Сахар
28.06.2019

Лекарство "Клофелин" - что такое? Заменители "Клофелина". Клофелин — что это такое и как действует на человека

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,00015 г клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.

Фармакокинетика. Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания к применению:

Клофелин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах и особенно широко — для купирования гипертонических кризов.

Может применяться в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом .

Возможно использование при менопаузальных приливах крови к лицу, синдроме Тоуретта.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально. Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6—12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6—8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Особенности применения:

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — , .

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — .

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, .

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Прочие: заложенность носа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к клофелину, выраженный , облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, II—III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 0,15 мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5. Таблетки 0,15мг в банках №50.


Состав

каждая таблетка содержит

активное вещество : клонидина гидрохлорид (клофелин) – 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5-2,5 ч. Период полувыведения составляет 12-16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа – при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови – 20-40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками – 40-60% в неизмененном виде, через кишечник – 20%.

Показания к применению

Лечение гипертонического кризиса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, выраженная синусовая брадикардия,AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: депрессия (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

При гипертоническом кризе назначают по 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности и индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у данной категории пациентов; необходим тщательный контроль.

Дети. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: синдром Рейно, брадикардия; редко: атриовентрикулярная блокада; неизвестная частота: брадиаритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: запор, тошнота, рвота, боль в слюнных железах; редко: кишечная непроходимость; очень редко: гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто: головокружение, седация; часто: головная боль, нарушение сна, депрессия; нечасто: беспокойство, парестезии, галлюцинации, ночные кошмары; неизвестная частота: замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение аккомодации, снижение продукции слезной жидкости.

Со стороны органов дыхания: редко: заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: редко: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто: эректильная дисфункция; редко: гинекомастия; неизвестная частота: снижение либидо.

Общие нарушения: часто: усталость; нечасто: недомогание.

Со стороны лабораторных показателей: редко: повышение уровня глюкозы в крови; очень редко: изменение функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков (миоз), общая слабость, брадикардия, артериальная гипотензия, гипотермия, сонливость, включая кому и угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Парадоксальная артериальная гипертензия обусловлена стимуляцией периферических α-рецепторов. Транзиторная гипертензия может наблюдаться при приеме доз свыше 10 мг.

Лечение: нет конкретного антидота при передозировке клофелином. В случае необходимости возможен прием активированного угля. Поддерживающая терапия включает введение атропина сульфат при брадикардии, инотропных симпатомиметиков при гипотензии. При тяжелой артериальной гипертензии возможна коррекция блокаторами α-адренорецепторов. При клофелин-индуцированном угнетении дыхания вводят налоксон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии. Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.


Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α 2 -адренорецепторов адренергических нейронов. Приводит к снижению тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервных окончаний, за счет обратной связи при стимуляции α 2 -адренорецепторов. Вследствие такого действия снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и снижается артериальное давление. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α 1адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применение лекарственного средства проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявление опиоидной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.
Фармакокинетика.
Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC max) после приема внутрь - 1,5-2,5 часа. Связь с белками плазмы крови - 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50% лекарственного средства, впитался). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения (T 1/2) - 12-16 часов, при нарушении функции почек - до 41 часов.

Показания к применению

Препарат Клофелин применяется при гипертоническом кризе (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме) редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

Способ применения

Применять взрослым внутрь.
Таблетки Клофелин принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы клофелина-Дарница врач назначает индивидуально для каждого пациента.
Артериальная гипертензия. Терапию начинать с низких доз. При легкой или средней тяжести артериальной гипертензии сначала назначать 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозу лекарственного средства можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75-150 мкг (1 / 2 -1 таблетка) 2-3 раза в сутки. Для получения дозы 75 мкг - таблетку необходимо разломами по черте пополам.
Разовые дозы клонидина, превышающих 300 мкг, допустим назначать только в исключительных случаях, если возможно, в условиях стационара.
Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.
Гипертонический криз. Назначать по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
Абстинентный синдром. Назначать в условиях стационара при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса. Для этого Клофелин-Дарница назначать в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приемов.

Побочные действия

Со стороны органов зрения: снижение выработки слезной жидкости, сухость глаз, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, жжение в глазах.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа, нарушение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, боль в слюнных железах (в том числе в околоушной железе), паротит, снижение желудочной секреции, боль в животе, запор, псевдообструкция толстой кишки, умеренные преходящие нарушения функциональных тестов печени, гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - эректильная дисфункция частота неизвестна - снижение либидо, нарушения и задержка мочеиспускания, никтурия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, седативный, астения, слабость, тревожность, возбуждение, нарушение сна, в том числе сонливость / бессонница, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, ночные кошмары, нервозность, спутанность сознания, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, «гемитоновий криз» - резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, обмороки, синусовая брадикардия, аритмии, в том числе брадиаритмия, тахикардия, AV-блокады, пальпитация, синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей. О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек.

Очень редко при сублингвальному применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, бледность, гиперемия, сыпь (в т.ч. крапивница), алопеция.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: снижение потенции и гинекомастия у мужчин.
Лабораторные показатели: гипергликемия, изменение функциональных проб печени, повышение уровня КФК в сыворотке крови, слабо положительная проба Кумбса.
Другие: задержка Na + и воды, проявляющаяся отеками стоп и голеней, увеличение массы тела, лихорадка, недомогание, повышение чувствительности к алкоголю.
При внезапной отмене (синдром отмены): артериальная гипертензия (5-20%), стенокардия, состояние тревожности или напряжение, нервозность, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожь кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушение сна.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Клофелин являются: повышенная чувствительность к клонидина или к любому другому компоненту препарата; артериальная гипотензия; нарушение сердечного ритма - синдром слабости синусового узла, выраженная брадиаритмия, блокада II и III степеней; кардиогенный шок; недавний инфаркт миокарда; тяжелая ишемическая болезнь сердца; выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза; облитерирующие заболевания периферических артерий; тяжелые нарушения периферического кровообращения; синдром Рейно; нарушение функции почек; депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов; непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; употребление алкоголя.

Беременность

Данные по применению Клофелина беременными женщинам ограничены.
Клонидин не следует использовать во время беременности, особенно в первый триместр, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
При беременности препарат следует принимать только после назначения врача.
Необходим тщательный контроль состояния матери и ребенка при применении клонидина.
Во время беременности предпочтение следует отдавать пероральной форме клонидина, введения следует избегать.
Клонидин проходит через плацентарный барьер и может снизить частоту сердечных сокращений плода. Не может быть исключен послеродовой преходящий подъем артериального давления у новорожденных.
Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямой или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию.
При необходимости применения лекарственного средства кормления грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Клофелина с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (в том числе с этанолом), возможно взаимное усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случаях острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клофелина. Симптомы исчезли при отмене клофелина и возобновились при возобновлении его применения.
Гипотензивный эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, НПВП и нифедипин, неселективные α-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолина - за счет блокады α 2 -адренорецепторов) повышают - вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).
адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию AV-блокады. Повышается риск развития синдрома отмены при одновременном применении с b-блокаторами, развития или усиления периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема, что приводило к госпитализации и применения кардиостимуляции.
Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.
Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект лекарственного средства.
Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Клофелин : апноэ, угнетение дыхания, миоз (выраженное сужение зрачков), гипотермия, сонливость, нарушение сознания, включая кому, коллапс, расширение комплекса QRS, возможно замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение артериального давления, ортостатические реакции, брадикардия, периодическое рвота, ксеростомия. Возможно парадоксальное повышение артериального давления.
Лечение. При передозировке препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию. Как специфический антидот можно применять унитиол и тиосульфат натрия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Форма выпуска

Клофелин - таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Состав

1 таблетка Клофелин содержит клонидина гидрохлорида (клофелина) 150 мкг (0,15 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

Основные параметры

Название: КЛОФЕЛИН
Код АТХ: C02AC01 -

Клофелин (Сlophelin, Клофелін)

Торговое название:

Клофелин

О препарате:

Клофелин относится к гипотензивным средствам. Понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Показания и дозировка:

Клофелин показан при артериальной гипертензии , гипертоническом кризе , абстинентном синдроме при опиоидной зависимости (в комплексном лечении).

Принимают внутрь, независимо от еды. Дозы подбираются индивидуально. Постепенно, в течение 1-2 недель, проводят отмену препарата.

При артериальной гипертензии Клофелин принимают 2-3 раза в сутки. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг. Каждые 1-2 дня при необходимости дозу препарата постепенно увеличивают до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающих 0,3 мг, можно назначать только в исключительных случаях и, желательно, в условиях стационара. Эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка). Прием осуществляется 2-3 раза в сутки. Наивысшая суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

Если эффективность препарата в высоких дозах мала, лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пожилым пациентам, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, рекомендована начальная доза 0,0375 мг 2-3 раза в сутки.

При гипертоническом кризе, в случае отсутствии выраженной сухости во рту, назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально.

При абстинентном синдроме Клофелин принимают только в условиях стационара, держа под контролем артериальное давление и частоту пульса. Препарат принимают в течение 5-7 дней по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки. Интервал между приемами - 6-8 часов. При появлении побочных эффектов дозу в течение 2-3 дней постепенно снижают, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Передозировка:

Симптомы: неукротимая рвота, вялость, сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания, коллапс, нарушения сознания, брадикардия, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), расширение комплекса QRS, возможны замедления атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: проводится симптоматическая терапия (при выраженной депрессии ЦНС или апноэ - 2-4 мг налоксона внутривенно, в случаенеобходимости введение налоксона повторяют, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция, при брадикардии - атропин). Как антидот можно применять толазолин: 10 мг или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Побочные эффекты:

  • Со стороны крови и лимфатической системы: повышение уровня глюкозы в крови.
  • Со стороны ЦНС: головная боль, временные состояния спутанности сознания, парестезии , галлюцинации, тремор , повышенная утомляемость, сонливость, слабость, замедление скорости психомоторных реакций, нервозность, тревожность, головокружение, депрессия, кошмарные или яркие сновидения, анорексия . Сердечно-сосудистой система может выдать брадикардию, отеки , ортостатическую гипотензию, синдром Рейно, AV блокаду.
  • Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез.
  • Со стороны органа слуха: боль в околоушной железе.
  • Органы дыхания, грудной клетки и средостения могут отреагировать заложенностью носа, нарушением дыхания.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор , рвота, снижение желудочной секреции.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд , кожная сыпь, алопеция , очень редко при сублингвальные применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания, задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме.
  • Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, потенции снижение и либидо, гинекомастия у мужчин.

Концентрация соматотропного гормона может повышаться. Применение Клофелина может привести к уменьшению и угнетение слюноотделение, что способствует развитию кандидоза полости рта, пародонтоза , кариеса .

При лечении препаратом необходимо регулярно следить за артериальным давлением. Из-за риска ортостатических реакций, при длительной физической нагрузке следует соблюдать осторожность, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде.

При лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез. Это нужно учитывать пациентам, носящим контактные линзы. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции недостаточностьи или с непереносимостью лактазы.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста, больным с почечной недостаточностью - возможна повышенная чувствительность к препарату, задержка выведения препарата.

Противопоказания:

Клофелинпротивопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, облитерирующем заболевании периферических артерий, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, нарушении AV-проводимости, кардиогенном шоке, одновременном применении этанола или трициклических антидепрессантов, депрессивных состояниях, нарушении функции почек, недавнем инфаркте миокарда , ишемической болезни сердца , тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

При беременности препарат противопоказан. В случае необходимости применения препарата Клофелин кормление грудью необходимо прекратить. Детям препарат противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Возможно взаимное усиление депримируючого влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств при совместном применении с препаратами, угнетающими ЦНС. Фенфлурамин, диуретики, антигистаминные средства, вазодилататоры повышают, а трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, НПВП и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект клонидина.

Сердечные гликозиды и b-адреноблокаторы при совместном применении повышают риск развития брадикардии и AV блокады, а также способствуют более выраженному повышению АД при резкой отмене клонидина.

Седативное действие, сухость во рту и аддитивный гипотензивный эффект развивается при одновременном применении с атенололом, пропранололом. У пациентов с болезнью Паркинсона клонидин может снижать эффективность пирибедила и леводопы. Снижая секреции инсулина, клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови, что нужно учитывать при одновременном применении с инсулином.

Вместе с a-адреноблокаторами не назначать!

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

От управления транспортными средствами и других занятий, требующих хороших психомоторных реакций, следует воздержаться.

Состав и свойства:

Действующее вещество: клонидина гидрохлорид.

Состав: В 1 таблетке содержится клонидина гидрохлорида 0,15 мг; вспомогательные вещества: лактоза, картофельный крахмал, стеарат магния.
Случайные статьи

Вверх