CLASSIFICAÇÃO DE ANTIBIÓTICOS

De acordo com o método de produção, os antibióticos são divididos em:

1 natural;

2 sintéticos;

3 semi-sintéticos (em Estado inicial pegar naturalmente, então a síntese é realizada artificialmente).

Antibióticos por origem divididos nos seguintes grupos principais:

1. sintetizado por fungos (benzilpenicilina, griseofulvina, cefalosporinas, etc.);

2. actinomicetos (estreptomicina, eritromicina, neomicina, nistatina, etc.);

3. bactérias (gramicidina, polimixinas, etc.);

4. animais (lisozima, ecmolina, etc.);

5. secretado por plantas superiores (fitoncidas, alicina, rafanina, imanina, etc.);

6. sintéticos e semissintéticos (levomecitina, meticilina, sintomicina, ampicilina, etc.)

Antibióticos por direção (espectro) as ações pertencem aos seguintes grupos principais:

1) ativo predominantemente contra microrganismos gram-positivos, principalmente antiestafilocócicos, - penicilinas naturais e semissintéticas, macrolídeos, fusidina, lincomicina, fosfomicina;

2) ativo contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos ( ampla variedade ações) - tetraciclinas, aminoglicosídeos, cloranfenicol (cloranfenicol), penicilinas semissintéticas e cefalosporinas;

3) antituberculose - estreptomicina, canamicina, rifampicina, biomicina (florimicina), cicloserina, etc.;

4) antifúngicos - nistatina, anfotericina B, griseofulvina, etc.;

5) atuação sobre protozoários - doxiciclina, clindamicina e monomicina;

6) ação sobre helmintos - higromicina B, ivermectina;

7) antitumoral - actinomicinas, antraciclinas, bleomicinas, etc.;

8) medicamentos antivirais– remantadina, amantadina, azidotimidina, vidarabina, aciclovirina, etc.

9) imunomoduladores – antibiótico ciclosporina.

De acordo com o espectro de ação– o número de tipos de microrganismos sobre os quais os antibióticos atuam:

· medicamentos que afectam predominantemente bactérias gram-positivas (benzilpenicilina, oxacilina, eritromicina, cefazolina);

· medicamentos que afectam predominantemente bactérias gram-negativas (polimixinas, monobactamas);

· medicamentos de amplo espectro que atuam sobre bactérias gram-positivas e gram-negativas (cefalosporinas de 3ª geração, macrolídeos, tetraciclinas, estreptomicina, neomicina);

Os antibióticos pertencem às seguintes classes principais compostos químicos:

1. antibióticos beta-lactâmicos, a base da molécula é um anel beta-lactâmico: penicilinas naturais (benzilpenicilina, fenoximetil-penicilina), semissintéticas (atuando sobre estafilococos - oxacilina, bem como medicamentos de amplo espectro - ampicilina, carbenicilina , azlocilina, paperacilina, etc.), cefalosporinas - grupo grande antibióticos altamente eficazes (cefalexina, cefalotina, cefotaxima, etc.) com espectro diferente de ação antimicrobiana;

2. aminoglicosídeos contêm aminoácidos ligados por uma ligação glicosídica ao restante (fragmento de aglicona), moléculas - drogas naturais e semissintéticas (estreptomicina, canamicina, gentamicina, sisomicina, tobramicina, netilmicina, amicacina, etc.);

3. tetraciclinas naturais e semissintéticas, suas moléculas são baseadas em quatro anéis condensados ​​de seis membros - (tetraciclina, oxitetraciclina, metaciclina, doxiciclina);

4. os macrolídeos contêm em sua molécula um anel lactona macrocíclico associado a um ou mais resíduos de carboidratos - (eritromicina, oleandomicina - os principais antibióticos do grupo e seus derivados);

5. As ansamicinas têm uma característica peculiar estrutura química, que inclui um anel macrocíclico (o mais importante significado prático tem rifampicina – um antibiótico semissintético);

6. Os polipeptídeos em sua molécula contêm várias ligações duplas conjugadas - (gramicidina C, polimixinas, bacitracina, etc.);

7. glicopeptídeos (vancomicina, teicoplanina, etc.);

8. lincosamidas - clindamicina, lincomicina;

9. antraciclinas - um dos principais grupos de antibióticos antitumorais: doxorrubicina (Adriamicina) e seus derivados, aclarubicina, daunorrubicina (rubomicina), etc.

De acordo com o mecanismo de ação nas células microbianas Os antibióticos são divididos em bactericidas (levando rapidamente à morte celular) e bacteriostáticos (inibindo o crescimento e a divisão celular) (Tabela 1)

Tabela 1. - Tipos de ação dos antibióticos na microflora.

A natureza desses efeitos é determinada pelas características molecular mecanismos de ação, segundo o qual são classificados nos seguintes grupos principais:

1) suprimir a síntese de enzimas e certas proteínas da parede celular de microrganismos - betalactâmicos (penicilinas e cefalosporinas), monobactâmicos, carbapenêmicos, cicloserina, bacitracinas, grupo vancomicina e cicloserina;

2) afetar a síntese protéica e as funções dos ribossomos das células microbianas (tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos, lincomicina);

3) funções supressoras de membranas e efeito destrutivo sobre células microbianas (polimixinas, gramicidinas, antibióticos antifúngicos - nistatina, levorina, anfotericina B, etc.);

4) afetando o metabolismo ácidos nucleicos(DNA e RNA) células tumorais, o que é típico do grupo dos antibióticos antitumorais - antraciclinas, actinomicinas, etc.

Os antibióticos são um grupo de medicamentos que têm um efeito prejudicial ou destrutivo sobre as bactérias que causam doenças infecciosas. Como agentes antivirais Este tipo de medicamento não é utilizado. Dependendo da capacidade de destruir ou inibir certos microrganismos, existem grupos diferentes antibióticos. Além do mais, esse tipo Os medicamentos podem ser classificados de acordo com a sua origem, a natureza do seu efeito nas células bacterianas e algumas outras características.

descrição geral

Os antibióticos pertencem ao grupo dos anti-sépticos drogas biológicas. São resíduos de fungos mofados e radiantes, bem como de alguns tipos de bactérias. Atualmente são conhecidos mais de 6.000 antibióticos naturais. Além disso, existem dezenas de milhares de sintéticos e semissintéticos. Mas apenas cerca de 50 desses medicamentos são usados ​​na prática.

Grupos principais

Todos esses medicamentos que existem atualmente estão divididos em três grandes grupos:

• antibacteriano;
• antifúngico;
• antitumoral.

Além disso, de acordo com a direção de ação, esse tipo de medicamento é dividido em:

• ativo contra bactérias gram-positivas;
• anti-tuberculose;
• ativo contra bactérias gram-positivas e gram-negativas;
• antifúngico;
• destruindo helmintos;
• antitumoral.

Classificação por tipo de efeito nas células microbianas

A este respeito, existem dois grupos principais de antibióticos:

• Bacteriostático. Medicamentos deste tipo suprimem o desenvolvimento e a reprodução de bactérias.
• Bactericida. Ao usar medicamentos deste grupo, os microrganismos existentes são destruídos.

Tipos por composição química

A classificação dos antibióticos em grupos, neste caso, é a seguinte:

• Penicilinas. Este é o grupo mais antigo com o qual, de fato, começou o desenvolvimento dessa direção de tratamento medicamentoso.
• Cefalosporinas. Esse grupoÉ amplamente utilizado e é caracterizado por um alto grau de resistência à ação destrutiva das β-lactamases. Este é o nome dado a enzimas especiais secretadas por microrganismos patogênicos.
• Macrolídeos. Estes são os antibióticos mais seguros e bastante eficazes.
• Tetraciclinas. Esses medicamentos são usados ​​principalmente para tratar o sistema respiratório e trato urinário.
• Aminoglicosídeos. Eles têm um espectro de ação muito amplo.
• Fluoroquinolonas. Preparações bactericidas de baixa toxicidade.

Esses antibióticos são usados ​​em Medicina moderna mais frequentemente. Além deles, existem alguns outros: glicopeptídeos, polienos, etc.

Antibióticos do grupo da penicilina

Medicamentos deste tipo são a base fundamental de absolutamente qualquer tratamento antimicrobiano. No início do século passado, ninguém sabia sobre antibióticos. Em 1929, o inglês A. Fleming descobriu a primeira droga desse tipo - a penicilina. O princípio de ação dos medicamentos desse grupo baseia-se na supressão da síntese protéica nas paredes celulares do patógeno.

No momento, existem apenas três grupos principais de antibióticos penicilina:

• biossintético;
• semi sintético;
• amplo espectro semi-sintético.

O primeiro tipo é utilizado principalmente para o tratamento de doenças causadas por estafilococos, estreptococos, meningococos, etc. Esses antibióticos podem ser prescritos, por exemplo, para doenças como pneumonia, lesões infecciosas pele, gonorréia, sífilis, gangrena gasosa, etc.

Os antibióticos semissintéticos do grupo da penicilina são mais frequentemente usados ​​para tratar infecções estafilocócicas graves. Tais medicamentos são menos ativos contra certos tipos de bactérias (por exemplo, gonococos e meningococos) do que os biossintéticos. Portanto, antes de sua consulta, geralmente são realizados procedimentos como isolamento e identificação precisa do patógeno.

Penicilinas semissintéticas de amplo espectro são geralmente usadas se os antibióticos tradicionais (cloranfenicol, tetraciclina, etc.) não ajudarem o paciente. Esta variedade inclui, por exemplo, o grupo de antibióticos da amoxicilina, bastante utilizado.

Quatro gerações de penicilinas

Em mel Na prática hoje, são utilizados quatro tipos de antibióticos do grupo da penicilina:

• A primeira geração são medicamentos de origem natural. Esse tipo de medicamento tem uma gama de aplicações muito estreita e não é muito resistente às penicilinases (β-lactamases).
• A segunda e terceira gerações são antibióticos muito menos suscetíveis às enzimas destrutivas das bactérias e, portanto, mais eficazes. O tratamento com seu uso pode ocorrer em um tempo bastante curto.
• A quarta geração inclui antibióticos penicilina de amplo espectro.

As penicilinas mais famosas são as drogas semissintéticas Ampicilina, Carbenicilina, Azocilina, bem como a biossintética Benzilpenicilina e suas formas durantes (bicilinas).

Efeitos colaterais

Embora os antibióticos deste grupo sejam medicamentos pouco tóxicos, eles, juntamente com os seus efeitos benéficos, também podem ter um efeito negativo no corpo humano. Os efeitos colaterais ao usá-los são os seguintes:

• coceira e erupção cutânea;
• Reações alérgicas;
• disbacteriose;
• náusea e diarréia;
• estomatite.

As penicilinas não podem ser usadas simultaneamente com antibióticos de outro grupo - os macrolídeos.

Grupo de antibióticos amoxicilina

Esse tipo de medicamento antimicrobiano pertence às penicilinas e é usado no tratamento de doenças causadas por infecções por bactérias gram-positivas e gram-negativas. Esses medicamentos podem ser usados ​​para tratar crianças e adultos. Na maioria das vezes, antibióticos à base de amoxicilina são prescritos para infecções do trato respiratório e vários tipos doenças do trato gastrointestinal. Eles também são usados ​​​​para doenças do aparelho geniturinário.

O grupo de antibióticos da amoxicilina também é usado para várias infecções de tecidos moles e pele. Esses medicamentos podem causar os mesmos efeitos colaterais que outras penicilinas.

Grupo de cefalosporinas

A ação dos medicamentos desse grupo também é bacteriostática. Sua vantagem sobre as penicilinas é a boa resistência às β-lactamases. Os antibióticos do grupo das cefalosporinas são classificados em dois grupos principais:

• tomado por via parenteral (contornando o trato gastrointestinal);
• tomado por via oral.

Além disso, as cefalosporinas são classificadas em:

• Medicamentos de primeira geração. Eles têm um espectro de ação estreito e praticamente nenhum efeito sobre bactérias gram-negativas. Além disso, tais medicamentos são utilizados com sucesso no tratamento de doenças causadas por estreptococos.
• Cefalosporinas de segunda geração. Mais eficaz contra bactérias gram-negativas. Eles são ativos contra estafilococos e estreptococos, mas praticamente não têm efeito sobre eterococos.
• Medicamentos de terceira e quarta geração. Esse grupo de medicamentos é muito resistente à ação das β-lactamases.

A principal desvantagem de medicamentos como os antibióticos cefalosporínicos é que, quando tomados por via oral, são muito irritantes para a mucosa gastrointestinal (exceto o medicamento Cefalexina). A vantagem de medicamentos desse tipo é que o número de efeitos colaterais causados ​​é muito menor em comparação com as penicilinas. Os medicamentos mais utilizados na prática médica são Cefalotina e Cefazolina.

Efeitos negativos das cefalosporinas no corpo

Os efeitos colaterais que às vezes ocorrem ao tomar antibióticos desta série incluem:

• efeitos negativos nos rins;
• violação da função hematopoiética;
• vários tipos de alergias;
• impacto negativo no trato gastrointestinal.

Antibióticos do grupo macrólido

Entre outras coisas, os antibióticos são classificados de acordo com o grau de seletividade de ação. Alguns são capazes de afetar negativamente apenas as células do patógeno, sem afetar de forma alguma o tecido humano. Outros podem ter um efeito no corpo do paciente efeito tóxico. Os medicamentos do grupo macrolídeo são considerados os mais seguros nesse aspecto.

Existem dois grupos principais de antibióticos desta variedade:

• natural;
• semi sintético.

As principais vantagens dos macrolídeos incluem a maior eficiência dos efeitos bacteriostáticos. Eles são especialmente ativos contra estafilococos e estreptococos. Entre outras coisas, os macrolídeos não afetam negativamente a mucosa gastrointestinal e, portanto, estão frequentemente disponíveis em comprimidos. Todos os antibióticos afetam o sistema imunológico humano de uma forma ou de outra. Alguns tipos são deprimentes, outros são benéficos. Os antibióticos do grupo dos macrólidos têm um efeito imunomodulador positivo no corpo do paciente.

Os macrolídeos populares são Azitromicina, Sumamed, Eritromicina, Fuzidina, etc.

Antibióticos do grupo das tetraciclinas

Medicamentos deste tipo foram descobertos pela primeira vez na década de 40 do século passado. A primeira droga tetraciclina foi isolada por B. Duggar em 1945. Chamava-se "Clortetraciclina" e era menos tóxico que outros antibióticos existentes na época. Além disso, também se revelou muito eficaz em termos de influenciar os patógenos de um grande número de doenças muito perigosas (por exemplo, a febre tifóide).

As tetraciclinas são consideradas um pouco menos tóxicas que as penicilinas, mas têm mais influência negativa no corpo do que os antibióticos macrólidos. Portanto, no momento eles estão sendo ativamente substituídos por estes últimos.

Hoje, o medicamento “Clortetraciclina”, descoberto no século passado, curiosamente, é muito usado não na medicina, mas em agricultura. O fato é que esse medicamento pode acelerar o crescimento dos animais que o tomam quase duas vezes. A substância tem esse efeito porque ao entrar no intestino do animal começa a interagir ativamente com a microflora nele presente.

Além do próprio medicamento “Tetraciclina”, medicamentos como “Metaciclina”, “Vibramicina”, “Doxiciclina”, etc.

Efeitos colaterais causados ​​​​por antibióticos tetraciclina

A recusa do uso generalizado de medicamentos deste tipo na medicina deve-se principalmente ao facto de poderem ter efeitos não só benéficos, mas também negativos no corpo humano. Por exemplo, quando uso a longo prazo, os antibióticos tetraciclinas podem interferir no desenvolvimento dos ossos e dentes das crianças. Além disso, ao interagir com a microflora do intestino humano (se usados ​​incorretamente), esses medicamentos costumam provocar o desenvolvimento de doenças fúngicas. Alguns pesquisadores chegam a argumentar que as tetraciclinas podem ter um efeito deprimente no sistema reprodutor masculino.

Antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos

Preparações deste tipo têm efeito bactericida sobre o patógeno. Os aminoglicosídeos, como as penicilinas e as tetraciclinas, são um dos grupos mais antigos de antibióticos. Eles foram inaugurados em 1943. Nos anos seguintes, medicamentos deste tipo, em particular a estreptomicina, foram amplamente utilizados para tratar a tuberculose. Em particular, os aminoglicosídeos são eficazes contra bactérias aeróbicas gram-negativas e estafilococos. Entre outras coisas, alguns medicamentos desta série também são ativos contra protozoários. Como os aminoglicosídeos são muito mais tóxicos que outros antibióticos, eles são prescritos apenas para doenças graves. São eficazes, por exemplo, na sepse, tuberculose, formas graves paranefrite, abscessos cavidade abdominal etc.

Muitas vezes, os médicos prescrevem aminoglicosídeos como neomicina, canamicina, gentamicina, etc.

Medicamentos do grupo fluoroquinolona

A maioria dos medicamentos desse tipo de antibiótico tem efeito bactericida sobre o patógeno. Suas vantagens incluem, em primeiro lugar, a maior atividade contra um grande número de micróbios. Assim como os aminoglicosídeos, as fluoroquinolonas podem ser usadas para tratar doença seria. No entanto, eles não têm esse efeito no corpo humano. impacto negativo, como o primeiro. Existem antibióticos do grupo das fluoroquinolonas:

• Primeira geração. Esta variedade usado principalmente para tratamento hospitalar doente. As fluoroquinolonas de primeira geração são usadas para infecções do fígado, vias biliares, pneumonia, etc.
• Segunda geração. Esses medicamentos, diferentemente dos primeiros, são muito ativos contra bactérias gram-positivas. Portanto, também são prescritos para tratamento sem internação. As fluoroquinolonas de segunda geração são amplamente utilizadas para doenças sexualmente transmissíveis.

Os medicamentos populares neste grupo são Norfloxacina, Levofloxacina, Gemifloxacina, etc.

Então, descobrimos a qual grupo pertencem os antibióticos e descobrimos exatamente como eles são classificados. Como a maioria desses medicamentos pode causar efeitos colaterais, eles só devem ser usados ​​conforme orientação do seu médico.

Os antibióticos são produtos metabólicos de microrganismos que suprimem a atividade de outros micróbios. Os antibióticos naturais, bem como seus derivados semissintéticos e análogos sintéticos, tendo a capacidade de suprimir patógenos várias doenças no corpo humano.

Com base na sua estrutura química, os antibióticos são divididos em vários grupos:

A. Antibióticos beta-lactâmicos.

1. Penicilinas.

a) Penicilinas naturais: benzilpenicilina e seus sais, fenoximetilpenicilina.

b) Penicilinas semissintéticas:

Resistente à penicilinase com atividade primária contra estafilococos: oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina;

Com atividade preferencial contra bactérias gram-negativas (amidinopenicilinas); amdinocilina (mecilinam), acidocilina;

Amplo espectro (aminopenicilinas): ampicilina, amoxicilina, pivampicilina;

Amplo espectro de ação, especialmente altamente ativo contra Pseudomonas aeruginosa e outras bactérias gram-negativas (carboxi- e ureia-dopenicilinas): carbenicilina, tikarishin, azlocilina, mezlocilina, piperacilina.

2. Cefalosporinas:

a) primeira geração: cefaloridina, cefazolina, etc.;

b) segunda geração: cefamandol, cefuroxima, etc.;

c) terceira geração: cefotaxima, ceftazidima, etc.;

d) quarta geração: cefpirome, cefepima, etc.

3. Monobactamos: aztreonam.

4. Carbapenêmicos: imipenem, meronem, tienam, primaxina. B. Fosfomicina.

B. Macrolídeos:

a) primeira geração: eritromicina, oleandomicina;

b) segunda geração: espiramicina (Rovamicina), roxitromicina (Rulid), claritromicina (Klacid), etc.;

c) terceira geração: azitromicina (sumamed). G. Lincosamidas: lincomicina, clindamicina. D. Fuzidina.

E. Aminoglicosídeos:

a) primeira geração: estreptomicina, monomicina, canamicina;

b) segunda geração: gentamicina;

c) terceira geração: tobramicina, sisomicina, amicacina, netilmicina;

d) quarta geração: isepamicina. J. Levomicetina.

3. Tetraciclinas: a) naturais: tetraciclina, oxitetraciclina, clortetraciclina; b) semissintéticos: metaciclina, doxiciclina, minociclina, morfociclina.

E. Rifamicinas: rifocina, rifamida, rifampicina.

PARA. Antibióticos glicopeptídeos: vancomicina, teicoplanina.

EU. Ristomicina.

M. Polimixinas: polimixina B, polimixina E, polimixina M.

H. Gramicidina.

SOBRE. Antibióticos polieno: nistatina, levorina, anfotericina B.

Com base na natureza de sua ação antimicrobiana, os antibióticos são divididos em bactericidas e bacteriostáticos. Os medicamentos bactericidas que causam a morte de microrganismos incluem penicilinas, cefalosporinas, aminoglicosídeos, polimixinas, etc. Esses medicamentos podem proporcionar um efeito terapêutico rápido em infecções graves, o que é especialmente importante em crianças pequenas. Seu uso é menos frequentemente acompanhado de recaídas de doenças e casos de transporte. Os antibióticos bacteriostáticos incluem tetraciclinas, cloranfenicol, macrolídeos, etc. Essas drogas, ao interromperem a síntese protéica, inibem a divisão de microrganismos. Geralmente são bastante eficazes contra doenças grau médio gravidade.

Os antibióticos são capazes de inibir processos bioquímicos que ocorrem em microrganismos. De acordo com seu mecanismo de ação, são divididos nos seguintes grupos:

1. Inibidores da síntese da parede microbiana ou de seus componentes durante a mitose: penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos, monobactâmicos, antibióticos glicopeptídicos, ristomicina, fosfomicina, cicloserina.

2. Antibióticos que perturbam a estrutura e função das membranas citoplasmáticas: polimixinas, aminoglicosídeos, antibióticos poliênicos, gramicidina, antibióticos glicopeptídicos.

3. Inibidores da síntese de RNA ao nível da RNA polimerase: rifamicinas.

4. Inibidores da síntese de RNA ao nível do ribossomo: cloranfenicol, macrólidos (eritromicina, oleandomicina, etc.), lincomicina, clindamicina, fusidina, tetraciclinas, aminoglicosídeos (canamicina, gentamicina, etc.), antibióticos glicopeptídicos.

Além do mais, importante no mecanismo de ação de certos antibióticos, principalmente penicilinas, eles têm efeito inibitório na adesão de microrganismos às membranas celulares.

O mecanismo de ação dos antibióticos determina em grande parte o tipo de efeitos que causam. Assim, os antibióticos que perturbam a síntese da parede microbiana ou a função das membranas citoplasmáticas são medicamentos bactericidas; antibióticos que inibem a síntese de ácidos nucléicos e proteínas geralmente agem bacteriostaticamente. O conhecimento do mecanismo de ação dos antibióticos é necessário para sua correta seleção, determinação da duração do tratamento, seleção de combinações eficazes de medicamentos, etc.

Para fornecer terapia etiotrópica, é necessário levar em consideração a sensibilidade dos patógenos aos antibióticos. A sensibilidade natural a eles se deve às propriedades biológicas dos microrganismos, ao mecanismo de ação dos antibióticos e a outros fatores. Existem antibióticos de espectro estreito e amplo. Os antibióticos de espectro estreito incluem medicamentos que suprimem bactérias predominantemente gram-positivas ou gram-negativas: algumas penicilinas (benzilpenicilina, oxacilina, ácido-cilina, aztreonam, ristomicina, fusidina, novobiocina, bacitracina, vancomicina, monobactamos (aztreonam). As polimixinas B também têm espectro estreito E, M, bactérias gram-negativas inibitórias, bem como antibióticos antifúngicos nistatina, levorina, anfotericina B, anfoglucamina, micoheptina, griseofulvina.

Os antibióticos de amplo espectro incluem medicamentos que afetam bactérias gram-positivas e gram-negativas: várias penicilinas semissintéticas (ampicilina, amoxicilina, carbenicilina); cefalosporinas, especialmente de terceira e quarta gerações; carbapenêmicos (imipenem, meronem, tienam); cloranfenicol; tetraciclinas; aminoglicosídeos; rifamicinas. Alguns desses antibióticos também atuam sobre riquétsias, clamídia, micobactérias, etc.

Ao identificar o agente causador de uma doença infecciosa e sua sensibilidade aos antibióticos, é preferível usar medicamentos com espectro de ação estreito. Antibióticos de amplo espectro são prescritos para curso severo doenças e infecções mistas.

Os antibióticos incluem medicamentos que se acumulam no interior das células (a proporção das concentrações intra e extracelulares é superior a 10). Estes incluem macrolídeos, especialmente os novos (azitromicina, roxitromicina, espiramicina), carbapenêmicos e clindamicina. Rifampicina, cloranfenicol, tetraciclinas, lincomicina, vancomicina, teicoplanina, fosfomicina penetram bem nas células (a proporção das concentrações intra e extracelulares é de 1 a 10). Penicilinas, cefalosporinas e aminoglicosídeos penetram mal nas células (a proporção das concentrações intra e extracelulares é inferior a 1). As polimixinas também não penetram nas células.

No processo de uso de antibióticos, os microrganismos podem desenvolver resistência a eles. Às penicilinas, cefa osporinas, monobactâmicos, carba-penêmicos, cloranfenicol, tetraciclinas, glicopeptídeos, ristomicina, fosfomicina, lincosamidas, a resistência se desenvolve lentamente e paralelamente o efeito terapêutico dos medicamentos diminui. A resistência aos aminoglicosídeos, macrolídeos, rifamicinas, polimixinas e fusidina desenvolve-se muito rapidamente, às vezes durante o tratamento de um paciente.

CARACTERÍSTICAS DE GRUPOS SEPARADOS DE ANTIBIÓTICOS

Penicilinas. De acordo com a sua estrutura química, estes antibióticos são derivados do ácido 6-aminopenicilânico (6-APA) contendo vários substituintes (R) no grupo amino.

O mecanismo de ação antimicrobiana das penicilinas é interromper a formação da parede celular a partir de fragmentos de mureína pré-sintetizados. Existem penicilinas naturais: benzilpenicilina (na forma de sais de sódio, potássio, novocaína), bicilinas, fenoximetilpenicilina; penicilinas semissintéticas: oxacilina, cloxacilina, ampicilina (pentrexil), amoxicilina, carbenicilina, carfecilina, piperacilina, mezlocilina, azlocilina, etc.

Benzilpenicilina dá um claro efeito terapêutico no tratamento de doenças causadas por pneumococos, estafilococos, estreptococos hemolíticos do grupo A, meningococos, gonococos, espiroqueta pálida, corinobactérias, coli antraz e alguns outros microorganismos. Muitas cepas de micróbios, especialmente estafilococos, são resistentes à benzilpenicilina, pois produzem uma enzima (3-lactamase, que inativa o antibiótico.

A benzilpenicilina é geralmente administrada por via intramuscular, em situações críticas por via intravenosa (apenas sal de sódio). As doses variam amplamente de 30.000-50.000 EDUkg/dia) a 1.000.000 EDU/kg/dia), dependendo do patógeno, gravidade e localização do processo infeccioso.

A concentração terapêutica no plasma sanguíneo ocorre dentro de 15 minutos após injeção intramuscular e permanece nele por 3-4 horas.A benzilpenicilina penetra bem nas membranas mucosas e nos pulmões. Entra pouco no líquido cefalorraquidiano, miocárdio, ossos, líquido pleural, sinovial, no lúmen dos brônquios e no útero. Para meningite, é possível a administração endolombar de sal sódico de benzilpenicilina. A droga pode ser administrada nas cavidades, endobrônquica, endolinfaticamente. É encontrado em altas concentrações na bile e na urina. Em crianças com menos de um mês de idade, a eliminação da benzilpenicilina ocorre mais lentamente do que em adultos. Isso determina a frequência de administração do medicamento: na primeira semana de vida 2 vezes ao dia, depois 3-4 vezes e após um mês, como nos adultos, 5-6 vezes ao dia.

Ao tratar infecções que requerem terapia antibiótica de longo prazo e não têm curso agudo (focal infecção estreptocócica, sífilis), para prevenir exacerbações do reumatismo, são utilizadas preparações de benzilpenicilina de ação prolongada: sal de novocaína, ? bicilinas 1, 3, 5. Esses medicamentos não diferem no espectro de ação antimicrobiana dos sais de sódio e potássio da benzilpenicilina, podendo ser usados ​​​​em crianças maiores de 1 ano. Todas as penicilinas de ação prolongada são administradas apenas por via intramuscular na forma de suspensão. Após uma única injeção de sal de novocaína, a concentração terapêutica de benzilpenicilina no sangue permanece por até 12 horas.A bicilina-5 é administrada uma vez a cada 2 semanas. As injeções de bicilina-1 e bicilina-3 são realizadas uma vez por semana. As bicilinas são usadas principalmente para prevenir recaídas de reumatismo.

Fenoximetilpenicilina- uma forma de penicilina resistente aos ácidos, usada por via oral com o estômago vazio, 4-6 vezes ao dia, para o tratamento de doenças infecciosas leves. Seu espectro de ação é quase igual ao da benzilpenicilina.

Ospen (bimepen) fenoximetilpenicilina benzatinaé lentamente absorvido pelo trato gastrointestinal e mantém concentrações terapêuticas no sangue por muito tempo. Prescrito na forma de xarope 3 vezes ao dia.

Oxacilina, cloceacilina, flucloxacilina- penicilinas semissintéticas, utilizadas principalmente no tratamento de doenças causadas por estafilococos, inclusive aquelas resistentes à benzilpenicilina. A oxacilina é capaz de inibir (3-lactamase dos estafilococos e aumentar o efeito de outras penicilinas, por exemplo ampicilina (um medicamento combinado de oxacilina com ampicilina - ampiox). Para doenças causadas por outros microrganismos sensíveis à benzilpenicilina (meningococos, gonococos, pneumococos, estreptococos, espiroquetas, etc.), esses antibióticos são praticamente raramente utilizados devido à falta de efeito positivo.

Oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina são bem absorvidas pelo trato gastrointestinal. No plasma sanguíneo, esses medicamentos ligam-se às proteínas e não penetram bem nos tecidos. Esses antibióticos podem ser administrados por via intramuscular (a cada 4-6 horas) e por via intravenosa por jato ou gotejamento.

Amidinopenicilinas - amdinocilina (mecilinam) é um antibiótico de espectro estreito, inativo contra bactérias gram-positivas, mas suprime efetivamente bactérias gram-negativas (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Pseudomonas aeruginosa, Proteus e bactérias gram-negativas não fermentadoras são geralmente resistentes à amdinocilina. Recurso deste antibióticoé que ele interage ativamente com PSB-2 (proteína de ligação à penicilina), enquanto a maioria dos outros (antibióticos 3-lactâmicos) interage com PSB-1 ​​e PSB-3. Portanto, também pode ser um sinergista com outras penicilinas. como cefalosporinas. O medicamento é administrado por via parenteral e penetra nas células muitas vezes melhor que a ampicilina e a carbenicilina. O antibiótico é especialmente eficaz contra infecções do trato urinário. Um derivado éter do medicamento pivamdinocilina foi sintetizado para uso enteral.

As penicilinas semissintéticas de amplo espectro - ampicilina, amoxicilina - são de maior importância no tratamento de doenças causadas por Haemophilus influenzae, gonococos, meningococos, alguns tipos de Proteus, salmonela e, além disso, patógenos de listeriose e enterococos. Esses antibióticos também são eficazes no tratamento de processos infecciosos causados ​​por microflora mista (gram-positiva e gram-negativa). Ampicilina e amoxicilina podem ser administradas por via oral, por exemplo, no tratamento de infecções do trato gastrointestinal, trato urinário e otite média. A ampicilina que não é absorvida pelo trato gastrointestinal causa irritação das membranas mucosas, causando vômitos, diarréia e irritação da pele ao redor do ânus em uma porcentagem significativa de crianças. A amoxicilina difere da ampicilina pela melhor absorção, por isso pode ser prescrita por via oral não apenas para infecções leves, mas também moderadas. A amoxicilina é menos irritante para as membranas mucosas do trato gastrointestinal e tem menor probabilidade de causar vômitos e diarreia. Para doenças graves que requerem a criação de uma alta concentração de antibiótico no sangue, esses medicamentos são administrados por via parenteral.

Carboxipenicilinas- carbenicilina, ticarcilina têm um espectro de ação antimicrobiana ainda maior do que a ampicilina e diferem dela na capacidade adicional de suprimir Pseudomonas aeruginosa, cepas indol-positivas de Proteus e bacteroides. Seu principal uso são doenças causadas por esses patógenos. A carbenicilina e a ticarcilina são muito mal absorvidas pelo trato gastrointestinal, por isso são usadas apenas por via parenteral (carbenicilina por via intramuscular e intravenosa, ticarcilina por via intravenosa). Carfecilina é um éster fenílico da carbenicilina. É bem absorvido pelo trato gastrointestinal, após o qual a carbenicilina é liberada. As carboxipenicilinas, em comparação com a ampicilina, penetram pior nos tecidos, nas cavidades serosas e no líquido cefalorraquidiano. Carbenicilina em formulário ativo e altas concentrações são encontradas na bile e na urina. É produzido na forma de sal dissódico, portanto, se a função renal estiver prejudicada, pode ocorrer retenção de água no corpo e edema.

O uso de medicamentos pode ser acompanhado pelo aparecimento de reações alérgicas, sintomas de neurotoxicidade, nefrite intersticial aguda, leucopenia, hipocalemia, hipernatremia, etc.

Ureidopenicilinas (acilaminopenicilinas)- piperacilina, mezlocilina, azlocilina - antibióticos de amplo espectro que suprimem microrganismos gram-positivos e gram-negativos. Estes antibióticos são utilizados principalmente para infecções gram-negativas graves, especialmente para doenças causadas por Pseudomonas aeruginosa (necessariamente em combinação com aminoglicosídeos), Klebsiella. As ureidopenicilinas penetram bem nas células. São pouco metabolizados no organismo e excretados pelos rins por meio de filtração e secreção. Os medicamentos são pouco resistentes à B-lactamase, por isso são recomendados para serem prescritos com inibidores dessa enzima. A piperacilina é prescrita para doenças inflamatórias crônicas dos brônquios, incluindo fibrose cística e bronquite crônica. Os medicamentos podem causar leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia, reações alérgicas, disfunção gastrointestinal, nefrite intersticial e etc.

Mediante consulta penicilinas semissintéticas de amplo espectro: aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina), carboxipenicilinas (carbenicilina, ticarcilina), ureidopenicilinas (piperacilina, mezlocilina, azlocilina), deve-se lembrar que todos esses antibióticos são destruídos por B-lactamases estafilocócicas e, portanto, cepas produtoras de penicilinase desses micróbios são resistentes à sua ação.

Medicamentos combinados com inibidores de B-lactamase- ácido clavulânico e sulbactam. O ácido clavulânico e o sulbactam (sulfona do ácido penicilânico) são classificados como B-lactaminas, que têm um efeito antimicrobiano muito fraco, mas ao mesmo tempo suprimem a atividade das B-lactamases de estafilococos e outros microrganismos: Haemophilus influenzae, coli, Klebsiella, alguns bacteroides, gonococos, Legionella; não suprima ou suprima muito fracamente B-lactamases de Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae e Citrobacter. As preparações contendo ácido clavulânico e sulbactam destinam-se ao uso parenteral - Augmentina (amoxicilina + clavulanato de potássio), timentina (ticarcilina + clavulanato de potássio), unasina (ampicilina + sulbactam). São utilizados no tratamento de otite média, sinusite, infecções do trato respiratório inferior, pele, tecidos moles, trato urinário e outras doenças. A unazina é altamente eficaz no tratamento de peritonite e meningite causada por microrganismos que produzem intensamente B-lactamase. Os análogos do medicamento Unasin destinado à administração oral são a sultamicilina e a sulacilina.

Penicilinas naturais e semissintéticas(exceto carboxi e ureidopenicilinas) - antibióticos de baixa toxicidade. Contudo, a benzilpenicilina e, em menor grau, as penicilinas semissintéticas podem causar reações alérgicas e, portanto, seu uso em crianças com diátese e doenças alérgicas limitado. Introdução altas doses benzilpenicilina, ampicilina, amoxicilina podem levar ao aumento da excitabilidade do sistema nervoso central, convulsões, que está associada ao antagonismo dos antibióticos em relação ao transmissor inibitório GABA no sistema nervoso central.

Preparações de penicilina de ação prolongada deve ser injetado com muito cuidado, sob leve pressão, através de uma agulha de grande diâmetro. Se a suspensão entrar num vaso, pode causar a formação de trombos. As penicilinas semissintéticas de uso oral causam irritação da mucosa gástrica, sensação de peso no abdômen, queimação e náusea, principalmente quando administradas com o estômago vazio. Antibióticos de amplo espectro podem causar disbiocenose no intestino e provocar o aparecimento de uma infecção secundária causada por Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, levedura, etc. Para outras complicações causadas pelas penicilinas, veja acima.

Cefalosporinas- um grupo de antibióticos naturais e semissintéticos à base de ácido 7-aminocefalosporânico.

Atualmente, a divisão mais comum das cefalosporinas é por geração.

Alguns medicamentos desse grupo podem ser utilizados para administração oral: cefalosporinas de primeira geração - cefadroxil, cefalexina, cefradina; Geração II - cefuroxima (zinnato), geração III - cefspan (cefoxima), cefpodoxima (orelax), ceftibuten (cedex). As cefalosporinas orais são geralmente usadas para doenças gravidade moderada, uma vez que são menos ativos em comparação com medicamentos para administração parenteral.

As cefalosporinas possuem amplo espectro de ação.

As cefalosporinas de primeira geração inibem a atividade de cocos, especialmente estafilococos e estreptococos (com exceção de enterococos e cepas de estafilococos resistentes à meticilina), bem como bacilos de difteria, bacilos de antraz, espiroquetas, Escherichia, Shigella, Salmonella, Moraxella, Klebsiella, Yersinia , Bordetella, Protea e hemophilus influenzae. As cefalosporinas de segunda geração têm o mesmo espectro de ação, mas criam mais altas concentrações no sangue e penetram melhor nos tecidos do que os medicamentos de primeira geração. Eles têm um efeito mais ativo sobre algumas cepas de bactérias gram-negativas resistentes à primeira geração de cefalosporinas, incluindo a maioria das cepas de Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella, patógenos da tosse convulsa e gonococos. Ao mesmo tempo, as cefalosporinas de segunda geração não afetam Pseudomonas aeruginosa, “cepas hospitalares” de bactérias gram-negativas e têm um efeito inibitório ligeiramente menor em comparação com as cefalosporinas de primeira geração sobre estafilococos e estreptococos. As cefalosporinas de geração III são caracterizadas por uma amplitude ainda maior espectro antimicrobiano, boa capacidade de penetração, alta atividade contra bactérias gram-negativas, incluindo cepas nosocomiais resistentes a outros antibióticos. Afetam, além dos micróbios acima mencionados, pseudomonas, morganella, serrilhados, clostrídios (exceto CY. difficile) e bacteróides. Ao mesmo tempo, são caracterizados por atividade relativamente baixa contra estafilococos, pneumococos, meningococos, gonococos e estreptococos. Cefalosporinas de geração IV são mais ativas drogas III gerações suprimem a maioria das bactérias gram-negativas e gram-positivas. As cefalosporinas de geração IV afetam alguns microrganismos multirresistentes que são resistentes à maioria dos antibióticos: Cytobacter, Enterobacter, Acinetobacter.

As cefalosporinas de geração IV são resistentes às B-lactamases e não induzem a sua formação. Mas eles não afetam SY. difficile, bacteroides, enterococos, listeria, legionella e alguns outros microrganismos.

São utilizados no tratamento de doenças graves, bem como em pacientes com neutropenia e imunidade suprimida.

As concentrações mais altas de cefalosporinas são encontradas nos rins e no tecido muscular, concentrações mais baixas são encontradas nos pulmões, fígado, fluidos pleurais e peritoneais. Todas as cefalosporinas passam facilmente pela placenta. Cefaloridina (Zeporin), cefotaxima (Claforan), moxalactam (Latamoxef), ceftriaxona (Longacef), ceftizoxima (Epocelin), etc. penetram no líquido cefalorraquidiano. A maioria das cefalosporinas é excretada inalterada pelos rins através de secreção ativa pelas células tubulares e parcialmente glomerulares filtração.

As cefalosporinas são utilizadas no tratamento de doenças causadas por microrganismos resistentes à penicilina, às vezes na presença de reações alérgicas às penicilinas. Eles são prescritos para sepse, doenças do aparelho respiratório, trato urinário, trato gastrointestinal, tecidos moles e ossos. Para meningite em recém-nascidos prematuros, foi detectada alta atividade de cefotaxima, moxalactama, ceftizoxima e ceftriaxona.

O uso de cefalosporinas pode ser acompanhado de dor no local da injeção intramuscular; flebite após uso intravenoso; náuseas, vômitos, diarréia ao tomar medicamentos por via oral. No reuso Crianças com alta sensibilidade ao medicamento podem apresentar erupção cutânea, febre e eosinofilia. As cefalosporinas não são recomendadas para crianças com reação anafilática às penicilinas, mas seu uso é aceitável na presença de outras manifestações de alergias - febre, erupção cutânea, etc. Reações alérgicas cruzadas entre cefalosporinas e penicilinas são observadas em 5-10% dos casos. Algumas cefalosporinas, especialmente a cefaloridina e a cefalotina, são nefrotóxicas. Este efeito está associado à sua lenta excreção pelos rins e ao acúmulo de produtos da peroxidação lipídica nos mesmos. A nefrotoxicidade do antibiótico aumenta com a deficiência de vitamina E e selênio. Os medicamentos podem inibir a microflora do trato gastrointestinal e levar à disbiocenose, infecção cruzada causada por cepas hospitalares de micróbios, candidíase e deficiência de vitamina E no organismo.

Aztreons- antibiótico sintético (3-lactâmico) altamente eficaz do grupo monobactam. Usado para o tratamento de infecções do trato respiratório, meningite, doenças sépticas causadas por gram-negativos, incluindo microrganismos multirresistentes (pseudomonas, moraxella, klebsiella, hemophilus influenzae, E. coli, yersinia, serracia, enterobacter, meningococo, gonococo, salmonela, morganella). O aztreonam não afeta bactérias aeróbicas e anaeróbicas gram-positivas.

Imipenem- (antibiótico 3-lactâmico do grupo dos carbapenêmicos com espectro de ação ultraamplo, incluindo a maioria das bactérias gram-positivas e gram-negativas aeróbias e anaeróbicas, incluindo microrganismos resistentes a penicilinas, cefalosporinas, aminoglicosídeos e outros antibióticos. A alta atividade bactericida do imipenem se deve à fácil penetração através das paredes bactérias, com alto grau de afinidade por enzimas envolvidas na síntese da parede bacteriana dos microrganismos.Atualmente, do referido grupo de antibióticos, o imipenem é utilizado na clínica em combinação com a cilastatina (esta combinação é chamada tienam).A cilastatina inibe a peptidase renal, inibindo assim a formação de metabólitos nefrotóxicos do imipenem.O tienam possui forte atividade antimicrobiana e amplo espectro de ação. Sal de sódio Imipenem-cilastatina é comercializado sob o nome Primaxin. O imipenem é estável à (3-lactamase, mas tem pouco efeito sobre os microrganismos localizados no interior das células. Quando o imipenem é prescrito, podem ocorrer tromboflebite, diarreia, em casos raros convulsões (especialmente em casos de insuficiência renal e doenças do sistema nervoso central).

Meronem (meropenem) não sofre biotransformação nos rins e não produz metabólitos nefrotóxicos. Portanto, é utilizado sem cilastatina. Tem menos efeito que o tienam sobre os estafilococos, mas é mais eficaz contra enterobactérias gram-negativas e pseudomonas.

Meronem cria uma concentração bactericida ativa no líquido cefalorraquidiano (LCR) e é usado com sucesso para meningite sem medo efeitos indesejados. Isto se compara favoravelmente ao tienam, que causa efeitos neurotóxicos e, portanto, é contra-indicado para meningite.

O aztreonam e o carbapenem praticamente não são absorvidos pelo trato gastrointestinal e são administrados por via parenteral. Eles penetram bem na maioria dos fluidos e tecidos corporais e são excretados principalmente na urina na forma ativa. Marcado alta eficiência medicamentos no tratamento de pacientes com infecções do trato urinário, aparelho osteoarticular, pele, tecidos moles, infecções ginecológicas, gonorréia. O uso do aztreonam é especialmente indicado em prática pediátrica como alternativa aos antibióticos aminoglicosídeos.

Fosfomicina (fosfonomicina)- um antibiótico bactericida de amplo espectro que perturba a formação da parede microbiana ao suprimir a síntese do ácido UDP-acetilmurâmico, ou seja, seu mecanismo de ação difere do das penicilinas e cefalosporinas. Possui amplo espectro de ação. É capaz de suprimir bactérias gram-negativas e gram-positivas, mas não afeta Klebsiella, Proteus indol-positivo.

A fosfomicina penetra bem nos tecidos, incluindo ossos e líquido cefalorraquidiano; é encontrado em quantidades suficientes na bile. O antibiótico nomeado é excretado principalmente pelos rins. É prescrito principalmente para infecções graves causadas por microrganismos resistentes a outros antibióticos. Combina bem com penicilinas, cefalosporinas e, quando usado em conjunto com antibióticos aminoglicosídeos, observa-se não apenas aumento da ação antimicrobiana, mas também diminuição da nefrotoxicidade destes últimos. A fosfomicina é eficaz no tratamento de meningite, sepse, osteomielite, infecções do trato urinário e biliar. Para infecções orais e intestinais, é prescrito por via enteral. A fosfomicina é uma droga pouco tóxica. Ao usá-lo, alguns pacientes podem apresentar náuseas e diarreia; nenhum outro efeito indesejável foi identificado até o momento.

Antibióticos glicopeptídeos. Vancomicina, teicoplanina são antibióticos que atuam em cocos gram-positivos (incluindo estafilococos resistentes à meticilina, cepas de estafilococos que formam B-lactamase, estreptococos, pneumococos resistentes à penicilina, enterococos) e bactérias (corinebactérias, etc.). O seu efeito sobre os clostrídios, especialmente os difficile, é muito importante. A vancomicina também afeta os actinomicetos.

A vancomicina penetra bem em todos os tecidos e fluidos do corpo, exceto no líquido cefalorraquidiano. É usado para casos graves infecções estafilocócicas causada por cepas resistentes a outros antibióticos. As principais indicações da vancomicina são: sepse, infecções de tecidos moles, osteomielite, endocardite, pneumonia, enterocolite necrosante (causada por clostrídios toxigênicos). A vancomicina é administrada por via intravenosa 3-4 vezes ao dia, para recém-nascidos 2 vezes ao dia. No tratamento da meningite estafilocócica muito grave, dada a penetração relativamente fraca da vancomicina no líquido cefalorraquidiano, é aconselhável a sua administração intratecal. A teicoplanina difere da vancomicina pela sua eliminação lenta; é administrada por via intravenosa uma vez ao dia. Para colite pseudomembranosa e enterocolite estafilocócica, a vancomicina é prescrita por via oral.

Maioria complicação comum uso massivo de vancomicina - liberação de mastócitos histamina, levando a hipotensão arterial, aparecimento de erupção cutânea vermelha no pescoço (síndrome do pescoço vermelho), cabeça e membros. Esta complicação geralmente pode ser evitada se a dose necessária de vancomicina for administrada durante pelo menos uma hora e anti-histamínicos pré-administrados. Tromboflebite e endurecimento das veias são possíveis durante a infusão do medicamento. A vancomicina é um antibiótico nefrotóxico; seu uso combinado com aminoglicosídeos e outras drogas nefrotóxicas deve ser evitado. A vancomicina pode causar convulsões quando administrada por via intratecal.

Ristomicina (ristocetina)- um antibiótico que suprime microrganismos gram-positivos. Estafilococos, estreptococos, enterococos, pneumococos, bacilos gram-positivos formadores de esporos, bem como corinebactérias, listeria, bactérias álcool-ácido resistentes e alguns anaeróbios são sensíveis a ele. Não afeta bactérias gram-negativas e cocos. A ristomicina é administrada apenas por via intravenosa; não é absorvida pelo trato gastrointestinal. O antibiótico penetra bem nos tecidos; concentrações especialmente altas são encontradas nos pulmões, rins e baço. A ristomicina é usada principalmente para doenças sépticas graves causadas por estafilococos e enterococos, nos casos em que o tratamento prévio com outros antibióticos foi ineficaz.

Ao usar ristomicina, às vezes são observadas trombocitopenia, leucopenia, neutropenia (até agranulocitose) e às vezes é observada eosinofilia. Nos primeiros dias de tratamento, são possíveis reações de exacerbação (calafrios, erupção cutânea), sendo frequentemente observadas reações alérgicas. A administração intravenosa de ristomicina a longo prazo é acompanhada de endurecimento das paredes das veias e tromboflebite. Foram descritas reações oto e nefrotóxicas.

Polimixinas- um grupo de antibióticos bactericidas polipeptídicos que suprimem a atividade de microrganismos predominantemente gram-negativos, incluindo Shigella, Salmonella, cepas enteropatogênicas de Escherichia coli, Yersinia, Vibrio cholerae, Enterobacter, Klebsiella. De grande importância para a pediatria é a capacidade das polimixinas de suprimir a atividade do Haemophilus influenzae e da maioria das cepas de Pseudomonas aeruginosa. As polimixinas atuam tanto em microrganismos em divisão quanto em microrganismos dormentes. A desvantagem das polimixinas é a sua baixa penetração nas células e, portanto, baixa eficácia em doenças causadas por patógenos intracelulares (brucelose, febre tifóide). As polimixinas são caracterizadas por fraca penetração através das barreiras teciduais. Quando tomados por via oral, praticamente não são absorvidos. As polimixinas B e E são utilizadas por via intramuscular, intravenosa, para meningite são administradas por via endolombar, para infecções gastrointestinais são prescritas por via oral. A Polimixina M é usada apenas internamente e topicamente. As polimixinas orais são prescritas para disenteria, cólera, colienterite, enterocolite, gastroenterocolite, salmonelose e outras infecções intestinais.

Ao prescrever polimixinas por via oral, bem como ao aplicá-las topicamente reações indesejadas raramente são observados. Quando administrados por via parenteral, podem causar efeitos nefro e neurotóxicos ( neuropatias periféricas, violação. visão e fala fraqueza muscular). Essas complicações são mais comuns em pessoas com função excretora renal prejudicada. Febre, eosinofilia e urticária são algumas vezes observadas com o uso de polimixinas. Em crianças, a administração parenteral de polimixinas é permitida apenas por motivos de saúde, no caso de processos infecciosos causados ​​​​por microflora gram-negativa resistente à ação de outros antimicrobianos menos tóxicos.

Gramicidina (Gramicidina C) ativo principalmente contra a microflora gram-positiva, incluindo estreptococos, estafilococos, pneumococos e alguns outros microrganismos. A gramicidina é usada apenas topicamente na forma de pasta, soluções e comprimidos bucais. Soluções de gramicidina são utilizadas no tratamento de pele e mucosas, para lavagem, irrigação de curativos no tratamento de escaras, feridas purulentas, furúnculos, etc. Os comprimidos de Gramicidina destinam-se à reabsorção quando processos infecciosos na cavidade oral e faringe (dor de garganta, faringite, estomatite, etc.). Os comprimidos de Gramicidina não devem ser engolidos: se entrarem na corrente sanguínea, podem causar hemólise dos eritrócitos.

Macrolídeos. Existem três gerações de macrolídeos. Geração I - eritromicina, oleandomicina. Geração II - espiramicina (Rovamicina), roxitromicina (Rulid), josamicina (Vilprafen), claritromicina (Cladid), midecamicina (Macropen). Geração III - azitromicina (sumamed).

Os macrolídeos são antibióticos de amplo espectro. Têm efeito bactericida sobre microrganismos muito sensíveis a eles: estafilococos, estreptococos, pneumococos, corinebactérias, bordetella, moraxella, clamídia e micoplasma. Afetam outros microrganismos - Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia e Rickettsia - bacteriostaticamente. Os macrolídeos das gerações II e III possuem um espectro de ação mais amplo. Assim, a josamicina e a claritromicina suprimem o Helicobacter pylori (e são utilizadas no tratamento de úlcera péptica estômago), a espiramicina afeta o toxoplasma. As preparações das gerações II e III também inibem bactérias gram-negativas: Campylobacter, Listeria, Gardnerella e algumas micobactérias.

Todos os macrolídeos podem ser administrados por via oral, alguns medicamentos (fosfato de eritromicina, espiramicina) podem ser administrados por via intravenosa.

Os macrolídeos penetram bem nas adenóides, amígdalas, tecidos e fluidos do ouvido médio e interno, tecido pulmonar, brônquios, secreções brônquicas e escarro, pele, fluidos pleurais, peritoneais e sinoviais, e são encontrados em altas concentrações em neutrófilos e macrófagos alveolares. no líquido cefalorraquidiano e central sistema nervoso os macrolídeos penetram mal. De grande importância é a sua capacidade de penetrar nas células, acumular-se nelas e suprimir a infecção intracelular.

Os medicamentos são eliminados principalmente pelo fígado e criam altas concentrações na bile.

Os novos macrolídeos diferem dos antigos pela maior estabilidade em ambiente ácido e melhor bioabsorção pelo trato gastrointestinal, independente da ingestão alimentar, e ação prolongada.

Os macrolídeos são prescritos principalmente para formas leves doenças agudas causadas por microrganismos sensíveis a eles. As principais indicações para o uso de macrolídeos são amigdalites, pneumonias (inclusive as causadas por Legionella), bronquites, difteria, coqueluche, otite purulenta, doenças do fígado e das vias biliares, pneumopatia e conjuntivite causada por clamídia. Eles são muito eficazes contra a pneumonia por clamídia em recém-nascidos. Os macrolídeos também são usados ​​para doenças do trato urinário, mas para obter bons resultados efeito terapêutico, principalmente quando se utilizam macrolídeos “antigos”, a urina deve ser alcalinizada, pois ficam inativos em ambiente ácido. Eles são prescritos quando sífilis primária e gonorréia.

O sinergismo é observado quando macrolídeos são usados ​​juntamente com drogas sulfa e antibióticos do grupo das tetraciclinas. As preparações combinadas contendo oleandromicina e tetraciclinas são comercializadas sob os nomes oletetr i n, tetraoleano e sigmamicina. Os macrolídeos não podem ser combinados com cloranfenicol, penicilinas ou cefalosporinas.

Os macrolídeos são antibióticos pouco tóxicos, mas irritam a membrana mucosa do trato gastrointestinal e podem causar náuseas, vômitos e diarreia. As injeções intramusculares são dolorosas e pode ocorrer flebite com injeção intravenosa. Às vezes, quando são usados, ocorre colestase. A eritromicina e alguns outros macrolídeos inibem o sistema monooxigenase no fígado, resultando na interrupção da biotransformação de vários medicamentos. substâncias medicinais, em particular a teofilina, que aumenta sua concentração no sangue e sua toxicidade. Eles também inibem a biotransformação da bromocriptina, diidroergotamina (incluída em vários medicamentos anti-hipertensivos), carbamazepina, cimetidina, etc.

Microlídeos não devem ser prescritos junto com novos anti-histamínicos- terfenadina e astemizol devido ao perigo da sua acção hepatóxica e ao perigo de arritmia cardíaca.

Lincosamidas: lincomicina e clindamicina. Esses antibióticos suprimem predominantemente microrganismos gram-positivos, incluindo estafilococos, estreptococos, pneumococos, bem como micoplasmas, vários bacteroides, fusobactérias, cocos anaeróbicos e algumas cepas de Haemophilus influenzae. Além disso, a clindamicina tem um efeito, embora fraco, sobre o toxoplasma, os agentes causadores da malária e da gangrena gasosa. A maioria das bactérias gram-negativas são resistentes às lincosamidas.

As lincosamidas são bem absorvidas pelo trato gastrointestinal, independentemente da ingestão de alimentos, penetram em quase todos os fluidos e tecidos, incluindo os ossos, mas penetram mal no sistema nervoso central e no líquido cefalorraquidiano. Para recém-nascidos, os medicamentos são administrados 2 vezes ao dia, para crianças maiores - 3-4 vezes ao dia.

A clindamicina difere da lincomicina por sua maior atividade contra certos tipos de microrganismos e melhor absorção pelo trato gastrointestinal, mas ao mesmo tempo causa efeitos indesejáveis ​​com mais frequência.

As lincosamidas são utilizadas no tratamento de infecções causadas por microrganismos gram-positivos resistentes a outros antibióticos, principalmente em casos de alergia a penicilinas e cefalosporinas. Eles são prescritos para doenças infecciosas doenças ginecológicas e infecções gastrointestinais. Devido à boa penetração no tecido ósseo, as lincosamidas são as drogas de escolha no tratamento da osteomielite. Sem indicações especiais eles não devem ser prescritos para crianças se outros antibióticos menos tóxicos forem eficazes.

Ao usar lincosamidas, as crianças podem sentir náuseas e diarreia. Às vezes, desenvolve-se colite pseudomembranosa - uma complicação grave causada por disbiocenose e reprodução no intestino de Cy. difficile, que secreta uma toxina. Esses antibióticos podem causar disfunção hepática, icterícia, leuconeutropenia e trombocitopenia. Reações alérgicas, principalmente na forma erupção cutânea, são bastante raros. Com administração intravenosa rápida, as lincosamidas podem causar bloqueio neuromuscular com depressão respiratória e colapso.

Fuzidina. Valor mais alto A fusidina tem atividade contra estafilococos, inclusive aqueles resistentes a outros antibióticos. Também atua sobre outros cocos gram-positivos e gram-negativos (gonococos, meningococos). A fuzidina é um pouco menos ativa contra corinebactérias, listeria e clostrídios. O antibiótico não é ativo contra todas as bactérias gram-negativas e protozoários.

A fusidina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal e penetra em todos os tecidos e fluidos, exceto no líquido cefalorraquidiano. O antibiótico penetra especialmente bem na fonte da inflamação, fígado, rins, pele, cartilagem, ossos e secreções brônquicas. As preparações de fusidina são prescritas por via oral, intravenosa e também localmente na forma de pomada.

A fusidina é especialmente indicada para doenças causadas por cepas de estafilococos resistentes à penicilina. O medicamento é altamente eficaz para osteomielite, doenças do aparelho respiratório, fígado, vias biliares e pele. EM últimos anosé utilizado no tratamento de pacientes com nocardiose e colite causada por clostrídios (exceto CY. difficile). A fusidina é excretada principalmente pela bile e pode ser usada em pacientes com função excretora renal prejudicada.

Um aumento pronunciado na atividade antimicrobiana é observado quando a fusidina é combinada com outros antibióticos; a combinação com tetraciclinas, rifampicina e aminoglicosídeos é especialmente eficaz.

A fusidina é um antibiótico pouco tóxico, mas pode causar distúrbios dispépticos desaparecendo após a descontinuação do medicamento. Quando um antibiótico é administrado por via intramuscular, observa-se necrose tecidual (!), e quando administrado por via intravenosa pode ocorrer tromboflebite.

Antibióticos aminoglicosídeos. Existem quatro gerações de aminoglicosídeos. Os antibióticos de primeira geração incluem estreptomicina, monomicina, neomicina, canamicina; Geração II - gentamicina (garamicina); Geração III - tobramicina, sisomicina, amicacina, netilmicina; Geração IV - isepamicina.

Os antibióticos aminoglicosídeos são bactericidas, têm amplo espectro de ação e inibem microrganismos gram-positivos e especialmente gram-negativos. Os aminoglicosídeos das gerações II, III e IV são capazes de suprimir Pseudomonas aeruginosa. De principal importância prática é a capacidade dos medicamentos de inibir a atividade de Escherichia coli patogênica, Haemophilus influenzae, Klebsiella, gonococos, Salmonella, Shigella e estafilococos. Além disso, a estreptomicina e a canamicina são utilizadas como medicamentos antituberculose, a monomicina para atuar na ameba disentérica, leishmania, trichomonas, gentamicina - no agente causador da tularemia.

Todos os antibióticos aminoglicosídeos são pouco absorvidos pelo trato gastrointestinal e pela luz brônquica. Para obter um efeito de reabsorção, são administrados por via intramuscular ou intravenosa. Após uma única injeção intramuscular, a concentração efetiva do medicamento no plasma sanguíneo permanece em recém-nascidos e crianças pequenas por 12 horas ou mais, em crianças maiores e adultos por 8 horas.Os medicamentos penetram satisfatoriamente nos tecidos e fluidos corporais, com exceção do líquido cefalorraquidiano, eles penetram mal nas células. No tratamento da meningite causada por bactérias gram-negativas, os antibióticos aminoglicosídeos são preferencialmente administrados por via endolombar. Na presença de graves processo inflamatório nos pulmões, órgãos abdominais, pelve, na osteomielite e na sepse, está indicada a administração endolinfática de medicamentos, o que garante concentração suficiente do antibiótico nos órgãos sem causar seu acúmulo nos rins. Na bronquite purulenta, são administrados na forma de aerossol ou pela instalação de uma solução diretamente na luz dos brônquios. Os antibióticos deste grupo passam bem pela placenta e são excretados no leite (em infantil os aminoglicosídeos praticamente não são absorvidos pelo trato gastrointestinal), mas existe um alto risco de disbacteriose.

Após administração repetida, há acúmulo de aminoglicosídeos no frasco, durante ouvido interno e alguns outros órgãos.

As drogas não. sofrem biotransformação e são excretados pelos rins na forma ativa. A eliminação de antibióticos aminoglicosídeos é retardada em recém-nascidos, especialmente em prematuros, bem como em pacientes com função excretora renal prejudicada.

Os antibióticos aminoglicosídeos são usados ​​​​para doenças infecciosas complicadas do trato respiratório e urinário, para septicemia, endocardite e, menos frequentemente, para infecções do trato gastrointestinal, para prevenção e tratamento complicações infecciosas em pacientes cirúrgicos.

Os antibióticos aminoglicosídeos administrados por via parenteral são tóxicos. Podem causar efeitos ototóxicos e nefrotóxicos, interromper a transmissão neuromuscular de impulsos e os processos de absorção ativa do trato gastrointestinal.

O efeito ototóxico dos antibióticos é consequência de alterações degenerativas irreversíveis nas células ciliadas do órgão de Corti ( ouvido interno). O risco deste efeito ocorrer é maior em recém-nascidos, especialmente prematuros, e também em trauma de nascimento, hipóxia durante o parto, meningite, função excretora renal prejudicada. Um efeito ototóxico pode ocorrer quando os antibióticos atingem o feto através da placenta; quando combinado com outras drogas ototóxicas (furosemida, ácido etacrínico, ristomicina, antibióticos glicopeptídicos).

O efeito nefrotóxico dos antibióticos aminoglicosídeos está associado à disfunção de muitas enzimas nas células epiteliais dos túbulos renais e à destruição dos lisossomos. Clinicamente, isso se manifesta por aumento do volume urinário, diminuição de sua concentração e proteinúria, ou seja, ocorrência de insuficiência renal não oligúrica.

Os antibióticos deste grupo não podem ser combinados com outras drogas oto e nefrotóxicas. Em crianças pequenas, especialmente crianças desnutridas e debilitadas, os antibióticos aminoglicosídeos podem inibir a transmissão neuromuscular devido a uma diminuição na sensibilidade dos receptores H-colinérgicos músculos esqueléticosà acetilcolina e supressão da liberação de neurotransmissores; Como resultado, a função muscular respiratória pode ser prejudicada. Para eliminar esta complicação, as preparações de cálcio são prescritas juntamente com a proserina após a administração preliminar de atropina. Acumulando-se na parede intestinal, os aminoglicosídeos interrompem o processo de absorção ativa de aminoácidos, vitaminas e açúcares. Isso pode levar à má absorção, o que piora o estado da criança. Quando são prescritos antibióticos aminoglicosídeos, a concentração de magnésio e cálcio no plasma sanguíneo diminui.

Devido à sua alta toxicidade, os antibióticos aminoglicosídeos devem ser prescritos apenas para infecções graves, em ciclos curtos (não mais que 5-7 dias).

Levomicetina- um antibiótico bacteriostático, mas tem efeito bactericida sobre Haemophilus influenzae tipo “B”, algumas cepas de meningococos e pneumococos. Inibe a divisão de muitas bactérias gram-negativas: Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Brucella, patógeno da tosse convulsa; cocos aeróbios gram-positivos: estreptococos piogênicos e estreptococos do grupo B; a maioria dos microrganismos anaeróbicos (clostrídios, bacteroides); Vibrio cholerae, rickettsia, clamídia, micoplasma.

As micobactérias são resistentes ao cloranfenicol, CI. difficile, Cytobacter, Enterobacter, Acinetobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Serration, protozoários e fungos.

A base de levomicetina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal, criando rapidamente concentrações ativas no plasma sanguíneo. O antibiótico penetra bem do plasma sanguíneo para todos os tecidos e fluidos, incluindo o líquido cefalorraquidiano.

Infelizmente, o próprio cloranfenicol tem um sabor amargo e pode causar vômito em crianças, por isso, em idades mais jovens, elas preferem prescrever ésteres de cloranfenicol - estearato ou palmitato. Em crianças nos primeiros meses de vida, a absorção do cloranfenicol prescrito na forma de ésteres ocorre lentamente devido à baixa atividade das lipases que hidrolisam as ligações ésteres e liberam o cloranfenicol base, que é capaz de absorção. O succinato de cloranfenicol administrado por via intravenosa também sofre hidrólise (no fígado ou nos rins) com liberação da base ativa de cloranfenicol. O éster não hidrolisado é excretado pelos rins, em recém-nascidos cerca de 80% da dose administrada, em adultos 30%. A atividade das hidrolases em crianças é baixa e apresenta diferenças individuais, portanto, a partir da mesma dose de cloranfenicol, podem ocorrer concentrações desiguais no plasma sanguíneo e no líquido cefalorraquidiano, principalmente em jovem. É necessário controlar a concentração de cloranfenicol no sangue da criança, pois sem isso você pode não obter efeito terapêutico ou causar intoxicação. O conteúdo de cloranfenicol livre (ativo) no plasma sanguíneo e no líquido cefalorraquidiano após administração intravenosa geralmente menor do que após administração oral.

A levomicetina é especialmente importante no tratamento da meningite causada por Haemophilus influenzae, meningococos e pneumococos, sobre os quais tem efeito bactericida. Para tratar essas meningites, o cloranfenicol é frequentemente combinado com antibióticos B-lactâmicos (especialmente ampicilina ou amoxicilina). Nas meningites causadas por outros patógenos, o uso combinado de cloranfenicol com penicilinas é inadequado, pois nesses casos são antagonistas. A levomicetina é usada com sucesso no tratamento da febre tifóide, febre paratifóide, disenteria, brucelose, tularemia, tosse convulsa, infecções oculares (incluindo tracoma), ouvido médio, pele e muitas outras doenças.

A levomicetina é neutralizada no fígado e excretada pelos rins. No caso de doenças hepáticas, devido à violação da biotransformação normal do cloranfenicol, pode ocorrer intoxicação por ele. Em crianças nos primeiros meses de vida, a neutralização desse antibiótico ocorre lentamente e, portanto, existe um alto risco de acúmulo de cloranfenicol livre no organismo, o que leva a uma série de efeitos indesejáveis. Além disso, a levomicetina inibe a função hepática e inibe a biotransformação da teofilina, fenobarbital, difenina, benzodiazepínicos e vários outros medicamentos, aumentando sua concentração no plasma sanguíneo. A administração simultânea de fenobarbital estimula a neutralização do cloranfenicol no fígado e reduz sua eficácia.

A levomicetina é um antibiótico tóxico. Com uma sobredosagem de cloranfenicol em recém-nascidos, especialmente prematuros, e crianças nos primeiros 2-3 meses de vida, pode ocorrer “colapso cinzento”: vómitos, diarreia, insuficiência respiratória, cianose, colapso cardiovascular, paragem cardíaca e respiratória. O colapso é uma consequência da atividade cardíaca prejudicada devido à inibição da fosforilação oxidativa nas mitocôndrias. Sem ajuda, a taxa de mortalidade de recém-nascidos por “colapso cinza” é muito alta (40% ou mais).

A complicação mais comum na prescrição de cloranfenicol é um distúrbio da hematopoiese. Pode haver distúrbios reversíveis dependentes da dose na forma de anemia hipocrômica (devido à utilização prejudicada de ferro e síntese de heme), trombocitopenia e leucopenia. Após a descontinuação do cloranfenicol, o hemograma é restaurado, mas lentamente. Alterações irreversíveis, independentes da dose, na hematopoiese, na forma de anemia aplástica, ocorrem com uma frequência de 1 em 20.000 a 1 em 40.000 pessoas que tomam cloranfenicol e geralmente se desenvolvem 2 a 3 semanas (mas podem levar de 2 a 4 meses) após o uso do antibiótico. Não dependem da dose do antibiótico e da duração do tratamento, mas estão associados às características genéticas da biotransformação do cloranfenicol. Além disso, o cloranfenicol inibe a função do fígado, córtex adrenal, pâncreas e pode causar neurite e desnutrição. As reações alérgicas ao usar cloranfenicol são raras. As complicações biológicas podem se manifestar na forma de superinfecções causadas por microrganismos resistentes a antibióticos, disbiocenose, etc. Para crianças menores de 3 anos, o cloranfenicol é prescrito apenas para indicações especiais e apenas em casos muito graves.

Plano.

1. Características gerais dos antibióticos.

2. Princípios da antibioticoterapia. Efeitos colaterais dos antibióticos.

3. Penicilinas.

4. Cefalosporinas.

5. Tetraciclinas.

Características gerais dos antibióticos

Antibióticos - são substâncias quimioterápicas formadas por microrganismos ou obtidas de outras fontes naturais, bem como seus derivados e produtos sintéticos que têm a capacidade de suprimir seletivamente patógenos no organismo ou retardar o desenvolvimento de neoplasias malignas (Navashin, Fomina, 1982).

Requisitos para antibióticos:

Alta seletividade do antimicrobiano em doses não tóxicas ao macrorganismo;

Ausência ou desenvolvimento lento de resistência do patógeno ao medicamento durante seu uso;

Preservação do efeito antimicrobiano em fluidos, exsudatos e tecidos corporais, ausência ou nível baixo inativação por proteínas séricas, enzimas teciduais;

Boa absorção, distribuição e excreção do medicamento, proporcionando concentrações terapêuticas no sangue, tecidos e fluidos corporais, que devem ser rapidamente alcançadas e mantidas por longo período;

Uma forma farmacêutica conveniente para uso em diversas faixas etárias de animais, garantindo máximo efeito e estabilidade em condições normais de armazenamento.

Embora nenhum dos antibióticos utilizados atenda plenamente a esses requisitos, todos eles são eficazes no tratamento de certas doenças e são relativamente inofensivos para o macroorganismo.

Classificação de antibióticos:

I. Por forma de recebimento.

1. Biossintético(natural). Obtido biossinteticamente através do cultivo de microrganismos produtores em um ambiente especial meio nutriente enquanto mantém a esterilidade, temperatura ideal e aeração.

2. Semi sintético(vários radicais são adicionados à base biossintética).

3. Sintético(obtido por síntese química).

II. Por grau de purificação:

1. purificado - farmacopéico;

2. produtos semiacabados;

3. drogas nativas.

Descascado - contêm apenas um princípio antibiótico, são utilizados na prática médica com a finalidade de tratamento de doenças por uso enteral ou parenteral;

Produtos semi-acabados - próximos aos purificados, apresentam alta atividade antimicrobiana, mas segundo alguns indicadores não são adequados para uso na prática médica, mas são utilizados exclusivamente na medicina veterinária;

Nativo drogas. Possuem baixo grau de purificação, via de regra são produzidos em conjunto com meio nutriente, portanto, além do antibiótico, contêm vitaminas, enzimas, proteínas e são utilizados como estimulantes de crescimento e engorda de animais.

III. De acordo com o espectro de ação antimicrobiana:

1. Estreito espectro de ação (atuando seletivamente apenas sobre bactérias Gr (penicilinas biossintéticas, macrólidos) ou apenas sobre bactérias Gr (polimixinas).

2. Largo espectro de ação (tetraciclinas, cefalosporinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, etc.), suprimindo as bactérias Gr e Gr- e vários outros agentes infecciosos.

Gr. microrganismos – estreptococos, estafilococos, pneumococos, patógenos do antraz, erisipela, difteria, clostrídios.

Gr- microrganismos – gonococos, meningococos, Escherichia coli, salmonela, brucela, proteus, o agente causador da peste.

De acordo com o método de produção, os antibióticos são divididos em:

1 natural;

2 sintéticos;

3 semissintéticos (na fase inicial são obtidos naturalmente, depois a síntese é feita artificialmente).

Antibióticos por origem divididos nos seguintes grupos principais:

1. sintetizado por fungos (benzilpenicilina, griseofulvina, cefalosporinas, etc.);

2. actinomicetos (estreptomicina, eritromicina, neomicina, nistatina, etc.);

3. bactérias (gramicidina, polimixinas, etc.);

4. animais (lisozima, ecmolina, etc.);

5. secretado por plantas superiores (fitoncidas, alicina, rafanina, imanina, etc.);

6. sintéticos e semissintéticos (levomecitina, meticilina, sintomicina, ampicilina, etc.)

Antibióticos por direção (espectro) as ações pertencem aos seguintes grupos principais:

1) ativo predominantemente contra microrganismos gram-positivos, principalmente antiestafilocócicos, - penicilinas naturais e semissintéticas, macrolídeos, fusidina, lincomicina, fosfomicina;

2) ativo contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos (amplo espectro de ação) - tetraciclinas, aminoglicosídeos, cloranfenicol (cloranfenicol), penicilinas semissintéticas e cefalosporinas;

3) antituberculose - estreptomicina, canamicina, rifampicina, biomicina (florimicina), cicloserina, etc.;

4) antifúngicos - nistatina, anfotericina B, griseofulvina, etc.;

5) atuação sobre protozoários - doxiciclina, clindamicina e monomicina;

6) ação sobre helmintos - higromicina B, ivermectina;

7) antitumoral - actinomicinas, antraciclinas, bleomicinas, etc.;

8) medicamentos antivirais – rimantadina, amantadina, azidotimidina, vidarabina, aciclovirina, etc.

9) imunomoduladores – antibiótico ciclosporina.

De acordo com o espectro de ação– o número de tipos de microrganismos sobre os quais os antibióticos atuam:

· medicamentos que afectam predominantemente bactérias gram-positivas (benzilpenicilina, oxacilina, eritromicina, cefazolina);

· medicamentos que afectam predominantemente bactérias gram-negativas (polimixinas, monobactamas);

· medicamentos de amplo espectro que atuam sobre bactérias gram-positivas e gram-negativas (cefalosporinas de 3ª geração, macrolídeos, tetraciclinas, estreptomicina, neomicina);

Os antibióticos pertencem às seguintes classes principais de compostos químicos:

1. antibióticos beta-lactâmicos, a base da molécula é um anel beta-lactâmico: penicilinas naturais (benzilpenicilina, fenoximetil-penicilina), semissintéticas (atuando sobre estafilococos - oxacilina, bem como medicamentos de amplo espectro - ampicilina, carbenicilina , azlocilina, paperacilina, etc. ), cefalosporinas - um grande grupo de antibióticos altamente eficazes (cefalexina, cefalotina, cefotaxima, etc.) com um espectro diferente de ação antimicrobiana;

2. aminoglicosídeos contêm aminoácidos ligados por uma ligação glicosídica ao restante (fragmento de aglicona), moléculas - drogas naturais e semissintéticas (estreptomicina, canamicina, gentamicina, sisomicina, tobramicina, netilmicina, amicacina, etc.);

3. tetraciclinas naturais e semissintéticas, suas moléculas são baseadas em quatro anéis condensados ​​de seis membros - (tetraciclina, oxitetraciclina, metaciclina, doxiciclina);

4. os macrolídeos contêm em sua molécula um anel lactona macrocíclico associado a um ou mais resíduos de carboidratos - (eritromicina, oleandomicina - os principais antibióticos do grupo e seus derivados);

5. As ansamicinas possuem uma estrutura química única, que inclui um anel macrocíclico (o valor prático mais importante é a rifampicina, um antibiótico semissintético);

6. Os polipeptídeos em sua molécula contêm várias ligações duplas conjugadas - (gramicidina C, polimixinas, bacitracina, etc.);

7. glicopeptídeos (vancomicina, teicoplanina, etc.);

8. lincosamidas - clindamicina, lincomicina;

9. antraciclinas - um dos principais grupos de antibióticos antitumorais: doxorrubicina (Adriamicina) e seus derivados, aclarubicina, daunorrubicina (rubomicina), etc.

De acordo com o mecanismo de ação nas células microbianas Os antibióticos são divididos em bactericidas (levando rapidamente à morte celular) e bacteriostáticos (inibindo o crescimento e a divisão celular) (Tabela 1)

Tabela 1. - Tipos de ação dos antibióticos na microflora.

A natureza desses efeitos é determinada pelas características mecanismos moleculares de ação, segundo o qual são classificados nos seguintes grupos principais:

1) suprimir a síntese de enzimas e certas proteínas da parede celular de microrganismos - betalactâmicos (penicilinas e cefalosporinas), monobactâmicos, carbapenêmicos, cicloserina, bacitracinas, grupo vancomicina e cicloserina;

2) afetar a síntese protéica e as funções dos ribossomos das células microbianas (tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos, lincomicina);

3) funções supressoras de membranas e efeito destrutivo sobre células microbianas (polimixinas, gramicidinas, antibióticos antifúngicos - nistatina, levorina, anfotericina B, etc.);

4) afetar o metabolismo dos ácidos nucléicos (DNA e RNA) das células tumorais, típico do grupo dos antibióticos antitumorais - antraciclinas, actinomicinas, etc.

O mecanismo de ação dos antibióticos nos níveis celular e molecularé a base do tratamento racional com antibióticos, estritamente voltado ao fator etiológico do processo. Por exemplo, a alta seletividade de ação dos antibióticos betalactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) se deve ao fato de que o objeto de sua ação são proteínas específicas da parede celular de microrganismos que estão ausentes nas células e tecidos humanos. Portanto, os antibióticos do grupo da penicilina são os menos tóxicos. Pelo contrário, os antibióticos antitumorais apresentam baixa seletividade e, via de regra, têm efeito tóxico nos tecidos normais.