विस्तृत विवरण के साथ मैक्रोलाइड दवाओं की सूची। बच्चों के लिए मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स के नाम मैक्रोलाइड्स के प्रति प्रतिरोधी हैं

मैक्रोलाइड्स एंटीबायोटिक दवाओं का एक वर्ग है जिनकी रासायनिक संरचना मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग पर आधारित होती है। रिंग में कार्बन परमाणुओं की संख्या के आधार पर, मैक्रोलाइड्स को 14-सदस्यीय (एरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन), 15-सदस्यीय (एज़िथ्रोमाइसिन) और 16-सदस्यीय (मिडकैमाइसिन, स्पिरमाइसिन, जोसामाइसिन) में विभाजित किया जाता है। मुख्य नैदानिक ​​​​महत्व ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, कैम्पिलोबैक्टर, लेगियोनेला) के खिलाफ मैक्रोलाइड्स की गतिविधि है। मैक्रोलाइड्स सबसे कम विषैले एंटीबायोटिक्स में से हैं।

मैक्रोलाइड वर्गीकरण

कार्रवाई की प्रणाली

रोगाणुरोधी प्रभाव माइक्रोबियल कोशिका के राइबोसोम पर प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन के कारण होता है। एक नियम के रूप में, मैक्रोलाइड्स में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, लेकिन उच्च सांद्रता में वे जीएबीएचएस, न्यूमोकोकस, काली खांसी और डिप्थीरिया के रोगजनकों के खिलाफ जीवाणुनाशक कार्य कर सकते हैं। मैक्रोलाइड्स ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के विरुद्ध पीएई प्रदर्शित करते हैं। जीवाणुरोधी प्रभाव के अलावा, मैक्रोलाइड्स में इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और मध्यम सूजन-रोधी गतिविधि होती है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम

मैक्रोलाइड्स ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय हैं, जैसे एस.पायोजेनेस, एस निमोनिया, एस। औरियस(एमआरएसए को छोड़कर)। हाल के वर्षों में, प्रतिरोध में वृद्धि देखी गई है, लेकिन कुछ मामलों में 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स न्यूमोकोकी और पाइोजेनिक स्ट्रेप्टोकोकी के खिलाफ सक्रिय रह सकते हैं जो 14- और 15-सदस्यीय दवाओं के प्रति प्रतिरोधी हैं।

मैक्रोलाइड्स काली खांसी और डिप्थीरिया, मोराक्सेला, लीजियोनेला, कैम्पिलोबैक्टर, लिस्टेरिया, स्पाइरोकेट्स, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, एनारोबेस (छोड़कर) के रोगजनकों पर कार्य करते हैं। बी.फ्रैगिलिस).

एज़िथ्रोमाइसिन विरुद्ध गतिविधि में अन्य मैक्रोलाइड्स से बेहतर है एच.इन्फ्लुएंजा, और क्लैरिथ्रोमाइसिन विरुद्ध है एच. पाइलोरीऔर असामान्य माइकोबैक्टीरिया ( एम.एवियमऔर आदि।)। क्लैरिथ्रोमाइसिन का प्रभाव एच.इन्फ्लुएंजाऔर कई अन्य रोगजनक इसके सक्रिय मेटाबोलाइट - 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन को बढ़ाते हैं। स्पाइरामाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन कुछ प्रोटोजोआ के विरुद्ध सक्रिय हैं ( टी. गोंदी, Cryptosporidiumएसपीपी.).

परिवार के सूक्ष्मजीव Enterobacteriaceae, स्यूडोमोनासएसपीपी. और बौमानीएसपीपी. सभी मैक्रोलाइड्स के प्रति प्राकृतिक प्रतिरोध है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जठरांत्र संबंधी मार्ग में मैक्रोलाइड्स का अवशोषण दवा के प्रकार, खुराक के रूप और भोजन की उपस्थिति पर निर्भर करता है। भोजन एरिथ्रोमाइसिन और कुछ हद तक रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और मिडकैमाइसिन की जैव उपलब्धता को काफी कम कर देता है, और क्लैरिथ्रोमाइसिन, स्पाइरामाइसिन और जोसामाइसिन की जैव उपलब्धता पर वस्तुतः कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

मैक्रोलाइड्स को ऊतक एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में वर्गीकृत किया गया है, क्योंकि रक्त सीरम में उनकी सांद्रता ऊतक सांद्रता से काफी कम है और विभिन्न दवाओं के बीच भिन्न होती है। उच्चतम सीरम सांद्रता रॉक्सिथ्रोमाइसिन के साथ देखी जाती है, सबसे कम एज़िथ्रोमाइसिन के साथ।

मैक्रोलाइड्स अलग-अलग डिग्री तक प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए सबसे अधिक बंधन रॉक्सिथ्रोमाइसिन (90% से अधिक) के लिए देखा जाता है, सबसे कम स्पिरमाइसिन (20% से कम) के लिए देखा जाता है। वे शरीर में अच्छी तरह से वितरित होते हैं, विभिन्न ऊतकों और अंगों (प्रोस्टेट ग्रंथि सहित) में उच्च सांद्रता बनाते हैं, खासकर सूजन के दौरान। इस मामले में, मैक्रोलाइड्स कोशिकाओं में प्रवेश करते हैं और उच्च इंट्रासेल्युलर सांद्रता बनाते हैं। वे रक्त-मस्तिष्क बाधा और रक्त-नेत्र बाधा से खराब तरीके से गुजरते हैं। नाल से होकर गुजरें और स्तन के दूध में प्रवेश करें।

मैक्रोलाइड्स को माइक्रोसोमल साइटोक्रोम पी-450 प्रणाली की भागीदारी के साथ यकृत में चयापचय किया जाता है, मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से पित्त में उत्सर्जित होते हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन के मेटाबोलाइट्स में से एक में रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से पित्त में उत्सर्जित होते हैं, गुर्दे का उत्सर्जन 5-10% होता है। दवाओं का आधा जीवन 1 घंटे (मिडकैमाइसिन) से 55 घंटे (एज़िथ्रोमाइसिन) तक होता है। गुर्दे की विफलता के मामले में, अधिकांश मैक्रोलाइड्स (क्लीरिथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन को छोड़कर) के लिए यह पैरामीटर नहीं बदलता है। लीवर सिरोसिस में, एरिथ्रोमाइसिन और जोसामाइसिन के आधे जीवन में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

मैक्रोलाइड्स एएमपी के सबसे सुरक्षित समूहों में से एक हैं। एडीआर आम तौर पर दुर्लभ होते हैं।

जठरांत्र पथ:पेट में दर्द या बेचैनी, मतली, उल्टी, दस्त (अक्सर एरिथ्रोमाइसिन के कारण होता है, जिसका प्रोकेनेटिक प्रभाव होता है, कम से कम अक्सर स्पिरमाइसिन और जोसामाइसिन के कारण होता है)।

जिगर:ट्रांसएमिनेज गतिविधि में क्षणिक वृद्धि, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, जो पीलिया, बुखार, सामान्य अस्वस्थता, कमजोरी, पेट दर्द, मतली, उल्टी के रूप में प्रकट हो सकता है (अधिक बार एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, बहुत कम जब स्पिरमाइसिन और जोसामाइसिन का उपयोग करते हैं)।

सीएनएस:सिरदर्द, चक्कर आना, श्रवण हानि (शायद ही कभी एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन की बड़ी खुराक के अंतःशिरा प्रशासन के साथ)।

दिल:इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर क्यूटी अंतराल का बढ़ना (दुर्लभ)।

स्थानीय प्रतिक्रियाएँ:फ़्लेबिटिस और थ्रोम्बोफ्लेबिटिस अंतःशिरा प्रशासन के साथ, एक स्थानीय परेशान प्रभाव के कारण होता है (मैक्रोलाइड्स को केंद्रित रूप में और एक धारा में प्रशासित नहीं किया जा सकता है; उन्हें केवल धीमी जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाता है)।

एलर्जी(चकत्ते, पित्ती, आदि) बहुत ही कम देखे जाते हैं।

संकेत

एसटीआई: क्लैमाइडिया, सिफलिस (न्यूरोसाइफिलिस को छोड़कर), चैंक्रॉइड, लिम्फोग्रानुलोमा वेनेरियम।

मौखिक संक्रमण: पेरियोडोंटाइटिस, पेरीओस्टाइटिस।

गंभीर मुँहासे (एरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन)।

कैम्पिलोबैक्टर गैस्ट्रोएंटेराइटिस (एरिथ्रोमाइसिन)।

नाश एच. पाइलोरीगैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के लिए (एमोक्सिसिलिन, मेट्रोनिडाजोल और एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ संयोजन में क्लैरिथ्रोमाइसिन)।

टोक्सोप्लाज्मोसिस (आमतौर पर स्पाइरामाइसिन)।

क्रिप्टोस्पोरिडिओसिस (स्पिरमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन)।

माइकोबैक्टीरियोसिस के कारण होने वाली रोकथाम और उपचार एम.एवियमएड्स के रोगियों में (क्लीरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन)।

रोगनिरोधी उपयोग:

रोगियों के संपर्क में आने वाले लोगों में काली खांसी की रोकथाम (एरिथ्रोमाइसिन);

मेनिंगोकोकल वाहकों (स्पिरमाइसिन) का पुनर्वास;

पेनिसिलिन (एरिथ्रोमाइसिन) से एलर्जी के मामले में गठिया की साल भर रोकथाम;

दंत चिकित्सा में अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम (एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन);

बृहदान्त्र सर्जरी से पहले आंतों का परिशोधन (कैनामाइसिन के साथ संयोजन में एरिथ्रोमाइसिन)।

मतभेद

मैक्रोलाइड्स से एलर्जी की प्रतिक्रिया।

गर्भावस्था (क्लीरिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन)।

स्तनपान (जोसामाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मिडेकैमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, स्पिरमाइसिन)।

चेतावनियाँ

गर्भावस्था.भ्रूण पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के अवांछनीय प्रभावों के प्रमाण हैं। भ्रूण के लिए रॉक्सिथ्रोमाइसिन और मिडकैमाइसिन की सुरक्षा को प्रदर्शित करने वाली कोई जानकारी नहीं है, इसलिए उन्हें गर्भावस्था के दौरान निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। एरिथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन और स्पाइरामाइसिन का भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है और इन्हें गर्भवती महिलाओं को दिया जा सकता है। यदि आवश्यक हो तो गर्भावस्था के दौरान एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग किया जाता है।

दुद्ध निकालना. अधिकांश मैक्रोलाइड्स स्तन के दूध में चले जाते हैं (एज़िथ्रोमाइसिन के लिए कोई डेटा उपलब्ध नहीं है)। स्तनपान करने वाले शिशु के लिए सुरक्षा जानकारी केवल एरिथ्रोमाइसिन के लिए उपलब्ध है। यदि संभव हो तो स्तनपान कराने वाली महिलाओं को अन्य मैक्रोलाइड्स के उपयोग से बचना चाहिए।

बाल चिकित्सा. 6 महीने से कम उम्र के बच्चों में क्लैरिथ्रोमाइसिन की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। बच्चों में रॉक्सिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन 20 घंटे तक बढ़ सकता है।

जराचिकित्सा।बुजुर्ग लोगों में मैक्रोलाइड्स के उपयोग पर कोई प्रतिबंध नहीं है, हालांकि, एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय यकृत समारोह में उम्र से संबंधित संभावित परिवर्तनों के साथ-साथ श्रवण हानि के बढ़ते जोखिम को ध्यान में रखना आवश्यक है।

गुर्दे की शिथिलता.जब क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट से कम हो जाता है, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन 20 घंटे तक बढ़ सकता है, और इसका सक्रिय मेटाबोलाइट - 40 घंटे तक हो सकता है। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस कम होने पर रॉक्सिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन 15 घंटे तक बढ़ सकता है। 10 मिली/मिनट. ऐसी स्थितियों में, इन मैक्रोलाइड्स की खुराक का समायोजन आवश्यक हो सकता है।

जिगर की शिथिलता.गंभीर जिगर की बीमारी में, मैक्रोलाइड्स का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि उनका आधा जीवन बढ़ सकता है और हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ सकता है, खासकर एरिथ्रोमाइसिन और जोसामाइसिन जैसी दवाओं के साथ।

दिल के रोग।इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर क्यूटी अंतराल को बढ़ाते समय सावधानी बरतें।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

मैक्रोलाइड्स की अधिकांश दवा पारस्परिक क्रिया यकृत में साइटोक्रोम पी-450 के अवरोध पर आधारित होती है। इसके निषेध की डिग्री के अनुसार, मैक्रोलाइड्स को निम्नलिखित क्रम में वितरित किया जा सकता है: क्लैरिथ्रोमाइसिन > एरिथ्रोमाइसिन > जोसामाइसिन = मिडकैमाइसिन > रॉक्सिथ्रोमाइसिन > एज़िथ्रोमाइसिन > स्पिरमाइसिन। मैक्रोलाइड्स चयापचय को रोकते हैं और अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, थियोफिलाइन, कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोइक एसिड, डिसोपाइरामाइड, एर्गोट ड्रग्स, साइक्लोस्पोरिन की रक्त सांद्रता को बढ़ाते हैं, जिससे इन दवाओं की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है, और उनके खुराक आहार में सुधार की आवश्यकता हो सकती है। क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के कारण गंभीर हृदय संबंधी अतालता विकसित होने के जोखिम के कारण मैक्रोलाइड्स (स्पिरमाइसिन को छोड़कर) को टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल और सिसाप्राइड के साथ संयोजित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

मैक्रोलाइड्स आंतों के माइक्रोफ्लोरा द्वारा इसकी निष्क्रियता को कम करके डिगॉक्सिन की मौखिक जैवउपलब्धता को बढ़ा सकते हैं।

एंटासिड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से मैक्रोलाइड्स, विशेष रूप से एज़िथ्रोमाइसिन के अवशोषण को कम करते हैं।

रिफैम्पिसिन यकृत में मैक्रोलाइड्स के चयापचय को बढ़ाता है और रक्त में उनकी एकाग्रता को कम करता है।

क्रिया के समान तंत्र और संभावित प्रतिस्पर्धा के कारण मैक्रोलाइड्स को लिन्कोसामाइड्स के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए।

एरिथ्रोमाइसिन, विशेष रूप से जब अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, तो जठरांत्र संबंधी मार्ग में अल्कोहल के अवशोषण को बढ़ाने और रक्त में इसकी एकाग्रता को बढ़ाने में सक्षम होता है।

रोगी की जानकारी

अधिकांश मैक्रोलाइड्स को भोजन से 1 घंटे पहले या 2 घंटे बाद मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए, और केवल क्लैरिथ्रोमाइसिन, स्पिरमाइसिन और जोसामाइसिन को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।

मौखिक रूप से लेने पर, एरिथ्रोमाइसिन को एक पूरे गिलास पानी के साथ लेना चाहिए।

मौखिक प्रशासन के लिए तरल खुराक प्रपत्र संलग्न निर्देशों के अनुसार तैयार और लिया जाना चाहिए।

चिकित्सा के दौरान आहार और उपचार के नियम का सख्ती से पालन करें, एक खुराक न चूकें और इसे नियमित अंतराल पर लें। यदि आप एक खुराक भूल जाते हैं, तो इसे जितनी जल्दी हो सके ले लें; यदि अगली खुराक का समय लगभग हो गया हो तो इसे न लें; खुराक दोगुनी न करें. चिकित्सा की अवधि बनाए रखें, विशेष रूप से स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण के लिए।

ऐसी दवाओं का उपयोग न करें जिनकी समय सीमा समाप्त हो गई हो।

यदि कुछ दिनों के भीतर सुधार नहीं होता है या नए लक्षण दिखाई देते हैं तो अपने डॉक्टर से परामर्श लें।

मैक्रोलाइड्स को एंटासिड के साथ न लें।

एरिथ्रोमाइसिन से उपचार के दौरान शराब न पियें।

मेज़। मैक्रोलाइड समूह की दवाएं।
मुख्य विशेषताएँ और अनुप्रयोग सुविधाएँ
सराय लेकफॉर्म एलएस एफ
(अंदर), %
टी ½, एच * खुराक देने का नियम औषधियों की विशेषताएं
इरीथ्रोमाइसीन टैब. 0.1 ग्राम; 0.2 ग्राम; 0.25 ग्राम और 0.5 ग्राम
ग्रैन. संदेह के लिए. 0.125 ग्राम/5 मिली; 0.2 ग्राम/5 मिली; 0.4 ग्राम/5 मिली
मोमबत्तियाँ, 0.05 ग्राम और 0.1 ग्राम (बच्चों के लिए)
संदेह. डी / अंतर्ग्रहण
0.125 ग्राम/5 मिली; 0.25 ग्राम/5 मिली
तब से। डी/इन. 0.05 ग्राम; 0.1 ग्राम; 0.2 ग्राम प्रति शीशी।
30-65 1,5-2,5 अंदर (भोजन से 1 घंटा पहले)
वयस्क: हर 6 घंटे में 0.25-0.5 ग्राम;
स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस के साथ - हर 8-12 घंटे में 0.25 ग्राम;
गठिया की रोकथाम के लिए - हर 12 घंटे में 0.25 ग्राम
बच्चे:
1 महीने तक: "बच्चों में एएमपी का उपयोग" अनुभाग देखें;
1 महीने से अधिक: 40-50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 3-4 विभाजित खुराकों में (मलाशय द्वारा दिया जा सकता है)
मैं/वी
वयस्क: हर 6 घंटे में 0.5-1.0 ग्राम
बच्चे: 30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन
2-4 इंजेक्शन में
अंतःशिरा प्रशासन से पहले, एक खुराक को कम से कम 250 मिलीलीटर 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान में पतला किया जाता है और प्रशासित किया जाता है
45-60 मिनट के भीतर
भोजन मौखिक जैवउपलब्धता को काफी कम कर देता है।
जठरांत्र संबंधी मार्ग में प्रतिकूल घटनाओं का लगातार विकास।
अन्य दवाओं (थियोफिलाइन, कार्बामाज़ेपाइन, टेरफेनडाइन, सिसाप्राइड, डिसोपाइरामाइड, साइक्लोस्पोरिन, आदि) के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इस्तेमाल किया जा सकता है
क्लैरिथ्रोमाइसिन टैब. 0.25 ग्राम और 0.5 ग्राम
टैब. गति कम करो vysv. 0.5 ग्राम
तब से। संदेह के लिए. 0.125 ग्राम/5 मिली छिद्र। डी/इन. शीशी में 0.5 ग्राम.
50-55 3-7
वयस्क: हर 12 घंटे में 0.25-0.5 ग्राम;
अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम के लिए - प्रक्रिया से 1 घंटा पहले 0.5 ग्राम
6 महीने से अधिक उम्र के बच्चे: 2 विभाजित खुराकों में 15 मिलीग्राम/किग्रा/दिन;
एंडोकार्डिटिस की रोकथाम के लिए - प्रक्रिया से 1 घंटे पहले 15 मिलीग्राम / किग्रा
मैं/वी
वयस्क: हर 12 घंटे में 0.5 ग्राम
अंतःशिरा प्रशासन से पहले, एक खुराक को कम से कम 250 मिलीलीटर 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान में पतला किया जाता है और 45-60 मिनट तक प्रशासित किया जाता है।
एरिथ्रोमाइसिन से अंतर:
- के संबंध में उच्च गतिविधि एच. पाइलोरीऔर असामान्य माइकोबैक्टीरिया;
- बेहतर मौखिक जैवउपलब्धता;

- एक सक्रिय मेटाबोलाइट की उपस्थिति;
- गुर्दे की विफलता के मामले में, टी ½ में वृद्धि संभव है;
- गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान 6 महीने से कम उम्र के बच्चों में लागू नहीं
Roxithromycin टैब. 0.05 ग्राम; 0.1 ग्राम; 0.15 ग्राम; 0.3 ग्राम 50 10-12 अंदर (भोजन से 1 घंटा पहले)
वयस्क: 1 या 2 विभाजित खुराकों में 0.3 ग्राम/दिन
बच्चे: 2 विभाजित खुराकों में 5-8 मिलीग्राम/किग्रा/दिन
एरिथ्रोमाइसिन से अंतर:
- उच्च जैवउपलब्धता;
- रक्त और ऊतकों में उच्च सांद्रता;
- भोजन अवशोषण को प्रभावित नहीं करता;
- गंभीर गुर्दे की विफलता के मामले में, टी ½ में वृद्धि संभव है;
- बेहतर सहनशील;

azithromycin कैप्स। 0.25 ग्राम टैब। 0.125 ग्राम; 0.5 ग्राम
तब से। संदेह के लिए. शीशी में 0.2 ग्राम/5 मिली. 15 मिली और 30 मिली;
शीशी में 0.1 ग्राम/5 मिली. 20 मि.ली
सिरप 100 मिलीग्राम/5 मिली;
200 मिग्रा/5 मि.ली
37 35-55 अंदर (भोजन से 1 घंटा पहले)
वयस्क: 3 दिनों के लिए 0.5 ग्राम/दिन या पहले दिन 0.5 ग्राम, 2-5 दिन - 0.25 ग्राम, एक खुराक में;
तीव्र क्लैमाइडियल मूत्रमार्गशोथ और गर्भाशयग्रीवाशोथ के साथ - 1.0 ग्राम एक बार
बच्चे: 3 दिनों के लिए 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन या 1 दिन पर - 10 मिलीग्राम/किग्रा, 2-5 दिन - 5 मिलीग्राम/किग्रा, एक खुराक में;
ओएसए पर - 30 मिलीग्राम/किग्रा
एक बार या 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन
3 दिन
एरिथ्रोमाइसिन से अंतर:
- के संबंध में अधिक सक्रिय एच.इन्फ्लुएंजा;
- कुछ एंटरोबैक्टीरिया पर कार्य करता है;
- जैवउपलब्धता भोजन सेवन पर कम निर्भर है, लेकिन इसे खाली पेट लेने की सलाह दी जाती है;
- ऊतकों में मैक्रोलाइड्स की उच्चतम सांद्रता, लेकिन रक्त में कम;
- बेहतर सहनशील;
- प्रति दिन 1 बार लिया गया;
- लघु पाठ्यक्रम (3-5 दिन) संभव हैं;
- बच्चों में तीव्र मूत्रजननांगी क्लैमाइडिया और एओएम के लिए एक बार इस्तेमाल किया जा सकता है
स्पाइरामाइसिन टैब. 1.5 मिलियन IU और 3 मिलियन IU
ग्रैन. संदेह के लिए. 1.5 मिलियन आईयू; 375 हजार आईयू;
पैक में 750 हजार IU।
तब से। लियोफ. डी/इन. 1.5 मिलियन आईयू
10-60 6-12 अंदर (भोजन सेवन की परवाह किए बिना)
वयस्क: 2-3 विभाजित खुराकों में 6-9 मिलियन आईयू/दिन
बच्चे:
शरीर का वजन 10 किलो तक - 2-4 पैक। 2 विभाजित खुराकों में प्रति दिन 375 हजार IU;
10-20 किग्रा - 2-4 बैग 2 विभाजित खुराकों में प्रति दिन 750 हजार IU;
20 किग्रा से अधिक - 1.5 मिलियन आईयू / 10 किग्रा / दिन 2 विभाजित खुराकों में
मैं/वी
वयस्क: 3 खुराक में 4.5-9 मिलियन IU/दिन
अंतःशिरा प्रशासन से पहले, इंजेक्शन के लिए एक खुराक को 4 मिलीलीटर पानी में घोल दिया जाता है, और फिर 5% ग्लूकोज समाधान का 100 मिलीलीटर जोड़ा जाता है; परिचय देना
1 घंटे के अंदर
एरिथ्रोमाइसिन से अंतर:
- 14- और 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी कुछ स्ट्रेप्टोकोकी के खिलाफ सक्रिय;

- ऊतकों में उच्च सांद्रता बनाता है;
- बेहतर सहनशील;
- चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवा पारस्परिक क्रिया स्थापित नहीं की गई है;
- टोक्सोप्लाज़मोसिज़ और क्रिप्टोस्पोरिडिओसिस के लिए उपयोग किया जाता है;
- बच्चों को केवल अंदर ही निर्धारित किया जाता है;
जोसामाइसिन टैब. 0.5 ग्राम संदिग्ध. शीशी में 0.15 ग्राम/5 मिली. एक शीशी में 100 मिली और 0.3 ग्राम/5 मिली. 100 मि.ली रा 1,5-2,5 अंदर
वयस्क: हर 8 घंटे में 0.5 ग्राम
गर्भवती महिलाओं में क्लैमाइडिया के लिए - 7 दिनों के लिए हर 8 घंटे में 0.75 मिलीग्राम
बच्चे: 3 विभाजित खुराकों में 30-50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन
एरिथ्रोमाइसिन से अंतर:
- स्ट्रेप्टोकोक्की और स्टेफिलोकोक्की के कुछ एरिथ्रोमाइसिन-प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ सक्रिय;
- भोजन जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता;
- बेहतर सहनशील;
- दवा के परस्पर प्रभाव की संभावना कम है;
- स्तनपान कराते समय लागू नहीं
मिडकैमाइसिन टैब. 0.4 ग्राम रा 1,0-1,5 अंदर (भोजन से 1 घंटा पहले)
वयस्क और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे: हर 8 घंटे में 0.4 ग्राम
एरिथ्रोमाइसिन से अंतर:
- जैवउपलब्धता भोजन पर कम निर्भर है, लेकिन भोजन से 1 घंटा पहले लेने की सलाह दी जाती है;
- ऊतकों में उच्च सांद्रता;
- बेहतर सहनशील;
- दवा के परस्पर प्रभाव की संभावना कम है;
- गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान लागू नहीं
मिडकैमाइसिन एसीटेट तब से। संदेह के लिए. मौखिक प्रशासन के लिए एक बोतल में 0.175 ग्राम/5 मिली। 115 मि.ली रा 1,0-1,5 अंदर (भोजन से 1 घंटा पहले)
12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे:
30-50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 2-3 खुराक में
मिडकैमाइसिन से अंतर:
- अधिक सक्रिय कृत्रिम परिवेशीय;
- जठरांत्र संबंधी मार्ग में बेहतर अवशोषित;
- रक्त और ऊतकों में उच्च सांद्रता बनाता है

* किडनी के सामान्य कामकाज के साथ

संकीर्ण अवधारणाओं से अपरिचित सामान्य आबादी के लिए चिकित्सा शब्द अक्सर समझ से बाहर होते हैं। किसी गैर-विशेषज्ञ के लिए यह समझना मुश्किल हो सकता है कि डॉक्टर क्या लिखता है, क्योंकि दवा या दवाओं के समूह का नाम रोगी को कुछ नहीं बताता है। "मैक्रोलाइड्स" शब्द के पीछे क्या छिपा है, इस समूह में कौन सी दवाएं शामिल हैं और उनकी क्या आवश्यकता है - यह सब लेख में है।

मैक्रोलाइड्स क्या हैं

मैक्रोलाइड्स एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह है। वे नवीनतम पीढ़ी की दवाएं हैं।

मैक्रोलाइड्स की रासायनिक संरचना:

  • रीढ़ की हड्डी एक मैक्रोसाइक्लिक 14- या 16-सदस्यीय लैक्टोन रिंग है। रिंग के सदस्य लैक्टोन हैं - हाइड्रॉक्सी एसिड के चक्रीय एस्टर जिनमें रिंग में तत्वों का एक निश्चित समूह (-C(O)O-) होता है।
  • कई (शायद एक) कार्बोहाइड्रेट अवशेष संरचना के आधार से जुड़े होते हैं।

वर्गीकरण

मैक्रोलाइड्स को उनकी उत्पत्ति के अनुसार 3 समूहों में वर्गीकृत किया गया है:

  • प्राकृतिक(विभिन्न प्रकार के स्ट्रेप्टोमाइसेट्स बैक्टीरिया से प्राप्त - जीवित सूक्ष्मजीव जो मिट्टी और समुद्री जल की परतों में रहते हैं);
  • अर्द्ध कृत्रिम(प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स से व्युत्पन्न);
  • एज़ालाइड्स(9वें और 10वें कार्बन परमाणुओं के बीच एक नाइट्रोजन परमाणु पेश करके प्राप्त 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स)।

दवाओं की सूची

मैक्रोलाइड समूह में शामिल दवाओं की सूची विस्तृत है। नीचे इस समूह की मौजूदा दवाओं का विवरण दिया गया है।

azithromycin

एज़ालाइड वर्ग की पहली दवा प्रतिनिधि। सक्रिय संघटक: एज़िथ्रोमाइसिन। रिलीज फॉर्म: सस्पेंशन के लिए टैबलेट, कैप्सूल, पाउडर।

उपयोग के लिए संकेत: ईएनटी अंगों (ब्रोंकाइटिस, टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस और अन्य) से जुड़े कई रोग, त्वचा और नरम ऊतक संक्रमण (बेशिखा, संक्रामक जिल्द की सूजन), गर्भाशयग्रीवाशोथ या मूत्रमार्गशोथ, जटिलताओं के बिना होने वाली, बोरेलिओसिस के प्रारंभिक चरण, स्कार्लेट ज्वर, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी जीवाणु के कारण होने वाले जठरांत्र संबंधी मार्ग और ग्रहणी के रोग।

मतभेद:रिलीज के सभी रूपों के लिए: एज़िथ्रोमाइसिन या अन्य घटकों के प्रति असहिष्णुता, साथ ही गंभीर यकृत और गुर्दे की बीमारियाँ। टैबलेट और कैप्सूल का उपयोग 45 किलोग्राम तक वजन वाले बच्चों द्वारा नहीं किया जाना चाहिए, सस्पेंशन का उपयोग 5 किलोग्राम तक वजन वाले बच्चों द्वारा नहीं किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव:दृश्य और श्रवण हानि, दस्त, मतली, उल्टी। हृदय गति, एलर्जी प्रतिक्रियाएं और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में व्यवधान की समस्याएं कम बार दिखाई देती हैं।

एनालॉग्स: एज़िवोक, एज़िट्रल, ज़िट्रोलाइड, हेमोमाइसिन, सुमाक्लाइड 1000 और अन्य।

जोसामाइसिन

एंटीबायोटिक का नाम उसके सक्रिय पदार्थ का नाम भी है। मूलतः, यह एक पाउडर है जिसमें केवल सक्रिय घटक होता है। उपयोग के लिए संकेत: दंत संक्रमण, ईएनटी अंगों के रोग (एक असामान्य रोगज़नक़ के कारण होने वाले टॉन्सिलिटिस सहित), श्वसन रोग, एरिज़िपेलस और स्कार्लेट ज्वर (यदि पेनिसिलिन का उपयोग नहीं किया जा सकता है), नेत्र संबंधी सूजन, एंथ्रेक्स, सिफलिस, प्रोस्टेटाइटिस, मूत्रमार्गशोथ, फुरुनकुलोसिस, सूजाक.

मतभेद:जिगर की गंभीर क्षति, दवा से एलर्जी।

दुष्प्रभाव:जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकार, जीभ पर लेप, पीलिया, सामान्य कमजोरी, एलर्जी, पैरों की सूजन, कैंडिडिआसिस और अन्य।

एनालॉग्स: विलप्राफेन और विलप्राफेन सॉल्टैब।

क्लैरिथ्रोमाइसिन

क्रियाओं की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ मैक्रोलाइड। रिलीज फॉर्म: कैप्सूल, टैबलेट। सक्रिय संघटक: क्लैरिथ्रोमाइसिन। संकेत: माइकोबैक्टीरियल संक्रमण, ईएनटी अंगों और ऊपरी और निचले श्वसन पथ के रोग (संक्रामक), संक्रामक त्वचा रोग।

मतभेद:गर्भावस्था और स्तनपान की पहली तिमाही, दवा से एलर्जी, टेरफेनडाइन, पिमोज़ाइड और सिसाप्राइड के साथ एक साथ उपयोग।

दुष्प्रभाव:केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गड़बड़ी (चक्कर आना, घबराहट, हाथ कांपना), जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकार, एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ, संवेदी अंगों की गड़बड़ी (दृष्टि या श्रवण में गिरावट), सक्रिय पदार्थ के लिए सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध का उद्भव।

एनालॉग्स: आर्विसिन, क्लेरेक्साइड, क्लैसिड और अन्य।

मिडकैमाइसिन

प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स से संबंधित है। सक्रिय संघटक: मिडेकैमाइसिन। रिलीज फॉर्म: गोलियाँ, पाउडर। संबंधित औषधीय औषधि को मैक्रोपेन कहा जाता है।

संक्रामक रोगों के लिए संकेत दिया गया है जब काली खांसी, लीजियोनेरेस रोग, ओटिटिस मीडिया, आंत्रशोथ, स्कार्लेट ज्वर, डिप्थीरिया, ट्रेकोमा, निमोनिया के उपचार में पेनिसिलिन लेना संभव नहीं है।

मतभेद:दवा से एलर्जी, किडनी और लीवर की गंभीर बीमारियाँ।

दुष्प्रभाव:पेट में भारीपन, एलर्जी, एनोरेक्सिया, बिलीरुबिन और लीवर एंजाइम के स्तर में वृद्धि।

ओलियंडोमाइसिन

सस्पेंशन की तैयारी के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है। इसके आधार पर कैप्सूल और टैबलेट का उत्पादन किया जाता है। उपयोग के लिए संकेत: फेफड़े का फोड़ा, निमोनिया, फुफ्फुस, ओटिटिस, टॉन्सिलिटिस, काली खांसी, ट्रेकोमा, डिप्थीरिया, एंडोकार्डिटिस, मेनिनजाइटिस, सेप्सिस, एंटरोकोलाइटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस, गोनोरिया, फुरुनकुलोसिस।

मतभेद:एलर्जी, गर्भावस्था, लीवर की विफलता, पीलिया के इतिहास वाले रोगियों के लिए भी अनुशंसित नहीं है।

दुष्प्रभाव:दस्त, उल्टी, खुजली, मतली, जिगर की विफलता, एलर्जी।

ओलियंडोमाइसिन के आधार पर निर्मित तैयारी: ओलेटेट्रिन, ओलियंडोमाइसिन फॉस्फेट।

Roxithromycin

अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड। टेबलेट के रूप में उपलब्ध है. सक्रिय पदार्थ: रॉक्सिथ्रोमाइसिन। संकेत: ईएनटी अंगों के जीवाणु घाव, ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रामक रोग, त्वचा, जननांग प्रणाली (गोनोरिया, मूत्रमार्गशोथ, गर्भाशयग्रीवाशोथ, एंडोमेट्रैटिस को छोड़कर), कंकाल प्रणाली।

मतभेद:डायहाइड्रोएर्गोटामाइन और एर्गोटामाइन के साथ एक साथ उपयोग, गर्भावस्था और स्तनपान, 12 वर्ष तक की आयु, दवा से एलर्जी।

दुष्प्रभाव:स्वाद में परिवर्तन, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार, अग्नाशयशोथ, योनि या मौखिक कैंडिडिआसिस, हेपेटाइटिस (कोलेस्टेटिक या तीव्र हेपेटोसेल्यूलर)।

एनालॉग्स: रूलिड, एलरॉक्स, एस्पारोक्सी।

स्पाइरामाइसिन

स्पाइरामाइसिन पर आधारित दवा को स्पाइरामाइसिन-वेरो कहा जाता है। अंतःशिरा इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार करने के लिए गोलियों और एक विशेष तरल (लियोफिलिसेट) के रूप में उपलब्ध है। संकेत: टोक्सोप्लाज़मोसिज़, गठिया, ब्रोंकाइटिस, मूत्रमार्गशोथ, त्वचा संक्रमण, मेनिनजाइटिस, गठिया, ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस, टॉन्सिलिटिस, यौन संचारित रोग, काली खांसी और डिप्थीरिया बैक्टीरिया की रोकथाम।

मतभेद:स्तनपान अवधि, यकृत विफलता, बचपन, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी।

दुष्प्रभाव:मतली, उल्टी, एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, क्षणिक पेरेस्टेसिया, तीव्र हेमोलिसिस, अल्सरेटिव एसोफैगिटिस।

एनालॉग्स: रोवामाइसिन, स्पाइरामाइसिन एडिपेट, स्पाइरामिसर।

इरीथ्रोमाइसीन

प्राकृतिक उत्पत्ति का पहला पृथक मैक्रोलाइड। रिलीज फॉर्म: गोलियाँ, समाधान, मलहम (आंखों के मरहम सहित)। सक्रिय संघटक: एरिथ्रोमाइसिन। उपयोग के लिए संकेत: पेनिसिलिन से एलर्जी के लिए आरक्षित एंटीबायोटिक के रूप में उपयोग किया जाता है। बैक्टीरिया (ट्रैकोमा, एरिथ्रस्मा, बच्चों में निमोनिया, कोलेसिस्टिटिस, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया, किशोर मुँहासे) के कारण होने वाले संक्रामक रोगों के उपचार के लिए निर्धारित।

मतभेद:सुनने की क्षमता में कमी, गर्भावस्था, टेर्डेनासिन और एस्टेमिज़ोल लेना, दवा से एलर्जी। शराब सख्ती से प्रतिबंधित है।

दुष्प्रभाव:पेट में दर्द, थ्रश (मौखिक गुहा), अग्नाशयशोथ, आलिंद फिब्रिलेशन, डिस्बैक्टीरियोसिस, उल्टी।

एनालॉग्स: अल्ट्रोसिन-एस, एरिथ्रोमाइसिन मरहम।

संकेत

मैक्रोलाइड समूह की दवाएं इसके लिए निर्धारित हैं:

  • ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रामक रोग;
  • यौन रूप से संक्रामित संक्रमण;
  • मुंहासा;
  • टोक्सोप्लाज्मोसिस;
  • कंपाइलोबैक्टर गैस्ट्रोएंटेराइटिस;
  • एड्स के रोगियों में माइकोबैक्टीरियोसिस की रोकथाम और उपचार;
  • गठिया, काली खांसी, अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम;
  • आरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में जब पेनिसिलिन का उपयोग करना असंभव हो।

कार्रवाई की प्रणाली

मैक्रोलाइड्स सूक्ष्म जीव की संरचना को नष्ट कर देते हैं, राइबोसोम में प्रवेश करते हैं और उन पर प्रोटीन संश्लेषण को रोकते हैं। इस प्रकार, दवाओं का रोगाणुरोधी प्रभाव प्रकट होता है।

कभी-कभी इस समूह के पदार्थ बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं, हालांकि, उनकी बड़ी संख्या के कारण, काली खांसी और डिप्थीरिया और न्यूमोकोकी के प्रेरक एजेंट जैसे जीवों के खिलाफ उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

जीवाणुरोधी प्रभाव के अलावा, मैक्रोलाइड्स में मध्यम सूजन-रोधी और इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव होते हैं।

आवेदन के तरीके

भोजन के समय की परवाह किए बिना स्पाइरामाइसिन, जोसामाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन लिया जाता है। अन्य दवाएं भोजन के 2 घंटे बाद या एक घंटे पहले ली जाती हैं। प्रशासन की खुराक और आवृत्ति विशिष्ट बीमारी और डॉक्टर के नुस्खे पर निर्भर करती है। यदि मैक्रोलाइड्स बच्चों या गर्भावस्था के दौरान उपयोग के लिए निर्धारित हैं तो आपको इस पर विशेष ध्यान देना चाहिए। पाठ्यक्रम की अवधि भी उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।

एरिथ्रोमाइसिन को मौखिक रूप से लेते समय, इसे एक पूरे गिलास पानी के साथ लें। मौखिक प्रशासन के लिए समाधान तैयार करते समय, दवा के लिए एनोटेशन में निर्दिष्ट अनुपात और सिफारिशों का पालन करना महत्वपूर्ण है।

मलहम को बाहरी रूप से, प्रभावित क्षेत्र पर एक पतली परत में लगाया जाता है। इंजेक्शन के लिए मैक्रोलाइड समाधान केवल चिकित्सा पेशेवरों द्वारा तैयार और प्रशासित किए जाते हैं। चूंकि अधिकांश दवाएं प्रिस्क्रिप्शन दवाएं हैं, इसलिए उनके उपयोग को हल्के में नहीं लिया जाना चाहिए।

मतभेद

मैक्रोलाइड समूह की सभी दवाओं में 2 मतभेद होते हैं:

  • दवा के घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता;
  • गंभीर जिगर की शिथिलता.

दुष्प्रभाव

मैक्रोलाइड्स को उपयोग के लिए दवाओं का एक सुरक्षित समूह माना जाता है।

मैक्रोलाइड्स के साथ दीर्घकालिक उपचार के साथ, निम्नलिखित संभव हैं:

  • जिगर की शिथिलता;
  • एलर्जी;
  • बार-बार मल त्याग करना;
  • स्वाद की हानि, उल्टी;
  • टॉरसेड्स डी पॉइंट्स, कार्डियक अतालता, लंबे क्यूटी सिंड्रोम;
  • न्यूरोसाइकियाट्रिक विकार.

मैक्रोलाइड्स मनुष्यों के लिए कम विषाक्तता वाले प्राकृतिक जीवाणुरोधी यौगिक हैं। मैक्रोलाइड्स की सूची अपेक्षाकृत छोटी है, लेकिन दवा में कुल उपयोग के मामले में, एंटीबायोटिक दवाओं का यह समूह पेनिसिलिन श्रृंखला की दवाओं के बाद दूसरे स्थान पर है।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग अक्सर उनके व्यापक स्पेक्ट्रम क्रिया, साइड इफेक्ट के कम जोखिम और इंट्रासेल्युलर रोगजनक माइक्रोफ्लोरा को दबाने की क्षमता के कारण चिकित्सीय अभ्यास में किया जाता है।

मैक्रोलाइड्स पॉलीकेटाइड्स के वर्ग से संबंधित हैं - पौधों की कोशिकाओं, बैक्टीरिया, कवक और पशु कोशिकाओं के प्राकृतिक चयापचय उत्पाद। मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक्स मुख्य रूप से बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं और इसके विकास को रोकते हैं:

मैक्रोलाइड्स में जीवाणुरोधी दवाओं के अन्य समूहों की तुलना में कम विषाक्तता होती है और सूजन-रोधी गुण प्रदर्शित होते हैं।

उच्च सांद्रता में, मैक्रोलाइड्स की सूची से कुछ एंटीबायोटिक्स में जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। वे न्यूमोकोकी, डिप्थीरिया और काली खांसी के रोगजनकों को मारने में सक्षम हैं।

इस समूह के एंटीबायोटिक्स में एंटीबायोटिक के बाद का प्रभाव होता है, जो स्टेफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, एच. इन्फ्लूएंजा की महत्वपूर्ण गतिविधि के निषेध और शरीर में दवा के सेवन की समाप्ति के बाद प्रकट होता है।

एंटीबायोटिक प्रतिरोध

मैक्रोलाइड्स के प्रति लगभग कोई प्रतिरोध विकसित नहीं होता है, जो उन्हें पेनिसिलिन एलर्जी के लिए दूसरी और तीसरी पंक्ति के उपचार के रूप में उपयोग करने की अनुमति देता है। इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोध के मामले व्यापक नहीं हैं।

दुर्लभ मामलों में, कैंपिलोबैक्टर के प्रति प्रतिरोध, जो आंतों के विकार का कारण बनता है जो गैस्ट्रोएंटेराइटिस को भड़काता है, नोट किया गया है।

डब्ल्यूएचओ के अनुसार, मैक्रोलाइड्स के प्रति प्रतिरोध के उद्भव का कारण पशु चिकित्सा अभ्यास में दवाओं का व्यापक अनुचित उपयोग हो सकता है।

मैक्रोलाइड्स कैसे काम करते हैं?

मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक्स माइक्रोबियल राइबोसोम पर प्रोटीन के उत्पादन को रोकते हैं। प्रोटीन के निर्माण का उल्लंघन रोगजनक सूक्ष्मजीवों के प्रजनन को रोकता है, लेकिन उन्हें नष्ट नहीं करता है।

इस प्रभाव को बैक्टीरियोस्टेटिक कहा जाता है। बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव डालने के लिए, दवा को रक्त में उच्च सांद्रता में जमा होना चाहिए।

मैक्रोलाइड्स की मुख्य विशेषता, जो उन्हें एंटीबायोटिक दवाओं के अन्य समूहों से अलग करती है, ऊतकों में सांद्रता बनाने की क्षमता है जो रक्त में दवा की सामग्री से कई गुना अधिक है।

मैक्रोलाइड्स रक्त कोशिकाओं को प्रभावित करते हैं और प्रतिरक्षा प्रणाली को प्रभावित करते हैं। उच्च सांद्रता में, एंटीबायोटिक्स रक्त कोशिकाओं और फेफड़ों के ऊतकों में जमा हो जाते हैं। इस प्रकार, न्यूट्रोफिल में मैक्रोलाइड्स की सांद्रता रक्त में सामग्री से 40 गुना अधिक है, और फुफ्फुसीय एल्वियोली के मैक्रोफेज में - 240 गुना है।

रोग प्रतिरोधक क्षमता पर असर

मैक्रोलाइड्स फागोसाइटोसिस को बढ़ाकर प्रतिरक्षा प्रणाली की गतिविधि को बढ़ाते हैं - रोगजनक सूक्ष्मजीवों को पकड़ने और अवशोषित करने की प्रतिरक्षा कोशिकाओं की क्षमता। मिडकैमाइसिन एसीटेट टी-किलर लिम्फोसाइटों की गतिविधि को बढ़ाता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन रक्त में टी-हेल्पर लिम्फोसाइटों की संख्या को सामान्य करते हैं। इससे एडिमा में कमी आती है और छोटे बच्चों में ईएनटी रोगों और निचले श्वसन पथ के श्वसन संक्रमण के उपचार में इसका विशेष महत्व है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन सूजन प्रक्रिया में गैर-सक्रिय ल्यूकोसाइट्स को शामिल करता है, जो संक्रमण-विरोधी सुरक्षा को बढ़ाता है।

एज़िथ्रोमाइसिन मैक्रोफेज गतिविधि को बढ़ाकर प्रारंभिक प्रतिरक्षा प्रणाली प्रतिक्रिया को सक्रिय करता है। और बीमारी के अंतिम चरण में, एज़िथ्रोमाइसिन प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया की गतिविधि को कम कर देता है, न्यूट्रोफिल के एपोप्टोसिस (क्रमादेशित कोशिका मृत्यु) को उत्तेजित करता है, जिससे इस आबादी के आकार में कमी आती है और रक्त गणना सामान्य हो जाती है।

मैक्रोलाइड्स निर्धारित करते समय, इम्युनोमोड्यूलेटर के अतिरिक्त प्रशासन की आवश्यकता नहीं होती है, क्योंकि इस समूह के एंटीबायोटिक्स इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गुण प्रदर्शित करते हैं।

मैक्रोलाइड्स की सूची का एक अपवाद टैक्रोलिमस नामक दवा है। यह दवा प्रतिरक्षादमनकारी गुणों को प्रदर्शित करती है और प्रत्यारोपण अस्वीकृति को रोकने के लिए प्रत्यारोपण विज्ञान में इसका उपयोग किया जाता है।

वर्गीकरण

मैक्रोलाइड्स के वर्गीकरण का आधार अणु की संरचनात्मक विशेषताएं हैं। अणु का मध्य भाग, जो यौगिक के जीवाणुरोधी गुणों को निर्धारित करता है, एक लैक्टोन रिंग द्वारा दर्शाया जाता है।

रिंग में कार्बन इकाइयों की संख्या के आधार पर, मैक्रोलाइड्स को प्रतिष्ठित किया जाता है:

  • 14-सदस्य;
    • प्राकृतिक - एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन;
    • सेमीसिंथेटिक - क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन;
  • 15-सदस्यीय (एज़ालाइड्स) - अर्ध-सिंथेटिक एज़िथ्रोमाइसिन;
  • 16-सदस्यीय;
    • प्राकृतिक - स्पाइरामाइसिन, जोसामाइसिन, मिडकैमाइसिन;
    • सेमीसिंथेटिक - मिडकैमाइसिन एसीटेट;
  • 23-सदस्यीय - टैक्रोलिमस।

मैक्रोलाइड्स की नवीनतम पीढ़ी में एज़ालाइड समूह शामिल है। 23-सदस्यीय मैक्रोलाइड न केवल जीवाणुरोधी गुण प्रदर्शित करता है, बल्कि एक प्रतिरक्षादमनकारी भी है। टैक्रोलिमस को प्रतिरक्षादमनकारी के रूप में रूसी संघ में महत्वपूर्ण दवाओं की सूची में शामिल किया गया है।

संकेत

मैक्रोलाइड समूह के जीवाणुरोधी एजेंट रोगों के लिए निर्धारित हैं:

  • स्ट्रेप्टोकोक्की के कारण - टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, राइनोफैरिंजाइटिस, ओटिटिस मीडिया, टॉन्सिलोफैरिंजाइटिस, स्कार्लेट ज्वर, एरिज़िपेलस;
  • क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी - निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के कारण श्वसन संक्रमण;
  • मूत्रजननांगी संक्रमण;
  • त्वचा के घाव - फुरुनकुलोसिस, फॉलिकुलोसिस;
  • काली खांसी;
  • डिप्थीरिया;
  • लेग्लोनेल्लोसिस;
  • बोरेलिओसिस (लाइम रोग);
  • कैम्पिलोबैक्टीरियोसिस;
  • मौखिक संक्रमण - पेरीओस्टाइटिस, पेरियोडोंटाइटिस;
  • गंभीर मुँहासे.

उन रोगों के नामों की सूची जिनके विरुद्ध मैक्रोलाइड्स प्रभावी हैं, यौन संचारित रोगों, जैसे सिफलिस और क्लैमाइडिया द्वारा पूरक हैं। निवारक उपाय के रूप में, मैक्रोलाइड्स की सूची से एंटीबायोटिक्स निम्नलिखित मामलों में निर्धारित हैं:

  • क्रोनिक ब्रोंकाइटिस;
  • गठिया;
  • अन्तर्हृद्शोथ

इनका उपयोग बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति असहिष्णुता के मामलों में किया जाता है, मूत्रजननांगी संक्रमण के खिलाफ दूसरी पंक्ति की दवाओं के रूप में, और तीव्र साइनसिसिस के उपचार के लिए तीसरी पंक्ति की दवाओं के रूप में।

एक चिकित्सक की देखरेख में, गर्भावस्था के दौरान संक्रामक रोगों के उपचार के लिए मैक्रोलाइड्स की अनुमति दी जाती है, क्योंकि उनका टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं होता है। हालाँकि दवाओं के प्रभाव का पूरी तरह से अध्ययन नहीं किया गया है, इस समूह की एंटीबायोटिक दवाओं को श्वसन और मूत्रजननांगी संक्रमण वाली गर्भवती महिलाओं के लिए सबसे सुरक्षित दवा माना जाता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन गर्भवती महिलाओं के लिए पूर्ण सुरक्षा साबित हुई है। जोसामाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन या स्पिरमाइसिन लेने के बाद महिलाओं और भ्रूण पर कोई नकारात्मक प्रभाव दर्ज नहीं किया गया है।

मैक्रोलाइड्स स्तन के दूध में पारित हो सकते हैं, लेकिन बच्चे पर दवा के नकारात्मक प्रभावों पर कोई डेटा स्थापित नहीं किया गया है। इस श्रृंखला की जीवाणुरोधी दवाएं गर्भावस्था के किसी भी चरण में और स्तनपान के दौरान मां और बच्चे दोनों के लिए सुरक्षित मानी जाती हैं।

दुष्प्रभाव

खुराक का अनुपालन करने में विफलता या दवा के नियम का उल्लंघन दुष्प्रभाव का कारण बन सकता है, जो इस प्रकार प्रकट होता है:

  • सिरदर्द;
  • उनींदापन;
  • जी मिचलाना;
  • स्वाद संवेदनाओं की विकृति;
  • बहरापन;
  • आंत्र की शिथिलता;
  • हृदय ताल गड़बड़ी;
  • एलर्जी - पित्ती, एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा।

एलर्जी की प्रतिक्रिया, जैसा कि यादृच्छिक अध्ययनों में पाया गया है, मैक्रोलाइड सूची से एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार के दौरान होती है, अत्यंत दुर्लभ है, और क्रॉस-एलर्जी के किसी भी मामले की पहचान नहीं की गई है।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति बढ़ जाती है:

  • छोटे बच्चों में - पाचन तंत्र से, पेट में दर्द, उल्टी से प्रकट; नवजात शिशुओं में, पाइलोरिक स्टेनोसिस संभव है - पेट का संकुचन, जिससे भोजन का गुजरना मुश्किल हो जाता है;
  • वृद्ध लोगों में - हृदय और रक्त वाहिकाओं से - क्यूटी अंतराल, टॉर्सेड डी पॉइंट्स के लंबे समय तक बढ़ने से प्रकट होता है।

दवाएं साइटोक्रोम P450 पर अलग तरह से कार्य करती हैं, जिनका कार्य मध्यवर्ती चयापचय उत्पादों, साथ ही रक्त में मौजूद दवाओं, विषाक्त पदार्थों और कार्सिनोजेन्स को ऑक्सीकरण करना है। साइटोक्रोम P450 को अवरुद्ध करने से लीवर खराब हो जाता है।

एरिथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम P450 को रोकता है। एज़िथ्रोमाइसिन का P450 पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है।

मतभेद

इस समूह के सभी एंटीबायोटिक दवाओं के लिए, निम्नलिखित मतभेद हैं:

  • यकृत का काम करना बंद कर देना;
  • व्यक्तिगत असहिष्णुता.

जिगर की गंभीर क्षति के लिए इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग पर प्रतिबंध को इस तथ्य से समझाया गया है कि मैक्रोलाइड्स यकृत में चयापचय होते हैं और मुख्य रूप से पित्त में उत्सर्जित होते हैं।

कुछ दवाओं के साथ मैक्रोलाइड्स की परस्पर क्रिया निषिद्ध है। इस प्रकार, लवस्टैटिन के साथ संयोजन में एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग निम्न का कारण बन सकता है:

  • मायोपैथी - कमजोरी, मांसपेशी डिस्ट्रोफी के साथ मांसपेशियों की क्षति;
  • रबडोमायोलिसिस - विनाश, मांसपेशियों का परिगलन।

थक्कारोधी वारफारिन के साथ एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन के सहवर्ती उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। हार्मोनल दवा मिथाइलप्रेडनिसोलोन को एरिथ्रोमाइसिन के साथ लेने से हार्मोनल दवा की क्रिया की अवधि बढ़ जाती है। इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए ताकि ओवरडोज़ न हो।

अनुप्रयोग सुविधाएँ

मैक्रोलाइड्स का उत्पादन गोलियों, कैप्सूल, मौखिक प्रशासन के लिए सिरप, इंजेक्शन के लिए पाउडर, बाहरी उपयोग के लिए क्रीम, मलहम के रूप में किया जाता है।

एंटीबायोटिक गोलियाँ भोजन से एक घंटा पहले, पानी से अच्छी तरह धोकर या भोजन के दो घंटे बाद ली जाती हैं। स्पाइरामाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन और जोसामाइसिन का उपयोग भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है। निर्देशों का पालन करते हुए एंटीबायोटिक युक्त मलहम एक पतली परत में लगाए जाते हैं।

14-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स की सूची

समूह में निम्नलिखित सक्रिय सामग्रियों पर आधारित दवाएं शामिल हैं:

  • एरिथ्रोमाइसिन - एरिथ्रोमाइसिन फॉस्फेट, एरिथ्रोमाइसिन-लेकटी, एरिथ्रोमाइसिन एंटिक-लेपित गोलियाँ;
  • ओलियंडोमाइसिन - ओलियंडोसिन, ओलियंडोमाइसिन फॉस्फोरस;
  • क्लैरिथ्रोमाइसिन - फ्रोमिलिड, क्लैबैक्स, क्लैसिड, क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा;
  • रॉक्सिथ्रोमाइसिन - रॉक्सिथ्रोमाइसिन सैंडोज़, रूलिड, एस्पारोक्सी।

मैक्रोलाइड दवाओं की सूची से पहला एंटीबायोटिक 1952 में रेडिएंट फंगस स्ट्रेप्टोमाइसेस एरिथ्रियस से प्राप्त किया गया था, इसे "एरिथ्रोमाइसिन" नाम दिया गया था। इस यौगिक के आधार पर, दवाओं की एक लंबी सूची बनाई गई है जो व्यवहार में व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं।

एरिथ्रोमाइसिन पर आधारित दवाओं की सूची में एर्मिट्सेड, एरिट्रॉन, ज़िनेरिट, ग्रुनामाइसिन आदि नाम की दवाएं शामिल हैं।

एंटरिक फिल्म में एरिथ्रोमाइसिन गोलियां अक्सर ईएनटी रोगों, पित्ताशय की थैली के संक्रमण और त्वचा पर ट्रॉफिक अल्सर के इलाज के लिए निर्धारित की जाती हैं। एरिथ्रोमाइसिन मरहम का उपयोग त्वचा के पुष्ठीय रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग आंखों के कंजंक्टिवा के संक्रमण के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन को एड्स रोगियों में जटिलताएं पैदा करने वाले असामान्य बैक्टीरिया के खिलाफ बढ़ी हुई गतिविधि की विशेषता है, और यह स्टैफिलोकोकस ऑरियस के खिलाफ प्रभावी है। पेट में बैक्टीरिया हेलिकोबैक्टर पाइलोरी को खत्म (नष्ट) करने के लिए क्लैरिथ्रोमाइसिन युक्त दवाओं का उपयोग नियोमाइसिन के साथ संयोजन में किया जाता है।

अज़ालिड्स

एज़िथ्रोमाइसिन ने दवाओं की काफी व्यापक सूची के आधार के रूप में कार्य किया, इसमें सुमामेड, सुमामेड फोर्ट, एज़िथ्रोमाइसिन, हेमोमाइसिन, ज़िट्रोलाइड, एज़िट्रोक्स नाम की दवाएं शामिल हैं। मैक्रोलाइड्स के अन्य प्रतिनिधियों की तुलना में एंटीबायोटिक रोगजनकों के खिलाफ सबसे बड़ी गतिविधि प्रदर्शित करता है:

  • बोरेलिया, जो लाइम रोग का कारण बनता है;
  • एच. इन्फ्लूएंजा;
  • मोक्सारेला;
  • रिकेट्सिया;
  • ई कोलाई;
  • साल्मोनेला;
  • शिगेला

एज़िथ्रोमाइसिन दिन में एक बार लिया जाता है, और उच्च सांद्रता में कोशिकाओं के अंदर जमा होने की क्षमता 3 या 5-दिवसीय उपचार आहार के उपयोग की अनुमति देती है।

एज़ालाइड्स की सूची में सबसे अधिक अध्ययन की जाने वाली दवा सुमामेड है। यह स्थापित किया गया है कि सुमामेड का न केवल कोई हानिकारक दुष्प्रभाव नहीं है, बल्कि इसका इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव भी है।

16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स की सूची

दवाओं की निम्नलिखित सूची में 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स शामिल हैं:

  • स्पाइरामाइसिन - स्पाइरामाइसिन-वेरो, रोवामाइसिन;
  • जोसामाइसिन - विलप्राफेन-सॉल्यूटैब, विलप्राफेन;
  • मिडकैमाइसिन - मैक्रोपेन;
  • मिडेकैमाइसिन एसीटेट।

जोसामाइसिन पर आधारित एंटीबायोटिक्स ने ईएनटी अभ्यास, एरिसिपेलस और एंथ्रेक्स के उपचार में आवेदन पाया है। यह दवा मौखिक प्रशासन के लिए लेपित गोलियों और घुलनशील घुलनशील गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

स्ट्रॉबेरी स्वाद वाली विलप्राफेन-सॉल्युटैब घुलनशील गोलियाँ बच्चों को दी जाती हैं। यह खुराक रूप बच्चों और उनके माता-पिता दोनों के लिए उपचार प्रक्रिया को आसान बनाता है।

स्पाइरामाइसिन, पूरे समूह के लिए सामान्य नुस्खों के अलावा, इसके उपचार के लिए भी उपयोग किया जाता है:

बड़ी खुराक में मिडकैमाइसिन रोगजनक सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव डालता है और संक्रामक एजेंटों की कोशिकाओं को नष्ट कर देता है। दवा की कम खुराक बैक्टीरियोस्टेटिक गुण प्रदर्शित करती है और रोगजनकों के विकास को रोकती है।

मिडकैमाइसिन युक्त दवाओं में एंटीबायोटिक के बाद का प्रभाव होता है, यानी, वे माइकोप्लाज्मा होमिनिस पर दवा बंद होने के बाद भी काम करना जारी रखते हैं, जो जननांग अंगों को आबाद करता है। मिडकैमाइसिन की क्रिया की ख़ासियतें इसे कई प्रकार की बीमारियों के इलाज के लिए उपयोग करना संभव बनाती हैं, जिसमें एटिपिकल माइक्रोफ़्लोरा के कारण होने वाले मूत्रजननांगी संक्रमण भी शामिल हैं।

परंपरागत रूप से, मैक्रोलाइड्स को ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय एंटीबायोटिक माना जाता है - एस. पाइोजेन्स, एस. निमोनिया, एस. ऑरियस (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों को छोड़कर), काली खांसी, डिप्थीरिया के रोगजनक।

दवाएं लिस्टेरिया, एच. पाइलोरी, मोराक्सेला और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों - लीजियोनेला, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, क्लैमाइडिया पर भी कार्य करती हैं।

मैक्रोलाइड्स का वर्गीकरण.

उत्पादन की विधि के आधार पर दवाओं को प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक में विभाजित किया जाता है।

प्राकृतिक: एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, स्पाइरामाइसिन, जोसामाइसिन, मेडिकैमाइसिन।

अर्ध-सिंथेटिक: क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, मिडेकैमाइसिन एसीटेट।

पहली पीढ़ी: एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन

2 पीढ़ियाँ: स्पाइरामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मेडिकैमाइसिन

तीसरी पीढ़ी: एज़िथ्रोमाइसिन (सुमेमेड)

कार्रवाई की प्रणाली।

मैक्रोलाइड्स का रोगाणुरोधी प्रभाव संवेदनशील सूक्ष्मजीवों की कोशिकाओं में अनुवाद के चरण में प्रोटीन संश्लेषण के विघटन के कारण होता है। मैक्रोलाइड अणु राइबोसोमल 50S सबयूनिट के उत्प्रेरक पेप्टिडाइल ट्रांसफ़ेज़ केंद्र से विपरीत रूप से जुड़ जाता है और राइबोसोम से पेप्टिडाइल-टीआरएनए कॉम्प्लेक्स के दरार का कारण बनता है। इस मामले में, पेप्टिडाइल-ट्रांसफरेज़ केंद्र और 50S सबयूनिट के एमिनोएसिल-टीआरएनए स्वीकर्ता केंद्र के लिए पेप्टाइड श्रृंखला के अनुक्रमिक लगाव की चक्रीयता बाधित होती है, अर्थात, ट्रांसलोकेशन और ट्रांसपेप्टिडेशन प्रतिक्रियाएं बाधित होती हैं। परिणामस्वरूप, सूक्ष्मजीव की पेप्टाइड श्रृंखलाओं के निर्माण और वृद्धि की प्रक्रिया निलंबित हो जाती है।

एक नियम के रूप में, मैक्रोलाइड्स में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, लेकिन उच्च सांद्रता में समूह ए बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस और काली खांसी और डिप्थीरिया के प्रेरक एजेंटों पर जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है।

मैक्रोलाइड्स अंतर्निहित हैं एंटीबायोटिक के बाद का प्रभाव, अर्थात्, जीवाणुरोधी दवा के साथ उनके अल्पकालिक संपर्क के बाद बैक्टीरिया की महत्वपूर्ण गतिविधि का लगातार अवरोध। यह एक सूक्ष्मजीव के राइबोसोम में अपरिवर्तनीय परिवर्तनों पर आधारित है, जिसके परिणामस्वरूप स्थानांतरण प्रक्रिया में लगातार रुकावट आती है।

जीवाणुरोधी के अलावा, मैक्रोलाइड्स के इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और विरोधी भड़काऊ प्रभाव नोट किए गए थे।

उपयोग के संकेत।

श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण - टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (एटिपिकल सहित);

यौन संचारित संक्रमण - क्लैमाइडिया, यूरियाप्लाज्मोसिस, सॉफ्ट चेंक्र, वेनेरियल लिम्फोग्रानुलोमा;

स्टेफिलोकोसी (इम्पेटिगो, फुरुनकुलोसिस, फॉलिकुलिटिस, सेल्युलाइटिस, पैरोनीचिया) के कारण होने वाली त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण;

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट संक्रमण - पेप्टिक अल्सर, क्रोनिक गैस्ट्रिटिस;

संक्रामक रोग - डिप्थीरिया, काली खांसी, टोक्सोप्लाज़मोसिज़, कैम्पिलोबैक्टर गैस्ट्रोएंटेराइटिस।

(डिप्थीरिया के लिए, दवाएं एंटी-डिप्थीरिया सीरम के साथ संयोजन में निर्धारित की जाती हैं!)

विपरित प्रतिक्रियाएं।

मैक्रोलाइड्स को एंटीबायोटिक दवाओं के सबसे सुरक्षित समूहों में से एक माना जाता है क्योंकि वे बहुत कम ही गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया का कारण बनते हैं। सबसे विशिष्ट हैं गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, जो दर्द, मतली, उल्टी, दस्त से प्रकट होती हैं, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता (प्रोकिनेटिक प्रभाव) को उत्तेजित करने के लिए मैक्रोलाइड्स की क्षमता के कारण होती हैं। सक्रियण अंतर्जात मोटर उत्तेजक - मोटिलिन (मोटिलिन रिसेप्टर्स) के प्रति संवेदनशील रिसेप्टर्स के माध्यम से होता है। सबसे बड़ी सीमा तक, यह प्रभाव एरिथ्रोमाइसिन की विशेषता है, और कम से कम - स्पिरमाइसिन और जोसामाइसिन की।

एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन के लंबे समय तक उपयोग से ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि और कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस का विकास संभव है। दुर्लभ मामलों में, उच्च खुराक में एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, प्रतिवर्ती सुनवाई हानि, सिरदर्द और चक्कर आना देखा जाता है।

दवाओं के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, फ़्लेबिटिस का विकास संभव है, इसलिए दवाओं को केवल पतला रूप में ड्रिप-वार प्रशासित किया जाता है। दाने और पित्ती के रूप में एलर्जी प्रतिक्रियाएं अत्यंत दुर्लभ हैं।

अज़ालाइड्स

समूह में दो दवाएं शामिल हैं - प्राकृतिक एंटीबायोटिक लिनकोमाइसिन, जो स्ट्रेप्टोमाइसेस लिंकोनेंसिस से प्राप्त होती है, और क्लिंडामाइसिन, जो लिनकोमाइसिन का एक अर्ध-सिंथेटिक व्युत्पन्न है।

दवाओं में रोगाणुरोधी गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम होता है। ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकी और एंटरोकोकी को छोड़कर) और बैक्टेरॉइड्स सहित अवायवीय वनस्पतियों के कारण होने वाले संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है। माइक्रोफ्लोरा, विशेष रूप से स्टेफिलोकोसी, इस समूह की दवाओं के प्रति तेजी से प्रतिरोध विकसित करता है।

कार्रवाई की प्रणाली।

लिन्कोसामाइड्स में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, जो बैक्टीरियल राइबोसोम के 50S सबयूनिट पर प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है। वे पॉलीसोमल कार्यात्मक परिसरों के निर्माण और टीआरएनए से जुड़े अमीनो एसिड के अनुवाद को रोकते हैं। 50S सबयूनिट के रिसेप्टर्स, जिन पर लिन्कोसामाइड्स कार्य करते हैं, मैक्रोलाइड्स के करीब होते हैं, जिससे बाइंडिंग साइटों के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के इन समूहों के बीच प्रतिस्पर्धा होती है और एक साथ प्रशासित होने पर रोगाणुरोधी प्रभाव कमजोर हो जाता है, साथ ही मैक्रोलाइड्स के साथ क्रॉस-प्रतिरोध का निर्माण होता है।

उपयोग के संकेत।

दवाओं का उपयोग मुख्य रूप से उन बीमारियों के लिए "एंटीएनारोबिक एजेंट" के रूप में किया जाता है जहां अवायवीय वनस्पति हावी होती है:

एस्पिरेशन निमोनिया, फेफड़े के फोड़े, फुफ्फुस एम्पाइमा के लिए;

पैल्विक अंगों के संक्रमण (एंडोमेट्रैटिस, एडनेक्सिटिस, सल्पिंगो-ओओफोराइटिस, फैलोपियन ट्यूब और अंडाशय के नॉनगोनोरियल फोड़ा, पोस्टऑपरेटिव एनारोबिक योनि संक्रमण)।

इंट्रा-पेट संक्रमण (पेरिटोनिटिस)।

एंटीकोकल एजेंटों के रूप में, लिन्कोसामाइड्स को अक्सर हड्डियों (ऑस्टियोमाइलाइटिस) और जोड़ों, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के लिए निर्धारित किया जाता है।

क्लिंडामाइसिन का उपयोग उष्णकटिबंधीय मलेरिया और टॉक्सोप्लाज्मोसिस की जटिल चिकित्सा में किया जाता है।

लिन्कोसामाइड्स की गतिविधि के संकीर्ण स्पेक्ट्रम को देखते हुए, गंभीर संक्रमणों में उन्हें ग्राम-नकारात्मक एरोबिक वनस्पतियों (एमिनोग्लाइकोसाइड्स) पर काम करने वाली दवाओं के साथ जोड़ा जाता है।

लिनकोमाइसिन।

खुराक: भोजन से 1 घंटा पहले मौखिक रूप से, 0.5 ग्राम दिन में 3-4 बार। पैरेंट्रल 0.6-1.8 ग्राम दिन में 2-3 बार।

क्लिंडामाइसिन (डालासिन सी)। बेहतर फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के कारण लिनकोमाइसिन की तुलना में इसे प्राथमिकता दी गई।

खुराक: मौखिक रूप से 0.15-0.6 ग्राम दिन में 4 बार। पैरेंट्रल 0.3-0.9 ग्राम दिन में 3 बार।

विपरित प्रतिक्रियाएं।

सबसे आम लक्षण पेट दर्द, मतली, उल्टी और दस्त हैं। डायरिया सी. डिफिसाइल के कारण होने वाले स्यूडोमेम्ब्रेनस कोलाइटिस के विकास का परिणाम हो सकता है। यदि रोगी ढीले मल की शिकायत करता है, तो दवा बंद कर दी जाती है, सिग्मोइडोस्कोपी की जाती है और सी. डिफिसाइल (मेट्रोनिडाज़ोल, वैनकोमाइसिन) के खिलाफ सक्रिय दवाएं मौखिक रूप से निर्धारित की जाती हैं। न्यूट्रोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एलर्जी त्वचा पर चकत्ते और पैरेंट्रल प्रशासन के स्थल पर जलन का विकास संभव है।

दुर्भाग्य से, कोई भी बीमारियों से प्रतिरक्षित नहीं है, जिनमें काफी गंभीर बीमारियाँ भी शामिल हैं, जिनका उपचार एंटीबायोटिक चिकित्सा की मदद से किया जाना चाहिए। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स को सबसे प्रभावी और सुरक्षित एंटीबायोटिक्स में से एक माना जाता है, जो संक्रमण पर जल्दी काबू पा सकता है। व्यावहारिक रूप से उनका कोई दुष्प्रभाव नहीं होता है और इसलिए वे छोटे बच्चों के लिए भी उपयोग के लिए स्वीकार्य हैं।

मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक्स उनकी रासायनिक संरचना में पॉलीटेकिडी हैं। ये पॉलीकार्बोनिल पदार्थ हैं, जो पौधे, कवक और पशु कोशिकाओं के चयापचय उत्पाद हैं। आधुनिक फार्मेसी में कई मैक्रोलाइड्स की एक दर्जन तैयारियां हैं। जीवाणुरोधी दवाओं के पूरे समूह का पूर्वज एरिथ्रोमाइसिन है, और दवाएं स्वयं अपनी संरचना बनाने वाले कार्बन परमाणुओं की संख्या में भिन्न होती हैं।

मैक्रोलाइड्स का वर्गीकरण इस प्रकार है:

  • 14 कार्बन परमाणुओं में एरिथ्रोमाइसिन, केडारिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन जैसे एजेंट शामिल हैं।
  • 15 कार्बन परमाणु एज़िथ्रोमाइसिन का हिस्सा हैं।
  • संरचना में 16 कार्बन परमाणु जोसामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन जैसे एंटीबायोटिक दवाओं की विशेषता हैं।
  • 23 - रचना में टैक्रोलिमस दवा शामिल है, जो एक जीवाणुरोधी एजेंट और एक इम्यूनोसप्रेसेन्ट दोनों है।

मैक्रोलाइड्स के समूह में व्यापक स्पेक्ट्रम क्रिया वाली प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक दवाएं शामिल हैं। पीढ़ी के अनुसार, मैक्रोलाइड्स को पहले, दूसरे और तीसरे में विभाजित किया जाता है, जिन्हें एज़ालाइड्स भी कहा जाता है।

कार्रवाई की प्रणाली

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक समूह की दवाओं में बैक्टीरियोस्टेटिक होता है, यानी, सूक्ष्मजीवों के विकास को रोकता है, साथ ही एक जीवाणुनाशक प्रभाव भी होता है। जीवाणुरोधी प्रभाव माइक्रोबियल कोशिकाओं के राइबोसोम पर सक्रिय पदार्थ के प्रभाव से प्राप्त होता है, जिससे प्रोटीन के निर्माण में व्यवधान होता है। उच्च सांद्रता में, एजेंट न्यूमोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, साथ ही काली खांसी और डिप्थीरिया पैदा करने वाले बैक्टीरिया की मृत्यु का कारण बनते हैं।

इसके अलावा, मैक्रोलाइड तैयारियों में सूजन-रोधी और इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव होते हैं, जो वयस्कों और बच्चों दोनों में संक्रामक रोगों से उबरने की प्रक्रिया को तेज कर सकते हैं।

इन दवाओं को लेते समय, नरम ऊतकों में एंटीबायोटिक दवाओं की एकाग्रता रक्त में उनकी सामग्री से अधिक हो जाती है, जो इन दवाओं को ऊतक तैयारी के रूप में वर्गीकृत करने की अनुमति देती है। यह इस तथ्य के कारण है कि मैक्रोलाइड्स कोशिकाओं में प्रवेश करने में सक्षम हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं की प्रभावशीलता

एंटीबायोटिक्स का मैक्रोलाइड समूह व्यापक प्रभाव वाले एजेंटों को संदर्भित करता है। इन दवाओं का उपयोग मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्ट्रेन को छोड़कर, ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों - एस.पायोजेन्स, एस.न्यूमोनिया, एस.ऑरियस के कारण होने वाली बीमारियों के खिलाफ किया जाता है। दवाओं के प्रति जीवाणु प्रतिरोध के मामलों में वृद्धि के बावजूद, 16-मेर एंटीबायोटिक्स अधिकांश न्यूमोकोकी और स्ट्रेप्टोकोकी के खिलाफ अपनी गतिविधि बरकरार रखते हैं।

मैक्रोलाइड्स जिन सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं उनकी सूची में शामिल हैं:

  • काली खांसी के प्रेरक कारक.
  • वह जीवाणु जो डिप्थीरिया का कारण बनता है।
  • लीजिओनेला छड़ी.
  • मोराक्सेल।
  • लिस्टेरिया।
  • क्लैमाइडिया।
  • माइकोप्लाज्मा।
  • यूरियाप्लाज्मा।
  • अवायवीय सूक्ष्मजीव.

एंटीबायोटिक दवाओं का एक उपसमूह, एज़ालाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन), हीमोफिलस इन्फ्लूएंजा को खत्म करने में प्रभावी है। क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन हेलिकोबैक्टर पाइलोरी को खत्म करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली जटिल एंटीबायोटिक थेरेपी का हिस्सा हैं। एज़िथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन कुछ सबसे सरल सूक्ष्मजीवों - ट्राइकोमोनास, क्रिप्टोस्पोरिडियम के खिलाफ सक्रिय हैं।

अनुप्रयोग स्पेक्ट्रम

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स व्यापक स्पेक्ट्रम वाली दवाएं हैं। श्वसन पथ, ईएनटी अंगों और त्वचा की तीव्र और पुरानी सूजन संबंधी बीमारियों के उपचार में प्रभावी।

उपयोग के संकेत:

  • ब्रोंकाइटिस.
  • न्यूमोनिया।
  • साइनसाइटिस.
  • पेरियोडोंटाइटिस।
  • अन्तर्हृद्शोथ।
  • आंत्रशोथ।
  • हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन.
  • यौन संचारित संक्रमणों के उपचार में जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में - ट्राइकोमोनिएसिस, क्लैमाइडिया, यूरियाप्लाज्मोसिस।
  • मुँहासे और फुरुनक्लिओसिस के गंभीर रूपों के लिए, एरिथ्रोमाइसिन और उस पर आधारित मलहम का सबसे अधिक उपयोग किया जाता है।

ऊपरी श्वसन पथ के रोगों के उपचार के लिए सबसे व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवाएं। मैक्रोलाइड्स का उपयोग टॉन्सिलिटिस, टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस, ओटिटिस, परानासल साइनस की सूजन (साइनसाइटिस, फ्रंटल साइनसाइटिस, पॉलीसिनुसाइटिस) के इलाज के लिए किया जाता है।

मैक्रोलाइड लाभ

विशेषज्ञ अक्सर वयस्कों और बच्चों के इलाज के लिए जीवाणुरोधी दवाओं के इस समूह को प्राथमिकता देते हैं। यह इससे जुड़ा है:

  1. कई अन्य दवाओं के प्रति जीवाणु प्रतिरोध का विकास।
  2. पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशीलता. एलर्जिक राइनाइटिस, ब्रोंकाइटिस या अस्थमा से जुड़े संक्रामक रोगों वाले रोगियों में, एलर्जी प्रतिक्रियाओं के विकास से बचने के लिए पेनिसिलिन समूह की दवाओं का उपयोग नहीं किया जाता है।

  3. दवाओं के सूजन-रोधी और इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गुण।
  4. असामान्य सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध प्रभावकारिता.
  5. ईएनटी अंगों और श्वसन पथ की पुरानी बीमारियों के उपचार में एक अच्छा परिणाम, जिसमें रोगजनक बैक्टीरिया विशिष्ट फिल्मों के तहत "छिपते" हैं जो उन्हें अन्य जीवाणुरोधी दवाओं से बचाते हैं। इसके लिए म्यूकोलाईटिक एजेंटों के साथ एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करना आवश्यक है।

इसके अलावा, मैक्रोलाइड्स ने अपनी अच्छी सहनशीलता, कुछ साइड इफेक्ट्स और उपलब्धता के कारण लोकप्रियता अर्जित की है।

उपयोग के लिए मतभेद

मैक्रोलाइड्स आधुनिक कम विषैले एंटीबायोटिक हैं जो वयस्कों और बच्चों दोनों के इलाज के लिए व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं, क्योंकि व्यावहारिक रूप से उनके उपयोग के लिए कोई मतभेद नहीं है। हालाँकि, ऐसे कई मामले हैं जिनमें इन दवाओं से उपचार नहीं किया जा सकता है:

  • गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान मैक्रोलाइड्स के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
  • 6 महीने से कम उम्र के बच्चों के इलाज के लिए।
  • आप दवा के सक्रिय पदार्थ या सहायक घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता के मामले में एंटीबायोटिक नहीं लिख सकते।

एक जीवाणुरोधी दवा के साथ उपचार की आवश्यकता, खुराक, आवृत्ति और प्रशासन की अवधि केवल उपस्थित चिकित्सक द्वारा पूरी तरह से जांच और सही निदान की स्थापना के बाद निर्धारित की जानी चाहिए।

दुष्प्रभाव

जब मैक्रोलाइड्स के साथ इलाज किया जाता है, तो किसी भी दवा की तरह, प्रतिकूल प्रतिक्रिया हो सकती है। मैक्रोलाइड्स के सबसे आम दुष्प्रभाव हैं:

  • कमजोरी, थकान.
  • तंद्रा.
  • जी मिचलाना।
  • उल्टी।
  • पेट में भारीपन और दर्द.
  • दस्त।
  • सिरदर्द।
  • एलर्जी संबंधी दाने.
  • पित्ती.
  • दवाओं के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता के मामले में क्विन्के की एडिमा और एनाफिलेक्टिक झटका।

खुराक प्रपत्र और अनुप्रयोग सुविधाएँ

मैक्रोलाइड्स की सूची में टैबलेट के रूप में, इंजेक्शन के साथ-साथ क्रीम या मलहम के रूप में शीर्ष रूप से दी जाने वाली तैयारी शामिल है।

  1. घरेलू उपचार के लिए, मौखिक प्रशासन के लिए सबसे आम दवाएं एज़िथ्रोमाइसिन, सुमामेड, सुमाट्रोलिन, एरिथ्रोमाइसिन हैं। इन्हें भोजन से एक घंटा पहले 200 मिलीलीटर साफ उबले पानी के साथ लेना चाहिए। भोजन के 1-2 घंटे बाद, एक ऐसा उपाय करना आवश्यक है जो आंतों के माइक्रोफ्लोरा (लाइनक्स, बिफिडुम्बैक्टेरिन) को सामान्य करता है, साथ ही श्वसन रोगों के उपचार में म्यूकोलाईटिक्स भी।

  2. बच्चों के लिए मैक्रोलाइड्स का उपयोग तरल रूप में किया जाता है। यदि दवाओं के नाम में "सॉल्टैब" शब्द है, तो इसका मतलब है कि टैबलेट को पानी में घोलकर एक सिरप बनाया जा सकता है जिसका स्वाद अच्छा है। बच्चे को एंटीबायोटिक युक्त सस्पेंशन भी दिया जा सकता है।
  3. अस्पताल में गंभीर प्रकार की बीमारियों का इलाज करते समय, मैक्रोलाइड्स इंजेक्शन द्वारा निर्धारित किए जाते हैं।
  4. एरिथ्रोमाइसिन मरहम का उपयोग त्वचा के पुष्ठीय रोगों - मुँहासे, फुरुनकुलोसिस, साथ ही आंख के श्लेष्म झिल्ली के संक्रमण के उपचार में किया जाता है।

यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि अपनी सुरक्षा के बावजूद, ये एंटीबायोटिक्स गंभीर दवाएं हैं जिन्हें आपको स्वयं निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। किसी बीमारी की स्थिति में, सही निदान स्थापित करने और प्रभावी उपचार चुनने के लिए समय पर डॉक्टर से परामर्श करना महत्वपूर्ण है।

एंटीबायोटिक्स लेते समय, निर्धारित खुराक का सख्ती से पालन करना और बैक्टीरिया के प्रतिरोधी रूपों के उद्भव से बचने के लिए उपचार का पूरा कोर्स पूरा करना आवश्यक है।



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