Catad_pgroup Antibiotiklər sefalosporinlər

Sefuroksim tozu - istifadə üçün təlimat

Qeydiyyat nömrəsi:

Ticarət adı:

Sefuroksim

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı:

sefuroksim

Dozaj forması.

İntravenöz və əzələdaxili tətbiq üçün məhlul hazırlamaq üçün toz.

1 şüşə üçün kompozisiya

Sefuroksim natrium - sefuroksim baxımından 1,578 q - 1,5 q.

Təsvir.

Ağdan sarıya qədər toz. Hiqroskopik.

Farmakoterapevtik qrup.

Antibiotik, sefalosporin.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası.

Fəaliyyət mexanizmi. Sefuroksim 2-ci nəsil sefalosporin antibiotiklərinə aiddir. Geniş spektrli patogenlərə, o cümlədən beta-laktamaza istehsal edən suşlara qarşı aktivdir. Bakterial beta-laktamazlara davamlıdır və müvafiq olaraq qram-müsbət və qram-mənfi mikroorqanizmlərin geniş spektrli ampisillinə və amoksisilinə davamlı suşlarına qarşı aktivdir. Sefuroksimin bakterisid təsiri penisilin bağlayan transpeptidaza zülallarına bağlanma nəticəsində bakteriya hüceyrə divarının sintezinin yatırılması ilə əlaqələndirilir.

Sefuroksimə qarşı qazanılmış bakteriya müqavimətinin yayılması bölgəyə və zamana görə dəyişir və müəyyən mikroorqanizm növlərində müqavimət çox yüksək ola bilər. Xüsusilə ağır infeksiyaların müalicəsi zamanı həssaslıq haqqında yerli məlumatlara üstünlük verilir.

Sefuroksim adətən aşağıdakı mikroorqanizmlərə qarşı in vitro aktivdir:

Qram-müsbət aeroblar: Staphylococcus aureus (metisillinə həssas ştammlar)1, koaqulaza-mənfi stafilokoklar (metisillinə həssas ştammlar), Streptococcus pyogenes1, beta-hemolitik streptokokklar; Qram-reaktiv aeroblar: Haemophilus influenzae (ampisillinə davamlı suşlar daxil olmaqla), Haemophilus parainfluenzae\ Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae1, o cümlədən penisilinaz istehsal edən və qeyri-penisilinaz istehsal edən suşlar. Neisseria meningitides, Shigella spp.;

Qram-müsbət anaeroblar: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Spiroketlər: Borrelia burgdorferi.

Sefuroksimə qarşı qazanılmış rezistentliyə malik olan bakteriyalar:

Hipopozitiv aeroblar: Streptococcus pneumoniae1, Viridans qrupunun streptokokları; Quamotriating aeroblar: Bordetella boğmaca, Citrobacter spp. C freundii istisna olmaqla, Enterobacter spp., E. aerogenes və E. cloacae, Escherichia co//1, Klebsiella spp., o cümlədən K. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., P. penneri və P. vulgaris, Providencia spp. .., Salmonella spp./

Qram-müsbət anaeroblar: C. difficile istisna olmaqla, Clostridium spp.;

Quamotriating anaeroblar: Bacteroides spp., B. fragilis, Fusobacterium spp istisna olmaqla.

Sefuroksimə təbii olaraq davamlı olan bakteriyalar:

Qram-müsbət aeroblar: Enterococcus spp., o cümlədən E. faecalis və E. faecium, Listeria monocytogenes;

Qram azaldan aeroblar: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas sp., Pseudomonas sp., o cümlədən. maltofiliya;

Qram-müsbət anaeroblar: Clostridium difficile; Qrammatik anaeroblar: Bacteroides fragilis; Digərləri: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 - bu bakteriyalar üçün sefuroksimin klinik effektivliyi klinik tədqiqatlarda nümayiş etdirilmişdir.

Farmakokinetikası.

Emiş. Plazmada sefuroksimin maksimal konsentrasiyası əzələdaxili enjeksiyondan sonra 30 ilə 45 dəqiqə arasında müşahidə olunur. Paylanma. Plazma zülalları ilə əlaqə - qəbul edilən dozanın 33-50% -i. Əksər mikroorqanizmlər üçün minimum inhibitor konsentrasiyadan (MIC) artıq sefuroksimin konsentrasiyası sümük toxumasında, sinovial və göz içi mayelərində əldə edilir. Sefuroksim beyin qişasının iltihabı zamanı qan-beyin baryerini keçir.

Metabolizm. Sefuroksim metabolizə olunmur və glomerular filtrasiya və borulu sekresiya ilə xaric edilir.

Çıxarma. Əzələdaxili tətbiqdən sonra sefuroksimin zərdabdan yarımxaricolma dövrü təxminən 70 dəqiqədir. Yenidoğulmuşlarda sefuroksimin yarımxaricolma dövrü böyüklərdən 3-5 dəfə uzun ola bilər. Probenesidin eyni vaxtda qəbulu sefuroksimin ifrazını uzadır. bu, serumda sefuroksimin maksimal konsentrasiyasının artmasına səbəb olur. Parenteral tətbiqdən sonra 24 saat ərzində sefuroksim, demək olar ki, tamamilə (85-90%) böyrəklər vasitəsilə dəyişmədən, dərmanın böyük hissəsi ilk 6 saatda xaric olur. Dializ zamanı sefuroksimin serum konsentrasiyası azalır.

İstifadəyə göstərişlər

Sefuroksimə həssas bakteriyaların yaratdığı bakterial infeksiyalar, həmçinin patogenin hələ müəyyən edilmədiyi hallarda:

Aşağı tənəffüs yollarının infeksiyaları, məsələn, bakterial pnevmoniya, kəskin bakterial bronxit və xroniki bronxitin kəskinləşməsi, yoluxmuş bronşektazi, ağciyər absesi, əməliyyatdan sonrakı döş qəfəsi infeksiyaları;

KBB infeksiyaları, məsələn, otit mediası, sinüzit, tonzillit, faringit;

Sidik yollarının infeksiyaları, məsələn, kəskin və xroniki pielonefrit, sistit, asimptomatik bakteriuriya;

qonoreya;

Dərinin və yumşaq toxumaların infeksiyaları, məsələn, selülit, erysipelas və yara infeksiyaları;

osteomielit və septik artrit kimi sümük və oynaq infeksiyaları;

pelvik iltihab xəstəliyi kimi mamalıq və ginekoloji infeksiyalar;

septisemiya, bakterial meningit, peritonit kimi qarın içi infeksiyalar daxil olmaqla digər infeksiyalar;

Qarın boşluğunda, kiçik çanaqda, ortopedik əməliyyatlarda, ürək, ağciyərlər, yemək borusu və qan damarlarında əməliyyatlar zamanı yoluxucu ağırlaşmaların qarşısının alınması - yoluxucu ağırlaşmaların riskinin artdığı yerlərdə. Bakteriyaların sefuroksimə həssaslığı bölgəyə və zamana görə dəyişir. Mümkünsə, həssaslığa dair yerli məlumatlar nəzərə alınmalıdır (“Farmakodinamika” bölməsinə baxın).

Lazım gələrsə, sefuroksim, əsasən sətəlcəm və xroniki bronxitin kəskinləşməsinin müalicəsi üçün oral sefuroksim axetilə keçidlə mərhələli terapiya üçün istifadə edilə bilər.

Əks göstərişlər

Tarixdə sefalosporinlərə, penisilinlərə və karbapenemlərə qarşı yüksək həssaslıq.

Diqqətlə.

Böyrək çatışmazlığında ehtiyatla istifadə edilməlidir; tarixdə mədə-bağırsaq traktının xəstəlikləri, məsələn, ülseratif kolit; zəruri hallarda dərmanın yüksək dozalarının "loop" diuretiklər və aminoqlikozidlərlə birlikdə təyin edilməsi; erkən hamiləlik və laktasiya dövründə, həmçinin yeni doğulmuş uşaqlarda (xüsusilə vaxtından əvvəl doğulmuş körpələrdə).

Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin.

Sefuroksimin embriotoksik və ya teratogen təsirlərinin inkişafı ilə bağlı məlumat yoxdur. Dərmanı hamiləlik zamanı istifadə edirəm! yalnız ana üçün gözlənilən fayda döl üçün riskdən artıq olduqda. Sefuroksim ana südü ilə xaric olur. Lazım gələrsə, laktasiya dövründə dərmanın təyin edilməsinə diqqət yetirilməlidir.

Dozaj və tətbiqi

İntravenöz (daxili) və / və ya əzələdaxili (in / m). Bir enjeksiyon yerində intramüsküler enjeksiyonla, dərmanın bir dozası 750 mq-dan çox olmayaraq tətbiq edilə bilər.

Sefuroksim həmçinin sefuroksim axetil, oral dozaj forması şəklində də mövcuddur. Bu, parenteral tətbiqdən oral tətbiqə keçid üçün klinik göstəricilər olduqda eyni antibiotiklə mərhələli terapiyanın istifadəsinə imkan verir.

Klinik əlamətlər olduqda, sefuroksimin gündə 2 dəfə 750 mq və ya 1,5 q dozada (i.v. və ya i.m.) tətbiqi təsirli olur, ardınca ağızdan tətbiq üçün dərmanın dozaj formasının qəbuluna keçid.

Xüsusi hallarda dozaj

bakterial meningit. Sefuroksim dərmana həssas mikroorqanizmlərin suşlarının səbəb olduğu bakterial meningit üçün əsas terapiya kimi tövsiyə olunur. Böyüklər üçün tövsiyə olunan doza hər 8 saatdan bir 3 q IV; uşaqlar - 150-250 mq / kq / gün / inyeksiya, 3-4 enjeksiyona bölünür; yenidoğulmuşlar - 100 mq/kq/gün IV.

Əməliyyatdan sonrakı ağırlaşmaların qarşısının alınması.

Qarın boşluğunun, çanaq və ortopedik müdaxilələrin orqanlarında əməliyyatlar zamanı böyüklər - anesteziyanın induksiyası zamanı venadaxili 1,5 q sefuroksim. Əməliyyatdan sonra, zəruri hallarda, ilk dozadan 8 saat və 16 saat sonra əzələdaxili olaraq əlavə 750 mq yeridilir. Ürək, ağciyər, yemək borusu və qan damarlarında əməliyyatlar zamanı - anesteziya induksiyası zamanı venadaxili 1,5 q sefuroksim, sonra 24-48 saat ərzində gündə 3 dəfə 750 mq əzələdaxili. Oynaqların dəyişdirilməsi üçün maye monomer əlavə edilməzdən dərhal əvvəl metil metakrilat sement polimer paketlərinin hər birinin içinə 1,5 q quru toz sefuroksim qarışdırıla bilər.

addım terapiyası.

Böyüklər. Sefuroksimin parenteral və oral tətbiqinin müddəti infeksiyanın şiddətindən və xəstənin vəziyyətindən asılı olaraq müəyyən edilir.

Pnevmoniyanın müalicəsi üçün - 2-3 gün ərzində hər 8-12 saatdan bir 1,5 q sefuroksim, sonra 7-10 gün ərzində gündə 2 dəfə 500 mq dozada oral sefuroksim aksetilə keçid.

Xroniki bronxitin kəskinləşməsinin müalicəsi üçün - 2-3 gün ərzində hər 8-12 saatda 750 mq sefuroksim, sonra 5-10 gün ərzində gündə 2 dəfə 500 mq dozada sefuroksim aksetilə keçid.

Xəstələr, "gecə funksiyaları. Sefuroksim böyrəklər tərəfindən xaric olunur. Buna görə də,

böyrəklər tərəfindən ifraz olunan digər antibiotiklərdə olduğu kimi, ağır böyrək çatışmazlığında onun gecikmiş ifrazını kompensasiya etmək üçün dozanın azaldılması tövsiyə olunur. Kreatinin klirensi 20 ml/dəq və ya daha yüksək olan xəstələrdə preparatın standart dozasını (gündə 3 dəfə 750 mq - 1,5 q) azaltmağa ehtiyac yoxdur.

Böyrək çatışmazlığı olan yetkin xəstələrdə sefuroksimin dozaları

Hemodializdə olan xəstələrə hər hemodializ seansının sonunda 750 mq-a bərabər dərmanın əlavə dozası verilməlidir. Parenteral tətbiqə əlavə olaraq, sefuroksim peritoneal dializ məhluluna əlavə edilə bilər (adətən hər 2 litr dializ məhlulu üçün 250 mq). Arterio-venoz şuntdan istifadə edərək davamlı hemodializdə və ya yüksək sürətli hemofiltrasiya ilə reanimasiya şöbəsində olan böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün tövsiyə olunan doza gündə 2 dəfə 750 mq təşkil edir. Aşağı sürətli hemofiltrasiyadan istifadə edilərsə, kreatinin klirensinin dəyərlərindən asılı olaraq böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr üçün tövsiyə olunan dozalar istifadə olunur.

İntravenöz və əzələdaxili tətbiq üçün məhlulların hazırlanması

İntramüsküler inyeksiya üçün məhlul hazırlamaq üçün antibiotik tozu flakonuna aşağıdakı minimum miqdarda həlledici əlavə edilir: 6 ml inyeksiya üçün su və ya 10 mq/ml lidokain məhlulu. Homojen bir süspansiyon meydana gələnə qədər yumşaq bir şəkildə silkələyin; aydın məhlulun əmələ gəlməsi ilə tozun tam həlli mümkündür. Bədənin müxtəlif hissələrinə (məsələn, hər iki ombaya) 750 mq sefuroksim ehtiva edən 3 ml süspansiyonun iki əzələdaxili enjeksiyonuna daxil edin. Enjeksiyon üçün su istifadə edərək hazırlanan sefuroksim məhlulları, lidokain məhlulu otaq temperaturunda (25 ° C) 24 saat, soyuducuda (2 ilə 8 ° C arasında) - 30 saat saxlanıla bilər. Saxlama zamanı sarıya çevrilmiş bir məhluldan istifadə etməyə icazə verilir.

İntravenöz bolus tətbiqi üçün məhlul hazırlamaq üçün antibiotik tozu olan flakona ən azı 15 ml inyeksiya üçün su əlavə edilir. Toz tamamilə həll olunana qədər yumşaq bir şəkildə silkələyin. Xəstə infuziya terapiyası alırsa, yavaş-yavaş 3-5 dəqiqə ərzində birbaşa venaya və ya infuziya sisteminin borusuna daxil edin.

İntravenöz infuziya üçün məhlul hazırlamaq üçün antibiotik tozu olan flakona ən azı 15 ml inyeksiya üçün su əlavə edilir. Toz tamamilə həll olunana qədər yumşaq bir şəkildə silkələyin. Nəticədə məhlul 50 ml və ya 100 ml uyğun infuziya məhluluna əlavə edilir ("Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın). İntravenöz infuziya sistemi vasitəsilə ən azı 30 dəqiqə damcı yolu ilə venadaxili verilir.

Yan təsir

Aşağıda təqdim olunan mənfi reaksiyalar orqan və orqan sistemlərinin zədələnməsinə və baş vermə tezliyinə görə verilmişdir. Aşağıda sadalanan bütün mənfi reaksiyalar orqan və sistemlər üzrə MedDRA-nın təsnifatına uyğun olaraq onların tezliyinə görə təqdim olunur: çox tez-tez £ 1/10), tez-tez (> 1/100 və<1/10), нечасто (>1/1000 və<1/100), редко £1/10000 И <1/1000), очень редко (< 1/10000 включая отдельные случаи).

Qan və limfa sisteminin pozğunluqları: tez-tez - neytropeniya, eozinofiliya; nadir hallarda - leykopeniya, hemoglobin səviyyəsində azalma, müsbət Coombs testi; nadir hallarda - trombositopeniya; çox nadir hallarda - hemolitik anemiya. Bir sinif olaraq sefalosporinlər eritrosit membranının səthinə sorulur və dərmana qarşı antikorlarla qarşılıqlı təsir göstərir, nəticədə müsbət Coombs testi (çarpaz uyğunluğa təsir göstərə bilər) və çox nadir hallarda hemolitik anemiya yaranır.

İmmunitet sisteminin pozğunluqları: həssaslıq reaksiyaları, o cümlədən: nadir hallarda - dərman atəşi; çox nadir hallarda - interstisial nefrit, anafilaksi, dəri vaskuliti. Həmçinin "Böyrək və sidik yollarının pozğunluqları"na baxın.

Mədə-bağırsaq traktının pozğunluqları: nadir hallarda - mədə-bağırsaq pozğunluğu; çox nadir hallarda - psevdomembranoz kolit ("Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın).

Qaraciyər və öd yollarının pozğunluqları: tez-tez - "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyində müvəqqəti artım; nadir hallarda - bilirubinin konsentrasiyasında müvəqqəti artım. Bu mənfi reaksiyalar anamnezində qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə baş verir, lakin qaraciyərin zədələnməsinin simptomları qeyd olunmayıb.

Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları: nadir hallarda - dəri döküntüsü, ürtiker və qaşınma; çox nadir hallarda - eritema multiforme, zəhərli epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sindromu. Həmçinin baxın İmmunitet sisteminin pozğunluqları.

Böyrəklər və sidik yolları tərəfindən: çox nadir hallarda - serum kreatinin konsentrasiyasının artması, qanda qalıq azotun artması, kreatinin klirensinin azalması ("Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın). Həmçinin baxın İmmunitet sisteminin pozğunluqları.

Eşitmə və labirint pozğunluqları: menenjitin müalicəsində uşaqlarda yüngül və orta dərəcədə eşitmə itkisi.

Enjeksiyon yerindəki ümumi pozğunluqlar və pozğunluqlar: tez-tez - enjeksiyon yerində ağrı və ya tromboflebit daxil ola bilən reaksiyalar. İntramüsküler inyeksiya yerində ağrı, yüksək dozaların tətbiqi ilə daha çox olur (bu adətən dərmanı dayandırmaq üçün səbəb deyil).

Aşırı doza.

Simptomlar: tutmaların inkişafı ilə beyin qabığının həyəcanlılığının artması.

Müalicə: simptomatik, ağır hallarda hemodializ və peritoneal dializ göstərilir.

Qarşılıqlı əlaqə

"Döngü" diuretikləri (furosemid) və aminoqlikozidlərlə eyni vaxtda qəbulu boru sekresiyasını ləngidir, böyrək klirensini azaldır, plazma konsentrasiyasını artırır və sefuroksimin yarı ömrünü artırır, bu da nefrotoksik təsirlərin riskini artırır. Sefuroksim aminoqlikozidlərlə birlikdə əlavə təsir göstərir, lakin bəzən sinergizm müşahidə oluna bilər. Sefuroksimi farmakoloji uyğunsuzluğa görə eyni şprisdə aminoqlikozidlərlə qarışdırmaq olmaz; zəruri hallarda, onların eyni vaxtda istifadəsi bədənin müxtəlif yerlərində tətbiq edilməlidir.

Həll uyğunluğu

Sefuroksim (15 ml inyeksiya üçün suda 1,5 q) və metronidazolun (500 mq / 100 ml) bir məhlulunu qarışdırdıqda, hər iki komponent 25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda 24 saata qədər aktivliyini saxlayır. 1,5 q dozada sefuroksim azlosilin məhlulu ilə uyğun gəlir (15 ml-də 1 q və ya 50 ml-də 5 q); hər iki komponent təxminən 4 ° C temperaturda 24 saata qədər və ya 25 ° C-dən çox olmayan temperaturda 6 saata qədər fəaliyyətini saxlayır. Sefuroksimin (5 mq/ml) 5% və ya 10% ksilitol məhlulunda məhlulu 25°C-dən çox olmayan temperaturda 24 saata qədər saxlanıla bilər.

Sefuroksim 10 mq/ml-ə qədər lidokain hidroxlorid olan sulu məhlullarla uyğun gəlir.

Sefuroksim ən çox istifadə edilən infuziya məhlulları ilə uyğun gəlir. Aşağıdakı məhlullarla qarışdırıldıqda, dərman otaq temperaturunda 24 saata qədər stabildir: 0,9% natrium xlorid məhlulu, 5% dekstroza məhlulu, 0,18% natrium xlorid məhlulu və inyeksiya üçün 4% dekstroza məhlulu, 5% dekstroza məhlulu və 0,9%. % natrium xlorid məhlulu, 5 % dekstroza məhlulu və 0,45 % natrium xlorid məhlulu. 5% dekstroza məhlulu və 0,225% natrium xlorid məhlulu, inyeksiya üçün 10% dekstroza məhlulu. Ringer məhlulu, Ringer laktat məhlulu və Hartman məhlulu ilə hazırlanmış sefuroksim məhlulları hazırlandıqdan dərhal sonra tətbiq edilməlidir.

Sefuroksim natriumun 0,9% natrium xlorid məhlulunda və 5% dekstroza məhlulunda sabitliyi hidrokortizon natrium fosfatın iştirakı ilə pozulmur. Sefuroksim venadaxili infuziya şəklində tətbiq edildikdə aşağıdakı dərmanlarla uyğun gəlir və otaq temperaturunda 24 saat stabildir:

Heparin (10 vahid/ml və 50 vahid/ml) 0,9%-li natrium xlorid məhlulunda;

0,9% natrium xlorid məhlulunda kalium xlorid (10 mEq/l və 40 mEq/l).

Natrium bikarbonatın 2,74% məhlulu sefuroksim məhlulunun rənginə əhəmiyyətli dərəcədə təsir edən pH dəyərinə malikdir, buna görə də preparatın məhlullarını hazırlamaq üçün istifadə etmək tövsiyə edilmir. Bununla belə, əgər xəstəyə natrium bikarbonat məhlulu infuziya yolu ilə yeridilirsə, lazım gələrsə, sefuroksim birbaşa infuziya sisteminin borularına yeridilə bilər.

Xüsusi Təlimatlar.

Yüksək dozada sefalosporin qrupunun antibiotikləri furosemid və ya aminoqlikozidlər kimi güclü diuretiklərlə eyni vaxtda terapiya alan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır, çünki böyrək çatışmazlığı riski artır. Nəticədə, xüsusilə yaşlı xəstələrdə və anamnezində böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə dərmanların bu birləşməsindən istifadə edərkən böyrək funksiyasına nəzarət etmək lazımdır.

Menenjitin müalicəsi üçün sefuroksim qəbul edən bəzi uşaqlarda yüngül və orta dərəcədə eşitmə itkisi bildirilmişdir. İnyeksiyadan 18-36 saat sonra serebrospinal mayedə Haemophilus influenzae-nin qalıcılığı müşahidə edilmişdir. Oxşar hadisələr digər antibiotiklərlə də müşahidə edilmişdir, lakin onların klinik əhəmiyyəti məlum deyil.

Digər antibiotiklərlə olduğu kimi, sefuroksimlə də Candida böyüməsi baş verə bilər. Sefuroksimlə uzunmüddətli terapiya digər qeyri-həssas mikroorqanizmlərin (məsələn, enterokoklar və Clostridium difficile) həddindən artıq çoxalmasına səbəb ola bilər və dərmanla müalicə kursunu dayandırmaq lazım ola bilər.

Antibiotiklərlə psevdomembranoz kolit halları təsvir edilmişdir, onların dərəcəsi yüngüldən həyati təhlükəyə qədər dəyişə bilər. Buna görə də, antibiotik istifadəsi zamanı və ya sonra ishal olan xəstələrdə psevdomembranoz kolitin inkişaf ehtimalını nəzərə almaq vacibdir. İshal uzun sürən və ya şiddətli olarsa və ya xəstə qarında kramplar hiss edərsə, müalicə dərhal dayandırılmalı və xəstə müayinə edilməlidir.

Mərhələli terapiya ilə oral terapiyaya keçid vaxtı infeksiyanın şiddəti, xəstələrin klinik vəziyyəti və patogenin həssaslığı ilə müəyyən edilir. Müalicənin başlanmasından sonra 72 saat ərzində klinik yaxşılaşma olmazsa, parenteral terapiya davam etdirilməlidir. Mərhələli terapiyaya başlamazdan əvvəl, sefuroksim axetilin oral tətbiqi üçün dərmanın dozaj formasının istifadəsinə dair təlimatları oxumaq lazımdır.

Sefuroksim fermentativ üsullardan istifadə edərək sidikdə qlükoza təyininin nəticələrinə təsir göstərmir. Digər üsullardan (Benedikt, Fehling, Klinitest) istifadə edərkən qarşılıqlı təsir müşahidə edilə bilər, lakin bu, müşahidə edilmiş və ya bəzi digər sefalosporinlərin nümunəsi kimi saxta müsbət nəticələrə səbəb olmur. Sefuroksim qəbul edən xəstələrdə qanda / plazmada qlükoza səviyyəsini təyin etmək üçün qlükoza oksidaz və ya heksokinaza ilə metoddan istifadə etmək tövsiyə olunur. Sefuroksim qələvi-pikrat üsulu ilə kreatinin kəmiyyət təyininə təsir göstərmir.

Nəqliyyat vasitələrini, mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri.

Struktur formul

Rus adı

Maddənin Latın adı Sefuroksim

kimyəvi adı

]-3[[(Aminokarbonil)oksi]metil]-7-[amino]-8-okso-5-tia-1-azabisiklookt-2-ene-2-karboksilik turşu (və aksetil, hidroxlorid və ya natrium duzu kimi)

Ümumi formula

Sefuroksim maddəsinin farmakoloji qrupu

Nozoloji təsnifat (ICD-10)

CAS kodu

Sefuroksim maddəsinin xüsusiyyətləri

İkinci nəsil yarı sintetik sefalosporin antibiotiki.

Tibbi praktikada sefuroksim natrium duzu (parenteral istifadə üçün) və sefuroksim axetil (oral tətbiq üçün) istifadə olunur.

Sefuroksim natrium: ağ bərk, suda və bufer məhlullarında sərbəst həll olunur, metanolda həll olunur, etil asetatda, dietil efirdə, oktanolda, benzolda və xloroformda çox az həll olunur; suda həllolma - 500 mq / 2,5 ml; məhlullar otaq temperaturunda 13 saat sabitdir; məhlullar məhlulun konsentrasiyasından və istifadə olunan həlledicidən asılı olaraq açıq sarıdan kəhrəbaya qədər rəngə malikdir. Təzə hazırlanmış məhlulun pH 6-dan 8,5-ə qədərdir. Molekulyar çəki 446.38.

Sefuroksim aksetil: molekulyar çəkisi 510.48.

Farmakologiya

Sefuroksim natrium sefuroksim baxımından 0,75 q və ya 1,5 q.

Ağ və ya ağ, sarımtıl rəngli toz, higroskopikdir.

Parenteral istifadə üçün ikinci nəsil sefalosporin antibiotiki. Bakterisid təsir göstərir (bakteriyaların hüceyrə divarının sintezini pozur). Geniş spektrli antimikrobiyal fəaliyyətə malikdir.

Qram-müsbət mikroorqanizmlərə, o cümlədən penisillinə davamlı suşlara (metisillinə davamlı suşlar istisna olmaqla), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (və digər beta-hemolitik streptokoklar), Streptococcus pneumoniae, Streptoccus a Group Streptoccus (Streptoccus a) qarşı yüksək aktivlik mitis (viridans qrupları), Bordetella boğmaca, əksəriyyəti. Clostridium spp.; qram-mənfi mikroorqanizmlər (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, o cümlədən ampisillinə davamlı ştammlar; Haemophilus parainfluenzae, o cümlədən ampisillinə davamlı suşlar; Nepicillinhaissaraeaor ştammları da daxil olmaqla; , o cümlədən istehsal edən suşlar və penisilinaz istehsal etməyən Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; qram-müsbət və qram-mənfi anaeroblar (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

Sefuroksimə qarşı həssas deyil: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureusun metisillinə davamlı suşları, Staphylococcus epidermidis, Morganoccus (St. fasl.) ella m organii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

In / in və / m böyüklər gündə 3 dəfə 750 mq təyin edilir; ağır infeksiyalarda doza gündə 3-4 dəfə 1500 mq-a qədər artırılır (zəruri olduqda, enjeksiyonlar arasındakı interval 6 saata qədər azaldıla bilər). Orta gündəlik doza 3-6 q.Uşaqlara 3-4 dozada 30-100 mq / kq / gün təyin edilir. Əksər infeksiyalar üçün optimal doza 60 mq/kq/gün təşkil edir. Yenidoğulmuşlara və 3 aya qədər olan uşaqlara 2-3 dozada gündə 30 mq / kq təyin edilir.

Gonoreya ilə - in / m, 1500 mq (hər biri 750 mq 2 enjeksiyon şəklində, məsələn, hər iki gluteal əzələdə müxtəlif bölgələrə enjeksiyonla).

Bakterial meningit ilə - in / in, hər 8 saatda 3 g; kiçik və yaşlı uşaqlar - 150-250 mq / kq / gün 3-4 dozada, yeni doğulmuşlar - 100 mq / kq / gün. Qarın boşluğunda, çanaq orqanlarında və ortopedik əməliyyatlarda əməliyyatlar zamanı - iv, anesteziyanın induksiyası zamanı 1500 mq, sonra əlavə olaraq - 750 mq, əməliyyatdan 8 və 16 saat sonra. Ümumi oynaqların dəyişdirilməsi üçün maye monomer əlavə edilməzdən əvvəl hər bir paket metil metakrilat sement polimeri ilə 1500 mq toz quru qarışdırılır.

Ürək, ağciyərlər, yemək borusu və qan damarlarında əməliyyatlar zamanı - iv, anesteziya induksiyası zamanı 1500 mq, sonra - 24-48 saat ərzində gündə 3 dəfə 750 mq. Pnevmoniya ilə - in / 1500 mq-a uyğun olaraq gündə 2-3 dəfə 48-72 saat ərzində, sonra oral qəbula keçin, 7-10 gün ərzində gündə 2 dəfə 500 mq.

Xroniki bronxitin kəskinləşməsi zamanı əzələdaxili və ya venadaxili olaraq 750 mq gündə 2-3 dəfə 48-72 saat təyin edilir, sonra 5-10 gün ərzində gündə 2 dəfə 500 mq oral qəbula keçirlər.

Xroniki böyrək çatışmazlığı ilə dozaj rejiminə düzəliş lazımdır: kreatinin klirensi (CC) 10-20 ml / dəq ilə gündə 2 dəfə 750 mq iv və ya IM, CC 10 ml / dəqdən az olduqda təyin edilir. - gündə 1 dəfə 750 mq.

Arteriovenoz şuntdan istifadə edərək davamlı hemodializdə və ya reanimasiya şöbələrində yüksək sürətli hemofiltrasiyada olan xəstələrə gündə 2 dəfə 750 mq təyin edilir; aşağı sürətli hemofiltrasiya olan xəstələr üçün böyrək funksiyasının pozulması üçün tövsiyə olunan dozalar təyin edilir.

Enjeksiyon üçün məhlulun hazırlanması:

i / m enjeksiyonları üçün:

750 mq sefuroksimə 3 ml inyeksiya üçün su əlavə edin. Süspansiyon meydana gələnə qədər yumşaq silkələyin. Əzələdaxili yeridildikdə, tərkibində 1%-ə qədər lidokain hidroxlorid olan sulu məhlullarla uyğun gəlir. 1500 mq dozada yalnız venadaxili administrasiya üçün nəzərdə tutulub.

İntravenöz tətbiq üçün həll

Həll et

- 750 mq sefuroksim 6 ml və ya daha çox inyeksiya üçün suda, -1,5 q sefuroksim 15 ml və ya daha çox inyeksiya üçün suda.

Qısamüddətli venadaxili infuziyalar üçün (30 dəqiqəyə qədər) 1,5 q dərman 50 ml inyeksiya üçün suda həll olunur. Bu məhlullar birbaşa venaya və ya infuziya xəttinə verilə bilər.

Sefuroksim (15 ml inyeksiya üçün suda 1,5 q) və metronidazol (50 mq/100 ml) məhlulunu qarışdırdıqda hər iki komponent 4 ° C temperaturda 24 saata qədər və ya 6 saata qədər aktivliyini saxlayır. 25 ° C-dən aşağı temperatur.

Sefuroksim ən çox istifadə edilən venadaxili mayelərlə uyğun gəlir. Dərman aşağıdakı məhlullarla qarışdırıldıqda otaq temperaturunda 24 saata qədər dayanır:

- 0,9% natrium xlorid məhlulu; -5% dekstroz məhlulu;

- Ringer həlli;

- Hartmann həlli.

Sefuroksim 0,9% natrium xlorid məhlulunda və hidrokortizon natrium fosfatın iştirakı ilə 5% dekstroza məhlulunda stabil qalır.

Otaq temperaturunda 24 saat ərzində aşağıdakı məhlullarla uyğundur:

- heparin (10 vahid/ml və 50 vahid/ml) 0,9%-li natrium xlorid məhlulunda;

- kalium xlorid (10 mEq/l və 40 mEq/l) 0,9% natrium xlorid məhlulunda. eyni şprisdə aminoqlikozid qrupundan olan antibiotiklərlə qarışdırılmamalıdır.

Natrium bikarbonatın 2,74% məhlulu sefuroksim məhlulunun rənginə əhəmiyyətli dərəcədə təsir edən pH dəyərinə malikdir, buna görə də onu seyreltmək üçün istifadə etmək tövsiyə edilmir. Lazım gələrsə, natrium bikarbonat məhlulu xəstəyə birbaşa infuziya sisteminin borusuna yeridilə bilər.

Allergik reaksiyalar: titreme, səfeh, qaşınma, ürtiker, nadir hallarda - eritema multiforme eksudativ (Stivens-Conson sindromu daxil olmaqla), bronxospazm, anafilaktik şok.

Yerli reaksiyalar: qıcıqlanma, infiltrasiya və enjeksiyon yerində ağrı, flebit.

Genitouriya sistemindən: perineumda qaşınma, vaginit.

Mərkəzi sinir sistemi (CNS) tərəfdən: qıcolmalar.

Sidik sistemindən: böyrək funksiyasının pozulması, dizuriya.

Həzm sistemindən: ishal, ürəkbulanma, qusma, kramplar və qarın ağrısı,

ağız mukozasının xorası, ağız kandidozu, nadir hallarda - psevdomembranoz enterokolit.

Hisslərdən: eşitmə itkisi.

Hematopoetik orqanlar tərəfindən: hemolitik anemiya.

Laboratoriya göstəriciləri: "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyinin artması, qələvi fosfataz, laktat dehidrogenaz, hiperbilirubinemiya.

Simptomlar: mərkəzi sinir sisteminin stimullaşdırılması, qıcolmalar.

Müalicə: antiepileptik dərmanların təyin edilməsi, orqanizmin həyati funksiyalarına nəzarət və saxlanılması, hemodializ və peritoneal dializ.

"Loop" diuretiklərin eyni vaxtda oral tətbiqi boru sekresiyasını ləngidir, böyrək klirensini azaldır, plazma konsentrasiyasını artırır və sefuroksimin T1/2-ni artırır.

Aminoqlikozidlər və diuretiklərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, nefrotoksik təsir riski artır. 1% -ə qədər lidokain hidroxlorid, 0,9% natrium xlorid məhlulu, 5% və 10% dekstroza məhlulu, 0,18% natrium xlorid məhlulu və 4% dekstroza məhlulu, 5% dekstroza məhlulu və 0,9% sodium xlorid məhlulu olan sulu məhlullarla farmasevtik cəhətdən uyğundur. həll , Hartman məhlulu, natrium laktat məhlulu, 0,9% natrium xlorid məhlulunda heparin (10 IU / ml və 50 IU / ml). Aminoqlikozidlərlə farmakoloji cəhətdən uyğun deyil, natrium bikarbonat məhlulu 2,74%.