سفوروکسیم را کاهش می دهند.

مصرف بیش از حد

علائم:تحریک CNS، تشنج.

رفتار:تجویز داروهای ضد تشنج، کنترل و حفظ عملکردهای حیاتی، همودیالیز و دیالیز صفاقی.

روش های تجویز

سفوروکسیم سدیم در / متر، در / در.

سفوروکسیم اکستیل داخل.

اقدامات احتیاطی سفوروکسیم

با استفاده طولانی مدت، نظارت بر عملکرد کلیه (به ویژه هنگام استفاده از دوزهای بالا) و جلوگیری از دیس باکتریوز توصیه می شود. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، دوز کاهش می یابد (با در نظر گرفتن شدت نارسایی کلیه و حساسیت پاتوژن).

قبل از تجویز / m، آزمایش آسپیراسیون انجام می شود. در بیماران مبتلا به حساسیت به پنی سیلین ها، واکنش های متقابل آلرژیک با آنتی بیوتیک های سفالوسپورین ممکن است.

شکل دارویی:  پودر محلول برای تجویز داخل وریدی و عضلانی.ترکیب:

سفوروکسیم سدیم بر حسب سفوروکسیم 0.75 گرم یا 1.5 گرم.

شرح:

سفید یا سفید با پودر مایل به زرد، رطوبت سنجی.

 گروه فارماکوتراپی:آنتی بیوتیک سفالوسپورین ATX:  

J.01.D.C.02 سفوروکسیم

فارماکودینامیک:

آنتی بیوتیک سفالوسپورین نسل دوم برای مصرف تزریقی. ضد باکتری عمل می کند (سنتز دیواره سلولی باکتری را می شکند). دارای طیف گسترده ای از فعالیت ضد میکروبی است.

بسیار فعال در برابر میکروارگانیسم های گرم مثبت، از جمله سویه های مقاوم به پنی سیلین (به استثنای سویه های مقاوم به متی سیلین)، استافیلوکوکوس اورئوس، استرپتوکوک پیوژنز (و سایر استرپتوکوک های بتا همولیتیک)، استرپتوکوکوس پنومونیه، استرپتوکوکوس پنومونیه، گروه BStreptococcus a. میتیس (گروه های ویریدانس)، بوردتلا سیاه سرفه، اکثریت. گونه های کلستریدیوم؛ میکروارگانیسم های گرم منفی (اشریشیا کلی، کلبسیلا، پروتئوس میرابیلیس، پروویدنسیا، پروتئوس رتگری، هموفیلوس آنفلوآنزا، از جمله سویه های مقاوم به آمپی سیلین؛ هموفیلوس پاراآنفلوآنزا، از جمله سویه های مقاوم به آمپی سیلین، هموفیلوس پاراآنفلوآنزا، از جمله سویه های مقاوم به آمپی سیلاها، نئوکسلیاها، گواهالیاها، گوسفندرها مقاوم هستند. e، از جمله سویه های تولید کننده و پنی سیلیناز، نایسریا مننژیتیدیس، سالمونلا، Borrelia burgdorferi، بی هوازی های گرم مثبت و گرم منفی (Peptococcus spp.، Peptostreptococcus spp.، Fusobacterium spp.، Propionibacterium spp.) را تولید نمی کند.

غیر حساس به سفوروکسیم: کلستریدیوم دیفیسیل، گونه های سودوموناس، کمپیلوباکتر، اسینتوباکتر کالکواستیکوس، لیستریا مونوسیتوژنز، سویه های مقاوم به متی سیلین استافیلوکوکوس اورئوس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، استافیلوکوکوس فامیلوکالکوس، استافیلوکوکوس فامیلوکالکوس، استافیلوکوکوس اورئوس. m organii، Proteus vulgaris، Enterobacter گونه‌های سیتروباکتر، گونه‌های سرراتیا، باکتروئیدس fragilis.

 فارماکوکینتیک:تجویز تزریقی: پس از تجویز عضلانی 750 میلی گرم، حداکثر غلظت (Cmax) پس از 60-15 دقیقه به دست می آید و 27 میکروگرم در میلی لیتر است. با تجویز داخل وریدی 0.75 و 1.5 گرم، Cmax بعد از 15 دقیقه به ترتیب 50 و 100 میکروگرم در میلی لیتر است. غلظت درمانی به ترتیب برای 5.3 و 8 ساعت حفظ می شود. نیمه عمر (T1/2) با تزریق داخل وریدی و عضلانی 1.3-1.5 ساعت، در نوزادان - 2-2.5 ساعت است.ارتباط با پروتئین های پلاسما 33-50٪ است. در کبد متابولیزه نمی شود. دفع شده توسط کلیه ها توسط فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای 85-90٪ بدون تغییر در عرض 8 ساعت (بیشتر دارو در طی 6 ساعت اول دفع می شود، در حالی که غلظت بالایی در ادرار ایجاد می کند). پس از 24 ساعت به طور کامل از بین می رود (50٪ با ترشح لوله ای، 50٪ با فیلتراسیون گلومرولی). غلظت های درمانی در مایع جنب، صفرا، خلط، میوکارد، پوست و بافت های نرم ثبت می شود. غلظت سفوروکسیم بیش از حداقل غلظت مهاری (MIC) برای اکثر میکروارگانیسم ها را می توان در بافت استخوان، مایعات سینوویال و داخل چشم به دست آورد. هنگامی که مننژیت به سد خونی مغزی (BBB) ​​نفوذ می کند. از جفت عبور کرده و وارد شیر مادر می شود.نشانه ها: بیماری های عفونی و التهابی ناشی از میکروارگانیسم های حساس: عفونت های دستگاه تنفسی (برونشیت، ذات الریه، آبسه ریه، آمپیم پلور و غیره)، اندام های گوش و حلق و بینی (سینوزیت، التهاب لوزه، فارنژیت، اوتیت مدیا و غیره)، عفونت های دستگاه ادراری (پیلونفریت) سیستیت، باکتریوری بدون علامت، سوزاک و غیره)، پوست و بافت های نرم (اریسیپل، پیودرما، زرد زخم، فورونکولوز، بلغم، عفونت زخم، اریسیپلوئید و غیره)، استخوان ها و مفاصل (استئومیلیت، آرتریت سپتیک و غیره)، لگن اندام ها (اندومتریت، آدنکسیت، سرویسیت)، سپسیس، مننژیت، بیماری لایم (بورلیوز)؛ پیشگیری از عوارض عفونی در حین عمل بر روی اندام های قفسه سینه، شکم، لگن، مفاصل (از جمله عمل بر روی ریه ها، قلب، مری، در جراحی عروق با خطر بالای عوارض عفونی، در حین عملیات ارتوپدی). موارد منع مصرف:حساسیت مفرط (از جمله به سایر سفالوسپورین ها، پنی سیلین ها و کارباپنم ها). با دقت:در نوزادان نارس؛ در دوران بارداری و شیردهی؛ با نارسایی مزمن کلیه (CRF)؛ در بیماران ناتوان و ناتوان؛ با خونریزی و بیماری های دستگاه گوارش در تاریخ، از جمله. با کولیت اولسراتیو غیر اختصاصی مقدار و نحوه مصرف:

بزرگسالان در / در و / متر 750 میلی گرم 3 بار در روز تجویز می شوند. در عفونت های شدید، دوز به 1500 میلی گرم 3-4 بار در روز افزایش می یابد (در صورت لزوم، فاصله بین تزریق را می توان تا 6 ساعت کاهش داد). متوسط ​​دوز روزانه 3-6 گرم است کودکان 30-100 میلی گرم / کیلوگرم در روز در 3-4 دوز تجویز می شوند. برای اکثر عفونت ها، دوز مطلوب mg/kg/day 60 است. نوزادان و کودکان زیر 3 ماه 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در 2-3 دوز تجویز می شوند.

با سوزاک - در / متر، 1500 میلی گرم (به شکل 2 تزریق 750 میلی گرم هر کدام با تزریق در نواحی مختلف، به عنوان مثال، در هر دو عضله گلوتئال).

با مننژیت باکتریایی - در / در، 3 گرم هر 8 ساعت. کودکان در سنین کوچکتر و بزرگتر - 150-250 میلی گرم / کیلوگرم در روز در 3-4 دوز، نوزادان - 100 میلی گرم / کیلوگرم در روز. در حفره شکمی، اندام‌های لگنی و عمل‌های ارتوپدی - 1500 میلی‌گرم در حین القای بیهوشی، سپس علاوه بر این - در متر، 750 میلی‌گرم، 8 و 16 ساعت پس از عمل. برای جایگزینی کامل مفصل، قبل از افزودن مونومر مایع، 1500 میلی گرم پودر با هر کیسه پلیمر سیمانی متیل متاکریلات به صورت خشک مخلوط می شود.

در طول عمل قلب، ریه، مری و رگ های خونی - در / در، 1500 میلی گرم در طول القای بیهوشی، سپس - در / متر، 750 میلی گرم 3 بار در روز برای 24-48 ساعت آینده. با ذات الریه - در / در، با توجه به 1500 میلی گرم 2-3 بار در روز به مدت 48-72 ساعت، سپس به تجویز خوراکی، 500 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 7-10 روز تغییر دهید.

در صورت تشدید برونشیت مزمن، 750 میلی گرم 2-3 بار در روز به مدت 72-48 ساعت عضلانی یا وریدی تجویز می شود، سپس به مصرف خوراکی، 500 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 10-5 روز تغییر می کند.

با نارسایی مزمن کلیه، اصلاح رژیم دوز ضروری است: با کلیرانس کراتینین (CC) 10-20 میلی لیتر در دقیقه، 750 میلی گرم داخل وریدی یا IM 2 بار در روز تجویز می شود، با CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه. - 750 میلی گرم 1 بار در روز.

بیماران تحت همودیالیز مداوم با استفاده از شنت شریانی وریدی یا هموفیلتراسیون با سرعت بالا در بخش مراقبت های ویژه 750 میلی گرم 2 بار در روز تجویز می شوند. برای بیمارانی که هموفیلتراسیون با سرعت کم دارند، دوزهای توصیه شده برای اختلال عملکرد کلیه تجویز می شود.

تهیه محلول برای تزریق:

برای تزریق i/m:

3 میلی لیتر آب تزریقی را به 750 میلی گرم سفوروکسیم اضافه کنید. به آرامی تکان دهید تا سوسپانسیون تشکیل شود. هنگامی که به صورت عضلانی تجویز می شود، با محلول های آبی حاوی حداکثر 1٪ لیدوکائین هیدروکلراید سازگار است. در دوز 1500 میلی گرم فقط برای تجویز داخل وریدی در نظر گرفته شده است.

راه حل برای تزریق داخل وریدی

حل کند

- 750 میلی گرم سفوروکسیم در 6 میلی لیتر یا بیشتر آب تزریقی، 1.5- گرم سفوروکسیم در 15 میلی لیتر یا بیشتر آب تزریقی.

برای انفوزیون های داخل وریدی کوتاه مدت (تا 30 دقیقه)، 1.5 گرم از دارو در 50 میلی لیتر آب تزریقی حل می شود. این محلول ها را می توان مستقیماً در ورید یا در یک خط انفوزیون تجویز کرد.

هنگام مخلوط کردن محلول سفوروکسیم (1.5 گرم در 15 میلی لیتر آب تزریقی) و مترونیدازول (50 میلی گرم در 100 میلی لیتر)، هر دو جزء فعالیت خود را تا 24 ساعت در دمای 4 درجه سانتیگراد یا تا 6 ساعت در دمای 4 درجه سانتیگراد حفظ می کنند. دمای زیر 25 درجه سانتیگراد

سفوروکسیم با رایج ترین مایعات داخل وریدی سازگار است. زمانی که دارو با محلول های زیر مخلوط شود تا 24 ساعت در دمای اتاق پایدار است:

- محلول کلرید سدیم 0.9٪؛ محلول دکستروز -5٪؛

- راه حل رینگر؛

- راه حل هارتمن

سفوروکسیم در محلول 0.9% کلرید سدیم و در محلول 5% دکستروز در حضور هیدروکورتیزون سدیم فسفات پایدار می ماند.

سازگار با محلول های زیر به مدت 24 ساعت در دمای اتاق:

- هپارین (10 واحد در میلی لیتر و 50 واحد در میلی لیتر) در محلول کلرید سدیم 0.9٪.

- کلرید پتاسیم (mEq/l 10 و mEq/l 40) در محلول کلرید سدیم 9/0 درصد. نباید در یک سرنگ با آنتی بیوتیک های گروه آمینوگلیکوزید مخلوط شود.

محلول بی کربنات سدیم 2.74 درصد دارای مقدار pH است که به طور قابل توجهی بر رنگ محلول سفوروکسیم تأثیر می گذارد، بنابراین استفاده از آن برای رقیق سازی توصیه نمی شود. در صورت لزوم می توان محلول بی کربنات سدیم را مستقیماً به داخل لوله سیستم انفوزیون به بیمار تزریق کرد.

 اثرات جانبی:

واکنش های آلرژیک: لرز، بثورات، خارش، کهیر، به ندرت - اریتم مولتی فرم اگزوداتیو (از جمله سندرم استیونز-جانسون)، برونکواسپاسم، شوک آنافیلاکتیک.

واکنش های موضعی: تحریک، نفوذ و درد در محل تزریق، فلبیت.

از دستگاه تناسلی: خارش در پرینه، واژینیت.

از سمت سیستم عصبی مرکزی (CNS): تشنج.

از سیستم ادراری: اختلال در عملکرد کلیه، سوزش ادرار.

از دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ، گرفتگی عضلات و درد در ناحیه شکم،

زخم مخاط دهان، کاندیدیازیس دهان، به ندرت - انتروکولیت کاذب غشایی.

از حواس: کم شنوایی.

از طرف اندام های خونساز: کم خونی همولیتیک.

شاخص های آزمایشگاهی: افزایش فعالیت آنزیم های "کبدی"، آلکالین فسفاتاز، لاکتات دهیدروژناز، هیپربیلی روبینمی.

مصرف بیش از حد:

علائم: تحریک CNS، تشنج.

درمان: تجویز داروهای ضد صرع، کنترل و حفظ عملکردهای حیاتی بدن، همودیالیز و دیالیز صفاقی.

اثر متقابل:

مصرف همزمان دیورتیک های "حلقه" باعث کاهش ترشح لوله ای، کاهش کلیرانس کلیوی، افزایش غلظت پلاسمایی و افزایش T1/2 سفوروکسیم می شود.

با استفاده همزمان با آمینوگلیکوزیدها و دیورتیک ها، خطر اثرات نفروتوکسیک افزایش می یابد. از نظر دارویی با محلول های آبی حاوی تا 1% لیدوکائین هیدروکلراید، محلول 0.9% کلرید سدیم، محلول 5% و 10% دکستروز، 0.18% محلول کلرید سدیم و محلول دکستروز 4%، محلول دکستروز 5% و محلول R9/0% سدیم سازگار است. محلول، محلول هارتمن، محلول لاکتات سدیم، هپارین (IU / ml 10 و IU / ml 50) در محلول 0.9٪ کلرید سدیم. از نظر دارویی ناسازگار با آمینوگلیکوزیدها، محلول بی کربنات سدیم 2.74٪.

 دستورالعمل های ویژه:بیماران با سابقه واکنش های آلرژیک به پنی سیلین ها ممکن است به آنتی بیوتیک های سفالوسپورین حساسیت مفرط داشته باشند. در طول درمان، نظارت بر عملکرد کلیه، به ویژه در بیمارانی که دارو را در دوزهای بالا دریافت می کنند، ضروری است. درمان به مدت 48-72 ساعت پس از از بین رفتن علائم ادامه می یابد، در مورد عفونت های ناشی از استرپتوکوک پیوژنز، دوره درمان حداقل 7-10 روز است. در طول درمان، یک واکنش کومبز مستقیم مثبت کاذب و یک آزمایش ادرار مثبت کاذب برای گلوکز ممکن است. محلول آماده را می توان در دمای اتاق به مدت 7 ساعت و در یخچال - به مدت 48 ساعت نگهداری کرد.استفاده از محلولی که در زمان نگهداری زرد شده مجاز است. در بیماران دریافت کننده، هنگام تعیین غلظت گلوکز در خون، توصیه می شود از آزمایشات با گلوکز اکسیداز یا هگزوکیناز استفاده شود. هنگام تغییر از تجویز تزریقی به خوراکی، باید به شدت عفونت، حساسیت میکروارگانیسم ها و وضعیت کلی بیمار توجه شود. اگر بعد از 72 ساعت پس از مصرف خوراکی سفوروکسیم بهبودی حاصل نشد، لازم است تجویز تزریقی ادامه یابد.

سفوروکسیم INN

نام بین المللی: Cefuroxime

شکل دارویی: گرانول برای تهیه سوسپانسیون برای تجویز خوراکی، پودر برای تهیه محلول برای تزریق داخل وریدی، پودر برای تهیه محلول برای تزریق داخل وریدی و عضلانی، قرص های روکش دار.

نام شیمیایی:

] - 3 [[(آمینو کربنیل) اکسی] متیل] - 7 - [آمینو] - 8 - اکسو - 5 - تیا - 1 - آزابی سیکلو اکتبر - 2 - en - 2 - کربوکسیلیک اسید (به عنوان آکستیل، هیدروکلراید یا نمک سدیم)

اثر فارماکولوژیک:

آنتی بیوتیک نسل دوم سفالوسپورین برای مصرف خوراکی و تزریقی. ضد باکتری عمل می کند (سنتز دیواره سلولی باکتری را می شکند). دارای طیف گسترده ای از فعالیت ضد میکروبی است. بسیار فعال در برابر میکروارگانیسم های گرم مثبت، از جمله سویه های مقاوم به پنی سیلین (به استثنای سویه های مقاوم به متی سیلین)، استافیلوکوکوس اورئوس، استرپتوکوک پیوژنز (و سایر استرپتوکوک های بتا همولیتیک)، استرپتوکوکوس پنومونیه، استرپتوکوکوس پنومونیه، گروه BStreptococcus a. mitis (گروه‌های ویریدانس)، Bordetella pertussis، بیشتر گونه‌های Clostridium). میکروارگانیسم های گرم منفی (اشریشیا کلی، کلبسیلا، پروتئوس میرابیلیس، پروویدنسیا، پروتئوس رتگری، هموفیلوس آنفلوآنزا، از جمله سویه های مقاوم به آمپی سیلین؛ هموفیلوس پاراآنفلوآنزا، از جمله سویه های مقاوم به آمپی سیلین، هموفیلوس پاراآنفلوآنزا، از جمله سویه های مقاوم به آمپی سیلاها، نئوکسلیاها، گواهالیاها، گوسفندرها مقاوم هستند. e، از جمله سویه های تولید کننده و عدم تولید پنی سیلیناز، نایسریا مننژیتیدیس، سالمونلا گونه، Borrelia burgdorferi بی هوازی های گرم مثبت و گرم منفی (Peptococcus spp.، Peptostreptococcus spp.، Fusobacterium spp.، Propionibacterium spp.) غیر حساس به cefudom. گونه های کمپیلوباکتر، اسینتوباکتر کالکواستیکوس، لیستریا مونوسیتوژنز، سویه های مقاوم به متی سیلین از استافیلوکوکوس اورئوس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، گونه های لژیونلا، استرپتوکوکوس (انتروکوکوس) فکالیس، مورگانلا باکتروسترو باکتر، مورگانلا باکتری، مورگانلا باکتر و مورگانلا. p.، Serratia spp.، Bacteroides fragilis.

فارماکوکینتیک:

تجویز تزریقی: پس از تجویز عضلانی 750 میلی گرم، Cmax پس از 15 تا 60 دقیقه به دست می آید و 27 میکروگرم در میلی لیتر است. با روشن / در مقدمه 0.75 و 1.5 گرم Cmax پس از 15 دقیقه به ترتیب 50 و 100 میکروگرم در میلی لیتر است. غلظت درمانی به ترتیب برای 5.3 و 8 ساعت حفظ می شود. T1/2 با تجویز / در و / متر - 1.3-1.5 ساعت، در نوزادان - 2-2.5 ساعت ارتباط با پروتئین های پلاسما - 33-50٪. در کبد متابولیزه نمی شود. دفع شده توسط کلیه ها توسط فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای 85-90٪ بدون تغییر در عرض 8 ساعت (بیشتر دارو در طی 6 ساعت اول دفع می شود، در حالی که غلظت بالایی در ادرار ایجاد می کند). پس از 24 ساعت به طور کامل از بین می رود (50٪ با ترشح لوله ای، 50٪ با فیلتراسیون گلومرولی). غلظت های درمانی در مایع جنب، صفرا، خلط، میوکارد، پوست و بافت های نرم ثبت می شود. غلظت سفوروکسیم بیش از MIC برای اکثر میکروارگانیسم ها را می توان در استخوان، مایع سینوویال و داخل چشم به دست آورد. هنگامی که مننژیت از طریق BBB نفوذ می کند. از جفت عبور کرده و وارد شیر مادر می شود. داخل: به خوبی جذب می شود و به سرعت در مخاط روده هیدرولیز می شود و در مایع خارج سلولی توزیع می شود. فراهمی زیستی پس از غذا افزایش می یابد (تا 37-52٪). Cmax در پلاسما پس از استفاده از قرص ها پس از 2.5-3 ساعت، سوسپانسیون ها - 2.5-3.5 ساعت، T1 / 2 - 1.2-1.3 و 1.4-1.9 ساعت ایجاد می شود. بدون تغییر از کلیه ها دفع می شود: در بزرگسالان 50 درصد دوز بعد از 12 ساعت است.در صورت اختلال در عملکرد کلیوی T1/2 افزایش می یابد.

نشانه ها:

عفونت های باکتریایی ناشی از میکروارگانیسم های حساس: بیماری های دستگاه تنفسی (برونشیت، ذات الریه، آبسه ریه، آمپیم پلور و غیره)، اندام های گوش و حلق و بینی (سینوزیت، لوزه، فارنژیت، اوتیت میانی و غیره)، بیماری های دستگاه ادراری (پیلونفریت، کیست). باکتریوری بدون علامت، سوزاک و غیره)، پوست و بافت های نرم (اریسیپل، پیودرما، زرد زخم، فورونکولوز، بلغم، عفونت زخم، اریسیپلوئید و غیره)، استخوان ها و مفاصل (استئومیلیت، آرتریت سپتیک و غیره)، اندام های لگنی ( آندومتریت، آدنکسیت، سرویسیت، سپسیس، مننژیت، بیماری لایم (بورلیوز)، پیشگیری از عوارض عفونی در حین عمل بر روی اندام‌های قفسه سینه، شکم، لگن، مفاصل (از جمله عمل بر روی ریه‌ها، قلب، مری، در جراحی عروق با خطر بالای عوارض عفونی در طی عملیات ارتوپدی).

موارد منع مصرف:

حساسیت مفرط (از جمله به سایر سفالوسپورین ها، پنی سیلین ها و کارباپنم ها) با احتیاط. دوره نوزادی، نارس بودن، نارسایی مزمن کلیه، خونریزی و بیماری های گوارشی (شامل سابقه کولیت اولسراتیو غیراختصاصی)، بیماران ناتوان و سوء تغذیه، بارداری، شیردهی.

رژیم دوز:

در / متر، در / داخل یا داخل. بزرگسالان در / در و / متر 750 میلی گرم 3 بار در روز تجویز می شوند. با عفونت های شدید - دوز به 1500 میلی گرم 3-4 بار در روز افزایش می یابد (در صورت لزوم، فاصله بین تزریق را می توان به 6 ساعت کاهش داد). متوسط ​​دوز روزانه 3-6 گرم است کودکان 30-100 میلی گرم / کیلوگرم در روز در 3-4 دوز تجویز می شوند. برای اکثر عفونت ها، دوز مطلوب mg/kg/day 60 است. نوزادان و کودکان زیر 3 ماه 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در 2-3 دوز تجویز می شوند. با سوزاک - در / متر، 1500 میلی گرم یک بار (یا به صورت 2 تزریق 750 میلی گرم با تزریق در مناطق مختلف، به عنوان مثال، در هر دو عضله گلوتئال). با مننژیت باکتریایی - در / در، 3 گرم هر 8 ساعت. کودکان در سنین کوچکتر و بزرگتر - 150-250 میلی گرم / کیلوگرم در روز در 3-4 دوز، نوزادان - 100 میلی گرم / کیلوگرم در روز. در حفره شکمی، اندام‌های لگنی و عمل‌های ارتوپدی - 1500 میلی‌گرم در حین القای بیهوشی، سپس علاوه بر این - در متر، 750 میلی‌گرم، 8 و 16 ساعت پس از عمل. در طول عمل قلب، ریه، مری و رگ های خونی - 1500 میلی گرم در حین القای بیهوشی، سپس - در هر متر، 750 میلی گرم 3 بار در روز برای 24-48 ساعت آینده. در صورت ذات الریه - در / متر یا در / C، 1500 میلی گرم 2-3 بار در روز به مدت 48-72 ساعت، سپس به مصرف خوراکی، 500 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 7-10 روز تغییر دهید. در صورت تشدید برونشیت مزمن، 750 میلی گرم 2-3 بار در روز به مدت 72-48 ساعت عضلانی یا وریدی تجویز می شود، سپس به مصرف خوراکی، 500 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 10-5 روز تغییر می کند. با نارسایی مزمن کلیه، اصلاح رژیم دوز ضروری است: با CC 10-20 میلی لیتر در دقیقه، 750 میلی گرم 2 بار در روز به صورت داخل وریدی یا عضلانی تجویز می شود، با CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه، 750 میلی گرم. 1 بار در روز. بیماران تحت همودیالیز مداوم با استفاده از شنت شریانی وریدی یا هموفیلتراسیون با سرعت بالا در بخش مراقبت های ویژه 750 میلی گرم 2 بار در روز تجویز می شوند. برای بیمارانی که هموفیلتراسیون با سرعت کم دارند، دوزهای توصیه شده برای اختلال عملکرد کلیه تجویز می شود.

اثرات جانبی:

واکنش های آلرژیک: لرز، بثورات، خارش، کهیر، به ندرت - اریتم مولتی فرم اگزوداتیو (از جمله سندرم استیونز-جانسون)، برونکواسپاسم، شوک آنافیلاکتیک. واکنش های موضعی: تحریک، نفوذ و درد در محل تزریق، فلبیت. از دستگاه تناسلی: خارش در پرینه، واژینیت. از سمت سیستم عصبی مرکزی: تشنج. از سیستم ادراری: اختلال در عملکرد کلیه، سوزش ادرار. از دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ، گرفتگی و درد شکمی، زخم مخاط دهان، کاندیدیازیس دهان، به ندرت انتروکولیت کاذب غشایی. از حواس: کم شنوایی. از طرف اندام های خونساز: کم خونی همولیتیک. شاخص های آزمایشگاهی: افزایش فعالیت آنزیم های "کبدی"، آلکالین فسفاتاز، LDH، هیپربیلی روبینمی مصرف بیش از حد. علائم: تحریک CNS، تشنج. درمان: تجویز داروهای ضد صرع، کنترل و حفظ عملکردهای حیاتی بدن، همودیالیز و دیالیز صفاقی.

دستورالعمل های ویژه:

بیماران با سابقه واکنش های آلرژیک به پنی سیلین ها ممکن است به آنتی بیوتیک های سفالوسپورین حساسیت مفرط داشته باشند. در طول درمان، نظارت بر عملکرد کلیه، به ویژه در بیمارانی که دارو را در دوزهای بالا دریافت می کنند، ضروری است. درمان به مدت 48-72 ساعت پس از از بین رفتن علائم ادامه می یابد، در مورد عفونت های ناشی از استرپتوکوک پیوژنز، دوره درمان حداقل 7-10 روز است. در طول درمان، یک واکنش کومبز مستقیم مثبت کاذب و یک آزمایش ادرار مثبت کاذب برای گلوکز ممکن است. محلول آماده را می توان در دمای اتاق به مدت 7 ساعت و در یخچال - به مدت 48 ساعت نگهداری کرد.استفاده از محلولی که در زمان نگهداری زرد شده مجاز است. در بیمارانی که سفوروکسیم دریافت می کنند، هنگام تعیین غلظت گلوکز در خون، توصیه می شود از آزمایش های گلوکز اکسیداز یا هگزوکیناز استفاده شود. هنگام تغییر از تجویز تزریقی به خوراکی، باید به شدت عفونت، حساسیت میکروارگانیسم ها و وضعیت کلی بیمار توجه شود. اگر بعد از 72 ساعت پس از مصرف خوراکی سفوروکسیم بهبودی حاصل نشد، لازم است تجویز تزریقی ادامه یابد.

اثر متقابل:

مصرف همزمان دیورتیک های "حلقه" باعث کاهش ترشح لوله ای، کاهش کلیرانس کلیوی، افزایش غلظت پلاسمایی و افزایش T1/2 سفوروکسیم می شود. با استفاده همزمان با آمینوگلیکوزیدها و دیورتیک ها، خطر اثرات نفروتوکسیک افزایش می یابد. داروهایی که اسیدیته شیره معده را کاهش می دهند، جذب سفوروکسیم و فراهمی زیستی آن را کاهش می دهند. از نظر دارویی با محلول های آبی حاوی حداکثر 1% لیدوکائین هیدروکلراید، محلول 0.9% NaCl، محلول 5% و 10% دکستروز، 0.18% محلول NaCl و محلول دکستروز 4%، محلول دکستروز 5% و محلول NaCl 0.9%، Ringer's سازگار است. محلول، محلول لاکتات سدیم، هپارین (10 واحد در میلی لیتر و 50 واحد در میلی لیتر) در محلول 0.9٪ NaCl. از نظر دارویی ناسازگار با آمینوگلیکوزیدها، محلول بی کربنات سدیم 2.74٪.



مقالات تصادفی

بالا