Форма за освобождаване на новокаин в ампули. Интравенозно приложение на новокаин. Заявление за нарушения на бъбречната функция

Търговско наименование:Новокаин

Международно непатентно наименование:

Фармакодинамика
Локален анестетик с умерена анестетична активност и широк спектър от терапевтични ефекти. Като слаба основа, той блокира Na + каналите, предотвратява генерирането на импулси в окончанията на сензорните нерви и провеждането на импулси по нервните влакна. Променя потенциала на действие в мембраните на нервните клетки без изразен ефект върху потенциала на покой. Потиска провеждането не само на болка, но и на импулси от други модалности. При абсорбция и директно интраваскуларно приложение намалява възбудимостта на периферните холинергични рецептори, намалява образуването и освобождаването на ацетилхолин от преганглионарните окончания (има известен ганглий-блокиращ ефект), елиминира спазма на гладката мускулатура и намалява възбудимостта на миокарда и моторни зони на кората на главния мозък. Когато се прилага интравенозно, той има аналгетичен, хипотензивен и антиаритмичен ефект (увеличава ефективния рефрактерен период, намалява възбудимостта, автоматизма и проводимостта), в големи дози може да наруши нервно-мускулната проводимост. Елиминира низходящите инхибиторни влияния на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Инхибира полисинаптичните рефлекси. Във високи дози може да причини конвулсии. Има кратка анестетична активност (продължителността на инфилтрационната анестезия е 0,5-1 час).

Фармакокинетика
Претърпява пълна системна абсорбция. Степента на абсорбция зависи от мястото (степента на васкуларизация и скоростта на кръвния поток в мястото на инжектиране), начина на приложение и общата доза. Бързо се хидролизира от плазмени и чернодробни естерази с образуването на 2 основни фармакологично активни метаболита: диетиламиноетонол (има умерен вазодилатиращ ефект) и пара-аминобензоена киселина (той е конкурентен антагонист на сулфаниламидни химиотерапевтични лекарства и може да отслаби техния антимикробен ефект). Полуживотът е 30-50 секунди, в неонаталния период -54-114 секунди. Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити, не повече от 2% се екскретират непроменени.

Показания за употреба

• инфилтрационна, проводна и епидурална анестезия;
• вагосимпатикови цервикални, параренални, кръгови и паравертебрални блокади.

Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към пара-аминобензоена киселина и други локални анестетици), деца под 12 години.
За анестезия по метода на пълзящия инфилтрат: изразени фиброзни промени в тъканите. За епидурална анестезия: атриовентрикуларен блок, изразено понижение на кръвното налягане, шок, инфекция на мястото на лумбалната пункция, септицемия.

Внимателно
Спешни операции, придружени с остра загуба на кръв; състояния, придружени от намаляване на чернодробния кръвоток (например при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробни заболявания); дефицит на псевдохолинестераза; бъбречна недостатъчност; детска възраст от 12 до 18 години и при пациенти в напреднала възраст (над 65 години); отслабени пациенти; бременност и раждане.

Дозировка и приложение
За инфилтрационна анестезия: използвайте 0,25-0,5% разтвори; за анестезия по метода на Вишневски (плътна пълзяща инфилтрация) - 0,125-0,25% разтвори. За намаляване на абсорбцията и удължаване на действието по време на локална анестезия се прилага допълнително 0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид - 1 капка на 2-5-10 ml разтвор на прокаин. По-високи дози за инфилтрационна анестезия за възрастни: първата единична доза в началото на операцията - не повече от 500 ml за 0,25% разтвор или 150 ml за 0,5% разтвор. В бъдеще през всеки час от операцията - не повече от 1000 ml за 0,25% разтвор или 400 ml за 0,5% разтвор.
Максималната доза за употреба при деца над 12 години е 15 mg / kg.
За проводна анестезия: 1-2% разтвори (до 25 ml); за епидурална - 2% разтвор (20-25 ml). При параренална блокада (според A.V. Vishnevsky) 50-80 ml от 0,5% разтвор или 100-150 ml от 0,25% разтвор се инжектират в околобъбречната тъкан, а при вагосимпатикова блокада - 30-100 ml от 0,25% разтвор .
При циркулярни или паравертебрални блокади 0,25% - 0,5% разтвор се инжектира интрадермално.

Страничен ефект
Главоболие, замайване, сънливост, слабост, синдром на cauda equina, конвулсии, повишено или понижено кръвно налягане, колапс, периферна вазодилатация, брадикардия, аритмия, болка в гърдите, неволно уриниране или дефекация, импотентност, метхемоглобинемия, алергични реакции (до анафилактичен шок).
От храносмилателната система: гадене, повръщане.
Други: връщане на болка, постоянна анестезия, хипотермия, с анестезия в стоматологията: изтръпване и парестезия на устните и езика, удължаване на анестезията.

Предозиране
Симптоми: бледа кожа и лигавици. Замаяност, гадене, повръщане, "студена" пот, повишена тежест на страничните ефекти. Лечение: поддържане на адекватна белодробна вентилация, детоксикация и симпатикова терапия.

Взаимодействие
Засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на обща анестезия, хипнотици и седативи, наркотични аналгетици и транквиланти.
Когато се използват локални анестетици за спинална и епидурална анестезия с гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан, рискът от рязко понижаване на кръвното налягане и брадикардия се увеличава.
Антикоагуланти (ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, хепарин, варфарин) повишават риска от кървене. При третиране на мястото на инжектиране на локален анестетик с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава.
Употребата с МАО инхибитори (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повишава риска от хипотония.
Укрепват и удължават действието на мускулните релаксанти.
При предписване на прокаин заедно с наркотични аналгетици се отбелязва адитивен ефект, който се използва по време на спинална и епидурална анестезия, докато се засилва респираторната депресия.
Вазоконстрикторите (епинефрин, метоксамин, фенилефрин) удължават локалния анестетичен ефект.
Прокаинът намалява антимиастеничния ефект на лекарствата, особено когато се използва във високи дози, което изисква допълнителна корекция при лечението на миастения гравис.
Инхибиторите на холинестеразата (антимиастеничен JIC, циклофосфамид, демекарин, екотиофат, тиотепа) намаляват метаболизма на прокаин.
Прокаиновият метаболит (пара-аминобензоена киселина) е сулфонамиден антагонист.

специални инструкции
Пациентите се нуждаят от контрол на функциите на сърдечно-съдовата, дихателната и централната нервна система. Необходимо е да се отменят МАО инхибиторите 10 дни преди въвеждането на локален анестетик. По време на лечението е необходимо да се въздържат от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции. Преди употреба задължително тестване за индивидуална чувствителност към лекарството. Трябва да се има предвид, че при провеждане на локална анестезия с една и съща обща доза, токсичността на новокаина е толкова по-висока, колкото по-концентриран е разтворът. Не се абсорбира от лигавиците; не осигурява повърхностна анестезия, когато се прилага върху кожата.

Форма за освобождаване:

Условия за съхранение
Списък Б. На тъмно място.

Най-доброто преди среща
3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.

Производител / Организация, приемаща рекламации:
FSUE "Армавирска биологична фабрика"
352212. Русия, Краснодарска територия, Новокубански район, селище Прогрес, ул. Мечникова, 11

Новокаинът се използва като локален анестетик и е включен в списъка на най-важните медицински лекарства. Това лекарство има среден анестетичен ефект, намалява проводимостта на двигателните области на мозъка, миокарда, облекчава спазмите на гладката мускулатура. Когато лекарството се прилага интравенозно, то е в състояние да понижи кръвното налягане, приема се с аритмии и премахва шока. В случай на предозиране новокаинът нарушава мускулната проводимост и предизвиква конвулсии. Интрамускулно лекарството е ефективно при нарушения на нервната система при възрастни хора.

Лекарството се произвежда под формата на инжекционен разтвор в ампули от ректални супозитории, Novocain5 мехлем.

Показания

Лекарството се предписва за следните видове анестезия:

• ретробулбарна;
• епидурална проводимост;
• гръбначен терминал;
• инфилтрация.

А също и за вагосимпатикова или параренална шийна блокада. Ректалните супозитории се предписват за лечение на анални фисури и хемороиди. Мехлемът е ефективен за облекчаване на сърбеж при дерматоза, невродермит, екзема.

Инструкции за употреба

1. Инфилтрационна анестезия - разтвор 0,25-0,5% - 350-600 mg.
2. Плътна пълзяща инфилтрация по Вишневски - разтвор от 0,125-0,25%.
3. Проводна анестезия - разтвор от 1-2% - се инжектира до 25 ml.
4. Епидурална анестезия - разтвор 2% 20-25мл.
5. Спинална анестезия - разтвор Novocain 5% 2 или 3 ml.
6. Оториноларингология. Местна анестезия - разтвор 10-20%.
7. Електрофореза с новокаин - 10% разтвор.
8. Блокада по Вишневски - разтвор 0,25% до 100-150 ml или 0,5% до 50-80 ml.
9. Вагосимпатикова блокада - разтвор 0,25% до 100 мл.
10. Деца - не повече от 15 mg на kg телесно тегло.
11. Супозиториите се прилагат ректално след дефекация или почистване с клизма 1-2 пъти на ден.
12. Мехлемът се прилага върху участъци от кожата, склонни към заболяване, до два пъти на ден.

Странични ефекти

След приема на Novocain може да се появи следното:

• главоболие;
• конвулсии;
• сънливост;
• световъртеж;
• загуба на съзнание;
• Слабости;
• тремор;
• парестезия;
• болка в гръдната кост;
• респираторна парализа;
• брадикардия;
• парализа на краката;
• колапс;
• скокове на налягането;
• аритмии;
• неволни движения на червата;
• кожни обриви;
• повръщане;
• хипотермия;
• импотентност.

Предозирането се проявява:

• бледа кожа и лигавици;
• гадене;
• световъртеж;
• бързо дишане;
• халюцинации;
• двигателна възбуда;
• конвулсии;
• апнея;
• повръщане.

Елиминирайте последствията чрез интравенозно прилагане на краткодействащи лекарства за обща анестезия, изкуствено поддържайте вентилацията на белите дробове с помощта на вдишване на кислород. Ако интоксикацията е достатъчно тежка, се извършва детоксикация и симптоматично лечение.

При използване на новокаинов маз могат да се развият локални алергични прояви.

Противопоказания

При анестезия по метода на пълзящия инфилтрат съществуващите фиброзни промени са противопоказание. При субарахноидална анестезия следните противопоказания са септицемия, шок, хипотония, кървене.

Инструкциите за лекарството предупреждават да се използва с повишено внимание по време на операции, когато пациентът има остра загуба на кръв, както и при бъбречна недостатъчност и прогресираща сърдечно-съдова недостатъчност. Трябва да се внимава да се предписва лекарството при наличие на възпалителни заболявания и при състояния, придружени от нарушение на кръвоснабдяването на черния дроб. Засиленото медицинско наблюдение изисква употребата на лекарството от възрастни хора над 65 години и деца под 18 години, както и от отслабени, тежки пациенти по време на бременност или по време на раждане.

Взаимодействие с определени лекарства

Комбинацията от новокаин с антикоагуланти повишава риска от кървене. Антикоагуланти: данапароид, варфарин, ардепарин, далтепарин, еноксапарин, хепарин. Ако приемате лекарството едновременно с триметафан, мекамиламин, гуанадрел, гуанетидин, може да се развие брадикардия и намаляване на налягането. Следните лекарства понижават кръвното налягане в комбинация с новокаин: фуразолидон, прокарбазин, селегилин. Локалният анестетичен ефект на Novocain се засилва от епинефрин, метоксамин, фенилефрин.

Важно е да напомним на читателите, че това лекарство, както и други лекарствени фармацевтични препарати, както и подходящото лечение за тях, се предписват само от квалифициран лекар според показанията. Самолечението може значително да навреди не само на здравето, но и на живота.

Novocain е инжекционен разтвор, който се използва като локална упойка. Използването на продукта е възможно в стоматологията, хирургията и дерматологията. Лекарството може да се използва външно като компрес. Лекарството има редица противопоказания, които трябва да бъдат идентифицирани предварително при пациента, за да се избегне развитието на странични ефекти.

Лекарството има няколко форми на освобождаване: супозитории и разтвор на новокаин. Течната форма и супозиториите съдържат една активна съставка - прокаин. Допълнителните компоненти (твърда мазнина, дестилирана вода, воден разтвор на хлороводород) могат да варират в зависимост от производителя.

Разтворът (0,25%, 0,5%, 2%) е безцветна (рядко жълтеникава) прозрачна течност, разлята в стъклени ампули от 10 ml, 5 ml или 2 ml. В картонената кутия има скарификатор. Супозиториите с форма на торпедо се продават в пластмасови палети от 10 бр. във всеки.

Фармакологични свойства

Новокаинът интравенозно като анестетик има умерена активност. Лекарството спира болкови атаки и импулси от различна модалност. Когато се освобождава в кръвта, основният компонент намалява скоростта на освобождаване и производството на холинови производни. С абсорбцията степента на възбудимост на холинергичните неврони намалява.

Лекарството е в състояние да изглади мускулите, понижава нивото на възбудимост на двигателните области на мозъка и миокарда. Полисинаптичните рефлекси се инхибират, всички инхибиращи влияния надолу се елиминират. Новокаинът, използван във високи дози, може да причини конвулсии.

Продължителност на действието - не повече от 60 минути. Анестетичната активност е краткотрайна. Основният компонент се абсорбира напълно. Нивото на абсорбция зависи от мястото на приложение (интрамускулно, венозно или с капкомер) и дозата на лекарството. Хидролизата е бърза, в процеса се образуват парааминобензоена киселина и диетиламиноетанол. Последният има лек вазодилатиращ ефект.

Показания и противопоказания

Използването на инжекции с новокаин е възможно при следните видове анестезия:

• гръбначен;
• проводим;
• епидурална;
• вътрекостен;
• инфилтрация.

0,5% разтвор се използва в отоларингологията за анестезия на лигавиците на носа и устата. С негова помощ се извършва блокада:

• кръгъл;
• паравертебрални;
• вагосимпатиков цервикален;
• параренален.

Лекарството за анестезия се комбинира с основните анестетични лекарства. Когато се прилага интрамускулно, лекарството ускорява разтварянето на пеницилина. Новокаинът се използва за следните патологии:

• ревматични и инфекциозни заболявания на ставите;
• високо кръвно налягане (хипертония);
• съдови спазми;
• ендартериит;
• атеросклероза.

Лекарството е ефективно при зъбобол. Можете да използвате разтвор за компреси при кожни заболявания. Супозиториите помагат при анални фисури и хемороиди.

Лекарството има редица абсолютни и относителни противопоказания за употреба. Абсолютните са:

• индивидуална непоносимост към прокаин;
• детство;
• бъбречна недостатъчност;
• възпалителни патологии;
• липса на псевдохолинестераза;
• прогресивна сърдечно-съдова недостатъчност;
• бавен кръвен поток в черния дроб;
• спешни операции, придружени със загуба на кръв.

Относителните противопоказания включват бременност, склонност към алергични реакции и напреднала възраст.

Инструкции за употреба на новокаин в ампули

Употребата на лекарството трябва да се извършва само в съответствие с инструкциите. Преди да приложи лекарството, лекарят трябва да разпита подробно пациента за възможните противопоказания. Режимът на лечение, курсът и дозировката се избират индивидуално, като се вземат предвид възрастта на пациента.

Как да се размножава?

Чистият разтвор не трябва да се разрежда с нищо. Ако е необходимо, антибиотиците се разреждат с новокаин.

Дозировка и приложение

За деца над 12 години максималната дневна доза е 5 mg/kg телесно тегло. За удължаване на ефекта и намаляване на скоростта на абсорбция на Novocain по време на анестезия епинефрин хидрохлорид 0,1% (една капка на 5-10 ml). При паравертебрална и кръгова блокада разтворът се прилага интрадермално (по 5-10 ml). При вагосимпатикова блокада скоростта се увеличава 3-4 пъти (веднъж не повече от 40 ml).

Парареналната блокада включва въвеждането на разтвор в околобъбречната зона (не повече от 80 ml веднъж). При инфилтрационна анестезия се използва Novocain 0,5%, максималната доза е 600 ml. Преди операцията възрастните пациенти се инжектират със 150 ml разтвор. По време на операцията (на всеки час) през капкомер се наливат още 400 мл.

Странични ефекти и предозиране

Рискът от развитие на нежелани реакции се увеличава, ако не се спазва индивидуално избран режим на лечение. Те идват от:

1. Сърдечно-съдова система: болка в гърдите, колапс, аритмия, периферна вазодилатация, брадикардия, скокове на кръвното налягане.
2. Хематопоетични системи: метхемоглобинемия.
3. Централна нервна система: слабост, сънливост, замаяност, продължително главоболие.

Най-често пациентите се оплакват от появата на характерни симптоми на алергия, които включват уртикария, сърбеж и кожни обриви. В редки случаи е възможен анафилактичен шок. Страничните ефекти са обратими, изчезват сами след спиране на лечението.

Симптомите на предозиране се появяват при многократно превишаване на дневната норма. Основните функции:

• двигателно възбуждане;
• слухови и зрителни халюцинации;
• чувство на страх и безпокойство;
• апнея;
• рязък спад на кръвното налягане;
• дихателна недостатъчност (до астматични пристъпи);
• тахикардия;
• повишено изпотяване ("студена" пот);
• неконтролирано повръщане;
• замаяност (до припадък);
• пристъпи на гадене;
• бледност на кожата.

Стомашната промивка в този случай няма да помогне. Необходимо е симптоматично лечение: пациентът трябва незабавно да бъде отведен до най-близкото медицинско заведение, където лекарите могат да поддържат белодробна вентилация и, ако е необходимо, да предпишат детоксикираща терапия.

специални инструкции

Разтворът не се препоръчва да се влива в очите без съгласието на лекуващия лекар. Ако на пациента е предписана електрофореза за остеохондроза, тогава процедурата се извършва само след изясняване на диагнозата и под наблюдението на специалист. По време на лечението се препоръчва да се откаже шофирането на кола и други превозни средства: лекарството може да намали концентрацията. Прокаинът не прониква добре през непокътнати лигавици, поради което с негова помощ не се извършва повърхностна анестезия.

2 седмици преди началото на лечението инхибиторите на моноаминооксидазата трябва да бъдат прекратени. Системното използване на новокаин изисква редовно наблюдение на функциите на дихателната и нервната система, сърцето и кръвоносните съдове. Преди да приложите разтвора на пациента, е необходимо да се проведе индивидуален тест за чувствителност. Лекарството е несъвместимо с алкохола. 7 дни преди началото на лечението пациентът трябва напълно да се въздържа от пиене на алкохол (включително слабо алкохол).

Назначаване по време на бременност и кърмене

Преди да предпише новокаин на бременна или кърмеща жена, лекарят трябва предварително да изчисли възможните рискове. В следродилния период е необходимо внимателно приемане: инжекциите се поставят под наблюдението на лекар. Ако има нужда от кърмеща жена да използва лекарството, тогава кърменето трябва да бъде спряно.

Взаимодействие с други лекарства

Инхибиторите на холинестеразата могат да забавят метаболизма на новокаин. Метаболитът на прокаин (пара-аминобензоена киселина) се счита за сулфонамиден антагонист. Под въздействието на новокаин, степента на антимиастеничните ефекти на някои лекарства намалява, така че може да се наложи коригиране на терапията за миастения гравис. Вазоконстриктори (метоксамин, епинефрин, фенилефрин) удължават анестетичния ефект.

Под въздействието на новокаин мускулните релаксанти повишават бионаличността си. Лекарството има отрицателна съвместимост с инхибиторите на моноаминооксидазата поради високата вероятност от рязко понижаване на кръвното налягане. Мястото на инжектиране на разтвора не може да се третира с дезинфекционни разтвори: те съдържат тежки метали, така че рискът от синини се увеличава.

Новокаинът не може да се комбинира с антикоагуланти: може да се отвори вътрешно кървене. Лекарството засилва ефекта на аналгетици, транквиланти, хипнотици и седативи.

Условия за продажба и съхранение

Новокаинът като локален анестетик може да бъде закупен само с лекарско предписание, изписано на латиница върху специален утвърден формуляр. Приблизителна цена - от 25 рубли. за опаковане. Отворените кутии с ампули и супозитории трябва да се съхраняват правилно, така че лекарството да не загуби свойствата си. Срок на годност - не повече от 36 месеца. Мястото за съхранение трябва да е сухо и тъмно. Лекарството трябва да се пази от деца, огън, слънчева светлина и домашни любимци.

Аналози (накратко)

В аптеката можете да закупите редица лекарства, които осигуряват същия терапевтичен ефект като оригиналното лекарство. Те включват:

1. Декаин. Локален анестетик под формата на разтвор бързо анестезира лигавиците, намалявайки чувствителността на нервните окончания. Използва се в отоларингологията и офталмологията. Ако пациентът има противопоказания за амидни анестетици, лекарството се използва за спинална анестезия. Цена - от 45 рубли.
2. Anestezin , Таблетната форма на лекарството осигурява локална анестезия. Съдържа бензокаин. Таблетките се разтварят в течност и се използват според указанията. Пероралното приложение е възможно при патологии на храносмилателния тракт. Цената е от 50 рубли.
3. Пиромекаин. Произвежда се под формата на гел, използва се предимно в стоматологията. Активните съставки са метилурацил и бумекаин. Лекарството осигурява локална анестезия при стоматит, еритема и пародонтит. Цена - от 220 рубли.
4. мепивакаин. Амидният анестетик се продава под формата на разтвор. Основният елемент е едноименното вещество под формата на хидрохлорид. В състава няма вазоконстрикторни компоненти. Лекарството се използва в хирургията, отоларингологията и стоматологията. Цената е от 140 рубли.

Генериците имат противопоказания, които лекарят трябва да вземе предвид при предписването. Самостоятелният избор на лекарства е строго забранен.

Средства за локална анестезия. Естери на аминобензоената киселина.
ATX код N01BA02.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика Локален анестетик с умерена анестетична активност и широк спектър от терапевтични ефекти. Като слаба основа, той блокира Na + каналите, предотвратява генерирането на импулси в окончанията на сензорните нерви и провеждането на импулси по нервните влакна. Променя потенциала на действие в мембраните на нервните клетки без изразен ефект върху потенциала на покой. Потиска провеждането не само на болка, но и на импулси от различна модалност.
При абсорбция и директно интраваскуларно приложение намалява възбудимостта на периферните холинергични рецептори, намалява образуването и освобождаването на ацетилхолин от преганглионарните окончания (има известен ганглий-блокиращ ефект), елиминира спазма на гладката мускулатура и намалява възбудимостта на миокарда и моторни зони на кората на главния мозък. Елиминира низходящите инхибиторни влияния на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Инхибира полисинаптичните рефлекси.
Има кратка анестетична активност (продължителността на инфилтрационната анестезия е 0,5-1 час).
Фармакокинетика Претърпява пълна системна абсорбция. Степента на абсорбция зависи от мястото (особено степента на васкуларизация и скоростта на кръвния поток в мястото на инжектиране), начина на приложение и крайната доза (количество и концентрация). Бързо се хидролизира от плазмени и чернодробни естерази с образуването на два основни фармакологично активни метаболита: диетиламиноетонол (има умерен вазодилатиращ ефект) и пара-аминобензоена киселина (той е конкурентен антагонист на сулфаниламидни химиотерапевтични лекарства и може да отслаби техния антимикробен ефект).
Полуживотът е 30-50 секунди. Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити, непроменени - не повече от 2%.

Показания за употреба

Инфилтрационна анестезия и терапевтични блокади.

Дозировка и приложение

Начин на приложение:
Бавно инжектирайте в тъкан за анестезия; при повторно приложение трябва да се избягва случайно интравенозно приложение.
Дозировка:
Концентрацията, количеството и начинът на приложение на новокаин се използват в зависимост от показанията и предписанията на лекаря. Новокаинът трябва да се използва в най-ниската доза, която води до анестетичен ефект, за да се избегнат прекомерно високи плазмени концентрации, които могат да доведат до странични ефекти.

За инфилтрационна анестезия се установяват следните по-високи дози (за възрастни): първата единична доза в началото на операцията е не повече от 1,25 g 0,25% разтвор (т.е. 500 ml) и 0,75 g 0,5% разтвор ( след това има 150 ml).
Препоръчителната дневна доза е максимум 7,0 mg/kg телесно тегло (приблизително 500 mg при средно телесно тегло 70 kg) или 50 ml 1% разтвор, mg новокаин (80 ml 2,5 mg/ml разтвор или 40 ml от 5 mg/ml разтвор) за 2 часа. При пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти, когато се използва новокаин в главата и шията (в анатомична близост до мозъчните съдове), се препоръчва по-ниска доза.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества;
- свръхчувствителност към локални анестетици като етер, възможност за кръстосани алергични реакции към производни на р-аминобензоена киселина (парабени) и сулфонамиди;
- Миастения гравис;
- дефицит на холинестераза и псевдохолинестераза;
- едновременно лечение със сулфонамиди и инхибитори на холинестеразата;
- тежки форми на брадикардия, AV блок II и III степен и други проводни нарушения;
- декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
- тежка артериална хипотония;
- гнойно-възпалителни процеси, цикатрициални промени в тъканта на мястото на инжектиране.
Новокаинът не е предназначен за интраартериално и интравенозно приложение, епидурална или спинална анестезия.
децаЛекарството не се прилага при деца.

Предпазни мерки

Инфилтрационната анестезия и терапевтичните блокади трябва да се извършват от квалифициран специалист, който познава методите на спешна помощ и в условия на незабавен (ако е необходимо) достъп до оборудване за реанимация (вентилатор, дефибрилатор) и лекарства, използвани при шок (плазмозаместители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и др.).
Специално внимание се изисква при употребата на новокаин за следните категории пациенти:
- Пациенти с нарушения на кръвосъсирването. Трябва да се отбележи, че по време на лечение с инхибитори на кръвосъсирването (антикоагуланти като хепарин), НСПВС или плазмени експандери може да се очаква повишена склонност към кървене. В допълнение, инжекцията може да доведе до сериозно кървене поради случайно увреждане на съда. Освен това е необходимо да се проведат тестове за времето на кръвосъсирване, активираното парциално тромбопластиново време (APTT), тромбина и броя на тромбоцитите.
- пациенти, приемащи антиаритмични лекарства. В някои случаи е необходимо ЕКГ мониториране при пациенти, приемащи антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон);
- пациенти с частична или пълна блокада на проводната система на сърцето, поради факта, че локалните анестетици могат да потиснат провеждането на възбуждане през атриовентрикуларното съединение.
- пациенти с бъбречна или чернодробна дисфункция (поради риск от кумулация);
- Пациенти в старческа възраст и изтощени пациенти.
Преди локална анестезия се препоръчва да се осигурят условия за инфузионна терапия. Съществуващата хиповолемия трябва да се коригира. Използваната доза анестетик трябва да бъде минималната, която осигурява аналгетичен ефект.
Препоръчва се да се открие възможна алергична история по отношение на новокаин и други локални анестетици.
Пациенти с известна алергия към новокаин могат едновременно да бъдат алергични към други локални анестетици от естерната група и сродни съединения, включително сулфонамиди, перорални антидиабетни средства (група параалергия). При известна алергия към сулфонамиди не е изключена кръстосана алергия към новокаин.
При пациенти с дефицит на псевдохолинестераза или със значително намалена ензимна активност се наблюдава засилване на токсичните симптоми, когато се използва новокаин.
За да се предотвратят нежелани реакции, първо трябва да се проведе тест за поносимост.. Непоносимостта се доказва от подуване и зачервяване на мястото на инжектиране. При положителна реакция новокаинът не трябва да се използва!
Препоръчва се да се избягва интраваскуларното приложение на разтвор на новокаин.
Не инжектирайте в зоната на възпалението.
Когато се използва в областта на главата и шията, съществува повишен риск от токсичност и предозиране.
Ако се открият първите признаци на странични ефекти, приложението на новокаин трябва незабавно да се спре.

Страничен ефект

Значителни дозозависими странични ефекти се развиват главно от страна на централната нервна система и сърдечно-съдовата система. Те обикновено са резултат от грешки в приложението (неправилно избрана концентрация), превишаване на максималната доза, случайно интраваскуларно приложение, ускорена резорбция (например в обилно перфузирани тъкани), при пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност с нарушен метаболизъм и елиминиране на новокаин .
Понижаването на кръвното налягане може да бъде първият признак на относително предозиране поради сърдечна депресия.
Токсичният ефект върху централната нервна система се проявява чрез редица симптоми като гадене, повръщане, безпокойство, тремор, объркване, замъглено зрение, сънливост, шум в ушите, нарушение на говора, мускулни потрепвания с развитие на конвулсии, кома и централно дишане парализа.
При тежки форми на интоксикация с локални анестетици продромалният период може да бъде много кратък или да липсва и пациентът бързо изпада в кома.
При изброяване на следните нежелани реакции честотата на проявата се определя, както следва:
Много често (>1/10)
Често (<1/100, <1/10)
Понякога (>1/1000,<1/100)
Редки (>1/10 000,<1/1000)
Много рядко (<1/10000)
С неизвестна честота (не може да бъде направена оценка от наличните данни):
От страна на имунната система:
Рядко алергични реакции (уртикария, оток на ларинкса, бронхоспазъм, в екстремни случаи анафилактичен шок).
От нервната система:
Парестезия, замаяност, сънливост.
Признаци и симптоми на токсичност на ЦНС (конвулсии, парестезия на орбикуларния мускул на устата, изтръпване на езика, хиперкаузия, зрителни нарушения, тремор, шум в ушите, дизартрия, потискане на ЦНС).
От страна на сърцето:
Брадикардия, тахикардия.
Сърдечен арест, сърдечни аритмии.
От съдовата страна:
Хипотония, хипертония.
От органите на гръдния кош и медиастинума:
Потискане на дишането, задух (вижте Нарушения на имунната система).
От стомашно-чревния тракт:
Гадене, повръщане.

Предозиране

Симптоми на предозиране
В ниски дози новокаинът действа като стимулант на централната нервна система, във високи дози води до потискане на функциите на централната нервна система. Интоксикацията с новокаин хидрохлорид протича в 2 фази:
1. Стимулиране
- ЦНС: парестезия на клепачите, изтръпване на езика, безпокойство, делириум, конвулсии (тонично-клонични).
- Сърдечно-съдова система: повишен сърдечен дебит, повишено кръвно налягане, зачервяване на кожата.
2. Депресия
- ЦНС: кома, спиране на дишането.
- Сърдечно-съдова система: пулсът не се палпира, бледност на кожата, сърдечен арест.
Пациентите в първия стадий на интоксикация с локални анестетици показват симптоми на възбуда. Те са неспокойни, оплакват се от световъртеж, замъглено зрение, слух, мравучкане и парестезии, особено в областта на езика и устните. Парестезията на езика, втрисането и мускулните крампи са предвестници на предстоящи генерализирани припадъци. Плазмените концентрации на новокаин, които не достигат прага за започване на припадък, също често водят до сънливост и седация на пациента. В първия стадий на интоксикация се развиват тонично-клонични конвулсии. При прогресираща интоксикация на ЦНС се развива дисфункция на мозъчния ствол с респираторна депресия, симптоми на кома, което може да доведе до смърт.
Спадът на кръвното налягане често е първият признак за токсични ефекти върху сърдечно-съдовата система. Хипотонията се дължи главно на депресия или блокада на сърдечната проводимост. Въпреки това, токсичните ефекти върху сърдечно-съдовата система са клинично с относително малко значение.
В случай на случайна обща спинална анестезия, интоксикацията се проявява чрез първоначални признаци на тревожност, след това сънливост, която може да премине в безсъзнание и спиране на дишането.
Лечение на предозиране:
В случай на поява на симптоми на токсичния ефект на новокаин върху централната нервна система или сърдечно-съдовата система е необходимо:
- незабавно спиране на въвеждането на новокаин;
- осигуряване на проходимостта на дихателните пътища;
- при необходимост вдишване на кислород или изкуствено дишане;
- внимателно проследяване на кръвното налягане, пулса и диаметъра на зеницата;
- при остро и заплашително спадане на артериалното налягане пациентът се прехвърля на т.нар. "антишокова" позиция (хоризонтално легнала, с глава под нивото на краката), бавно интравенозно инжектиране на бета-адренергични средства (адреналин). Освен това се прилагат кристалоидни разтвори за попълване на обема;
- с повишаване на тонуса на вагусния нерв с развитието на брадикардия се прилага атропин (0,5 mg до 1,0 mg интравенозно);
- при съмнение за сърдечен арест е необходимо да се извършат подходящи реанимационни мерки;
- с развитието на гърчове се прилага диазепам (около 0,1 mg / kg интравенозно).
Аналептиците с централно действие са противопоказани при интоксикация с локални анестетици!

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Антибактериалната активност на сулфонамидите намалява.
Инхибиторите на холинестеразата (например физостигмин) и ацетазоламид могат да инхибират разграждането на новокаин и да повишат неговата ефективност.
Вазоконстрикторите удължават действието на локалните анестетици. Ефектът на недеполяризиращите мускулни релаксанти е удължен.
Когато се използват едновременно с други антиаритмични лекарства, бета-блокерите и блокерите на калциевите канали увеличават инхибиторния ефект върху AV връзките и интравентрикуларното разпространение на стимула и силата на свиване.
Едновременната употреба с МАО инхибитори повишава риска от артериална хипотония.
Антикоагуланти (натриев ардепарин, натриев далтепарин, натриев данапароид, натриев еноксапарин, хепарин, варфарин) повишават риска от кървене. При едновременната употреба на новокаин с антикоагуланти се препоръчва да се наблюдават следните показатели на хемостазата - APTT и протромбинов индекс (или INR). Тези изследвания трябва да се провеждат при рискови пациенти, както и в случай на употреба на нискомолекулни хепарини (профилактично лечение с инхибитор на кръвосъсирването (хепарин) в ниска доза). Ако е възможно, спрете антикоагулантната терапия възможно най-скоро.
При третиране на мястото на инжектиране на локален анестетик с антисептични разтвори, съдържащи соли на тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава. За болници:стъклени бутилки от 100 ml в опаковка № 35 и 200 ml в опаковка № 24 са опаковани в полиетиленово фолио и заедно с 1-2 инструкции за медицинска употреба са поставени в картонени кутии
или стъклени бутилки от 100 ml, 200 ml в опаковка № 20 или № 40, заедно с 1-2 инструкции за медицинска употреба, се поставят в картонени кутии с прегради или решетки от велпапе.

Производител, страна
Произвежда се от ОАО "Несвижски завод за медицински препарати";
222603, поз. Алба, ул. Заводска, 1;
Несвижски район, Минска област;
Република Беларус.

Новокаин (активно вещество - прокаин) е сред онези лекарства, чийто ефект е известен на почти всеки човек, който не е особено запознат с медицината. И това е вярно: изразеният локален анестетичен ефект на това лекарство и неговият широк обхват на терапевтична активност (да се чете: малък риск от излагане на неговите токсични ефекти) доведоха до най-широкото използване на новокаин в хирургическата, стоматологичната и урологичната практика и фразата "новокаинова блокада" твърдо влезе в лексикона на средния мирянин. Като слаба основа (в химичния смисъл на думата), новокаинът блокира мембранните натриеви канали, измества калция от техните рецептори и предотвратява генерирането и провеждането на импулси в нервните (най-вече в немиелиновите) влакна. В резултат на тези физиологични метаморфози потенциалът на действие се променя в мембраните на невроните, докато потенциалът на покой, напротив, остава практически в първоначалната си форма. Когато се прилага интравенозно, той намалява чувствителността на рецепторите в периферните холинергични синапси, като по този начин инхибира секрецията на ацетилхолин, облекчава спазмите на гладката мускулатура и намалява възбудимостта на сърдечния мускул и двигателните зони на кората на главния мозък. Има аналгетичен, хипотоничен и антиаритмичен ефект, във високи концентрации може да инхибира нервно-мускулната проводимост. Антиаритмичната активност е свързана с удължаване на ефективния рефрактерен период, намаляване на възбудимостта и автоматизма на сърдечния мускул.

Големи дози от лекарството могат да провокират конвулсии. Аналгетичният ефект на новокаина е краткотраен: например, при инфилтрационна анестезия, той остава активен за 0,5–1 ч. Удължаването на ефекта на лекарството, както и намаляването на неговата токсичност се постига чрез комбинирано използване на вазоконстриктори (за например адреналин).

Новокаинът се предлага под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение и ректални супозитории. Концентрацията на инжектирания разтвор зависи от вида на анестезията: инфилтрационна (блокираща болка на нивото на рецепторите и малките нерви) анестезията изисква 0,25–0,5% разтвор на новокаин, проводима (блокираща болката на нивото на нервния плексус или ствола) - 1–2%, епидурална (угасваща болка на нивото на гръбначните корени при инжектиране в епидуралното пространство) - 2%, спинална (различна от мястото на епидурална инжекция) - 5%. При използване на новокаинова анестезия е показан контрол върху функциите на централната нервна система, сърдечно-съдовата и дихателната система. Преди първото приложение на лекарството се препоръчва да се премине тест за индивидуална чувствителност към него.

Новокаинът под формата на ректални супозитории се използва като локална упойка за облекчаване на болка при хемороиди или чревни колики. Многократност на употреба - 1-2 пъти на ден с дълбоко въвеждане в ануса след почистваща клизма.

Фармакология

Локален анестетик с умерена анестетична активност и широк спектър от терапевтични ефекти. Като слаба основа, той блокира натриевите канали, измества калция от рецепторите, разположени на вътрешната повърхност на мембраната, и по този начин предотвратява генерирането на импулси в окончанията на сензорните нерви и провеждането на импулси по нервните влакна. Променя потенциала на действие в мембраните на нервните клетки без изразен ефект върху потенциала на покой. Потиска провеждането не само на болка, но и на импулси от различна модалност. Когато се освобождава в системното кръвообращение, той намалява възбудимостта на периферните холинергични системи, намалява образуването и освобождаването на ацетилхолин от преганглионарните окончания (има слаб ганглий-блокиращ ефект), елиминира спазма на гладката мускулатура и намалява възбудимостта на миокарда и моторни зони на кората на главния мозък.

В сравнение с лидокаин и бупивакаин, прокаинът има по-слабо изразен анестетичен ефект и следователно има относително ниска токсичност и по-голяма терапевтична ширина.

Фармакокинетика

Форма за освобождаване

Инжекционният разтвор е бистър, безцветен.

5 ml - полимерни ампули (5) - опаковки от картон.
5 ml - полимерни ампули (10) - опаковки от картон.
10 ml - полимерни ампули (5) - опаковки от картон.
10 ml - полимерни ампули (10) - опаковки от картон.

Дозировка

Индивидуално, в зависимост от вида на анестезия, начин на приложение, показания.

Взаимодействие

Когато се прилага интравенозно, той засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на обща анестезия, хипнотици, седативи, наркотични аналгетици и транквиланти.

Прокаиновият метаболит PABA е конкурентен антагонист на сулфонамидите и може да отслаби тяхната антимикробна активност.

Странични ефекти

Възможно: артериална хипотония, колапс, замаяност, слабост, уртикария, алергични реакции, анафилактичен шок.

Показания

Инфилтрационна, проводна, епидурална и спинална анестезия, вътрекостна анестезия, анестезия на лигавиците (в УНГ практиката); вагосимпатикова и параренална блокада. Циркулярна и паравертебрална блокада при екзема, невродермит, ишалгия.

В / в: за потенциране на действието на основното средство за анестезия; за облекчаване на болков синдром от различен произход.

V / m: за разтваряне на пеницилин, за да се удължи продължителността му; като адювант при някои заболявания, които се срещат по-често в напреднала възраст, вкл. ендартериит, атеросклероза, артериална хипертония, спазми на коронарните и мозъчните съдове, заболявания на ставите от ревматичен и инфекциозен произход.

Ректално: хемороиди, спазми на гладката мускулатура на червата, анални фисури.

Противопоказания

Свръхчувствителност към прокаин.

Характеристики на приложението

специални инструкции

Трябва да се има предвид, че при извършване на локална анестезия със същата обща доза, токсичността на прокаина е толкова по-висока, колкото по-концентриран е разтворът, който се използва.

Прокаинът прониква бавно през непокътнати лигавици, така че не е много ефективен за повърхностна анестезия.

Като адювант, прокаинът се използва интравенозно и перорално при артериална хипертония, късна токсикоза на бременни жени с хипертоничен синдром, спазми на кръвоносните съдове, фантомни болки, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, UC, сърбеж, невродермит, екзема, кератит, иридоциклит , глаукома.