Catad_pgroup Антибіотики цефалоспорини

Цефуроксим порошок - інструкція із застосування.

Реєстраційний номер:

Торгове найменування:

Цефуроксим

Міжнародне непатентоване найменування:

цефуроксим

Лікарська форма.

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

Склад на 1 флакон

Цефуроксим натрію – 1,578 г у перерахунку на цефуроксим – 1,5 г.

Опис

Порошок від білого до жовтого кольору. Гігроскопічний.

Фармакотерапевтична група.

Антибіотик, цефалоспорин.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Цефуроксим відноситься до цефалоспоринових антибіотиків ІІ покоління. Активний щодо широкого спектра збудників, включаючи штами, що продукують бета-лактамази. Стійкий до бактеріальних бета-лактамаз і відповідно активний щодо широкого спектру ампіцилін-і амоксицилін-резистентних штамів грампозитивних і грамотрицательных мікроорганізмів. Бактерицидна дія цефуроксиму пов'язана з пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій в результаті зв'язування з пеніцилін-зв'язуючими білками-транспептидазами.

Поширеність набутої стійкості бактерій до цефуроксиму варіює залежно від регіону та з часом, у певних видів мікроорганізмів стійкість може бути дуже високою. Переважно мати локальні дані щодо чутливості, особливо при терапії тяжких інфекцій.

Цефуроксим зазвичай активний in vitro щодо таких мікроорганізмів:

Грамопоживні аероби: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну)1, коагулазонегативні стафілококи (штами, чутливі до метициліну), Streptococcus pyogenes1, бета-гемолітичні стрептококи; Грамотрійальні аероби: Haemophilus influenzae (включаючи стійкі до ампіциліну штами), Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis , Neisseria gonorrhoeae1, включаючи штами, що продукують і не продукують пеніциліну. Neisseria meningitides, Shigella spp.;

Грамопозитивні анаероби: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Спірохети: Borrelia burgdorferi.

Бактерії, для яких можлива хронічна резистентність до цефуроксиму:

Гіампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae1, стрептококи групи Viridans; Гуамотрііальні аероби: Bordetella pertussis, Citrobacter spp. крім С freundii, Enterobacter spp., крім E. aerogenes та E. cloacae, Escherichia з//1, Klebsiella spp., включаючи К. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., крім P. penneri та P. vulgaris, Providencia spp. ., Salmonella spp./

Грамопозитивні анаероби: Clostridium spp., крім С. difficile;

Гуамотрііальні анаероби: Bacteroides spp., крім Ст fragilis, Fusobacterium spp.

Бактерії, що мають природну стійкість до цефуроксиму:

Грамопозитивні аероби: Enterococcus spp., включаючи Е. faecalis та Е. faecium, Listeria monocytogenes;

Грамотріювальні аероби: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudoppaя, Pseudomon trophomonos maltophilia;

Грамопозитивні анаероби: Clostridium difficile; Грамотрійні анаероби: Bacteroides fragilis; Інші: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 - для даних бактерій клінічну ефективність цефуроксиму було продемонстровано у клінічних дослідженнях.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Максимальна концентрація цефуроксиму у плазмі відзначається в період від 30 до 45 хвилин після внутрішньом'язового введення. Розподіл. Зв'язування білками плазми – 33-50 % від введеної дози. Концентрації цефуроксиму, що перевищують мінімальну переважну концентрацію (МПК) для більшості мікроорганізмів, досягаються в кістковій тканині, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболонок.

Метаболізм. Цефуроксим не піддається метаболізму і виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.

Виведення. Період напіввиведення цефуроксиму із сироватки після внутрішньом'язового введення становить приблизно 70 хвилин. У новонароджених дітей період напіввиведення цефуроксиму може бути у 3-5 разів триваліший, ніж у дорослих. Супутнє введення пробенециду подовжує екскрецію цефуроксиму. що призводить до підвищення максимальної концентрації цефуроксиму у сироватці. Протягом 24 годин після парентерального введення цефуроксим майже повністю (85-90%) виводиться через нирки у незміненому вигляді, причому більша частина препарату – за перші 6 годин. Сироваткові концентрації цефуроксиму знижуються при діалізі.

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до цефуроксиму бактеріями, а також у випадках, коли збудник ще не визначений:

Інфекції нижніх дихальних шляхів, наприклад, бактеріальна пневмонія, гострий бактеріальний бронхіт та загострення хронічного бронхіту, інфіковані бронхоектази, абсцес легені, післяопераційні інфекційні захворювання органів грудної клітки;

Інфекції ЛОР-органів, наприклад, середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт;

Інфекції сечовивідних шляхів, наприклад, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, безсимптомна бактеріурія;

Гонорея;

Інфекції шкіри та м'яких тканин, наприклад, целюліт, бешиха та ранові інфекції;

Інфекції кісток та суглобів, наприклад, остеомієліт та септичний артрит;

Акушерські та гінекологічні інфекції, такі як запальні захворювання органів малого тазу;

Інші інфекції, включаючи септицемію, бактеріальний менінгіт, інтраабдомінальні інфекції, наприклад перитоніт;

Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах черевної порожнини, малого тазу, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході та судинах – там, де існує підвищений ризик інфекційних ускладнень. Чутливість бактерій до цефуроксиму варіюється в залежності від регіону та з часом. Там, де це можливо, мають бути взяті до уваги локальні дані щодо чутливості (див. підрозділ «Фармакодинаміка»).

При необхідності цефуроксим може застосовуватися для ступінчастої терапії з переходом на пероральний прийом цефуроксиму аксетилу, переважно для лікування пневмонії та загострень хронічного бронхіту.

Протипоказання

Гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемів в анамнезі.

З обережністю.

Слід застосовувати з обережністю при нирковій недостатності; захворюваннях шлунково-кишкового тракту в анамнезі, таких як неспецифічний виразковий коліт; при необхідності поєднаного призначення високих доз препарату з «петльовими» діуретиками та аміноглікозидами; у ранні терміни вагітності та при лактації, а також у новонароджених дітей (особливо у недоношених).

Застосування при вагітності в період грудного вигодовування.

Немає даних про розвиток ембріотоксичних чи тератогенних ефектів цефуроксиму. При вагітності препарат застосовую! голко У разі, якщо передбачувана користь матері перевищує ризик для плода. Цефуроксим виділяється із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації слід виявляти обережність.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно (в/в) та/або внутрішньом'язово (в/м). При внутрішньом'язовому введенні в одне місце для ін'єкції може бути введена доза не більше 750 мг.

Цефуроксим також випускається як цефуроксиму аксетила - лікарської форми препарату прийому внутрь. Це дозволяє застосовувати ступінчасту терапію тим самим антибіотиком за наявності клінічних показань для переходу з парентерального введення на пероральне.

За наявності клінічних показань ефективним є призначення цефуроксиму в дозі 750 мг або 1,5 г 2 рази на добу (в/в або в/м) з наступним переходом на прийом лікарської форми препарату для прийому внутрішньо.

Дозування в особливих випадках

Бактеріальний менінгіт. Цефуроксим рекомендований як базова терапія бактеріального менінгіту, викликаного чутливими до препарату штамами мікроорганізмів. Рекомендована доза дорослим становить по 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин; дітям - 150-250 мг/кг/добу внутрішньовенно, розділена на 3-4 введення; новонародженим -100 мг/кг/добу внутрішньовенно.

Профілактика післяопераційних ускладнень.

Дорослим при операціях на органах черевної порожнини, тазу та ортопедичних втручаннях - 1,5 г цефуроксиму внутрішньовенно під час вступного наркозу. Після операції додатково вводять по 750 мг внутрішньом'язово через 8 годин і 16 годин після введення першої дози. При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах - 1,5 г цефуроксиму внутрішньовенно під час вступного наркозу, потім по 750 мг внутрішньом'язово 3 рази на добу протягом 24-48 годин. При ендопротезуванні суглобів 1,5 г цефуроксиму у вигляді сухого порошку можна змішати з вмістом кожного пакета полімеру метил-метакрилатного цементу безпосередньо перед додаванням рідкого мономеру.

Ступінчаста терапія.

Дорослі. Тривалість парентерального введення та перорального прийому цефуроксиму визначається залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта.

Для лікування пневмонії - 1.5 г цефуроксиму кожні 8-12 годин протягом 2-3 діб з наступним переходом на вживання цефуроксиму аксетилу в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.

Для лікування загострення хронічного бронхіту – 750 мг цефуроксиму кожні 8-12 годин протягом 2-3 діб з наступним переходом на прийом цефуроксиму аксетилу у дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 5-10 днів.

Пацієнти з порушення, функції нічок. Цефуроксим виводиться нирками. Тому,

як і при застосуванні інших антибіотиків, що виводяться нирками, при вираженій нирковій недостатності рекомендується зниження дози препарату, щоб компенсувати його уповільнену екскрецію. Немає потреби знижувати стандартну дозу препарату (750 мг – 1,5 г 3 рази на добу) у пацієнтів з кліренсом креатиніну 20 мл/хв або вище.

Дози цефуроксиму у дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок

Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, наприкінці кожного сеансу гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу препарату 750 мг. На додаток до парентерального введення цефуроксим можна додавати до розчину для перитонеального діалізу (зазвичай 250 мг на кожні 2 л розчину для діалізу). Пацієнтам з нирковою недостатністю, які перебувають у відділенні інтенсивної терапії на безперервному гемодіалізі з використанням артеріо-венозного шунту або високошвидкісної гемофільтрації, рекомендована доза становить 750 мг 2 рази на добу. Якщо використовується гемофільтрація з низькою швидкістю, то застосовують дози, рекомендовані для пацієнтів з порушенням функції нирок залежно від значень кліренсу креатиніну.

Приготування розчинів для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення

Для приготування розчину внутрішньом'язового введення у флакон з порошком антибіотика додають наступні мінімальні кількості розчинника: 6 мл води для ін'єкцій або лідокаїну розчин 10 мг/мл. Обережно струшують до утворення однорідної суспензії; можливе повне розчинення порошку з утворенням прозорого розчину. Вводять дві внутрішньом'язові ін'єкції по 3 мл суспензії, що містять по 750 мг цефуроксиму, в різні ділянки тіла (наприклад, в обидві сідниці). Розчини цефуроксиму, приготовані з використанням води для ін'єкцій, розчину лідокаїну можна зберігати за кімнатної температури (25 °С) протягом 24 годин, у холодильнику (від 2 до 8 °С) - протягом 30 годин. Допускається застосування пожовклого за час зберігання розчину.

Для приготування розчину для болюсного внутрішньовенного введення у флакон з порошком антибіотика додають не менше 15 мл води для ін'єкцій. Обережно струшують до розчинення порошку. Вводять повільно протягом 3-5 хвилин безпосередньо у вену або трубку інфузійної системи, якщо пацієнт отримує інфузійну терапію.

Для приготування розчину для внутрішньовенної інфузії у флакон з порошком антибіотика додають щонайменше 15 мл води для ін'єкцій. Обережно струшують до розчинення порошку. Отриманий розчин додають до 50 мл або 100 мл сумісного інфузійного розчину (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Вводять внутрішньовенно крапельно через систему для внутрішньовенних інфузій протягом щонайменше 30 хвилин.

Побічна дія

Небажані реакції, подані нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів та частоти народження. Всі перелічені далі небажані реакції представлені відповідно до класифікації MedDRA по органам і системам відповідно до їх частоти: дуже часто £1/10), часто (>1/100 і<1/10), нечасто (>1/1000 та<1/100), редко £1/10000 И <1/1000), очень редко (< 1/10000 включая отдельные случаи).

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: часто-нейтропенія, еозинофілія; нечасто – лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, позитивна проба Кумбса; рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія. Цефалоспорини як клас мають тенденцію абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти з антитілами до препарату, що призводить до позитивної проби Кумбса (яка може впливати на перехресну сумісність) та дуже рідко – до гемолітичної анемії.

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи: - рідко - лікарська лихоманка; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, анафілаксія, шкірний васкуліт. Також див. «Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів».

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – шлунково-кишковий розлад; дуже рідко – псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливі вказівки»).

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - минуще підвищення активності «печінкових» ферментів; нечасто - минуще підвищення концентрації білірубіну. Ці небажані реакції трапляються у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, проте симптомів ушкодження печінки не було.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання на шкірі, кропив'янка і свербіж; дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Також див. порушення "З боку імунної системи".

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення концентрації креатиніну у сироватці, підвищення вмісту залишкового азоту в крові, зниження кліренсу креатиніну (див. розділ “Особливі вказівки”). Також див. «Порушення імунної системи».

Порушення з боку слуху та лабіринтні порушення: зниження слуху легкого або середнього ступеня тяжкості у дітей при лікуванні менінгіту.

Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – реакції у місці введення, які можуть включати болючість або тромбофлебіт. Болючість у місці внутрішньом'язової ін'єкції, яка вірогідніша при введенні високих доз (зазвичай це не є причиною відміни препарату).

Передозування.

Симптоми: підвищення збудливості кори мозку з розвитком судом.

Лікування: симптоматичне, у тяжких випадках показаний гемодіаліз та перитонеальний діаліз.

Взаємодія

Одночасний прийом з «петлевими» діуретиками (фуросемід) та аміноглікозидами уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує період напіввиведення цефуроксиму, що підвищує ризик виникнення нефротоксічних ефектів. Цефуроксим у комбінації з аміноглікозидами діє адитивно, але іноді може спостерігатись синергізм дії. Цефуроксим не можна змішувати в одному шприці з аміноглікозидами через фармацевтичну несумісність; за необхідності одночасного застосування їх слід вводити у різні ділянки тіла.

Сумісність розчинів

При змішуванні розчину Цефуроксиму (1,5 г у 15 мл води для ін'єкцій) та метронідазолу (500 мг/100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність до 24 годин при температурі не вище 25 °С. Цефуроксим у дозі 1,5 г сумісний з розчином азлоциліну (1 г 15 мл або 5 г 50 мл); обидва компоненти зберігають свою активність до 24 годин при температурі близько 4 °С або до 6 годин при температурі не вище 25 °С. Розчин цефуроксиму (5 мг/мл) у 5% або 10% розчині ксилітолу може зберігатися до 24 годин при температурі не вище 25°С.

Цефуроксим сумісний із водними розчинами, що містять до 10 мг/мл лідокаїну гідрохлориду.

Цефуроксим сумісний з інфузійними розчинами, що найбільш широко застосовуються. При змішуванні з наступними розчинами препарат стабільний до 24 годин при кімнатній температурі: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози, 0,18% розчин натрію хлориду та 4% розчин декстрози для ін'єкцій, 5% розчин декстрози та 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин декстрози та 0,45 % розчин натрію хлориду. 5% розчин декстрози та 0,225% розчин натрію хлориду, 10% розчин декстрози для ін'єкцій. Розчини цефуроксиму, приготовані з використанням розчину Рінгера, розчину Рінгера лактату та розчину Хартмана, слід вводити відразу після приготування.

Стабільність цефуроксиму натрію у 0,9 % розчині натрію хлориду та у 5 % розчині декстрози не порушується у присутності гідрокортизону натрію фосфату. З наступними лікарськими препаратами Цефуроксим сумісний при введенні у вигляді внутрішньовенної інфузії та стабільний протягом 24 годин при кімнатній температурі:

Гепарин (10 ОД/мл та 50 ОД/мл) у 0,9 % розчині натрію хлориду;

Калію хлорид (10 мек/л і 40 мек/л) в 0,9% розчині натрію хлориду.

Розчин бікарбонату натрію 2,74 % має показник рН, що істотно впливає на колір розчину цефуроксиму, тому його не рекомендують використовувати для приготування розчинів препарату. Однак, якщо пацієнту вводять розчин бікарбонату натрію шляхом інфузії, то цефуроксим при необхідності можна ввести безпосередньо в трубку інфузійної системи.

Особливі вказівки.

Антибіотики групи цефалоспоринів у високих дозах повинні з обережністю призначатися пацієнтам, які отримують супутню терапію сильними діуретиками, такими як фуросемід або аміноглікозиди, оскільки підвищується ризик виникнення ниркової недостатності. Внаслідок цього необхідно контролювати функцію нирок при застосуванні такої комбінації препаратів, особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями нирок в анамнезі.

При застосуванні цефуроксиму для лікування менінгіту у деяких дітей відзначалося зниження слуху легкого та середнього ступеня тяжкості. Персистенція Haemophilus influenzae у спинномозковій рідині відзначалася через 18-36 годин після ін'єкції. Подібні явища спостерігалися також при застосуванні інших антибіотиків, проте їхнє клінічне значення не відоме.

Як і при використанні інших антибіотиків, при застосуванні цефуроксиму може спостерігатися зростання грибів Candida. Тривала терапія цефуроксимом може призводити до надмірного зростання інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад, ентерококів та Clostridium difficile), при цьому може знадобитися припинення курсу лікування препаратом.

Описано випадки виникнення псевдомембранозного коліту при прийомі антибіотиків, ступінь якого може варіювати від легкого до загрозливого життя. Тому важливо враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту у пацієнтів із діареєю під час або після застосування антибіотиків. Якщо діарея тривала, або має виражений характер, або пацієнт має спазми в животі, лікування має бути негайно припинено і пацієнт повинен бути обстежений.

При ступінчастій терапії час переходу на пероральну терапію визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнтів та чутливістю збудника. Якщо немає клінічного покращення в межах 72 годин від початку лікування, парентеральний курс терапії має бути продовжений. Перед початком ступінчастої терапії необхідно ознайомитися з інструкцією щодо застосування лікарської форми препарату для вживання цефуроксиму аксетилу.

Цефуроксим не впливає на результати визначення глюкози у сечі за допомогою ферментних методів. При застосуванні інших методів (Бенедикта, Фелінга, Клінітест) може спостерігатися взаємодія, яка, однак, не призводить до хибнопозитивних результатів, що спостерігалося на прикладі деяких інших цефалоспоринів. У пацієнтів, які отримують цефуроксим, рекомендується використовувати для визначення рівня глюкози в крові/плазмі метод із глюкозооксидазою або гексокіназою. Цефуроксим не впливає на кількісне визначення креатиніну лужно-пікратним методом.

Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами.

Структурна формула

Російська назва

Латинська назва речовини Цефуроксим

Хімічна назва

]-3[[(Амінокарбоніл)окси]метил]-7-[аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіциклоокт-2-ен-2-карбонова кислота (і у вигляді аксетилу, гідрохлориду або натрієвої солі)

Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Цефуроксим

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

Характеристика речовини Цефуроксим

Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІ покоління.

У медичній практиці використовують цефуроксиму натрієву сіль (для парентерального застосування) та цефуроксиму аксетил (для вживання).

Цефуроксим натрію:біла тверда речовина, легко розчинний у воді та буферних розчинах, розчинний у метанолі, дуже незначно розчинний в етилацетаті, діетиловому ефірі, октанолі, бензолі та хлороформі; розчинність у воді – 500 мг/2,5 мл; розчини стабільні за кімнатної температури протягом 13 год; розчини мають колір від блідо-жовтого до янтарного залежно від концентрації розчину та застосованого розчинника. pH свіжоприготовленого розчину від 6 до 8,5. Молекулярна вага 446,38.

Цефуроксиму аксетил:молекулярна вага 510,48.

Фармакологія

Цефуроксим натрію у перерахуванні на цефуроксим 0,75 г або 1,5 г.

Білий або білий із жовтуватим відтінком порошок, гігроскопічний.

Цефалоспориновий антибіотик ІІ покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно (порушує синтез клітинної стінки бактерій). Має широкий спектр протимікробної дії.

Високоактивний щодо грампозитивних мікроорганізмів, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (і ін. бета-гемолітичні стрептококи), Strepto iae), Streptococcus mitis (групи viridans), Bordetella pertussis, більшість. Clostridium spp.; грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включаючи штами, резистентні до ампіциліну; Haemophilus parainfluenzae, Morma, штами; isseria gonorrhoeae, включаючи штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, грампозитивних і грамнегативних анаеробів (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

До цефуроксиму нечутливі: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella organii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp. , Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

В/в та в/м дорослим призначають по 750 мг 3 рази на добу; при інфекціях тяжкого перебігу дозу збільшують до 1500 мг 3-4 рази на добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 годин). Середня добова доза - 3-6 р. Дітям призначають по 30-100 мг/кг/сут на 3-4 прийоми. При більшості інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/добу. Новонародженим та дітям до 3 міс призначають 30 мг/кг/добу на 2-3 прийоми.

При гонореї - в/м, 1500 мг (у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням у різні області, наприклад, в обидві сідничні м'язи).

При бактеріальному менінгіті – внутрішньовенно, по 3 г кожні 8 год; дітям молодшого та старшого віку - 150-250 мг/кг/добу в 3-4 прийоми, новонародженим -100 мг/кг/добу. При операціях на черевній порожнині, органах малого тазу та при ортопедичних операціях - внутрішньовенно, 1500 мг при індукції анестезії, потім додатково - внутрішньом'язово, 750 мг через 8 і 16 год після операції. При повній заміні суглоба – 1500 мг порошку змішують у сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метил – метакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах – внутрішньовенно, 1500 мг при індукції анестезії, потім – внутрішньом'язово, по 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24-48 год. При пневмонії – внутрішньовенно, по 1500 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийом внутрішньо, по 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.

При загостренні хронічного бронхіту призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно, по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийом внутрішньо, по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-10 днів.

При ХНН необхідна корекція режиму дозування: при кліренсі креатиніну (КК) 10-20 мл/хв призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 750 мг 2 рази на добу, при КК менше 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз на добу .

Пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунту або на гемофільтрації високої швидкості у відділеннях інтенсивної терапії, призначають 750 мг двічі на добу; для пацієнтів, які перебувають на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, які рекомендуються при порушенні функції нирок.

Приготування розчину для ін'єкцій:

для внутрішньом'язових ін'єкцій:

Додати 3 мл води для ін'єкцій до 750 мг цефуроксиму. Обережно струшувати до утворення суспензії. При внутрішньом'язовому введенні сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду. у дозі 1500 мг призначений тільки для внутрішньовенного введення.

Розчин для внутрішньовенного введення

Розчинити

- 750 мг цефуроксиму 6 мл або більше води для ін'єкцій, -1,5 г цефуроксиму 15 мл або більше води для ін'єкцій.

Для короткочасних внутрішньовенних інфузій (до 30 хв) 1,5 г препарату розчиняють у 50 мл води для ін'єкцій. Ці розчини можна вводити безпосередньо у вену або трубку інфузійної системи.

При змішуванні розчину цефуроксиму (1,5 г в 15 мл води для ін'єкцій) і метронідазолу (50 мг/100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність до 24 годин при температурі 4° С або до 6 годин при температурі нижче 25 °С.

Цефуроксим сумісний з найбільш широко застосовуваними рідинами для внутрішньовенного введення. Препарат стабільний до 24 годин при кімнатній температурі при змішуванні з наступними розчинами:

- 0,9% розчин хлориду натрію; -5% розчин декстрози;

- розчин Рінгера;

- розчин Хартмана.

Цефуроксим залишається стабільним у 0,9 % розчині хлориду натрію та у 5 % розчині декстрози у присутності гідрокортизону натрію фосфату.

З наступними розчинами сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі:

- гепарин (10 од/мл та 50 од/мл) у 0,9 % розчині хлориду натрію;

- хлорид калію (10 мекв/л і 40 мекв/л) в 0,9% розчині хлориду натрію. не слід змішувати в одному шприці з антибіотиками групи аміноглікозидів.

Розчин гідрокарбонату натрію 2,74% має показник рН, що суттєво впливає на колір розчину цефуроксиму, тому його не рекомендують використовувати для розведення. При необхідності розчин гідрокарбонату натрію пацієнту можна ввести безпосередньо у трубку інфузійної системи.

Алергічні реакції: озноб, висипання, свербіж, кропив'янка, рідко – мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), бронхоспазм, анафілактичний шок.

Місцеві реакції: подразнення, інфільтрат та біль у місці введення, флебіт.

З боку сечостатевої системи: свербіж у промежині, вагініт.

З боку центральної нервової системи (ЦНС): судоми.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, дизурія.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, спазми та біль у животі,

виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, рідко - псевдомембранозний ентероколіт.

З боку органів чуття: зниження слуху.

Порушення з боку органів кровотворення: гемолітична анемія.

Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" ферментів, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, гіпербілірубінемія.

Симптоми: збудження ЦНС, судоми.

Лікування: призначення протиепілептичних лікарських засобів, контроль та підтримання життєво важливих функцій організму, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.

Одночасне пероральне призначення "петлевих" діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує Т1/2 цефуроксиму.

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів. Фармацевтично сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0.9% розчином натрію хлориду, 5 і 10% розчином декстрози, 0.18% розчином натрію хлориду і 4% розчином декстрози, 5% розчином декстрози і на 0. , розчином Хартмана, розчином лактату натрію, гепарином (10 ОД/мл і 50 ОД/мл) в 0.9% розчині натрію хлориду. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином гідрокарбонату натрію 2.74%.