β-ब्लॉकर्स विभिन्न अंगों और ऊतकों में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, जो कैटेकोलामाइन के प्रभाव को सीमित करता है, हृदय रोगों में ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव प्रभाव डालता है, जिससे उन्हें नेत्र विज्ञान और गैस्ट्रोएंटरोलॉजी में उपयोग करना संभव हो जाता है। दूसरी ओर, β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रणालीगत प्रभाव कई दुष्प्रभावों का कारण बनता है। अवांछित दुष्प्रभावों को कम करने के लिए, अतिरिक्त वासोडिलेटरी गुणों वाले चयनात्मक β-ब्लॉकर्स, β-ब्लॉकर्स को संश्लेषित किया गया है। चयनात्मकता का स्तर क्रिया की चयनात्मकता निर्धारित करेगा। लिपोफिलिसिटी उनके प्रमुख कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव को निर्धारित करती है। β-ब्लॉकर्स का उपयोग कोरोनरी हृदय रोग, धमनी उच्च रक्तचाप और पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों के उपचार में सबसे अधिक किया जाता है।

कीवर्ड:β-ब्लॉकर्स, चयनात्मकता, वासोडिलेटिंग गुण, कार्डियोप्रोटेक्टिवनेस।

β-एड्रेनोरिसेप्टर्स के प्रकार और स्थानीयकरण

β-ब्लॉकर्स, जिनकी क्रिया अंगों और ऊतकों के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर अवरुद्ध प्रभाव के कारण होती है, का उपयोग 1960 के दशक की शुरुआत से नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया गया है, इसमें हाइपोटेंशन, एंटीजाइनल, एंटी-इस्केमिक, एंटीरैडमिक और अंग-सुरक्षात्मक प्रभाव होते हैं।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स 2 प्रकार के होते हैं - और β 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स; विभिन्न अंगों और ऊतकों में उनका अनुपात समान नहीं होता है। विभिन्न प्रकार के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के प्रभाव तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 5.1.

β-एड्रेनोरिसेप्टर ब्लॉक के फार्माकोडायनामिक प्रभाव

तरजीही β नाकाबंदी के फार्माकोडायनामिक प्रभाव एल-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स हैं:

हृदय गति में कमी (नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक, ब्रैडीकार्डिक प्रभाव);

रक्तचाप कम करना (आफ्टरलोड कम करना, हाइपोटेंशन प्रभाव);

एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) चालन में मंदी (नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव);

मायोकार्डियल उत्तेजना में कमी (नकारात्मक बाथमोट्रोपिक, एंटीरैडमिक प्रभाव);

मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी (नकारात्मक इनोट्रोपिक, एंटीरैडमिक प्रभाव);

तालिका 5.1

अंगों और ऊतकों में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण और अनुपात

पोर्टल शिरा प्रणाली में दबाव में कमी (यकृत और मेसेन्टेरिक धमनी रक्त प्रवाह में कमी के कारण);

अंतर्गर्भाशयी द्रव के गठन को कम करना (अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी);

बीटा-ब्लॉकर्स के लिए मनोदैहिक प्रभाव जो रक्त-मस्तिष्क बाधा (कमजोरी, उनींदापन, अवसाद, अनिद्रा, बुरे सपने, मतिभ्रम, आदि) को भेदते हैं;

शॉर्ट-एक्टिंग बीटा-ब्लॉकर्स (उच्च रक्तचाप की प्रतिक्रिया, कोरोनरी अपर्याप्तता का बढ़ना, जिसमें अस्थिर एनजाइना, तीव्र रोधगलन या अचानक मृत्यु का विकास शामिल है) के अचानक बंद होने की स्थिति में निकासी सिंड्रोम।

β के आंशिक या पूर्ण नाकाबंदी के फार्माकोडायनामिक प्रभाव 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स हैं:

ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों की बढ़ी हुई टोन, इसकी गंभीरता की चरम डिग्री सहित - ब्रोंकोस्पज़म;

ग्लाइकोजेनोलिसिस और ग्लूकोनियोजेनेसिस के निषेध के कारण यकृत से रक्त में ग्लूकोज के एकत्रीकरण का उल्लंघन, जो इंसुलिन और अन्य हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का एक शक्तिशाली हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव प्रदान करता है;

धमनियों की चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि - धमनी वाहिकासंकीर्णन, जिससे परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि, कोरोनरी ऐंठन, गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी, हाथ-पैरों में रक्त परिसंचरण में कमी, हाइपोग्लाइसीमिया के दौरान हाइपरकैटेकोलामिनमिया के प्रति उच्च रक्तचाप की प्रतिक्रिया होती है। , फियोक्रोमोसाइटोमा, क्लोनिडीन वापसी के बाद, सर्जरी के दौरान या पश्चात की अवधि में।

β-एड्रेनोरिसेप्टर्स की संरचना और β-एड्रेनोब्लॉकेड के प्रभाव

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की आणविक संरचना अमीनो एसिड के एक निश्चित अनुक्रम की विशेषता है। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का उत्तेजना जी-प्रोटीन गतिविधि, एंजाइम एडिनाइलेट साइक्लेज, एडिनाइलेट साइक्लेज की कार्रवाई के तहत एटीपी से चक्रीय एएमपी के गठन और प्रोटीन कीनेज गतिविधि के कैस्केड में योगदान देता है। प्रोटीन काइनेज की कार्रवाई के तहत, वोल्टेज-प्रेरित विध्रुवण की अवधि के दौरान कोशिका में कैल्शियम प्रवाह में वृद्धि के साथ कैल्शियम चैनलों के फॉस्फोराइलेशन में वृद्धि होती है, स्तर में वृद्धि के साथ सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम की रिहाई होती है। साइटोसोलिक कैल्शियम, आवेग संचालन की आवृत्ति और दक्षता में वृद्धि, संकुचन की ताकत और आगे विश्राम।

β-ब्लॉकर्स की कार्रवाई β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को β-एगोनिस्ट के प्रभाव से सीमित करती है, जो नकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो-, बैटमो- और इनोट्रोपिक प्रभाव प्रदान करती है।

चयनात्मकता संपत्ति

β-ब्लॉकर्स के परिभाषित औषधीय पैरामीटर β हैं एल-चयनात्मकता (कार्डियोसेलेक्टिविटी) और चयनात्मकता की डिग्री, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (आईएसए), लिपोफिलिसिटी स्तर और झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव, अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुण, दवा कार्रवाई की अवधि।

कार्डियोसेलेक्टिविटी का अध्ययन करने के लिए, प्रोप्रानोलोल के प्रभावों की तुलना में हृदय गति, उंगली कांपना, रक्तचाप और ब्रोन्कियल टोन पर β-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के प्रभाव की दवा द्वारा निषेध की डिग्री का मूल्यांकन किया जाता है।

चयनात्मकता की डिग्री β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर के साथ संचार की तीव्रता को दर्शाती है और β-अवरोधक की ताकत और अवधि की गंभीरता को निर्धारित करती है। अधिमान्य β नाकाबंदी एल-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स β-ब्लॉकर्स के चयनात्मकता सूचकांक को निर्धारित करते हैं, β के प्रभाव को कम करते हैं 2 नाकाबंदी, जिससे दुष्प्रभाव की संभावना कम हो जाती है (तालिका 5.2)।

β-ब्लॉकर्स का लंबे समय तक उपयोग β-रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि में योगदान देता है, जो β-नाकाबंदी के प्रभाव में क्रमिक वृद्धि और अचानक वापसी के मामले में रक्त में कैटेकोलामाइन को प्रसारित करने के लिए अधिक स्पष्ट सहानुभूतिपूर्ण प्रतिक्रिया निर्धारित करता है। , विशेष रूप से लघु-अभिनय β-ब्लॉकर्स (वापसी सिंड्रोम)।

पहली पीढ़ी के β-अवरोधक, समान रूप से नाकाबंदी और β का कारण बनते हैं 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स से संबंधित हैं - प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल। आईसीए के बिना गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स का एक निश्चित लाभ है।

द्वितीय पीढ़ी में चयनात्मक β शामिल है एल- एड्रेनोब्लॉकर्स जिन्हें कार्डियोसेलेक्टिव कहा जाता है - एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, मेटोप्रोलोल, नेबिवोलोल, टैलिनोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, एसेबुटोलोल, सेलीप्रोलोल। कम खुराक पर, β एल-परिधीय β द्वारा मध्यस्थता वाली शारीरिक प्रतिक्रियाओं पर चयनात्मक दवाओं का बहुत कम प्रभाव पड़ता है 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स - ब्रोन्कोडायलेशन, इंसुलिन स्राव, यकृत से ग्लूकोज का एकत्रीकरण, वासोडिलेशन और गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय की सिकुड़न गतिविधि, इसलिए, हाइपोटेंसिव प्रभाव की गंभीरता के संदर्भ में उनके फायदे हैं, साइड इफेक्ट की कम घटना, तुलना में गैर-चयनात्मक.

उच्च चयनात्मकता β एल-एड्रेनोब्लॉकेड ब्रोंको-अवरोधक रोगों वाले रोगियों में, धूम्रपान करने वालों में, कैटेकोलामाइन की कम स्पष्ट प्रतिक्रिया के कारण, हाइपरलिपिडिमिया, टाइप I और II मधुमेह मेलेटस और गैर-चयनात्मक और कम की तुलना में परिधीय परिसंचरण विकारों वाले रोगियों में उपयोग करना संभव बनाता है। चयनात्मक β-ब्लॉकर्स।

β-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता का स्तर हाइपोटेंशन प्रभाव के निर्धारण घटकों में से एक के रूप में कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध पर प्रभाव को निर्धारित करता है। चयनात्मक β एल-ब्लॉकर्स का β की नाकाबंदी के कारण ओपीएसएस, गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। 2 -संवहनी रिसेप्टर्स, वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और बढ़ा सकते हैं

चयनात्मकता की स्थिति खुराक पर निर्भर है। दवा की खुराक में वृद्धि के साथ कार्रवाई की चयनात्मकता में कमी, β की नाकाबंदी की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ होती हैं 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, उच्च खुराक में β एल-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स β खो देते हैं एल- चयनात्मकता.

ऐसे β-ब्लॉकर्स हैं जिनका वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है, जिसमें कार्रवाई का एक संयुक्त तंत्र होता है: लेबेटालोल (गैर-चयनात्मक अवरोधक और ए1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स), कार-

वेडिलोल (गैर-चयनात्मक β अवरोधक 1 β 2- और 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स), डाइलेवलोल (β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और आंशिक एगोनिस्ट β का गैर-चयनात्मक अवरोधक) 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स), नेबिवोलोल (बी 1-एंडोथेलियल नाइट्रिक ऑक्साइड के सक्रियण के साथ अवरोधक)। इन दवाओं में वैसोडिलेटिंग क्रिया के विभिन्न तंत्र होते हैं, वे तीसरी पीढ़ी के β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स से संबंधित होते हैं।

चयनात्मकता की डिग्री और वासोडिलेटिंग गुणों की उपस्थिति के आधार पर, एम.आर. 1998 में ब्रिस्टो ने बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण प्रस्तावित किया (तालिका 5.3)।

तालिका 5.3

बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण (एम. आर. ब्रिस्टो, 1998)

कुछ β-ब्लॉकर्स में एड्रेनोरिसेप्टर्स को आंशिक रूप से सक्रिय करने की क्षमता होती है, यानी। आंशिक एगोनिस्टिक गतिविधि. इन β-ब्लॉकर्स को आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली दवाएं कहा जाता है - एल्प्रेनोलोल, एसेबुटालोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पेनबुटालोल, पिंडोलोल, टैलिनोलोल, प्रैक्टोलोल। पिंडोलोल की अपनी सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि सबसे अधिक स्पष्ट है।

β-ब्लॉकर्स की आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि आराम के समय हृदय गति में कमी को सीमित करती है, जिसका उपयोग शुरू में कम हृदय गति वाले रोगियों में किया जाता है।

गैर-चयनात्मक (β 1- + β 2-) आईसीए के बिना β-ब्लॉकर्स: प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल, सोटालोल, टिमोलोल, और आईसीए के साथ: एल्प्रेनोलोल, बोपिंडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल।

झिल्ली को स्थिर करने वाले प्रभाव वाली दवाएं - प्रोप्रानोलोल, बीटाक्सोलोल, बिसोप्रोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल, टैलिनोलोल।

लिपोफिलिसिटी, हाइड्रोफिलिसिटी, एम्फोफिलिसिटी

कम चयनात्मकता सूचकांक वाले β-ब्लॉकर्स की कार्रवाई की अवधि में अंतर रासायनिक संरचना, लिपोफिलिसिटी और उन्मूलन मार्गों की विशेषताओं पर निर्भर करता है। हाइड्रोफिलिक, लिपोफिलिक और एम्फोफिलिक दवाएं आवंटित करें।

लिपोफिलिक दवाएं आमतौर पर यकृत में चयापचयित होती हैं और उनका उन्मूलन आधा जीवन अपेक्षाकृत कम होता है (टी 1/2). लिपोफिलिसिटी को उन्मूलन के यकृत मार्ग के साथ जोड़ा जाता है। लिपोफिलिक दवाएं जल्दी और पूरी तरह से (90% से अधिक) जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाती हैं, यकृत में उनका चयापचय 80-100% होता है, अधिकांश लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, मेटोप्रोलोल, अल्प्रेनोलोल, आदि) की जैव उपलब्धता के कारण यकृत के माध्यम से "पहला पास" प्रभाव "10-40% से थोड़ा अधिक है (तालिका 5.4)।

यकृत रक्त प्रवाह की स्थिति चयापचय दर, एकल खुराक के आकार और दवा प्रशासन की आवृत्ति को प्रभावित करती है। बुजुर्ग रोगियों, हृदय विफलता वाले रोगियों, यकृत के सिरोसिस वाले रोगियों के उपचार में इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए। गंभीर यकृत विफलता में, उन्मूलन दर कम हो जाती है

तालिका 5.4

लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

यकृत समारोह में कमी के अनुपात में। लंबे समय तक उपयोग के साथ लिपोफिलिक दवाएं स्वयं यकृत रक्त प्रवाह को कम कर सकती हैं, अपने स्वयं के चयापचय और अन्य लिपोफिलिक दवाओं के चयापचय को धीमा कर सकती हैं। यह आधे जीवन में वृद्धि और लिपोफिलिक दवाओं को लेने की एकल (दैनिक) खुराक और आवृत्ति को कम करने, प्रभाव में वृद्धि और ओवरडोज के खतरे की संभावना को बताता है।

लिपोफिलिक दवाओं के चयापचय पर माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के स्तर का प्रभाव महत्वपूर्ण है। ऐसी दवाएं जो लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स (दुर्भावनापूर्ण धूम्रपान, शराब, रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, डिफेनिन) के माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण को प्रेरित करती हैं, उनके उन्मूलन में काफी तेजी लाती हैं और प्रभाव की गंभीरता को कम करती हैं। विपरीत प्रभाव उन दवाओं द्वारा डाला जाता है जो यकृत रक्त प्रवाह को धीमा कर देती हैं, हेपेटोसाइट्स (सिमेटिडाइन, क्लोरप्रोमाज़िन) में माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की दर को कम कर देती हैं।

लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स के बीच, बीटाक्सोलोल के उपयोग के लिए जिगर की विफलता के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, हालांकि, बीटाक्सोलोल का उपयोग करते समय, गंभीर गुर्दे की विफलता और डायलिसिस के लिए दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। गंभीर यकृत हानि के मामले में मेटोप्रोलोल की खुराक का समायोजन किया जाता है।

β-ब्लॉकर्स की लिपोफिलिसिटी रक्त-मस्तिष्क, हिस्टेरो-प्लेसेंटल बाधाओं के माध्यम से आंख के कक्षों में उनके प्रवेश में योगदान करती है।

हाइड्रोफिलिक दवाएं मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होती हैं और लंबी अवधि की होती हैं हाइड्रोफिलिक दवाएं पूरी तरह से (30-70%) नहीं होती हैं और असमान रूप से (0-20%) जठरांत्र पथ में अवशोषित होती हैं, गुर्दे द्वारा 40-70% अपरिवर्तित उत्सर्जित होती हैं या मेटाबोलाइट्स के रूप में, लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स (तालिका 5.5) की तुलना में उनका आधा जीवन लंबा (6-24 घंटे) होता है।

कम ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (बुजुर्ग रोगियों में, पुरानी गुर्दे की विफलता के साथ) हाइड्रोफिलिक दवाओं के उत्सर्जन की दर को कम कर देती है, जिसके लिए खुराक और प्रशासन की आवृत्ति में कमी की आवश्यकता होती है। आप क्रिएटिनिन की सीरम सांद्रता द्वारा नेविगेट कर सकते हैं, जिसका स्तर ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर में 50 मिली / मिनट से नीचे की कमी के साथ बढ़ता है। इस मामले में, हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर के प्रशासन की आवृत्ति हर दूसरे दिन होनी चाहिए। हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स में से, पेनबुटालोल की आवश्यकता नहीं होती है

मेज़5.5

हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

मेज़5.6

एम्फोफिलिक β-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के मामले में खुराक समायोजन। नाडोलोल गुर्दे के रक्त प्रवाह और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर को कम नहीं करता है, गुर्दे की वाहिकाओं पर वासोडिलेटिंग प्रभाव डालता है।

हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स के चयापचय पर माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के स्तर का प्रभाव नगण्य है।

अल्ट्रा-शॉर्ट-एक्टिंग β-ब्लॉकर्स रक्त एस्टरेज़ द्वारा नष्ट हो जाते हैं और विशेष रूप से अंतःशिरा जलसेक के लिए उपयोग किए जाते हैं। β-ब्लॉकर्स, जो रक्त एस्टरेज़ द्वारा नष्ट हो जाते हैं, उनका आधा जीवन बहुत कम होता है, जलसेक बंद होने के 30 मिनट बाद उनकी क्रिया बंद हो जाती है। ऐसी दवाओं का उपयोग तीव्र इस्किमिया के इलाज के लिए किया जाता है, सर्जरी के दौरान या पश्चात की अवधि में पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया में वेंट्रिकुलर लय को नियंत्रित किया जाता है। कार्रवाई की छोटी अवधि हाइपोटेंशन, हृदय विफलता और दवा की βl-चयनात्मकता (एस्मोलोल) - ब्रोन्कियल रुकावट के लक्षणों वाले रोगियों में उनका उपयोग करना सुरक्षित बनाती है।

एम्फोफिलिक β-ब्लॉकर्स वसा और पानी (एसिब्यूटोलोल, बिसोप्रोलोल, पिंडोलोल, सेलीप्रोलोल) में घुल जाते हैं, उनके दो उन्मूलन मार्ग होते हैं - यकृत चयापचय और गुर्दे का उत्सर्जन (तालिका 5.6)।

इन दवाओं की संतुलित निकासी मध्यम गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में उनके उपयोग की सुरक्षा, अन्य दवाओं के साथ बातचीत की कम संभावना को निर्धारित करती है। दवाओं की उन्मूलन दर केवल गंभीर गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता में घट जाती है। इस मामले में, संतुलित निकासी वाले β-ब्लॉकर्स की दैनिक खुराक 1.5-2 गुना कम की जानी चाहिए।

क्रोनिक रीनल फेल्योर में एम्फोफिलिक β-ब्लॉकर पिंडोल गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ा सकता है।

नैदानिक ​​​​प्रभाव, हृदय गति के स्तर, रक्तचाप पर ध्यान केंद्रित करते हुए, β-ब्लॉकर्स की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए। β-ब्लॉकर की प्रारंभिक खुराक औसत चिकित्सीय एकल खुराक का 1/8-1/4 होनी चाहिए, अपर्याप्त प्रभाव के साथ, खुराक को हर 3-7 दिनों में औसत चिकित्सीय एकल खुराक तक बढ़ाया जाता है। ऊर्ध्वाधर स्थिति में आराम करते समय हृदय गति 55-60 प्रति मिनट के भीतर होनी चाहिए, सिस्टोलिक रक्तचाप - 100 मिमी एचजी से कम नहीं। β-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव की अधिकतम गंभीरता β-अवरोधक के नियमित सेवन के 4-6 सप्ताह के बाद देखी जाती है; लिपोफिलिक β-अवरोधकों को इन अवधियों के दौरान विशेष नियंत्रण की आवश्यकता होती है,

आपके अपने चयापचय को धीमा करने की क्षमता। दवा लेने की आवृत्ति एंजाइनल हमलों की आवृत्ति और β-अवरोधक की कार्रवाई की अवधि पर निर्भर करती है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि β-ब्लॉकर्स की ब्रैडीकार्डिक और हाइपोटेंशन कार्रवाई की अवधि उनके उन्मूलन आधे जीवन से काफी अधिक है, और एंटीजाइनल कार्रवाई की अवधि नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक प्रभाव की अवधि से कम है।

एनजाइना के उपचार में β-एड्रेनोब्लॉकर्स की एंटी-एंजाइनल और एंटीकैमिक कार्रवाई के तंत्र

मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग और कोरोनरी धमनियों के माध्यम से इसकी डिलीवरी के बीच संतुलन में सुधार कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाकर और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करके प्राप्त किया जा सकता है।

β-ब्लॉकर्स की एंटीजाइनल और एंटी-इस्केमिक कार्रवाई हेमोडायनामिक मापदंडों को प्रभावित करने की उनकी क्षमता पर आधारित है - हृदय गति, मायोकार्डियल सिकुड़न और प्रणालीगत रक्तचाप को कम करके मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत को कम करने के लिए। β-ब्लॉकर्स, हृदय गति को कम करते हुए, डायस्टोल की अवधि बढ़ाते हैं। बाएं वेंट्रिकल के मायोकार्डियम में ऑक्सीजन की डिलीवरी मुख्य रूप से डायस्टोल में की जाती है, क्योंकि सिस्टोल में कोरोनरी धमनियां आसपास के मायोकार्डियम द्वारा संकुचित होती हैं और डायस्टोल की अवधि कोरोनरी रक्त प्रवाह के स्तर को निर्धारित करती है। मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, हृदय गति में कमी के साथ डिस्टोलिक विश्राम के समय को बढ़ाने के साथ, डायस्टोलिक मायोकार्डियल छिड़काव की अवधि को बढ़ाने में योगदान देता है। प्रणालीगत रक्तचाप में कमी के साथ मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी के कारण बाएं वेंट्रिकल में डायस्टोलिक दबाव में कमी दबाव प्रवणता में वृद्धि में योगदान करती है (महाधमनी में डायस्टोलिक दबाव और बाएं वेंट्रिकुलर गुहा में डायस्टोलिक दबाव के बीच का अंतर), जो डायस्टोल में कोरोनरी छिड़काव प्रदान करता है।

प्रणालीगत रक्तचाप में कमी कार्डियक आउटपुट में कमी के साथ मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी से निर्धारित होती है

15-20%, केंद्रीय एड्रीनर्जिक प्रभावों (रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने वाली दवाओं के लिए) और β-ब्लॉकर्स की एंटीरेनिन (60% तक) कार्रवाई का निषेध, जो सिस्टोलिक और फिर डायस्टोलिक दबाव में कमी का कारण बनता है।

हृदय के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के परिणामस्वरूप हृदय गति में कमी और मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी से बाएं वेंट्रिकल में मात्रा और अंत-डायस्टोलिक दबाव में वृद्धि होती है, जिसे β-ब्लॉकर्स के संयोजन से ठीक किया जाता है। ऐसी दवाओं के साथ जो शिरापरक रक्त को बाएं वेंट्रिकल (निरोवाज़ोडायलेटर्स) में वापस भेजती हैं।

लिपोफिलिक β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स जिनमें चयनात्मकता की परवाह किए बिना आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं होती है, लंबे समय तक उपयोग के साथ तीव्र रोधगलन वाले रोगियों में अधिक कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव डालते हैं, जिससे बार-बार होने वाले रोधगलन, अचानक मृत्यु और समग्र मृत्यु दर का खतरा कम हो जाता है। रोगियों का यह समूह. ऐसे गुण मेटोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल (बीएचएटी अध्ययन, 3837 मरीज़), टिमोलोल (नार्वेजियन एमएसजी, 1884 मरीज़) में देखे गए। आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली लिपोफिलिक दवाओं में रोगनिरोधी एंटीजाइनल प्रभावकारिता कम होती है। कार्वेडिलोल और बिसोप्रोलोल के कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव मेटोप्रोलोल के मंद रूप के समान हैं। हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स - एटेनोलोल, सोटालोल ने कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में समग्र मृत्यु दर और अचानक मृत्यु को प्रभावित नहीं किया। 25 नियंत्रित परीक्षणों के मेटा-विश्लेषण से डेटा तालिका में प्रस्तुत किया गया है। 5.8.

माध्यमिक रोकथाम के लिए, β-ब्लॉकर्स का संकेत उन सभी रोगियों में दिया जाता है, जिन्हें इस वर्ग की दवाओं की नियुक्ति के लिए पूर्ण मतभेदों के अभाव में कम से कम 3 वर्षों तक क्यू-वेव मायोकार्डियल रोधगलन हुआ है, विशेष रूप से 50 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में बाएं वेंट्रिकल की पूर्वकाल की दीवार का रोधगलन, प्रारंभिक पोस्टिनफार्क्शन एनजाइना पेक्टोरिस, उच्च हृदय गति, वेंट्रिकुलर अतालता, स्थिर हृदय विफलता के लक्षण।

तालिका 5.7

एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार में β-ब्लॉकर्स

टिप्पणी,- चयनात्मक दवा; # - वर्तमान में, मूल दवा रूस में पंजीकृत नहीं है; मूल औषधि बोल्ड अक्षरों में है;

* - एक खुराक।

तालिका 5.8

मायोकार्डियल रोधगलन के बाद रोगियों में β-ब्लॉकर्स की कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभावकारिता

CHF में β-एड्रेनोब्लॉकर्स का प्रभाव

सीएचएफ में β-ब्लॉकर्स का चिकित्सीय प्रभाव प्रत्यक्ष एंटीरैडमिक प्रभाव से जुड़ा हुआ है, बाएं वेंट्रिकल के कार्य पर सकारात्मक प्रभाव, सीएडी की अनुपस्थिति में भी क्रोनिक विस्तारित वेंट्रिकुलर इस्किमिया में कमी, और सक्रिय मायोकार्डियोसाइट्स के एपोप्टोसिस का दमन। βl-एड्रीनर्जिक उत्तेजना की स्थितियाँ।

सीएचएफ के साथ, रक्त प्लाज्मा में बेसल नॉरपेनेफ्रिन के स्तर में वृद्धि होती है, जो एड्रीनर्जिक तंत्रिकाओं के अंत में इसके बढ़े हुए उत्पादन, रक्त प्लाज्मा में प्रवेश की दर और रक्त प्लाज्मा से नॉरपेनेफ्रिन की निकासी में कमी के साथ जुड़ा होता है। , डोपामाइन और अक्सर एड्रेनालाईन में वृद्धि के साथ। प्लाज्मा नॉरपेनेफ्रिन के बेसल स्तर की सांद्रता CHF में मृत्यु का एक स्वतंत्र भविष्यवक्ता है। सीएचएफ में सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली की गतिविधि में प्रारंभिक वृद्धि प्रकृति में प्रतिपूरक है और कार्डियक आउटपुट में वृद्धि, हृदय और कंकाल की मांसपेशियों की ओर क्षेत्रीय रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण में योगदान करती है; वृक्क वाहिकासंकुचन महत्वपूर्ण अंगों के छिड़काव में सुधार करता है। भविष्य में, सहानुभूति-अधिवृक्क की गतिविधि में वृद्धि होगी-

हाउलिंग सिस्टम से मायोकार्डियम की ऑक्सीजन की मांग में वृद्धि, इस्किमिया में वृद्धि, हृदय ताल में गड़बड़ी, कार्डियोमायोसाइट्स पर सीधा प्रभाव पड़ता है - रीमॉडलिंग, हाइपरट्रॉफी, एपोप्टोसिस और नेक्रोसिस।

कैटेकोलामाइन के लंबे समय तक ऊंचे स्तर के साथ, मायोकार्डियम के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स प्लाज्मा झिल्ली पर रिसेप्टर्स की संख्या में कमी और रिसेप्टर्स के बिगड़ा युग्मन के कारण न्यूरोट्रांसमीटर (डिसेन्सिटाइजेशन की स्थिति) के प्रति कम संवेदनशीलता की स्थिति में चले जाते हैं। ऐडीनाइलेट साइक्लेज। मायोकार्डियल β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का घनत्व आधे से कम हो जाता है, रिसेप्टर्स की कमी की डिग्री सीएचएफ की गंभीरता, मायोकार्डियल सिकुड़न और इजेक्शन अंश के समानुपाती होती है। अनुपात बदलता है और β 2 -बढ़ती β की दिशा में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स. एडिनाइलेट साइक्लेज़ के साथ β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के संयुग्मन के उल्लंघन से कैटेकोलामाइन के प्रत्यक्ष कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव होते हैं, कैल्शियम आयनों के साथ कार्डियोमायोसाइट्स के माइटोकॉन्ड्रिया का अधिभार, एडीपी रिफॉस्फोराइलेशन में व्यवधान, क्रिएटिन फॉस्फेट और एटीपी की कमी होती है। फॉस्फोलिपेज़ और प्रोटीज़ का सक्रियण कोशिका झिल्ली के विनाश और कार्डियोमायोसाइट्स की मृत्यु में योगदान देता है।

मायोकार्डियम में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के घनत्व में कमी को नॉरपेनेफ्रिन के स्थानीय भंडार की कमी, मायोकार्डियम के एड्रीनर्जिक समर्थन के पर्याप्त भार का उल्लंघन और रोग की प्रगति के साथ जोड़ा जाता है।

सीएचएफ में β-ब्लॉकर्स के सकारात्मक प्रभाव हैं: सहानुभूति गतिविधि में कमी, हृदय गति में कमी, एक एंटीरैडमिक प्रभाव, डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार, मायोकार्डियल हाइपोक्सिया में कमी और हाइपरट्रॉफी का प्रतिगमन, नेक्रोसिस और एपोप्टोसिस में कमी कार्डियोमायोसाइट्स, रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की नाकाबंदी के कारण भीड़ की गंभीरता में कमी।

यूएससीपी के डेटा के आधार पर - अमेरिकन कार्वेडिलोल प्रोग्राम, बिसोप्रोलोल के साथ सीआईबीआईएस II और निरंतर रिलीज मेटोप्रोलोल सक्सिनेट, कॉपरनिकस, कैप्रिकस के साथ मेरिट एचएफ, कुल में उल्लेखनीय कमी, हृदय संबंधी, अचानक मृत्यु, अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति में कमी, में कमी सीएचएफ वाले गंभीर श्रेणी के रोगियों में मृत्यु का जोखिम 35% है, उपरोक्त β-ब्लॉकर्स सभी कार्यात्मक वर्गों के सीएचएफ वाले रोगियों की फार्माकोथेरेपी में अग्रणी पदों में से एक पर कब्जा कर लेते हैं। एसीई अवरोधकों के साथ β-ब्लॉकर्स

CHF के उपचार में मुख्य साधन हैं। रोग की प्रगति को धीमा करने, अस्पताल में भर्ती होने की संख्या और विघटित रोगियों के पूर्वानुमान में सुधार करने की उनकी क्षमता संदेह से परे है (साक्ष्य का स्तर ए)। β-ब्लॉकर्स का उपयोग सीएचएफ वाले सभी रोगियों में किया जाना चाहिए जिनके पास दवाओं के इस समूह के लिए सामान्य मतभेद नहीं हैं। विघटन की गंभीरता, लिंग, आयु, बेसलाइन दबाव (एसबीपी 85 मिमी एचजी से कम नहीं) और बेसलाइन हृदय गति β-ब्लॉकर्स की नियुक्ति के लिए मतभेद निर्धारित करने में एक स्वतंत्र भूमिका नहीं निभाते हैं। β-ब्लॉकर्स की नियुक्ति शुरू होती है 1 /8 CHF के स्थिरीकरण वाले रोगियों के लिए चिकित्सीय खुराक। सीएचएफ के उपचार में β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स प्राथमिक चिकित्सा दवाओं से संबंधित नहीं हैं और रोगियों को विघटन और हाइपरहाइड्रेशन की स्थिति से नहीं हटा सकते हैं। शायद β की नियुक्ति एल-CHF II - III FC NYHA, बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन फ्रैक्शन वाले 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में प्रारंभिक चिकित्सा दवा के रूप में चयनात्मक β-अवरोधक बिसोप्रोलोल<35% с последующим присоединением ингибитора АПФ (степень доказанности В). Начальная терапия βएल-चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक अवरोधक को कम रक्तचाप के साथ गंभीर टैचीकार्डिया की प्रबलता के साथ नैदानिक ​​स्थितियों में उचित ठहराया जा सकता है, इसके बाद एसीई अवरोधक को शामिल किया जा सकता है।

CHF वाले रोगियों में β-ब्लॉकर्स निर्धारित करने की रणनीति तालिका में प्रस्तुत की गई है। 5.9.

पहले 2-3 महीनों में, β-ब्लॉकर्स की छोटी खुराक के उपयोग से भी परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि होती है, मायोकार्डियल सिस्टोलिक फ़ंक्शन में कमी होती है, जिसके लिए CHF रोगी को निर्धारित β-ब्लॉकर की खुराक के अनुमापन की आवश्यकता होती है, रोग के नैदानिक ​​पाठ्यक्रम की गतिशील निगरानी। इन मामलों में, मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधकों की खुराक बढ़ाने, सकारात्मक इनोट्रोपिक दवाओं (कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स या कैल्शियम सेंसिटाइज़र - लेवोसिमेंडन ​​की छोटी खुराक) का उपयोग, β-ब्लॉकर की खुराक का धीमा अनुमापन बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

एचएफ में β-ब्लॉकर्स की नियुक्ति में अंतर्विरोध हैं:

ब्रोन्कियल अस्थमा या गंभीर ब्रोन्कियल पैथोलॉजी, β-ब्लॉकर निर्धारित करते समय ब्रोन्कियल रुकावट के लक्षणों में वृद्धि के साथ;

रोगसूचक ब्रैडीकेडिया (<50 уд/мин);

लक्षणात्मक हाइपोटेंशन (<85 мм рт.ст.);

तालिका 5.9

बड़े पैमाने पर प्लेसबो-नियंत्रित के परिणामों के आधार पर दिल की विफलता में β-ब्लॉकर्स के लिए प्रारंभिक, लक्ष्य खुराक और अनुमापन योजना

अनुसंधान

ए-वी ब्लॉक II डिग्री और उससे ऊपर;

गंभीर तिरोहित अंतःस्रावीशोथ।

CHF और टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में β-ब्लॉकर्स की नियुक्ति बिल्कुल संकेतित है। इस वर्ग की दवाओं के सभी सकारात्मक गुण मधुमेह मेलेटस की उपस्थिति में पूरी तरह से संरक्षित हैं। अतिरिक्त गुणों के साथ एक गैर-कार्डियोसेलेक्टिव और एड्रेनोब्लॉकर का उपयोग 0 4 परिधीय ऊतकों में इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करके β-ब्लॉकर कार्वेडिलोल इन रोगियों में पसंद का उपचार हो सकता है (साक्ष्य ए)।

β के साथ वरिष्ठ अध्ययन के परिणाम एल-चयनात्मक β-अवरोधक नेबिवोलोल, जिसने 75 वर्ष से अधिक आयु के सीएचएफ रोगियों में अस्पताल में भर्ती होने और मृत्यु की आवृत्ति में एक छोटी लेकिन महत्वपूर्ण समग्र कमी का प्रदर्शन किया, जिससे 70 वर्ष से अधिक आयु के सीएचएफ रोगियों के उपचार के लिए नेबिवोलोल की सिफारिश करना संभव हो गया।

वीएनओके और ओएसएसएन की राष्ट्रीय सिफारिशों में निहित सीएचएफ वाले रोगियों के उपचार के लिए β-एरेनोब्लॉकर्स की खुराक तालिका 5.10 में प्रस्तुत की गई है।

तालिका 5.10

CHF वाले रोगियों के उपचार के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की खुराक

दिल का बायां निचला भाग<35%, была выявлена одинаковая эффективность и переносимость бетаксолола и карведилола.

गैर-चयनात्मक β-अवरोधक बुसिंडोलोल का उपयोग, जिसमें मध्यम आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि और अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुण (BEST अध्ययन) हैं, ने CHF के कारण समग्र मृत्यु दर और अस्पताल में भर्ती दर में उल्लेखनीय कमी नहीं की; काली जाति के रोगियों के समूह में पूर्वानुमान में गिरावट और मृत्यु के जोखिम में 17% की वृद्धि हुई।

रोगियों के कुछ जनसांख्यिकीय समूहों, बुजुर्ग रोगियों, आलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में दवाओं के इस समूह की प्रभावशीलता को और अधिक स्पष्ट करने की आवश्यकता है।

β-एड्रेनोब स्थानों की काल्पनिक क्रिया के मुख्य तंत्र

β-ब्लॉकर्स धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में प्रारंभिक चिकित्सा की दवाएं हैं। मायोकार्डियल रोधगलन के बाद रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार में β-ब्लॉकर्स पहली पंक्ति की दवाएं हैं, जो स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, हृदय विफलता से पीड़ित हैं, एसीई अवरोधकों और / या एटीआईआई रिसेप्टर ब्लॉकर्स के प्रति असहिष्णु व्यक्तियों में, गर्भधारण की योजना बना रही प्रसव उम्र की महिलाओं में।

हृदय के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के परिणामस्वरूप, हृदय गति और मायोकार्डियल सिकुड़न कम हो जाती है, और कार्डियक आउटपुट कम हो जाता है। गुर्दे के जक्सटाग्लोमेरुलर तंत्र की कोशिकाओं में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से रेनिन स्राव में कमी, एंजियोटेंसिन के गठन में कमी और ओपीएसएस में कमी होती है। एल्डोस्टेरोन उत्पादन में कमी से द्रव प्रतिधारण को कम करने में मदद मिलती है। महाधमनी चाप और कैरोटिड साइनस के बैरोरिसेप्टर्स की संवेदनशीलता बदल जाती है, पोस्टगैंग्लिओनिक सहानुभूति तंत्रिका तंतुओं के अंत से नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई बाधित हो जाती है। केंद्रीय एड्रीनर्जिक प्रभावों का निषेध होता है (बीटा-ब्लॉकर्स के लिए जो रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदते हैं)।

β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का उपयोग सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप को कम करने, सुबह के समय रक्तचाप को नियंत्रित करने, सामान्य करने में मदद करता है

दैनिक रक्तचाप प्रोफाइल। बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी को आज हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के लिए सबसे महत्वपूर्ण जोखिम कारकों में से एक माना जाता है।

सहानुभूति और रेनिन-एंजियोथेसिन प्रणालियों की गतिविधि में कमी के परिणामस्वरूप β-ब्लॉकर्स, बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी की रोकथाम और प्रतिगमन के लिए दवाओं का इष्टतम वर्ग हैं। एल्डोस्टेरोन के स्तर में मध्यस्थ कमी मायोकार्डियल फाइब्रोसिस के अनुकरण को सीमित करती है, जिससे बाएं वेंट्रिकुलर डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार होता है।

β-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता का स्तर हाइपोटेंशन प्रभाव के निर्धारण घटकों में से एक के रूप में कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध पर प्रभाव को निर्धारित करता है। चयनात्मक β एल-बीटा की नाकाबंदी के कारण अवरोधकों का ओपीएसएस, गैर-चयनात्मक पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है 2 -संवहनी रिसेप्टर्स, वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और परिधीय संवहनी प्रतिरोध को बढ़ा सकते हैं।

जब रक्तचाप बढ़ने के कारण महाधमनी धमनीविस्फार विच्छेदन का खतरा होता है तो वैसोडिलेटर्स या लेबेटोलोल के साथ संयोजन में β-ब्लॉकर्स पसंद की दवाएं हैं। यह उच्च रक्तचाप की एकमात्र नैदानिक ​​स्थिति है जिसमें 5-10 मिनट के भीतर रक्तचाप में तेजी से कमी की आवश्यकता होती है। कार्डियक आउटपुट में वृद्धि को रोकने के लिए वैसोडिलेटर की नियुक्ति से पहले β-ब्लॉकर की शुरूआत की जानी चाहिए, जो स्थिति को बढ़ा सकती है।

लेबेटोलोल तीव्र कोरोनरी अपर्याप्तता से जटिल उच्च रक्तचाप संकट के उपचार में पसंद की दवा है; टैचीकार्डिया या लय गड़बड़ी के विकास के लिए गैर-चयनात्मक β-अवरोधक के पैरेंट्रल प्रशासन का संकेत दिया जाता है।

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों से जटिल दर्दनाक मस्तिष्क की चोट वाले रोगियों के प्रबंधन में लेबेटोलोल और एस्मोलोल पसंद की दवाएं हैं।

मेथिल्डोपा असहिष्णुता वाली गर्भवती महिलाओं में बीपी नियंत्रण के लिए लेबेटोलोल और ऑक्सप्रेनालोल पसंद की दवाएं हैं। पिंडोलोल की प्रभावशीलता ऑक्सप्रेनोलोल और लेबेटोलोल से तुलनीय है। एटेनोलोल के लंबे समय तक उपयोग से नवजात शिशु और प्लेसेंटा के वजन में कमी पाई गई, जो भ्रूण-प्लेसेंटल रक्त प्रवाह में कमी से जुड़ा है।

तालिका में। 5.11 उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए β-ब्लॉकर्स लेने की मुख्य खुराक और आवृत्ति दर्शाता है।

तालिका 5.11

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए दैनिक खुराक और β-ब्लॉकर्स लेने की आवृत्ति

β-एड्रेनोब्लॉकर्स के साथ थेरेपी की प्रभावशीलता का नियंत्रण

β-ब्लॉकर की अगली खुराक (आमतौर पर प्रशासन के 2 घंटे बाद) की अधिकतम अपेक्षित कार्रवाई पर प्रभावी हृदय गति 55-60 बीट प्रति मिनट है। दवा के नियमित उपयोग के 3-4 सप्ताह के बाद एक स्थिर हाइपोटेंशन प्रभाव होता है। एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन धीमा होने की संभावना को देखते हुए, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक निगरानी आवश्यक है, खासकर हृदय गति में अधिक महत्वपूर्ण कमी के मामलों में। अव्यक्त संचार अपर्याप्तता के लक्षणों वाले मरीजों को ध्यान देने की आवश्यकता होती है, ऐसे रोगियों को विघटन घटना (थकान, वजन बढ़ना, सांस की तकलीफ, फेफड़ों में घरघराहट) विकसित होने के खतरे के कारण β-ब्लॉकर की खुराक में लंबे समय तक अनुमापन की आवश्यकता होती है।

β-ब्लॉकर्स के फार्माकोडायनामिक्स की आयु-संबंधी विशेषताएं β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के बीच बातचीत में बदलाव और एलानिन एमिनोट्रांस्फरेज़ के उत्पादन की उत्तेजना के कारण होती हैं, रिसेप्टर को एडिनाइलेट साइक्लेज से बांधना। β-ब्लॉकर्स के प्रति β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता बदल जाती है और विकृत हो जाती है। यह दवा के लिए फार्माकोडायनामिक प्रतिक्रिया की प्रकृति की बहुआयामी और भविष्यवाणी करना कठिन निर्धारित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर भी बदलते हैं: शरीर के रक्त, पानी और मांसपेशियों की प्रोटीन क्षमता कम हो जाती है, वसा ऊतक की मात्रा बढ़ जाती है, और ऊतक छिड़काव में परिवर्तन होता है। यकृत रक्त प्रवाह की मात्रा और गति 35-45% कम हो जाती है। हेपेटोसाइट्स की संख्या कम हो जाती है, उनकी एंजाइमेटिक गतिविधि का स्तर - यकृत का द्रव्यमान 18-25% कम हो जाता है। गुर्दे के कार्यशील ग्लोमेरुली की संख्या, ग्लोमेरुलर निस्पंदन की दर (35-50%) और ट्यूबलर स्राव कम हो जाते हैं।

व्यक्तिगत β-एड्रेनोब्लॉकर दवाएं

गैर चयनात्मकβ - एड्रेनोब्लॉकर्स

प्रोप्रानोलोल- एक गैर-चयनात्मक बीटा-अवरोधक जिसकी अपनी सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं है और इसकी कार्रवाई की अवधि छोटी है। मौखिक प्रशासन के बाद प्रोप्रानोलोल की जैव उपलब्धता 30% से कम है, टी 1/2 - 2-3 घंटे। यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान दवा के चयापचय की उच्च दर के कारण, एक ही खुराक लेने के बाद रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता अलग-अलग लोगों में 7-20 गुना तक भिन्न हो सकती है। मेटाबोलाइट्स के रूप में मूत्र के साथ, ली गई खुराक का 90% समाप्त हो जाता है। शरीर में प्रोप्रानोलोल और, जाहिरा तौर पर, अन्य β-ब्लॉकर्स का वितरण कई दवाओं से प्रभावित होता है। साथ ही, β-ब्लॉकर्स स्वयं अन्य दवाओं के चयापचय और फार्माकोकाइनेटिक्स को बदल सकते हैं। प्रोप्रानोलोल को मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, छोटी खुराक से शुरू होता है - 10-20 मिलीग्राम, धीरे-धीरे (विशेष रूप से बुजुर्गों में और संदिग्ध हृदय विफलता के साथ) 2-3 सप्ताह में, दैनिक खुराक को प्रभावी (160-180-240 मिलीग्राम) तक लाया जाता है। दवा के अल्प आधे जीवन को देखते हुए, निरंतर चिकित्सीय एकाग्रता प्राप्त करने के लिए, दिन में 3-4 बार प्रोप्रानोलोल लेना आवश्यक है। इलाज लंबा चल सकता है. उस ऊंचे को याद रखना चाहिए

प्रोप्रानोलोल की खुराक से दुष्प्रभाव में वृद्धि हो सकती है। इष्टतम खुराक का चयन करने के लिए, हृदय गति और रक्तचाप का नियमित माप आवश्यक है। दवा को धीरे-धीरे बंद करने की सिफारिश की जाती है, खासकर लंबे समय तक उपयोग के बाद या बड़ी खुराक का उपयोग करने के बाद (एक सप्ताह के भीतर खुराक को 50% कम करें), क्योंकि इसके प्रशासन की तीव्र समाप्ति से वापसी सिंड्रोम हो सकता है: एनजाइना हमलों में वृद्धि, गैस्ट्रिक टैचीकार्डिया या मायोकार्डियल रोधगलन का विकास, और जब एजी - रक्तचाप में तेज वृद्धि।

नाडोलोल- आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण और झिल्ली स्थिरीकरण गतिविधि के बिना गैर-चयनात्मक β-अवरोधक। यह अपने दीर्घकालिक प्रभाव और किडनी के कार्य में सुधार करने की क्षमता के कारण इस समूह की अन्य दवाओं से भिन्न है। नाडोलोल में एंटीजाइनल गतिविधि होती है। संभवतः झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि की कमी के कारण, इसका कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव कम होता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लगभग 30% दवा अवशोषित हो जाती है। केवल 18-21% ही प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। मौखिक प्रशासन के बाद रक्त में चरम सांद्रता 3-4 घंटे के बाद पहुँच जाती है, टी 1/2

14 से 24 घंटे तक, जो आपको एनजाइना पेक्टोरिस और उच्च रक्तचाप दोनों के रोगियों के उपचार में दिन में एक बार दवा लिखने की अनुमति देता है। नाडोलोल का शरीर में चयापचय नहीं होता है, यह गुर्दे और आंतों द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। एक खुराक के 4 दिन बाद ही पूर्ण उत्सर्जन प्राप्त हो जाता है। नाडोलोल दिन में एक बार 40-160 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। रक्त में इसकी सांद्रता का एक स्थिर स्तर प्रशासन के 6-9 दिनों के बाद प्राप्त होता है।

पिंडोलोलसहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के साथ β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का एक गैर-चयनात्मक अवरोधक है। मौखिक रूप से लेने पर यह अच्छी तरह अवशोषित हो जाता है। उच्च जैवउपलब्धता में कठिनाई, टी 1/2

3-6 घंटे, बीटा-ब्लॉकिंग प्रभाव 8 घंटे तक बना रहता है। ली गई खुराक का लगभग 57% प्रोटीन से बंधा होता है। 80% दवा मूत्र में उत्सर्जित होती है (40% अपरिवर्तित)। इसके मेटाबोलाइट्स ग्लुकुरोनाइड्स और सल्फेट्स के रूप में प्रस्तुत किए जाते हैं। सीआरएफ उन्मूलन स्थिरांक और आधे जीवन में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है। दवा के उन्मूलन की दर केवल गंभीर गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता में कम हो जाती है।दवा रक्त-मस्तिष्क बाधा और नाल को पार करती है। मूत्रवर्धक, एंटीएड्रीनर्जिक दवाओं, मेथिल्डोपा, रिसर्पाइन, बार्बिट्यूरेट्स, डिजिटलिस के साथ संगत। β-ब्लॉकिंग क्रिया के अनुसार, 2 मिलीग्राम पिंडोलोल 40 मिलीग्राम प्रोप्रानोलोल के बराबर है। पिंडोलोल का उपयोग 5 मिलीग्राम दिन में 3-4 बार किया जाता है, और गंभीर मामलों में - 10 मिलीग्राम दिन में 3 बार।

यदि आवश्यक हो, तो दवा को 0.4 मिलीग्राम की बूंदों में अंतःशिरा में प्रशासित किया जा सकता है; अंतःशिरा प्रशासन के लिए अधिकतम खुराक 1-2 मिलीग्राम है। प्रोप्रानोलोल की तुलना में दवा आराम के समय कम स्पष्ट नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव पैदा करती है। यह अन्य गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में कमजोर है, यह β को प्रभावित करता है 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और इसलिए, सामान्य खुराक में, यह ब्रोंकोस्पज़म और मधुमेह मेलेटस के लिए सुरक्षित है। उच्च रक्तचाप के साथ, पिंडोलोल का काल्पनिक प्रभाव प्रोप्रानोलोल की तुलना में अधिक धीरे-धीरे विकसित होता है: कार्रवाई की शुरुआत एक सप्ताह के बाद होती है, और अधिकतम प्रभाव 4-6 सप्ताह के बाद होता है।

चयनात्मकβ - एड्रेनोब्लॉकर्स

नेबिवोलोल- तीसरी पीढ़ी का अत्यधिक चयनात्मक β-अवरोधक। नेबिवोलोल का सक्रिय पदार्थ, एक रेसमेट, दो एनैन्टीओमर से बना होता है। डी-नेबिवोलोल प्रतिस्पर्धी और अत्यधिक चयनात्मक β है एल-अवरोधक. एल-नेबिवोलोल में संवहनी एंडोथेलियम से आराम कारक (एनओ) की रिहाई को नियंत्रित करके हल्का वासोडिलेटरी प्रभाव होता है, जो सामान्य बेसल संवहनी टोन को बनाए रखता है। मौखिक प्रशासन के बाद, यह तेजी से अवशोषित हो जाता है। अत्यधिक लिपोफिलिक दवा। नेबिवोलोल को बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, आंशिक रूप से सक्रिय हाइड्रॉक्सीमेटाबोलाइट्स के निर्माण के साथ। तीव्र चयापचय वाले व्यक्तियों में एक स्थिर संतुलन एकाग्रता तक पहुंचने का समय 24 घंटों के भीतर प्राप्त किया जाता है, हाइड्रॉक्सीमेटाबोलाइट्स के लिए - कुछ दिनों के बाद।

काल्पनिक प्रभाव का स्तर और चिकित्सा पर प्रतिक्रिया करने वाले रोगियों की संख्या दवा की दैनिक खुराक के 2.5-5 मिलीग्राम के अनुपात में बढ़ जाती है, इसलिए नेबिवोलोल की औसत प्रभावी खुराक प्रति दिन 5 मिलीग्राम के रूप में ली जाती है; गुर्दे की कमी के मामले में, साथ ही 65 वर्ष से अधिक उम्र के व्यक्तियों में, प्रारंभिक खुराक 2.5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

नेबिवोलोल का हाइपोटेंशन प्रभाव उपचार के पहले सप्ताह के बाद विकसित होता है, नियमित उपयोग के चौथे सप्ताह तक बढ़ जाता है, 12 महीने तक के दीर्घकालिक उपचार के साथ, प्रभाव स्थिर रूप से बना रहता है। नेबिवोलोल को बंद करने के बाद रक्तचाप धीरे-धीरे 1 महीने के भीतर प्रारंभिक स्तर पर लौट आता है, उच्च रक्तचाप के बढ़ने के रूप में वापसी सिंड्रोम नहीं देखा जाता है।

वासोडिलेटिंग गुणों की उपस्थिति के कारण, नेबिवोलोल गुर्दे के हेमोडायनामिक मापदंडों (गुर्दे की धमनी प्रतिरोध, गुर्दे का रक्त प्रवाह, ग्लोमेरुलर निस्पंदन) को प्रभावित नहीं करता है।

निस्पंदन अंश) धमनी उच्च रक्तचाप की पृष्ठभूमि पर सामान्य और बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले दोनों रोगियों में।

उच्च लिपोफिलिसिटी के बावजूद, नेबिवोलोल व्यावहारिक रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से होने वाले दुष्प्रभावों से रहित है: इससे नींद में खलल या लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स की विशेषता वाले बुरे सपने नहीं आते हैं। एकमात्र तंत्रिका संबंधी विकार पेरेस्टेसिया है - उनकी आवृत्ति 2-6% है। यौन रोग प्लेसीबो (2% से कम) से अलग आवृत्ति के साथ हुआ।

कार्वेडिलोलइसमें β- और 1-ब्लॉकिंग के साथ-साथ एंटीऑक्सीडेंट गुण भी हैं। यह आर्टेरियोलर वासोडिलेशन के कारण हृदय पर तनाव के प्रभाव को कम करता है और रक्त वाहिकाओं और हृदय के न्यूरोह्यूमोरल वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर सक्रियण को रोकता है। कार्वेडिलोल का लंबे समय तक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है। इसका एंटीजाइनल प्रभाव होता है। इसकी अपनी सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं है। कार्वेडिलोल स्पष्ट रूप से विशिष्ट माइटोजेनिक रिसेप्टर्स पर कार्य करके चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं के प्रसार और प्रवासन को रोकता है। कार्वेडिलोल में लिपोफिलिक गुण होते हैं। टी 1/2 6 घंटे है। यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान, इसका चयापचय होता है। प्लाज्मा में, कार्वेडिलोल 95% प्रोटीन से बंधा होता है। दवा यकृत के माध्यम से उत्सर्जित होती है। उच्च रक्तचाप के लिए लागू - दिन में एक बार 25-20 मिलीग्राम; एनजाइना पेक्टोरिस और पुरानी हृदय विफलता के साथ - दिन में दो बार 25-50 मिलीग्राम।

बिसोप्रोलोल- आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना एक अत्यधिक चयनात्मक लंबे समय तक काम करने वाला β-अवरोधक, इसमें झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव नहीं होता है। उभयचर गुण रखता है। लंबे समय तक असर के कारण इसे दिन में एक बार दिया जा सकता है। बिसोप्रोलोल की चरम क्रिया प्रशासन के 2-4 घंटे बाद होती है, एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 24 घंटे तक रहता है। बिसोप्रोलोल हाइड्रोक्लोराइड के लिए जैव उपलब्धता 65-75% और बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट के लिए 80% है। बुजुर्गों में दवा की जैव उपलब्धता बढ़ जाती है। खाने से बिसोप्रोलोल की जैवउपलब्धता प्रभावित नहीं होती है। अधिकांश दवाओं के साथ उपयोग किए जाने पर प्लाज्मा प्रोटीन (30%) के साथ एक छोटा सा जुड़ाव सुरक्षा सुनिश्चित करता है। बिसोप्रोलोल का 20% 3 निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में चयापचय किया जाता है। 2.5-20 मिलीग्राम की सीमा में खुराक पर दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स की एक रैखिक निर्भरता होती है। बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट के लिए टी एस 7-15 घंटे और बिसोप्रोलोल हाइड्रोक्लोराइड के लिए 4-10 घंटे है। बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट रक्त प्रोटीन को 30% तक बांधता है,

बिसोप्रोलोल हाइड्रोक्लोराइड - 40-68% तक। यकृत और गुर्दे के उल्लंघन में रक्त में बिसोप्रोलोल का संभावित संचय। यकृत और गुर्दे द्वारा समान रूप से उत्सर्जित। दवा के उन्मूलन की दर केवल गंभीर गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता में कम हो जाती है, और इसलिए बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे के कार्य के मामले में रक्त में बिसोप्रोलोल का संचय संभव है।

रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से प्रवेश करता है। इसका उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, हृदय विफलता के लिए किया जाता है। उच्च रक्तचाप के लिए प्रारंभिक खुराक 5-10 मिलीग्राम प्रति दिन है, खुराक को प्रति दिन 20 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है, अपर्याप्त यकृत और गुर्दे के कार्य के साथ, दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। बिसोप्रोलोल मधुमेह के रोगियों में रक्त में ग्लूकोज के स्तर और थायराइड हार्मोन के स्तर को प्रभावित नहीं करता है, यह व्यावहारिक रूप से पुरुषों में शक्ति को प्रभावित नहीं करता है।

बेटाक्सोलोल- एक कार्डियोसेलेक्टिव β-अवरोधक जिसकी अपनी सहानुभूति गतिविधि नहीं है और कमजोर रूप से व्यक्त झिल्ली-स्थिरीकरण गुण हैं। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की ताकत प्रोप्रानोलोल के प्रभाव से 4 गुना अधिक है। इसमें उच्च लिपोफिलिसिटी होती है। अच्छी तरह से (95% से अधिक) जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित। एकल खुराक के बाद, यह 2-4 घंटों के बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है। भोजन का सेवन अवशोषण की डिग्री और दर को प्रभावित नहीं करता है। अन्य लिपोफिलिक दवाओं के विपरीत, बीटाक्सोलोल की मौखिक जैवउपलब्धता 80-89% है, जिसे यकृत के माध्यम से "पहले पास" प्रभाव की अनुपस्थिति से समझाया गया है। चयापचय की वैयक्तिकता रक्त सीरम में दवा की सांद्रता की परिवर्तनशीलता को प्रभावित नहीं करती है, जो हमें दवा का उपयोग करने पर उसके प्रभाव के प्रति अधिक स्थिर प्रतिक्रिया की उम्मीद करने की अनुमति देती है। हृदय गति में कमी की डिग्री बीटाक्सोलोल की खुराक के समानुपाती होती है। प्रशासन के 3-4 घंटे बाद और फिर 24 घंटों तक रक्त में बीटाक्सोलोल की चरम सांद्रता के साथ एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव का सहसंबंध होता है, प्रभाव खुराक पर निर्भर होता है। बीटाक्सोलोल के नियमित सेवन से, एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव 1-2 सप्ताह के बाद अपने अधिकतम मूल्य तक पहुँच जाता है। बीटाक्सोलोल को माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है, हालांकि, सिमेटिडाइन एक साथ उपयोग करने पर दवा की एकाग्रता में बदलाव नहीं करता है और टी 1/2 के लंबे समय तक बढ़ने का कारण नहीं बनता है। टी 1/2 14-22 घंटे है, जो आपको प्रति दिन 1 बार दवा लेने की अनुमति देता है। वृद्ध लोगों में, टी 1/2 बढ़कर 27 घंटे हो जाता है।

यह 50-55% तक प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है, जिसमें से 42% एल्ब्यूमिन से बंधता है। जिगर और गुर्दे की बीमारी प्रोटीन बंधन की डिग्री को प्रभावित नहीं करती है, डिगॉक्सिन, एस्पिरिन, मूत्रवर्धक लेने पर यह नहीं बदलता है। बीटाक्सोलोल और इसके मेटाबोलाइट्स मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। दवा के उन्मूलन की दर केवल गंभीर गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता में कम हो जाती है। बीटाक्सोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताओं के कारण गंभीर यकृत और मध्यम गुर्दे की कमी में खुराक के नियम में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है। दवा का खुराक समायोजन केवल गंभीर गुर्दे की कमी के मामले में और डायलिसिस पर रोगियों में आवश्यक है। हेमोडायलिसिस की आवश्यकता वाले महत्वपूर्ण गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, बीटाक्सोलोल की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 5 मिलीग्राम है, खुराक को हर 14 दिनों में 5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, अधिकतम खुराक 20 मिलीग्राम है। उच्च रक्तचाप और एनजाइना पेक्टोरिस के लिए प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 10 मिलीग्राम है, यदि आवश्यक हो, तो खुराक 7-14 दिनों के बाद दोगुनी हो सकती है। प्रभाव को बढ़ाने के लिए, बीटाक्सालोल को थियाजाइड मूत्रवर्धक, वैसोडिलेटर, इमडाज़ोलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट, ओ 1-ब्लॉकर्स के साथ जोड़ा जा सकता है। अन्य चयनात्मक β 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर लाभ एचडीएल की एकाग्रता में कमी की अनुपस्थिति है। बीटाक्सोलोल हाइपोग्लाइसीमिया में ग्लूकोज चयापचय और प्रतिपूरक तंत्र की प्रक्रिया को प्रभावित नहीं करता है। हृदय गति में कमी, रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में व्यायाम सहनशीलता में वृद्धि की डिग्री के अनुसार, बीटाक्सोलोल का प्रभाव नाडोलोल से भिन्न नहीं था।

मेटोप्रोलोल- β 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का चयनात्मक अवरोधक। मेटोप्रोलोल की जैवउपलब्धता 50% है, टीएस नियमित रिलीज़ खुराक के लिए 3-4 घंटे है। लगभग 12% दवा रक्त प्रोटीन से बंध जाती है। मेटोप्रोलोल ऊतकों में तेजी से ढहता है, रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करता है, और प्लाज्मा की तुलना में स्तन के दूध में उच्च सांद्रता में पाया जाता है। दवा साइटोक्रोम P4502D6 प्रणाली में गहन यकृत चयापचय से गुजरती है, इसमें दो सक्रिय मेटाबोलाइट्स होते हैं - α-हाइड्रॉक्सीमेटोप्रोलोल और ओ-डाइमिथाइलमेटोप्रोलोल। उम्र मेटोप्रोलोल की सांद्रता को प्रभावित नहीं करती है, सिरोसिस जैवउपलब्धता को 84% और टी 1/2 से 7.2 घंटे तक बढ़ा देता है। क्रोनिक रीनल फेल्योर में, दवा शरीर में जमा नहीं होती है। हाइपरथायरायडिज्म के रोगियों में, प्राप्त अधिकतम एकाग्रता का स्तर और गतिज वक्र के नीचे का क्षेत्र कम हो जाता है। दवा मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट (नियमित और निरंतर रिलीज फॉर्म) के रूप में मौजूद है।

निया), मेटोप्रोलोल लंबे समय तक नियंत्रित रिलीज के साथ सफल होता है। निरंतर रिलीज़ फॉर्म में सक्रिय पदार्थ की अधिकतम सांद्रता पारंपरिक रिलीज़ फॉर्म की तुलना में 2.5 गुना कम होती है, जो संचार विफलता वाले रोगियों के लिए फायदेमंद है। 100 मिलीग्राम की खुराक पर विभिन्न रिलीज़ मेटोप्रोलोल के लिए फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 5.12.

तालिका 5.12

मेटोप्रोलोल के खुराक रूपों के फार्माकोकाइनेटिक्स

नियंत्रित रिलीज के रूप में मेटोप्रोलोल सक्सिनेट में सक्रिय पदार्थ की निरंतर रिलीज दर होती है, पेट में अवशोषण भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है।

उच्च रक्तचाप और एनजाइना पेक्टोरिस के साथ, मेटोप्रोलोल दिन में 2 बार, 50-100-200 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। हाइपोटेंशन प्रभाव तेजी से होता है, सिस्टोलिक रक्तचाप 15 मिनट के बाद कम हो जाता है, अधिकतम - 2 घंटे के बाद। नियमित सेवन के कई हफ्तों के बाद डायस्टोलिक दबाव कम हो जाता है। परिसंचरण विफलता के उपचार में निरंतर रिलीज़ फॉर्म पसंद की दवाएं हैं। दिल की विफलता में एसीई अवरोधकों की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता काफी बढ़ जाती है जब उनमें एक β-अवरोधक जोड़ा जाता है (एटलस, मेरिट एचएफ, प्रीसीज़, मोचा का अध्ययन)।

एटेनोलोल- चयनात्मक β एल- एड्रेनोब्लॉकर, जिसकी अपनी सहानुभूतिपूर्ण और झिल्ली स्थिरीकरण गतिविधि नहीं होती है। जठरांत्र पथ से लगभग 50% अवशोषित। चरम प्लाज्मा सांद्रता 2-4 घंटों के बाद होती है। यह लगभग यकृत में चयापचय नहीं होता है और मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा समाप्त हो जाता है। लगभग 6-16% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। टी 1/2 एकल और दीर्घकालिक दोनों के लिए 6-7 घंटे है

नियुक्ति। मौखिक प्रशासन के बाद, कार्डियक आउटपुट में कमी एक घंटे के भीतर होती है, अधिकतम प्रभाव 2 से 4 घंटे के बीच होता है और अवधि कम से कम 24 घंटे होती है। हाइपोटेंशन प्रभाव, सभी β-ब्लॉकर्स की तरह, प्लाज्मा स्तर से संबंधित नहीं होता है और कई हफ्तों तक लगातार सेवन के बाद वृद्धि होती है। उच्च रक्तचाप के साथ, प्रारंभिक खुराक 25-50 मिलीग्राम है, यदि 2-3 सप्ताह के भीतर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो खुराक को 100-200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है, 2 खुराक में विभाजित किया जाता है। क्रोनिक रीनल फेल्योर की उपस्थिति में बुजुर्गों में, ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर 35 मिली / मिनट से कम होने पर खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।

β-एड्रेनोब्लॉकर्स के साथ ड्रग इंटरेक्शन

तालिका 5.13

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

β-एड्रेनोब्लॉकर्स के उपयोग के दुष्प्रभाव और मतभेद

β-ब्लॉकर्स के दुष्प्रभाव एक या दूसरे प्रकार के रिसेप्टर पर उनके प्रमुख अवरोधक प्रभाव से निर्धारित होते हैं; लिपोफिलिसिटी का स्तर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से दुष्प्रभावों की उपस्थिति निर्धारित करता है (तालिका 5.14)।

β-ब्लॉकर्स के मुख्य दुष्प्रभाव हैं: साइनस ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी की डिग्री में विकास या वृद्धि, अव्यक्त कंजेस्टिव हृदय विफलता की अभिव्यक्ति, ब्रोन्कियल अस्थमा या अन्य प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों का तेज होना, हाइपोग्लाइसीमिया, उल्लंघन

तालिका 5.14

β-ब्लॉकर्स के दुष्प्रभावों के लक्षण

पुरुषों में हाउलिंग फ़ंक्शन, एंजियोस्पाज्म की विभिन्न अभिव्यक्तियाँ, सामान्य कमजोरी, उनींदापन, अवसाद, चक्कर आना, प्रतिक्रिया की गति में कमी, वापसी सिंड्रोम विकसित होने की संभावना (मुख्य रूप से कम अवधि की कार्रवाई वाली दवाओं के लिए)।

β-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए मतभेद। गंभीर मंदनाड़ी (48 बीट्स/मिनट से कम), धमनी हाइपोटेंशन (100 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक रक्तचाप), ब्रोन्कियल अस्थमा, बीमार साइनस सिंड्रोम, उच्च एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन विकारों के लिए दवाओं का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। सापेक्ष मतभेद विघटन के चरण में मधुमेह मेलेटस, गंभीर परिधीय संचार संबंधी विकार, विघटन की स्थिति में गंभीर संचार विफलता, गर्भावस्था (बीटा-ब्लॉकर्स के लिए जिनका वासोडिलेटरी प्रभाव नहीं होता है) हैं।

β-एड्रेनोब्लॉकर्स का स्थान

कॉम्बिनेशन थेरेपी में

β-ब्लॉकर्स की मोनोथेरेपी एनजाइना पेक्टोरिस I-III कार्यात्मक वर्ग में एंजाइनल हमलों की रोकथाम के लिए और हल्के और मध्यम उच्च रक्तचाप वाले 30-50% रोगियों में लक्ष्य रक्तचाप के आंकड़ों को बनाए रखने के लिए प्रभावी है।

HOT अध्ययन के अनुसार, 85-80 mmHg से नीचे लक्ष्य डायस्टोलिक रक्तचाप प्राप्त करने के लिए। 68-74% रोगियों को संयुक्त उच्चरक्तचापरोधी चिकित्सा की आवश्यकता होती है। लक्ष्य रक्तचाप के आंकड़ों को प्राप्त करने के लिए संयोजन चिकित्सा का संकेत मधुमेह और क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले अधिकांश रोगियों के लिए किया जाता है।

तर्कसंगत संयोजनों के निर्विवाद फायदे धमनी उच्च रक्तचाप के रोगजनन में विभिन्न लिंक को प्रभावित करके, दवा सहनशीलता में सुधार, साइड इफेक्ट्स की संख्या को कम करने, प्रति-नियामक तंत्र को सीमित करने (ब्रैडीकार्डिया, कुल परिधीय प्रतिरोध में वृद्धि, धमनीस्पाज्म, अत्यधिक कमी) को प्रभावित करके हाइपोटेंशन प्रभाव की प्रबलता हैं। मायोकार्डियल सिकुड़न और अन्य में), जिसमें उच्चरक्तचापरोधी दवाओं को निर्धारित करने के प्रारंभिक चरण भी शामिल हैं (तालिका 5.15)। प्रोटीनुरिया, मधुमेह मेलेटस और गुर्दे की विफलता की उपस्थिति में, मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए संयुक्त एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी का संकेत दिया जाता है।

एक प्रभावी संयोजन β-अवरोधक और मूत्रवर्धक का संयुक्त उपयोग है। मूत्रवर्धक का मूत्रवर्धक और वासोडिलेटिंग प्रभाव सोडियम प्रतिधारण को सीमित करता है और परिधीय संवहनी स्वर को बढ़ाता है, जो β-ब्लॉकर्स की विशेषता है। β-ब्लॉकर्स, बदले में, सिम्पैथोएड्रेनल और रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम की गतिविधि को दबा देते हैं, जो एक मूत्रवर्धक की विशेषता है। β-अवरोधक के साथ मूत्रवर्धक हाइपोकैलिमिया के विकास को रोकना संभव है। ऐसे संयोजनों की कम लागत आकर्षक है।

संयुक्त खुराक के रूप हैं: टेनोरेटिक (50-100 मिलीग्राम एटेनोलोल और 25 मिलीग्राम क्लोर्थालिडोन), लोप्रेसर एचजीटी (50-100 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल और 25-50 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड), कॉरज़ॉइड (40-80 मिलीग्राम नाडोलोल और 5 मिलीग्राम) बेंड्रोफ्लुमेटाज़ाइड का), विस्केल्डिक्स (10 मिलीग्राम पिंडोलोल और 5 मिलीग्राम क्लोपामाइड), ज़ियाक (2.5-5-10 मिलीग्राम बिसोप्रोलोल और 6.25 मिलीग्राम जाइरोक्लोरोथियाज़ाइड)।

जब डायहाइड्रोपाइरीडीन धीमी कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी के साथ जोड़ा जाता है, तो β-ब्लॉकर्स का एक योगात्मक प्रभाव होता है, टैचीकार्डिया के विकास और सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के सक्रियण का प्रतिकार करता है, जो डायहाइड्रोपाइरीडीन के साथ प्रारंभिक चिकित्सा की विशेषता है। इस तरह की संयोजन चिकित्सा को कोरोनरी धमनी रोग के साथ उच्च रक्तचाप वाले रोगियों, गंभीर दुर्दम्य धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में संकेत दिया जाता है। लॉजिमैक्स 50-100 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल और 5-10 मिलीग्राम फेलोडिपिन के सक्रिय घटकों की दीर्घकालिक रिलीज प्रणाली के साथ एक निश्चित संयोजन है, जो चुनिंदा रूप से प्रीकेपिलरी प्रतिरोधी वाहिकाओं पर कार्य करता है। 50 मिलीग्राम एटेनोलोल और 5 मिलीग्राम एम्लोडिपाइन टेनोचेक तैयारी का हिस्सा हैं।

β-ब्लॉकर्स और कैल्शियम प्रतिपक्षी - वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम - का संयोजन एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में महत्वपूर्ण मंदी के संदर्भ में खतरनाक है।

β-ब्लॉकर्स और 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स का संयोजन अनुकूल है। β-ब्लॉकर्स टैचीकार्डिया के विकास को रोकते हैं, जो α-ब्लॉकर्स की नियुक्ति की विशेषता है। 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के अवरोधक परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि, लिपिड और कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर प्रभाव जैसे β-ब्लॉकर्स के ऐसे प्रभावों को कम करते हैं।

β-ब्लॉकर्स और एसीई अवरोधकों की औषधीय तैयारी, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि को कम करके, एक सहक्रियात्मक हाइपोटेंशन प्रभाव डाल सकती है। एसीई अवरोधक की नियुक्ति एंजियोटेंसिन II के गठन को पूरी तरह से नहीं रोकती है, क्योंकि इसके गठन के वैकल्पिक तरीके हैं। एसीई अवरोध के परिणामस्वरूप होने वाले हाइपररेनिनेमिया को गुर्दे के जक्सटाग्लोमेरुलर उपकरण द्वारा रेनिन स्राव पर β-ब्लॉकर्स के प्रत्यक्ष निरोधात्मक प्रभाव से कम किया जा सकता है। रेनिन स्राव के दमन से एंजियोटेंसिन I और अप्रत्यक्ष रूप से एंजियोटेंसिन II का उत्पादन कम हो जाएगा। एसीई अवरोधकों के वैसोडिलेटरी गुण β-ब्लॉकर्स के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को कम कर सकते हैं। कंजेस्टिव हृदय विफलता वाले रोगियों में इस संयोजन का ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव प्रभाव सिद्ध हो चुका है।

चयापचय संबंधी विकारों वाले रोगियों (80% रोगियों तक) में लक्ष्य रक्तचाप के आंकड़े प्राप्त करने के लिए धमनी उच्च रक्तचाप की संयोजन चिकित्सा में β-ब्लॉकर और एक इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट (केंद्रीय कार्रवाई की एक दवा) का संयोजन तर्कसंगत हो सकता है। धमनी उच्च रक्तचाप चयापचय संबंधी विकारों से ग्रस्त है)। additive

हाइपोटेंशन प्रभाव को इंसुलिन प्रतिरोध, बिगड़ा हुआ ग्लूकोज सहिष्णुता, डिस्लिपिडेमिया, β-ब्लॉकर्स के वर्ग की विशेषता के सुधार के साथ जोड़ा जाता है।

तालिका 5.15

β-ब्लॉकर्स के साथ संयुक्त उच्चरक्तचापरोधी चिकित्सा

इस लेख में, हम बीटा-ब्लॉकर्स दवाओं पर विचार करेंगे।

मानव शरीर के कार्यों के नियमन में एक बहुत ही महत्वपूर्ण भूमिका कैटेकोलामाइन द्वारा निभाई जाती है, जो नॉरपेनेफ्रिन के साथ एड्रेनालाईन हैं। वे रक्त में छोड़े जाते हैं और विशेष रूप से संवेदनशील तंत्रिका अंत पर कार्य करते हैं जिन्हें एड्रेनोरिसेप्टर कहा जाता है। वे दो बड़े समूहों में विभाजित हैं। पहला अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स है, और दूसरा कई मानव अंगों और ऊतकों में पाया जाता है।

दवाओं के इस समूह का विस्तृत विवरण

बीटा-ब्लॉकर्स, या संक्षेप में बीएबी, दवाओं का एक समूह है जो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बांधता है और कैटेकोलामाइन को उन पर कार्य करने से रोकता है। ऐसी तैयारियां कार्डियोलॉजी में विशेष रूप से उपयोगी हैं।

β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के सक्रियण के मामले में, हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति में वृद्धि होती है, और इसके अलावा, कोरोनरी धमनियों का विस्तार होता है, हृदय के संचालन और स्वचालितता का स्तर बढ़ जाता है। अन्य बातों के अलावा, यकृत में ग्लाइकोजन का टूटना बढ़ता है और ऊर्जा उत्पन्न होती है।

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के मामले में, रक्त वाहिकाओं और ब्रोन्कियल मांसपेशियों की दीवारें शिथिल हो जाती हैं, गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय की टोन कम हो जाती है, वसा के टूटने के साथ-साथ इंसुलिन का स्राव बढ़ जाता है। इस प्रकार, कैटेकोलामाइन के माध्यम से बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना की प्रक्रिया से सभी बलों का एकत्रीकरण होता है, जो सक्रिय जीवन में योगदान देता है।

नई पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स की एक सूची नीचे प्रस्तुत की जाएगी।

औषधियों की क्रिया का तंत्र

ये दवाएं हृदय संकुचन के बल के साथ-साथ आवृत्ति को कम करने में सक्षम हैं, जिससे रक्तचाप कम होता है। परिणामस्वरूप, हृदय की मांसपेशियों द्वारा ऑक्सीजन की खपत कम हो जाती है।

डायस्टोल का विस्तार होता है - हृदय के आराम और सामान्य विश्राम की अवधि, जिसके दौरान वाहिकाएं रक्त से भर जाती हैं। डायस्टोलिक इंट्राकार्डियक दबाव में कमी से कोरोनरी छिड़काव में सुधार भी होता है। सामान्य रूप से संवहनी क्षेत्रों से इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण की एक प्रक्रिया होती है, जिसके परिणामस्वरूप व्यक्ति की शारीरिक गतिविधि के प्रति सहनशीलता बढ़ जाती है।

बीटा-ब्लॉकर्स में एंटीरैडमिक प्रभाव होते हैं। वे कैटेकोलामाइन के कार्डियोटॉक्सिक और अतालता प्रभाव को दबाने में सक्षम हैं, और इसके अलावा, हृदय कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के संचय को रोकते हैं, जो मायोकार्डियल क्षेत्र में ऊर्जा चयापचय को ख़राब करते हैं।

बीटा-ब्लॉकर्स की सूची बहुत व्यापक है।

इस समूह में दवाओं का वर्गीकरण

प्रस्तुत पदार्थ औषधियों का एक बड़ा समूह हैं। इन्हें कई मानदंडों के अनुसार वर्गीकृत किया गया है। कार्डियोसेलेक्टिविटी एक दवा की संवहनी और ब्रोन्कियल दीवारों में स्थित β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित किए बिना, केवल β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की क्षमता है। बीटा-1-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता जितनी अधिक होगी, श्वसन नहरों और परिधीय वाहिकाओं के सहवर्ती विकृति में और इसके अलावा, मधुमेह मेलेटस में उनके उपयोग में खतरा उतना ही कम होगा। लेकिन चयनात्मकता एक सापेक्ष अवधारणा है। अत्यधिक खुराक में दवा निर्धारित करने के मामले में, चयनात्मकता की डिग्री कम हो जाती है।

कुछ बीटा-ब्लॉकर्स को आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि की उपस्थिति की विशेषता होती है। यह कुछ हद तक बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना पैदा करने की क्षमता में निहित है। पारंपरिक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में, ऐसी दवाएं हृदय गति और संकुचन को बहुत कम धीमा कर देती हैं, और वापसी के लक्षणों को कम करती हैं। इसके अलावा, लिपिड चयापचय पर उनका इतना नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है।

कुछ चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स अतिरिक्त रूप से रक्त वाहिकाओं को फैला सकते हैं, यानी वे वासोडिलेटरी गुणों से संपन्न होते हैं। यह तंत्र आमतौर पर आंतरिक स्पष्ट सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के माध्यम से महसूस किया जाता है।

एक्सपोज़र की अवधि अक्सर सीधे चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की रासायनिक संरचना की विशेषताओं पर निर्भर करती है। लिपोफिलिक एजेंट कई घंटों तक कार्य कर सकते हैं और शरीर से जल्दी बाहर निकल जाते हैं। हाइड्रोफिलिक दवाएं, जैसे एटेनोलोल, लंबे समय तक प्रभावी होती हैं और उन्हें कम बार निर्धारित किया जा सकता है। आज तक, लंबे समय तक काम करने वाली लिपोफिलिक दवाएं भी विकसित की गई हैं, उदाहरण के लिए, मेटोप्रोलोल रिटार्ड। इसके अलावा, एक्सपोज़र की बहुत कम अवधि वाले बीटा-ब्लॉकर्स भी हैं, केवल तीस मिनट तक, उदाहरण के तौर पर, दवा "एस्मोलोल" कहा जा सकता है।

गैर-कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं

गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स के समूह में ऐसी दवाएं शामिल हैं जिनमें आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं होती है। ये निम्नलिखित हैं:

• प्रोप्रानोलोल पर आधारित साधन, उदाहरण के लिए, एनाप्रिलिन और ओबज़िडान।
• नाडोलोल पर आधारित तैयारी, उदाहरण के लिए, कोर्गार्ड।
• सोटालोल पर आधारित दवाएं: "सोटाहेक्सल" के साथ "टेनज़ोल"।
• टिमोलोल पर आधारित फंड, उदाहरण के लिए "ब्लोकार्डन"।

सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाले बीटा-ब्लॉकर्स की सूची में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:

• ऑक्सप्रेनोलोल पर आधारित दवाएं, उदाहरण के लिए ट्रैज़िकोर।
• पिंडोलोल-आधारित उत्पाद, जैसे कि विस्केन।
• एल्प्रेनोलोल पर आधारित तैयारी, उदाहरण के लिए एप्टिन।
• पेनबुटोलोल पर आधारित दवाएं, उदाहरण के लिए, लेवाटोल के साथ बीटाप्रेसिन।
• बोपिंडोलोल पर आधारित फंड, उदाहरण के लिए, "सैंडोर्म"।

अन्य बातों के अलावा, ब्यूसिंडोलोल में डिलेवलोल, कार्तियोलोल और लेबेटालोल के साथ सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि होती है।

बीटा-ब्लॉकर्स की सूची यहीं समाप्त नहीं होती है।

कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं

कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं जिनमें आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं होती है:

• मेटोप्रोलोल पर आधारित दवाएं, उदाहरण के लिए कॉर्विटोल, मेटोज़ोक, मेटोकार्ड, मेटोकोर, सेरडोल और एगिलोक के साथ बीटालोक।
• एटेनोलोल पर आधारित तैयारी, उदाहरण के लिए "स्टेनोर्मिन" के साथ "बेटाकार्ड"।
• बीटाक्सोलोल-आधारित उत्पाद, जैसे बेतक, केरलोन और लोक्रेन।
• एस्मोलोल-आधारित दवाएं, जैसे ब्रेविब्लॉक।
• बिसोप्रोलोल पर आधारित तैयारी, उदाहरण के लिए, "एरिटेल", "बिडॉप", "बायोल", "बिप्रोल", "बिसोगामा", "बिसोमोर", "कॉनकोर", "कॉर्बिस", "कॉर्डिनॉर्म", "कोरोनल", "निपरटेन "और टायरेज़।
• कार्वेडिलोल पर आधारित दवाएं, उदाहरण के लिए, एक्रिडिलोल, साथ में बगोडिलोल, वेदिकार्डोल, डिलाट्रेंड, कार्वेडिगम्मा, कार्वेनल, कोरियोल, रेकार्डियम और टालिटॉन।
• नेबिवोलोल पर आधारित तैयारी, जैसे नेबिवेटर, नेबिकोर, नेबिलन, नेबिलेट, नेबिलोंग और नेवोटेनज़ के साथ बिनेलोल।

निम्नलिखित कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं में सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि होती है: सेक्ट्रल, कोर्डानम और वासाकोर के साथ एसेकोर।

आइए नई पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स की सूची जारी रखें।

वासोडिलेटरी गुणों वाली दवाएं

इस श्रेणी में गैर-कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं में अमोज़ुलालोल के साथ-साथ बुसिंडोलोल, डिलेवलोल, लेबेटोलोल, मेड्रोक्सालोल, निप्राडिलोल और पिंडोलोल जैसी दवाएं शामिल हैं।

कार्वेडिलोल, नेबिवोलोल और सेलिप्रोलोल कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं के बराबर हैं।

बीटा-ब्लॉकर्स की क्रिया कैसे भिन्न होती है?

दीर्घकालिक एक्सपोज़र एजेंटों में बोपिंडोलोल के साथ-साथ नाडोलोल, पेनबुटोलोल और सोटालोल शामिल हैं। और अल्ट्रा-शॉर्ट एक्शन वाले बीटा-ब्लॉकर्स के बीच, एस्मोलोल का उल्लेख करना उचित है।

एनजाइना पेक्टोरिस की पृष्ठभूमि में उपयोग करें

कई मामलों में, ऐसी दवाएं एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार और हमलों की रोकथाम के लिए अग्रणी दवाओं में से एक के रूप में काम करती हैं। नाइट्रेट के विपरीत, ये एजेंट लंबे समय तक उपयोग से दवा प्रतिरोध का कारण नहीं बनते हैं। बीटा-ब्लॉकर्स शरीर में जमा होने में सक्षम होते हैं, जिससे कुछ समय बाद दवा की खुराक कम करना संभव हो जाता है। ये दवाएं हृदय की मांसपेशियों की रक्षा करने का काम करती हैं, दूसरे दिल के दौरे के जोखिम को कम करके पूर्वानुमान में सुधार करती हैं। ऐसी दवाओं की एंटीजाइनल गतिविधि समान होती है। प्रभाव की अवधि और दुष्प्रभाव के आधार पर उनका चयन किया जाना चाहिए।

थेरेपी की शुरुआत छोटी खुराक से करें, जिसे धीरे-धीरे प्रभावी खुराक तक बढ़ाया जाता है। खुराक का चयन इस तरह किया जाता है कि आराम के समय हृदय गति पचास प्रति मिनट से कम न हो और सिस्टोलिक दबाव का स्तर पारा के एक सौ मिलीमीटर से कम न हो। चिकित्सीय प्रभाव तक पहुंचने पर, एनजाइना के दौरे बंद हो जाते हैं, व्यायाम सहनशीलता में सुधार होता है। प्रगति की पृष्ठभूमि के खिलाफ, खुराक को न्यूनतम प्रभावी तक कम किया जाना चाहिए।

ऐसी दवाओं की उच्च खुराक का लंबे समय तक उपयोग अनुचित माना जाता है, क्योंकि इससे प्रतिकूल प्रतिक्रिया का खतरा बढ़ जाता है। अपर्याप्त प्रभावशीलता के मामले में, इन दवाओं को दवाओं के अन्य समूहों के साथ जोड़ना बेहतर है। ऐसे फंडों को अचानक रद्द नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि निकासी सिंड्रोम प्रकट हो सकता है। बीटा-ब्लॉकर्स का विशेष रूप से संकेत दिया जाता है यदि एनजाइना पेक्टोरिस को साइनस टैचीकार्डिया, ग्लूकोमा, धमनी उच्च रक्तचाप या कब्ज के साथ जोड़ा जाता है।

नवीनतम बीटा-ब्लॉकर्स मायोकार्डियल रोधगलन में प्रभावी हैं।

दिल का दौरा पड़ने का इलाज

दिल के दौरे की पृष्ठभूमि में बीएबी का प्रारंभिक उपयोग हृदय की मांसपेशियों के परिगलन को सीमित करने में मदद करता है। इससे मृत्यु दर और बार-बार दिल का दौरा पड़ने का खतरा काफी कम हो जाता है। साथ ही कार्डियक अरेस्ट का खतरा भी कम हो जाता है।

सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना दवाओं के साथ एक समान प्रभाव पाया जाता है, कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं का उपयोग करना बेहतर होता है। विशेष रूप से, वे धमनी उच्च रक्तचाप, साइनस टैचीकार्डिया, पोस्ट-इंफार्क्शन एनजाइना और एट्रियल फाइब्रिलेशन के टैचीसिस्टोलिक रूप जैसी बीमारियों के साथ दिल के दौरे के संयोजन में उपयोगी होते हैं।

ये दवाएं मरीजों को अस्पताल में भर्ती होने पर तुरंत दी जा सकती हैं, बशर्ते कि कोई मतभेद न हों। साइड इफेक्ट की अनुपस्थिति में, दिल का दौरा पड़ने के बाद कम से कम एक साल तक उपचार जारी रहना चाहिए।

क्रोनिक हृदय विफलता में बीएबी का उपयोग

हृदय विफलता में बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग का वर्तमान में अध्ययन किया जा रहा है। ऐसा माना जाता है कि इनका उपयोग एनजाइना पेक्टोरिस के साथ हृदय विफलता के संयोजन में किया जाना चाहिए। लय गड़बड़ी, धमनी उच्च रक्तचाप के रूप में विकृति भी रोगियों को दवाओं के इस समूह को निर्धारित करने का आधार है।

उच्च रक्तचाप में प्रयोग करें

बीएबी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए निर्धारित है, जो वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी से जटिल है। सक्रिय जीवनशैली जीने वाले युवा रोगियों के बीच भी इनका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। दवाओं की यह श्रेणी हृदय संबंधी अतालता के साथ धमनी उच्च रक्तचाप के संयोजन के मामले में और इसके अलावा, दिल के दौरे के बाद निर्धारित की जाती है।

आप सूची से नई पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स का और कैसे उपयोग कर सकते हैं?

हृदय संबंधी अतालता में उपयोग करें

बीएबी का उपयोग व्यापक रूप से आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन के लिए किया जाता है, और इसके अलावा, खराब सहनशील साइनस टैचीकार्डिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ भी किया जाता है। उन्हें वेंट्रिकुलर अतालता की उपस्थिति में भी निर्धारित किया जा सकता है, हालांकि, इस मामले में प्रभावशीलता कम स्पष्ट होगी। पोटेशियम की तैयारी के साथ संयोजन में बीएबी का उपयोग अतालता के इलाज के लिए किया जाता है

हृदय के कार्य से संभावित दुष्प्रभाव क्या हैं?

बीएबी हृदय संकुचन का कारण बनने वाले आवेग उत्पन्न करने के लिए साइनस नोड की क्षमता को बाधित कर सकता है। ये दवाएं हृदय गति को प्रति मिनट पचास से भी कम तक धीमा कर सकती हैं। सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाले बीएबी में यह दुष्प्रभाव कम स्पष्ट होता है।

इस श्रेणी की दवाएं अलग-अलग डिग्री के एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक का कारण बन सकती हैं। वे हृदय संकुचन के बल को कम करते हैं। इसके अलावा, BABs रक्तचाप को कम करते हैं। इस समूह की दवाएं परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन का कारण बनती हैं। मरीजों को हाथ-पैर ठंडे होने का अनुभव हो सकता है। नई पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स गुर्दे के रक्त प्रवाह को कम करते हैं। इन दवाओं से इलाज के दौरान रक्त संचार बिगड़ने के कारण कभी-कभी मरीजों को गंभीर कमजोरी का अनुभव होता है।

श्वसन प्रणाली से प्रतिकूल प्रतिक्रिया

बीएबी ब्रोंकोस्पज़म का कारण बन सकता है। कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं के बीच यह दुष्प्रभाव कम स्पष्ट है। हालाँकि, उनकी खुराक, जो एनजाइना पेक्टोरिस के खिलाफ प्रभावी हैं, अक्सर काफी अधिक होती हैं। इन दवाओं की उच्च खुराक का उपयोग अस्थायी श्वसन गिरफ्तारी के साथ-साथ स्लीप एपनिया को भड़का सकता है। बीएबी कीट के डंक के साथ-साथ दवाओं और खाद्य एलर्जी के प्रति एलर्जी की प्रतिक्रिया को खराब कर सकता है।

तंत्रिका तंत्र की प्रतिक्रिया

"प्रोप्रानोलोल" "मेटोप्रोलोल" और अन्य लिपोफिलिक बीएबी के साथ रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से मस्तिष्क कोशिकाओं में प्रवेश कर सकता है। इस संबंध में, वे सिरदर्द, नींद में खलल, चक्कर आना, स्मृति हानि और अवसाद का कारण बन सकते हैं। गंभीर मामलों में, मतिभ्रम, दौरे या कोमा हो सकता है। ये दुष्प्रभाव हाइड्रोफिलिक दवाओं, विशेष रूप से एटेनोलोल, में बहुत कम स्पष्ट होते हैं।

बीएबी का उपचार कभी-कभी ख़राब तंत्रिका चालन के साथ होता है। इससे मांसपेशियों में कमजोरी, थकान और सहनशक्ति कम हो जाती है।

चयापचय प्रतिक्रिया

गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स इंसुलिन के उत्पादन को दबाने में सक्षम हैं। इसके अलावा, ये दवाएं यकृत से ग्लूकोज जुटाने की प्रक्रिया को महत्वपूर्ण रूप से रोकती हैं, जो मधुमेह के रोगियों में लंबे समय तक हाइपोग्लाइसीमिया के विकास में योगदान करती है। हाइपोग्लाइसीमिया, एक नियम के रूप में, रक्त में एड्रेनालाईन की रिहाई को बढ़ावा देता है, जो अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करता है। इसके परिणामस्वरूप दबाव में उल्लेखनीय वृद्धि होती है। इसलिए, यदि सहवर्ती मधुमेह वाले रोगी को बीएबी निर्धारित करना आवश्यक है, तो कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं को प्राथमिकता देना या उन्हें कैल्शियम विरोधी में बदलना बेहतर है।

कई बीएबी, विशेष रूप से गैर-चयनात्मक, रक्त में सामान्य कोलेस्ट्रॉल की मात्रा को कम करते हैं और तदनुसार, खराब कोलेस्ट्रॉल के स्तर को बढ़ाते हैं। सच है, "लैबेटोलोल", "पिंडोलोल", "डिलेवलोल" और "सेलिप्रोलोल" के साथ "कार्वेडिलोल" जैसी दवाएं इस खामी से रहित हैं।

अन्य कौन से दुष्प्रभाव संभव हैं?

कुछ मामलों में बीएबी का उपचार यौन रोग के साथ हो सकता है, और इसके अलावा, स्तंभन दोष और यौन इच्छा की हानि भी हो सकती है। आज तक, इस प्रभाव का तंत्र स्पष्ट नहीं है। अन्य बातों के अलावा, बीएबी त्वचा में परिवर्तन का कारण बन सकता है, जो एक नियम के रूप में, एरिथेमा, दाने और सोरायसिस के लक्षणों के रूप में प्रकट होता है। दुर्लभ मामलों में, स्टामाटाइटिस के साथ-साथ बाल झड़ने लगते हैं। सबसे गंभीर दुष्प्रभाव थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा और एग्रानुलोसाइटोसिस की घटना के साथ हेमटोपोइजिस का निषेध है।

BAB के उपयोग के लिए मतभेद

बीटा-ब्लॉकर्स में कई अलग-अलग मतभेद होते हैं और इन्हें निम्नलिखित स्थितियों में पूरी तरह से निषिद्ध माना जाता है:

इस श्रेणी में दवाओं के नुस्खे के लिए एक सापेक्ष विरोधाभास रेनॉड सिंड्रोम है, साथ ही परिधीय धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस, जो आंतरायिक अकड़न की घटना के साथ होता है।

इसलिए, हमने बीटा-ब्लॉकर्स की सूची की समीक्षा की है। हमें उम्मीद है कि दी गई जानकारी आपके लिए उपयोगी होगी।

आज, फार्माकोलॉजी और चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में एड्रेनोब्लॉकर्स का सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है। फ़ार्मेसी इन पदार्थों के आधार पर विभिन्न प्रकार की दवाएं बेचती हैं। हालाँकि, आपकी अपनी सुरक्षा के लिए, उनकी क्रियाविधि, वर्गीकरण और दुष्प्रभावों को जानना महत्वपूर्ण है।

एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स क्या हैं

शरीर एक सुव्यवस्थित तंत्र है। मस्तिष्क और परिधीय अंगों और ऊतकों के बीच संचार विशेष संकेतों द्वारा प्रदान किया जाता है। ऐसे संकेतों का प्रसारण विशेष रिसेप्टर्स पर आधारित होता है। जब एक रिसेप्टर अपने लिगैंड (कुछ पदार्थ जिसे वह विशेष रिसेप्टर पहचानता है) से बांधता है, तो यह आगे संकेत प्रदान करता है जो विशिष्ट एंजाइमों को सक्रिय करता है।

ऐसी जोड़ी (रिसेप्टर-लिगैंड) का एक उदाहरण एड्रेनोरिसेप्टर-कैटेकोलामाइन हैं। उत्तरार्द्ध में एपिनेफ्रिन, नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन (उनके अग्रदूत) शामिल हैं। कई प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं, जिनमें से प्रत्येक अपना स्वयं का सिग्नल कैस्केड लॉन्च करता है, जिसके परिणामस्वरूप हमारे शरीर में मूलभूत परिवर्तन होते हैं।

अल्फा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स में अल्फा 1 और अल्फा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स शामिल हैं:

1. अल्फ़ा1 एड्रेनोरिसेप्टर धमनियों में स्थित होता है, उनकी ऐंठन प्रदान करता है, दबाव बढ़ाता है, संवहनी पारगम्यता को कम करता है।
2. अल्फा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर रक्तचाप को कम करता है।

बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स में बीटा1, बीटा2, बीटा3 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स शामिल हैं:

1. बीटा1 एड्रेनोरिसेप्टर हृदय संकुचन (उनकी आवृत्ति और शक्ति दोनों) को बढ़ाता है, रक्तचाप बढ़ाता है।
2. बीटा2 एड्रेनोसेप्टर रक्त में प्रवेश करने वाले ग्लूकोज की मात्रा को बढ़ाता है।
3. बीटा3 एड्रेनोसेप्टर वसा ऊतक में स्थित होता है। सक्रिय होने पर, यह ऊर्जा उत्पादन और बढ़ी हुई गर्मी उत्पादन प्रदान करता है।

अल्फ़ा1 और बीटा1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स नॉरपेनेफ्रिन को बांधते हैं। अल्फा 2 और बीटा 2 रिसेप्टर्स नॉरएड्रेनालाईन और एपिनेफ्रिन दोनों को बांधते हैं (बीटा 2 एड्रेनोसेप्टर्स एड्रेनालाईन को बेहतर तरीके से पकड़ते हैं)।

एड्रेनोरिसेप्टर्स पर फार्मास्युटिकल कार्रवाई के तंत्र

मौलिक रूप से भिन्न दवाओं के दो समूह हैं:

• उत्तेजक (वे एड्रेनोमेटिक्स, एगोनिस्ट भी हैं);
• अवरोधक (प्रतिपक्षी, एड्रेनोलिटिक्स, एड्रेनोब्लॉकर्स)।

अल्फा 1 एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट की क्रिया एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना पर आधारित होती है, जिसके परिणामस्वरूप शरीर में परिवर्तन होते हैं।

दवाओं की सूची:

• ऑक्सीमेटाज़ोलिन;
• इबोपामाइन;
• कोकीन;
• सिडनोफ़ेन।

एड्रेनोलिटिक्स की क्रिया एड्रेनोरिसेप्टर्स के निषेध पर आधारित है। इस मामले में, एड्रेनोरिसेप्टर्स द्वारा बिल्कुल विपरीत परिवर्तन शुरू हो जाते हैं।

दवाओं की सूची:

• योहिंबाइन;
• पिंडोलोल;
• एस्मोलोल.

इस प्रकार, एड्रेनोलिटिक्स और एड्रेनोमिमेटिक्स विरोधी पदार्थ हैं।

अवरोधकों का वर्गीकरण

एड्रेनोलिटिक्स की प्रणालीगत एड्रीनर्जिक रिसेप्टर के प्रकार पर आधारित है जिसे यह अवरोधक रोकता है। तदनुसार, वहाँ हैं:

1. अल्फा ब्लॉकर्स, जिनमें अल्फा1 ब्लॉकर्स और अल्फा2 ब्लॉकर्स शामिल हैं।
2. बीटा ब्लॉकर्स, जिसमें बीटा1 ब्लॉकर्स और बीटा2 ब्लॉकर्स शामिल हैं।

एड्रेनोब्लॉकर्स एक रिसेप्टर और कई दोनों को बाधित कर सकते हैं। उदाहरण के लिए, पिंडोडोल पदार्थ बीटा1 और बीटा2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है - ऐसे एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स को गैर-चयनात्मक कहा जाता है; एस्मोलोड पदार्थ केवल बीटा-1 एड्रेनोरिसेप्टर पर कार्य करता है - ऐसे एड्रेनोलिटिक को चयनात्मक कहा जाता है।

कई बीटा-ब्लॉकर्स (एसिटोबुटोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल और अन्य) बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर उत्तेजक प्रभाव डालते हैं, वे अक्सर ब्रैडीकार्डिया वाले लोगों के लिए निर्धारित होते हैं।

इस क्षमता को आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (आईएसए) कहा जाता है। इसलिए दवाओं का एक और वर्गीकरण - आईसीए के साथ, आईसीए के बिना। इस शब्दावली का प्रयोग मुख्यतः डॉक्टरों द्वारा किया जाता है।

अवरोधकों की क्रिया के तंत्र

अल्फा ब्लॉकर्स की मुख्य क्रिया हृदय और रक्त वाहिकाओं के एड्रेनोरिसेप्टर्स के साथ बातचीत करने, उन्हें "बंद" करने की उनकी क्षमता में निहित है।

एड्रेनोब्लॉकर्स अपने लिगैंड्स (एड्रेनालाईन और नॉरएड्रेनालाईन) के बजाय रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, ऐसी प्रतिस्पर्धी बातचीत के परिणामस्वरूप, वे पूरी तरह से विपरीत प्रभाव पैदा करते हैं:

• रक्त वाहिकाओं के लुमेन का व्यास कम हो जाता है;
• रक्तचाप बढ़ना;
• अधिक ग्लूकोज रक्त में प्रवेश करता है।

आज तक, अल्फा एड्रेनोब्लॉकर्स पर आधारित विभिन्न दवाएं हैं, जिनमें दवाओं की इस पंक्ति के लिए सामान्य औषधीय गुण और विशुद्ध रूप से विशिष्ट दोनों हैं।

जाहिर है, अवरोधकों के विभिन्न समूहों का शरीर पर अलग-अलग प्रभाव पड़ता है। उनके काम के लिए कई तंत्र भी हैं।

अल्फा-1 और अल्फा 2 रिसेप्टर्स के खिलाफ अल्फा-ब्लॉकर्स का उपयोग मुख्य रूप से वैसोडिलेटर के रूप में किया जाता है। वाहिकाओं के लुमेन में वृद्धि से अंग को रक्त की आपूर्ति में सुधार होता है (आमतौर पर इस समूह की दवाएं गुर्दे और आंतों की मदद के लिए बनाई जाती हैं), दबाव सामान्य हो जाता है। बेहतर और अवर वेना कावा में शिरापरक रक्त की मात्रा कम हो जाती है (इस सूचक को शिरापरक वापसी कहा जाता है), जिससे हृदय पर कार्यभार कम हो जाता है।

गतिहीन और मोटापे से ग्रस्त रोगियों के उपचार में अल्फा ब्लॉकर्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। अल्फा-ब्लॉकर्स रिफ्लेक्स दिल की धड़कन के विकास को रोकते हैं।

यहां कुछ प्रमुख प्रभाव दिए गए हैं:

• हृदय की मांसपेशियों को उतारना;
• रक्त परिसंचरण का सामान्यीकरण;
• सांस की तकलीफ में कमी;
• त्वरित इंसुलिन अवशोषण;
• फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव कम हो जाता है।

गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स मुख्य रूप से कोरोनरी हृदय रोग से निपटने के लिए डिज़ाइन किए गए हैं। ये दवाएं मायोकार्डियल रोधगलन के विकास की संभावना को कम करती हैं। उच्च रक्तचाप में अल्फा-एडेनोब्लॉकर्स के उपयोग से रक्त में रेनिन की मात्रा को कम करने की क्षमता।

चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स हृदय की मांसपेशियों के काम का समर्थन करते हैं:

1. हृदय गति को सामान्य करें।
2. अतालतारोधी क्रिया में योगदान करें।
3. उनमें एंटीहाइपोक्सिक प्रभाव होता है।
4. दिल के दौरे में परिगलन के क्षेत्र को अलग करें।

बीटा ब्लॉकर्स अक्सर उन लोगों को निर्धारित किए जाते हैं जिनकी गतिविधियाँ शारीरिक और मानसिक अधिभार से जुड़ी होती हैं।

अल्फा-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेत

ऐसे कई बुनियादी लक्षण और विकृति हैं जिनमें रोगी को अल्फा-ब्लॉकर्स निर्धारित किए जाते हैं:

1. रेनॉड रोग में (उंगलियों के पोरों में ऐंठन होती है, समय के साथ उंगलियां सूजी हुई और साइनाइड रंग की हो जाती हैं; अल्सर विकसित हो सकता है)।
2. तीव्र सिरदर्द और माइग्रेन के लिए.
3. जब गुर्दे में (क्रोमैफिन कोशिकाओं में) हार्मोनल रूप से सक्रिय ट्यूमर होता है।
4. उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए.
5. धमनी उच्च रक्तचाप का निदान करते समय।

ऐसी कई बीमारियाँ भी हैं, जिनका इलाज एड्रेनोब्लॉकर्स पर आधारित है।

प्रमुख क्षेत्र जहां एड्रेनोब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है: मूत्रविज्ञान और कार्डियोलॉजी।

कार्डियोलॉजी में एड्रेनोब्लॉकर्स

टिप्पणी! उच्च रक्तचाप और उच्च रक्तचाप की अवधारणाएँ अक्सर भ्रमित होती हैं। उच्च रक्तचाप एक ऐसी बीमारी है जो अक्सर पुरानी हो जाती है। उच्च रक्तचाप के साथ, आपको रक्तचाप (रक्तचाप), सामान्य स्वर में वृद्धि का निदान किया जाता है। रक्तचाप में वृद्धि ही धमनी उच्च रक्तचाप है। इस प्रकार, उच्च रक्तचाप उच्च रक्तचाप जैसी बीमारी का एक लक्षण है। किसी व्यक्ति में लगातार उच्च रक्तचाप की स्थिति रहने से स्ट्रोक और दिल का दौरा पड़ने का खतरा बढ़ जाता है।

उच्च रक्तचाप के लिए अल्फा एडेनोब्लॉकर्स का उपयोग लंबे समय से चिकित्सा पद्धति में शामिल किया गया है। टेराज़ोसिन, एक अल्फा1 अवरोधक, का उपयोग उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है। यह एक चयनात्मक अवरोधक है जिसका उपयोग किया जाता है, क्योंकि इसके प्रभाव में हृदय गति कुछ हद तक बढ़ जाती है।

अल्फा-ब्लॉकर्स की एंटीहाइपरटेन्सिव क्रिया का मुख्य तत्व वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव तंत्रिका आवेगों की नाकाबंदी है। इससे रक्तवाहिकाओं में लुमेन बढ़ता है और रक्तचाप सामान्य हो जाता है।

महत्वपूर्ण! एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी के साथ, याद रखें कि उच्च रक्तचाप के उपचार के अपने नुकसान हैं: अल्फा-ब्लॉकर्स की उपस्थिति में, रक्तचाप असमान रूप से कम हो जाता है। हाइपोटोनिक प्रभाव सीधी स्थिति में प्रबल होता है, इसलिए, स्थिति बदलते समय, रोगी चेतना खो सकता है।

एड्रेनोब्लॉकर्स का उपयोग उच्च रक्तचाप संकट और उच्च रक्तचाप हृदय रोग में भी किया जाता है। हालाँकि, इस मामले में उनका सहवर्ती प्रभाव होता है। डॉक्टर के परामर्श की आवश्यकता है.

महत्वपूर्ण! अकेले अल्फा-ब्लॉकर्स उच्च रक्तचाप का सामना नहीं करेंगे, क्योंकि वे मुख्य रूप से छोटी रक्त वाहिकाओं पर कार्य करते हैं (इसलिए, उनका उपयोग अक्सर मस्तिष्क और परिधीय परिसंचरण के रोगों के इलाज के लिए किया जाता है)। एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव बीटा-ब्लॉकर्स की अधिक विशेषता है।

मूत्रविज्ञान में एड्रेनोब्लॉकर्स

एड्रेनोलिटिक्स का उपयोग सबसे आम यूरोलॉजिकल पैथोलॉजी - प्रोस्टेटाइटिस के उपचार में सक्रिय रूप से किया जाता है।

प्रोस्टेटाइटिस में एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का उपयोग प्रोस्टेट और मूत्राशय की चिकनी मांसपेशियों में अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की उनकी क्षमता के कारण होता है। तमसुलोसिन और अल्फुज़ोसिन जैसी दवाओं का उपयोग क्रोनिक प्रोस्टेटाइटिस और प्रोस्टेट एडेनोमा के इलाज के लिए किया जाता है।

अवरोधकों की कार्रवाई प्रोस्टेटाइटिस के खिलाफ एक लड़ाई तक ही सीमित नहीं है। दवाएं मूत्र के बहिर्वाह को स्थिर करती हैं, जिसके कारण चयापचय उत्पाद, रोगजनक बैक्टीरिया शरीर से बाहर निकल जाते हैं। दवा के पूर्ण प्रभाव को प्राप्त करने के लिए दो सप्ताह के कोर्स की आवश्यकता होती है।

मतभेद

एड्रेनोब्लॉकर्स के उपयोग के लिए कई मतभेद हैं। सबसे पहले, यह रोगी में इन दवाओं के प्रति एक व्यक्तिगत प्रवृत्ति की उपस्थिति है। साइनस नाकाबंदी या साइनस नोड सिंड्रोम के साथ।

फेफड़ों के रोगों (ब्रोन्कियल अस्थमा, प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग) की उपस्थिति में, एड्रेनोब्लॉकर्स के साथ उपचार भी वर्जित है। गंभीर जिगर की बीमारियों, अल्सर, टाइप I मधुमेह के साथ।

दवाओं का यह समूह गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान महिलाओं में भी वर्जित है।

एड्रेनोब्लॉकर्स कई सामान्य दुष्प्रभाव पैदा कर सकते हैं:

• जी मिचलाना;
• बेहोशी;
• मल संबंधी समस्याएं;
• चक्कर आना;
• उच्च रक्तचाप (स्थिति बदलते समय)।

अल्फा-1 अवरोधक निम्नलिखित दुष्प्रभावों (व्यक्तिगत) की विशेषता है:

• रक्तचाप में कमी;
• हृदय गति में वृद्धि;
• धुंधली दृष्टि;
• अंगों की सूजन;
• प्यास;
• दर्दनाक इरेक्शन या, इसके विपरीत, उत्तेजना और यौन इच्छा में कमी;
• पीठ में और उरोस्थि के पीछे के क्षेत्र में दर्द।

अल्फा-2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स के कारण:

• चिंता की भावनाओं का उद्भव;
• पेशाब की आवृत्ति में कमी.

अल्फ़ा1 और अल्फ़ा2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स इसके अतिरिक्त कारण बनते हैं:

• अतिसक्रियता, जो अनिद्रा की ओर ले जाती है;
• निचले छोरों और हृदय में दर्द;
• अपर्याप्त भूख।

उच्च रक्तचाप एक ऐसी बीमारी है जिसके खिलाफ लड़ाई में पारंपरिक चिकित्सा से लेकर दवाओं तक विभिन्न तरीकों का इस्तेमाल किया जाता है जो पूरे शरीर पर लाभकारी प्रभाव डालते हैं।

अल्फा ब्लॉकर्स को 3 प्रकार के ब्लॉकर्स में विभाजित किया जा सकता है। उनका अंतर एड्रेनोरिसेप्टर्स की सामग्री के आधार पर निर्धारित किया जाता है:

• अल्फा-बीटा-ब्लॉकर्स में उच्च रक्तचाप से सफलतापूर्वक निपटने, हृदय पर भार को कम करने, संवहनी तंत्र के प्रतिरोध को बढ़ाने की क्षमता होती है। ऐसी दवाओं के प्रयोग से हृदय की मांसपेशियां मजबूत होती हैं और मृत्यु दर धीरे-धीरे कम हो जाती है।
• रोगियों की नियुक्ति में बीटा-ब्लॉकर्स का अधिक उपयोग नहीं हुआ है, क्योंकि वे कुछ औषधीय गुणों के वाहक नहीं हैं।
• पेशेवर भाषा में अल्फा-ब्लॉकर्स को चयनात्मक कहा जाता है। प्रभाव तंत्रिका अंत पर होता है। आंतरिक संरचना के कारण, आयन चैनल सक्रिय होते हैं। इनके प्रयोग से मरीज को दिल के दौरे के खतरे को कम करने का मौका मिलता है, शरीर में ऑक्सीजन की सक्रियता बढ़ती है।

किसी भी सूचीबद्ध अवरोधक की नियुक्ति संकेतों के आधार पर की जाती है। सभी दवाएं अलग-अलग समूहों में विभाजित हैं और रिसेप्टर्स पर गहरा प्रभाव डालती हैं।

वर्गीकरण

रक्त से भरी वाहिकाओं में 4 प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं। संपूर्ण रचना अल्फा-1.2 और बीटा-1.2 में विभाजित है। इसके अलावा, उन्हें चयनात्मक और गैर-चयनात्मक में विभाजित किया गया है, उन्हें कई संकेतों की उपस्थिति से निदान करते समय ही रोगी को सौंपा जाता है।

गैर-चयनात्मक को सौम्य ट्यूमर, माइग्रेन, संचार संबंधी विकारों के उपचार में निर्धारित किया जा सकता है। विशेषज्ञों द्वारा उस स्थिति में एक विशेष कार्रवाई का उल्लेख किया जाता है जब नियुक्ति वापसी के लक्षणों वाले रोगी को दी जाती है। इसके अलावा, दवाएँ शराब और अत्यधिक शराब पीने की लत में भी मदद करती हैं।

लंबे समय के लिए नियुक्ति नहीं की जाती, क्योंकि वे लंबे समय तक शरीर को सामान्य नहीं रख सकते। ऐसी दवाओं के प्रकार:

• योहिम्बाइन - अल्फा-2;
• फेंटोलामाइन, डिगोड्रोएरोटॉक्सिन - अल्फा 1.2;
• एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल - बीटा 1;
• तमसुलोसिन, टेराज़ोसिन - अल्फा-1;
• , प्रोक्सोडोलोल - अल्फा-बीटा-ब्लॉकर्स;
• मेटिप्रानोलोल, सोटाकोल - बीटा 1.2.

वर्गीकरण भी आईसीए के संकेतकों के अनुसार किया जाता है। यह तुरंत ध्यान दिया जाना चाहिए कि वर्गीकरण सहायक है और रोगियों के लिए महत्वपूर्ण नहीं है, लेकिन यह चिकित्सकों को रोगी के इलाज के लिए विभिन्न बीमारियों के लिए आवश्यक दवाओं की पसंद पर निर्णय लेने में मदद करता है।

उपयोग के संकेत

दवाओं की सूची बहुत बड़ी है। नियुक्ति कई बीमारियों में आपातकालीन सहायता के मामले में होती है जो एक दूसरे से संबंधित नहीं हैं। रिसेप्टर्स में एड्रेनालाईन के प्रति विशेष संवेदनशीलता होती है, जो लगभग सभी मांसपेशियों में पाई जाती है।

अल्फा रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की नियुक्ति निम्नलिखित स्वास्थ्य विकारों के लिए की जाती है:

• निदान के बाद, उच्च रक्तचाप का निदान किया जाता है, लेकिन यह पृष्ठभूमि के विरुद्ध विकसित होता है;
• एडेनोमा या पुरुष प्रजनन प्रणाली के अन्य रोग;
• दिल की विफलता, हृदय प्रणाली के रोग।

अल्फा-रिसेप्टर्स 1,2 की नियुक्ति तब की जाती है जब रोगी को निम्नलिखित में से किसी एक निदान का पता चलता है:

• घनास्त्रता, महाधमनीशोथ;
• रोग संबंधी विकार;
• ऐंठन, जिसके बाद चक्कर आना;
• तीव्र और जीर्ण संचार संबंधी विकार;
• ऑप्टिक तंत्रिका के कार्य में परिवर्तन।

दवाओं का स्व-चयन और उपयोग निषिद्ध है। उपयोग केवल उपस्थित चिकित्सक की अनुमति से ही संभव है। ठीक से दवा चिकित्सा का संचालन करके, आप स्थिर दबाव के दीर्घकालिक प्रभाव को ठीक कर सकते हैं।

दवा के सक्रिय घटक मूत्र के साथ शरीर से बाहर निकल जाते हैं।

दबाव कैसे काम करता है

इनमें से किसी भी दवा के नियमित उपयोग से, रोगियों और चिकित्सा कर्मचारियों ने रक्त वाहिकाओं के कामकाज पर सकारात्मक प्रभाव देखा है। प्राज़ोसिन, डोक्साज़ोसिन, टेराज़ोसिन अक्सर निर्धारित होते हैं। वे आपको धमनियों में प्रवेश करने वाले वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर आवेगों को विलंबित करने की अनुमति देते हैं, और कैल्शियम चैनल को भी अवरुद्ध करते हैं।

अल्फा ब्लॉकर्स रक्त वाहिकाओं को फैलाने, रक्तचाप को कम करने और इसे बढ़ने से रोकने में मदद करते हैं।

दवाओं के इस समूह के सकारात्मक गुण:

• रोगी को अभ्यास करने, काम पर जाने का अवसर मिलता है, क्योंकि सूचीबद्ध उपायों में से कोई भी उनींदापन का कारण नहीं बनता है।
• हृदय गति कम करें. परिणामस्वरूप, रक्तचाप में गिरावट आती है (टैलिनोलोल, एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल)।
• समानांतर में, आप एनजाइना पेक्टोरिस से लड़ सकते हैं। दवाएं सीने के दर्द में मदद करेंगी और रक्त वाहिकाओं में रुकावट को रोकेंगी।

यदि रोगी की हृदय गति में कमी हो या हृदय विफलता का निदान हो तो दवाएँ निर्धारित नहीं की जाती हैं। यदि आप दवाओं का उपयोग करना शुरू करते हैं, तो आप केवल रोगी की स्थिति को बढ़ा सकते हैं। दवाएं मांसपेशियों की टोन को नियंत्रण में रखने और कैल्शियम की मात्रा बढ़ाने में मदद करती हैं। परिणामस्वरूप, धमनियों की मांसपेशियां शिथिल हो जाती हैं और दबाव तेजी से कम हो जाता है।

अल्फा-ब्लॉकर 1 प्राज़ोसिन अक्सर उच्च रक्तचाप के निदान के लिए निर्धारित किया जाता है। इसके घटकों के लिए धन्यवाद, संवहनी दीवारों के स्वर में कमी आती है, लेकिन प्राज़ोसिन का गुर्दे और अन्य आंतरिक अंगों पर सीधा प्रभाव नहीं पड़ता है।

कृपया ध्यान दें: एक दवा की नियुक्ति से रोगी को मदद नहीं मिलेगी, अतिरिक्त दवाओं का उपयोग करना आवश्यक है, अक्सर मूत्रवर्धक।

अल्फा ब्लॉकर्स की सूची

जब अवरोधक दवा में दिखाई दिए, तो यह पाया गया कि एड्रेनोरिसेप्टर्स हैं जो चिकित्सीय एजेंटों के एक नए वर्ग से संबंधित हैं। वैज्ञानिक अध्ययन में यह बात सामने आई है कि इन्हें अल्फा और बीटा में बांटा जा सकता है। बदले में, प्रत्येक समूह को दो उपसमूहों में विभाजित किया गया है।

• संवहनी चिकनी मांसपेशी फाइबर - अल्फा -1;
• अल्फा 2 - वासोमोटर रिसेप्टर्स के लिए जिम्मेदार रिसेप्टर्स;
• गैर-चयनात्मक प्रकार के एड्रेनोलिटिक्स का उपयोग रक्त वाहिकाओं की सुरक्षा में मदद करता है।

वे धमनियों की टोन को कम करते हैं और रक्तचाप में कमी का कारण बनते हैं, जबकि ग्लूकोज के स्तर में कोई गिरावट या हृदय गति में वृद्धि नहीं होती है।

कई दवाओं पर विचार करें और उनके प्रभाव का प्रकार निर्धारित करें:

• टेराज़ोसिन - का उद्देश्य उच्च रक्तचाप से निपटना है। रचना में ऐसे पदार्थ होते हैं जो रक्त वाहिकाओं के तेजी से विस्तार में योगदान करते हैं।
• प्राज़ोसिन - शरीर को आवश्यक मात्रा में ऑक्सीजन प्राप्त करने में मदद करता है, जिससे मायोकार्डियल रोधगलन का खतरा कम हो जाता है;
• डोक्साज़ोसिन - इसमें वैसोडिलेटिंग गुण और एंटीस्पास्मोडिक क्रिया होती है।

बीमारी के आधार पर, साथ ही रक्तचाप कितनी बार बढ़ता है, किसी विशेषज्ञ के लिए कोई भी दवा लिखना संभव है।

दुष्प्रभाव

ये सभी दवाएं अपने घटकों में समान हैं, लेकिन जब इनका उपयोग किया जाता है, तो ये विभिन्न दुष्प्रभाव पैदा करती हैं:

• अल्फा-ब्लॉकर्स 1 और 2 रूपों का उपयोग करने पर सिरदर्द होता है। यदि रोगी अचानक खड़ा हो जाता है या बैठ जाता है, तो रक्तचाप में तुरंत कमी आ जाती है। शायद मतली, उल्टी, थकान, घबराहट, सूजन की उपस्थिति, सांस की तकलीफ, शुष्क मुंह की उपस्थिति। एलर्जी प्रतिक्रिया से पीड़ित रोगियों में, स्थिति खराब हो सकती है।
• अल्फा-ब्लॉकर्स 2 कारण हो सकते हैं: चिंता, रक्तचाप में वृद्धि, आंदोलन, टैचीकार्डिया।
• बीटा-ब्लॉकर्स - सिरदर्द और चक्कर आना, स्मृति हानि (अल्पकालिक), व्यक्ति कहां है इसके बारे में भ्रम पैदा करता है। टिनिटस, ऐंठन, सपने में बुरे सपने, धड़कन, अतालता, पेट में दर्द, पेट फूलना भी संभव है।

इस घटना में कि एक या अधिक लक्षण मौजूद हैं जो दुष्प्रभाव का कारण बनते हैं, डॉक्टर को इसके बारे में सूचित करना आवश्यक है, और वह बदले में दवा बदल देगा।

मतभेद

दवा निर्धारित करते समय, डॉक्टर मतभेदों की उपस्थिति पर ध्यान केंद्रित करता है। मामलों में दवाएं निर्धारित नहीं की जाती हैं।

सामग्री

एड्रेनोब्लॉकर्स दवाओं का एक बड़ा समूह है जिनमें समान औषधीय गुण होते हैं। वे रक्त वाहिकाओं, हृदय के एड्रेनालाईन-निर्भर रिसेप्टर्स को बेअसर करते हैं, जो नॉरपेनेफ्रिन या एड्रेनालाईन पर प्रतिक्रिया करते हैं। एड्रेनोब्लॉकर्स की क्रिया इन पदार्थों के बिल्कुल विपरीत होती है।

एड्रेनोब्लॉकर्स क्या हैं

अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स हैं। ये सभी रक्त वाहिकाओं और हृदय की दीवारों में स्थित एड्रेनोरिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, उन्हें अवरुद्ध करते हैं। मुक्त अवस्था में, ऐसे रिसेप्टर्स एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन के आवेगों के प्रभाव के अधीन होते हैं। पहला वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव, उच्च रक्तचाप, एंटीएलर्जिक, हाइपरग्लाइसेमिक, ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव की ओर जाता है।

एड्रेनोलिटिक्स एड्रेनालाईन के विरोधी हैं, रक्त वाहिकाओं के लुमेन को बढ़ाते हैं, दबाव को कम करते हैं, ब्रांकाई के लुमेन और रक्त शर्करा के स्तर को कम करते हैं। रिसेप्टर्स पर कार्रवाई के प्रकार के अनुसार, ऐसी दवाओं को विभाजित किया गया है:

• बीटा ब्लॉकर्स 1,2 - गैर-चयनात्मक मेटिप्रानोलोल, सोटालोल;
• बीटा1-ब्लॉकर्स (कार्डियोसेलेक्टिव) - बीटाक्सोलोल, एस्मोलोल;
• अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स - कार्वेडिलोल, प्रोक्सोडोलोल;
• α-ब्लॉकर्स टाइप 1 - अल्फुज़ोसिन, तमसुलोसिन;
• टाइप 2 अल्फा ब्लॉकर्स - योहिम्बाइन।

प्रत्येक अवरोधक की क्रिया अलग-अलग होती है, जैसा कि चिकित्सा में उनका उद्देश्य होता है। दवा का प्रभाव:

1. अल्फा-1-ब्लॉकर्स और गैर-चयनात्मक अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स- समान प्रभाव रखते हैं, लेकिन दुष्प्रभावों में भिन्न होते हैं (1,2-दवाओं में इनकी संख्या अधिक होती है)। इस समूह की दवाएं अंगों, विशेष रूप से त्वचा, आंतों, श्लेष्मा झिल्ली, गुर्दे की वाहिकाओं को फैलाती हैं। इसके कारण, परिधीय संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है, ऊतकों में रक्त परिसंचरण में सुधार होता है, दबाव कम हो जाता है, ट्यूमर के विकास की डिग्री, माइग्रेन कम हो जाता है। इससे परिसंचारी रक्त की मात्रा, हृदय पर भार और उसके काम की सुविधा में कमी आती है। इनका उपयोग क्रोनिक हृदय विफलता में सांस की तकलीफ, हाइपोटेंशन दबाव वृद्धि के मध्यम लक्षणों के साथ किया जाता है। दवाएं उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन की एकाग्रता, इंसुलिन के प्रति कोशिकाओं की संवेदनशीलता को बढ़ाती हैं। अल्फा-ब्लॉकर्स रिफ्लेक्स पैल्पिटेशन के विकास का कारण नहीं बनते हैं, प्रोस्टेट हाइपरप्लासिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ जननांग अंगों में अवरोधक और सूजन प्रक्रियाओं के लक्षणों की गंभीरता को कम करते हैं। गोलियों के थोड़े से सेवन से वापसी के लक्षण, उच्च रक्तचाप ठीक हो सकते हैं।
2. अल्फा-2 अवरोधक- आंतरिक अंगों की रक्त वाहिकाओं पर थोड़ा प्रभाव पड़ता है, इसलिए इनका उपयोग जननांग अंगों के संवहनी तंत्र के रोगों के उपचार में किया जाता है। वे एक संकीर्ण दायरे तक सीमित हैं - वे प्रोस्टेट एडेनोमा के कारण पुरुषों में नपुंसकता का इलाज करते हैं।
3. बीटा-1,2-ब्लॉकर्स- इस समूह की गैर-चयनात्मक दवाओं में हृदय गति में कमी, रक्तचाप में कमी, मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, हृदय की ऑक्सीजन की मांग में कमी और इस्किमिया के प्रतिरोध में वृद्धि की विशेषता होती है। दवाओं की कार्रवाई के कारण, उत्तेजना के foci की गतिविधि कम हो जाती है, अतालता को रोका जाता है, और गुर्दे द्वारा रेनिन का उत्पादन कम हो जाता है। साधन प्लेटलेट्स को एक साथ चिपकने से रोकते हैं, मायोमेट्रियम के संकुचन को बढ़ाते हैं, ग्रासनली, ब्रांकाई के स्फिंक्टर के स्वर को बढ़ाते हैं और मूत्राशय के अवरोधक को आराम देते हैं। दवाओं की मदद से थायराइड हार्मोन का निर्माण धीमा हो जाता है, ग्लूकोमा में इंट्राओकुलर दबाव कम हो जाता है।
4. बीटा1-ब्लॉकर्स- हृदय रोग के उपचार में चयनात्मक (कार्डियोसेलेक्टिव) का उपयोग किया जाता है। इसके अतिरिक्त, वे हृदय गति को कम करते हैं, साइनस नोड के पेसमेकर की स्वचालितता, एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के माध्यम से एक आवेग के संचालन को रोकते हैं, और हृदय की सिकुड़न और उत्तेजना को दबा देते हैं।
5. अल्फा बीटा ब्लॉकर्स- रक्तचाप, परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करें। वे लिपिड प्रोफाइल संकेतकों को सामान्य करते हैं, कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर को कम करते हैं, और हृदय पर भार कम करते हैं।

अल्फा-1 अवरोधक

चिकित्सा में, अल्फा 1-ब्लॉकर्स के समूह से प्रोस्टेट एडेनोमा के लिए अल्फा ब्लॉकर्स का उपयोग उच्च रक्तचाप, पुरानी हृदय विफलता और सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लिए किया जाता है। दुष्प्रभावों में से हैं:

• हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया;
• सूजन, अतालता, सांस की तकलीफ;
• चिड़चिड़ापन;
• मस्तिष्क परिसंचरण के विकार;
• धुंधली दृष्टि;
• नासिकाशोथ;
• मूत्रीय अन्सयम;
• पेट की परेशानी, शुष्क मुँह;
• छाती, पीठ में दर्द;
• कामेच्छा में कमी, प्रतापवाद;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं - दाने, खुजली, पित्ती।

अल्फा 1-ब्लॉकर्स के मतभेदों में से, हृदय की महाधमनी या माइट्रल वाल्व का स्टेनोसिस, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, हृदय या गुर्दे की विफलता और हृदय दोष प्रतिष्ठित हैं। गर्भावस्था, स्तनपान, अतिसंवेदनशीलता, गंभीर जिगर की क्षति के दौरान दवाएँ लेना मना है। समूह प्रतिनिधि:

अल्फा-2 अवरोधक

विशेष रूप से पुरुष नपुंसकता के उपचार के लिए, समूह 2 के अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स निर्धारित हैं। उनके दुष्प्रभावों में कंपकंपी, चिंता, आंदोलन, चिड़चिड़ापन, प्रतापवाद, चिंता, टैचीकार्डिया, बिगड़ा हुआ पेशाब, पेट दर्द और बढ़ी हुई मोटर गतिविधि शामिल हैं।

अल्फा-2 ब्लॉकर्स के उपयोग में बाधाएं हैं:

• धमनी हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया;
• परिधीय वाहिकाओं के गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस;
• एनजाइना पेक्टोरिस और हृदय के अन्य जैविक विकार;
• 3 महीने से कम समय पहले रोधगलन;
• घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
• तीव्र रक्तस्राव;
• स्तनपान, बच्चे पैदा करना।

अल्फा 1,2 अवरोधक

समूह 1.2 से अल्फा ब्लॉकर्स की कार्रवाई का तंत्र रक्त वाहिकाओं के विस्तार और दबाव के सामान्यीकरण पर आधारित है। इस समूह की दवाओं को संचार संबंधी विकारों, माइग्रेन, रेनॉड रोग, अंतःस्रावीशोथ, पेशाब संबंधी विकारों के लिए संकेत दिया जाता है। इनका उपयोग डिमेंशिया, वर्टिगो, डायबिटिक एंजियोपैथी, आलसी कॉर्निया के डिस्ट्रोफिक रोगों, ऑप्टिक न्यूरोपैथी, प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी के लिए किया जाता है। फंडों के दुष्प्रभाव:

• एलर्जी, शरीर की त्वचा की लालिमा, खुजली, पर्विल, पित्ती;
• अनिद्रा, उत्तेजना;
• ठंडे हाथ पैर;
• एनजाइना के दौरे;
• भूख न लगना, पेट दर्द;
• पसीना आना;
• स्खलन विकार;
• हाथ-पैर में दर्द.

दवाओं के उपयोग के लिए मतभेदों में से, व्यक्तिगत असहिष्णुता, रक्तचाप में उछाल, गुर्दे, यकृत की खराब कार्यप्रणाली, अनियंत्रित हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप को प्रतिष्ठित किया जाता है। समूह की दवाएं सक्रिय पदार्थ में भिन्न होती हैं:

मूत्रविज्ञान में अल्फा ब्लॉकर्स

प्रोस्टेटाइटिस के लिए, डॉक्टर मरीज़ों को अल्फा-1-ब्लॉकर्स लिखते हैं, जिनमें अल्फ़ुज़ोसिन, तमसुलोसिन, डॉक्साज़ोसिन और टेराज़ोसिन होते हैं। ये पदार्थ पेशाब करने की प्रक्रिया को बेहतर बनाते हैं। उनके उपयोग के संकेत मूत्रमार्ग के अंदर दबाव में कमी, गर्दन और मूत्राशय के शरीर की कमजोर टोन, प्रोस्टेट की मांसपेशियां हैं। इनके प्रयोग से मूत्र का बहिर्वाह सामान्य हो जाता है, क्षय उत्पादों का उत्सर्जन तेज हो जाता है। दवाओं में सूजनरोधी प्रभाव होता है, जो उपचार शुरू होने के 2 सप्ताह बाद विकसित होता है।

कार्डियोलॉजी में

हृदय संबंधी समस्याओं के इलाज के लिए अल्फा1-ब्लॉकर्स और अल्फा-बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है। बाद वाले को धमनी उच्च रक्तचाप, स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, अतालता या उच्च रक्तचाप संकट के लिए संकेत दिया जाता है। अल्फा1-ब्लॉकर्स में डॉक्साज़ोसिन, यूरैपिडिल, प्राज़ोसिन, टेराज़ोसिन होते हैं। इनका उपयोग उच्च रक्तचाप की दीर्घकालिक चिकित्सा में, दबाव को कम करने और इसे सामान्य स्तर पर बनाए रखने के लिए किया जा सकता है। इस समूह की दवाएं सहवर्ती हृदय विफलता के बिना उच्च रक्तचाप के लिए इष्टतम हैं।

हाइपोटेंशन प्रभाव अल्फा-2-ब्लॉकर्स द्वारा डाला जाता है। इनमें फेंटोलामाइन, ब्यूटिरोक्सेन, प्राज़ोसिन हाइड्रोक्लोराइड, पाइरोक्सेन और नीकरगोलिन होते हैं। दवाएं हृदय पर कार्य करती हैं, इसलिए उनका उपयोग कोरोनरी रोग, एनजाइना पेक्टोरिस और मायोकार्डियल रोधगलन के साथ हृदय रोग और धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में किया जाता है। अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स का उपयोग संचार संबंधी विकारों के इलाज के लिए किया जाता है। सैद्धांतिक रूप से, इनका उपयोग रक्तचाप को कम करने के लिए किया जा सकता है, लेकिन यह प्रभावी नहीं होगा।

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