ALT و AST
04.10.2020

تیزالود: موارد مصرف. Tizalud - دستورالعمل استفاده. قرص آنالوگ Tizalud و قیمت Tizalud دستورالعمل استفاده

شرح

قرص‌هایی به شکل گرد با سطح صاف با لبه‌های مورب و خطرناک، سفید یا تقریباً سفید.

ترکیب

1 قرص حاوی 2 یا 4 میلی گرم تیزانیدین است.

مواد کمکی:سلولز میکروکریستالی، لاکتوز بی آب، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی بی آب، اسید استئاریک.

فرم انتشار

قرص.

گروه فارماکوتراپی

شل کننده های عضلانی عمل مرکزی

خواص دارویی

فارماکودینامیک. تیزانیدین یک شل کننده عضلات اسکلتی با اثر مرکزی است. محل اصلی عمل آن نخاع است. با تحریک گیرنده های پیش سیناپسی α2-آدرنرژیک، از آزاد شدن اسیدهای آمینه ای که گیرنده های N-متیل-D-آسپارتات (گیرنده های NMDA) را تحریک می کنند، جلوگیری می کند. در نتیجه، انتقال سیگنال پلی سیناپسی در سطح اتصالات بین عصبی در نخاع، که مسئول تونوس ماهیچه ای بیش از حد است، مهار می شود و تون عضلانی کاهش می یابد. تیزالود هم در اسپاسم حاد دردناک عضلانی و هم در اسپاسم مزمن با منشاء نخاعی و مغزی موثر است. مقاومت در برابر حرکات غیرفعال را کاهش می دهد، اسپاسم و تشنج های کلونیک را مهار می کند و قدرت انقباضات فعال عضلانی را بهبود می بخشد.

فارماکوکینتیک.

جذب و توزیع تیزانیدین به سرعت جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمایی تقریباً 1 ساعت پس از مصرف به دست می آید. متوسط ​​فراهمی زیستی مطلق 34٪ است. میانگین حجم توزیع حالت پایدار (Vss) پس از تزریق داخل وریدی 2.6 لیتر بر کیلوگرم است. اتصال به پروتئین پلاسما 30٪ است. تغییرات نسبتا کم در پارامترهای فارماکوکینتیک (Cmax و AUC) در بین بیماران، ارزیابی اولیه قابل اعتماد سطح پلاسما را پس از تجویز خوراکی تسهیل می کند.

متابولیسم/دفع. این دارو متابولیسم سریع و گسترده ای در کبد می کند. تیزانیدین عمدتاً توسط CYP1A2 متابولیزه می شود. متابولیت ها غیر فعال هستند. آنها عمدتاً از طریق کلیه ها (70٪) دفع می شوند. حذف رادیواکتیویته کامل (یعنی ماده و متابولیت های بدون تغییر) دو فازی است، با فاز اولیه سریع (نیمه عمر T1/2 = 2.5 ساعت) و فاز حذف کندتر (T1/2 = 22 ساعت). فقط مقدار کمی از این ماده به شکل بدون تغییر (حدود 2.7٪) از طریق کلیه ها دفع می شود. متوسط ​​نیمه عمر ماده به شکل بدون تغییر 2-4 ساعت است.

فارماکوکینتیکدر گروه خاصی از بیماران. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (کلرانس کراتینین کمتر از 25 میلی لیتر در دقیقه)، مقدار متوسط ​​حداکثر غلظت پلاسمایی 2 برابر بیشتر از داوطلبان سالم است و نیمه عمر نهایی حذف به حدود 14 ساعت افزایش می یابد. در نتیجه سطح زیر منحنی غلظت-زمان (AUC) به طور متوسط ​​6 برابر افزایش می یابد.

مطالعاتی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد انجام نشده است.

تیزانیدین توسط ایزوآنزیم CYP1A2 در کبد متابولیزه می شود. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، غلظت پلاسمایی بالاتر این ماده ممکن است رخ دهد. تیزالود در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی منع مصرف دارد.

اطلاعات فارماکوکینتیک در بیماران مسن محدود است.

جنسیت بر خواص فارماکوکینتیک تیزانیدین تأثیری ندارد.

تأثیر قومیت و نژاد بر فارماکوکینتیک تیزانیدین مطالعه نشده است.

تاثیر غذا. مصرف همزمان غذا بر مشخصات فارماکوکینتیک قرص تیزالود تأثیری ندارد. اگرچه مقدار حداکثر غلظت یک سوم افزایش می یابد، اما این از نظر بالینی قابل توجه نیست. تاثیر معنی داری بر جذب نداشت.

نشانه هابرای استفاده

اسپاسم عضلانی دردناک. اسپاستیسیتی ناشی از مولتیپل اسکلروزیس. اسپاستیسیته ناشی از ضایعات نخاعی. اسپاستیسیتی ناشی از آسیب مغزی

موارد منع مصرف

حساسیت به تیزانیدین یا هر ماده جانبی دارو. اختلال عملکرد شدید کبد. مصرف همزمان تیزانیدین با مهارکننده های قوی CYP1A2 مانند فلووکسامین یا سیپروفلوکساسین.

تداخل با داروها

مصرف همزمان مهارکننده های شناخته شده CYP1A2 ممکن است سطح پلاسمایی تیزانیدین را افزایش دهد. افزایش سطح پلاسمایی تیزانیدین ممکن است منجر به علائم مصرف بیش از حد از جمله طولانی شدن فاصله QT شود.

مصرف همزمان القا کننده های شناخته شده CYP1A2 ممکن است سطح پلاسمایی تیزانیدین را کاهش دهد. کاهش سطح تیزانیدین در پلاسمای خون می تواند منجر به کاهش اثر درمانی تیزالود شود.

مصرف همزمان مهارکننده های قوی CYP1A2 مانند فلووکسامین یا سیپروفلوکساسین با تیزانیدین منع مصرف دارد. مصرف همزمان تیزانیدین با فلووکسامین AUC تیزانیدین را 33 برابر افزایش می دهد در حالی که استفاده همزمان از تیزانیدین با سیپروفلوکساسین AUC تیزانیدین را 10 برابر افزایش می دهد. این می تواند منجر به کاهش قابل توجه بالینی و طولانی مدت فشار خون، همراه با خواب آلودگی، سرگیجه و کاهش عملکرد روانی حرکتی شود.

استفاده همزمان از تیزانیدین با سایر مهارکننده های CYP1A2، مانند داروهای ضد آریتمی (آمیودارون، مکزیلتین، پروپافنون). سایمتیدین، برخی فلوروکینولون ها (انوکساسین، پفلوکساسین، نورفلوکساسین)، روفکوکسیب، داروهای ضد بارداری خوراکی و تیکلوپیریدین توصیه نمی شود.

مصرف همزمان داروی تیزالود با داروهای کاهنده فشار خون، از جمله دیورتیک ها، گاهی می تواند باعث افت فشار خون شریانی و برادی کاردی شود. در برخی از بیمارانی که درمان همزمان با داروهای ضد فشار خون دریافت می کنند، فشار خون برگشتی و تاکی کاردی برگشتی با قطع ناگهانی تیزانیدین مشاهده شده است. در برخی موارد، فشار خون برگشتی می تواند باعث سکته شود.

مصرف همزمان داروی تیزالود با ریفامپیسین می تواند منجر به کاهش 50 درصدی غلظت تیزانیدین شود. بنابراین، اثر درمانی ممکن است با استفاده از ریفامپیسین در طول درمان با Tyzalud کاهش یابد، که ممکن است از نظر بالینی برای برخی از بیماران قابل توجه باشد. از مصرف همزمان طولانی مدت باید خودداری شود و در صورت لزوم، دوز باید با دقت تنظیم شود.

استفاده از داروی Tizalud منجر به کاهش 30٪ در اثر سیستمیک تیزانیدین در مردان سیگاری (بیش از 10 نخ سیگار در روز) می شود. مصرف طولانی مدت دارو در مردانی که به شدت سیگار می کشند مستلزم تجویز دوزهای بالاتر دارو است.

مصرف همزمان داروی تیزالود و سایر داروهای دارای اثر مرکزی (به عنوان مثال، آرام بخش ها و خواب آورها (بنزودیازپین یا باکلوفن)، برخی آنتی هیستامین ها و مسکن ها، داروهای روانگردان، داروهای مخدر) ممکن است باعث افزایش اثرات هر یک از داروها و افزایش خواب آور شود. اثر تیزالود این امر به ویژه در مورد مصرف همزمان الکل صدق می کند، که می تواند به طور غیرقابل پیش بینی اثر Tizalud را تغییر داده یا افزایش دهد و خطر عوارض جانبی را افزایش دهد، بنابراین باید از نوشیدن الکل خودداری کنید.

از تجویز داروی Tizalud همراه با آگونیست های a2-آدرنرژیک (مثلا کلونیدین) به دلیل اثر افزایشی بالقوه کاهش فشار خون باید اجتناب شود.

اگر داروی دیگری مصرف می کنید، در مورد احتمال استفاده از دارو با پزشک خود مشورت کنید.

اقدامات پیشگیرانه

مصرف همزمان مهارکننده های CYP1A2 با تیزانیدین توصیه نمی شود.

بیماران ممکن است پس از قطع ناگهانی دارو یا کاهش سریع دوز، فشار خون و تاکی کاردی را تجربه کنند. در برخی موارد، چنین فشار خون بازگشتی می تواند باعث سکته شود. درمان با تیزانیدین نباید به طور ناگهانی قطع شود، بلکه تنها با کاهش تدریجی دوز مصرفی باید قطع شود.

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (کلرانس کراتینین

نارسایی کبدی مرتبط با استفاده از تیزانیدین گزارش شده است، اما در بیمارانی که دوزهای روزانه تا 12 میلی گرم دریافت می کردند، به ندرت مشاهده شد. در این راستا، در بیمارانی که از تیزانیدین با دوز 12 میلی گرم یا بیشتر استفاده می کنند و در بیمارانی که علائم بالینی حاکی از نارسایی کبدی (به عنوان مثال، حالت تهوع) دارند، توصیه می شود عملکرد کبد ماهی یک بار در 4 ماه اول درمان کنترل شود. از دست دادن اشتها یا افزایش خستگی با علت ناشناخته). در صورتی که سطح ALT یا ACT در سرم خون به مدت طولانی 3 برابر یا بیشتر از حد بالای نرمال فراتر رود، مصرف داروی تیزالود باید قطع شود.

افت فشار خون شریانی ممکن است در طول استفاده از تیزانیدین و همچنین در نتیجه تداخلات دارویی با مهارکننده های CYP1A2 و / یا داروهای ضد فشار خون رخ دهد. اشکال شدید افت فشار خون شریانی، مانند از دست دادن هوشیاری و فروپاشی گردش خون، گزارش شده است.

هنگام استفاده از این دارو با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند (مانند سیزاپراید، آمی تریپتیلین، آزیترومایسین) باید احتیاط کرد.

در بیماران مبتلا به بیماری ایسکمیک قلبی و/یا نارسایی قلبی احتیاط لازم است. در شروع مصرف داروی Tizalud در چنین بیمارانی، نظارت بر ECG باید در فواصل منظم انجام شود.

قبل از مصرف این دارو در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس، نسبت خطر به سود باید به دقت ارزیابی شود.

تجربه با کودکان و نوجوانان محدود است، بنابراین استفاده از داروی تیزالود برای این دسته از بیماران توصیه نمی شود.

در مصرف این دارو در بیماران مسن باید احتیاط کرد.

قرص تیزالود حاوی لاکتوز است. بیماران مبتلا به بیماری های ارثی نادر - عدم تحمل گالاکتوز، کمبود شدید لاکتاز یا سندرم سوء جذب گلوکز-گالاکتوز - قرص تیزالود توصیه نمی شود.

درخواست در طول دورهبارداری یا شیردهی

بارداری.

اطلاعات مربوط به استفاده از داروی Tizalud در زنان باردار محدود است، بنابراین در دوران بارداری نباید آن را تجویز کرد، مگر اینکه منافع بالقوه برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای جنین باشد.

شیردهی.

مشخص شده است که تیزانیدین به مقدار کم وارد شیر مادر می شود. بنابراین، برای زنان شیرده، دارو نباید تجویز شود.

باروری.

داده‌های موجود نشان می‌دهد که تیزانیدین که با دوز 10 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز در موش‌های صحرایی نر و با دوز 3 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز در موش‌های ماده استفاده شد، باعث اختلال در باروری نمی‌شود. کاهش باروری در موش‌های نر که تیزانیدین را با دوز 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز و در موش‌های ماده که تیزانیدین را با دوز 10 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز دریافت کردند، مشاهده شد. آرام بخش، کاهش وزن و آتاکسی نیز در این دوزها مشاهده شده است.

توانابابودننفوذبرسرعتواکنش هادراداره می شوداواز طریق جادهیامکانیسم های دیگر

تیزانیدین ممکن است باعث خواب آلودگی، سرگیجه و/یا افت فشار خون شود، بنابراین توانایی بیمار در رانندگی یا استفاده از ماشین آلات را مختل می کند. خطرات با مصرف همزمان الکل افزایش می یابد.

بنابراین باید از فعالیت هایی که نیاز به تمرکز زیاد و واکنش سریع دارند، مانند رانندگی با وسایل نقلیه یا کار با ماشین آلات و مکانیسم ها، خودداری کرد.

فرزندان.

تجربه استفاده از دارو در اطفال محدود است. تجویز تیزالود به کودکان توصیه نمی شود.

مقدار و نحوه مصرف

تیزالود دارای دامنه درمانی باریک و تنوع بالایی در تیزانیدین پلاسما در بیماران مختلف است. بنابراین، استفاده از دوزهای بهینه با توجه به نیاز بیمار مهم است. درمان باید با دوز پایین 2 میلی گرم شروع شود که خطر عوارض جانبی مصرف دارو را به حداقل می رساند. در صورت لزوم، با رعایت تمام موارد احتیاطی، دوز دارو را به تدریج افزایش دهید.

بزرگسالان

تسکین اسپاسم عضلانی دردناک

2-4 میلی گرم 3 بار در روز استفاده شود. در موارد شدید، دوز اضافی 2 یا 4 میلی گرم ممکن است قبل از خواب مصرف شود.

اسپاستیسیتیبا اختلالات عصبی

دوز باید به صورت جداگانه برای هر بیمار انتخاب شود.

دوز اولیه روزانه نباید بیش از 6 میلی گرم تقسیم شده به 3 دوز باشد. می توان آن را به 2-4 میلی گرم 2 بار به تدریج در فواصل 3-7 روز افزایش داد. به عنوان یک قاعده، اثر درمانی مطلوب با دوز روزانه 12-24 میلی گرم، تقسیم به 3 یا 4 دوز به دست می آید. از مجموع دوز روزانه 36 میلی گرم تجاوز نکنید.

گروه های بیماران خاص

کاربرد برای کودکان و نوجوانان

تجربه مصرف داروی تیزالود در کودکان و نوجوانان محدود است، بنابراین مصرف دارو در کودکان و نوجوانان توصیه نمی شود.

در بیماران مسن استفاده شود

تجربه استفاده از دارو در بیماران مسن محدود است، بنابراین در مصرف داروی تیزالود در این دسته از بیماران باید احتیاط کرد. توصیه می شود درمان را با کمترین دوز شروع کنید و به تدریج و با احتیاط آن را در "گام های کوچک" افزایش دهید تا به نسبت مطلوب تحمل فردی و اثر درمانی دارو برسد.

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه استفاده شود

برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه (QC

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد استفاده شود

درمان بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی منع مصرف دارد. تیزالود تا حد زیادی در کبد متابولیزه می شود. این دارو در درمان بیماران مبتلا به نارسایی کبدی متوسط ​​​​با احتیاط مصرف شود. درمان باید با کمترین دوز شروع شود. در صورت لزوم، افزایش دوز باید با احتیاط و با در نظر گرفتن تحمل فردی بیمار نسبت به داروی Tizalud انجام شود.

قطع کنید رفتار

در صورت لزوم، قطع درمان دارویی، دوز باید به آرامی و به تدریج کاهش یابد. این امر به ویژه در مورد بیمارانی که دوز افزایش یافته دارو را برای مدت طولانی دریافت کرده اند صادق است. این امر خطر افزایش مجدد فشار خون و تاکی کاردی را کاهش می دهد. واکنش های جانبی (مانند خواب آلودگی، خستگی، سرگیجه، خشکی دهان، فشار خون پایین، حالت تهوع، اختلالات گوارشی و افزایش ترانس آمینازهای سرم)، مانند معمولاً خفیف و گذرا در بیمارانی که از دوزهای پایین برای تسکین اسپاسم عضلانی دردناک استفاده می کنند.

هنگام مصرف دوزهای بالاتر از دوزهای توصیه شده برای درمان اسپاستیسیته، عوارض جانبی فوق بیشتر رخ می دهد و بارزتر است، اما به ندرت آنقدر جدی هستند که درمان را متوقف کنند. عوارض جانبی زیر نیز ممکن است رخ دهد: افت فشار خون شریانی، برادی کاردی، ضعف عضلانی، اختلالات خواب، توهم و هپاتیت.

بروز چنین علائمی پس از قطع ناگهانی تیزانیدین، به ویژه پس از درمان طولانی مدت و/یا دوزهای بالای روزانه و/یا درمان همزمان با داروهای ضد فشار خون گزارش شده است. در چنین شرایطی، بیماران ممکن است فشار خون بالا و تاکی کاردی را تجربه کنند. در برخی موارد، چنین فشار خون بازگشتی می تواند باعث سکته شود.

بنابراین، درمان با تیزانیدین را نباید به طور ناگهانی قطع کرد، بلکه تنها با کاهش تدریجی دوز آن باید قطع شود.

از طرف روان:بی خوابی، اختلال خواب؛ توهمات

از سمت سیستم عصبی مرکزی:خواب آلودگی، سرگیجه؛ گیجی، سرگیجه

از کنارقلبی عروقیسیستم های:افت فشار خون شریانی؛ برادی کاردی؛ سنکوپ

از دستگاه گوارش:خشکی دهان، درد در دستگاه گوارش، اختلالات گوارشی؛ حالت تهوع.

از کنارکبد صفراویسیستم های:افزایش سطح ترانس آمینازهای سرم؛ هپاتیت حاد، نارسایی کبد.

از سیستم اسکلتی عضلانی:ضعف عضلانی.

تخلفات عمومی:افزایش خستگی؛ استنی، سندرم ترک، واکنش های حساسیت مفرط.

از طرف اندام های بینایی:تاری دید.

پژوهش:کاهش فشار خون، افزایش سطح ترانس آمینازها.

بسته

10 قرص در یک تاول؛ 3 تاول در یک بسته.

اطلاعات سازنده

PJSC "Kyiv Vitamin Plant"

04073، اوکراین، کیف، خ. کوپیلوفسکایا، 38.

فارماکودینامیک

شل کننده عضلانی عمل مرکزی. نکته اصلی کاربرد در نخاع است. با تحریک گیرنده های آلفا2-آدرنرژیک پیش سیناپسی، آزاد شدن اسیدهای آمینه تحریکی از نورون های میانی نخاع را مهار می کند که منجر به مهار انتقال پلی سیناپسی تحریک در نخاع می شود. در نتیجه، تون عضلانی کاهش می یابد. علاوه بر خاصیت شل کنندگی عضلانی، یک اثر ضد درد مرکزی و نسبتاً مشخص نیز دارد.

در برابر اسپاسم حاد دردناک عضلانی و اسپاسم مزمن با منشاء نخاعی و مغزی موثر است. اسپاستیسیتی و تشنج های کلونیک را کاهش می دهد که در نتیجه مقاومت در برابر حرکات غیرفعال کاهش می یابد و حجم حرکات فعال افزایش می یابد.

فارماکوکینتیک

جذب - زیاد؛ زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) - 1-2 ساعت فراهمی زیستی - 34٪. خوردن تاثیری بر فارماکولوژی کوکا نتی کو ندارد. حجم توزیع 2.6 لیتر بر کیلوگرم است. ارتباط با پروتئین های پلاسما - 30٪. در محدوده دوز 4 تا 20 میلی گرم، فارماکوکینتیک خطی است. به سرعت و تا حد زیادی در کبد (95٪) با تشکیل متابولیت های غیر فعال متابولیزه می شود. نیمه عمر (T1/2) 2-4 ساعت است و عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود (70٪ دوز به شکل متابولیت ها، 2.7٪ بدون تغییر). در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (CC کمتر از 25 میلی لیتر در دقیقه)، حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) 2 برابر افزایش می یابد، T1 / 2 - 14 ساعت، منطقه با توجه به منحنی فارماکوکینتیک غلظت-زمان (AUC) 6 افزایش می یابد. بار.

2. نشانه های استفاده

  • اسپاسم دردناک عضلانی همراه با استاتیک و
    بیماری های عملکردی ستون فقرات (سندرم های گردنی و کمری)، و همچنین پس از مداخلات جراحی (به عنوان مثال، برای فتق دیسک یا در مورد مفصل ران).
  • اسپاستیسیته عضلات اسکلتی در بیماری های عصبی (به عنوان مثال، با مولتیپل اسکلروزیس، میلوپاژی مزمن، بیماری های دژنراتیو نخاع، عواقب حوادث عروقی مغزی، و همچنین با فلج مغزی / بیماران بالای 18 سال /).

3. نحوه استفاده

تسکین اسپاسم دردناک عضلانی: داخل، 2-4 میلی گرم 3 بار در روز، در موارد شدید - 2-4 میلی گرم در شب.

درمان اسپاستیسیتی ناشی از بیماری های عصبی: دوز اولیه 2 میلی گرم 3 بار در روز است، سپس دوز به تدریج 2-4 میلی گرم در فواصل 3-7 روز افزایش می یابد. دوز مطلوب روزانه 12-24 میلی گرم در 3-4 دوز است. حداکثر دوز روزانه 36 میلی گرم است.

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (با CC کمتر از 25 میلی لیتر در دقیقه)، دوز اولیه توصیه شده 2 میلی گرم یک بار در روز است. افزایش دوز به تدریج و به آرامی با در نظر گرفتن تحمل و اثربخشی انجام می شود. اگر
برای به دست آوردن اثر واضح تر لازم است، توصیه می شود ابتدا دوز تجویز شده را 1 بار در روز افزایش دهید، سپس دفعات مصرف را افزایش دهید.

4. عوارض جانبی

از طرف سیستم عصبی: خواب آلودگی، سرگیجه، توهم، بی خوابی، اختلالات خواب.

از سمت سیستم قلبی عروقی: برادی کاردی، کاهش فشار خون (در برخی موارد تلفظ می شود تا فروپاشی و از دست دادن هوشیاری).

از دستگاه گوارش: خشکی دهان، حالت تهوع، سوء هاضمه، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای "کبدی"، نارسایی کبدی.

از سمت سیستم اسکلتی عضلانی: ضعف عضلانی.

دیگر: افزایش خستگی، هیپرکراتینینمی.

با لغو ناگهانی پس از درمان طولانی مدت و / یا مصرف دوزهای بالای دارو (و همچنین پس از مصرف همزمان با داروهای ضد فشار خون): تاکی کاردی، افزایش فشار خون، در برخی موارد - تصادف حاد عروق مغزی.

5. موارد منع مصرف

  • اختلال عملکرد شدید کبد؛
  • استفاده همزمان با مهارکننده های قوی ایزوآنزیم های CYP1A2 (از جمله فلووکسامین، سیپروفلوکساسین)؛
  • حساسیت به سایر اجزای دارو؛
  • عدم تحمل لاکتوز ارثی نادر، کمبود شدید لاکتاز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز (برای این فرم دارویی حاوی لاکتوز).
استفاده از تیزانیدین در کودکان (زیر 18 سال) توصیه نمی شود، زیرا. تجربه با دارو در این دسته از بیماران محدود است.

با دقت:

نارسایی کلیه، افت فشار خون شریانی، برادی کاردی، استفاده همزمان از داروهای ضد بارداری خوراکی، سن بالای 65 سال

6. در دوران بارداری و شیردهی

از آنجایی که هیچ مطالعه کنترل شده ای در مورد استفاده از تیزانیدین در زنان باردار انجام نشده است، نباید در دوران بارداری از آن استفاده کرد مگر اینکه فواید مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای جنین باشد.

تیزانیدین به مقدار کم در شیر مادر دفع می شود. با این حال، در صورت لزوم، استفاده در دوران شیردهی باید در مورد خاتمه شیردهی تصمیم گیری کند.

7. تداخل با سایر داروها

استفاده همزمان از تیزانیدین با فلووکسامین یا سیپروفلوکساسین، مهارکننده های سیتوکروم P450 ایزوفرمیت 1A2، منجر به افزایش 33 برابری AUC می شود. نتیجه مصرف ترکیبی ممکن است کاهش بالینی قابل توجه و طولانی مدت فشار خون باشد که منجر به خواب آلودگی، ضعف، مهار واکنش های روانی حرکتی (در برخی موارد تا فروپاشی و از دست دادن هوشیاری) شود.

استفاده همزمان از تیزانیدین با سایر مهارکننده های ایزوآنزیم CYP1A2 - داروهای ضد آریتمی (آمیودارون، مکسیلتین، پروپافنون)، سایمتیدین، فلوروکینولون ها (انوکساسین، پفلوکساسین،)، روفکوکسیب، داروهای ضد بارداری خوراکی توصیه نمی شود.

داروهای ضد فشار خون (PM) خطر کاهش شدید فشار خون و برادی کاردی را افزایش می دهند.
اتانول، داروهای آرام بخش می توانند اثر آرام بخش را افزایش دهند، بنابراین، استفاده همزمان با سایر آرام بخش ها و / یا الکل توصیه نمی شود.

8. مصرف بیش از حد

علائم: تهوع، استفراغ، کاهش شدید فشار خون، سرگیجه، خواب آلودگی، میوز، اضطراب، نارسایی تنفسی،.

رفتار: شستشوی معده، تجویز زغال فعال، دیورز اجباری، درمان علامتی.

9. فرم انتشار

قرص 2 یا 4 میلی گرم - 30 عدد.

10. شرایط نگهداری

در دمای بالاتر از 25 درجه سانتیگراد.
دور از دسترس اطفال نگه دارید.

بهترین قبل از تاریخ

2 سال.

11. ترکیب

1 قرص حاوی:

تیزانیدین هیدروکلراید - 2.288 میلی گرم و 4.576 میلی گرم از نظر تیزانیدین - 2.0 میلی گرم و 4.0 میلی گرم.

مواد کمکی: لاکتوز بی آب (لاکتوپرس)
117.012 میلی گرم و 234.024 میلی گرم، سلولز میکروکریستالی 14.0 میلی گرم و 28.0 میلی گرم، نشاسته کربوکسی متیل سدیم
(پریموژل) 4.2 میلی گرم و 8.4 میلی گرم، استئارات منیزیم 2.5 میلی گرم و 5.0 میلی گرم.

12. شرایط توزیع از داروخانه ها

این دارو طبق تجویز پزشک معالج منتشر می شود.

خطایی پیدا کردید؟ آن را انتخاب کنید و Ctrl + Enter را فشار دهید

* دستورالعمل استفاده پزشکی داروی تیزالود به صورت رایگان منتشر شده است. موارد منع مصرف وجود دارد. قبل از استفاده، مشورت با متخصص ضروری است

Veropharm، JSC

کشور مبدا

روسیه

گروه محصولات

سیستم عصبی

شل کننده عضلانی با اثر مرکزی

فرم انتشار

  • 10 - تاول (3) - بسته های مقوا. 30 - بطری های پلیمری (1) - بسته های مقوایی. 30 - قوطی های پلیمری (1) - بسته های مقوا. 30 - کوزه های شیشه ای تیره (1) - بسته های مقوایی.

شرح فرم دوز

  • قرص ها

اثر فارماکولوژیک

شل کننده عضلانی عمل مرکزی. افزایش تن ماهیچه های اسکلتی را کاهش می دهد، اسپاسم آنها را تسکین می دهد. مقاومت عضلانی را در حین حرکات غیرفعال کاهش می دهد، قدرت انقباضات ارادی را افزایش می دهد. اثر آرامش بخش عضلانی تیزانیدین احتمالاً به دلیل مهار رفلکس های پلی سیناپسی نخاعی است که با کاهش آزادسازی اسیدهای آمینه تحریکی از پایانه های پیش سیناپسی نورون های عصبی نخاعی و همچنین تحریک گیرنده های آلفا2-آدرنرژیک همراه است. تیزانیدین بر انتقال تحریک در سیناپس های عصبی عضلانی تأثیر نمی گذارد.

شرایط خاص

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه با احتیاط مصرف شود. تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم‌های کنترل در ابتدای درمان، در صورت بروز خواب‌آلودگی، فعالیت‌هایی که نیاز به تمرکز بالا دارند، باید از واکنش‌های سریع روانی حرکتی اجتناب شود.

ترکیب

  • تیزانیدین (به شکل هیدروکلراید) 2 میلی گرم مواد کمکی: لاکتوز، سلولز میکروکریستالی، نشاسته کربوکسی متیل سدیم، استئارات منیزیم تیزانیدین (به شکل هیدروکلراید) 4 میلی گرم مواد کمکی: لاکتوز، سلولز میکروکریستالی، سدیم کربوکسی متیل استارچ، سدیم کربوکسی متیل استارچ،

موارد مصرف Tizalud

  • وضعیت اسپاستیک عضلات اسکلتی ناشی از بیماری های عصبی (مولتیپل اسکلروزیس، میلوپاتی مزمن، سکته مغزی، بیماری های دژنراتیو نخاع). اسپاسم دردناک عضلات اسکلتی به دلیل آسیب به ستون فقرات (سندرم های گردنی و کمری) یا بعد از جراحی (برای فتق دیسک یا استئوآرتریت لگن).

موارد منع مصرف Tizalud

  • حساسیت به تیزانیدین

دوز تیزالود

  • 2 میلی گرم 4 میلی گرم

عوارض جانبی تیزالود

  • هنگام استفاده از تیزانیدین در دوزهای نسبتاً کم، در موارد نادر، خواب آلودگی، خستگی، سرگیجه، خشکی دهان، حالت تهوع، مقداری کاهش فشار خون مشاهده می شود. در دوزهای بالاتر - این اثرات بیشتر رخ می دهد و بارزتر است، علاوه بر این، بی خوابی، ضعف عضلانی، برادی کاردی، افزایش فعالیت ترانس آمیناز سرم ممکن است.

تداخل دارویی

با مصرف همزمان با داروهای ضد فشار خون (از جمله دیورتیک ها)، افت فشار خون شریانی شدید و برادی کاردی ممکن است ایجاد شود. با استفاده همزمان از اتانول، داروهای دارای اثر آرام بخش، اثر آرام بخش افزایش می یابد.

شرایط نگهداری

  • دور از دسترس اطفال نگهداری کنید
اطلاعات ارائه شده است

درمان آسیب شناسی های مرتبط با اختلالات عملکردی ستون فقرات و افزایش تون عضلانی نیاز به استفاده از داروهای ضد اسپاسم دارد. این گروه از داروها شامل Tizalud است که شل کننده عضلات موثر است.

مشخصات عمومی دارو

Tizalud به آدرنومیتیک ها - محرک (آگونیست) گیرنده های آدرنرژیک آلفا 2 اشاره دارد. این گروه از مواد دارای خواص زیر هستند:

  • باعث دپلاریزاسیون فیبرهای سیناپسی می شود که منجر به شل شدن عضلات صاف می شود.
  • کمک به کاهش ترشح نوراپی نفرین؛
  • فعالیت عروق را مهار می کند، که ضربان قلب را کاهش می دهد و منجر به انبساط عروق خونی می شود.

ارزش درمانی اصلی اثر شل کننده عضلانی دارو است. هدف از فعالیت آن سرکوب رفلکس های پلی سیناپسی نخاع و آرام کردن قاب عضلانی است.

تیزالود یک شل کننده عضلانی است که هدف از عمل آن کاهش تون عضلات خم کننده و بازکننده است.

مکانیسم اثر دارو جلوگیری از انتقال تکانه ها بین نورون ها است. ماده فعال آزادسازی گلوتامیک اسید واسطه را مهار می کند و مستقیماً روی گیرنده های انتقال دهنده عصبی عمل می کند و باعث پاسخ سلولی می شود. در نتیجه مسدود شدن تکانه های سیناپسی نخاعی، انقباض عضلات اسکلتی متوقف می شود.

موارد مصرف

تیزالود برای درمان بیماری هایی که با اختلالات عملکردی تون عضلانی و بروز اسپاسم عضلانی همراه است تجویز می شود. اثر فارماکولوژیک دارو با کاهش هیپرتونیک قاب عضلانی ستون فقرات بیان می شود. اثر درمانی نیز به دلیل اثر ضد درد شل کننده عضلانی در حضور درد عضلانی است.

این دارو برای درمان سندرم میوفاشیال استفاده می شود و خاصیت ضد درد دارد.

این دارو برای درمان آسیب شناسی های زیر تجویز می شود:


اثر مثبت دارو در تسکین سردرد نیز آشکار می شود. بیهوشی هم در درد همراه با تنش عضلانی پوست سر و هم در حضور سردردهای سرویکوژنیک (بازتابی) مشاهده می شود.

موارد مصرف تیزالود شامل استفاده از آن در درمان اعتیاد به مواد مخدر به تریاک (هروئین) است. برای کاهش شدت علائم ترک تجویز می شود. اثربخشی دارو در صورت وجود دردهای فانتوم نیز تایید شده است.

ترکیب و شکل انتشار

ماده موثره تیزالود تیزانیدین است که به گروه دارویی شل کننده های عضلانی با اثر مرکزی تعلق دارد. تفاوت اصلی دارو با سایر داروهای مشابه، امکان مصرف خوراکی آن است.

یک قرص حاوی:


به شکل قرص های دو محدب با خطر، رنگ سفید یا زرد و به شکل کپسول موجود است. تولید شده توسط Veropharm، Teva، Novartis.

دستورالعمل استفاده

داروی حاوی تیزانیدین برای استفاده دوره ای در نظر گرفته شده است. طول دوره می تواند از 3 روز تا چند ماه باشد. دوز دارو به تشخیص و شدت سندرم درد بستگی دارد. طبق دستورالعمل، بهتر است دارو را بعد از غذا یا در حین غذا مصرف کنید تا از بروز علائم منفی از دستگاه گوارش جلوگیری شود.

چندین رژیم درمانی با Tizalud وجود دارد:


بهترین نتیجه در درمان Tizalud به عنوان بخشی از درمان پیچیده به دست می آید. توصیه می شود که درمان با استفاده همزمان از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) انجام شود.

موارد منع مصرف و شرایط خاص

استفاده از تیزالود محدودیت های متعددی دارد. این دارو در موارد زیر منع مصرف دارد:

  • عدم تحمل اجزای دارو؛
  • تجویز همزمان با عوامل حاوی فلووکسامین و سایر مهارکننده های ایزوآنزیم CYP1A2.
  • شکل شدید آسیب شناسی کبدی و کلیوی.

وجود افت فشار خون شریانی ممکن است منع مصرف دارو باشد. تیزالود توانایی کاهش فشار خون و کاهش ضربان قلب را دارد که در صورت ابتلای بیمار به برادی کاردی این محدودیت نیز محسوب می شود.

تجویز درمان با تیزانیدین در دوران بارداری و شیردهی توصیه نمی شود. با احتیاط، درمان در دوران کودکی انجام می شود، زیرا اطلاعات بالینی کافی در مورد ایمنی بدن کودک وجود ندارد. در افراد مسن، انتخاب دقیق دوز و کنترل کلیرانس کراتینین مورد نیاز است.

اثرات جانبی

درمان با تیزالود ممکن است با تغییراتی در سیستم عصبی، قلبی عروقی و گوارشی همراه باشد. اینها شامل عوارض جانبی زیر است:


تیزالود باعث کاهش سرعت واکنش های روانی حرکتی می شود

تعامل ماده فعال فعال با داروهای ضد فشار خون به ایجاد برادی کاردی و کاهش شدید فشار خون کمک می کند.

در صورت مصرف همزمان با داروهای آرام بخش، اثر دومی افزایش می یابد. قرص های حاوی تیزانیدین را نباید با الکل مخلوط کرد تا از مهار واکنش جلوگیری شود.

آنالوگ های دارویی

داروخانه ها طیف وسیعی از شل کننده های عضلانی را ارائه می دهند که ماده اصلی فعال آن تیزانیدین است. جدول برخی از آنالوگ های Tizalud و هزینه تقریبی آنها را نشان می دهد.

در میان ردیف داروهای مشابه، داروهایی با دوز 2، 4 و 6 میلی گرم، از نظر ماده موثره اصلی وجود دارد.

یکی از داروهای مشابه تیزالود از نظر خواص دارویی می باشد. همچنین یک شل کننده عضلانی با اثر مرکزی است. تفاوت Mydocalm در اثر استریکنین و کاهش افزایش تحریک پذیری رفلکس ناشی از استریکنین است.

ارزش دارو در درمان

استفاده موفق از شل کننده های عضلانی برای درمان هیپرتونیکی عضلانی و درد میوفاشیال به دلیل تمرکز بسیار تخصصی آنها است. Tizalud که یک شل کننده عضلانی با اثر مرکزی است، مستقیماً بر روی گیرنده های مسئول شروع اسپاسم عضلانی اثر می گذارد. مسدود کردن این گیرنده ها اسپاسم عضلانی را تسکین می دهد که منجر به عادی سازی تون عضلانی می شود. ماده اصلی در زمینه های زیر فعال است:

ارزش درمانی نیز توانایی تیزالود در بی حسی موضعی است. اثر ضد درد در نتیجه شل شدن عضلات صاف رخ می دهد که به کاهش تشکیل واسطه های التهابی کمک می کند.

این دارو همچنین در درمان پیچیده بیماران مبتلا به اختلالات عملکردی ستون فقرات گنجانده شده است. اثربخشی درمانی بالا باعث می شود که این دارو برای بیماران مبتلا به اختلالات عصبی شدید تجویز شود. سمیت کم یک عامل مثبت برای مدیریت دوره طولانی مدت است.
مقالات تصادفی

بالا