Лоперамид (Loperamide). Лоперамид, капсулы

Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Таблетки, 0,002 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лоперамида гидрохлорид 0,002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07DА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.

Фармакодинамика

Лоперамид оказывает антидиарейное действие.

Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 - 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)

Как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы

Способ применения и дозы

В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет: 2 таблетки. Для детей старше 6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее - не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела - для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

- спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

Сухость во рту

Редко

Задержка мочи

Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия - острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

Беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.

Предостережения при применении

Лоперамидпредназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Лекхим-Харьков», Украина, 61115.Харьков, ул.17-го Партсъезда, 36

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Лекхим-Харьков», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

10 капсул в контурной ячейковой упаковке; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке (№ 10 х 1, № 10 х 2).

Лоперамида гидрохлорид – лекарственное средство, обладающее противодиарейным эффектом.

Какие у средства Лоперамида гидрохлорид состав и форма выпуска?

Препарат выпускается в лекарственной форме, которая представлена капсулами, где действующее вещество – это лоперамида гидрохлорид. Среди вспомогательных соединений присутствуют такие компоненты: лактоза моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал.

Желатиновая капсула твердая, она сформирована следующими компонентами: желатин, глицерин, добавлен метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кроме того, натрия лаурилсульфат, очищенная вода и титана диоксид.

Капсулы Лоперамида гидрохлорид цилиндрической формы с так называемыми полусферическими концами бело-желтоватого оттенка. Содержимое лекарственной формы представлено белым гранулятом. Продается медикамент без рецепта. Срок реализации соответствует двум годам. Лекарство помещено в контурные упаковки.

Какое у препарата Лоперамида гидрохлорид действие?

Препарат связывается с опиоидными рецепторами, которые располагаются в кишечной стенке. Лоперамида гидрохлорид понижает моторику и тонус кишечника, замедляется выведение содержимого кишечника, а также предотвращается выделение жидкости и важных электролитов с испражнениями.

Лекарственное средство повышает тонус сфинктера, тем самым способствует удержанию фекалий и снижает позывы к последующей дефекации. Действие наступает достаточно быстро после применения капсулы и продолжается противодиарейный эффект на протяжении четырех, шести часов.

Абсорбция лекарственного средства достигает 40%. Максимальная концентрация препарата наступает примерно через 2,5 часа. Связь с протеинами крови высокая, она составляет 97%. Период полувыведения варьирует от девяти до четырнадцати часов.

Средство практически полностью метаболизируется в гепатоцитах печени путем процесса конъюгации. Выводится через кишечник, а также с мочой.

Какие у лекарства Лоперамида гидрохлорид показания к применению?

Лекарство Лоперамида гидрохлорид показано к применению для лечения диареи различного происхождения (эмоционального, лекарственного, аллергического и лучевого, при нарушении режима питания). Кроме того, средство назначают с целью регуляции стула у больных с так называемой илеостомой.

Какие у Лоперамида гидрохлорид противопоказания к применению?

Всех, кто употребляет препарат Лоперамида гидрохлорид инструкция по применению просит обратить свое внимание на состояния при которых средство противопоказано:

Повышенная чувствительность к медикаменту;
Не используют средство при непереносимости лактозы;
При дивертикулезе;
При дефиците лактазы;
При кишечной непроходимости;
При обострении язвенного колита;
При жидком стуле на фоне остро развившегося псевдомембранозного энтероколита;
При дизентерии;
При грудном вскармливании;
Не назначают препарат детям до шестилетнего возраста;
При беременности.

С осторожностью препарат Лоперамида гидрохлорид назначают пациентам при печеночной недостаточности.

Какие у Лоперамида гидрохлорид применение и дозировка?

Препарат следует принимать внутрь, лекарственную форму нельзя разжевывать, средство запивают водой. Взрослым при диарее обычно назначают первоначально по две капсулы, а затем по 1 штуке после каждого опорожнения при наличии жидкого стула.

Максимальная суточная доза лекарства Лоперамида гидрохлорид не должна превышать восемь капсул у взрослых и 3 - у детей. После нормализации стула лечение медикаментом следует прекратить.

Передозировка от Лоперамида гидрохлорид

При передозировке противодиарейного средства разовьются следующие симптомы: отмечается угнетение ЦНС, выражающееся ступором, расширением зрачков, нарушением координации, присоединяется сонливость, мышечная гипертония, а также характерно угнетение дыхания. Кроме того, у больного не исключена кишечная непроходимость.

Лечение следующее: обычно используют антидот, представленный ; назначают активированный уголь, проводят промывание желудка, а также проводят ИВЛ (искусственную вентиляцию легких) при необходимости.

Какие от Лоперамида гидрохлорид побочные эффекты?

Средство Лоперамида гидрохлорид может вызывать аллергические реакции, кроме того, развивается сонливость или бессонница, отмечается головокружение, гиповолемия, присоединяются электролитные нарушения, возможна сухость слизистой полости рта, не исключена кишечная колика, тошнота и рвота, гастралгия (боль в животе), а также его вздутие.

Крайне редко происходит задержка мочи, кроме того, характерна кишечная непроходимость. При появлении любого симптома пациенту следует своевременно обратиться на консультацию к врачу.

Особые указания

При отсутствии эффекта от применения Лоперамида гидрохлорид после двух дней лечения следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время применения этого медикамента пациенту следует восполнять потерю электролитов, а также жидкости.

Если во время лечения у больного разовьется запор или же присоединится вздутие живота, тогда дальнейшее применение лекарственного средства нужно отменить и посоветоваться с доктором.

Чем заменить Лоперамида гидрохлорид, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Диарол, Лоперамид Гриндекс, Веро-Лоперамид, Лоперамид-Акри, Лоперакап, Лоперамид ШТАДА, кроме того, Имодиум, Лоперамид, Диара, Суперилоп, Лопедиум, Ларемид, а также препарат Энтеробене относятся к аналогам.

Заключение

Прежде чем принимать капсулы Лоперамида гидрохлорид следует проконсультироваться с доктором.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

• Инструкция по применению ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
• Состав препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
• Показания препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
• Условия хранения препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
• Срок годности препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД

Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07D) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07DA) > Loperamide (A07DA03)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Лоперамида гидрохлорид,связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает при страстия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Режим дозирования

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).

Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее: начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг.

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч отменяют прием препарата.

Побочное действие

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.

Часто:

• сухость во рту, тошнота, рвота,гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры;
• утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор;
• аллергические реакции (кожная сыпь);
• электролитные нарушения.

Редко:

• задержка мочи;
• буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Очень редко:

• гиповолемия;
• паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона;
• анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.

При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.

Применение в педиатрии

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

В жизни каждого человека случаются неприятные ситуации, когда ощущение приближающегося поноса застает его в самый неподходящий момент. Некоторых людей одно только предчувствие, что поблизости нет туалета и соответствующих гигиенических средств, может довести до паники и нервного срыва.

В настоящее время на фармацевтическом рынке существует большое количество специальных противодиарейных средств, одним из которых является лекарственный препарат Лоперамида гидрохлорид. Инструкция по применению характеризует данный медикамент, как эффективное средство, подавляющее диарею неинфекционного происхождения. При этом многие даже не догадываются, что под названием Лоперамида гидрохлорид скрываются такие известные средства от поноса, как Лопедиум и Имодиум.

Общеизвестно, что диарея не является самостоятельным заболеванием, это лишь симптом какого-либо расстройства желудочно-кишечного тракта. Любой, даже незначительный биологический дисбаланс в желудке и кишечнике может сопровождаться поносом. Частенько причиной жидкого стула является неправильно сбалансированный ежедневный рацион питания, злоупотребление острыми блюдами, газированными напитками. Нарушение режима питания, употребление пищи в разное время суток также неблагоприятно сказывается на регулярности испражнений и может спровоцировать диарею.

Чаще всего причинами возникновения диареи являются заболевания желудочно-кишечного тракта: , колит, энтерит, панкреатит, гепатит и другие. Следует знать, если понос дает о себе знать чаще двух раз в сутки, то такой симптом требует срочного медицинского вмешательства. Случается, что человек долгое время не обращает должного внимания на частые жидкие испражнения. Когда понос длится меньше двух недель, такая форма диареи носит острый характер. Если жидкий стул продолжается дольше, то диарея приобретает хроническую форму.

Лоперамида гидрохлорид подавляет выработку простагландинов и нейромедиатора ацетилхолина. В результате такого воздействия снижается моторика кишечника. Одновременно препарат повышает тонус круговой мышцы, которая сжимает заднепроходное отверстие – анального сфинктера.

Следует помнить, что для лечения диареи инфекционного происхождения, либо возникшей на фоне дивертикулеза, Лоперамида гидрохлорид не предназначен. Основными показаниями к приему данного медикамента является купирование поноса, вызванного переменой питания, аллергическими реакциями, эмоциональными перегрузками (). Также данное лечебное средство эффективно регулирует стул при синдроме раздраженного кишечника, помогает при диарее, которая иногда развивается вследствие приема некоторых лекарственных препаратов. В случае же поноса инфекционного характера следует использовать в качестве лечебного средства антибиотики. Только антибактериальные препараты способны противостоять возбудителям инфекции.

Одним из факторов, характеризующих Лоперамида гидрохлорид с положительной стороны, является быстрота его воздействия. После приема препарата облегчение наступает в течение часа. Согласно инструкции, взрослым рекомендуется сначала принять 4 миллиграмма лекарства (начальная доза), затем после каждого жидкого стула принимать по 2 миллиграмма. Если стул нормализовался, лечение нужно сразу прекратить. Препарат может действовать по-разному в зависимости от индивидуальных особенностей организма человека. Для некоторых людей достаточно принять единственную таблетку, чтобы справиться с таким неприятным проявлением, как диарея.

Лоперамида гидрохлорид имеет ряд противопоказаний, к которым относятся непроходимость кишечника, запор, дивертикулез, язвенный колит, выделения крови в фекалиях, аллергические реакции, повышенная чувствительность на ингредиенты, входящие в лекарство. Противопоказан прием препарата при беременности, особенно в I триместре, во время грудного вскармливания, а также детям до 2-х лет.

Также следует учитывать побочные эффекты, которые может вызывать Лоперамида гидрохлорид. Инструкция по применению указывает на то, что некоторые люди после приема медикамента жаловались на головокружение, чрезмерную сонливость, сухость во рту, головную боль.

Таким образом, Лоперамида гидрохлорид эффективно устраняет различные формы диареи (кроме инфекционных) и в течение дня позволяет человеку оставаться в работоспособном состоянии. Будьте здоровы!