Испанска муха за двама – как влияят на либидото при жените и мъжете
Съдържание Биологично активна добавка на базата на екстракт, получен от бръмбар с муха (или муха...
Таблетки с кръгла форма с плоска повърхност със скосени ръбове и рисков, бял или почти бял цвят.
1 таблетка съдържа тизанидин 2 mg или 4 mg;
Помощни вещества:микрокристална целулоза, безводна лактоза, безводен колоиден силициев диоксид, стеаринова киселина.
Форма за освобождаване
Хапчета.
Мускулни релаксанти с централно действие.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика. Тизанидин е централно действащ релаксант на скелетната мускулатура. Основното му място на действие е гръбначният мозък. Чрез стимулиране на пресинаптичните α2-адренергични рецептори, той инхибира освобождаването на аминокиселини, които стимулират N-метил-D-аспартат рецепторите (NMDA рецептори). В резултат на това се инхибира полисинаптичното предаване на сигнала на нивото на междуневронните връзки в гръбначния мозък, което е отговорно за прекомерния мускулен тонус, и мускулният тонус намалява. Тизалуд е ефективен както при остри болезнени мускулни спазми, така и при хронична спастичност от спинален и церебрален произход. Намалява съпротивлението при пасивни движения, инхибира спазмите и клоничните конвулсии и подобрява силата на активните мускулни контракции.
Фармакокинетика.
абсорбция и разпределение. Тизанидин се абсорбира бързо. Пикови плазмени концентрации се достигат приблизително 1 час след приложението. Средната абсолютна бионаличност е 34%. Средният стационарен обем на разпределение (Vss) след интравенозно приложение е 2,6 L/kg. Свързването с плазмените протеини е 30%. Относително ниската вариация във фармакокинетичните параметри (Cmax и AUC) сред пациентите улеснява надеждната предварителна оценка на плазмените нива след перорално приложение.
Метаболизъм/отделяне. Лекарството претърпява бърз и екстензивен метаболизъм в черния дроб. Тизанидин се метаболизира предимно от CYP1A2. Метаболитите са неактивни. Те се екскретират главно чрез бъбреците (70%). Елиминирането на общата радиоактивност (т.е. непроменено вещество и метаболити) е двуфазно, с бърза начална фаза (полуживот T1/2 = 2,5 часа) и по-бавна фаза на елиминиране (T1/2 = 22 часа). Само малко количество от веществото в непроменена форма (около 2,7%) се екскретира от бъбреците. Средният полуживот на веществото в непроменена форма е 2-4 часа.
Фармакокинетикапри определени групи пациенти. При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 25 ml/min), средната стойност на максималната плазмена концентрация е 2 пъти по-висока от тази при здрави доброволци, а крайният полуживот на елиминиране е удължен до приблизително 14 часа, като в резултат на което площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава средно 6 пъти.
Не са провеждани проучвания при пациенти с увредена чернодробна функция.
Тизанидин се метаболизира от изоензима CYP1A2 в черния дроб. При пациенти с увредена чернодробна функция могат да се наблюдават по-високи плазмени концентрации на веществото. Tizalud е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Фармакокинетичните данни при пациенти в старческа възраст са ограничени.
Полът не влияе върху фармакокинетичните свойства на тизанидин.
Ефектът на етническата принадлежност и расата върху фармакокинетиката на тизанидин не е проучен.
Влиянието на храната. Едновременната употреба на храна не повлиява фармакокинетичния профил на таблетките Tizalud. Въпреки че стойността на максималната концентрация се увеличава с една трета, това не е клинично значимо. Няма значим ефект върху абсорбцията.
Показанияза използване
Болезнен мускулен спазъм. Спастичност поради множествена склероза. Спастичност поради лезии на гръбначния мозък. Спастичност поради увреждане на мозъка.
Свръхчувствителност към тизанидин или някое от помощните вещества на лекарството. Тежка чернодробна дисфункция. Едновременно приложение на тизанидин с мощни инхибитори на CYP1A2 като флувоксамин или ципрофлоксацин.
Взаимодействие с лекарства
Едновременното приложение на известни инхибитори на CYP1A2 може да повиши плазмените нива на тизанидин. Повишаването на плазмените нива на тизанидин може да доведе до симптоми на предозиране като удължаване на QT интервала.
Едновременното приложение на известни индуктори на CYP1A2 може да намали плазмените нива на тизанидин. Намаляването на нивото на тизанидин в кръвната плазма може да доведе до намаляване на терапевтичния ефект на Tizalud.
Едновременното приложение на силни инхибитори на CYP1A2 като флувоксамин или ципрофлоксацин с тизанидин е противопоказано. Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин повишава AUC на тизанидин 33 пъти, докато едновременната употреба на тизанидин с ципрофлоксацин повишава AUC на тизанидин 10 пъти. Това може да доведе до клинично значимо и продължително понижение на кръвното налягане, придружено от сънливост, замаяност и намалена психомоторна активност.
Едновременна употреба на тизанидин с други инхибитори на CYP1A2, като антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон). циметидин, някои флуорохинолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви и тиклопиридин не се препоръчват.
Едновременната употреба на лекарството Tizalud с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, понякога може да причини артериална хипотония и брадикардия. При някои пациенти, получаващи съпътстващо лечение с антихипертензивни лекарства, са наблюдавани ребаунд хипертония и ребаунд тахикардия при внезапно спиране на тизанидин. В някои случаи рикошетната хипертония може да причини инсулт.
Едновременната употреба на лекарството Tizalud с рифампицин може да доведе до 50% намаляване на концентрацията на тизанидин. Следователно, терапевтичният ефект може да бъде намален от употребата на рифампицин по време на терапия с Tyzalud, което може да бъде клинично значимо за някои пациенти. Трябва да се избягва продължителна едновременна употреба и, ако е необходимо, дозировката трябва да се коригира много внимателно.
Употребата на лекарството Tizalud води до 30% намаляване на системния ефект на тизанидин при мъже пушачи (повече от 10 цигари на ден). Дългосрочната употреба на лекарството при мъже, които пушат тежко, изисква назначаването на по-високи дози от лекарството.
Едновременната употреба на лекарството Tizalud и други лекарства с централно действие (например седативи и хипнотици (бензодиазепин или баклофен), някои антихистамини и аналгетици, психотропни лекарства, наркотици) може да засили ефектите на всяко от лекарствата и да увеличи хипнотичния ефект. ефект на Тизалуд. Това се отнася по-специално за едновременната употреба на алкохол, което може непредсказуемо да промени или засили ефекта на Tizalud и да увеличи риска от нежелани реакции, така че трябва да се въздържате от пиене на алкохол.
Приложението на лекарството Tizalud заедно с a2-адренергични агонисти (напр. клонидин) трябва да се избягва поради техния потенциален адитивен хипотензивен ефект.
Ако приемате други лекарства, консултирайте се с Вашия лекар относно възможността за употреба на лекарството.
Не се препоръчва едновременното приложение на инхибитори на CYP1A2 с тизанидин.
Пациентите могат да получат хипертония и тахикардия след рязко спиране на лекарството или бързо намаляване на дозата. В някои случаи такава ребаунд хипертония може да причини инсулт. Лечението с тизанидин не трябва да се спира внезапно, а само чрез постепенно намаляване на дозата.
При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс
Съобщава се за чернодробно увреждане, свързано с употребата на тизанидин, но при пациенти, получаващи дневни дози до 12 mg, това рядко се наблюдава. В тази връзка се препоръчва проследяване на чернодробната функция веднъж месечно през първите 4 месеца от лечението при пациенти, които използват тизанидин в доза от 12 mg или повече и при пациенти с клинични симптоми, предполагащи чернодробна недостатъчност (например гадене , загуба на апетит или повишена умора с неизвестна етиология). Употребата на лекарството Tizalud трябва да се преустанови, ако нивата на ALT или ACT в кръвния серум надвишават горната граница на нормата 3 пъти или повече за дълъг период от време.
Артериална хипотония може да възникне по време на употребата на тизанидин, както и в резултат на лекарствени взаимодействия с инхибитори на CYP1A2 и/или антихипертензивни лекарства. Има съобщения за тежки форми на артериална хипотония, като загуба на съзнание и циркулаторен колапс.
Трябва да се внимава, когато се използва това лекарство с агенти, които удължават QT интервала (напр. цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Необходимо е повишено внимание при пациенти с исхемична болест на сърцето и/или сърдечна недостатъчност. ЕКГ мониторирането трябва да се извършва на редовни интервали в началото на употребата на лекарството Tizalud при такива пациенти.
Преди да използвате това лекарство при пациенти с миастения гравис, съотношението риск-полза трябва да бъде внимателно оценено.
Опитът с деца и юноши е ограничен, така че употребата на лекарството Tizalud не се препоръчва при тази категория пациенти.
Трябва да се внимава, когато се използва това лекарство при пациенти в напреднала възраст.
Таблетките Tizalud съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени заболявания - непоносимост към галактоза, тежък лактазен дефицит или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция - таблетките Tizalud не се препоръчват.
Приложение през периодабременност или кърмене
Бременност
Данните за употребата на лекарството Tizalud при бременни жени са ограничени, така че не трябва да се предписва по време на бременност, освен ако потенциалната полза за майката не надвишава възможния риск за плода.
Кърмене.
Установено е, че тизанидин преминава в кърмата в малки количества. Поради това кърмещите жени не трябва да приемат лекарството.
Плодовитост.
Наличните данни показват, че тизанидин, който е използван в доза от 10 mg/kg на ден при мъжки плъхове и в доза от 3 mg/kg на ден при женски плъхове, не причинява увреждане на фертилитета. Намален фертилитет се наблюдава при мъжки плъхове, които получават тизанидин в доза от 30 mg/kg на ден и при женски плъхове, които получават тизанидин в доза от 10 mg/kg на ден. При тези дози също са наблюдавани седация, загуба на тегло и атаксия.
СпособенсбъдавлияниеНаскоростреакцииприуправляванаaiпо пътяилидруги механизми
Тизанидин може да причини сънливост, замаяност и/или хипотония, като по този начин наруши способността на пациента за шофиране или работа с машини. Рисковете се увеличават при едновременна употреба на алкохол.
Ето защо трябва да се въздържате от дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бърза реакция, като шофиране на превозни средства или работа с машини и механизми.
деца.
Опитът с употребата на лекарството в педиатрията е ограничен. Не се препоръчва да се предписва Tizalud на деца.
Tizalud има тесен терапевтичен диапазон и висока вариабилност в плазмения t на тизанидин при различни пациенти. Ето защо е важно да се използват оптимални дози според нуждите на пациента. Лечението трябва да започне с ниска доза от 2 mg, което прави риска от нежелани реакции от приема на лекарството минимален. Ако е необходимо, постепенно увеличете дозата на лекарството, като спазвате всички необходими предпазни мерки.
възрастни
Облекчаване на болезнени мускулни спазми
Прилагайте 2-4 mg 3 пъти на ден. При тежки случаи може да се приеме допълнителна доза от 2 или 4 mg преди лягане.
спастичностс неврологични разстройства
Дозата трябва да бъде избрана индивидуално за всеки пациент.
Началната дневна доза не трябва да надвишава 6 mg, разделена на 3 приема. Може да се увеличи до 2-4 mg 2 пъти постепенно на интервали от 3-7 дни. По правило оптимален терапевтичен ефект се постига с дневна доза от 12-24 mg, разделена на 3 или 4 приема. Не превишавайте общата дневна доза от 36 mg.
Специални групи пациенти
Приложение при деца и юноши
Опитът с употребата на лекарството Tizalud при деца и юноши е ограничен, поради което лекарството не се препоръчва за употреба при деца и юноши.
Употреба при пациенти в старческа възраст
Опитът от употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст е ограничен, поради което трябва да се подхожда с повишено внимание при употребата на лекарството Tizalud при тази категория пациенти. Препоръчва се лечението да започне с най-ниската доза и постепенно, с повишено внимание, да се увеличава на „малки стъпки“, докато се постигне оптимално съотношение на индивидуалната поносимост и терапевтичната ефикасност на лекарството.
Употреба при пациенти с увредена бъбречна функция
При пациенти с увредена бъбречна функция (QC
Употреба при пациенти с увредена чернодробна функция
Лечението на пациенти с тежко чернодробно увреждане е противопоказано. Tizalud се метаболизира до голяма степен в черния дроб. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти с умерено тежко чернодробно увреждане. Лечението трябва да започне с най-ниската доза; ако е необходимо, увеличаването на дозата трябва да се извършва с повишено внимание и като се вземе предвид индивидуалната поносимост на пациента към лекарството Tizalud.
Прекъсване лечение
Ако е необходимо прекъсване на лечението с лекарството, дозата трябва да се намалява бавно и постепенно. Това важи особено за пациенти, които са получавали повишена доза от лекарството за дълго време. Това намалява риска от развитие на повторно повишаване на кръвното налягане и тахикардия.Нежелани реакции (като сънливост, умора, замаяност, сухота в устата, ниско кръвно налягане, гадене, стомашно-чревни нарушения и повишени серумни трансаминази), като обикновено леки и преходни при пациенти, използващи ниски дози, препоръчвани за облекчаване на болезнен мускулен спазъм.
При прием на дози, по-високи от препоръчваните за лечение на спастичност, горните нежелани реакции се появяват по-често и са по-изразени, но рядко са толкова сериозни, че да прекратят лечението. Могат да се появят и следните нежелани реакции: артериална хипотония, брадикардия, мускулна слабост, нарушения на съня, халюцинации и хепатит.
Съобщава се за поява на такива симптоми след внезапно спиране на тизанидин, особено след продължително лечение и/или високи дневни дози и/или съпътстваща терапия с антихипертензивни лекарства. При такива обстоятелства пациентите могат да получат хипертония и тахикардия. В някои случаи такава ребаунд хипертония може да причини инсулт.
Поради това лечението с тизанидин не трябва да се спира внезапно, а само чрез постепенно намаляване на дозата.
От страна на психиката:безсъние, нарушение на съня; халюцинации.
От страна на централната нервна система:сънливост, световъртеж; объркване, световъртеж.
Отстранисърдечно-съдовисистеми:артериална хипотония; брадикардия; синкоп.
От стомашно-чревния тракт:сухота в устата, болка в стомашно-чревния тракт, стомашно-чревни нарушения; гадене.
Отстранихепатобилиарнасистеми:повишени нива на серумните трансаминази; остър хепатит, чернодробна недостатъчност.
От опорно-двигателния апарат:мускулна слабост.
Общи нарушения:повишена умора; астения, синдром на отнемане, реакции на свръхчувствителност.
От страна на органите на зрението:замъглено зрение.
Проучване:понижаване на кръвното налягане, повишаване на нивото на трансаминазите.
10 таблетки в блистер; 3 блистера в опаковка.
Информация за производителя
PJSC "Киевски витаминен завод"
04073, Украйна, Киев, ул. Копиловская, 38.
Ефективен срещу остри болезнени мускулни спазми и хронични спазми от гръбначно-мозъчен произход. Намалява спастичността и клоничните конвулсии, в резултат на което намалява устойчивостта на пасивни движения и се увеличава обемът на активните движения.
Лечение на спастичност, дължаща се на неврологични заболявания: началната доза е 2 mg 3 пъти дневно, след това дозата постепенно се увеличава с 2-4 mg на интервали от 3-7 дни. Оптималната дневна доза е 12-24 mg в 3-4 приема; максималната дневна доза е 36 mg.
При пациенти с бъбречна недостатъчност (с CC под 25 ml / min) препоръчваната начална доза е 2 mg веднъж дневно. Увеличаването на дозата се извършва постепенно, бавно, като се вземат предвид поносимостта и ефективността. Ако
необходимо е да се получи по-изразен ефект, препоръчва се първо да се увеличи предписаната доза 1 път на ден, след което да се увеличи честотата на приложение.
От страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия, понижаване на кръвното налягане (в някои случаи изразено, до колапс и загуба на съзнание).
От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, диспепсия, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, чернодробна недостатъчност.
От страна на опорно-двигателния апарат: мускулна слабост.
други: повишена умора, хиперкреатининемия.
При внезапно отмяна след продължително лечение и / или прием на високи дози от лекарството (както и след едновременна употреба с антихипертензивни лекарства): тахикардия, повишено кръвно налягане, в някои случаи - остър мозъчно-съдов инцидент.
Внимателно:
Бъбречна недостатъчност, артериална хипотония, брадикардия, едновременна употреба на орални контрацептиви, възраст над 65 години
Тизанидин се екскретира в кърмата в малки количества. Въпреки това, ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.
Не се препоръчва едновременната употреба на тизанидин с други инхибитори на изоензима CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, флуорохинолони (еноксацин, пефлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви, тиклопидин.
Антихипертензивните лекарства (PM) повишават риска от изразено понижение на кръвното налягане и брадикардия.
Етанолът, седативите могат да засилят седативния ефект, поради което не се препоръчва едновременната употреба с други седативи и / или алкохол.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, форсирана диуреза, симптоматична терапия.
Помощни вещества: Безводна лактоза (лактопрес)
117.012 mg и 234.024 mg, микрокристална целулоза 14.0 mg и 28.0 mg, натриево карбоксиметил нишесте
(примогел) 4,2 mg и 8,4 mg, магнезиев стеарат 2,5 mg и 5,0 mg.
Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter
* Указанията за медицинска употреба на лекарството Тизалуд са публикувани в безплатен превод. ИМА ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПРЕДИ УПОТРЕБА Е НЕОБХОДИМА КОНСУЛТАЦИЯ СЪС СПЕЦИАЛИСТ
Верофарм, АДМиорелаксант с централно действие
Лечението на патологии, свързани с функционални нарушения на гръбначния стълб и повишен мускулен тонус, изисква използването на антиспастични лекарства. Тази група лекарства включва Tizalud, който е ефективен мускулен релаксант.
Tizalud се отнася до адреномиметици - стимуланти (агонисти) на алфа 2 адренорецепторите. Тази група вещества има следните свойства:
Основната терапевтична стойност е мускулният релаксиращ ефект на лекарството. Неговата дейност е насочена към потискане на полисинаптичните рефлекси на гръбначния мозък и отпускане на мускулната рамка.
Tizalud е мускулен релаксант, чието действие е насочено към намаляване на тонуса на мускулите на флексора и екстензора.
Механизмът на действие на лекарството е да блокира предаването на импулси между невроните. Активното вещество инхибира освобождаването на медиатора глутаминова киселина и действа директно върху невротрансмитерните рецептори, предизвиквайки клетъчен отговор. В резултат на блокадата на гръбначните синаптични импулси, свиването на скелетните мускули спира.
Tizalud се предписва за лечение на заболявания, които са придружени от функционални нарушения на мускулния тонус и появата на мускулен спазъм. Фармакологичното действие на лекарството се изразява в намаляване на хипертоничността на мускулната рамка на гръбначния стълб. Терапевтичният ефект се дължи и на аналгетичния ефект на мускулния релаксант при наличие на мускулна болка.
Лекарството се използва за лечение на миофасциален синдром и има аналгетични свойства.
Лекарството се предписва за лечение на следните патологии:
Положителният ефект на лекарството се проявява и при облекчаване на главоболието. Анестезията се наблюдава както при болка с мускулно напрежение на скалпа, така и при наличие на цервикогенни (отразени) главоболия.
Показанията за употребата на Tizalud включват употребата му при лечение на зависимост от опиум (хероин). Предписва се за намаляване на интензивността на симптомите на отнемане. Потвърдена е и ефективността на лекарството при наличие на фантомни болки.
Активната съставка на Тизалуд е тизанидин, който принадлежи към фармакологичната група на мускулните релаксанти с централно действие. Основната разлика между лекарството и други подобни лекарства е възможността за орално приложение.
Една таблетка съдържа:
Предлага се под формата на двойно изпъкнали таблетки с риск, бял или жълтеникав цвят и под формата на капсули. Произвежда се от Veropharm, Teva, Novartis.
Лекарството, съдържащо тизанидин, е предназначено за курсова употреба. Продължителността на курса може да бъде от 3 дни до няколко месеца. Дозировката на лекарството зависи от диагнозата и тежестта на синдрома на болката. Според инструкциите е по-добре да приемате лекарството след хранене или по време на хранене, за да избегнете появата на негативни симптоми от стомашно-чревния тракт.
Има няколко схеми на лечение с Tizalud:
Най-добрият резултат при лечението с Tizalud се постига като част от комплексната терапия. Препоръчително е да се провежда терапия с едновременната употреба на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
Употребата на Tizalud има няколко ограничения. Лекарството е противопоказано в следните случаи:
Наличието на артериална хипотония може да бъде противопоказание за приема на лекарството. Tizalud има способността да понижава кръвното налягане и да намалява сърдечната честота, което също е ограничение, ако пациентът има брадикардия.
Не се препоръчва да се предписва лечение с тизанидин по време на бременност и по време на кърмене. С повишено внимание терапията се провежда в детска възраст, тъй като няма достатъчно клинични данни за безопасността за тялото на детето. При пациенти в напреднала възраст е необходим по-внимателен подбор на дозата и контрол на креатининовия клирънс.
Лечението с Tizalud може да бъде придружено от някои промени в нервната, сърдечно-съдовата и храносмилателната системи. Те включват следните нежелани реакции:
Тизалуд предизвиква забавяне на психомоторните реакции
Взаимодействието на активното активно вещество с антихипертензивни лекарства допринася за развитието на брадикардия и силен спад на кръвното налягане.
Когато се приема едновременно с успокоителни, ефектът на последните се засилва. Таблетките, съдържащи тизанидин, не трябва да се смесват с алкохол, за да се избегне инхибиране на реакцията.
Аптеките предлагат набор от мускулни релаксанти, чиято основна активна съставка е тизанидин. Таблицата показва някои аналози на Tizalud и тяхната приблизителна цена.
Сред линията от подобни лекарства има лекарства с доза от 2, 4 и 6 mg по отношение на основната активна съставка.
Едно от лекарствата, подобни на Tizalud по отношение на фармакологичните свойства, е. Освен това е централно действащ мускулен релаксант. Разликата между Mydocalm е ефектът върху стрихнина и намаляването на повишената рефлексна възбудимост, провокирана от стрихнин.
Успешната употреба на мускулни релаксанти за лечение на мускулен хипертонус и миофасциална болка се дължи на тяхната високоспециализирана насоченост. Тизалуд, който е централно действащ мускулен релаксант, действа директно върху рецепторите, отговорни за появата на мускулен спазъм. Блокирането на тези рецептори облекчава мускулния спазъм, което води до нормализиране на мускулния тонус. Основното вещество е активно в следните области:
Терапевтичната стойност е и способността на Tizalud за локална анестезия. Аналгетичният ефект възниква в резултат на отпускане на гладката мускулатура, което спомага за намаляване на образуването на възпалителни медиатори.
Лекарството се включва и в комплексното лечение на пациенти с функционални нарушения на гръбначния стълб. Високата терапевтична ефективност позволява лекарството да се предписва на пациенти с тежки неврологични заболявания. Ниската токсичност е положителен фактор за продължително курсово приложение.